THỰC HÀNH DƯỢC KHOA 2-P1 TRƯỜNG ĐẠI HỌC VÕ TRƯỜNG TOẢN by Dạy Kèm Quy Nhơn Official

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

TRÖÔØNG ÑAÏI HOÏC VOÕ TRÖÔØNG TOAÛN

KHOA DƯỢC

BÀI GIẢNG MÔN HỌC

ẠO

TP .Q U

Ư N

TÊN MÔN HỌC

-L Í-

ẦN

THỰC HÀNH DƯỢC KHOA

ÁN

Giảng viên biên soạn:

KHƯU KIỀU DIỄM THI LÊ THANH DIỄM VÕ PHƯỚC HẢI

ÀN

Đơn vị:

IỄ

Khoa Dược

Hậu Giang – Năm 2013 1

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

BÀI GIẢNG MÔN HỌC

BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO

ẠO

TP .Q U

Tên môn học: THỰC HÀNH DƯỢC KHOA 2-p1 (Tên tiếng Anh: ……………………………….) Trình độ: Đại học Số đơn vị học trình: 1 Giờ lý thuyết: Giờ thực hành: 30 tiết

TRÖÔØNG ÑAÏI HOÏC VOÕ TRÖÔØNG TOAÛN

ẦN

Ư N

Thông tin Giảng viên: • Tên Giảng viên: Võ Phước Hải • Đơn vị: Khoa Dược • Điện thoại: • E-mail: vphai@vttu.edu.vn

1. Điều kiện tiên quyết

NỘI DUNG BÀI GIẢNG

2. Mục tiêu môn học

Cung cấp các kiến thức cho sinh viên để nhận diện được các tá dược thường sử dụng

trong điều chế các dạng chế phẩm trên thị trường. Cụ thể như sau:

-L Í-

- Tên tá dược.

- Phân loại theo chức năng.

ÁN

- Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm. - Độ ổn định, điều kiện bảo quản.

IỄ

ÀN

3. Phương pháp giảng dạy - SV đọc bài và nghiên cứu trước khi vào học thực hành. - GV giảng đầu giờ và đặt ra một số câu hỏi, tình huống liên quan đến bài học. - SV tiến hành thực tập và thảo luận nhóm. Viết bài báo cáo theo mẫu bộ môn cung cấp. - Kết thúc buổi thực tập GV giải đáp các thắc mắc của SV và tổng kết bài học.

4. Đánh giá môn học 2

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

4.1. Tiêu chuẩn đánh giá sinh viên - Thái độ, chuyên cần trong học tập

- Kiến thức

4.2. Thang điểm đánh giá

- Chuyên cần: dự lớp, thảo luận: 1 đ

- Kiểm tra giữa kỳ (buổi thứ 3): 2 điểm

TP .Q U

- Thi cuối kỳ: 7 điểm 5. Tài liệu tham khảo

[1] Hoàng Ngọc Hùng, Vũ Chu Hùng (2006), Tá dược & chất phụ gia dùng trong

ẠO

dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm, NXB Y Học.

[2] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Marian E Quinn, ed., 2009, Handbook

Ư N

of Pharmaceutical Excipients, 6th edition. 6. Đề cương môn học

Tên bài học

ẦN

Phần thực hành

Số tiết Lý thuyết Thực hành

- Thuốc bột, thuốc cốm

Tá dược điều chế các dạng thuốc rắn

- Viên nén

-L Í-

- Viên nang Tá dược điều chế các dạng thuốc lỏng - Thuốc nhỏ mắt

ÀN

ÁN

- Thuốc tiêm

Tá dược điều chế các dạng thuốc bán rắn 10

- Thuốc mỡ - Thuốc đặt

N IỄ

- Dung dịch thuốc uống, dùng ngoài

Tổng

7. Nội dung bài giảng chi tiết 3

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

MỘT SỐ VẤN ĐỀ CƠ BẢN VỀ TÁ DƯỢC TRONG DƯỢC PHẨM

Dạng thuốc (dạng bào chế - dosage form) là sản phẩm cuối cùng của quá trình bào chế,

1. Khái niệm

trong đó dược chất được bào chế và trình bày dưới dạng thích hợp để đảm bảo an toàn

TP .Q U

và có giá thành hợp lý.

Trong thực tế, dược chất ít khi được dùng riêng trực tiếp cho người bệnh, bởi vì riêng một dược chất chưa thể tạo thành dạng thuốc mà phải kết hợp với các tá dược được

ẠO

nhà bào chế cho thêm một cách có chủ định để tạo thành dạng thuốc. Như vậy, dạng

thuốc bao gồm các dược chất và tá dược.

Ư N

Dược chất (hay hoạt chất) là một chất có hoạt tính (có tác dụng dược lí, có tác dụng điều trị) được nhà sản xuất sử dụng để sản xuất ra các chế phẩm thuốc.

Tá dược là chất không có hoạt tính ở lượng sử dụng, được nhà bào chế cho thêm vào

ẦN

một cách có chủ định để xây dựng công thức (formulation) chế phẩm thuốc.

Như vậy, dược chất và tá dược đều giữ vai trò là nguyên liệu, là thành phần tạo nên

chế phẩm thuốc.

Nguyên liệu (raw material) là các chất có hoạt tính hoặc không có hoạt tính, không bị

biến đổi hoặc bị biến đổi, được sử dụng vào quá trình bào chế và không phải tất cả các

2. Phân loại tá dược

chất này nhất thiết phải còn lại trong sản phẩm.

-L Í-

Trong các sách bào chế chưa có cách phân loại thống nhất. Có thể phân loại tá dược theo nhiều cách khác nhau.

ÁN

2.1. Phân loại tá dược theo dạng thuốc

− Tá dược viên nén

IỄ

ÀN

− Tá dược viên nang cứng − Tá dược viên nang mềm

− Tá dược thuốc tiêm − Tá dược thuốc mỡ − Tá dược thuốc nhỏ mắt − Tá dược thuốc đặt − Tá dược thuốc bột 4

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

− Tá dược thuốc cốm và pellet − Tá dược nhũ tương và hỗn dịch thuốc

− Tá dược dung dịch thuốc uống

− Tá dược dung dịch thuốc dùng ngoài

− Tá dược thuốc phun mù

TP .Q U

Ví dụ:

Trong từng dạng thuốc, có thể phân loại tá dược theo nhiều cách. Tá dược viên nén

Nếu dựa theo chức năng, tác dụng, cấu trúc hay cơ chế giải phóng hoạt chất:

ẠO

− Tá dược độn

− Tá dược rã

Ư N

− Tá dược dính − Tá dược trơn

− Tá dược màu

ẦN

− Tá dược bao viên, …

− Nếu dựa theo dạng dùng đặc biệt của viên nén, có các loại:

− Tá dược viên nén ngậm

− Tá dược viên nén nhai

− Tá dược viên nén sủi bọt

− Tá dược viên nén đặt

− Tá dược viên nén tác dụng kéo dài (tá dược kéo dài giải phóng dược chất từ

-L Í-

dạng thuốc).

Tá dược thuốc mỡ:

ÁN

Nếu dựa theo cấu trúc có các loại:

− Tá dược thân dầu

IỄ

ÀN

− Tá dược thân nước − Tá dược hấp phụ (tá dược khan, tá dược hút, tá dược nhũ hóa). − Tá dược nhũ tương hoàn chỉnh.

Tá dược thuốc đặt: Nếu dựa theo khả năng hòa tan và cơ chế giải phóng dược chất có các loại: − Các tá dược béo không tan trong nước nhưng chảy lỏng ở thân nhiệt để giải phóng dược chất. 5

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

− Các tá dược thân nước hòa tan trong niêm dịch để giải phóng dược chất. − Các tá dược nhũ hóa vừa có khả năng chảy lỏng vừa có khả năng nhũ hóa để

giải phóng dược chất.

Tá dược thuốc tiêm:

Nếu dựa theo công dụng của tá dược, có các loại:

− Dung môi hay chất dẫn.

TP .Q U

− Các chất làm tăng độ tan dược chất − Các chất điều chỉnh pH và hệ đệm − Các chất chống oxy hóa dược chất.

ẠO

− Các chất sát khuẩn.

− Các chất dùng để đẳng trương dung dịch. 2.2. Phân loại theo chức năng, tác dụng

Có thể chia tá dược thành các nhóm chính như sau:

Ư N

− Các chất gây thấm và gây phân tán.

ẦN

2.2.1.Các chất làm nền

Các tá dược thuộc nhóm này gồm:

Là chất tạo nên “cốt” của dạng thuốc, làm “nền” chứa đựng dược chất.

− Các tá dược tạo nên cốt viên nén

− Các tá dược tạo nên cốt thuốc mỡ

− Các dung môi trong dung dịch thuốc

2.2.2. Các chất nhũ hóa, chất gây thấm, chất gây phân tán, chất trung gian hòa tan. Ví dụ:

-L Í-

Các chất nhũ hóa thiên nhiên:

ÁN

− Các hydrat carbon: các loại gôm arabic, gôm adragan, pertin, tinh bột, thạch,

các alginat, các loại chất nhầy.

IỄ

ÀN

− Các saponin: alcol bồ kết − Các protein: gelatin, sửa, lòng đỏ trứng − Các sterol: cholesterol − Các phospholipit: lecithin. − Các chất nhũ hóa tổng hợp và bán tổng hợp:

Ví dụ: − Các chất diện hoạt: tween 6

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

− Các chất nhũ hóa ổn định: các polyethylenglycol, các alcol polyvinylic. − Các chất nhủ hóa rắn ở dạng hạt nhỏ. Ví dụ: Bentonit, magnesium aluminium

silicate

2.2.3. Các chất tăng cường hấp thu

Ví dụ:

− Dimethyl sulfocid (DMSO)

TP .Q U

− Dimethyl formamid (DMFA) − Dimethyl acetamid (DMA) 2.2.4. Các chất sát khuẩn

ẠO

− Benzakonium clorid

− Các hợp chất thủy ngân hữu cơ: Thimerosal

Ư N

− Clorobutanol − Acol phenyl ethylic

− Clohexidin acetat

ẦN

− Các paraben

− Phenol

2.2.5. Các chất chống oxy hóa

− Clorocresol, …

− Natri sulfit

− Natri bisulfit

Ví dụ:

-L Í-

− Natri metabisulfit − Natri EDTA

ÁN

2.2.6. Các chất làm tăng độ nhớt

Ví dụ:

IỄ

ÀN

− Methyl cellulose − Hydroxy propyl methyl cellulose

− Alcol polyvinic 2.2.7. Các chất đẳng trương dung dịch thuốc Ví dụ: − Natri clorid − Các muối dùng pha các hệ đệm 7

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

− Glucose − Manitol

2.2.8. Các chất điều chỉnh pH và hệ đệm

Ví dụ:

− Acid hydroclorid, acid boric, …

− Natri hydroxyd

TP .Q U

− Các hệ đệm: boric – borat, citric – citrat, phosphat, … 2.2.9.Các chất làm tăng độ tan của dược chất Ví dụ:

Ư N

2.2.10. Các chất màu

− Antipyrin hoặc uretan làm tăng độ tan của quinin.

ẠO

− Natri benzoat làm tăng độ tan của cafein

Ví dụ:

− Erythrosin (Red 3)

− Carmin (Natural red 4)

− Tartrazin (Yellow 5) − Sunset yellow (Yellow 6)

ẦN

− Ponceau 4R (Brillian scarlet)

− Riboflavin, …

2.2.11. Các chất điều hương, điều vị

-L Í-

− Siro đơn

Ví dụ:

− Siro hoa quả

ÁN

− Vanilin

Theo công dụng chính trong kỹ thuật bào chế, có thể nêu khái quát 11 nhóm tá dược

IỄ

ÀN

chính. Còn nhiều nhóm tá dược khác, có thể nhóm tá dược này chỉ áp dụng cho một số

dạng thuốc. Ví dụ: Các chất đẩy dùng trong dạng thuốc khí dung (thuốc phun mù, Aerosol): floroucarbon, hydrocarbon. Các chất làm giảm đau khi tiêm thuốc: alcol benzylic. 3. Vai trò, tác dụng và tầm quan trọng của tá dược

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Tá dược có vai trò, tác dụng và tầm quan trọng rất lớn trong bào chế thuốc. Dưới đây trình bày khái quát 3 vấn đề quan trọng nhất dựa trên quan điểm của sinh dược học.

− Tá dược ảnh hưởng tới sinh khả dụng và hiệu lực điều trị của thuốc.

− Tá dược ảnh hưởng đến độ ổn định của thuốc

3.1. Tá dược ảnh hưởng đến sinh khả dụng – hiệu lực điều trị của thuốc.

− Độc tính của các tá dược.

TP .Q U

Trước khi sinh dược học ra đời và phát triển, người ta thường quan niệm tá dược là chất trơ về hóa học và dược lý, không ảnh hưởng đến sinh khả dụng (bioavailability)

và hiệu lực điều trị (therapeutic effect) của thuốc. Do vậy, người ta lựa chọn, thay thế

ẠO

tùy tiện và tác hau đã xảy ra mà không thể giải thích được. Ví dụ: năm 1968, người

đốc công phân xưởng viên nén của một xí nghiệp dược phẩm ở Úc đã thay thể calci

Ư N

sulfat bằng lactose trong công thức viên nén diphenyl hydantoin. Điều đó dẫn tới vụ ngộ độc cho 57 bệnh nhân động kinh ở bệnh viện tâm thần Brixban (Úc) mặc dù các

bác sĩ vẫn sử dụng viên nén diphenyl hydantoin của xí nghiệp dược phẩm này với liều

ẦN

lượng theo đúng phác đồ điều trị đã qui định.

Trước đây người ta coi thuốc là một thứ hàng hóa đơn thuần và cũng chỉ đề ra những

tiêu chí cho thành phẩm thuốc dựa trên tính chất lý hóa như: độ chảy, độ nhớt, độ

trong, màu sắc, mùi vị, thời gian rã, thời gian biến dạng, … và quan trọng nhất chỉ là

hàm lượng dược chất ở trong chế phẩm. Vì vậy, khi chọn tá dược để lập công thức bào

chế, người ta chỉ chú ý sao cho bào chế được thuốc thành phẩm đạt các tiêu chuẩn lý

hóa mà thôi. Quan niệm hàng hóa đó đã dẫn tới những kết luận sai lầm cho rằng tác

-L Í-

dụng của thuốc là chỉ do dược chất quyết định. Người ta không thấy được thuốc là một hệ thống lý hóa phức tạp, trong đó có sự liên quan chặt chẽ và có sự tác động tương hỗ

ÁN

giữa nhiều thành phần (dược chất với dược chất, tá dược với tá dược, dược chất với tá

dược), chịu tác động của nhiều yếu tố ( kỹ thuật bào chế, bao bì, điều kiện bảo quản).

IỄ

ÀN

Người ta cũng ít quan tâm đến quan hệ hữu cơ giữa thuốc (một hệ thống lý hóa phức

tạp) và người bệnh (một hệ thống sinh học vô cùng phức tạp). Quan niệm hàng hóa đơn thuần về thuốc trong một thời gian dài đã hạn chế suy nghĩ của người dược sĩ trong việc nghiên cứu xây dựng công thức chế phẩm. Người dược sĩ chỉ lo sao tìm cách tạo ta được dạng thuốc tiện dụng, tiện vận chuyển, .. với yêu cầu cao nhất là đạt được tiêu chuẩn nồng độ hoạt chất và lý hóa đã qui định. Rõ ràng quan

niệm hàng hóa đơn thuần đó không thể cắt nghĩa được tác dụng, vai trò của yếu tố tá 9

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

dược và kỹ thuật bào chế đối với tác dụng của thuốc. Ngay từ năm 1971, cơ quan quản lý thuốc và thực phẩm (FDA) của Mỹ đã công bố kết quả của nghiên cứu trên 3000

chế phẩm của nhiều dược chất dưới các tên biệt dược khác nhau, trong đó có 12 dược

10/12 dược chất với 83% biệt dược của các là sản xuất khác nhau là không tương

chất với các biệt dược khác nhau được nhiên cứu đầy đủ trên lâm sàng. Kết quả là có

đương về điều trị. Rõ ràng các biệt dược của một hoạt chất được sản xuất bởi những

TP .Q U

nhà sản xuất khác nhau có cùng hàm lượng dược chất nhưng công thức thành phần tá

dược khác nhau và kỹ thuật bào chế khác nhau, … dẫn tới hiệu lực điều trị cũng khác nhau.

ẠO

Các nghiên cứu sinh dược học đã chứng minh rằng:

− Hai chế phẩm tương đương bào chế (pharmaceutical equivalence) chưa chắc đã

Ư N

tương đương sinh học (bioequivalence).

− Hai chế phẩm tương đương sinh học trong một số trường hợp chưa chắc đã

tương đương điều trị (therapeutic equivalence).

ẦN

Do vậy việc lựa chọn biệt dược nào để tương đương điều trị và áp dụng vào các trường

hợp bệnh nhân cụ thể tùy thuộc nhiều vào yếu tố thuộc về người bệnh (yếu tố sinh lí,

yếu tố bệnh lí, yếu tố di truyền, …) mà người thầy thuốc cần phải nắm vững và vận

dụng đúng đắn. Đó chính là nội dung, đối tượng nghiên cứu của sinh dược học lâm

sàng.

Ngày nay, từ khi sinh dược học hình thành và phát triển, coi thuốc là một hệ thống các

thành phần, các yếu tố tương tác với nhau trong dạng thuốc (một hệ thống lý hóa phức

-L Í-

tạp) và sau đó sự tương tác với cơ thể (một hệ thống sinh học vô cùng phức tạp) thì sinh dược học là cơ sở lí thuyết và thực hành để giúp chúng ta hiểu được vị trí, vai trò

ÁN

của tá dược và kỹ thuật bào chế, giải quyết đúng đắn các vấn đề liên quan đến nghiên

cứu thiết kế công thức chế phẩm, xây dựng qui trình sản xuất và triển khai sản xuất.

IỄ

ÀN

Với quan niệm sinh dược học, việc nghiên cứu tác dụng dược lý của bất kì dược chất

nào sẽ không có ý nghĩa nếu không có các tá dược tham gia thành phần công thức để tạo nên một dạng thuốc cụ thể của dược chất được nghiên cứu. Trong một dạng thuốc,

khái niệm dược chất, tá dược và chất phụ là không còn chính xác nữa. Mà tất cả đều là nguyên liệu, thành phần của dạng thuốc và mỗi chất có vai trò cụ thể tác động tương hỗ với nhau tạo nên dạng thuốc – một hệ thống lý hóa phức tạp. Nói cách khác, tá dược cần phải được nghiên cứu, sử dụng một cách cụ thể đối với từng dược chất ở một 10

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

chế phẩm thuốc cụ thể. Bởi vì tá dược ảnh hưởng đến khả năng giải phóng và hấp thu dược chất và hiệu lực điều trị của thuốc, nghĩa là không thể có tá dược chung cho mọi

dược chất, mọi dạng thuốc. Việc sử dụng các tá dược thiếu cơ sở khoa học có thể dẫn

này xảy ra chủ yếu là vì có sự tương tác giữa các dược chất, giữa dược chất với tá

tới việc làm giảm, đảo ngược hay mất hoàn toàn tác dụng điều trị của dược chất. Điều

dược và giữa tá dược và tá dược khi bào chế thuốc và cả trong quá trình bảo quản. Cơ đổi tốc độ và mức độ hấp thu dược chất từ dạng thuốc vào cơ thể.

TP .Q U

sở của tương tác như vậy là lợi thế của việc tạo phức và hấp phụ có khả năng là thay Sinh dược học bào chế là cơ sở lý thuyết và thực hành của bào chế học hiện đại. Đối

ẠO

tượng nghiên cứu của sinh dược học bào chế là các yếu tố thuộc về dạng thuốc tức các

yếu tố dược học, nói chính xác hơn là các yếu tố dược phẩm. Các yếu tố dược phẩm − Trạng thái và tính chất lí hóa của dược chất.

− Tá dược.

Ư N

gồm 4 nhóm sau:

− Kỹ thuật bào chế.

ẦN

− Dạng thuốc và đường dùng thuốc.

Do vậy khi nghiên cứu một chế phẩm mới hay hoàn thiện nâng cao chất lượng một chế

phẩm đã sản xuất không thể không nghiên cứu ảnh hưởng của 4 nhóm yếu tố dược

phẩm, đặc biệt là nghiên cứu ảnh hưởng của tá dược đến sinh khả dụng của chế phẩm.

3.2. Tá dược ảnh hưởng đến độ ổn định của thuốc

Khi bào chế thuốc, yêu cầu cần đạt được là thuốc phải đảm bảo an toàn và hiệu lực cho

-L Í-

người dùng, nghĩa là thuốc phải đảm bảo chất lượng trong suốt quá trình bảo quản từ khi xuất xưởng tới khi hết hạn dùng. Xét về kỹ thuật bào chế, thuốc phải ổn định khi

ÁN

tất cả các tiêu chí chất lượng về vật lý, hóa lý, hóa học, vi sinh, độc tính, sinh dược học

và đặc biệt là hiệu lực điều trị không thay đổi hoặc thay đổi trong giới hạn cho phép.

IỄ

ÀN

Độ ổn định của thuốc chịu tác động của nhiều loại yếu tố. Các yếu tố cụ thể khác nhau tùy từng dạng thuốc, nhưng khái quát có 3 yếu tố chính sau: − Yếu tố nội tại của dạng thuốc (dược chất, tá dược, kỹ thuật bào chế). − Bao bì thuốc. − Điều kiện bảo quản (nhiệt độ, độ ẩm, ánh sáng, …). Dưới ảnh hưởng của 3 nhóm yếu tố đã nêu, cụ thể là dưới ảnh hưởng của các tương tác giữa dược chất với dược chất, dược chất với tá dược, tá dược với tá dược; ảnh hưởng 11

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

kỹ thuật bào chế; ảnh hưởng tương tác giữa dạng thuốc và bao bì cũng như khả năng bảo vệ của bao bì khỏi ảnh hưởng của các yếu tố bên ngoài như nhiệt độ, độ ẩm, ánh

sáng, … trong điều kiện bảo quản, thuốc sẽ mất ổn định (hỏng) và sự mất ổn định

được biểu hiện dưới dạng biến đổi khác nhau như:

− Biến đổi vật lý

− Biến đổi hóa học

TP .Q U

− Biến đổi về độ nhiễm khuẩn − Biến đổi về độc tính − Biến đổi về sinh khả dụng, …

ẠO

Do vậy, khi nghiên cứu xây dựng công thức và kỹ thuật bào chế việc lựa chọn các tá

dược, kỹ thuật bào chế và bao bì phù hợp với từng dược chất và dạng thuốc trong một

Ư N

dạng thuốc cụ thể để tạo ra chế phẩm có độ ổn định cao là hết sức quan trọng. Ở đây vai trò, tác dụng của tá dược là vô cùng lớn. Nhiều công trình nghiên cứu khoa học đã

chứng minh rõ điều đó.

