VADEMÉCUM FARMACOTERAPÉUTICO DEL ECUADOR 2009 Segunda edición
CTB Cooperación Técnica Belga Ecuador www.saluddealtura.com/vademecum/
Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2009 Segunda edición Una publicación de:
Autoridades Caroline Chang Ministra de Salud Pública Andrés Vallejo (E) Alcalde Metropolitano de Quito Willy Demeyer Representante Residente CTB - Ecuador Lieven de la Marche Agregado de Cooperación al Desarrollo - Embajada de Bélgica Representantes: Ministerio de Salud Pública (MSP): Secretaria de Desarrollo Social -MDMQ (SDS): Proyecto Salud de Altura (PSA):
Carmen Laspina María Mercedes Placencia Ruth Lucio, Juan Herteleer
Coordinación y Edición General: PSA: Carlos Durán S. Jaime Flores L. Juan Herteleer. Equipo de trabajo de la primera edición (2008): Antonio Encarnación, Galo Sánchez, Rodrigo Henríquez, Myriam Briones, Jorge Aguilar, Andrés Guayasamín, Carmen Santamaría, María Alexandra Naranjo, Denisse González, Eduardo Bonilla, Esteban Cisneros, Germán Proaño, David Melo, María Villegas, Santiago Fierro. Revisión: Consuelo Meneses (CIATOX), Sección: Manejo de intoxicaciones. Traducción: Los textos en esta publicación fueron trabajados en base a la traducción realizada por Inge Debrouwere de la versión original en neerlandés. Sitio web:
www.saluddealtura.com/vademecum/
Impresión:
XXX
ISBN: 978-9978-9936-6-8 Tiraje: 5000 Se autoriza la reproducción parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adaptaciones, se requiere autorización escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de conformidad al convenio de cooperación con la Municipalidad del Distrito Metropolitano de Quito. Esta publicación no puede ser utilizada con fines publicitarios. En vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias médicas, ni los autores ni cualquier otra persona implicada en la preparación o publicación de este trabajo, garantizan que la totalidad de la información aquí contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por errores, omisiones o resultados obtenidos del uso de esta información. Como citar este texto: Cooperación Técnica Belga (CTB). Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2009. Proyecto Salud de Altura. Quito, 2009. Página inicial – página final.
Esta publicación se acabó de imprimir en julio 2009
III CONTENIDO
Presentación de la primera edición......................................................................................... 1 Prólogo de la segunda edición.................................................................................................. 3 Prólogo de la primera edición................................................................................................... 5 Introducción..................................................................................................................................... 7 Posología y adaptación de la posología..................................... 7 Efectos adversos.................................................................................. 8 Tratamiento de anafilaxia................................................................. 8 Principales isoenzimas citocromo P450 (tabla)........................ 9 Utilización de medicamentos durante el embarazo.............10 Utilización de medicamentos durante la lactancia...............11 Intoxicaciones medicamentosas..................................................11 Medicamentos para el botiquín de emergencia....................12 Vademécum en línea........................................................................13 Información importante acerca del vademécum.............................................................14 1. Sistema Cardiovascular ����������������������������������������������������������������������17 1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca ��������������������������������������������������� 17 1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS ����������������������������������������������������������������������������������� 18 1.2. Antianginosos ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 19 1.2.1 NITRATOS ......................................................................................................................19 1.2.2 OTROS FÁRMACOS UTILIZADOS EN ANGINA PECTORIS ��������������������������� 20 1.3. Antiarrítmicos ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 21 1.3.1 antiarrítmicos supraventricularES ������������������������������������������������������� 21 1.3.2. antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares.....................................................................................................22 1.3.3 ANTIARRITMICOS VENTRICULARES ��������������������������������������������������������������������� 23 1.4. Antihipertensivos ��������������������������������������������������������������������������������������������������������� 24 1.4.1 BETA BLOQUEADORES ��������������������������������������������������������������������������������������������� 25 1.4.2 BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO �������������������������������������������� 28 1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINAS ����������������������������������������������������������������������������������������������� 30 1.4.3 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA ����� 31 1.4.4. ANTAGONISTAS DE LOS ReCEPTORES DE ANGIOTENSINA II ������������������ 34 1.4.5. BLOQUEADORES ALFA ADRENéRGICOS ��������������������������������������������������������� 35 1.4.6. ANTIHIPERTENSIVOS CENTRALES �������������������������������������������������������������������� 36 1.4.7 ANTIHIPERTENSIVOS COMBINADOS ������������������������������������������������������������������ 36 1.4.8 AGENTES QUE ACTÚAN SOBRE EL MÚSCULO LISO ARTERIOLAR ��������� 39 1.5. Diuréticos �������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 41 1.5.1DIURÉTICOS TIAZÍDICOS E INDAPAMINA ��������������������������������������������������������� 41 1.5.2 DIURÉTICOS DE ASA �������������������������������������������������������������������������������������������������� 42 1.5.3 DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO ������������������������������������������������������ 43 1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión ���������������������������������������� 44 1.7 Hipolipemiantes ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 45 1.7.1 FIBRATOS ����������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 45 1.7.2 Recinas de intercambio aniÓnico ������������������������������������������������������������� 46 1.7.3 ESTATINAS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 47 1.7.4. Ezetimiba ������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 49 1.7.5 OTROS AGENTES HIPOLIPEMIANTES ����������������������������������������������������������������� 49 1.7.6. HIPOLIPEMIANTES COMBINADOS ��������������������������������������������������������������������� 49 1.8. Antiagregantes Plaquetarios ���������������������������������������������������������������������������� 51 1.8.1. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO ������������������������������������������������������������������������������������� 51 1.8.2. TIENOPIRIDINAS �������������������������������������������������������������������������������������������������������� 52 1.8.3 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA GLUCOPROTEINA IIB-IIIA 52 1.9 Anticoagulantes ����������������������������������������������������������������������������������������������������������� 53
IV 1.9.1. Antagonistas de la vitamina K �������������������������������������������������������������������� 53 1.9.2. Heparinas ������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 55 1.10 Antihemorrágicos ����������������������������������������������������������������������������������������������������� 57 1.10.1. Fitomenadiona (Vitamina K) ���������������������������������������������������������������������� 57 1.10.2 Protamina Sulfato ������������������������������������������������������������������������������������������� 57 2 El Aparato Gastrointestinal ���������������������������������������������������������������58 2.1 Fármacos para la patología gastroduodenal ���������������������������������������� 58 2.1.1 FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN DE ÁCIDO GÁSTRICO ����� 59 2.1.1.1 ANTIHISTAMINICOS H2 ���������������������������������������������������������������������������������� 59 2.1.1.2 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES ����������������������������������������� 62 2.1.1.3 PROSTAGLANDINAS ���������������������������������������������������������������������������������������� 64 2.1.2 ANTIÁCIDOS ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 65 2.1.2.2 ANTIACIDOS COMBINADOS ������������������������������������������������������������������������ 66 2.1.3 MISCELANEOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 66 2.2 Espasmolítico �������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 67 2.2.1. ANTICOLINERGICOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������� 68 2.2.1 ESPASMOLÍTICOS MUSCULOTRÓPICOS ������������������������������������������������������������������ 68 2.3 Fármacos para patología hepática y biliar �������������������������������������������������� 69 2.3.1. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CÁLCULOS BILIARES DE .............. COLESTEROL �������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 69 2.3.2 FÁRMACOS COLAGOGOS, COLERÉTICOS Y HEPATOTRóPICOS �������������� 69 2.3.3 TERAPIA HEPÁTICA ���������������������������������������������������������������������������������������������������� 70 2.4 Antieméticos ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 71 2.4.1 PROCINéTICOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������ 71 2.4.2 AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT4 ����������������������������������������������������������� 72 2.4.3 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT3 ��������������������������������������������������� 73 2.5 Laxantes �������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 74 2.5.1 LAXANTES OSMÓTICOS ����������������������������������������������������������������������������������������� 74 2.5.2 LAXANTES DE CONTACTO �������������������������������������������������������������������������������������� 75 2.5.3 LAXANTES RECTALES ����������������������������������������������������������������������������������������������� 76 2.6 Antidiarreicos ������������������������������������������������������������������������������������������������������������������ 77 2.6.1 ABSORBENTES Y ASTRINGENTES ������������������������������������������������������������������������ 77 2.6.2 PROBIÓTICOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 77 2.6.3 INHIBIDORES DEL TRÁNSITO INTESTINAL ������������������������������������������������������� 78 2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS ����������������������������������������������������������������������������������������� 78 2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino ���� 79 2.8 Tratamiento de hemorroides �������������������������������������������������������������������������������� 80 2.8.1 PREPARADOS CON CORTICOSTEROIDES ���������������������������������������������������������� 80 2.8.2 PREPARADOS SIN CORTICOSTEROIDES ������������������������������������������������������������ 80 3. Sistema urogenital �������������������������������������������������������������������������������82 3.1 Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga �������������������� 82 3.2 Fármacos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna � 83 3.2.1 BLOQUEADORES ALFA1 ������������������������������������������������������������������������������������������ 83 3.2.2 INHIBIDORES DE LA 5 ALFA REDUCTASA ��������������������������������������������������������� 84 3.3 Fármacos para el tratamiento de disfunción eréctil ������������������������� 85 3.3.1ALPROSTADIL (PROSTAGLANDINA E1) �������������������������������������������������������������� 85 3.3.2 INHIBIDORES DE LA 5 FOSFODIESTERASA ������������������������������������������������������ 85 4. El aparato respiratorio �����������������������������������������������������������������������88 4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (epoc) ����������������������������������������������������������������� 88 4.1.1 ANTICOLINERGICOS ������������������������������������������������������������������������������������������������� 90
V 4.1.2 SIMPATICOMIMÉTICOS ��������������������������������������������������������������������������������������������� 90 4.1.3 COMBINADOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������ 91 4.1.4 METILXANTINAS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������� 92 4.1.5 ESTEROIDES INHALATORIOS �������������������������������������������������������������������������������� 93 4.1.6 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS ���������������������� 94 4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes ������������������������������������������ 96 4.2.1 ANTITUSÍGENOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������� 96 4.2.2 MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES ��������������������������������������������������������������������� 97 4.2.2.1 DERIVADOS DE LA CISTEINA .......................................................................97 4.2.2.2 OTROS MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES �������������������������������������������� 98 4.3 Descongestionantes ��������������������������������������������������������������������������������������������������� 99 4.3.1VASOCONSTRICTORES COMBINADOS SIN ANTIHISTAMINICOS H1 ������� 99 4.3.2 VASOCONSTRICTORES COMBINADOS CON ANTIHISTAMINICOS H1 �100 5 dolor e inflamación �����������������������������������������������������������������������������102 5.1. ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS ����������������������������������������������������������������������������������102 5.1.2. SALICILATOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������������103 5.2 Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs ) ���������������������������������������������106 5.2.1 DERIVADOS ARILACÉTICOS ���������������������������������������������������������������������������������108 5.2.2 DERIVADOS ARILPROPIÓNICOS �������������������������������������������������������������������������110 5.2.3 DERIVADOS INDOLACETICOS �����������������������������������������������������������������������������111 5.2.4 DERIVADOS OXICAMES ����������������������������������������������������������������������������������������111 5.2.5 nimesulida.............................................................................................................. 112 5.2.6 AINES INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX2 ��������������������������������������������������113 5.3 Analgésicos opiáceos ���������������������������������������������������������������������������������������������114 5.4 Combinados ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������������117 5.5 Antagonistas narcóticos �����������������������������������������������������������������������������������120 5.6 Tratamiento del dolor en cuidados paliativos �������������������������������������121 5.7 Medicamentos para el tratamiento de afecciones osteoarticulares ����������������������������������������������������������������������������������������������������������������122 5.6.1 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE GOTA ����������������������������������122 6. Sistema nervioso �����������������������������������������������������������������������������������124 6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos �������������������������������������������������������������124 6.1.1 BENZODIAZEPINAS . .............................................................................................. 124 6.1.1.1 ANTAGONISTAs DE BENZODIAZEPINAs ������������������������������������������������127 6.1.2 FÁRMACOS AFINES A LAS BENZODIAZEPINAS �������������������������������������������128 6.2 Antipsicóticos ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������129 6.2.1 FENOTIAZINAS ���������������������������������������������������������������������������������������������������������130 6.2.2 DERIVADOS DE LA BUTIROFENONA ����������������������������������������������������������������130 6.2.3 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS ���������������������������������������������������������������������������������131 6.3 Antidepresivos ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������133 6.3.1 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, AFINES E IRSS. �������������������������������������������133 6.3.2 ST. JOHN´S WORT ����������������������������������������������������������������������������������������������������140 6.3.4 SALES DE LITIO ���������������������������������������������������������������������������������������������������������141 6.4 Antiparkinsonianos �������������������������������������������������������������������������������������������������142 6.4.1 Levodopa + inhibidores ���������������������������������������������������������������������������������142 6.4.2 AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS ��������������������������������������������������������������������������143 6.4.3 ENTACAPONE............................................................................................................ 144 6.4.4 INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA B �������������������������������������������145 6.4.5 ANTICOLINÉRGICOS ����������������������������������������������������������������������������������������������146 6.4.6 Amantadina �����������������������������������������������������������������������������������������������������������146 6.4.7 COMBINADOS �����������������������������������������������������������������������������������������������������������147 6.5 Antiepilépticos �������������������������������������������������������������������������������������������������������������148
VI 6.6 Antimigrañosos ����������������������������������������������������������������������������������������������������������155 6.6.1 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CRISIS AGUDA DE MIGRAÑA ���156 6.6.2 FÁRMACOS PARA PROFILAXIS DE MIGRAÑA �����������������������������������������������157 6.6.3 PREPARADOS COMBINADOS.............................................................................. 157 6.7 Antihistamínicos ���������������������������������������������������������������������������������������������������������159 6.8 Inhibidores de la colinesterasa ���������������������������������������������������������������������163 6.9 Fármacos para el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer 164 6.9.1 INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA �������������������������������������������������������������164 6.9.2 OTROS FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������165 6.10 Estimulantes centrales ��������������������������������������������������������������������������������������166 7. Sistema hormonal ���������������������������������������������������������������������������������169 7.1 Glucocorticoides ��������������������������������������������������������������������������������������������������������169 7.2 Fármacos para patología tiroidea ������������������������������������������������������������������174 7.2.1HORMONAS TIROIDEAS �����������������������������������������������������������������������������������������174 7.2.2FÁRMACOS ANTITIROIDEOS ���������������������������������������������������������������������������������175 7.2.3 YODO ����������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������176 7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la reproducción �����������������������������������������������������������������������������������������������������������������������177 7.3.1 ESTRÓGENOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������177 7.3.2 MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTRÓGENO 179 7.3.3 INHIBIDORES DE LA AROMATASA ���������������������������������������������������������������������181 7.3.4 PROGESTAGENOS ���������������������������������������������������������������������������������������������������182 7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS ����������������������������������������������������������������������������������������184 7.3.5.1 ANTICONCEPTIVOS ORALES �����������������������������������������������������������������������186 7.3.5.2 ANTICONCEPTIVOS PARENTERALES �������������������������������������������������������187 7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL ��������������������������������������������������187 7.3.6 ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES ANABÓLICOS �����������������������������������������������189 7.3.7 ANTIANDRÓGENOS ������������������������������������������������������������������������������������������������190 7.3.8 VARIOS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������191 7.3.8.1 GONADOTROPINAS ��������������������������������������������������������������������������������������191 7.3.8.2 GONADORELINA Y ANÁLOGOS ����������������������������������������������������������������192 7.3.8.3 ANTAGONISTAS DE GONADORELINA ����������������������������������������������������193 7.4 Antidiabéticos ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������196 7.4.1 INSULINA ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������������197 7.4.2 metformina............................................................................................................ 199 7.4.3 SULFAMIDAS HIPOGLuCEMIANTES �����������������������������������������������������������������200 7.4.4 GLITAZONAS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������201 7.4.5 INHIBIDORES DE LA ALPHA GLUCOSIDASA ��������������������������������������������������202 7.4.6 INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4 ��������������������������������������������202 7.4.7 PREPARADOS COMBINADOS �����������������������������������������������������������������������������203 7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino ���������205 7.6 Hipoglucemiantes �������������������������������������������������������������������������������������������������������208 8. Infecciones �����������������������������������������������������������������������������������������������210 8.1 Antibacterianos ������������������������������������������������������������������������������������������������������������210 8.1.1 BETA LACTÁMICOS �������������������������������������������������������������������������������������������������212 8.1.1.1 PENICILINAS �����������������������������������������������������������������������������������������������������212 8.1.1.2 CEFALOSPORINAS �����������������������������������������������������������������������������������������221 8.1.1.3 CARBAPENÉMICOS ����������������������������������������������������������������������������������������226 8.1.1.4 MONOBACTAMICOS �������������������������������������������������������������������������������������226 8.1.2 MACRÓLIDOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������226 8.1.2.3 NEOMACRÓLIDOS ������������������������������������������������������������������������������������������227
VII 8.1.3 TETRACICLINAS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������229 8.1.4 AMINOGLUCÓSIDOS ���������������������������������������������������������������������������������������������230 8.1.5 DIVERSOS ANTIBIÓTICOS �������������������������������������������������������������������������������������231 8.1.5.1 GLICOPEPTIDOS ���������������������������������������������������������������������������������������������231 8.1.5.4 LINCOSAMINAS ������������������������������������������������������������������������������������������������233 8.1.6 QUINOLONAS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������234 8.1.7 SULFONAMIDAS ANTIBACTERIANAS ��������������������������������������������������������������236 8.1.8 ANTIBACTERIANOS URINARIOS �������������������������������������������������������������������������238 8.1.9 ANTITUBERCULOSOS ���������������������������������������������������������������������������������������������239 8.2 Antimicóticos �����������������������������������������������������������������������������������������������������������������243 8.2.1 ANTIMICÓTICOS POLIENOS ����������������������������������������������������������������������������������243 8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS ��������������������������������������������������������������������������������������244 8.3 Antiparasitarios �����������������������������������������������������������������������������������������������������������247 8.3.1 ANTIHELMÍnTICOS ��������������������������������������������������������������������������������������������������247 8.3.2 ANTIPALÚDICOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������247 8.3.3 OTROS FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS �����������������������������������������������������250 8.3.3.1 DERIVADOS DE LOS IMIDAZOLES ������������������������������������������������������������250 8.4 Antivirales ����������������������������������������������������������������������������������������������������������������������252 8.4.1 FÁRMACOS CONTRA LOS HERPES VIRUS �������������������������������������������������������252 8.4.2 FÁRMACOS CONTRA VIRUS RESPIRATORIOS ������������������������������������������������253 8.4.3 ANTIRRETROVIRALES ���������������������������������������������������������������������������������������������254 9. Medicamentos para uso tópico ��������������������������������������������������������260 9.1 Antiinflamatorios �������������������������������������������������������������������������������������������������������260 9.1.1 DICLOFENACO (TÓPICO) ��������������������������������������������������������������������������������������260 9.2 Preparados Hormonales ����������������������������������������������������������������������������������������262 9.2.1 CORTICOSTEROIDES TÓPICOS ����������������������������������������������������������������������������262 9.2.2 PROGESTÁGENOS TÓPICOS ���������������������������������������������������������������������������������266 9.3 Antiinfecciosos �������������������������������������������������������������������������������������������������������������267 9.3.1 ANTIBIÓTICOS �����������������������������������������������������������������������������������������������������������267 9.3.2 ANTIMICÓTICOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������267 9.3.3 ANTIVIRALES ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������269 9.3.4 ANTIINFECCIOSOS COMBINADOS ��������������������������������������������������������������������270 9.3.4.1 ANTIBIÓTICOS TÓPICOS COMBINADOS ������������������������������������������������270 9.3.4.2 ANTIMICÓTICOS TÓPICOS COMBINADOS �������������������������������������������270 9.3.4.3 ANTIMICÓTICOS TÓPICOS + ANTIPARASITARIOS TÓPICOS �����������270 9.4 Preparados para el Acné........................................................................................ 271 9.4.1 RETINOIDES DE USO TÓPICO ������������������������������������������������������������������������������271 9.4.2 ANTIBIÓTICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ �������������������������������������272 9.4.3 OTROS PRODUCTOS PARA EL ACNÉ ����������������������������������������������������������������272 9.4.4 COMBINADOS �����������������������������������������������������������������������������������������������������������273 9.5 Queratolíticos y Miscelaneos ����������������������������������������������������������������������������274 9.5.1 QUERATOLÍTICOS COMBINADOS ���������������������������������������������������������������������274 9.5.2 MISCELANEOS �����������������������������������������������������������������������������������������������������������274 9.6 Anestésicos locales �������������������������������������������������������������������������������������������������275 9.6.1 COMBINADOS ����������������������������������������������������������������������������������������������������������276 9.7 Agentes sistémicos de uso dermatológico �����������������������������������������������277 10 Fórmulas lácteas para sustitución de lactancia materna �280 ÍNDICE DE PRINCIPIOS ACTIVOS...................................................................290
VIII
1
Presentación de la primera edición Para el Ministerio de Salud Púbica, el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador constituye un hito en el campo de los medicamentos y su regulación, permite a nuestros profesionales mejorar el cuidado de los pacientes a través de una terapéutica más razonada y adecuada. El vademécum contiene información científica actualizada e independiente, nombra a los medicamentos por su denominación común internacional o nombre genérico, resalta aquellos contenidos en la última revisión del Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos (CNMB) por lo que constituye una herramienta clave para la aplicación de la política gubernamental de uso tanto de medicamentos genéricos, así como los contenidos en el CNMB. Adicionalmente es posible acceder a información sobre el valor económico de cada producto. El Proyecto Fortalecimiento de los Servicios Públicos de Salud del DMQ, Salud del Altura, institución de la Cooperación Técnica de Bélgica, y el Ministerio de Salud Pública iniciaron la elaboración del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador en 2006, por lo cual este documento cuenta con el aval de este portafolio. Confiamos que este nuevo instrumento aportará al objetivo primordial de la política nacional de medicamentos; procurará su utilización adecuada por parte de los usuarios internos y el bienestar de quienes los consumen. Quito, noviembre de 2008 Dra. Caroline Chang Campos MINISTRA DE SALUD PÚBLICA DEL ECUADOR
2
3 Prólogo de la segunda edición El proyecto Fortalecimiento de Servicios Públicos de Atención de Salud del Distrito Metropolitano de Salud: SALUD DE ALTURA, fruto del Convenio de Cooperación para el Desarrollo entre el Reino de Bélgica y el Gobierno Ecuatoriano, se encuentra profundamente satisfecho de presentarle ésta segunda edición del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador. La obra que tiene en sus manos o pantalla, constituyó un real ejercicio de actualización del documento inicial puesto que renovó la información del Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos a su séptima revisión, la más reciente; eliminó productos que han sido retirados del mercado farmacéutico ecuatoriano, a la vez que introdujo aquellos nuevos, y se actualizaron precios a la fecha. El formato de presentación del vademécum también evolucionó con el fin de mejorar la legibilidad y presentación de los textos, junto con otro avance relevante como es la inclusión de un índice que, además de nombrar a los medicamentos por su Denominación Común Internacional, incorpora nombres comerciales. La versión en línea del vademécum, al igual que la impresa, fue optimizada, mientras los contenidos de los textos fueron reeditados conforme a la mejor evidencia científica disponible. El objetivo inicial de brindar información pertinente, técnicamente veraz e independiente, respecto a los medicamentos comercializados en el mercado farmacéutico ecuatoriano, se vio reflejado en la gran acogida que tuvo entre los usuarios prescriptores, lo cual determinó que la edición 2009 alcance un tiraje cercano a 5 mil ejemplares, de los cuales 3 mil corresponden al Colegio Médico de Pichincha que los distribuirá entre sus socios de manera gratuita, razón por la cual expresamos nuestro sincero reconocimiento. En el futuro, la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar estará a cargo del mejoramiento y publicación de ediciones y venta de especies valoradas para cubrir los gastos requeridos de actualización e impresión. El vademécum seguirá disponible de manera gratuita a través de la página web www.saluddealtura.com/vademécum/. También se encuentra disponible una versión descargable para instalación en un computador personal. Información adicional puede ser consultada a la dirección electrónica de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar: info@esemf.org; o al correo directo del vadémecum: vademecum@esemf.org; solicitamos escribir a esta dirección cuando un medicamento en circulación en el mercado no conste en esta publicación, con el objetivo de incluirlo en las siguientes, o ante cualquier otro requerimiento pertinente. Finalmente, cabe manifestar que se han profundizado vínculos con el Centro de Información Farmacoterapéutica del Bélgica, de donde procede la versión original, con la finalidad de estrechar lazos de cooperación en el área de las ciencias farmacológicas, uso racional y gestión de información terapéutica. Reiteramos nuestro agradecimiento por su colaboración desinteresada hacia un país como el Ecuador. El Proyecto Salud de Altura culmina sus actividades en Agosto de 2009 con lo cual cierra un ciclo de producción científica de alta calidad dedicado al fortalecimiento del sector público de salud. Estamos seguros que la apuesta inicial para que el país cuente con un documento de estas características está dando frutos y auguramos su continuo desarrollo en el futuro. Quito, Junio de 2009
Ruth Lucio Directora Nacional Proyecto Salud de Altura
Juan Herteleer Co-director internacional Proyecto Salud de Altura
4
5
Prólogo de la primera edición El Proyecto Fortalecimiento de los Servicios Públicos de Atención de Salud para el DMQ: Salud de Altura, nace de la conjunción de la Cooperación Técnica de Bélgica y el Municipio del Distrito Metropolitano de Quito para mejorar el acceso de los pobladores quiteños a servicios eficientes y de calidad; a través de un aseguramiento en salud que elimine las barreras económicas para los quiteños, especialmente aquellos más pobres. En este contexto producir herramientas, estudios, manuales y documentos técnicamente probos constituye una tarea obligatoria para apuntalar las políticas públicas de salud y la práctica médica óptima, base para el ejercicio del derecho ciudadano a la salud. El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador refleja la labor de un equipo de personas que durante dos años trabajó intensamente para verlo realizado. Su objetivo es brindar información pertinente, técnicamente veraz e independiente respecto a los medicamentos comercializados en el mercado farmacéutico ecuatoriano. El propósito de este vademécum es fomentar el uso racional de medicamentos. Uso que implica que los pacientes reciban la medicación adecuada a sus necesidades clínicas, en las dosis correspondientes a sus necesidades individuales, durante un período de tiempo adecuado y al menor coste posible para ellos y su comunidad. Este vademécum es una buena fuente de información para cumplir con este objetivo. Para facilitar la busqueda y elección adecuada, los medicamentos en el vademécum han sido agrupados en diez capítulos acorde a sus caracteristicas farmacológicas y terapéuticas. El lector encontrará un indice alfabético de principios activos al final del vademécum. El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador está destinado principalmente a profesionales médicos, odontólogos, obstetríces, farmacéuticos y estudiantes de estas carreras. Esta primera edición será distribuida de manera gratuita a los prescriptores del sector público. La Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar distribuirá las especies valoradas del vademécum. Así mismo, se puede acceder a su información de manera gratuita por medio de la página web www.saluddealtura.com/vademécum/ Las personas que reciban la versión digital en CD-Rom accederán a la misma información contenida en las versiones mencionadas. El programa fue trabajado de manera que tan pronto se realice una nueva actualización a la información contenida en el vademécum, el CD-Rom será actualizado automáticamente. Información adicional puede ser consultada a la dirección electrónica: info@saluddealtura.com; solicitamos escribir a esta dirección cuando un medicamento en circulación en el mercado no conste en esta publicación con el objetivo de incluirlo en las próximas publicaciones. Por último, un agradecimiento especial al Centro de Información Farmacoterapéutica del Bélgica, quien cedió al proyecto todos los derechos para la reproducción completa de texto y formato, demostrando su interés por el desarrollo científico, coherencia con el desarrollo de buenas prácticas médicas y su generosidad para con la población ecuatoriana. Quito, noviembre de 2008
Ruth Lucio Directora Nacional Proyecto Salud de Altura
Juan Herteleer Co-director internacional Proyecto Salud de Altura
6
7 Introducción Las posologías, asi como la mayoría del texto, fueron traducidos de la información contenida en el Vademécum de Medicamentos de Bélgica. En algunas ocasiones el texto fue adaptado a la práctica clínica diaria del Ecuador, esto implicó disminuir o aumentar texto. La fuente utilizada con más frecuencia para este fin fue Martindale: The complete drug reference. Sin embargo, también fue utilizada información de libros clásicos como la Farmacología Básica y Clínica de Katzung o publicaciones en las principales revistas biomédicas, en fin, todo material probado científicamente con la capacidad de contribuir a brindar información relevante.
Posología y adaptación de la posología La biodisponibilidad y la sensibilidad en la respuesta farmacológica de los órganos diana al medicamento pueden presentar grandes variaciones interindividuales; por lo tanto, se presentan en el vademécum las posologías promedio, las mismas deberían ser adaptadas acorde la persona. A continuación se menciona algunos datos generales respecto a la adaptación de la posología en relación con la edad, cuadro clínico, interacciones y perfil genético. Edad: El metabolismo y excreción de fármacos en recién nacidos es muy lento, lo cual generalmente se normaliza en los primeros meses. La sensibilidad de receptores farmacológicos a los medicamentos en un neonato puede diferir mucho de la respuesta en adultos. La posología específica para pacientes pediátricos únicamente es mencionada para fármacos de uso frecuente para este grupo etáreo. En adultos mayores ha cambiado la sensibilidad de los órganos diana, la cual en la mayoría de los casos esta aumentada. En ellos, la biodisponibilidad de los fármacos también ha cambiado. Para la mayoría de las moléculas existe un metabolismo retrasado, pero lo que más llama la atención es que la mayoría de ellos presentan tasas de excreción renal disminuida. La creatinina plasmática en adultos mayores a menudo aparenta ser normal, a pesar de una función renal disminuida, esto debido a que la producción de creatinína es menor debido a una masa muscular disminuida. Sin embargo, es posible realizar una evaluación aproximada de la disminución de la función renal en adultos mayores en base a la creatinína sérica, mediante un cálculo del aclaramiento de creatinína según la siguiente formula. Aclaramiento de creatinína (en ml/min)=
(140 – edad en años) x peso corporal en kg 72 x creatinína sérica (mg / 100 ml)
En mujeres, los valores calculados se multiplican por 0,85. Cuadro clínico: Durante un proceso patológico pueden ocurrir cambios tanto en la sensibilidad de los órganos finales como en la biodisponibilidad del principio activo en el organismo. En pacientes que padecen de insuficiencia renal se debe tener precaución debido a la posibilidad que el fármaco se elimine a una velocidad menor a la “normal”. Aquellos fármacos que son casi o completamente eliminados de forma inalterada por vía renal y cuya acumulación puede ser peligrosa son descritos en el texto. En pacientes con alteraciones de la función hepática puede disminuir la velocidad de metabolización de ciertos fármacos. Sin embargo, es difícil predecir en que grado ocurrirá. También en pacientes con diversos procesos patológicos, p.e. insuficiencia cardiaca, puede ser necesario adaptar la posología pero no existen reglas generales claras al respecto.
8 Interacciones: Las interacciones entre fármacos pueden tratarse de interacciones de origen farmacodinámico o farmacocinético. Estas últimas suceden a expensas del metabolismo de los fármacos a nivel hepático, en donde juega un rol primordial la inhibición o inducción de las isoenzimas del complejo citocromo P450 (CYP). Las isoenzimas CYP involucradas en el metabolismo de fármacos de uso cotidiano y que resultan importantes en el ser humano son CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4. Interacciones entre medicamentos, alimentos, alcohol o plantas medicinales también pueden suceder. Los alimentos pueden ejercer influencia sobre mecanismos de absorción de fármacos. Ciertos componentes presentes en el zumo de toronja pueden, por medio de la inhibición de CYP3A4, incrementar la biodisponibilidad de algunos fármacos como ciertos antagonistas de los canales de calcio, estatinas, cisaprida, ciclosporina, benzopiazepinas p.e. midazolam y triazolam. Las interacciones ente alcohol y sustancias farmacológicas pueden ocurrir a nivel farmacocinético (p.e. acelerando o disminuyendo el metabolismo hepático del fármaco) o farmacodinámico (p.e. efecto incrementado sobre el sistema nervioso central). En el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador se mencionan únicamente las interacciones que estimamos poseen relevancia en la práctica clínica diaria. En algunos de estos casos esta contraindicada la administración simultánea de fármacos que interactúan entre sí. Sin embargo, en muchas situaciones solo se requiere ajustar la dosis de uno o ambos medicamentos, además de realizar un estricto control clínico del paciente. Se debe tener en cuenta, principalmente, las interacciones en las cuales están involucrados fármacos cuyo margen tarapéutico-tóxico es estrecho, p.e. fármacos antiepilépticos, glucósidos cardiácos, anticoagulantes derivados de la cumarina, ciertos antibióticos. Se procura aún más precaución cuando trata de pacientes adultos mayores, niños, insuficientes renales o hepáticos. Predisposición genética: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo genético a nivel de las enzimas metabolizadoras del complejo citocromo P450, el tipo de variabilidad genética que ocurre con más frecuencia son polimorfismos de un solo nucleótido, se han descrito polimorfismos de las isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales están involucradas en el metabolismo de algunos fármacos, ver tabla. También pueden ocurrir variaciones genéticas en las bombas de intercambio de sustancias a nivel de las membranas celulares y en receptores implicados en la interacción fármaco – órgano diana.
Efectos Adversos Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo, existe la posibilidad de reacciones que puedan tener un desenlace grave o fatal. En este vademécum se menciona únicamente los efectos adversos más importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado retiros del mercado farmacéutico en otros países o fuertes restricciones de uso por parte de agencias reguladoras, el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador coloca este tipo de advertencias de manera muy visible bajo la sección Alerta, identificables en recuadro negro.
Tratamiento de anafilaxia Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilácticas o anafilactóideas. Ejemplos de algunos de ellos son el ácido acetilsalicílico, penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste, anestésicos locales, AINEs. Las reacciones cruzadas también son posibles, p.e. entre penicilinas y cefalosporinas. Los ß‑bloqueantes pueden agravar el curso de una reacción anafiláctica y contrarrestar la respuesta a epinefrina. Cuando se produce una reacción anafiláctica (enrojecimiento de la piel, urticaria, comezón) es indispensable un control cuidadoso del paciente con el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no. Cuando la vida del paciente corre peligro (dificultad respiratoria o hipotensión) la Epinefrina (adrenalina) es la piedra angular en el tratamiento. Se prefiere la inyección intramuscular antes que la inyección subcutánea debido a que esta vía de administración presenta mejor absorción en caso de hipotensión. La via intravenosa es utilizada únicamente en caso de colapso cardiovascular y, preferiblemente, bajo la supervisión de un equipo especializado. Para su administración, primero se debe diluir la solución de epinefrina (1/10000) e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo monitoreo cardiaco.
Repaglinida, rosiglitazon
fenitoína, fluvastatina, farmacos antiinflamatorios no esteroidales, S‑warfarina
Citalopram, clomipramina, diazepam, esomeprazol, fenitoina, lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, proguanil
– Antiarrítmicos: flecainida, propafenona, mexiletina – Antidepresivos: amitriptilina, clomipramina, desipramina, duloxetina, imipramina, nortriptilina, paroxetina, venlafaxina – Antipsicoticos: aripiprazol, haloperidol, risperidon, zuclopentixol – bloqueantes beta: metoprolol, timolol – Miscelaneo: codeína, dextrometorfano, tramadol – antiarrítmicos: amiodarona, disopiramida, lidocaina, quinidina – antiinfecciosos: claritromicina, efavirenz, eritromicina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, nevirapina, inhibidores de la proteasa – benzodiacepínas: alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam – Antagonistas del calcio: dihidropiridinas, diltiazem, verapamil – Estatinas: atorvastatina, simvastatina – Miscelaneo: alfentanil, aprepitant, aripiprazol, budesonida, buspirona, carbamazepina, ciclosporina, cisaprida, dexametasona, dihidroergotamina, eletriptan, ergotamina, etinilestradiol, everolimus, haloperidol, imatinib, irinotecan, metadon, metilprednisolona, pimozida, quetiapina, reboxetina, sibutramina, sildenafil, sirolimus, solifenacina, tacrolimus, tadalafil, teofilina, tramadol, trazodona, vardenafil, vincristina
CYP2C8
CYP2C9
CYP2C19
CYP2D6
CYP3A4
Substratos Clozapina, cafeína, duloxetina, imipramina, olanzapina, rasagilina, ropinirol, teofilina, tizanidina
CYP1A2
Amiodarona, cimetidina, ciprofloxacina, claritromicina, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fluoxetina, fluvoxamina, imatinib, itraconazol, ketoconazol, norfloxacina, zumo de toronja, inhibidores de la proteasa,, verapamil.
Amiodarona, bupropiona, cimetidina, duloxetina, fluoxetina, quinidina, paroxetina, propafenona, ritonavir, terbinafina
Amiodarona, cimetidina, fenilbutazona, fluconazol, fluvoxamina, isoniazida, miconazol, sulfametoxazol, zafirlukast Cimetidina, esomeprazol, fluoxetina, fluvoxamina, omeprazol, ticlopidina
Trimetoprim
Inhibidores Cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina, ticlopidina
Aprepitant, barbitúricos, carbamazepina, efavirenz, fenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, rifampicina, Saint John’s wort, topiramato
No se conoce
Fenobarbital, fenitoina
Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina, ritonavir
Inductores Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, omeprazol, primidona, rifabutina, rifampicina, humo de cigarrillo Rifampicina
Tabla.- Isoenzimas del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores
9
10 La dosis de epinefrina es: • Adultos: 0,2 a 0,5 ml de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular • Niños: 0,01 ml/kg de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular (max. 0,3 ml). Si no existe mejoría clínica significativa y/o en los parámetros cardiovasculares se puede administrar una segunda dosis de epinefrina luego de 5 minutos. Con la administración de este medicamento es posible que se produzcan efectos adversos como isquemia cardíaca, trastornos del ritmo cardíaco y crisis hipertensiva. Sin embargo, la administración intramuscular puede reducir en mucho este tipo de efectos adversos. Cuando se presenta urticaria, edema y/o comezón, es recomendable la administración parenteral u oral de un antihistamínico H1, su efecto sobre la hipotensión y broncoespasmo es mínimo. La solución inyectable de prometazina para administración intramuscular es una muy buena alternativa. La administración intravenosa no se recomienda debido al riesgo de hipotensión. Hay quienes recomiendan la administración de un antihistamínico H2 en caso de una reacción generalizada. La administración parenteral o intramuscular de un corticosteroide, p.e. hidrocortisona 250mg o metilprednisolona 125mg permite reducir la duración de una reacción anafiláctica y evitar un empeoramiento posterior. Su efecto es apreciable algunas horas luego de la administración. Si la situación no es grave y los síntomas se limitan a la piel, la administración via oral de un corticosteroide y eventualmente la de un antihistamínico H1 oral o parenteral, es suficiente. En este tipo de situaciones la administración de epinefrina no tiene sentido. Si la presentación clínica viene acompañada de broncoespasmo se puede administrar un agonista Beta 2.
El uso de medicamentos durante el embarazo. La inocuidad de un medicamento administrado durante el período de gestación no puede ser garantizada de manera absoluta. Para pocos medicamentos se ha podido demostrar incuestionablemente un efecto nocivo sobre el feto. Sin embargo, para la mayoría de medicamentos la situación respecto de su toxicidad durante este período no es clara. Para ciertos principios activos existe clara evidencia de efectos nocivos en animales, pero esto no siempre es reproducible en seres humanos. Existen muchos reportes aislados de posibles malformaciones producidas por la administración de medicamentos durante el embarazo pero en la mayoría de los casos no son concluyentes puesto que 2 a 4% de nacidos vivos de mujeres que no tomaron ningún tipo de sustancia durante el embarazo presentan algún tipo de malformación. Otra situación a tomar en cuenta es que especialmente en el caso de medicamentos de reciente introducción en el mercado se conoce muy poco respecto de su toxicidad en el embarazo humano. La insuficiente cantidad de información de ninguna manera se constituye en una razón para prescribir medicamentos con más facilidad o tranquilidad a mujeres gestantes. Si la administración del fármaco realmente es imperiosa, se debe considerar detenidamente las ventajas y desventajas para la madre y el niño; además se recomienda escoger medicamentos con probada trayectoria, largo tiempo en el mercado y que estén permitidos para administración durante el embarazo. Buenos ejemplos de medicamentos que cumplen estos criterios son paracetamol en caso de fiebre y dolor o penicilinas en caso de infecciones por gérmenes sensibles. Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre del embarazo (exactamente desde el octavo día hasta la octava semana luego de la concepción) existe riesgo comprobado de malformaciones (teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, antiepilépticos, fármacos antitumorales, anticoagulantes derivados de la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides, talidomida, vitamina A. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos medicamentos pueden generar
11 trastornos en el crecimiento, trastornos funcionales y/o toxicidad para órganos específicos. Se trata p.e. de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensia y los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, aminoglucósidos, anticoagulantes derivados de la cumarina, ß‑bloqueadores, antiinflamatorios no esteroides, salicilatos, tetraciclinas, fármacos antitiroideos. Se ha notificado problemas neonatales poco tiempo después del nacimiento con la administración de antidepresivos de diferentes clases al final del embarazo. En este Vademécum se mencionan los medicamentos para los cuales se ha comprobado un efecto nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de no mencionar efectos adversos durante el embarazo no significa, de ninguna manera, que su seguridad esta comprobada. En la versión en-línea de este vademécum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual que en la digital (CDRom) se puede acceder fácilmente a la clasificación de riesgo durante el embarazo de todos los medicamentos.
Utilización de medicamentos durante la lactancia. La administración de ciertos medicamentos con demostrada toxicidad orgánica intrínseca están contraindicados, p.e. aminoglucósidos y citostáticos. Sin embargo, se puede administrar la mayoría de los fármacos en el período de lactancia siempre y cuando exista clara indicación para hacerlo, se adapten las dosis y se observe al niño cuidadosamente. Es importante continuar con la lactancia materna, cuando sea posible. Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital del vademécum brindan información más detallada acerca de la seguridad de la administración durante este período de todos los medicamentos contenidos en esta publicación.
Intoxicación medicamentosa Los medicamentos como agentes de intoxicación son frecuentes, ocupan la tercera causa de morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y aproximadamente el 1% de la consulta en salas de emergencia de los hospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificación, Ecuador dispone de dos Centros de Información Toxicológica, CIATOX en Quito y CITOX en Guayaquil. Estos centros están disponibles las 24 horas del día para brindar asesoramiento en caso de intoxicaciones de todo tipo: Sus números de contacto son los siguientes: - -
(02) 2905162 Quito (04) 2451022 Guayaquil
Los Centros de Información Toxicológica se constituyen en herramientas de apoyo para el manejo de intoxicaciones, a través de una línea telefónica directa brindan una respuesta profesional inmediata a quien lo solicita. Manejo Inicial del Paciente Intoxicado: Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo de la dosis y la toxicidad de la sustancia, pueden comprometer gravamente las funciones vitales del individuo. Soporte Vital: En primer lugar se debe evaluar las funciones vitales, estabilizar al paciente a través de las medidas clásicas de apoyo que sean necesarias. Se debe investigar y tratar de manera inmediata y efectiva la alteración de la conciencia debido a hipoglicemia, intoxicación por monóxido de carbono u opiáceos. Actuación similar se procura en el caso de convulsiones, síntoma frecuente en intoxicaciones por múltiples agentes. El A, B, C, D del soporte vital es mandatorio conocerlo ante situaciones de emergercia: vía Aérea Ventilación y Oxigenación (B del ingles breathing= respiración) Circulación D estaDo Mental
12 Confirmacion Diagnóstica y gravedad de la intoxicación: Ambos aspectos son evaluados en base a la información obtenida en la anamnesis, en base a la cual se obtendrá información respecto al tipo de fármaco o sustancia comprometida, la supuesta cantidad, el tiempo de exposición, la vía de ingreso y la posible asociación con otras sustancias como el alcohol. Es importante señalar que la anamnesis puede dar información no confiable y por ende llevar a subestimar la gravedad de la situación. La información obtenida del examen clínico también es relevante. Sin embargo, la ausencia de síntomas puede ser engañosa. En caso de intoxicación intencional es mandatorio la evaluación psiquiátrica urgente. Técnicas para contrarrestar la resorción gastrointestinal: No existen estudios controlados randomizados respecto a las siguientes recomendaciones, todas se basan en consensos de expertos. •
•
•
Carbón activado, como medicamento absorbente no debe ser administrado de manera rutinaria, solamente luego de sopesar las ventajas y los riesgos posibles. La administración de carbón activado en intoxicaciones debidas a alcoholes, litio o hierro no es útil debido a que la absorción de estos compuestos es mínima. El carbón activado es administrado a la dosis de 1g/kg de peso, alcanza su efecto máximo cuando es administrado dentro de la primera hora luego de la intoxicación, sin embargo no se puede excluir un posible efecto positivo cuando es administrado más tarde, dentro de las 2 primeras horas de exposición. Las contraindicaciones para la administración de carbón activado son las siguientes: alteración de la conciencia, riesgo de aspiración o daños en el tracto gastrointestinal, por ejemplo luego de la ingestión de cáusticos. En un medio hospitalario se puede administrar el carbón activado vía sonda gástrica. No se debe realizar lavado gástrico con carbón activado. El lavado gástrico no es considerado un procedimiento de rutinaria. Se debe tomar en cuenta factores como la gravedad de la intoxicación, la probabilidad que el lavado gástrico elimine una cantidad clínicamente importante del tóxico (lo cual entre otros depende del tiempo desde la ingestión) y los posibles riesgos del procedimiento (p.e. aspiración, trauma de esófago). Cuando se lo realiza es importante aspirar el contenido gástrico y envasarlo, ya que es una muestra importante para el análisis toxicológico. Las prácticas de inducción del vómito, uso de catárticos y laxantes son controversiales y han caído en desuso.
Administración de un antídoto: La administración de antídotos específicos generalmente no esta recomendado en un servicio de salud de primer nivel, salvo el uso de glucosa y glucagón en casos de sobredosis con hipoglicemiantes y naloxona en intoxicaciones con derivados opioides. Un hospital debe disponer de una serie de antídotos, la lista de agentes debe ser elaborada en base a obras clásicas en toxicología clínica y de preferencia bajo el asesoramiento de los centros de toxicología.
Medicamentos para el botiquín de emergencia No es fácil establecer cual es la composición ideal de un botiquín de emergencia. La elección depende en gran parte de la experiencia personal. Serán diferentes las exigencias de un medico cuyo consultorio se encuentre cerca de un hospital que dispone de un servicio de emergencias bien establecido que las de un medico que trabaja a gran distancia de un servicio de estas características. En la tabla a continuación se propone una lista de medicamentos para el botiquín de emergencia de un médico de atención primaria. La lista menciona tan solo un producto de un gran número de fármacos posibles, eso por supuesto no excluye la elección de otro medicamento. Además, siempre es útil tener a disposición jeringuillas y agujas, un catéter periférico, una cámara espaciadora e incluso una solución para perfundir.
13 Propuesta para la composición del maletín de emergencia de un médico de atención primaria.
AINEs Analgésico Antiagregante Antianginoso Antiarrítmico Antibiótico Anticolinérgico Antiemético Antiepiléptico Antihistaminico H1 Antipsicótico Ansiolítico Broncodilatador Corticosteroide
- ‑ ‑ - - ‑ ‑ ‑ ‑ - - ‑ - - - ‑ ‑ ‑
‑ - ‑ Hiperglicemiante ‑ Antagonista narcotic - Oxitócico - Simpaticomimético - Diurético
diclofenaco amp. 75 mg/3 ml (i.m.) paracetamol vía oral morfina amp. 10 mg/1 ml (s.c. ‑ i.m. ‑ i.v.) ácido acetilsalicílico comprimido efervescente de +/- 300 mg dinitrato de isosorbida, sublingual 5 mg verapamil amp. 5 mg/2 ml (i.v. lenta) adenosina amp. 6 mg/2 ml (i.v. rápida) ampicilina 1 g (i.m.) cefuroxima 750 mg (i.m. - i.v.) atropina amp. 0,5 mg/ml (i.v.) metoclopramida amp. 10 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.) diazepam amp. 10 mg/2 ml (i.v. o rectal) prometazina amp. 50 mg/2 ml (i.m.) haloperidol amp. 5 mg/1 ml (i.m.) benzodiazepina oral salbutamol inhalador bromuro de ipratropio inhalador metilprednisolona amp. 125 mg/2 ml (i.m. o i.v.) (de preferencia sin conservante) y compr. 32 mg betametasona 0,5 mg/ml furosemida amp. 20 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.) glucagón 1 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.) glucosa amp. 3 o 5 g/10 ml (i.v.) naloxona amp. 0,4 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.) Oxitocina amp. 10 UI/1 ml (i.m. – i.v. lenta) epinefrina amp. 1 mg/1 ml (1/1.000)(i.m.)
Vademécum en-linea El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador puede ser consultado a través de su versión en-linea en el sitio web www.saluddealtura/vademecum/ La versión en internet ofrece una cómoda y rápida forma de búsqueda de principios activos por su denominación común internacional o por su nombre comercial, conserva la estructura básica del texto impreso así como su información. Muestra de manera clara Alertas para medicamentos con potencial para producir reacciones adversas severas e información acerca de su potencial tóxico en embarazo y lactancia. Entre otras, la versión en-linea posee la ventaja de estar continuamente en actualización, cada actualización relevante será indicada en la página web principal.
14 INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUM Los medicamentos en el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador están organizados en 10 capítulos de acuerdo al sistema en el que ejercen su acción principal. Los capítulos publicados en esta segunda edición abarcan la mayoría de los medicamentos disponibles en el mercado farmacéutico del Ecuador. Sin embargo, no constan en esta publicación vacunas e inmunoglobulinas, inmunomoduladores e inmunosupresores, agentes antitumorales, vitaminas y minerales y medicamentos de uso oftálmico y ótico. Los principios activos son nombrados acorde a su Denominación Común Internacional. De cada principio activo se detalla el laboratorio fabricante, forma farmacéutica, concentración, precio unitario y su pertenencia o no al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, séptima edición. Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia en el mercado de uno o más genéricos, los cuales son ubicados en primer lugar y; el coste, de menor a mayor. Ejemplo:
Indometacina
Posología 75 a 150mg diarios.
INDOMETACINA (Genfar) Genérico comprimido
25 mg $0.03 CNMN7ma
INDOCID (Merck Sharp) Comercial comprimido supositorio
25mg $0.11 100mg $0.31
Como se observa en este ejemplo, la pertenencia al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos (CNMB7ma) resalta únicamente en los medicamentos con denominación genérica; si un principio activo solo esta disponible con nombre comercial; entonces en ese caso, su pertenencia al CNMB es señalada. Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayoría del acuerdo nacional de precios para medicamentos de consumo humano; sin embargo, de algunos medicamentos no fue posible obtener el precio desde la base mencionada. En estos casos los precios se obtuvieron desde otras fuentes. Para alertar al lector sobre la utilización de una fuente diferente los precios han sido escritos con negrita y cursiva cuando la fuente fue una revista especializada en precios, solo con negrita cuando el propio laboratorio otorgó el precio y solo con cursiva cuando el precio fue logrado directamente en una farmacia (muy pocos casos). Todos los precios que no están escritos con estas particularidades, pertenecen a la base oficial. En el caso de la publicación impresa esta distinción no es posible, únicamente en las versiones virtuales (en - linea y CD Rom) Con el fin de optimizar el espacio y la lectura, la presentación en el vademécum de ciertos medicamentos ha sido modificada y resumida. Ejemplo:
Amiodipina Posología HTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosis Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMN7ma $0.18.... ... $0.11 Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS) COMERCIAL: $0.19... ... $0.83 Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidin, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES)
15 En esta presentación modificada se observa los medicamentos acorde a la forma farmacéutica, luego se presenta un rango precios, el menor y el mayor dentro del grupo de los genéricos, igual trato reciben las presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primer laboratorio de la lista y el mayor, al último. Lo mismo ocurre con los nombres comerciales. En tres subgrupos de medicamentos no se presentan los precios: antituberculosos, antimaláricos y antirretrovirales. Estos medicamentos forman parte de programas nacionales del Ministerio de Salud Pública que proveen medicamentos de forma gratuita. Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de reacciones adversas severas y que han motivado retiros de mercados internacionales ha sido creada la sección Alerta, la cual indica rápidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas están sustentadas en base a documentación emitida por agencias reguladoras. Más información puede ser solicitada a info@esemf.org Con el fin de ubicar rápidamente un medicamento, genérico o comercial, se ha previsto dos herramientas de búsqueda dentro de la publicación impresa: la primera comprende una tabla de contenidos que permite ubicar al medicamento a través del sistema orgánico en el que éste ejerce su acción, o por medio de su grupo farmacológico. La segunda herramienta es un índice al final de la publicación que permite ubicar un medicamento por su denominación común internacional (genérico) o nombre comercial. Los medicamentos en este índice están ubicados en orden alfabético y se resalta en negrita los genéricos.
16
MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA
17
1. Sistema Cardiovascular
1.1Medicamentos en insuficiencia cardíaca 1.2 Antianginosos 1.3 Antiarrítmicos 1.4 Antihipertensivos 1.5 Diuréticos 1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión 1.7 Hipolipemiantes 1.8 Antiagregantes plaquetarios 1.9 Anticoagulantes 1.10 Antihemorrágicos
1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca
Se utiliza los siguientes grupos terapéuticos en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca: -Diuréticos (ver 1.5) -Nitratos (ver 1.2.1) -Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3) -Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4) -Beta-bloqueadores (1.4.1) -Glucósidos digitálicos -Los síntomas producidos por la retención hidrosalina pueden controlarse con diuréticos. Estos deben ser utilizados a la dosis terapéutica más eficaz posible; con este fin, puede ser útil pesar regularmente al paciente. -En insuficiencia cardíaca crónica, el objetivo de la terapia con medicamentos es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientes con esta dolencia. La administración de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina en asociación a un beta-bloqueador son medidas muy valiosas para lograr este objetivo. En aquellos pacientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA 3-4) también puede asociarse espironolactona, diurético antagonista de la aldosterona. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) no están indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos). En aquellos pacientes tratados con un IECA o un ARA II, en asociación a la espironolactona, se recomienda seguir de cerca la función renal y la concentración sérica de potasio. -La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica no es clara. -Los glucósidos digitálicos no han probado reducir la mortalidad en estos pacientes.
18
MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA
1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS Indicaciones -En caso de fibrilación auricular para disminuir la frecuencia ventricular. -De uso limitado en el tratamiento de insuficiencia cardíaca. -Es probable que la metildigoxina tenga similares características, efectos adversos e interacciones que digoxina; sin embargo, el hecho de poseer mayor experiencia en el uso de digoxina vuelve injustificable su uso. Contraindicaciones -Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V) sobre todo grado II y III. -Miocardiopatía obstructiva. -Síndrome de Wolff Parkinson White. Efectos Adversos -Nausea y otras molestias gastrointestinales. -Arritmias (extrasístoles ventriculares, taquicardia auricular con bloqueo de la conducción A-V.). -Síntomas neurológicos (entre otros cansancio y trastornos visuales). -El riesgo de efectos adversos se incrementa cuando simultáneamente existe hipokalemia inducida por diuréticos. Interacciones -Resorción disminuida con la administración simultanea de antiácidos, secuestradores de ácidos biliares y caolín. -Sensibilidad aumentada por fármacos que disminuyen los niveles
séricos de potasio (diuréticos, corticosteroides). -Aumento de las concentraciones plasmáticas con la administración simultanea de quinidina, verapamil y amiodarona. Cuidados Especiales -La resorción de digoxina es incompleta y variable. Es posible atribuir estas diferencias a la presentación galénica o a las interacciones. -El umbral terapéutico es muy estrecho. Es indicado medir los niveles séricos de digoxina (rango de normalidad entre 1 y 2 ng/ml e incluso menos en adultos mayores). -Se debe tomar en cuenta la función renal del paciente antes y durante el tratamiento con glucósidos cardiacos. -En el caso de intoxicación digitálica severa puede ser necesario la administración de anticuerpos antidigoxina. █ Digoxina
Posología -Dosis de mantenimiento con función renal normal: 0,25 mg por día. -Dosis de carga (excepcionalmente): 0,75 mg por día durante tres días. -Se debe disminuir estas dosis en caso de insuficiencia renal.
LANICOR (Roche) Comercial
comprimido
0.25mg
$0.04 CNMB7ma
█ Metildigoxina
LANITOP (Roche) Comercial comprimido
0.10mg
$0.03
ANTIANGINOSOS
19
1.2. Antianginosos
Se utilizan como antianginosos:
-Nitratos -Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.) -Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.) Introducción -En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos vía sublingual. -Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta bloqueadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio son también pueden ser utilizados. -Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pronóstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto los Beta bloqueadores que en asociación con el ácido acetilsalicílico y las estatinas poseen rol terapéutico en la prevención secundaria de infarto de miocardio. -Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el ácido acetilsalicílico y la heparina forman parte del tratamiento estándar. Los antagonistas de los receptores de la glicoproteína IIb/IIIa y las tienopiridinas son igualmente utilizados. 1.2.1 NITRATOS Indicaciones -Angina de pecho. -Insuficiencia ventricular izquierda. -Crisis hipertensivas. Contraindicaciones -Hipotensión y shock. -Infarto de ventrículo derecho (riesgo de deterioro hemodinámico). Efectos Adversos -Cefalea, sobretodo al inicio del tratamiento. -Hipotensión, especialmente ortostática. Embarazo y Lactancia -No se conocen datos al respecto; sin embargo, la mayoría de fabricantes recomiendan no utilizarlos, a no ser que el beneficio potencial supere el riesgo. Interacciones -Riesgo de hipotensión con la ad-
ministración conjunta de otros antihipertensivos, alcohol o inhibidores de la 5-fosfodiesterasa: sildenafil, tadalafil. Cuidados Especiales -Se debe aconsejar la administración de nitratos sublinguales en posición sentada o acostada ya que en dosis altas, pueden producir hipotensión, síncope y taquicardia. -El uso crónico de este tipo de compuestos puede disminuir su efectividad, sobre todo al consumir altas concentraciones por largo tiempo, como sucede con los nitratos de acción prolongada en preparados orales y cutáneos. Se debe suspender momentáneamente la administración de los mismos, alternativas son no consumir la dosis nocturna o quitar el parche durante algún tiempo cada 24 horas. -Ninguno de los parches que tiene como base a los nitratos pueden
20
ANTIANGINOSOS
ser cortados en una o más partes, a menos que el fabricante expresamente lo permita. █ Nitroglicerina
NITROGLICERINA (Abbott) Genérico solución inyectable 10ml 5mg/ml
$8.19 CNMB7ma
NITROGLICERINA (Medisumi) Genérico solución inyectable 10 ml 5mg/ml
$10.51 CNMB7ma
NITRODERM TTS-5 (Novartis) Comercial parche
5mg
$1.86
NITRONAL SPRAY (Roemmers) Comercial spray sublingual
0.40mg
$28.33
█ Mononitrato de Isosorbide
Posología. Inicialmente 40 mg diarios divididos en 2 tomas (10 mg/día en aquellos que no han sido tratados previamente con nitratos). Max. 120 mg /día.
MONONITRATO DE (Genfar) Genérico comprimido
20mg
ISOSORBIDE $0.19 CNMB7ma
MONOBIDE (Rowe) Comercial comprimido
20mg
comprimido
40mg
$0.38
$0.59 CNMB7ma
MEDOCOR (Roemmers) Comercial comprimido
20mg
$0.46
ELANTAN (Grupo Farma) Comercial comprimido
20mg
$0.63
MONOBIDE AP (Rowe) Comercial comprimido
60mg
$0.69
ELANTAN LONG (Grupo Farma) Comercial comprimido
50mg
$1.30
1.2.2 OTROS FÁRMACOS UTILIZADOS EN ANGINA PECTORIS █ Trimetazidina
Introducción -Trimetazidina es un fármaco antianginoso que muestra un efecto protector sobre la estructura y las funciones del miocardio frente a los efectos de la hipoxia, la isquemia o las perturbaciones metabólicas que deriven de ellas. -En los casos en que los fármacos de primera línea no pueden controlar la angina, la trimetazidina puede aliviarla de manera efectiva y segura. Sin embargo, sus efectos sobre los eventos cardiovasculares y la calidad de vida son inciertos. -Estudios han demostrado que en angina de esfuerzo, la trimetazidina mejora la capacidad del esfuerzo (trabajo total y duración del esfuerzo medidos en bicicleta ergométrica). En consecuencia, la trimetazidina disminuye la frecuencia de las crisis anginosas y el consumo de nitratos. Indicaciones -Trimetazidina está indicada en el tratamiento de la angina pectoris, angina de esfuerzo, secuelas de infarto, vértigos y acúfenos debidos a síndrome vestibular. -En pacientes con miocardiopatías graves de origen isquémico y sometidos a un tratamiento digitalodiurético, la trimetazidina disminuye el volumen cardíaco, mejora la fracción de eyección y reduce la disnea.
Posología. 20 mg dos a tres veces al día. Administrar en el momento de las comidas. El tratamiento se debe prolongar por lo menos dos meses.
VASTAREL (Servier) Comercial
comprimido tableta de liberación retardada
20mg $0.33 35mg $0.48
ANTIARRÍTMICOS
21
1.3. Antiarrítmicos
Introducción -La mayoría de las arritmias no necesitan tratamiento farmacológico, salvo cuando provocan importante deterioro de la función circulatoria o se trate de arritmias sintomáticas. Con diversos antiarrítmicos se ha observado incremento de la mortalidad en estudios de larga duración. -La utilización de antiarrítmicos en arritmias supraventriculares se limita, en la mayoría de las ocasiones, al tratamiento de fibrilación auricular y supresión medicamentosa rápida de arritmias supraventriculares paroxísticas (a menudo con la administración intravenosa de adenosina o verapamilo) cuando la estimulación vagal fracasa. Las extrasístoles auriculares aisladas generalmente no necesitan tratamiento. La taquicardia paroxística por reentrada puede ser tratada mediante ablación. Para el tratamiento de fibrilación auricular, en ocasiones se puede utilizar glucósidos digitálicos con el fin de enlentecer el ritmo cardíaco en reposo o cuando el paciente concomitantemente tiene insuficiencia cardíaca congestiva; sin embargo, se prefiere la utilización de Beta bloqueadores, diltiazem o verapamilo -En arritmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como la taquicardia ventricular, los antiarrítmicos solamente cumplen una función coadyuvante. Las extrasístoles ventriculares asintomáticas normalmente no ameritan tratamiento. -Se indica anticoagulación especialmente en adultos mayores y en aquellos con patología valvular o miocárdica concomitante. Pacientes más jóvenes con fibrilación auricular y sin otra patología cardíaca, probablemente no necesitan anticoagulación. El ácido acetilsalicílico es menos efectivo que warfarina en la prevención de embolos, pero puede ser apropiado su uso si no existen otros factores de riesgo para enfermedad cerebro-vascular de tipo isquémico. -La posología y la elección del antiarrítmico depende entre otras cosas del tipo de arritmia, de la función cardíaca y a veces de la función hepática o renal. Rara vez es necesario adaptar la dosis según las concentraciones plasmáticas del fármaco. -Los antiarrítmicos se pueden clasificar clínicamente en: -Antiarrítmicos supraventriculares -Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares -Antiarrítmicos ventriculares -La clasificación de Vaughan Williams clasifica a los medicamentos en cuatro clases en función del comportamiento eléctrico de las células miocardicas durante el periodo de acción del fármaco. Esta clasificación tiene poca trascendencia clínica. 1.3.1 antiarrítmicos supraventricularES -Adenosina es el tratamiento de elección para el manejo de taquicardia ventricular paroxística. Adenosina no es comercializada en Ecuador.
-Verapamilo puede ser utilizado para arritmias supraventriculares. Es analizado conjuntamente con los otros bloqueadores de los canales de calcio en la sección 1.4.2.
22
ANTIARRÍTMICOS
1.3.2. antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares Amiodarona y la mayoría de los Beta bloqueadores son clasificados es esta sección. Los Beta bloqueadores son tratados en 1.4.1. █ Amiodarona
Indicaciones -Fibrilación y flutter auricular. -Fibrilación ventricular -Taquicardias ventriculares -Taquiarritmias asociadas con el síndrome de Wolff Parkinson White. Efectos Adversos -Trastornos funcionales de la glándula tiroides. -Microdepósitos corneales (reversible). -Bradicardia. -Toxicidad hepática. -Trastornos pulmonares intersticiales. -Neuritis. -Fotosensibilidad y pigmentación. -El riesgo de “Torsade de pointes” es mínimo -Flebitis periférica en administración intravenosa. Contraindicaciones -Bradicardia sinusal -Trastornos de la glándula tiroides -Evitar la administración intravenosa en falla respiratoria grave, colapso circulatorio, hipotensión severa. -Evitar bolo intravenoso en insuficiencia cardíaca congestiva Embarazo -Amiodarona esta contraindica durante todo el embarazo y se debe interrumpir el tratamiento varios meses antes de la concepción. En el recién nacido puede ocasionar hipotiroidismo y bra-
dicardia. Interacciones -Elevación de las concentraciones plasmáticas de digoxina. -Potencializa el efecto de anticoagulantes derivados de la cumarina. -Amiodarona es un sustrato de CYP3A4, con la posibilidad de interacciones con los inhibidores e inductores de CYP3A4 (ver tabla Isoenzimas del complejo citocromo P450 en la Introducción) Cuidados Especiales -Monitoreo de la función de la glándula tiroides (cada 6 meses). -Control oftalmológico anual. -Protección de la piel contra los rayos UV. -Amiodarona se elimina lentamente luego de suspender su uso. Posología. Vía oral: La primera semana hasta 600 mg/día, la segunda semana 400 mg/ día, después 200 mg/día para mantenimiento. Vía intravenosa, infusión: a través de vía central administrar 5 mg/kg en 5 a 120 minutos con monitorización electrocardiográfica continua, se puede continuar administración según respuesta, max. 1.2 gr en 24 horas. Vía intravenosa, bolo: 300 mg diluidos en 20-30 ml de dextrosa en agua al 5%, administrar en mínimo 3 minutos.
