Nombre: Paola A. Guano Quimbiulco
Docente: Maria Rueda Manzano
Liberación:inhalatoria
Absorción: se absorbe rápidamente en la circulación a través de los pulmones.
Distribución: circula por el cuerpo hacia el principal lugar de acción, el cerebro
Metabolismo:hepático, hasta 20 % de dosis metabolizadas.
Eliminación: excretado sin cambios por exhalación: 60-80%.
Secundaria: renal.
Anestésico general por inhalación. Provocando: deprime progresivamente la respiración, no irrita el tracto respiratorio, y no aumenta las secreciones salivales o bronquiales.
Tratamiento de Inducción y mantenimiento de la anestesia general.
Frecuentes: Trastornos gastrointestinales como nause o vomito.
Poco frecuentes: : Alteración del perfil hepático
Raros: Reacciones de hipersensibilidad, Arritmias ventriculares, bradicardia o taquicardia, hipotensión, cianosis
Adultos
La dosis de inducción varía de paciente a paciente, pero por lo general se encuentra en el rango de 0,5% a 3%. La dosis de mantenimiento varía de 0,5% a 1,5%.
No posee disolución intravenosa
Aumenta la acción de los efectos relajantes musculares de los aminoglucósidos. Se debe tener precaución con otros simpatomiméticos, adrenalina y antidepresivos tricíclicos, los cuales pueden precipitar las arritmias.
Mantenimiento de las funciones respiratoria (trasladando al paciente a un lugar con aire fresco o insertando una vía aérea de urgencia con soporte respiratorio) y cardiovascular.
anestésico general por inhalación
Liberación: inhalatoria
Absorción: se absorbe rápidamente en la circulación a través de los pulmones.
Distribución: La concentración en los tejidos muy vascularizados, especialmente el cerebro, se halla cercana a la concentración inhalada en menos de cinco minutos.
Metabolismo:no se metaboliza.
Eliminación: rápidamente sin modificarse a través de los pulmones,
Anestésico general por inhalación, depresor del sistema nervioso central. Su bajo poder anestésico explica que, para la anestesia, deba utilizarse en asociación con otros anestésicos volátiles. Actúa aumentando el umbral doloroso.
Adyuvante de la anestesia general, junto con todos los agentes de anestesia administrados por vía intravenosa o por inhalación.
Frecuentes: euforia, mareo, nauseas, vómitos. Poco frecuentes: somnolencia, epilepsia, Sensación de presión en el oído medio.
Raros: Alteraciones hematologicas, Depresión respiratoria.
El óxido nitroso debe administrarse por inhalación, mezclado con el oxígeno, en concentraciones comprendidas entre el 50%70%. En la mujer embarazada, la concentración administrada es del 50%.
No posee disolución intravenosa
Potencia los efectos hipnóticos de los anestésicos
intravenosos o por inhalación (tiopental, benzodiazepinas, morfínicos, halogenados), lo que permite disminuir sus posologías.
El óxido nitroso no debe administrarse durante más de 24 horas, debido a su toxicidad medular. El óxido nitroso sólo debe administrarse en quirófano o en sala de parto.
Nombre Comercial: Tiobarbital Braun
Barbitúrico - anestésico endovenoso
Liberación:Liofilizado para inyección IV
Absorción: Biodisponibilidad del 100%.
Distribución: tiene alta liposolubilidad, lo que le permite distribuirse rápidamente a tejidos altamente perfundidos, incluido el cerebro.
Metabolismo:metabolización hepática
Eliminación: excreción es renal mínima debido a la gran reabsorción tubular.
Aumenta la respuesta inhibidora del ácido aminobutírico (GABA) disminuyendo las respuestas al glutamato y deprime directamente la excitabilidad neuronal.
Inducción y mantenimiento de la anestesia general. Control de estados convulsivos.
Hipertensión intracraneal.
Frecuentes: hipotensión, agitación, delirio, taquicardia o bradicardia, disnea.
Poco frecuentes: Sueño prolongado, cefalea, náusea, vómito, tromboflebitis, hipo, , tos.
Raros: Arritmias, paro cardíaco, depresión respiratoria, apnea.
Induccióndeanestesia
Adultos: - 3 mg – 5 mg/ kg IV lento.
Niños: - 2 mg – 6 mg/ kg IV lento.
Mantenimientodela anestesia
Adultos: - 50 mg – 100 mg IV lento.
Niños: - 1 mg/ kg IV PRN.
Hipertensiónintracraneal
Adultos: - 1.5 mg – 3.5 mg/ kg IV lento. Repetir PRN.
Niños: - 1.5 mg – 5 mg/ kg IV lento.
Repetir PRN.
Convulsiones:
Adultos: - 50 mg – 125 mg IV lento.
