目 錄 Chapter
1
緒論
……………………………………………………………………… 1
Introduction 第一節
藥理學簡介
3
藥理學的定義 第二節
3
藥物的分類
4
藥物的標準
8
藥典
8
藥物的名稱
9
藥物的安定性
10
藥物的評估、發展和上市 第三節
處方與劑型 處方
12
13
13
藥物劑型
18
藥用度量衡 21 溶液濃度的計算
22
Chapter
2
藥物作用的基本原理
………………………………………… 29
General Principles of Drug Action 第一節
藥物的作用
31
第二節
藥物動力學
32
第三節
藥物動力學的過程
34
藥物動力學的評估
39
藥物藥效學 受體理論
40 40
影響藥物作用的因素 劑量與藥物安全
48
44
Chapter
3
作用於自主神經的藥物
……………………………………… 55
Drugs Affecting the Autonomic Nerve System 第一節
自主神經系統概說
第二節
擬交感神經藥物
第三節
58 64
直接作用型擬交感神經藥物
65
間接作用型擬交感神經藥物
71
混合作用型擬交感神經藥物
72
交感神經抑制劑
73
腎上腺素性拮抗劑
75
腎上腺素性神經元阻斷劑 第四節
81
擬副交感神經藥物（膽鹼性藥物） 直接作用型膽鹼性藥物
82
86
間接作用型膽鹼性藥物（膽鹼酯酶抑制劑） 第五節
副交感神經抑制劑 顛茄生物鹼類
94
94
合成與半合成抗膽鹼性藥物 第六節
神經節阻斷劑
第七節
骨骼肌鬆弛藥物
99
100 102
中樞作用性骨骼肌鬆弛藥物
102
周邊作用性骨骼肌鬆弛藥物
103
直接作用性骨骼肌藥物
108
89
Chapter
4
自泌素及其拮抗劑
……………………………………………… 111
Autacoids and Autacoid Antagonists 第一節
組織胺
113
組織胺的作用
113
影響組織胺作用的藥物 第二節
血清胺
115
120
血清胺的作用
120
5-HT 受體致效劑及拮抗劑 第三節
前列腺素及白三烯素
122
124
前列腺素及白三烯素的作用
124
影響前列腺素及白三烯素作用的藥物 第四節
血管緊縮素
127
血管緊縮素的作用
127
影響血管緊縮素作用的藥物 第五節
緩動素
125
129
131
緩動素的作用
131
影響緩動素作用的藥物
132
Chapter
5
作用於中樞神經系統的藥物
……………………………… 135
Drugs Affecting the Central Nervous System 第一節
中樞神經興奮劑 脊髓興奮劑
139
腦幹興奮劑
140
大腦皮質興奮劑 反射性延腦興奮劑
138
140 143
中樞神經迷幻劑 第二節
143
鎮靜、安眠藥物及酒精
144
巴比妥鹽類 145 Benzodiazepines（BZD）類藥物 其他類鎮靜催眠劑 酒精 第三節
147
150
151
抗癲癇藥物
153
巴比妥鹽類 155 Hydantoins 類藥物
155
Succinimides 類藥物 156 Oxazolidinediones 類藥物
157
Benzodiazepines（BZD）類藥物
第四節
其他抗癲癇藥物
158
新型抗癲癇藥物
160
帕金森氏病治療藥物
161
中樞性抗膽鹼性／抗組織胺藥物 加強腦部多巴胺的藥物 多巴胺受體致效劑
164
166
第五節
阿茲海默氏症治療藥物
第六節
精神科治療藥物
169
抗精神病藥物
169
抗憂鬱症藥物
172
抗躁鬱症藥物
179
抗焦慮症藥物
180
157
167
163
Chapter
6
治療疼痛的藥物
………………………………………………… 185
Drugs Used to Treat Pain 第一節
麻醉性鎮痛劑及其拮抗劑 麻醉性鎮痛劑的致效劑
187 189
麻醉性鎮痛劑的致效劑－拮抗劑 麻醉性鎮痛劑的拮抗劑 第二節
其他嗎啡衍生物
194
非麻醉性鎮痛劑
195
193
Salicylates（水楊酸鹽）
197
