Antisense Pharma präsentiert Unternehmensstrategie für 2013

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Pressemitteilung Antisense Pharma präsentiert Unternehmensstrategie für 2013 • Aktualisierung des klinischen Entwicklungsprogramms von Trabedersen • Fortschritte im „Next Generation“ TGF-β-Oligonukleotid-Entwicklungsprogramm und Ausbau des wissenschaftlichen Beirats • Straffung der Organisation und Stärkung des Senior Managements • Strategie vollumfänglich unterstützt durch Investoren Regensburg, 26. Februar 2013. Das biopharmazeutische Unternehmen Antisense Pharma GmbH gab heute seine angepasste Unternehmens- und Entwicklungsstrategie bekannt, die von den Hauptinvestoren in vollem Umfang unterstützt wird. Die aktualisierte Unternehmensstrategie fokussiert sich auf die Anpassung der Organisation an die Anforderungen der gegenwärtigen Geschäftsziele und die Stärkung von Schlüsselpositionen im Senior Management. Diese Veränderungen stehen im Zusammenhang mit der Neuausrichtung des klinischen Entwicklungsprogramms von Trabedersen und der zügigen Weiterentwicklung des „Next-Generation“ TGF-βInhibitor-Oligonukleotid-Entwicklungsprogramms von Antisense Pharma. Überarbeiteter Entwicklungsplan für Trabedersen Derzeit werden die Daten der vorzeitig beendeten Phase-III-Studie „SAPPHIRE“ (G005), die bei Gliompatienten durchgeführt wurde, ausgewertet. Für die abschließende Beurteilung der Überlebensdaten werden aktuell noch ausstehende Einzeldaten gesammelt. Die finalen Studienergebnisse werden nun im dritten Quartal 2013 erwartet. Erste Analysen des Nebenwirkungsprofils ergaben, dass das Nutzen-Risiko-Verhältnis für den TrabedersenBehandlungsarm im Vergleich zum Kontrollarm in dieser Studie als ungünstig erscheint. Die intrakranielle Infusion von Trabedersen mittels Konvektion („convection enhanced delivery“; CED) und die hierfür erforderliche chirurgische Implantation eines Katheters resultierten in einer deutlichen, klinisch relevanten Häufung sogenannter „Serious Adverse Events“ (SAEs) im Trabedersen-Arm. Angesichts dieser Erkenntnisse geht das Unternehmen nunmehr davon aus, dass für die intrakranielle Gabe das gesundheitliche Risiko für die Patienten einen möglichen klinischen Nutzen übersteigt. Konsequenterweise hat das Unternehmen daher beschlossen, die Entwicklung der intrakraniellen, lokalen Gabe von Trabedersen bei Gliompatienten zunächst nicht weiter zu verfolgen. Die Indikation Gliom wird jedoch weiter für das „Next Generation“ TGF-β-OligonukleotidEntwicklungsprogramm in Betracht gezogen; dies basiert auch auf den ermutigenden Überlebensdaten mit Trabedersen beim Anaplastischen Astrozytom in der früheren Gliomstudie G004.1

