NALOXONA

Debido al extenso metabolismo de primer paso en el hígado, sin embargo, sólo 5-40% del fármaco alcanza la circulación sistémica sin cambios

Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo, y su actividad antagonista parece estar relacionada a las concentraciones plasmáticas y tisulares

La unión a proteínas es de aproximadamente 21-28%

Se excretan principalmente por vía renal (53-79% de la dosis) Sólo alrededor del 2% de la naltrexona se excreta en la orina sin cambios dentro de las 24 horas El 6-betanaltrexol se aclara mediante secreción tubular renal

Interacciones

La administración de naltrexona concomitantemente con fenotiazinas aumenta los síntomas de somnolencia y letargo.

Existe la posibilidad de una hepatotoxicidad aditiva, por lo que no se recomienda el uso concurrente de estos agentes

La clonidina puede disminuir el tiempo requerido para conseguir la abstinencia de opiáceos cuando se utiliza concomitantemente con naltrexona

La naltrexona no debe ser administrado a pacientes tratados on agonistas opiáceos tales como analgésicos, antidiarreicos o preparaciones para la tos.

La naltrexona revierte los efectos analgésicos y adversos de los opiáceos agonistas/antagonistas (por ejemplo, butorfanol, nalbufina, y pentazocina).

Indicaciones M Dicas Y Posologia

Ficha técnica: dosis inicial de 0,01 mg/kg/dosis; si la respuesta no es satisfactoria se puede usar una dosis adicional de 0,1 mg/kg/dosis. Si no es posible la administración por vía intravenosa, también puede administrarse por vía intramuscular (dosis inicial de 0,01 mg/kg), dividida en varias dosis.

Otros autores (PALS 2010, Pediatrics 2008) recomiendan una dosis inicial de 0,1 mg/kg/dosis hasta una dosis de 2 mg/dosis (en mayores a 5 años o 20 kg de peso usar esta dosis)

Dosis máxima acumulativa: 10 mg

Reversión de la depresión respiratoria/SNC causada por opiáceos (ficha técnica):

0,01-0,02 mg/kg/dosis a intervalos de 2-3 minutos, hasta que se obtenga una respiración y una conciencia satisfactorias