Niños: - 2 mg – 3 mg/ kg IV
Debe reconstruirse con agua para inyección o con SF, se administra en bolos intermitentes o en perfusión continúa.
Acido acetil salicílico, metoclopramida, sulfonamidas, opioides: aumenta los efectos adversos del tiopental. Inhibe efecto de: acebutolol, aminofilina, , metoprolol, minociclina, oxprenolol y propranolol.
Se recomienda una inyección lenta para minimizar la depresión respiratoria y la posibilidad de sobredosis. Puede producir depresión del SNC en el feto.
Nombre Comercial: Modifical, Odanex
Liberación:liquido parenteral: 1 mg/ml.
Absorción: Biodisponibilidad del 100%.
Distribución: amplia, cruza la barrera hematoencefálica.
Metabolismo:ampliamente en el hígado.
Eliminación: por vía renal.
Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico, , esta acción ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal.
Sedación para procedimientos médicos, pre-operatoria.
Inducción y mantenimiento de anestesia general.
Sedación para ventilación mecánica y cuidados intensivos.
Estatus epilépticus
Frecuentes: Depresión respiratoria y apnea.
Poco frecuentes: Somnolencia, náusea, vómito, tos, dolor en el sitio de administración
Raros: Cefalea, hipo, delirio, euforia, desaturación, hipotensión.
Sedaciónparaprocedimientosmédicos,pre-operatoria.
Adultos: 1 mg IV lento en 2 – 3 minutos. Máximo 2.5 mg/dosis
Niños: Dosis usual: 0.5 mg – 2 mg IV por una vez.
Inducción deanestesiageneral.
Adultos: 0.3 mg – 0.35 mg/kg IV por una ocasión, en 30 segundos.
Mantenimientodelaanestesiageneral
Adultos: Administrar 25 % de la dosis inicial d
Sedacion para ventilacion mecanica
Adultos: 10 - 50 mcg/kg IV en administración lenta
Niños: Dosis usual: 30 - 300 mcg/kg IV
Las concentraciones más altas deberán diluirse a 1 mg/ml.
ESTATUS EPILEPTICUS: Administración inyección intravenosa: diluir con glucosa al 5% o de cloruro de sodio al 0,9 %, la
Disminuye eficacia de:
Carbamazepina, desafirox, levodopa y Rifampicina.
Aumenta efectos adversos de: Claritromicina, fentanilo, cimetidina
Administrar en condiciones que permitan una monitorización continua.
Sedación pre-operatoria Administrar 30 - 60 minutos hora antes de la cirugía.
Nombre Comercial: Diprivan
Liberación:liquido parenteral: 10 mg/ml.
Absorción: Biodisponibilidad del 100%.
Distribución: ampliamente.
Metabolismo:se metaboliza en el hígado.
Eliminación: los metabolitos inactivos se eliminan en la orina en un lapso de 24 h.
Agente anestésico general de corta duración con un rápido inicio de la acción. Incrementa la actividad del GABA permitiendo el paso de iones de cloro a través de la membrana neuronal y a dosis altas puede desensibilizar el receptor GABAa con supresión del sistema inhibitorio en la membrana postsináptica.
Inducción anestesia general.
Mantenimiento anestesia general.
Frecuentes: Hipotensión, bradicardia. Dolor, quemazón y eritema en el sitio de inyección.
Poco frecuentes: Acidosis
respiratoria durante la recuperación, hipertensión, rash, prurito, arritmias,
Raros: Anafilaxia, broncoespasmo, paro cardiaco.
Inducciónanestesiageneral.
Adultos: Dosis usual: 2 mg – 2.5 mg/ kg IV
Adultos con alteraciones cardiacas: Dosis usual: 1 – 2 mg/ kg IV
Niños: Dosis usual: 2.5 – 3.5 mg/ kg IV por una ocasión.
Mantenimientoanestesiageneral.
Adultos: Dosis usuales: 0.1 – 0.2 mg/ kg/min IV.
Niños: Dosis usuales: 0.125 – 0.3 mg/ kg/min IV
Puede ser administrado diluido sólo en infusión intravenosa de glucosa al 5%
Barbitúricos: aumentan el riesgo de depresión cardiorrespiratoria y del SNC.
Isofluorano, halotano: aumentan las concentraciones plasmáticas de propofol.
No dar bolos de propofol. Pueden incrementar el riesgo de efectos cardio respiratorios
Penicilinas naturales- betalactámicos
Nombre Comercial: Benzetacil, Framaproina, Penibiot, Penilevel, Sodiopen.
Liberación: solido parenteral de 600 000 UI y 2 400 000 UI.
Absorción: se libera lentamente pasando a la circulación sistémica
Distribución: ampliamente por todos los tejidos, atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica s
Metabolismo: se metaboliza en el hígado en grado limitado.
Eliminación: por vía renal en un 75%.
Antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la pared celular.