Propionic Acid（丙酸）類藥物 Indole（吲哚）類藥物
其他解熱鎮痛劑 COX-2 抑制劑 第三節
199
199 200
201
痛風及類風溼性關節炎治療藥物 痛風治療藥物
201
類風溼性關節炎治療藥物 第四節
偏頭痛治療藥物 Ergots 衍生物 Triptans 類藥物
198
198
Pyrazolone（吡啉）類藥物 Fenamates 類藥物
192
205
207 207
其他治療偏頭痛藥物
207
205
201
Chapter
7
麻醉藥物
……………………………………………………………… 209
Anesthetics 第一節
全身麻醉劑
211
麻醉的分期與徵象 全身麻醉劑分類 第二節
麻醉前給藥
221
局部麻醉劑
222
211 212
局部麻醉劑分類
222
局部麻醉劑個論
223
Chapter
8
作用於消化系統的藥物
……………………………………… 229
Drugs Affecting the Gastrointestial System 第一節
第二節
消化性潰瘍治療藥物
231
減少胃酸分泌的藥物
231
中和胃酸的藥物
234
黏膜覆蓋保護劑
236
消化劑
238
胃液酸化劑
238
消化酶製劑
238
增加胃腸運動性藥物 第三節
瀉劑
240
刺激性瀉劑
240
大便溶脹緩瀉劑 鹽類瀉劑 潤滑性瀉劑
242 243
241
239
軟便劑
243
新型瀉劑 第四節
止瀉劑
243 244
鴉片鹼製劑 245 抗膽鹼性藥物
245
直接舒緩腸肌層痙攣藥物 吸附劑 第五節
第六節
245
246
鎮吐劑及催吐劑 鎮吐劑
246
催吐劑
249
其他藥物
246
250
Chapter
9
作用於呼吸系統的藥物
……………………………………… 253
Drugs Affecting the Respiratory System 第一節
鎮咳藥物
255
麻醉性鎮咳劑
255
非麻醉性鎮咳劑 第二節
第三節
祛痰藥物
256
257
黏液分泌劑
257
黏液溶解藥
258
治療氣喘藥物
259
肥大細胞穩定劑
259
腎上腺素性致效劑
261
磷酸二酯酶抑制劑（甲基黃嘌呤衍生物） 皮質類固醇 264 抗膽鹼性藥物 白三烯素調節劑
265 265
抗過敏免疫球蛋白（IgE）抗體
266
264
Chapter
10
作用於泌尿系統的藥物
……………………………………… 269
Drugs Affecting the Urinary System 第一節
利尿劑
271
碳酸酐酶抑制劑
273
Thiazides 類利尿劑
274
亨利氏環利尿劑（高界利尿劑）
第二節
保鉀型利尿劑
276
滲透壓利尿劑
277
尿道防腐劑
276
279
Quinolone 類抗菌劑 合成尿道防腐劑
279
281
第三節
改變尿道酸鹼度的藥物
第四節
良性前列腺肥大治療藥物
第五節
勃起障礙治療藥物
282 283
284
Chapter
11
作用於心臟血管系統的藥物
……………………………… 287
Drugs Affecting the Cardiovascular Systems 第一節
治療鬱血性心衰竭藥物 強心劑
290
影響血管緊縮素藥物 第二節
289
治療心律不整藥物
294 295
第Ⅰ類：鈉離子通道阻斷劑
297
第Ⅱ類：β－腎上腺素性阻斷劑 第Ⅲ類：鉀離子通道阻斷劑
301
第Ⅳ類：鈣離子通道阻斷劑
303
301
第 V 類：其他製劑 第三節
治療心絞痛藥物
303
304
硝酸鹽與亞硝酸鹽類
305
β－腎上腺素性阻斷劑 306 鈣離子通道阻斷劑 冠狀動脈擴張劑
307 307
鉀離子通道活化劑 第四節
治療高血壓藥物 利尿劑
308 308
310
交感神經抑制劑
310
血管擴張劑 315 影響血管緊縮素藥物 鈣離子通道阻斷劑
317 318
新發展之抗高血壓藥物
319
Chapter
12
作用於血液的藥物
……………………………………………… 323
Drugs Affecting the Blood 第一節
治療血栓症藥物及凝血劑 治療血栓症藥物 凝血劑
第二節
335
治療貧血藥物 貧血
337
337