ẦN

3.3. Vấn đề độc tính của tá dược

Như đã biết, sử dụng tá dược không chỉ tính đến yêu cầu kỹ thuật bào chế, các tiêu chí

được xem xét trên 2 phương diện:

lý hóa của các dạng thuốc mà phải tính đến độc tính của tá dược. Độc tính của tá dược

− Về mặt hiệu lực điều trị: làm thay đổi hoạt tính của dược chất và sinh khả dụng

của thuốc, dẫn tới hiệu lực điều trị.

− Về mặt sinh lý: có độc tính, khả năng gây đột biến gen và ung thư, …

-L Í-

Ví dụ: Trong các tài liệu tham khảo đã ghi nhận nhiều chất màu đã bị cấm sử dụng vì khả năng gây ung thư như Sudan II, có nhiều nghi ngờ về độc tính của các chất màu

ÁN

tổng hợp như tartrazin. Một số nhà khoa học Nhật và Mỹ đã xác định tác dụng gây ung

thư và đột biến gen của cyclamat trên chuột cống. Cơ quan quản lí thuốc và thực phẩm

IỄ

ÀN

của Mỹ (FDA) đã cấm dùng cyclamat từ cuối năm 1969. Anh đã cấm dùng cyclamat từ 1970. Thụy Điển, Phần Lan, Canada cũng quyết định đình chỉ sản xuất cyclamat.

Nhiều nước, trong đó có Đức, cũng đã gửi tới WHO nhiều thông tin về tá dụng phụ và những ảnh hưởng có hại của cylamat. Tuy nhiên Đức vẫn sản xuất cyclamat, cộng đồng Châu Âu vẫn chấp nhận cho dùng cyclamat làm chất tạo vị ngọt trong thực phẩm, … và vấn đề cyclamat vẫn còn tiếp tục được nghiên cứu và tranh luận. Từ vấn

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

đề độc tính của cyclamat, cần khẳng định sự cần thiết phải nghiên cứu nghiêm túc, toàn diện việc sử dụng tá dược tổng hợp trong dược phẩm.

Đặc biệt cần thận trọng khi sử dụng các chất bảo quản chống vi khuẩn, nấm mốc, …

không được cho thêm bất kì một tá dược nào nếu chưa được nghiên cứu kĩ mà trước

Cần phải nhắc một số nguyên tắc trong bào chế thuốc (đặc biệt là thuốc cho trẻ em) là

hết là các chất bảo quản có ảnh hưởng tới sự sống của tế bào nấm mốc, vi khuẩn, …

TP .Q U

Bởi vì ảnh hưởng đến hệ men , sự phát triển của tế bào, tính thấm của tế bào nấm mốc,

vi khuẩn thì cũng sẽ dễ dàng ảnh hưởng đến sự sống của tế bào người dùng thuốc, đặc biệt là trẻ em. Cần phải lưu ý rằng không có một chất bảo quản chống vi khuẩn, nấm

ẠO

mốc nào ở nồng độ ngăn cản sự phát triển của vi khuẩn, nấm mốc mà lại ít có ảnh

hưởng đến cơ thể người dùng thuốc, trước hết là trẻ em. Các nghiên cứu khoa học

Ư N

nghiêm túc đã chỉ ra rằng cần phải sử dụng các chất bảo quản một cách thận trọng và có cơ sở khoa học. Người ta coi một chất bảo quản là không độc khi dùng 10 năm mà

không gây đột biến gen và ung thư. Ngày nay, số lượng các chất bảo quản dùng trong

ẦN

thuốc và thực phẩm tăng lên hằng năm. Trong tài liệu khoa học có rất nhiều thông tin.

Ví dụ:

− Các alcol, phenol, muối kim loại nặng, … có ảnh hưởng gây đột biến gen.

− Theo khuyến cáo của Tổ chức nông lương thế giới (FAO) và Tổ chức Y tế thế

giới (WHO) thì acid benzoic và natri bisulfit có một số tác dụng không mong

muốn và có khả năng gây ung thư.

− Acid boric, borat (vẫn được coi là một hệ đệm kinh điển), hexamethylen

-L Í-

tetramin cũng không đạt yêu cầu hiện đại dùng trong dược phẩm và thực phẩm vì kích ứng ruột, gây tổn thương thận.

ÁN

− Các chất hoạt động bề mặt làm thay đổi tính thấm của màng tế bào nên làm

tăng hoạt tính của các tác nhân gây ung thư.

IỄ

ÀN

Hiện nay thuốc sản xuất trong nước đã có những bước tiến vượt bậc: chất lượng đã

được nâng cao, đã chiếm được khoảng 40% thị phần dược phẩm Việt Nam. Nhưng

nhìn chung thuốc Việt Nam sản xuất chưa thể cạnh tranh được với thuốc ngoại nhập và đang bị thua ngay trên sân nhà. Việc thâm nhập ra thị trường nước ngoài, đặc biệt là các nước phát triển hết sức khó khăn và hiện tại có thể nói là hầu như chưa thể. Năng lực cạnh tranh yếu kém của thuốc Việt Nam có thể do nhiều nguyên nhân nhưng chắc chắn có nguyên nhân cơ bản là chất lượng thuốc chưa cao. 13

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Nếu xét trong nghĩa rộng, chất lượng thuốc phụ thuộc 3 yếu tố: − Chất lượng nội tại của thuốc

− Bao bì thuốc

Xét trên cả 3 yếu tố trên, thuốc Việt Nam kém xa thuốc nước ngoài. Nếu xét trên nghĩa

− Thông tin về thuốc

hẹp, chất lượng thuốc được thể hiện bằng:

TP .Q U

− Hiệu lực điều trị − Độ an toàn − Tuổi thọ

triển trên 3 tiêu chí đã nêu, thuốc Việt Nam vẫn còn kém xa. Vì:

ẠO

So sánh với thuốc ngoại nhập cùng loại từ các nước có ngành công nghiệp dược phát

Ư N

− Chưa tương đương sinh học và chưa tương đương điều trị. − Độ an toàn kém hơn.

− Tuối thọ ngắn hơn.

ẦN

Ví dụ: thuốc viên nang, viên nén của Việt Nam chỉ có tuổi thọ khoảng 2 năm, thuốc

nhỏ mắt khoảng 1 năm.Trong khi đó, thuốc nước ngoài có tuổi thọ 3 – 5 năm.

Do vậy, việc nắm vững tính chất lý hóa học, tương kỵ, tính an toàn, phạm vi ứng dụng,

ưu nhược điểm của từng loại tá dược, … để vận dụng sáng tạo trong bào chế và sản

xuất thuốc nhằm lựa chọn được thành phần tá dược tối ưu cho công thức chế phẩm

thuốc đạt chất lượng trên cả hai mặt: sinh khả dụng và tuổi thọ, là vấn đề vô cùng quan

trọng, vừa có ý nghĩa khoa học, vừa có ý nghĩa thực tiễn và cấp bách hiện nay đối với

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

các nhà nghiên cứu phát triển và sản xuất thuốc Việt Nam.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Acacia

1. Tên theo một số dược điển

BP: Acacia.

JP: Acacia.

PhEur: Acacia gummi.

TP .Q U

USP: Acacia. 2. Tên khác E414; gôm acacia; gôm arabic; gôm talha.

ẠO

Tên hóa học

Acacia

3. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Acacia là một phức hợp, tập hợp không cố định đường và hemicellulose với khối

lượng phân tử vào khoảng 240.000-580.000. Tập hợp gồm chủ yếu nhân gôm arabic,

ẦN

được liên kết với calci, magnesi, và kali, cùng với các đường arabinose, galactose,

rhamnose. 4. Phân loại theo chức năng

Tá dược dính cho thuốc viên; tác nhân ổn định; tác nhân tạo dịch treo; chất làm tăng

độ nhớt.

5. Mô tả

Acacia có sẵn dưới dạng phiến mỏng, hạt hình cầu, hay bột màu trắng hay trắng ngà;

-L Í-

không mùi và vị ngọt dịu.

6. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

ÁN

Acacia được dùng chính trong thuốc uống và thuốc dùng tại chỗ như một tác nhân tạo dịch treo, thường phối hợp với tragacan. Chất này cũng được dùng làm tá dược dính Công dụng Tác nhân tạo dịch treo Tá dược viên ngậm Tác nhân tạo hỗn dịch Tá dược dính cho viên

Nồng độ (%) 10-12 10-30 5-10 1-5

IỄ

ÀN

trong thuốc viên ngậm nhưng nếu không cẩn thận sẽ làm tăng thời gian tan rã.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

7. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Dụng dịch nước phải được đun sôi ban đầu để tránh tác động của vi khuẩn và men. Có

thể dùng lò vi sóng. Cũng có thể cho chất bảo quản kháng khuẩn như acid benzoic

propylparaben 0,03% w/v.

0,1% w/v, natribezoat 0,1% w/v hay hỗn hợp methylparaben 0,17% w/v và

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Bột acacia phải được bảo quản trong thùng kín, tại chỗ khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Acid Alginic 1. Tên theo một số dược điển

BP: Alginic acid

PhEur: Acidum alginicum. 2. Tên khác E400;

1-gulo-D-mannoglycuronan;

Kelacid;

polymannuronic

Satialgine.

acid;

Protacid;

ẠO

3. Tên hóa học

TP .Q U

USP: Alginic acid

Acid Alginic

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Acid alginic là một polyme glycuronan mạch thẳng, là một hỗn hợp của acid β-(1

4)-D-mannosyluronic và cặn acid α-(1 4)-L-glucosyluronic, với công thức chung

ẦN

(C6H8O)n. Khối lượng phân tử đặc hiệu là 20.000-240.000.

5. Phân loại theo chức năng

Tác nhân tạo dịch treo, tác nhân ổn định, tác nhân làm tăng độ nhớt, tá dược dính và rã

trong viên nén.

6. Mô tả

Acid alginic là bột hình sợi trắng hay trắng ngà, không vị, thực tế không mùi.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm.

-L Í-

Acid alginic được dùng rộng rãi trong công thức thuốc uống và dùng tại chỗ. Trong viên nén và viên nang, acid alginic được dùng làm tác nhân kết dính và tan rã với nồng

ÁN

độ 1-5%. Trong thuốc bột nhão, kem và gel, acid alginic được dùng làm tác nhân tạo độ đông cứng và tạo dịch treo cũng như tác nhân ổn định cho nhũ dịch dầu/nước. thụ thể H2. Chất này còn được dùng để chữa trào ngược thực quản. Ngoài ra, acid alginic còn được nghiên cứu và dùng trong thuốc giải phóng có kiểm soát hoạt chất (tạo vi tiểu phân, bao liposom, vi tiểu cầu, tá dược thân nước, màng poly-L-lisin, thuốc nhỏ mắt pilocarpin nitrat.

IỄ

ÀN

Về điều trị, acid alginic được dùng làm chất kháng acid. Phối hợp cùng thuốc đối vận

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Acid alginic thủy phân chậm ở nhiệt độ ấm, tạo nên sản phẩm có khối lượng phân tử

và độ nhớt thấp hơn.

polyme hóa và độ nhớt nên cần cho chất bảo quản như 1-2% natribenzoat, acid sorbic

Dịch phân tán của acid alginic có thể bị vi khuẩn xâm nhập, làm cho giảm mức

hay paraben.

TP .Q U

Dịch phân tán acid alginic có thể được tiệt trùng bằng nồi hấp hay lọc qua màng 0,22µm. Hấp có thể làm giảm độ nhớt và còn tùy thuộc sự hiện diện của các chất khác.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

Acid alginic cần bảo quản trong bình kín ở nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Acid ascorbic 1.Tên theo một số dược điển

BP: Ascorbic acid.

JP: Ascorbic acid.

PhEur: Acidum ascorbicum.

TP .Q U

USP: Ascorbic acid. 2. Tên khác

Cevitamic acid; C-97; 2,3-didehydro-L-threo-1,4-lactone; E-300; vitamin C; 3-oxo-L-

ẠO

glucofuranolactone

3. Tên hóa học

C6H8O6 = 176,13

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

L-(+)-ascorbic acid.

6. Mô tả

Chất chống oxy hóa; vitamin trị liệu

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Acid ascorbic là bột tinh thể hay tinh thể không màu, màu trắng hay ngà vàng, không

mùi, không hút ẩm, vị chua khé, bị sẫm màu dần khi để ngoài sáng.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Acid ascorbic được dùng làm chất chống oxy hóa trong công thức thuốc nước với

-L Í-

nồng độ 0,01-0,1% w/v đồng thời cũng dùng trong thực phẩm. 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

ÁN

Dưới dạng bột, acid ascorbic tương đối ổn định trong không khí và nếu không có oxy và chất oxy hóa khác thì cũng ổn định với nhiệt. Acid ascorbic không ổn định trong

dung dịch, đặc biệt là dung dịch kiềm, dễ bị oxy hóa khi tiếp xúc với không khí. Quá

dịch acid ascorbic ổn định nhất ở pH 5,4 và có thể được tiệt trùng qua lọc. Nguyên liệu phải được bảo quản trong thùng phi kim loại kín, tránh ánh sáng và để nơi khô, mát.

IỄ

ÀN

trình oxy hóa nhanh hơn khi có ánh sáng và nhiệt; bị xúc tác bởi vết đồng và sắt. Dung

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Acid benzoic

1. Tên theo một số dược điển

BP: Benzoic acid.

JP: Benzoic acid.

TP .Q U

PhEur: Acidum benzoicum. USP: Benzoic acid. 2. Tên khác

ẠO

Benzenecarboxylic acid; benzeneformic acid; carboxybenzene; dacrylic acid; E210;

phenulcarboxylic acid; phenylformic acid. Acid benzoic.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

3. Tên hóa học

ẦN

C7H6O2 = 122,12.

5. Phân loại theo chức năng

Tác nhân trị liệu hay bảo quản kháng khuẩn.

6. Mô tả

Acid benzoic là bột hay tinh thể xốp trắng hoặc không màu, không vị, không mùi hay cho là mùi nhẹ của benzoin.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Acid benzoic được dùng rộng rãi làm chất bảo quản kháng khuẩn trong thuốc, thực

-L Í-

phẩm và mỹ phẩm với tác dụng lớn nhất ở pH 2,5-4,5. Acid benzoic đã được dùng từ lâu làm thuốc bôi chống nấm như mỡ Whitfield (acid

ÁN

benzoic 6% với acid salicylic 3%).

IỄ

ÀN

Sử dụng Tiêm IM hay IV Dung dịch uống Hỗn dịch uống Siro Chế phẩm dùng tại chỗ Chế phẩm dùng cho âm đạo

Nồng độ 0,17 0,01-0,1 0,1 0,15 0,1-0,2 0,1-0,2

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Dung dịch nước 0,1% w/v của acid benzoic đựng trong chai PVC ổn định trong 8 tuần ở nhiệt độ bình thường. Dung dịch acid benzoic có thể được tiệt trùng bằng hấp hay

lọc.

ảnh hưởng đến điện tích bề mặt và làm mất ổn định hỗn dịch.

Khi cho acid benzoic vào một hỗn dịch, anion benzoat hấp phụ vào hạt tiểu phân treo,

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Acid benzoic phải được bảo quản trong bình kín, để nơi khô, mát

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Acid citric monohydrat

1. Tên theo một số dược điển

BP: Citric acid monohydrate.

JP: Citric acid.

TP .Q U

PhEur: Acidum citricum monohydricum. USP: Citric acid. 2. Tên khác

ẠO

Acid 2-hydroxypropan-1,2,3-tricarboxylic monohydrat.

3. Tên hóa học

C6H8O7.H2O = 210,14

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Acid 2-hydroxy-1,2,3-propantricarboxylic monohydrat.

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Tác nhân acid hóa, chống oxy hóa, đệm pH, chelat hóa; chất làm tăng hương. 6. Mô tả

Acid citric monohydrat là tinh thể trong hay bột màu trắng, không mùi, vị rất chua.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Acid citric khan hay ngậm nước được dùng rộng rãi trong công thức thuốc và thực

phẩm để hiệu chỉnh pH của dung dịch, hiệp đồng tạo phức chất và chống oxy hóa.

Loại khan được dùng trong công thức thuốc hạt hay viên sủi bọt.

-L Í-

Acid citric được dùng trong dung dịch chống đông máu, thuốc làm tan sỏi thận.

Nồng độ % 0,1-0,2 0,3-2,0 0,3-2,0

Acid citric monohydrat mất nước kết tinh trong không khí khô hay khi sấy ở 40oC.

Dung dịch acid citric loãng có thể bị lên men khi bảo quản. Nguyên liệu phải để trong thùng kín, ở nơi khô, mát.

IỄ

ÀN

ÁN

Sử dụng Dung dịch đệm Làm tăng hương trong thuốc nước Chất tạo phức 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Acid lactic 1. Tên theo một số dược điển

BP: Lactic acid.

PhEur: Acidum lacticum.

USP: Lactic acid. E270;

Eco-lac;

acid

2-hydroxypropanic;

acid

TP .Q U

2. Tên khác

α-hydroxypropionic;

acid

hydroxypropionic; L18; acid DL-lactic; acid sữa; Patlac LA; Purac 88 PH; acid lactic

ẠO

racemic.

3. Tên hóa học

Acid 2-hydroxypropionic.

Ư N

Acid (R)-(-)-2-hydroxypropionic.

Acid (S)-(+)-2-hydroxypropionic.

ẦN

Acid (RS)-(±)-2-hydroxypropionic.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

5. Phân loại theo chức năng

C6H8O6 = 176,13

Chất chống oxy hóa; vitamin trị liệu

6. Mô tả

Acid ascorbic là bột tinh thể hay tinh thể không màu, màu trắng hay ngà vàng, không

-L Í-

mùi, không hút ẩm, vị chua khé, bị sẫm màu dần khi để ngoài sáng. 7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

ÁN

Acid ascorbic được dùng làm chất chống oxy hóa trong công thức thuốc nước với nồng độ 0,01-0,1% w/v đồng thời cũng dùng trong thực phẩm.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

IỄ

ÀN

dung dịch, đặc biệt là dung dịch kiềm, dễ bị oxy hóa khi tiếp xúc với không khí. Quá trình oxy hóa nhanh hơn khi có ánh sáng và nhiệt; bị xúc tác bởi vết đồng và sắt. Dung dịch acid ascorbic ổn định nhất ở pH 5,4 và có thể được tiệt trùng qua lọc. Bảo quản trong thùng phi kim loại kín, tránh ánh sáng và để nơi khô, mát. 23

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Acid oleic

1. Tên theo một số dược điển

BP: Oleic acid.

PhEur: Acidum oleicum.

TP .Q U

USP: Oleic acid. 2. Tên khác

Crodolene; acid elaic; Emersol; Glycon; Groco; Hy-phi; Industrene; Metanpon; Neo-

ẠO

fat; acid cis-9-octadecenoic; acid 9.10-octadecenoic; acid oleinic; Priolene.

3. Tên hóa học

C18H34O2 = 282,47.

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Acid (Z)-9-octadecenoic.

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Tác nhân nhũ hóa; chất dẫn qua da. 6. Mô tả

Acid oleic là một chất lỏng giống như dầu, màu nâu nhạt, mùi giống mỡ lợn.

Acid oleic có thành phần chính là acid (Z)-9-octadecenoic cùng thành phần không cố định acid no và không no, cũng có thể có một ít chất chống oxy hóa.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Acid oleic được dùng làm tác nhân nhũ hóa trong công thức thuốc dùng tại chỗ và

-L Í-

trong thực phẩm, đồng thời cũng được dùng làm chất dẫn qua da, tăng sinh khả dụng của những thuốc kém hòa tan trong nước, một phần chất dẫn trong viên nang mềm.

ÁN

Acid oleic iod hóa được dùng trong chẩn đoán hình ảnh.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Acid này bị phân hủy khi đun nóng lên 80-100oC ở áp suất khí quyển. Acid oleic phải bảo quản trong bình kín, tránh ánh sáng, để nơi mát và khô.

IỄ

ÀN

Acid oleic tiếp xúc với không khí sẽ hấp thụ oxy, trở nên sẫm màu và mùi nặng hơn.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Acid stearic

1. Tên theo một số dược điển

BP: Stearic acid.

USP: Stearic acid.

TP .Q U

2. Tên khác

70; Acidum stearicum; Croddacid; Crosterene; Glycon S-90; Hystrene; Industrene; Kortacid 1895; Pristerene.

ẠO

3. Tên hóa học

Acid octadecanoic.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

C18H36O2 = 284,47 (nguyên liệu tinh khiết).

BP và USP mô tả acid stearic là hỗn hợp của acid stearic (không dưới 40%) và

ẦN

palmitic. Tổng lượng của 2 acid không dưới 90%.

5. Phân loại theo chức năng

Tác nhân nhũ hóa, chất làm tăng độ tan, tá dược trơn cho viên nén và viên nang cứng.

6. Mô tả

Acid stearic là những tinh thể cứng, màu trắng hay hơi vàng hoặc bột trắng hay ngà trắng, mùi và vị nhẹ giống mỡ.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Acid stearic được dùng rộng rãi trong công thức thuốc uống và thuốc dùng tại chỗ.

-L Í-

Chất này được dùng chính làm chất trơn trong thuốc viên nén và viên nang cứng hoặc cũng có thể làm chất dính hay phối hợp để bao với shellac.

ÁN

Trong công thức thuốc dùng tại chỗ, acid stearic được dùng làm chất nhũ hóa hay tăng

độ tan. Khi được trung hòa một phần, nó được dùng trong kem bôi ngoài khi trộn với

IỄ

ÀN

5-15 lần khối lượng dung dịch nước. Hình thái hay thể chất của kem được quyết định

bởi tỷ lệ kiềm được dùng. Acid stearic cũng được dùng để làm cứng viên đặt glycerin. Sử dụng Thuốc mỡ và kem Tá dược trơn trong thuốc viên 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Nồng độ % 1-20 1-3

Acid stearic là một chất ổn định, có thể đươc thêm vào một chất chống oxy hóa. Bảo quản trong bình kín, để nơi khô, mát. 25

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Alcol cetostearic 1. Tên theo một số dược điển

BP: Cetostearyl alcohol.

PhEur: Alcohol cethylicus et stearylicus.

USP: Cetearyl alcohol.

TP .Q U

2. Tên khác Alcol cetostearyl. 3. Tên hóa học

ẠO

Alcol cetostearyl.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Alcol cetostearyl là một hỗn hợp alcol mạch thẳng thể rắn, chủ yếu có alcol stearyl

Ư N

(C16H34O). Tỷ lệ thường là 50-70% alcol stearyl và 20-35% alcol cethyl. Hai loại này

ẦN

sulfat (loại A) hay natri lauryl sulfat (loại B).

chiếm ít nhất 90% nguyên liệu. Ngoài ra, ít nhất là 7% chất diện hoạt natri cetostearyl

5. Phân loại theo chức năng

Chất làm mềm; chất nhũ hóa; chất làm tăng độ nhớt.

