UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA UNIDAD ACADÉMICA DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA CONTROL DE MEDICAMENTOS
PROFESOR: DR. CARLOS GARCIA ALUMNA: LISSETH CAROLINA ESPINOSA ESPINOZA. CURSO: QUINTO AÑO PARALELO: “A” Fecha de Elaboración de la Práctica: jueves, 23 de julio del 2015 Fecha de Presentación de la Práctica: lunes 3 de Agosto del 2015
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PRÁCTICA N° 8 TEMA: DOSIFICACION DEL DICLOFENACO CONCENTRACION: 50 g LABORATORIO: laboratorio kronos NOMBRE COMERCIAL: diclofenaco NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO: diclofenaco sodico PARAMETROS DE REFERENCIA: 93 – 110%
OBJETIVO DE LA PRÁCTICA Comprobar que la concentración declarada de principio activo presente en el jarabe sea la misma que indica en su formulación.
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MATERIALES
SUSTANCIAS
Soporte Universal Pinza de bureta Bureta Probeta Agitador Vaso de precipitación Erlenmeyer pipetas volumétrica cocineta PROCEDIM
Indicador cristal violeta Solución de ácido perclórico 0.1N Ácido acético glacial Tabletas de diclofenaco
PROCEDIMIENTO 1. Tener todos los materiales listos en la mesa de trabajo 2. Desinfectar con alcohol el área donde se realizará la práctica 3. Evaluar las características físicas y organolépticas del comprimido 4. Pesar aproximadamente de polvo equivalente a 100 mg de principio activo 5. Colocar en un vaso de precipitación de 250 ml 6. Disolver en 10 ml de ácido acético glacial 7. Adicionar una gota de indicador cristal violeta 8. Titular con una solución de ácido perclórico 0.1N hasta color azul que indica su punto de viraje 9. 1 ml de ácido perclórico 0.1 N contiene 31.81 mg de diclofenaco sódico PROPIEDADES ORGANOLEPTICAS: COLOR: AMARILLO PALIDO OLOR: CARCTERISTICO FORMA: REDONDA ASPECTO: LISO TAMAÑO: 0.9 mm FORMA FARMACEUTICA: tabletas
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GRÁFICOS:
Tabletas de diclofenaco sodico
Pesar cada tableta para obtener el peso promedio.
Pesar
aproximadamente
de polvo equivalente a 100 mg de P.A.
Disolver en 10 ml de ácido acético glacial
Agregar una gota de cristal violeta se agita y se titula con ácido perclórico hasta coloración azul
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ANTES Y EL DESPUÉS DE LA MUESTRA LUEGO DE LA TITULACIÓN CON SOLUCIÓN DE ACIDO PERCLORICO 0.1N
ANTES
DESPUÉS
CALCULOS 1 ml de HCLO4 0.1N equivale a 31.81 mg de diclofenaco sodico Peso promedio: 226.6 mg de polvo diclofenaco Parámetros de referencia: 93 – 110%
REFERENCIAS: 226.6 mg de polvo diclofenaco X
50 mg P.A 200 mg de P.A.
X: 906.4 mg de polvo diclofenaco
CONSUMO PRÁCTICO
1 ml HCLO4 0.1N -------- 31.81 mg P.A. X -------- 200 mg P.A X = 6.2877 ml P.A.
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Porcentaje Teórico.
1 ml HCLO4 0.1N -------31.81 mg P.A. 6.2877 ml P.A. -------- X X = 200.0117 mg P.A.
200 mg P.A. --------
100 % 200.0117 mg P.A. -------- X X = 100%
Consumo real. CR= CP x K CR= 6.9 ml HCLO4 0.1N x 0.9856 CR=6.8006 ml HCLO4 0.1N Porcentaje practico: 1 ml HCLO4 0.1N -------- 31.81 mg P.A 6.8006 ml HCLO4 0.1N -------X X = 216.3283 mg P.A.
220 mg P.A -------- 100 % 216.3283 mg P.A. -------- X X = 108.1641 %
RESULTADOS Luego de realizar los cálculos pertinentes se obtuvo un porcentaje 108.1641 % de concentración de diclofenaco sódico de igual manera dentro de las características organolépticas obtuvimos que tiene las siguientes características: color: amarillo pálido olor: característico forma: redonda aspecto: liso tamaño: 0.9 mm forma farmacéutica: tabletas INTERPRETACIÓN En este caso el % de principio activo está dentro de los parámetros porque según los cálculos tienen un porcentaje 108.1641 % de principio activo y este valor a su vez se encuentra dentro de los valores referenciales según lo indica la Farmacopea
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CONCLUSIONES Al término de esta práctica concluyo que el medicamento analizado posee el % de principio activo que consta en su empaque.
RECOMENDACIONES
Se recomienda realizar los cálculos de una manera correcta para así evitar errores posteriores en la práctica Se recomienda medir de una correcta los reactivos utilizados para de igual manera evitar errores muy comunes en el momento de titular
CUESTIONARIO DICLOFENACO? El diclofenaco es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Es un miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgésico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis. También se puede usar para reducir los cólicos menstruales. Se usa como analgésico y como antiinflamatorio. INDICACIONES TERAPÉUTICAS ▪Tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias tales como artritis reumatoide, espondilartritis anquilopoyética, artrosis, espondilartrosis. ▪Reumatismo extraarticular. ▪Tratamiento sintomático del ataque agudo de gota. ▪Tratamiento sintomático de la dismenorrea primaria. ▪Tratamiento de inflamaciones y tumefacciones postraumáticas.