治療貧血藥物 第三節
326
339
治療高血脂藥物 高血脂蛋白症
342 342
降血脂藥物 344
325
Chapter
13
作用於內分泌系統的藥物
………………………………… 351
Drugs Affecting the Endocrine System 第一節
腦下腺素
354
生長素（GH） 體制素
355
356
性腺釋素（GnRH）
357
腎上腺皮促素（ACTH） 催產素
358
抗利尿激素（ADH） 促乳素（LTH） 第二節
357
359
腎上腺皮質類固醇 糖皮質素
360
礦皮質素
362
359
360
腎上腺皮質類固醇抑制劑 第三節
胰島素及降血糖藥物 胰島素與糖尿病
364
365
365
降血糖藥物 367 第四節
甲狀腺及甲狀腺機能異常治療藥物 甲狀腺機能低下症治療藥物 甲狀腺機能亢進治療藥物
第五節
副甲狀腺素與降鈣素 副甲狀腺素 降鈣素
第六節
378
378
380
性激素及避孕藥
382
性腺釋素（GnRH） 382 動情素（雌性素）
385
助孕酮（黃體素）
386
374 376
373
女性口服避孕藥
389
排卵引發藥 391 雄性素（男性激素） 第七節
維生素
393
395
脂溶性維生素
395
水溶性維生素
397
Chapter
14
抗感染藥物
………………………………………………………… 403
Anti-infective Agents 第一節
抗生素藥物
405
青黴素（Penicillins）
406
頭孢菌素（Cephalosporins）
410
胺基配醣體（Aminoglycosides） 四環素（Tetracyclines）
412
413
氯黴素（氯絲菌素；Chloramphenicol）
415
巨環類藥物 416 多胜肽類抗感染藥物
417
Quinolone（Fluoroquinolone）類藥物 其他類抗感染藥
419
新型抗生素 420 第二節
磺胺類藥物與 Trimethoprim
421
磺胺類藥物 421 Trimethoprim 第三節
第四節
424
抗結核病及抗漢生病藥物 抗結核病藥物
424
抗漢生病藥物
428
抗黴菌藥物
429
424
418
全身性黴菌感染用藥 局部黴菌感染用藥 第五節
抗病毒藥物
430 432
434
治療呼吸道病毒感染藥物
435
治療疱疹與巨細胞病毒感染藥物
436
治療人類免疫缺乏病毒（HIV）感染藥物 437 治療嚴重急性呼吸道症候群（SARS）感染藥物 第六節
抗原蟲藥物和驅蟲劑
441
治療瘧疾及腸道外原蟲感染藥物
441
治療阿米巴及其他腸道原蟲感染藥物 驅蟲劑 第七節
439
442
444
消毒劑和防腐劑
447
用於醫療器具的消毒劑
447
常用的消毒劑與防腐劑
447
Chapter
15
治療腫瘤藥物及免疫製劑
………………………………… 455
Drugs for Neoplasia and Immunizing Agents 第一節
抗腫瘤藥物
457
癌症化學療法概論 抗腫瘤藥物 第二節
免疫製劑
458 479
免疫抑制劑
479
免疫調節劑
483
457
Chapter
16
毒理學概論
………………………………………………………… 489
Introduction to Toxicology 第一節
重金屬中毒及其螯合劑 重金屬中毒
491
491
重金屬中毒之解毒劑 第二節
輻射線與核子事故
第三節
中毒的處理
498
先行處理法
498
送醫後之處理
494 496
499
Chapter
17
診斷用藥
……………………………………………………………… 503
Diagnostic Agents 第一節 X 光顯影劑 505 第二節
臟器功能測定劑
507
Chapter
18
藥物濫用
……………………………………………………………… 511
Drug Abuse 第一節
藥物濫用
513
藥物濫用之管制
515
常見藥物濫用之分類 第二節
運動員違規用藥 禁用之藥物
522
522
515
禁用之方法 523 限制使用之藥物
參考文獻
524
527
附錄 附錄一