6. Mô tả

Alcol cetostearyl là hạt, vẩy hay khối màu trắng hay trắng ngà, mùi đặc hiệu. Khi đun

có các hạt vẩn.

nóng, alcol cetostearyl chảy thành chất lỏng trong, không màu hay màu vàng, không

-L Í-

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Alcol cetostearyl được dùng trong mỹ phẩm và thuốc dùng tại chỗ, làm tăng độ nhớt,

ÁN

ổn định nhũ dịch như một chất đồng nhũ hóa, cho phép giảm nhu cầu chất diện hoạt. Chất này cũng đã dùng để làm chậm hòa tan thuốc tan trong nước. Khi phối hợp với 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Alcol cetostearyl ổn định trong những điều kiện bình thường và phải giữ trong thùng kín, để nơi khô, mát.

IỄ

ÀN

chất diện hoạt, alcol cetostearyl tạo nên nhũ dịch rất phức tạp.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Alcol stearyl

1. Tên theo một số dược điển

BP: Stearyl alcohol.

JP: Stearyl alcohol.

TP .Q U

PhEur: Alcohol stearylicus. USP: Stearyl alcohol. 2. Tên khác

ẠO

Crodacol S95; n-octadecanol; alcol octadecyl; stenol.

3. Tên hóa học

C18H38O = 270,48 (nguyên liệu tinh khiết).

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

1-octadecanol.

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Chất làm đông cứng 6. Mô tả

Alcol stearyl là những hạt hay vẩy cứng như sáp, màu trắng với mùi nhẹ đặc hiệu, vị

nhạt.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Alcol stearyl được dùng trong mỹ phẩm và các thuốc kem, thuốc mỡ bôi tại chỗ làm

chất gây đông cứng. Alcol stearyl làm tăng độ nhớt của nhũ dịch mà tăng độ ổn định

-L Í-

và cũng dùng để tăng khả năng giữ nước của thuốc mỡ. Chất này cũng được dùng trong thuốc giải phóng có kiểm soát như thuốc viên, thuốc đặt và vi cầu hay làm tăng

ÁN

tính thấm qua da.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản thùng kín, để nơi khô, mát.

IỄ

ÀN

Alcol stearyl ổn định với acid và kiềm, thường không bị khét. Cần bảo quản trong

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Alpha tocopherol 1. Tên theo một số dược điển

BP: Alpha tocopherol.

PhEur: α-tocopherolum.

USP: Vitamin E

TP .Q U

2. Tên khác

(±)-3,4-dihydro-2,5,7,8-tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-2H-1-benzopyran-6-

ol; E307; alpha tocopherol tổng hợp; dl-rac-α-tocopherol; dl-α-tocopherol; 5,7,8-

ẠO

trimethyltocol.

3. Tên hóa học

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

ẦN

C29H50O2 = 430,72.

chromanol.

Ư N

(±)-(2RS,4’RS,8’RS)-2,5,7,8-tetramethyl-2-(4’,8’,12’-trimethyl-tridecyl)-6-

5. Phân loại theo chức năng

Tác nhân trị liệu; chất chống oxy hóa.

6. Mô tả

Alpha tocopherol là một sản phẩm tự nhiên, là một loại dầu nhớt trong, thực tế không

mùi, màu nâu vàng hay xanh vàng.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

-L Í-

Alpha tocopherol khởi đầu được dùng làm nguồn vitamin E trong khi cũng có tính chất chống oxy hóa. Beta, delta và gamma tocopherol chống oxy hóa mạnh hơn.

ÁN

Tocopherol được chấp nhận rộng rãi trong dược phẩm dầu hay mỡ ở nồng độ 0,0010,05%. Đây thường là nồng độ tối ưu do làm giảm tốc độ oxy hóa của acid linoleic và

methyl linoleat. Tác dụng chống oxy hóa có thể tăng khi cho thêm lecithin hay

IỄ

ÀN

ascorbyl palmitat. 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Các tocopherol bị oxy hóa chậm trong không khí và tốc độ này tăng nhanh khi có muối bạc và sắt. Tocopherol ester ít bị oxy hóa hơn nhưng chống oxy hóa kém hơn. Tocopherol phải bảo quản trong bình kín, dưới lớp khí trơ và để nơi khô, mát, tránh

ánh sáng. 28

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Aspartam 1. Tên theo một số dược điển

BP:Aspartame

PhEur: Aspartum

USP: Aspartame

TP .Q U

2. Tên khác

Esterr N-methyl 3-amino-N-(α-carboxyphenethyl) succinic acid; acid 3-amino-N-(αmethoxycarbonylphenethyl) succinic; APM; esterr aspartyl phenylamin methyl;

ẠO

Canderel; E951; Equal; methyl N-α-1-aspartyl-L-phenylamin; NutraSweet; Sanecta;

SC-1886; Tri-Sweet.

ẦN

C14H18N2O5 = 294,31.

5. Phân loại theo chức năng Tác nhân tạo vị ngọt

6. Mô tả

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

N-α-1-Aspartyl-L-phenylamin 1-methyl ester.

3. Tên hóa học

Aspartam là một bột tinh thể trắng, không màu, có vị ngọt rất đậm.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Aspartam là một chất tạo vị ngọt mạnh trong đồ uống, thực phẩm và dược phẩm từ

-L Í-

viên nén, hỗn hợp bột, cho đến chế phẩm vitamin. Aspartam dùng để che dấu vị khó chịu, tạo vị ngọt gấp 180-200 lần đường kính.

ÁN

Không giống như các chất làm ngọt mạnh khác, aspartam được chuyển hóa trong cơ thể, 1g cung cấp khoảng 17kJ (4kcal) là một năng lượng tối thiểu cho cơ thể.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

IỄ

ÀN

Aspartam ổn định khi khô và bị thủy phân khi độ ẩm cao.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Bentonit 1. Tên theo một số dược điển

BP: Bentonite.

JP:Bentonite.

PhEur: Bentonium.

TP .Q U

USP: Bentonite. 2. Tên khác

558; xà phòng vô cơ; xà phòng đất sét; taylorite; Veegum HS; Wikinite.

ẠO

3. Tên hóa học

Bentonite.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Al2O3.4SiO2.H2O = 359,16

Bentonit khởi thủy là keo nhôm silicat ngậm nước, có thành phần chính là

ẦN

montmorilonit, Al2O3.4SiO2.H2O; có thể có thêm calci, magnesi và sắt.

5. Phân loại theo chức năng

Chất hấp phụ, tác nhân ổn định, chất tạo dịch treo, chất tăng độ nhớt.

6. Mô tả

Bentonit là chất vô cơ giống như đất sét, kết tinh hay bột mịn, không mùi, màu kem tới

xám nhạt, không lẫn cát, sỏi. Các tiểu phân có kích thước 50-150µm cùng nhiều tiểu

phân nhỏ cỡ 1-2µm. Soi kính hiển vi các mẫu nhuộm bằng dung dịch xanh methylen

-L Í-

trong alcol phát hiện những tiểu phân nhuốm màu xanh đậm. 7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

ÁN

Bentonit là nhôm silicat ngậm nước tự nhiên được dùng đầu tiên trong công thức hỗn dịch, gel cho thuốc bôi tại chỗ. Chất này cũng được dùng trong bột tạo dịch treo, để

làm gel có chứa tác nhân tạo nhũ dầu trong nước.

IỄ

ÀN

Bentonit cũng có thể dùng trong thuốc uống, mỹ phẩm và thực phẩm. Trong thuốc uống, nó được dùng để hấp phụ hoạt chất cation và làm chậm quá trình giải phóng; cũng còn được dùng để che vị khó chịu của một số thuốc. Sử dụng Hấp phụ (Làm trong) Chất ổn định nhũ dịch Tác nhân tạo dịch treo

Nồng độ % 1,0-2,0 1,0 0,5-5,0 30

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Bentonit hút ẩm và phải tránh hút ẩm của không khí.

Hỗn dịch betonit trong nước có thể hấp tiệt trùng. Nguyên liệu khô có thể tiệt trùng

khô ở 170oC sau khi đã sấy 100oC trong 1 giờ.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Nguyên liệu phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Benzalkonium clorid

1. Tên theo một số dược điển

BP: Benzalkonium chloride.

JP: Benzalkonium chloride.

TP .Q U

PhEur: Benzalkonii chloridum. USP: Benzalkonium chloride. 2. Tên khác

ẠO

Alkylbenzyldimethylamoniclorid; alkyl dimethylbenzyl amoni clorid; BKC; Catigen

DC100; Exameen 3.580; Hyamin 3.500; Pentonium; Roccal; Zephiran.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Alkyldimethyl (phenyldimethyl) amoni clorid.

3. Tên hóa học

ẦN

USP mô tả benzallonium clorid là một hỗn hợp của alkyl benzyldimethylamoni clorid

theo công thức chung [C6H5CH2(CH3)R] Cl, trong đó R biểu hiện cho một hỗn hợp alkyl mà tất cả hay một số nhóm bắt đầu với n-C8H17.

5. Phân loại theo chức năng

Khối lượng phân tử trung bình của benzalkonium clorid là 360. Chất bảo quản kháng khuẩn; chất sát trùng, tẩy trùng; tác nhân hòa tan; tác nhân làm

6. Mô tả

ẩm.

-L Í-

Benzalkonium clorid là bột vô định hình, gel cứng hay vẩy như gelatin màu trắng hay hơi vàng, vị rất đắng, mùi thơm nhẹ, sờ vào thấy nhờn như xà phòng và hút ẩm.

ÁN

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Benzalkonium clorid là một amoni bậc 4, đã được dùng trong công thức thuốc như

IỄ

ÀN

một chất bảo quản kháng khuẩn, tương tự như các chất diện hoạt khác (cetrimid). Trong thuốc cho mắt, benzalkonium clorid là một trong những chất bảo quản được

dùng rộng rãi nhất theo nồng độ 0,01-0,02% w/v, thường dùng phối hợp với các chất bảo quản hay tá dược khác, đặc biệt là với dinatri edetat 0,1% w/v để tăng khả năng chống chủng Pseudomonas. Trong công thức thuốc nhỏ mũi và tai, nồng độ được dùng là 0,002-0,02%, đôi khi phối hợp với 0,002-0,005% w/v thimerosal. 32

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Trong thuốc tiêm thể tích nhỏ, benzalkonium clorid cũng được dùng ở nồng độ 0,01% w/v.

Benzalkonium clorid cũng được dùng trong mỹ phẩm.

Benzalkonium clorid là một chất thân nước và có thể bị tác động bởi ánh sáng, không

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

khí và kim loại.

TP .Q U

Dung dịch trong nước ổn định trong phạm vi pH và nhiệt độ rộng, có thể tiệt trùng

bằng hấp mà không mất tác dụng khi bảo quản ở nhiệt độ phòng. Dung dịch loãng để trong bình bằng PVC hay polyuretan có thể mất tác dụng kháng khuẩn.

ẠO

Nguyên liệu phải bảo quản trong thùng kín, tránh ánh sáng, tránh tiếp xúc với kim loại

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

và để nơi khô, mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Butylparaben 1. Tên theo một số dược điển

JP: Butyl parahydroxybenzoate.

PhEur: Butylis parahydroxybenzoats.

USP: Butylparaben.

TP .Q U

2. Tên khác

Butoben; Butyl chemosept; n-butyl-p-hydroxybenzoate; Butyl parasept; ester butyl của acid 4-hydroxybenzoic; Nipabutyl; Perseval butylique; Solbrol B; Tegosept B; Trisept

ẠO

B; Unisept B.

3. Tên hóa học

Butyl-4-hydroxybenzoat.

C11H14O3 = 194,23

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Chất bảo quản kháng khuẩn. 6. Mô tả

Butylparaben là bột tinh thể trắng, tinh thể không màu, gần như không mùi, không vị.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Butylparaben được dùng rộng rãi trong công thức thuốc và mỹ phẩm làm chất bảo

quản kháng khuẩn. Chất này có thể dùng đơn độc hay phối hợp với các paraben hay

-L Í-

tác nhân kháng khuẩn khác. Trong mỹ phẩm, đây là chất bảo quản thứ 4 hay dùng nhất, có tác dụng trong giải pH và hoạt phổ rộng.

ÁN

Trong các công thức thường dùng muối natri do dễ hòa tan nhưng cũng dễ làm tăng pH chế phẩm.

IỄ

ÀN

Sử dụng Hỗn dịch uống Chế phẩm bôi tại chỗ 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Nồng độ % 0,006-0,05 0,02-0,4

Dung dịch nước của butylparaben có thể hấp tiệt trùng; ổn định tới 4 năm ở pH 3-6 (phân hủy dưới 10%) tại nhiệt độ môi trường trong khi bị phân hủy nhanh (60 ngày) ở pH 8,0. Nguyên liệu phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát. 34

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Calci stearat

1. Tên theo một số dược điển

BP: Calcium stearate.

JP: Calcium stearate.

TP .Q U

PhEur: Calcii stearas. USP: Calcium stearate. 2. Tên khác

ẠO

Distearat calci; Hyqual; muối calci của acid stearic.

3. Tên hóa học

C36H70CaO4 = 607,03 (nguyên liệu tinh khiết).

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Muối calci của acid octadecanoic.

ẦN

USP mô tả calci stearat là hợp chất calci với hỗn hợp acid hữu cơ rắn, thu được từ mỡ

và gồm chủ yếu calci stearat và calci palmitat với tỷ lệ thay đổi (C32H62CaO4). Nó có

Tá dược trơn cho thuốc viên.

5. Phân loại theo chức năng

chứa calci oxyd tương đương 9,0-10,5%.

6. Mô tả

mềm tay.

Calci stearat là bột mịn, màu trắng tới vàng nhạt, có mùi nhẹ đặc hiệu, không có sạn,

-L Í-

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Calci stearat được dùng ban đầu trong dược phẩm làm tá dược trơn trong sản xuất

ÁN

thuốc viên nén và viên nang tới nồng độ 1% w/v. Tuy có tính chất chống dính và làm

trơn tốt, calci stearat kém tính chất trơn trượt. mỹ phẩm và thực phẩm 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Calci stearat là chất ổn định và phải được bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát.

IỄ

ÀN

Calci stearat cũng được dùng làm chất nhũ hóa, chất ổn định, cũng dược dùng trong

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Carbomer

1. Tên theo một số dược điển BP: Carbomer.

PhEur: Carbomer.

USP: Carbomer. Trong USP có nhiều chuyên luận về carbomer.

TP .Q U

2. Tên khác

Acritamer; polymer của acid acrylic; Carbopol; Polymer carboxyvinyl; carboxy polymethylen; acid polyacrylic.

ẠO

3. Tên hóa học

Nhựa carbomer 910, 934, 934 B, 940, 941, 971 P và 974 P.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Carbomer là một polymer tổng hợp có khối lượng phân tử cao của acid acrylic, liên kết

chéo giữa các đường mạch thẳng hay allyl ester của pentaerythriol. Theo tính trên chất

ẦN

khô, chúng có chứa 56-68% nhóm acid carboxylic (-COOH).

Theo USP, có nhiều cấp carbomer khác nhau về độ nhớt trong nước và giành cho các dạng thuốc khác nhau.

Khối lượng phân tử của nhựa carbomer về lý thuyết là 700.000 tới 4 tỷ. Carbopol 941

có khối lượng phân tử 237.600g/mol và Carbopol 940 là 104.400g/mol. 5. Phân loại theo chức năng

Chất kết dính sinh học; chất nhũ hóa; tá dược kéo dài giải phóng hoạt chất; tác nhân

tạo hỗn dịch; tá dược dính trong viên nén; tác nhân tăng độ nhớt, chất tạo gel.

-L Í-

Sử dụng đặc hiệu và nồng độ carbomer.

Nồng độ % 0,1-0,5% 0,5-2,0% 0,5-1,0% 5,0-10,0%

IỄ

ÀN

ÁN

Sử dụng Chất nhũ hóa Chất tạo gel Chất tạo hỗn dịch Tá dược dính/viên nén 6. Mô tả

Carbomer là bột xốp dễ hút ẩm, màu trắng, mùi nhẹ đặc hiệu. 7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Carbomer được dùng chính trong công thức thuốc lỏng hay bán lỏng làm chất tăng độ nhớt, từ thuốc kem, gel bôi mắt cho tới chế phẩm đặt trực tràng, bôi tại chỗ. Carbomer cấp thấp 934 P hay 974 P có lượng tạp chất benzen thấp và 971 P có lượng tạp chất 36

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

ethyl acetat thấp có thể dùng trong thuốc uống (dịch treo, viên nén hay công thức giải phóng kéo dài). Trong công thức thuốc viên, carbomer thường được dùng làm chất kết

dính khô hay ẩm. Khi tạo hạt ướt, dịch tạo hạt được pha bằng nước hay alcol/nước.

protease của ruột trong thuốc có peptid; làm chất kết dính sinh học trong băng dính ở

Nhựa carbomer cũng đã được dùng trong thuốc giải phóng kéo dài, ức chế men

não; vi cầu nhỏ mũi; hạt nhiễm từ cho thuốc giải phóng tại đích. Carbomer cũng được

TP .Q U

dùng làm chất nhũ hóa tạo nhũ tương dầu/nước cho nhũ dịch dùng ngoài, được trung hòa một phần bằng natri hydroxyd và amin chuỗi dài như stearylamin. Carbomer 951

được dùng để tăng độ nhớt trong đa nhũ dịch vi tiểu cầu. Carbomer cũng được dùng

ẠO

trong thực phẩm.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Ư N

Carbomer là vật liệu hút ẩm nhưng ổn định, có thể sấy tới 104oC tới 2 giờ mà không bị ảnh hưởng, sấy tới 260oC thì bị phân hủy hoàn toàn. Dạng bột khô không tạo thuận lợi

cho men và nấm phát triển. Dạng phân tán trong nước cần có thêm chất bảo quản

ẦN

kháng khuẩn (methyl paraben 0,18%; clorocresol 0,1% hay thimerosal 0,1%; ...). Khi

thêm một số chất kháng khuẩn như benzalkonium clorid, natri benzoat với nồng độ

cao (0,1% w/v), dịch phân tán có thể bị vẩn đục và giảm độ nhớt.

Gel nước có thể hấp tiệt trùng với ảnh hưởng tối thiểu về độ nhớt hay pH, ổn định lâu

dài ở nhiệt độ môi trường. Cần tránh ánh sáng do bị oxy hóa nhưng bị hạn chế bởi chất

hấp thu UV như benzophenon-2.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

Công thức thuốc đựng trong ống nhôm cần có pH thấp hơn 6,5.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Cellulose bột 1. Tên theo một số dược điển

BP: Powdered cellulose.

JP: Powdered cellulose.

PhEur: Cellulosi pulvis.

TP .Q U

USP: Powdered cellulose. 2. Tên khác Cepo; E460; Elcema; Sanacel; Solka-Floc.

ẠO

3. Tên hóa học

Cellulose.

Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

(C6H10O5)n ≈ 243 000, n = 500.

4. Phân loại theo chức năng

ẦN

Tác nhân tạo dịch treo; chất hút; tá dược trơn; tá dược độn; tá dược rã; tá dược dính.

5. Mô tả

Cellulose bột là bột màu trắng, không mùi, không vị, có cỡ tiểu phân thay đổi từ loại

mịn dễ trơn chảy cho đến loại hạt thô không trơn chảy.

6. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Cellulose bột được dùng làm tá dược độn trong thuốc viên. Cellulose bột có tính chịu

nén chấp nhận được nhưng tính trơn chảy kém.

-L Í-

Trong viên nang mềm, cellulose bột được dùng để giảm mức lắng đọng của hỗn dịch dầu mang nạp.

ÁN

Cellulose bột là nền cho chế phẩm dạng bột và là tác nhân tạo dịch treo, đã được giả định dùng thay cho cellulose vi tinh thể.

IỄ

ÀN

Cellulose bột cũng được dùng trong mỹ phẩm và thực phẩm.

Sử dụng Tá dược dính/thuốc viên Tá dược rã/thuốc viên Tá dược trơn/thuốc viên 7. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Nồng độ % 5-25 5-15 1-2

Cellulose bột là chất ổn định, hút nước nhẹ. Nguyên liệu phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát. 38

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Cellulose vi tinh thể 1. Tên theo một số dược điển

BP: Microcristalline cellulose.

JP: Microcristalline cellulose.

PhEur: Cellulosum microcristallinum.

TP .Q U

USP: Microcristalline cellulose. 2. Tên khác

Avicel; gel cellulose; cellulose tinh thể; E460; Emcocel; Fibrocel; Tabulose; Vivacel.

ẠO

3. Tên hóa học

Cellulose.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

(C6H10O5)n khi n = 220, MW = 36.000.

5. Phân loại theo chức năng

ẦN

Chất hấp phụ; tác nhân tạo dịch treo; tá dược độn, dính và rã trong thuốc viên nén,

viên nang. 6. Mô tả

Cellulose vi tinh thể là bột kết tinh trắng, không màu, không vị, không mùi, gồm

những hạt xốp. Chất này có nhiều loại trên thị trường, khác nhau về cỡ hạt và độ ẩm

nên có tính chất và áp dụng khác nhau.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

-L Í-

Cellulose vi tinh thể được dùng rộng rãi trong công thức thuốc viên nén, viên nang làm tá dược dính và độn, được dùng cả trong quá trình tạo hạt ướt và dập thẳng. Chất này

ÁN

cùng có phần làm trơn khi dập và rã cho viên, hữu ích trong dập viên.

Nồng độ % 20-90 5-20 20-90 5-15 20-90

IỄ

ÀN

Sử dụng Chất hấp thụ Chất dính vón Tá dược dính và độn/nang Tá dược rã trong viên nén Tá dược dính và độn/viên nén 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Cellulose vi tinh thể là chất ổn định tuy thân nước. Nguyên liệu cần được tồn trữ trong thùng kín, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Cholesterol 1. Tên theo một số dược điển

BP: Cholesterol.

JP: Cholesterol.

PhEur: Cholesterolum.

TP .Q U

USP: Cholesterol. 2. Tên khác Cholesterin.

ẠO

3. Tên hóa học

Cholest-5-en-3β-ol.

Ư N

C27H46O = 386,67.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

5. Phân loại theo chức năng

ẦN

Chất tạo nhũ trong mỹ phẩm và thuốc bôi tại chỗ với nồng độ 0,3-5,0% w/w.

6. Mô tả

Là bột hay hạt, tinh thể hình kim, hình lá không mùi, màu trắng hay ngà vàng. Khi tiếp

xúc với ánh sáng và không khí, chất này bị sẫm màu dần.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Cholesterol được dùng trong công thức thuốc bôi tại chỗ và mỹ phẩm làm chất nhũ

hóa theo nồng độ 0,3-5,0% w/w. Chất này có tác động đến khả năng hút nước vào

-L Í-

thuốc mỡ và có một phần tác dụng sinh lý. 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

IỄ

ÀN

ÁN

Cholesterol là một chất ổn định và phải tồn trữ trong thùng kín, tránh ánh sáng.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Cyclodextrin

1. Tên theo một số dược điển

BP: Beta cyclodextrin.

PhEur: Betacyclodextrinum.

TP .Q U

USP: Beta cyclodextrin. 2. Tên khác

Cyclodextrin; Cavitron; oligosaccharid vòng; cycloamylose; cycloglucan; Encapsin;

ẠO

Rhodocap; Schardinger dextrin.

