Preview Bài giảng môn học lý thuyết dược lý 2 Lê Vinh Bảo Châu (Tài Liệu Tốt Official)

Lý 2

30

LÝ 2 809525, E-mail: lvbchau@vttu.edu.vn

-

g- Hóa sinh

boxtailieutot@gmail.com 1.

:

2.

GV g

3.

4.

-

:

ghi chép và

1

-

10).

2

-

-

6 1

ét

3

-

4

4

-

- Sinh viê 5 -

6

2

Hormon và -

6

5.

4

boxtailieutot@gmail.com

8

30

-

7.

-

Trang 3. Bikash Medhi và Ajay Prakash, 20lo, Practical Manual of Experimental and Clinical Pharmacology

Bài 1

1

Bài 2

21

Bài 3

50

Bài 5

93

Bài 6

107

4. D.A. Kharkevitch, 2006, Pharmacology Textbook

59

6.

LT

TH 8.

BÀI 1

2. So sánh 1

ghe và

2

3 3

3

3

3

trùng 4

3

5

Ghi ché

6 7 8

9

1

3 3

Vitamin và khoáng

3 3

boxtailieutot@gmail.com

hormone Hormon

3

hormone 10

3

hormone

dùng: -

-

2.

2.1 2.1.1

-1-

+

-

2.1.4.2 Terbutalin C

hí dung.

- 500 µg (1-

2.1.2

-

250 2 agonist: SABA): salbutamol, terbutalin, fenoterol

10 -

- 3 phút,

kéo dài 3-

2.1.4.3 Salmeterol -

-

2.1.3

+

- 100 µg (2-

+

boxtailieutot@gmail.com +

2.2

dung,

2.1.4 2.1.4.1 Salbutamol +

- 200 µg (1-

+

-

-

30 -

-

quang, có thai và cho con bú.

+

- 200 µg (1-

-

-

-

-2-

- 40 µg (1-

-3-

-

gày.

50 µg

et

F

2.3.2 -

2.3 Theophylin l phê, ca cao.

- tá tràng, suy

2.3.1 ic.

2.3.3

-

2.3.4 Li -

boxtailieutot@gmail.com

- 400 mg,

-

-

-

- 300 mg, ngày 3-

Theophyl 2.4 2.4.1 Glucocorticoid (GC)

và

-

h toàn

kali máu).

-4-

-5-

-

furoat.

- 400 µg, 2

không có t

- Tác d * Fluticason propi -

-

boxtailieutot@gmail.com 2.4.3

25 µg/ 125 µg;

25µg/ 250 µg

-

-

-

trong ngày.

-

ng Churg- 2 mg/ kg/ ngày, trong 3 n

Montelukast

-

2.4.2 Cromolyn natri

-

Zafirlukast

-6-

-7-

Nguyên nhân ho:

-

TÁC NHÂN KÍCH THÍCH

Viêm p -

HÍT SÂU

boxtailieutot@gmail.com -

-

-8-

-9-

lidocain, bupivacain.

dextromethorphan.

-

.

2.2.1.1. Codein

-

-

-

boxtailieutot@gmail.com - 20 mg, ngày 3

2.2.1.2. Pholcodin

2

Y

2

- 15 mg/ ngày

* Dextromethorphan: ác receptor

-

-

-

-

- Amoni acetat: 0,5 -

2 - 20 m * Noscapin:

- 10 -

- 11 -

2 n

1. Histamin 1.1. Sinh t ng h p và phân b histamin Histamin là ch t trung gian hóa h c quan tr ng có vai trò trong ph n ng viêm và

S S

d

ng, trong s bài ti t d ch v u bi n th

- tá

t d n truy n th n kinh

c t o ra do s kh carboxyl c

i s xúc tác

c a decarboxylase.

tràng.

decarboxylase

L Histidin

Histamin

dàng liên k t v i ch

2.2.2.1. N- acetylcystein y trong b

protease, chondroitin sulfat, proteoglycan ho c heparin t o thành ph c h p không có tác d ng sinh h c. Ph c h p n c

c d tr trong các h t trong

khí ph qu n là nh ng mô có nhi -

ng bào, b ch

ase, t bào niêm m c d dày, ru t, t bào th n kinh v.v... Da, niêm m c, cây ng bào nên d tr nhi u histamin.