衛生福利部食品藥物管理署明令公告的管制藥品
附錄二
孕婦禁用的藥物 A-4
附錄三
授乳母親禁用的藥物 A-4
附錄四
致肝毒性的藥物 A-5
附錄五
致尿液變色的藥物 A-5
附錄六
致腎毒性的藥物 A-6
附錄七
致糞便變色的藥物 A-6
附錄八
重要藥物或毒性的解毒劑
附錄九
重要藥物與藥物的交互作用
A-8
附錄十
重要食物與藥物的交互作用
A-13
索引
I-1
A-7
A-1
Chapter
13
作用於內分泌系統的藥物 Drugs Affecting the Endocrine System
•生長素（growth hormone; GH） •濾泡促素（follicle-stimulating hormone; FSH） •黃體促素（luteinizing hormone; LH） •腎上腺皮促素（adrenocorticotropin; corticotropin; ACTH） •催產素（oxytocin） •抗利尿激素（antidiuretic hormone; ADH） •升壓素（vasopressin） •胰島素（insulin） •甲狀腺素（thyroxine） •副甲狀腺素（parathyroid hormone; PTH） •降鈣素（calcitonin） •動情素（estrogen；雌性素） •助孕酮（progesterone；黃體素） •雄性素（androgen；男性激素） •維生素（vitamin）
352 基礎藥理學
章節架構 生長素（GH） 體制素 第一節 腦下腺素
性腺釋素（GnRH） 腎上腺皮促素（ACTH） 催產素 抗利尿激素（ADH） 促乳素（LTH）
第二節
糖皮質素
腎上腺皮質類固醇
礦皮質素 腎上腺皮質類固醇抑制劑
第三節
作 用 於 內 分 泌 系 統 的 藥 物
胰島素及降血糖藥物 第四節 甲狀腺及甲狀腺機能 異常治療藥物 第五節 副甲狀腺素與降鈣素
胰島素與注射降血糖藥物 口服降血糖藥物 甲狀腺機能低下症治療藥物 甲狀腺機能亢進治療藥物 副甲狀腺素 降鈣素
骨骼疏鬆症治療藥物
性腺釋素（GnRH） 第六節
動情素（雌性素）
性激素及避孕藥
助孕酮（黃體素） 女性口服避孕藥 排卵引發藥 雄性素（男性激素）
第七節 維生素
脂溶性維生素 水溶性維生素
Chapter
13
作用於內分泌系統的藥物 353
內分泌系統和神經系統維持各系統的恆定，以適應體內外環境的變化。分泌腺 可分成二類：第一類為以導管運送分泌液的外分泌腺（exocrine gland），例如 汗腺及唾液腺等；另一類為分泌激素（hormone）直接進入血液或淋巴液中，至 標的器官（target organ）而調節細胞的新陳代謝，稱之為內分泌腺（endocrine gland）。 激素是維持器官發育和機能所不可缺少的物質，正常分泌量需保持一定， 以維持生命體於恆定狀態。當血中激素濃度超過標的器官所需時，抑制內分泌 腺分泌該激素；反之，當激素濃度不足以維持其正常生理作用時，則回饋抑制 現象會減輕或消失，使得內分泌腺分泌多量的激素。藉著此種負回饋機轉控制 （negative feedback control），激素的血中濃度得以維持於正常且穩定之狀態 中。 內分泌藥物包括激素本身、激素類似物質或拮抗劑，以及抑制或促進其代 謝作用造成的藥物，其用途如下： 治療某種特殊激素的缺乏症：某些腺體萃取物（如腎上腺、甲狀腺、胰臟胰 島細胞等）能夠恢復以手術切除腺體的實驗動物之正常生理功能。 改變或檢查內分泌系統的功能：抑制激素的負回饋抑制路徑（pathway）而促 進腺體分泌，例如 clomiphene 拮抗動情素（estrogen）的負回饋抑制，因而促 進排卵；metyrapone 診斷腎上腺皮質機能。 治療激素過度或不適當的作用：利用激素拮抗劑降低過多激素的分泌或作用， 以治療腺體功能過度症。 經由改變內分泌反應以治療疾病：利用性腺激素來治療乳癌，或礦皮質素拮 抗劑（mineralocorticoid antagonists）來治療高血壓等。 本章將介紹各種激素的基本性質及治療用途。
354 基礎藥理學
第一節
腦下腺素