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Pressemitteilung Ab sofort wird sich demzufolge die Weiterentwicklung von Trabedersen auf die systemische, intravenöse Gabe konzentrieren. Diese Entscheidung wird zusätzlich durch die Ergebnisse der klinischen Phase-I/II-Studie (P001) gestützt, die im Juni 2012 auf dem ASCO-Kongress vorgestellt wurden.2 Die Daten zeigen, dass die systemische intravenöse Gabe von Trabedersen sicher und gut verträglich für die Patienten ist. In dieser Studie wurden erste klinische Wirksamkeitshinweise mit ermutigenden Überlebensdaten für Patienten mit Pankreaskarzinom oder malignem Melanom im Vergleich zu historischen Kontrollen beobachtet. Um die systemische, intravenöse Behandlung mit Trabedersen bei Patienten mit malignem Melanom, Pankreaskarzinom oder anderen Tumoren weiterzuführen, bereitet Antisense Pharma gegenwärtig eine PhaseII- Studie vor, die in der zweiten Jahreshälfte 2013 beginnen wird. Es ist vorgesehen, diese klinische Studie in zwei Phasen durchzuführen. Die erste Phase beinhaltet eine Dosis-Verifizierung und soll zusätzlich das pharmakodynamische (PD) Profil von Trabedersen – hinsichtlich der Hemmung von TGF-β2 als primären PD-Parameter und der durch Trabedersen herbeigeführten Immunmodulation – in den ausgewählten Patientengruppen ermitteln. Nach erfolgreichem Abschluss der ersten Phase soll die zweite Phase der Studie einen Überlebensvorteil gegenüber Standard-Chemotherapie bei ein oder zwei Haupttumorindikationen in einer größeren Patientengruppe nachweisen. Dr. Philippe Calais, Geschäftsführer von Antisense Pharma, kommentierte: „Unser überarbeitetes klinisches Entwicklungsprogramm für Trabedersen berücksichtigt alle Erkenntnisse aus den Studien G005 und P001. Wir gehen nunmehr mit der systemischen, intravenösen Gabe von Trabedersen in einem gut geplanten, zweistufigen klinischen Entwicklungsprogramm mit dem Ziel voran, unsere Erfolgschancen auf dem regulatorischen Weg zur Zulassung und Vermarktung zu optimieren. Dieser kreative Entwicklungsansatz minimiert die Risiken und die Kosten, die normalerweise mit größeren, weniger maßgeschneiderten Entwicklungsprogrammen verbunden sind. Trabedersen bleibt für das Unternehmen von hohem Wert, da es durch den ‚Orphan Drug Status‘ für mehrere Indikationen in den USA und Europa und einen voll validierten Herstellungsprozess gestützt wird. Parallel dazu verfolgen wir auch Optionen zur Verpartnerung, um das Entwicklungsprogramm von Trabedersen weiter zu beschleunigen.“ Fortschritte im „Next Generation“ TGF-β-Oligonukleotid-Entwicklungsprogramm und Ausbau des wissenschaftlichen Beirats Durch die Fokussierung der Forschungs- und Entwicklungsaktivitäten auf die Rolle von TGF-β und auf Oligonukleotide bei seltenen Tumorerkrankungen hat Antisense Pharma seit der Gründung im Jahr 1998 einen großen Erfahrungsschatz und intellektuelle Eigentumsrechte auf diesem Gebiet erworben. Diese Expertise ist weltweit einzigartig. Das Unternehmen fusionierte vor Kurzem seine bisherigen indikationsgebundenen wissenschaftlichen Beiräte zu einem einzigen, firmenübergreifenden „Scientific Advisory Board“ (SAB). Dies besteht nun aus elf

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Pressemitteilung renommierten Akademikern, Grundlagenforschern und Klinikern, die auf dem Gebiet der Forschung im Bereich von TGF-β, der Onkologie und der Oligonukleotide weltweit führend sind. Aufgrund strategischer Überlegungen des Senior Management Teams und unterstützt durch Empfehlungen des SABs startete Antisense Pharma ein „Next Generation“ TGF-β-Inhibitor-OligonukleotidEntwicklungsprogramm, das dem Unternehmen ein Portfolio zusätzlicher Wirkstoffkandidaten sichert. Diese Substanzen regulieren selektiv den TGF-β-Signalweg über die hochspezifische Hemmung der verschiedenen TGF-β-Isoformen, um die Behandlung bestimmter Tumorindikationen besser adressieren zu können. Diese hochselektiven „Next Generation“-Wirkstoffe haben in ersten präklinischen Untersuchungen bereits sehr potente Anti-TGF-β-Aktivitäten gezeigt. Antisense Pharma ist entschlossen, einige dieser potenziellen Medikamentenkandidaten zur klinischen Reife weiterzuentwickeln und bereits in einer frühen Phase Entwicklungskooperationen einzugehen, um die Entwicklung dieser vielversprechenden Wirkstoffe möglichst rasch voranzutreiben. Dr. Michael Weller, Professor für Neurologie und Direktor der Abteilung für Neurologie an der Universitätsklinik Zürich, Mitglied des SAB von Antisense Pharma und Partner einer strategischen Forschungskooperation mit Antisense Pharma, führte hierzu aus: „Das Zytokin TGF-ß spielt eine kritische Rolle bei verschiedenen Tumoren. Als ein löslicher Faktor wandert es durch den Körper und bewirkt beim Zusammentreffen mit Immunzellen, dass diese inaktiviert werden und Tumoren nicht mehr erkennen können. Dies ist einer der Wege, wie TGF-ß das Tumorwachstum und die Tumorinvasion begünstigt. Mit der Hemmung von TGF-ß verfolgt Antisense Pharma einen wichtigen therapeutischen Ansatz zur Tumorbehandlung. Ich freue mich sehr darauf, die Antisense TGF-ß-Inhibitoren der nächsten Generation in unseren Tiermodellen zu erproben und somit deren weitere klinische Entwicklung zu unterstützen.“ Straffung der Organisation und Stärkung des Senior Managements Die angepasste Unternehmensstrategie erforderte eine Verschlankung der Organisation, um den gegenwärtigen Unternehmensanforderungen besser gerecht zu werden. Die Fokussierung der Forschungs- und Entwicklungsaktivitäten von Antisense Pharma auf schlanke und gezielt ausgerichtete präklinische und klinische Entwicklungsprogramme wirkte sich auch auf die Organisation des Unternehmens aus. So entschloss sich Antisense Pharma, nicht kritische Expertise auszulagern und die Mitarbeiterzahl zum 01. Februar 2013 auf die Hälfte zu reduzieren. Zudem verstärkte das Unternehmen mehrere Schlüsselpositionen des Senior Managements. Neu hinzugekommen sind Professor Dr. med. Eugen Leo, Hämatologe und internistischer Onkologe mit langjähriger internationaler Erfahrung in der klinischen Entwicklung von zielgerichteten Therapien in Forschung und Industrie, und der Biochemiker Dr. rer. nat. Michel Janicot, Wissenschaftler und Medikamentenentwickler mit langjähriger, umfangreicher, internationaler Industrieerfahrung in der präklinischen Entwicklung zielgerichteter Therapien in der Onkologie.