Sífilis
Infecciones por Estreptococo beta
hemolítico del grupo A.
Profilaxis secundaria de Fiebre Reumática.
Infecciones durante el embarazo.
Frecuentes: Erupciones, exantemas, prurito.
Poco frecuentes: Inflamación de la mucosa bucal (estomatitis) e inflamación de la lengua (glositis), vómitos.
Raros:Reacciones alérgicas
Sífilis
Adultos: 2´400.000 UI IM cada semana por 3 semanas.
Lactantes y niños: 50.000 UI/kg IM cada 3 – 4 semanas.
InfeccionesporEstreptococobetahemolíticodelgrupoA.
Adultos: : 1´200.000 UI IM por una vez
Niños: 1´200.000 UI por 1 vez.
Adultos: 1´200.000 UI IM cada 3-4 semanas
Niños: 25.000 – 50.000 UI/ kg cada 3 semanas
No posee disolución intravenosa
Aminoglucósidos: sinergia
antimicrobiana.
Aumento de efectos
adversos: warfarina,
aciclovir, alopurinol.
Diclofenaco. Efecto tóxico
Administración IM , No debe ser usada IV/SC por riesgo de paro cardiorrespiratorio o muerte.
No mezclar en la misma jeringuilla o solución con aminoglucósidos, pues se inactivan mutuamente.
ProfilaxissecundariadeFiebreReumática.
penicilinas - antiestafilococicas
Liberación:sólido parenteral de 1 000 mg.
Absorción: biodisponibilidad óptima y un inicio de acción rápido.
Distribución: ampliamente, puede penetrar en los pulmones, el corazón, el hígado, los riñones y la piel.
Metabolismo:mínimo en el cuerpo.
Eliminación: renal, vida media de 0,5 a 1 hora.
Antibiótico betalactámico bactericida que inhibe la biosíntesis de los mucopéptidos de la pared celular. Su espectro se limita a bacterias grampositivas como: estafilococos, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae.
Endocarditis infecciosa.
Infecciones pulmonares, articulares u osteomielitis
producidas por Estafilococo.
Frecuentes: trastornos gastrointestinales, perdida del apetito.
Poco frecuentes: reacciones alérgicas, anafilaxia, dolor abdominal y fiebre.
Raros: problemas hepáticos como hepatitis o ictericia, anemia.
Infeccionesbacterianas
Adultos: Dosis usual: 250 mg – 500 mg IV/IM cada 4-6 horas. D
Infeccionesseveras:
Adultos: Dosis usual: 1g IV/IM cada 4-6 horas.
Osteomielitisaguda/crónicaporestafilococos:
Adultos: Dosis usual: 1.5 g - 2 g IV cada 4 a 6 horas.
Niños de 1 mes hasta 12 años: 100 – 200 mg/ kg/día
50-100 mL de SF hasta concentración máxima de 30 mg/mL
Aumenta el efecto anticoagulante de la Warfarina.
Uso concomitante con otros antibióticos puede aumentar el riesgo de efectos secundarios o toxicidad.
No mezclar en la misma jeringuilla o solución con aminoglucósidos, pues se inactivan mutuamente.
Evaluar función renal, hepática y hematológica periódicamente durante los tratamientos prolongados.
Nombre Comercial: Britapen, Retarpen
penicilina semisintética de amplio espectro
Liberación:solido parenteral de 500 mg y 1000 mg.
Absorción: se une a las proteínas del plasma en un 14-20%.
Distribución: volumen de distribución relativamente grande, se distribuye bien en los tejidos y fluidos corporales.
Metabolismo:metabolismo hepático parcial.
Eliminación: renal, vida media de 1 a 1,5 horas.
Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Posee un amplio espectro antimicrobiano frente a bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobios.
Infecciones por bacterias susceptibles al medicamento.
Infecciones durante el embarazo.
Alternativa en el tratamiento de otitis media.
Sinusitis y Bronquitis.
Salmonellosis invasiva.
Meningitis por listeria.
Frecuentes: Náusea, vómito, dolor epigástrico, diarrea.
Cefalea. Candidiasis oral o vaginal.
Pocofrecuentes: Reacciones por hipersensibilidad: anafilaxia, angioedema, asma
Raros: Hepatotoxicidad. Flebitis por administración IV. Convulsiones.
Infeccionesbacterianas
Adultos y adolescentes: 0.5-1 g IV o IM cada 6 horas.
Niños y bebés: 100-200 mg/kg/día i.v. o i.m.
50-100 mL de SF hasta concentración máxima de 30 mg/mL.
Alopurinol: aumenta posibilidad de exantema. antibióticos
aminoglucósidos de muestran sinérgicos con la ampicilina frente a enterococos y estreptococos
La administración IV muy rápida puede producir convulsiones.
No administrar en infusión continua.
Administrar como mínimo en 5 minutos.