α-cyclodextrin: Alffadex; alpha-cycloamylose; alpha-cyclodextrin; alpha-dextrin; beta-cycloamylose;

betadex;

cycloheptaamylose;

cyclohepglucan; cycloheptomaltose; Kleptose.

beta-dextrin;

Ư N

β-cyclodextrin:

cyclohexaamylose; cyclomaltohexose.

ẦN

γ-cyclodextrin: gamma cyclodextrin; Gamma W8.

3. Tên hóa học α-cyclodextrin.

β-cyclodextrin.

γ-cyclodextrin.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

α-cyclodextrin: C36H60O30 = 972.

β-cyclodextrin: C42H70O35 = 1135.

-L Í-

γ-cyclodextrin: C48H80O40 = 1297. 5. Phân loại theo chức năng

ÁN

Chất ổn định; tác nhân hòa tan.

6. Mô tả

IỄ

ÀN

Cyclodextrin là một oligosaccharid vòng có chứa ít nhất 6 đơn vị D-(+)-glucopyranose gắn kết bằng cầu α ( 4) glucosid. Có 3 loại cyclodextrin tự nhiên α, β, và γ, khác nhau ở kích thước vòng và độ hòa tan, có chứa lần lượt 6, 7, 8 đơn vị glucose.

Cyclodextrin là bột tinh thể mịn, màu trắng, thực tế không mùi, vị hơi ngọt. Một số dẫn chất cyclodextrin là bột vô định hình. PhEur xếp α và γ-cyclodextrin là tạp chất tiềm ẩn trong β-cyclodextrin. 7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm 41

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Cyclodextrin là oligosaccharid vòng, không thân nước, dạng tinh thể, dẫn xuất từ tinh bột. Các dạng α, β, γ hay được dùng nhất, lần lượt có 6, 7 và 8 đơn vị glucose.

Cyclodextrin có cấu trúc cứng với một hốc ở trung tâm mà kích thước thay đổi theo

bên ngoài lại sơ nước. Sự sắp xếp này cho phép cyclodextrin thích nghi với phân tử

loại. Do sắp xếp của nhóm hydroxyl mà bên trong hốc có tính thân nước trong khi phía

TP .Q U

sinh khả dụng do tăng tính hòa tan cùng độ ổn định về lý hóa học.

được ghép vào trong hốc thành một phức hợp hoàn hảo nhằm cải thiện độ hòa tan và Phức hợp cyclodextrin cũng được dùng để che các vị khó chịu và chuyển chất lỏng vào trong chất rắn.

ẠO

Β-dextrin được dùng nhiều nhất lại là chất kém hòa tan nhất, rẻ tiền nhất tuy không

độc khi uống nhưng lại không được dùng trong thuốc tiêm vì độc với thận.

Ư N

Dẫn chất β-cyclodextrin, 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin và 3-hydroxypropyl-βcyclodextrin, có xu hướng không độc cả khi dùng trong thuốc tiêm đang tăng tầm quan

trọng của chúng.

ẦN

α-cyclodextrin được dùng chính trong thuốc tiêm tuy có hốc bên trong phân tử nhỏ

nhất và chỉ tạo phức nội với một số ít các phân tử cỡ nhỏ khác. γ-cyclodextrin, ngược

lại, có hốc nội phân tử lớn nhất, có thể dùng để tạo phức nội với nhiều phân tử lớn

khác. Việc chọn dùng γ-cyclodextrin (Gamma W8) có ưu thế lớn do chất này ít độc và

làm tăng độ hòa tan trong nước.

β-cyclodextrin có thể dùng cả trong quy trình tạo hạt ướt hay dập trực tiếp tuy tính

chất vật lý của chất này thay đổi theo nhà sản xuất. Chất này kém trơn chảy nên cần

-L Í-

thêm tá dược trơn như 0,1% w/w magnesi stearat khi dập trực tiếp. Trong công thức thuốc tiêm, cyclodextrin được dùng để tạo ra các chế phẩm thuốc ổn

ÁN

định và hòa tan đáng ra phải dùng dung môi không phải nước. Chất này còn được

dùng trong công thức thuốc nước, viên đặt và mỹ phẩm. β-cyclodextrin và các cyclodextrin khác ổn định khi ở dạng rắn nếu được chống ẩm

tốt. Cyclodextrin phải được bảo quản trong thùng kín, để nơi khô, mát.

IỄ

ÀN

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Dầu lạc 1. Tên theo một số dược điển

BP: Arachis oil.

PhEur: Arachidis oleum.

USP: Peanut oil.

TP .Q U

2. Tên khác

Calchem IVO-112; earthnut oil; groundnut oil; katchung oil; Lipex 101; nut oil. 3. Tên hóa học

ẠO

Dầu lạc.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Phân tích đặc hiệu dầu lạc tinh chế chỉ ra thành phần của các acid có mặt như là

Ư N

glycerid: 2,4% acid arachidic; 3,1% acid behenic; 8,3% acid palmitic; 3,1% acid

stearic; 1,1% acid lignoceric; 26,0% acid linoleic và 56,0% acid oleic.

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Chất dẫn dạng dầu; dung môi. 6. Mô tả

Dầu lạc là chất lỏng không màu hay vàng nhạt, có mùi nhẹ, vị nhạt. Dầu trở nên đục

khi lạnh đến 3oC và đông lại một phần nếu lạnh thêm.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Dầu lạc được dùng làm tá dược trong trong dược phẩm, ban đầu làm dung môi cho

-L Í-

thuốc tiêm IM giải phóng chậm. Dầu này cũng được dùng trong thuốc bôi tại chỗ làm chất dẫn và dung môi cho vitamin hay hormon. Gần đây nhất, dầu này còn là một

ÁN

thành phần trong thuốc nhỏ mũi giải phóng chậm, thuốc tiêm giải phóng có kiểm soát. Dầu lạc còn nhiều ứng dụng khác trong dược phẩm như trong chế độ nuôi dưỡng, làm

IỄ

ÀN

mềm phân, nhỏ để làm mềm ráy tai. 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Dầu lạc là một vật liệu ổn định. Tuy vậy, khi tiếp xúc với không khí sẽ bị đặc và khét dần. Dầu lạc đã đông cứng phải được làm tan trở lại và trộn đều trước khi dùng. Dầu lạc có thể được tiệt trùng bằng lọc hay nhiệt khô 150oC trong 1 giờ. Dầu lạc phải bảo quản trong bình nạp đầy, đậy kín và để nơi không quá 40oC. Nguyên liệu cho thuốc tiêm phải đựng trong bình thủy tinh. 43

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Dầu thầu dầu hydrogen hóa 1. Tên theo một số dược điển

USP: Hydrogenated castor oil.

2. Tên khác

Castorwax; Castorwax MP 70; Opalwax; Silmusol.

TP .Q U

3. Tên hóa học Glyceryl-tri-(12 hydroxystearat). 4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

ẠO

C57O9H110 = 939,50.

USP mô tả dầu thầu dầu hydrogen hóa như dầu thầu dầu được tinh chế, hydrogen hóa,

tẩy trắng và khử mùi, có thành phần chủ yếu là triglycerid của acid hydroxystearic.

Ư N

5. Phân loại theo chức năng

Tá dược kéo dài giải phóng hoạt chất; chất làm tăng độ cứng; chất bôi trơn cho viên

ẦN

nén và viên nang.

6. Mô tả

Dầu thầu dầu hydrogen hóa là bột hay vẩy màu trắng.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Dầu thầu dầu hydrogen hóa là một loại mỡ cứng với điểm chảy cao, được dùng trong

công thức thuốc uống và dùng tại chỗ.

Trong công thức thuốc dùng tại chỗ, chất này được dùng để tăng độ cứng của kem và

-L Í-

nhũ dịch. Trong thuốc uống, dầu thầu dầu hydrogen hóa được dùng để bào chế thuốc viên nén và viên nang giải phóng kéo dài bằng cách bao, tạo ra một tá dược vững chắc.

ÁN

Chất này còn được thêm vào để làm trơn thành cối dập viên, tương tự như để làm trơn trong quá trình chế biến thực phẩm.

IỄ

ÀN

Sử dụng Chất tạo áo bao (giải phóng chậm) Tá dược kéo dài giải phóng hoạt chất Làm trơn cối dập viên Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Nồng độ % 5-20 5-10 0,1-2

Dầu thầu dầu hydrogen hóa ổn định cho tới 150oC. Dung dịch trong cloroform tới 15% w/v của dầu thầu dầu hydrogen hóa trong suốt, ổn định. Dầu này có thể hòa tan trong hỗn hợp chất thơm và dung môi phân cực nóng trên 90oC nhưng sẽ kết tủa khi nhiệt độ hạ xuống thấp hơn. Tồn trữ trong thùng kín, để nơi khô và mát. 44

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Đường kính làm kẹo 1. Tên theo một số dược điển

USP: Đường kính làm kẹo (Confectioner’s sugar).

2. Tên khác

Đường đóng băng; đường hóa bột.

TP .Q U

3. Tên hóa học β-D-fructofuranosyl-α-D-glucopyranosid. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

ẠO

USP mô tả đường kính làm kẹo là một hỗn hợp của đường kính (C12H22O11) và tinh bột

ngô, được xay thành bột mịn và chứa không dưới 95,0% đường kính.

4. Phân loại theo chức năng

Ư N

Tá dược bao đường; chất tạo vị ngọt; tá dược độn cho thuốc viên.

5. Mô tả

ẦN

Đường kính làm kẹo là bột mịn, màu trắng, không mùi, vị ngọt.

6. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Đường kính làm kẹo được dùng trong công thức thuốc khi cần hòa tan đường nhanh để

tạo hương hay tạo vị ngọt. Nó được dùng làm tá dược trong thuốc thể rắn khi cần trộn

thêm tiểu phân cỡ mịn. Trong dung dịch nồng độ cao (70% w/v), đường kính làm kẹo

làm tăng độ nhớt với một ít tác dụng bảo quản. Nồng độ % Như yêu cầu 10-20 10-20

ÁN

-L Í-

Sử dụng Dịch bao đường Tạo vị ngọt/viên Tạo dược độn/viên

Đường kính làm kẹo cũng được dùng trong dịch bao viên và trong tạo hạt ướt:

7. Độ ổn định và điều kiện bảo quản trên 160oC. Nó thân nước hơn đường kính hạt.

Đường làm kẹo phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô, mát.

IỄ

ÀN

Đường kính làm kẹo ổn định trong không khí nhưng có thể caramel hóa và phân hủy ở

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Ethylcellulose 1. Tên theo một số dược điển

BP: Ethylcellulose.

PhEur: Ethylcellulosum.

USP: Ethylcellulose.

TP .Q U

2. Tên khác Aquacoat; E462; Ethocel; Surelease. 3. Tên hóa học

ẠO

Ether ethyl cellulose.

Ư N

C12H23O6(C12H22O5)nC12H23O5

Ethylcellulose với ethoxyl thay thế hoàn toàn (DS=3):

Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

tại đó n thay đổi tạo ra các khối lượng phân tử khác nhau. Ethylcellulose là polyme

ẦN

chuỗi dài của các đơn vị β-anhydroglucose gắn với nhau bằng liên kết acetal.

4. Phân loại theo chức năng

Chất tạo áo bao; chất định hương; chất kết dính viên; tá dược độn cho thuốc viên; chất

tăng độ nhớt.

5. Mô tả

Ethycellulose là bột màu trắng hay xám nhạt, trơn chảy, không vị.

6. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

-L Í-

Ethylcellulose được dùng rộng rãi trong công thức thuốc dùng tại chỗ và thuốc uống. Trong thuốc uống, chất này dùng trong dịch bao để thay đổi tốc độ giải phóng hoạt

ÁN

chất, để che mùi vị khó chịu, để bảo vệ chống oxy hóa. Một chất phân tán polyme trong nước như Aquacoat hay Surelease cũng được dùng để

làm màng ethylcellulose bao mà không cần đến dung môi hữu cơ. Việc giải phóng hoạt

IỄ

ÀN

chất của dạng thuốc bao bằng ethylcellulose có thể kiểm soát qua màng bao. Dịch

phân tán ethylcellulose trong nước tạo thành màng bao khá bền vững trên các hạt nên chịu được biến dạng qua dập viên. Ethylcellulose độ nhớt cao được dùng trong bào chế thuốc vi nang, bề dày của màng bao ảnh hưởng lên việc giải phóng hoạt chất.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Ethylcellulose cũng được dùng trong công thức thuốc viên nén làm tá dược dính khi trộn khô còn khi trộn ướt thì phải hòa vào dung môi như ethanol 95%. Ethylcellulose

tạo ra viên nén cứng, tỷ lệ bở thấp nhưng độ hòa tan kém.

dạng kem, gel hay thuốc soa kèm theo một dung môi thích hợp.

ẠO

TP .Q U

Nồng độ % 10,0-20,0 3,0-20,0 1,0-3,0 1,0-3,0

Ethylcellulose cũng được dùng trong mỹ phẩm và thực phẩm. Sử dụng Bào chế vi nang Bao viên giải phóng kéo dài Bao viên Tạo hạt viên nén 7. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Trong công thức thuốc dùng tại chỗ, ethylcellulose được dùng để làm săn chắc các

Ethylcellulose là vật liệu ổn định, hơi thân nước. Đây là một chất bền với kiềm và

Ư N

dung dịch muối nhưng lại nhạy cảm với acid hơn ester cellulose.

Ethylcellulose bị thoái hóa do oxy hóa khi có nắng hay tia UV và nhiệt độ cao. Điều

ẦN

này có thể tránh bằng cách thêm chất chống oxy hóa và chất hấp thụ ánh sáng ở quãng

230-340nm.

Ethylcellulose phải được bảo quản ở dưới 32oC, chỗ khô ráo và tránh xa mọi nguồn

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

nhiệt. Không được tồn trữ gần peroxyd hay chất oxy hóa khác.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Gelatin 1. Tên theo một số dược điển

BP: Gelatin.

JP: Gelatin.

PhEur: Gelatin.

TP .Q U

USP: Gelatin. 2. Tên khác Crodyne BY19; gelatine; Pharmagel A; Pharmagel B; Vee Gee.

ẠO

3. Tên hóa học

Gelatin.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Gelatin là một từ ngữ chỉ chung cho hỗn hợp đã tinh chế phần protein thu được bằng

thủy phân acid một phần (gelatin loại A) hay thủy phân kiềm một phần (gelatin loại B)

ẦN

của collagen động vật. Gelatin cũng có thể là hỗn hợp của cả 2 loại.

Phần protein gồm có toàn bộ acid amin đi cùng liên kết amid để tạo thành polyme

5. Phân loại theo chức năng

tuyến tính có phân tử lượng vào khoảng 15.000-250.000.

Chất tạo màng bao; tác nhân gel hóa; chất tạo dịch treo; tá dược dính cho viên nén;

6. Mô tả

chất tăng độ nhớt.

-L Í-

Gelatin là những mảnh cứng ròn hay bột, hạt, màu hổ phách hay vàng, thực tế không mùi, không vị.

ÁN

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Gelatin được dùng rộng rãi trong công thức thuốc, phần lớn để tạo viên nang cứng hay

nang mềm.

IỄ

ÀN

Nang gelatin là dạng bào chế phân liều được nạp hoạt chất và thường thiết kế để uống. Tuy gelatin kém hòa tan trong nước lạnh nhưng sẽ trương nở lên trong dịch vị để giải

phóng nhanh hoạt chất. Vỏ nang cứng được đúc khuôn thành 2 mảnh, sấy khô rồi lắp ráp lại. USP cho phép gelatin làm vỏ nang được có chất màu, chất bảo quản kháng khuẩn và natri lauryl

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

sulfat. Nhà sản xuất cũng có thể thêm chất làm cứng như đường. Thể tích vỏ nang có sẵn trên thị trường thay đổi từ 0,13 đến 1,37ml.

Nang mềm gelatin được tạo ra từ dung dịch gelatin trong nước, có thể chứa chất làm

hoạt chất được bơm vào sau đó được hàn lại để thành viên nang mềm.

dẻo như glycerin hay sorbitol. Hai lá gelatin mềm đi qua khuôn tạo hình, rồi dung dịch

Gelatin cũng được dùng để tạo vi nang trong đó hoạt chất được bao lại để dùng như

TP .Q U

bột hoạt chất. Hoạt chất đầu tiên được đóng vi nang là dầu cá và vitamin tan trong dầu.

Gelatin khối lượng phân tử thấp đã được khảo sát nằm trong khả năng tan rã cho chế phẩm khi uống. Gelatin còn được dùng làm các viên đặt, bột nhão, viên ngậm, làm tá

ẠO

dược dính và tạo áo bao cho thuốc viên nén, làm chất tăng độ nhớt cho dạng thuốc

lỏng hay mềm.

Ư N

Trong điều trị, gelatin được dùng làm các loại băng, bột cầm máu và dịch truyền bù thể tích. Tuy nhiên, phản ứng choáng phản vệ đã được báo cáo khi dùng dịch truyền này.

Gelatin cũng được dùng rộng rãi trong thực phẩm và công nghệ làm phim ảnh.

ẦN

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Gelatin khô ổn định trong không khí. Dung dịch trong nước của gelatin cũng ổn định

lâu dài nếu được giữ lạnh và vô khuẩn. Khi nhiệt độ lớn hơn 50oC, dung dịch gelatin bị

depolyme hóa và quá trình này xảy ra nhanh hơn khi ở trên 65oC. Mức độ và quy mô

depolyme hóa tùy thuộc khối lượng phân tử của gelatin (càng nhỏ, càng bị phân hủy

nhanh hơn).

Gelatin có thể được tiệt khuẩn bằng nhiệt khô

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

Nguyên liệu gelatin phải được tồn trữ trong thùng kín, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Glycerin 1. Tên theo một số dược điển

BP: Glycerol.

PhEur: Glycerolum.

USP: Glycerin.

TP .Q U

2. Tên khác

Croderol; E422; glycerine; Glycon G-100; Kemstrene; Pricerine; 1,2,3-propantriol; trihydroxypropan glycerol.

ẠO

3. Tên hóa học

Propan-1,2,3-triol.

Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

C3H8O3 = 92,09.

4. Phân loại theo chức năng

ẦN

Chất bảo quản kháng khuẩn; chất làm mềm; chất làm ẩm; chất làm dẻo; dung môi;

chất tạo vị ngọt. 5. Mô tả

Glycerin là chất lỏng trong, không màu, không mùi, thân nước, có vị ngọt không bằng

đường kính.

6. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Glycerin được dùng rộng rãi trong công thức các loại thuốc cũng như trong mỹ phẩm

-L Í-

và làm phụ gia thực phẩm. Trong các công thức thuốc dùng tại chỗ và mỹ phẩm, glycerin được dùng do có tính

ÁN

chất làm mềm và làm ẩm. Trong thuốc tiêm và thuốc uống, glycerin được dùng làm chất tạo vị ngọt, chất bảo quản kháng khuẩn và chất làm tăng độ nhớt. Glycerin còn

IỄ

ÀN

được dùng để làm dẻo gelatin trong viên nang mềm và viên đặt.

Sử dụng Chất bảo quản kháng khuẩn Chất làm mềm Chất làm ẩm Trong thuốc tra mắt Chất làm dẻo màng bao viên Dung môi cho thuốc tiêm Chất tạo vị ngọt/rượu thuốc

Nồng độ % >20 <30 <30 0,5-3,0 Thay đổi <50 <20 50

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

7. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Glycerin là chất thân nước. Glycerin tinh khiết không bị oxy hóa trong khí quyển khi

bảo quản ở điều kiện bình thường nhưng bị phân hủy khi đun nóng, tạo ra acrolein gây

Glycerin có thể kết tinh ở nhiệt độ thấp và tinh thể sẽ tan ra khi ấm lên tới trên 20oC.

độc. Hỗn hợp glycerin với nước, ethanol và propylen glycol ổn định về hóa học.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Glycerin phải bảo quản trong bình kín, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Glyceryl monostearat 1. Tên theo một số dược điển

BP: Glyceryl monostearate 40-50.

JP: Glyceryl monostearate.

PhEur: Glyceryli monostearas.

TP .Q U

USP: glyceryl monostearate. 2. Tên khác

Abracol SLG; Admul; Advawax 140; Aldo HMS MS, MSA, MSLG, -28,-72; Aracel

ẠO

161, 169; Armostar 801; Atmos 150; Atmul 67, 84, 124; Cefatin; Celinhol-A; Cerasynt

1000-D, S, SD; Cithrol GMS-N/E; Citromulgin M; Cyclohem GMS; Dermgine;

Diastearate; Drewmulse TP, V, Â; Emerest 2401; Emcol CA, MSK; Emul P.7; Estol

Ư N

603, 1473; glycerine monostearat; glycerol monostearat; glycerol stearat; GMS;

Grocor 5500, 6000; Hodag GMS; Imwitor-191, 900K; Kessco 40; Lipo GMS 410,

ẦN

450, 600; monostearin; Myvaplex 600P; Ogeen 515, GRB, M, MAV; Orbon;

Protachem GMS-450; Sedeline; stearic monoglycerid; Rita-GMS; Simulsol 165; Tegin 503, 515; Unimate GMS; USAF KE-7; Witconol MS, MST.

3. Tên hóa học

Monoester 1,2,3-propantriol của acid octadecanoic.

C21H42O4 = 358,6.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

-L Í-

5. Phân loại theo chức năng Chất làm mềm; chất nhũ hóa; chất làm tan; chất ổn định; tá dược kéo dài giải phóng

ÁN

hoạt chất; tá dược trơn cho thuốc viên nén và viên nang. 6. Mô tả

IỄ

ÀN

USP mô tả glyceryl monostearat có thành phần không dưới 90% monoglycerid, chủ yếu là glyceryl monostearat (C21H42O4) và glyceryl palmitat (C19H38O4).

PhEur mô tả glyceryl monostearat 40-50 là một hỗn hợp chủ yếu là stearoyl- và acid palmitic có thêm di- và tri-acylglycerol, có chứa 40-50% 1-monoacylglycerol và không quá 6% glycerin tự do. Glyceryl monostearat là chất rắn như sáp dưới dạng mảnh, mảng hay bột, màu vàng ngà, có mùi và vị hơi giống mỡ. 52

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Glyceryl monostearat được dùng trong một loạt các mỹ phẩm, thực phẩm và thuốc

theo nhiều chức năng khác nhau. Các đặc tính này cũng có lợi trong việc phân tán chất

(lecithin). Chất này cũng được dùng trong thuốc giải phóng kéo dài, thuốc phân giải

màu trong dầu hay chất rắn trong mỡ hoặc như một dung môi cho phospholipid

sinh học, vật cấy hay thuốc giải phóng có kiểm soát.

TP .Q U

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Glyceryl monostearat tăng chỉ số acid khi để lâu ở nhiệt độ ẩm do ester bị xà phòng hóa bởi vết ẩm. Có thể thêm chất chống oxy hóa hữu hiệu như hydroxytoluen butyl

ẠO

hóa và propyl gallat.

Glyceryl monostearat phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát, tránh ánh

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

sáng.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Hydroxypropyl cellulose 1. Tên theo một số dược điển

BP: Hydroxypropylcellulose.