AMIODARONA (Mk) Genérico comprimido
200mg
$0.26 CNMB7ma
AMIODARONA (La Sante) Genérico comprimido
200mg
$0.32 CNMB7ma
RITMOCARDIL (Bago) Comercial comprimido
200mg
$0.37
ATLANSIL (Roemmers) Comercial comprimido 200mg solución inyectable 3ml 150mg
$0.59 $2.66 CNMB7ma
CORDARONE (Sanofi) Comercial comprimido 200mg solución inyectable 3ml 150mg
$0.97 $2.69 CNMB7ma
ANTIARRÍTMICOS
1.3.3. Antiarrítmicos ventriculares █ Lidocaína
Indicaciones -Arrítmias ventriculares, especialmente luego de infarto de miocardio. -Anestesia local (ver 9.2.) Efectos Adversos -Vértigo y parestesias particularmente si la administración I.V. ha sido muy rápida. -Efectos sobre el sistema nervioso que incluye confusión, depresión respiratoria y convulsiones. -Hipotensión y bradicardia. -Se ha reportado reacciones de hipersensibilidad. Contraindicaciones -Alteraciones sino-atriales. -Todos los grados de bloqueo auriculo-ventricular -Depresión miocárdica severa -Porfiria
23
Cuidados Especiales -Disminuir la dosis en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y luego de cirugía cardíaca. -La lidocaína luego de la administración I.V. en bolo tiene un corta duración de efecto (15 o 20 minutos); si la infusión intravenosa no esta lista se puede volver a administrar en forma de bolo una o dos ocasiones más, con una diferencia no mayor a 10 minutos entre administraciones. -La administración de lidocaína requiere monitorización electrocardiográfica continua. Posología. Vía intravenosa, bolo: 100 mg administrados en pocos minutos seguido de infusión a razón de 4 mg/minuto por 30 minutos, 2 mg/minuto las siguientes 2 horas; luego 1 mg/minuto o menos si la administración se prolonga durante 24 horas
24
ANTIHIPERTENSIVOS
1.4. Antihipertensivos Se utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión arterial (HTA): -Diuréticos (Veáse 1.5.) -Beta bloqueadores. -Antagonistas de los canales de calcio. -Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) -Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII). -Vasodilatadores -Bloqueadores adrenérgicos. -Antihipertensivos centrales. Las combinaciones a dosis fijas son mencionadas al final de este capítulo. Introducción -La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca en la valoración global del riesgo cardiovascular individual del paciente. El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios europeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valoración de riesgo cardiovascular de la OMS para cada región del planeta. Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento antihipertensivo debe ser enérgico y acompañarse de intervenciones sobre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hábito tabáquico, sobrepeso u obesidad, etc. -Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparición súbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo. -En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciará el tratamiento farmacológico solamente cuando la PA sistólica se encuentre sobre 140 mm Hg y la PA diastólica sobre de 90 mm Hg, siempre después de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas mediciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para hipertensión de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorización ambulatoria y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medición nocturna. -Cuando el diagnóstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las cifras de tensión arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras, la reducción moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono del hábito de fumar, limitación en el consumo de alcohol, disminución de la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras y, restricción moderada del consumo de sal. -La decisión de instaurar un tratamiento farmacológico dependerá de cuan importante es la elevación de la tensión arterial así como del riesgo cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectación orgánica, p.e. nefropatía, retinopatía, hipertrofía ventricular izquierda; y comorbilidades, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento farmacológico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida. -Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad en pacientes con HTA, estos son: diuréticos, Beta bloqueadores, inhibi-
ANTIHIPERTENSIVOS
25
dores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio. -En la mayoría de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihipertensivo con un diurético tiazídico o un derivado en bajas concentraciones. Ciertas características de algunos pacientes obligan a administrar otra clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacológico, p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un infarto de miocardio o un IECA cuando simultáneamente hay insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo y micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA provoca tos seca e irritante. -En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensivos para llegar a una reducción satisfactoria de la PA. -En pacientes mayores de 60 años es útil un tratamiento antihipertensivo, incluso en HTA sistólica aislada, en este caso es importante evitar una reducción rápida de la PA la cual podría provocar disminución en la perfusión de órganos vitales. -Normalmente se reduce la PA sistólica a 140 mm Hg y la PA diastólica a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser aún mas bajo en pacientes con diabetes y en aquellos con insuficiencia renal. -No esta claro si los trastornos lipídicos, provocados por ciertos antihipertensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA. Efectos Adversos -El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los Beta bloqueadores Alfa adrenérgicos) es la disminución excesiva de la PA, pudiendo presentar hipotensión ortostática. -Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de hipoperfusión cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier manera una disminución marcada y rápida de presión a estos niveles. Interacciones -La disminución excesiva de la PA, sobre todo ortostática, es un problema real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar varios antihipertensivos o al asociar nitratos. -Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto de la mayoría de los fármacos antihipertensivos. 1.4.1 BETA BLOQUEADORES Introducción Algunas propiedades de los Beta bloqueadores pueden ser importantes desde el punto de vista clínico, entre ellas su cardioselectividad (selectividad beta 1), la actividad simpaticomimética intrínseca, su característica hidrofílica y el poder vasodilatador (p.e. a través del bloqueo de receptores Alfa). -Son cardioselectivos: atenolol, bisoprolol, metoprolol.
-Poseen actividad simpaticomimética intrínseca: acebutolol, carteolol, celiprolol, pindolol; ninguno disponible en Ecuador. -Son hidrófilos: atenolol. -Poseen la característica de producir vasodilatación: carvedilol. Indicaciones -Hipertensión: a dosis equivalentes probablemente todos los beta bloqueadores poseen el mismo efecto antihipertensivo. El efecto protector para enfermedad cere-
26
ANTIHIPERTENSIVOS
bro vascular ha sido cuestionado recientemente, sobretodo para el principio activo atenolol. -Angina de pecho: Los Beta bloqueadores son, en la mayoría de casos, el tratamiento de base. El efecto terapéutico que se logra es similar para todos. -Prevención secundaria de infarto de miocardio: metoprolol, propranolol. -Enlentecimiento de la frecuencia cardíaca en taquicardia sinusal y fibrilación auricular. -Insuficiencia cardíaca crónica y estable: Se utiliza bisoprolol, carvedilol, metoprolol a dosis bajas, con aumento progresivo de las concentraciones. -Hipertiroidismo: tratamiento adyuvante, especialmente propranolol. -Temblor idiopático, fobia social (propranolol). -Migraña: profilaxis (propranolol y metoprolol). -Varices esofágicas: prevención de hemorragias. -Glaucoma: tratamiento local. Contraindicaciones -Bloqueo auriculoventricular de 2do. y 3er. grado. -Asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), sobre todo para Beta bloqueadores no cardioselectivos. -Bradicardia sinusal. Efectos Adversos -Bradicardia sinusal (menos marcado con Beta bloqueadores con una actividad simpaticomimética intrínseca). -Bloqueo auriculoventricular. -Insuficiencia cardíaca. -Fatiga y disminución de la capacidad de esfuerzo. -Crisis asmática en pacientes con antecedentes de broncoespasmo (menos frecuente, pero no ausente, con el uso de Beta bloqueadores cardioselectivos).
-Extremidades frías, problemas de erección. -Elevación del colesterol-VLDL y disminución del colesterol-HDL con algunos Beta bloqueadores, no esta clara su relevancia clínica. -Aumento de la resistencia a insulina. -Síntomas centrales (trastornos del sueño, pesadillas, depresión,etc), sobre todo con Beta bloqueadores lipofílicos. -Pueden empeorar el curso de una reacción anafiláctica y de esta manera contrarrestar el efecto de epinefrina. -Exacerbaciones de psoriasis. Embarazo -Los Beta bloqueadores pueden provocar retardo del crecimiento intrauterino y aumentar el riesgo de bradicardia e hipoglucemia en el recién nacido. Interacciones -Ver las interacciones generales de todos los antihipertensivos en 1.4. -La combinación con verapamilo potencializa los efectos adversos de los Beta bloqueadores (bradicardia, riesgo de bloqueo A-V y disminución de la contractilidad miocárdica). Diltiazem posee la misma potencialidad pero en menor medida. Verapamilo intravenoso es contraindicado en pacientes que utilizan Beta bloqueadores debido a riesgo de colapso cardiovascular. -Los Beta bloqueadores pueden agravar los episodios de hipoglucemia durante el tratamiento con fármacos antidiabéticos. -Contrarrestan el efecto de Beta miméticos en asma y EPOC, especialmente los Beta bloqueadores no selectivos. -Los Beta bloqueadores pueden inhibir la respuesta a epinefrina administrada en casos de una reacción anafiláctica.
ANTIHIPERTENSIVOS
Cuidados Especiales -Cuando se decide descontinuar el tratamiento con un Beta bloqueador a un paciente coronario, es necesario disminuir la dosis de manera gradual, al igual que la actividad física; el retiro brusco podría provocar crisis severas de angina de pecho e incluso infarto de miocardio con todas las complicaciones resultantes, p.e. fibrilación ventricular. -Cuando se administra Beta bloqueadores hidrófilos en pacientes con insuficiencia renal es necesario reducir las dosis. █ Atenolol
ATENOLOL (Kronos) Genérico 50mg 100mg
$0.08 CNMB7ma $0.15 CNMB7ma
ATENOLOL (Teuto) Genérico comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.11 CNMB7ma $0.15 CNMB7ma
ATENOLOL (Espinosa) Genérico comprimido comprimido
100mg 50mg
$0.11 CNMB7ma $0.18 CNMB7ma
ATENOLOL (Ecuaquimica) Genérico comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.20 CNMB7ma $0.35 CNMB7ma
ATENOLOL (Merck) Genérico comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.28 CNMB7ma $0.50 CNMB7ma
ATENOLOL (Mk) Genérico comprimido
█ Bisoprolol
Posología. -HTA y angina de pecho: 5 a 10 mg/ día divididos en 1 ó 2 administraciones. -Insuficiencia cardíaca: 1.25 mg en dosis única diaria durante una semana, aumentar paulatinamante hasta 10 mg/día en administración única.
CORENTEL (Roemmers) Comercial comprimido comprimido
5mg 10mg
$0.58 $0.83
CONCOR (Merck) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido
1.25mg 2.5mg 5mg 10mg
$0.25 $0.41 $0.62 $0.84
█ Carvedilol
Posología. HTA, angina de pecho y arritmias: 50 a 100 mg/día en una o dos administraciones. comprimido comprimido
100mg
$0.62 CNMB7ma
Posología. -HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg día en 1 o 2 administraciones. -Insuficiencia cardíaca: 6,25 mg/ día en 2 administraciones durante 2 semanas, después aumentar lentamente hasta 50 mg/día en 1 o 2 administraciones.
CARVEDILOL (Neira) Genérico comprimido comprimido comprimido
6.25mg 12.5mg 25mg
$0.28 CNMB7ma $0.35 $0.58 CNMB7ma
DILATREND (Roche) Comercial comprimido comprimido comprimido
6.25mg 12.5mg 25mg
$0.24 $0.32 $0.65
CARVESS (Biocross) Comercial comprimido comprimido
6.25mg 12.5mg
$0.28 $0.38
BETAPLEX (Recalcine) Comercial
ATENOLOL (Magma) Genérico
comprimido comprimido comprimido
PLENACOR (Bago) Comercial
DUALTEN (Saval) Comercial
TENORMIN (Life) Comercial
CLIARVAS (Biliarda) Comercial
comprimido
100mg
$0.73 CNMB7ma
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.27 $0.58
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.30 $0.57
27
6.25mg 12.5mg 25mg
comprimido comprimido comprimido
6.25mg 12.5mg 25mg
comprimido comprimido comprimido
12.5mg 25mg 6.25mg
$0.28 $0.35 $0.64
$0.29 $0.38 $0.83
$0.30 $0.59 ----
28
ANTIHIPERTENSIVOS
HYPOTEN (Rocnarf) Comercial
1.4.2 BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO
CARVEDIL (Bagó) Comercial
Introducción -Los bloqueadores de los canales de calcio inhiben el ingreso de éste a las células, sobre todo a las del sistema cardiovascular, sin embargo entre si tienen efectos bastante diferentes. -Las dihidropiridinas son potentes vasodilatadores, poseen menos efectos sobre el corazón (más bien pueden producir la taquicardia refleja, sobre todo cuando la hipotensión se produce muy rápidamente). No se indicada el uso de dihidropiridinas cuyo efecto dura muy poco o aquellas que no se usen mediante preparados de liberación prolongada (ver Efectos adversos). -Verapamilo inhibe la frecuencia, la contractilidad y la conducción cardíaca como también la contracción del músculo liso vascular. -Diltiazem posee efectos intermedios entre las dihidropiridinas y verapamilo. Indicaciones -Hipertensión arterial (HTA). -Angina de pecho estable y vasoespástica. -Taquicardia ventricular: verapamil intravenoso. -Síndrome de Raynaud: nifedipina. -Prevención de secuelas isquémicas en casos de hemorragia subaracnoidea: nimodipina. -Enlentecimiento de la frecuencia cardíaca en taquicardia sinusal o fibrilación auricular cuando los Beta bloqueadores están contraindicados: verapamilo y diltiazem. -Nifedipina tiene efecto tocolítico. También es utilizada para el control de cifras tensionales en crisis hipertensivas del embarazo.
comprimido comprimido
comprimido comprimido comprimido
12.5mg 25mg
6.25mg 12.5mg 25mg
$0.30 $0.50
$0.44 $0.54 $0.76
RASERBLOC (Raser) Comercial comprimido
25mg
$0.50
█ Metoprolol
METOPROLOL MK (Mk) Genérico comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.26 $0.28
METOPROLOL (Merck) Genérico comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.28 $0.30
BETALOC ZOK (Astra) Comercial comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.25 $0.45
█ Propanolol
Posología. -HTA, angina de pecho y arritmias: 80 a 240 mg/día en 2 a 4 administraciones. -Prevención secundaria de infarto de miocardio, 160 a 240 mg/día en 3 o 4 administraciones.
PROPANOLOL APO (Apotex) Genérico comprimido
80mg
$0.01 CNMB7ma
PROPANOLOL (Grufar) Genérico comprimido comprimido
40mg 80mg
$0.02 CNMB7ma $0.03 CNMB7ma
PROPANOLOL (Hospimed) Genérico comprimido comprimido
80mg 40mg
$0.03 CNMB7ma $0.05 CNMB7ma
PROPANOLOL (Simed) Genérico comprimido
40mg
$0.07 CNMB7ma
PROPANOLOL (Laproff) Genérico comprimido
40mg
$0.08 CNMB7ma
INDERAL (Astra) Comercial comprimido comprimido comprimido
10mg 40mg 80mg
$0.02 $0.02 $0.03
Contraindicaciones -Angina inestable, fase aguda de infarto de miocardio.
ANTIHIPERTENSIVOS
-Bloqueo auriculo-ventricular de II y III grado (verapamilo y diltiazem) -Insuficiencia cardíaca, especialmente verapamilo y diltiazem. -Verapamilo intravenoso esta contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con Beta bloqueadores, en taquicardias reciprocas al síndrome de Wolff Parkinson White y en taquicardias ventriculares por el riesgo de colapso cardiovascular y shock. Efectos Adversos -Vasodilatación periférica: cefalea, edema de tobillo, sudoración, hipotensión y taquicardia refleja (sobre todo con dihidropiridinas de efecto corto). -La caída brusca de la tensión arterial provocada por el uso de nifedipina de liberación normal puede provocar isquemia cerebral y cardíaca. La administración sublingual de nifedipina debe evitarse. -Disminución marcada de la contractilidad y frecuencia cardíaca, especialmente con verapamilo. -Hiperplasia gingival. -Constipación (sobre todo con verapamilo). -Ciertos bloqueadores de los canales de calcio podrían provocar cambios bioquímicos reversibles en los espermatozoides. -Se han reportado casos de obstrucción intestinal con la administración de Adalat Oros®. Interacciones -Correspondientes a los antihipertensivos (Ver 1.4.). -Al combinarse con verapamilo potencializan los efectos adversos de los Beta bloqueadores (bradicardia, riesgo de bloqueo A-V y disminución de la contractilidad miocárdica) y en menor medida con diltiazem. Verapamilo intravenoso es contraindicado en pacientes que utilizan Beta bloqueadores
29
debido al riesgo de colapso cardiovascular. -Elevación de la concentración plasmática de digoxina con la ingesta simultánea de verapamilo y posiblemente de otros bloqueadores de los canales de calcio. -Verapamilo y diltiazem inhiben el CYP3A4, lo cual puede provocar elevación en las concentraciones plasmáticas de carbamazepina, ciclosporina, quinidina, teofilina, entre otras. -La disponibilidad biológica de la mayoría de los bloqueadores del Ca++ aumenta cuando se administra simultáneamente inhibidores del CYP3A4, p.e. jugo de toronja; a su vez disminuye su disponibilidad biológica cuando se administra simultáneamente inductores del CYP3A4 (ver tabla en Introducción). █ Verapamilo
Posología. Vía oral: -Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o 4 administraciones. -Arritmias, 120 a 480 mg diarios en 3 o 4 administraciones. -Hipertensión arterial, 240 a 480 mg diarios en 2 o 3 administraciones (o 240mg/día en una sola dosis, hasta 480 mg/día en 2 administraciones para liberación prolongada). Vía parenteral: -Arritmias supraventriculares, 5mg en inyección intravenosa lenta, eventualmente a repetir después de 10 minutos.
Comprimido 80mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.13 Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri, Kronos, Laproff, Grufar, Simed, Teuto, Ecuagen, Emvo, Grunenthal COMERCIAL: $0.15... ... $0.20 Librapamil, Niposoluted, Raserpamil
30
ANTIHIPERTENSIVOS
Comprimido 120mg
GENÉRICO: $0.04 ... ... $0.09 Espibena, Genfar, Proveri COMERCIAL: $0.32 Veratad
Solución Inyectable 2 ml 5mg
GENÉRICO: CNMB7ma Medisumi
$3.72
comprimido
10mg
comprimido
10mg
1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINAS
$0.10 CNMB7ma
NIFEDIPINO (Grufar) Genérico comprimido
10mg
$0.13 CNMB7ma
NIFEDIPINO (Chile) Genérico 10mg
$0.14 CNMB7ma
NIFEDIPINO (Genfar) Genérico
comprimido 10mg $0.23 CNMB7ma tableta de liberación retardada 30mg $0.35
NIFEDIN (Comerciosa) Comercial
█ Amlodipina
comprimido
Posología. HTA y angina, 5 a 10 mg/día en una sola toma.
Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.18 ... ... $0.44 Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck COMERCIAL: $0.19... ... $0.83 Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc
10mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.11 ... ... $0.69 U.S. Pharma, Rocnarf, Magma, La Sante, Farmandina, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck COMERCIAL: $0.26 ... ... $1.43 Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc
ADALAT (Bayer) Comercial comprimido
10mg
$0.56
TENSUM (Medicamenta) Comercial
comprimido comprimido
10mg 20mg
$0.76 $1.20
ADALAT OROS (Bayer) Comercial comprimido comprimido comprimido
30mg 60mg 20mg
$1.72 $2.59 $1.26
█ Nimodipina comprimido
30mg
PLENDIL (AstraZeneca) Comercial $0.72 $1.29
█ Nifedipina
Posología. HTA y angina: 15 a 80 mg diarios en 3 administraciones, o en 2 administraciones para presentaciones de liberación prolongada. Tocolisis: 10 mg cada 20 minutos por 3 ocasiones, luego 20 mg cada 4-8 horas hasta completar maduración pulmonar fetal. Crisis hipertensiva del Embarazo: 10 mg cada 20 minutos por tres ocasiones, luego 10 mg cada 6 horas, max. 60 mg.
$0.18 CNMB7ma
GRIFONIMOD (Chile) Comercial comprimido
30mg
$0.35
comprimido
30mg
$0.37
EUGERIAL (Bagó) Comercial
VASOACTIN (Medicamenta) Comercial comprimido 30mg gotero 15ml/2mg solución inyectable 10mg/50ml
█ Felodipina 5mg 10mg
$0.25
NIMODIPINA (Magma) Genérico
Comprimido 10mg
comprimido comprimido
$0.09 CNMB7ma
NIFEDIPINO APO (Apotex) Genérico
comprimido
Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta de liberación retardada 240mg
NIFEDIPINO MK (Mk) Genérico
$0.71 $15.13 $29.32
VASOACTIN FORTE (Medicamenta) Comercial comprimido
60mg
$1.38
NIMOTOP (Bayer) Comercial comprimido 30mg solución inyectable 10mg/50ml
$1.48 $24.86
VASOACTIN XR (Medicamenta) Comercial tableta de liberación retardada
120mg
$2.63
ANTIHIPERTENSIVOS
█ Diltiazem
Posología. -Angina, 180 a 360mg diarios en 3 administraciones o 200 a 300 mg diarios para presentaciones de liberación prolongada, en una sola toma. -HTA, 200 a 300 mg diarios (liberación prolongada) en una sola toma.
DILTIAZEM (Genfar) Genérico comprimido tableta de liberación retardada tableta de liberación retardada
60mg
$0.10 CNMB7ma
90mg
$0.21 CNMB7ma
180mg
$0.62 CNMB7ma
INCORIL (Bagó) Comercial comprimido
60mg
$0.19
INCORIL AP (Bagó) Comercial comprimido comprimido
90mg 120mg
$0.35 $0.81 CNMB7ma
TILAZEM (Pfizer) Comercial comprimido comprimido
60mg 90mg
$0.40 $0.59
CIRILEN (Roemmers) Comercial comprimido solución inyectable
60mg 25mg
$0.46 $11.10 CNMB7ma
CIRILEN AP (Roemmers) Comercial comprimido
120mg
$0.78 CNMB7ma
CORAZEM CD (Grupo Farma) Comercial comprimido comprimido
120mg 180mg
comprimido comprimido
180mg 240mg
$1.30 CNMB7ma $1.44
INCORIL MONODOSIS (Bagó) Comercial
$1.34 $1.34 CNMB7ma
1.4.3. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA Los Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) inhiben la conversión de angiotensina I en angiotensina activa, la angiotensina II. Indicaciones -Hipertensión: Los IECAs son especialmente indicados en caso de patologías asociadas como insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, diabetes y nefropatías con micro o
31
macroalbuminuria. -Insuficiencia cardíaca: Los IECAs, en asociación con diuréticos, poseen un efecto favorable sobre la morbilidad y mortalidad. Son prescritos para esta indicación en asociación a Beta bloqueadores y en determinados casos también con antagonistas de la aldosterona. -Infarto agudo de miocardio: salvo si existe contraindicación se instaurará tratamiento farmacológico con un IECA a partir de las 24 horas posteriores al infarto con el objetivo de prevenir la remodelación del ventrículo izquierdo; el paciente deberá ser reevalúado mes y medio a 3 meses después del inicio de la terapia. Si se constata signos de disfunción del ventrículo izquierdo o insuficiencia cardíaca se debe continuar el tratamiento con un IECA. -Nefropatía: especialmente en presencia de proteinuria en pacientes diabéticos así como en nefropatía no diabética para prevenir o enlentecer el desarrollo de daño renal. Contraindicaciones -Embarazo (Ver párrafo “Embarazo”). -Estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis en un riñón solitario. -Hiperkalemia. Efectos Adversos -Hipotensión súbita después de la primera dosis de un IECA en pacientes cuyo sistema renina angiotensina aldosterona estaba estimulado previamente (hipovolemia por diuréticos, insuficiencia cardíaca, estenosis de las arterias renales). Sin embargo, se presenta más a menudo este efecto adverso en el tratamiento de insuficiencia cardíaca que en el tratamiento de HTA arterial. -Empeoramiento de la función renal (ver 1.4) en ciertos casos incluso insuficiencia renal aguda,
32
ANTIHIPERTENSIVOS
especialmente en quienes poseen de trastornos de la función renal previamente (p.e. estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis en un riñón solitario) o en pacientes con insuficiencia cardíaca o hipovolemia marcada. -Hiperkalemia (Ver párrafo “Interacciones”). Hiponatremia es un efecto adverso raro. -Tos, se presenta varias semanas después del inicio del tratamiento. -Edema Angioneurótico. -Hepatitis colestásica y trastornos hematológicos (p.e. neutropenia): raro. -Disminución de la hemoglobinemia, eventualmente asociado anemia, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crónica. Embarazo -Los IECA están contraindicados durante todo el embarazo debido a riesgo de insuficiencia renal, anuria, hipotensión arterial, oligohidramnios e hipoplasia pulmonar en el feto. Se han reportado malformaciones congénitas. Interacciones -Ver las generales de los antihipertensivos en1.4. -La combinación con suplementos de potasio (p.e. sales dietéticas), diuréticos ahorradores de K o AINES puede provocar hiperkalemia, el riesgo es mayor en presencia de insuficiencia renal. -Elevación de los niveles plasmáticos de litio. -Los IECAs podrían aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacientes que utilizan antidiabéticos. -La combinación con AINES o diuréticos aumenta la probabilidad de deterioro de la función renal, sobre todo cuando hay estenosis de las arterias renales.
Cuidados Especiales -Existe la posibilidad de hipotensión arterial con la administración de la primera dosis (Ver “Efectos adversos”). Se aconseja interrumpir cualquier tipo de tratamiento que pueda causar hipovolemia durante dos o tres días al implementar un tratamiento con un IECA. -Se debe iniciar con dosis bajas y aumentar lentamente, sobre todo en insuficiencia cardíaca, renal o adultos mayores. -Precaución en pacientes con arteriopatía periférica, sobre todo en aquellos con aterosclerosis generalizada, debido a la alta probabilidad de sufrir una estenosis de las arterias renales. █ Benazepril
Posología. HTA, 5 a 20 mg/día en 1 o 2 administraciones.
LOTENSIN (Novartis) Comercial comprimido comprimido
10mg 20mg
$0.64 $1.29
█ Captopril
Posología. -HTA, 25mg; se puede administrar hasta 100mg diarios. -Insuficiencia cardíaca, 12.5 a 37.5 mg/ día en 2 o 3 administraciones, eventualmente hasta 150 mg/día. -Prevención secundaria de infarto de miocardio, 6.25 mg; se puede administrar hasta 75 a 150 mg/día en 3 administraciones. -Nefropatía diabética, 50 a 75 mg/día en tomas separadas. CAPTOPRIL (Chalver) Genérico comprimido
25mg
$0.08
CAPTOPRIL (La Santé) Genérico comprimido
50mg
$0.08
CAPTOPRIL (Genfar) Genérico comprimido comprimido
25mg 50mg
$0.09 $0.16
ANTIHIPERTENSIVOS
CAPTORIL (Emvo) Genérico comprimido
25mg
$0.10
CAPTOPRIL (Espibena) Genérico comprimido comprimido
25mg 50mg
$0.10 $0.27
CAPTOPRIL (Laproff) Genérico comprimido
50mg
$0.24
CAPOTEN (Bristol) Genérico comprimido comprimido
25mg 50mg
$0.60 $1.02
█ Enalapril
Posología. -HTA, 5 a 20 mg/día en una sola administración. -Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg inicialmente, luego aumentar de manera paulatina hasta un máximo de 20 mg/ día en 1 o 2 administraciones. -Nefropatía diabética, 10a20 mg / día
Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.05 ... Ecuaquimica, La Sante, Genfar, Mk
... $0.11
COMERCIAL: $0.13 ... ... $0.26 Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Lotrial, Prilace
33
█ Lisinopril
Posología. -HTA, 20 a 40 mg/día en una sola dosis. -Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg inicialmente, luego aumentar de manera paulatina hasta un máximo de 20 mg/día en 1 sola toma. -Prevención secundaria de infarto de miocardio, 5mg diarios durante 2 días, después 10mg en una sola toma. -Nefropatía diabética, 10 a 20mg diarios.
LISINOPRIL (Espibena) Genérico comprimido
5mg $0.08
EUCOR (Life) Comercial comprimido comprimido comprimido
5mg $0.10 10mg $0.21 20mg $0.33
ACERDIL (Recalcine) Comercial comprimido comprimido comprimido
5mg $0.19 10mg $0.37 20mg $0.71
ROWENOPRIL (Rowe) Comercial comprimido comprimido comprimido
5mg $0.35 10mg $0.59 20mg $0.83
Comprimido 10mg
GENÉRICO: $0.07 ... ... $0.16 Ecuaquimica, Magma, Emvo, Ecuagen, Rocnarf, Nifa COMERCIAL: $0.19 ... ... $0.39 Enalten, Ecaprinil, Glioten, Raserpril, Cardiol, Lotrial, Prilace.
Comprimido 20mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.07 ... ... $0.47 Ecuaquimica, La Sante, Apotex, Genfar, Magma, Kronos, Quifatex, Abl, Andromaco, Emvo, Mk, Quilab, U.S. Pharma, Farmandina, Simed, Ecuagen, Rocnarf, Nifa, Grunenthal COMERCIAL: $0.31 ... ... $0.94 Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Lotrial, Prilace, Enaplus, Cardiol, Raserpril, Acetensil
Otras presentaciones: comprimido 2.5mg, solución inyectable 2ml 1.25mg (CNMB7ma)
█ Perindopril
Posología. -HTA, 4 mg, se puede alcanzar 8 mg diarios en una sola administración. -Insuficiencia cardíaca, 2 mg, eventualmente se puede alcanzar 4 mg diarios en una sola administración. -Prevención secundaria de infarto de miocardio, 4 mg , hasta máximo 8 mg diarios en una sola administración.
COVERSYL (Servier) Comercial comprimido comprimido
4mg 8mg
$1.00 $1.18
34
ANTIHIPERTENSIVOS
█ Quinapril
Posología. -HTA, 10mg, eventualmente hasta 40 mg diarios en 1 o 2 administraciones. -Insuficiencia cardíaca, primera dosis: 5mg, después hasta 40mg/día en 1 o 2 administraciones.
QUINAPRIL MK (Mk) Genérico comprimido comprimido
10mg 20mg
$0.69 $1.44
█ Fosinopril
MONOPRIL (Bristol) Genérico comprimido comprimido
10mg 20mg
$0.75 $1.38
1.4.4. ANTAGONISTAS DE LOS ReCEPTORES DE ANGIOTENSINA II Introducción Ocupan el receptor AT1 bloqueando de ésta manera el efecto de la angiotensina II. El efecto hemodinámico es similar al de los IECAs. Periódicamente aparecen nuevas pruebas que demuestran que su eficacia para la gran mayoría de indicaciones es idéntica a la de los IECAs. Indicaciones -Hipertensión, insuficiencia cardíaca y después de un infarto de miocardio en presencia de signos de insuficiencia cardíaca y/o disfunción grave del ventrículo izquierdo, siempre y cuando los IECAs no sean tolerados debido a sus efectos adversos o alguna otra condición que los contraindiquen. -Nefropatía en pacientes hipertensos con diabetes tipo 2 (irbesartan, losartan, telmisartan). Embarazo -Los ARA II al igual que los IECAs están contraindicados durante todo el embarazo debido al riesgo de que el feto pueda presentar: insufi-
ciencia renal, anuria, hipotensión, oligohidramnios, hipoplasia pulmonar y malformaciones. Contraindicaciones, efectos adversos, interacciones y cuidados especiales similares a los IECAs, excepto la tos, que es un efecto adverso muy raro en éste grupo de medicamentos. █ Candesartan
Posología. -HTA, 8 mg, eventualmente hasta 16 mg/día en una sola toma. -Insuficiencia cardíaca: 4 mg, dosis máxima 32 mg/día, en una sola toma. -En insuficiencia hepática o renal se debe iniciar con 2 mg/día. BLOX (Saval) Comercial comprimido comprimido
8mg 16mg
$0.68 $0.85
BLOPRESS (Abbott) Comercial comprimido comprimido
8mg 16mg
$0.83 $1.31
█ Irbesartan
Posología. -HTA, nefropatía en comorbilidad con hipertensión y diabetes tipo 2: 150 mg, eventualmente se puede alcanzar 300 mg/día en una sola toma.
IRBESARTAN (Sandoz) Genérico comprimido comprimido
150mg 300mg
$0.39 $0.71
APROVEL (Sanofi) Comercial comprimido comprimido
150mg 300mg
$1.15 $2.54
█ Losartan
Posología. -HTA y protección renal en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria, 50 mg, se puede alcanzar hasta 100 mg diarios en una sola toma. -Insuficiencia cardíaca: 12.5 mg diarios, aumentar paulatinamente cada 7 días hasta alcanzar 50 mg/día si el paciente lo requiere.
ANTIHIPERTENSIVOS
Comprimido 50mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.05 ... Mk, Genfar
... $0.18
COMERCIAL: $0.35 ... ... $1.13 Lostab, Rasertan, Simperten, Cardiovasc, Covance, Angioten, Arados, Convertal, Nefrotal, Cozaar
Comprimido 100mg
COMERCIAL: $0.68 ... . ..$1.42 Rasertan, Arados, Convertal, Angioten Forte, Cozaar
█ Olmesartan
Posología. -HTA,10 mg en una sola toma diaria. Dosis máxima 20mg. OLMETEC (Pfizer) Comercial comprimido comprimido
20mg 40mg
$0.85 $1.05
█ Telmisartan
Posología. -HTA, 40mg en una sola toma diaria. Dosis máxima 80mg. -Nefropatía diabética, 40 a 80 mg.
MICARDIS (Boehringer) Comercial comprimido comprimido
40mg 80mg
$0.83 $1.08
█ Valsartan
Posología. -HTA: 80 mg en una sola toma diaria. Dosis máxima 160 mg. -Prevención secundaria de infarto de miocardio, 40 mg en dos tomas. Dosis máxima 320mg. -Insuficiencia cardíaca, 80 mg, se puede alcanzar 320 mg diarios administrados en dos tomas.
VALSARTAN MK (Mk) Genérico comprimido
80mg
$0.74
VALSARTAN MK (Genfar) Genérico comprimido
160mg
$0.43
comprimido
80mg
$0.57
SIMULTAN (Lazar) Comercial
35
1.4.5. BLOQUEADORES ALFA ADRENéRGICOS Se tratan en esta sección prazosina y doxazosina. Los bloqueadores Alfa adrenérgicos alfuzosina, tamsulosina y terazosina son utilizados exclusivamente en el manejo de hipertrofia prostática benigna; por lo tanto, son tratados en el capítulo capítulo 3. Sistema Urogenital, 3.2 Fármacos para el tratamiento de hipertrófia prostática benigna. Introducción Los bloqueadores Alfa adrenérgicos poseen un espacio muy limitado en el manejo de hipertensión arterial, debido principalmente a los resultados del estudio ALLHAT. El objetivo principal del estudio fue la evaluación de diferentes medicamentos antihipertensivos y su efecto sobre la reducción de la mortalidad cardiovascular. El brazo de estudio aleatorizado a tomar doxazosina fue interrumpido inesperadamente antes de la culminación del período de seguimiento por observase incrementos significativos en la incidencia de eventos cardiovasculares. Por lo tanto, la imposibilidad de influir, al menos en igual proporción sobre el pronóstico de pacientes hipertensos lo convierte en un medicamento de uso muy limitado para esta indicación. █ Prazosina Indicaciones -Fenómeno de Raynaud. -Hipertensión arterial.
VARTALAN (Recalcine) Comercial
Contraindicaciones -Insuficiencia cardíaca congestiva.
DIOVAN (Novartis) Comercial
Efectos Adversos -Ortostatismo, fatiga, vértigo. -Taquicardia refleja. -Retención hidrosalina.
comprimido comprimido
80mg 160mg
$0.92 $0.83
comprimido comprimido comprimido
80mg 160mg 320mg
$1.22 $1.46 $2.27
36
ANTIHIPERTENSIVOS
Cuidados Especiales Atención a la hipotensión ortostática, sobretodo al inicio del tratamiento (primera dosis). Es más frecuente en adultos mayores, en quienes se recomienda aumentar progresivamente la dosis para evitar al máximo este efecto adverso.
█ Metildopa
MINIPRES (Pfizer) Comercial
█ Minoxidil
comprimido
1mg
$0.23
ALDOMET (Merck) Comercial comprimido
$0.11 CNMB7ma
█ Clonidina
CATAPRESAN (Boehringer) Comercial comprimido
0.15mg
$0.30 CNMB7ma
MINOXITEN (Suiphar) Comercial comprimido
█ Doxazosina
250mg
10mg
$0.45 CNMB7ma
DOXAZOSINA (Merck) Genérico
1.4.7. ANTIHIPERTENSIVOS COMBINADOS
DORBANTIL (Western) Comercial
Las combinaciones a dosis fijas que se tratan a continuación no permiten ajustar individualmente la dosis en función de cada uno de sus componentes. Sin embargo, podrían contribuir a un mejor cumplimiento del tratamiento por parte del paciente.
comprimido comprimido
comprimido comprimido comprimido
2mg 4mg
1mg 2mg 4mg
$0.41 CNMB7ma $0.83 CNMB7ma
$0.39 $0.70 $1.40
CARDURA (Pfizer) Comercial comprimido comprimido
2mg 4mg
$0.65 $1.30
1.4.6. A N T I H I P E R T E N S I V O S CENTRALES Indicaciones -HTA resistente a otros fármacos. -HTA crónica en pacientes embarazadas (metildopa). Efectos Adversos -Sedación. -Sequedad bucal. -Bradicardia. -HTA de rebote al suspender de manera brusca el tratamiento (sobre todo con clonidina). -Con metildopa existen efectos adversos importantes como depresión, sedación, trastornos hepáticos y rara vez anemia hemolítica con Coombs positivo. Interacciones -Las interacciones generales de los antihipertensivos. -El efecto de este grupo de medicamentos se contrarresta con la mayoría de antidepresivos del primero y segundo grupo (ver 6.3.1.)
Indicaciones -HTA cuando el efecto de uno de los componentes no es suficiente y/o el aumento de la dosis del componente individual conlleve riesgo elevado de reacción adversas. Cuidados Especiales -Es importante averiguar si el efecto antihipertensivo se mantiene durante las 24 horas en caso de una sola administración diaria. Efectos adversos, interacciones y riesgos en el embarazo ver en el texto correspondiente a cada principio activo. 1.4.7.1 BETA BLOQUEADORES + DIURÉTICOS █ Atenolol + Clortalidona
TENORETIC (Astra) Comercial
comprimido $0.62 Clortalidona 25mg Atenolol 100mg
37
ANTIHIPERTENSIVOS comprimido
Clortalidona Atenolol
$0.32
12.5mg 50mg
ATECLOR (Rowe) Comercial
comprimido $0.63 Clortalidona 25mg
Atenolol
100mg
█ Bisoprolol + Hidroclorotiazida
ZIAC (Merck) Comercial
comprimido $0.34 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 2.5mg
comprimido $0.54 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 5mg comprimido $0.94 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 10mg
CORENTEL D (Roemmers) Comercial comprimido $0.50 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 5mg comprimido $0.93 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 10mg
1.4.7.2 BETA BLOQUEADORES + CALCIO ANTAGONISTAS █ Atenolol + Nifedipina
BETA - DIPIN (Rowe) Comercial
comprimido $0.94 Atenolol 50mg Nifedipino 20mg
TENIF (Astra) Comercial
comprimido $1.44 Atenolol 50mg Nifedipino 20mg
OMNIPRESS HCT (Rocnarf) Comercial comprimido $0.50 Hidroclorotiazida 12.5mg Enalapril 20mg
VASERETIC (Merck Sharp) Comercial comprimido $0.56 Hidroclorotiazida 12.5mg Enalapril 20mg comprimido $0.77 Hidroclorotiazida 25mg Enalapril 10mg
█ Lisinopril + Hidroclorotiazida
ACERDIL D (Recalcine) Comercial comprimido $0.63 Hidroclorotiazida 12.5mg Lisinopril 20mg
█ Perindopril + Indapamida
PRETERAX (Servier) Comercial
comprimido $1.22 Indapamida 0.63mg Perindopril 2mg
1.4.7.4 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II + DIURÉTICOS █ Candesartan + Hidroclorotiazida BLOX D (Ecuaquimica) Comercial comprimido $0.68 Hidroclorotiazida 12.5mg Candesartan 8mg comprimido $0.85 Hidroclorotiazida 12.5mg Candesartan 16mg
BLOPRESS PLUS (Abbott) Comercial comprimido $1.61 Hidroclorotiazida 12.5mg Candesartan 16mg
1.4.7.3 INHIBIDORES DE LA ECA + DIURÉTICOS █ Enalapril + Hidroclorotiazida
comprimido $0.74 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 80mg
GLIOTENZIDE (Bagó) Comercial
NEFROTAL H (Rowe) Comercial
comprimido $0.37 Hidroclorotiazida 25mg Enalapril 10mg
ECAPRINIL D (Rowe) Comercial
comprimido $0.43 Hidroclorotiazida 25mg Enalapril 10mg
█ Losartan + Hidroclorotiazida
LOSARTAN HCT (Mk) Genérico
comprimido Hidroclorotiazida Losartan
12.5mg 50mg
RIOCETIC (Swiss) Comercial
$0.50
comprimido $0.53 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
38
ANTIHIPERTENSIVOS
CARDIOVASC H (Rocnarf) Comercial comprimido $0.60 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
ANGIORETIC (Life) Comercial
comprimido $0.61 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
CONVERTAL D (Roemmers) Comercial comprimido $0.70 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg comprimido $0.89 Hidroclorotiazida 25mg Losartan 100mg
HYZAAR (Merck Sharp) Comercial
comprimido $1.20 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg comprimido $1.32 Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan
100mg
CARDIOVASC FORTE (Rocnarf ) Comercial comprimido $0.85 Hidroclorotiazida 25mg Losartan 100mg
ANGIORETIC FORTE (Life) Comercial comprimido $0.98 Hidroclorotiazida 25mg Losartan 100mg
HYZAAR FORTE (Merck Sharp) Comercial comprimido $1.37 Hidroclorotiazida 25mg Losartan 100mg
█ Valsartan + Hidroclorotiazida
SIMULTAN D (Lazar) Comercial
comprimido $0.65 Hidroclorotiazida 12.5mg Valsartan 80mg
VARTALAN D (Western) Comercial
comprimido $0.92 Hidroclorotiazida 12.5mg Valsartan 80mg
DIOVAN HCT (Novartis) Comercial
comprimido $1.22 Hidroclorotiazida 12.5mg Valsartan 80mg comprimido $1.26 Hidroclorotiazida 25mg Valsartan 160mg
█ Telmisartan + Hidroclorotiazida
MICARDIS PLUS (Boehringer)Comercial comprimido Hidroclorotiazida Telmisartan
12.5mg 80mg
$1.32
1.4.7.5 CALCIO ANTAGONISTAS + INHIBIDORES DE LA ECA █ Amlodipina + Benazepril
VASOCAL EK (Rowe) Comercial
comprimido $0.49 Amlodipina 2.5mg Benazepril 10mg comprimido $0.84 Amlodipina 5mg Benazepril 10mg comprimido Amlodipina Benazepril
$0.99 5mg 20mg
█ Amlodipina + Enalapril
DUOPRES (Grupo Farma) Comercial comprimido $0.85 Amlodipina 2.5mg Enalapril 10mg comprimido $1.24 Amlodipina 5mg Enalapril 10mg
1.4.7.6 CALCIO ANTAGONISTAS + ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II █ Amlodipina + Valsartan
Exforge (Novartis) Comercial
comprimido $1.69 Amlodipina 5mg Valsartan 160mg comprimido $1.74 Amlodipina 10mg Valsartan 160mg
█ Amlodipina + Losartan
Aranda (Grupo Farma) Comercial comprimido $1.10 Amlodipina 2.5mg Losartan 50mg comprimido $1.46 Amlodipina 5mg
Losartan
100mg
ANTIHIPERTENSIVOS
39
1.4.8 ADENDUM: AGENTES QUE ACTÚAN SOBRE EL MÚSCULO LISO ARTERIOLAR
mer signo de intoxicación por este metabolito. Thiocianida: hiperreflexia, confusión, alucinaciones, convulsiones, trombocitopenia.
Introducción -La hipotensión que produce el nitroprusiato resulta de la vasodilatación periférica debido a su acción directa sobre el músculo liso vascular, sobre el cual produce liberación de óxido nítrico. -Se trata de un hipotensor de rápida acción, produce disminución de las cifras de tensión arterial inmediatamente después de su administración intravenosa. Su acción se mantiene de 1 a 10 minutos.
Embarazo y Lactancia -La administración de nitroprusiato sódico esta sujeto a un cauteloso análisis riesgo - beneficio materno. -Se recomienda descontinuar la lactancia materna.
█ Nitroprusiato de Sodio
Indicaciones -Crisis hipertensiva -Inducción de hipotensión en anestesia general. -Insuficiencia cardíaca severa con el objetivo de reducir pre y post carga, incluyendo aquellas asociadas con infarto de miocardio.
Efectos Adversos -Leves excesos en el ritmo de infusión y/o en la concentración administrada puede producir hipotensión severa e incluso afectar la perfusión sanguínea hacia órganos vitales, este efecto desaparece entre 1 a 10 minutos luego de descontinuar el medicamento. Si la tensión arterial no se recupera en pocos minutos puede que el nitroprusiato no sea la causa. -Nitroprusiato es metabolizado a cianida y thiocianida, dos metabolitos que en cantidades excesivas pueden producir serias complicaciones; Cianida: taquicardia, hiperventilación, arritmia, acidosis metabólica profunda, la cual puede ser el pri-
Cuidados Especiales -Se recomienda precaución en aquellos pacientes con falla renal debido a que el riesgo de acumulación de thiocianato es mayor. -En general no se recomienda administrarlo por más de 72 horas, si se requiere es necesario realizar monitero de las concentraciones plasmáticas de cianida y tiocianida, las cuales no deben exceder 0.08 mcg/ml y 100 mcg/ml, respectivamente. -Debido a la ocurrencia de hipertensión de rebote cuando nitroprusiato es retirado bruscamente, es recomendable dosificar a la baja cada 10 a 30 minutos hasta completarse el retiro definitivo. Administración -La solución debe ser preparada inmediatamente antes de su administración. La solución de glucosa al 5% se recomendada para su dilución. -La solución debe ser protegida de la radiación ultravioleta. -Se requiere de bomba de infusión para administrarlo. NITROPRUSIATO DE SODIO (Hospimed) Genérico solución inyectable
50mg
$9.76 CNMB7ma
40 █ Hidralazina
Indicaciones -Crisis hipertensiva, incluida la gestacional. Efectos Adversos -Taquicardia -Palpitación -Hipotensión -Retención hídrica Contraindicaciones -Lupus eritematoso sistémico idiopático -Taquicardia severa -Insuficiencia cardíaca de alto gasto -Insuficiencia miocárdica debido a obstrucción mecánica -Cor pulmonale -Aneurisma disecante de aorta -Porfiria
Cuidados Especiales -Evitar su utilización en infarto de miocardio, a no ser que el paciente se encuentre estable. -En caso de crisis hipertensiva del embarazo la presión diastólica objetivo no debe disminuir de 90 mm Hg; si no se alcanza esta cifra luego de utilizar la dosis máxima de hidralazina, la paciente debe ser referida a una unidad de cuidados intensivos para manejo con nitroprusiato sódico y finalización inmediata del embarazo. Posología. -Crisis hipertensiva del embarazo, si la TA diastólica es >110 mm Hg administrar 5 a 10 mg IV en bolo, repetir cada 20 minutos si no hay respuesta. Dosis máxima 40 mg.
HIDRALAZINA (Kronos) Genérico solución inyectable 1ml 20mg/ml
$3.50 CNMB7ma
41 1.5. Diuréticos
Se analiza en este capítulo: -Diuréticos tiazídicos. -Diuréticos de Asa. -Diuréticos ahorradores de potasio. -Diuréticos combinados.
Indicaciones -Retención hídrica, p.e. secundaria a insuficiencia cardíaca o renal. -Hipertensión, solos o asociados a otros medicamentos. (Véase 1.4.) Interacciones -Los AINEs pueden contrarrestar la acción antihipertensiva de los diuréticos tiazídicos y de asa, y a su vez aumentar el riesgo de hiperkalemia inherente a los diuréticos ahorradores de potasio. Administración -Como tratamiento antihipertensivo se recomienda iniciar con la menor concentración posible, especialmente si va a ser combinado con otro medicamento antihipertensivo. Se administran en una sola dosis diaria, de preferencia por la mañana. -En insuficiencia renal severa se prefiere la utilización de altas dosis de diuréticos de asa. 1.5.1 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS E INDAPAMINA Actúan aumentando la excreción de sodio y agua, su actividad depende de la dosis y la función renal, pierden su efectividad en pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <30 ml/min) y pueden empeorar la patología. Indicaciones -Profilaxis de litiasis por oxalato cálcico. -Las indicaciones generales de los diuréticos (ver 1.5.). Efectos Adversos -Hipokalemia (añadir un suplemento oral de potasio o combinar un diurético ahorrador de potasio). -Hiponatremia -Hipomagnesemia. -Hiperuricemia (provocando en ocasiones ataques agudos de gota). -Trastornos en el metabolismo de los carbohidratos, especialmente aumento de la resistencia a insulina con el consiguiente aumento de la glucemia; la significación clínica a largo plazo de este efecto secundario no se conoce. -Hipertrigliceridemia, aumento de los niveles VLDL y disminución de las cifras de HDL; sin embargo, no se ha podido establecer que tales modificaciones persistan en el tiempo, ni tampoco que dicho hallazgo posea algún tipo de significancia clínica. -Decaimiento, parestesias. -Trastornos sexuales, p.e. problemas para alcanzar o mantener la erección. -Fotosensibilidad y púrpura trombocitopénica: raro.
42
DIURÉTICOS
Interacciones -Ver también 1.5. -Aumento de los niveles plasmáticos de litio. -Potencializan la toxicidad del digital debido a que pueden producir hipokalemia. -Empeoramiento marcado de la insuficiencia renal en caso de utilización concomitante con IECAs o ARA II. Cuidados Especiales -Evaluar periódicamente los valores de sodio y potasio plasmático, sobre todo en adultos mayores. █ Clortalidona Indicaciones -Hipertensión. -Retención hidrosalina. Posología. -Edema pulmonar agudo (furose-HTA, 25 mg por las mañanas, si es nemida intravenosa). cesario incrementar hasta 50 mg / dÍa. -Hipercalcemia aguda. -Edema, hasta 50 mg diarios por un -Insuficiencia renal severa. tiempo limitado. -Aumento de la diuresis en ciertas CLORTALIDONA APO (Apotex) Genérico intoxicaciones. comprimido
100mg
$0.02
CLORTALIDONA NIFA (Nifa) Genérico comprimido
50mg
$0.12 CNMB7ma
HIGROTON (Novartis) Comercial comprimido
50mg
$0.18
█ Hidroclorotiazida
HCT 25 (Rocnarf) Comercial comprimido
25mg
$0.15
█ Indapamida
Posología. -HTA, 2.5 mg por las mañanas
NATRILIX (Servier) Comercial comprimido comprimido
2.5mg 1.5mg
$0.57 $0.58
1.5.2 DIURÉTICOS DE ASA Poseen mayor efecto natriurético y eliminan mayor cantidad de agua libre en comparación con los diuréticos tiazídicos. Administrados en dosis elevadas en insuficiencia renal severa conservan su acción diurética, característica que no poseen los diuréticos tiazídicos.
Efectos Adversos -Trastornos electrolíticos. -Ototoxicidad en altas dosis. -Hipercalciuria. -Ver también efectos adversos de las tiazidas. Interacciones -Las generales de los diuréticos, ver 1.5. -Por el efecto hipopotasémico potencia la toxicidad de los digitálicos. -Aumentan los niveles plasmáticos de Litio. -Potencializan la nefrotoxicidad y ototoxicidad de ciertas cefalosporinas y aminoglucósidos. -Empeoramiento marcado de la insuficiencia renal en caso de utilización concomitante con IECAs o ARA II. Cuidados Especiales -Evaluación periódica de los niveles plasmáticos de sodio y potasio, sobre todo en pacientes con cirrosis hepática, insuficiencia cardíaca, adultos mayores o aquellos que utilizan altas dosis. -Evitar exposición prolongada a luz solar debido a fotosensibilidad (furosemida).
DIURÉTICOS
█ Furosemida
Posología. Vía oral: -HTA y edema, 20 a 60 mg diarios en una sola toma (dosis aún más elevadas en insuficiencia renal). Vía parenteral: -Edema agudo de pulmón, 20 a 40 mg en inyección intravenosa lenta, se puede repetir después de 20 minutos.
Comprimido 40mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.04 Apotex, Genfar, Kronos, Espibena, Mk, Grufar COMERCIAL: Lasix
$0.11
Solución Inyectable 2ml 20mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.30 ... Genfar, Pharmabol, Teuto
... $0.31
COMERCIAL: Lasix
$0.51
1.5.3 DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO █ Espironolactona
Introducción La espironolactona actúa en la porción distal del túbulo renal como antagonista competitivo de la aldosterona. Incrementa la eliminación de sodio y agua reduciendo la excreción de potasio. Su potencial diurético es pequeño, por lo cual su utilización para éste fin en monoterapia es infrecuente, salvo en el caso ascitis. Indicaciones -Hipertensión e insuficiencia cardíaca en asociación a una tiazida o un diurético de asa, para contrarrestrar la pérdida de potasio de estos últimos.
43
-Hiperaldosteronismo primario. -Cirrosis con ascitis y edema. -Administrar dosis bajas de espironolactona en Insuficiencia cardíaca grave (NYHA III y IV) con disfunción ventricular izquierda. Efectos Adversos -Ginecomastia, amenorrea, hirsutismo, trastornos de la voz, irregularidad menstrual, impotencia. -Riesgo de úlceras gastrointestinales y hemorragia digestiva. -Hiperkalemia, hiponatremia, hepatotoxicidad, osteomalacia y trastornos del hemograma han sido reportados. Embarazo y lactancia -Espironolactona no es compatible con ninguno de los dos estados. Interacciones AINEs, IECAs o ARA II: riesgo de hiperkalemia. Posología. -50 a 100 mg diarios (25 a 50 mg en insuficiencia cardíaca) administrados en 1 o varias tomas.
ESPIRONOLACTONA (Ecuaquimica Genérico comprimido 25mg ma
$0.28
CNMB7-
ESPIRONOLACTONA CHILE (Chile) Genérico comprimido
25mg
$0.29 CNMB7ma
SPIROLON (Remedica) Comercial comprimido 25mg comprimido
$0.36 100mg $0.96 CNMB7ma
ALDACTONE-A (Pfizer) Comercial comprimido comprimido
25mg 100mg
$0.41 $0.79 CNMB7ma
44
DIURÉTICOS
1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión Ante una crisis aguda de hipotensión, en primer lugar se debe tratar el factor causal. En ciertos casos se administra simpaticomiméticos por infusión intravenosa. La administración intramuscular o subcutánea no tiene sentido.
DOBUTAMINA (Medisumi) Comercial
█ Dobutamina
solución inyectable 200mg/5ml
DOBUTAMINA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 250mg/5ml
$8.54 CNMB7ma
DOBUTAMINA (Hospimed) Genérico solución inyectable 250mg/5ml
$14.04 CNMB7ma
DOBUTAMINA (Abbott) Genérico solución inyectable 250mg/ml
$21.30 CNMB7ma
solución inyectable 250mg/5ml
$21.84 CNMB7ma
█ Dopamina
DOPAMINA (Hospimed) Genérico solución inyectable 200mg/5ml
$1.15 CNMB7ma
DOPAMINA (Medisumi) Genérico
$1.52 CNMB7ma
DOPAMINA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 250mg/5ml
$2.71 CNMB7ma
DOPAMINA (Abbott) Genérico solución inyectable 200mg/5ml
$2.72 CNMB7ma
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIÓN
45
1.7 Hipolipemiantes
Se trata en este capítulo: -Derivados del ácido fíbrico. -Intercambiadores de aniones. -Estatinas. -Ezetimiba. -Hipolipemiantes Combinados.
Introducción -Se debe analizar el reajuste de un perfil lipídico alterado como parte del tratamiento del riesgo cardiovascular global. Los primeros pasos esenciales son la implementación de medidas dietéticas y modificaciones del estilo de vida tales como abandonar el hábito de fumar, ingesta moderada de alcohol, ejercicio físico, alimentación equilibrada y lograr un peso óptimo, tomando como referencia al Índice de Masa Corporal (IMC). Estas medidas no pierden importancia cuando se decide administrar fármacos hipolipemiantes. -Las estatinas han probado ser eficaces en prevención primaria y secundaria de enfermedades cardiovasculares. Las estatinas evaluadas en estudios destinados para el efecto demostraron reducir la morbi-mortalidad coronaria y la mortalidad total entre los pacientes estudiados, con muy pocos efectos adversos graves. No hay duda que las estatinas tienen un rol importante en la prevención cardiovascular, sobre todo en pacientes de alto riesgo. -Respecto a los otros hipolipemiantes diferentes a las estatinas, ningún efecto convincente sobre la mortalidad ha podido ser demostrado. -En el estudio FIELD (Lancet 2005; 366: 1849) la administración de fenofibrato a pacientes con diabetes tipo 2 e hiperlipidemia no demostró disminuir la morbi-mortalidad cardiovascular, ni la mortalidad total. 1.7.1 FIBRATOS Introducción Los fibratos son agonistas de los receptores nucleares PPAR-alfa; estos modulan la expresión genética de varias enzimas relacionadas con el metabolismo lipídico. Los fibratos producen aumento de los niveles de HDL, disminuyen las cifras plasmáticas de triglicéridos y en menor medida las del colesterol total y LDL. Indicaciones -Hipertrigliceridemia e hiperlipidemia mixta en pacientes con elevado riesgo cardiovascular cuando las medidas dietéticas han fracasado. No se ha demostrado ningún efecto sobre la mortalidad.
Contraindicaciones -Embarazo (ver título “Embarzo”). -Uso pediátrico. -Insuficiencia renal o hepática severa. Efectos Adversos -Trastornos en la erección. -Exantemas y dolores musculares, con aumento de la creatinfosfokinasa, sobre todo en combinación con una estatina o en pacientes con insuficiencia renal. En ocasiones es necesario descontinuar del medicamento. -Trastornos hepáticos moderados y riesgo de litiasis biliar. -Elevación de los niveles plasmáticos de homocisteina. -Elevación de los niveles plasmáticos de creatinina no necesariamente relacionado a daño renal.
46
HIPOLIPEMIANTES
-Riesgo de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar.
Comprimido 600mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.19 ... ... $0.53 Ecuaquimica, Espibena, Grufar, Genfar, La Sante, Mk, Magma, Merck COMERCIAL: $0.50 ... ... $0.89 Nurital, Lopid
Embarazo -Son contraindicados durante todo el embarazo. Interacciones -Potenciación del efecto de antagonistas de la vitamina K y de sulfamidas hipoglucemiantes. -En asociación con estatinas existe riesgo elevado de afecciones musculares.
Cuidados Especiales Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o síndrome nefrótico.
Otras presentaciones: comprimido 900mg
█ Fenofibrato
Posología. 200 mg en administración única diaria.
LIPIDIL (Solvay) Comercial comprimido
200mg
$0.78
PROMERAL RETARD (Synthesis) Comercial tableta de liberación retardada
100mg
$0.85
█ Etofibrato █ Bezafibrato
Posología. 600 mg / día divididos en 3 tomas. Para las presentaciones de liberación modificada, 400 mg en dosis única diaria.
BEZAFIBRATO (Genfar) Genérico comprimido tableta de liberación retardada
200mg
$0.33
400mg
$0.34
comprimido tableta de liberación retardada
200mg
$0.40
400mg
$1.11
BEZALIP (Roche) Comercial
NIMUS RETAD (Medicamenta) Comercial tableta de liberación retardada
400mg
$0.75
█ Genfibrozilo
Posología. 1.2 g divididos en dos administraciones diarias.
Comprimido 300mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.21 ... Ecuaquimica, Espibena, Grufar
... $0.32
COMERCIAL: Nurital, Lopid
... $0.39
$0.30 ...
Posología. 500 mg en administración única diaria.
LIPOMERZ (Pharmabrand) Comercial comprimido
500mg
$0.76
1.7.2 Recinas de intercambio aniÓnico Introducción Secuestran las sales biliares en el intestino e interrumpiendo su circulación enterohepática, con la consiguiente disminución de los niveles plasmáticos de colesterol; sin embargo, en ocasiones pueden aumentar las cifras plasmáticas de triglicéridos. Indicaciones -Hipercolesterolemia en pacientes con un riesgo cardiovascular elevado, a menudo en combinación con una estatina. No ha demostrado ningún efecto sobre la mortalidad. -Prurito producido por ictericia obstructiva. -Diarrea por malabsorción de sales biliares.
HIPOLIPEMIANTES
Contraindicaciones -Hipertrigliceridemia aislada. Efectos Adversos -Nausea y estreñimiento. -Deficiencia de las vitaminas liposolubles, ácido fólico y hierro en caso de uso prolongado a dosis altas. Interacciones -Medicamentos como los digitálicos, cumarínicos, fibratos y estatinas son fijados por las recinas de intercambio aniónico; por lo tanto, deben administrarse una hora antes o cuatro horas después de la ingesta de éste último. █ Colestiramina
QUESTRAN (Bristol) Comercial sobre
9g
$2.31
1.7.3 ESTATINAS Introducción -Son inhibidores de la hidroxi-3 metil-3-glutaril-coenzima-A-reductasa (HMG-CoA reductasa). Actúan aumentando el número de receptores de LDL en el hígado produciendo una disminución del LDL plasmático entre un 25 a 60 %; influyen muy poco sobre HDL y triglicéridos. -Es posible que las estatinas a más de su efecto sobre el tamaño de la placa aterosclerótica, también la estabilicen. El efecto hipocolesterolemiante depende de la dosis administrada. -Simvastatina, pravastatina y atorvastatina tienen efecto favorable sobre la morbilidad y mortalidad en pacientes con riesgo cardiovascular elevado (especialmente en prevención secundaria), en menor medida fluvastatina. Rosuvastatina no posee ningún dato sobre su efecto en morbilidad y/o mortalidad.
47
Indicaciones -Hipercolesterolemia e hiperlipidemia mixta, en función del riesgo cardiovascular individual; en prevención primaria en pacientes de riesgo elevado y principalmente en prevención secundaria. -Si el uso de estatinas en monodosis no genera el efecto deseado sobre el perfil lipídico es posible combinarlas con recinas de intercambio aniónico, fibratos o ezetimiba. Contraindicaciones -Embarazo. -Afecciones hepáticas. Efectos Adversos -Mialgias [con o sin elevación de creatinfosfokinasa (CPK)] incluso con riesgo de rabdomiolisis. Este riesgo aumenta cuando se combina una estatina con otros fármacos hipolipemiantes. -Elevación moderada de transaminasas y rara vez hepatitis. -Trastornos del sueño y de la concentración. -Polineuritis. -Trastornos de la erección. Embarazo -Están contraindicadas durante el embarazo debido a la posible interferencia con la síntesis de esteroides en el feto. Interacciones -En combinación con ciclosporina, fibratos, ácido nicotínico y posiblemente con ezetimiba, aumenta el riesgo de presentar rabdomiolisis. -Se eleva la concentración plasmática de atorvastatina y simvastatina cuando se administra simultáneamente inhibidores del CYP3A4. Así mismo, sucede el mismo efecto con fluvastatina cuando se administra inhibidores del CYP2C9 (ver tabla en Introducción) -Ciertas estatinas, especialmente fluvastatina, posiblemente poten-
48
HIPOLIPEMIANTES
ciarían el efecto de los cumarínicos.
PRAVATOR (Ranbaxy) Comercial
Cuidados Especiales -Se debe estar alerta a síntomas que indiquen afección muscular, si se presentan, es indispensable valorar los niveles séricos de CPK e interrumpir el tratamiento cuando estos se han incrementado hasta cinco veces su valor normal.
PRAVACOL (Bristol) Comercial
█ Atorvastatina
GENÉRICO: CNMB7ma $0.08 ... Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa
20mg
comprimido comprimido
20mg 40mg
... $1.06
COMERCIAL: $0.76 ... ... $1.72 Liponorm, Storvas, Lipex, Lowden, Lipox, Lipotropic, Atocor, Lipitor
Comprimido 20mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.77 ... ... $1.38 Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa, Ecuaquimica COMERCIAL: $1.09 ... ... $3.15 Liponorm, Storvas, Lipex, Lowden, Lipox, Lipotropic, Cholestat, Atocor, Lipitor
Otras presentaciones: comprimido 40mg CNMB7ma
█ Fluvastatina Posología. 40 mg diarios, administrado por la noche. En caso de ser necesario aumentar la dosis después de 4 semanas hasta 80 mg diarios en dos tomas (una sola para presentaciones de liberación prolongada).