CONTRAINDICACIONES Diclofenaco sódico 50 mg comprimidos no debe administrarse en los siguientes casos:
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Pacientes con hipersensibilidad conocida al diclofenaco o a cualquiera de los excipientes. ▪Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, Diclofenaco sódico 50 mg comprimidos está también contraindicado en pacientes en los que la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos con actividad inhibidora de las prostaglandina sintetasa haya desencadenado ataques de asma, urticaria o rinitis aguda. ▪Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con anti-inflamatonos no esteroideos (AINE). ▪Úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (dos o más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados). ▪Insuficiencia cardiaca grave. ▪Pacientes con enfermedad de Crohn activa. ▪Pacientes con colitis ulcerosa activa. ▪Pacientes con disfunción renal moderada o severa. ▪Pacientes con alteración hepática severa. ▪Pacientes con desórdenes de la coagulación o que se hallen recibiendo tratamiento con anticoagulantes. ▪Tercer trimestre de la gestación. TOXICIDAD:
Los estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas tratadas con diclofenaco sódico en dosis de hasta 2 mg/kg/día (0,2 veces la dosis máxima recomendada en humanos) han puesto de manifiesto un aumento significativo en la incidencia de tumores. Un estudio de carcinogenicidad de 2 años realizado en ratones empleando diclofenaco sódico a dosis de hasta 0,3 mg/kg/día (0,014 veces la dosis máxima humana recomendada) en los machos y 1 mg / kg / día (0,04 veces la dosis máxima humanan recomendad en las hembras no revelaron ningún potencial oncogénico. El diclofenac sódico no mostró actividad mutagénica en los ensayos in vitro de mutación puntual en mamíferos (linfoma de ratón) y microorganismos (levaduras, Ames) y sistemas de ensayo "in vitro" e "in vivo", incluyendo las pruebas de aberración cromosómica en células de hámsters chinos. “Con los Medicamentos no se juega ESTA EN TUS MANOS” Página 7
El diclofenaco sódico administrado a ratas macho y hembra a 4 mg/kg/día (0,4 veces la dosis máxima humana recomendada) no afectó a la fertilidad. GLOSARIO: CICLOOXIGENASA La ciclooxigenasa (COX) es la enzima clave en la síntesis de las prostaglandinas, a través de la oxidación del ácido araquidónico. Las prostaglandinas realizan tanto funciones relacionadas con la homeostasis de diversos órganos como con el dolor, la inflamación y el desarrollo de neoplasias. En 1971, sir John Vane sugirió que el mecanismo más importante de acción de los medicamentos parecidos a la aspirina era la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas. Hoy sabemos que la aspirina y otros antiinflamatorios no esteroides interfieren con la acción de la COX 1. Los estudios iniciales demostraron que la actividad de la COX se puede incrementar en células activadas, y que esta actividad no es inhibida totalmente por los corticosteroides2. Esta evidencia llevó al descubrimiento de la existencia de dos isoformas de la COX, denominadas COX-1 y COX-2. Aunque ambas ciclooxigenasas tienen similar afinidad por el ácido araquidónico, y son homólogas en un 90%, presentan diferente afinidad por el sustrato y se encuentran en distintos lugares dentro de la célula. También hay diferencias en los genes que codifican las dos enzimas. CARCINOGENICIDAD Un carcinógeno o cancerígeno es un agente físico, químico o biológico potencialmente capaz de producir cáncer al exponerse a tejidos vivos.1 Basándose en lo anterior, un carcinógeno es un agente físico o químico que puede producir una neoplasia. Los carcinógenos químicos se definen por la capacidad de desarrollo de tipos de tumores que no se ven en los controles; por una mayor incidencia de algún tumor en los animales expuestos que en los no expuestos, o por la aparición más temprana de tumores en comparación con los controles. El DDT (diclorodifeniltricloroetano), el benceno y el asbesto han sido calificados como carcinógenos. El tabaco también ha sido identificado como una fuente de riesgo de varios tipos de cáncer. Los “Con los Medicamentos no se juega ESTA EN TUS MANOS” Página 8
carcinógenos son también frecuentemente, pero no necesariamente, teratógenos o mutágenos. MUTAGENICA: Ay que destacar que, gracias a las mutaciones, actualmente existe gran biodiversidad. Si no fuera por las variaciones que producen las alteraciones en el ADN, no habría variabilidad fenotípica, ni adaptación a los cambios ambientales. Por lo tanto, las mutaciones tienen su parte positiva, ya que todo proceso biológico tiene sus ventajas e inconvenientes. Aunque también hay que decir que el cáncer es considerado como el producto final de uno o más fenómenos de mutación.
BIBLIOGRAFÍA Ballesteros Juan, CONTROL DE MEDICAMENTOS, 4ta Ed., Bogotá: 1969
…………………………………………. LISSETH CAROLINA ESPINOSA ESTUDIANTE
AUTORIA Bioq. Farm. Carlos García MSc.
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ANEXOS:
……………………………… LISSSETH CAROLINA ESPINOSA E ESTUDIANTE
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