PhEur: Hydroxypropylcellulosum.

USP: Hydroxypropyl cellulose.

TP .Q U

2. Tên khác

Ether hydroxypropyl của cellulose; E463; hyprolose; Klucel; Methacel; Nisso HPC; cellulose oxypropylat hóa.

ẠO

3. Tên hóa học

Ether 2-hydroxypropyl của cellulose.

Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

USP mô tả hydroxypropyl cellulose là ether thay thế một phần poly(hydroxypropyl)

của cellulose, có thể có trên 0,6% silic hay chất chống kết bánh thích hợp. Trên thị

ẦN

trường có nhiều loại tùy theo độ nhớt của dung dịch. Khối lượng phân tử ở trong

khoảng 50.000-1.250.000. 4. Phân loại theo chức năng

Chất tạo áo bao; chất nhũ hóa; chất ổn định; tá dược dính cho viên nén; chất làm cứng;

chất tăng độ nhớt.

5. Mô tả

Hydroxypropyl cellulose là bột màu trắng hay hơi vàng, không mùi, không vị.

-L Í-

6. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Hydroxypropyl cellulose được dùng rộng rãi trong công thức thuốc uống và dùng tại

ÁN

chỗ. Trong thuốc uống, chất này còn được dùng ở nồng độ 15-35% w/w để kéo dài giải phóng hoạt chất. Chất này được dùng ở nồng độ 2-6% w/w làm tá dược dính trong

tạo hạt ướt hay trong quá trình dập thẳng. Dung dịch 5% được dùng để bao viên.

IỄ

ÀN

Ngoài ra, hydroxypropyl cellulose còn được dùng tạo vi hạt, trong thuốc vận chuyển qua da, trong mỹ phẩm và thực phẩm.

Sử dụng Tá dược kéo dài giải phóng hoạt chất Tá dược dính/viên nén Dịch bao viên

Nồng độ % 15-35% 2-6 5

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

7. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Bột hydroxypropyl cellulose là vật liệu ổn định tuy thân nước sau khi sấy khô.

Dung dịch trong nước ổn định ở pH 6,0-8,0. Khi pH thấp hơn, dung dịch có thể bị thủy

Với pH cao, sự oxy hóa xúc tác bởi kiềm có thể làm giáng hóa polyme và cũng làm

phân acid và giảm độ nhớt. Mức thủy phân tăng theo nhiệt độ và nồng độ ion hydro.

giảm độ nhớt. Khi nhiệt độ tăng, độ nhớt của dung dịch sẽ giảm rồi hạ đột ngột ở

TP .Q U

45oC; quá trình này sẽ nghịch đảo lại khi làm lạnh.

Dung dịch trong nước có thể bị phân hủy bởi men do vi khuẩn tạo ra nên cần cho thêm chất bảo quản kháng khuẩn khi phải tồn trữ dài ngày.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

Bột nguyên liệu cần được bảo quản trong thùng kín, để nơi khô, mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Kaolin 1. Tên theo một số dược điển

BP: Heavy kaolin (kaolin nặng).

JP: Kaolin.

PhEur: Kaolinum ponderosum.

TP .Q U

USP: Kaolin.

Trong BP còn có chuyên luận kaolin nhẹ tự nhiên (light natural kaolin) và kaolin nhẹ (light kaolin).

ẠO

2. Tên khác

E-559; đất sét; bolus alba; đất sét Trung Hoa; kaolinite; đất sét làm sứ; weisserton;

white bole. Silicat nhôm hydrat hóa.

ẦN

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

3. Tên hóa học

Al2H4O9Si2 = 258,16.

USP mô tả kaolin là silicat nhôm hydrat hóa đã nghiền thành bột và không có các hạt

sạn. BP mô tả tương tự kaolin nhẹ, nhưng xác định thêm là có thể có các chất phân tán

thích hợp. Kaolin nhẹ (tự nhiên) của BP không có chất phân tán. Kaolin nặng theo BP

và PhEur là silicat nhôm tự nhiên được tinh chế với thành phần khác nhau.

5. Phân loại theo chức năng

-L Í-

Chất hấp phụ; chất tạo dịch treo; tá dược độn cho thuốc viên. 6. Mô tả

ÁN

Kaolin là bột mịn màu trắng hay trắng xám, không có sạn, có vị đặc hiệu của đất và khi trộn với nước, màu bị sẫm đi và có mùi như đất sét.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Kaolin được dùng làm tá dược độn trong thuốc uống, làm chất tạo dịch treo.

Trong thuốc dùng tại chỗ, kaolin tiệt khuẩn được dùng làm thuốc đắp và bột rắc. Kaolin còn được dùng uống trong các chế phẩm trị ỉa chảy.

IỄ

ÀN

Kaolin là chất vô cơ tự nhiên được dùng trong công thức thuốc uống và dùng tại chỗ.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Kaolin là một vật liệu ổn định. Do là một chất tự nhiên nên thường bị nhiễm các vi

khuẩn như Bacillus anthracis, Clostridium tetani, Clostridium welchii. Tuy nhiên,

kaolin có thể tiệt trùng ở nhiệt độ trên 160oC trong ít nhất 1 giờ.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Kaolin phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Lactose

1. Tên theo một số dược điển

BP: Lactose monohydrate.

JP: Lactose.

TP .Q U

PhEur: Lactosum. USP: Lactose monohydrate. JP và USP cũng có chuyên luận cho lactose khan.

ẠO

2. Tên khác

Fast-Flo; 4-(β-galactosido)-D-glucose; Lactochem; Microtose; đường của sữa;

Pharmatose; saccharum lactis; Tablettose; Zeparox.

Ư N

3. Tên hóa học

O-β-D-galactopyranosyl-(1 4)-α-D-glucopyranose khan.

ẦN

O-β-D-galactopyranosyl-(1 4)-α-D-glucopyranose monohydrat.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử C12H22O11 = 342,30 (khan).

5. Phân loại theo chức năng

C12H22O11.H2O = 360-31 (monohydrat). Tá dược độn cho thuốc viên.

6. Mô tả

Lactose là bột hay tiểu phân tinh thể trắng hay gần như trắng, không mùi, vị hơi ngọt.

-L Í-

α-lactose ngọt bằng khoảng 15% đường kính. Dạng β ngọt hơn dạng α. Trên thị trường có sẵn nhiều loại lactose: α khan hay ngậm nước, β khan (70% dạng β và 30% dạng α).

ÁN

Dạng α cũng lẫn một ít dạng β.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

IỄ

ÀN

Lactose được dùng rộng rãi làm tá dược độn (hòa loãng) trong thuốc viên và được phát

triển thêm ra các chế phẩm đông khô và thực phẩm cho trẻ em. Trên thị trường có nhiều loại lactose, khác nhau về tính chất vật lý như kích thước tiểu phân và độ trơn chảy. Điều này cho phép chọn lựa nguyên liệu thích hợp nhất cho mỗi ứng dụng như cỡ tiểu phân thường tùy thuộc loại máy đóng nang, loại mịn được dùng trong tạo hạt ướt cho viên nén, loại mịn cho phép trộn tốt hơn với các thành phần khác và dùng tá dược dính hiệu quả hơn. 58

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Những áp dụng khác của lactose gồm có làm chất dẫn hay độn cho chế phẩm khí dung và chế phẩm đông khô. Lactose được thêm vào dung dịch đông lạnh để tăng thể tích

và giúp tạo bánh đông khô. Lactose được dùng cùng đường kính (khoảng 1/3) để pha

Phương pháp tách lactose từ sữa được đăng ký từ 1937 còn phương pháp phun sấy để

dung dịch bao viên.

làm tá dược dập viên trực tiếp được đăng ký năm 1958. Từ đó, lactose được coi là

TP .Q U

chuẩn để so sánh các tá dược dập thẳng hiện đại. Đây có lẽ là tá dược được nghiên cứu nhiều nhất. Nói chung, loại lactose được chọn theo dạng bào chế dự kiến. Loại để dập trực tiếp (thường là loại phun sấy, thành phần chính là α-lactose monohydrat tinh chế

ẠO

và một ít lactose vô định hình) dễ trơn chảy và dễ nén hơn loại tinh thể hay bột. Loại

này cũng có thể phối hợp thêm với cellulose hay tinh bột và có thể cả magnesi stearat

Ư N

0,5% w/w. Nồng độ sử dụng lactose trong các công thức này là 65-85%, có ưu thế là làm tăng lực chịu bẻ của viên. Khi thêm tinh bột tiền gel hóa thì sẽ giảm lượng lactose

phun sấy xuống.

ẦN

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Khi RH 80%, nấm mốc có thể phát triển. Trong bảo quản, lactose có thể bị nâu đi, nhất

là khi nhiệt độ cao. Tùy theo độ tinh khiết, độ ổn định về màu có khác nhau và việc

đánh giá màu có thể là quan trọng, nhất là khi dùng cho viên màu trắng.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

Lactose phải được bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Lanolin 1. Tên theo một số dược điển

BP: Wool fat (Mỡ len).

JP: Purified lanolin (Lanolin tinh chế).

PhEur: Adeps lanae (Mỡ len).

TP .Q U

USP: Lanolin. 2. Tên khác Corona; lanolin khan; lanolin tinh chế; mỡ len tinh chế.

ẠO

3. Tên hóa học

Lanolin khan.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

USP mô tả lanolin là một chất giống như mỡ tinh chế, thu được từ len cừu, Ovis aries

Linne (Họ Bovidae), đã được làm sạch, tẩy màu và tẩy mùi. Chất này có chứa không

ẦN

quá 0,25% w/w nước và có thể chứa 0,02% w/w chất chống oxy hóa thích hợp. PhEur

xác định cho dùng tới 200ppm hydroxytoluen butylat hóa làm chất chống oxy hóa.

Chất nhũ hóa; tá dược thuốc mỡ.

5. Phân loại theo chức năng

6. Mô tả

Lanolin là một loại mỡ mềm, màu vàng nhạt, mùi đặc biệt. Khi đun chảy, lanolin là

chất lỏng trong, màu vàng.

-L Í-

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Lanolin được dùng rộng rãi trong công thức thuốc dùng tại chỗ và trong các mỹ phẩm.

ÁN

Lanolin có thể dùng làm chất dẫn thân nước và trong bào chế các kem nước/dầu và thuốc mỡ. Khi trộn với dầu thực vật thích hợp hay mỡ parafin, nó tạo thành kem mềm,

thấm vào da và giúp cho hấp thụ thuốc. Lanolin có thể trộn với lượng nước bằng

IỄ

ÀN

khoảng 2 lần khối lượng của mình mà không bị tách, tạo nên nhũ dịch ổn định, không

dễ bị khét trong bảo quản. 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Lanolin bị tự oxy hóa dần trong quá trình bảo quản. Hydroxytoluen butylat hóa đã được phép cho vào để ức chế quá trình này như một chất chống oxy hóa. Khi tiếp xúc với nguồn nhiệt mạnh và lâu dài, lanolin bị chuyển thành khan, sẫm màu và có mùi 60

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

khét mạnh. Tuy thế, lanolin có thể tiệt trùng bằng nhiệt khô ở 150oC, lọc hay chiếu tia gamma.

Lanolin phải chứa trong thùng đầy, đậy kín, tránh ánh sáng và để nơi khô, mát. Có thể

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

bảo quản trong 2 năm.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Lecithin 1. Tên theo một số dược điển Tên khác

E322; lecithin trứng; phosphatid đậu tương hỗn hợp; ovolecithin; lecithin đậu tương;

USP: Lecithin.

TP .Q U

phospholipid đậu tương; lecithin thực vật. 2. Tên hóa học Lecithin.

ẠO

Lecithin có trên thị trường được dùng trong mỹ phẩm, dược phẩm và thực phẩm là một

hỗn hợp phức tạp của phospholipid và vật liệu khác như 1,2-diacyl-sn-glycero-3-

phosphocholin. Nguyên liệu này là thành phần cơ bản của lecithin trứng. Một số

3. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

nguồn khác của lecithin là chiết từ đậu tương, lecithin lòng đỏ trứng.

ẦN

USP mô tả lecithin là hỗn hợp phức tạp của phosphatid không tan trong aceton, có

thành phần chính là phosphatidylcholin, phosphatidylethanolamin, phosphatidinserin và phosphatidylinositol phối hợp với những lượng khác nhau của các chất khác như

triglycerid, acid béo và carbohydrat tách từ nguồn dầu thực vật thô.

Thành phần của lecithin và tính chất vật lý của nó phụ thuộc rất nhiều vào nguồn gốc phosphatidylethanolamin

24%

lecithin và mức độ tinh chế. Ví dụ như lecithin trứng chứa 69% phosphatidyl cholin và trong

khi

lecithin

đậu

tương

có

21%

-L Í-

phosphatidylcholin, 22% phosphatidylethanolamin và 19% phosphatidylinositol cùng với các chất khác.

ÁN

4. Phân loại theo chức năng Chất làm mềm; chất nhũ hóa; chất tăng độ hòa tan.

5. Mô tả

IỄ

ÀN

Lecithin khác nhau nhiều về thể chất từ dạng nhớt mềm cho đến dạng bột tùy theo hàm lượng acid béo tự do. Màu cũng có thể từ nâu cho tới vàng sáng tùy theo độ tinh khiết. Khi để ra không khí, quá trình oxy hóa xảy ra nhanh làm sẫm màu.

Lecithin thực tế không có mùi. Loại có nguồn gốc thực vật có mùi giống như dầu đậu tương, vị như hạnh nhân.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

6. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Lecithin được dùng rộng rãi trong dược phẩm cũng như mỹ phẩm và thực phẩm.

Trong dược phẩm, nó được dùng làm chất phân tán, chất nhũ hóa và chất ổn định cho

Lecithin cũng được dùng làm tá dược cho thuốc đặt để giảm vỡ, bở. Lecithin cũng

thuốc tiêm (cả IV, IM và nuôi dưỡng) và thuốc dùng tại chỗ như kem, thuốc mỡ.

được dùng thông thường trong thuốc dịch truyền nuôi dưỡng đường mạch máu hay

TP .Q U

bơm trực tiếp vào ruột. Các liposom trong đó lecithin được đưa vào làm một thành

phần của màng 2 lớp để đóng nang các hoạt chất và đã được khảo sát khả năng như một hệ giải phóng hoạt chất mới. Các ứng dụng này yêu cầu lecithin tinh chế phối hợp

Đ G

Nồng độ % 0,1 0,3-2,3 0,25-10,0

Ư N

Sử dụng Thuốc khí dung Thuốc tiêm IM Hỗn dịch uống

ẠO

theo tỷ lệ đặc hiệu.

ẦN

7. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Lecithin phân hủy ở các pH cực đoan. Đây cũng là chất dễ hút ẩm và bị vi khuẩn phân

lecithin bị phân hủy trong 24 giờ.

giải. Khi đun nóng, lecithin bị oxy hóa, đen lại và phân hủy. Tại nhiệt độ 160-180oC,

Lecithin phải được bảo quản ở nhiệt độ môi trường; nhiệt độ dưới 10oC làm cho bị phân lớp. Các loại lecithin phải được bảo quản trong thùng kín, tránh ánh sáng và oxy

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

đông lạnh.

hóa. Lecithin rắn đã tinh chế phải được giữ trong thùng kín, ở nhiệt độ trên nhiệt độ

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Magnesi carbonat 1. Tên theo một số dược điển

Ơ H

nặng và nhẹ).

BP: Heavy magnesium carbonate và light magnesium carbonate (magnesi carbonat

TP .Q U

PhEur: Magnesii subcarbonas ponderosus và magnesii subcarbonas levis.

JP: Magnesium carbonate. USP: Magnesium carbonate. 2. Tên khác

ẠO

3. Tên hóa học

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Magnesi carbonat khan.

5. Phân loại theo chức năng Tá dược độn cho thuốc viên.

6. Mô tả

ẦN

basic ngậm nước với lượng nước thay đổi.

Magnesi carbonat là một hỗn hợp của muối khan, hợp chất ngậm nước và carbonat

Magnesi carbonat là một bột nhẹ màu trắng, không mùi, vị như đất nhẹ, có khả năng

hút nước và có thể hút mùi.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

-L Í-

Magnesi carbonat là tá dược được dùng chính trong thuốc viên nén dập trực tiếp theo tỷ lệ tới 45% w/v. Magnesi carbonat nặng tạo cho viện độ cứng lớn, độ mài mòn thấp

ÁN

và độ rã tốt.

Magnesi carbonat còn được dùng làm phụ gia thực phẩm và thuốc kháng acid.

Nồng độ % 0,5-1,0 ≤ 45

Magnesi carbonat ổn định trong không khí khô và ngoài ánh sáng. Nguyên liệu phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát.

IỄ

ÀN

Sử dụng Chất hút nước trong viên nén Tá dược dập trực tiếp 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Magnesi stearat 1. Tên theo một số dược điển

BP: Magnesium stearate.

JP: Magnesium stearate.

PhEur: Magnesium stearas.

TP .Q U

USP: Magnesium stearate. 2. Tên khác

572; octadecanoat magnesi; muối magnesi của acid stearic; muối magnesi của acid

ẠO

octadecanoic.

3. Tên hóa học

C36H70MgO4 = 591,34.

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Muối magnesi của acid octadecanoic.

ẦN

USP mô tả magnesi stearat là một hợp chất magnesi với hỗn hợp của acid hữu cơ rắn

là hỗn hợp theo tỷ lệ khác nhau giữa magnesi stearat và magnesi palmitat (C32H62MgO4). PhEur mô tả magnesi stearat có thành phần chính là magnesi stearat

5. Phân loại theo chức năng

cùng với palmitat magnesi va magnesi oleat theo tỷ lệ khác nhau.

6. Mô tả

Tá dược trơn cho thuốc viên.

-L Í-

Magnesi stearat là bột trắng, mịn, được kết tủa hay xay với tỷ trọng khối thấp, mùi nhẹ của acid stearic và vị đặc biệt. Khi sờ vào, bột này trơn và dính vào da.

ÁN

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Magnesi stearat được dùng rộng rãi trong công thức mỹ phẩm, thực phẩm và dược

phẩm. Chất này khởi đầu được dùng làm tá dược trơn trong sản xuất thuốc viên nén và 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Magnesi stearat là chất ổn định; phải tồn trữ trong thùng kín, để nơi khô và mát.

IỄ

ÀN

viên nang ở nồng độ 0,25-5,0%.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Maltodextrin 1. Tên theo một số dược điển

USP: Maltodextrin.

N Y

C*Dry MD; Glucidex; Lycatab DSH; Maltagran; Maltrin; Paselli; Star-Dri.

2. Tên khác

TP .Q U

3. Tên hóa học Maltodextrin. 4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

ẠO

(C6H10O5)n.H2O = 900-9.000.

5. Phân loại theo chức năng

Chất tạo áo bao; tá dược độn cho thuốc viên; tá dược dính cho thuốc viên; chất làm

Ư N

tăng độ nhớt.

6. Mô tả

ẦN

Maltodextrin là hạt hay bột màu trắng, không mùi, không ngọt. Độ hòa tan, tính thân

nước, độ ngọt và tính chịu nén tăng theo chỉ số DE.

DE: Mức tương đương dextrose (Dextrose Equivalent).

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Maltodextrin được dùng trong công thức thuốc viên nén làm tá dược dính và rã trong

cả quá trình dập trực tiếp và tạo hạt ướt. Maltodextrin có vẻ không ảnh hưởng lên độ

-L Í-

0,5-1,0%.

hòa tan của viên nén và viên nang; magnesi stearat được dùng làm tá dược trơn ở mức Maltodextrin cũng được dùng trong dịch bao nước cho thuốc viên nén; để tăng độ nhớt

ÁN

của dung dịch và ngừa kết tinh đường trong siro. Trong điều trị, maltodextrin hay được dùng làm nguồn carbohydrat trong bổ sung dinh

dưỡng khi dung dịch có áp lực thẩm thấu thấp hơn với cùng lượng năng lượng với

IỄ

ÀN

dung dịch dextrose.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Maltodextrin cũng được dùng rộng rãi trong thực phẩm.

Nồng độ % 2-10 10-99 5-20 10-50 20-80 2-40 3-10

TP .Q U

Công dụng Dung dịch nước bao viên Chất vận chuyển Chất ngăn ngừa kết tinh cho siro Chất điều chỉnh độ nhớt Chất hỗ trợ làm khô khí dung Tá dược dính (dập trực tiếp) Tá dược dính (tạo hạt ướt) 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

ẠO

Maltosedextrin ổn định ít nhất 1 năm khi bảo quản ở nhiệt độ mát (dưới 30oC) và độ

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

Maltodextrin phải để trong thùng kín, ở nơi khô, mát.

ẩm dưới 50%. Maltodextrin cần có thêm chất bảo quản kháng khuẩn.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Methylparaben 1. Tên theo một số dược điển

BP: Methyl hydroxybenzoate.

JP: Methyl parahydroxybenzoate. USP: Methylparaben. 2. Tên khác

TP .Q U

PhEur: Methylis parahydroxybenzoas.

E218; ester methyl của acid 4-hydroxybenzoic; Methyl Chemosept; methyl p-

ẠO

hydroxybenzoat; Methyl Parasept; Nipagin M; Solbrol M; Tegóept M.

3. Tên hóa học

C8H8O3 = 152,15.

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Methyl 4-hydroxybenzoat.

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Chất bảo quản kháng khuẩn. 6. Mô tả

như không mùi, vị nóng.

Methylparaben là tinh thể không màu hay bột tinh thể màu trắng, không mùi hay gần

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Methylparaben được dùng rộng rãi trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm làm chất

-L Í-

bảo quản kháng khuẩn. Chất này có thể được dùng đơn độc hay phối hợp với các chất bảo quản khác. Paraben có tác dụng trên một dải pH dài với hoạt phổ rộng, có tác dụng

ÁN

hơn với các nấm và men. Tác dụng bảo quản tăng lên khi có thêm 2-5% propylen glycol hay phối hợp với chất kháng khuẩn khác như imidurea. Do paraben kém hòa tan

nên các muối natri hay được dùng trong các chế phẩm tuy có làm tăng pH khi công

IỄ

ÀN

thức kém tác dụng đệm.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Nồng độ % 0,065-0,25 0,025-0,07 0,10 0,033 0,015-0,2 0,015-0,2 0,1-0,18 0,02-0,3 0,1-0,18

TP .Q U

Sử dụng Thuốc tiêm IM, IV, SC Dung dịch khí dung Thuốc tiêm trong da Dung dịch nhỏ mũi Chế phẩm nhỏ mắt Dung dịch và hỗn dịch uống Chế phẩm cho đường trực tràng Chế phẩm dùng tại chỗ Chế phẩm dùng cho âm đạo 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

ẠO

Dung dịch trong nước của methylparaben ở pH 3-6 có thể được tiệt trùng bằng hấp

120oC trong 20 phút mà không bị phân hủy. Dung dịch trong nước ở pH 3-6, để trong

Ư N

nhiệt độ môi trường, ổn định trong 4 năm (phân hủy dưới 10%) trong khi ở pH trên 8, bị thủy phân nhanh (trên 10% phân hủy trong 60 ngày).