Una vez preparado usar inmediatamente, ya que el periodo de estabilidad es menor de una hora.
Nombre Comercial: Amoxaren, Clamoxyl.
Penicilinas con espectro ampliado
Liberación:sólido oral de 500 mg.
Absorción: es estable en el ambiente ácido del estómago y se absorbe rápida y extensamente
Distribución: volumen de distribución moderado, lo que indica que se distribuye bien en los tejidos y fluidos corporales.
Metabolismo:metabolismo hepático parcial.
Eliminación: se excreta por la orina sin cambios.
Bactericida. Inhibe la acción de peptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.
Infecciones en el embarazo.
Profilaxis de endocarditis bacteriana.
Tratamiento de infecciones por Helicobacter pylori y otitis media aguda.
Infecciones del tracto respiratorio.
Infección por Chlamydia en mujeres embarazadas.
Frecuentes: alteraciones
gastrointestinales ( náuseas, vómitos, diarrea)
Poco frecuentes: dolor
abdominal, cefalea, mareos
Raros: erupción cutánea, picazón, urticaria, anafilaxia.
Profilaxisdeendocarditis
Adultos: Dosis usual: 2 000 mg VO por una vez.
Infeccionesbacterianas
Adultos: Dosis usual: 500 – 1 000 mg VO c/12 horas.
Otitis media aguda: 1000 mg VO c/8 horas por 10 días.
Helicobacter pylori: 1 000 mg VO c/12 horas
Chlamydiaenmujeresembarazadas
Primer trimestre: 500 mg VO por 7 días
No posee disolución intravenosa
Uso concomitante de la amoxicilina y el ácido clavulánico mejora la actividad antibacteriana.
Las tetraciclinas y otros fármacos bacteriostáticos pueden interferir con el efecto bactericida
Tomar amoxicilina con alimentos puede ayudar a reducir estos síntomas gastrointestinales.
Estimular la hidratación, porque es un medicamento que se elimina por vía renal.
Nombre Comercial: TAZOCIN
penicilina- anti pseudomonas
Liberación:Sólido parenteral 4000 mg + 500 mg
Absorción: por vía intravenosa y se absorbe rápida y completamente.
Distribución: altas concentraciones encontradas en los riñones, el hígado, la bilis, los pulmones y otros tejidos. Puede atravesar la placenta y se excreta en la leche materna.
Metabolismo: La piperacilina se metaboliza a un metabolito desetilado. El tazobactam se metaboliza a un único metabolito que carece de actividad farmacológica
Eliminación: principalmente por excreción renal.
Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. Tazobactam: inhibidor de ß-lactamasas.
Infecciones bacterianas abdominales complicadas.
Septicemia. Infecciones complicadas del tracto génitourinario, piel y tejidos blandos.
Neumonía nosocomial.
Frecuentes: alteraciones gastrointestinales, insomnio, rash cutáneo.
Poco frecuentes: Dispepsia, dolor abdominal, fiebre, candidiasis, hipoglicemia, Raros: reacciones cutáneas en el sitio de administración, anafilaxia, mialgias,
Neumoníanosocomial
Adultos: 4.5 g IV cada 6 horas por 7-10 días.
Infeccionesbacterianasabdominalesytractogénito-urinario
Adultos 4.5 g IV cada 6 horas por 7-10 días.
Niños: : 4.5 g cada 8 horas
Infeccióndepielytejidosblandos
Adultos: 4.5 g IV cada 6 horas por 7-10 días
SepticemiayOtrasinfeccionesseveras
Adultos: 4.5 g IV cada 6 horas por 7-10 días.
Cada g de producto se debe diluir en al menos 5 ml de agua estéril.
Relajantes musculares no despolarizantes: potencia los efectos con la administración concomitante con piperacilina/tazobactam.
Se debe tener precaución en el paciente renal.
Vigilar signos de reacción adversa.
Infusión debe ser lenta.
Vigilar la presencia de flebitis,
Nombre Comercial: Tasep, Tecfazolina.
antibacteriano - Cefalosporinas de 1ra generación
Liberación:Sólido parenteral 1 000 mg
Absorción: máximos niveles plasmáticos se alcanzan entre la 1 y 2 horas después de la inyección intramuscular.
Distribución: 75-85% de la cefazolina circulante está unida a las proteínas del plasma.
Metabolismo: no se metaboliza en el hígado excretándose en su mayoría en la orina sin alterar.
Eliminación: El 60% de la dosis administrada se excreta en la orina de 6 horas
Interfiere en la fase final de síntesis de pared celular bacteriana.
INDICACIONES
Infecciones bacterianas.
Infecciones dérmicas.
Faringitis
estreptocócica, IVU no complicada.
Profilaxis de endocarditis bacteriana.
Otitis media en niños.
Profilaxis prequirúrgica.
