SEGURIDAD DE BUPROPION EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN1,2 Al tratar el trastorno depresivo mayor se busca lograr una ausencia total de síntomas (remisión), facilitar el restablecimiento del funcionamiento, optimizar la calidad de vida, prevenir la reactivación de episodios depresivos ya sea por recaídas o recurrencias1. El tratamiento farmacológico más común para el trastorno depresivo mayor incluye los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN), y fármacos de segunda generación como los inhibidores de la recaptación de dopamina y norepinefrina. Estos medicamentos pueden usarse como monoterapia o en conjunto con psicoterapia1.
Tabla 1. Porcentaje de efectos adversos gastrointestinales de antidepresivos2. Dolor abdominal
Venlafaxina
Paroxetina
Sertralina
Moclobemida
Bupropion
9,7
1,8
14
8,3
0
Dispepsia
18
16
24
8,3
0
Náuseas
26
18
24
4,2
0
Diarrea
15
15
30
4,2
6,7
Constipación
15
25
0
13
13
Boca Seca
44
35
46
46
40
Aumento de Peso
9,7
11
5,4
0
13
todos los pacientes responden al tratamiento farmacológico inicial, esto sugiere recurrir a antidepresivos con diferentes mecanismos de acción1. Debido a esta eficacia terapéutica similar, la mayoría de profesionales tiene en cuenta las diferencias de incidencia de efectos adversos como un factor determinante en la selección del tratamiento2. Se ha encontrado que las tasas de abandono en el tratamiento con antidepresivos por efectos adversos van del 13 al 17%3. Bupropion es un antidepresivo de segunda generación, con un mecanismo de acción inhibidor de la recaptación de dopamina y norepinefrina1, 4.
Pérdida de Apetito
8,1
13
30
13
27
Pérdida de Peso
8,1
3,6
11
13
20
En múltiples estudios, bupropión ha mostrado un perfil de alta aceptabilidad e incluso mejor cuando se compara con otros ISRS como escitalopram o sertralina. Asimismo, el perfil de tolerabilidad de bupropion al compararse con otros ISRS es similar. No obstante, debido a que bupropion no tiene actividad serotoninérgica, no afecta la monoamino oxidasa (MAO) y no posee acción histaminérgica, colinérgica o α adrenérgica su tolerabilidad con respecto a la disfunción sexual, el aumento de peso y la sedación es mejor1,4. Dos estudios
Estudios como revisiones sistemáticas y meta-análisis sugieren que los diferentes antidepresivos tienen una eficacia similar, pero mayor que el placebo, para el tratamiento del trastorno depresivo mayor1. Sin embargo, no
compararon bupropion, venlafaxina (otro antidepresivo dual) y placebo y reportaron una frecuencia de eventos adversos entre 47-53%, 50-67% y 48-60% respectivamente1. También se ha demostrado que bupropion se asocia a una menor incidencia de somnolencia, taquicardia, boca seca, estreñimiento, cansancio y aumento del apetito al compararlo con tricíclicos y tetracíclicos1,2,4 (Tabla 1 y 2). Es importante destacar que con bupropion hay un riesgo de convulsiones dependiente de la dosis, en particular con bupropion de liberación inmediata a dosis de 300 a 450 mg/día1,4. Datos de meta-análisis en relación a la aparición de efectos adversos en el sistema nervioso central, gastrointestinales y en el funcionamiento sexual comparado con ISRS, nuevos antidepresivos y placebos sitúan a bupropion entre los medicamentos con frecuencias de aparición más bajas2,4.
Tabla 2. Porcentaje de efectos adversos neurológicos y sexuales de antidepresivos2. Venlafaxina
Paroxetina
Sertralina
Moclobemida
Bupropion
Temblor
11
3,6
16
0
6,7
Mioclonías
9,7
13
14
4,2
0
Somnolencia
27
29
32
17
20
Rubor
11
13
14
4,2
0
Visión Borrosa
9,7
15
14
13
6,7
Cefalea
26
18
22
21
40
Inquietud
11
9,1
16
29
40
Mareo
9,7
11
14
8,3
20
Anorgasmia
13
22
11
4,2
6,7
Aumento de Libido
6,5
1,8
2,7
8,3
20
Disminución de Libido
31
16
16
13
6,7
Eyaculación retardada
43
59
14,3
0
0
Disfunción eréctil
17
8,8
14,3
0
0
Conclusiones: • La eficacia entre los distintos medicamentos antidepresivos para el tratamiento de la depresión es similar1. • La incidencia de efectos adversos de los antidepresivos es un factor determinante en la selección del tratamiento2. • Bupropion es un inhibidor de la recaptación de la dopamina y norepinefrina1,4. • Bupropion se asocia a una menor incidencia de somnolencia, taquicardia, boca seca, estreñimiento, aumento del apetito, disfunción sexual y ganancia de peso1,2,4. • Bupropion está catalogado entre los antidepresivos con frecuencias de aparición de efectos adversos más bajas2.