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Nguyên liệu methylparaben phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Natri alginat 1. Tên theo một số dược điển

BP: Sodium alginate.

PhEur: Natri alginas.

USP: Sodium alginate.

TP .Q U

2. Tên khác

Algin; muối natri của acid alginic; E401; Kelcosol; Keltone; Manucol; Manugel; Pronova; Protanal; Satialgine-H8; Polymanuronat natri.

ẠO

3. Tên hóa học

Alginat natri.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Natri alginat có thành phần chủ yếu là muối natri của acid alginic. Là một hỗn hợp của

acid polyuronic, được tạo nên bởi acid D-mannuronic và acid L-guluronic.

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Tác nhân ổn định và tạo dịch treo; tá dược rã cho viên nén và viên nang; tá dược dính cho viên nén; chất tăng độ nhớt.

6. Mô tả

Natri alginat là bột màu vàng nâu nhạt, không mùi và không vị.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Natri alginat được dùng trong nhiều công thức thuốc uống và bôi tại chỗ. Trong viên

-L Í-

nén, chất này vừa dùng làm chất rã vừa làm chất kết dính; cũng được dùng làm tá dược độn trong công thức viên nang, thuốc uống giải phóng kéo dài. Trong công thức thuốc

ÁN

dùng tại chỗ, natri alginat được dùng rộng rãi để tạo thể chất và tạo hỗn dịch cho bột nhão, kem, gel, ổn định cho nhũ dịch dầu/nước.

Mới đây, natri alginat còn được dùng trong việc tạo vi nang nước hay các tiểu phân

IỄ

ÀN

nano.

Tính dính của natri alginat cũng đã được khảo sát trong công thức viên dính ở niêm mạc miệng, dung dịch nhỏ mắt,... Trong điều trị, chất này đã được dùng phối hợp với thuốc đối vận thụ thể H2 để chữa trào ngược dạ dày – thực quản cũng như làm băng cầm máu. Natri alginat cũng được dùng trong mỹ phẩm và thực phẩm (1-10%). 70

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Natri alginat là một chất hút nước nhưng ổn định nếu bảo quản ở chỗ có độ ẩm thấp và

nhiệt độ lạnh. Dung dịch trong nước không được đựng trong bình kim loại, ổn định

Trong khi bảo quản, dung dịch có thể bị nhiễm khuẩn, làm giảm độ nhớt. Việc tiệt

nhất ở pH 4-10, bị kết tủa khi pH dưới 3.

trùng tốt nhất là dùng ethylen dioxyd. Tiệt trùng bằng nhiệt và ngay cả lọc cũng làm

TP .Q U

giảm độ nhớt của dung dịch. Bức xạ gamma không được dùng do làm giảm mạnh độ nhớt.

Chế phẩm dùng ngoài có thể được bảo quản bằng clorocresol 0,1%, cloroxylenol 0,1%

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

Nguyên liệu phải đựng trong bình kín, để nơi khô, mát.

ẠO

hay paraben.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Natri benzoat 1. Tên theo một số dược điển

BP: Sodium benzoate.

JP: Sodium benzoate.

PhEur: Natrii benzoas.

TP .Q U

USP: Sodium benzoate. 2. Tên khác Benzoat soda; muối natri của acid benzoic; E214.

ẠO

3. Tên hóa học

Natri benzoat.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

C7H5NaO2 = 144,11.

5. Phân loại theo chức năng

ẦN

Chất bảo quản kháng trùng; tá dược trơn cho thuốc viên nén và viên nang.

6. Mô tả

Natri benzoat là bột kết tinh, hạt trắng, hơi hút ẩm. Chất này không có mùi hay mùi

benzoin nhẹ với vị ngọt, mặn khó chịu.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Natri benzoat được dùng đầu tiên làm chất bảo quản kháng trùng trong dược phẩm, mỹ

phẩm và thực phẩm. Nồng độ dùng trong thuốc uống là 0,02-0,5%, trong thuốc tiêm là

-L Í-

0,5% và trong mỹ phẩm là 0,1-0,5%. Tác dụng bảo quản này bị giới hạn bởi giải pH hẹp. Trong một số trường hợp, natri benzoat được dùng thay acid benzoic vì dễ tan

ÁN

hơn nhưng lưu ý là có thể gây mùi khó chịu. Natri benzoat được dùng làm tá dược trơn cho viên nén theo nồng độ 2-5%.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Nguyên liệu phải đựng trong thùng kín, để nơi khô và mát.

IỄ

ÀN

Dung dịch nước có thể tiệt trùng bằng hấp hay lọc.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Natri bicarbonat 1. Tên theo một số dược điển

BP: Sodium bicarbonate.

JP: Sodium bicarbonate.

PhEur: Natrii hydrogenocarbonas.

TP .Q U

USP: Sodium bicarbonate. 2. Tên khác

500; soda làm bánh; monosodium carbonat; Sal de Vichy; carbonat natri acid;

ẠO

hydrogen carbonat natri.

3. Tên hóa học

NaHCO3 =84,01.

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Muối carbonic acid monosodium.

6. Mô tả

Tác nhân kiềm hóa; tác nhân trị liệu.

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Natri bicarbonat là bột kết tinh trắng, không mùi, vị mặn hơi kiềm. Trên thị trường có

nhiều cỡ bột, từ mịn cho đến hạt đồng đều.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Natri bicarbonat thường dùng trong công thức dược phẩm như một nguồn carbon phẩm.

-L Í-

dioxyd trong viên và hạt sủi bọt; cũng được dùng để giữ và tạo pH kiềm trong chế

ÁN

Trong viên và hạt sủi bọt, natri bicarbonat thường được dùng cùng acid citric hay tartric để khi gặp nước thì phản ứng sinh carbon dioxyd xảy ra và sản phẩm tan rã.

Chất này cũng được dùng trong công thức thuốc viên để đệm cho phân tử thuốc là

IỄ

ÀN

những acid yếu, làm tăng mức hòa tan và giảm kích ứng dạ dày. Ngoài ra, natri

bicarbonat còn được dùng làm dung dịch chất đệm cho thuốc tiêm, thuốc tê tại chỗ, dung dịch tiêm nuôi dưỡng. Natri bicarbonat còn được dùng để tăng tính hòa tan, làm chất ổn định trong thuốc đông khô và trong thuốc đánh răng.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Trong điều trị, natri bicarbonat có thể được dùng làm chất kháng acid, anion bicarbonat để chữa chuyển hóa acid, trong thành phần muối uống bù mất nước.

Nồng độ % 10-40 25-50 1-39

TP .Q U

Sử dụng Chất đệm trong thuốc viên Chất rã cho viên sủi bọt Đẳng trương hóa thuốc tiêm

Trong thực phẩm, natri bicarbonat được dùng tạo độ kiềm hay lên men làm bánh.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Khi sấy đến 50oC, natri bicarbonate phân hủy thành carbon dioxyd, natri carbonat và

ẠO

nước; sấy đến 250-300oC, chất này chuyển nhanh thành natri carbonat khan. Tuy

nhiên, nếu phối hợp cả nhiệt độ và thời gian, việc chuyển đổi tới 90% diễn ra trong 75

phút ở 93oC. Phản ứng diễn ra theo động học bề mặt nên trong thời gian rất ngắn, các

Ư N

tinh thể hình kim mịn natri carbonat khan hiện trên bề mặt vật liệu.

Dung dịch nước bị phân hủy chậm ở nhiệt độ môi trường, một phần thành carbonat;

ẦN

tốc độ phân hủy tăng khi có nhiệt hay lắc lên. Dung dịch này có thể tiệt trùng bằng hấp

hay lọc. Để giảm thiểu phân hủy decarboxyl hóa, bình chứa (đồ đựng cuối cùng) thường được nạp carbon dioxyd rồi mới hàn hay đóng kín trước khi hấp. Không được

mở bình chứa này trước 2 giờ sau khi trở về nhiệt độ môi trường. Dung dịch nước

trong bình chứa thủy tinh có thể tạo cắn nhỏ. Các tạp chất calci, magnesi hay kim loại khác tạo kết tủa trong thuốc tiêm có bicarbonate (do bicarbonate rút các tạo chất này từ

thủy tinh ra). Kết tủa này bị chậm lại khi thêm 0,01-0,02% w/v dinatri edetat.

Natri bicarbonate ổn định trong không khí khô nhưng bị phân hủy chậm khi có hơi ẩm

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

và phải đựng trong thùng kín, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Natri carboxymethylcellulose 1. Tên theo một số dược điển

BP: Carmellose sodium.

JP: Carmellose sodium.

PhEur: Carboxymethylcellulosum natricum.

TP .Q U

USP: Carboxymethylcellulose sodium. 2. Tên khác

Akucell; Aquaorb; Blanose; Cekol; cellulose gum; CMC natri; E466; Finnfix;

ẠO

Nymcell; SCMC; carboxymethylcellulose natri; cellulose glycolat natri; Tylose CB.

3. Tên hóa học

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Muối natri của carboxymethylcellulose.

USP mô tả natri carboxymethylcellulose có khối lượng phân tử đặc hiệu là 90.000-

ẦN

700.000.

5. Phân loại theo chức năng

Chất tạo áo bao; tá dược rã và dính cho thuốc viên; chất ổn định; chất làm tăng độ nhớt

và tạo dịch treo; chất hấp thụ nước.

6. Mô tả

Natri carboxymethylcellulose là bột lổn nhổn trắng hay gần trắng, không mùi.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

-L Í-

Natri carboxymethylcellulose được dùng rộng rãi trong công thức thuốc uống và bôi tại chỗ do tính chất làm tăng độ nhớt. dung dịch nhớt trong nước được dùng để tạo hỗn

ÁN

dịch cho thuốc uống, bôi tại chỗ và cả thuốc tiêm. Chất này còn đươc dùng làm tá dược dính và rã cho thuốc viên, để ổn định nhũ dịch. Với nồng độ cao (3-6%), chất

này có thể tạo thành gel và có cho thêm glycol để tránh bị khô.

IỄ

ÀN

Natri carboxymethylcellulose còn được dùng trong băng vết thương, băng dính thuốc và cả trong mỹ phẩm, thực phẩm. 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Natri carboxymethylcellulose là một vật liệu ổn định tuy hút ẩm (có thể tới 50% tỷ trọng khối). Trong thuốc viên, chất này làm giảm độ cứng nhưng lại tăng thời gian rã. Dung dịch trong nước ổn định ở pH 2,0-10,0, bị kết tủa khi pH dưới 2,0 và giảm độ 75

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

nhớt ở pH trên 10,0. Thông thường, dung dịch có độ ổn định và độ nhớt tối đa ở pH 79.

Vật liệu khô có thể sấy tiệt trùng ở 160oC trong 1 giờ. Dung dịch nước có thể hấp tiệt

bảo quản kháng khuẩn.

trùng nhưng bị giảm độ nhớt khoảng 25% và muốn tồn trữ lâu dài thì cần thêm chất

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Nguyên liệu cần để trong thùng kín, ở nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Natri lauryl sulfat 1. Tên theo một số dược điển

BP: Sodium lauryl sulfate.

JP: Sodium lauryl sulfate.

PhEur: Natri laurylsulfas.

TP .Q U

USP: Sodium lauryl sulfate. 2. Tên khác

Dodecyl sodium sulfat; Elfan 240; Empicol LZ; Maprofix 563; Marlinat DFK 30;

ẠO

Nutrapon W; natri laurylsulfat; natri monodecyl sulfat; natri monolauryl sulfat;

Stepanol WA 100.

3. Tên hóa học

ẦN

C12H25NaO4S = 288,38.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Muối natri của ester monodecyl sulfat.

USP mô tả natri lauryl sulfat là hỗn hợp natri alkyl sulfat có thành phần chính là natri lauryl sulfat (C12H25NaO4S). PhEur xác định rằng natri lauryl sulfat phải có không

5. Phân loại theo chức năng

dưới 85% natri alkyl sulfat tính theo C12H25NaO4S.

Chất diện hoạt anionic; chất tẩy rửa; chất nhũ hóa; chất thấm qua da; chất làm trơn cho

-L Í-

6. Mô tả

thuốc viên; chất làm ẩm.

Natri lauryl sulfat là những tinh thể, vẩy hay bột màu kem hay trắng, mùi như mỡ nhẹ,

ÁN

vị đắng chat giống xà phòng. 7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Natri lauryl sulfat là chất diện hoạt anionic được dùng rộng rãi trong dược phẩm (trừ

trong cả điều kiện môi trường acid và kiềm. Trong những năm gần đây, chất này còn có áp dụng trong kỹ thuật phân tích điện di và tăng tính chọn lọc về sắc ký điện động học hạt misen.

IỄ

ÀN

thuốc tiêm) và trong mỹ phẩm. Chất này được dùng để tẩy rửa và làm ẩm hữu hiệu

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Nồng độ

0,5-2,5 ≈10 1

> 0,0025 1-2 1-2

TP .Q U

Sử dụng Chất nhũ hóa anionic, tạo tá dược tự nhũ hóa với alcol béo Chất tẩy rửa trong nước gội đầu Làm sạch da Chất làm tan ở nồng độ lớn hơn nồng độ biến tính misen. Tá dược trơn cho thuốc viên Chất làm ẩm trong kem đánh răng 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

ẠO

Natri lauryl sulfat ổn định trong những điều kiện bảo quản bình thường. Tuy thế, dung dịch ở những điều kiện cực đoan như pH dưới 2,5, chất này có thể bị thủy phân thành

alcol lauryl và natri bisulfat.

Ư N

Nguyên liệu phải tồn trữ trong thùng kín, để xa các chất oxy hóa mạnh, ở nơi khô và

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Natri metabisulfit 1. Tên theo một số dược điển

BP: Sodium metabisulfite.

JP: Sodium metabisulfite.

PhEur: Natrii metabisulfis.

TP .Q U

USP: Sodium metabisulfite. 2. Tên khác

Dinatri disulfit; disodium pyrosulfit; muối dinatri của acid disulfurơ; E223; natri

ẠO

sulfite acid; natri pyrosulfit.

3. Tên hóa học

Na2S2O5 = 190,1.

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Pyrosulfit natri.

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Chất chống oxy hóa. 6. Mô tả

Natri metabisulfit là bột tinh thể màu trắng hay ngà hoặc tinh thể hình lăng kính không

màu với mùi sulfur dioxyd và vị mặn, acid. Natri metabisulfit kết tinh từ nước có

ngậm 7 phân tử nước.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

-L Í-

Natri metabisulfit được dùng làm chất chống oxy hóa trong thuốc uống, thuốc tiêm và thuốc dùng tại chỗ. Ban đầu natri metabisulfit được dùng trong chế phẩm acid còn

ÁN

natri sulfite được ưa dùng hơn trong chế phẩm kiềm. Natri metabisulfit cũng có tính kháng khuẩn lớn nhất ở pH acid. Trong công nghệ thực phẩm, làm rượu vang, natri

metabisulfit được dùng thành natri (Na+) và bisulfit (HSO3¯ ). Dung dịch nước natri

phải hấp tiệt trùng cần thay khí trơ như nitơ vào chỗ không khí còn trong bình chứa. Khi thêm dextrose, dung dịch natri metabisulfit giảm độ ổn định. Nguyên liệu phải bảo quản trong thùng kín, tránh ánh sang và để nơi khô, mát.

IỄ

ÀN

metabisulfit cũng phân hủy trong không khí, đặc biệt là khi đun nóng và dung dịch

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Natri saccharin 1. Tên theo một số dược điển

BP: Saccharin sodium.

JP: Saccharin sodium.

PhEur: Saccharinum natricum.

TP .Q U

USP: Saccharin sodium. 2. Tên khác

Muối natri của 1,2-benzisothiazolin-3-on 1,1-dioxyd; Britsol; Crystallose; Dagutan;

ẠO

E954; Kristallose; o-benzosulfimid natri; gluside hòa tan; saccharin hòa tan; Sucaryl;

Sucromat; Syncal S.

3. Tên hóa học

ẦN

C7H4NNaO3S = 205,16.

Chất tạo vị ngọt.

5. Phân loại theo chức năng

C7H4NNaO3S.2/3H2O (84%) = 217,24. C7H4NNaO3S.2H2O (76%) = 241,19.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Muối natri của 1,2-benzisothiazolin-3(2H)-on 1,1-dioxyd.

6. Mô tả

Natri saccharin là bột tinh thể trắng, không mùi hay hơi thơm, có vị ngọt mạnh với dư

-L Í-

vị kim loại. Natri saccharin có chứa hàm ẩm khác nhau. 7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

ÁN

Natri saccharin là chất tạo vị ngọt mạnh đã được dùng trong đồ uống, thực phẩm và công thức thuốc như viên nén, bột, kẹo thuốc, gel, nhũ dịch và thuốc nước. Chất này

IỄ

ÀN

cũng được dùng trong chế phẩm vitamin. 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Natri saccharin ổn định trong điều kiện bình thường dùng để lập công thức. Khi phơi nhiễm với nhiệt độ cao (125oC) và pH thấp (>2) trên 1 giờ sẽ xảy ra phân hủy đáng kể. Loại 84% là dạng natri saccharin ổn định nhất trong khi loại 76% bị khô dần trong

điều kiện môi trường. Natri saccharin phải bảo quản trong bình kín, để nơi khô và mát. 80

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Parafin rắn 1. Tên theo một số dược điển

BP: Hard paraffine (Parafin rắn).

JP: Paraffin.

PhEur: Paraffin sodium.

TP .Q U

USP: Paraffin. 2. Tên khác 905 (hydrocarbon vô cơ); sáp cứng; paraffin cứng; sáp paraffin.

ẠO

3. Tên hóa học

Paraffin.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Parafin là một hỗn hợp được tinh chế của hydrocarbon rắn bão hòa, có công thức

chung là CnH2n+2, thu được từ dầu mỏ.

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Tá dược cho thuốc mỡ. 6. Mô tả

Parafin là một chất rắn màu trắng hay không màu, trong mờ, không mùi, không vị, sờ

vào thấy nhờn. Dưới kính hiển vi, paraffin có cấu trúc các bó vi tinh thể. Khi bị chảy,

paraffin không có huỳnh quang dưới ánh sáng tự nhiên.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

-L Í-

Parafin được dùng chính trong công thức thuốc dùng tại chỗ như là một thành phần của kem và thuốc mỡ. Trong thuốc mỡ, chất này được dùng để tăng nhiệt độ chảy cho

ÁN

công thức hay để thêm độ cứng. Ngoài ra, paraffin còn được dùng làm chất tạo áo bao viên, một số ứng dụng trong công nghệ thực phẩm hay trong thuốc giải phóng từ nhựa 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Parafin là chất ổn định tuy đun chảy và làm lạnh nhiều lần có thể ảnh hưởng đến tính chất vật lý của nó. Parafin phải được bảo quản trong thùng kín, không quá 40oC.

IỄ

ÀN

trao đổi ion.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Dầu parafin 1. Tên theo một số dược điển

BP: Dầu parafin (Liquid paraffin).

PhEur: Dầu parafin (Paraffinum liquidum).

USP: Dầu vô cơ (Mineral oil).

TP .Q U

2. Tên khác

905 (hydrocarbon vô cơ); Alboline; Drakeol; Glymol; dầu vô cơ nặng (heavy mineral oil); liquid petrolatum; Nujol; dầu parafin; dầu vô cơ trắng.

ẠO

3. Tên hóa học

Dầu vô cơ.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Dầu vô cơ là một hỗn hợp chất lỏng mạch thẳng bão hòa (C14 đến C18) và hydrocarbon

vòng thu được từ dầu mỏ.

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Chất làm mềm; dung môi; chất bôi trơn; chất dẫn dạng dầu. 6. Mô tả

Dầu vô cơ là chất lỏng nhớt kiểu dầu, trong suốt, không màu, không có huỳnh quang

trong ánh sáng tự nhiên; thực tế không có mùi và vị khi mát (đun nóng sẽ có mùi dầu

hỏa nhẹ).

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

-L Í-

Dầu vô cơ được dùng đầu tiên làm tá dược trong thuốc bôi tại chỗ, các tính chất làm mềm được khai thác làm tá dược cho thuốc mỡ. Dầu này còn được dùng làm dung môi

ÁN

trong nhũ dịch dầu/nước, chất bôi trơn trong sản xuất thuốc viên, trong đổ khuôn thuốc đặt và mới đây đã được dùng trong pha chế các vi cầu.

Về mặt điều trị, dầu vô cơ được dùng làm thuốc nhuận tràng, không bị tiêu hóa và như

IỄ

ÀN

vậy hạn chế sự hấp thu. Dầu vô cơ cũng được dùng trong thuốc tra mắt, mỹ phẩm và thực phẩm.

Sử dụng Mỡ tra mắt Chế phẩm nhỏ tai Nhũ tương dùng tại chỗ Thuốc nước bôi tại chỗ Thuốc mỡ dùng tại chỗ

Nồng độ % 3,0-60,0 0,5-3,0 1,0-32,0 1,0-20,0 0,1-95,0 82

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Dầu vô cơ bị oxy hóa khi đun nóng và để ngoài ánh sáng. Việc oxy hóa bắt đầu từ việc

tạo nên peroxyd, biểu hiện như giai đoạn cảm ứng và kéo dài hàng năm ở điều kiện

hơn nhiều, tạo nên các aldehyd và acid hữu cơ, tạo ra mùi vị lạ. Các chất ổn định như

bình thường. Sau khi có peroxyd, việc oxy hóa là quá trình tự xúc tác, diễn ra nhanh

hydroxyanisol butyl hóa, hydroxytoluen butyl hóa, α-tocopherol, hay được dùng nhất,

TP .Q U

có thể làm chậm quá trình oxy hóa này.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

Dầu vô cơ phải đựng trong bình kín, tránh ánh sáng và để nơi khô, mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Polyethylene glycol 1. Tên theo một số dược điển

BP: Macrogol 300, 400, 1.000, 1.540, 4.000, 6.000, 20.000, 35.000.

N Y

PhEur: Macrogolum 300, 400, 1.000, 1.500, 3.000, 4.000, 6.000, 20.000, 35.000.

JP: Macrogel 400, 1.500, 4.000, 6.000, 20.000.

TP .Q U

USP: Polyethylene glycol. 2. Tên khác

Breox PEG; Carbowax; Hodag PEG; Lutrol E; PEG; polyoxyethylen glycol.

ẠO

3. Tên hóa học

α-hydro-ω-hydroxy-poly(oxy-1,2-ethandiyl).

là số nhóm trung bình oxyethylen. Một cách khác, công thức chung

Trong này,

Ư N

HOCH2(CH2OCH2)mCH2OH.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

ẦN

H(OCH2CH2)nOH có thể được dùng đại diện cho polyethylen glycol khi

là một số

lớn hơn 1 so với trị giá m của công thức vừa qua.

Cấu trúc và khối lượng phân tử đặc hiệu của polyme PEG: Khối lượng phân tử trung bình 380-420 950-1.050 3.000-4.800

Loại

PEG 400 8,7 PEG 1.000 22,3 PEG 4.000 69-84 5. Phân loại theo chức năng viên.

