ANTIBIÓTICO Beta- lactámicos
ESTR. QUÍMICA Anillo beta lactámico
MECANISMO DE ACCIÓN
ESPECTRO
inhiben una serie de enzimas bacterianas, PBPs (penicillinbindings proteins), que son esenciales para la síntesis del peptidoglicano y activan una serie de enzimas líticas (autolisinas) Actúan sobre la pared celular: Bactericidas
Grampositivas y gramnegativas No son activos frente a micoplasmas (por carecer de pared celular), ni frente a bacterias intracelulares (Chlamydia spp. y Rickettsia spp.) Gram + (Streptococcus pyogenes) y Treponema pallidum Espectro reducido
- Penicilinas naturales 1º generación -Penicilinas de segunda generación: Penicilinas antiestafilocócic as - Penicilinas de 3º generación
Vida media muy corta: dosificación frecuente
- Penicilinas 4º generación
La combinación con inhibidores de betalactamasa, amplía el espectro (ejemplo: Piperacilina-Tazobactam)
- Cefalosporinas 1º generación - Cefalosporinas 2º generación
Para resistir a la actividad de la Penicilinasa (beta-lactamasa) de Staphylococcus aureus. Resistencia cruzada entre todas. De hecho, implica también resistencia a todos los betalactámicos
Gram +, pero también sobre Gram – q no producen betalactamasa más actividad frente a Gram -, especialmente Pseudomonas aeruginosa
EJEMPLO
Penicilinas V y G Recurso: Peni G Procaína y Peni G Benzatina Meticilina, Oxacilina, Cloxacilina...
Ampicilina, Amoxicilina Carbenicilina, Ticarcilina, Piperacilina...
Muy activas frente a S. aureus, Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina pero también frente a algunos Bacilos Gram Menos activas frente a S. aureus, Cefuroxima, Cefoxitina pero más frente a Gram- (resisten mejor a la beta-lactamasa) Cefoxitina: es activo frente a algunas bacterias anaerobias frecuentes, como Bacteroides fragilis
- Cefalosporinas 3º generación
Amplio espectro frente a GramCeftazidima es activa frente a Pseudomonas Aeruginosa
Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima...
- Cefalosporinas 4º generación
Mayor actividad frente a G+ y G- (incluida Pseudomonas aeruginosa enterobacterias y pseudomonas (NO frente a bacterias gram + y anaerobias)
Cefepima, Cefpiroma.
todos los Gram +, excepto SARM, y todos los Gram – (enterobacterias, Pseudomonas, Acinetobacter, ...), y bacterias anaerobias (amplio espectro) Gram +. Especialmente útil frente a SARM
Imipenem, Meropenem, Ertapenem (inactivo contra Pseudomonas y Acinetobacter)
Gram+ (Enterococos Vanco-R, SARM)
Daptomicina
Gram+, incluidos multirresistentes (SARM, Enterococo vancomicina-R,...). Gentamicina, Tobramicina, Amikacina : Gram(enterobacterias y Pseudomonas) y Estafilococos. Estreptomicina: Tuberculosis.
Linezolid
Monobactámico s
sustancias de origen natural obtenidas de bacterias del suelo
-Carbapenems
Lo más parecido al antibiótico universal .Pero facilitan las superinfecciones oportunistas por hongos
Glicopéptidos
Actúan en la pared celular inhibiendo la síntesis del peptidoglucano. Bactericia Diarrea por antibióticos (Clostridium difficile) Nefrotoxicidad y ototoxicidad Sobre la pared celular, penetran en la pared mediante Ca 2+, producen poros, pérdida del potencial eléctrico de mbr e inhiben la síntesis del peptidoglucano Bactericidas Inhiben la síntesis proteica. Administración oral y parenteral (ventaja!)
Lipopéptidos
Oxazolidinonas Aminoglicósidos
Sintético
bactericidas (inhibiendo la síntesis proteica al unirse irreversiblemente a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano) Tóxicos para el riñón y el oído.
Aztreonam
Vancomicina y Teicoplanina
Gentamicina, Tobramicina, Amikacina Estreptomicina:asociada a betalactámicos en ciertas endocarditis (sinergia).
Macrólidos
bacteriostáticos, aunque a altas dosis bactericidas (se uniéndose de forma reversible a la subunidad 50S del ribosoma e interfieren en la síntesis proteica). Útiles en alergia a beta-lactámicos. -Azitromicina 1. mejor para Haemophilus, útil para Chlamydia e infecciones por Mycobacterium avium. 2. tiene una gran ventaja: una sola dosis diaria.
Gram + (Estreptococcos y Estafilococcos), Legionella, Mycoplasma, Bordetella, Campylobacter...
Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina
Lincosamidas
Puede usarse en alérgicos a Penicilina.
Cocos Gram +, con la excepción del Enterococo (E. faecalis, E. faecium). anti-Bacterias anaerobias, con pocas excepciones.Resistencias en aumento. Muy amplio espectro, especialmente los últimos representantes (Levofloxacino, Moxifloxacino...) Resistencias en aumento por abuso.
Clindamicina
Quinolonas
La potencia y espectro aumentan de forma significativa cuando llevan un átomo de Flúor en la posición 6 (Fluoroquinolo nas) de la estructura formada por dos anillos
Inhibiendo enzimas (topoisomerasas) indispensables en la síntesis de ADN y probablemente por fragmentación del ADN cromosómico Actividad bactericida dependiente de la concentración. Infecciones (hospitalarias y extahospitalarias): infecciones urinarias, infecciones del tracto respiratorio, gastroenteritis, ETS, etc Ventaja: actividad intracelular (macrófagos)
• 1º gen.: enterobacterias – Ácido Nalidixico - Ácido Pipemídico • 2ºGen.: FQ. gram+ y gram(Pseudomonas aeruginosa, ppalm Ciprofloxacino) – Norfloxacino - Ciprofloxacino -Ofloxacino -Levofloxacino • 3º Gen.: FQ. Más potentes Streptococcus pneumoniae y anaerobios: -Gatifloxacino • 4º Gen.: FQ. Más potentes Streptococcus pneumoniae y anaerobios: -Moxifloxacino
Rifamicidas
Jamás usarla sola: emergencia de Resistencias. Emergencia de cepas multirresistentes de Mycobacterium tuberculosis. Se usan juntos (Trimetroprima y sulfametoxazol). Actuan sinérgicamente como bactericidas
Sulfonamidas y trimetoprima
Tetraciclinas
Glicilciclinas
Agentes antituberculosos
La Tigeciclina es el primer miembro (derivado semisintético de la minociclina)
Bacteriostáticos. Pueden administrarse por vía oral. No administrar a niños o mujeres embarazadas: depósito en hueso en formación y coloración dentaria. Bacteriostático
Tratamientos de larga duración, asociando varios fármacos
Estafilococos y Micobacterias (Tto de la Tuberculosis) Útiles para tratar la infección urinaria (Resistencias en aumento en E. coli) Profilaxis de la neumonía por Pneumocystis en SIDA. Útiles para Chlamydia, Rickettsia, Mycoplasma, Leptospira...
Rifampicina
Espectro de acción muy amplio: Gram+, Gram-, anaerobios (incluidos microorganismos multirresistentes)
Tigeciclina
Contra Mycobacterium tuberculosis complex
Fármacos de primera línea: – Isoniacida – Rifampicina – Etambutol – Pirazinamida – Estreptomicina
Trimetroprima y sulfametoxazol
Tetraciclina, Oxitetra, Minociclina, Doxiciclina...