CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIMICROBIANOS SEGUNDA PARTE
MsC. Jimena Morales.
ANTIBIÓTICOS BETA- LACTÁMICOS ESPECTRO REDUCIDO -P.G.sódica cristalina -P. G procaínica /P. G clemisol -P.Benzatínica (IM) -Fenoximetilpenicilina (P. V) P. PENICILINASA RESISTENTES:
-Oxacilina -Dicloxacilina
AMPLIO ESPECTRO Ampicilina Amoxicilina
ANTIPSEUDOMONAS
INHIBIDOR B LACTAMASA
Ureidopenicilinas: - Mezlocilina -Azlocilina -Piperacilina
-Sulbactam sódico y ampicilina -Amoxicilina y ácido clavulánico -Piperacilina y tazobactam sódico
CEFALOSPORINAS -1° Cefalotina, cefaclor, cefadroxilo, cefazolina, cefalexina, cefadrina -2° Cefoxitina, cefuroxima, cefproxil -3° Cefixima, cefoperazona+sulbactam, cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima, ceftriaxona. -4° Cefepima.
MONO BETA LACTAMICOS
Aztreonam
Resistencia.
La resistencia natural a las penicilinas se observa en microorganismos que carecen de la pared celular de peptidoglicano o los que poseen paredes celulares impermeables a los fármacos. En la actualidad la resistencia adquirida a las penicilinas a causa de transferencia por plásmido es un problema clínico significativo porque un microorganismo puede desarrollar resistencia a varios antibióticos gracias a la incorporación de un plásmido que codifica la resistencia a múltiples agentes.
Farmacocinética Administración: Depende de la estabilidad del fármaco en el ácido gástrico y la gravedad de la infección. Vías de Administración: Piperacilina, Azlocilina, Mezlocilina y las combinaciones de Ampicilina con sulbactam, Ticarcilina con ácido clavulánico y Piperacilina con tazobactam deben administrarse por vía intravenosa (IV) o iníramuscuíar (IM). La penicilina V, la amoxicilina y la amoxicilina combinada con ácido clavulánico solo están disponibles como preparaciones orales. Otras son eficaces por las vías: oral, IV, o IM. Formas de depósito la penicilina procaína G y la penicilina benzatínica G se administran por vía intramuscular y actúan como formas de depósito.
Farmacocinética
ABSORCIÓN: se absorben de manera incompleta luego de su administración oral y alcanza el intestino en cantidades suficientes para afectar la composición de la flora intestinal. Sin embargo, la amoxicilina se absorbe casi por completo. En consecuencia no es apropiada para el tratamiento de enteritis causada por shigella o salmonela; puesto que no se alcanzan concentraciones terapéuticas eficaces contra los microorganismos situados en las criptas intestinales. DISTRIBUCIÓN: la distribución de fármaco libre a través del cuerpo es satisfactoria. METABOLISMO: el metabolismo de estos fármacos suele ser insignificante, pero está demostrado que ocurre cierto metabolismo de la penicilina G en pacientes con función renal deficiente. EXCRECIÓN: la vía primaria de excreción es el sistema secretor de ácidos orgánicos (tubular) del riñón así como la filtración glomerular.
REACCIONES ADVERSAS 1
2 3
4 5
6
Hipersensibilidad: es el efecto adverso más importante de las penicilinas. El principal determinante antigénico de la hipersensibilidad a la penicilina es su metabolito. Diarrea: este efecto, causado por un desequilibrio de los microorganismos intestinales, es un problema común. Nefritis: todas las penicilinas, pero en particular la meticilina, tienen el potencial de causar nefritis intersticial aguda. Neurotoxicidad: las penicilinas son irritantes del tejido neuronal y pueden ocasionar convulsiones Disfunción de plaquetas: este efecto colateral, que comprende menor aglutinación, se presenta con las penicilinas antiseudomonas (carbenicilina y ticarcilina) y en cierta extensión con la penicilina G. Toxicidad de cationes: las penicilinas suelen administrarse en forma de sales sódica o potásica.
CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son antibióticos lactámicos beta que se relacionan de manera estrecha tanto estructural como funcionalmente con las penicilinas. Casi todas las cefalosporinas se producen de manera semisintética.
Espectro antibacteriano Con base en los patrones de susceptibilidad bacteriana y resistencia a la betalactamasas, las cefalosporinas pueden clasificarse como: 1. Primera generación 2. Segunda generación: 3. Tercera generación 4. Cuarta generación
MECANISMO DE ACCIÓN: similar a las penicilinas INDICACIONES: 1º GENERACIÓN: infección por cepas susceptibles de staphylococcus, streptococcus, E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.
2º GENERACIÓN: son menos activas contra staphylococcus y streptococcus; pero más activas contra bacilos gramseleccionados y algunas cefalosporinas de 2º generación tienen actividad contra anaerobios . Cefuroxima es activa contra H. influenzae, moraxella cartarrhalis, S. pneumoniae y N. meningitidis.
Cefoxitina tiene pobre actividad en staphylococcus y streptococcus pero tienen moderada actividad contra bacteroides fragilis. La mayoría de las cefalosporinas de la 2º generación tienen actividad contra N. gonorrhoeae.
3º GENERACIÓN: tienen un espectro aumentado contra bacilos gram – aerobios, como enterobacter. Freundii, Morganella morganii, vulgaris, serratia y calcoaceticus. Ceftazidima y cefoperazona tienen una actividad más específica contra pseudomonas. Cefotaxima y ceftizoxima tienen mayor actividad antiestafilocócica y antiestreptocócica pero no se usan para estreptocos gram +
4º GENERACIÓN: igual a las de 3º generación pero con mayor resistencia a la hidrólisis por B-lactamasa. Además penetran a través de la membrana exterior de los organismos gram – más rápidamente que las cefalosporinas de 2º o 3º generación.
CONTRAINDICACION ES: hipersensibilidad a las cefalosporinas MECANISMO DE RESISTENCIA: producción por el organismo de proteínas unidoras a penicilina de baja afinidad para los B-lactámicos, alteración de las porinas, producción de las Blactamasas.
PRIMERA GENERACIÓN
INDICACIONES: infecciones: del tracto respiratorio, de la piel, tejidos blandos, del tracto genitourinario, gastrointestinales; meningitis, infec. óseas y articulares, profilaxis preoperatoria, intraoperatoria o post- operatoria.
CONTRAINDICA CIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas o cefalosporinas
PRESENTACIÓN: Cefalotina :amp 1g DOSIS: ADULTOS: 0.5-2g cada 4-6h NIÑOS: 50 100mg/kg/día cada 6-8h
PRIMERA GENERACIร N
REACCIONES ADVERSAS: enfermedad del suero, urticaria, rash cutรกneo, neutropenia, trombocitopenia,
Disminuciรณn del aclaramiento renal de creatinina, nรกusea, vรณmito, colitis
PRIMERA GENERACIÓN
INDICACIONES: infec. del aparato respiratorio, otitis media, infec. del tracto genitourinario incluyendo pielonefritis y cistitis; infec. de la piel y tejido blando.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a las cefalosporinas, solo si es necesario en el embarazo. Reacciones adversas prurito, sarpullido, urticaria, disnea, disfagia, fiebre medicamentosa, náusea, vómito, diarrea.