LESCOL XL (Novartis) Comercial 80mg
comprimido
40mg
$1.68 $2.19
█ Rosuvastatina
Posología. 10 mg/día. En caso de ser necesario aumentar la dosis hasta 20 mg en intervalos de 4 semanas. comprimido comprimido
$1.01
LESCOL (Novartis) Comercial
$1.11
█ Pravastatina
Posología. 10 a 20 mg/día administrados por la noche. En caso de ser necesario aumentar hasta 40 mg en toma única diaria.
10mg 20mg
$1.45 $2.59
█ Simvastatina
Posología. 5 a 10 mg diarios administrados por la noche. En caso de ser necesario aumentar la dosis en intervalos de 4 semanas hasta 40 mg diarios.
SIMVASTATINA (Genfar) Genérico comprimido comprimido comprimido comprimido
10mg 20mg 40mg 80mg
$0.27 CNMB7ma $0.36 CNMB7ma $0.45 CNMB7ma $0.87
SIMVASTATINA (Merck) Genérico comprimido comprimido comprimido
10mg 20mg 40mg
$0.51 CNMB7ma $0.87 CNMB7ma $1.34 CNMB7ma
SIMVASTATINA (H.G.) Genérico comprimido
tableta liberación prolongada
$0.91
CRESTOR (Astra) Comercial
Posología. 10 mg diarios, si es necesario aumentar hasta 80 mg en una sola administración.
Comprimido 10mg
comprimido
10mg
$0.60 CNMB7ma
SIMVASTATINA MK (Mk) Genérico comprimido comprimido
10mg 20mg
$0.75 CNMB7ma $0.81 CNMB7ma
SIMVASTATINA (Genetika) Genérico comprimido comprimido
20mg 40mg
$0.47 CNMB7ma $0.62 CNMB7ma
SIMVASTATINA (Mepha) Genérico comprimido comprimido
20mg 40mg
$0.87 CNMB7ma $1.37 CNMB7ma
SIMVASTATINA (La Santé) Genérico comprimido
40mg
$0.93 CNMB7ma
SIMVASTATINA (Nifa) Genérico
comprimido comprimido
40mg 80mg
$1.33 CNMB7ma $2.58
SIMPLAQOR (Sandoz) Comercial comprimido comprimido comprimido
10mg 20mg 40mg
$0.45 $0.51 $0.87
49
HIPOLIPEMIANTES
SIMVAS - VASTIN (H.G.) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido
10mg 20mg 40mg 80mg
$0.60 $0.84 $1.56 $2.96
SIMVOR (Ranbaxy) Comercial comprimido comprimido comprimido
10mg 20mg 40mg
$0.70 $0.73 $1.16
VASOTENAL (Roemmers) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido
10mg 20mg 40mg 80mg
$1.08 $1.21 $1.95 $2.05
Posología. 10 mg diarios en una sola toma
ZOCOR (Merck) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido
10mg 20mg 40mg 80mg
ECUVAS (Ecu) Comercial comprimido comprimido comprimido
20mg 40mg 80mg
$1.74 $1.74 $2.18 $2.83
ZIENT (Schering) Comercial comprimido
20mg 40mg
$1.00 $1.75
SIMVAST (Julpharma) Comercial comprimido
20mg
$1.30
ROWESTIN (Rowe) Comercial comprimido comprimido
40mg 80mg
10mg
$1.62
EZETROL (Merck Sharp) Comercial $0.90 $1.26 $1.75
ZETINA (Pharmabrand) Comercial comprimido comprimido
Efectos Adversos -Cefalea. -Molestias gastrointestinales. -Toxicidad hepática. -Se ha reportado mialgias y rabdomiolisis en asociación o no a una estatina. Interacciones -En asociación con estatinas posible riesgo de toxicidad muscular.
$1.68 $2.01
█ Lovastatina
Comprimido 20mg
GENÉRICO: $0.35 ... ... $0.77 Genfar, La Sante, Mk, Merck, Laproff, Farmandina COMERCIAL: $0.33 ... Lovastin Gm, Rovacor, Lovasin, Lipivas
... $1.53
1.7.4. Ezetimiba Ezetimiba inhibe selectivamente la absorción intestinal de colesterol. Indicaciones -Se puede adherir ezetimiba cuando el efecto de una estatina sola no ha sido satisfactorio. -Como monoterápia cuando las estatinas no son toleradas. -No se conoce su efecto sobre la morbilidad y mortalidad cardiovascular.
comprimido
10mg
$1.63
1.7.5 OTROS AGENTES HIPOLIPEMIANTES █ Benfluorex LIPASCOR (Servier) Comercial comprimido
150mg
$0.38
1.7.6. HIPOLIPEMIANTES COMBINADOS Introducción No se ha demostrado que la asociación de ezetimiba a una estatina posea algún efecto o refuerce la prevención cardiovascular en términos de morbi-mortalidad. Cuidados Especiales La asociación de estas dos sustancias hipolipemiantes aumenta el riesgo de toxicidad muscular. █ Simvastatina + Ezetimiba
VYTORIN (Merck Sharp) Comercial comprimido
Simvastatina Ezetimiba
$1.36
10mg 10mg
comprimido Simvastatina 20mg Ezetimiba 10mg
$1.85
50
HIPOLIPEMIANTES
comprimido $2.77 Simvastatina 40mg Ezetimiba 10mg
ZINTREPID (Schering Plough) Comercial comprimido $1.73 Simvastatina 10mg Ezetimiba 10mg
comprimido $1.85 Simvastatina 20mg Ezetimiba 10mg comprimido $2.77 Simvastatina 40mg Ezetimiba 10mg
HIPOLIPEMIANTES
51
1.8. Antiagregantes Plaquetarios
Los antiagregantes plaquetarios son utilizados principalmente para la prevención de trastornos tromboembólicos. El ácido acetilsalicílico se considera el fármaco de primera elección. 1.8.1. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Indicaciones -Infarto agudo de miocardio y angina inestable -Enfermedad cerebrovascular isquémica aguda (comprobado mediante TAC) -Prevención primaria en pacientes mayores de 50 años que poseen riesgo elevado de trastornos tromboembólicos (tabaquismo, hipertensión, diabetes, hipercolesterolemia, antecedentes familiares de infarto de miocardio). -Prevención secundaria de trastornos tromboembólicos en el siguiente grupo de pacientes: -Angina de pecho estable o inestable. -Antecedentes de infarto de miocardio. -Antecedentes de ataque isquémico transitorio (AIT) o enfermedad isquémica cerebrovascular. -Pacientes sometidos a angioplastía o revascularización quirúrgica. -Trastornos vasculares periféricos. -Valvulopatía. -Ciertos pacientes con fibrilación auricular. ContraIndicaciones -Úlcera gastroduodenal -Hipersensibilidad a salicilatos o AINEs Cuidados Especiales -Se debe suspender la administración de ácido acetilsalicílico 5 días antes de una cirugía electiva; sin embargo, esta decisión requerirá un análisis riesgo - beneficio respecto del probable retiro de ASA. -Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática, renal,
deshidratación o hipertensión no controlada. Efectos adversos, interacciones, uso en embarazo y más información en 5.1.2 Salicilatos. Posología. -Infarto agudo de miocardio: 300 mg (primera dosis), 160 mg durante el primer mes posterior al evento para luego pasar a la prevención secundaria utilizando concentraciones entre 75 a 100 mg. De preferencia administrar la primera dosis utilizando una presentación farmacéutica soluble. -Fase aguda de un evento cerebrovascular isquémico: primera dosis 160 a 300 mg seguido de 75 a 100 mg diarios. Prevención: 75 a 100 mg diarios
ASA MK (Tecno) Genérico comprimido
100mg
comprimido
100mg
$0.03 CNMB7ma
ACIDO ACETIL SALICILICO (Magma) Genérico $0.33 CNMB7ma
ASPIRINA NIÑOS (Bayer) Comercial comprimido
100mg
$0.01
ASAWIN PEDIATRICO (Sanofi) Comercial comprimido
100mg
$0.01
ANTIPLAC (Pharmabrand) Comercial comprimido
100mg
$0.20
CARDIOASPIRINA (Bayer) Comercial comprimido
100mg
$0.28
BLAQUETA (Life) Comercial comprimido
81mg
$0.11 CNMB7ma
CARDIONIL (Ariston) Comercial comprimido
81mg
$0.28 CNMB7ma
52
ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
1.8.2. TIENOPIRIDINAS Clopidogrel y ticlopidina poseen indicación limitada para prevención. Generalmente son utilizan cuando el ácido acetilsalicílico está contraindicado o produjo problemas en el paciente. Indicaciones Clopidogrel: -Prevención de trastornos tromboembólicos en aquellos pacientes con arteriopatía conoraria, cerebral o periférica cuando el ácido acetilsalicílico esta contraindicado o no fue tolerado por el paciente. -Ciertos síndromes coronarios agudos (en asociación con ácido acetilsalicílico) p.e. en agina inestable. Ticlopidina: -Indicaciones muy limitadas, p.e. angioplastia coronaria o periférica y ciertos tipos de hemodiálisis. Efectos Adversos - Hemorragia - Toxicidad hematológica, más frecuente con ticlopidina: depresión medular (neutropenia), púrpura trombótica trombocitopénica (sindrome de Moschowitz) Interacciones Riesgo elevado de hemorragia en pacientes que utilizan concomitantemente anticoagulantes derivados de la cumarina y otros fármacos antitrombóticos. Cuidados Especiales -Control periódico del hemograma, principalmente con ticlopidina.
CLOPIDOGREL (La Sante) Genérico 75mg
$1.07 CNMB7ma
CLOPIDOGREL MK (Mk) Genérico comprimido
75mg
$1.68 CNMB7ma
RAVALGEN (Medicamenta) Comercial comprimido
comprimido
75mg
$2.14
EXPANSIA (Stein) Comercial comprimido
75mg
$3.01
█ Ticlopidina
TICLOPIDINA (Genfar) Genérico comprimido
250mg
$0.23
TICLOSYN (Suiphar) Comercial comprimido
250mg
$0.61
TICLID (Sanofi) Comercial comprimido
250mg
$1.09
1.8.3 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA GLUCOPROTEINA IIB-IIIA Introducción Eptifibatida y Tirofiban son antagonistas de los receptores de la glicoproteina IIb/IIIa, la cual interviene en el proceso de agregación plaquetaria. Indicaciones Situaciones agudas tales como angioplastía coronaria, angina de pecho inestable resistente al tratamiento convencional, infarto de miocardio sin onda Q; siempre en combinación con ácido acetilsaíicílico y heparina. Efectos Adversos -Hemorragia y trombocitopenia. -Reacciones de hipersensibilidad poco frecuentes. █ Eptifibatida
INTEGRILIN (Schering Ecu) Comercial solución inyectable 10ml 2mg/ml $111.36 solución inyectable 100ml 0.75 $281.56
█ Clopidogrel comprimido
PLAVIX (Sanofi) Comercial
75mg
$1.61
█ Tirofiban
AGRASTAT (Merck) Comercial solución inyectable
50ml 0.25mg/ml $401.65 CNMB7ma
ANTICOAGULANTES
53
1.9 Anticoagulantes La utilidad de anticoagulantes para la prevención y el tratamiento de tromboembolia venosa esta bien estudiado; sin embargo, todavía existe algo de incertidumbre acerca de su valor en el manejo de tromboembolismo arterial, salvo en algunas indicaciones muy específicas como ciertas cardiopatías, prótesis valvulares y en pacientes con riesgo de fibrilación auricular. Se debe analizar cuidadosamente las ventajas de un tratamiento anticoagulante frente al riesgo de hemorragia que conlleva. 1.9.1. Antagonistas de la vitamina K Los antagonistas de la vitamina K (anticoagulantes cumarínicos) actúan a través de antagonismo competitivo con esta última. Inhiben la síntesis hepática de los factores de la coagulación II (protrombina), VII, IX y X, así como de las proteínas C y S de la coagulación. El alargamiento del tiempo de protrombina permite evaluar el efecto de los anticoagulantes coumarínicos. Los resultados se expresan mediante el “International Normalized Ratio” (INR), el valor recomendado para la mayoría de las indicaciones es un INR entre 2 y 3; en pacientes con prótesis valvulares mecánicas su valor puede alcanzar hasta 4. Introducción -Los antagonistas de la vitamina K constituyen la primera elección cuando se requiere anticoagulación oral prolongada. -El antagonista de la vitamina K disponible en Ecuador es la warfarina (vida media 20 a 60 horas). -La warfarina es el fármaco de este grupo mejor estudiado.
Indicaciones -Tratamiento y prevención de trastornos tromboembólicos, p.e. trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar. -Prótesis valvulares cardíacas. -Fibrilación auricular: para prevención secundaria y en el caso de desfibrilación. Contraindicaciones -Embarazo Efectos Adversos -Hemorragía, según la gravedad se impone una de las siguientes medidas: reducción de la dosis, retiro del medicamento, administración de vitamina K siempre que el INR sea mayor a 5 y exista franco riesgo de hemorragia; en caso de urgencia, factores de coagulación o plasma fresco. -Reacciones alérgicas -Necrosis cutánea. Embarazo Se debe evitar el uso de warfarina durante el embarazo; administrada en el primer trimestre es teratogénica. Al final del embarazo aumenta el riesgo de hemorragia en el neonato. Se prefiere heparina durante éste período. Cuidados Especiales -Ajustar la dosis en función al INR. -La sensibilidad a los antagonistas de la vitamina K es mayor en adultos mayores; es más difícil equilibrar la dosis en ellos. -Ciertos pacientes son, por razonas genéticas, muy sensibles a la warfarina. -En caso de intervención quirúrgica con riesgo elevado de hemorragia, se debe disminuir la dosis, siempre y cuando el riesgo de tromboembía sea bajo (INR 1.5 -2); en aquellos pacientes con riesgo elevado de tromboembolismo, la warfarina deberá ser reemplazada temporalmente por heparina.
54
ANTICOAGULANTES
Interacciones Las principales interacciones están indicadas en la tabla a continuación.
WARFARINA SÓDICA (Kronos) Genérico 5mg
comprimido
$0.06 CNMB7ma
5mg
$0.20 CNMB7ma
CICOXIL 5 (Swiss) Comercial comprimido
█ Warfarina Sódica comprimido
WARFARINA SÓDICA (Dae) Genérico 5mg
$0.30
COUMADIN (Bristol) Comercial comprimido
5mg
$0.69
LA INFLUENCIA DE FÁRMACOS EN EL EFECTO DE ANTICOAGULANTES DERIVADOS DE LA CUMARINA* Aumento seguro (↑) o probable (↓?) del efecto
Disminución segura (↑) o probable (↓?) del efecto
Alcohol y disulfiram - ↑: disulfiram, ingesta masiva de alcohol - ↑: ingesta crónica de alcohol Analgésicos, antipiréticos y farmacos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) - ↑: ácido acetilsalicílico - ↑↑: fenilbutazona - ↑?: alopurinol, dextropropoxifeno, diflunisal, AINEs (incluso los farmacos selectivos de COX 2), paracetamol (uso prolongado), tramadol Antiagregantes - ↑: Ácido acetilsalicílico y otros antiagregantes Antiarrítmicos - ↑: amiodarona, propafenona - ↑?: disopiramida, quinidina Farmacos antibacterianos - ↑: cefamandol, cefazolina, cefonicida, ceforanida, cefotetan, ceftriaxona, cloranfenicol, trimetoprima sulfametoxazol, eritromicina, sulfamidas - ↑?: azitromicina, aztreonam, quinolonas, claritromicina, penicilinas, roxitromicina, tetraciclinas, trimetoprima, vancomicina - ↓: rifabutina, rifampicina Antidepresivos - ↑: fluvoxamina - ↑?: otros inhibidores de la recaptación selectiva de serotonina, viloxazina Antiepilépticos - ↓: barbitúricos, carbamazepina, primidona - ↑ o ↓: fenitoina Antimicóticos - ↑: fluconazol, miconazol↑?: itraconazol, ketoconazol Antiparasitarios - ↑: metronidazol - ↑?: proguanil Antitumorales
-
↑?: carboplatino, clormetina, doxorubicina, etoposido, 5 fluorouracilo, ifosfamida/mesna, metotrexato, vincristina, vindesina - ↓: aminoglutetimida - ↓?: mercaptopurina - ↑? of ↓?: ciclofosfamida Antivirales - ↓?: ritonavir - ↑?: otros inhibidores de la proteasa Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica - ↑: zafirlukast Medicamentos para el tratamiento de patología gastroduodenal - ↑: cimetidina - ↓?: sucralfato Medicamentos para el tratamiento de gota - ↑?: alopurinol, benzbromarona Hormonas - ↑: esteroides anabolizantes, bicalutamida, danazol, flutamida, tamoxifeno, hormonas tiroideas, toremifeno - ↑: estrógenos y progestágenos (anticonceptivos orales) - ↓?: raloxifeno, farmacos antitiroideos Hipolipémiantes - ↑: derivados del ácido fíbrico - ↑?: estatinas (sobre todo fluvastatina), ácidos grasos esenciales - ↓: colestipol, colestiramina Inmunomoduladores e inmunosupresores - ↑?: interferones, levamisol - ↓?: azatioprina Vacunas - ↑?: contra influenza Vitaminas - ↑?: vitamina E - ↓: vitamina K - ↑?: vitamina C
ANTICOAGULANTES
1.9.2. Heparinas 1.9.2.1 Heparinas no fraccionadas Indicaciones -Tratamiento y prevención secundaria de embolia pulmonar y trombosis venosa profunda. -Prevención primaria de tromboembolismo venoso posterior a una intervención quirúrgica que conlleve riesgo trombogénico (p.e. cirugía ortopédica grave, cirugía abdominal o pélvica grande) -Cardiopatía isquémica: infarto, angina inestable. Efectos Adversos -Hemorragia, la protamina neutraliza este efecto de la heparina, ver 1.10.2. -Trombocitopenia, que incluso puede presentarse en semanas posterior a la administración del medicamento. -Hiperkalemia (efecto antialdosterona) -Reacciones alérgicas. Cuidados Especiales -Para fines terapéuticos, dar seguimiento al tiempo parcial de tromboplastina. -Se debe controlar el número de plaquetas en caso de que el tratamiento se extienda por más de 5 días, especialmente durante las primeras semanas. Si el número de plaquetas disminuye en 50%, suspender inmediatamente su administración. -Controlar la kalemia en pacientes con insuficiencia renal y diabetes mellitus. █ Heparina Sódica
Posología. -Trombosis venosa profunda y embolia pulmonar, vía intravenosa, administrar 5000 unidades (75 UI/kg) seguido de infusión continua a razón de 18 UI/Kg/ hora o, vía subcutánea, para el tratamiento de trombosis venosa profunda, 15000 UI cada 12 horas. -Prevención de trombo-embolia venosa, 5000 UI vía subcutánea cada 8 a 12 horas.
55
HEPARINA SÓDICA (Medisumi) Genérico solución inyectable 5ml 5000UI/ml $4.85 CNMB7ma
HEPARINA SÓDICA 5% (Hospimed) Genérico solución inyectable
2500UI 5% $6.20 CNMB7ma
SOBRIUS (Pharmatotal) Comercial
solución inyectable 10ml 5000UI/ml $5.32 CNMB7ma
1.9.2.2 Heparinas de bajo peso molecular -Estas heparinas tienen una semivida más larga y una biodisponibilidad elevada. Son administrados en principio vía subcutánea y generalmente no exigen monitoreo. -No existe ningún estudio que permita comparar la eficacia de las diferentes moléculas; las indicaciones se basan en estudios realizados con cada una de las moléculas por separado. Indicaciones - Tratamiento y prevención secundaria de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar. La duración del tratamiento generalmente es de 10 días, para luego continuar el tratamiento con anticoagulantes orales - Prevención primaria de trombosis venosa profunda en intervenciones con un riesgo trombogénico moderado - alto. -Angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q. -Enfermedad cerebrovascular isquémica aguda (confirmada por imagen), en asociación con ácido acetilsalicílico. - En sustitución de anticoagulantes derivados de la cumarina durante el embarazo o en intervenciones con alto riesgo de hemorragia. Efectos Adversos -Hemorragía, la protamina neutraliza este efecto de la heparina, ver 1.10.2.
56
ANTICOAGULANTES
-Trombocitopenia (riesgo menor que con heparina no fraccionada). - Hiperkalemia (efecto antialdosterona). - Reacciones alérgicas. - Osteoporosis en uso prolongado.
renal y diabetes
Contraindicaciones - Antecedentes de trombocitopenia inducida por heparina (TIH). -Insuficiencia renal severa
█ Enoxaparina
Interacciones -Mayor riesgo de hemorragia en pacientes que utilizan anticoagulantes derivados de la cumarina y otros fármacos antitrombóticos. Cuidados especiales - Controlar el número de plaquetas en tratamientos de más de 5 días, sobre todo durante las primeras semanas. - Controlar el nivel plasmático de potasio en pacientes con insuficiencia
█ Dalteparina
FRAGMIN (Pfizer) Comercial solución inyectable 2500UI/0.2ml solución inyectable 5000UI/0.2ml
$6.67 CNMB7ma $9.72 CNMB7ma
CLEXANE (Sanofi aventis) Comercial solución inyectable 20mg/0.2ml solución inyectable 40mg/0.4ml solución inyectable 60mg/0.6ml solución inyectable 80mg/0.8ml
$7.62 CNMB7ma $10.66 CNMB7ma $12.37 CNMB7ma $16.17 CNMB7ma
DILUTOL (Lazar) Comercial solución inyectable 20mg/0.2ml solución inyectable 40mg/0.4ml solución inyectable 60mg/0.6ml solución inyectable 80mg/0.8ml
$6.08 CNMB7ma $8.13 CNMB7ma $9.36 CNMB7ma $12.09 CNMB7ma
█ Nadroparina
FRAXIPARINE (Sanofi) Comercial solución inyectable 0.3ml 75000UI/0.3m $11.46 solución inyectable 0.6ml 11400UI/0.6m $22.87 solución inyectable 1ml 19000UI/1ml $22.87
ANTIHEMORRÁGICOS
57
1.10 Antihemorrágicos 1.10.1. Fitomenadiona (Vitamina K) Indicaciones -Prevención de hemorragia asociada con deficiencia de Vitamina K. -Reducir efectos de anticoagulantes cumarínicos (warfarina). -Profilaxis y tratamiento de la enfermedad hemorrágica del recién nacido. Efectos Adversos -Reacciones de hipersensibilidad o anafilaxia en administración intravenosa -Dolor o flebitis en el sitio de inyección. Embarazo -La vitamina K no tiene efecto tóxico al ser administrada a dosis recomendadas. FITOMENADIONA (Arilec) Genérico solución inyectable
10mg/ml
$0.10 CNMB7ma
solución inyectable
10mg/ml
$0.89 CNMB7ma
comprimido
1000mcg
$0.98
solución inyectable
10mg/ml
$1.68 CNMB7ma
FITOMENADIONA (Arifarma) Genérico VITAMINA K (Shanty) Genérico
FITOMENADIONA (Pharmabol) Genérico
1.10.2 Protamina Sulfato Introducción -Antagonista de la actividad anticoagulante de la heparina. Indicaciones -Antidoto de la heparina -Neutralización del efecto de heparina después de procesos de circulación extracorpórea o mujeres embarazadas cerca al proceso de parto. -Para las heparinas de bajo peso molecular la neutralización de la protamina es incompleta.
Efectos Adversos -Puede presentar reacciones anafilácticas fatales, particularmente en dosis grandes o administración muy rápida. -Hipotensión, bradicardia, reacciones cutáneas, disnea, nausea, vomito, decaimiento. Cuidados Especiales -Administrar solo cuando se tiene las facilidades médicas para proveer resucitación y tratamiento del shock. -No usar en sangrados menores durante la terapia con heparina, en los cuales el retiro de heparina usualmente corrige la sobredosis, sangrado en pocas horas. Posología. -10 mg de protamina neutralizan 1000UI de heparina; administración intravenosa lenta (10 minutos). Dosis máxima por administración: 50 mg.
-Medicamento no disponible en el mercado ecuatoriano.
58
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
2 El Aparato Gastrointestinal 2.1 Fármacos para la patología gastroduodenal
Se analiza en este capítulo: - Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico. - Antiácidos. - Misceláneo. Introducción - Anteriormente los fármacos supresores de la secreción de ácido gástrico constituían la base del tratamiento de la enfermedad ulcerosa péptica. - En la actualidad se ha enfocado hacia el tratamiento antiinfeccioso. El Helicobacter pylori se encuentra en más del 70% de los pacientes con úlcera gástrica y en alrededor del 90% de los pacientes con úlcera duodenal. Por lo que se intentará erradicar el H. pylori en estos pacientes para prevenir recidivas y evitar de esta manera un tratamiento prolongado. - El H. pylori se erradica con fármacos antibacterianos: amoxicilina, claritromicina, nitroimidazoles. La combinación de fármacos antibacterianos y bloqueantes H2 o un inhibidor de la bomba de protones durante 7 a 14 días conduce a la erradicación de H. pylori en un 60 a 90 % de los casos. La administración de por lo menos dos fármacos antimicrobianos aumenta la posibilidad de la erradicación y disminuye la probabilidad de crear resistencia. Existe mayor probabilidad de generar resistencia con la administración de metronidazol y claritromicina que con amoxicilina o una tetraciclina. - Es necesario tomar en cuenta eventuales contraindicaciones y efectos adversos cuando se elige el esquema de tratamiento. - Dejar de fumar aumenta la posibilidad de éxito del tratamiento. - La utilidad de la erradicación de H. pylori en pacientes con otra patología gastroduodenal que no sea úlcera, por ejemplo en pacientes con dispepsia funcional no ha sido probado. Indicaciones
ENFERMEDAD ULCEROSA PEPTICA.
- Se puede recomendar el siguiente esquema, constituido por la combinación de tres fármacos: - Dos veces por día durante 7 a 10 días: Un inhibidor de la bomba de protones (omeprazol 20mg, esomeprazol 20mg, lansoprazol 30mg, pantoprazol 40mg o rabeprazol 20mg) antes de la comida; amoxicilina 1g; metronidazol 500mg o claritromicina 500mg - Se continúa el tratamiento en muchos de los pacientes con úlcera gástrica con el inhibidor de la bomba de protones por unas dos semanas más. - Cuando el tratamiento no tiene éxito, puede ser indicado administrar dosis más altas y por más tiempo del inhibidor de la bomba de protones y de los fármacos antimicrobianos. - Dejar de fumar aumenta la probabilidad de exito del tratamiento.
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
59
ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFÁGICO (ERGE)
- El manejo terapéutico de la enfermedad por reflujo gastroesofágico varía según la severidad de las molestias y de las lesiones encontradas en la endoscopia. - Cuando los síntomas son leves puede ser suficiente las medidas higienico-dietéticas y el uso de antiácidos. - En caso de que la sintomatología sea más pronunciada, se puede optar por una las siguientes opciones de manejo terapéutico. La primera, “step up”, se trata de un manejo progresivo de la enfermedad. Inicia con la administración de antiácidos; antihistamínicos H2, si el primero fracasó y, bajo la misma lógica, continuar con la administración de inhibidores de la bomba de protones a la mitad de la dosis hasta llegar a la estándar recomendada. La segunda opción, “step down”, procura un manejo contrario al anterior, es decir; iniciar con un inhibidor de la bomba de protones a la dosis recomendada y seguir disminuyendo hasta alcanzar la terapia mínima efectiva. - Cuando los síntomas son más graves y la endoscopía demuestra lesiones severas, es necesario iniciar con inhibidores de la bomba de protones. En estos casos se recomienda administrar un tratamiento prolongado incluso si el paciente ya no refiere molestias. - Probablemente no hay diferencias entre los diferentes principios activos pertenecientes al grupo de los antihistamínicos H2, al igual que entre los inhibidores de la bomba de protones. - Los procinéticos metoclopramida y domperidona poseen eficacia dudosa en el tratamiento de enfermedad por reflujo gastroesofágico. El procinético cisaprida puede producir reacciones adversas graves de tipo cardiovascular (arritmias ventriculares, prolongación del segmento QT) por lo cual actualmente no se recomienda su uso. - No esta claro si la erradicación de la bacteria Helicobacter pylori podría provocar o empeorar la ERGE. 2.1.1 FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN DE ÁCIDO GÁSTRICO El uso de fármacos supresores de la secreción de ácido gástrico puede disminuir el dolor en pacientes con patología maligna gástrica o esofágica y retrasar de esta manera el diagnóstico. Por lo tanto, es indispensable determinar si es necesario investigar la posible existencia de malignidad antes o después de iniciar un tratamiento con este tipo de fármacos. 2.1.1.1 ANTIHISTAMINICOS H2 Indicaciones -Úlcera gastro-duodenal. Un trata-
miento prolongado para prevenir recidivas en úlcera gastroduodenal después de la erradicación de H. pylori, no tiene sentido. -En dispepsia, gastritis y pirosis sin que se conozca su etiología se puede probar un tratamiento empírico con antihistamínicos H2, sobre todo cuando la terapia de prueba con antiácidos no tuvo éxito. -Prevención de úlceras de estrés posterior a ciertas intervenciones quirúrgicas y enfermedades graves. -Cuando los hallazgos de la endoscopía esofágica muestran lesiones severas compatibles con ERGE, los antihistamínicos H2 tienen efectividad limitada.
60
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
Contraindicaciones -En gastritis atrófica ya que se potencia más aún la aclorhidria. Efectos Adversos -Cefalea. -Fatiga (especialmente con cimetidina) -Erupciones cutáneas. -Mialgias. -Confusión, sobre todo en la administración de dosis altas vía parenteral, en adultos mayores y en pacientes con insuficiencia renal. -Bradicardia e hipotensión en administración intravenosa. -Nefritis intersticial y hepatitis poco frecuente. -Ginecomastia reversible, asociada o no a hiperprolactinemia, sobre todo en tratamiento prolongado con cimetidina. -Se ha notificado impotencia en pacientes tratados con cimetidina, rara vez con otros antihistamínicos H2.
fenitoína y teofilina. -Los otros antihistamínicos H2 parecen no inducir una inhibición clínicamente relevante del catabolismo de otros fármacos. Cuidados Especiales -Si la filtración glomerular es igual o menor a 20ml/minuto de debe disminuir a la mitad la dosis recomendada del antihistaminicos H2. █ Cimetidina
Posología. -Úlcera Gastro-duodenal: 800 mg VO al acostarse por 4 a 8 semanas. -Pirosis: 200 mg VO administrados 4 veces al día por 2 semanas.
CIMETIDINA (Kronos) Genérico tableta
250mg
$0.01
CIMETIDINA (Apotex) Genérico tableta
400mg
$0.08
CIMETIN (Bjarner) Comercial tableta tableta
200mg 400mg
$0.09 $0.09
Embarazo y Lactancia -Estudios realizados en madres embarazadas no han demostrado efectos nocivos sobre el feto con la administración de alguno de los agentes antihistaminicos H2. Sin embargo, estos traspasan la barrera placentaria y se los debería administrar en condiciones absolutamente necesarias. -Todos los agentes antihistamínicos H2 son secretados en leche materna; su administración antes de los 6 meses de edad debería evitarse, especialmente con cimetidina.
█ Ranitidina
Interacciones -Cimetidina inhibe varias isoenzimas CYP y retrasa de esta manera la biotransformación hepática de algunos fármacos, por ejemplo de los anticoagulantes derivados de la cumarina, algunas benzodiazepinas, ciertos beta bloqueantes,
RANITIDINA (Laproff) Genérico
Posología. -Úlcera Gastro-duodenal, 300 mg VO c/12h (o una sola toma diaria al acostarse) por 4 - 8 semanas; -Esofagitis por reflujo gastroesofágico, 300 mg administrados en la noche o divididos c/12h durante 8 - 12 semanas. -Pirosis, 300 mg diarios divididos en 2 tomas.
RANITIDINA (Rocnarf) Genérico tableta tableta
150mg 300mg
$0.03 CNMB7ma $0.10 CNMB7ma
RANITIDINA (Andromaco) Genérico comprimido comprimido
tableta tableta
150mg 300mg
150mg 300mg
$0.07 CNMB7ma $0.12 CNMB7ma
$0.07 CNMB7ma $0.31 CNMB7ma
RANITIDINA (Ecuagen) Genérico tableta tableta
150mg 300mg
$0.09 CNMB7ma $0.14 CNMB7ma
RANITIDINA (Emvo) Genérico tableta tableta
150mg 300mg
$0.09 CNMB7ma $0.14 CNMB7ma
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
RANITIDINA (Genfar) Genérico solución inyectable 2ml 50mg tableta recubierta 150mg tableta recubierta 300mg
$0.73 CNMB7ma $0.10 CNMB7ma $0.20 CNMB7ma
RANITIDINA (Mk) Genérico tableta tableta
150mg 300mg
$0.10 CNMB7ma $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido comprimido
150mg 300mg
$0.11 CNMB7ma $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (La Sante) Genérico tableta tableta
150mg 300mg
$0.11 CNMB7ma $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (Teuto) Genérico comprimido
150mg
$0.11 CNMB7ma
RANITIDINA (Nifa) Genérico tableta tableta
150mg 300mg
$0.12 CNMB7ma $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (Espinosa) Genérico tableta recubierta
150mg
$0.13 CNMB7ma
RANITIDINA (Farmandina) Genérico tableta tableta
150mg 300mg
$0.14 CNMB7ma $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (Chile) Genérico solución inyectable tableta recubierta tableta recubierta
2ml 50mg 150mg 300mg
$1.00 CNMB7ma $0.17 CNMB7ma $0.20 CNMB7ma
RANITIDINA (Grunenthal) Genérico comprimido comprimido
150mg 300mg
$0.19 CNMB7ma $0.34 CNMB7ma
RANITIDINA (Grufar) Genérico tableta tableta
150mg 300mg
$0.20 CNMB7ma $0.22 CNMB7ma
RANITIDINA (Kronos) Genérico tableta tableta solución inyectable
300mg 150mg 2ml 50mg
$0.12 CNMB7ma $1.44 CNMB7ma $0.96 CNMB7ma
RANITIDINA (Abl) Genérico tableta recubierta tableta recubierta
300mg 150mg
$0.12 CNMB7ma $1.58 CNMB7ma
RANITIDINA (Diempec) Genérico solución inyectable 2ml 50mg
RANITIDINA (Hospimed) Genérico solución inyectable 2ml 50mg
2ml 50mg 300mg
solución inyectable
2ml 50mg 300mg
solución inyectable
solución inyectable
2ml 50mg
$0.39 CNMB7ma
2ml 50mg
tableta 150mg tableta 300mg solución inyectable 2ml 50mg
$0.62 CNMB7ma
$0.12 $0.22 $0.28
RANITAB (H.G.) Comercial tableta 150mg tableta 300mg solución inyectable 2ml 50mg
$0.12 $0.21 $0.48
RANIOGAS (Chalver) Comercial tableta tableta solución inyectable
150mg 300mg 2ml 50mg
$0.20 $0.37 $1.04
LIBRADINA (Grunenthal) Comercial comprimido comprimido
150mg 300mg
$0.21 $0.38
RANICID (Pharmabrand) Comercial comprimido comprimido
150mg 300mg
$0.32 $0.59
TAURAL (Roemmers) Comercial comprimido 150mg comprimido 300mg solución inyectable 5ml 50mg
$0.39 $0.69 $1.99
ZANTAC (Glaxo) Comercial tableta 150mg tableta 300mg tableta efervescente 150mg tableta efervescente 300mg jarabe 150ml 150mg solución inyectable 2ml 50mg
$0.45 $0.91 $0.60 $1.34 $12.60 $2.18
IT RANICHEM (Italfarma) Comercial tableta
300mg
$0.21
NITIDAN (Indunidas) Comercial tableta 300mg solución inyectable 5ml 50mg
$0.34 $0.49
█ Famotidina
Posología. -Úlcera Gastro-duodenal, 40 mg al acostarse, 20 mg para úlcera duodenal, durante 4 - 8 semanas. -Reflujo Gastroesofágico, 20 - 40 mg c/12h durante 6 - 12 semanas.
$0.31 CNMB7ma $0.21 CNMB7ma
RANITIDINA (Pharmabol) Genérico
$0.49 CNMB7ma
RADINAT (Bjarner) Comercial
$0.08 CNMB7ma
$0.64 CNMB7ma $0.22 CNMB7ma
2ml 50mg
RANITIDINA (Vitalis) Genérico
RANITIDINA (Simed) Genérico solución inyectable tableta recubierta
$0.42 CNMB7ma
RANITIDINA (Medisumi) Genérico
RANITIDINA (Magma) Genérico ampolla tableta recubierta
61
FAMOTIDINA (Genfar) Genérico tableta
40mg
$0.12
62
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
ULCELAC (Bago) Comercial comprimido 30mg comprimido 40mg suspensión oral 100ml 20mg/5ml
$0.30 $0.59 $7.83
IT-FAMOCHEM (Italchem) Comercial tableta
40mg
$0.40
FAMOTEC (Julpharma) Comercial tableta tableta
20mg 40mg
$0.43 $0.61
FIBONEL (Roemmers) Comercial comprimido
20mg
$0.49
FAMOTIN (Osmopharm) Comercial cápsula
40mg
$0.51
FAMOTAX (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido
20mg 40mg
$0.72 $0.94
ULFAGEL (Interpharm) Comercial solución inyectable 20mg/2ml
$3.30
2.1.1.2 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES Los inhibidores de la bomba de protones bloquean la secreción de ácido gástrico. Indicaciones -Enfermedad por reflujo gastroesofágico, especialmente si los hallazgos de la endoscopía esofágica son severos y concuerdan con la clínica del paciente. -Úlcera gastro-duodenal como coadyuvante a la erradicación de H. pylori. La administración prolongada para prevenir recibidas después de la erradicación de H. pylori no tiene sentido. - Síndrome de Zollinger Ellison.
Embarazo -Los inhibidores de la bomba de protones generalmente no están autorizados para uso durante el embarazo. Sin embargo, algunos estudios, incluido un metaanalisis, sugiere que el riesgo de teratogenicidad de estos compuestos es mínimo. Se recomienda un análisis riesgo - beneficio antes de su administración durante el primer y/o segundo trimestres del embarazo. Interacciones -Omeprazol y Esomeprazol (el isómero S de omeprazol) pueden retrasar el metabolismo de ciertos fármacos como fenitoina y warfarina por la inhibición de CYP2C19. - Al parecer, el riesgo de estas interacciones es insignificante con lansoprazol y pantoprazol. █ Esomeprazol
ESOMEPRAZOL (Genfar) Genérico tableta comprimido
20mg 40mg
$0.63 $1.08
ESOMEPRAZOL MK (Mk) Comercial comprimido
40mg
$2.49
RACIPER (Ranbaxy) Comercial tableta tableta
20mg 40mg
$1.01 $1.51
NEXIUM (Astra) Comercial tableta tableta ampolla
20mg 40mg 40mg
$1.26 $1.97 $18.58
█ Lansoprazol
Posología. -Úlcera gastro-duodenal, 30 mg vía oral por 4 semanas en úlcera duodenal y 8 semanas en úlcera gástrica. -Esofagitis por reflujo: 30 mg diarios en una sola toma durante 4 - 8 semanas. Para profilaxis de recidivas, 15 mg en una toma diaria. -Tratamiento de síntomas de reflujo, 15 mg en toma única diaria por 4 a 8 semanas. -Erradicación de Helicobacter Pylori, (en asociación con antibióticos) 30 mg dos veces al día durante al menos 1 semana
Contraindicaciones -Gastritis atrófica, debido al hecho que potencian aún más la aclorhidria. Efectos Adversos -Náusea -Diarrea -Cefalea -Erupciones cutáneas -Nefritis intersticial
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
LANSOPRAZOL (Nifa) Genérico cápsula cápsula
15mg 30mg
$0.35 $0.48
LANSOPRAZOL (La Sante) Genérico cápsula
30mg
$0.41
LANSOPRAZOL (Magma) Genérico cápsula
30mg
$0.42
LANSOPRAZOL (Farmandina) Genérico cápsula
30mg
$0.45
LANSOPRAZOL (Genfar) Genérico cápsula
30mg
$0.46
ULPEFAN (Gutis) Comercial cápsula cápsula
15mg 30mg
$0.60 $1.00
LANZOPRAL (Roemmers) Comercial cápsula cápsula
15mg 30mg
$0.78 $1.55
OGASTRO (Abbott) Comercial cápsula cápsula
15mg 30mg
$1.05 $1.63
LANFAST (Julpharma) Comercial cápsula
30mg
$1.49
Posología. -Úlcera gastro-duodenal, 20 mg al día; de acuerdo a la severidad del cuadro se podría prescribir hasta un máximo de 40 mg durante 4 semanas en úlcera duodenal y 8 semanas en úlcera gástrica. -Esofagitis por reflujo, 20 - 40 mg al día por 4 semanas, seguido de 4 - 8 semanas si no existe mejoría evidente. La dosis habitual en niños es de 0.7 - 1.4 mg/kg/d, máximo 40 mg diarios. -Tratamiento de síntomas de reflujo: 10 - 20 mg/día durante 2 - 4 semanas. -Tratamiento de Helicobacter Pylori: 40 mg diarios (asociado con antibióticos) en dos tomas diarias durante al menos una semana. -Ulceración Asociada a AINEs: 20 mg/dÍa durante 4 - 8 semanas.
OMEPRAZOL (Diempec) Genérico cápsula
20mg
$0.25 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Ecuagen) Genérico cápsula
OMEPRAZOL (Magma) Genérico cápsula
20mg
$0.25 CNMB7ma
20mg
$0.25 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Sumi) Genérico cápsula
20mg
$0.26 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Ecuaquimica) Genérico cápsula
20mg
$0.27 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Emvo) Genérico cápsula
20mg
$0.27 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Genfar) Genérico cápsula
20mg
$0.28 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Saona) Genérico cápsula
20mg
$0.28 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Seres) Genérico cápsula
20mg
$0.29 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Mk) Genérico cápsula
20mg
$0.30 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Nifa) Genérico cápsula cápsula
20mg 40mg
$0.30 CNMB7ma $0.60 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Rocnarf) Genérico cápsula
20mg
$0.45 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Espibena) Genérico cápsula
█ Omeprazol
63
20mg
$0.48 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Farmandina) Genérico cápsula
20mg
$0.54 CNMB7ma
OMEPRAZOL (La Sante) Genérico cápsula
20mg
$0.54 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Grufar) Genérico tableta
20mg
$0.99 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Vitalis) Genérico cápsula
40mg
$1.41 CNMB7ma
OMEPRAZOL (Simed) Genérico ampolla
40mg
$22.69 CNMB7ma
OMEDEC (H.G.) Comercial cápsula
20mg
$0.30
OMEPRIL (Bjarner) Comercial cápsula
20mg
$0.33
OMEPRASTAR (U.S. Pharma) Comercial cápsula cápsula
20mg 40mg
$0.35 $0.55
ULCEDON (Acromax) Comercial cápsula
20mg
$0.48
INPROGAST (Basel) Comercial cápsula
20mg
$0.53
RASERPRAZOL (Raser) Comercial cápsula cápsula
20mg 40mg
$0.59 $0.99
64
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
PILORFAST (Bioindustria) Comercial cápsula cápsula
20mg 40mg
$0.60 $1.10
ULCIDEX (Rocnarf) Comercial cápsula cápsula
20mg 40mg
$0.60 $1.00
ROWEPRAZOL (Rowe) Comercial cápsula
20mg
$0.68
ALIOT (Genetika) Comercial cápsula cápsula
20mg 40mg
$0.69 $1.10
LOMEX (Ecuaquimica) Comercial cápsula ampolla
20mg 40mg
$0.69 $19.83
OMEZZOL (Interpharm) Comercial cápsula cápsula cápsula
10mg 20mg 40mg
$0.45 $0.69 $1.20
OMECIDOL (Pharmabrand) Comercial cápsula
20mg
$0.69
CRIOGEL (Roddome) Comercial cápsula cápsula cápsula
10mg 20mg 40mg
$0.45 $0.69 $1.20
HELIZOL (Ariston) Comercial cápsula
20mg
$0.70
RISEK (Julpharma) Comercial cápsula
20mg
$0.89
ACIDEX (Recalcine) Comercial cápsula
20mg
$1.06
GASEC (Mepha) Comercial cápsula
20mg
$1.06
PEPTICUM (Grunenthal) Comercial cápsula
20mg
$1.20
ULCOZOL (Bago) Comercial cápsula cápsula cápsula solución inyectable
10mg 20mg 40mg 40mg
$0.90 $1.30 $2.35 $16.82
PROTON (Stein) Comercial cápsula cápsula
10mg 20mg
$1.31 $1.31
PRAZOGAS (Chalver) Comercial cápsula
20mg
$1.42
LOSEC MUPS (Astra) Comercial tableta tableta comprimido
10mg 20mg 40mg
$1.20 $1.97 $2.81
PRAZOLEN (Jipal) Comercial ampolla
40mg
$14.61
LOSEC (Astra) Comercial ampolla
40mg
$18.74
█ Pantoprazol
ZOLTUM (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido solución inyectable
20mg 40mg 40mg
$0.58 $1.30 $12.13
ZURCAL (Novartis) Comercial comprimido 40mg gragea 20mg solución inyectable 10 ml 40mg
$1.63 $1.05 $16.86
█ Rabeprazol
PARIET (Janssen) Comercial comprimido comprimido
10mg 20mg
$1.58 $2.99
2.1.1.3 PROSTAGLANDINAS █ Misoprostrol
Es un análogo sintético de la prostaglandina E1, inhibe la secreción de ácido gástrico y protege la mucosa gastrointestinal. -Por tratarse de un análogo de las prostaglandinas también posee efecto a nivel de músculo uterino (contracción). Indicaciones -Profilaxis de úlcera gástrica inducida por AINEs en pacientes de riesgo. -Inducción de la labor de parto. -Hemorragia post parto. Contraindicaciones -Embarazo o posible embarazo. (Ver acápite de Embarazo). Efectos Adversos -El efecto adverso más común de este compuesto es diarrea, dosisdependiente, que podría llegar a ser incapacitante. Además de otros efectos gastrointestinales como náusea, vómito, dispepsia y flatulencia. -Se ha reportado sangrado vaginal anormal (menorragia y/o sangra-
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
do intermenstrual). -Hiperestimulación que puede llegar a ruptura uterina en aquellas pacientes con cicatriz uterina por cesárea previa o en gran multiparas. Embarazo -Misoprostol está contraindicado durante todo el embarazo debido a riesgo de aborto y a sospecha de teratogenicidad si el embarazo continúa. Cuidados Especiales -Debe ser utilizado con precaución en pacientes con tendencia hacia la hipotensión, puede causar complicaciones severas. Posología. -Profilaxis o tratamiento de úlcera gastro-duodenal benigna inducida por AINEs, 200 ug en 4 tomas diarias en coadministración con el antiinflamatorio. -Maduración cervical previo a aspiración manual endouterina, 800 ug, vía vaginal cada 6 horas por 3 días o 600 ug sublingual previo al procedimiento. -Maduración cervical previo a legrado uterino instrumental, 400 ug, vía vaginal cada 3 horas por 5 dosis antes del procedimiento. -Inducción, 25 a 50 ug cada 4 horas en embarazo a término hasta alcanzar escala 6 de maduración cervical o contracciones regulares. En embarazos pretérmino o con productos no viables la dosis de 50 ug puede ser más efectiva.
CYTOTEC (Pfizer) Genérico comprimido
200mcg
$0.51
2.1.2 ANTIÁCIDOS Introducción -El Hidróxido de Aluminio y Magnesio son conocidos también como magaldrato, bajo esta última denominación constan en la
65
última revisión (7ma) de Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos de Ecuador. -La administración de antiácidos disminuye el dolor en pacientes con úlceras esofágicas, gástricas o duodenales. Sin embargo, es probable que no influya en la disminución del tiempo de curación. -La utilidad de combinaciones de antiácidos no está clara. -No se recomienda la administración de combinaciones que incluyen sales de bismuto (responsables de encefalopatía) o un fármaco anticolinérgico. Indicaciones - Dispepsia, gastritis - Pirosis - Síntomas leves de reflujo Efectos Adversos -Muchos preparados combinados contienen bicarbonato sódico. El uso periódico de altas dosis puede causar alcalosis y alcalinización permanente de la orina. Esto puede influir en la excreción urinaria de otros fármacos y aumenta el riesgo de cálculos renales. La distensión gástrica y flatulencia por la formación de dióxido de carbono a veces son mal toleradas. -El Hidróxido de Magnesio es un laxante, además su administración en pacientes con insuficiencia renal puede provocar retención de magnesio, caracterizada por trastornos neuromusculares o cardiovasculares. -El Hidróxido de aluminio puede ocasionar la formación de fosfatos de aluminio insolubles en el intestino, con el riesgo de hipofosfatemia y osteomalacia. A pesar de su absorción limitada puede producirse una acumulación de aluminio en pacientes con insuficiencia renal. El aluminio puede causar estreñimiento.
66
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
Interacciones -Alteración de la absorción de otros fármacos; sea por cambio en el pH gástrico (disminución en la absorción de ketoconazol) o por la formación de complejos no absorbibles (tetraciclinas, digoxina). Por esta razón se aconseja respetar un intervalo de 1 a 2 horas entre la administración de un antiácido y otros medicamentos por vía oral. Cuidados Especiales -La ingesta de sodio junto con bicarbonato sódico puede ser peligrosa en pacientes con hipertensión, insuficiencia cardiaca y ciertas nefropatías. Administración - Las formas líquidas son más efectivas que los comprimidos. █ Hidroxido De Magnesio
LECHE DE MAGNESIA MK (Mk) Comercial suspensión oral 60ml 8.5g/100ml suspensión oral 120ml 8.5g/100ml
$0.53 CNMB7ma $2.62 CNMB7ma
uspensión oral
$4.46 CNMB7ma
360ml 8.5g/100ml
LECHE DE MAGNESIA PHILIPS (Glaxo) Comercial suspensión oral 60ml 8.5g suspensión oral 120ml 8.5g suspensión oral 360ml 8.5g
$0.71 CNMB7ma $1.15 CNMB7ma $2.19 CNMB7ma
LECHE DE MAGNESIA (Kronos) Comercial suspensión oral suspensión oral
60ml 8.5g 120ml 8.5g
$0.84 CNMB7ma $1.20 CNMB7ma
2.1.2.2 ANTIACIDOS COMBINADOS █ Hidroxido de Magnesio + Hidroxi-
do de Aluminio + Simeticona
DITOPAX (Schering Ecu) Comercial
solución oral 250ml $2.84 CNMB7ma Hidroxido de Magnesio 87mg/5ml Hidroxido de Aluminio 282mg/5ml Simeticona 25mg/5ml
MYLANTA (Parke-Davis) Comercial
suspensión oral 360ml $3.13 CNMB7ma Hidroxido de Magnesio 200mg/5ml Hidroxido de Aluminio 200mg/5ml Simeticona 20mg/5ml
2.1.3 MISCELANEOS Indicaciones -La efectividad del uso de sucralfato en pacientes con úlcera gastroduodenal producida por H. pylori no es claro. No se aconseja la administración del producto para tratamiento prolongado. Se puede administrar el fármaco para prevenir úlcera por estrés en pacientes hospitalizados en unidades de cuidado intensivo. -Dimeticona y Simeticona puede ser administrados en pacientes que refieran flatulencia como su síntoma principal. No es conveniente administrar combinaciones de dimeticona y antiácidos. ContraIndicaciones - Sucralfato es contraindicado en insuficiencia renal severa. Efectos Adversos -Sucralfato: estreñimiento, constipación, acumulación de aluminio en pacientes con insuficiencia renal. Interacciones -Sucralfato puede impedir la absorción de fármacos como tetraciclinas, warfarina y fenitoína; se aconseja respetar un intervalo de dos horas entre la ingesta de sucralfato y otros fármacos. -No se debe administrar al mismo tiempo antiácidos e inhibidores de la secreción de ácido gástrico ya que se pierde en gran parte el efecto de sucralfato cuando el ambiente no es suficientemente ácido. █ Sucralfato
DIP (Merck) Comercial
tableta masticable 1000mg $0.30 suspensión oral 200ml 1000mg/5m $11.37
ESPASMOLÍTICOS
█ Dimeticona + Metoclopramida
█ Simeticona
AEROFLAT (Hospimed) Comercial
AERO-OM (Om) Comercial
tableta masticable $0.40 Dimeticona 310mg Metoclopramida 5mg
comprimido
67
40mg $0.16
2.2 Espasmolíticos
Los espasmolíticos musculotrópicos (flavoxato, oxibutinina, tolterodina) empleados en el tratamiento de trastornos miccionales son tratados en el capítulo 3, Sistema Urogenital. Introducción -La validez de estos productos para el tratamiento de afecciones de la motilidad gastrointestinal no es completamente clara. Pueden ser utilizados por períodos cortos de tiempo para el alivio sintomático de la dolencia. -Estos productos no están indicados en el manejo de ningún trastorno gástrico ni esofágico. -Los espasmolíticos musculotrópicos actúan directamente sobre la fibra muscular lisa, no poseen efecto anticolinérgico. Butilbromuro de Hioscina (sinónimo, butilescopolamina) y pramiverina actúan a través de sus efectos anticolinérgicos. Indicaciones -Dolores espásticos en síndrome de intestino irritable. -El cólico renal no constituye una indicación. ContraIndicaciones -Butilbromuro de hioscina: las contraindicaciones de los anticolinérgicos (Hipertrofia prostática benigna, glaucoma de ángulo estrecho, reflujo gastroesofágico, estenosis pilórica, atonía intestinal, taquicardia). Efectos Adversos -Efectos anticolinérgicos (sequedad de la boca, palpitaciones, trastornos miccionales, estreñimiento y trastornos de la acomodación), incluso en dosis terapéuticas. -Trastornos cognitivos, especialmente en adultos mayores. Efectos Adversos -Bultilbromuro de hioscina contraresta el efecto de fármacos procinéticos, p.e. metoclopramida.
68
ESPASMOLÍTICOS
2.2.1 ANTICOLINERGICOS █ Bultilbromuro de hioscina
BUSCAPINA (Boehringer) Comercial comprimido solución inyectable
10mg 1ml 20mg
█ Mebeverina
$0.12 $1.50 CNMB7ma
█ Pramiverina
SISTALGINA (Merck) Comercial comprimido 2mg solución inyectable 2ml 2.25mg
2.2.2 ESPASMOLÍTICOS MUSCULOTRÓPICOS
$0.07 CNMB7ma $1.14 CNMB7ma
Posología. -Síndrome de colon irritable: 100 a 135 mg VO c/8h antes de comidas.
DUSPATALIN (Solvay) Comercial comprimido
200mg
$0.54
█ Trimebutina
2.2.1.1. Preparados combinados con analgésicos █ Bultilbromuro de Hioscina +
Paracetamol
BUSCAPINA PLUS (Boehringer) Comercial comprimido Hioscina Paracetamol
10mg 500mg
$0.18
Posología. -Síndrome de colon irritable: 600 mg/ día VO dividido en 3 tomas.
TRIMEBUTINA (Genfar) Genérico comprimido
200mg
$0.24
TRIMEBUTINA (Mk) Genérico comprimido
█ Butilbromuro de Hioscina +
Metamizol
BUSCAPINA COMPOSITUM (Boehringer) Comercial
200mg
$0.25
MUVETT (Interpharm) Comercial cápsula tableta de liberación retardada
200mg
$0.37
300mg
$0.37
comprimido Hioscina 10mg Metamizol 250mg
$0.17
DEBRIDAT (Pfizer) Comercial
solución inyectable Hioscina Metamizol
$1.80
DEBRIDAT AP (Pfizer) Comercial
5ml 20mg 250mg
tableta de liberación retardada
█ Pramiverina + Paracetamol
SISTALGINA COMPUESTA (Merck) Comercial comprimido Pramiverina 2mg Paracetamol 500mg gotero 15ml Pramiverina 0.7 mg/ml Paracetamol 100mg/ml
comprimido 200mg suspensión oral 200ml 24mg/5ml
$0.28
$5.10
300mg
$0.39 $5.72
$0.70
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA HEPÁTICA Y BILIAR
69
2.3 Fármacos para patología hepática y biliar
Se analiza en esta sección: -Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de colesterol. -Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos 2.3.1. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CÁLCULOS BILIARES DE COLESTEROL █ Acido Ursodeoxicólico
Introducción El ácido ursodesoxicólico es una sal biliar que disminuye la concentración de colesterol circulante y por lo tanto, biliar. Indicaciones -Se administra ácido ursodesoxicólico en el tratamiento de cálculos biliares de colesterol cuando persiste microlitiasis después de una intervención para eliminar los cálculos. -Cirrosis biliar primaria y colangitis esclerosante primaria. -Colestasis gravídica. Contraindicaciones -Enfermedad ulcerosa péptica. -Enfermedades inflamatorias del intestino. -Diarrea por malaborción de sales biliares. Efectos Adversos -Diarrea, problemas hepáticos reversibles. - Puede ocasionar prurito. Embarazo -Contraindicado; sin embargo existe muy poca información al respecto. Interacciones -No debe ser utilizado conjuntamente con compuestos estrogénicos, ya que estos aumentan la disponibilidad de colesterol a nivel biliar.
-Toda paciente que desee anticoncepción y se encuentra concomitantemente en terapia con ácido ursodeoxicólico debe utilizar un método no hormonal. URSOFALK (Falk Pharma) Comercial cápsula
250mg
$0.90
2.3.2 FÁRMACOS COLAGOGOS, COLERÉTICOS Y HEPATOTRóPICOS Estos productos son propuestos para una amplia gama de síntomas atribuidos a la esfera hepatobiliar; sin embargo, no existen estudios realizados en humanos que demuestran su efectividad. Además, la mayoría están contraindicados en pacientes con insuficiencia hepática. Introducción -El ácido dehidrocólico es un ácido biliar semisintético que se lo utiliza por sus propiedades hidrocoleréticas, produce incremento del volumen de la vesícula sin afectar, aparentemente, la composición de los ácidos biliares. Ha sido utilizado para mejorar el drenaje biliar y se cree que podría producir alivio temporal de la sintomatología por constipación. Contraindicaciones -Colelitiasis. -Obstrucción biliar mecánica completa. -Insuficiencia hepática severa. █Ácido Dehidrocólico
BILIDREN (Rocnarf) Comercial tableta
250mg
$0.30
70
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA HEPÁTICA Y BILIAR
2.3.3 TERAPIA HEPÁTICA
SILIMARINA (Genfar) Genérico
█ Silimarina
ACROSIL (Acromax) Genérico
Introducción -Las semillas de la planta sibylum marianum (cardo mariano) contiene el complejo bioflavonoide Silimarina. Sus isómeros principales son silibinina, silicristina y silidianina. -Se lo promociona para el tratamiento de afecciones hepáticas; sin embargo, se requieren mayores estudios para demostrar su real beneficio. Indicaciones -Se administra en caso de intoxicación por el hongo Amanita phalloides para evitar necrosis hepática, aunque sin mayor evidencia. Efectos Adversos -Presenta reportes infrecuentes de disconfort gastrointestinal, purito, eczema, rash y anafilaxis.
cápsula
comprimido
150mg 70mg
$0.13 $0.17
HEPALIDIN (H.G.) Comercial cápsula
70mg
$0.07
PLUROPON (Boehringer) Comercial cápsula
70mg
$0.27
ACROSIL FORTE (Acromax) Comercial cápsula
140mg
$0.44
LEGALON (Grunenthal) Comercial cápsula
140mg
$0.54
█ Ornitina Aspartato
Cuenta con limitados datos clínicos para recomendar su uso en encefalopatía hepática como suplemento en la dieta. HEPA-MERZ (Grunenthal) Comercial sobre
5g
$2.37
█ Ubiquinona (Coenzima Q)
UBIQUINONA (COENZIMA Q) (Biogenet) Genérico cápsula
10mg
$0.34
ANTIEMÉTICOS
71
2.4 Antieméticos En este capítulo se analiza: -Procinéticos -Antagonistas 5HT4 -Antagonistas 5HT3 -Antagonistas NK1 Indicaciones -El tratamiento sintomático de náusea y vómito se justifica solamente después de una amplia exploración de sus posibles causas. -El vómito agudo después de una ingesta excesiva de alimentos o alcohol no amerita tratamiento específico. -Al inicio del embarazo la náusea y el vómito desaparecen espontáneamente en la mayoría de los casos o mediante modificaciones en la dieta. Rara vez se necesita administrar un antiemético, si este es el caso, es necesario ser extremadamente prudente durante el período crítico de organogénesis; metoclopramida y el antihistamínico H1 prometazina son probablemente los fármacos de preferencia en hiperemesis gravídica. -Una amplia gama de medicamentos pueden potencialmente producir náusea y vómito. Cuando esto ocurre la recomendación es suspender la administración del fármaco responsable, realizando de antemano un análisis riesgo-beneficio. -La radioterapia y ciertos fármacos quimioterapéuticos pueden ocasionar vómito, por lo tanto; puede ser necesario administrar un antiemético de manera profiláctica. -La administración de un antiemético puede ser necesaria después de una intervención quirúrgica. 2.4.1 PROCINéTICOS 2.4.1.1 Domperidona y Metoclopramida Domperidona y metoclopramida son afines a los antipsicóticos. Incrementan el tono del esfínter esofágico inferior, aceleran el vaciamiento gástrico y el tránsito gastroduodenal. Indicaciones -Náusea y vómito de diferente origen. -Hipo persistente (metoclopramida vía intravenosa). -Gastroparesia. Efectos Adversos -Hiperprolactinemia, rara vez responsable de galactorrea o impotencia.
-Cólicos abdominales o diarrea: raro. -Metoclopramida y alizaprida pueden causar somnolencia y síntomas extrapiramidales como discinesias, distonías o movimientos oculares involuntarios, especialmente en niños -Domperidona causa rara vez síntomas extrapiramidales a dosis recomendadas en adultos. -Se ha notificado, aunque en raras ocasiones, retención urinaria en niños ocasionado por metoclopramida y domperidona. Embarazo -Se propone el uso de metoclopramida para el manejo de náusea y vómito durante el embarazo. Los datos sobre su uso en mujeres embarazadas no demuestran riesgo de teratogenicidad.
72
ANTIEMÉTICOS
Interacciones -Los fármacos con efecto anticolinérgico contrarrestan la actividad de estos procinéticos. -Los procinéticos pueden influir en la velocidad de absorción de ciertos fármacos por la aceleración del vaciamiento gástrico. -No se aconseja la combinación con antipsicóticos.
METOCLOPRAMIDA (Kronos) Genérico
█ Metoclopramida
comprimido 10mg gotero 30ml 2.6mg/ml solución inyectable 10mg/2ml
Posología. Se usa para náusea y vómito en dosis orales y parenterales de 5 - 10 mg, c/8-12h, 30 minutos antes de las comidas; en caso de profilaxis post - operatoria se debe administrar una dosis antes de finalizar el procedimiento. Es utilizada también, a la misma dosis, en pacientes con reflujo gastroesofágico para alivio sintomático de la esofagitis aguda. Para gastroparesia, 10 mg antes de las comidas. La dosis pediátrica para gatroparesia y reflujo gastroesofágico es de 0,1 - 0,2 mg/kg 30 minutos antes de las comidas.
solución inyectable 10mg/2ml
$0.48 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Genfar) Genérico solución oral
30ml 4mg/ml
$1.31
METOCLOPRAMIDA (Vitalis) Genérico solución inyectable 10mg/2ml
$2.60 CNMB7ma
METOCLOX (Genamerica) Comercial comprimido 10mg solución inyectable 10mg/2ml
$0.03 $0.41
CLOPAN (Menarini) Comercial $0.20 $2.50 $1.00
PRIMPERAN (Sanofi) Comercial comprimido 10mg gotero 60ml 2.6mg/ml solución inyectable 10mg/2ml
$0.23 $5.74 $0.90
█ Domperidona
Posología. Tiene una actividad procinética moderada al administrar dosis de 10 20 mg c/6-8h, con una dosis máxima diaria de 80 mg.
MOTILIUM (Janssen) Comercial comprimido 10mg suspensión oral 60ml 1mg/ml
$1.49 $29.66
METOCLOPRAMIDA (Magma) Genérico comprimido 10mg solución inyectable 10mg/2ml
$0.03 CNMB7ma $0.27 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Ecuaquimica) Genérico comprimido
10mg
$0.05 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Merck) Genérico comprimido
10mg
$0.16 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Simed) Genérico solución inyectable 10mg/2ml
$0.26 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA (Teuto) Genérico gotero 10ml 4mg/ml solución inyectable 10mg/2ml
$0.68 $0.27 CNMB7ma
METOCLOPRAMIDA Genérico
(Hospimed)
METOCLOPRAMIDA Genérico
(Medisumi)
METOCLOPRAMIDA Genérico
(Pharmabol)
solución inyectable 10mg/2ml
solución inyectable 10mg/2ml
solución inyectable 10mg/2ml
$0.38 CNMB7ma
$0.39 CNMB7ma
$0.41 CNMB7ma
2.4.2 AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT4 █ Cisaprida
Introducción -Es un procinético que no se administra como antiemético. Por sus efectos adversos es administrado solamente en casos muy especificos. Indicaciones -Para trastornos severos de la motilidad gastrointestinal, cuando otros tratamientos han fracasado. -Gastroparesia en adultos y reflujo gastroesofágico en niños hasta los tres años de edad. Contraindicaciones -Recién nacidos prematuros. -En quienes reciben tratamiento con inhibidores del citocromo P450.
