CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIMICROBIANOS PRIMERA PARTE
MsC. Jimena Morales.
Algunos fármacos antimicrobianos interfieren de manera selectiva con la síntesis de la pared celular bacteriana. Esta estructura es única de las bacterias y no se encuentra en células de mamíferos. Es un polímero de unidades de glicano unidas entre sí por enlaces peptídicos cruzados, de allí el nombre de pared celular de peptidoglicano.
Los fármacos que interfieren de manera selectiva con la síntesis de la pared celular bacteriana son: ANTIBIÓTICOS BETA- LACTÁMICOS
ANTIBIÓTICOS BETA- LACTÁMICOS ESPECTRO REDUCIDO -P.G.sódica cristalina -P. G procaínica /P. G clemisol -P.Benzatínica (IM) -Fenoximetilpenicilina (P. V) P. PENICILINASA RESISTENTES:
-Oxacilina -Dicloxacilina
AMPLIO ESPECTRO Ampicilina Amoxicilina
ANTIPSEUDOMONAS
INHIBIDOR B LACTAMASA
Ureidopenicilinas: - Mezlocilina -Azlocilina -Piperacilina
-Sulbactam sódico y ampicilina -Amoxicilina y ácido clavulánico -Piperacilina y tazobactam sódico
CEFALOSPORINAS -1° Cefalotina, cefaclor, cefadroxilo, cefazolina, cefalexina, cefadrina -2° Cefoxitina, cefuroxima, cefproxil -3° Cefixima, cefoperazona+sulbactam, cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima, ceftriaxona. -4° Cefepima.
MONO BETA LACTAMICOS
Aztreonam
Penicilinas Las penicilinas son los antibióticos más eficaces contra gran número de microorganismos y se encuentran entre los fármacos menos tóxicos que se conocen; la reacción adversa a las penicilinas más temible es la hipersensibilidad.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO El espectro está determinado en parte por su capacidad para atravesar la pared celular de peptidoglicano de la bacteria y llegar a las proteínas que la unen localizadas en el espacio periplásmico. En general los microorganismos grampositivos poseen paredes celulares que las penicilinas atraviesan con gran facilidad y por tanto son susceptibles a estos fármacos. Los microorganismos gramnegativos poseen una membrana externa lipopolisacárida que rodea la pared celular y representa una barrera para las penicilinas hidrosolubles.
Penicilinas naturales de espectro reducido
1. 2. 3. 4.
Estas penicilinas, que incluyen las mencionadas como antiestafilococicas, se obtienen por fermentación del hongo Penicillium chrysogenum. Otras penicilinas se denominan semisintéticas porque los diferentes grupos se unen químicamente por fermentación de un caldo del hongo. -Penicilina.G.sódica cristalina -Penicilina. G procaínica /P. G clemisol -Penicilina.Benzatínica (IM) -Fenoximetil-penicilina (Penicilina. V)
PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO
MECANISMO DE ACCIÓN: Se adhieren a las proteínas unidoras de penicilina (PBP) de la membrana celular de las bacterias y evitan la síntesis de peptidoglicanos, destruyendo la pared bacteriana; activan el sistema autolítico endógeno bacteriano provocando la lisis y muerte de la bacteria
EFECTOS ADVERSOS: Flebitis y tromboflebitis en la aplicación IV , puede presentar diarrea, náusea y vómito ; también alteraciones hematológicas, renales o hepáticas.
CONTRAINDICACIONES: Están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas o cefalosporinas
INDICACIONES: infecciones graves producidas por gérmenes sensibles, neumonía aguda , pericarditis, endocarditis, artritis séptica, difteria
P. G SÓDICA CRISTALINA PRESENTACIÓN: -P. G Sódica: fco. amp. 1.000.000 y 5.000.000 UI -Pisacilina: fco. amp. 1.000.000 y 5.000.000 UI -Unicil 1Mega: fco. amp. 1.000.000 UI
CONTRAINDICACIONES alergia a las penicilinas o cefalosporinas. REACCIONES ADVERSAS: reacciones de hipersensibilidad: rash cutáneo, comezón, erupción, urticaria y dificultad para respirar.
DOSIS: - Adultos: 6 a 24 millones UI/día divididos c/4h -Niños: 50.000 a 100.000 UI/Kg/día I.Vdivididos en 4 dosis. -VÍA : I.M , I.V CUIDADOS DE ENFERMERÍA - Si se administra por primera vez realizar la prueba de hipersensibilidad a la penicilina. -Debe administrarse por vía IV diluida con 100 cc de S.S por microgotero. - En la administración de preparados parenterales hay que vigilar la aparición de hemorragias debido a la inhibición de la agregación plaquetaria.