腦下腺（pituitary gland）在解剖上分為前葉（又稱為腺垂體；adenohypophysis）與後葉（又稱神經垂體；neurohypophysis），下視丘控制腦下垂體各種 激素及其作用，如圖 13-1 及表 13-1 所示。
圖 13-1
腦下腺分泌之激素與其作用之標的器官
Chapter
13
作用於內分泌系統的藥物 355
表 13-1
腦下腺素種類及其主要作用 激
素
主
要
作
用
生長素（growth hormone; GH; somatotropin; STH） 加速身體骨骼及骨骼肌生長 腎上腺皮促素（adrenocorticotropic hormone; ACTH; 促進腎上腺皮質分泌糖皮質素 corticotropin） 及礦皮質素 甲 狀 腺 促 素（thyroid-stimulating hormone; TSH; 促進甲狀腺分泌甲狀腺素 前 thyrotropin） 濾泡促素（follicle-stimulating hormone; FSH）
在女性增進卵巢濾泡之成長； 在男性則促進精子的形成
黃體促素（luteinizing hormone; LH; interstitial cell- 在女性促進排卵及卵巢濾泡黃 stimulating hormone; ICSH） 體 化；在 男 性 刺 激 睪 固 酮 （testosterone）之分泌
葉 促乳素（prolactin; luteotropic hormone; LTH; luteotropin; lactogenic hormone; mammotropin）
促進乳汁之分泌及造成母性之
黑促素（α and β-melanocyte-stimulating hormone; α and β-MSH）
增加黑色素製造
行為
後 抗利尿激素（antidiuretic hormone; ADH），又稱 促進水分滯留（抗利尿作用） 升壓素（vasopressin） 、血管收縮，抑制汗腺排汗 催產素（oxytocin） 葉
促使乳汁從乳房射出；分娩時 促進子宮收縮（催產）作用
一. 生長素（GH） 生長素（生長激素；growth hormone; GH）為強效之身體組成作用劑，其作 用如下： 藉由促進蛋白質、醣類及脂肪代謝，使細胞數量增多及體積增大： 增加細胞吸收胺基酸，使身體蛋白質合成速率（同化作用）增加，亦減少 蛋白質及胺基酸之分解代謝（異化作用）。 降低身體利用醣類之速率，加速骨骼肌及肝臟對肝醣的貯存，抑制細胞對 葡萄糖之吸取，使血糖濃度增高。 加速脂肪利用以提供能量。
356 基礎藥理學
增進長骨的骨骺（epiphyses）及軟骨組織的生長發育，故增加鈣、鈉、鉀、 鎂、氯等離子及磷酸鹽滯留。臨床檢驗以血清磷酸鹽含量來推測末端肥大症 患者體內生長激素濃度之高低。
生長素分泌異常 分泌不足：若發生於兒童，引起侏儒症（dwarfism）。 分泌過度：
若發生於兒童，引起巨人症（gigantism）；治療方式為手術、放射線，或以藥 物 octreotide 治療。
若發生於成人，引起肢端肥大症（acromegaly）。
Somatropin［
］人類生長素（HGH）
作用：由基因工程技術製造，與天然生長素具有相同的作用。 用途： 肌肉注射給藥，治療腦下腺性侏儒症，併用性激素以促進生殖器官之成熟。 以鼻腔噴霧劑給藥，預防老化作用。 副作用：產生抗體而出現抗藥性；另有高血糖現象，故糖尿病及腦下腺腫瘤 （pituitary tumor）患者避免使用。 類似藥物：somatrem（Protropin®）。
二. 體制素 體制素（somatostatin）又稱為生長素抑泌素（growth hormone inhibiting factor; GHIF），主要由下視丘、胃、腸、胰臟分泌，是一種生長素抑制劑；亦 可抑制促乳素、胃泌素分泌。
Chapter
13
作用於內分泌系統的藥物 357
Octreotide［
］（Sandostatin®［
］）
作用：結構類似內生性體制素之合成製劑，抑制生長素、甲狀腺促素、胃腸 道和胰腺激素分泌過多。 用途：皮下或靜脈注射，治療肢端肥大症、解除類癌腫瘤及胃泌素瘤症狀。 副作用：注射部位刺痛或灼熱感，發紅、腫脹，厭食、噁心、嘔吐、腹脹。
