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OXICODONA
Descripci N Farmacologica
Analgésico opioide que se utiliza en monoterapia o en combinación con paracetamol, ibuprofen o naloxona para el tratamiento del dolor entre moderado y severo
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Farmacodinamia
Agonista opioide puro y es relativamente selectivo para el receptor mu, aunque puede interactuar con otros receptores opioides con las dosis más altas
La acción terapéutica principal de oxicodona es la analgesia
No hay efecto techo a la analgesia.
Farmacocin Tica
Administración oral
Concentraciones plasmáticas máximas que se producen en promedio dentro de 1 2 a 1 4 horas de la primera dosis semi-vida promedio que oscila entre 3-4 horas biodisponibilidad es del 60% al 87%, La semi-vida de la oxicodona en comprimidos de liberación sostenida aumenta hasta las 4.5
Después de la administración intravenosa, el volumen de distribución de oxicodona es 2,6 L / kg.
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Se metaboliza ampliamente por múltiples vías metabólicas dando lugar a noroxicodona, oximorfona y noroximorfona, que se glucuronizan posteriormente
La oxicodona y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal Las cantidades medidas en la orina han sido: 19%; oxicodona conjugada: hasta 50%; oximorfona libre: 0%; y oximorfona conjugado: 14%
Interacciones
La isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 es la principal enzima implicada en la formación de noroxicodona El voriconazol, un inhibidor de CYP3A4, administrado concomitante aumentó el AUC y la Cmax de oxicodona en 3,6 y 1,7 veces. Otros inhibidores potentes de esta enzima podrían ocasionar efectos similares. La coadministración de rifampicina, un inductor enzimático, con oxicodona, disminuyelos valores de Cmax AUC oxicodona y en un 86% y 63%, respectivamente Otros inductores potentes de esta enzima podrían ocasionar efectos similares
Indicaciones M Dicas Y Posologia
La oxicodona (en comprimidos de liberación inmediata o en comprimidos de liberación sostenida) esta indicado para el tratamiento agudo y crónico de dolor moderado a severo, donde es apropiado el uso de un analgésico opioide:
Administración oral (oxicodona de liberación inmediata)
Adultos:deben comenzar con dosis de 5 a 15 mg cada 4 a 6 horas
Administración oral (oxicodona de liberación sostenida)
Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 10 mg cada 12 horas