-L Í-

Tá dược cho thuốc mỡ và viên đặt; chất làm dẻo; dung môi; tá dược trơn cho thuốc

ÁN

6. Mô tả

PEG 200-600 là chất lỏng nhớt, trong, không màu hay hơi vàng, có mùi nhẹ đặc biệt

IỄ

ÀN

và vị đắng, nóng. PEG 600 có thể bị rắn lại ở nhiệt độ môi trường.

PEG từ cấp trên 1000 có thể chất như bột nhão cho tới vẩy sáp màu trắng hay gần như trắng, mùi nhẹ. Từ cấp trên 6000, PEG là bột đã xay, dễ trơn chảy. 7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm PEG được dùng rộng rãi trong nhiều công thức thuốc khác nhau, gồm từ thuốc tiêm, thuốc dùng tại chỗ, thuốc nhỏ mắt, thuốc uống và thuốc đặt trực tràng. 84

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

PEG là một chất ổn định, sơ nước và không kích ứng với da. Do chất này không thấm vào da và lại tan trong nước nê dễ rửa sạch.

Hỗn hợp PEG được dùng làm tá dược cho thuốc đặt do ưu thế là có thể làm theo nhiệt

hơn về vật lý khi bảo quản và viên đặt dễ hòa tan trong các dịch ở trực tràng. Nhược

độ chảy cao hơn vùng nóng, giải phóng hoạt chất không lệ thuộc điểm chảy, ổn định

TP .Q U

mức giải phóng hoạt chất tan trong nước giảm theo khối lượng phân tử của PEG.

điểm của PEG so với sáp là dễ có phản ứng hóa học hơn, dễ kích ứng niêm mạc hơn,

Dung dịch nước của PEG được dùng làm chất nhũ hóa hay điều chỉnh độ nhớt hay thể chất của thuốc thành phẩm.

ẠO

PEG 300 và 400 ở nồng độ 30% w/v đã được dùng làm chất dẫn cho dạng thuốc tiêm.

PEG thể lỏng được dùng làm dung môi tan trong nước cho phần chứa trong nang mềm

Ư N

tuy chúng có thể làm cho vỏ gelatin cứng lên.

Trong dạng bào chế rắn, PEG phân tử lượng cao làm tăng hiệu quả tá dược dính và có

thể làm tăng độ rã nếu dùng trên 5% w/w. Khi dùng để ép hạt nóng, hỗn hợp các bột

ẦN

trong thành phần trộn với 10-15% w/w PEG 6.000, sấy lên ở 70-75oC sẽ trở nên một

khối nhão và tạo thành hạt khi vừa khuấy vừa làm nguội. Kỹ thuật này có lợi khi dùng

cho bào chế viên ngậm cần thời gian rã kéo dài.

PEG cũng được dùng để tăng độ hòa tan trong nước của các chất kém hòa tan khi trộn

các chất này với một PEG thích hợp thành một thể phân tán rắn. Đã có nghiên cứu

dùng PEG làm dung môi cho steroid trong bơm thẩm thấu.

Trong kỹ thuật bao viên, nhiều loại PEG được chọn dùng, có thể phối hợp, để bao

-L Í-

màng mỏng, để bao bong, để làm dẻo. PEG là chất làm dẻo rất có ích trong các sản phẩm vi nang để tránh rách màng bao khi dập chúng thành viên.

ÁN

PEG trên cấp 6000 có thể dùng làm tá dược trơn tuy không tốt bằng magnesi stearat do

bị nóng lên trong khi dập.

IỄ

ÀN

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản PEG ổn định về hóa học trong không khí và trong dung dịch tuy các loại có khối lượng

phân tử dưới 2.000 đều thân nước. PEG không hỗ trợ cho sự phát triển các vi khuẩn hoặc bị khét. PEG và dung dịch PEG trong nước có thể được tiệt trùng bằng hâp, lọc hay chiếu xạ gamma. Loại ở thể rắn có thể tiệt trùng bằng nhiệt khô 150oC trong 1 giờ, lý tưởng là

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

trong môi trường khí trơ. Việc oxy hóa PEG có thể ức chế bằng thêm vào một chất chống oxy hóa thích hợp.

Nếu thùng chứa đun nóng được dùng để giữ PEG tan chảy, cần thận trọng tránh ô

đảm bảo cho PEG ở thể lỏng; oxy hóa có thể xảy ra nếu bị giữ lâu trên 50oC. Tuy vậy,

nhiễm bởi sắt do chất này làm cho biến màu. Nhiệt độ phải được giữ ở mức tối thiểu

tồn trữ dưới khí nitơ có thể hạn chế khả năng oxy hóa này.

TP .Q U

PEG phải được tồn trữ trong thùng kín, để nơi khô và mát. PEG lỏng cần giữ trong

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

bình bằng thép không gỉ, nhôm, hay thủy tinh.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Povidon 1. Tên theo một số dược điển

BP: Povidone.

JP: Povidone.

PhEur: Povidonum.

TP .Q U

USP: Povidone. 2. Tên khác

E1201; Kollidon; Plasdone; poly[1-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)ethylene]; polyvidon; PVP;

3. Tên hóa học

ẠO

polyvinylpyrrolidon; polymer 1-vinyl-2-pyrrolidinon.

Homopolyme 1-etenyl-2-pyrrolidinon.

(C6H9NO)n = 2.500-3.000.000.

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

ẦN

USP mô tả povidon là polyme tổng hợp gồm chủ yếu nhóm 1-vinyl-2-pyrolidinon

tuyến tính, mức polyme hóa dẫn đến các khối lượng phân tử khác nhau, độ nhớt khác nhau của dung dịch trong nước biểu hiện bằng chỉ số K. Khối lượng phân tử gần đúng 2.500 8000 10.000 30.000 50.000 400.000 1.000.000 3.000.000

ÁN

-L Í-

Chỉ số K 12 15 16 25 30 60 90 120 5. Phân loại theo chức năng

Khối lượng phân tử gần đúng của các loại povidon:

6. Mô tả

Povidon là bột mịn thân nước, màu trắng hay trắng ngà, không mùi. Povidon có chỉ số K bằng hay nhỏ hơn 30 được chế tạo bằng phun sấy và ở dạng hình cầu.

IỄ

ÀN

Tá dược rã; chất làm tăng độ tan; chất tạo dịch treo; tá dược dính cho thuốc viên.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Khởi đầu, povidon được dùng trong các dạng bào chế rắn. Với viên nén, povidon được

dùng làm tá dược dính trong quá trình tạo hạt ướt. Povidon cũng được dùng để trộn bột

chậm tan từ các dạng bào chế rắn. Dung dịch povidon cũng dùng làm dịch bao viên.

khô và tạo hạt ngay khi dùng làm tá dược rã, giúp tăng tốc độ hòa tan cho các chất

Ngoài ra, povidon còn được dùng làm chất tạo hỗn dịch, chất ổn định hay chất làm

TP .Q U

tăng độ nhớt. Độ hòa tan của nhiều hoạt chất kém tan có thể tăng lên khi trộn với povidon.

Đ G

Nồng độ % 10-25 Tới 5 2-10 Tới 5 0,5-5

Ư N

Sử dụng Chất vận chuyển hoạt chất Tác nhân phân tán Thuốc nhỏ mắt Tác nhân tạo dịch treo Tá dược dính, độn hay pha dịch bao viên

ẠO

Nhiều loại povidon đặc biệt không có chất gây sốt được dùng trong thuốc tiêm.

ẦN

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Povidon bị sẫm màu khi nóng trên 150oC kéo dài và giảm độ tan trong nước. Chất này

nấm nên cần thêm chất bảo quản.

ổn định khi bị biến đổi tính chất. Dung dịch trong nước của povidon có thể bị nhiễm

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

Cần tồn trữ povidon trong thùng kín, tránh hút ẩm, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Crospovidon 1. Tên theo một số dược điển

BP: Crospovidon

PhEur: Crospovidon 2. Tên khác

TP .Q U

USP: Crospovidon

Povidon liên kết chéo; Kollidon CL; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL-10; polyvinylpyrolidon; PVPP; polimer tự thân của 1-vinyl-2-pyrolidinon.

ẠO

3. Tên hóa học

Polymer của 1-etenyl-2-pyrolidinon.

Ư N

(C6H9O)n > 1.000.000

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

5. Phân loại theo chức năng

ẦN

Tá dược rã cho viên nén.

6. Mô tả

Crospovidon là bột mịn, thân nước, màu trắng hay trắng ngà, không mùi và không vị,

dễ trơn chảy.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Crospovidon là tá dược rã cho viên nén, được dùng ở nồng độ 2,5% cả trong phương

pháp dập trực tiếp hay khi xát hạt ướt, có hoạt tính tạo mao quản mạnh và khả năng

-L Í-

hút nước để tạo gel.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

ÁN

Crospovidon là chất ổn định nhưng thân nước nên phải tồn trữ trong thùng kín, để nơi

IỄ

ÀN

khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Propylene glycol 1. Tên theo một số dược điển

BP: Propylene glycol

JP: Propylene glycol

PhEur: Propylenglycolum

TP .Q U

USP: Propylene glycol 2. Tên khác

1,2-dihydroxypropan; 2-hydroxypropanol; methylen glycol; methyl glycol; propan-

ẠO

1,2-diol.

3. Tên hóa học

1,2-propadiol.

C3H8O2 = 76,1

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Chất bảo quản kháng khuẩn; chất sát khuẩn; chất hóa dẻo; dung môi; chất ổn định cho vitamin; đồng dung môi hòa tan trong nước.

6. Mô tả

Propylene glycol là chất lỏng trong, nhớt, không màu, thực tế không mùi, vị hơi ngọt

nóng như glycerin.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

-L Í-

Propylen glycol đã được dùng rộng rãi làm dung môi và chất bảo quản trong cả loạt công thức thuôc tiêm, thuốc không dùng tiêm. Đây là một dung môi tốt hơn glycerin

ÁN

và hòa tan được rất nhiều hoạt chất như corticosteroid, phenol, sulfamid, barbiturate, vitamin A và D, alkaloid và nhiều thuốc tê tại chỗ.

Propylene glycol là một chất sát khuẩn như ethanol và chống nấm men như glycerin

bao viên pha trong nước. Propylene glycol cũng được dùng trong công nghệ mỹ phẩm và thực phẩm làm chất nhũ hóa hay chất vận chuyển.

IỄ

ÀN

tuy tác dụng hơi kém hơn ethanol. Chất này được dùng phổ biến trong công thức dịch

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

Ơ H

Nồng độ % ≈ 15% 15-30 10-30 10-25% 10-60 5-80

Sử dụng Dạng bào chế Chất làm ẩm Dùng ngoài da Chất bảo quản Dung dịch, thuốc mềm Dung môi hay đồng dung Dung dịch phun mù môi Dung dịch uống Thuốc tiêm Thuốc bôi ngoài da 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

TP .Q U

Propylen glycol ổn định trong thùng chứa ở nhiệt độ thấp nhưng khi mở ra và ở nhiệt

độ cao nó có xu hướng oxy hóa sinh ra propionaldehyd, acid lactic, acid pyruvic và acid acetic. Propylen glycol ổn định khi trộn vơi ethanol 95%, glycerin hay nước; dung

ẠO

dịch trong nước có thể tiệt trùng bằng hấp.

Propylen glycol thân nước nên phải tồn trữ trong thùng kín, tránh ánh sáng, để nơi khô

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Sáp ong trắng

1. Tên theo một số dược điển

BP: White beeswax.

JP: White beeswax.

PhEur: Cera alba

TP .Q U

USP: White wax. 2. Tên khác 901; Beewax; sáp được tẩy trắng (bleached wax).

ẠO

3. Tên hóa học

Sáp ong trắng.

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Sáp ong trắng là sáp ong tự nhiên được tinh chế về hóa học.

Sáp ong gồm có 70-75% hỗn hợp nhiều loại ester alcol monohydric mạch thẳng có số

ẦN

carbon là C24-C36 được ester hóa với acid mạch thẳng cũng có số carbon tới C36 cùng

với một số acid hydroxy C18. Ester chính là myricyl palmitat. Cũng có khoảng 14% béo.

5. Phân loại theo chức năng

acid tự do và 12% carbohydrat, khoảng 1% alcol béo tự do và ester stearic của acid

Ó H

6. Mô tả

Chất ổn định nhũ dịch; chất làm săn cứng; tá dược chế phẩm giải phóng có kiểm soát.

-L Í-

Sáp ong trắng là những miếng màu trắng hay hơi vàng hoặc hạt mịn hơi đục, không vị. Mùi tương tự nhưng nhạt hơn sáp ong vàng.

ÁN

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Sáp ong trắng là sáp ong vàng tinh chế về hóa học và được ứng dụng tương tự như làm

IỄ

ÀN

cứng thêm cho các thuốc mỡ và kem, để ổn định nhũ dịch nước trong dầu. Sáp ong

trắng còn được dùng để đánh bóng viên bao đường và điều chỉnh điểm chảy của viên

đặt. Sáp ong trắng cũng được dùng trong hệ giải phóng có kiểm soát. Vi cầu sáp ong trắng có thể dùng trong dạng thuốc để làm chậm hấp thu hoạt chất từ dạ dày. Bao sáp có thể ảnh hưởng lên giải phóng hoạt chất từ nhựa trao đổi ion.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Khi đun nóng trên 150oC, quá trình ester hóa xảy ra với hệ quả là hạ thấp chỉ số acid

và tăng nhiệt độ chảy.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Sáp ong trắng ổn định khi để trong thùng kín, tránh ánh sáng.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Sáp carnauba 1. Tên theo một số dược điển

BP: Carnauba wax.

JP: Carnauba wax.

PhEur: Cera carnauba.

TP .Q U

USP: Carnauba wax. 2. Tên khác 003; sáp Brazil; sáp caranda.

ẠO

3. Tên hóa học

Sáp carnauba.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

Sáp carnauba có cấu tạo ban đầu là một hỗn hợp của ester acid và hydroxy acid.

Cũng còn có mặt là các acid, alcol oxypolyhydric, hydrocarbon, nhựa và nước.

ẦN

5. Phân loại theo chức năng

Tá dược bao viên. 6. Mô tả

Sáp carnauba là bột, vẩy, mảnh không đều màu vàng hay nâu nhạt, có mùi đặc biệt và

thực tế không có vị. Trên thị trường có nhiều loại khác nhau.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Sáp carnauba được dùng rộng rãi trong công thức thuốc uống, mỹ phẩm và một số

thực phẩm, thường được coi là chất không độc và không kích ứng.

-L Í-

WHO đã xác định ADI là 7mg/kg thể trọng. 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

IỄ

ÀN

ÁN

Sáp carnauba ổn định và phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Sorbitol 1. Tên theo một số dược điển

BP: Sorbitol.

JP: D-sorbitol.

PhEur: Sorbitolum.

TP .Q U

USP: Sorbitol. 2. Tên khác E 420; 1,2,3,4,5,6-hexanhexol; sorbite; D-sorbitol.

ẠO

3. Tên hóa học

D-glucitol.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

C6H14O6 = 182,17

5. Phân loại theo chức năng

ẦN

Chất làm ẩm; chất hóa dẻo; chất tạo vị ngọt; tá dược độn cho thuốc viên.

6. Mô tả

Sorbitol là D-glucitol, một alcol hexahydric có liên quan với mannose và là đồng phân

(isomer) với manitol.

Sorbitol là bột kết tinh không mùi, màu trắng hay gần như không màu, dễ hút ẩm.

Có 4 dạng định hình của sorbitol với tính chất vật lý hơi khác nhau như về điểm chảy.

Sorbitol có sẵn theo nhiều dạng, loại như hạt, vẩy, ít có xu hướng đóng bánh hơn dạng

bột và có tính chịu nén tốt hơn. Sorbitol có vị ngọt mát dễ chịu và độ ngọt bằng

-L Í-

khoảng 50-60% đường kính. 7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

ÁN

Sorbitol được dùng rộng rãi trong công thức dược phẩm cũng như trong mỹ phẩm và

thực phẩm.

IỄ

ÀN

Sorbitol được dùng làm tá dược độn cho thuốc viên trong cả phương pháp dập thẳng và tạo hạt ướt. Chất này đặc biệt có lợi trong viên nhai do vị ngọt và tạo cảm giác mát

trong miệng. Trong công thức viên nang, chất này được dùng làm chất hóa dẻo cho gelatin. Trong chế phẩm lỏng, sorbitol được dùng làm chất dẫn trong các công thức không có đường và là chất ổn định cho hỗn dịch hoạt chất, vitamin và chất kháng acid. 95

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Trong siro, sorbitol có tác dụng ngừa kết tinh quanh nắp lọ. Ngoài ra, sorbitol cũng được dùng trong thuốc tiêm và thuốc bôi tại chỗ.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

N Y

Sorbitol không bị sẫm màu hay phân hủy ở nhiệt độ cao hay khi có mặt cac amin.

trong không khí khi không có chất xúc tác và trong acid, kiềm loãng, lạnh.

Sorbitol tương đối trơ về hóa học và tương hợp với phần lớn các tá dược. Nó ổn định

TP .Q U

Đây là chất không cháy, không ăn mòn và không bay hơi. Tuy đề kháng được với sự

lên men của một số vi khuẩn, dung dịch sorbitol cần có chất bảo quản. Dung dịch sorbitol để tiêm phải tiệt trùng bằng hấp.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

Nguyên liệu dễ hút ẩm và phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Talc 1. Tên theo một số dược điển

BP: Purified talc (Bột talc tinh chế).

JP: Talc.

PhEur: Talcum.

TP .Q U

USP: Talc. 2. Tên khác

553b; Magsil Osmanthus; Magsil Star; bột talc; phấn Pháp tinh chế; Purtalc;

ẠO

soapstone; steatite.

3. Tên hóa học

Talc.

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Talc là magnesi silicat tinh chế, ngậm nước, có công thức gần đúng Mg6(Si2O5)4(OH)4.

ẦN

Nó có thể chứa một lượng nhỏ silicat nhôm và sắt.

5. Phân loại theo chức năng

Chất chống dính; tá dược trơn; tá dược độn và trơn cho thuốc viên.

6. Mô tả

Talc là bột tinh thể rất mịn, màu trắng sám, không mùi, trơn tay và dễ dính vào da,

không có sạn.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

-L Í-

Talc là một chất được dùng rộng rãi trong công thức thuốc uống ở thể rắn làm tá dược trơn và pha loãng, nhưng hiện nay không còn phổ biến nữa. Ngày này, chất này còn

ÁN

được nghiên cứu làm chậm tan trong chế phẩm giải phóng có kiểm soát. Tuy đã được dùng rất lâu làm bột rắc ngoài da nhưng không được dùng cho găng phẫu

thuật.

IỄ

ÀN

Talc cũng được dùng để lọc trong dung dịch và dùng trong một số mỹ phẩm và thực phẩm. Sử dụng Bột rắc ngoài Tá dược trơn cho thuốc viên Tá dược độn cho thuốc viên

Nồng độ % 90-99 1-10 5-30

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Talc là một vật liệu ổn định và có thể tiệt trùng bằng sấy 160oC trong ít nhất 1 giờ hay

xông ethylen oxyd, chiếu tia gamma.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Talc phải được bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát.

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Tinh bột

1. Tên theo một số dược điển

BP:

Maize starch (Tinh bột ngô).

Potato starch (Tinh bột khoai tây).

TP .Q U

Rice starch (Tinh bột gạo). Tapioca starch (Tinh bột sắn). Wheat starch (Tinh bột lúa mỳ).

ẠO

JP:

Corn starch (Tinh bột ngô).

Ư N

Rice starch (Tinh bột gạo). Potato starch (Tinh bột khoai tây).

Wheat starch (Tinh bột lúa mỳ).

ẦN

PhEur:

Maydis amylum (Tinh bột ngô).

Oryzae amylum (Tinh bột gạo).

Solani amylum (Tinh bột khoai tây).

Tritici amylum (Tinh bột lúa mỳ).

Starch (Tinh bột).

USP:

-L Í-

Ghi chú: USP mô tả tinh bột trong một chuyên luận như là chất thu được từ hạt ngũ cốc già, ngô hay lúa mỳ, hoặc từ củ khoai tây. PhEur có các chuyên luận riêng cho mỗi

ÁN

loại và thêm cho tinh bột gạo. BP cũng có các chuyên luận riêng tương tự, tinh bột sắn

lấy từ thân rễ cây sắn.

IỄ

ÀN

2. Tên khác Amido; amidon; amilo; amylum; Aytex P; Fluftex W; Melojet; Paygel 55; Pure-Dent; Purity 21; Tablet White. 3. Tên hóa học Tinh bột 4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử (C6H10O5)n, trong đó n = 300-1 000 99

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Tinh bột gồm có amylose và amylopectin, 2 polysaccharid căn bản là α-glucose. 5. Phân loại theo chức năng

Tá dược trơn; tá dược độn; tá dược rã; tá dược dính.

TP .Q U

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

hay trái xoan rất nhỏ mà kích thước và hình dáng đặc trưng cho mỗi loài thực vật.

Tinh bột là bột mịn màu trắng, không mùi, không vị, được tạo nên bởi các hạt hình cầu

6. Mô tả

Đầu tiên, tinh bột được dùng làm tá dược trong dạng thuốc uống thể rắn để kết dính, để độn và rã.

ẠO

Như là tá dược độn, tinh bột được dùng để hòa với chất màu hay hoạt chất, tạo thuận

lợi cho việc trộn trong thao tác sản xuất sau này. Tinh bột cũng được dùng trong công

Ư N

thức viên nang nạp khô (nạp thẳng).

Trong lập công thức viên nén, hồ tinh bột mới pha theo nồng độ 5-25% w/w để tạo hạt.

Chọn lựa số lượng yêu cầu cho một hệ thống được xác định qua nghiên cứu tối ưu

ẦN

nhiều lĩnh vực như độ bở của hạt; tính chịu mài mòn, độ cứng, độ rã, độ hòa tan của

viên.

Tinh bột là một trong những tá dược rã dùng phổ biến nhất cho thuốc viên nén theo

nồng độ 3-15% w/w. Tuy vậy, tinh bột không biến đổi chịu nén không tốt và có xu

hướng tăng độ mài mòn và bong lớp nếu dùng ở nồng độ cao. Trong tạo hạt, khoảng ½

lượng tinh bột đã được dùng và đạt tới công thức bằng cách trộn lần cuối với hạt khô.

Như vậy, tinh bột dùng làm tá dược rã biểu hiện quá trình đẳng nhiệt II và có diện tích

-L Í-

đặc hiệu cao để hút nước. Tinh bột cũng được dùng trong công thức thuốc tại chỗ như bột rắc do khả năng hút và

ÁN

như lớp bao cho thuốc mỡ bôi cho thuốc mỡ bôi trên da.