Presentación: Cefradil: tab150 y 250 mg cap:250-500mg Distaclor: susp, 375mg/ml Distaclor retard: tab ,375,500 y 750mg
PRIMERA GENERACIÓN
INDICACIONES: Infec. amigdalitis, faringitis, bronquitis, sinusitis, otitis media crónica, abscesos, celulitis, úlceras por decúbito, mastitis, furunculosis, erisipela, infec. del aparato urinario no complicadas. CONTRAINDICACIO-NES: Hipersensibilidad a las penicilinas o cefalosporinas DOSIS: Adultos:1g/2-4 veces al día Niños:30mg/kg/día divididos cada 12 h
REACCIONES ADVERSAS: ocasionalmente presentan náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal e inflamación del colon. PRESENTACIÓN: Cefadroxilo: cap 500mg, tab 1g, susp.250-500mg/5ml Biodroxil:susp.250 y 500 mg, tab.100mg Duracel: cap.500mg, tab.1g, susp.125,250, 500 mg/5ml Fadrox: susp.250y500mg/5ml, cap500mg, tab.1g
PRESENTACIÓN: • • • •
Basocef: amp,1y2g Cefazolona: amp,1g Kefsol: vial 1g Kelin: vial 1g
• DOSIS: Adultos: 1g cada 8h • Niños:0-7 días:40mg/Kg/día divididos cada 12 h Mayor de 7días divididos cada 8h
PRIMERA
GENERACIÓN
• INDICACIONES: infec del aparato respiratorio y urinario, infec de los órganos genitales, de la piel y tejidos subcutáneos, infec de las vías biliares, de los huesos y articulaciones, septicemia, endocarditis. • CONTRAINDICACIO NES: hipersensibilidad a los antibióticos cefalosporínicos.
• Reacciones adversas: fiebre medicamentosa, erupciones de la piel, comezón vulvar, reacción de sensibilidad exagerada y eosinofilia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, náusea, vómito, inapetencia, diarrea, inflamación del colon comezón genital y anal.
Indicaciones: infec de las vías respiratorias, oído medio, infec del aparato urinario y de los órganos genitales, incluso prostatitis aguda, infec de la piel y tejidos blandos, infec de los huesos y articulaciones. Contraindicaciones: hipersensibilidad a los antibióticos cefalosporínicos. No se ha establecido seguridad durante el embarazo. Reacciones adversas: erupciones de la piel, náusea, vómito, diarrea, inflamación del colon, comezón genital y anal, mareos, fatiga, cefalea, confusión, dolor de las articulaciones.
PRIMERA GENERACIÓN
Presentación: DICRODEN, CEPRAX, CEFALEX, CEFALEXINA, KEFLEX, LEXBAC, OSPEXINA: cap.250y500mg, tab1g, susp.250mg/5ml Dosis: Adultos:250-500mg cada 6h Niños:10-25mg/Kg/dosis cada 6-12h
PRIMERA GENERACIÓN
PRESENTACIÓN:
INDICACIONES:
REACCIONES ADVERSAS:
• CEFRADINA, CEFRAKOV, CEFRANIL,CEFREX, VERACEF:CAP.500MG, tab1g, susp250mg/5ml, amp,0.5y 1g • DOSIS: Adultos:250-500mg a 1g cada 6h • Niños:1025mg/Kg/dosis cada 6 VO 2550mg/kg/dosis cada 6h IV
• Abscesos, celulitis, foruncolosis, erisipela, faringitis, amigdalitis, otitis media, sinusitis, bronquitis, neumonía, infec de las vías urinarias, profilaxis quirúrgica, infec de la piel y tejidos blandos. • CONTRAINDICACI ONES: hipersensibilidad a la cefradina.
• Rash cutáneo , urticaria, prurito, fiebre, edema, escalofrío, shock, diarrea, vómito, náusea, anemia, prurito vaginal, cefalea, mareos, vértigo.
INDICACIONES:
• Infec del tracto respiratorio inferior, infec intraabdominales, infec ginecológicas, infec de la piel, peritonitis, apendicitis, endometritis, enfermedad inflamatoria pelviana, colecistitis. 2º GENERACIÓN
CONTRAINDICACIONES:
• hipersensibilidad a la cefoxitina y a otras cefalosporinas • Niños < de 3 meses • REACCIONES ADVERSAS: Rash maculopapular , urticaria, prurito, eosinifilia, fiebre, disnea, anafilaxis, angioedema, diarrea, colitis.
SEGUNDA GENERACION
INDICACIONES: infec del tracto respiratorio, bronquitis aguda y crónica, neumonía, infec del oído, naríz y garganta, otitis media, sinusitis, faringintis, infec del tracto urinario, pielonefritis, cistitis y uretritis,infec de la piel y tejidos blandos.