PENICILINA G PROCAÍNICA/PENICILINA G CLEMIZOL INDICACIONES: tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias producidas por microorganismos susceptibles; tratamiento de sífilis, gonorrea, difteria.
Reacciones adversas Hipersensibilidad de leves a moderadas: comezón, erupción cutánea, dificultad respiratoria. DOSIS: Adultos 300.000 a 2,4 millones UI c/12h. Niños: 25.000 a 50.000 UI/Kg/día
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas, asma, fiebre del heno, insuficiencia renal grave.
PRESENTACIÓN: P. G Procaínica: -Despacilina plus: vial 400.000 y 800.000 UI - Lutecilina: fco. amp. 400.000 y 800.000 UI - P. G Procaínica: fco. amp. 400.000 y 800.000 UI P. G Clemizol: -Allerpen: fco. amp. 400.000, 800.000 y 1.000.000 UI - Prevecilina: fco. amp. 1.000.000 y 4.000.000 UI
CUIDADOS DE ENFERMERÍA -Valorar al paciente constantemente en busca de signos de hipersensibilidad. - No administrar en pacientes con insuficiencia renal grave. - En caso de presentar alguna reacción alérgica suspender la medicación. - Informar al médico para que prescriba otra medicación. - Realizar el informe generalizado.
PENICILINA BENZATÍNICA PRESENTACIÓN: - BENZETACIL L.A. : amp. 1.200.000 y 2.400.000 UI - PENICILINA G BENZATÍNICA: amp. 1.200.000 y 2.400.000 UI - UNICIL: amp. 1.200.000 UI
INDICACIONES: tratamiento de infecciones producidas por microorganismos susceptibles, faringitis, amigdalitis, faringoamigdalitis, fiebre reumática, tratamiento de vigilancia, sífilis.
DOSIS: -> de 30Kg 1,2 a 2,4 millones UI cada 7 a 28 días. -- < de 30Kg 600.000 UI -- Niños: 25.000 a 50.000 UI/Kg dosis única. -VÍA: Solo para uso I.M
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas. Adm. Con precausión en pacientes con insuficiencia renal, mujeres que dan de lactar.
REACCIONES ADVERSAS: erupciones de la piel, dermatitis, escozor, edema laríngeo, escalofríos, edema, dolor de las articulaciones.
P. G BENZATÍNICA / CUIDADOS DE ENFERMERÍA - Aplicar los 10 correctos
- Seleccionar la zona de punción IM con cuidado Para confirmar que no se administre en vena. - Tramitar exámenes de sangre para valorar los niveles de hemoglobina y hematocrito.
- Controlar la temperatura para verificar que el paciente no presente una alza térmica tras la administración del medicamento.
- Administrar el fármaco de forma lenta por vía IM porque existe el riesgo de reacciones severas o prolongadas.
- Si se administra por primera vez se debe realizar la prueba de hipersensibilidad. - Valorar al paciente constantemente en busca de signos de hipersensibilidad como escozor y suspender la medicación
- Informar al médico para que prescriba otra medicación si fuera el caso.
Presentación: - Pen-Vee-k: tab. 250 y 500mg Susp. De 250mg/5ml. - Prevecilina: jbe. 300.000 UI/5ml (fco. X 80 ml). Reacciones adversas: pesadez del estómago, náusea, vómito, falta de apetito, diarrea, erupciones de la piel: comezón, escozor, dolor articular.
DOSIS: - Adultos: 250 y 500mg c/6h V.O - Niños < 12 años 40.000 a 80.000 UI/Kg divididas c/6h
FENOXIMETILPENI CILINA PENICILINA V CONTRAINDICACIO NES: Hipersensibilidad a las penicilinas.
INDICACIONES: en infecciones por estreptococos, neumococos, meningococos, estafilococos, difteria, treponema
CUIDADOS DE ENFERMERÍA - Debe tomar en cuenta la posibilidad de alergia cruzada con otros antibióticos Blactámicos (aparte de monobactamas)
Valorar los hipersensibilidad
síntomas
de
- Si presenta vómitos y diarrea, no se garantiza la absorción adecuada de del medicamento, por lo que debe considerar la administración parenteral. - Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal severa.
PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTES O PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS
Oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina son penicilinas penicilinasa resistentes. Su empleo se restringe al tratamiento de infecciones causadas por estafilococos productores de penicilinasa. En la actualidad las cepas de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina (MRSA) son una importante fuente de infecciones nosocomiales, suelen ser susceptibles a la vancomicina y raras veces a la ciprofloxacina o la rifampicina.