Frecuentes: Diarrea, náusea, vómito, reacciones alérgicas. Poco frecuentes: ,Anorexia, fiebre, incremento de las transaminasas, colitis pseudomembranosa.
Raros: Infecciones por Candida spp., Neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, convulsiones.
Infeccionesmoderadas-severas
Adultos: 0.5 g – 1 g: IV cada 6 horas.
Niños: 50 mg – 100 mg/ kg/día IV, dividido cada 8 horas.
Colecistitis
Adultos: 1 g -2 g IV cada 8 horas.
Profilaxisdeendocarditisbacteriana
Adultos: 1 g IV - Niños: 50 mg/ kg IV
Endocarditisestafilocócica
Adultos: 2 g IV cada 8 horas por seis semanas
Profilaxispre-quirúrgica
Adultos: 1 g - 2g IV/IM 30 – 60 minutos previos al procedimiento quirúrgico
Diluir 1 g del producto reconstituido en un mínimo de 10 ml de agua para preparaciones inyectables
Vacunas BCG y contra la Tifoidea: disminuye la eficacia de estas vacunas.
Antitrombina: aumenta los efectos de antitrombina -
Aminoglucósidos: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Control de balance de líquidos y la función renal del paciente, porque este medicamento se elimina por los riñones.
Monitoreo de efectos adversos.
Nombre Comercial: Fortam
Cefalosporinas de tercera generación
FARMACOCINETICA
Liberación:Sólido parenteral 500 mg y 1 000 mg
Absorción: niveles séricos máximos de ceftazidima se producen al cabo de 1 hora después de una dosis intramuscular.
Distribución: 24.5% del fármaco está unido a proteínas. Penetra meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos dentro del LCR. También atraviesa la barrera placentaria
Metabolismo:no se metaboliza.
Eliminación: se excreta en la orina.
MECANISMO DE ACCION
Bacyericida, alto grado de resistencia a la acción de las lactamasas beta, y por lo tanto es muy activa contra una gran variedad de microorganismos gramnegativos, incluyendo cepas productoras de penicilinasas.
Infecciones bacterianas
severas
Indicado espacialmente en infecciones
producidas por Pseudomonas aeruginosa, identificada mediante cultivo.
Frecuentes: Diarrea, náusea, vómito, reacciones alérgicas, flebitis.
Poco frecuentes: Anorexia, fiebre, colitis
pseudomembranosa, dolor abdominal, prurito, urticaria.
Raros: Infecciones por Candida spp, discrasias sanguíneas.
Neumoníanosocomial-Neutropeniafebril
Adultos: 1 g – 2 g IV cada 6 horas por 7-10 días
Niños:>1 mes: 25 mg/ kg IV cada 8 horas
Infeccionesdeltractourinariocomplicadasynocomplicadas
Adultos: 1 g – 2 g IV cada 8 horas por 7 a 10 días.
Reconstituir con 10 ml de agua para inyección (para bolo) y 50 ml de agua para inyección (perfusión intravenosa)
Cloranfenicol: por su efecto bacteriostático disminuye la eficacia de ceftazidima.
Furosemida: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad, Aumenta los niveles plasmáticos de digoxina.
Este medicamento es para uso en pacientes de 12 años o más.
Si está indicado para neonatos o niños se debe usar una fórmula con carbonato de sodio.
Nombre Comercial: ROCEPHIN
Cefalosporinas de tercera generación
Liberación: Sólido parenteral 500 mg y 1 000mg
Absorción: vía intravenosa alcanza su concentración máxima en 30 minutos; por vía intramuscular en 3 horas.
Distribución: Se une entre 83 a 96% a proteínas plasmáticas
Metabolismo:no se metaboliza sistemáticamente, únicamente la flora intestinal la transforma a metabolitos inactivos.
Eliminación: El 50-60% de ceftriaxona se excreta inalterada en la orina, en tanto que el 40-50% es excretada por la bilis.
Cefalosporina de amplio espectro y acción prolongada para uso parenteral. Su actividad bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular.
Infecciones bacterianas severas. Gonorrea.
Conjuntivitis gonocócica.
Profilaxis de endocarditisbacterian Meningitisbacteriana aguda.
Otitis media aguda.
Frecuentes: Diarrea, náusea, vómito, reacciones alérgicas, eosinofilia, trombocitosis, leucopenia,.
Poco frecuentes: Anorexia, fiebre, dolor abdominal, prurito, urticaria, mioclonía, cefalea
Raros: Infecciones por Candida spp., Neutropenia, trombocitopenia, convulsiones
Infeccionesseveras:
Adultos: - 1 g/día IV/IM
Endocarditis:
Adultos: 2 g – 4 g/día IV por 4-6 semanas
Gonorrea:
Adultos: 500 mg IM una dosis
Profilaxis en procedimientos quirúrgicos:
Adultos: 1 g IV, o 2 g IM 30 - 60 minutos del procedimiento.
