opioides

OPIOIDES

Fundaci贸n Universitaria San Martin sede Caribe Medicina Veterinaria y Zootecnia Ana Ariza Amanda Ramos Tratamiento Quimioterap茅utico Tulia Lobelo 2010

Opio Extra铆do de la resina (exudado lechoso) de la amapola (Papaver somniferum)

Sustancia prototipo de este grupo Limitaciones Limitacioneslegales legales

Trata dolores intensos (c贸lico de caballo)

Comparten propiedades

Péptidos Péptidosopioides opioides endógenos endógenos

encefalinas endorfinas dinorfinas Analgésicos naturales que están presentes en el SNC de todos los vertebrados

Derivados del opio Clasificación Clasificación química química

Alcaloides derivados de la benzoisoquinolina Derivados del fenantreno

Butorfanol.

Sin efecto analgésico (efectos antiespasmódicos) Efecto anestésico variable (morfina)

Mecanismos de acción Actúan sobre

Mu Mu(μ) (μ)

receptores de membrana del SNC y otros tejidos

Kappa(κ) Kappa(κ)

Delta(δ) Delta(δ)

Sigma Sigma(σ) (σ)

afectando S. aferente conductor de la información .

S. eferente modulador de la transmisión

Estructuras comprometidas con el componente de la sensibilidad dolorosa

modificando componentes componentesdel deldolor dolor sensación específica

síndrome de sufrimiento.

Receptores Mu Mu(μ) (μ)

Kappa(κ) Kappa(κ)

- analgesia supraespinal - depresión respiratoria -Miosis -Dependencia física -Euforia Mu Mu(μ)1 (μ)1

-analgesia espinal -Sedación -Miosis -Ligera depresión respiratoria

Mu Mu(μ) (μ)22

- Alfa afinidad -Baja afinidad - Producen principal- - Responsables depremente anestesia Sion respiratoria Morfina

Agonista μ

Butorfanol

Agonista κ, Antagonista μ

En casos de sobredosis de morfina, una de las opciones es el butorfanol

Delta(δ) Delta(δ)

Sigma Sigma(σ) (σ)

-analgesia supraespinal -Ligera depresión respiratoria -Activación del musculo liso -Secreciones endocrina y exocrinas -Actividad neuronal en tracto Gastrointestinal.

-Efectos eufóricos -Alteraciones del comportamiento afectivo

-Disforia (mal humor) -Alucinaciones -Estimulación vasomotora y respiratoria Se Seduda dudaque quesean seanreceptores receptores opioides opioides

La Laacción acciónanalgésica analgésicade delos losopioides opioides es selectiva selectiva

Modalidades sensoriales (térmica, táctil, auditiva)

Ya que no afecta

no afecta la conciencia

Efectos adversos S. Cardiovascular - inhibición de los reflejos Barorreceptores Dosis Dosisclínicas clínicasde de Morfina Morfina

producen

-Vasodilatación arteriolar y venosa periférica hipotensión

Bradicardia ( F. cardiaca)

liberación liberación de dehistamina histamina

los pacientes en decúbito dorsal elevan la cabeza hipotensión ortostática (reducción excesiva de la presión arterial)

induce vomito

Por lo que

prurito desmayo

Administrar Administrarcon conprecaución precauciónaapacientes pacientescon con Enfermedades Enfermedadescardiacas cardiacas

Farmacocinética Se Seabsorben absorbencon confacilidad facilidad Vías GI Efecto

Mucosa nasal

Menos duradero Mas marcado

Pulmones Atraviesa Atraviesabarrera barrera Hematoencefalica Hematoencefalica (escasa (escasacantidad) cantidad)

Distribución Distribución IM Rápida

Nivel Max. 30-45 min.

Post-admón..

Por todo el organismo Se acumula

Biotransformacion Biotransformacion Animales deficiente en Ac. Glucoronico (gato)

Hígado

Riñones Pulmones

Por Por conjugación conjugación Morfina-3- monoglucoronido

toxico

Bazo

Excreción Excreción Renal Representa 90% Casi x completo 1ras 24 Hrs. Post-admón..

Aun días después se encuentran Trazas del fármaco

Biliar (heces) Representa 7-10%

Precauciones • Se deben administrar con precaución en animales con alteraciones respiratorias y/o cardiovasculares.

• Se debe advertir sobre el descenso de la actividad motora, estreñimiento o la retención urinaria.

• En pacientes con Insuficiencia renal se debe disminuir la dosis 75- 50%.