PRESENTACIÓN: CONTRAINDICACI ONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas REACCIONES ADVERSAS: enrojecimiento de la piel, Síndrome se Stevens Johnson; sarpullido, comezón, escozor, fiebre medicamentosa, diarrea, náusea, vómito inflamación del colon
Biomicina: tab.250y500mg Cefuraxima:tab,250 y500mg, susp, 2500y500mg/5ml, vial. 750mg Zinacef: vial 750mg Zinnat: tab.250,500mg, susp, 250mg/5ml
SEGUNDA GENERACIÓN
INDICACIONES: infec de las vías respiratorias, de la piel y anexos; infec no complicadas de la vías urinarias incluyendo cistitis aguda.
CONTRAINDICACIO NES: hipersensibilidad a los antibióticos cefalosporínicos REACCIONES ADVERSAS diarrea, vómito, náusea, dolor abdominal, elevación de los niveles hepatobiliares, urticaria, mareos, cefalea
PRESENTACIÓN: Procef: tab.250-500mg, susp.125-250mg/5ml
PRESENATCIÓN:
INDICACIONES:
• Cefixima:cap.400mg, susp.100mg/5ml • Denvar:cap.200mg • Devoxim: tab.400mg, susp.100mg/5ml • Eventum: tab.400mg, susp.200mg/5ml
• infec de las vías respiratorias, de la piel y anexos; infec no complicadas de la vías urinarias incluyendo cistitis aguda
• DOSIS: ADULTOS:400mg /día dosis única • NIÑOS:8mg/Kg/día, cada 24h
• CONTRAINDICACI ONES: hipersensibilidad
REACCIONES ADVERSAS: • diarrea, vómito, náusea, dolor abdominal, elevación de los niveles hepatobiliares, urticaria, mareos, cefalea
TERCERA GENERACIÓN
PRESENTACIÓN: Cefoperazona: vial.1y2 g Sulperazon: vial.1g cefoperazona+ 0.5g sulbactam DOSIS: Adultos:1,5-3g IV O IM /día Niños:25-60mg/Kg/dosis, cada 6-12h IV o IM
INDICACIONES: infec del tracto respiratorio inferior, infec intraabdominales, infec ginecológicas, infec de la piel, peritonitis, apendicitis, endometritis, enfermedad inflamatoria pelviana, colecistitis.
CONTRAINDICACION ES: hipersensibilidad a las cefalosporinas
PRESENTACIÓN: Baxef:vial1g Biotaxima:vial 1g. Claforan: vial 500mg y 1g Cefotaxima: vial 500mg y 1g Tafox: vial 1g
INDICACIONES: infec del tracto respiratorio inferior, infec intraabdominales, infec ginecológicas, infec de la piel, peritonitis, apendicitis, endometritis, enfermedad inflamatoria pelviana, colecistitis.
CEFOTAXIMA TERCERA GENERACIÓN
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a la cefradina.
GENERACIÓN TERCERA
PRESENTACIÓN: Biozidima: vial 1g Ceffotan:vial 500mg Ceftazidima:vial 1g Fortum:vial 1g DOSIS: A:1-2g CADA 8H N:15-25mg/kg/dosis cada 8h INFECCIÓN SEVERA 50mg/kg/disis cada 12h (0-7 d) cada 8h (2-4 sem) cada 6h
INDICACIONES: infec del tracto respiratorio y genitourinarias, infec otorrinolaringologicas, Infecciones de la piel y tejidos blandos, peritonitis, septicemia bacteriana CONTRAINDICACI ONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas
REACCIONES ADVERSAS: diarrea, náusea, vómito, el uso prolongado puede producir neutropenia
TERCERA GENERACIÓN
PRESENTACIÓN: Cefizox DOSIS: Adultos.1-3g cada 6-8
DOSIS: Adultos: 1 a 3g c/6-8h Niños: 25-60mg/Kg/dosis c/6-8h
INDICACIONES: anaerobias y aerobias
infecciones
REACCIONES ADVERSAS: Erupciones cutáneas, picazón o urticaria, hinchazón de la cara , labios y confusión, escalofríos, dolor de la garganta, cansancio, náusea, vómito.