Adultos: 2 g IV cada 12 horas
Niños: 100 mg/ kg IV QD
Septicemiabacteriana: Meningitisbacteriana:
Adultos: 2 g IV cada 12 horas
Niños: 50 mg/ kg IV cada 12 horas
Oftalmiagonocócica:
Adultos: 1g IM una sola dosis
Niños: 25 mg - 50 mg/ kg IM una sola dosis
IV directa: reconstituir 1 g del vial con 10 ml de agua estéril.
IV intermitente: diluir en 50 – 100 ml de SF o Dx al 5% y pasar en 30 a 60 minutos.
I.M reconstituir con 3 ml de agua destilada.
Administracion con aminoglucósidos aumenta nefrototoxicidad.
Uso con cloranfenicol, parece que existe efecto antagónico
La administración intravenosa del medicamento se debe realizar en al menos 4 minutos. No mezclar con otros fármacos en la misma jeringa o frasco para infusión IV-
Liberación:Sólido parenteral 500 mg + 500 mg
Absorción: Concentración plasmática en 20 minutos.
Distribución: unión a proteínas plasmáticas es de 20%.
Metabolismo: en los riñones.
Eliminación: en la orina en el plazo de diez horas.
Antibiótico ß-lactámico de amplio espectro, asociado a un inhibidor del metabolismo renal que aumenta su concentración.
Infecciones nosocomiales.
Infecciones intraabdominales severas.
Infecciones por Pseudomonas spp.
Sepsis de origen abominal , urinario.
Frecuentes: Reacciones por hipersensibilidad. Efectos dermatológicos diversos.
Poco frecuentes: Reacciones anafilácticas. Hipotensión.
Palpitaciones. Prurito.
Raros: temblores, vértigo, alucinaciones, alteración del gusto, taquicardia
Infeccionesintra-abdominalesbacterianas:
Adultos y mayores de 12 años:
Moderadas: 250 mg – 500 mg IV cada 6-8 horas.
Infecciones del tracto urinario únicamente conriesgodesepsisoshockséptico:
500 mg IV cada 6 horas.
El medicamento debe reconstituirse con 100 ml.
Haloperidol: produce hipotensión arterial.
Digoxina: Aumenta los efectos de la digoxina al alterar la flora intestinal.
Tramadol, bupropion, lindano tópico: efecto sinérgico, aumenta el riesgo de convulsiones
No administrar a niños menores de 12 años.
Uso prolongado aumenta el riesgo de infecciones graves o bacterias resistentes.
No mezclar en la misma jeringuilla o solución con aminoglucósidos, pues se inactivan mutuamente.
Nombre Comercial: Vanconcin, Diatracin
Glicopéptidos antibacterianos
Liberación:Sólido parenteral 500 mg y 1000 mg
Absorción: Biodisponibilidad de 100%. Concentraciones plasmáticas en 60 minutos.
Distribución: unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 30-55%
Metabolismo:presenta muy poco metabolismo.
Eliminación: vida media de eliminación es de 4 a 6 h.
Bactericida. Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana, interfiere en la síntesis de ARN y daña la membrana celular bacteriana.
Infecciones graves producidas por Staphilococcus aureus, incluyendo aquellas cepas meticilino u oxacilino resistentes.
Colitis
pseudomembranosa por vía oral.
Frecuentes: Anafilaxia o reacciones anafilactoideas. “Síndrome del hombre rojo” por infusión rápida IV.
Poco frecuentes: Nefrotoxicidad, disminución de la acuidad auditiva.
Raros: Ototoxicidad, Trombocitopenia. Peritonitis química. Nefrotoxicidad
Infeccionesbacterianasseveras
Adultos: Dosis usual: 500 mg IV lento cada 12 horas Se calcula las dosis en base al peso en kg.
Tratamientodelacolitisseudomembranosa
Adultos: 125-500 mg cada 6 horas durante 7-10 dias
Niños: 40 mg/kg/día en dosis cada 6 horas durante 7-14 días.
Diluir a una proporción de 2,5 a 5,0 mg/ml a una velocidad no superior a 10 mg/min y durante un período no inferior a 60 minutos)
Anestésicos generales: aumenta el riesgo de reacciones de hipersensibilidad.
Diuréticos de asa: Aumenta el riesgo de ototoxicidad. Inactiva la vacuna contra la tifoidea.
No administrarse por vía IM. Administración IV lenta, para evitar necrosis tisular.
La administración rápida de este medicamento puede provocar hipotensión.
Debe ser administrada por infusión intravenosa en un periodo de 60 minutos.
Nombre Comercial: Amikin
AMINOGLUCÓSIDOS ANTIBACTERIANOS
Liberación:Líquido parenteral 50 mg/mL y 250 mg/mL (IM).