ANTIEMÉTICOS
Efectos Adversos -Puede ocasionar diarrea, cólicos y borborigmos. -Puede ocasionar trastornos del ritmo cardíaco, incluido fibrilación y taquicardias ventriculares, prolongación del intervalo QT con riesgo de torsade de pointes. Hasta 1999, FDA recibió 341 reportes de anormalidades del ritmo cardíaco, incluido 80 reportes de muerte atribuidos al uso de cisaprida. La mayoría de los pacientes se encontraba consumiendo concomitantemente medicamentos que interferían con el metabolismo de este fármaco. La población pediátrica, especialmente neonatos y prematuros, poseen riesgo similar de producir los efectos mencionados. Lo anterior determinó que en el año 2000 la FDA decidiera el retiro del mercado estadounidense de este medicamento, en Julio de ese mismo año el Reino Unido tomó similar decisión. -El riesgo de presentar afección cardíaca aumenta cuando su catabolismo es inhibido por fármacos inhibidores del citocromo P450 o jugo de toronja. Posología. Si después de realizar un amplio análisis riesgo-beneficio se decide su administración, la dosis a utilizar es la siguiente: 10 - 20 mg VO c/6h, 15 a 30 minutos antes de las comidas. Se recomienda únicamente administración hospitalaria para evaluación electrocardiográfica frecuente. ALERTA Reportes de arritmias, incluido taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, prolongación del intervalo QT con riesgo de torsade de pointes han determinado el retiro de este producto de algunos mercados internacionales, entre ellos el estadounidense y británico.
73
CISAPRON (Chalver) Comercial comprimido 5mg comprimido 10mg
$0.11 $0.28
ONDAX (Saval) Comercial comprimido
10mg
$0.16
PREPULSID (Janssen) Comercial comprimido 5mg comprimido 10mg suspensión oral 100ml 1mg/ml
$0.20 $0.39 $6.45
█ Cinitaprida
ENDIAL (Roemmers) Comercial comprimido
1mg
$0.56
█ Levosulpiride
DISLEP (Bagó) Comercial comprimido gotero
25mg 20ml 25mg
$1.46 $22.26
█ Mosaprida
DOSIER (Medicamenta) Comercial tableta recubierta tableta recubierta
2.5mg 5mg
$0.24 $0.47
2.4.3 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT3 Indicaciones -En náusea y vómito después de una intervención quirúrgica o luego de un ciclo de quimio o radioterapia. Efectos Adversos -Cefalea moderada. -Estreñimiento. -Elevación transitoria de las transaminasas. █ Ondansetrón
Posología. Se inicia 30 minutos antes de la quimioterapia con 0,15 mg/kg IV o IM c/4h por 3 dosis, en casos menos graves se puede utilizar una dosis de 8mg VO c/8h en dos ocasiones, seguidas de igual dosis c/12h por 1 o 2 días luego de la terapia. Para profilaxis post - operatoria se puede utilizar una sola dosis de 4 mg IV o IM, o pre - anestésica oral de 16 mg.
74
LAXANTES
MODIFICAL (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido solución inyectable solución inyectable
4mg 8mg 4mg/2ml 8mg/4ml
$2.00 CNMB7ma $5.00 CNMB7ma $4.50 CNMB7ma $9.01 CNMB7ma
ZOFRAN (Glaxo) Comercial comprimido solución inyectable
8mg 8mg/4ml
$6.93 CNMB7ma $8.94 CNMB7ma
█ Granisetron
KYTRIL (Roche) Comercial comprimido solución inyectable
1mg 3ml/3mg
$3.57 CNMB7ma $12.54 CNMB7ma
NISETRON (Suiphar) Comercial solución inyectable
3ml/3mg
$9.69 CNMB7ma
DASETRON (Suiphar) Comercial solución inyectable
8mg
$7.04 CNMB7ma
2.5 Laxantes Se analiza en este grupo lo siguiente: - Laxantes osmóticos. - Laxantes de contacto. - Laxantes rectales. Indicaciones -En muchos casos de estreñimiento es suficiente modificar la dieta (por ejemplo mediante una mayor ingesta de fibras), realizar ejercicio físico y procurar no contener el impulso espontáneo de defecar. -Se justifica el tratamiento farmacológico solamente después de haber investigado todas las posibles causas. -Se aconseja el uso de laxantes cuando el esfuerzo para defecar es perjudicial para el paciente p.e. en pacientes con angina de pecho, hernia inguinal o con hemorroides con riesgo de hemorragia. -Su administración es común en la fase preparatoria de una cirugía, endoscopia digestiva baja y en ciertos estudios de imagen. -También son útiles en pacientes con estreñimiento ocasionado por la ingesta de ciertos fármacos, p.e. opioides en pacientes terminales. -Su uso prolongado rara vez es necesario, salvo en ciertas ocasiones en adultos mayores y en personas con discapacidad. -La administración crónica de laxantes estimulantes, como los laxantes de contacto, puede ocasionar trastornos severos, por lo cual no se aconseja su uso prolongado. 2.5.1 LAXANTES OSMÓTICOS 2.5.1.1. Lactulosa Introducción Lactulosa es un disacárido sintético que llega al colon sin haber sufrido cambio alguno, debido básicamente a que la disacaridasa encargada de su degradación no está presente en el íleon. Las bacterias del colon la dividen en monosacáridos no absorbibles como galactosa, fructosa y sorbitol, los
cuales actúan sobre todo por sus características osmóticas. Indicaciones -Estreñimiento. -Encefalopatía hepática (en dosis más altas que en pacientes con estreñimiento). Contraindicaciones -Galactosemia. Efectos Adversos -Flatulencia. -Cólicos abdominales.
LAXANTES
Cuidados Especiales -Administrar con precaución en pacientes con intolerancia a la lactosa
█ Fosfato De Sodio
FLEET ENEMA ADULTO (Fleet Pharmaceuticals) Comercial solución para enema 133ml 19g
█ Lactulosa
75
----
LACTULOSA (Ecuaquimica) Genérico
FLEET ENEMA PEDIATRICO (Fleet Pharmaceuticals) Comercial
LACTULOSA (Abl) Genérico
FLEET FOSFOSADO (Fleet Pharmaceuticals) Comercial
solución oral
200ml 65mg
$9.75 CNMB7ma
solución oral
200ml 65mg
$9.99 CNMB7ma
solución oral
220ml 67.75g
$14.40 CNMB7ma
DUPHALAC (Schering Ecu) Comercial
solución para enema
9.5g
solución para enema 45ml 2.4g solución para enema 90ml 2.4g
----
---- ----
█ Tartrato De Sodio
2.5.1.2 MISCELÁNEOS Introducción Se trata de sales de sodio, potasio y de fosfatos. Su actividad laxativa se debe a que ejercen efecto osmótico e incrementan el volumen de líquido intestinal. Indicaciones -Estreñimiento -Antes de colonoscopía o enema de bario. Contraindicaciones -Se debe evitar su uso en pacientes con obstrucción intestinal, perforación y en pacientes con megacolon tóxico. Efectos Adversos -Deshidratación y resorción de sodio. -Hiperfosfatemia y disminución de los niveles séricos de calcio cuando se administra preparados que contienen fosfatos. -Trastornos electrolíticos peligrosos sobre todo en niños, adultos mayores y en pacientes con cardiopatía o nefropatía. Cuidados Especiales -Se debe diluir los productos, o ingerirlos, con una gran cantidad de agua cuando son administrados antes de una colonoscopía o antes de la aplicación de un enema de bario.
LIMONADA PURGANTE (Cifsa) Comercial solución oral 350ml 7.14g/100m
$2.20
2.5.2 LAXANTES DE CONTACTO Introducción -Los laxantes de contacto aumentan la motilidad intestinal por medio de varios mecanismos. Forman parte de este grupo las antraquinonas naturales y sintéticas y los derivados de difenilmetano. Indicaciones -Tratamiento a corto plazo, especialmente para limpiar el intestino antes de pruebas diagnósticas. Efectos Adversos -Cólico intestinal. -Diarrea con riesgo de deshidratación, especialmente en adultos mayores. -Alteraciones hidroelectrolíticas en uso prolongado, sobre todo hipopotasemia y como consecuencia debilidad muscular y pérdida de peso. -Lesiones del plexo mientérico en uso continuo y crónico ocasionando finalmente alteraciones irreversibles en el peristaltismo intestinal. Cuidados Especiales -Se debe tener precaución especial cuando se utiliza estos productos concomitantemente con diuréticos.
76
LAXANTES
2.5.2.1 Derivados de las antraquinonas.
DULCOLAX PERLAS (Boehringer) Comercial
█ Glucosidos Del Sen
AGAROL (Pfizer) Comercial
EX - LAX (Novartis) Comercial gragea
15mg
$0.18
SENOKOT (Grupo Farma) Comercial comprimido
8.6mg
$0.20
cápsula blanda emulsión
█ Glucosidos del Sen + Docusato de
Sodio
SENOKOT CON DOCUSATO (Grupo Farma) Comercial comprimido $0.34 Docusato De Sodio 50mg Glucosidos Del Sen 8.6mg
2.5.2.2 Derivados de difenimetano █ Bisacodilo
ANULAX (Bjarner) Comercial comprimido supositorio supositorio
5mg 5mg 10mg
$0.06 CNMB7ma $0.17 CNMB7ma $0.18
DULCOLAX (Boehringer) Comercial comprimido
5mg
$0.34 CNMB7ma
█ Fenolftáleina
gotero
emulsión
240ml 1000mg
$1.76
█ Picosulfato De Sodio
$2.82
15ml 5mg/10gotas
$5.63
DULCOLAX GOTAS (Boehringer) Comercial 15ml 7.5mg/ml
$6.02
2.5.3 LAXANTES RECTALES Algunos de estos productos pertenecen a los grupos antes mencionados. Otros son utilizados solamente por vía rectal. Indicaciones -Impactación fecal. -Previo a endoscopias o exámenes radiológicos del colon. -Estreñimiento en pacientes encamados. Efectos Adversos -Irritación de la mucosa rectal. -Hipocalcemia en niños cuando se ha aplicado un enema con fosfato que no haya sido evacuado inmediatamente. █ Glicerina
SUPOSITORIOS DE GLICERINA (H.G.) Genérico supositorio supositorio
LAXAGAR (Bjarner) Comercial
240ml 33.3mg
$0.21
LAXOBERON (Boehringer) Comercial
gotero
2.5.2.1.1 Glucósidos del Sen combinados
2.5mg
1.66g 2.19g
$0.09 $0.18
KALMO (H.G.) Comercial supositorio
1.92g
$0.39
ANTIDIARREICOS
77
2.6 Antidiarreicos Los fármacos antidiarreicos se agrupan en tres clases: -Fármacos absorbentes y astringentes. -Probióticos. -Inhibidores del tránsito intestinal. Indicaciones -Frecuentemente la diarrea tiene causas infecciosas. En la mayoría de los casos se trata de una gastroenteritis viral, la cual es autolimitada en pacientes inmunocompetentes. El objetivo del tratamiento debe ser prevenir o tratar la deshidratación. -Las soluciones de rehidratación oral pueden ser preparados en base a productos adquiribles en una farmacia. Contienen una mezcla de carbohidratos, sodio, sales de potasio y sales de carbonato o citrato, a la cual se añade una cantidad específica de agua. -Se aconseja el uso de las soluciones de rehidratación oral en pacientes con diarrea y con un riesgo aumentado de deshidratación (lactantes, niños pequeños, adultos mayores, personas con enfermedades crónicas por ejemplo diabetes) o en pacientes con una deshidratación preexistente. -En pacientes con deshidratación moderada (pérdida de 5 % del agua corporal) se ofrece 50 ml/kg cada 4 a 6 horas en porciones frecuentes y pequeñas. Se puede retomar la alimentación normal después de la rehidratación y, mientras persista la diarrea proporcionar 10 ml/kg de líquido extra por cada deposición. -Se debe tener mucha cautela con el uso de fármacos antidiarreicos en pacientes con colitis ulcerosa por el riesgo de megacolon tóxico. 2 . 6 . 1 A B S O R B E N T E S ASTRINGENTES
Y
Indicaciones -Se administra como fármacos adsorbentes sobre todo hidróxido de aluminio, carbón activado, caolín y pectina. -El carbón activado puede absorber gases y también es utilizado para el tratamiento de ciertas intoxicaciones medicamentosas. -Se administra las pectinas muchas veces en combinación con caolín (un silicato de aluminio natural) para el tratamiento de diarrea. Sin embargo, la efectividad de este tratamiento no es un hecho comprobado.
█ Caolín + Pectina
PECTO CAOLÍN SIMPLE (H.G.) Comercial suspensión oral Pectina Caolín
118ml $0.79 50mg 1000mg
2.6.2 PROBIÓTICOS Indicaciones -La efectividad de estos productos no está comprobada en ninguna afección intestinal. -Existe cierta evidencia sobre la utilidad de preparados en base a Saccharomyces cerevisiae en pacientes con infección por Clostridium difficile o con diarrea inducida por el uso de antibióticos. Sin embargo, se ha notificado casos de infecciones sistémicas por Sac-
78
ANTIDIARREICOS
charomyces cerevisiae en pacientes inmunodeprimidos. -El yogurt natural es una fuente común de organismos productores de ácido láctico. █ Lactobacilo Acidofilo
LACTEOL FORTE (Axcan Pharma) Comercial cápsula sobre
80mg 160mg
$1.08 $0.51
res de 6 años. -Niños pequeños son más sensibles al efecto depresor central. -Se debe administrar naloxona en casos de sobredosificación. LOPERAMIDE (Grunenthal) Genérico comprimido
█ Lactobacilo Acidófilo + Tiami-
$0.03
LOPERAMIDA (Grufar) Genérico comprimido
2mg
$0.04
IMODIUM (Janssen) Comercial comprimido
2.6.2.2 COMBINADOS
2mg
2mg
$0.02
VELARAL (Bjarner) Comercial comprimido
2mg
$0.06
na + Piridoxina + Rivoflabina + Nicotinamida
LORIDIN (Osmopharm) Comercial
LACTOSIL B (Life) Comercial
2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS
tableta dispersable $0.51 Lactobacilo Acidofilo 60000000colónias Tiamina (Vitamina B1) 2mg Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg Piridoxina (Vitamina B6) 2.5mg Rivoflabina (Vitamina B2) 1.5mg solución oral 60ml $9.51 Lactobacilo Acidofilo 40000000colónias Tiamina (Vitamina B1) 2mg Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg Piridoxina (Vitamina B6) 1.5mg Rivoflabina (Vitamina B2) 2.5mg
2.6.3 INHIBIDORES DEL TRÁNSITO INTESTINAL █ Loperamida
El derivado opiáceo loperamida aumenta el tono del intestino delgado y colon, disminuyendo el peristaltismo intestinal. Contraindicaciones -Niños menores de 2 años. -Defecaciones con sangre (peligro de íleo paralítico). Efectos Adversos -La administración de loperamida puede ser peligrosa en pacientes con diarrea por infección bacilar, sobre todo en niños pequeños. -Se ha notificado íleo paralítico y retención urinaria en niños meno-
comprimido
2mg
$0.07
█ Racecadotrilo
Las encefalinas, neuropéptidos de la pared intestinal, tienen una acción antisecretora fisiológica. Las encefalinas son degradadas por la acción de la encefalinasa. El Racecadotrilo es un inhibidor de ésta enzima. Por tanto, la acción antisecretora es de mayor intensidad y más duración cuando se produce dicha inhibición por parte del racecadotrilo. Efectos Adversos -A diferencia de los opiáceos, racecadotrilo no ejerce ningún efecto colateral central o periférico. -Efectos secundarios que en mayor porcentaje corresponden a síntomas digestivos. HIDRASEC (Bagó) Comercial comprimido granulado granulado
100mg 10mg 30mg
$1.54 $0.99 $1.79
MEDICAMENTOS EN ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO
79
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino Indicaciones -Se administra sulfasalazina y mesalazina en enfermedades inflamatorias del intestino, a más de corticosteroides y fármacos inmunosupresores como azatioprina y metotrexato. -Se puede administrar infliximab, un inhibidor del factor de necrosis tumoral, en casos severos de enfermedad de Crohn activa que no responde al tratamiento con corticosteroides y a otros fármacos inmunosupresores y en pacientes con fístulas por enfermedad de Crohn. █ Sulfasalazina
Indicaciones -Colitis ulcerosa (inducción de la remisión y prevención de recidivas). -Enfermedad de Crohn (inducción de la remisión o tratamiento de fístulas). -Artritis reumatoide y espondiloartritis anquilosante. Efectos Adversos -Erupciones cutáneas, incluso severas (p.e. síndrome de Stevens Johnson). -Náusea. -Trastornos hematológicos como trombocitopenia y agranulocitosis. -Toxicidad hepática o pancreática. -Toxicidad pulmonar. -Disminución reversible de la fertilidad masculina. Embarazo y Lactancia -Han sido reportadas anormalidades congénitas aisladas con su uso. -Existe un riesgo teórico de kernicterus neonatal al administrar sulfasalazina cerca al parto. Sin embargo, el consenso general se encuentra a favor de continuar su
uso durante éste período cuando es absolutamente necesario. -30 a 50% de la droga es secretada en leche materna, por tal razón durante la lactancia hay que utilizarlo con precaución. Cuidados Especiales -Se aconseja realizar periódicamente un hemograma, sobre todo en pacientes en tratamiento prolongado. FALAZINE (Indunidas) Comercial tableta
500mg
$0.18
█ Mesalazina
Indicaciones -Colitis ulcerosa (inducción de la remisión y la prevención de recidivas). -Enfermedad de Crohn (inducción de la remisión). Efectos Adversos -El riesgo de efectos adversos es menor que sulfasalazina. -El uso prolongado de mesalazina puede inducir una nefritis crónica intersticial irreversible: raro. Embarazo -No se aconseja la administración de mesalazina durante el tercer trimestre del embarazo debido a mayor riesgo de hemorragia. SALOFALK (Falk Pharma) Comercial comprimido 500mg $1.03 supositorio 500mg $2.96 solución para enema 4000mg/60ml $17.38
80
TRATAMIENTO DE HEMORROIDES
2.8 Tratamiento de hemorroides Introducción -La terapéutica farmacológica ocupan un lugar muy limitado en el tratamiento de hemorroides. Es importante tomar medidas como evitar el estreñimiento y eventualmente inyecciones esclerosantes, ligar o coagular las hemorroides, y/o una intervención quirúrgica. -A continuación se enumeran preparados locales cuya efectividad no está comprobada. Además tienen efectos adversos y pueden generar reacciones de hipersensibilidad. -Los preparados locales son clasificados según contengan o no corticoides. Los preparados que contienen corticoides pueden generar atrofia mucocutánea, especialmente en uso prolongado. 2.8.1 PREPARADOS CON CORTICOSTEROIDES
█ Policresuleno + Clorhidrato De
█ Pivalato de Fluocortolona +
FAKTU (Altana) Comercial
Caproato de Fluocortolona + Clorhidrato de Cincocaina
ULTRAPROCT (Schering Ecu) Comercial supositorio $0.68 Clorhidrato De Cincocaína 1mg Pivalato De Fluocortolona 0.61mg Caproato De Fluocortolona 0.63mg pomada 15g $4.17 Clorhidrato De Cincocaína 5mg Pivalato De Fluocortolona 0.92mg Caproato De Fluocortolona 0.95mg
2.8.2 PREPARADOS SIN CORTICOSTEROIDES █ Calcio Dobesilato + Lidocaína
DOXIPROCT (Quifatex) Comercial pomada Calcio Dobesilato Lidocaína
30g $16.62 4g 2g
Cincocaina
supositorio $2.14 Clorhidrato De Cincocaína 2.5mg Policresuleno 100mg pomada $18.28 Clorhidrato De Cincocaína 10mg Policresuleno 50mg
█ Lidocaína + Tribenosido
PROCTO GLYVENOL (Novartis) Comercial supositorio Tribenosido Lidocaína
400mg $0.44 400mg 40mg
crema Tribenosido Lidocaína
30g $3.08 5g 2g
81
82
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS DE VEJIGA
3. Sistema urogenital
Se trata en este capítulo: 3.1. Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga 3.2. Fármacos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna 3.3. Fármacos para el tratamiento de disfunción eréctil Los fármacos administrados para el tratamiento de infecciones de vías urinarias son tratados con detalle en el capitulo 8 “Antiinfecciosos”.
3.1 Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga Indicaciones -Tolterodina, oxibutinina: incontinencia de urgencia (hiperactividad vesical). -Flavoxato: espasmos vesicales. Contraindicaciones -Tolterodina, oxibutinina: las contraindicaciones de los fármacos anticolinérgicos. Efectos Adversos -Tolterodina, oxibutinina: efectos anticolinérgicos. -Flavoxato: dolor abdominal, mareo Interacciones -Tolterodina: posible incremento de la concentración plasmática cuando se administra simultáneamente un inhibidor de CYP3A4 (Ver tabla en Introducción). █ Tolterodina
Posología. 2 mg V.O. administrados cada 12 horas.
DETRUSITOL (Pfizer) Comercial comprimido
2mg
$0.79
█ Oxibutinina
Posología. 10 a 15 mg diarios por 2 ó 3 ocasiones.
MUTUM (Medicamenta) Comercial
comprimido
5mg
$0.61
MUTUM CR (Medicamenta) Comercial
LIBERACION RETARDADA comprimido 5mg comprimido 10mg
$0.84 $1.74
█ Flavoxato
Posología. 200 mg V.O. cada 6 a 8 horas.
BLADURIL (Medicamenta) Comercial comprimido
200mg
$0.81
83
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA
3.2 Fármacos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna
Introducción Se puede adoptar una actitud expectante en pacientes con hiperplasia prostática benigna leve. Un alfa 1-bloqueador es el fármaco de primera elección cuando los síntomas son leves. Cuando este no resulta efectivo, no es tolerado, o en pacientes con glándula prostática mayor a 40ml, es posible iniciar el tratamiento con un inhibidor de la 5 alfa reductasa. Se puede evaluar el efecto de los bloqueadores alfa 1 después de 4 a 8 semanas. No así, con los inhibidores de la 5 alfa - reductasa, para los cuales se necesita 6 meses de tratamiento antes de evaluar su efectividad. 3.2.1 BLOQUEADORES ALFA1
miento.
Introducción Los bloqueadores alfa-1 tienen un efecto relajante sobre las células musculares lisas, por tanto, su principal acción se encuentra a nivel del cuello vesical. Actúa también sobre los vasos sanguíneos. No influyen en el volumen de la próstata.
█ Tamsulosina
Indicaciones - Hiperplasia prostática benigna. - Hipertensión (Ver capítulo 1).
COMADEX (Life) Comercial
Contraindicaciones - Antecedentes de hipotensión ortostática o síncope con la micción. - Insuficiencia cardiaca. Efectos Adversos - Hipotensión ortostática y mareo, sobre todo en adultos mayores y en combinación con otros antihipertensivos. - Fatiga y sedación. Embarazo Finasteride y Dutasteride son teratogénicos (Ver párrafo “Cuidados especiales”). Cuidados Especiales Es importante advertir al paciente sobre la posibilidad de hipotensión ortostática al inicio del trata-
Posología. -Hipertrófia prostática benigna: 0.4 mg diarios en una sola toma.
TAMSULOSINA (Novartis) Genérico comprimido
0.40mg
$0.43 CNMB7ma
TAMSULON (Medicamenta) Comercial comprimido
comprimido
0.40mg
0.40mg
$0.85
$0.86
PROSTALL (Recalcine) Comercial comprimido
0.40mg
$1.22
SECOTEX (Boehringer) Comercial comprimido
$1.23
0.40mg
█ Alfuzosina
Posología. -Hipertrofia prostática benigna: 10 mg diarios administrados en una o dos ocasiones.
XATRAL OD (Sanofi) Comercial LIBERACIÓN RETARDADA comprimido 10mg
█ Terazosina
$1.33 CNMB7ma
Posología. -Hipertrófia prostática benigna: 1 mg. Se puede aumentar progresivamente hasta 5 mg diarios en una sola toma. -Hipertensión: 1 a 2 mg.
84
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA
TERASIN (Rowe) Comercial comprimido comprimido
2mg 5mg
$0.23 CNMB7ma $0.69 CNMB7ma
CENTRAX (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido
2mg 5mg
$0.42 CNMB7ma $1.05 CNMB7ma
HYTRIN (Abbott) Comercial comprimido comprimido
2mg 5mg
$0.51 CNMB7ma $1.03 CNMB7ma
3.2.2 INHIBIDORES DE LA 5 ALFA REDUCTASA Introducción Finasteride y Dutasteride frenan la conversión de testosterona en dihidrotestosterona, lo cual conduce a una disminución del volumen prostático, sobre todo cuando el volumen inicial es mayor a 40 ml. Indicaciones - Hiperplasia prostática benigna, en especial cuando el volumen prostático es igual o mayor a 40ml. - Disfunciones sexuales, p.e. impotencia, disminución de la líbido, trastornos en la eyaculación. - Ginecomastia. - Erupciones cutáneas. - Dolor testicular. Cuidados Especiales - Finasteride y Dutasteride son teratogénicos, por lo tanto, se aconseja utilizar preservativo al tener relaciones sexuales con una mujer en edad fértil y con probabilidades de embarazo o en aquella que se
encuentre cursando uno. Estas mujeres tampoco deben manipular fármacos en base a estos compuestos. - Finasteride y dudasteride producen disminución en los valores del Antígeno Prostático Especifico (PSA), lo cual tiene implicaciones en el screening de carcinoma prostático. █ Dutasteride Posología. 0.5 mg dia en una sola toma.
AVODART (Glaxo) Comercial capsula blanda
0.50mg
$2.51
█ Finasteride
Posología. 5 mg día en una sola toma
FINASTERIDE (Merck) Genérico comprimido
5mg
$0.76 CNMB7ma
APRODIL (Pharmabrand) Comercial comprimido
5mg
$0.55
FINAPROSS (Biocross) Comercial comprimido
5mg
$1.18
PROSCAR (Merck Sharp) Comercial comprimido
5mg
$1.45
NEW HAIR (Pharmabrand) Comercial comprimido
1mg
$1.33 CNMB7ma
PROPECIA (Merck Sharp) Comercial comprimido
1mg
$2.02 CNMB7ma
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL
85
3.3 Fármacos para el tratamiento de disfunción eréctil 3.3.1 A LP R O S T A D I L ( P R O S TA G L A N D I N A E1) Indicaciones -Disfunción eréctil: administración vía intracavernosa, a menudo en combinación con otros vasodilatadores. -Mantener abierto el conducto arterioso en recién nacidos con ciertas cardiopatías congénitas: administración intravenosa. Efectos Adversos - Dolor local y priapismo en administración intracavernosa. █ Alprostadil
CAVERJECT (Pfizer) Comercial solución inyectable 20mcg/ml
$33.57
3.3.2 INHIBIDORES DE LA 5 FOSFODIESTERASA Introducción Sildenafil, tadalafil y vardenafil facilitan la erección cuando hay estimulación sexual. Indicaciones -Disfunción eréctil de diferente origen. -Sildenafil: Hipertensión pulmonar. Contraindicaciones -Pacientes que utilizan nitratos (riesgo de hipotensión severa). -Angina inestable o insuficiencia cardiaca severa. -Neuropatía óptica isquémica. Efectos Adversos -Cefalea. -Dispepsia, nausea. -Vertigo.
-Flushing. -Trastornos visuales temporales. Se ha notificado ceguera, sin embargo, la relación causal no fue probada. -Hipotensión. -Priapismo. Interacciones -Los inhibidores de CYP3A4 producen inhibición del metabolismo de este grupo de medicamentos. Ver tabla en Introducción. -Hipotensión severa cuando se administra nitratos simultáneamente. Cuidados Especiales -La seguridad en pacientes con hepatopatía severa, hipotensión, infarto, enfermedad cerebrovascular reciente o con trastornos hereditarios degenerativos de la retina no ha sido determinada. -Sildenafil y vardenafil deben ser ingeridos una hora antes del coito, actúan durante algunas horas. Tadalafil actúa durante más tiempo por poseer una semivida biológica más prolongada (más de un día). █ Tadalafil
Posología. 10 a 20mg, máximo 1 comprimido diario
CIALIS (Quifatex) Comercial comprimido
20mg $9.36
█ Sildenafil
Posología. 25 a 100mg, máximo 1 comprimido diario
Comprimido 50mg
GENÉRICO: $2.50 ... ...$3.83 Genfar, Nifa, La Sante, Sumi, Chalver, Ophalac, Saona COMERCIAL:
$2.25 ...
...$10.25
86
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL
Sutra, Medovigor, Max, Caverta, Xex, Erotil, Potencil, Viridil, Venux, Viagra
Comprimido 100mg
COMERCIAL: $3.89 ... Caverta, Xex, Venux, Viagra
...$18.00
█ Vardenafilo Posología. 5 a 20mg, máximo 1 comprimido diario
LEVITRA (Bayer) Comercial comprimido comprimido comprimido
10mg $6.42 5mg $6.71 20mg $10.46
87
88
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
4. El aparato respiratorio
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica. 4.2 Antitusivos, mucolíticos y espectorantes. 4.3 Descongestionantes
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (epoc) Para el tratamiento de estas enfermedades se utilizan los siguientes grupos farmacológicos: -Simpaticomiméticos. -Anticolinérgicos. -Metilxantinas. -Esteroides Inhalatorios. -Antagonistas de los receptores de leucotrienos. Introducción Asma -Se puede obtener información más detallada sobre el manejo, tratamiento, guías clínicas, información a pacientes en la página web de GINA, Global Initiative for Asthma (www.ginasthma.com). También están disponibles las recomendaciones de la British Thoracic Society (www.sign. ac.uk/guidlines/fulltext/63/index.html). La guía de manejo de asma para niños y adultos desarrollada por el Proyecto Salud de Altura esta disponible en www.saluddealtura.com -Los beta 2 adrenérgicos de corta duración en inhalador son utilizados ante el aparecimiento de síntomas y en la prevención y tratamiento del asma de esfuerzo. No se recomienda su utilización según esquema fijo a largo plazo. -Los anticolinérgicos de corta duración pueden generar un efecto broncodilatador mayor en pacientes con asma y son por lo tanto, una alternativa cuando existen contraindicaciones para el uso de agonistas beta 2. -El uso a largo plazo de corticosteroides inhalados esta indicado en pacientes con asma persistente. -La combinación de un corticosteroide por vía inhalatoria con un agonista beta 2 de acción prolongada (rara vez con teofilina) es útil en pacientes con asma persistente moderada o severa. -En pacientes con asma persistente severa puede ser necesaria la administración oral de corticosteroides. -Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden utilizarse como alternativa a los corticosteroides inhalados en caso de intolerancia o contraindicación. En aquellos pacientes con asma severa que no responden satisfactoriamente al tratamiento con corticosteroides inhalados es aceptado adherir uno de estos medicamentos como terapia coadyuvante. -La teofilina poseen un espacio muy limitado en el manejo actual del asma. Puede ser utilizado como alternativa en asma severa persistente.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
89
EPOC -Información más detallada sobre el manejo, terapéutica, guías clínicas, puede consultarse en la página web de GOLD, Global Initiative for Chronic Obstructive Pulmonary Disease (www.glodcopd.com) -Ningun medicamento ha demostrado claramente impedir el deterioro progresivo de la función pulmonar a largo plazo. El abandono del hábito tabáquico es la única medida con un efecto probado sobre el pronóstico. -La farmacoterapia en pacientes con EPOC mejora la función pulmonar y la calidad de vida y reduce la frecuencia de las exacerbaciones. -Se administra agonistas beta 2 de acción rápida y/o fármacos anticolinérgicos en pacientes con EPOC leve cuando los síntomas así lo ameritan. -Se administra además un agonista beta 2 de acción prolongada o un fármaco anticolinérgico según un esquema fijo cuando no se puede controlar los síntomas de manera eficiente con un broncodilatador de acción corta. -El efecto de los corticosteroides inhalatorios es menor que en pacientes con asma. Reducen el riesgo de las exacerbaciones en pacientes con EPOC severo. No es útil insistir en el tratamiento con corticosteroides vía inhalatoria cuando no se constata mejoría (objetiva o subjetiva) después de unos meses de tratamiento. -Se debe administrar agonistas beta 2 o fármacos anticolinérgicos en una exacerbación o incrementar la dosis si el paciente esta en tratamiento con alguna de estas drogas. Puede ser necesaria la administración sistémica de corticosteroides. La decisión de administrar antibióticos depende de la gravedad de la exacerbación y las características de la infección (disnea, fiebre, cantidad y color del esputo), de la gravedad de la enfermedad y de las características propias del paciente (p.e. presencia de bronquiectasias). -El rol de la teofilina en el manejo de EPOC es controversial. Administración MEDICAMENTOS POR VIA INHALATORIA Respecto a los medicamentos administrados por vía inhalatoria existen varias presentaciones farmaceuticas. Se debe prestar atención a la calidad de estos artefactos, a la compatibilidad del artefacto con el fármaco y a la facilidad de limpiar el material reutilizable. *Aerosoles dosificados con o sin cámara espaciadora (en niños menores de 4 años, mascarilla) -La utilización conjunta de una cámara espaciadora con un aerosol dosificado aumenta el depósito intrapulmonar del fármaco a la vez de disminuir su depósito en la orofaringe. -Posee la ventaja de separar el momento de la dosificación del momento de la inhalación. -Se recomienda el uso de un aerosol dosificado + cámara espaciadora para la administración de todos los fármacos en lactantes, niños pequeños y adultos mayores. Se aplica la misma recomendación para la administración de corticosteroides.
90
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
*Nebulizador -Se utiliza nebulizador únicamente cuando no se puede enseñar el uso correcto del espaciador. La distribución del medicamento a nivel pulmonar es menor comparada con el aerosol + cámara espaciadora. -La nebulización es importante en el tratamiento de epiglotitis aguda. -Se recomienda limpiar con frecuencia el nebulizador debido al riesgo de contaminación por bacterias gram negativas p.e. pseudomonas. -Se debe evitar al máximo el contacto del broncodilatadores administrados mediante esta vía con los ojos, debido a que estos pueden provocar glaucoma de ángulo cerrado. 4.1.1 ANTICOLINERGICOS Introducción -Existen anticolinérgicos de corta acción (bromuro de ipratropium) y de acción prolongada (tiotropium). -Se administra los fármacos anticolinérgicos por vía inhalatoria sobre todo en pacientes con EPOC. -Puede ser una alternativa en pacientes con asma cuando existe una contraindicación para el uso de agonistas beta 2. -Pueden generar un efecto adicional cuando son añadidos a un tratamiento con agonistas beta 2, tanto en pacientes con asma como en pacientes con EPOC. -Algunos preparados combinados, tratados con detalle en 4.2. “Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes” contienen también un fármaco anticolinergico. No es aconsejable su uso.
█ Bromuro de Ipratropium
ATROVENT (Boehringer) Comercial inhalador
200 DOSIS 10ml 20mcg
$9.81 CNMB7ma
4.1.2 SIMPATICOMIMÉTICOS Indicaciones -Ver también 4.1. -Los beta 2 agonistas son utilizados en la mayoría de las ocasiones en forma inhalatoria. -La necesidad creciente (p.e. utilización diaria) de utilizar agonistas beta 2 de corta acción indica que el asma no está controlada y que se debe considerar la administración de corticoesteroides o revisar el tratamiento de mantenimiento. -Los agonistas beta 2 de acción prolongada son destinados a la terapia de mantenimiento. Siempre deben ser combinados con corticosteroides inhalatorios en pacientes con asma. Sin embargo, ningún estudio a evaluado esta combinación en infantes. -La eficacia de los diferentes simpaticomiméticos es comparable entre ellos. -La administración oral de este tipo de medicamentos no constituye una alternativa de primera elección. -No se recomienda el uso de preparados combinados de simpaticomiméticos con mucolíticos o antitusígenos, los cuales serán tratados en detalle en la sección correspondiente. Efectos Adversos - Insomnio - Cefalea - Temblor - Estimulación cardíaca e hipopotasemia con la administración de dosis altas. Interacciones - Los beta bloqueantes (los no se-
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
lectivos) pueden contrarrestar el efecto de los agonistas beta 2, con riesgo de broncoespasmo. - Se debe también tener cuidado con el uso de beta bloqueantes en forma de gotas oftalmológicas.
█ Fenoterol
4.1.2.1 BETA MIMÉTICOS DE ACCIÓN CORTA █ Salbutamol
█ Terbutalina
SALBUTAMOL (Bristol) Genérico comprimido
4mg
$0.03 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Ecuagen) Genérico comprimido
4mg
$0.03 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Genfar) Genérico comprimido solución oral
4mg 170ml 2mg/5ml
$0.03 CNMB7ma $1.48 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Hospimed) Genérico comprimido solución oral
4mg 120ml 2mg/5ml
$0.03 CNMB7ma $1.11 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Emvo) Genérico comprimido
4mg
$0.04 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Espibena) Genérico comprimido
4mg
$0.04 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Ecuaquimica) Genérico comprimido comprimido solución oral
2mg 4mg 120ml 2mg/5ml
$0.06 $0.08 CNMB7ma $1.97 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Mk) Genérico solución oral
170ml 2mg/5ml
$1.50 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Chile) Genérico solución oral
120ml 2mg/5ml
$2.98 CNMB7ma
SALBUTAMOL (Merck) Genérico inhalador
100ml 100mcg
$6.96
VENTOLIN (Glaxo) Comercial comprimido 4mg solución oral 200ml 2mg/5ml solución inyectable 0.50mg/1ml inhalador 100mcg sol. nebulizador 10ml 5mg/ml
$0.09 $8.05 $2.44 $10.48 $8.28
ECUTAMOL (Bjarner) Comercial solución oral
120ml 2mg/5ml
$1.36
NEBULASMA (Rocnarf) Comercial solución oral
120ml 2mg/5ml
$2.80
BEMIN (Genamerica) Comercial solución oral inhalador
120ml 2mg/5ml 100mcg
$3.36 $3.85
91
BEROTEC (Boehringer) Comercial comprimido 2.5mg solución oral 120ml 2.5mg/5ml solución inyectable 10ml 0.50mg inhalador 100mcg
$0.28 $9.86 $5.18 CNMB7ma $10.05
TERBUROP (Hospimed) Comercial comprimido 2.5mg solución oral 120ml 1.5mg/5ml solución inyectable 0.50mg/1ml
$0.17 $4.82 $0.82
4.1.2.2 BETAMIMÉTICOS DE ACCIÓN PROLONGADA █ Salmeterol
SEREVENT (Glaxo) Comercial inhalador
25mcg
$8.04
4.1.3 COMBINADOS 4.1.3.1 SIMPATICOMIMÉTICOS + ANTICOLINERGICOS Indicaciones -Se recomienda la utilización de una combinación de un simpaticomimético y un anticolinérgico para el tratamiento de broncoespasmo solamente cuando no se obtiene un resultado satisfactorio con la administración de uno solo de estos fármacos por separado. -La combinación de salbutamol y bromuro de ipratropium puede ser útil en niños y adultos con asma o EPOC; sin embargo, no existen datos sobre su utilidad en niños menores de 12 años. █ Salbutamol + Bromuro de Ipratropium
COMBIVENT (Boehringer) Comercial inhalador $0.87 Bromuro De Ipatropium 3.01mg Salbutamol 0.52mg inhalador $13.39 Bromuro De Ipatropium 120mcg Salbutamol 21mcg
92
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
4.1.3.2 SIMPATICOMIMÉTICOS + CORTICOSTEROIDES Indicaciones -Se puede administrar estas combinaciones en terapia de mantenimiento de asma o EPOC en pacientes que sufren exacerbaciones repetidas de una de estas enfermedades. -No se recomienda su uso en el tratamiento de una crisis asmática aguda. █ Salmeterol + Fluticasona
SERETIDE (Glaxo) Comercial
120 dosis inhalador $19.89 Salmeterol 25mcg Fluticasona 50mcg inhalador $24.96 Salmeterol 25mcg Fluticasona 125mcg inhalador $27.98 Salmeterol 25mcg Fluticasona 250mcg
SERETIDE(DISKUS) (Glaxo) Comercial 60 dosis inhalador $23.90 Salmeterol 50mcg Fluticasona 250mcg inhalador $34.80 Salmeterol 50mcg Fluticasona 100mcg
█ Salbutamol + Beclometasona
BECLOMETASONA + SALBUTAMOL
(Genamerica) Comercial
200 dosis inhalador $8.60 Beclometasona 50mcg Salbutamol 100mcg
VENTIDE (Glaxo) Comercial
200 DOSIS inhalador $16.35 Beclometasona 50mcg Salbutamol 100mcg
OXITONE (Chalver) Comercial
inhalador $21.38 Beclometasona 50mcg Salbutamol 100mcg
4.1.3.3 SIMPATICOMIMETICOS + MUCOLITICOS / EXPECTORANTES █ Salbutamol + Ambroxol
FLUPULMIN (Kronos) Comercial solución oral 120ml $1.44 Salbutamol 2mg/5ml Ambroxol 7.5mg/5ml
AEROFLUX (Glaxo) Comercial
solución oral 120ml $10.15 Salbutamol 2mg/5ml Ambroxol 7.5mg/5ml
█ Clembuterol + Ambroxol
CLEMBROXIL (Gutis) Comercial solución oral 120ml $4.46 Clembuterol 0.005mg/5ml Ambroxol 7.5mg/5ml
█ Salbutamol + Guaifenesina
ECUTAMOL COMPUESTO (Bjarner) Comercial solución oral 120ml $2.08 Salbutamol 2mg/5ml Guaifenesina 50mg/5ml
BEMIN EXPECTORANTE (Genamerica) Comercial solución oral Salbutamol Guaifenesina
100ml $4.14 1mg/5 ml 50mg/5 ml
NEBULASMA EXPECTORANTE (Rocnarf) Comercial solución oral 120ml $4.50 Salbutamol 1mg/5 ml Guaifenesina 50mg/5 ml
VENTOLIN EXPECTORANTE (Glaxo) Comercial solución oral 120ml $9.66 Salbutamol 2mg/5ml Guaifenesina 100mg/5ml
4.1.4 METILXANTINAS █ Teofilina
Indicaciones -Véase también 4.1. -Se puede administrar teofilína en casos limitados para el tratamiento de mantenimiento de asma severa
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
93
cuando no se obtiene un resultado satisfactorio y suficiente con la administración de corticoesteroides y agonistas beta 2 de acción prolongada. -La importancia de teofilína en pacientes con EPOC es controversial. -Se utilizan únicamente presentaciones de liberación prolongada en el terapia de mantenimiento. -En casos limitados esta indicada la administración intravenosa, p.e. en pacientes con una crisis aguda cuando fracasa el tratamiento recomendado.
la administración de este fármaco a niños y cuando se lo administra vía intravenosa. -Los efectos adversos se producen sobre todo en pacientes con concentraciones plasmáticas mayores a 20µg/ml. -Se recomienda estrecha vigilancia con la administración de dosis altas cuando no es posible determinar los niveles plasmáticos.
Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales (náusea, vómito) -Hipopotasemia -Trastornos del ritmo cardiaco -Convulsiones -Eventualmente paro respiratorio y cardíaco, principalmente con la administración intravenosa de dosis elevadas.
ASMAFILINA (Infabi) Comercial
Embarazo -La administración de teofilina al final del embarazo o durante la labor de parto puede conllevar toxicidad reversible en el recién nacido (taquicardia, nerviosismo, vómito). También puede disminuir las contracciones uterinas y prolongar de esta manera la labor de parto. Interacciones -Elevación de los niveles plasmáticos de teofilína por inhibidores de CYP1A2 y CYP3A4. -Disminución de los niveles de teofilína por inductores de CYP1A2 y CYP3A4. (Véase tabla en Introducción). Cuidados Especiales -El umbral terapéutico-tóxico de teofilina es estrecho; presenta además gran variabilidad en el metabolismo. -Se debe tener mucho cuidado con
TEOFILINA RETARD (Genfar) Genérico
tableta de liberación retardada 125mg $ 0.18 tableta de liberación retardada 300mg $ 0.37
solución oral 240ml 26.65mg/5m
$2.64
█ Aminofilina
AMINOFILINA (Ariston) Genérico comprimido
100mg
$0.13
AMINOFILINA (Hospimed) Genérico solución inyectable
250mg
$0.33 CNMB7ma
AMINOFILINA (Medisumi) Genérico solución inyectable
250mg
$0.52 CNMB7ma
AMINOFILINA (Pharmabol) Genérico solución inyectable
250mg
$0.95 CNMB7ma
4.1.4.3 COMBINADOS
█ Teofilina + Guaifenesina
ASBRON (Bjarner) Comercial solución oral 120ml Teofilina 50mg/5ml Guaifenesina 33.3mg/5ml
$0.90
ASMAFALINA G (Infabi) Comercial solución oral 120ml Teofilina 50mg/5ml Guaifenesina 33.3mg/5ml
$1.44
4.1.5 ESTEROIDES INHALATORIOS Indicaciones - Véase también 4.1. -ASMA: La administración de corticosteroides por vía inhalatoria permite alcanzar un efecto favorable con menos efectos adversos com-
94
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
parada con la administración sistémica, y constituye la base para el tratamiento de mantenimiento. -En pacientes con asma severa persistente y ante la presentación de una crisis aguda puede ser necesario administrar el fármaco por vía sistémica. La inhalación de corticosteroides en pacientes con una crisis asmática aguda no esta indicada.
FLIXONASE AQUA (Glaxo) Comercial
-EPOC: Solamente se ha podido demostrar el efecto de estos medicamentos en pacientes que presentan EPOC severo o muy severo con exacerbaciones repetitivas.
NASONEX (Schering Ecu) Comercial
Efectos Adversos -Inhibición del eje hipofiso - adrenal, sobre todo en pacientes sometidos a tratamientos de larga duración y en altas concentraciones. -Candidiasis: bucal, faríngea y del esófago, a menudo asintomático. Se puede disminuir este riesgo mediante el uso de una cámara espaciadora o realizar rutinariamente gárgaras con agua después de la administración del medicamento. - Afonía. █ Budesonida
INFLAMIDE (Boehringer) Comercial inhalador
300 dosis 15ml 200mcg
$20.09
█ Ciclesonida
ALVESCO (Grunenthal) Comercial inhalador inhalador
120 dosis 10ml 80mcg 10ml 160mcg
$44.83 $50.32
█ Fluticasona
FLUTICASONA (Genamerica) Genérico inhalador
120 dosis 50mcg
$11.81
FLIXONASE PEDIATRICO (Glaxo) Comercial inhalador
60 dosis 50mcg
$12.60
inhalador
120 dosis 50mcg
$18.24
FLIXOTIDE (Glaxo) Comercial 120 DOSIS inhalador inhalador
50mcg 250mcg
$20.40 $23.29
█ Mometasona
MOMETASYN (Suiphar) Comercial inhalador
140 DOSIS inhalador
18000mg
18000mg
$16.82
$22.80
UNICLAR (Schering Ecu) Comercial 140 DOSIS inhalador
18000mg
$22.98
4.1.6 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS Indicaciones -Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden ser utilizados como terapia de mantenimiento en pacientes asmáticos, siempre que el control de la enfermedad con corticosteroides inhalatorios resulte insuficiente o estén contraindicados en el paciente. -No poseen ninguna indicación en el manejo farmacológico de EPOC. Efectos Adversos -Cefalea -Trastornos gastrointestinales -Elevación de las enzimas hepáticas, infrecuentemente hiperbilirrubinemia y hepatitis. -Reacciones de hipersensibilidad. █ Montelukast
MONTELUKAST (La Sante) Genérico tableta masticable tableta masticable comprimido
4mg 5mg 10mg
$0.34 $0.42 $0.83
MONTELUKAST (Genfar) Genérico tableta masticable tableta masticable
10mg 5mg
$0.70 $0.39
ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES
INMUNOKAST (Abl) Comercial comprimido comprimido comprimido
4mg 5mg 10mg
$0.45 $0.54 $0.98
ASMALAIR (Life) Comercial comprimido tableta masticable tableta masticable
10mg 4mg 5mg
$1.21 $1.04 $1.12
BRONDILAT (Recalcine) Comercial tableta masticable tableta masticable comprimido
4mg 5mg 10mg
$1.05 $1.50 $1.20
95
BLOW (Masterpharm) Comercial comprimido
10mg
$1.50
SINGULAIR (Merck Sharp) Comercial comprimido tableta masticable tableta masticable granulado
10mg 4mg 5mg 4mg
$1.84 $1.84 $1.84 $1.84
█ Pranlukast
AZLAIRE (Schering Ecu) Comercial comprimido granulado granulado granulado
112.5mg 50mg 70mg 100mg
$0.34 $0.66 $0.66 $0.66
96
ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES
4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes 4.2.1 ANTITUSÍGENOS Introducción - En la mayoría de los casos no es necesario implementar farmacoterápia para la tos. - En pacientes con EPOC se produce tos por obstrucción de la vía respiratoria, generalmente se aconseja el uso de broncodilatadores y/o corticosteroides por vía inhalatoria. - Los antitusígenos solamente actúan de manera sintomática y no están libres de efectos adversos. Por lo que debe administrarse únicamente cuando son necesarios, usualmente por las noches. - Los antitusígenos narcóticos (codeína) y dextrometorfano parecen ser efectivos en población adulta. - Es mejor no utilizar antitusígenos en niños ya que no se ha comprobado su efectividad y la posibilidad de efectos adversos severos siempre esta presente. Contraindicaciones - Está contraindicado el uso de antitusígenos en menores de 6 años. - La administración de antitusígenos está contraindicado en pacientes con secreción bronquial crónica (bronquiectasias, mucoviscidosis). Cuidados Especiales - Se debe advertir a los padres sobre posibles signos de alarma de neumonía y de otras complicaciones graves. 4.2.1.1 ANTITUSÍGENO NARCÓTICOS █ Codeína Efectos Adversos - Estreñimiento - Sedación
- Dependencia y depresión respiratoria, rara vez con el uso recomendado. Embarazo - La administración de antitusígenos narcóticos al final del embarazo y durante la labor de parto puede llevar a depresión respiratoria y síntomas de abstinencia en el recién nacido. Cuidados Especiales * La codeína sola o combinada es un medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. PARACODINA (Palfarma) Comercial comprimido
10mg
$0.05 CNMB7ma
PULMOCODEINA (Bjarner) Comercial comprimido
10mg
$0.07 CNMB7ma
4.2.1.1.2 COMBINADOS █ Codeina + Feniltoloxamina CODIPRONT (Grunenthal) Comercial comprimido Codeína 200mg Feniltoloxamina 66mg
$0.40
4.2.1.2 ANTITUSÍGENO NO NARCÓTICOS Dextrometorfano es el antitusígeno no narcóticos mejor conocido. Existe poca información sobre otros antitusígenos de esta clase. █ Dextrometorfano
Efectos Adversos - Efectos centrales (mareo, somnolencia, etc.). - Molestias gastrointestinales. - En caso de sobredosis existe riesgo de excitación, confusión y depresión respiratoria.
97
ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES
Interacciones -Dextrometorfano puede generar el “síndrome de serotonina” cuando es combinado con otros fármacos con efecto serotoninérgico, por ejemplo inhibidores de la monoaminooxidasa o inhibidores de la recaptación selectiva de serotonina. -Dextrometorfano es un substrato de CYP2D6 (ver tabla en introducción). DEXTROMETORFANO (Magma) Genérico solución oral 100ml 15mg/5ml
$1.35
DEXTROMETORFANO (Rocnarf) Genérico solución oral 120ml 15mg/5ml
$1.80
METORFAN (H.G.) Comercial solución oral
120ml 5mg/5ml
$0.87
STOPTOS (Ariston) Comercial solución oral
60ml 15mg/5ml
$1.50
TUSSIS OM (Quifatex) Comercial solución oral 100ml 10mg/5ml
$7.82
4.2.2 MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES Indicaciones -La importancia de este grupo de medicamentos en el tratamiento de tos con o sin expectoración no es clara. Medidas como humedecer el aire, a pesar de poseer escaza evidencia, podrían ser más utiles que la farmacoterápia. -La administración de acetilcisteina no disminuye el riesgo de exacerbaciones en EPOC. -Se puede utilizar mucolíticos mediante instilación en la traquea o por vía inhalatoria en casos específicos p.e. en pacientes con mucoviscidosis o sometidos a ventilación artificial.
4.2.2.1 DERIVADOS DE LA CISTEINA █ Acetilcisteina Posología. -Intoxicación aguda por paracetamol (acetaminofén): Infusión Intravenosa, adultos y niños iniciar con 150 mg/kg en 15 minutos, luego 150 mg/kg en 4 horas, luego reducir la infusión a 100 mg/kg en 16 horas. La dilución se realiza en glucosa al 5%.
FLUIMUCIL (Zambon Group) Comercial tableta efervescente 600mg solución inyectable 3ml 300mg
$0.72 $1.89 CNMB7ma
DRENAFLEN (Italfarma) Comercial solución oral 100ml 75mg/5ml solución oral 100ml 150mg/5ml
$3.62 $5.69
█ Bromhexina
BROMHEXINA H.G (H.G.) Genérico comprimido
8mg
$1.10
BROMHEXINA (Ecuaquimica) Genérico solución oral
100ml 4mg/5ml
$1.37
BROMHEXINA MK (Mk) Genérico solución oral solución oral
120ml 4mg/5ml 120ml 8mg/5ml
$1.98 $3.81
BISOLVON (Boehringer) Comercial comprimido
8mg
$0.14
BRONCOTOSIL (Bagó) Comercial capsula blanda
8mg
$0.39
MUCOLISIN (Bjarner) Comercial solución oral 100ml 4mg/5ml
$0.78
ACROBRONQUIOL (Acromax) Comercial solución oral
120ml 4mg/5ml
$1.60
98
DESCONGESTIONANTES
4.2.2.2 OTROS MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES Se desconoce la eficacia clínica de estos medicamentos. █ Ambroxol Comprimido 30mg GENÉRICO: Nifa, Grufar
$0.12 ...
... $0.16
COMERCIAL: $0.15 ... ... $0.38 Muxol, Broxolam, Ambrolitic, Mucosolvan, Mucocid
Gotero 20ml 7.5mg/ml
COMERCIAL: $1.87 ... Mucosolvan, Bronchoplus
Gotero 20ml 15mg/2ml GENÉRICO: Nifa
Solución Inyectable 2ml 15mg COMERCIAL: $0.43 ... Muxol, Broxolam, Mucosolvan
... $3.01
Solución Oral 100ml 30mg/5ml GENÉRICO: Ecuaquimica
$1.98
COMERCIAL: $3.79 ... Muxol, Broncoxol Forte
... $4.27
Solución Oral 120ml 30mg/5ml
GENÉRICO: $1.05 ... ... $3.05 Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Genamerica, Rocnarf, Teuto COMERCIAL: $2.50 ... ... $7.21 Mucosolvan, Mucoxin, Broncot Forte
Tableta De Liberación Retardada 75mg COMERCIAL: $0.49 ... ... $0.72 Mucosolvan Retard, Bronchopront Retard
$1.40
... $1.53
Solución Oral 100ml 15mg/5ml GENÉRICO: Ecuaquimica
$1.92
COMERCIAL: Muxol, Broncoxol
... $3.46
$2.86 ...
COMERCIAL: $2.60 ... ...$5.15 Broxolam, Mucosolvan, Mucocid, Mucoxin, Broncot
Solución Oral 120ml 15mg/5ml
GENÉRICO: $1.10 ... ... $2.60 Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Genamerica, Rocnarf
Otras presentaciones: gotero 30ml 750mg, solución oral 60ml 15mg/5ml, solución oral 60ml 30mg/5ml
█ Guaifenesina
ROBITUSSIN USP (Whitehall) Comercial solución oral 120ml 100mg/5ml
$1.84
█ Erdosteina
DOSTOL (Grunenthal) Comercial comprimido
300mg
$0.29
DESCONGESTIONANTES
99
4.3 Descongestionantes Introducción -Por la falta de estudios clínicos concluyentes no existe un acuerdo sobre la efectividad de vasoconstrictores administrados por vía sistémica. -No hay argumentos que justifiquen la combinación de un antihistamínico H1 con un vasoconstrictor. -Ciertos preparados contienen a más de un vasoconstrictor y/o un antihistamínico H1, un analgésico, ácido ascórbico, cafeína o un fármaco anticolinérgico, lo cual no tiene aplicación. En este caso hay que tomar en cuenta los efectos adversos de sus diferentes componentes. Efectos Adversos -Se debe tener mucho cuidado con la administración de estos fármacos, sobre todo en niños, debido al mayor riesgo de efectos adversos. -Dosis terapéuticas de vasoconstrictores también pueden dar efectos adversos severos (por ejemplo hipertensión, psicosis y alucinaciones). -Durante los últimos años se ha advertido sobre la posibilidad de hemorragias cerebrales en pacientes a quienes se administra fenilpropanolamina. -Muchos antihistamínicos H1, presentes en estos preparados combinados, generan somnolencia. Embarazo -Existen efectos adversos como irritación, taquicardia fetal, alcalosis e hipertensión materna, a más de disminución de la circulación útero placentaria cuando se administra vasoconstrictores en mujeres embarazadas. - Existe la sospecha de teratogenicidad (gastrosquisis) con pseudoefedrina.
Interacciones - El riesgo de taquicardia e hipertensión por el uso de simpaticomiméticos aumenta con el uso simultáneo de inhibidores de monoaminooxidasa (IMAO). 4.3.1 VASOCONSTRICTORES COMBINADOS SIN ANTIHISTAMINICOS H1 █ Pseudoefedrina + Paracetamol DRISTAN DIA (Wyeth) Comercial
sobre $0.42 Paracetamol 500mg Pseudoefedrina 60mg
SINUTAB ES (Janssen) Comercial
comprimido $1.68 Paracetamol 500mg Pseudoefedrina 30mg
█ Pseudoefedrina + Dextrome-
torfano
THERAFLU TS (Novartis) Comercial solución oral Pseudoefedrina Dextrometorfano
118ml $3.55 15mg/5ml 5mg/5 ml
█ Pseudoefedrina + Guaifene-
sina
THERAFLU EP (Novartis) Comercial solución oral Pseudoefedrina Guaifenesina
118ml $4.54 15mg/5ml 50mg/5 ml
█ Pseudoefedrina + Guaifenesi-
na + Codeína
PULMOCODEINA JARABE (Bjarner) Comercial solución oral Pseudoefedrina Guaifenesina Codeína
120ml $1.92 30mg/5ml 100mg/5ml 10mg/5ml
100
DESCONGESTIONANTES
4.3.2 VASOCONSTRICTORES COMBINADOS CON ANTIHISTAMINICOS H1
RHINODINA D (Roddome) Comercial
█ Pseudoefedrina + Clorfenira-
AMAZINA D (Osmopharm) Comercial
mina
RINOZOL (Pharmabol) Comercial
comprimido $0.55 Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg
comprimido $0.56 Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg
comprimido $0.25 Pseudoefedrina 60mg Clorfeniramina 4mg
solución oral Pseudoefedrina Cetirizina
gotero Pseudoefedrina Clorfeniramina
ZYRTEC D (Quifatex) Comercial
15ml $4.00 30mg/5ml 2mg/5 ml
NASTIZOL (Bagó) Comercial
comprimido $0.28 Pseudoefedrina 60mg Clorfeniramina 4mg solución oral Pseudoefedrina Clorfeniramina
150ml $4.17 600mg/100ml 40mg/100ml
THERAFLU AL (Novartis) Comercial solución oral Pseudoefedrina Clorfeniramina
118ml $7.45 15mg/5ml 1mg/5ml
█ Pseudoefedrina + Fenoxfena-
dina
ALERFEDINE D (Lazar) Comercial
comprimido $1.02 Pseudoefedrina 120mg Fexofenadina 60mg
ALLEGRA D (Aventis) Comercial
tableta de liberación retardada $1.13 Pseudoefedrina 120mg Fexofenadina 60mg
█ Pseudoefedrina + Cetirizina
TALERDIN D (Gutis) Comercial
comprimido $0.55 Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg solución oral Pseudoefedrina Cetirizina
60ml $6.67 60mg/5ml 5mg/5ml
ALERCET D (Interpharm) Comercial comprimido $0.55 Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg solución oral Pseudoefedrina Cetirizina
60ml $5.31 60mg/5ml 5mg/5ml
60ml $5.68 60mg/5ml 5mg/5ml
comprimido $0.72 Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg
RHINODINA D (Roddome) Comercial solución oral Pseudoefedrina Cetirizina
60ml $5.30 60mg/5ml 5mg/5ml
█ Pseudoefedrina + Epinastina o
Ebastina FLURINOL D (Boehringer) Comercial comprimido $0.79 Pseudoefedrina 120mg Epinastina 10mg
EBASTEL D (Grunenthal) Comercial comprimido $1.01 Pseudoefedrina 120mg Ebastina 10mg
█ Pseudoefedrina + Bromfeni-
ramina
DISOFRIN (Schering Ecu) Comercial solución oral Pseudoefedrina Bromfeniramina
60ml $1.30 30mg/5ml 1.5mg/5ml
█ Pseudoefedrina + Clorfenira-
mina + Codeína TUSIGEN (Bago) Comercial solución oral Pseudoefedrina Codeína Clorfeniramina
120ml $3.38 600mg 200mg 40mg
CODETOL (Chile) Comercial solución oral Pseudoefedrina Codeína Clorfeniramina
100ml $4.35 7.5mg/5ml 10mg/5ml 0.50mg/5ml
solución oral Pseudoefedrina Codeína Clorfeniramina
120ml $4.56 30mg/5ml 10mg/5ml 2mg/5ml
101 FLEMEX JAT (Recalcine) Comercial
█ Fenilefrina + Carbinoxamina +
FLEMEX JAT FORTE (Recalcine)
comprimido $1.07 Fenilefrina 20mg Dextrometorfano 4mg Carbinoxamina 20mg
solución oral Pseudoefedrina Codeína Clorfeniramina
Comercial
solución oral Pseudoefedrina Codeína Clorfeniramina
120ml $5.59 7.5mg/5ml 10mg/5ml 0.50mg/5ml
120ml $5.96 30mg/5ml 10mg/5ml 2mg/5ml
Dextrometorfano CORITUSSAL (Grunenthal) Comercial
█ Fenilefrina + Clorfeniramina +
Dextrometorfan + Guaifenesina
█ Pseudoefedrina + Carbinoxa-
NONAR H (Bjarner) Comercial
solución oral Pseudoefedrina Dextrometorfano Carbinoxamina
120ml $3.76 60mg/5ml 15mg/5ml 4mg/5ml
█ Isoefedrina + Clorfeniramina +
gotero Pseudoefedrina Dextrometorfano Carbinoxamina
30ml $1.94 25mg/1ml 4mg/1ml 2mg/1ml
mina + Dextrometorfan RONDEC PLUS (Abbott) Comercial
█ Pseudoefedrina + Clorfeni-
ramina + Dextrometorfan + Paracetamol + Vitamina C SINGRIPAL (Italfarma) Comercial
sobre $0.10 Ácido Ascórbico (Vit. C) 300mg Paracetamol 4mg Pseudoefedrina 60mg Dextrometorfano 20mg Clorfeniramina 650mg
solución oral Fenilefrina Guaifenesina Dextrometorfano Clorfeniramina
120ml $1.56 2.5mg/5ml 50mg/5ml 15mg/5ml 2mg/5ml
Bromhexina + Paracetamol NASTIZOL COMPOSITUM (Bago)
Comercial
solución oral Epinefrina Paracetamol Bromhexina Clorfeniramina
150ml $5.80 60mg 500mg 8mg 4mg
102
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
5 dolor e inflamación
5.1. Analgésicos antipiréticos. 5.2. Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs). 5.3. Analgésicos opiáceos. 5.4. Preparados combinados. 5.5. Tratamiento del dolor en cuidados paliativos.
5.1. ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
Se trata en este capítulo: - Paracetamol - Salicilatos - Metamizol █ Paracetamol
Introducción -Paracetamol o acetaminofen bloquea la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central, lo cual explica sus propiedades antipiréticas y analgésicas. -Carece de efectos sobre la función plaquetaria y tiempo de sangrado; por lo tanto, no produce la mayoría de efectos adversos atribuidos al ácido acetilsalicílico y AINEs. Indicaciones -Dolor: El uso de paracetamol p.e. en el alivio del dolor producido por artrosis a menudo permite evitar la administración crónica de AINEs, sobre todo cuando no existe un componente inflamatorio en el cuadro. Parace tamol no dispone de acción antiinflamatoria. -Fiebre. Efectos Adversos -Poca o ninguna irritación del tracto gastrointestinal. -Toxicidad hepatocelular con ictericia, incluso necrosis con desenlace fatal 24 a 48 horas después de una sobredosificación. En adultos surgen problemas con una ingesta de 10 g en adelante. En ciertas situaciones se observa toxicidad con dosis menores, p.e. en pa-
cientes alcohólicos, en aquellos con trastornos hepáticos agudos o crónicos y después de ayuno prolongado. En niños se puede observar toxicidad a partir de 150 mg/kg. Si el riesgo de hepatotoxicidad es real, se debe administrar rápidamente N-acetilcisteina (ver pag. 94) por vía intravenosa como medida preventiva. Información general sobre intoxicaciones ver en Introducción. -Nefropatía medicamentosa, especialmente en casos de abuso de combinaciones a dosis fija que contengan paracetamol como uno de sus compuestos. Interacciones -Paracetamol puede potenciar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina, sobre todo en pacientes que periódicamente ingieren el compuesto en altas concentraciones. Posología. - Adulto: 500 mg a 1 g hasta 4 veces por día. - Niños: 10 a 15 mg/kg hasta 4 veces en el día.