TERCERA GENERACIÓN
PRESENTACIÓN:
INDICACIONES:
• AXTAR: vial 0,5 a 1g • CEFTRIAN: vial 500mg y 1g • CEFAXONA: vial 500mg y 1g. • CEFTRIAXONA: vial 500mg y 1g. • CETRAX: vial 1g • ROCEFIN: vial 500mg y 1g.
• Infec. de las vías respiratorias, vías urinarias, intraabdominales, meningitis, septicemia, infec. de la piel y tejidos blandos, infec. óseas y de las articulaciones. • CONTRAINDICACI ONES: hipersensibilidad a la cefradina.
REACCIONES ADVERSAS: • Erupciones cutáneas, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia, cefalea, vértigo, diarrea, náusea, vómito, elevación de las enzimas hepáticas.
INDICACIONES: infec. de las vías respiratorias, neumonía, bronquitis; infec. de las vías urinarias , pielonefritis; infec. de la piel y estructuras dérmicas; infec. Intraabdominales, vías biliares, ginecológicas, septicemia.
REACCIONES ADVERSAS: prurito, fiebre, urticaria, náusea, vómito, moniliasis oral, diarrea, vaginitis, eritema.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a las penicilinas o cefalosporinas
PRESENTACIÓN: AZACTAM: amp. 1g AZTREONAM: amp. 1g DOSIS: Adultos:1-2g I.V c/8h Niños < de 4 semanas:120mg/kg/día I.V divididos c/6h INFECCIÓN SEVERA 50mg/kg/dosis cada 12h (0-7 d) cada 8h (2-4 sem) cada 6h
INDICACIONES: infec del tracto respiratorio inferior, tracto urinario, septicemia bacteriana de la piel y tejidos blandos, heridas post operatorias, úlceras, quemaduras
CONTRAINDICACI ONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas REACCIONES ADVERSAS: diarrea, náusea, vómito, erupciones cutáneas, dolor, eritema, flebitis.
Farmacocinética
ADMINISTRACIÓN: todas las cefalosporinas deben administrarse por vía intravenosa por su escasa absorción oral. DISTRIBUCIÓN: TODOS ESTOS ANTIBIÓTICOS SE DISTRIBUYEN DE MANERA SATISFACTORIA en los líquidos corporales. DESTINO: la biotransformación de las cefalosporinas no tiene importancia clínica. La eliminación tiene lugar a través de secreción tubular, filtración glomerular o ambas. EFECTOS ADVERSOS Las cefalosporinas producen algunos efectos adversos, algunos de los cuales pueden ser únicos de los miembros particulares del grupo. 1. Manifestaciones alérgicas 2. Hemorragias
Los fármacos que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas son: AMINOGLUCÓSIDOS: Amikacina, Gentamicina, Neomicina, Netilmicina, Estreptomicina, Tobramicina, Estreptomicina. PEPTIDOS: Polimixina B, Colistina, Bacitracina GLUCOPÉPTIDOS: Vancomicina, Teicoplanina. QUINOLONAS: Acido Nalidíxico, oxolínico, Ciprofloxacino, ofloxacino,etc.
Penicilinas y aminoglucósidos
Los efectos antibacterianos de todos los antibióticos lactámicos beta son sinérgicos con los de los aminoglucósidos. La capacidad de las penicilinas para alterar la permeabilidad de la célula bacteriana puede facilitar la entrada de antibióticos que en condiciones ordinarias no tienen acceso a sitios efectores y como resultado la actividad antimicrobiana se incrementa. En clínica se emplean combinaciones de estos fármacos, pero nunca deben colocarse en el mismo líquido de infusión IV.
OTROS BACTERICIDAS
Trimetoprima- sulfametoxazol, Fosfomicina Metronidazol, Ornidazol, Tinidazol TETRACICLINAS CLORANFENICOL MACRÓLIDOS: Azitromicina, Claritromicina, Eritromicina. AFINES A LOS MACRÓLIDOS: Clindamicina. RIFAMICINAS: Rifamicina
Gracias por su atenci贸n