Absorción: Concentración sérica plasmática: 1 hora.
Distribución: ampliamente, puede penetrar varios tejidos y fluidos corporales, no atraviesa eficazmente la barrera hematoencefálica, por lo que su concentración en el SNC suele ser baja.
Metabolismo: no se metaboliza.
Eliminación: se excreta inalterada en la orina.
Bactericida, inhibe la síntesis proteica bacteriana.
Infecciones severas por bacterias Gram negativas susceptibles al medicamento y resistentes a gentamicina.
Usado en combinación con un antipseudomonico (Psuedomona aeruginosa).
Frecuentes: Ototoxicidad auditiva irreversible. Ototoxicidad vestibular y nefrotoxicidad
Poco frecuentes: Exantemas, urticaria, enrojecimiento o inflamación. Neuropatía periférica o encefalopatía.
Raros: Respiración dificultosa, somnolencia, Dolor en el sitio de inyección, cefalea, temblor
Adultos:
Ajustar las dosis de acuerdo a los niveles séricos
Dosis usual: 15 mg/kg/día IV/IM QD o c/12 horas.
Dosis máxima: 1.5 g/día.
Lactantesyniños:
Dosis usual: 5 mg/ kg IV/IM cada 8 horas.
Dosis máxima: 1.5 g/día.
En 100-200 mL. SF, G5%
Penicilinas: aumenta la eficicacia y espectro antimicrobiano.
Diuréticos de asa, aminoglucósidos: aumenta la ototoxicidad y la nefrotoxicidad.
Cefalosporinas, vancomicina: aumenta la nefrotoxicidad
Anestésicos inhalados, succinilcolina: prolonga el bloqueo neuromuscular.
Administración IM.
Perfusión I.V. intermitente: Sí. Diluir la dosis a administrar en 100 ml de SF o SG5% administrar en 30 -60 minutos
Controles periódicos de la función renal antes de iniciar la terapia y diariamente durante el curso del tratamiento.
Nombre Comercial: Bremon, Klacid, Kofron.
FARMACOCINETICA
Liberación: Sólido oral 500 mg, Sólido oral (polvo) 125 mg/5 mL y 250 mg/5 mL, Sólido parenteral 500 mg.
Absorción:
VO: biodisponibilidad aproximada del 50%
Parenteral: biodisponibilidad del 100%
Distribución: a todos los tejidos excepto en el SNC
Metabolismo:fundamentalmente en el hígado.
Eliminación: 38% de la dosis se excreta por vía urinaria y el 40% se elimina por hece
Interfiere la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal.
Infecciones por bacterias susceptibles al medicamento.
Tratamiento de úlcera duodenal.
Infecciones del tracto respiratorio.
Faringitis bacteriana.
Infecciones leves a moderadas de piel y partes blandas.
Neumonía adquirida en la comunidad.
Frecuentes: Náusea, diarrea, vómito, dolor abdominal, rash cutáneo, dispepsia.
Poco frecuentes: Cefalea, Insomnio, leucopenia, neutropenia, reacciones alérgicas,
Raros: Vértigo. Colestasis, gastroenteritis.
Faringitis:
Adultos: 500 mg VO cada 12 horas por 10 días
Neumoníaadquiridaenlacomunidad:
Adultos: 500 mg VO cada 12 horas por 7 a 14 días
Niños: 7.5 mg/ kg VO cada 12 horas por 10 días
Infeccionescutáneasodetejidosblandos:
Adultos: 250 mg VO cada 12 horas por 7 a 14 días
TratamientodeúlceraduodenalporHelicobacterpylori:
Adultos: 500 mg VO cada 12 horas por 14 días.
Niños: Dosis usual 20 mg/ kg/día VO dividido cada 12 horas.
En 250 mL SF o G5%
Aumenta la concentración en el plasma de Atorvastatina, carbamazepina. Inhibe el metabolismo de la ciclosporina, midazolam
Infusión IV intermitente: 60 minutos.
Vigilancia, el medicamento puede provocar prolongación del segmento QT y arritmias.
Liberación: Líquido parenteral 10 mg/mL - 140 mg/mL
Absorción: Biodisponiblidad del 100%
Distribución: gran volumen de distribución, lo que significa que se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales.
Metabolismo:biotransformación limitada en el hígado.
Eliminación: 80% al 90% de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina.
Bactericida. Penetra en la bacteria y se une a las subunidades ribosomales 30S y 50S inhibiendo la síntesis proteica.
Infecciones por bacterias
Gram negativa.
Infecciones respiratorias en niños.
Meningitis, septicemias, infecciones de la piel, infecciones oculares.
Infección del tracto biliar, prostatitis, neumonía nosocomial.
Frecuentes: Ototoxicidad auditivairreversible, Ototoxicidad vestibular y nefrotoxicidad.