1.2. S gi i phóng histamin Nhi u y u t kích thích s gi

boxtailieutot@gmail.com kháng nguyên

-

c m - kháng th x y ra trên b m

kháng nguyên - kháng th

+ Khí dung 3+

i tính th m c a màng t bào v i ion calci làm

-

-

ng th i t

-

Ca

+2

n i

y u là do ph n ng ng bào. Khi có ph n ng

i phóng calci t kho d tr n i bào.

các h t d tr gi i phóng histamin.

Nh ng y u t gây phóng thích histamin: V t lý: Nóng, l nh, t

bào

Hóa h c: Nh ng ch t t y s ch (detergen), mu i m t, lysolectin, thu c có g c

2.2.2.2. Bromhexin (Bisolvon)

amin, amidin, diamidin, amonium, d n xu t piperidin, piridium, alkaloid, kháng sinh ki m.

Sinh h c: N c côn trùng, n c r n rít, ph n hoa, lông thú, b -

1.3. Receptor c a histamin Hi phân b s

y 4 receptor khác nhau c a histamin là H1, H2, H3 và H4. S ng receptor và ch

a t ng lo i receptor r t khác nhau.

Khi histamin g n vào receptor H1 s diacylglycerol t -

phospholipid. IP

3 (inositol 1,4,5 -triphosphat) và i phóng calci t

i n i bào.

Diacylglycerol (DAG) và calci làm ho t hóa protein lipase C, protein kinase ph thu c Ca+2/calmodulin và phospholipasse A2

- 12 -

- 13 -

các t

ph n ng sinh h c khác nhau.

m thân nhi t, gây m t ng , có th

Histamin g n vào receptor H2 kích thích adenylcyclase làm ho t hóa protein kinase ph thu c AMPc có nhi u

các t

n ng sinh h c. Receptor H2

niêm m c d

th

2. CÁC THU C KHÁNG HISTAMIN 2.1. Phân lo i histamin

nút t n cùng neuron h u hòa sinh t ng h p và gi i

phóng hist

ADH. Tác d ng này thông qua c 2 lo i receptor H 1 và H2.

t d ch v acid. c synap, có m t

histaminergic

t

ng receptor H1, H2, receptor H3 là receptor c p v i protein

c phân b trong nhi u mô. Hi

c m t s ch t ch v

- Phân lo i theo c u trúc - Phân lo i theo th h : th h 1, th h 2, th h 3.

i

kháng trên receptor H3:thioperamid, iodophenpropit, clobenpropit, Imipromidin, Anti histamin

Burimamid.

Receptor H4 có m t

t

ng bào, t bào T và t bào hình cây

(dendritic cell).

ng m t

s t bào và s s n xu t cytokin.