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.12 Apotex, Genfar, Grufar, Espibena, Laproff, Quifatex, Quilab, Farmandina, Ecuaquimica, Genamerica, Ariston, Star, Teuto, Mk, Nifa
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS COMERCIAL: $0.03... ... $0.12 Napafen, Acetamin, Eraldor, Termifen, Termofin, Termofin Forte, Acetagen, Kalmedol Forte, Normotemp, Winadol, Acestar, Alginox, Tempra, Acrogrip, Dolorfin, Finalin, Sinalgia
Gotero 15ml 100mg/ml GENÉRICO: CNMB7ma Ecuaquimica, Ariston
Tableta Masticable 80mg COMERCIAL: Bebetina
$0.02
Tableta Masticable 160mg COMERCIAL: Tempra
$0.08
$1.08 ...
... $1.31
COMERCIAL: $0.41 ... Termofin, Winadol, Sinalgia Ped
... $3.74
Otras presentaciones: comprimido 80mg, comprimido 300mg, comprimido 325mg, comprimido 1000mg (CNMB7ma), gotero 30ml 60mg/ml, gotero 10ml 100mg/ ml, solución oral 120ml 320mg/10ml
... $1.65
5.1.2. SALICILATOS
Gotero 30ml 100mg/ml
103
GENÉRICO: CNMB7ma $0.73 ... Genfar, Espibena, Laproff, Nifa
COMERCIAL: $0.96 ... ... $4.00 Termifen, Acetagen, Normotemp, Tempra, Finalin
Solución Oral 120ml 120mg/5ml COMERCIAL: Apyral
$1.60
Solución Oral 60ml 120mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma Ariston, Acromax, Nifa
$0.86 ... ... $2.13
COMERCIAL: Termifen, Sinalgia Ped
$1.12 ... ... $3.43
Solución Oral 120ml 150mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma Mk
$2.88
Solución Oral 60ml 150mg/5ml GENÉRICO: Genfar, Farmandina
$0.68...
... $1.38
Solución Oral 120ml 160mg/5ml GENÉRICO: Tofis
$1.65
COMERCIAL: $1.44 ... Acetamin, Normotemp, Tempra
... $1.82
Solución Oral 60ml 160mg/5ml
COMERCIAL: $0.60... ... $1.84 Napafen, Termofin, Acetagen, Kalmedol Forte, Winadol
Supositorio 125mg COMERCIAL: Napafen Lactante
$0.13
Supositorio 250mg
COMERCIAL: CNMB7ma $0.10 Napafen Infantil
Supositorio 300mg COMERCIAL: Tempra
$0.17
Tableta Dispersable 500mg COMERCIAL: inadol Flash
$0.56
█ Ácido Acetilsalicílico
Introducción -Inhibidor irreversible de la ciclooxigenasa. -Posee efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos. Los dos primeros principalmente debido a bloqueo de la síntesis de prostaglandinas a nivel del sitio de inflamación y de los centros termoreguladores hipotalámicos. Al proceso de inhibición de prostaglandinas se suma además depresión del estimulo doloroso a nivel subcortical. Indicaciones -Dolor -Fiebre -Inflamación (desde 3 gramos día en adultos) -Prevención cardiovascular (ver 1.8 Antiagregantes plaquetarios)
Contraindicaciones -Enfermedad ulcerosa péptica. -Veáse párrafo “Embarazo” -En niños menores de 12 años debido a riesgo de Síndrome de Reye -Alteraciones hepáticas que comprometan los procesos de coagulación. Efectos Adversos -Efecto erosivo en la mucosa gástrica, incluso desde bajas concentraciones, causando a veces una hemorragia gástrica severa. Este efecto es algo menor cuando se administra preparados solubles de
104
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
ácido acetilsalicílico, comprimidos con efecto regulado o tabletas con cubierta entérica. -Aproximadamente 15% de los pacientes presentan reacciones de hipersensibilidad (p.e. broncoespasmo) sobre todo en aquellos con asma, pólipos nasales y urticaria. Existe hipersensibilidad cruzada con AINEs. -Desde la ingesta de la primera dosis se produce inhibición prolongada de la agregación plaquetaria, lo cual a su vez, tiene utilidad en prevención cardiovascular. Sin embargo, también puede ocasionar problemas, p.e. en el caso de extracción de piezas dentales o con el uso concomitante de anticoagulantes orales. -En altas dosis: acúfenos e incremento de la frecuencia y profundidad respiratoria. -La administración de ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de Síndrome de Reye en niñós y adolescentes menores de 12 años. Su uso esta restringido en este grupo etáreo, salvo cuando existen indicaciones especificas, p.e. enfermedad de Kawasaki. -En caso de intoxicación aguda (10g en adultos) los signos clásicos son hiperventilación, tinitus, vasodilatación, sudoración, convulsiones y depresión respiratoria con acidosis metabólica. El estado comatoso es infrecuente pero indica intoxicación severa. Embarazo -Tercer trimestre del embarazo: hemorragia materna, fetal y del recién nacido, así como cierre prematuro del conducto arterioso. Interacciones -Potenciación del efecto de otros fármacos antitrombóticos. -Riesgo incrementado de hemorragia (incluye gastrointestinal) con el uso simultáneo de inhibidores de la recaptación selectiva de serotonina (IRSS).
-Ibuprofeno y posiblemente otros AINEs producirían reducción del efecto cardioprotector de ácido acetilsalicílico. -El uso concomitante de altas concentraciones de salicilatos y acetazolamida puede producir acidosis severa y toxicidad central. Posología. - Dolor y fiebre: 300mg o más (máximo 4g día) cada 4 a 6 horas si es necesario. - Inflamación: 3 a 6g diarios. - Antiagregación: 75 a 100mg diarios en una sola toma.
ASA MK (MK) Genérico comprimido tableta efervescente
500mg 500mg
$0.04 CNMB7ma $0.09 CNMB7ma
RHONAL (Aventis) Comercial comprimido
500mg
$0.01
ASPIRINA (Bayer) Comercial comprimido tableta masticable tableta efervescente
500mg 500mg 500mg
$0.01 $0.24 $0.12
ASAWIN (Sanofi) Comercial comprimido tableta masticable
500mg 500mg
$0.03 $0.03
█Metamizol (Dipirona)
Indicaciones -Es un derivado pirazolónico, posee efecto en dolor, fiebre e inflamación. -Su utilización es limitada debido a sus efectos adversos. Contraindicaciones -Insuficiencia cardiaca, hepática o renal severa. -Trastornos hematológicos. -Uso en niños. -Embarazo. Efectos Adversos -Anormalidades hematológicas severas (p.e. agranulocitosis, anemia aplásica). -Ataque de porfíria. -Reacciones alérgicas (p.e. shock anafiláctico).
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
-Síndrome de Lyell. -Por vía intravenosa, flebitis e hipotensión.
FENALGINA (Indunidas) COMERCIAL comprimido 500mg $0.05 gotero 10ml 500mg/ml $0.80 solución inyectable 1000mg/2ml $2.20
DOLRAD (Grunenthal) COMERCIAL comprimido 500mg solución inyectable 1000mg/2ml
$0.08 $2.61
105
106
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
5.2 Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs ) Introducción -A pesar que el ácido acetilsalicílico tiene efecto antiinflamatorio, se reserva la denominación “antiinflamatorios no esteroidales” para los productos tratados a continuación. -Los AINEs inhiben la enzima ciclooxigenasa 2 (COX 2), que ejerce influencia sobre la formación de prostaglandinas en el caso de inflamación, y la enzima ciclooxigenasa 1 (COX1) que entre otras esta implicada en la síntesis de prostaglandinas que desempeñan un rol protector de la mucosa gástrica. Los AINEs clásicos inhiben ambas enzimas más o menos en igual medida. Los AINEs Inhibidores selectivos de la COX 2 inhiben preferencialmente ésta última. -La eficacia de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 para el tratamiento de artritis reumatoide y artrosis es comparable con la efectividad de los otros AINEs. -Los efectos adversos de los AINEs son frecuentes (ver Efectos Adversos) -La administración parenteral de AINEs posee indicaciones muy específicas, por ejemplo control del dolor postoperatorio o cólico renal. Los efectos adversos gastrointestinales no son evitados con esta vía de administración. Indicaciones - Condiciones inflamatorias. - Dolor y fiebre - Dolor causado por metástasis óseas. - Dismenorrea primaria (para ciertos AINEs). - Cólico renal: diclofenaco vía intramuscular. Contraindicaciones -Enfermedad ulcero-péptica. -Antecedentes de asma o urticaria como consecuencia de la ingesta de ácido acetilsalicílico o de un AINE. -Para los AINES COX 2 selectivos (etoricoxib, celecoxib, parecoxib, valdecoxib): cardiopatia isquémica, antecedentes de enfermedad cerebrovascular. Para etoricoxib, Hipertensión no controlada. -Nimesulida y Lumiracoxib: Patología hepática previa o actual. -Ver párrafo “Embarazo”. Efectos Adversos -La severidad y la incidencia de la mayoría de los efectos adversos de los AINEs, tanto los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 1 como de la ciclooxigenasa 2, son probablemente proporcionales con el efecto antiinflamatorio alcanzado y se presume que existe poca diferencia entre las diferentes moléculas. El riesgo depende de la dosis y tiempo de administración. -Erosión de la mucosa gastrointestinal que puede evolucionar a ulceración, hemorragia y perforación, esta última a veces sin síntomas previos. Se debe evaluar las características (edad mayor a 60 años, historia de enfermedad ulceropéptica, uso concomitante de anticoagulantes y enfermedad cardiovascular) del paciente previo al inicio de la terapia con AINEs. Todos los AINEs tienen la potencialidad de producir este tipo de problemas. Es probable que los AINEs derivados de ácido arilpropiónico, como ibuprofeno, generen menos efectos adversos gastrointestinales. A su vez son menos frecuentes
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
107
estos problemas cuando se administran AINEs inhibidores selectivos de la COX 2. Piroxicam es un compuesto con mucha potencialidad para producir trastornos gastrointestinales. -Riesgo incrementado de accidentes cardiovasculares (infarto de miocardio, enfermedad cerebrovascular). En razón de este riesgo en el año 2004 se retiró del mercado todos los medicamentos que contenian Rofexocib (Vioxx®). La European Medicines Agency (EMEA) ha decidido suspender temporalmente la comercialización de valdecoxib (Bextra®) debido al mismo problema. De este riesgo podrían no están exentos otros fármacos inhibidores selectivos de la COX 2 (celecoxib, etoricoxib, parecoxib). El riesgo cardiovascular de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 perdura después de por lo menos un año de suspendido el tratamiento. Algunos estudios sugieren problemas cardiovasculares con ciertos AINEs no COX 2 selectivos (p.e. naproxeno) sin embargo, no esta clara la importancia de estas observaciones. - Broncoespasmo, con posible hipersensibilidad cruzada con otros AINEs y ácido acetilsalicílico. - Hepatotoxicidad: Nimesulida ha sido retirada de los siguientes mercados latinoamericanos por riesgo elevado de hepatotoxicidad: Venezuela, Panamá, Uruguay y Perú. En Argentina se encuentra bajo estrecha vigilancia por el sistema local. Lumiracoxib ha sido suspendido por muchas agencias reguladores alrededor del mundo por riesgo de reacciones hepáticas severas. FDA no ha autorizado la comercialización de este producto en el mercado estadounidense. -Insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con antecedente de insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática con ascitis, depleción de volumen por diuréticos, restricción de Na, síndrome nefrótico y afecciones vasculares. También se ha observado este problema en niños deshidratados (con fiebre o con diarrea). -Elevación de la presión arterial, mayor precaución con etoricoxib. -Trastornos hematológicos. -Empeoramiento de insuficiencia cardiaca. -Hiperpotasemia, sobre todo en pacientes que utilizan suplementos orales de potasio, diuréticos ahorradores de K, antagonistas de los receptores de la angiotensina II o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. -Probable disminución de la fertilidad en la mujer. -Cefalea, vértigo y confusión (más frecuente con derivados arilacéticos e indolacéticos). -Síndrome de Lyell y síndrome de Steven Johnson con la administración de oxicams, celecoxib y valdecoxib. Embarazo - La administración de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el riesgo de aborto espontáneo. - Tercer trimestre del embarazo: en caso de tomas repetidas puede producirse prolongación del embarazo y parto, hemorragia materna, fetal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso. Así mismo, dosis aisladas podrían provocar insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensión pulmonar en el feto o en el recién nacido. Interacciones -Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante de corticoesteroides o ácido acetilsalicílico.
108
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
-Aumento del efecto antitrombótico. Se aconseja tener cuidado debido al posible incremento del riesgo de hemorragia, sobre todo al iniciar un tratamiento con AINEs. -Riesgo elevado de hemorragia (incluye gastrointestinal) con la administración simultánea de IRSS. -Excreción renal disminuida de litio, por consiguiente elevación de la litemia. -Potencialización de la nefrotoxicidad de ciclosporina. -Riesgo elevado de efectos adversos por metotrexato (sobre todo cuando se administra metotrexato en dosis altas como tratamiento antineoplásico). -Disminuación del efecto de diuréticos -Disminución del efectos de la mayoría de los antihipertensivos. -Posiblemente contrarrestan el efecto cardioprotector del ácido acetilsalicílico. -Empeoramiento de la función renal con el uso concomitante de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores del receptor ARA II. -Aumento del riesgo de acidosis láctica por metformina. Cuidados Especiales -En razón a sus efectos adversos los AINEs deben ser administrados únicamente cuando son indispensables. En la mayoría de los casos es posible administrar un medicamento con menos toxicidad (p.e. paracetamol en pacientes con artrosis o en caso de fiebre). -Los efectos adversos de los AINEs se presentan con más frecuencia en adultos mayores y las consecuencias pueden ser más graves. La indicación de uso debe ser establecida muy rigurosamente. En cuanto a la posología y la duración se sugiere la mayor cautela posible. En adultos mayores se prefiere el uso de AINEs con
una semivida corta (p.e. diclofenaco, flurbiprofeno, ibuprofeno). Los oxicames tienen una semivida muy larga. -En pacientes con riesgo de sangrado gastrointestinal la asociación de un inhibidor de la bomba de protones o misoprostol permite disminuir la toxicidad a éste nivel. -Se recomienda adoptar una actitud muy reservada con el uso de los inhibidores selectivos de COX 2 en pacientes con patologías cardiovasculares previas o actuales debido a sus efectos adversos (ver párrafo Contraindicaciones y Efectos Adversos). -En niños con enfermedad diarreica no administrar antiinflamatorios (p.e. ibuprofeno) para antipirésis, el riesgo de insuficiencia renal aumenta.
5.2.1 DERIVADOS ARILACÉTICOS █Diclofenaco
Posología 75 a 150 mg/día en dos o tres tomas
Comprimido 25mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.06 ... Mk, Grufar, Nifa, Ecuaquimica, Chile COMERCIAL: $0.06... Voltaren, Hit, Cataflam, Lertus.
... $0.16 ... $0.22
Comprimido 50mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.03 ... ... $0.91 Kronos, Andina, La Sante, Mk, Rocnarf, Espibena, Farmandina, Genfar, Genamerica, Genetika, Teuto, Simed, Ecuaquimica, Grufar, Chile, Genamerica, Laproff, Nifa, G.M., Grunenthal, Nifa, Proveri
COMERCIAL: $0.06 ... ... $0.39 Diclonac S, Voltaren, Dolostop, Fenagen, Hit, Cataflam, Flogam, Lertus, Berifen, Flenac, Grofenac, Clofen, Librafenac, Volfenac, Dignofenac, Diclo K, Diclowal, Libraflam, Disflam K
Comprimido 75mg GENÉRICO: Genamerica
$0.19
COMERCIAL: $0.54 ... ... $0.91 Berifen, Fenagen Retard, Lertus Sr, Voltaren Sr
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
Comprimido 100mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.12 ... ... $0.36 Farmandina, Genfar, Genamerica, Nifa, Ecuaquimica COMERCIAL: $0.06 ... ... $1.67 Dignofenac Retard, Grofenac, Flexen, Librafenac, Diclo K, Artren, Fenagen Retard , Lertus Retard, Diclowal Retard, Voltaren Retard
Gotero 10ml 15mg/ml COMERCIAL: Flogam, Libraflam
$3.04 ...
... $3.13
Parche 140mg COMERCIAL: Berifen
$3.17
$2.19
Solución Inyectable 2ml 75mg COMERCIAL: Berifen
$1.55
Solución Inyectable 3ml 75mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.07 ... ... $1.49 Kronos, La Sante, Mk, Farmandina, Genfar, Genetika, Teuto, Ecuaquimica, Grufar, Chile, G.M., Magma, Vitalis, Espinosa, Teuto, Medisumi, Pharmabol, Hospimed, Merck, Chalver, Vital COMERCIAL: $0.42 ... ... $2.08 Diclonac S, Voltaren, Fenagen, Cataflam, Flogam, Lertus, Flenac, Grofenac, Clofen, Volfenac, Diclowal, Fada Diclofenac, Artren
Solución Oral 120 ml 1.8mg/ml GENÉRICO: Nifa
$2.58
Solución Oral 100ml 9mg/5ml COMERCIAL: Hit
$2.80
$3.80
Cuidados especiales -No se recomienda la administración a menores de 16 años. -El dolor puede no calmar antes de los 30 minutos de administrado el medicamento por vía intravenosa o intramuscular. -El día del cambio de vía parenteral a oral, se debe tomar la precaución de no sobrepasar la dosis total 90mg (60 mg en adultos mayores), de los cuales el componente oral no debería ser mayor a 40 mg. Se debe intentar el cambio a vía oral tan pronto como sea posible. KETOROLACO (Emvo) Genérico comprimido solución inyectable
10mg $0.07 2ml 60mg $1.20 CNMB7ma
KETOROLACO (Magma) Genérico comprimido solución inyectable
10mg 2ml 60mg
Supositorio 100mg
COMERCIAL: CNMB7ma $0.57 ... Berifen, Voltaren
$0.11 $1.08 CNMB7ma $0.13 $0.64 CNMB7ma
$1.20 CNMB7ma
DOLGENAL (Medicamenta) Comercial ... $0.20
... $0.81
Tableta de liberación retardada 100mg $0.79
comprimido 10mg solución inyectable 1ml 30mg
solución inyectable 2ml 60mg
$0.21
COMERCIAL: $0.18 ... Voltaren Infantil, Cataflam
COMERCIAL: Berifen
█ Ketorolaco
KETOROLACO ECUAGEN (Ecuagen) Genérico
Supositorio 12.5mg GENÉRICO: CNMB7ma Nifa
5.2.1.2 OTROS DERIVADOS ARILACÉTICOS
KETOROLACO (Genfar) Genérico
Solución Oral 120ml 9mg/5ml COMERCIAL: Disflam
Otras presentaciones: comprimido 70mg, comprimido 150mg, gotero 15ml 0.5mg/gota, gotero 20ml 0.5mg/ gota, solución inyectable 15ml 750mg, solución oral 120ml 180mg, tableta dispersable 46.5mg, tableta dispersable 50mg, tableta de liberación retardada 75mg
Indicaciones -Dolor postoperatorio moderado a severo.
Gotero 15ml 15mg/ml COMERCIAL: Diclo K Gotas
109
comprimido 10mg comprimido 20mg solución inyectable 1ml 30mg solución inyectable 2ml 60mg
$0.45 $0.89 $2.16 $5.50
DOLGENAL RAPID (Medicamenta) Comercial tableta sublingual
10mg
$0.51
NOMADOL (Pharmabol) Comercial comprimido 20mg solución inyectable 2ml 60mg
$0.75 $4.78
110
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
TORADOL (Grunenthal) Comercial solución inyectable 1ml 30mg
COMERCIAL: Buprex
$3.42
$1.93
5.2.2 DERIVADOS ARILPROPIÓNICOS
Solución Oral 60 ml 100mg/5ml
█ Ibuprofeno
Solución Oral 60ml 100mg/5ml
Posología. Adultos: -Dolor: 200 a 400mg en cada administración (máximo 1.2g diarios) -Inflamación: 800mg a 1.8g diarios dividido en varias administraciones (máximo 3.2g/día). Niños: -Dolor y fiebre: 7 a 10 mg/kg en cada administración (máximo 30 mg/kg/día).
Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.04 ... Nifa, Bristol COMERCIAL: $0.06 ... Buprex, Advil
... $0.16
GENÉRICO: CNMB7ma $1.6... ... Magma, Quifatex
$2.05
Solución Oral 120ml 200ml/5ml COMERCIAL: CNMB7ma $3.06 Buprex Forte
Otras presentaciones: cápsula blanda 200mg, cápsula blanda 400mg, gotero 30ml 40mg/ml, solución oral 20ml 100mg/5ml
█ Dexibuprofeno
DEXTROPIRAC (Bago) Comercial comprimido
300mg $0.53
█ Flurbiprofeno
GENÉRICO: $0.05 ... ... $0.12 Anglopharma, Genfar, Hospimed, Ecuaquimica, Ecuagen, Tofis, Chalver, Proveri, Emvo, Magma, Nifa, Albonova, La Sante
DISTEX (Recalcine) Comercial
COMERCIAL: $0.08 ... Buprex, Ibufen, Bren, Ibupstar, Profinal
comprimido
... $0.17
Comprimido 600mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.09.. ... $0.19 Genfar, Ecuaquimica, Mk, Nifa, La Sante, Espinosa, Espibena, Farmandina, Seres
$4.78
... $0.10
Comprimido 400mg
COMERCIAL: Nefor
COMERCIAL: $0.13 .. Ibufen, Probinex, Profinal, Motrin
Comprimido 800mg GENÉRICO: CNMB7ma Genfar, Mk
$0.10 ...
COMERCIAL: Probinex
$0.16
... $0.53
... $0.12
$2.19
Solución Oral 100ml 100mg/5ml COMERCIAL: Analgion
$5.12
Solución Oral 120 ml 100mg/5ml COMERCIAL: Ipson Ped
$3.60
Solución Oral 120ml 100mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $2.45 Genfar
100mg $0.81
ANSAID (Pfizer) Comercial
100mg $1.03
█ Naproxeno
Posología. 500mg a 1g diario en una o varias administraciones.
Comprimido 100mg
Solución Oral 100 ml 100mg/5ml COMERCIAL: Profinal
comprimido
GENÉRICO: CNMB7ma Ecuaquimica
$0.10
COMERCIAL: $0.09 ... Apronax, Flanax, Infor, Eurogesic
... $0.15
GENÉRICO: $0.08 ... Kronos, Genfar, Life, Espibena
... $0.23
Comprimido 250mg
Comprimido 275mg
GENÉRICO: $0.13 ... ... $0.21 Ecuaquimica, Nifa COMERCIAL: $0.17... ... $0.35 Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan, Acroxen, Pronol, Aproxen
Comprimido 500mg
GENÉRICO: $0.15 ... ... $0.43 Kronos, Genfar, Farmandina, Simed, Chalver, Grunenthal, Mk, Life, Quilab
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) COMERCIAL: Naprosyn
5.2.4 DERIVADOS OXICAMES █ Piroxicam
$0.43
Comprimido 550mg
Posología. 10 a 20mg diarios.
GENÉRICO: CNMB7ma $0.20 ... ... $0.32 Mk, Ecuaquimica, Nifa, Andromaco, Quifatex
111
COMERCIAL: $0.27 ... ... $0.62 Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan, Acroxen, Pronol, Aproxen, Prox, Eurogesic Forte
Otras presentaciones: comprimido 1000mg, solución oral 60ml 125mg/5ml, solución oral 80ml 125mg/5ml, supositorio 50mg
█ Ketoprofeno
Posología. 150 a 200mg diarios.
KETOPROFENO GENFAR (Genfar) Genérico comprimido 100mg $0.20 solución inyectable 100mg/2ml $0.93
PROFENID (Sanofi) Comercial
comprimido 100mg $0.48 tableta de liberación retardada 200mg $0.77 solución inyectable 100mg/2ml $2.22 polvo solución inyectable i.v 100mg $3.15
DOLOFAST (Grupo Farma) Comercial comprimido 100mg $0.69 solución inyectable 100mg/2ml $2.71
ALERTA La Agencia Europea del Medicamento ha emitido restricciones para el uso de este fármaco en condiciones agudas. Si es utilizado, recomienda no sobrepasar los 20mg diarios ni extenderse más allá de 14 días debido a riesgo elevado de hemorragia gastrointestinal y reacciones dermatológicas severas.
Comprimido 20mg
GENÉRICO: $0.07 ... ... $0.50 Magma, Mk, Espibena, Genfar, Grufar, Farmandina, Nifa, Merck, Chile COMERCIAL: $0.08 ... ... $0.81 Piroxim, Italpyd, Artrilase, Brexicam, Feldene
Solución Inyectable 40mg/2ml GENÉRICO: Genfar
$0.85
COMERCIAL: Feldene
$4.61
Tableta Dispersable 20mg
5.2.3 DERIVADOS INDOLACETICOS █ Indometacina Posología. 50 a 200 mg diarios divididos en 2 a 3 tomas.
INDOMETACINA GENFAR (Genfar) Genérico comprimido
25mg
$0.03 CNMB7ma
INDOCID (Merck Sharp) Comercial comprimido supositorio
25mg 100mg
$0.11 $0.31 CNMB7ma
PRANEX (Bayer) Comercial
60mg $1.10
PRANEX LP (Bayer) Comercial comprimido
$0.16 ... ... $0.98
Otras presentaciones: comprimido 10mg, granulado 20mg, tableta disolucion instantanea 20mg
█ Meloxicam
Posología. 7.5 a 15mg diarios.
MELOXICAM (Genfar) Genérico comprimido
7.5mg
$0.23
comprimido
7.5mg
$0.30
MELOXICAM (Farmandina) Genérico MELOXICAM LA SANTE (La Sante) Genérico
█ Acetamicina comprimido
COMERCIAL: Artronil, Italpyd, Feldene D
90mg $1.45
comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.30 $0.56
MELOXICAM NIFA (Nifa) Genérico comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.35 $0.60
MELOXICAM (Merck) Genérico comprimido
7.5mg
$0.46
112
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
MELOXICAM (Mk) Genérico comprimido
7.5mg
$0.61
█ Tenoxicam
Posología. 10 a 20mg diarios.
MELOXICAM (Magma) Genérico comprimido
15mg
$0.54
comprimido 7.5mg comprimido 15mg solución inyectable 15mg/1.5ml
$0.38 $0.62 $3.20
MIRALEX (Swiss) Comercial comprimido comprimido granulado
7.5mg 15mg 15mg
$0.46 $0.61 $0.90
comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.51 $1.03
ISOX (Ecuaquimica) Comercial AUTDOL (Chile) Comercial comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.68 $0.90
OXA(Medicamenta) Comercial comprimido 7.5mg comprimido 15mg solución inyectable 15mg/1.5ml
TENOXICAM (Ecuaquimica) Genérico
COXICAM (Life) Comercial
$0.80 $1.10 $2.50
comprimido
20mg
$0.35
comprimido
20mg
$0.38
comprimido
20mg
$0.62
comprimido comprimido
4mg 8mg
$0.49 $0.91
TENOXICAM (Grufar) Genérico TALFLAM (Bagó) Comercial
ACABEL (Grunenthal) Comercial
█5.2.5 Nimesulida
Ver Efectos Adversos de los antiinflamatorios no esteroidales (5.2). ALERTA Nimesulida conlleva riesgo elevado de hepatotoxicidad, especialmente en niños, por lo que ha sido retirado del mercado de varios países.
TRISEDAM (Osmopharm) Comercial comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.92 $1.13
MOBIC (Boehringer) Comercial comprimido 7.5mg comprimido 15mg solución oral 50ml 7.5mg/5ml solución inyectable 15mg/1.5ml
$1.10 $1.80 $8.13 $3.98
Comprimido 100mg
GENÉRICO: $0.17... ... $0.32 Farmandina, Genamerica, Rocnarf, Nifa COMERCIAL: $0.31... ... $0.95 Relmex, Raserlid, Dolvex, Inflalid, Lanimex, Nise, Dolonime, Nisuldex, Mesulid, Nimecox, Aulin, Algifeno
BIENEX (Interpharm) Comercial comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.46 $0.57
DESIMFLAMEX (Neo) Comercial comprimido
15mg
Gotero 10ml 50mg/ml GENÉRICO: Nifa COMERCIAL: Relmex
$0.64
LAMOCOX (Lamosan) Comercial comprimido
15mg
$0.65
TENARON (Roemmers) Comercial comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.80 $1.10
ARTROC (Pharmabrand) Comercial tableta dispersable 15mg solución inyectable 15mg/1.5ml
$0.99 $1.65
NODOLEX (Pharmabol) Comercial comprimido
15mg
$1.01
LOXEM 15 (Ariston) Comercial comprimido
15mg
----
$2.13 $2.64
Granulado 100mg
COMERCIAL: $0.52... Lanimex, Nisuldex, Mesulid
... $0.68
Solución Oral 15ml 50mg/5ml GENÉRICO: Espinosa COMERCIAL: Aulin
$4.72 $5.96
Solución Oral 60ml 50mg/5ml GENÉRICO: $2.50 ... Genamerica, Nifa, Espinosa COMERCIAL: $3.30... Dolvex, Lanimex, Mesulid, Algifeno
... $6.17 ... $4.46
Otras presentaciones: gotero 10ml 2.5mg/gota, gotero 15ml 50mg/ml, solución oral 60ml 10mg/ml
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
5.2.6
AINES INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX2
En razón de los antecedentes sobre seguridad cardiovascular de este grupo de medicamentos, se sugiere su utilización únicamente cuando existan contraindicaciones específicas a los AINEs no selectivos (p.e. pacientes especialmente susceptibles a desarrollar úlcera gastroduodenal, perforación o sangrado) y realizar sistemáticamente evaluación del riesgo cardiovascular previo al inicio del tratamiento. Leer más en Efectos Adversos y Contraindicaciones de los antiinflamatorios no esteroidales en 5.2.
Posología -Artrosis: 200mg diarios en una o dos administraciones (max. 400 mg/día) -Artritis reumatoidea: 200 a 400 mg diarios en dos administraciones
CELECOXIB GENFAR (Genfar) Genérico comprimido comprimido
100mg 200mg
$0.30 $0.60
CELOCOXIB MK (Mk) Genérico comprimido comprimido
100mg 200mg
$0.51 $1.02
CELECOXIB (Magma) Genérico comprimido
200mg
$0.56
REVIBRA (Eske) Comercial comprimido comprimido
DOLOCOX (Rocnarf) Comercial comprimido comprimido
100mg 200mg
$0.40 $0.72
100mg 200mg
$0.45 $0.85
CELEBREX (Pfizer) Comercial comprimido comprimido
100mg 200mg
$1.28 $2.43
COLCIBRA (Custer) Comercial comprimido
200mg
$0.73
█ Etoricoxib
Posología -Artrosis: 60 mg en dosis única diaria. -Artritis reumatoide: 90 mg en dosis única diaria. -Ataque agudo de gota: 120 mg en dosis única diaria.
ARCOXIA (Merck Sharp) Comercial comprimido comprimido comprimido
█ Celecoxib
113
60mg 90mg 120mg
$1.56 $1.85 $2.53
█ Lumiracoxib
ALERTA Este medicamento ha sido retirado de varios mercados internacionales, incluyendo latinoamericanos, por riesgo de hepatotoxicidad severa. La Agencia Europea del Medicamento ha solicitado a todos sus países miembros retirar este compuesto. FDA no ha aprobado su uso en territorio estadounidense.
PREXIGE (Novartis) Comercial comprimido comprimido
100mg 400mg
$2.13 $2.37
114
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
5.3 Analgésicos opiáceos
Introducción - Los analgésicos opiáceos se pueden clasificar según su poder analgésico en: 1. Analgésicos poco potentes: codeína y dextropropoxifeno. 2. Analgésicos de potencia moderada: pentazocina y tramadol. 3. Analgésicos potentes: buprenorfina, fentanilo, morfina y oxicodona. -También pueden ser clasificados como agonistas puros (morfina, fentanilo, oxicodona) o agonistas parciales (buprenorfina, pentazocina) -La utilización concomitante de analgésicos opiáceos entre si generalmente no tiene justificación debido a que se puede producir disminución del efecto antiálgico. -Ante el caso de dolor de difícil control o de efectos adversos graves se puede intentar el cambio de analgésico opioide de manera empírica (rotación de opiaceos). -El efecto analgésico del tramadol resulta de su actividad opiacea así como de efectos adrenérgicos y serotoninérgicos. -Buprenorfina se encuentra disponible en forma de sistema de liberación transdérmina para el manejo de dolor crónico. Esta vía de administración es útil principalmente en pacientes con dolor estable debido a que las concentraciones plasmáticas y el efecto se modifica lentamente al momento de la aplicación o retiro del parche. La máxima concentración plasmática del fármaco se alcanza luego de 36 horas de la aplicación. -Buprenorfina puede ser administrado vía sublingual como tratamiento sustituto en personas adictas a opiáceos. -Se puede administrar morfina en jarabe o en una preparación de liberación rápida como medicación “de rescate” p.e. en pacientes que son tratados con morfina de liberación lenta o con parche de buprenorfina. Indicaciones -Dolor moderad a severo, agudo y crónico -Tos (codeína) Efectos Adversos - Sedación y depresión respiratoria, principalmente en altas dosis. - Reacciones de euforia. - Nausea y vómito con analgésicos opiáceos potentes, sobre todo al iniciar el tratamiento o cuando se aumentan las dosis muy rápidamente. - Hipotensión ortostática. - Sudoración. - Estreñimiento. - Espasmos del píloro, contracción de las vías biliares y esfínter de Oddi. - Tolerancia, según la dosis y duración de tratamiento. La tolerancia es menos marcada para miosis y estreñimiento. Se necesita aumentar la dosis para prevenir la tolerancia. La tolerancia para el efecto analgésico es menos pronunciada cuando se administra los fármacos de manera correcta en pacientes con dolor crónico. -Dependencia en casos de uso continuo con síntomas y signos de abstinen-
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
cia cuando se interrumpe bruscamente el tratamiento. El riesgo de dependencia incrementa cuando el efecto analgésico del fármaco es mayor. -La codeína es una prodroga que se transforma en morfina debido al efecto metabolizador de CYP2D6. Se observa un efecto excesivo en pacientes metabolizadores ultrarápidos. -Para tramadol: reacciones anafilácticas, náusea, sequedad de la boca, sudoración, sedación, vértigo, temblor. Se ha notificado convulsiones, sobre todo en pacientes con epilepsia o patología metabólica; síntomas y signos de abstinencia cuando se interrumpe brúscamente el tratamiento. Para dextropropoxifeno: medicamento que posee un margen terapeutico estrecho. Existen reportes de sobredosis, incluso fatal, con productos que contienen este principio activo; esto ha determinado la solicitud de retiro del mercado de éste medicamento por parte de la agencia reguladora europea. Embarazo -Los analgésicos opiáceos pueden inducir depresión del sistema nervioso central del feto y generar depresión respiratoria, además de manifestaciones de abstinencia en el recién nacido. Interacciones -El efecto analgésico de agonistas puros como morfina disminuye
115
con la administración concomitante de agonistas parciales (buprenorfina y pentazocina). -Tramadol en combinación con otros componentes que tienen un efecto serotoninergico (p.e. IMAOs, IRSS) puede generar un “síndrome de serotonina” -Tramadol y dextropropoxifeno potencializarían el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. -El riesgo de convulsiones se incrementa en pacientes que utilizan tramadol simultáneamente con antidepresivos o antipsicóticos. -Tramadol es un sustrato de CYP2D6 y CYP3A4; por lo tanto, la posibilidad de interacción con inhibidores o inductores de estas isoenzimas esta siempre latente (ver tabla Isoenzimas del complejo citocromo P450 en Introducción) -Los opioides pueden incrementar el efecto sedante de los ansiolíticos. Cuidados Especiales -En uso prolongado de analgésicos opiáceos se debe manejar preventivamente el estreñimiento. -En una situación aguda la miosis es signo de sobredosis. En usuarios crónicos es un signo de impregnación, no de sobredosis. * Morfina, Dextropropoxifeno, Oxicodona, Fentanilo, Pentazocina y Buprenorfina son medicamentos sujetos a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
█ Morfina
M-ESLON 10 (Grunenthal) Comercial comprimido
10mg
$0.94 CNMB7ma
M-ESLON 30 (Grunenthal) Comercial comprimido
30mg
$1.69
M-ESLON 60 (Grunenthal) Comercial comprimido
60mg
$2.94 CNMB7ma
116
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
█ Dextropropoxifeno
█ Tramadol
ALERTA En Junio de 2009 la Agencia Europea de Medicamentos (EMEA) solicitó a sus países miembros retirar del mercado todos los productos que contengan dextropropoxifeno por riesgo de sobredosis potencialmente fatal.
DEXTROPROPOXIFENO (Acromax) Genérico comprimido 65mg solución inyectable 37.5mg/ml
$0.08 CNMB7ma $0.34 CNMB7ma
ACROGESICO 65 (Acromax) Comercial comprimido 65mg solución inyectable 37.5mg/ml
$0.10 $0.40
█ Oxicodona
liberación controlada 10mg $1.01 CNMB7ma 20mg $2.02 40mg $4.04 CNMB7ma
OXYRAPID (Medicamenta) Comercial comprimido
liberación inmediata 5mg
$1.01 CNMB7ma
█ Fentanilo
FENTANYL (Janssen) Comercial
solución inyectable 10ml 50mcg/ml $2.75 CNMB7ma
solución inyectable 50mg/ml solución inyectable 100mg/2ml
$0.55 CNMB7ma $0.75 CNMB7ma
TRAMADOL (Pharmabol) Genérico solución inyectable 100mg/2ml
$0.86 CNMB7ma
solución inyectable 100mg/2ml
$1.28 CNMB7ma
solución inyectable
$0.44
TRAMADOL (Simed) Genérico
TRAMADON (Cristalia) Comercial 50mg/ml
SOSEGON (Sanofi) Comercial 30mg/ml
comprimido 50mg gotero 10ml 100mg/ml solución inyectable 50mg/ml solución inyectable 100mg/2ml solución inyectable 100mg/ml
$2.99
$0.27 CNMB7ma $5.56 $0.59 $0.83 $0.83
TRAMAL LONG (Grunenthal) Comercial liberacion prolongada comprimido 50mg comprimido 100mg comprimido 150mg comprimido 200mg
$0.39 $0.52 CNMB7ma $0.85 $0.85
█ Buprenorfina
TEMGESIC (Schering Ecu) Comercial tableta sublingual 0.20mg solución inyectable 0.30mg/ml
█ Pentazocina solución inyectable
TRAMADOL (Vitalis) Genérico
TRAMAL (Grunenthal) Comercial
OXYCONTIN (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido comprimido
Posología 150 a 400mg diarios, en 3 a 4 administraciones o 1 a 2 administraciones en el caso de preparados de liberación retardada.
$3.77 $5.25
TRANSTEC (Grunenthal) Comercial parche
35mcg/h
$17.45
COMBINADOS
117
5.4 Combinados Introducción - En principio es mejor evitar el uso de preparados combinados. - No esta clara la utilidad de cafeína, componente presente en ciertos preparados combinados. - La combinación de ácido acetilsalicílico o paracetamol con codeína, cafeína u otros fármacos psicotrópicos puede inducir su uso crónico. - Se debe evitar la ingesta de alcohol cuando se administra la combinación de paracetamol con dextropropoxifeno.
5.4.1
Embarazo -El uso crónico de preparados que contienen ácido acetilsalicílico durante el tercer trimestre de gestación puede producir hemorragia materna, fetal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso. -No se aconseja la administración de preparados que contienen codeína al final del embarazo debido al riesgo de depresión respiratoria y síntomas de abstinencia en el recién nacido. -La combinación de diclofenaco y misoprostol esta contraindicado durante todo el embarazo.
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA (Nifa) Genérico
Cuidados Especiales - Se ha notificado nefropatía analgésica debido al uso crónico de preparados combinados de analgésicos. * La codeína sola o combinada es un medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
COMBINACIONES DE ANTIINFLAMATORIOS + ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS
█ Naproxeno - Paracetamol
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA (Nifa) Genérico comprimido $0.15 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
NAPROXENO - PARACETAMOL (Genamerica) Genérico comprimido $0.31 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
solución oral Naproxeno Paracetamol
60ml $1.80 125mg/5ml 100mg/5ml
ATERPIN (Italchem) Comercial
comprimido $0.20 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg solución oral Naproxeno Paracetamol
60ml $1.80 125mg/5ml 100mg/5ml
ACROXEN PLUS (Acromax) Comercial comprimido $0.22 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
FEBRAX (Grunenthal) Comercial
comprimido $0.22 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg solución oral Naproxeno Paracetamol
60ml $2.35 125mg/5ml 100mg/5ml
█ Ibuprofeno - Paracetamol
DOLO-OCTIRONA (Chile) Comercial comprimido $0.14 Ibuprofeno 200mg Paracetamol 300mg
118 5.4.2
COMBINADOS
COMBINACIONES DERIVADOS OPIOIDES + ANALGÉSICOS ANTIPIRETICOS O ANTIINFLAMATORIOS
█ Tramadol + Paracetamol
5.4.3 OTRAS COMBINACIONES █Paracetamol + Cafeína
MINIDOL PLUS (Abl) Comercial
comprimido $0.31
ANALGAN TRAM (Medicamenta) Comercial comprimido $0.42 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
APOLUS (Swiss) Comercial
comprimido $0.46 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
ZALDIAR (Grunenthal) Comercial comprimido $0.47 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
WINADOL PLUS (Grupo Farma) Comercial
comprimido $0.19 Paracetamol 500mg Cafeína 65mg
█ Ácido Acetilsalicílico + Cafeína
ASPIRINA FORTE (Bayer) Comercial comprimido Acido Acetilsalicílico Cafeina
650mg 65mg
$0.22
█ Paracetamol + Ácido Acetilsali-
cílico + Cafeína
AGUDOL (Grupo Farma) Comercial comprimido Acido Acetilsalicílico Paracetamol Cafeina
250mg 250mg 65mg
$0.04
DOMATRA PLUS (Merck) Comercial comprimido $0.52 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
█ Codeína + Paracetamol
WINADEINE (Sanofi) Comercial
comprimido $0.05 Codeína 8mg Paracetamol 500mg
WINADEINE F (Sanofi) Comercial
comprimido $0.12 Codeína 30mg Paracetamol 500mg
█ Metamizol + Dextropropoxifeno
KLOSIDOL (Bagó) Comercial
comprimido $0.25 Dextropropoxifeno 98mg Metamizol 400mg solución inyectable $1.18 Dextropropoxifeno 50mg Metamizol 1500mg
█ Paracetamol + Cafeína + Dex-
tropropoxifeno
ACROGESICO (Acromax) Comercial comprimido Dextropropoxifeno Paracetamol Cafeína
32mg 125mg 32mg
$0.08
█ Ácido Acetilsalicílico + Cafeína
+ Codeína
DOLVIRAN (Bayer) Comercial
comprimido $0.33 Acido Acetil Salicílico 400mg Cafeina 50mg Codeína 9.6mg
█Paracetamol + Clorzoxazona o
Carisoprodol
ALERTA La Agencia Europea del Medicamento (EMEA) recomendo a todos sus países miembros retirar del mercado los productos que contengan el principio activo carisoprodol por conllevar riesgo elevado de adicción, intoxicación y daño psicomotor.
119
COMBINADOS
FLEXIDOL (Pharmabrand) Comercial comprimido Clorzoxazona
250mg
300mg
Paracetamol
$0.15
LERTUS FORTE (Medicamenta) Comercial
PARAFON FORTE (Grunenthal) Comercial comprimido Clorzoxazona Paracetamol
250mg 300mg
$0.16
DOLO CITALGAN (Merck) Comercial comprimido Carisoprodol
175mg
350mg
Paracetamol
█ Diclofenaco Sódico + Codeína
$0.34
█ Diclofenaco + Vitamina B1 +
Vitamina B6 + Vitamina B12
DOLO NEUROBION (Merck) Comercial comprimido $0.56 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg Tiamina (Vitamina B1) 50mg Piridoxina (Vitamina B6) 50mg Diclofenaco 50mg
solución inyectable $1.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg Tiamina (Vitamina B1) 50mg Piridoxina (Vitamina B6) 50mg Diclofenaco 50mg
comprimido $0.61 Diclofenaco 50mg Codeína 50mg
COMBAREN (Novartis) Comercial comprimido Diclofenaco Codeína
50mg 50mg
$0.67
█ Diclofenaco + Misoprostol
ARTREN PRO SR (Merck) Comercial comprimido Misoprostrol
10mcg
150mg
Diclofenaco
$1.32
█ Ibuprofeno + Cafeína + Passi-
flora
NIMPAS (Vita Beauty) Comercial
comprimido ---- Ibuprofeno 200mg Cafeína 30mg
Passiflora
100mg
120
ANTAGONISTAS NARCÓTICOS
5.5 Antagonistas narcóticos Naloxona es un antagonista opioide específico que actúa competitivamente sobre los receptores opioides. Indicaciones -Revertir la depresión central, incluida la depresión respiratoria, causada por sobredosis de derivados opiáceos naturales o sintéticos. -En el postoperatorio cuando durante la cirugía se ha utilizado un analgésico narcótico. -En neonatos cuando la madre ha recibido analgésicos opiáceos durante la labor de parto. Embarazo -Naloxona cruza rápidamente la barrera placentaria, se recomienda tomar en cuenta esta consideración antes de administrarlo a madres gestantes. Cuidados Especiales -Naloxona debe ser utilizado con precaución en pacientes que tienen dependencia física a derivados opiáceos o en aquellos que han recibido altas dosis de opioides debido a que se puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo. -Algunos opioides poseen un tiempo de acción que sobrepasa el tiempo de efecto de naloxona, por lo cual se recomienda estrecha vigilancia ante el reaparecimiento de signos clínicos de intoxicación narcótica. █ Naloxona
Posología -Sobredosis aguda de derivados opioides: vía intravenosa: 0.4 - 2 mg repetidos a intervalos de 2 - 3 minutos hasta un máximo de 10 mg, si la función respiratoria no mejora, replantearse el diagnóstico. NIÑOS: 0.01 mg/kg; si no hay respuesta administrar una dosis subsecuente de 0.1 mg/kg, si no se evidencia mejoría, replantearse el diagnóstico. Vía subcutánea o intramuscular: Las mismas dosis indicadas para la vía intravenosa, tanto en adultos como en niños. Utilizarla únicamente cuando la vía intravenosa no es asequible. -Depresión central y respiratoria en neonatos cuyas madres recibieron opioides durante la labor de parto: 60 microgramos/kg vía intramuscular, dosis única al momento del nacimiento.
NALOXONA (Abbott) Genérico solución inyectable 0.40mg/ml
$9.85 CNMB7ma
TRATAMIENTO DEL DOLOR EN CUIDADOS PALIATIVOS
121
5.6 Tratamiento del dolor en cuidados paliativos -La Organización Mundial de la Salud (OMS) define a los Cuidados Paliativos (CP) como “El enfoque que mejora la calidad de vida de pacientes y familias que se enfrentan a los problemas asociados con enfermedades amenazantes para la vida, a través de la prevención y alivio del sufrimiento, por medio de la identificación temprana y la impecable evaluación y tratamiento del dolor y otros problemas físicos, psicosociales y espirituales”. -Respecto al alivio del dolor, siempre que sea posible se recomienda utilizar el analgésico elegido en dosis fijas y regulares (con horario); se procurará también, mantener al máximo la vía oral. Las posibles indicaciones para cambiar a vía parenteral (siendo la vía subcutánea la de elección) incluyen: nausea y vomito severo, disfagia, debilidad extrema, obstrucción intestinal maligna, coma o cuando el paciente no desea la medicación por vía oral. --La OMS prevé tres escalones para el manejo del dolor; estos se fundamentan en una escala ascendente que parte desde el uso de AINEs y paracetamol para el dolor leve hasta el alivio del dolor intenso con analgésicos opioides fuertes como morfina. En el cuadro Algoritmo de tratamiento del dolor en Cuidados Paliativos se explican mejor las etapas a seguir. -En la sección 5.3 puede encontrar mayor información relacionada al uso de analgésicos opioides y manejo de efectos adversos. -La morfina de acción rápida es el medicamento de elección en el tercer escalón, debiendo ser administrada cada 4 horas. -Siempre se deben pautar dosis de rescate de morfina de liberación inmediata, equivalente al 10% de los requerimientos totales en 24 h. -Cuando se ha encontrado la dosis correcta de morfina, a menudo se cambiará a un preparado de liberación prolongada. La dosis de morfina se debe aumentar en función de la respuesta clínica reflejada en el alivio del dolor. -Se debe tomar en cuenta los efectos adversos en uso crónico. Ver 5.3. La asociación de un laxante es mandatorio; un antiemético puede ser necesario en ocasiones. -El sistema transdérmico (parches) de buprenorfina tiene utilidad limitada en pacientes con enfermedades en fase terminal, debido a la dificultad de realizar adaptaciones rápidas de las dosis. Ver 5.3. -Oxicodona, metadona y fentanil no han demostrado ser más eficaces que la morfina. -Más información: www.cuidadospaliativos.org (Asociación Latinoamericana de CP); www.hospicecare.com (Asociación Internacional de CP). Algoritmo de tratamiento del dolor en cuidados paliativos
Tomado de: Guía de práctica clínica sobre cuidados paliativos: control de síntomas. Boletín Infac 2009; 17 (5): 26. El Boletín Infac es una publicación del Centro Vasco de Información de Medicamentos.
122
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
5.7 Medicamentos para el tratamiento de afecciones osteoarticulares 5.6.1 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA GOTA
Introducción -En la mayoría de los casos se prefiere tratar un ataque agudo de gota con AINEs, debido a que a menudo la colchicina no es muy bien tolerada. Es muy importante iniciar lo antes posible el tratamiento ante un ataque agudo de gota. -En caso de recidivas frecuentes (más de 3 por año) se recomienda utilizar medicamentos que disminuyan la uricemia por inhibición en la formación de ácido úrico. Al inicio de un tratamiento que tiene como objetivo corregir la hiperuricemia es bueno añadir temporalmente colchicina o un AINE. -No se requiere tratamiento farmacológico en pacientes con hiperuricemia asintomática. █ Colchicina
Introducción La colchicina disminuye la reacción inflamatoria provocada por el ácido úrico. Indicaciones Crisis aguda de gota. Efectos Adversos -Náusea, vómito y diarrea se presenta con frecuencia. -Hemorragia gastrointestinal. -Toxicidad hepática y renal. -Depresión medular y neuritis periférica en casos de administración prolongada. -Embarazo y Lactancia -Contraindicado durante todo el período gestacional. -Colchicina se excreta por leche
materna, no se han reportado efectos adversos; sin embargo, es preferible evitar este medicamento durante la lactancia. Contraindicaciones -Insuficiencia renal y hepática severas. Cuidados Especiales Se debe disminuir la dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada. Posología Iniciar con 1 mg, seguido por 0.5 mg cada 2 a 3 horas hasta el control del dolor o hasta el aparecimiento de trastornos gastrointestinales (max. 6 a 8 mg día) , este esquema no debe repetirse durante los siguientes tres días.
ARTRICHINE (Bjarner) Comercial comprimido
0.50mg
$0.07 CNMB7ma
█ Alopurinol
Indicaciones -Alopurinol inhibe la formación de ácido úrico y por lo tanto la hiperuricemia produciendo de este modo menor recurrencia de ataques agudos de gota; así como menor formación de cálculos renales. -Este medicamento también es efectivo contra la producción excesiva de ácido úrico en pacientes con policitemias y durante el tratamiento de leucemias. Efectos Adversos -Ataque agudo de gota, sobre todo cuando se inicia el tratamiento con una dosis demasiado elevada y/o se inicia el tratamiento antes de las 6 semanas de producido un ataque agudo.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
-Trastornos gastrointestinales. -Erupciones cutáneas de hipersensibilidad. -Hepatitis colestásica. -Trastornos en la hematopoyesis. -Rara vez síndrome de Lyell. Interacciones -Enlentecimiento del metabolismo de mercaptopurina y azatioprina, lo cual determina incremento de la toxicidad de ambos medicamentos, es necesario reducir la dosis administrada. -Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. -Incidencia incrementada de erupciones cutáneas debido a la coadministración de aminopenicilinas. Cuidados Especiales Corrección de la dosis ante la evidencia de insuficiencia renal. Posología Iniciar con 100 mg diarios, de preferencia luego de las comidas, luego ajustar la dosis acorde a la concentración plasmática y urinaria de ácido úrico; en condiciones severas incrementar hasta 600 mg diarios divididos en dos administraciones.
ALOPURINOL (Ecuaquimica) Genérico comprimido comprimido
100mg 300mg
$0.06 CNMB7ma $0.09 CNMB7ma
ALOPURINOL (Nifa) Genérico comprimido comprimido
100mg 300mg
$0.06 CNMB7ma $0.09 CNMB7ma
ALOPURINOL (Andromaco) Genérico
comprimido
300mg
$0.11 CNMB7ma
ALOPURINOL (Merck) Genérico comprimido
300mg
$0.11 CNMB7ma
UROSIN 300 MG (Roche) Comercial comprimido
300mg
$0.11
123
124
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
6. Sistema nervioso 6.1. Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos. 6.2. Fármacos antipsicóticos. 6.3. Antidepresivos. 6.4. Estimulantes del sistema nervioso central. 6.5. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. 6.6. Antiepilépticos. 6.7. Fármacos para el tratamiento de migraña. 6.8. Bloqueantes H1. 6.9. Inhibidores de la colinesterasa. 6.10. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos 6.1.1 BENZODIAZEPINAS
*Todas las benzodiazepinas son medicamentos sujetos a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. Introducción -Probablemente no existen diferencias clínicas significativas entre las diferentes benzodiazepinas. -Características farmacocinéticas como la semivida biológica y la formación o no de metabolitos activos pueden influenciar sobre la duración del efecto terapéutico. Acorde a sus características farmacocinéticas, clásicamente se ha subdividido a las benzodiazepinas en tres grupos: benzodiazepinas de corta, intermedia y larga acción. -Benzodiazepinas de acción corta: triazolam y midazolam, este último se administra únicamente por vía intravenosa. Con estas benzodiazepinas los síntomas de abstinencia al suspender el tratamiento son más severos, debido a que son más adictivas y generan un período de “ansiedad interdosis” comparadas con las de media o larga acción. -Benzodiazepinas de acción intermedia: alprazolam, brotizolam, lorazepam, bromazepam, nitrazepam.
-Benzodiazepinas de acción larga: diazepam, clobazam, ketazolam. -Como hipnótico puede ser lógico escoger una benzodiazepina de acción intermedia. Para ansiolísis, se debería utilizar una de acción intermedia o larga. -Ciertas benzodiazepinas como clobazam son útiles en el manejo de epilepsia; para el control de estatus se utiliza principalmente diazepam por vía intravenosa o rectal. Indicaciones -Ansiedad. -Insomnio. -Espasticidad, distonías. -Epilepsia, convulsiones (p.e. mioclonías, crisis generalizadas tónico-clónicas, status epiléptico). Efectos Adversos -Confusión, más frecuente en adultos mayores. -Sedación excesiva, somnolencia, trastornos de la memoria y concentración. -El efecto residual cuando se administra como hipnótico se manifiesta con malestar general. -Reacciones paradójicas que pueden agravar el insomnio, ansiedad, agitación y agresión con diversas benzodiazepinas.
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
-Intoxicaciones agudas, rara vez generan depresión respiratoria y coma (precaución en enfermedades broncopulmonares y aplicaciones intravenosas). Generalmente no se produce desenlace fatal, a menos que al mismo tiempo haya ingerido alcohol u otros fármacos depresores; en caso de sobredosis por benzodiazepinas se utiliza flumazenil (ver 6.1.1.13). -Tolerancia para los efectos deseados y adversos en uso crónico. -Dependencia psicológica y física después de unas semanas de tratamiento. -Al suspender el tratamiento, síntomas de abstinencia tales como ansiedad, insomnio, trastornos de la percepción, fobias, manías y otros síntomas y signos psicóticos, a veces convulsiones. Embarazo -Con la administración de ciertas benzodiazepinas (p.e. diazepam) se ha descrito anomalías craneofaciales (labio leporino, paladar hendido), retraso de crecimiento intrauterino y trastornos a nivel del sistema nervioso central. -Riesgo de depresión respiratoria, hipotonia, hipotermia y síntomas de abstinencia en el recién nacido. -Existe paso a la leche materna por lo que se recomienda no usar en madres lactantes. De ser necesario se recomienda la prescripción de benzodiazepinas de corta acción debido a que generan metabolitos inactivos y su distribución es mínima en la leche materna. Interacciones -Sedación excesiva con el uso simultáneo de alcohol u otros fármacos con un efecto sedante (barbitúricos, antihistamínicos). Cuidados Especiales -El efecto sedante de las benzodiazepinas puede ser peligroso cuando el paciente conduce un
125
vehículo o maneja herramientas e instrumentos peligrosos. -Se puede producir sedación excesiva y de larga duración, sobre todo con la administración de altas dosis en adultos mayores (riesgo de amnesia retrógrada, caída con fractura de cadera), en pacientes con patología hepática o con la administración concomitante de otros fármacos sedantes o alcohol. -En pacientes que padecen de síndrome de apnea del sueño los síntomas pueden agravarse. -Se debe suspender su administración de forma gradual. -No deben ser usadas más de 4 semanas. █ Diazepam
Introducción -Benzodiazepina de larga acción, con metabolismo hepático. Su vida media se prolonga en neonatos, ancianos y enfermos hepáticos. Indicaciones -Trastornos de ansiedad solos o asociados a depresión. -Sedante, previo a procedimientos quirúrgicos menores, p.e. endoscopía y cardioversión. Además en intubación y ventilación mecánica durante el manejo de pacientes en cuidado crítico. -Es la droga de elección para status epiléptico y episodios agudos convulsivos provocados por sobredosis y/o envenenamiento. -Como tratamiento adjunto en el síndrome coronario agudo inducido por cocaína. -Es usado ocasionalmente para suprimir la ansiedad causada en pacientes con IAM. Administración -La administración parenteral se asocia con dolor en el sitio de punción y tromboflebitis ocasional, por lo que se recomienda aplicar no más de 1 ml (5mg) por minuto.
126
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
Posología -Ansiedad: 5 a 20mg en tres administraciones diarias.
DIAZEPAM (Hospimed) Genérico comprimido 10mg
$0.06 CNMB7ma
DIAZEPAM (Yépez) Genérico comprimido
10mg
$0.08 CNMB7ma
█ Brotizolam
Posología -Insomnio: 0.25 mg antes de dormir. En adultos mayores 0.12 mg.
LINDORMIN (Boehringer) Comercial comprimido
10mg/2ml
Posología -Epilepsia: adultos 20 a 30mg día. Dosis máxima 60mg. Niños mayores de 3 años: mitad de la dosis del adulto. -Ansiedad: 10 a 30mg día en tres administraciones.
$0.73 CNMB7ma
DIAZEPAM (Medisumi) Genérico solución inyectable
10mg/2ml
$1.03 CNMB7ma
DIPAZ (Bjarner) Comercial comprimido
5mg
$0.02
VALIUM (Roche) Comercial solución inyectable 10mg/2ml
$1.17
█ Alprazolam
URBADAN (Sanofi) Comercial comprimido comprimido
ALPRAZOLAM (Nifa) Genérico
comprimido comprimido
0.50mg
0.50mg 0.25mg 1mg
$0.16 CNMB7ma
$0.40 CNMB7ma $0.23 CNMB7ma $0.74
ADAX (Ecuaquimica) Comercial omprimido comprimido
0.25mg 0.50mg
$0.24 $0.33
comprimido comprimido
0.25mg 0.50mg
$0.31 $0.40
TRANQUINAL (Bagó) Comercial XANAX (Pfizer) Comercial comprimido comprimido comprimido
$0.20 $0.39
Posología -Epilepsia: 1.5 a 6mg día en tres administraciones.
ALPRAZOLAM (Ecuaquimica) Genérico comprimido comprimido comprimido
10mg 20mg
█ Clonazepam
Posología -Ansiedad: 0.75 a 4mg diarios. comprimido
$0.53
█ Clobazam
DIAZEPAM (Pharmabol) Genérico solución inyectable
0.25mg
0.25mg 0.50mg 1mg
$0.44 $0.55 $0.99
█ Bromazepam
Posología -Ansiedad: 6 a 18 mg diarios en dosis divididas. En adultos mayores no exceder los 3mg/día.
OCTANYL (Bagó) Comercial comprimido comprimido
1.5mg 3mg
$0.08 $0.09
comprimido comprimido
1.5mg 3mg
$0.33 $0.49
LEXOTAN (Roche) Comercial
ACEPRAN (Abl) Comercial 0.50mg 2mg
$0.06 $0.20 CNMB7ma
VALPAX (Recalcine) Comercial comprimido comprimido
0.50mg 2mg
$0.18 $0.21 CNMB7ma
CLONEX (Saval) Comercial tableta dispersable tableta dispersable tableta dispersable
0.50mg $0.19 1mg $0.19 2mg $ 0.19 CNMB7ma
NEURYL (Bagó) Comercial comprimido comprimido gotero
0.50mg 2mg 20ml 2.5mg/ml
$0.20 $0.23 CNMB7ma $6.38 CNMB7ma
RIVOTRIL (Roche) Comercial comprimido comprimido gotero
0.50mg 2mg 20ml 2.5mg
$0.20 $0.24 CNMB7ma $6.36 CNMB7ma
█ Ketazolam
Posología -Ansiedad: 15 a 60mg día.
ANSIETIL (Medicamenta) Comercial comprimido
█ Lorazepam
Posología -Ansiedad: 2 a 5mg -Insomnio: 1 a 2.5mg
30mg
$0.42
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
ZEOPAM (Rocnarf) Comercial comprimido comprimido
1mg 2mg
$0.25 $0.40
█ Nitrazepam
Posología -Insomnio: 5 a 10mg por la noche. En adultos mayores: 2.5 a 5mg.
ATIVAN (Wyeth) Comercial comprimido comprimido
1mg 2mg
$0.25 $0.47
SOMNIL (Ecu) Comercial comprimido
█ Midazolam
Introducción Tiene acción amnésica anterógrada. En niños la respuesta es pobre. Indicaciones Se usa como sedante intravenoso en procedimientos dentales y endoscópicos; su efecto se produce 3 a 5 minutos posteriores a la administración intravenosa. Administración -Dolor y flebitis en el sitio de inyección. Posología -Como sedante en procedimientos quirúrgicos menores y odontológicos: 2.5 a 7.5mg IV. Se puede iniciar con 2 mg en el lapso de 30 segundos he incrementar 0.5 mg cada 2 minutos hasta finalizar el procedimiento.
127
5mg
$0.04
█ Triazolam
ALERTA Existe controversia respecto a la mayor potencialidad de este principio activo para producir efectos adversos en comparación con las demás drogas de su clase. Agencias reguladoras de medicamentos como la británica han resuelto su retiro del mercado hace algunos años.
SOMESE (Pfizer) Comercial comprimido comprimido
0.13mg 0.25mg
$0.19 $0.35
6.1.1.1ADDENDUM:ANTAGONISTAs DE BENZODIAZEPINAs █ Flumazenil
$1.92 CNMB7ma $3.83 CNMB7ma $9.23 CNMB7ma
Introducción -Es un antagonista de las benzodiazepinas que actúa competitivamente por los receptores benzodiazepínicos en el SNC. -Los efectos de las benzodiazepinas desaparecen 30 a 60 segundos después de la inyección IV.
Indicaciones -Es usado principalmente como relajante muscular.
Indicaciones -Sobredosis por benzodiazepinas. -Después de la administración de una benzodiazepina en intervenciones menores y en cuidados intensivos.
MIDAZOLAM (Pharmabol) Genérico solución inyectable
15mg/3ml $4.23 CNMB7ma
DORMICUM (Roche) Comercial solución inyectable 5mg/5ml solución inyectable 15mg/3ml solución inyectable 50mg/10ml
█ Tetrazepam
Posología -Relajación muscular: 25 a 50 mg. Se puede incrementar hasta 150 mg día administrado en dos o tres ocasiones.
MYOLASTAN (Sanofi) Comercial comprimido
50mg
$0.54
Contraindicaciones -Pacientes que reciben benzodiazepinas como tratamiento de epilepsia por lagos períodos. -Pacientes con intoxicación por tricíclicos y otros antidepresivos. -Pacientes que reciben bloqueadores neuromusculares.
128
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
Efectos Adversos -Náusea, vómito, visión borrosa, mareo y cefalea. Además incremento transitorio de la frecuencia cardíaca y presión sanguínea. -Precaución en el primer trimestre de embarazo y en pacientes que han estado recibiendo benzodiazepinas por un período prolongado debido a que puede precipitar síntomas de retiro. -Ante la presencia de signos de sobreestimulación durante el uso de flumazenil, adminístrese diazepam o midazolam IV lentamente. -No administrar en intoxicaciones mixtas que incluyan antidepresivos tricíclicos; en estos casos, dichos pacientes deben permanecer sedados y con soporte cardiorespiratorio hasta que los signos y síntomas por intoxicación hayan desaparecido. Posología -Sobredosis por benzodiazepinas: 0.2 mg administrados en el lapso de 30 segundos, si es necesario volver a administrar 0.3 mg después de 30 segundos. Pueden administrarse dosis adicionales de 0.5 mg a intervalos de 1 minuto hasta alcanzar una dosis acumulada máxima de 3 mg.
LANEXAT (Roche) Comercial solución inyectable 0.50mg/5ml
$28.49 CNMB7ma
6.1.2 FÁRMACOS AFINES A LAS BENZODIAZEPINAS Introducción -Zolpidem es propuesto como hipnótico. -Su mecanismo de acción es análogo al de las benzodiazepinas. -Zolpidem no posee ventajas demostradas en relación a las benzodiazepinas.