Wellbutrin XL Indicaciones Depresión Dosificación La dosis inicial consiste en 150 mg, administrados por la mañana como una dosis diaria única. Aquellos pacientes que no responden adecuadamente podrían obtener un beneficio al aumentar la dosificación a 300 mg/día, administrados una vez al día. Contraindicaciones Pacientes que sufren trastornos convulsivos. Pacientes sometidos a una suspensión abrupta de alcohol o sedantes. Pacientes que presentan un diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa. Se contraindica el uso concomitante con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs). Advertencias y Precauciones Tener extrema precaución al usar en pacientes con historial de traumatismos craneoencefálicos, tumor en el sistema nervioso central, convulsiones, administración concomitante de otros medicamentos que se sabe disminuyen el umbral de convulsiones. Así como en circunstancias clínicas asociadas con un aumento en el riesgo de convulsiones. Uso de alcohol o sedantes, diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina, el uso de estimulantes o productos anoréxicos. Suspender terapia y no volver a usar si el paciente experimenta convulsión durante el tratamiento. Debe emplearse con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática y cirrosis hepática. El tratamiento con antidepresivos se asocia con un aumento en el comportamiento y pensamientos suicidas. Efectos Adversos Fiebre, dolor torácico, astenia, anorexia, dolor abdominal, exantema, prurido, sudación, acúfenos, trastorno visual, trastorno de gusto, temblores, mareos, cefalea, boca seca, trastornos gastrointestinales incluyendo nauseas y vómitos. Embarazo En algunos estudios epidemiológicos acerca del desenlace del embarazo, se ha reportado aumento en el riesgo de algunas malformaciones cardiovasculares en asociación con la exposición materna a bupropión durante el primer trimestre. Estos hallazgos no son consistentes en todos los estudios. El médico prescriptor necesitará sopesar la opción de tratamientos alternativos para mujeres embarazadas o que planeen embarazarse, y solo deberían prescribir Wellbutrin si los beneficios esperados son más importantes que los riesgos potenciales.
Para mayor información, reporte de eventos adversos o quejas de producto contacte a GlaxoSmithKline al apartado postal: 10196-1000 San José, Costa Rica o a los teléfonos: Costa Rica: (506) 4055-4242 • El Salvador: (503) 2136-7801 • Guatemala: (502) 2376-1930 • Nicaragua: (505) 2722-2215 • Panamá: (507) 833-6768 • Honduras: (504) 2540-1638 • República Dominicana: 1-829-956-6335. Derechos reservados para GlaxoSmithKline. La reproducción completa o parcial de este material está prohibida. Material exclusivo para entregar a Profesionales de la Salud. Este medicamento requiere receta médica. Todo medicamento produce efectos secundarios. La información para prescribir completa está disponible a solicitud del profesional de la salud.
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Wellbutrin SR Indicaciones Depresión Dosificación La dosis inicial de Wellbutrin SR consiste en 150 mg administrados como una dosis diaria única. Aquellos pacientes que no responden adecuadamente pueden obtener un beneficio al realizarse un aumento en la dosificación a 300 mg/día, administrados como 150 mg dos veces al día con un intervalo de cuando menos 8 horas entre dosis sucesivas. Contraindicaciones Pacientes que sufren trastornos convulsivos. Pacientes sometidos a una suspensión abrupta de alcohol o sedantes. Pacientes que presentan un diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa. Se contraindica el uso concomitante con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs). Advertencias y Precauciones Tener extrema precaución al usar en pacientes con historial de traumatismos craneoencefálicos, tumor en el sistema nervioso central, convulsiones, administración concomitante de otros medicamentos que se sabe disminuyen el umbral de convulsiones. Así como en circunstancias clínicas asociadas con un aumento en el riesgo de convulsiones. Uso de alcohol o sedantes, diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina, el uso de estimulantes o productos anoréxicos. Suspender terapia y no volver a usar si el paciente experimenta convulsión durante el tratamiento. Debe emplearse con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática y cirrosis hepática. El tratamiento con antidepresivos se asocia con un aumento en el comportamiento y pensamientos suicidas. Efectos Adversos Muy común (≥1/10): insomnio, cefalea, boca seca, trastornos gastrointestinales, náuseas y vómito. Común (≥1/100, <1/10): reacciones de hipersensibilidad como urticaria, anorexia, agitación, ansiedad, temblores, mareos, disgeusia, trastorno visual, aumentos en la tensión arterial, dolor abdominal, estreñimiento, acúfenos, exantema, prurito, sudación, fiebre, astenia. Embarazo En algunos estudios epidemiológicos acerca del desenlace del embarazo, se ha reportado aumento en el riesgo de algunas malformaciones cardiovasculares en asociación con la exposición materna a bupropión durante el primer trimestre. Estos hallazgos no son consistentes en todos los estudios. El médico prescriptor necesitará sopesar la opción de tratamientos alternativos para mujeres embarazadas o que planeen embarazarse, y solo deberían prescribir Wellbutrin SR si los beneficios esperados son más importantes que los riesgos potenciales.
Aprobación: Abril 2015
Referencias: 1. Moreira R. The efficacy and tolerability of bupropion in the treatment of major depressive disorder. Clin Drug Investig. 2011;31(Suppl. 1):5-17. 2. Vanderkooy JD, Kennedy SH, Bagby RM. Antidepressant side effects in depressions patients treated in naturalistic setting: a study of bupropion, moclobemida, paroxetine, sertraline and venlafaxine. Can Journal of Psychiatry. 2002;47(2):174-180. 3. Maneeton N, Maneeton B, Eurviriyanukul K. Efficacy, tolerability, and acceptability of bupropion for major depressive disorder: a meta-analysis of randomized–controlled trials comparison with venlafaxine. Drug Desi Devel Ther. 2013;7:1053-1062. 4. Stahl SM, Pradko JF, Haight BR et al. A review of the neuropharmacology of bupropion, a dual norepinephrine and dopamine reuptake inhibitor. Prim Care Companion J Clin Psychiatry. 2004;6(4):159-166.