INDICACIONES: tratamiento de infecciones por estafilococos, estreptococos, meningococos. CONTRAINDICACIONES: medicamento.
hipersensibilidad al
PRESENTACIÓN: - Oxacil: fco. 1 y 4g. - Oxacicilina: amp. 1g. - Prostafilina: amp. 1g. DOSIS: - Niños: 50 a 100 mg/Kg/día en 4 dosis - Adultos: 250 a 1000g. V.O c/4h, 1 a 2g I.V c/4-6h, 500mg a 1000mg I.M c/6h
REACCIONES ADVERSAS: colitis, hepatoxicidad, rash cutáneo, leucopenia, trombocitopenia.
OXACILINA
Presentación: -Dicloxil: cap. 250 y 500mg, susp. 250mg/5ml fco. x 80 y 100ml -Dicoplus: cap. 500mg
PENICILINASA RESISTENTE
Indicaciones: piodermitis, impétigo, abscesos, parasitosis cutánea, heridas infectadas, celulitis, piomiositis, osteomielitis, otitis por estafilococos, bronconeumonía, bronquitis, amigdalitis, faringitis.
Reacciones adversas: náusea, vómito, dolor epigástrico, flatulencia, alitosis, urticaria, prurito, rash cutáneo, eosinofilia, reacción anafiláctica.
- Aplicar los 10 correctos - Verificar historia de hipersensibilidad
- Si presenta reacciones alérgicas suspender el medicamento. - Realizar pruebas periódicas de función hepática, renal y conteo de células sanguíneas.
PENICILINASA RESISTENTE
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
La ampicilina y la amoxicilina muestran un espectro antibacteriano similar al de penicilina, pero son más eficaces contra bacilos gramnegativos. Por esta razón se les conoce como penicilinas de espectro extendido o amplio espectro. La ampicilina es el fármaco preferido para los bacilos grampositivos de Listeria monocytogenes.
AMPICILINA
INDICACIONES: faringitis bacteriana, otitis media aguda, sinusitis, bronquitis bacteriana, neumonía, infección del tracto urinario, gonorrea endocervical y uretral, clamidiosis en mujeres gestantes, gastritis, fiebre tifoidea, endocarditis bacteriana.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas. REACCIONES ADVERSAS: rubor, prurito, urticaria, exantema, náusea, diarrea, vómito, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia, anemia hemolítica y colitis pseudomembranosa.
PRESENTACIÓN: Ambigel: cap.500mg, tab. 1g Ampicilina: cap. 250mg, tab. 1g, susp. 250mg/5ml (fco. X 60ml), amp. 500 y 1g Ampicilina sódica: amp. 500 y 1000mg Binotal: tab. 500mg y1g, susp. 125, 250 y 500mg/5ml, amp. 500 y 1000mg
AMPICILINA DOSIS: infecciones de oído, nariz, garganta, tracto respiratorio, piel y tejidos blandos. Adultos: 0,5 a 1g I.V c/6h V.O, 500 a 750mg I.M c/6h Niños: 50 a 100mg/Kg/día divididos c/6h I.V o V.O. meningitis 150 a 200mg/Kg/día divididos c/6h
CUIDADOS DE ENFERMERÍA - Investigar la historia de hipersensibilidad a derivados de penicilinas u otros alérgenos. - La solución para uso I.V o I.M se debe usar dentro de la primera hora después de reconstituida. - La administración I.V debe hacerse lentamente de 10 a 15 min. porque puede producir convulsiones.
AMPLIO ESPECTRO
AMPLIO ESPECTRO
PRESENTACIÓN: - Amoxal: cap. 500mg, tab. 1g, susp. 125, 250 y 500mg. - Amoxidal Duo: tab. 875mg, susp. 750mg/5ml. - Bimox: susp. 250mg/5ml (fco. 100ml) - Flemoxon: tab. 750mg.
INDICACIONES: Infec. Otorrinolaringológicas, genitourinarias, piel y tejidos blandos CONTRAINDICACIONES: no administrar en pacientes con hipersensibilidad DOSIS: - ADULTOS: V.O 250 – 500mg c/8h. - NIÑOS: < de 20Kg 50 – 90mg/Kg/día divididos c/8h
REACCIONES ADVERSAS: náusea, vómito, diarrea, erupciones eritematosas, maculopapulares, urticaria, anemia trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, agranulositosis, hiperactividad, agitación, ansiedad, insomnio, confusión.