Embarazo -La información disponible es insuficiente para evaluar los posibles riesgos relacionados con la administración de estos fármacos durante el primer trimestre de embarazo. -Riesgo de depresión respiratoria, hipotonía, hiporeflexia, hipotermia y síntomas de abstinencia en el recién nacido. Cuidados Especiales -Es aconsejable disminuir gradualmente la dosis después de una administración crónica. Sin embargo, no hay consenso acerca de los esquemas precisos de reducción. Efectos adversos e interacciones similares a las benzopiazepinas. Ver 6.1.1. █ Zolpidem *Medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. Posología -Insomnio: 10mg.
ZOLPIDEM (Mk) Genérico comprimido
10mg
$0.48
comprimido comprimido
5mg 10mg
$0.28 $0.42
SOMNO (Saval) Comercial
SUCEDAL (Roemmers) Comercial comprimido
10mg
$0.60
ALBAPAX (Rocnarf) Comercial comprimido
10mg
$0.70
FLAZINIL (Medicamenta) Comercial comprimido
10mg
$0.75
STILNOX (Sanofi) Comercial comprimido
10mg
$1.20
ANTIPSICÓTICOS
129
6.2 Antipsicóticos
Los antipsicóticos (neurolépticos) se clasifican en: -fenotiazinas y tioxantenos -butirofenonas -antipsicóticos atípicos En todos los grupos, tanto el efecto terapéutico como los efectos adversos se explican en gran parte por su antagonismo con receptores dopaminérgicos a nivel central. Introducción Es difícil emitir un pronunciamiento respecto a las diferencias en la efectividad y los efectos adversos de los diferentes fármacos antipsicóticos debido a la escasez de estudios comparativos. Indicaciones -Psicosis como la esquizofrenia y algunos otros cuadros clínicos con alucinaciones, delirio y excitación psicomotora. -Agresividad, manía y excitación, por ejemplo en demencia; en situaciones agudas puede estar indicada la administración vía parenteral (ver párrafos “Efectos adversos” y “Cuidados especiales”). -Se administra ciertos antipsicóticos como antieméticos. Efectos Adversos -Síntomas extrapiramidales precoces como distonía, acatisia y parkinsonismo. Estos síntomas son dosis dependiente y más pronunciados con ciertas fenotiazinas y butirofenonas. Se controlan estos síntomas mediante la reducción de la posología, suspensión del tratamiento o mediante la administración de un fármaco anticolinérgico. -Discinesia tardía en administración prolongada, sobre todo en dosis altas, a veces es irreversible y se caracteriza especialmente por movimientos orofaciales involuntarios. -Disminución del umbral epileptogénico. -Hiperprolactinemia, la cual en pacientes con un tratamiento prolongado puede producir amenorrea, galactorrea, ginecomastia y disminución de la secreción de gonadotropinas. -Sedación (variable según la molécula). -Hipotensión ortostática y aumento de la frecuencia cardíaca principalmente con altas dosis de fenotiazinas. -Aumento del peso (variable según la molécula). -Tromboembolismo venoso, los datos no son totalmente concluyentes; por tanto, no se puede excluir de este riesgo a ninguno de los antipsicóticos. -Prolongación del intervalo QT con la administración de fenotiazinas (tioridazina fue retirada del mercado por este motivo). Todos los antipsicóticos atípicos también han sido asociados con este efecto adverso. -Torsade de pointes con administración parenteral y en altas dosis, más frecuente en personas con factores de riesgo. -Síndrome neuroléptico maligno; se caracteriza por fiebre, rigidez muscular, sedación y creatincinasa elevada. Es una complicación muy grave que debe ser reconocida y tratada a tiempo.
130
ANTIPSICÓTICOS
Embarazo No se aconseja la administración de antipsicóticos durante el embarazo. Su uso durante el tercer trimestre del embarazo genera riesgo incrementado de presentar síndrome extrapiramidal en el recién nacido; y, principalmente con fenotiazinas, efectos anticolinérgicos como taquicardia, retención urinaria y excitación. Interacciones -Potencialización del efecto sedante de otros fármacos (p.e. antihistamínicos) y del alcohol. -Disminución de efecto de los antiparkinsonianos. -Aumento del riesgo de síntomas extrapiramidales cuando se asocian a inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. -Algunos antipsicóticos son metabolizados por CYP2D6 y/o CYP3A4; por lo tanto, existe riesgo de interacción con substancias que inhiben o inducen estas isoenzimas. (Ver tabla en “Introducción”) Cuidados Especiales -Debido a la alta incidencia de efectos adversos, sobre todo en adultos mayores, es indispensable elegir cuidadosamente el fármaco así como disponer de indicaciones médicas “de peso”, especialmente para administración parenteral. -Las concentraciones indicadas deben ser mantenidas a la mínima concentración terapéutica posible, especialmente en adultos mayores. -Insomnio y ansiedad no son una indicación para el tratamiento con antipsicóticos. 6.2.1 FENOTIAZINAS █ Tioridazina ALERTA Medicamento retirado del mercado de la mayoría de países europeos debido al riesgo de prolongación del intervalo QT, arrítmias cardiacas y muerte súbita.
MELLERIL RETARD (Novartis) Comercial tableta de liberación retardada
establecida claramente esta asociación, se recomienda el uso de haloperidol solo en casos donde los beneficios potenciales justifiquen los posibles riesgos al feto. -La Academia Americana de Pediatría considera que su uso durante la lactancia se asocia a retardo en el desarrollo y efectos extrapiramidales en lactantes.
200mg $1.33
6.2.2 DERIVADOS BUTIROFENONA
DE
LA
█ Haloperidol
Efectos Adversos Ver 6.2
Embarazo y lactancia -Se han reportado malformaciones en extremidades en hijos de mujeres que recibieron haloperidol asociado a otros fármacos teratogénicos; a pesar de no haber sido
Posología -Psicosis aguda emergente, 2 -10mg IM . -Psicosis no emergente, dosis inicial: 0.5 a 5 mg VO dos o tres veces/día. ALERTA FDA reportó efectos adversos cardiovasculares importantes como Torsade de Pointes, intervalo QT prolongado e incluso muerte súbita con administración intravenosa en altas dosis (>35mg/ día), por lo que se recomienda precaución en el uso de este medicamento. Algunos efectos de los indicados también se han reportado vía oral.
ANTIPSICÓTICOS
HALOPERIDOL (Diempec) Genérico solución inyectable
5mg/ml
$0.08 CNMB7ma
HALOPERIDOL (Medisumi) Genérico solución inyectable
5mg/ml
$0.59 CNMB7ma
HALOPERIDOL (Espinosa) Genérico gotero
2mg/ml
$3.68 CNMB7ma
HALDOL (Grunenthal) Comercial comprimido 5mg gotero 15ml 2mg/ml solución inyectable 5mg/ml
$0.14 CNMB7ma $1.50 $6.64
DEP (Roemmers) Comercial solución inyectable
50mg/ml
$12.60
HALDOL DECANOAS (Grunenthal) Comercial solución inyectable
50mg/ml
$22.93 CNMB7ma
6.2.3 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS Introducción -Pertenecen a este grupo: aripiprazol, clozapina, olanzapina, quetiapina y risperidona. Poseen efectos positivos en esquizofrenia con menor recurrencia de efectos adversos. No poseen ninguna ventaja en el trastorno de delirio y alucinaciones, pero generan menos efectos extrapiramidales. -Clozapina es un medicamento efectivo en algunos pacientes con resistencia a otros antipsicóticos. Se debe iniciar el tratamiento en un ámbito especializado debido a sus efectos adversos. -Un estudio randomizado comparó olanzapina, quetiapina y risperidona vs. placebo en adultos mayores con síntomas psicóticos, agresividad o agitación debido a Alzheimer; éste demostró que las potenciales ventajas de un tratamiento crónico con antipsicóticos atípicos no se justifican debido a sus efectos adversos (N Engl J Med 2006;355:1525-38). Efectos Adversos -Ver también 6.2. Efectos adversos de los antipsicóticos en general. -Riesgo de efectos adversos metabólicos: desarrollo de diabetes tipo
131
2, aumento de peso (especialmente en los primeros meses de tratamiento) e hiperlipidemia. Este riesgo al parecer es más alto para clozapina y olanzapina. -Clozapina: agranulocitosis, miocarditis y cardiomiopatía. -Olanzapina, y quizás risperidona: aumento del riesgo de sufrir un accidente cerebrovascular con mortalidad elevada en pacientes con demencia. No se puede excluir este riesgo para ninguno de los antipsicóticos, sean atípicos o no. Utilizar con prudencia (la menor concentración posible durante un tiempo estrictamente necesario), especialmente en adultos mayores con demencia. -Estudios en animales reportan formación de catarata con la administración a largo plazo de quetiapina. Cuidados Especiales -Debido a sus efectos adversos clozapina debe ser utilizado únicamente como segunda opción en pacientes resistentes a otros antipsicóticos; es mandatorio realizar controles regulares del hemograma y función cardíaca. █ Clozapina
LEPONEX (Novartis) Comercial comprimido comprimido
100mg 25mg
$0.64 $0.33
█ Quetiapina
Posología -300 a 450 mg diarios administrados en 2 ocasiones.
NORSIC (Abl) Comercial comprimido comprimido
25mg 100mg
$0.58 CNMB7ma $2.11
comprimido
200mg
$3.85 CNMB7ma
QUETIAZIC (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido comprimido
25mg 100mg 200mg
$1.09 CNMB7ma $2.09 $3.46 CNMB7ma
QUETIDIN (Recalcine) Comercial comprimido comprimido comprimido
25mg 100mg 200mg
$1.39 CNMB7ma $2.24 $3.99 CNMB7ma
132
ANTIPSICÓTICOS
SEROQUEL (Astra) Comercial comprimido comprimido comprimido
25mg 100mg 200mg
█ Risperidona
$1.66 CNMB7ma $3.28 $4.81 CNMB7ma
GOVAL (Roemmers) Comercial comprimido comprimido gotero
1mg 3mg 20ml 1mg/ml
SPIRON (Abl) Comercial comprimido comprimido comprimido
1mg 3mg 2mg
$0.68 CNMB7ma $1.80 CNMB7ma $14.00 CNMB7ma
$0.84 CNMB7ma $1.57 CNMB7ma $2.31
RISPERDAL (Janssen) Comercial comprimido comprimido solución inyectable solución inyectable
1mg 3mg 25mg 37.5mg
$1.24 CNMB7ma $3.42 CNMB7ma $136.69 $186.42
█ Ziprasidona
GEODON (Pfizer) Comercial comprimido
40mg
$2.83
█ Aripiprazol
Posología 10 mg en administración única diaria, incrementar hasta obtener respuesta a intervalos de dos semanas, dosis máxima 30mg/día. Ajustar la dosis en pacientes que reciban inductores o inhibidores de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 (ver tabla en introducción)
AZYMOL (Recalcine) Comercial comprimido comprimido
10mg $1.20 15mg $1.60
█ Olanzapina
Posología Dosis inicial 5 mg en administración única diaria con incrementos de 5mg cada día hasta obtener respuesta. Dosis máxima 20 mg.
ZYPREXA (Eli Lilly) Comercial comprimido comprimido
5mg 10mg
$4.69 CNMB7ma $7.35 CNMB7ma
ANTIDEPRESIVOS
133
6.3 Antidepresivos
Se trata a continuación:
-Antidepresivos tricíclicos, fármacos afines e inhibidores de la recaptación selectiva de serotonina (IRSS). -Hypericum perforatum. -Inhibidores de la monoaminoxidasa IMAO (no disponibles en el mercado ecuatoriano) -Sales de Litio En ciertas ocasiones, carbamazepina y lamotrigina son utilizados con el objetivo de prevenir episodios depresivos en pacientes con trastorno bipolares. 6.3.1 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, AFINES E IRSS. En base a su estructura y mecanismo de acción este grupo de fármacos se clasifica en tres grupos. Los fármacos del primer grupo tienen estructura tricíclica, los del segundo grupo no siempre y los del tercer grupo, nunca. Los fármacos del primer y segundo grupo, salvo unas pocas excepciones, inhiben en diferente medida la recaptación tanto de noradrenalina como de serotonina. Los fármacos del tercer grupo son inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (IRSS). Indicaciones -No siempre está claro en que medida las mencionadas diferencias en el mecanismo de acción generan ventajas o desventajas clínicas relevantes. -Ninguno de los principios activos destinados para esta indicación han demostrado una clara ventaja terapéutica sobre sus similares. -El efecto favorable de los antidepresivos se hace manifiesto a las tres o cuatro semanas de tratamiento. -Es importante que en los servicios de primer nivel se distinga las formas más severas de depresión de las formas menos severas (eva-
luación del riesgo de suicidio), ya que esto tiene implicaciones importantes en la decisión de referir o no al paciente. -La decisión de tratar a un paciente con depresión en un servicio de primer nivel no significa que sistemáticamente se prescriba un antidepresivo. -Respecto a la selección del fármaco en primer nivel no hay evidencia que exista diferencias en la efectividad de los diversos antidepresivos (antidepresivos tricíclicos, afines o IRSS). La selección será determinada por la comorbilidad, los tratamientos anteriores con antidepresivos, las contraindicaciones, efectos adversos, interacciones, costo y la preferencia del paciente. -No se ha comprobado efectividad concluyente de ningún antidepresivo en niños y adolescentes. Las investigaciones con ciertos antidepresivos en estos grupos etáreos demuestran mayor riesgo de ideas suicidas y automutilación y según algunos estudios no se puede excluir de este riesgo a ningún antidepresivo. -Los IRSS, y en menor medida los antidepresivos tricíclicos, son indicados en pacientes con trastorno obsesivo compulsivo. -Trastorno por estrés postraumático y fobia social responden de manera favorable al tratamiento con IRSS.
134
ANTIDEPRESIVOS
-Tanto los antidepresivos tricíclicos como los IRSS han demostrado efectividad en el tratamiento de trastornos de pánico y ansiedad generalizada. Tienen utilidad en trastornos de ansiedad cuando el tratamiento no farmacológico fue insuficiente. -Se administra de manera excepcional los fármacos imipramina, amitriptilina y sus derivados en el tratamiento de enuresis nocturna, únicamente cuando las otras medidas han fracasado. -Se utiliza los antidepresivos tricíclicos y afines (sobre todo amitriptilina) en pacientes con dolor neuropático y otros dolores crónicos. -Los IRSS tienen un efecto favorable en pacientes con síndrome premenstrual severo. Efectos Adversos -Efectos adversos comunes para los tres grupos: • Aumento de peso (especialmente con antidepresivos tricíclicos) • Problemas sexuales frecuentes, trastornos de la erección y eyaculación. Se ha reportado también problemas del líbido y en el orgasmo. • Disminución del umbral convulsivo con riesgo de inducir crisis epilépticas, especialmente con la administración de dosis elevadas, en pacientes con antecedentes de epilépsia o en aquellos que estén consumiendo concomitantemente medicamentos de disminuyan el umbral epileptogénico, p.e. antipsicóticos, estimulantes centrales, fluoroquinolonas, teofilina. • Temblores y sudoración excesiva. • Hepatotoxicidad. • Existen datos que reportan acerca del incremento del riesgo de tendencias suicidas con el uso de IRSS en adultos con depresión, especialmente al inicio del tratamiento. Por el momento no puede excluirse de este riesgo a ninguno de los antidepresivos.
• Síntomas de deprivación (temblor, vértigo, nausea, diarrea) en caso de suspensión brusca del tratamiento; más frecuente con aquellos medicamentos que poseen cortas semividas, p.e. paroxetina. • Riesgo de episodio maníaco en pacientes que sufren de trastorno bipolar. -Efectos adversos propios del primer y segundo grupo: • Primer grupo: hipotensión ortostática y trastornos de la conducción cardíaca (efecto parecido a quinidina) especialemente en adultos mayores, en pacientes con patología cardíaca preexistente y cuando se administran dosis altas. Una sobredosificación puede generar arritmias, con posible desenlace fatal. • Primer grupo y algunos fármacos del segundo grupo: efectos anticolinérgicos (sequedad de la boca, problemas de la micción, trastornos de la acomodación, etc); esto puede generar problemas en pacientes con hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado, o cuando se administra de manera simultánea medicamentos con acción anticolinérgica. • Con amitriptilina, mianserina, doxepina, maprotilina y trazodona (los tres últimos no comercializados en el Ecuador): sedación. Este efecto es interesante en pacientes depresivos con ansiedad; se prefiere administrar la dosis más alta o una dosis única diaria en la noche. • Riesgo aparente de agranulocitosis con mirtazapina. -Efectos adversos propios del tercer grupo: ver en 6.3.1.3 Embarazo -No existe suficiente información disponible sobre la administración de antidepresivos en el primer trimestre del embarazo; por tanto, no es posible excluir un posible potencial teratógeno.
ANTIDEPRESIVOS
-Recientemente se ha generado preocupación respecto a posibles malformaciones cardíacas debido a paroxetina. -La administración de antidepresivos tricíclicos en el período perinatal puede producir efectos anticolinérgicos en el recién nacido (excitación, trastornos en la succión y, menos frecuente, arrítmias cardíacas, trastornos en la motilidad intestinal y retención urinaria). -La administración de IRSS y otros antidepresivos (p.e. mirtazapina) en el tercer trimestre del embarazo puede provocar en el recién nacido dificultad respiratoria, problemas para alimentarse, convulsiones, llanto continuo y rigidez muscular. Se sugiere que los IRSS puden provocar hipertensión pulmonar en el recién nacido. Interacciones -Con los antihipertensivos de acción central (metildopa, clonidina): la mayoría de los antidepresivos del primer y segundo grupo contrarrestan su acción. -Con fármacos simpaticomiméticos, p.e. descongestionantes: La mayoría de los antidepresivos del primer y segundo grupo potencializan su efecto. -Con los IMAO (sobre todo los no selectivos) esta combinación puede producir severos efectos adversos como crisis hipertensivas e hiperpiréticas. -Con IRSS: ciertos antidepresivos del primer y segundo grupo (p.e. clomipramina, imipramina, trazodona, venlafaxina) pueden ayudar a provocar un “síndrome serotonina”. -La vida media larga de algunos IRSS puede generar problemas cuando se cambia a otro antidepresivo, sobre todo un IMAO; Esto es importante para fluoxetina cuyo
135
metabolito activo (norfluoxetina) tiene una vida media mayor a 7 días. Por lo tanto es mejor prever un intervalo libre de fármaco de 1 a 2 semanas (para fluoxetina 5 semanas) previo a iniciar una nueva medicación. 6.3.1.1 PRIMER GRUPO █ Amitriptilina Introducción Pertenece al grupo de antidepresivos tricíclicos que actúa inhibiendo la recaptación de noradrenalina en el SNC. Posee afinidad por los receptores muscarínicos en grado variable (ver efectos adversos). La amitriptilina es uno de los tricíclicos más sedantes. Mientras sus efectos adversos aparecen prontamente, la acción terapéutica aparece a las 2 a 4 semanas de iniciado el tratamiento. Después de obtenida la respuesta deseada, la terapia debe prolongarse al menos durante 4 a 6 meses (12 meses en ancianos) para poder suspenderla. Indicaciones -Manejo de depresión mayor. -Ansiedad moderada a severa y agitación en pacientes con depresión. -Episodios depresivos agudos en pacientes con esquizofrenia. -Depresión asociada a trastornos bipolares. -Trastornos hiperactivos con déficit de atención. Tratamiento de segunda línea, bajo supervisión. -Profilaxis de migraña. (eficacia media-alta). -Neuralgia postherpética. -El uso para tratamiento de enuresis nocturna en niños debe ser por corto plazo. Contraindicaciones Amitriptilina esta contraindicado en menores de 6 años.
136
ANTIDEPRESIVOS
Efectos Adversos -Muchos de los efectos adversos dependen de los efectos anitmuscarínicos. Estos ocurren normalmente antes de que los efectos antidepresivos se presenten, e incluyen: sequedad de la boca, constipación, ocasionalmente íleo paralítico, retención urinaria, visión borrosa, incremento de la presión intraocular e hipertermia. La tolerancia es mejor si se inicia con bajas dosis y se incrementan gradualmente, aunque esto podría retardar la respuesta clínica. -Efectos neurológicos: cefalea, neuropatía periférica, temblor, ataxia, convulsiones epileptiformes, tinitus y ocasionalmente síntomas extrapiramidales (disartria). Confusión o delirio puede ocurrir, particularmente en adultos mayores; en niños se ha reportado manía, hipomanía y trastornos del comportamiento. -Hipotensión ortostática y taquicardia en pacientes con historia de enfermedad cardiovascular. -Reacciones de hipersensibilidad como urticaria, angioedema y fotosensibilidad. -Infrecuente ictericia colestásica y trastornos sanguíneos como eosinofilia, depresión de la médula ósea, trombocitopenia, leucopenia y agranulocitosis. -Efectos endocrinos incluyen ginecomastia, galactorrea, disfunción sexual, desequilibrio de la glucosa, hiponatremia asociada a secreción inapropiada de hormona antidiurética. -En caso de intoxicación los efectos antimuscarínicos son evidentes; se presenta ademas delirio con confusión, alucinaciones y agitación -En depresión mayor puede incrementar el riesgo de ideas suicidas en niños, adolescentes y jóvenes (18-24 años). -El paciente que toma amitriptilina debe suspenderla días previos a la cirugía por el riesgo de hipoten-
sión y arrítmias cardíacas durante la anestesia. Embarazo y Lactancia -Debe ser utilizada en el embarazo solo si es estrictamente necesario. -Poca cantidad es distribuida en leche materna. Interacciones Los principios activos que inhiben la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 pueden producir reducciones significativas en el metabolismo de amitriptilina y de los antidepresivos tricíclicos en general, produciendo por lo tanto, marcados incrementos de sus concentraciones plasmáticas. -El tabaco reduce los niveles plasmáticos de amitriptilina y afines. Posología 75 a 150 mg diarios administrados antes de dormir.
AMITRIPTILINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido
25mg
$0.08 CNMB7ma
AMITRIPTILINA (Laproff) Genérico comprimido
25mg
$0.09 CNMB7ma
TRYPTANOL (Merck Sharp) Comercial comprimido comprimido
10mg 25mg
$0.07 $0.07
█ Clomipramina
Posología 75 a 150 mg administrados en 1 ó 2 ocasiones diarias.
ANAFRANIL (Novartis) Comercial comprimido
75mg
$1.24
6.3.1.2 S EGUNDO GRUPO █ Mirtazapina Introducción No es claro su mecanismo de acción, pero se presume que potencia la actividad serotoninérgica y noradrenérgica en el SNC. Aumen-
ANTIDEPRESIVOS
ta la liberación de noradrenalina e indirectamente bloquea los receptores adrenérgicos presinápticos centrales. Antagoniza los receptores de histamina H1, serotonina y los receptores muscarínicos en forma moderada. Efectos Adversos -Incremento de apetito y peso. -Somnolencia o sedación ocurren generalmente en las primeras semanas de tratamiento. -Mareo, cefalea, edema e incremento de las enzimas hepáticas son frecuentemente reportadas. -Otros efectos: hipotensión, exantema, pesadillas, agitación, manía, alucinaciones, parestesias, convulsiones, síndrome de las piernas inquietas, artralgia, agranulocitosis reversible, leucopenia y granulocitopenia han sido mencionados raramente. -Hiponatremia posiblemente debido a una inapropiada secreción de hormona antidiurética se ha presentado principalmente en ancianos. -Se ha reportado incremento del riesgo de suicidio en adolescentes y niños por lo que no se recomienda su uso en ellos. Interacciones -No debe usarse asociado a IMAO. Aumenta el riesgo de síndrome neuroléptico maligno y “síndrome serotonina”. La asociación podría ser válida dos semanas después de haber suspendido el tratamiento con IMAO. -El alcohol y las benzodiazepinas potencian los efectos sedantes por lo que no se recomienda. Cuidados Especiales Debe ser usada con precaución en pacientes epilépticos, daño renal o hepático, infarto miocárdico reciente, angina de pecho, diabetes mellitus, hipotensión y en aquellos con historia de trastorno bipolar.
137
Posología Hasta 45 mg diarios en única administración diaria antes de dormir.
REMERON (Organon) Comercial comprimido comprimido
15mg 30mg
$1.33 CNMB7ma $1.78 CNMB7ma
MIRTAPAX (Medicamenta) Comercial comprimido
30mg
$1.40 CNMB7ma
CIBLEX (Recalcine) Comercial comprimido
30mg
$1.46 CNMB7ma
NOXIBEL (Bagó) Comercial comprimido
30mg
$1.49 CNMB7ma
█ Venlafaxina
Efectos Adversos -Los más frecuentes incluyen: náusea, cefalea, insomnio, somnolencia, boca seca, mareo, estreñimiento, disfunción sexual, astenia, sudoración y nerviosismo. -Otros efectos comunes: diarrea, dispepsia, dolor abdominal, ansiedad, trastornos visuales y urinarios, vómito, parestesia, escalofrío o fiebre, palpitaciones, ganancia o pérdida de peso, incremento del colesterol sérico, confusión, artralgia, mialgia, tinitus, prurito, disnea y rash cutáneo. -En algunos casos incremento de la presión arterial dosis dependiente. Embarazo -Neonatos expuestos a venlafaxina en el tercer trimestre, requieren soporte respiratorio, nutrición enteral y mayor tiempo de hospitalización. Interacciones Ver mirtazapina.
Posología Hasta 150 mg administrado en dosis única diaria.
VENLAX XR (Saval) Comercial comprimido comprimido
75mg 150mg
$0.43 $0.71 CNMB7ma
138
ANTIDEPRESIVOS
VALAX SR (Recalcine) Comercial tableta de liberación retardada tableta de liberación retardada
75mg 150mg
$0.94 $1.55 CNMB7ma
SESAREN XR (Roemmers) Comercial comprimido comprimido
75mg 150mg
$1.00 $2.00 CNMB7ma
EFEXOR XR (Wyeth) Comercial comprimido comprimido
75mg 150mg
$1.53 $2.46 CNMB7ma
6.3.1.3 TERCER GRUPO (IRSS) Introducción -Corresponde a este grupo los fármacos inhibidores selectivos de la serotonina, que han demostrado ser mejor tolerados que los del segundo grupo (mirtazapina, venlafaxina). Indicaciones -Trastorno de ansiedad generalizado. -Trastorno obsesivo-compulsivo. -Trastorno de pánico con o sin agorafobia. -Fobia Social. -Trastorno de estrés postraumático. -Bulimia nerviosa. -Trastorno disfórico premenstrual. Contraindicaciones -No asociar ningún representante de este grupo con IMAO por incremento de riesgo de “síndrome serotonina” y “síndrome neuroléptico maligno”. Efectos Adversos Los fármacos del tercer grupo son menos sedantes que los tricíclicos, además tienen pocos efectos muscarínicos y cardiotóxicos, por lo que son más seguros. Efectos adversos reportados con este grupo incluyen: -Gastrointestinales: náusea, vómito diarrea, estreñimiento, dispepsia. -Neurológicos (cefalea, mareo, excitación, insomnio, alucinaciones, confusión, efectos extrapiramidales, despersonalización, ataques de pánico).
-Dermatológicos: rash cutáneo, fotosensibilidad, urticaria. -Se ha reportado hemorragias a nivel gastrointestinal, piel y mucosa. -Hiponatremia posiblemente por inapropiada secreción de hormona antidiurética particularmente en adultos mayores. -Otros efectos como: artralgia, mialgia, visión borrosa, hipotensión ortostática, retención urinaria, disfunción sexual y alteraciones en la función hepática. -”Síndrome serotonina” en pacientes tratados con dosis altas de IRSS, sobre todo en combinación con otros fármacos serotoninérgicos (Veáse “Interacciones” ). Este síndrome se caracteriza por hipertermia, agitación, mioclonías, y, aunque en menor medida, convulsiones y arritmias ventriculares a veces con desenlace fatal. Embarazo y Lactancia -En mujeres embarazadas con depresión severa o recurrente se prefiere la fluoxetina. No usar tratamiento farmacológico en depresión leve. -Todos los IRSS se distribuyen en leche materna por lo que se recomienda precaución. Interacciones -Incrementa la actividad anticoagulante de la warfarina. -Precaución con fármacos que inhiben el citocromo P450 p.e. claritromicina debido a que causa incremento del riesgo de delirio (ver tabla en introducción). -Asociado con antidiabéticos altera las concentraciones de glucosa sérica. -Empeora los efectos adversos extrapiramidales de los antipsicóticos. -Riesgo elevado de hemorragia gastrointestinal con el uso de AINEs. -Incrementa la acción beta-bloqueante del propanolol, metoprolol y otros beta-bloqueadores
ANTIDEPRESIVOS
metabolizados por CYP2D6 por lo que se incrementa el riesgo de cardiotoxicidad. -Incrementa las concentraciones plasmáticas de carbamazepina, fenitoína, haloperidol, clozapina, risperidona, trazodona, diazepam y alprazolam por lo que se recomienda en caso de asociación llevar estricta vigilancia terapéutica. -No se recomienda asociación con IMAO u otros fármacos con efecto serotoninérgico como por ejemplo ciertos antidepresivos del primer y segundo grupo. -Asociado a los diuréticos incrementa el riesgo de hiponatremia. -Isoniazida, tramadol, selegilina, anfetaminas, triptófano y algunos precursores serotoninérgicos, potencian el riesgo de desarrollar “síndrome serotonina”. -Otras interacciones: precaución con el manejo de buspirona, dextrometorfan, los derivados de ergotamina, litio, ciertos analgésicos opiáceos (p.e. petidina). Cuando estas combinaciones sean indispensables es necesario instaurar el tratamiento de manera progresiva y realizar controles periódicos. -Potencia los efectos cognitivos y motores asociados con el alcohol; por lo que no se recomienda su asociación. Cuidados Especiales Considerar la vida media prolongada de los representantes de este grupo al momento de suspender la terapia o añadir otros fármacos. Se considera que la sertralina y paroxetina requieren dos semanas para ser eliminados totalmente del organismo; para la fluoxetina 5 semanas. █ Fluoxetina
Posología Hasta 60 mg diarios en una sola administración diaria.
139
Comprimido 20mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.10 ... ... $0.71 Andromaco, Genfar, Ecuaquimica, Mk, Farmandina, La Sante, Simed, Chalver
COMERCIAL: $0.40 ... ... $2.18 Actan, Pragmaten, Luminal, Dominium, Neupax, Rowexetina, Prozac 20
Tableta De Liberación Retardada 90mg COMERCIAL: Prozac, Durapac
$13.23
█ Paroxetina
Embarazo -La FDA advierte que el uso de paroxetina en los tres primeros meses de embarazo podría estar relacionado con defectos cardíacos en infantes. Posología 20mg diarios con incrementos graduales acorde a la respuesta clínica hasta máximo 60mg administrados en dosis única diaria.
TRAVIATA (Abl) Comercial comprimido
20mg
$0.83 CNMB7ma
POSIVYL (Chile) Comercial comprimido
20mg
comprimido
20mg
comprimido
20mg
$1.00 CNMB7ma
SERETRAN (Recalcine) Comercial PAXIL (Glaxo) Comercial
$1.17 CNMB7ma
$1.41 CNMB7ma
PAXIL CR (Glaxo) Comercial comprimido comprimido
12.5mg 25mg
$0.94 $1.78
█ Sertralina
Posología 50 mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clínica hasta máximo 200mg administrados en una toma diaria.
SERTRALINA (Genfar) Genérico comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.38 $0.76
SERTRALINA (Farmandina) Genérico comprimido
50mg
$0.40
SERTRALINA (Mk) Genérico comprimido comprimido
100mg 50mg
$0.47 $0.96
140
ANTIDEPRESIVOS
SEROLUX (Sandoz) Comercial comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.43 $0.67
SUXLIM (Chile) Comercial comprimido
50mg
$0.60
ELEVAL (Recalcine) Comercial comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.63 $1.17
DEPRAX (Saval) COMERCIAL comprimido
50mg
$0.66
CONEXINE (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido
100mg
50mg $0.81 $1.37
ZOLOFT (Pfizer) COMERCIAL comprimido comprimido
50mg 100mg
$1.63 $2.86
█ Citalopram
Posología 20mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clínica hasta máximo 60mg administrados en una toma diaria.
VIBEL (Abl) Comercial comprimido
20mg
$0.49
ACTIPRAM (Chile) Comercial comprimido
20mg
$0.55
CIMAL (Recalcine) Comercial comprimido
20mg
$0.58
ZENTIUS (Roemmers) Comercial comprimido
20mg
$0.80
█ Escitalopram
Posología Hasta 20 mg diarios en una sola administración diaria
IPRAN (Recalcine) Comercial comprimido comprimido
10mg 20mg
$1.16 $2.29
comprimido comprimido
10mg 20mg
$1.50 $4.73
LEXAPRO (Abbott) Comercial
E-ZENTIUS (Roemmers) Comercial comprimido comprimido
10mg 20mg
$1.50 $3.06
█ Fluvoxamina
Posología 50 mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clínica, máximo 300 mg.
LUVOX (Quifatex) Comercial comprimido
100mg
$1.50
6.3.2 ST. JOHN´S WORT █ Hypericum Perforatum Introducción -El extracto contiene al menos 10 principios activos. Hiperforina es responsable de los efectos antidepresivos al inhibir la recaptación de dopamina, noradrenalina y principalmente serotonina. -Existe evidencia insuficiente respecto a la eficacia y tolerabilidad del extracto de hipericum comparada con la terapia estándar. Efectos Adversos -Afección gastrointestinal. -Cefalea -Anorgasmia -Fotosensibilidad Interacciones -Reduce los niveles plasmáticos de fármacos como ciclosporina, digoxina, teofilina, warfarina, indinavir, estrógenos, fenitoína, carbamazepina y fenobarbital, especialmente por la inducción de CYP3A4 (Ver tabla en “Introducción”). -Al asociar con anticonceptivos orales, se ha notificado reducción de la efectividad de estos y hemorragias uterinas disfuncionales. -Combinado con otros fármacos serotoninérgicos aumenta la probabilidad de presentar “síndrome serotonina”. HYPERIKAN (Grunenthal) Comercial comprimido
300mg $0.43
6.3.3 INHIBIDORES DE LA MONOAMINOXIDASA No comercializados en el Ecuador. Sus representantes son: fenelzina y moclobemida.
ANTIDEPRESIVOS
6.3.4 SALES DE LITIO Introducción -Generalmente se clasifica las sales de litio con los antidepresivos, aunque podrían ser mejor descritos como fármacos reguladores del estado de ánimo o timorreguladores. Indicaciones -Se administra litio en el tratamiento de trastornos bipolares, es efectivo en la prevención de las fases maníacas y en menor medida de las fases depresivas de este trastorno. -El Litio actúa de manera lenta (2 a 3 semanas) de modo que puede ser necesaria la administración de antipsicóticos para el manejo de la psicosis maniaca aguda. Contraindicaciones -Se contraindica su uso en niños. Efectos Adversos -El margen entre efectos terapéuticos y tóxicos del litio es estrecho. -Náusea, diarrea, sedación y temblor fino son frecuentes especialmente 2 a 4 horas después de la ingesta. En la mayor parte de las ocasiones son efectos pasajeros. -Poliuria; se han notificado casos de diabetes insípida nefrogénica. -A medida que las concentraciones plasmáticas sobrepasan 1 mmol/l, aumenta el riesgo de los efectos adversos; pueden producirse cambios electrocardiográficos, arrítmias, ataxia, disartria, convulsiones y desorientación. -Después de una intoxicación pue-
141
den persistir los síntomas y signos neurológicos y mantener sensibilidad elevada a la neurotoxicidad, aún con niveles plasmáticos terapéuticos. -Bocio y/o hipotiroidismo: raro. -Aumento de peso. Embarazo Debido a la posible teratogenicidad del litio, se aconseja evitar su administración en el embarazo, salvo en caso estrictamente necesario. Interacciones -La eliminación de Na producida por diuréticos de asa, dieta hiposódica, vómito y diarrea puede producir aumento de la concentración plasmática de litio, que conlleva a su vez riesgo incrementado de efectos adversos. -La ingesta de AINEs, IECAs y ARA II también puede aumentar la concentración plasmática de litio. -Es preciso ser cauteloso cuando se combina litio con otros antidepresivos por un mayor riesgo de efectos adversos centrales, p.e. “síndrome serotonina” Cuidados Especiales -Se aconseja realizar una evaluación de la función cardíaca, renal y tiroidea antes de iniciar un tratamiento con litio y repetirla anualmente. █ Litio
CEGLUTION (Ariston) Comercial comprimido
300mg
$0.13 CNMB7ma
142
ANTIPARKINSONIANOS
6.4 Antiparkinsonianos Se trata a continuación los siguientes medicamentos: -Levodopa + inhibidores -Agonistas dopaminérgicos -Entacapone -Selegilina -Anticolinérgicos -Amantadina -Preparados combinados Introducción -Ningún antiparkinsoniano ha demostrado modificar la evolución natural de la enfermedad. -A menudo se inicia el tratamiento con levodopa, con un agonista dopaminérgico o con una combinación de ambos fármacos. -Levodopa actúa más rápido y es más efectivo que los agonistas dopaminérgicos, pero conlleva el riesgo de complicaciones motoras (fluctuaciones, discinesias) por ello se lo combina siempre con un inhibidor de descarboxilasa (carbidopa), ver 6.4.1. -Los agonistas dopaminérgicos y entacapone también reducen los efectos adversos producidos por levodopa. Los fármacos anticolinérgicos reducen principalmente el temblor. -La utilidad de selegilina y amantadina es limitada. 6.4.1 Levodopa + inhibidores Introducción -Levodopa es el precursor inmediato del neurotransmisor dopamina, es rápidamente descarboxilada por enzimas periféricas por lo que muy poco principio activo esta disponible para cruzar la barrera hematoencefálica y ejercer su acción. Por este motivo la levodopa se asocia con un inhibidor periférico de la descarboxilasa: carbidopa; como altas concentraciones de levodopa alcanzan el SNC con esta asociación, tanto el beneficio como los efectos adversos ocurren rápidamente, por lo que estos pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente. -En primera instancia mejora la bradicinesia y luego la rigidez. A menudo es necesario administrar el tratamiento durante varias semanas para lograr un efecto positivo en los temblores.
-La mayoría de pacientes con Parkinson se benefician de la terapia por dos años, luego la eficacia disminuye progresivamente “efecto on off”. Contraindicaciones -Enfermedad ulcerosa péptica activa. -Patología coronaria reciente. -Arritmias severas. -Psicosis. -Glaucoma de ángulo cerrado Efectos Adversos -Los efectos adversos precoces de la combinación dependen de la dosis y a menudo son transitorios, los más comunes son: molestias gastrointestinales (náusea, estreñimiento), hipotensión, alteraciones del comportamiento y confusión, especialmente en adultos mayores. -Más tardíamente aparecen efectos centrales, a menudo movimientos involuntarios anormales (discinesias) y, excepcionalmente, alucinaciones, insomnio, pesadi-
ANTIPARKINSONIANOS
llas y comportamiento psicótico. -Arritmias cardíacas e hipertensión arterial han ocurrido ocasionalmente. -Sangrado gastrointestinal se ha reportado en pacientes con úlcera péptica. -Reacciones psicóticas se han visto frecuentemente en pacientes con parkinsonismo post-encefálico o con antecedentes de trastornos mentales. -Puede detectarse coombs positivo, sin evidencia de anemia hemolítica. Embarazo y lactancia -No se aconseja la administración de levodopa durante el embarazo. -Levodopa inhibe la liberación de prolactina y puede por lo tanto inhibir la secreción de leche materna. Interacciones -Los IMAO tipo B selectivos (selegilina) y entacapone potencializan el efecto de levodopa, de modo que, eventualmente es necesario disminuir la dosis. Cuidados Especiales -Precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular y pulmonar, trastornos endocrinos y psicóticos, enfermedad ulcerosa péptica, pacientes con glaucoma de ángulo abierto y osteomalasia, en quienes se requiere evaluaciones periódicas. -No debe ser usado en Parkinsonismo inducido por antipsicóticos. -En los primeros días de tratamiento debido a la somnolencia, evitar el manejo de maquinaria y vehículos. Administración Se debe iniciar con pequeñas concentraciones para reducir náusea y vómito; pacientes con efecto “on off” podrían beneficiarse de la administración con estómago vacío y el uso de presentaciones de liberación prolongada.
143
█ Levodopa + Carbidopa
Posología. 250 a 300 mg diarios de levodopa con incrementos diarios acorde a respuesta clínica, máximo 750 mg administrados en 3 tomas diarias.
SINEMET (Merck) Comercial comprimido Levodopa Carbidopa
$0.55 CNMB7ma 250mg 25mg
6.4.2 AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS Introducción -La bromocriptina y pramipexol son frecuentemente administrados en combinación con levodopa. Se debe añadir agonistas dopaminérgicos aumentando de manera gradual la dosis. Indicaciones -Se puede prescribir un agonista dopaminérgico solo (monoterapia) a pacientes en la fase inicial de la enfermedad de Parkinson para así postergar la administración de levodopa. Efectos Adversos -Los agonistas dopaminérgicos comparten algunos de los efectos adversos precoces de levodopa p.e. hipotensión ortostática, náusea, estreñimiento. Otros efectos importantes propios de este grupo son: -Alucinaciones o reacciones psicóticas, raro en dosis regulares. -Se observa a veces reacciones inflamatorias fibróticas, p.e. pleuritis, pericarditis y fibrosis retroperitoneal en pacientes con un tratamiento prolongado con bromocriptina. También se ha notificado lesiones de las válvulas cardiacas. -Efectos cardiovasculares como: hipotensión severa prolongada, arritmias y exacerbación de angina. -Somnolencia y repentinos ataques de sueño han sido descritos
144
ANTIPARKINSONIANOS
con todos los agonistas dopaminérgicos. -Otros efectos incluyen: cefalea, visión borrosa, congestión nasal, sequedad de la boca, diarrea y alteración de la función hepática. Embarazo y Lactancia -Es mejor evitar la administración de agonistas dopaminérgicos durante el embarazo. -Los agonistas dopaminérgicos inhiben la liberación de prolactina y pueden por lo tanto inhibir la secreción de leche materna.
los hasta que los efectos adversos se hayan suspendido. Cuidados Especiales -Pacientes con tratamiento a largo plazo o con altas dosis deben ser monitorizados por cambios fibróticos en sus órganos (pe. fibrosis pulmonar).
Posología 1.25 mg diarios con aumentos progresivos de acuerdo a respuesta clínica, máximo 20 mg/día divididos en 3 administraciones.
BROMOCRIPTINA (Chalver) Genérico
█ Pramipexol
MIRAPEX (Boehringer) Comercial comprimido 0.25mg comprimido
$0.59 1mg $1.54
█ Bromocriptina
Es un agonista dopaminérgico derivado del ergot. Indicaciones -Enfermedad de Parkinson. -Trastornos de hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, infertilidad) y prolactinoma. *No está indicado en mujeres que han sufrido óvito fetal o muerte de su hijo durante el período de lactancia. Contraindicaciones Se contraindica su uso en pacientes con hipertensión, enfermedad coronaria o con historia de trastornos mentales, debido a que incrementa el riesgo de desarrollar este tipo de patologías. Efectos Adversos -Ver también agonistas dopaminérgicos 6.4.2 -Debido a la hipotensión y somnolencia que se presenta en los primeros días de tratamiento se recomienda a los pacientes evitar el manejo de maquinaria o vehícu-
comprimido
2.5mg
$0.70 CNMB7ma
GRIFOCRIPTINA (Chile) Comercial comprimido
2.5mg
$0.80
BRAMESTON (Comerciosa) Comercial comprimido
2.5mg
$0.80
PARLODEL (Novartis) Comercial comprimido
2.5mg
$1.00
█ 6.4.3 Entacapone
Entacapone es un inhibidor selectivo reversible de la catecol-O-metil transferasa periférica (COMT). Indicaciones -Se puede administrar entacapone en combinación con levodopa + un inhibidor de la descarboxilasa periférica en pacientes cuya efectividad terapéutica disminuye a lo largo del tratamiento o se torna fluctuante, efecto “on off”. Contraindicaciones -Está contraindicado el uso en pacientes con feocromocitoma, síndrome neuroléptico maligno y rabdiomiolisis no traumática. -También se contraindica su asociación con IMAO. Efectos Adversos -Aumento de los efectos dopami-
ANTIPARKINSONIANOS
nérgicos cuando se combina entacapone con levodopa: discinesia, náusea, anorexia, trastornos del sueño, efectos gastrointestinales, sobre todo diarrea e hipotensión ortostática. -Se ha reportado también elevación de las enzimas hepáticas y hepatitis colestásica. -La orina se torna más oscura (color marrón), se trata de un efecto adverso común y no perjudicial. Interacciones -A menudo es necesario disminuir la dosis de levodopa o de otros antiparkinsonianos. -Evitar el uso concomitante con fármacos metabolizados por la catecol-O-metiltransferasa (COMT) p.e. adrenalina, apomorfina, dobutamina, isoprenalina, metildopa y noradrenalina. Cuidados Especiales -Precaución en pacientes con daño hepático y obstrucción biliar. -El uso combinado provoca en las primeras semanas mucha somnolencia por lo que debe evitarse el manejo de vehículos y maquinaria. -La suspensión de este fármaco es gradual, incrementándose la dosis de levodopa de ser requerido. Posología 200mg diarios administrados conjuntamente con levodopa.
COMTAN (Novartis) Comercial comprimido
200mg
$0.83
6.4.4 INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA B Introducción El representante de este grupo es la seligilina, un inhibidor selectivo irreversible de monoaminooxidasa B, enzima responsable del metabolismo de dopamina.
145
Indicaciones -Se utiliza el fármaco selegilina, como monoterapia en la enfermedad de Parkinson, para postergar la administración de levodopa (especialmente en adultos mayores) o en combinación cuando se requiere disminuir la dosis de levodopa. Contraindicaciones -Pacientes que estén recibiendo tratamiento con agonistas serotoninérgicos. Efectos Adversos Se reporta hipotensión, precordialgias, trastornos gastrointestinales, cefalea, temblor, efectos centrales (p.e. confusión, excitación, alucinaciones), miopatía, erupciones cutáneas, sequedad de la boca, trastornos miccionales, estomatitis y aumento de las discinesias. Interacciones -Existe riesgo incrementado de desarrollar crisis hipertensiva con IMAO no selectivos y alimentos que contienen tiramina. -Posible riesgo de “síndrome serotonina” con la administración simultánea de productos serotoninérgicos (p.e. IRSS, petidina) Cuidados Especiales -Es recomendable tener cuidado en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal (no administrar en pacientes con enfermedad ulcerosa péptica activa), en pacientes con hipertensión no controlada, arritmias o angina de pecho, y en pacientes psicóticos. -Si se requiere iniciar tratamiento con IRSS o antidepresivos tricíclicos debe esperarse por lo menos 2 semanas desde la suspensión del tratamiento con selegilina.
146
ANTIPARKINSONIANOS
█ Selegilina
Posología 5 a 10mg diarios.
SELEXSS (Biocross) Comercial comprimido
5mg
$0.52 CNMB7ma
COMENTER (Medicamenta) Comercial comprimido
5mg
Efectos Adversos -Sequedad de la boca. -Náusea, estreñimiento. -Midriasis y trastornos en el mecanismo de la acomodación. -Retención urinaria. -Taquicardia, arritmias. -Confusión y excitación.
$0.52 CNMB7ma
6.4.5 ANTICOLINÉRGICOS Se menciona a continuación únicamente los fármacos anticolinérgicos que son administrados en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson o que son utilizados para el tratamiento de distonías agudas inducidas por fármacos. Indicaciones -Se administra en ocasiones los fármacos anticolinérgicos con efecto central en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, sobre todo para contrarrestar el tremor. -En ciertas formas menores de parkinsonismo son administrados los fármacos anticolinérgicos como tratamiento único (monoterapia), especialmente al inicio de la terapia. Sin embargo, en la mayoría de los casos se combina estos fármacos con levodopa. -También se administra fármacos anticolinérgicos vía intramuscular o intravenosa en el tratamiento de distonías agudas inducidas por neurolépticos o fármacos afines como p.e. metoclopramida. -A veces se utilizan los fármacos anticolinérgicos vía oral para disminuir los efectos adversos extrapiramidales de los neurolépticos de uso crónico. -Glaucoma de ángulo cerrado (puede incrementar la presión intraocular) -Patología prostática. -Estenosis pilórica -Ileo paralítico
Embarazo Recién nacidos pueden presentar efectos anticolinérgicos (taquicardia, retención urinaria, excitación) cuando se administran antes del nacimiento. Cuidados Especiales Se ha notificado abuso de los fármacos anticolinérgicos debido a su característica de inducir alucinaciones y euforia. Precaución en pacientes con desórdenes psicóticos. █ Biperideno
Posología Dosis inicial 2mg, tres a cuatro veces al día, con incrementos graduales de acuerdo a mejoría clínica. Dosis max. 16mg.
BIPERIDENO (Ecuagen) Genérico comprimido
2mg
$0.11 CNMB7ma
BIPERIDENO (Emvo) Genérico comprimido
2mg
$0.11 CNMB7ma
AKINETON (Abbott) Comercial comprimido
2mg
$0.12
AKINETON RETARD (Abbott) Comercial comprimido
4mg
$0.26
6.4.6 Amantadina Introducción Es un agonista dopaminérgico leve con alguna actividad muscarínica y un antagonista de los receptores N-metil aspartato. Indicaciones -Amantadina tiene un efecto limitado y de corta duración en los sín-
ANTIPARKINSONIANOS
tomas de la enfermedad de Parkinson, es usado cuando los síntomas son leves. Aún a veces se administra este fármaco junto con levodopa, p.e. en pacientes con fluctuaciones, discinesias y efecto “on off”. -Por su acción antiviral se utiliza también para profilaxis y tratamiento de la influenza (tipo A), aunque existen mejores alternativas (Ver 8.4.2). Contraindicaciones -Epilepsia. -Insuficiencia cardiaca. -Insuficiencia renal. -Embarazo. Efectos Adversos -Edema duro de tobillos y lívido reticularis, sobre todo después de un tratamiento prolongado. -Trastornos auditivos y visuales, excitación psicomotora, insomnio, cefalea y confusión, sobre todo con dosis altas. -Efectos anticolinérgicos (p.e. trastornos en el mecanismo de la acomodación, retención urinaria). -Menos frecuente: falla cardíaca, palpitaciones, leucopenia, neutropenia, discinesia facial y convulsiones. Embarazo -Amantadina está contraindicada en el embarazo (teratogénesis en estudios animales). Interacciones -Las dosis de antimuscarínicos deben ser modificadas para evitar potenciar sus efectos adversos. -La excreción de amantadina puede disminuir cuando se usan fármacos que alcalinizan la orina.
147
Cuidados Especiales -Se debe disminuir la dosis de amantadina en pacientes con insuficiencia renal. -En adultos mayores se recomienda disminuir la dosis inicial puesto que en estos pacientes hay una reducción del clearance renal. Administración -El retiro del fármaco es gradual, se sugiere disminuir dosis cada 4 a 7 días. Posología 100mg diarios con incrementos graduales de acuerdo a la mejoría clínica, máximo 400mg dividido en 2 tomas diarias.
PK MERZ (Merz) Comercial comprimido
100mg $0.37
6.4.7 COMBINADOS Tales preparaciones están indicadas en pacientes con fluctuaciones de la respuesta motora (efecto “on off”) en quienes la combinación levodopa e inhibidor dopa descarboxilasa periférico no mejora la respuesta clínica. Cada tableta contiene levodopa y carbidopa en proporción 4:1 y entacapone 200mg. █ Levodopa + Carbidopa + Entacapone
STALEVO (Novartis) COMERCIAL
comprimido $1.03 CNMB7ma Levodopa 50mg Entacapone 200mg Carbidopa 12.5mg comprimido $1.76 CNMB7ma Levodopa 100mg Entacapone 200mg Carbidopa 25mg comprimido $2.15 CNMB7ma Levodopa 150mg Entacapone 200mg Carbidopa 37.5mg
148
ANTIPARKINSONIANOS
6.5 Antiepilépticos
Se utiliza en el tratamiento de epilepsia los siguientes principios activos: -Ácido Valproico -Carbamazepina y oxcarbazepina -Fenitoína -Fenobarbital -Gabapentina -Lamotrigina Introducción -Todos los antiepilépticos tienen la potencialidad de producir efectos adversos. La decisión de instaurar un tratamiento antiepiléptico de larga duración debe estar basada en un diagnóstico bien establecido de epilépsia. -Algunos antiepilépticos son utilizados en el manejo de neuropatías y otros dolores crónicos (carbamazepina, gabapentina, pregabalina); en trastornos del humor (carbamazepina, lamotrigina) y para el tratamiento preventivo de migraña (ácido valproico, topiramato). Embarazo -Riesgos teratogénicos se han identificado con el uso de antiepilépticos; el riesgo parece incrementarse cuando dos o más fármacos se asocian, especialmente si ácido valproico es parte de la combinación. -Una variedad de síndromes, incluyendo anormalidades craneo faciales, digitales y menos comúnmente paladar y labio hendido, han sido descritos con carbamazepina, oxacarbazepina, fenobarbital, fenitoína y ácido valproico. Enfermedad cardíaca congénita, microcefalia y retardo en el desarrollo también han sido reportados. -Se recomienda que el ácido valproico debe ser evitado en el embarazo, defectos de tubo neural y espina bífida han sido reportados con ácido valproico asociado a carbamazepina. -En pacientes epilépticas que deseen embarazarse y que tengan por lo menos dos años sin crisis, puede intentarse el retiro de la terapia antiepiléptica, la reanudación del tratamiento puede ser considerado al final del primer trimestre. Si los antiepilépticos son requeridos en el período de embarazo se recomienda usar monoterapia a bajas dosis. -Si la paciente llega a embarazarse mientras toma carbamazepina, fenitoína o ácido valproico se le debe informar del riesgo de defectos del tubo neural. -Las mujeres con epilepsia tienen un mayor riesgo de parto prematuro por lo que se puede considerar el uso de altas dosis de corticoides debido a que los antiepilépticos son inductores enzimáticos en el metabolismo de los corticoides. -Problemas adicionales incluyen sedación neonatal y dependencia. -El uso de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, ácido valproico entre otros se asocian con sangrados en el neonato. -La Academia Americana de Pediatría considera que la carbamazepina, fenitoína y ácido valproico son compatibles con la lactancia materna, recomiendan tener precaución con el uso de fenobarbital por reporte de efectos adversos en lactantes. -Hay pocos datos sobre los nuevos antiepilépticos (lamotrigina); sin embargo, se sugiere que deben ser evitados en la lactancia.
ANTIEPILÉPTICOS
149
Cuidados Especiales -La FDA sugiere monitorizar continuamente los cambios de comportamiento de pacientes en terapia con carbamazepina, oxacarbamazepina, ácido valproico, gabapentina, lamotrigina y otros antiepilépticos, debido al incrementado riesgo de ideación suicida en la primera semana de tratamiento. -Todos los antiepilépticos deben ser retirados gradualmente para evitar precipitaciones o incremento de la frecuencia de las convulsiones. -En vista de los potenciales efectos de los antiepilépticos en la función cognitiva, el Comité de Fármacos de la Academia Americana de Pediatría recomienda: • La influencia del antiepiléptico en la función cognitiva y de comportamiento debe ser considerada principalmente por sobre los otros efectos adversos, antes de iniciar la terapia. • El comportamiento del niño y su actividad académica progresiva deben ser monitorizados. • Los cambios cognitivos y de comportamiento ocurren en relación con el inicio de la terapia antiepiléptica, por lo que la necesidad de ajustes en las dosis pueden ser requeridas. █ Ácido Valproico
Indicaciones -Convulsiones primarias generalizadas (primera elección). -Crisis de ausencia -Crisis mioclónicas. -Convulsiones parciales -Fase maníaca del trastorno bipolar -Profilaxis de migraña Contraindicaciones -Afección hepática aguda o familiar. -Porfiria. Efectos Adversos -Trastornos gastrointestinales (nausea, vomito y diarrea), aumento del apetito y ganancia de peso. -Otros efectos incluyen: edema, cefalea, depresión de la médula ósea (trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, aplasia de células rojas) y tiempo prolongado de protrombina. -Incremento en la alerta con episodios ocasionales de agresividad e hiperactividad. -Pérdida de audición. -Dermatológicos: rash, hirsutismo, acné y muy raro necrolisis epidérmica tóxica, Síndrome de Steven
Johnson y eritema multiforme. -Trastornos del ciclo menstrual asociado a ovario poliquístico y aumento de las concentraciones de testosterona, es más frecuente que con otros antiepilépticos. -Se ha reportado casos de pancreatitis, por lo que se aconseja medir las concentraciones de amilasa en caso de dolor abdominal. Embarazo -Ver también 6.5. -Anomalías del tubo neural especialmente en altas concentraciones. -Riesgo de trombocitopenia, disminución de la agregación plaquetaria y hepatotoxicidad en el recién nacido. Interacciones -Disminuye el clearance de amitriptilina por lo que se requiere ajustar su dosis. -Incrementa las concentraciones plasmáticas del fenobarbital por lo que potencia sus efectos adversos principalmente los neurológicos. -Inhibe el metabolismo de lamotrigina. -Disminuye o incrementa la concentración plasmática de fenitoína. Un incremento en el metabolismo del
150
ANTIEPILÉPTICOS
ácido valproico con disminución de su concentración sérica ha sido reportada con esta asociación. (ver efectos adversos fenitoína y carbamazepina). -Incrementa la fracción libre del diazepam. -La aspirina incrementa la fracción libre del ácido valproico. -Cimetidina incrementa el tiempo de vida media y disminuye el clearance de ácido valproico. -Mefloquina y cloroquina antagonizan la actividad antiepiléptica. -Potencia los efectos de los IMAO y otros antidepresivos (usar con precaución). -Disminuye las concentraciones plasmáticas de meropenem e imipenem. Cuidados Especiales -Debe ser usado con precaución en niños menores de tres años, trastornos metabólicos congénitos, degenerativos, convulsiones severas asociadas a retardo mental y lupus eritematoso sistémico. -Función hepática debe ser monitorizada durante los 6 primeros meses de terapia. Posología -Epilepsia: 10 mg/Kg/día en función de la respuesta clínica, incrementar progresivamente hasta máximo 30 mg/Kg/día dividido en 3 ó 4 administraciones. -Profilaxis de migraña: 500mg diarios dividido en 2 tomas. Dosis max. 1g/día.
VALPROATO SÓDICO (Genamerica) Genérico comprimido comprimido solución oral
200mg 500mg 40ml 200mg/ml
$0.14 $0.30 CNMB7ma $7.25
ATEMPERATOR (Recalcine) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido gotero
20ml
200mg 250mg 400mg 500mg 375mg/ml
$0.20 $0.26 $0.40 $0.45 $6.02
VALCOTE (Abbott) Comercial comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 120ml 250mg/5ml
$0.39 $0.74 $8.86 CNMB7ma
VALPAKINE (Sanofi) Comercial comprimido gotero
500mg 40ml 200mg/ml
$0.51 $12.00
█ Carbamazepina
Indicaciones -Convulsiones tónico-clónicas generalizadas. -Convulsiones parciales con o sin generalización. -Neuralgia del trigémino. Contraindicaciones -Carbamazepina no esta indicada en crisis de ausencia y crisis mioclónicas -Contraindicado su uso en combinación con IMAO, alto riesgo de “síndrome serotonina”. Se recomienda suspensión total de carbamazepina al menos dos semanas antes de iniciar terapia con IMAO. -Historia de depresión medular. -Porfiria intermitente aguda. Efectos Adversos -Se producen al inicio de la terapia, los principales incluyen mareo, somnolencia, trastornos oculomotores (ataxia, nistagmus y diplopía), pueden ser controlados reduciendo la dosis. -Síntomas gastrointestinales son menos frecuentes: boca seca, náusea, vómito, dolor abdominal, anorexia, diarrea o estreñimiento. -Rash eritematoso generalizado (a veces tan severo que se necesita retiro del tratamiento), además: fotosensibilidad, urticaria, alopecia, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, Sd. Steven Johnson y lupus. -Trastornos sanguíneos: agranulocitosis, anemia aplásica, eosinofilia, leucopenia persistente, leucocitosis, trombocitopenia, y púrpura. -Linfadenopatía, esplenomegalia, pneumonitis, alteración en la función hepática y renal. -Otros efectos adversos: parestesias, cefalea, arritmia y bloqueo cardiaco, impotencia sexual, infer-
ANTIEPILÉPTICOS
tilidad masculina, ginecomastia, galactorrea, distonía y discinesia con asterixis. Embarazo -Ver también 6.5 -Malformaciones del tubo neural, especialmente en dosis elevadas. -”Síndrome fetal carbamazepina” (incluye malformaciones craneofaciales, hipoplasia de los dedos, retardo psicomotris). Interacciones La utilización de inductores o inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 es responsable del incremento o reducción de las concentraciones plasmáticas de carbamazepina (ver tabla en introducción). Cuidados Especiales -En adultos mayores con daño renal o hepático administrar solo en caso de que el beneficio supere el riesgo. Posología 100 a 400 mg con aumento progresivo acorde a respuesta clínica hasta máximo 1,2 g diarios en dosis divididas.
Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.08... ...$0.20 Andromaco, Ecuagen, Farmandina, Magma, Ecu aquimica, Chile, Nifa
COMERCIAL: $0.15 ... ...0.43 Cetiril, Carbam, Actebral, Carbastar, Tegretol, Actinerval, Tegretol Cr
Solución Oral 120 ml 100mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma Nifa COMERCIAL: Carbam
$3.00 $4.80
Solución Oral 200ml 100mg/5ml COMERCIAL: Tegretol
$5.16
Otras presentaciones: comprimido 100mg, comprimido 400mg, tableta de liberación retardada 400mg (CNMB7ma)
151
█ Oxcarbazepina
Se trata de un derivado de carbamazepina que posee características similares a ésta. Posología 600 mg diarios dividido en dos dosis con incrementos graduales hasta un máximo de 1,8 g.
TRILEPTAL (Novartis) Comercial comprimido comprimido solución oral
300mg $0.58 600mg $1.19 100ml 60mg/ml $15.72
█ Fenitoína
Indicaciones -Convulsiones tónico clónicas generalizadas y parciales. -Estatus epiléptico -Profilaxis de convulsiones asociadas con neurocirugía. -Neuralgia del trigémino. -Arritmias cardíacas (clase Ib). -No está indicado en crisis mioclónicas o ausencia. Contraindicaciones -Administración vía IV en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo sinusal, bloqueo aurículo ventricular de segundo y tercer grado, síndrome de Stoke Adams. -Hipersensibilidad a la fenitoína. Efectos Adversos Muchos de sus efectos adversos dependen de su estrecho margen terapéutico, los más frecuentes son: -Gastrointestinales: náusea, vómito, estreñimiento, dolor epigástrico, disfagia, anorexia, pérdida de peso. -Neurológicos: nistagmus, ataxia, confusión mental, visión borrosa, diplopía, amblopía tóxica, mareo, insomnio, nerviosismo transitorio, cefalea. -Frecuentemente produce hiperplasia gingival especialmente en niños. -En adolescentes se ha reportado acné, hirsutismo y piel áspera. -En terapias prolongadas se evi-
152
ANTIEPILÉPTICOS
dencia disminución de ácido fólico, vitamina K y tirosina. -Disminuye el líbido sexual y la fertilidad en hombres. -La sobredosis puede causar hipotensión, coma, depresión respiratoria, arritmias y bloqueo en la conducción cardíaca sobre todo con la administración intravenosa. -La toxicidad se manifiesta por un síndrome cerebelar, vestibular y oculomotor; es evidente hiperglucemia y exacerbación de las convulsiones. Interacciones (ver sección 6.5 antiepilépticos) -Inductores o inhibidores de la CYP219 y CYP2C9 aumentan o disminuyen las concentraciones plasmáticas de fenitoína. (ver tabla en introducción) Administración -La dosis de fenitoína debe ser ajustada de acuerdo a las necesidades del paciente acorde al monitoreo de sus concentraciones plasmáticas, el rango de referencia en plasma varía entre 10 y 20 mcg/L. -Inyecciones musculares no son apropiadas en el manejo del status. -Monitoreo de la presión arterial y ECG son necesarias durante la administración IV. Posología -Epilepsia: 150 a 300 mg/día en dosis única o fraccionada, hasta máximo 600 mg dividida en tres dosis. Niños: 5mg/Kg/día dividido en dos o tres dosis, hasta un máximo de 300 mg/día. -Estatus epiléptico: diazepam IV inicialmente seguido de fenitoína 15mg/Kg/ día IV lentamente o en infusión 50mg/ minuto. Mantenimiento: 100mg VO c/6-8 horas. -Arrítmias cardíacas: 3.5 -5 mg/Kg IV lento, repetir la dosis si es necesario
EPAMIN (Pfizer) Comercial comprimido 100mg solución inyectable 5ml 50mg/ml solución oral 120ml 125mg/5ml
$0.08 CNMB7ma $0.98 CNMB7ma $3.54 CNMB7ma
█ Fenobarbital
Indicaciones Es un barbitúrico que puede ser usado como tratamiento alternativo en el control de convulsiones tónico clónicas generalizadas y parciales. Contraindicaciones Pacientes con depresión respiratoria. Efectos Adversos -El más frecuente es la sedación que llega a ser menos marcada cuando la administración es continuada. -Trastornos cognitivos y de memoria. -La administración prolongada de fenobarbital puede ocasionar deficiencia de folatos, llegando a causar rara vez anemia megaloblástica. -Altas dosis están asociadas con ataxia, nistagmus y depresión respiratoria en casos graves. -Reacción de hipersensibilidad (rash macopapular). -Irritabilidad e hiperactividad en niños, confusión e inquietud en ancianos. -Hepatitis y trastornos de la función hepática -Administración subcutánea puede causar necrosis tisular. Embarazo Ver antiepilépticos (sección 6.5) Interacciones -Incrementan la concentración plasmática de fenobarbital, ácido valproico, fenitoína, dextropropoxifeno, cloranfenicol, IMAO -Los antidepresivos antagonizan la actividad de fenobarbital. -Disminuye la acción de otros fármacos: warfarina, anticonceptivos, corticoesteroides, doxiciclina, griseofulvina. -El fenobarbital interfiere con el metabolismo de la vitamina D.