1.4. Tác d ng sinh h c c a histamin Trên h tim - m ch: Histamin làm giãn các m ch máu nh , ti

ng m ch, mao

TGTD

4 8 mg 50 mg 25-50mg 1,2525mg

3 4h 4 6h 4 6h

m ch làm gi m s c c n ngo i vi, gi m huy

ng

n mô: thông qua receptor H1 s xu t hi n tác d không ké

ch m,

m ch, tách s k t g n các t bào n i mô làm b c l

n t o thu n l i cho s

thoát d ch và protein ra ngo i bào gây phù n

Histamin có tác d ng

n kinh n i t

co bóp c

kh c c nút xoang và ch m d n truy

1-2 gi t 25-50 mg 25-50 mg

4 6h 4 6h

Dung d ch nh m t An th n v a An th n v a

3. Piperazin - Ciclizin (Marezin) - Meclizin (Antivert, Bonine) - Hydroxyzin (Atarax) - Cetirizin, HCL

25-50 mg 25-50 mg 25 mg 5 10 mg

4 6h 4 6h 6 12h 12-24h

An th An th An th An th

8 mg 4 8 mg 4 8 mg 2 4 mg

6 8h 4 6h 4 6h

Thu c m i An th n nh An th n nh An th n nh

qu n, gây gây xu t ti t niêm m c khí ph qu n, gây viêm phù m mao m ch ph i.

Trên h tiêu hóa:

4 6h

An th n rõ, chóng nôn, kháng muscarin

t d ch acid thông qua receptor H 2, làm

4. Ankylamin - Acrivastin ( Semprex D) -Brompheniramin (Dimetane) -Clorpheniramin (Chlor Trimeton) - Dexclorpheniramin (Polaramin) 5. Phenothiazin - Promethazin (Phenergan)

ng và bài ti t d ch ru t. :

10-25 mg

m t s loài v t, histamin làm t o, túi m t r t ít b

H bài ti t: H th n kinh:

cm

ng.

c b t, d ch t y.

u mút s i th n kinh ngo i vi g ây ng

- 14 -

n nh , chóng say tàu xe n nh , chóng say tàu xe n nh , chóng say tàu xe n nh

t, ch m

t.

Trên khí - ph qu n - ph

n niêm m

An th n nh và v a An th n rõ, chóng say tàu xe An th n rõ, chóng say tàu xe

i v i receptor H2 s xu t hi n tác d ng giãn m ch

o dài.Thông qua receptor H1 histamin làm co t bào n i mô mao

tr c ti

Chú thích

2. Etylenediamin -Antazolin - Pyrilamin (Neo-Antergan) - Tripelennamin (PBZ)

boxtailieutot@gmail.com

m ch và ti

m

1.Ethanolamin - Carbinoxamin (Clistin) - Dimenhydrat (Dramamin) - Diphenhydramin (Benadryl) - Doxylamin (Decapryn)

Li u dùng

n th n

- 15 -

6. Piperidin - Astemizol ( Hismanal ) - Levocabastin HCL(Livostin ) - Loratadin ( Claritin ) - Terfenadin ( Teldane, Seldane) 7. Các lo i khác - Cyprohepdin ( Periactin ) - Phenidamin

10 mg 1 gioït 10 mg 60 mg

< 24h 16-24h 24 12-24 h

,

Ít ho c không an th n Thu c m i An th n nh , td dài Ít ho c không an th n

cholinergic nhi

2 ông

,

cholinergic ít h n. ,

.

3 An th n v a, kh. Serotonin Có th gây kích thích

4 mg 25 mg

phân (isomer)

2.2

TÊN G C

TÊN BI

C

LI

I L N)

Cardec, Clistin Tavist Fenistil Benadryl Dramamin Nisaval Clor Trimeton Dimetan Atarax Marexin Antivert Phenergan Theralen

4 8 mg 1,3 2,7 mg 4 mg 25 50 mg 50 100 mg 25 50 mg 4 12 mg 4 12 mg 25 100 mg 50 mg 12,5 50 mg 10 25 mg 5 20 mg

Th h 2 Terfenadin Acrivastin Cetirizin Astemizol Loratadin

Teldan, Seldan Semprex Zyrtec, Cetrizet Hismanal, Scantihis Claritin

Hieän nay khoâng sd 8 mg 5 10 mg 10 mg 10 mg

Th h 3 Fexofenadin Desloratadin Levocetirizin Tecasmizol

Allegra, Telfast Aerius Xyzal Soltara

60 mg 5 mg

Th h 1 Carbinoxamin Clemastin Dimethinden Diphenhyldramin Dimenhydrinat Pyrilamin Clophenidramin Brompheniramin Hydroxyzin Cyclizin Meclizin Promethazin Alimemazin

1 Histamin

histamin nên receptor H1.