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Pressemitteilung Dr. Philippe Calais, Geschäftsführer von Antisense Pharma, kommentierte weiter: „Ich bin überzeugt, dass die Anpassung unserer Entwicklungsstrategie und unsere adaptierte Unternehmensstrategie der richtige Weg sind, um ein hochwertiges Portfolio mit klinischen Substanzen für Antisense Pharma zu sichern und zugleich die Entwicklungsrisiken für unsere Investoren zu minimieren. Ich bin fest entschlossen, unsere große Expertise auf dem Gebiet der TGF-ß- und Oligonukleotidforschung weiter auszubauen. Die Stärke unserer fokussierten Entwicklung von Trabedersen, unsere gut definierte Pipeline wie auch die Anpassung und Neuaufstellung unseres Unternehmens im Sinne unserer neuen Strategie werden für die erfolgreiche Zukunft von Antisense Pharma wichtige Impulse geben.“ Die langjährigen Hauptinvestoren unterstützen diese neue Unternehmensstrategie von Antisense Pharma vollumfänglich. Dr. Matthias Kromayer von MIG ergänzte: „Wir unterstützen die von Dr. Calais und seinem neu ernannten Team aus Entwicklungsexperten präsentierte aktualisierte Strategie voll und ganz. Im Hinblick auf das herausfordernde Umfeld leistet das ganze Antisense Pharma Team hervorragende Arbeit, um die Organisation zu straffen und die Aktivitäten auf die Antisense Pharma Kernkompetenzen – die große Erfahrung und die Fähigkeiten auf dem Gebiet von TGF-ß, der Onkologie und der Oligonukleotidforschung – zu fokussieren. Wir sind besonders dadurch ermutigt, dass die Zulassungsbehörde der USA, FDA, kürzlich das erste systemische Antisense-Medikament zugelassen hat,3 was die wissenschaftliche Basis dieser Medikamentenentwicklungsplattform weiter validiert. Wir sind überzeugt davon, dass Antisense Pharma in der Lage sein wird, einen wichtigen Beitrag zur Entwicklung innovativer oligonukleotidbasierter Therapien im Bereich der Onkologie zu leisten, und wir erwarten, dass das Management die versprochenen Entwicklungs- und Unternehmensmeilensteine erfolgreich erreichen wird.“

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ZUSATZINFORMATIONEN Über die Antisense Technologie Antisense-Substanzen sind biologische Moleküle, die aus Fragmenten von zwei bis 20 Ribonukleinsäure(RNA)- oder Desoxyribonukleinsäure(DNA)-Nukleotiden (Oligonukleotiden) bestehen. Sie sind designt, um sequenzspezifisch an eine bestimmte Boten-Ribonukleinsäure („messenger RNA“; mRNA) zu binden, die für ein definiertes Protein kodiert. Diese Bindung induziert den Abbau der mRNA über Enzym-vermittelte Stoffwechselwege oder durch funktionelle Inaktivierung der mRNA durch das Binden allein. Daraus resultiert eine Hemmung der Synthese eines spezifischen Proteins, welches am Ausbruch und der Progression bestimmter Erkrankungen beteiligt ist, ohne dabei das Genom des Patienten zu verändern. Der Einsatz von Antisense-Molekülen zur Inhibierung der Synthese von pathogenen Proteinen stellt einen innovativen therapeutischen Ansatz dar. Hiermit wird es möglich, direkt an den Ursachen der Erkrankung anzusetzen und nicht nur ihre Symptome zu bekämpfen.