ANTIEPILÉPTICOS
Cuidados Especiales -Deben ser usados con precaución en niños y ancianos, pacientes con dolor agudo, daño hepático, renal o respiratorio y en aquellos con trastornos depresivos. *Medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. Administración -Como otros antiepilépticos su retiro debe ser gradual para evitar incremento en la frecuencia de convulsiones. Posología -Crisis convulsiones emergentes: 200mg IM o SC, repetir dosis a las 6 horas de ser necesario. Niños: dosis de carga 15mg/kg IM. -Estatus epiléptico en adultos: 10mg/ kg IV diluida 1 en 10 y administrado en una frecuencia que no exceda 100 mg/minuto.
FENOBARBITAL (Life) Genérico solución inyectable 120mg/2ml
$0.51 CNMB7ma
█ Gabapentina
Indicaciones -Terapia adjunta en convulsiones parciales, con deficiente respuesta a otros antiepilépticos. -Dolor neuropático (posherpético, asociado a diabetes, neuralgia del trigémino, dolor neuropático central ó regional) Efectos Adversos -Somnolencia, mareo, ataxia, fatiga, cefaleas y trastornos visuales son los más comunes. Embarazo -Ver sección 6.5 Interacciones -La gabapentina no afecta la acción de la carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y ácido valproico.
153
-Los antiácidos disminuyen la biodisponibilidad de la gabapentina; por ello debe darse al menos dos horas después de un antiácido. Cuidados Especiales Pacientes con enfermedad psicótica y daño renal. Administración -El retiro, al igual que el de los otros antiepilépticos debe ser gradual (7 días o más) para evitar un incremento en la frecuencia de la convulsiones. Posología -Epilepsia y dolor neuropático en adultos: primer día, 300mg/día VO; segundo día, 300 mg dos veces día; tercer día, 300mg tres veces día. Dosis máxima 1.2g diarios.
GABAPENTIN (Mk) Genérico comprimido
300mg
$0.41
GABICTAL (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido
300mg 400mg
$0.56 $0.85
DINEURIN (Recalcine) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido
300mg 400mg 600mg 800mg
$0.62 $0.93 $1.21 $1.72
NEURONTIN (Pfizer) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido
600mg 800mg 300mg 400mg
$2.10 $2.19 $1.19 $1.25
█ Lamotrigina
Indicaciones Es usado como monoterapia y como terapia adjunta a otros antiepilépticos para tratar convulsiones parciales, convulsiones primarias y tónico clónicas secundarias o generalizadas. Efectos Adversos -Rash cutáneo es común. Reacciones dermatológicas severas incluidas Sd. Steven Johnson espe-
154
ANTIEPILÉPTICOS
cialmente en niños y usualmente dentro de las 8 semanas de haber iniciado el tratamiento. -Síntomas como fiebre, mialgias, síntomas de resfriado, vértigo, somnolencia, linfadenopatía, edema facial y raramente disfunción hepática, leucopenia, y trombocitopenia. Interacciones -La carbamazepina, fenitoína y fenobarbital (inductores enzimáticos) facilitan la eliminación del fármaco, por lo que reducen la concentración plasmática de la lamotrigina. -El ácido valproico por el contrario incrementa la concentración plasmática. -La rifampicina incrementa el clearance de lamotrigina.
-El alcohol puede incrementar los efectos sedantes y precipitar las convulsiones. Cuidados Especiales -Lamotrigina como monoterapia no está recomendada en niños menores de 12 años.
Posología -Epilepsia monoterapia en adultos: 25 mg/día VO, con incremento gradual según la respuesta clínica a 100 ó 200 mg/día, fraccionado en dos dosis.
LAFIGIN (Recalcine) Comercial comprimido comprimido comprimido
25mg 50mg 100mg
$0.24 CNMB7ma $0.46 $0.86 CNMB7ma
LAMICTAL (Glaxo) Comercial tableta dispersable tableta dispersable tableta dispersable
50mg 25mg 100mg
$0.25 $0.26 CNMB7ma $1.02 CNMB7ma
ANTIEPILÉPTICOS
155
6.6 Antimigrañosos Indicaciones -Respecto al tratamiento de un episodio de migraña, se administra en primer lugar acetaminofén o un AINE (por ejemplo ácido acetilsalicílico, ibuprofeno) vía oral, a menudo junto con un fármaco procinético como metoclopramida o domperidona (Ver 2.4.1.1). Estos fármacos son muy efectivos mientras más temprano se administren. En el caso del ácido acetilsalicílico, su presentación efervescente, podría estar relacionada con un mejor control del episodio agudo debido a una más rápida absorción. -Cuando no se obtiene un resultado satisfactorio con este tratamiento se aconseja la utilización de un fármaco antimigrañoso específico, en la mayoría de las veces un triptano (sumatriptán) -No existen argumentos que demuestran que las pequeñas diferencias respecto a la efectividad o a los efectos adversos de los diferentes triptanos entre si, tengan relevancia clínica. Lo que si puede variar es la duración de su efecto. -Los derivados del ergot (ergotamina y dihidroergotamina) son menos utilizados debido a su pobre absorción y efectos adversos. Se administra de forma temprana al iniciar el ataque de migraña. Contraindicaciones -La administración de fármacos triptanos o ergotaminas están contraindicados en pacientes con patología coronaria, con antecedente de accidente cerebrovascular, con enfermedades vasculares periféricas y en pacientes con hipertensión no controlada. -También el uso de ergotaminas se contraindica en pacientes con insuficiencia renal, hepática, hipertiroidismo, y durante el embarazo (ver Embarazo).
Efectos Adversos -Triptanos: sensación precordial de opresión, lo cual en casos poco comunes sería debido a espasmo coronario. Es común el mareo, debilidad, somnolencia, fatiga, náusea y vómito. En forma tardía podría ocurrir incremento transitorios de la presión arterial. También hipotensión, bradicardia ó taquicardia y palpitaciones. -Ergotaminas: náusea, vómito, dolor epigástrico, diarrea, parestesias, extremidades frías, rara vez claudicación intermitente y angina de pecho. -En el caso de sobredosificación, uso prolongado o hipersensibilidad: espasmos vasculares los cuales pueden producir necrosis tisular (ergotismo). -En uso crónico: reacciones inflamatorias fibróticas como por ejemplo pleuritis, pericarditis y/o fibrosis retroperitoneal y lesiones de las válvulas cardíacas. Embarazo -Está contraindicada la administración de ergotaminas durante el embarazo (efecto oxitocina y riesgo de hipoxia fetal) y durante el periodo de la lactancia. -Existe poca experiencia con la administración de triptanos durante el embarazo. Se ha notificado efectos embriotóxicos en animales de laboratorio con la administración de algunos triptanos. Se distribuyen en leche materna por lo que se recomienda evitar la lactancia al menos 24 horas después del tratamiento. Interacciones -Los efectos vasoconstrictores de la ergotamina son incrementados por fármacos simpaticomiméticos tipo adrenalina. -La ergotamina es metabolizada por el citocromo P450 isoenzima CYP3A4 y consecuentemente no debe ser ad-
156
ANTIMIGRAÑOSOS
ministrada conjuntamente con potentes inhibidores de esta isoenzima (ver tabla en introducción). -La ergotamina debe ser administrada por lo menos 6 horas después de suspender un tratamiento con algún agonista serotoninérgico (5-HT1) como el sumatriptán debido al riesgo adicional de reacciones vasoespásticas prolongadas. Contrariamente al suspender el tratamiento con ergotaminas se debe esperar al menos 24 horas para iniciar terapéutica con sumatriptán. -Se han reportado casos aislados de “síndrome serotonina” en pacientes que recibieron dihidroergotamina ó triptanos con antidepresivos tales como amitriptilina, imipramina, paroxetina o sertralina. Cuidados Especiales -No se debe administrar las ergotaminas ni los triptanos de manera profiláctica o crónica, tampoco en caso de migraña basilar o hemipléjica. 6.6.1 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE UNA CRISIS AGUDA DE MIGRAÑA █ Sumatriptán Administración -Con la administración oral la respuesta clínica puede ser obtenida después de 30 minutos. Si hay respuesta pero la migraña retorna, pueden darse nuevas dosis cada dos horas. -Con el inhalador se espera una respuesta clínica en 15 minutos. -No debe administrarse más de 40mg con el inhalador en un período de 24 horas. -En adolescentes se recomienda no usar más de 20mg en un día.
Posología -Migraña: 50 ó 100 mg VO. Máximo 300mg en un día.
IMIGRAM (Glaxo) Comercial comprimido comprimido inhalador
50mg 100mg 20mg
$4.80 $6.58 $11.10
█ Naratriptan
Posología -Dosis inicial 2.5 mg VO, si no hay respuesta repetir la misma dosis en cuatro horas. Dosis máxima 5mg en 24 horas.
NARAMIG (Glaxo) Comercial comprimido
2.5mg
$2.76
█ Ergotamina
Introducción -Es un alcaloide derivado del ergot. Tiene efectos vasoconstrictores y puede tener una acción agonista parcial en los receptores de serotonina. Tiene un potente efecto oxitócico en útero. -Es usado comúnmente como tartrato de ergotamina. La cafeína es algunas veces administrado conjuntamente con la intención de mejorar su absorción, sin embargo el abuso de la combinación ergotamina más cafeína, más de una vez por semana, puede generar empeoramiento de la migraña. Es usada cuando no hay respuesta a otros analgésicos principalmente opioides. (Ver Fármacos antimigrañosos sección 6.6) Interacciones (Ver sección interacciones 6.6) Cuidados Especiales *Medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. Administración Dosis usual de 1 a 2 mg de tartrato
ANTIMIGRAÑOSOS
157
de ergotamina VO, repetida, si es necesario, después de 30 ó 60 minutos. El intervalo mínimo requerido para reiniciar el tratamiento con ergotamina es al menos de 4 días y la dosis semanal generalmente se limita a 8 a 12mg. También se recomienda que los pacientes reciban ergotamina no más de dos veces por mes. (Ver preparados combinados sección 6.6.3)
ticomimética intrínseca (Veáse 1.4.1.), el ácido valproico y algunos bloqueantes del Ca (flunarizina). En base a la evidencia disponible los beta bloqueantes son preferidos. -Se puede evaluar el efecto de un tratamiento profiláctico tan solo después de algunas semanas.
█ Dihidroergotamina
Efectos Adversos -Flunarizina puede generar aumento en el peso corporal y en caso de tratamiento prolongado, inducir depresión y síntomas extrapiramidales.
Introducción Es un derivado semisintético del ergot con efectos vasoconstrictores y oxitócicos más débiles comparado con la ergotamina. La frecuencia de vómito y náusea es menor. Su actividad como agonista 5-HT1 contribuye a su acción antimigrañosa. Comparte propiedades similares a las de la ergotamina. (ver sección 6.6 fármacos antimigrañosos) Cuidados Especiales *Medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. Administración Similar a la ergotamina. Además, ver preparados combinados 6.6.3.
Indicaciones -Tratamiento profiláctico en pacientes quienes presentan frecuentemente episodios de migraña.
Embarazo -Se debe evitar la administración de estos fármacos durante el embarazo. █ Flunarizina
Posología. 5 a 10 mg/día, antes de dormir.
FLUNARIZINA (Genfar) Genérico comprimido
Introducción -Se debe considerar el tratamiento profiláctico en pacientes quienes presentan episodios de migraña frecuentes (más de dos crisis al mes) y en pacientes con crisis discapacitantes resistentes al tratamiento agudo. -Los medicamentos más efectivos como profilácticos son los beta bloqueantes sin actividad simpa-
$0.05
FLUNARIZINA (Mk) Genérico comprimido comprimido
10mg 5mg
$0.05 $0.04
SIBELIUM (Janssen) Comercial comprimido
6.6.2 FÁRMACOS PARA LA PROFILAXIS DE MIGRAÑA
10mg
5mg
$0.20
6.6.3 PREPARADOS COMBINADOS █ Ergotamina + Cafeína + Difenhi-
dramina
ERGOBEN (Pfizer) Comercial comprimido Ergotamina Cafeína Difenhidramina
$0.210 1mg 100mg 25mg
158
ANTIMIGRAÑOSOS
█ Dihidroergotamina + Cafeína +
Paracetamol
TONOPAN (Novartis) Comercial
comprimido $0.26 Paracetamol 450mg Dihidroergotamina 1mg Cafeína 40mg
MIGRAX (Saval) Comercial
comprimido $0.40 Paracetamol 450mg Dihidroergotamina 1mg Cafeína 40mg
█ Ergotamina + Cafeína
CAFERGOT (Novartis) Comercial
comprimido $0.42 CNMB7ma Ergotamina 1mg Cafeina 100mg
█ Ergotamina + Clonixinato de
Lisina MIGRADORIXINA (Roemmers) Comercial comprimido $0.50 Clonixinato De Lisina 125mg Ergotamina 1mg
█ Ergotamina + Cafeina + Ibu-
profeno BUPREX MIGRA (Life) Comercial
comprimido $0.14 Ibuprofeno 400mg Ergotamina 1mg Cafeína 100mg
ANTIMIGRAÑOSOS
159
6.7 Antihistamínicos
Las combinaciones de un bloqueante H1 con un simpaticomimético, un hipnótico, un antitusígeno o un espasmolítico son tratados el capítulo 4. Se menciona en un anexo el fármaco betahistina (6.7.15) el cual se administra para el tratamiento de vértigo.
Introducción -Los antihistamínicos se clasifican de acuerdo a su permeabilidad a través en la barrera hematoencefálica, en fármacos de primera, segunda y tercera generación, esto no sustenta que las dos últimas generaciones no provoquen ningún efecto sedante, pues esto dependerá de la dosis administrada, intervalo de dosificación y susceptibilidad del huésped. -Primera generación (sedantes): difenhidramina, dimenhidrinato, clorfeniramina, carbinoxamina, ketotifeno, prometazina y feniltoloxamina. -Segunda generación (no sedantes): ebastina, epinastina, cetirizina, loratadina, astemizol y terfenadina. -Tercera generación (derivados de los no sedantes): levocetirizina, desloratadina y fexofenadina. Indicaciones -Los bloqueantes H1 son administrados para el tratamiento sintomático de afecciones alérgicas como rinitis, urticaria y en reacciones leves de hipersensibilidad inducida por fármacos. -Los antihistamínicos tienen utilidad limitada en el tratamiento de reacciones alérgicas severas y generalizadas, como shock anafiláctico. La administración de epinefrina y corticoides son los fármacos de elección en este caso (Ver “Tratamiento de reacciones anafilácticas
en Introducción). -Los antihistamínicos sedantes son efectivos en el tratamiento del prurito de origen alérgico y no alérgico. Los no sedantes no son apropiados por su pobre paso a través de la barrera hematoencefálica. -Rinitis no alérgica y asma no mejoran con la administración de antihistamínicos de manera continua. -La administración de antihistamínicos como antitusígenos no está justificado. -Algunos antihistamínicos, sobre todo los que tienen un efecto anticolinérgico marcado, son utilizados para el tratamiento del vértigo y náusea asociados con la enfermedad de Meniére. Se sugiere la administración de dimenhidrinato como antiemético. -No se recomienda la administración de productos combinados compuestos por un bloqueante H1 con un simpaticomimético, un hipnótico, antitusígeno o un espasmolítico comercializados en la mayoría de los casos como productos para el resfriado común. -Los bloqueantes H1 con una fuerte acción anticolinérgica son contraindicados en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o con hipertrofia prostática. Efectos Adversos *Los antihistamínicos de segunda y de tercera generación no tienen las características de los otros antihistamínicos H1 respecto a los efectos adversos mencionados a continuación: -Los efectos adversos más comunes incluyen: ligera somnolencia, sueño profundo, mareo, e incoordinación (especialmente en niños y ancianos con altas dosis). Es importante conocer que la sedación
160
ANTIHISTAMINICOS
varía según el antihistamínico H1 utilizado, la persona y su edad. -Otros efectos para los antihistamínicos sedantes incluyen cefalea, efecto antimuscarínico (boca seca, secreciones espesas del tracto respiratorio, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento e incremento del reflujo gástrico). -Los efectos antimuscarínicos son más pronunciados con la prometazina y la difenhidramina. -Leucopenia y agranulocitosis son poco comunes. -Se retiró del mercado el fármaco terfenadina en octubre 2001 debido a que produce prolongación del intervalo QT, a veces con desenlace fatal por “Torsade de pointes”. Se notificó la prolongación del intervalo QT sobre todo con la administración de dosis altas de terfenadina, y en combinación con productos que inhiben su metabolización, p.e. el jugo de toronja, azoles antimicóticos (itraconazol, ketoconazol y miconazol), algunos macrólidos (claritromicina y eritromicina), inhibidores de proteasa o en combinación con fármacos arritmogénicos. No se excluye que este problema también podría darse con los antihistamínicos recién introducidos p.e. ebastina, fexofenadina y loratadina, los cuales tienen un metabolismo parecido al de terfenadina.
Cuidados Especiales -Por su efecto sedante y antimuscarínico es preciso tener precaución con su administración a lactantes. -La somnolencia que producen algunos antihistamínicos es importante al momento de manejar u operar maquinaria. -Deben ser administrados con precaución en pacientes con retención urinaria y obstrucción pilórica. -Los ancianos son más susceptibles al vértigo postural, por lo que el inapropiado uso de antihistamínicos debe ser evitado en estos pacientes.
Embarazo -No se ha demostrado asociación entre anormalidades fetales y consumo de antihistamínicos en mujeres embarazadas. -Con respecto a los antihistamínicos de tercera generación su seguridad se ha establecido solamente en estudios animales.
Solución Oral 60ml 5mg/5ml
Interacciones -La mayoría de los antihistamínicos H1 pueden potencializar el efecto sedante de otros psicofármacos y del alcohol. -Pueden enmascarar el efecto ototóxico de los macrólidos.
█ Cetirizina
Posología Adultos y niños mayores de 6 años: 10 mg/día. Niños 2 a 5 años: 5 mg/día Niños 6 meses a 2 años: 2.5 mg/día.
Comprimido 10mg
GENÉRICO: $0.10 ... Ecuaquimica, Genfar, La Sante
... $0.11
COMERCIAL: $0.22 ... ... $0.62 Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Cetrine, Talerdin, Histax, Tolmex, Amazina, Zyrtec
Gotero 15ml 10mg/ml
COMERCIAL: $6.00 ... Alercet, Rhinodina, Zyrtec
... $10.95
COMERCIAL: $3.28 ... ... $10.50 Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Tolmex, Zyrtec
Otras presentaciones: gotero 30ml 10mg/ml, solución oral 100ml 5mg/5ml, solución oral 60ml 10mg/100ml
█ Difenhidramina
Posología Adultos: 25 a 50 mg VO, 3 administraciones diarias.. Niños: 5 mg/Kg/día VO, dividido en tres administraciones diarias.
BENADRYL (Pfizer) Comercial comprimido 50mg solución oral 120ml 12.5mg/5ml solución inyectable 1ml 50mg
$0.09 CNMB7ma $3.10 CNMB7ma $0.45 CNMB7ma
161
ANTIHISTAMINICOS
█ Epinastina
█ Loratadina
Posología Adultos:10-20 mg una sola vez al día Niños: 0.4 mg/kg/día hasta máximo 20 mg/día.
FLURINOL (Boehringer) Comercial comprimido solución oral60ml
20mg 10mg/5ml
$1.11 $9.94
█ Fexofenadina
Comprimido 10mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.08 ... ...$0.30 Hospimed, Magma, Genfar, Kronos, Rocnarf, Farmandina, Mk, Andromaco, Ecuaquimica
Posología Adultos y niños mayores de 12 años, Rinitis: 120 mg una vez al día. Urticaria: 180 mg/día. Niños 6 a 11 años: 30 mg dos veces al día.
ALLEGRA (Sanofi) Comercial comprimido comprimido
Posología Adultos y mayores de 6 años: 10 mg/ día. Niños 2 a 5 años: 5 mg/día.
Gotero 30ml 1mg/ml COMERCIAL: Clarityne
█ Ketotifeno
KETOTIFENO (Magma) Genérico comprimido
1mg $0.11
1mg $0.12 100ml 1mg/5ml $2.51 100ml 1mg/5ml $1.84
KETOTIFENO (Mk) Genérico solución oral
100ml 1mg/5ml $2.63
comprimido solución oral
1mg $0.24 60ml 1mg/5ml $3.84
comprimido solución oral
1mg $0.57 100ml 1mg/5ml $7.56
█ Levocetirizina
DEGRALER (Bago) Comercial comprimido
5mg $0.12
$2.10
COMERCIAL: Alerfast
$7.79
GENÉRICO: CNMB7ma Rocnarf
$4.32
COMERCIAL: Alergin, Alergit
$5.00 ...
GENÉRICO: CNMB7ma Hospimed, Genfar
... $5.53
$1.72...
... $2.20
Solución Oral 120ml 5mg/5ml COMERCIAL: Vilamax, Clarityne
$2.78 ...
... $11.86
Solución Oral 60ml 5mg/5ml
TIFEN (Osmopharm) Comercial ZADITEN (Novartis) Comercial
GENÉRICO: CNMB7ma Mk
Solución Oral 100ml 5mg/5ml
KETOTIFENO (Hospimed) Genérico solución oral
$4.08
Solución Oral 120ml 1mg/ml
KETOTIFENO (Genfar) Genérico comprimido solución oral
Solución Oral 100ml 1mg/ml
120mg $1.32 180mg $2.13
Posología Adultos: 1mg dos veces al día. Niños: 0.05 mg/kg/día dividido en dos dosis.
COMERCIAL: $0.26 ... ... $4.12 Larotin, Vilamax, Zoman, Alergin, Alergit, Alerfast, Alerpriv, Tricel, Clarityne, Histaloran
GENÉRICO: CNMB7ma Ecuaquimica
$2.24
COMERCIAL: Alerpriv, Tricel
$4.37...
... $5.28
Otras presentaciones: solución oral 60ml 1mg/ml, solución oral 120ml 5mg/ml
█ Desloratadina
Posología Adultos: 5 mg/día. Niños de 6 a 11 años: 2.5 mg/día. Niños 2 a 5 años: 1.25 mg/día.
L EVOCET (Interpharm) Comercial comprimido 5mg $0.49 gotero 20ml 5mg/ml $7.32
RINOFILAX (Recalcine) Comercial
XUZAL (Ucb) Comercial
AVIANT (Schering Plough) Comercial
comprimido
5mg $2.04
comprimido comprimido solución oral
5mg $1.08
5mg 60 ml 0.50
$1.15 $11.56
162
162
ANTIHISTAMINICOS
DESLORAN (Chalver) Comercial
6.7.16 ANEXO
█ Betahistina
solución oral
60 ml 2.5mg/5ml $8.16
AZOMYR (Schering Plough) Comercial solución oral
60ml 0.50mg/ml $11.56
█ Clorfeniramina
Posología En Adultos 4 mg VO c/4-6h, en niños de 6 a 12 años 2 mg c/4-6h, de 2 a 5 años 1 mg c/4-6h y de 1 a 2 años 1 mg dos veces al día.
HISTAL 4 (Ecu) Comercial comprimido
4mg
HISTAL (Ecu) Comercial solución oral
60ml 2mg/5ml
$0.03 $0.46
█ Ebastina
Posología Rinitis y prurito: 10 a 20 mg/día.
EBASTEL (Grunenthal) Comercial comprimido
10mg
$1.22
█ Dimenhidrinato
Posología Adultos: 50 a 100 mg VO c/6-8h. Niños 6 a 12 años: 25 a 50 mg c/6-8h. Máximo 150 mg/día. Niños 2 a 6 años: 12.5 -25 mg c/6-8h. Máximo 75mg/día.
Introducción Betahistina es un análogo de la histamina, que mejora la microcirculación laberíntica reduciendo la presión endolinfática. Reduce el vértigo, tinitus y pérdida de la audición asociado a la enfermedad de Menière. Contraindicaciones Se contraindica su uso en pacientes con feocromocitoma. Efectos Adversos Se ha reportado síntomas gastrointestinales, cefalea, rash cutáneo y prurito. Cuidados Especiales Se requiere estricta vigilancia en asma y en enfermedad ulceró péptica. Posología Dosis inicial: 16 mg VO tres veces al día con las comidas. Dosis de mantenimiento: 24 a 48 mg una vez al día.
MICROSER (Grunenthal) Comercial
DIMENHIDRINATO (Magma) Genérico
comprimido comprimido gotero $6.39
ANAUTIN (Bjarner) Comercial
BETASERC (Solvay) Comercial
comprimido
comprimido
50mg
50mg
$0.07
$0.03
█ Hidroxizina
Posología Para sedación pre o postoperatoria se administra 50 a 100 mg. Para prurito la dosis inicial es de 25 mg en la noche, se administra 3 a 4 dosis si es necesario durante el día. Para el manejo a corto plazo de ansiedad se utiliza 50 a 100 mg 4 v/d.
HIDROXIZINA (Genfar) Genérico comprimido
25mg
$0.12
comprimido comprimido
8mg $0.36 16mg $0.59 20ml 12.5mg/ml
16mg $0.81 24mg $1.20
163
ANTIHISTAMINICOS
6.8 Inhibidores de la colinesterasa -Estos fármacos inhiben la hidrólisis enzimática de la acetilcolina por lo cual se observa un incremento del efecto de este neurotransmisor en músculo liso, músculos estriado o a la altura del sistema nervioso central. -Se utiliza ciertos inhibidores de colinesterasa en la enfermedad de Alzheimer (Ver 6.9). Indicaciones -Antagonismo de curarizantes hiperpolarizantes (revierte la anestesia) -Atonía del intestino o de la vejiga en el postoperatorio -Miastenia gravis. Contraindicaciones -Asma -Obstrucción de las vías urinarias Efectos Adversos -Efectos adversos de tipo colinérgico: náusea, vómito, debilidad muscular, irritación del sistema nervioso central, bradicardia, broncoespasmo. Se puede contrarrestar la mayoría de estos efectos adversos mediante la administración de atropina (administración lenta de 1 mg de atropina vía intravenosa) Interacciones -Fármacos con actividad bloqueadora neuromuscular tales como aminoglucósidos, clindamicina, ciclopropano, anestésicos halogenados inhalatorios, quinina, cloroquina, quinidida, litio disminuyen el efecto de los inhibidores de la colinesterasa (neostigmina). -Beta bloqueadores, antagonistas de calcio y corticoides como metilprednisolona, pueden agravar los síntomas de miastenia gravis. █ Neostigmina
Posología -Para revertir el bloqueo neuromuscular: 50 - 70 mcg/kg IV. Dosis máxima 5 mg. -Miastenia gravis: 0.5 a 2.5 mg IM o SC. -Ileo paralítico postoperatorio: 0.5 mg IM ó SC.
NEOSTIGMINA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 0.50mg/ml
PROSTIGMINE Comercial
$0.49 CNMB7ma
(Grupo
solución inyectable 0.50mg/ml
Farma)
$0.69
164
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
6.9 Fármacos para el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer -La importancia de la terapia farmacológica en el tratamiento de esta enfermedad es limitada. -Algunos pacientes con la enfermedad de Alzheimer necesitarán, según su sintomatología, psicofármacos de otras clases como antipsicóticos. 6.9.1 INHIBIDORES DE COLINESTERASA
LA
Introducción -No está claro en que medida los inhibidores de colinesterasa influyen favorablemente en la calidad de vida del paciente y de su entorno. No existen estudios validos sobre como postergar la decisión ante la necesidad de ingresar al paciente a un servicio especializado. -Los diferentes fármacos parecen ser similares en cuanto a su efectividad; sin embargo, aún no se puede predecir la respuesta que obtendrán los pacientes con el uso de estos fármacos. Indicaciones -Algunos inhibidores de colinesterasa con acción central y periférica tienen un efecto relativamente favorable en el deterioro cognitivo de ciertos pacientes con enfermedad de Alzheimer leve a moderada, pero no frenan la evolución de la misma. Efectos Adversos -Náusea, vómito. -Diarrea. -Sudoración excesiva. -Efectos colinérgicos a nivel cardíaco. (bradicardia, bloqueo AV). Interacciones -La biodisponibilidad puede ser incrementada por aquellos fármacos que inhiben el citocromo P450 y su isoenzima CYP2D6, como la
quinidina, fluoxetina, fluvoxamina y paroxetina y por aquellos que inhiben la isoenzima CYP3A4 como el ketoconazol y ritonavir (Ver tabla en “Introducción”) por lo que se puede requerir disminuir las dosis de rivastigmina o galantamina. -La nicotina incrementa el clearance de rivastigmina. Cuidados Especiales Precaución con el uso de galantamina en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o consumo concomitante de AINEs. █ Rivastigmina
Administración Dosis inicial 1.5mg repartido en dos dosis (mañana y noche). Posteriormente la dosis puede ser incrementada de acuerdo a la respuesta clínica, se sugiere un incremento de 1.5 mg dos veces/ día con intervalos de dos semanas. Dosis máxima 6 mg dos veces/día. Si el tratamiento es interrumpido por unos pocos días, debe reiniciarse con 1.5 mg dos veces/día incrementando luego las dosis como se ha detallado anteriormente. EXELON (Novartis) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido
1.5mg 3mg 4.5mg 6mg
$1.87 $1.92 $1.92 $1.92
█ Galantamina
Administración Dosis iniciales de 4mg dos veces/ día (mañana y noche) con la comida durante 4 semanas, luego se incrementa a 8 mg dos veces/ día por cuatro semanas, si no hay respuesta clínica favorable puede incrementarse hasta 12 mg dos veces/día.
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
REMINYL ER (Janssen) Comercial
liberación controlada por 24 horas comprimido 8mg $7.16 comprimido 16mg $9.51
6.9.2 OTROS FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Indicaciones -El extracto de Ginkgo biloba, es administrado en pacientes con demencia tipo Alzheimer, en etapas tempranas, para ayudar a controlar los síntomas. No hay estudios que recomienden su uso como profiláctico. -Memantina es un antagonista de los receptores de glutamato (tipo N-metil-d-aspartato), sugerido para el tratamiento de formas modera a severa de la enfermedad de Alzheimer. -El efecto de memantina, al igual como para los inhibidores de colinesterasa no está claro en la medida de mejorar la calidad de vida del paciente y su entorno. Efectos Adversos -Ginkgo biloba: cefalea, vértigo, palpitaciones, trastornos gastrointestinales, convulsiones, riesgo de hemorragia y reacciones de hipersensibilidad dermatológica. -Memantina: sobre todo alucina-
165
ciones, confusión, mareo, cefalea y cansancio. Interacciones -El uso de otros agonistas N-metilD-aspartato tales como la amantadina o el dextrometorfano puede incrementar la incidencia y la severidad de los efectos adversos de la memantina. -Memantina puede interferir con la acción de algunos antiespasmódicos (baclofeno). -El Ginkgo biloba puede interferir con la acción de los anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios aumentando el riesgo de sangrado. Cuidados Especiales El ginkgo biloba debe ser usado con precaución en pacientes que reciben anticoagulantes ó fármacos que afecten la agregación plaquetaria. █ Memantina
EUTEBROL (Medicamenta) Comercial comprimido
10mg
$1.90
█ Ginkgo Biloba
GINKGO BILOBA (Genfar) Genérico comprimido solución oral
40mg 30ml 40mg/ml
$0.08 $2.72
166
FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
6.10 Estimulantes centrales Son estimulantes con acción farmacológica similar a las anfetaminas. Indicaciones -Se utiliza el fármaco metilfenidato en el tratamiento de narcolepsia pero también en algunos niños con trastorno por déficit de atención con hiperactividad, o el también llamado síndrome hipercinético, cuando el tratamiento no farmacológico resulta ser insuficiente. La administración a menores de 5 años se realiza con precaución y evaluación clínica permanente. Contraindicaciones Se contraindica su uso a pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión moderada a severa, hipertiroidismo, glaucoma, estados de agitación de la personalidad y antecedentes de abuso de alcohol o de otros fármacos. Efectos Adversos -Los más comunes son insomnio, inestabilidad emocional y anorexia. En la mayoría de los casos son dosis dependiente. -Menos frecuentes pero más graves son; convulsiones, comportamiento compulsivo y reacciones psicóticas, sobre todo cuando hay sobredosificación. -No está claro si se pueden producir dependencia en uso crónico y síntomas de abstinencia al interrumpir el tratamiento.
Interacciones -Inhibe el metabolismo de los antiepilépticos, anticoagulantes y antidepresivos. -El metilfenidato aumenta el pH
gástrico por lo que interfiere con la acción de los antiácidos y antagonistas H2. -Potencia efectos de los IMAO (riesgo de crisis hipertensiva). Cuidados Especiales -La Asociación Americana de Pediatría recomienda realizar un ECG antes de iniciar la terapia en niños. -Es importante monitorizar el crecimiento (talla/peso) en los niños tratados con metilfedinato, si hay retardo en su desarrollo se debe suspender el tratamiento. -Usar con precaución en pacientes con hipertensión leve y daño renal. *Metilfenidato es un medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. █ Metilfenidato
Posología. -Narcolepsia: dosis usual 20 a 30 mg/ día VO en dosis divididas, administradas 30 minutos antes de las comidas. La dosis efectivas tienen un rango entre 10 a 60 mg/día. -Trastornos hipercinéticos en niños de 6 años o más: 5mg una ó dos veces/ día VO, con incrementos de 5 a 10mg semanales según la respuesta clínica, hasta un máximo de 60mg/día divididos en dos dosis.
RITALINA (Novartis) Comercial comprimido
10mg
$0.23
RITALINA SR (Novartis) Comercial comprimido
20mg
$0.42
CONCERTA (Janssen) Comercial tableta de liberación retardada tableta de liberación retardada
18mg
$1.59
36mg
$2.01
ESTIMULANTES CENTRALES
167
168
GLUCOCORTICOIDES
169
7. Sistema hormonal
7.1 Glucocorticoides 7.2 Fármacos para patología tiroidea 7.3 Hormonas sexuales 7.4 Antidiabéticos 7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino 7.6 Hipoglucemiantes
7.1 Glucocorticoides
Introducción -Las indicaciones de los glucocorticoides son amplias; sin embargo, en la mayoría de los casos los glucocorticoides son únicamente un componente del tratamiento global. -No se recomienda la administración de glucocorticoides por vía sistémica en el tratamiento de psoriasis y de otras afecciones alérgicas comunes de la piel y de las vías respiratorias superiores. -En lo posible se tratará de utilizar preparados de administración local o para inhalación debido a los efectos adversos de los glucocorticoides. -El efecto mineralocorticoide de hidrocortisona es marcado, menor en el caso de prednisona y prednisolona, y para los productos sintéticos los efectos son aún menores. Se necesita de efecto mineralocorticoide en una terapia de sustitutiva. -La duración del efecto de los glucocorticoides sintéticos es más largo en comparación con hidrocortisona. Indicaciones -Los corticoesteroides tienen un espectro muy amplio de indicaciones, entre las cuales se encuentran las siguientes: -Terapia de sustitución en insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria: hidrocortisona es el tratamiento de elección; en insuficiencia renal primaria generalmente es debe adjuntar un mineralocorticoide. -Trastornos inmunológicos, inflamatorios o autoinmunes, p.e. artritis reumatoide aguda, artritis reumatoide resistente a otros fármacos, lupus eritematoso sistémico, algunas formas de síndrome nefrótico, asma severo, enfermedad del suero, angioedema y shock por anafilaxia. -Algunos casos de agranulocitosis, linfoma, anemia hemolítica, colitis ulcerosa, eritrodermia, pénfigo, leucemia aguda, linfosarcoma y mieloma múltiple. -Tratamiento inmunosupresor en pacientes trasplantados. -Asma bronquial grave. Contraindicaciones -Hipertensión, insuficiencia cardiaca. -Osteoporosis. -Epilepsia resistente al tratamiento. -Psicosis. -Enfermedad ulcero péptica. -Tuberculosis y enfermedades virales o micóticas. -Diabetes.
170
GLUCOCORTICOIDES
Efectos Adversos Son frecuentes y en ocasiones graves, sobre todo cuando se sobrepasa la dosis fisiológica (20 a 30mg de hidrocortisona por día o su equivalente) y en administraciones prolongadas. -Retención de Na, en ocasiones responsable de edema e hipertensión; la gravedad depende del efecto mineralocorticoide de la sustancia utilizada. -Puede aparecer sintomatología clínica relacionada al síndrome de Cushing: facies de “luna llena”, acné, piel delgada, atrófica, con estrías y hematomas subcutáneos. -Debilidad muscular y arritmias cardiacas debido a la pérdida excesiva de potasio. -Miopatías severas, especialmente en niños. -Hiperglucemia, sobre todo en personas con predisposición. -Osteoporosis, con fracturas o dolores óseos intensos en administración prolongada con dosis equivalentes a por lo menos 7,5mg de prednisolona; la pérdida ósea es más marcada durante los primeros 6 meses de tratamiento. -Necrosis ósea aséptica, especialmente a la altura de cabeza femoral. -Disminución de la resistencia sistémica a las infecciones, en especial aquellas causadas por Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans y ciertos virus. -Retraso del crecimiento estatural en niños expuestos a tratamientos prolongados. -Euforia, agitación, insomnio y reacciones psicóticas. -Catarata y aumento de la presión intraocular. -Artropatía e infección cuando se decide administración intraarticular Embarazo -Retraso del crecimiento intrauterino en administración prolongada. -Insuficiencia suprarrenal en recién nacidos cuya madre fue tratada con dosis altas de corticosteroides durante el embarazo. -Estudios experimentales en animales expuestos a corticoides en el periodo prenatal han demostrado relación directa con la presencia de paladar hendido y alteraciones del desarrollo neuronal. Interacciones -Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceración gastrointestinal por AINEs. -Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de cumarina con la administración a dosis altas de metilprednisolona y dexametasona. Elevación de las concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides: metilprednisolona, dexametasona y budenosida cuando son administrados simultáneamente con inhibidores CYP3A4 (Ver tabla en Introducción). Disminución de las concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides con la administración simultanea de inductores CYP3A4 (Ver tabla en Introducción). -Riesgo aumentado de ruptura tendinosa con la administración conjunta de quinolonas. Cuidados Especiales -Debido a los efectos adversos de los corticosteroides es necesario administrar las dosis más bajas posibles y limitar al máximo la duración del tratamiento.
GLUCOCORTICOIDES
171
-Al terminar el tratamiento, pero también luego de este, puede manifestarse una insuficiencia suprarrenal a raíz de una situación de estrés (infección, trauma o cirugía). Este problema a menudo es reversible pero puede persistir durante meses. -Luego de una administración prolongada de corticosteroides es necesario disminuir gradualmente la dosis, similar intervención es requerida ante la administración de altas concentraciones por cortos periodos de tiempo. En una situación de estrés o intervención quirúrgica puede ser necesario una nueva administración de corticoides o un aumento temporal de la dosis. -Los efectos adversos sistémicos también pueden producirse en administraciones “in situ”. Administración -La posología difiere mucho según la indicación. Para terapia de sustitución se administra 20 a 30 mg de hidrocortisona por día divididos en 2 a 3 dosis; en situaciones de estrés se debe administrar dosis más altas. -Para obtener efecto antiinflamatorio se inicia generalmente con dosis más altas (p.e. prednisolona 40 a 60 mg por día). Sin embargo, lo antes posible se intentará disminuir la dosis hasta alcanzar la mínima requerida para mantenimiento, p.e. 10 a 20 mg de prednisolona por día o incluso menos. -Se administra dosis más altas para tratamientos inmunosupresores que para antiinflamación. -Cuando es posible, se administra el tratamiento en una sola dosis en la mañana, con lo cual se intenta respetar el ritmo diurno de cortisol en sangre, logrando así menor inhibición del sistema hipotalámico-hipófiso-suprarrenal. -La administración cada dos días disminuye el riesgo de insuficiencia suprarrenal; Sin embargo, con este esquema se pierde en ciertas afecciones el efecto terapéutico deseado en el “día-libre-de-corticoide”. -Se utiliza el término “in situ” para todas las administraciones intraarticulares e intralesionales. Es importante respetar de manera estricta las vías de administración indicadas. -El efecto antiinflamatorio de 20 mg de hidrocortisona por vía sistémica es equivalente a: -5 mg de prednisona o prednisolona -4 mg de metilprednisolona o triamcinolona -0,75 mg de betametasona o dexametasona. █ Betametasona
Introducción La maduración pulmonar en el feto se regula por la secreción fetal de cortisol. El tratamiento de la madre con altas dosis de glucocorticoides reduce la incidencia del síndrome de insuficiencia respiratoria en los lactantes que nacieron prematuramente. Se elige betametasona debido a que la unión a las proteínas mater-
nas y el metabolismo placentario de este corticosteroide es menor que el cortisol, permitiendo mayor transferencia desde la placenta al feto. Posología. Ante la amenaza de parto prematuro (antes de las 34 semanas de gestación), administrar 12 mg IM seguidos de una dosis adicional de 12 mg, 18 a 24 horas después.
172
GLUCOCORTICOIDES
BETAMETASONA (Hospimed) Genérico
DEXAMETASONA (Labfarm) Genérico
BETAMETASONA (Genfar) Genérico
DEXAMETASONA (Bristol) Genérico
solución inyectable
solución inyectable solución inyectable
1ml 4mg
1ml 4mg 2ml 8mg
$0.37 CNMB7ma
$0.87 CNMB7ma ---- CNMB7ma
INFLACOR (Chalver) Comercial solución inyectable
1ml 4mg
$1.62
solución inyectable
solución inyectable
4mg/2ml
4mg/ml
$0.85 CNMB7ma
$1.00 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Magma) Genérico comprimido solución inyectable
0.50mg 4mg/2ml
$0.08 $1.05 CNMB7ma
CELESTONE (Schering Ecu) Comercial
DEXAMETASONA (Teuto) Genérico
INFLACOR RETARD (Chalver) Comercial
DEXAMETASONA (Espinosa) Genérico
VALERPAN (Gutis) Comercial
█ Hidrocortisona
█ Dexametasona
Introducción El glucocorticoide endógeno hidrocortisona (cortisol), tiene una actividad mineralocorticoide marcada y esta indicado en terapia sustitutiva.
solución inyectable
solución inyectable solución inyectable
solución inyectable solución inyectable
1ml 4mg
2ml 3mg 2ml 6mg
1ml 7mg 2ml 7mg
$1.64
$2.10 $3.36
$2.40 $4.50
Indicaciones Dexametasona también es administrada para suprimir la secreción de la corteza suprarrenal con fines diagnósticos, en pacientes adultos con síndrome adrenogenital y en ciertas formas de hirsutismo en mujeres. También puede ser administrado ante la amenaza de parto pretérmino para acelerar la maduración pulmonar fetal.
solución inyectable
solución inyectable
solución inyectable
4mg/ml
$0.09 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Hospimed) Genérico solución inyectable
4mg/ml
$0.39 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Medisumi) Genérico solución inyectable
4mg/ml
$0.65 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Pharmabol) Genérico solución inyectable
4mg/ml
$0.69 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Genfar) Genérico solución inyectable
8mg/2ml
$0.70 CNMB7ma
4mg/ml
$1.20 CNMB7ma
$1.37 CNMB7ma
Posología. -En terapia de reemplazo de insuficiencia adreno cortical aguda o crónica los requerimientos diarios son de 20 - 30 mg al día dividido en dos dosis, se recomienda una dosis mayor en la mañana y otra más pequeña en las primeras horas de la noche de manera que simule el ritmo circadiano normal. -Se puede utilizar vía intravenosa por infusión o inyección lenta en crisis desencadenadas por Addison, en anafilaxia o en casos de asma severa aguda a dosis de 100 - 500 mg por tres o cuatro ocasiones en 24 horas. -En niños de 1 - 5 años la dosis es de 50 mg y de 6 - 12 años 100 mg.
Posología. -Para administración oral se utilizan dosis de 0,5 - 10 mg al día. -Para acelerar la maduración pulmonar fetal se utiliza 4mg IM cada 8 horas por 2 días. -CRUP, 0.6 mg/kg IM.
DEXAMETASONA (Arilec) Genérico
4mg/ml
HIDROCORTISONA (Simed) Genérico solución inyectable 100mg/2ml
$3.20 CNMB7ma
HIDROCORTIF (Genamerica) Comercial solución inyectable solución inyectable
100mg 500mg
$3.30 CNMB7ma $4.70 CNMB7ma
SOLU CORTEF (Pfizer) Comercial solución inyectable 100mg/2ml
$3.97 CNMB7ma
GLUCOCORTICOIDES
█ Metilprednisolona
PRESACOR (Acromax) Comercial
Posología. Para administración oral se utiliza dosis de 4 - 48 mg al día pero pueden utilizarse dosis mayores a 100 mg en enfermedad severa aguda. Para administración parenteral en salas de emergencias o cuidados intensivos se utilizan dosis de 10 - 500 mg diarios infundidos en no menos de 30 minutos.
DEPO MEDROL (Pfizer) Comercial solución inyectable solución inyectable
40mg/ml 80mg/ml
$7.40 CNMB7ma $10.36 CNMB7ma
SOLU MEDROL (Pfizer) Comercial solución inyectable 125mg/2ml solución inyectable 500mg/8ml
$10.32 CNMB7ma $43.84 CNMB7ma
█ Prednisolona
PREDNIMAX (Chalver) Comercial comprimido
5mg
$0.18
comprimido
20mg
$0.45
CORTIPREX (Chile) Comercial comprimido solución oral
20mg 60ml 20mg/ml
$0.60 $9.00
RAMACORT (Swiss) Comercial comprimido
20mg
$0.95
METICORTEN (Wyeth) Comercial comprimido
20mg
$0.96
█ Triamcinolona
Posología. La dosis IM habitual es de 40 a 100 mg. Para administración intradérmica, utilizada en casos de queloides, se recomiendan dosis de 1 a 3 mg en el sitio afectado. Para administración intraarticular, intrabursal y/o intrasinovial la dosis usualmente recomendada varía desde 10 a 40 mg.
KENACORT IM (Bristol) Comercial
█ Prednisona
PREDNISONA (Apotex) Genérico comprimido
173
50mg
$0.04 CNMB7ma
solución inyectable
40mg/ml
$2.14
KENACORT IA (Bristol) Comercial solución inyectable
10mg/ml
$3.16
PREDNISONA (Pharmabrand) Genérico comprimido comprimido
5mg 20mg
$0.14 CNMB7ma $0.47
comprimido
5mg
$0.18 CNMB7ma
PREDNISONA (Chalver) Genérico PREDNICORTEN (Schering Ecu) Comercial comprimido
5mg
$0.24
█ Deflazacort
DEFLAZACORT (Genfar) Genérico comprimido comprimido
6mg 30mg
$0.59 $1.68
CALCORT (Sanofi) Comercial comprimido comprimido
6mg 30mg
$1.17 $3.34
174
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA
7.2 Fármacos para patología tiroidea
Se trata en este capitulo: -Hormonas tiroideas -Fármacos antitiroideos -Yodo.
7.2.1 HORMONAS TIROIDEAS Las hormonas tiroideas aceleran el metabolismo. Su liberación es regulada por la hormona hipofisiaria THS, misma que es liberada en ciclos por la hormona hipotalamica TRH mediante mecanismos de autorregulación. Levotiroxina (tetrayodotironina o T4), es una hormona tiroidea, que es parcialmente convertida en liotironina (triyodotiroxina o T3), la misma que tiene 10 veces mayor afinidad en los órganos donde las hormonas tiroideas actúan. Para propósitos terapéuticos, T4 es de elección, tiene una vida media cercana a 7 días y se obtiene el efecto máximo luego de administraciones repetidas al trascurrir varias semanas. El efecto puede perdurar varias semanas luego de la suspensión del tratamiento Introducción -Cualquiera sea la causa, primaria o secundaria, que resulte en hipotiroidismo, la actitud terapéutica comprenderá la administración oral de T4. -La administración de hormonas tiroideas en obesidad, amenorrea o esterilidad cuyo origen no es hipotiroidismo no tiene sentido alguno y es peligrosa debido al riesgo de tirotoxicosis. -No esta determinada la utilidad de añadir T3 a la terapia con T4 en caso de hipotiroidismo, esta combinación puede generar efectos adversos severos. Indicaciones -Hipotiroidismo
-Bocio eutiroide. -Ciertas formas de tiroiditis. -Supresión de la producción de TSH en el tratamiento de carcinoma tiroideo. -Contrarrestar hipertrofia de la tiroides, en combinación con fármacos antitiroideos, luego de la corrección de una tirotoxicosis. Efectos Adversos -Generalmente se asocian a sobredosificación y corresponden a síntomas de hipertiroidismo incluyendo agitación, dolor de cabeza, insomnio, temblores, perdida de peso, palpitaciones, taquicardia y arritmias cardiacas. -En tratamientos sustitutivos prolongados con tiroxina y/o sobredosificaciones sostenidas puede producirse desmineralización ósea. Embarazo -Levotiroxina atraviesa la barrera placentaria en mínimas cantidades razón por la cual la administración de este compuesto a la madre no incide en el estado tiroideo del feto. -Levotiroxina es excretada en la leche materna en concentraciones insuficientes para incidir en el estado tiroideo del lactante. Interacciones -Potencializa el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. Cuidados Especiales -Se debe iniciar levotiroxina con la mínima dosis terapéutica posible, y aumentar de manera progresiva de acuerdo a la evolución clínica y laboratorial del paciente. -Se debe tener mucho cuidado sobre todo en pacientes con hipo-
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA
tiroidismo severo y en adultos mayores debido a que las hormonas tiroideas aceleran el ritmo cardiaco, aumentan el consumo de oxigeno en el miocardio e incrementan las demandas metabólicas, lo cual obliga a una observación estricta cuando existe simultáneamente patología cardiovascular. En estos pacientes el tratamiento debe ser introducido más gradualmente. Administración -Su absorción puede ser irregular, es optima al ser administrada con el estomago vació, usualmente antes del desayuno. █ Levotiroxina
Posología. La levotiroxina es administrada una vez al día. Su absorción mejora cuando es administrada con el estomago vacío, 30 min. antes del desayuno. Iniciando con 50 mcg día, se realiza un incremento gradual de la dosis (cada 4 semanas) de 25 a 50 mcg hasta llegar a la dosis de mantenimiento que restaurare el estado eutiroideo dependiente de las necesidades individuales (aproximadamente 150 mcg/d)
LEVOTIROXINA (Glaxo) Genérico comprimido comprimido
0.05mg 0.10mg
comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido
25mcg 50mcg 100mcg 75mcg 125mcg 150mcg
$0.06 CNMB7ma $0.09
EUTIROX (Merck) Comercial
$0.04 $0.06 $0.07 $0.08 $0.10 $0.16
7.2.2 FÁRMACOS ANTITIROIDEOS Las tioamidas metimazol y propiltiouracilo son los principales fármacos para el tratamiento de la tirotoxicosis. En Ecuador se encuentra disponible únicamente metamizol.
175
Introducción -Las tioamidas (derivados de tiouracilo) actúan bloqueando la producción de hormonas tiroideas, son base del tratamiento en hipertiroidismo para pacientes con enfermedad de Graves (70 a 80% de los pacientes con hipertiroidismo), ya que mantienen intacta la estructura tiroidea, pero requieren un largo periodo de tratamiento. Su utilidad es limitada en el tratamiento de pacientes con adenoma tóxico y bocio multinodular tóxico. Indicaciones -Hipertiroidismo, incluida la enfermedad de Graves, sobre todo en pacientes menores a 40 años. -En preparación del paciente para tiroidectomía -Como adyuvante en el tratamiento con yodo radiactivo. -En el tratamiento de la tirotoxicosis. Efectos Adversos -Las reacciones adversas a las tioamidas se presentan en 3 a 12% de los pacientes tratados. -Ocurren más frecuentemente durante las primeras 8 semanas de tratamiento. -Las reacciones adversas menores más frecuentes incluyen nausea y vómito, disconfort abdominal, cefalea, artralgias, rash y prurito. -Hipotiroidismo (reversible al terminar el tratamiento). -Rara vez afecciones hepáticas, más con propiltiouracilo. -El efecto adverso más peligroso es la agranulocitosis, una complicación rara, pero potencialmente fatal. Se presenta en 0.3 a 0.6% de los pacientes que toman tioamidas, el riesgo aumenta en individuos de edad avanzada y en los que reciben tratamiento con dosis altas de metimazol (más de 40 mg/día), especial-
176
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA
mente en los primeros tres meses de iniciado el tratamiento. El paciente debe ser advertido que ante la aparición de úlceras orales, dolor de garganta, fiebre, petequias, malestar general o cualquier otro síntoma o signo inespecífico, debe buscar atención médica inmediata. Se deberá realizar un hemograma completo y ante la mínima evidencia de neutropénia, suspender inmediatamente el tratamiento con metimazol. Embarazo -Cuando es necesario administrar fármacos antitiroideos durante el embarazo es indispensable que el tratamiento sea manejado por un médico especialista, porque el neonato expuesto puede presentar signos de hipotiroidismo, entre estos bocio. -Todos las tioamidas son excretadas en leche materna, por lo tanto deben ser utilizadas con precaución en madres lactantes; el desarrollo neonatal y la función tiroidea deben ser cuidadosamente monitoreadas. Interacciones -En raras ocasiones una disminución del efecto anticoagulante cumarínico. Cuidados Especiales -En pacientes bajo tratamiento prolongado con fármacos antitiroideos a dosis altas y que desarrollan hipotiroidismo iatrogénico, es necesario asociar hormonas tiroideas con el objetivo de corregir el hipotiroidismo y por ende contrarrestar la hiperplasia tiroidea a causa de la estimulación exagerada por la TSH.
█ Metimazol
Posología. Se inicia con dosis elevadas, 30 a 40 mg administrados en intervalos de 6 a 8 horas. Cuando el paciente alcanza el estado eutoroideo se instaura tratamiento de mantenimieno: 5 a 15 mg una vez al día.
TAPAZOL (Eli Lilly) Comercial comprimido
5mg
$0.13 CNMB7ma
7.2.3 YODO El yodo posee acciones que aún no son evidenciadas con gran claridad. Introducción - La administración de yodo disminuye temporalmente la producción y liberación de hormonas tiroideas en pacientes con hipertiroidismo y disminuye el tamaño y la vascularidad de la glándula hiperplásica. Sobre esta base, se administra yodo en pacientes con una crisis de tirotoxicosis o en preparación para tiroidectomía. La administración de yodo esta contraindicada cuando se planifica a corto plazo un tratamiento con yodo radiactivo. -El yodo radiactivo en dosis bajas (microcurie) es administrado con fines diagnósticos; a dosis más altas (milicurie) es posible tratar ciertas tirotoxicosis. También se utiliza yodo radioactivo en ciertas formas de carcinoma tiroideo y a veces para disminuir el volumen glandular en pacientes con bocio.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
177
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la reproducción Se trata en este capitulo: -Estrógenos -Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno -Inhibidores de la aromatasa -Progestagenos -Antiprogestagenos -Estroprogestativos -Andrógenos y esteroides anabólicos -Antiandrógenos -Varios 7.3.1 ESTRÓGENOS Luego de la administración por vía oral, los estrógenos naturales estradiol, estrona y estriol son sometidos al metabolismo de primer paso, proceso evitado mediante administración por vía parenteral (implante subcutáneo, administración transdérmica, intramuscular o tópica); para la administración intramuscular se utiliza ésteres con un efecto prolongado. Etinilestradiol es un derivado sintético que sufre en menor medida este efecto farmacocinético. Introducción -Los estrógenos, a menudo asociados con un progestágeno, pueden ser administrados para el tratamiento de las alteraciones subjetivas de la menopausia. Se puede adaptar la dosis y el tipo de estrógeno según las molestias y la edad de la paciente. -Cuando la atrofia de mucosas es la razón del tratamiento, en la mayoría de los casos basta con administrar bajas dosis de estrógenos, sea vía local o sistémica, prefiriendo el estriol, un estrógeno biológicamente menos activo. -Los estrógenos contrarrestan la perdida ósea en la posmenopáusia y puede tener un efecto favorable sobre la incidencia de fracturas en
tratamientos prolongados. Actualmente y basados en la evidencia disponible, no se aconseja utilizar la combinación estrógeno - progestágeno durante tiempo prolongado (4 años) para el tratamiento profiláctico de osteoporosis, ya que el perfil riesgo/beneficio global no es favorable; además de existir otras alternativas para este objetivo. -La sustitución estrogénica en mujeres después de la menopausia se acompaña de disminución relativa del colesterol total, LDL, discreta elevación de HDL y, posiblemente de los triglicéridos. Se sugiere un efecto favorable sobre la morbilidad y mortalidad cardiovascular en base a estudios descriptivos. Sin embargo, esto no fue confirmado en ensayos clínicos randomizados realizados para este objetivo. Por lo tanto, la prevención de trastornos cardiovasculares y cerebrovasculares no es una indicación para la instauración de terapia de sustitución hormonal. -Un tratamiento prolongado con estrógenos en monoterapia induce hipertrofia endometrial y aumenta el riesgo de carcinoma del endometrio. Por esta razón se asocia sistemáticamente un progestágeno cuando la paciente no es histerectomisada; esto disminuye el riesgo de patología maligna
178
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
endometrial (Véase párrafo “cuidados especiales”). -Los estudios Women’s Health Initiative y Million Women Study demostraron que tras la administración continua (4 años) de preparados combinados para sustitución hormonal (en menor medida, con un estrógeno solo), el riesgo de presentar cáncer de mama aumenta sustancialmente. Debido a esto, actualmente no se recomienda el uso de terapia sustitutiva más alla de 4 años, además del control mamográfico anual estricto en estas pacientes. -La asociación de un progestágeno al tratamiento con estrógenos no disminuye el riesgo de carcinoma de mamario. Por esta razón, no hay razón de prescribir esta combinación a mujeres que han sido sometidas a un histerectomía. -Los estrógenos no están indicados en pacientes con amenaza de aborto o para suprimir la lactancia. -En relación a los estrógenos, por el momento no hay evidencia de que las vías de administración transdérmica o vaginal difieran en la efectividad y efectos adversos, comparadas con otras vías de administración. -No existe suficiente evidencia sobre la seguridad y efectividad de los fitoestrógenos. Indicaciones -Terapia de sustitución en mujeres con deficiencia de estrógenos debido a hipogonadismo de origen hipotálamico, hipofisiario u ovárico. (Ver 7.3.6.4). -Anticoncepción. (Ver 7.3.6.1). -Terapia antitumoral. Contraindicaciones -Embarazo. -Hemorragia uterina no diagnosticada. -Tumores dependientes de estró-
geno (carcinoma de endometrio, carcinoma de mama) o ante su sospecha. -Insuficiencia hepática severa. -Porfiria. -Antecedentes de prurito en el embarazo. -Antecedentes tromboembólicos. -Pacientes fumadoras, especialmente aquellas mayores de 35 años. -La administración de estrógenos durante la lactancia, suprime el volumen de producción, y calidad de la leche materna, produciendo efectos nutricionales deletéreos en el lactante, por lo que se contraindica su uso. -Contraindicaciones relativas: hiperplasia mamaria epitelial atípica, mastopatías fibroquísticas, endometriosis, fibromiomas, trastornos cardiovasculares, hipertensión, antecedentes tromboembólicos en la familia, diabetes e hipertrigliceridemia. Efectos Adversos Los efectos adversos son relacionados en parte a la dosis y duración de la terapia, el tipo utilizado y la edad del paciente. -Nausea y vómito. -Congestión dolorosa de los senos, frecuentemente después de una ingesta de dosis altas y donde la producción endógena de estrógeno no esta suprimida, por ejemplo en la perimenopausia. -Rara vez elevación de la presión arterial, a menudo reversible al interrumpir el tratamiento; esta elevación de la presión arterial prácticamente no se observa en terapia de sustitución. -Riesgo elevado de complicaciones tromboembólicas (por ejemplo trombosis venosa profunda y embolia pulmonar). -Trastornos vesiculares como ictericia colestásica. -Aumento del volumen de fibromas mamários.
179
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
-Perdida irregular de pequeñas cantidades de sangre, en forma de “spotting” intermenstrual. -Cefalea. -Vértigo. -Erupciones cutáneas. -Cambios en la libido. -El tratamiento prolongado con estrógenos sin progestágenos lleva a hiperplasia del endometrio, la cual puede evolucionar hacia carcinoma. (Ver “cuidados especiales”). -La terapia de sustitución hormonal utilizada por más de 4 años se asocia con riesgo incrementado de carcinoma mamario. Embarazo -No deben ser administrados durante el embarazo. Cuidados Especiales -Se administra la asociación estrógeno - progestágeno en pacientes no histerectomizadas para disminuir el riesgo de hiperplasia y carcinoma del endometrio. Se debe administrar el progestágeno cada mes, en un mínimo de 12 días consecutivos, puede también ser utilizado en dosis más bajas de manera continua. Sin embargo, la asociación del progestágeno no excluye de manera completa la posibilidad de efectos adversos a nivel endometrial y, según investigaciones recientes, el riesgo de carcinoma de mama aumentaría cuando se asocia ciertos progestágenos como medroxiprogesterona. -Interrumpir el tratamiento con estrógenos un mes antes de una cirugía electiva y cuando se inmoviliza al paciente por períodos prolongados. █ Estradiol
PROGYNOVA (Schering Ecu) Comercial comprimido
1mg
$0.24 CNMB7ma
ESTROFEM (Comerciosa) Comercial comprimido
2mg
$0.28
PRIMOGYN DEPOT (Schering Ecu) Comercial solución inyectable 10mg/1ml
$4.00
LINDISC 50 (Bayer) Comercial parche
50mcg
$5.21
ENADIOL (Chile) Comercial comprimido
caja por 30 comprimidos 2mg $7.57
ESTROGEL (Biopas) Comercial tubo
80gr
$20.38
█ Estrogenos Conjugados de Soya
ESTERMAX (Chalver) Comercial crema vaginal 40gr
$18.10
█ Estrogenos Conjugados Sintéticos
CLIMATROL E 0.300 (Gynopharm) Comercial comprimido
0.300 mg
$0.22
CLIMATROL E 0.625 (Gynopharm) Comercial comprimido
0.625 mg
$0.48
7.3.2 MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTRÓGENO Introducción Estos fármacos actúan como agonistas o antagonistas parciales de los receptores de estrógenos en los tejidos. Contraindicaciones -Embarazo y lactancia. -En pacientes que presentan procesos tromboembólicos activos o que refieran antecedentes personales relacionados. -Hiperplasia endometrial actual o previa. Cuidados Especiales -Suspender su administración por lo menos 72 horas antes de un periódo prolongado de inmobilización o intervención quirúrgica.
180
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
█ Tamoxifeno
Indicaciones -Tratamiento de carcinoma mamario no metastásico con expresión positiva de receptores estrogénicos en mujeres pre o menopáusicas. Estudios observacionales han demostrado que una terapia a 5 años con tamoxifeno produce una reducción entorno al 26% sobre la mortalidad, 47% de reducción en la aparición del carcinoma en el mama contralateral y 47% en lo relacionado a las recidivas. Por lo expuesto, actualmente, no se recomienda el uso del tamoxifeno por más de 5 años. -Tratamiento de infertilidad por anovulación. -Hiperplasia quística del endometrio, rara vez con el desarrollo de un carcinoma de endometrio. -Sequedad vaginal y dispareunia. -Trastornos visuales. -Bochornos. -Náusea y vómito. -Erupciones cutáneas. -Hipertrigliceridemia. -Leucopenia y trombocitopenia -Modesto incremento del riesgo de presentar eventos vasculares. Embarazo -El embarazo es una contraindicación absoluta. Se debe respetar un intervalo de por lo menos dos meses luego de un tratamiento con tamoxifeno antes de considerar un embarazo. -Sin encontrarse una relación directa con la administración de tamoxifeno, se han reportado casos de abortos espontáneos y malformaciones. Interacciones -Potencialización del efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Cuidados Especiales Es necesario realizar cada año un control ecográfico de la cavidad ute-
rina, eventualmente con biopsia, sobre todo si existe sangrado uterino. Posología. Para administración oral en el tratamiento de cáncer mamario la dosis recomendada es de 20 mg al día. En el tratamiento de infertilidad por anovulación se utilizan 20 mg los días 2 y 5 del ciclo menstrual.
TAMOXIFENO (Novartis) Genérico comprimido comprimido
10mg 30mg
$0.24 CNMB7ma $0.29
TAMOXIFENO (Ariston) Genérico comprimido comprimido
10mg 20mg
$0.50 CNMB7ma $1.00 CNMB7ma
NOVOFEN (Comerciosa) Comercial comprimido
10mg
$0.56
TAXUS (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido
10mg 20mg
$0.86 $1.27
NOLVADEX (Astra) Comercial comprimido
10mg
$0.91
█ Raloxifeno
Indicaciones -Para la prevención y tratamiento de osteoporosis postmenopáusica. Contraindicaciones -Tromboembolismo venoso actual o antecedentes personales relacionados. Efectos Adversos -Los más comunes son similares a la sintomatología presentada durante el periodo climatérico. -Incremento de riesgo de eventos tromboembólicos. Embarazo -Similar a Tamoxifeno. Posología. La dosis recomendada es de 60 mg diarios, vía oral.