T

boxtailieutot@gmail.com Kháng cholinergic,

astemizol. receptor, nên tá

1

- 16 -

- 17 -

e (promethazin, diphenhydramin, diphenhydrinat...);

c

kháng choliner

D

boxtailieutot@gmail.com

g chung benzodiazepin và alcol. Không dùng chung macrolid, ciprofloxacin,

cimetidin, disulfiram, terfenadin, astemizol erythromycin, ketoconazol, itraconazol goài da (ban D.

Su

c

ánh sáng.

- 18 -

- 19 -

Oxymetazoline,

phenylephrine,

phenylpropanolamine,

pseudoephedrine,

BÀI 2

xylometazolone.

trichomonas 2

là: P. falciparum, P.vivax, P.malariae và P.ovale.

boxtailieutot@gmail.com P.malariae 1-

-

-

:

- 20 -

- 21 -

- 80%, do P.vivax 20 -30%, -

-

3.

3.1.1. Cloroquin (Aralen, Avloclor, Malarivon, Nivaquin) giao bào cái.

boxtailieutot@gmail.com sinh trùng.

-

- 22 -

- 23 -

3.1 -

-

- 14

-

ngày. quin

3.1.2. Quinin

1630)

-

-

boxtailieutot@gmail.com t rét

-

-

-

-

-

hat 250 mg

-

-

150mg cloroquin base -

- 24 -

- 25 -

-

-

-

-

-

-

-

-

-

-

3.1.3. Fansidar

ùng mà

-

boxtailieutot@gmail.com

-

.

tron

quá trì

vùng P.falciparum kháng cloroquin, khi không có mefloquin và doxycyclin,

-

i mefloquin

6PD.

-

pyrimethamin.

-

hydroclorid.

- 26 -

- 27 -

Stevens -

-

-

an dài.

-

có thai.

-

6PD,

-

- trans ferase).

-

boxtailieutot@gmail.com

u,

3.1.4. Mefloquin (Eloquin, Lariam, Mephaquin) -

-

P.vivax nh vivax.

-

um kháng mefloquin.

g

-

- 28 -

- 29 -

-

-

ký sinh trùng.

- 7 không còn

-

thanh.

-

boxtailieutot@gmail.com trung bìn -

nên dùn kháng cloroqu

kg

- 30 -

- 31 -

Là thu

3.1.6. Halofantrin (Halfan)

t rét.

quinolein

y lan.

(quinolinau khi - debutyl-

Ha

-

boxtailieutot@gmail.com -

g -5

: viên nén 250 mg.

P.falciparum kháng cloroquin.

daron, quinidin,

- 32 -

- 33 -

-

Pri

Dù

boxtailieutot@gmail.com 2.1. Mebendazol (Fugacar, Vermox, Mebutar, Nemasole)

mg.

-

-

giun

- 6 tháng

-

zol

trong máu.

- 34 -

- 35 -

2.2. Albendazol (Albenza, Eskazole, Zeben, Zentel)

ebendazol.

-

- 15 mg/ kg chia làm 3

28 ngày.

3.1. Niclosamid (cestocid, Yomesan, tredemine, niclocide)

boxtailieutot@gmail.com -

-

-

- 36 -

- 37 -

llobothrium la-tum), sán

-iquantel

- 80%).

-

: 2,0 g

-

- 34 kg: 1,0 g

-

-

m

-

boxtailieutot@gmail.com -

3.2. Praziquantel (Biltricid, Cysticid, Dronci t, Cesol) -

-

vĂŹ t -

- 38 -

- 39 -

41 - 2 ngĂ y.

-

-

prednisolon (30-

metrifonat Trong 48 g

-tel trong

-

boxtailieutot@gmail.com

3.3. Metrifonat (Bilarcil)

3.4. Triclabendazol (Egaten) methylthiobenzimidazol.

3.3.1.