Poco frecuentes: Exantemas, urticaria, enrojecimiento o inflamación
Raros: Respiración dificultosa, somnolencia, debilidad por bloqueo neuromuscular
Adultos:
Ajustar las dosis de acuerdo a los niveles séricos
Dosis usual: 3 – 5 mg/ kg/día IM/IV dividido c/8 horas.
No indicada en embarazo, en quemaduras, ascitis, obesidad, neutropenia o endocarditis.
Neonatos:
En todos los casos ajustar las dosis de acuerdo a los niveles séricos
En 50-250 mL de SF o G5% para obtener una concentración <1 mg/mL.; SF o G5%
INTERACCION
MEDICAMENTOSA
Penicilinas: aumenta la eficicacia y espectro antimicrobiano.
Diuréticos de asa, aminoglucósidos: aumenta la ototoxicidad y la nefrotoxicidad.
Anestésicos inhalados, succinilcolina: prolonga el bloqueo neuromuscular
Infusión IV intermitente: en 30-60 minutos.
Vigilar posibles efectos adversos
Liberación:Sólido oral 300 mg y Líquido parenteral 150 mg/mL
Absorción:
VO: biodisponibilidad del 90%
Parenteral: biodisponibilidad del 100%
Distribución: ampliamente en órganos y tejidos, observándose las mayores concentraciones en los huesos, bilis y orina
Metabolismo:biotransformación hepática
Eliminación: se excretan principalmente en la orina y las heces.
Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de la subunidad 50S ribosomal y evita formación de uniones peptídicas.
Infecciones bacterianas severas.
Septicemia. Enfermedad pélvica inflamatoria. Osteomielitis.
Erisipela, celulitis, bronquiectasias.
Neumonia aspirativa grave.
Frecuentes: dolor abdominal, dispepsia, diarrea, náusea, colitis pseudomembranosa.
Poco frecuentes: Tromboflebitis si se usa la vía intravenosa.
Raros: eritema multiforme, ictericia, anafilaxia, agranulocitosis, hipotensión. .
Infeccionesbacterianas
Utilice la vía IV para las infecciones severas.
Adultos: Vía oral: 150-450 mg VO cada 6 horas.
Enfermedadpélvicainflamatoria:
Leve-moderada: 450 mg VO c/6 horas durante 14 días.
Severa: 900 mg IV cada 8 horas más gentamicina.
En 50-100 mL SF, G5% o Lactato de Ringer a una concentración que NO sobrepase 12 mg/mL
Rifampicina, carbamazepina, fenobarbital y fenitoína: inducción enzimática que aumenta su metabolización y excreción
Relajantes musculares no despolarizantes aumentando riesgo potencial de depresión respiratoria y toxicidad.
Infusión IV intermitente: 10- 60 minutos. NO recomendado administrar más de 1.200 mg en una infusión de una hora.
Inyección IM: se recomienda NO administrar dosis superiores a 600 mg
Nombre Comercial: Zyvoxid
Liberación: Sólido oral 600 mg y Líquido parenteral 2 mg/mL
Absorción:
VO: se absorbe rápida y ampliamente
IV: Biodisponibilidad del 100%.
Distribución: unión a proteínas plasmáticas alrededor de un 31%
Metabolismo:60% por vía hepática
Eliminación: principalmente en orina
Antibacteriano, inhibe la síntesis proteica bacteriana por unión al ribosoma y bloqueo de la translación.
Infecciones de piel y tracto respiratorio causadas por Gram-positivos. Neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial.
Frecuentes: alteraciones gastrointestinales, sabor metálico, insomnio.
Poco frecuentes: Pancreatitis, infecciones fúngicas, anemia, leucopenia.
Raros: tratamientos de mas de 28 días puede ocurrir neuropatía óptica y periférica, pérdida de la visión.
Infecciones de piel complicadas: 600 mg VO/IV cada 12h por 10 a 14 días
Infeccionesdepielnocomplicadas:400 mg - 600 mg VO cada 12h por 10-14 días
Neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial: 600 mg VO/IV cada 12h por 10 -14 días
Compatible con SF, G5% y Ringer lactato, en 100 ml.
Efedrina, epinefrina, otros agonistas adrenérgicos, agonistas serotoninérgicos, antidepresivos tricíclicos e inhibidores de MAO: Aumentan los efectos de estos medicamentos, por sinergismo farmacológico
Uso prolongado por más de 10 a 14 días aumenta riesgo de efectos adversos.
La administración IV debe ser por infusión en un tiempo de 30 a 120 minutos
INGRANDE J, & PEARN M.L., & PATEL H.H. (2022). ANESTÉSICOS GENERALES Y GASES TERAPÉUTICOS.
BRUNTON L.L., & KNOLLMAN B.C.(EDS.), GOODMAN & GILMAN: LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA, 14E. MCGRAW HILL.
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