ENFERMERÍA
DE
CUIDADOS
AMPLIO ESPECTRO
- Valorar la aparición de síntomas de hipersensibilidad. - Dar la medicación especialmente con el estómago lleno para evitar la irritación de la mucosa gástrica y reducir los efectos gastrointestinales. - Dar con abundantes líquidos como jugos o leche para disminuir los efectos adversos.
Conservar el medicamento en su envase original para evitar daños en su composición. - Evitar al mínimo manipular el medicamento con las manos Desechar la suspensión que haya permanecido preparada por más de 14 días.
Evitar su administración junto con tetraciclinas y macrólidos ya que pueden reducir su eficacia. - Advertir a las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivos para que tomen medidas alternativas durante el tratamiento
Penicilinas antiseudomonas Mezlocilina -Azlocilina -Piperacilina Se conocen como penicilinas antiseudomonas gracias a su actividad contra Pseudomonas aeruginosa. La piperacilina es la más potente. Estos antibióticos son eficaces contra muchos bacilos gramnegativos, mas no contra Klebsiella, que posee una penicilinasa constitucional.
REACCIONES ADVERSAS: rash, prurito, urticaria, fiebre medicamentosa, anafilaxia, tromboflebitis, convulsiones, hiperexcitabilidad neuromuscular, anomalías de la gustación, náusea, vómito y diarrea; de enzimas hepáticas y de bilirrubina, colestasis. trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, eosinofilia y reducción del hematocrito
MEZLOCILINA
INDICACIONES Infecciones: del tracto respiratorio inferior, intraabdominales, del tracto urinario, ginecológicas, Incluyendo endometritis, celulitis pélvica, Infecciones de piel y estructuras cutáneas, Septicemia CONTRAINDICACION ES: En pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.
MEZLOCILINA
MEZLOCILINA
UREIDOPENICILINAS PRESENTACIÓN: - MEZLIN DOSIS: - Adultos: 1 a 2g c/6h I.M, 2 a 4 g c/4 a 6h I.V
MEZLOCILINA Aplicar los 10 correctos
-Evaluar periódicamente función renal, hepática y hematopoyética - Las altas dosis pueden producir convulsiones e hiperexcitabilidad neuromuscular.
- La hemodiálisis puede ayudar a remover el fármaco de la sangre. - No es necesario ajustar la dosis en la disfunción renal leve - Si presenta reacción alérgica suspender
P. ANTIPSEUDOMONAS / UREIDOPENICILINAS
PRESENTACIÓN:
AZLIN INDICACIONES: Infec. de huesos y articulaciones, incluyendo osteomielitis. Inf. del tracto respiratorio inferior, infec. de la piel y los tejidos blandos como úlceras, abscesos, quemaduras y otitis externa severa infec. del tracto urinario, infec. del tracto biliar, absceso cerebral, infec. intraabdominal y meningitis.
REACCIONES ADVERSAS: náusea, vómito, meteorismo, la infracción del gusto y el olfato, picazón, aumento de la concentración en la sangre de bilirrubina, fiebre medicamentosa, nefritis aguda intersticial, eritema.
CONTRAINDICACIO NES: en pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad a alguna de las penicilinas. DOSIS: Adultos: 1 a 2g c/6h I.M, 2 a 4g c/4 a 6h I.V
P. ANTIPSEUDOMONAS / UROPENICILINAS
- Debe administrarse con cuidado a pacientes con historia de alergia. - Administrar con cuidado a pacientes cuya función renal es pobre ya que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. - El uso prolongado de azlocilina puede ocasionar superinfección.
- Debe administrar con cuidado en pacientes que poseen restricciones en el consumo de sodio - Si ocurre una reacción alérgica durante el tratamiento debe interrumpirse. - Informar al médico y realizar el reporte generalizado
P. ANTIPSEUDOMONAS / UREIDOPENICILINAS PRESENTACIÓN: Pipracil INDICACIONES: para el tratamiento de neumonía bacteriana, peritonitis, pie diabético infectados y el tratamiento empírico en la neutropenia febril, como en el caso de la postquimioterapia. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los antibióticos betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) o a los inhibidores betalactámicos. REACCIONES ADVERSAS: picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua, dificultad al respirar, sibilancias, mareos, somnolencia, fiebre, escalofríos, dolor o dificultad para orinar, manchas rojas en la piel, convulsiones, sangrado, cansancio o debilidad inusual, diarrea, dolor de cabeza, náuseas, vómito
DOSIS: Adultos: 1 a 2 g c/6h I.M , 2 a 4g c/4 a 6h I.V Niños: 200 a 300mg/Kg/día divididos c/6 a 8h
- Aplicar los 10 correctos. En pacientes con insuficiencia renal o hemodializados, deberá ajustarse la dosis endovenosa según el grado de la disfunción renal.