-

rong vòng 24 -

- 40 -

- 41 -

Th

amíp.

hành máy móc, tàu xe.

1.1.2.3.Tác d

-

y

-

boxtailieutot@gmail.com tim.

-

T kéo dài

sóng

-

-

1.1.2.

- Áp xe gan do amíp

1.1.1. Emetin hydroclorid

1.1.2. Dehydroemetin (Dametin, Mebadin)

emetin.

-

- 42 -

- 43 -

-

- 6 ngày.

- 22%). 10% hân.

-

-

1.1.3. Metronidazol (Elyzol, Flagyl, Klion, Trichazol) - nitro

-

boxtailieutot@gmail.com -

- Áp xe gan do amíp, amíp trong các mô

-

-

bào), nhóm

5-

-

-

-n

erredoxin Không nên dùng Metronida

-

- 0,8 lít/ kg) nên

- 44 -

- 45 -

Không có tác trong 5-

-

- 10

10 ngày. +

-

trong 3 ngày. +

- 10 ngày. ân.

Tinidazol

-

ngày

-

boxtailieutot@gmail.com - 6 ngày.

+

+

1.2.1. Diloxanid (Furamid) Dilox

-

1.2.2. Iodoquinol (Yodoxin, Moebequin)

- 46 -

- 47 -

-

-

-

-

tรกc

khรณ c

boxtailieutot@gmail.com thai,

-

Trichomonas hominis (Trichomonas intestinalis), Trichomonas bucalis (Trichomonas t

-

- 48 -

- 49 -

-

Bร I 3

F = G1+ S + G2+ M / Go+ G1+ S + G2+ M -0,7

-

2

-12 thรกng...

1 * -

B

.

boxtailieutot@gmail.com -

(Pha M)

-

(Pha Go)

* -

2.

(Pha G1 G2)

-

-

-

Chlorambucil nhau thai.

- 50 -

- 51 -

Melphalan

Xem trong bài

Mechlorethamine

Thioguanin cao ít dùng

Cyclophosphamide Methotrexate

Ifosfamide

Fluorouracil

Pipobroman

Azacitidine

Cladribine Cytarabine Uracil mustard

Floxuridine

dày,gan

Gencitabine Pentostatin

boxtailieutot@gmail.com Fludarabine phosphat

NA, RNA.

Carmustine

Xem bài

Lomustine cisplatin carboplatin oxaliplatin

Mercaptopurin

- 52 -

Alanosine

Streptomyces alanosinicus

Bleomycin sulfat

Streptomyces verticillus

Dactinomycin

Streptomyces chrysomallus Nhau thai,tinh hoàn

Daunorubicin

Streptomyces peucetius

- 53 -

Doxorubicin

Streptomyces peucetius :

Epirubicin -

Idarubicin Mitomycin

-0,15 mg/kg/24 h; 7-10 ngày.

-

Streptomyces caespitosus

-

Mitozantrone Olivomycin

Streptomyces olivoreticuli

Plicamycin

Streptomyces argillaceus

Tinh hoàn -

Peplomycin

p Streptozocin

Streptomyces

-

achromogeness

:T 3.2 CARMUSTINE (Carmubris)

-

Etoposide Docetaxel Irinotecan

boxtailieutot@gmail.com -

-

cung

Paclitaxel

c

CâyCamptotheca acuminata

:

Cây Taxus brevifolia

-

Leuprorelin acetat

Kích thích sinh hormon

-

Interferon Alfa-2a

-

Interferon Alfa-2b

3. METHOTREXATE (MTX; Mexate) :

3.

(Là acid fol

-amino

và 10-

3.1 MELPHALAN (Alkeran)

:

+

-50 mg/m2

+

c

- 54 -

- 55 -

iên 2,5 mg; D.d. tiêm methotrexat natri 5 và 50 mg/2 ml.

t

:

-

p tránh ánh sáng.