Trong điều trị, dung dịch tinh bột gạo đã được dùng để phòng và chữa mất nước do ỉa

IỄ

ÀN

chảy cấp.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Tinh bột khô và không sấy nóng ổn định nếu không bị ẩm. Khi được dùng làm tá dược độn hay rã trong dạng bào chế thể rắn, tinh bột được coi là trơ dưới các điều kiện bảo quản bình thường. Tuy vậy, dung dịch hay hồ tinh bột không ổn định và dễ bị các vi cơ

tác động, tạo ra một loạt các dẫn chất của tinh bột. Tinh bột phải bảo quản trong thùng kín không khí, để nơi khô và mát. 100

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Tinh bột tiền gel hóa 1. Tên theo một số dược điển

PhEur: Starch, pregelatinised.

USP: Pregelatinised starch.

2. Tên khác

TP .Q U

Tinh bột chịu nén; Instastarch; Lycatab PGS; National 78-1551; Pharma-gel; Prejel; Sepistab ST 200; Starch 1500. 3. Tên hóa học

ẠO

Tinh bột tiền gel hóa.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

(C6H10O5)n, trong đó n = 300-1.000

Ư N

Tinh bột tiền gel hóa là tinh bột đã qua xử lý hóa học hay cơ học làm vỡ một phần hay

toàn bộ hạt tinh bột và do đó làm cho nó trở nên trơn chảy và dập trực tiếp được. Một

ẦN

phần tinh bột tiền gel hóa đã có trên thị trường. Tinh bột tiền gel hóa điển hình có 5%

amylose tự do, 15% amylopectin tự do và 80% tinh bột không biến đổi... USP không xác định nguồn gốc thực vật của tinh bột nguyên thủy nhưng PhEur xác định là phải

5. Phân loại theo chức năng

dùng tinh bột ngô.

6. Mô tả

Tá dược độn cho thuốc viên; tá dược rã cho thuốc viên; tá dược dính cho thuốc viên.

-L Í-

Tinh bột tiền gel hóa là bột lổn nhổn tới bột mịn, màu trắng, không có mùi, có vị nhẹ đặc biệt.

ÁN

Quan sát tinh bột tiền gel hóa là bột nhão trong nước lạnh dưới kính hiển vi phân cực, phát hiện ra không đáng kể các hạt không gel hóa như “maltese crosses” đặc hiệu của

tinh bột. Quan sát mẫu dịch treo trong glycerin cho thấy dạng đặc hiệu tùy theo cách

IỄ

ÀN

sấy trong quá trình sản xuất như khoang không đều từ thùng sấy hay khay mỏng. 7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm Tinh bột tiền gel hóa là một tinh bột biến đổi, được dùng trong công thức viên nén và viên nang uống làm tá dược kết dính, độn và rã.

So sánh với tinh bột, loại tinh bột tiền gel hóa được sản xuất ra với đặc tính tăng cường về tính trơn chảy và tính chịu nén; như vậy, chất này có thể dùng làm tá dược dính 101

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

trong quá trình dập viên khô trực tiếp. Trong quá trình như vậy, tinh bột tiền gel hóa sẽ tự làm trơn tuy vẫn có thể thêm Magnesi stearat (thường là 0,25% w/w). Acid stearic

thường là tá dược trơn được chọn dùng với tinh bột tiền gel hóa.

Nồng độ % 5-75 5-20 5-10 5-10

TP .Q U

Sử dụng Tá dược độn (viên nén, nang) Tá dược kết dính (dập trực tiếp) Tá dược kết dính (tạo hạt ướt) Tá dược rã 8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Tinh bột tiền gel hóa cũng có thể dùng trong quá trình tạo hạt ướt.

ẠO

Tinh bột tiền gel hóa là vật liệu ổn định tuy thân nước nên phải tồn trữ trong thùng kín,

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

để nơi khô và mát.

102

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Titan dioxyd 1. Tên theo một số dược điển

BP: Titanium dioxyde

JP: Titanium dioxyde

PhEur: Titanii dioxydum

TP .Q U

USP: Titanium dioxyde 2. Tên khác

Anatase titanium dioxyde; brookite titanium dioxyde; màu chỉ số 77891; E171;

ẠO

Kowett; Kronos 1171; phẩm trắng số 6; rutile titanium dioxyde; titanic khan; Tioxyde;

TiPure.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

ẦN

TiO2 = 79,88.

Titan oxyd.

Ư N

3. Tên hóa học

5. Phân loại theo chức năng

Chất làm áo bao; chất màu không tan.

6. Mô tả

Bột vô định hình, màu trắng, không mùi, không vị, không hút ẩm. Tuy cỡ hạt trung

bình của bột titan dioxyd là dưới 1µm nhưng do kết vón nên thương phẩm thường có

đường kính hạt vào khoảng 100µm. Cũng có titan dioxyd ở dạng kết tinh khác nhau

-L Í-

như: rutile, anatase; brookite. Rutile ổn định hơn về nhiệt động học và hay gặp nhất. 7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

ÁN

Titan oxyd được dùng rộng rãi trong thuốc bôi tại chỗ, thuốc uống, thực phẩm và mỹ phẩm làm chất màu trắng.

Do tính ngăn truyền sáng nên titan dioxyd được dùng làm chất tạo màu và tạo độ đục.

IỄ

ÀN

Giải ánh sáng bị ngăn tùy thuộc kích thước hạt tiểu phân chất màu. Cỡ hạt trung bình

230nm ngăn ánh sáng tự nhiên còn cỡ 60nm ngăn tia cực tím và phản quang ánh sáng tự nhiên. Trong công thức thuốc, titan dioxyd được dùng tạo màu trắng trong hỗn dịch bao viên và trong vỏ nang. Titan oxyd còn có thể trộn với các phẩm màu khác. Trong mỹ phẩm, titan dioxyd được dùng trong kem chống nắng. 103

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Khi trộn với methylcellulose, titan dioxyd làm giảm tính chịu co giãn của màng bao nhưng lại làm tăng nhẹ sự kết dính giữa màng bao màu với bề mặt viên.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

oxy hóa trị 2. Titan dioxyd có thể mất đi một lượng vô cùng nhỏ oxy do tương tác với

Titan dioxyd rất ổn định với nhiệt độ cao do cầu nối mạnh của ion titan hóa trị 4 và ion

radian năng lượng. Lượng oxy này có thể dễ dàng phối thuộc trở lại như một phần của

TP .Q U

phản ứng quang hóa nghịch đảo, đặc biệt nếu không có sẵn chất oxy hóa. Lượng oxy

mất đi này là quan trọng do làm thay đổi nhiều đến tính chất quang học và điện học của phẩm màu.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

Titan dioxyd phải bảo quản trong thùng kín, tránh ánh sáng, để ở nơi khô và mát.

104

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Triethanolamin 1. Tên theo một số dược điển

BP: Triethanolamine

USP: Trolamine

2. Tên khác

TP .Q U

TEA; triethylolamin; trihydroxytriethylamin; tri (hydroxyethyl) amin; daltogen; sterolamid; thiofaco T-35. 3. Tên hóa học

ẠO

2, 2’, 2’’-nitrilotriethanol, [102-71-6].

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

C6H15NO3 = 149,19

Ư N

5. Phân loại theo chức năng

Chất kiềm hóa; chất nhũ hóa.

ẦN

6. Mô tả

Triethanolamin là chất lỏng trong, nhớt, không màu hay vàng nhạt với mùi amoniac nhẹ.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Triethanolamin được dùng rộng rãi trong công thức thuốc dùng tại chỗ, ban đầu để pha

nhũ dịch. Khi trộn đồng đương lượng với một acid béo như acid stearic, acid oleic,

triethanolamin tạo ra một xà phòng anionic, có thể được dùng làm chất nhũ hóa để pha

-L Í-

nhũ dịch mịn và ổn định dầu trong nước ở pH khoảng 8. Nồng độ thường dùng cho nhũ dịch là 2-4% triethanolamin và 2-5 lần là acid béo. Trong trường hợp dầu vô cơ,

ÁN

cần tới 5% triethanolamin và acid béo tăng thêm một lượng thích hợp. Chế phẩm chứa triethanolamin có xu hướng sẫm màu thêm trong quá trình tồn trữ nên để tránh thì cần

không cho tiếp xúc với ánh sáng và kim loại. tại chỗ. Các sử dụng chung khác là làm chất đệm, dung môi, chất hóa dẻo plastic và chất làm ẩm.

IỄ

ÀN

Triethanolamin cũng được dùng ở dạng muối cho thuốc tiêm và trong chế phẩm gây tê

105

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Triethanolamin có thể chuyển màu nâu nếu phơi nhiễm ra ánh sáng và không khí. Loại

triethanolamin 85% có xu hướng phân lớp ở dưới 15oC, sự đồng nhất có thể khôi phục

bằng cách hâm nóng và trộn lên trước khi sử dụng.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Triethanolamin phải tồn trữ trong thùng kín không có không khí, để nơi khô và mát.

106

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Vanilin 1. Tên theo một số dược điển

BP: Vanillin.

PhEur: Vanillinum. 2. Tên khác

TP .Q U

USP: Vanillin. 4-hydroxy-m-anisaldehyd; p-hydroxy-m-methoxybenzaldehyd; 3-methoxy-4hydroxybenzaldehyd; aldehyd methylprotocatechuic; aldehyd vanilic.

ẠO

3. Tên hóa học

4-hydroxy-3-methoxybenzaldehyd.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

C8H8O3 = 152,15

5. Phân loại theo chức năng

ẦN

Chất thơm

6. Mô tả

Là bột hay tinh thể hình kim màu trắng hay ngà vàng, mùi đặc biệt của vani và vị ngọt.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Vanilin được dùng làm chất thơm rộng rãi trong dược phẩm và thực phẩm, đồ uống do

có mùi thơm và vị của vani tự nhiên. Chất này cũng được dùng trong nước hoa, làm

thuốc thử phân tích, làm chất trung gian tổng hợp một số hoạt chất như methyldopa và

-L Í-

cũng được nói là có một số hoạt tính kháng nấm. Vanilin được dùng làm tá dược thơm cho thuốc viên, dung dịch (0,01-0,02%) và bột để

ÁN

che mùi khó chịu của công thức. Vanilin cũng được khảo sát làm chất ổn định với ánh sáng cho thuốc tiêm furosemid

IỄ

ÀN

1% w/v, haloperidol 0,5% và thiothixen 0,2%.

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Vanilin oxy hóa chậm trong không khí ẩm và bị tác động bởi ánh sáng. Dung dịch trong ethanol phân hủy nhanh ngoài ánh sáng, tạo ra màu vàng và có vị hơi đắng của

6,6’-dihydroxy-5,5’-dimethoxy-1,1’-biphenyl-3,3’-dicarbaldehyd. Dung dịch trong kiềm cũng phân hủy nhanh chóng, tạo ra màu nâu. Tuy nhiên, bằng cách cho thêm

107

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

natri metabisulfit 0,2% w/v làm chất chống oxy hóa, dung dịch có thể ổn định trong nhiều tháng.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Nguyên liệu phải bảo quản trong bình kín, tránh ánh sáng, để nơi khô và mát.

108

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Vaselin 1. Tên theo một số dược điển

BP: Yellow soft paraffin.

JP: Yellow petrolatum.

USP: Petrolatum.

TP .Q U

2. Tên khác

905 (hydrocarbon vô cơ); gel vô cơ (mineral jelly); gel dầu mỏ (petroleum jelly); Snow white; Soft white; vaselinum flavum; dầu mỏ màu vàng (yellow petrolatum); gel

ẠO

dầu mỏ màu vàng (yellow petroleum jelly).

3. Tên hóa học

Ư N

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Vaselin (Petrolatum).

Vaselin là hỗn hợp đã tinh chế ở thể mềm của hydrocarbon bão hòa có công thức

ẦN

chung CnH2n+2 và được lấy từ dầu mỏ. Hydrocarbon gồm chủ yếu là các phân tử có

mạch phân nhánh và không phân nhánh tuy có thêm một ít phân tử alkan vòng và

5. Phân loại theo chức năng

thơm.

Chất làm mềm; tá dược của thuốc mỡ.

6. Mô tả

Vaselin là một khối mềm, trong, màu vàng nhạt, không mùi, không vị và hơi có huỳnh

-L Í-

quang trong nắng, ngay cả khi chảy lỏng. 7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

ÁN

Vaselin được dùng chủ yếu trong công thức thuốc bôi tại chỗ như làm tá dược cho thuốc mỡ, kém hấp thu qua da. Vaselin cũng được dùng trong kem và các chế phẩm

vận chuyển qua da, công thức bôi trơn cùng với dầu vô cơ.

IỄ

ÀN

Trong điều trị, băng vô trùng có vaselin được dùng để băng không dính vết thương. Vaselin cũng được dùng rộng rãi trong mỹ phẩm và một số ứng dụng trong thực phẩm.

Sử dụng Kem bôi tại chỗ Nhũ dịch bôi tại chỗ Thuốc mỡ bôi tại chỗ

Nồng độ % 10-30 4-25 Tới 100

109

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Vaselin là vật liệu ổn định cố hữu do bản chất thành phần các hydrocarbon; phần lớn

vấn đề về độ ổn định là do có mặt một lượng nhỏ tạp chất. Khi ra ngoài ánh sáng, các

trình oxy hóa này bằng cách thêm vào chất chống oxy hóa thích hợp như

tạp chất này có thể bị oxy hóa làm biến màu và tạo ra mùi khó chịu. Có thể ức chế quá

hydroxyanisol và hydroxytoluen butylat hóa, hay alpha tocoferol.

TP .Q U

Vaselin có thể tiệt trùng bằng nhiệt khô còn bức xạ gamma làm ảnh hưởng đến một số đặc điểm vật lý.

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

Vaselin phải tồn trữ trong thùng kín, tránh ánh sáng, để nơi khô và mát.

110

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Xylitol

1. Tên theo một số dược điển

JP: Xylitol.

PhEur: Xylitolum. 2. Tên khác E967; Klinit; Xilitol; Xylifin; Xylit; Xylitab; meso-xylitol; Xylitolo. 3. Tên hóa học

ẠO

Xylo-pentan-1,2,3,4,5-pentol.

TP .Q U

USP: Xylitol.

4. Công thức tổng quát và khối lượng phân tử

Ư N

C5H12O5 = 152,15 5. Phân loại theo chức năng

Chất tạo vị ngọt

ẦN

6. Mô tả

Xylitol là những tiểu phân tinh thể rắn, đồng kích thước, màu trắng, đường kính trung

bình khoảng 0,4-0,7mm, không mùi, vị ngọt kèm theo cảm giác mát. Xylitol cũng

được bán ở dạng bột và hạt dập trực tiếp được.

7. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Xylitol là chất tạo vị ngọt không gây sâu răng được dùng trong thuốc viên, siro và viên

bao. Nó cũng được dùng thay cho đường kính trong thực phẩm, được áp dụng trong

-L Í-

kẹo cao su, nước súc miệng và kem đánh răng. Xylitol không bị lên men thành acid cariogenic và cho thấy làm giảm sâu răng do ức chế steptococcus biến dị gây sâu răng.

ÁN

Xylitol đã được đề nghị dùng như một nguồn năng lượng tiêm truyền IV sau chấn

thương.

IỄ

ÀN

8. Độ ổn định và điều kiện bảo quản Xylitol ổn định với nhiệt nhưng hơi thân nước. Nếu bị đun lên gần nhiệt độ sôi trong

một thời gian, xylitol bị caramel hóa. Chất này ổn định trong ít nhất 1 năm nếu để ở dưới 25oC và RH 65%. Do không bị đa phần vi khuẩn sử dụng nên dung dịch trong nước của xylitol thường không bị lên men và nhiễm khuẩn. Nguyên liệu phải bảo quản trong thùng kín, để nơi khô và mát. 111

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Chất tạo màu 1. Tên theo một số dược điển

ẠO Đ

Tên thông dụng Curcumin Vàng quinolin Xanh patent V Indigo carmin Anthocyanin: Cyanidin Delphidin Malvidin Pelargonidin Peonidin Petunidin

ẦN

Ư N

Số hiệu EC E100 E104 E131 E132 E163 E163a E163b E163c E163d E163e E163f

TP .Q U

Bảng 1. Chất nhuộm màu dược phẩm đã được EU cho phép (tháng 09/1998)

cũng như đặc điểm về độ tinh khiết.

dược khác. Các quy chế riêng này xác định chủng loại được dùng trong dược phẩm

Tại Mỹ cũng như EU, phẩm màu dược phẩm không thuộc cùng quy chế như các tá

Chất màu; chất tạo độ đục.

2. Phân loại theo chức năng

3. Ứng dụng trong dược phẩm, mỹ phẩm và thực phẩm

Mục tiêu ban đầu của chất tạo màu là làm thay đổi về thị giác với màu nguyên thủy

của dược phẩm. Điều này tạo lợi thế cho nhà sản xuất để sản phẩm của mình dễ phân

-L Í-

biệt với sản phẩm của hãng khác; tạo thuận lợi lớn cho người bệnh khi phải dùng nhiều thuốc điều trị. Việc dùng màu phối hợp với các hình thức khác có mục đích

ÁN

tránh nhầm lẫn và còn nhằm nâng cao hình ảnh của sản phẩm, dễ nhận dạng trên thị trường, chống hàng giả, hàng nhái.

IỄ

ÀN

Chất màu cũng được dùng trong một số sản phẩm để tạo sự đồng đều về hình thức khi các chất trong công thức có màu khác nhau tùy theo lô.

Các sản phẩm hay được nhuộm màu là: viên bao; viên trần; viên nang gelatin cứng và mềm; chế phẩm uống thể lỏng; đôi khi cũng dùng cho chế phẩm bôi tại chỗ và hạt giải phóng chậm trong viên nang cứng trong suốt. Một số chất màu đục còn có thêm lợi ích tạo độ đục chống ánh sáng như các oxyd sắt và titan. 112

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

Phẩm màu còn có thể được phân loại theo độ hòa tan trong nước thành phẩm nhuộm (dyes) và không tan là sắc tố (pigments). Để nhuộm màu bề mặt, người ta thường chọn

các sắc tố không tan.

Các chất tạo màu dược phẩm thuộc về nhiều nhóm hóa chất rất khác nhau nên độ ổn

4. Độ ổn định và điều kiện bảo quản

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

định và điều kiện bảo quản cũng rất khác nhau tùy theo từng chất.

113

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

8. Kế hoạch giảng dạy và học tập cụ thể

5 6

N Y

TP .Q U

Tá dược bào chế các dạng thuốc rắn Tá dược bào chế các dạng thuốc rắn Tá dược điều chế các dạng thuốc lỏng Tá dược điều chế các dạng thuốc lỏng Tá dược điều chế các dạng thuốc bán rắn Tá dược điều chế các dạng thuốc bán rắn

Số tiết

ẠO

Nội dung học tập của sinh viên Nhận diện tá dược, nắm các yêu cầu tại mục 2 Nhận diện tá dược, nắm các yêu cầu tại mục 2 Nhận diện tá dược, nắm các yêu cầu tại mục 2 Nhận diện tá dược, nắm các yêu cầu tại mục 2 Nhận diện tá dược, nắm các yêu cầu tại mục 2 Nhận diện tá dược, nắm các yêu cầu tại mục 2

Nội dung giảng dạy

Ư N

- SV đọc bài và nghiên cứu trước khi vào học thực hành.

Số buổi 1

- GV giảng đầu giờ và đặt ra một số câu hỏi, tình huống liên quan đến bài học.

ẦN

- SV tiến hành thực tập và thảo luận nhóm, nhận diện một số tá dược thông dụng. Viết bài báo cáo theo mẫu bộ môn cung cấp.

Hậu giang, ngày 26 tháng 9 năm 2013

Duyệt của đơn vị

- Kết thúc buổi thực tập GV giải đáp các thắc mắc của SV và tổng kết bài thực tập.

-L Í-

Giảng viên biên soạn

IỄ

ÀN

ÁN

(Ký, ghi rõ họ tên)

114

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

IỄ

ÀN

Ơ H

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Một số vấn đề cơ bản về tá dược trong dược phẩm.......................................... 4 Acacia ............................................................................................................ 15 Acid alginic .................................................................................................... 17 Acid ascorbic ................................................................................................. 19 Acid benzoic .................................................................................................. 20 Acid citric monohydrat ................................................................................... 22 Acid lactic ...................................................................................................... 23 Acid oleic ....................................................................................................... 24 Acid stearic .................................................................................................... 25 Alcol cetostearic ............................................................................................. 26 Alcol stearyl ................................................................................................... 27 Alpha tocopherol ............................................................................................ 28 Aspartam ........................................................................................................ 29 Bentonit .......................................................................................................... 30 Benzalkonium clorid ...................................................................................... 32 Butyl paraben ................................................................................................. 34 Calci stearat .................................................................................................... 35 Carbomer ....................................................................................................... 36 Cellulose bột .................................................................................................. 37 Cellulose vi tinh thể ........................................................................................ 38 Cholesterol ..................................................................................................... 40 Cyclodextrin ................................................................................................... 41 Dầu lạc ........................................................................................................... 43 Dầu thầu dầu hydrogen hóa ............................................................................ 44 Đường kính làm kẹo ....................................................................................... 45 Ethyl cellulose ................................................................................................ 46 Gelatin ........................................................................................................... 48 Glycerin ......................................................................................................... 50 Glycerol monostearat ..................................................................................... 52 Hydroxy propyl cellulose ............................................................................... 54 Kaolin ............................................................................................................ 56 Lactose ........................................................................................................... 58 Lanolin ........................................................................................................... 60 Lecithin .......................................................................................................... 62 Magnesi carbonat ........................................................................................... 64 Magnesi stearat .............................................................................................. 65 Malto dextrin .................................................................................................. 66 Methyl paraben .............................................................................................. 68 Natri alginat ................................................................................................... 70 Natri benzoat .................................................................................................. 72 Natri bicarbonat .............................................................................................. 73 Natri carboxy methyl cellulose ....................................................................... 75

MỤC LỤC

115

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial

IỄ

ÀN

ÁN

-L Í-

ẦN

Ư N

ẠO

TP .Q U

Natri lauryl sulfat ........................................................................................... 77 Natri metabisulfit ........................................................................................... 79 Natri saccharin ............................................................................................... 80 Parafin rắn ...................................................................................................... 81 Dầu parafin .................................................................................................... 82 Poly ethylenglycol ........................................................................................... 84 Povidon .......................................................................................................... 87 Crospovidon ................................................................................................... 89 Propylen glycol .............................................................................................. 90 Sáp ong trắng ................................................................................................. 92 Sáp carnauba .................................................................................................. 94 Sorbitol .......................................................................................................... 95 Talc ............................................................................................................... 97 Tinh bột ......................................................................................................... 99 Tinh bột tiền gel hóa ...................................................................................... 101 Titan oxyd ..................................................................................................... 103 Triethanolamin .............................................................................................. 105 Vanilin .......................................................................................................... 107 Vaselin .......................................................................................................... 109 Xylitol ........................................................................................................... 111 Chất màu ....................................................................................................... 112

www.facebook.com/daykem.quynhon www.daykemquynhon.blogspot.com

www.twitter.com/daykemquynhon www.google.com/+DạyKèmQuyNhơn

116

Sưu tầm bởi GV. Nguyễn Thanh Tú

www.facebook.com/daykemquynhonofficial www.facebook.com/boiduonghoahocquynhonofficial