1.1.2. Ibuprofen

+ Efferalgan-codein, paracetamol-codein, codoliprane, claradol-codein, algeisedal, dafagan-codein dạng viên sủi gồm paracetamol 400 -500 mg và codein sunphat 20 - 30 mg có tác dụng giảm đau nhanh và mạnh, giảm ho.

1.1.2. Ibuprofen 1.1.2.1. Giới thiệu chung

Ibuprofen là một thuốc cơ bản có trong danh mục thuốc thiết yếu của Tổ chức y tế thế giới dành cho y tế cơ sở. -Tên quốc tế: Ibuprofen. - Tên khác: 2-(4-isobutylphenyl)propionic acid - Biệt dược: Panadol, Ibucapvic, Dibulaxan, Travicol…. - Công thức phân tử: C13H18O2 - Khối lượng mol phân tử: 206,28 g/mol. - Công thức cấu tạo:

- Tên IUPAC : (RS)-2-(4-(2-methylpropyl)phenyl)propanoic acid

1.1.2.2. Tính chất chung

a. Tính chất vật lý - Ibuprofen tồn tại ở dạng bột kết tinh không màu, có mùi đặc biệt - Khối lượng riêng: 1,263 g/cm . - Nhiệt độ nóng chảy: 76°C. - Ibuprofen rất ít hòa tan trong nước, ít hơn 1 mg ibuprofen hòa tan trong 1 mL nước (<1 mg/mL), ibuprofen tan trong etanol, cloroform, ete, axeton, dung dịch kiềm loãng của hydroxit và cacbonat. b. Tính chất hóa học Về mặt hóa học Ibuprofen là một axit hữu cơ yếu. Ibuprofen ổn định trong môi trường không có oxi, ngay cả ở nhiệt độ 105 - 1100 C nó cũng bền vững ít nhất 4 ngày.

c. Dược lý Liều ibuprofen thấp (200 mg đến 400 mg) được cung cấp không cần đơn tại hầu hết các nước. Ibuprofen có thời gian hoạt động vào khoảng 4 - 8 giờ tùy theo liều sử dụng. Không giống như aspirin, dễ bị phá hủy trong nước, ibuprofen ổn định hơn, do đó ibuprofen có thể dùng ở dạng gel hấp thụ qua da, và được sử dụng trong điều trị chấn thương thể thao, với ít rủi ro về vấn đề tiêu hóa. Hiện nay người ta tiếp tục nghiên cứu các tác dụng khác của ibuprofen trong điều trị mụn trứng cá, trong dự phòng bệnh alzheimer, parkinson. Liều uống khoảng 200 - 400 mg m i 4 - 6 giờ đối với trẻ em, khi sử dụng hàng ngày ở người lớn là 800 - 1200 mg. Khi có chỉ định của bác sĩ, liều tối đa hàng ngày có thể tới 2400 mg. Ở liều dùng thấp ibuprofen là thuốc chống viêm không steroid ít gây hại dạ dày nhất nên các chế phẩm không kê đơn của nó có thể lên đến 1200 mg. Vì là thuốc không kê đơn nên rất an toàn khi sử dụng ibuprofen với liều lượng chuẩn, tuy nhiên với liều dùng cao và người bệnh mẫn cảm với thành phần của thuốc cũng có thể xảy ra một vài tác dụng phụ sau: Dị ứng với thuốc ibuprofen: Sưng mặt, khó thở, sưng môi, sưng lưỡi hoặc họng, phát ban. Khó thở, đau ngực, nói lắp, giảm thị lực, suy nhược. Tăng cân nhanh chóng, hoặc cơ thể bị sưng phù, tích nước. Không thể đi tiểu hoặc tiểu ít. Chán ăn, buồn nôn, da màu vàng, đau họng, sốt, phát ban da đỏ, đau bụng trên, bầm tím, tê, đau, ngứa ra, yếu cơ nghiêm trọng, đau đầu nặng, ớn lạnh, co giật.

1.1.2.3. Tổng hợp và chế phẩm

a. Tổng hợp Ibuprofen bắt nguồn từ axit propionic do Tập đoàn Boots nghiên cứu trong những năm 1960. Nó được Stewart Adams cùng các đồng sự John