- Administrar a mujeres embarazadas y a mujeres en período de lactancia sólo si el beneficio esperado justifica los posibles riesgos para la madre y el hijo.
-Si ocurre una reacción alérgica durante el tratamiento debe interrumpirse la administración. -Informar al médico sobre novedades.
• El sulbactam sódico es un inhibidor irreversible de las betalactamasas; como tal no tiene actividad antibacteriana útil, excepto contra las neisserias y por esto se asocia con la ampicilina como componente bactericida. • PRESENTACIÓN: - Ampicilina + sulbactam: amp. 1g de ampicilina + 0,5g de sulbactam. • Amplisul: amp. 1g de ampicilina + 0,5g de sulbactam • Unasyn oral: tab. 375 y 750mg, susp. 250mg/5ml (fco. X 60 y 120 ml) • DOSIS: I.V.: 1,5 a 3g c/6h. - En niños es 50mg/Kg de sulbatam y 100mg/Kg de ampicilina divididos en dosis c/6 a 8h. • En niños la presentación se dosifica así: < de 30Kg: 25 a 50mg/Kg/día divididos en 2 dosis. • > de 30Kg: igual a la dosis en adultos, es decir 375 a 750mg c/12h. En adultos no debe pasarse de 4g/día de sulbactam.
infec. del tracto respiratorio alto y bajo infec. del tracto urinario y pielonefritis; infec. intraabdominales, peritonitis, colecistitis, endometritis y celulitis pélvica; septicemia bacteriana; infec. en piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones, e infec. gonocócicas.
EFECTOS ADVERSOS
INDICACIONES
PENICILINAS E INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
Cuando se aplica I.M es dolorosa, por vía I.V puede producir flebitis si se aplica rápido; también puede presentar náusea, vómito diarrea, reacciones en piel y cambios hematológicos.
PENICILINAS E INHIBIDORES DE BLACTAMASAS
PRESENTACIÓN: - CLAVULIN: tab. 500mg (500mg amoxicilina + 125mg clavulanato) y 1g (875mg amoxicilina +125mg clavulanato), susp. 125 y 250mg/5ml. - CLAVULIN inyectable: vial 600mg (500mg amoxicilina + 100mg ácido clavulánico) y 1.200mg (1.000mg amoxicilina + 200mg ácido clavulánico) - CLAMICIL BID: tab. 875/125mg y susp. 400/57mg/5ml (fco. X 50ml)
INDICACIONES: faringoamigdalitis, otitis media aguda, sinusitis, bronquitis, neumonía, infec. del tracto genitourinario e infec. abdominales, cistitis, aborto séptico, sepsis pélvica o puerperal y sepsis intraabdominal, infec. de la piel y tejidos blandos. CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a los blactámicos o a los inhibidores de betalactamasa, embarazo y usar con precaución en la lactancia.
REACCIONES ADVERSAS: náusea, vómito, diarrea, urticaria, cefalea, flatulencia. Puede dar falsos positivos de glucosuria DOSIS: - Adultos: 250 a 500mg V.O c/8h - Niños: 20 a 50mg/Kg/día divididos c/8h.
PENICILINAS E INHIBIDORES DE BLACTAMASAS
MECANISMO DE ACCIÓN: la piperacilina inhibe la síntesis de la pared celular de las bacterias anaerobias gram + y gram - ; se unen a las proteínas ligadoras de penicilina y causa aberraciones de la pared celular, rompiendo la célula o inhibiendo su división. El tazobactam en un potente inhibidor de las betalactamasas que amplía el espectro de la piperacilina.
PRESENTACIÓN: TAZOCÍN: fco. liofilizado con 4g de piperacilina y 0,5g de tazobactam. INDICACIONES: infecciones producidas por gram +, gram – y anaerobios incluyendo enterococcus y pseudomonas. DOSIS: En adultos y niños > de 12 años con función renal normal se recomienda 4,5g I.V c/8h y debe pasarse por infusión durante 20 a 30 min. por vía I.V. - Niños: 50mg/Kg/dosis I.V c/6h. Infección severa: 100mg/Kg/dosis de piperacilina.
PENICILINAS E INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS REACCION ADVERSA: colitis pseudomembra-nosa.
CONTRAINDICACIONES: en pacientes con historia de alergia a las penicilinas, cefalosporinas o inhibidores de betalactamasas. Puede provocar colitis pseudomembranosa..
Gracias por su atenci贸n