4.

-S -

INTERFERON

6.

l

VINCRISTINE SULFAT

Bi - Kháng virus: Viêm gan B, Herpesviridae, cúm.

IFN-alfa-

-alfa-2b <

boxtailieutot@gmail.com IFN-alfa-2a (rbe), IFN-alfa-

2b (rbe) và IFN-alfa-n1

:

-alfa-2a; IFN-alfa-

-

-

-

-

p -

5.

-

DACTINOMYCIN

Tên khác: Actinomycin D

l

7. FLUOROURACIL Tên khác: 5 FU; 5-Fluorouracil -Fluoropyrimidin-2,4-(1H, 3H)-dion hành nucle

- 56 -

- 57 -

-

BÀI 4 tiêm IV 12 mg/kg

-

-

1.

-5%.

2. Trì 3 4

8. CISPLATIN tocrit

Tên KH: Platinum diamminodicloride

boxtailieutot@gmail.com -

-

-

máu Tiêm IV, 15-

n

Pha -

p +

-

1

+

-

+

- 58 -

- 59 -

3+

-

2+

dày.

2+

-

do giun tóc - SH làm Fe3+

-

2+

acid phytic,

ulfon,

ulfonamide . +

-

+

ìm nguy

ulfon (Hình28.1).

folic. +

boxtailieutot@gmail.com ulfona

-

zym

- glycerophosphatoxidase.

- 1 mg . Ph

Fe 2+

3+

. Fe2+

3+

- 60 -

- 61 -

sulfat, clorid, fumarat, gluconat, aminoat và ascorbat.

-

-

-

-

tiêu hóa.

-

boxtailieutot@gmail.com Ng

-

-2

-

ulfonamide ulfonami Ha 3.2. Vitamin B12 -

nocobalamin, hydroxycobal-amin, methyl cobalamin và 5

deoxyadenosylcobalamin.Vitamin B12 và cyanocobalamin

và các vitamin.Trên lâm sàng s

2 cobalulfonam -amid khác.

- 62 -

- 63 -

kinh do thi

12

-

-

-

ài transcobalamin II, vitamin B12 c

dùng v

-

cyanocobalamin và hydroxycobal

12.

12

boxtailieutot@gmail.com -

-

-

methionin và 5

tetrahydrofolic.

-

methyltetrahydrofolic thành acid

, 1000, 5000 µg/ ngày.

- methylmalonyl

CoA thành succinyl

3.3. Acid folic ( vitamin B9)

12 - 2,6 µg. và ulfon pteroyl transcobal-amin II d

- glutamyl-

u ác tính Biermer), t c,

- 64 -

- 65 -

vitamin B12 thành methylcobalami

cystein

thành methionin

3040

-

6.

-

thymin.

g

base purin. vì lí

ong máu

háng

boxtailieutot@gmail.com

6000, 8000,

ulfonamide

folic.

3

-

-

10000 -6

-

bú.

.

5 ông máu: ông máu là

sang

thành fibrin không hòa tan

i

giam

3.5. Erythropoietin

- 66 -

n fibrinogen

ô

- 67 -

Bình th

ô

ô

ô

cho ô

ch

ông:

ô ô

tan.

-

i

-

ông máu toàn thân: 1.2.1.1. Vitamin K: Prothrombinase Prothrombin (1)

:

Thrombin (2)

- Vitamin K1 (phytonadion, phulloq prothrombin (II), VII, IX, X. Fibrinogen

Fibrin (3) và ng

boxtailieutot@gmail.com Cách d

100 - 200mg/ngày

-

-

ng

c 2 -3 ngày.

ra

ng

: -P 3.

phospholipid mô v

6PD. 1.2.1.2. Calci clorid: Ca+2 -

- 4 ngày.

+2 prothrombinase. :

- 68 -

1.2.1.3. Coagulen

- 69 -