三. 性腺釋素（GnRH） 由下視丘釋放性腺釋素（gonadotropin releasing hormone; GnRH）調節腦下 腺前葉性腺促素，包括濾泡促素（follicle-stimulating hormone; FSH）、黃體促 素（luteinizing hormone; LH）的分泌，此二種激素促進卵巢或睪丸等性器官的 成熟及個體的成長、發育。FSH 及 LH 之相關製劑詳見本章第六節。
四. 腎上腺皮促素（ACTH） 腎上腺皮促素（adrenocorticotropin; corticotropin; ACTH）之作用如下： 促進腎上腺皮質合成與分泌腎上腺皮質類固醇（主要是糖皮質素）。 增加膽固醇酯酶（cholesterol esterase）的活性，此酶為催化由膽固醇合成為助 孕酮的速率決定步驟酶（圖 13-2），此酶活性增加則類固醇激素合成量大增。 促進氮、鉀、磷等電解質之排泄，增加鈉、氯及水分滯留。 促進糖質新生而使血糖上升。 減少血液循環的嗜伊紅血球及淋巴球，增加多形核白血球。
用途 腎上腺機能不全之診斷藥物。注射腎上腺皮促素後，再定量血中及尿中的 皮質類固醇分泌量，即可測定腎上腺皮質機能是否正常。
製劑及用法 由豬的腎上腺皮促素製成的製劑，長效性製劑含有明膠（gelatin）以供皮下或 肌肉注射，或含有氫氧化鋅（zinc hydroxide）以供肌肉注射。 合成性的人類 ACTH （Cosyntropin®; Cortrosyn®）供靜脈或肌肉注射。
358 基礎藥理學
圖 13-2
以膽固醇為先驅物合成各種脂溶性激素之過程
五. 催產素 催產素（oxytocin）為下視丘室旁核（paraventricular nuclei）所分泌的激 素，貯存於腦下腺後葉。
Oxytocin［
］（Pitocin®［
］
Syntocinon®［
］）
作用： 增進分娩時子宮規律性收縮。 收縮乳腺平滑肌，促進乳汁分泌、排入乳竇，以利嬰兒吸吮。 用途： 誘導生產：靜脈點滴初速率 1 mU/min 漸增至 5 ～ 20 mU/min。在子宮頸口 尚未完全擴張前不可使用。 減少產後子宮出血：靜脈注射，待胎盤取出後再給予肌肉注射 10 單位。 誘導泌乳：哺乳前 3 分鐘以鼻腔噴霧劑給藥；於腸胃道中易被破壞，口服 無效。 副作用與毒性：子癇前症患者使用可能造成母體死亡、子宮破裂，嬰兒高膽 紅素症而致胎兒死亡。心臟病或腎臟病患者亦不宜使用。
Chapter
13
作用於內分泌系統的藥物 359
六. 抗利尿激素（ADH） 抗利尿激素（antidiuretic hormone; ADH）又稱為升壓素（vasopressin），由 下視丘視上核（supraoptic nucleus）製造後，貯存於腦下腺後葉。其作用如下： 增加腎臟集尿管滲透壓而直接再吸收水分，產生抗利尿作用，治療腦下腺性 尿崩症（pituitary diabetes insipidus）。 促進血管收縮（vasoconstriction），應用於食道靜脈瘤出血治療。 促進血小板凝集、增加血漿中第Ⅷ凝血因子的濃度，應用於治療血友病。 臨床使用之抗利尿激素製劑見表 13-2。
表 13-2
抗利尿激素製劑
製
劑
特
性
及
aqueous vasopressin（Pitressin®）
水性短效性，治療尿崩症
vasopressin tennate
油性長效性
用
途
lysine vasopressin（Lypressin®; Diapid®） 短效性，鼻腔給藥 desmopressin acetate（DDAVP®）
長效性抗利尿激素的合成衍生物，鼻腔給藥
七. 促乳素（LTH） 促乳素（prolactin; luteotropic hormone; LTH）又稱泌乳素，由腦下垂體前葉 分泌。主要作用如下： 促進乳腺發育生長，懷孕末期促進乳汁分泌及造成母性行為。 分泌過量會抑制男性性功能及生育力。 大劑量雌性素、黃體素及多巴胺（如多巴胺受體致效劑 bromocriptine）會抑 制促乳素分泌。