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Pressemitteilung Über das Zielprotein TGF-β Das Zytokin „humaner transformierender Wachstumsfaktor beta“ („transforming growth factor beta“; TGFβ) spielt eine Schlüsselrolle beim Fortschreiten verschiedener aggressiver Tumoren.4-6 Seine Überexpression induziert eine tiefgreifende, zelluläre Immunschwäche und hilft damit dem Tumor, der körpereigenen Immunüberwachung zu entkommen. Zudem spielt TGF-β eine wichtige Rolle beim invasiven Tumorwachstum und der Infiltration in nicht betroffenes Gewebe, bei der Induktion tumorinduzierter Gefäßneubildungen sowie der Tumorzellmigration und der Bildung von Metastasen. Über Trabedersen Das Antisense-Molekül Trabedersen besteht aus 18 DNA-Oligonukleotiden und ist komplementär zur menschlichen mRNA, die für TGF-β2 kodiert. Trabedersen, das spezifisch für die Hemmung der TGF-β2mRNA designt wurde, soll dessen immunsuppressive Wirkung aufheben. Damit soll der Tumor für das Immunsystem des Patienten wieder erkennbar und eine spezifische Antitumor-Immunantwort des Patienten ausgelöst werden. Trabedersen wurde der Orphan Drug Status für folgende drei Tumorindikationen gewährt: hochmalignes Gliom (USA, EU), Pankreaskarzinom (USA, EU) und malignes Melanom (USA). Trabedersen wurde intensiv in mehreren präklinischen und klinischen Studien in zahlreichen onkologischen Indikationen untersucht. Die Substanz zeigte erste ermutigende Zeichen einer therapeutischen Wirksamkeit bei Tumorpatienten. Über Antisense Pharma Die Antisense Pharma GmbH, ein biopharmazeutisches Unternehmen mit Sitz in Regensburg und München, Deutschland, entwickelt innovative Therapien, die den TGF-β-Signalweg hemmen, um Tumorerkrankungen mit hohem medizinischem Bedarf zu behandeln. Diese auf der Antisense-Technologie basierenden Therapien sind hochspezifisch und zielen darauf ab, das körpereigene Immunsystem in die Lage zu versetzen, eine potenziell langandauernde, gegen den Tumor gerichtete Immunantwort zu entfalten. Durch die Entwicklung eines „Next Generation“ TGF-β-Oligonukleotid-Entwicklungsprogramms erweiterte das Unternehmen seine Pipeline um neue proprietäre Substanzen zur Therapie maligner Tumoren. Das private Unternehmen wurde im Jahr 1998 gegründet. Renommierter Hauptinvestor ist die MIG AG, neben weiteren Investoren wie S-Refit und Bayern Kapital. Weitere Informationen finden Sie bitte unter www.antisense-pharma.com.

Referenzen 1. Bogdahn U. et al. (2011): Targeted Therapy for High-Grade Glioma with the TGF-beta2 Inhibitor Trabedersen: Results of a Randomized and Controlled Phase IIb Study; Neuro-Oncology 13, doi: 10.1093/neuonc/noq142. 2. Oettle H. et al. (2012): Final results of a Phase I/II study in patients with advanced pancreatic carcinoma, malignant melanoma, or colorectal carcinoma with trabedersen; ASCO American Society of Clinical Oncology #4034, abstract and poster presentation. 3. Press Release (Jan-29-2013): Genzyme and Isis Announce FDA Approval of KYNAMRO™ (mipomersen sodium) Injection for the Treatment of Homozygous Familial Hypercholesterolemia. 4. Akhurst R. J. & Hata A. (2012): Targeting the TGFβ signalling pathway in disease; Nature Reviews Drug Discovery 11: 790–811.

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Pressemitteilung 5. Massagué J. (2012): TGFβ signalling in context; Nature Reviews Molecular Cell Biology 13: 616–630. 6. Massagué J. (2008): TGFβ in Cancer; Cell. 25; 134(2): 215-30. doi: 10.1016/j.cell.2008.07.001.

Für weitere Informationen kontaktieren Sie bitte: Antisense Pharma GmbH Dr. Andrea Kottke Head of Medical Affairs & Communication a.kottke@antisense-pharma.com T. +49-941-92013-106

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