EVISTA (Quifatex) Comercial comprimido
60mg
$1.60
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
█ Toremifeno
Indicaciones Toremifeno es administrado en el tratamiento de carcinoma de mama metastásico con expresión positiva de receptores estrogénicos en mujeres posmenopáusicas. Los efectos adversos, interacciones y cuidados especiales son similares a los del tamoxifeno. Contraindicaciones -En pacientes con hiperplasia endometrial preexistente. -En pacientes con enfermedad tromboembólica severa o compromiso hepático severo. Posología. La dosis habitual recomendada es de 60 mg diarios.
FARESTON (Schering Ecu) Comercial comprimido
60mg
$11.08
7.3.3 INHIBIDORES DE LA AROMATASA Introducción Anastrozol, exemestan y letrozol inhiben o inactivan la aromatasa, enzima requerida para la síntesis de estrógenos. Son administrados en el tratamiento de carcinomas mamarios con expresión positiva de receptores estrogénicos en mujeres posmenopáusicas, especialmente cuando existe una contraindicación al uso de tamoxifeno. Además, deben ser utilizados al finalizar el tratamiento con tamoxifeno con el objetivo de disminuir la posibilidad de recidivas. En base a la evidencia científica disponible ninguno de los inhibidores de la aromatasa es mejor que otro. Tampoco es posible recomendar un tiempo determinado de tratamiento, los esquemas evaluados incluyen la utilización
181
continua durante 5 años luego de la administración de tamoxifeno o uno secuencial que implica la utilización de tamoxifeno durante 2 o 3 años y cambiar a un inhibidor de aromatasa por 2 o 3 años más hasta completar 5 años. Esta última alternativa demostró (diferencia no significativa) ser algo superior a la primera opción. -Mujeres premenopáusicas. -Embarazo y lactancia. Efectos Adversos -Los más frecuentes son gastrointestinales, incluyendo anorexia, nausea, vómito y diarrea. -Otros son sofocos, somnolencia, mareo, dolor de cabeza, erupciones cutáneas y artralgias. -Resequedad vaginal y dispareunia. Embarazo -Están contraindicados en el embarazo debido al riesgo de teratogenicidad. █ Anastrozol
Posología. 1 mg cada 24 horas.
TROZOLET (Medicamenta) Comercial comprimido
1mg
$4.41
ARIMIDEX (Astra) Comercial comprimido
1mg
$9.84
█ Exemestano
Posología. 25 mg, cada 24 horas.
AROMASIN (Pfizer) Comercial comprimido
25mg
$6.08 CNMB7ma
█ Letrozol
Posología. 2.5 mg, cada 24 horas.
LOSIRAL (Recalcine) Comercial comprimido
2.5mg
$3.58 CNMB7ma
FEMARA (Novartis) Comercial comprimido
2.5mg
$5.61
182
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
7.3.4 PROGESTAGENOS Introducción -Algunos progestágenos tienen características anabólicas y androgénicas, como metilestrenolona y, en menor medida, linestrenol y otros derivados de 19-nortestosterona (por ejemplo noretisterona y norgestrel). Productos como alilestrenol tienen características estrogénicas. Esto puede ser importante respecto a las indicaciones y contraindicaciones. -Se puede administrar los progestágenos de manera cíclica o continua; La administración cíclica (durante 10 a 14 días) solamente tiene sentido cuando durante las semanas anteriores existió estimulación estrogénica. -La utilidad de los progestágenos en el tratamiento de dismenorrea, menorragia y síndrome premenstrual es limitada. -Se puede administrar progesterona natural o uno de sus derivados (didrogesteron) para apoyar la fase lútea, sobre todo en mujeres en quienes se ha inducido la ovulación. -Rara vez un sangrado uterino durante el primer trimestre del embarazo (amenaza de aborto) ocurre por la falta de progesterona, por lo cual este diagnóstico no constituye una indicación para iniciar un tratamiento con progesterona. -Se aconseja la sustitución con progesterona durante las primeras semanas del embarazo únicamente cuando hay indicios de un cuerpo lúteo deficiente, como después de un tratamiento con análogos de la hormona liberadora de gonadotropina. -La asociación de un progestágeno durante por lo menos 12 días consecutivos al mes o de manera continua ofrece una protección parcial contra el carcinoma endometrial en la terapia de reemplazo hormo-
nal en mujeres postmenopáusicas. La administración intermitente de un progestágeno generalmente genera hemorragias disfuncionales por una disminución repentina o desaparición total de estrógenos y/o progestágenos. La asociación de un progestágeno no es necesaria en mujeres que han sido sometidas a una histerectomía. -La mayoría de los progestágenos (salvo progesterona, didrogesterona y alilestrenol) son, en dosis adecuadas anticonceptivos. Sin embargo, en la mayoría de los casos se los administra como anticonceptivos en asociación con estrógenos (Ver 7.3.6.1). -Se administra medroxiprogesterona como anticonceptivo, 150 mg en preparados de acción prolongada vía intramuscular cada 3 meses. Sin embargo, la duración del efecto es imprevisible y reacciones adversas como aumento del peso, amenorrea y sangrado uterino irregular ocurren con cierta frecuencia. -La medroxiprogesterona disminuye la densidad ósea debido a la disminución de los niveles plasmáticos de estrógeno. -Preparados que contienen únicamente progestágenos y que son administrados vía oral “mini píldora” contienen dosis muy bajas, y deben ser administrados de manera continua desde el primer día del ciclo menstrual y posteriormente administrados todos los días a la misma hora. Los efectos adversos se limitan a sangrados intermenstruales pero el riesgo de embarazo es algo mayor que con otros anticonceptivos hormonales. Se aconseja la administración de estos preparados sobre todo durante la lactancia o en mujeres con contraindicaciones para el uso de anticonceptivos combinados orales. -Se utiliza levonorgestrel como an-
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
ticonceptivo de emergencia. Este método “levonorgestrel solo” tiene una efectividad similar al método “2 x 2” (Ver en 7.3.6.1.) con menores efectos adversos gastrointestinales. Un estudio reciente de la OMS demuestra que la administración de levonorgestrel 1,5 mg en una sola toma es comparable con la dosis de 0,75 mg. Indicaciones Administración CÍCLICA -Regular el ciclo menstrual en pacientes con niveles normales de estrógenos. -Amenorrea o sangrados anovulatorios. -Prevención de hiperplasia del endometrio. -Sustitución postmenopáusica en combinación con estrógenos. Administración CONTINUA -Endometriosis. -Enfermedad fibroquística de mama. -Sangrados uterinos anormales. -Anticoncepción, solo (mini píldora), o, en la mayoría de los casos, en asociación con estrógenos (Ver 7.3.6.1.). -Mastosis poliquística y mastodinias esenciales. -Tumores malignos dependientes de hormonas, por ejemplo de endometrio o de próstata (donde se administra dosis altas de ciertos progestágenos no-estrógenicos como linestrenol, medroxiprogesterona y megestrol). Administración ÚNICA -Anticoncepción de emergencia: Ver párrafo “Introducción”. Contraindicaciones Embarazo. Ver más información en item correspondiente. Efectos Adversos -Trastornos del metabolismo de los lípidos y carbohidratos.
183
-Nausea, vómito, diarrea. -Disminución de la líbido. -Edema, aumento del peso. -Cefalea, cansancio y tendencia a depresión. -Acné, seborrea, alopecia e hirsutismo con derivados que tienen una actividad androgénica. -Rara vez ictericia por colestasis y urticaria. -Aumento del riesgo de osteoporosis en uso prolongado de medroxiprogesterona. -La inyección de los preparados de uso prolongado o la administración continua de progestágenos para contrarrestar la menstruación lleva generalmente a sangrados irregulares durante el tratamiento y amenorrea más o menos prolongada al terminar el mismo. Embarazo -Los progestágenos con actividad androgénica están contraindicados durante el embarazo; una exposición incrementada a este tipo de principio activo puede llevar a la masculinización de fetos femeninos. Cuidados Especiales -Deben ser usados con precaución en pacientes con afecciones hepáticas y renales, antecedentes de tromboembolismo o hipertensión, diabetes mellitus, asma, epilepsia, condiciones que tiendan a agravarse por retención de fluidos y, en asociación con estrógenos en mujeres con riesgo elevado de carcinoma de mama. Administración La progesterona es bastante ineficaz cuando es suministrada por vía oral porque su metabolismo de primer paso es completo, salvo cuando se utiliza la forma micronizada; se puede también administrar la progesterona micronizada por vía vaginal para lograr un efecto sistémico.
184
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
█ Progesterona
PROGENDO (Gynopharm) Comercial comprimido comprimido comprimido
100mg 200mg 300mg
$0.57 CNMB7ma $1.05 $2.06
GESLUTIN PNM (Medicamenta) Comercial cápsula blanda cápsula blanda
100mg 200mg
$0.57 CNMB7ma $1.15 CNMB7ma
UTROGESTAN (Biopas) Comercial comprimido comprimido
100mg 200mg
$0.73 CNMB7ma $1.90
Posología. Para anticoncepción de emergencia se debe administrar como mínimo 750 mcg de levonorgestrel cada 12 horas por dos ocasiones, la posibilidad de embarazo se reduce casi el 95% si el tratamiento es administrado en las primeras 24 horas y 58% en las 48-72 horas posteriores al coito.
MICROLUT (Schering Ecu) Comercial 30mcg
DUPHASTON (Solvay) Comercial comprimido
10mg
$0.84
█ Hidroxiprogesterona
PRIMOLUT DEPOT (Bayer) Comercial solución inyectable 2ml 500mg
$9.13
█ Norestisterona
PRIMOLUT NOR (Bayer) Comercial comprimido comprimido
5mg 10mg
$0.35 $0.78
█ Etonogestrel
█ Levonorgestrel
comprimido
█ Didrogesterona
IMPLANON (Organon) Comercial implante subcutáneo
68mg
$67.93
█ Megestrol
MEGACE (Bristol) Comercial comprimido
40mg
$0.63
█ Gestonorona
PRIMOSTAT (Schering Ecu) Comercial solución inyectable 2ml 200mg
$14.76
$0.11 CNMB7ma
PREGNON (Eske) Comercial
7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS
comprimido
Indicaciones -Anticoncepción. -Ciertos trastornos del ciclo menstrual. -Terapia de sustitución postmenopáusica o perimenopáusica
caja x 2 comprimidos 0.75mg $7.20 CNMB7ma
GLANIQUE (Medicamenta) Comercial comprimido
caja x 2 comprimidos 0.75mg $7.60 CNMB7ma
█ Desogestrel
CERAZETTE (Organon) Comercial comprimido
0.08mg
$0.17
█ Linestrenol
LACTULON (Gynopharm) Comercial comprimido
0.50mg
$0.11
EXLUTON (Organon) Comercial comprimido
0.50mg
$0.12
█ Medroxiprogesterona
PROVERA (Pfizer) Comercial comprimido comprimido
5mg 10mg
$0.16 CNMB7ma $0.37 CNMB7ma
DEPO PROVERA (Pfizer) Comercial solución inyectable 1ml 150mg
$11.45
Contraindicaciones -Embarazo. -Antecedentes de carcinoma de mama o de otros tumores dependientes de hormonas. -Afecciones tromboembólicas venosas y arteriales. -Insuficiencia cardiaca. -Sangrado uterino de causa desconocida. -Trastornos hepatobiliares como hepatitis, cirrosis biliar primaria y litiasis biliar. -Trastornos de la función hepática. -Prolactinoma hipofisiario no tratado.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
-Contraindicaciones relativas: hipertensión, tabaquismo, hipertrigliceridemia, insuficiencia venosa periférica, fibromioma del útero, diabetes, hiperlipidemia, prolactinoma hipofisario, epilepsia, antecedentes de hipertensión y prurito durante el embarazo. Efectos Adversos -Para los efectos adversos de los componentes individuales ver en 7.3.1 (estrógenos) y 7.3.4 (progestágenos). -Colestasis e ictericia, sobre todo en mujeres que antes ya habían presentado ictericia o prurito durante el embarazo. -Disminución progresiva de la tolerancia a los carbohidratos, generalmente sin consecuencias clínicas. -Los efectos sobre los lípidos plasmáticos difieren según la concentración de estrógenos y progestágenos que se encuentren en la presentación, así como su radio dentro de esta. En general existe un efecto antagónico entre estrógenos y progestágenos en la concentración de triglicéridos, LDL y HDL en sangre. -Pueden alterar los resultados de ciertos test de función tiroidea, adrenal y renal. -Aumento leve y reversible de la presión arterial. -Incremento de riesgo de eventos tromboembólicos venosos, en particular embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda. -Incremento leve de riesgo de cáncer cervical y mamario, y un efecto protector contra cáncer ovárico y endometrial. -Tumores benignos del hígado, los que se presentan rara vez pero de forma peligrosa debido a su gran vascularización con el riesgo de hemorragia peritoneal. -Rara vez hipertensión maligna debido a trombosis de las arterias renales.
185
Cuidados Especiales -Deben ser suspendidos con antelación de 4 a 6 semanas en pacientes que serán sometidas a cirugía o que mantendrán reposo prolongado en cama, debido al incremento de riesgo en episodios tromboembólicos. -Suspender su administración ante la aparición de síntomas o signos sugestivos de eventos tromboembólicos, accidente cerebrovascular, crisis convulsivas, ictericia generalizada, depresión severa, elevación significativa de la presión arterial. -Cuando se administra anticonceptivos de forma parenteral, se debe respetar las mismas contraindicaciones y advertencias generales, también se debe tomar en cuenta la posibilidad de los mismos efectos adversos. Administración -Los estrogenoprogestativos se administran en forma de preparados combinados de la siguiente manera: -Anticonceptivos orales (A.C.O.) monofásicos.- Contienen dosis fijas de ambos compuestos a lo largo del ciclo. -Anticonceptivos orales bifásicos y trifásicos.- Preparados en los cuales uno o ambos compuestos varían en concentración de acuerdo a la etapa el ciclo menstrual con el objetivo de simular de mejor manera los patrones hormonales endógenos. -Los A.C.O. se administran por 21 o 22 días, desde el primer día del ciclo, con un intervalo de 6 a 7 días en los que se presenta el sangrado menstrual; algunos preparados cuentan con 6 a 7 tabletas inactivas para ser administradas al culminar el periodo de 21 o 22 días, el objetivo de estas es mantener la costumbre de tomar “una tableta todos los días”. En ambas presentaciones debe respetarse el orden
186
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
de administración calendario de las grageas. -Si la administración diaria a la misma hora es interrumpida, se debe retomar en un máximo de 12 horas, o si más de una fue omitida, debe continuarse con la gragea más reciente y pasar por alto las anteriores. -En el caso de que exista un intervalo mayor de 36 horas entre grageas o si se omitió más de una, se debe utilizar un método anticonceptivo adicional por los siguientes 7 días. -En el sistema transdermal se usa una aplicación cada 7 días durante 3 semanas, seguida por una interrupción de 7 días. -El anillo vaginal debe ser retirado luego de 3 semanas. Se introduce un anillo nuevo luego de un intervalo de 7 días.
█ Etinilestradiol + Gestodeno
7.3.5.1 ANTICONCEPTIVOS ORALES
FEMIANE (Bayer) Comercial
7.3.5.1.1 A.C.O. MONOFÁSICOS Los preparados monofásicos son de primera elección para la mayoría de mujeres que requieran tratamiento con anticonceptivos combinados orales. █ Etinilestradiol + Levonorgestrel
NORVETAL (Gynopharm) Comercial
caja x 21 comprimido $2.72 CNMB7ma Levonorgestrel 0.15mg Etinilestradiol 0.03mg
MICROGYNON (Bayer) Comercial caja x 21 comprimido $3.22 CNMB7ma Levonorgestrel 0.15mg Etinilestradiol 0.03mg
MICROGYNON CD (Bayer) Comercial
caja x 28 comprimido $9.88 CNMB7ma Levonorgestrel 0.15mg
Etinilestradiol
0.03mg
CICLOMEX (Gynopharm) Comercial
caja x 21 comprimido $5.62 CNMB7ma Gestodeno 0.075mg Etinilestradiol 0.02mg
GYNERA (Bayer) Comercial
caja x 21 comprimido $6.04 CNMB7ma Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.03mg
GYNERA CD (Bayer) Comercial
caja x 28 comprimido $6.07 CNMB7ma Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.03mg
MINULET (Wyeth) Comercial
caja x 21 comprimido $6.11 CNMB7ma Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.03mg
HARMONET (Wyeth) Comercial
caja x 21 comprimido $6.78 CNMB7ma Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.02mg
caja x 21 comprimido $7.21 CNMB7ma Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.02mg
MINESSE (Wyeth) Comercial
caja x 28 comprimido $10.74 CNMB7ma Gestodeno 0.06mg Etinilestradiol 0.02mg
█ Etinilestradiol + Desogestrel
MARVELON (Organon) Comercial
caja x 21 comprimido $6.44 CNMB7ma Desogestrel 150mcg Etinilestradiol 30mcg
MERCILON (Organon) Comercial caja x 21 comprimido $6.98 CNMB7ma Desogestrel 0.15mg Etinilestradiol 0.02mg
█ Etinilestradiol + Ciproterona
DIXI 35 (Gynopharm) Comercial
caja x 21 comprimido $6.25 CNMB7ma Etinilestradiol 0.035mg Ciproterona 2mg
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
187
DIANE 35 (Bayer) Comercial
█ Estradiol + Acetofenido de
█ Etinilestradiol + Clormadinona
solución inyectable $4.42 Estradiol 10mg/ml Dihidroprogesterona 150mg/ml
caja x 21 comprimido $7.59 CNMB7ma Etinilestradiol 0.04mg Ciproterona 2mg
Dihidroprogesterona TOPASEL (Boehringer) Comercial
BELARA (Grunenthal) Comercial
caja x 21 comprimido $7.34 CNMB7ma Etinilestradiol 0.03mg Clormadinona 2mg
█ Etinilestradiol + Drospirenona
DILEVA (Gynopharm) Comercial
caja X 28 comprimido $9.97 CNMB7ma Etinilestradiol 0.03mg Drospirenona 3mg
DILEVA-20 (Gynopharm) Comercial
caja X 28 comprimido $12.69 CNMB7ma Etinilestradiol 0.02mg Drospirenona 3mg
YASMIN (Bayer) Comercial
caja X 21 comprimido $10.54 CNMB7ma Etinilestradiol 0.03mg Drospirenona 3mg
YAZ (Bayer) Comercial
caja X 24 comprimido $14.59 CNMB7ma Etinilestradiol 0.02mg Drospirenona 3mg
7.3.5.1.1 A.C.O. TRIFÁSICOS █ Etinilestradiol + Levonorgestrel TRIQUILAR (Bayer) Comercial
6 grageas cafés: Levonogestrel 0.050mg y Etinilestradiol (EE) 0.030mg. 5 grageas blancas: Levonogestrel 0.075mg y EE 0.040mg. 10 grageas amarillas: Levonogestrel 0.125mg y EE 0.030mg. Caja x 21 comprimido $7.00 Levonorgestrel 0.05mg Etinilestradiol 0.03mg
7.3.5.2
ANTICONCEPTIVOS PARENTERALES
█ Valerato De Estradiol + Nore-
tisterona
MESIGYNA Comercial
INSTAYECT
(Bayer)
solución inyectable $5.30 CNMB7ma Noretisterona 50mg/1ml Valerato De Estradiol 5mg/1ml
7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL Introducción -Se trata sobre la terapia de sustitución hormonal en el tratamiento de los síntomas del climaterio y prevención de la osteoporosis en la sección 7.3.
-La composición de estos preparados no es apta para inhibir la ovulación, por lo cual no pueden ser administrados como anticonceptivos.
-Cuando el único objetivo de la sustitución es el tratamiento de síntomas subjetivos a la falta de estrógenos como p.e. crisis vasomotoras o los síntomas consecuencia de trastornos atróficos, a menudo bastan dosis menores de estrógeno y una duración más corta del tratamiento o puede ser suficiente la administración local o vía sistémica de un estrógeno biológicamente menos activo como estriol. -En mujeres que se han sometido a una histerectomía, no existe indicación para asociar un progestágeno al estrógeno, ya que se realiza esta asociación únicamente para contrarrestar la posible generación de hiperplasia o carcinoma del endometrio. Es posible que esta asociación aumente el riesgo de carcinoma de mama. -Los esquemas continuos a menudo van acompañados de hemorragias funcionales irregulares, sobre todo en los primeros meses del tratamiento y en mujeres quienes recién entraron en la menopausia.
188
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
█ Estradiol + Drospirenona
CLINOMAT (Gynopharm) Comercial caja x 28 comprimido $20.4 Estradiol 1mg Drospirenona 2mg
ANGELIQ (Bayer) Comercial caja x 28 comprimido $23.68 Estradiol 1mg Drospirenona 2mg
█ Valerato de Estradiol + Cipro-
terona CLIMENE (Bayer) Comercial
comprimido $8.34 Ciproterona 3mg Valerato De Estradiol 2mg
█ Valerato de Estradiol + Me-
droxiprogesterona ENADIOL MP (Chile) Comercial
12 comprimidos lila: valerato de estradiol 2mg y medroxiprogesterona 5mg de 18 comprimidos blancos valerato de estradiol 2mg
comprimido $8.28 Medroxiprogesterona 5mg Valerato De Estradiol 2mg
█ Valerato de Estradiol + Prasterona
GYNODIAN DEPOT (Bayer) Comercial solución inyectable 1ml $7.83 Prasterona 200mg Valerato De Estradiol 4mg
GYNODIAN DEPOT (Schering Ecu) Comercial solución inyectable 1ml $7.83 Prasterona 200mg Valerato De Estradiol 4mg
█ Estrógenos Conjugados Sinté-
ticos + medroxiprogesterona CLIMATROL HT (Gynopharm) Comercial
caja x 30 comprimido $0.48 Medroxiprogesterona 5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.625mg
CLIMATROL HT 0.450/1.5 (Gynopharm) Comercial caja x 30 comprimido $0.50 Medroxiprogesterona 1.5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.450mg
CLIMATROL HT 0.300/1.5 (Gynopharm) Comercial caja x 30 comprimido $0.50 Medroxiprogesterona 1.5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.300mg
CLIMATROL HT 0.625/2.5 (Gynopharm) Comercial caja x 30 comprimido $0.50 Medroxiprogesterona 2.5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.625mg
█ Tibolona
Introducción -Tibolona es un esteroide derivado de la 19 nortestosterona con propiedades estrogénicas, progestacionales y androgénicas. -Se administra tibolona para el tratamiento sintomático de las crisis vasomotoras del climaterio pero no para la prevención de osteoporosis. -No esta indicado su uso como anticonceptivo. -Se debe evitar su administración en pacientes que tienen como antecedente cáncer de mama. Efectos Adversos Los datos respecto a la seguridad de tibolona a largo plazo son limitados en comparación con la amplia información respecto a la sustitución hormonal con estrogenoprogestativos. Un estudio reciente, el Million Women Study, demuestra el aumento del riesgo de cáncer de mama y un riesgo incrementado de carcinoma de endometrio con la administración de tibolona, al igual como con la sustitución hormonal en base a una asociación estrógeno-progestágeno o un estrógeno solo. Sin embargo, el aumento de este riesgo con tibolona es menos pronunciado que con la sustitución hormonal con una asociación estrogenoprogestativa.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
MENOTRIX (Medicamenta) Comercial comprimido
caja x 30 2.5mg
$22.36
TINOX (Gynopharm) Comercial comprimido
caja x 30 2.5mg
$29.38
LIVIAL (Organon) Comercial comprimido
caja x 28 2.5mg
$35.68
TIBONELLA (Chalver) Comercial comprimido
caja x 28 2.5mg
$36.03
7.3.6 ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES ANABÓLICOS Introducción -El andrógeno natural testosterona, tiene un metabolismo parcial de primer paso hepático por lo cual su disponibilidad es baja luego de administrarlo vía oral. Se administran vía parenteral en forma de esteres inyectables de acción prolongada. -Los derivados sintéticos, como undecanoato de testosterona, pueden ser administrados vía oral, concomitantemente con comidas ricas en grasas para lograr absorción suficiente. -Para ciertos derivados sintéticos el efecto anabólico es mayor al efecto androgénico. Se clasifica estos productos como esteroides anabólicos. La distinción entre el efecto anabólico y el efecto androgénico tan solo es parcial y varia según el preparado y la dosis administrada. -No se recomienda la administración de deshidroepiandrosterona (DHEA o prasterona), por insuficiente evidencia en seguridad y eficacia para su uso, salvo quizás para mujeres con insuficiencia adrenal (enfermedad de Addison). Contraindicaciones -Embarazo, por el riesgo de virilizar a fetos femeninos. -Lactancia. -Trastornos hepáticos severos. -Carcinoma de próstata.
189
Efectos Adversos -Trastornos hepáticos, a veces con ictericia por colestasis. -Carcinoma hepático con administraciones prolongadas. -Efecto virilizante en mujeres y en pacientes quienes aun no están en la pubertad, dependiendo del producto administrado y la posología, incluso luego de dosis muy bajas. -Cierre precoz de las epífisis con una terminación prematura del crecimiento en niños. -Aumento de la líbido. -Atrofia testicular u oligospermia. -Cambios en los lípidos, entre estos la disminución de las concentraciones de HDL. -Retención de líquidos y sales. -Eritrocitosis, con riesgo de complicaciones tromboembólicas, sobre todo en pacientes de riesgo (adultos mayores, pacientes con enfermedades pulmonares) y en la administración de dosis supra fisiológicas. Interacciones -Los esteroides anabólicos potencian la actividad de varias drogas, resultando en incremento de su toxicidad, p.e. de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Cuidados Especiales -Se incita a tener cuidado en pacientes con enfermedad cardiaca, renal, hepática, epilepsia, migraña, diabetes mellitus u otra condición que pueda ser agravada con la posible retención de fluidos o edema. -Se aconseja realizar controles periódicos de la próstata en pacientes con tratamientos prolongados. -En niños hay que tener cuidado por los efectos virilizantes y por el cierre prematuro de las epífisis que puede conllevar una disminución del crecimiento linear. Se debe monitorizar la maduración esquelética en estos casos.
190
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
7.3.6.1 ANDRÓGENOS Indicaciones -Terapia de sustitución en pacientes masculinos con hipogonadismo. -Hipopituitarismo. -Tratamiento de retraso de crecimiento y desarrollo en pubertad tardía. -Impotencia por deficiencia androgénica. Contraindicaciones, efectos adversos y demás precauciones ver en 7.3.7 Cuidados Especiales Además de los descritos en 7.3.7, se recomienda estricto control en aquellos pacientes sujetos a regímenes orales de testosterona undecanoato debido a riesgo asociado de presentar tumores hepáticos. Administración La administración I.M. debe ser realizada muy lentamente. Se recomienda prestar especial atención para evitar la administración I.V. █ Testosterona Enantato
Posología. 250 mg I.M. cada 2 a 3 semanas
PRIMOTESTON DEPOT (Schering Ecu) Comercial solución inyectable 250mg/ml
$4.06 CNMB7ma
█ Testosterona Undecanoato
Posología. 1000 mg I.M. cada 10 a 14 semanas
ANDRIOL (Organon) Comercial comprimido
40mg
Efectos adversos, contraindicaciones y demás precauciones ver en 7.3.7 █ Decanoato De Nandrolona
DECA DURABOLIN (Organon) Comercial solución inyectable 50mg/1ml
$6.57
7.3.7 ANTIANDRÓGENOS Son usados en el tratamiento de pacientes que producen cantidades excesivas de testosterona, actúan en base a la inhibición de la síntesis y antagonismo de receptores. Contraindicaciones -Embarazo. -Ciertos tumores malignos. -Trastornos hepáticos agudos. -Diabetes. -Antecedentes tromboembólicos. -Depresión severa. Efectos Adversos -Azoospermia, ginecomastia a veces con galactorrea, adinamia, depresión, disminución de la libido, cefalea, crisis vasomotoras, toxicidad hepática. -Disminución de la densidad ósea en pacientes con carcinoma de próstata. █ Ciproterona
$0.63 CNMB7ma
NEBIDO (Bayer) Comercial solución inyectable 4ml 1000mg
luego de enfermedades graves, traumáticas o intervenciones quirúrgicas. -Infrecuentemente, en carcinomas mamarios en altas dosis.
$57.00
7.3.6.2 ANABÓLICOS Indicaciones -Anemia aplásica. -Osteoporosis en hombres con hipogonadismo. -Balance negativo de nitrógeno, p.e:
Indicaciones -Ciertos casos de hipersexualidad en adultos hombres. -Tratamiento paliativo de carcinoma de próstata, en la mayoría de los casos en combinación con un análogo de la hormona liberadora de hormona luteinizante (análogo de LHRH). -Hiperandrogenismo en la mujer. -Terapia de sustitución hormonal (en
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
asociación con valerato de estradiol). -Pubertad precoz idiopática en ambos sexos. -La administración de la asociación fija de acetato de ciproterona y etinilestradiol solo esta justificado en pacientes con acné androgénico resistente a la terapia y en mujeres con alopecia androgénica. No esta indicado su uso cuando únicamente se requiere anticoncepción. Cuidados Especiales -Se puede prescribir acetato de ciproterona en combinación con etinilestradiol en pacientes con hirsutismo pronunciado, luego de haber excluido la existencia de un tumor secretor de andrógenos. CIPROTERONA (Novartis) Genérico comprimido
50mg
$0.77 CNMB7ma
ANDROSTAT (Bagó) Comercial comprimido 50mg
50mg
█ Bicalutamida
BICALUTAMIDA (Diempec) Genérico comprimido
$1.26
BICALUTAMIDA (Novartis) Genérico comprimido
50mg
$1.71
BICLOC (Bagó) Comercial comprimido
50mg
$4.00
CALUTOL (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido
50mg 150mg
$5.70 $14.25
CASODEX (Astra) Comercial comprimido
50mg
$11.48
█ Flutamida
FLUTAMIDA (Novartis) Genérico comprimido
250mg
$0.26 CNMB7ma
FLUTAMIDA (Javifarma) Genérico comprimido
comprimido $2.47
7.3.7.1 BICALUTAMIDA FLUTAMIDA
50mg
250mg
$0.27 CNMB7ma
FLUTAMIDA (Pharmagen) Genérico
$1.94
ANDROCUR (Schering Ecu) Comercial comprimido
191
Indicaciones -Carcinoma de próstata, generalmente en asociación con un agonista de la LHRH, ver 7.3.8.2. Efectos Adversos -Bicalutamida: efectos adversos cardiovasculares que incluyen angina, falla cardiaca, arritmia. -Flutamida: ginecomastia reversible que algunas veces se acompaña de galactorrea. Interacciones -Bicalutamida y flutamida pueden potencializar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina.
$0.86 CNMB7ma
FLUTAMIDA (Ariston) Genérico comprimido
Y
250mg
250mg
$1.25 CNMB7ma
FLUTRAX (Bagó) Comercial comprimido
250mg
comprimido
250mg
$1.23
FLUXUS (Medicamenta) Comercial $1.43
DROGENIL (Schering Plough) Comercial comprimido
250mg
$3.73
7.3.8 VARIOS 7.3.8.1 GONADOTROPINAS Introducción La hormona foliculoestimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH) son gonadotropinas o hormonas gonadotrópicas. Estas glucoproteínas son secretadas, tanto en el hombre como en la mujer, por el lóbulo anterior de la hipófisis. La hormona gonadotrópica coriónica (HCG) es secretada por la placenta y por tumores de origen trofoblástico, tienen la misma actividad biológica que la LH. La gonadotropina menopáusica humana (HMG) contiene las mismas
192
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
cantidades de LH y FSH. En la actualidad estas hormonas se producen de manera sintética; antes, estos productos se preparaban en base a gonadotropinas extraídas de orina de mujeres embarazadas (para HCG) o de mujeres pos menopáusicas (para HMG). Indicaciones HOMBRE
-Criptorquidia con testículos retráctiles para evitar la corrección quirúrgica. -Infertilidad debida a hipogonadismo (oligo azoospermia) debido a deficiencia hipotálamo - hipofisiaria, para estimular la espermatogenesis. MUJER
HMG y folitropina -Fertilidad disminuida debido a anovulación resistente a tratamientos menos drásticos. -Hiperestimulación de los ovarios en el marco de un proceso de fertilización in vitro. HCG -Provocación de la ovulación después de una maduración folicular por HMG o folitropina. -Planificación de la ovulación en caso de una inseminación intrauterina o una fertilización in vitro. -Soporte de la fase lútea, sobre todo en ciclos inducidos de manera artificial. Efectos Adversos -Ovulaciones múltiples, con el riesgo de embarazo múltiple. -Hiperestimulación ovárica, con la formación de múltiples quistes, acompañado de ascitis, hipovolemia y hemoconcentración. -Reacciones alérgicas. -Ginecomastia reversible, acné y ganancia de peso.
█ Gonadotropina Coriónica
Humana
PREGNYL (Organon) Comercial solución inyectable
5000UI
$13.53
█ Folitropina Alfa
GONAL F (Serono) Comercial solución inyectable solución inyectable solución inyectable solución inyectable
75UI $74.74 300UI $297.00 450UI $445.50 900UI $898.12
█ Folitropina Beta
PUREGON (Organon) Comercial solución inyectable solución inyectable
50UI 100UI
$45.60 $91.20
7.3.8.2 GONADORELINA Y ANÁLOGOS Introducción Es un polipéptido también llamado “Hormona liberadora de gonadotropinas”, “Hormona liberadora de la hormona luteinizante”, LHRH, LRH, LRF o GnRH; El polipéptido hipotalámico natural es responsable para la síntesis, almacenamiento y secreción de las gonadotropinas hipofisarias FSH y LH. Buserelina, goserelina, leuprorelina, y triptorelina, son análogos sintéticos de la gonadorelina con función de agonista. Indicaciones
GONADORELINA
-Fines diagnósticos en disfunción hipotalámico-pituitaria-gonadal. -Infertilidad anovulatoria en la mujer: con una bomba de pulso intermitente que provee inyecciones intravenosas o subcutaneas. BUSERELINA, GOSERELINA, LEUPRORELINA Y TRIPTORELINA
-Inhibición de la función gonadotrópica de la hipófisis, luego de una estimulación inicial, de carácter reversible cuando se adminis-
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
tra según un esquema terapéutico correcto. Esto se aplica en el tratamiento de neoplasias malignas, como carcinoma de próstata dependiente de hormonas con metástasis, evolutivo y/o sintomático, en carcinoma de mama en mujeres premenopáusicas y con metástasis, en pacientes con endometriosis y en fibromas del útero. -Frecuentemente se combina estos derivados con la gonadotropina menopáusica humana (HMG) en la estimulación de los ovarios durante la fase preparatoria de una fertilización in vitro para evitar una oleada prematura de la hormona luteinizante. -A menudo se asocia al inicio de una castración química en pacientes con carcinoma de próstata un fármaco antiandrogénico, debido a la estimulación inicial. Efectos Adversos -La gonadorelina y sus análogos son generalmente bien tolerados pero pueden causar efectos adversos gastrointestinales, usualmente nausea y dolor abdominal o discomfort. -Quistes ováricos al inicio del tratamiento debido a la estimulación inicial de la secreción de gonadotropina. Esta hiperestimulación con riesgo de quistes ováricos es rara cuando se administra el fármaco de manera pulsátil. -Luego de la estimulación inicial surgen frecuentemente efectos adversos debido a la desaparición de los efectos de los estrógenos, como p.e. crisis vasomotoras, atrofia vaginal y, a largo plazo, disminución de la densidad ósea y aumento del riesgo de fracturas. █ Goserelina
ZOLADEX (Astra) Comercial solución inyectable
3.6mg $300.25
ZOLADEX LA (Astra) Comercial solución inyectable
10.8mg $954.00
193
█ Triptorelina
DECAPEPTYL (Medicamenta) Comercial solución inyectable
3.75mg $275.00
█ Leuprolide
LECTRUM (Sandoz) Comercial solución inyectable
3.75mg $153.74
LUPRON DEPOT (Abbott) Comercial solución inyectable
trimestral 3.75mg $300.72
ELIGARD (Medicamenta) Comercial solución inyectable
75mg $365.26
LUPRON (Abbott) Comercial
administración subcutánea solución inyectable 1mg/2ml $373.68
7.3.8.3 ANTAGONISTAS GONADORELINA
DE
Cetrorelix y ganirelix son antagonistas de gonadorelina, los cuales se unen reversiblemente a los receptores hipofisarios de GnRh sin activarlos, y por lo tanto, inhiben la secreción de FSH y LH. Son administrados para evitar una ovulación prematura durante una estimulación ovárica controlada en infertilidad. Efectos Adversos -Se presenta ocasionalmente nausea y cefalea, raramente hipersensibilidad. -A nivel del sitio de inyección se presenta eritema y prurito. Cuidados Especiales -No deben ser usados en pacientes con compromiso hepático y renal de moderado a severo. █ Danazol Introducción Danazol, es un derivado de la etisterona e inhibe la secreción hipofisiaria de LH y FSH.
194
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
Indicaciones -Endometriosis. -Afecciones no malignas de la mama como enfermedad fibroquística e hiperplasia juvenil, mastodinia severa. -Pubertad precoz isosexual de origen central. -Edema angioneurótico hereditario. -Ginecomastia no es una indicación, debido a que tiene una alta taza de regresión espontanea y se debe tratar la causa de base. Contraindicaciones -Embarazo y lactancia. -Diabetes mellitus -Afecciones de la glándula tiroides. -Antecedentes de afecciones hepáticas agudas o coléstasis durante el embarazo. -Hipertensión e insuficiencia renal. -No se debe administrar en hombres. Efectos Adversos -Erupciones cutáneas. -Nerviosismo. -Nausea. -Retención de líquidos. -Virilización. -Disminución de la tiroxina plasmática. Embarazo El embarazo constituye una contraindicación ya que Danazol puede producir anomalias del tracto urogenital. Interacciones -Potencialización del efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. DANODIOL (Comerciosa) Comercial comprimido
200mg
$1.89 CNMB7ma
7.3.8.4 AGONISTAS DE LA DOPAMINA Las especialidades en base a bromocriptina son descritas en 6.4.2.
(fármacos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson). Cabergolina, derivado de la ergotamina, agonista dopaminérgico D2 con acción y usos similares a los de bromocriptina es tratado en este capítulo.
Indicaciones -Se administra cabergolina para la supresión de la lactancia por razones médicas y en pacientes con desordenes asociados a la hiperprolactinemia. -No se recomienda para suprimir la lactancia o para el tratamiento del dolor mamario postparto. -Es usado también en el manejo de la enfermedad de Parkinson. Contraindicaciones -Enfermedad ulcero péptica. -Afecciones cardiovasculares severas. -Antecedentes de trastornos psicóticos. Efectos Adversos -Hipotensión ortostática, nausea, estreñimiento y somnolencia, son comunes al inicio del tratamiento, el igual que en los otros agonistas dopaminérgicos. -Espasmos vasculares, alucinaciones o reacciones psicóticas se presentan rara vez al administrar dosis altas del agonista dopaminérgico. -Reacciones inflamatorias como pleuritis, pericarditis y/o fibrosis retroperitoneal se presentan con la administración crónica de los derivados de la ergotamina. Cuidados Especiales -Dormir excesivamente o periodos de sueño pueden ocurrir súbitamente; por lo tanto, se recomienda precaución cuando el paciente conduce u opera maquinaria. -Se debe utilizar anticoncepción no hormonal cuando se busca tratar amenorrea y/o galactorrea.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
-En el caso de presentarse embarazo es indispensable interrumpir inmediatamente la administración de bromocriptina o cabergolina a menos que existan indicaciones definitivas para continuar su uso. -A veces se continúa el tratamiento bajo una supervisión estricta durante el embarazo para el caso de tumores hipofisarios o acrome-
195
galia, sin asociarse a un incremento de riesgo de aborto, embarazos múltiples o anormalidades congénitas. █ Cabergolina
DOSTINEX (Pfizer) Comercial comprimido
0.50mg
$5.94
196
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
7.4 Antidiabéticos Se trata en este capitulo los fármacos que son administrados en pacientes con diabetes mellitus: -Insulina -Sulfamidas hipoglucemiantes (sulfonilureas) -Metformina -Glinidas -Glitazonas -Acarbosa. Glucagón y otras medidas para contrarrestar la hipoglucemia son tratadas al final de este capítulo. Introducción -Una buena regulación de la glucemia no implica únicamente frenar las complicaciones de la diabetes, debe ser parte de un enfoque multifactorial, que incluye la corrección de los factores de riesgo cardiovasculares y una detección y tratamiento temprano de las complicaciones. -En pacientes con diabetes tipo I esta indicado el tratamiento en base a insulina desde el inicio. -En pacientes con diabetes tipo II disminuye de manera progresiva la capacidad del páncreas para secretar insulina, por lo cual se debe ampliar gradualmente el tratamiento. En primera instancia a menudo es suficiente adaptar el estilo de vida (con cambios en la alimentación, actividad física y abandono de hábitos daninos para la salud). -Se debe iniciar una terapia basada en fármacos cuando el efecto de este cambio de estilo de vida es insuficiente. -La administración de metformina es de primera elección, sobre todo en pacientes obesos, salvo cuando existan contraindicaciones. En pacientes no obesos, además de metformina, hay que administrar una sulfamida hipoglucemiante o una glinida. -El paso siguiente es una terapia
combinada de una sulfamida hipoglucemiante (o una glinida) con metformina. Cuando existe intolerancia o una contraindicación para uno de estos productos es posible asociar una glitazona a metmorfina o a una sulfonamida hipoglucemiante (o una glinida). -Finalmente se deberá en muchos pacientes con diabetes tipo II asociar insulina a la metformina o a la sulfamida y posiblemente se deba cambiar a un tratamiento solo con insulina. No se puede asociar las glitazonas con insulina. -Una regulación estricta de la glucemia en pacientes con diabetes tipo I con insulina (ensayo DCCT), o en pacientes con diabetes tipo II (ensayos UKPDS) con insulina, metformina o ciertas sulfamidas hipoglucémicas, disminuye el riesgo de complicaciones a largo plazo. Pioglitazona demostró en un ensayo (el ensayo PROactive) reducir en forma limitada las complicaciones macrovasculares. No existe evidencia respecto a los efectos de las otras glitazonas y de las glinidas sobre las complicaciones. Embarazo -Mujeres con diabetes tipo II deben cambiar a un tratamiento con insulina antes de la concepción. -Un cuadro de diabetes mellitus
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
mal controlada antes de la concepción y durante el primer trimestre del embarazo se asocia con un riesgo aumentado de malformaciones congénitas. -Durante el primer trimestre del embarazo generalmente disminuye la necesidad de insulina y aumenta nuevamente durante el segundo y tercer trimestre. -Cuando se administra de manera continua insulina durante el embarazo es aconsejable interrumpir este tratamiento unos días antes del parto para evitar hipoglucemia en el recién nacido. Interacciones -Los fármacos hipoglucemiantes al ser administrados simultáneamente con B bloqueadores y IECAs, inducen cuadros de hipoglucemia. -Los B bloqueadores disminuyen además los síntomas subjetivos de la hipoglucemia, lo cual dificulta su diagnostico oportuno. -La ingesta conjunta de alcohol y fármacos antidiabéticos puede inducir cuadros de hipoglucemia. Cuidados Especiales La administración de este tipo de medicamentos en altas dosis, la ingesta insuficiente de carbohidratos o un esfuerzo físico inhabitual son factores predisponentes para presentar crisis hipoglucémicas; cuando estas se presentan a repetición, especialmente en forma de coma hipoglucémico, pueden ser responsables de complicaciones cardiovasculares y neurológicas severas. La hipoglucemia es menos frecuente con la utilización de metformina, acarbosa y las glitazonas. 7.4.1 INSULINA Los preparados disponibles de insulina son producidos mediante tecnología recombinante (insulina biosintética).
197
Introducción -Los preparados disponibles difieren entre ellos en su pureza, pH y duración del efecto. -Se logra mayor duración del efecto mediante cambios en la estructura cristalina de la insulina, mediante la modificación de su cadena o mediante su fijación sobre protamina. -Mediante tecnología recombinante se ha producido variantes de la insulina humana que presentan absorción y acción rápida (lispro y aspart), o absorción y acción lenta (glargina). -Se clasifica los preparados según la velocidad con la cual se inicia su acción y la duración de su efecto. -La duración del efecto también varía según la función renal del paciente, la actividad muscular del miembro en el cual se inyecta la insulina y la modalidad de inyección. -La elección del preparado, la dosis y la frecuencia de las inyecciones deben ser definidos de manera individual y dependen de factores como las características de la diabetes, el peso corporal, dieta, actividad física y la existencia de otras enfermedades o estado de gestación. Indicaciones -Diabetes tipo I. -Diabetes tipo II: se administra insulina de manera continua cuando ha fallado la terapia con antidiabéticos orales o, temporalmente en el caso de infecciones severas y/o situaciones de estrés p.e. traumas e intervenciones quirúrgicas. -Diabetes en el embarazo. Contraindicaciones Utilización concomitante con glitazonas debido a un incremento en el riesgo de presentar insuficiencia cardiaca.
198
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
Efectos Adversos -Hipoglucemia, es el efecto adverso más frecuente en el tratamiento con insulina; episodios de hipoglucemia severa ocurren en más de un tercio de todos los pacientes tratados con insulina. -La terapia con insulina o los componentes de su formulación pueden inducir la formación de anticuerpos circulantes que neutralizan parte de la insulina administrada. -Reacciones alérgicas cutáneas del tipo hipersensibilidad tardía pueden presentarse al inicio del tratamiento pero suelen desaparecer con el tiempo. -En reacciones de hipersensibilidad generalizada, es necesaria la hipo sensibilización para continuar con la terapia con insulina. -Lipodistrofia en el lugar de la inyección, sobre todo cuando no se realiza una técnica adecuada, además de afectar la absorción de insulina. -Se puede producir hipopotasemia cuando se trata la cetoacidosis con insulina. -Aumento de peso. Interacciones -Veáse 7.4. -Se debe evitar al máximo la hipoglucemia inducida por insulina, entre otros mediante una adecuada información al paciente sobre la enfermedad y la terapia, autocontroles de la glucemia y la adaptación de la dosis en función de la actividad física realizada. -Cuando se trata de una suspensión hay que fijarse que su composición sea homogénea en el momento que se aspira la cantidad necesaria de insulina. Esto no se logra tan solo con agitar el frasco, sino con girar por lo menos diez veces el mismo antes de utilizarlo.
7.4.1.1 INSULINAS DE ACCIÓN ULTRARÁPIDA █ Insulina Lispro
HUMALOG (Quifatex) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $12.48
█ Insulina Humana Recombinan-
te (Ultrarápida)
HUMULIN C (Quifatex) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $23.46
█ Insulina Aspartato
NOVORAPID PENFILL (Roche) Comercial cartucho
3ml 100UI/ml
$8.88
7.4.1.2 INSULINAS DE ACCIÓN RÁPIDA █ Insulina Humana Recombinante (Rápida)
HUMULIN R PENFILL (Quifatex) Comercial cartucho
3ml 100UI/ml
$9.00 CNMB7ma
HUMULIN R VIAL (Quifatex) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $9.00 CNMB7ma
█ Insulina Humana Biosintética
(Rápida) NOVOLIN R VIAL (Roche) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $18.80 CNMB7ma
NOVOLIN R PENFILL (Roche) Comercial cartucho
3ml 100UI/ml
---- CNMB7ma
7.4.1.3 INSULINAS DE ACCIÓN INTERMEDIA La acción hipoglucemiante de este tipo de insulinas inicia 1 a 2 horas luego de la administración subcutánea y posee una duración del efecto entre 10 a 18 horas. Eventualmente se asocia una insulina de acción rápida para cubrir las primeras horas luego de la admi-
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
nistración. No es posible la administración intravenosa de estas insulinas. █ Insulina Isofana (Insulina Nph) NOVOLIN N PENFILL (Roche) Comercial cartucho
3ml 100UI/ml
$9.00 CNMB7ma
NOVOLIN N VIAL (Roche) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $18.00 CNMB7ma
HUMULIN N VIAL (Quifatex) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $23.11 CNMB7ma
7.4.1.4 INSULINAS DE ACCIÓN RETARDADA █ Insulina Glusilina
APIDRA (Aventis) Comercial solución inyectable
10ml 100UI/ml $39.64
█ Insulina Glargina
LANTUS (Aventis) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $55.38 CNMB7ma
7.4.1.5 PREPARADOS COMBINADOS (BIFÁSICOS) █ Insulina Humana Recombinante (Rápida) + Insulina Isofana (Insulina Nph) HUMULIN 30/70 (Quifatex) Comercial Insulina humana recombinante 30% Insulina isofana 70% solución inyectable 10ml 100UI/ml $24.52
█ Insulina Humana Biosintéti-
ca (Rápida) + Insulina Isofana (Insulina Nph) NOVOLIN 70/30 VIAL (Roche) Comercial Insulina humana biosintética 30% Insulina isofana 70% solución inyectable 10ml 100UI/ml $3.59
NOVOLIN 70/30 PENFILL (Roche)
Comercial cartucho
Insulina humana biosintética 30% Insulina isofana 70% 3ml 100UI/ml $6.84
199
█ 7.4.2 Metformina
Introducción Metformina ejerce sobre todo un efecto antihiperglucemiante antes que hipoglucemiante, es decir, con esta biguanida la glucemia no desciende por debajo de los niveles normales, salvo cuando existe una importante restricción en las calorías. No estimula la secreción de insulina endógena pero estimula la acción de la insulina en el tejido periférico, sobre todo al contrarrestar la producción hepática de glucosa. Al contrario de la insulina, las sulfamidas hipoglucemiantes y las glitazonas, la metformina frena la ganancia ponderal de peso. Indicaciones -Diabetes tipo II, sobre todo en personas obesas en quienes la dieta no es suficiente. Contraindicaciones -Embarazo y lactancia. -Situaciones que aumentan la producción de lactato y por ende las complicaciones letales de la acidosis láctica: insuficiencia renal moderada o severa, insuficiencia cardiaca, respiratoria o hepática y abuso de alcohol. Efectos Adversos -Acidosis láctica en una incidencia menor a 0.1 x 1000; sin embargo, cuando ocurre puede ser fatal. Se produce generalmente cuando se administran dosis altas, en adultos mayores y en caso de insuficiencia renal. -Anorexia, nausea, diarrea y vómito; la ingesta del fármaco durante la comida podría mejorar la tolerancia gastrointestinal. -Con el uso prolongado puede producirse deficit de la absorción de vitamina B12 y ácido fólico.
200
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
Interacciones Precaución con el uso concomitante de fármacos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs), ciertos antiretrovirales y alcohol debido al aumento en el riesgo de acidosis láctica. Cuidados Especiales -Se debe interrumpir la administración de metformina 24 horas antes de una intervención quirúrgica o de un examen radiológico que implica la inyección de medios de contraste yodados. Posología. La dosis habitual recomendada es 500 mg tres veces al día. Se puede alcanzar un máximo diario de 2 a 3 g. Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB7ma Kronos, Merck, Novartis
$0.30
COMERCIAL: $0.23 ... ... $0.29 Libraformin, Glucocid, Diaformina, Glucaminol, Glucofage, Biguanil, Glicenex
Comprimido 850mg
GENÉRICO: $0.26 ... ... $0.56 Mk, Laproff, Simed, Farias, Merck, Sanofi, Saona COMERCIAL: $0.28 ... ... $0.31 Diaformina, Glucaminol, Hipoglucin, Glucocid, Glucofage, Metforal, Biguanil, Glicenex
Comprimido 1000mg
COMERCIAL: CNMB7ma Glucofage
$0.44
Tableta De Liberación Retardada 500mg
COMERCIAL: Glucofage Xr
$0.55
7 . 4 . 3 SULFAMIDAS HIPOGLuCEMIANTES Las sulfonilureas ejercen su efecto hipoglucemiante por medio de la estimulación de la secreción residual de insulina en pacientes no insulinodependientes. Introducción -Son utilizadas en pacientes con Diabetes Mellitus tipo II cuando es imposible alcanzar control apropiado de la glucemia a través de
cambios dietéticos. -Cuando luego de un mes de tratamiento la diabetes aún no esta bien controlada, se asocia generalmente un fármaco hipoglucemiante vía oral de otra clase (metformina o una glitazona), insulina o se cambiará el tratamiento a insulina sola. Contraindicaciones -Diabetes tipo I. -Embarazo y lactancia. -Insuficiencia renal y hepática, debido al peligro de acumulación del fármaco y de hipoglucemia. Efectos Adversos -Hipoglucemia (atención especial a personas mayores por la larga duración de acción de sulfamidas, especialmente glibenclamida). -Aumento del peso. -Efectos gastrointestinales. -Problemas dermatológicos y de las mucosas como sucede con las sulfamidas antibacterianas, al presentarse reacciones cruzadas. -Fotosensibilización. -Rara vez anomalías hepáticas (ictericia por colestasis) y trastornos hematológicos (trombocitopenia, leucopenia y agranulocitosis). Embarazo -Contraindicados en embarazo y lactancia. █ Glibenclamida
Posología. Dosis inicial 2.5 - 5 mg vía oral antes del desayuno. Ajustar la dosis cada 7 días con incrementos de 2.5 mg diarios hasta un máximo de 15 mg. Cuando las dosis sobrepasen los 10 mg se recomienda dividir en dos tomas diarias. Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.01 ... ..$5.52 Andugesa, Apotex, Andromaco, Quifatex, Acromax, Kronos, Ecuaquimica, Grunenthal, Magma, U.S. Pharma, Espinosa, Merck, Pernafe, Albonova, Gena
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.11 Diabesulf, Glicem, Libraglucil, Edulco, Daonil, Euglucon
█ Gliclazida Posología. 40 - 80 mg diarios, ajustando la dosis según la glucemia hasta dosis máximas de 320 mg. Dosis superiores a 160 mg se deben repartir en dos tomas.
GLYZIDE (Julpharma) Comercial comprimido
80mg
$0.08
DIAMICRON (Servier) Comercial comprimido comprimido
80mg 30mg
$0.43 $0.47
█ Glimepirida
Posología. Dosis recomendadas de 1 - 2 mg diarios. Dosis máximas recomendadas a nivel internacional 6 - 8 mg al día.
GLIMEPIRIDA (Mk) Genérico comprimido comprimido
2mg 4mg
$0.36 $0.58
AMARYL (Aventis) Comercial comprimido comprimido
2mg 4mg
$0.51 $0.91
TABOSS (Biocross) Comercial comprimido comprimido
2mg 4mg
$0.62 $1.13
AMYLINE (Stein) Comercial comprimido comprimido
2mg 4mg
$0.70 $0.86
7.4.4 GLITAZONAS El efecto hipoglucemiante de las glitazonas (tiazolidinedionas) se debe a la disminución de la resistencia a insulina en los tejidos periféricos por un efecto directo sobre los receptores PPAR-gama en las células del tejido adiposo, hepáticas y musculares. Introducción -Se puede administrar glitazonas en asociación con metformina o
201
una sulfamida hipoglucemiante cuando no se logra suficiente efecto con un solo antidiabético oral en pacientes con diabetes tipo II y cuando la asociación de metformina y una sulfamida esta contraindicada o no es tolerada. -Una indicación mencionada en el prospecto de las glitazonas es el uso como monoterapia en pacientes con diabetes tipo II y sobrepeso, quienes no toleran o en quienes esta contraindicada la administración de metformina. Contraindicaciones -Insuficiencia hepática. -Insuficiencia cardiaca (Ver “Cuidados especiales”). -Embarazo y lactancia. -Administración simultanea con insulina (respecto al riesgo elevado de insuficiencia cardiaca). Efectos Adversos -Hipoglucemia. -Aumento del peso (frecuente). -Retención de líquidos y sales, con el riesgo de agravar una insuficiencia cardíaca preestablecida. -Trastornos gastrointestinales. -Cansancio, cefalea, mareo. -Rara vez trastornos de la función hepática (se aconseja realizar control de las enzimas hepáticas). -Anemia. -Recientemente se ha notificado aumento de riesgo cardiovascular entre quienes consumen rosiglitazona. Embarazo -Contraindicados en el embarazo y lactancia. Interacciones -La pioglitazona y la rosiglitazona son sustratos de la isoenzima CYP2C8, por lo tanto tienen potencial para producir interacciones (ver tabla en introducción).
202
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
Cuidados Especiales -No se puede administrar las glitazonas en pacientes con insuficiencia cardiaca. Se aboga en la normativa internacional también por tener cuidado e iniciar lentamente y adaptar la dosis en pacientes asintomáticos, sobre todo en ellos con factores de riesgo para insuficiencia cardiaca. Se incita a tener cuidado en el uso simultaneo de fármacos que pueden producir retención de líquidos (p.e. AINEs). █ Pioglitazona ACTOS (Abbott) Comercial
Contraindicaciones -Embarazo y lactancia -Trastornos intestinales
█ Rosiglitazona
7.4.6 INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4
comprimido comprimido
15mg 30mg
$1.57 $2.46
Posología. 4 a 8 mg por día administrados en una o dos ocasiones.
ROSSIST (Biocross) Comercial comprimido
4mg
$1.27
AVANDIA (Glaxo) Comercial comprimido comprimido
4mg 8mg
$1.39 $2.07
7.4.5 INHIBIDORES DE LA ALPHA GLUCOSIDASA █ Acarbosa
Introducción -Inhibe la alfa glucosidasa, reduciendo de esta manera la absorción a nivel de la mucosa del intestino delgado de carbohidratos, lo cual atenúa la hiperglucemia posprandial. Indicaciones -Se administra acarbosa en pacientes con diabetes tipo II en monoterapia o en asociación con sulfamidas hipoglucemiantes; también es utilizado para el tratamiento de hipoglucemia reactiva.
Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales con diarrea, flatulencia, dolor abdominal y meteorismo vinculados a la dosis.
Posología. Se debe iniciar con dosis de 25 mg tres veces al día, para luego incrementar a 50 mg al iniciar cada comida. Dosis máxima 300 mg/día.
GLUCOBAY (Bayer) Comercial comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.36 $0.60
█ Sitagliptina
Introducción La sitagliptina es un medicamento que pertenece a una nueva clase de hipoglucemiantes, los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). Sólo está autorizado su uso en terapia combinada con otros hipoglucemiantes como metformina, sulfonilureas o tiazolidinadionas Contraindicaciones -Está contraindicada en caso de hipersensibilidad al fármaco o alguno de los excipientes. No debe utilizarse en pacientes con diabetes tipo 1, ni en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. La incidencia de hipoglucemia puede aumentar si se combina con una sulfonilurea. -No se ha estudiado adecuadamente el uso de sitagliptina en combinación con insulina. Efectos Adversos -Las reacciones adversas más frecuentes detectadas en los ensayos con sitagliptina son las siguientes: dolor abdominal, dispepsia, bronqui-
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
tis, escalofríos, nasofaringitis, absceso dental, osteoartritis, congestión nasal y dermatitis de contacto. -Otras reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, angioedema, erupción cutánea y urticaria, han sido reportadas. -La enzima DPP-4 tiene un papel importante en el sistema inmunitario. Se desconoce si su inhibición podría conllevar efectos adversos a largo plazo. Embarazo -Contraindicado en embarazo y lactancia. Interacciones -La sitagliptina aumenta ligeramente la concentración plasmática máxima de digoxina (18%). No es necesario ajustar la dosis. Sin embargo, es preciso vigilar a los pacientes que presenten riesgo de toxicidad por digoxina. Posología. La dosis de sitagliptina es de 100 mg una vez al día, cuando es administrada conjuntamente con metformina o una tiazolidinadiona. En combinación con una sulfonilurea puede considerarse reducir la dosis de esta última para disminuir el riesgo de hipoglucemia. Puede ingerirse con o sin alimentos.
JANUVIA (Merck) Comercial comprimido
100mg
$1.34
█ Vildagliptina
Galvus (Novartis) Comercial comprimido
50mg
$-----
7.4.7 PREPARADOS COMBINADOS █ Metformina + Rosiglitazona AVANDAMET (Glaxo) Comercial comprimido $1.03 Metformina 500mg Rosiglitazona 2mg
203
comprimido $1.20 Metformina 1000mg Rosiglitazona 2mg comprimido $1.93 Metformina 500mg Rosiglitazona 4mg comprimido $2.37 Metformina 1000mg Rosiglitazona 4mg
█ Metformina + Glimepirida
AMARYL M (Sanofi) Comercial comprimido $0.49 Metformina 500mg Glimepirida 2mg
█ Metformina + Glibenclamida
GLUCOVANCE (Merck) Comercial
comprimido $0.22 CNMB7ma Metformina 250mg Glibenclamida 1.25mg comprimido Metformina Glibenclamida comprimido Metformina Glibenclamida
$0.28 CNMB7ma 500mg 2.5mg $0.36 CNMB7ma 500mg 5mg
NORFABEN (Comerciosa) Comercial
comprimido $0.28 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg comprimido $0.31 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
BI-EUGLUCON M (Roche) Comercial
comprimido $0.28 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg
DIAFORMINA PLUS (Roemmers) Comercial
comprimido $0.29 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg comprimido $0.30 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
BI-EUGLUCON M5 (Roche) Comercial
comprimido $0.32 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
BI-GLICEM (Osmopharm) Comercial
comprimido $0.47 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
204
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
comprimido $0.52 CNMB7ma Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg
█ Metformina +Vildagliptina
GALVUS ™ MET (Novartis) Comercial comprimido Metformina Vildagliptina comprimido Metformina Vildagliptina
$---- 500mg 50mg $---- 850mg 50mg
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO
205
7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino Se trata en este capítulo sucesivamente: -calcitonina -teriparatida -eritropoyetina -hormonas de crecimiento -oxitocina █ Calcitonina
Introducción Calcitonina es un polipéptido secretado sobre todo por la glándula tiroides. Inhibe la resorción ósea e interfiere en la regulación de la calcemia. Los productos disponibles son preparados sintéticos de calcitonina de salmón (salcatonina). Son administrados vía parenteral o vía nasal. Indicaciones -Formas evolutivas de la enfermedad de Paget. -Hipercalcemia severa, sobre todo cuando otras medidas están contraindicadas o no arrojan suficiente resultado, como p.e. en pacientes con insuficiencia renal. -Osteoporosis postmenopáusica. Contraindicaciones -Hipersensibilidad a la calcitonina sintética de salmón o a cualquiera de los excipientes de la fórmula. Efectos Adversos -Congestión de senos paranasales, parestesias, nausea, vómito, diarrea y polaquiuria al inicio del tratamiento -Rara vez sensibilidad local o generalizada o hipocalcemia con tetania. -Síntomas de irritación local son posibles en la administración vía nasal. MIACALCIC (Novartis) Comercial inhalador
200UI
$41.35
█ Teriparatida
Introducción -Se sugiere la administración de teriparatida, la hormona paratiroidea recombinante, para el tratamiento de osteoporosis postmenopáusica severa cuando otras terápias han fallado. -La utilización de teriparatida reduce la incidencia de fracturas vertebrales y no vertebrales (excepto las de cadera) en mujeres con osteoporosis. La duración máxima de un tratamiento es 18 meses. -Luego de una administración prolongada a ratas de laboratorio se ha observado el aparecimiento de osteosarcomas. FORTEO (Eli Lilly) Comercial
lapicero inyectable 250mcg/mL $505.20
█ Eritropoyetina humana
Introducción -La eritropoyetina es una hormona que actúa como factor de crecimiento hematopoyético, regulando la eritropoyesis por estimulación de la diferenciación y proliferación de precursores eritroides, la liberación de reticulocitos a la circulación y la síntesis de hemoglobina celular. -La eritropoyetina para uso clínico es producida por tecnología de ADN recombinante y es idéntica a la eritropoyetina humana, con dos subunidades, alfa y beta, que difieren en su farmacocinética.
206
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO
Indicaciones -Primera línea de manejo de anemia asociada con insuficiencia renal crónica en pacientes en diálisis y pre diálisis, reduciendo o obviando la necesidad de transfusiones sanguíneas en estos pacientes. -En manejo de la anemia inducida por quimioterapia en pacientes con enfermedades malignas no mieloides. -En anemia relacionada con zidovudina en pacientes con VIH. -En el manejo de anemia del prematuro. Contraindicaciones -No es indicada para el tratamiento de anemia debido a deficiencia de hierro y folato, hemolisis o sangrado gastrointestinal, los que se manejan normalmente a través de otras medidas. -No indicado en pacientes con cáncer y anemia que no reciben quimioterapia o radioterapia. -Existe un potencial abuso de esta droga en atletas, especialmente aquellos que participan en eventos que demandan alto compromiso aeróbico y de resistencia. Efectos Adversos -Incluye síntomas como fiebre, escalofríos, cefalea, artralgias, mialgias, astenia, mareo y cansancio, los que ocurren especialmente al inicio del tratamiento. Otros efectos incluyen rash, urticaria, nausea y vómito, diarrea, hiperkalemia y reacciones en el sitio de la inyección. -Reacciones de hipersensibilidad severa han sido reportadas raramente. -Un incremento moderado en el recuento plaquetario dentro de un rango normal puede ocurrir durante la terapia con eritropoyetina. -La hipertensión es común con el uso de eritropoyetina, particularmente en pacientes con falla renal, y es asociada con un rápido incremento del hematocrito.
-Reportes de tromboembolismo han sido asociados con su uso, incluyendo trombosis de los accesos vasculares en pacientes en hemodiálisis. Cuidados Especiales -Debe ser usada con precaución en pacientes con hipertensión, historia de crisis convulsivas, trombocitosis, compromiso hepático crónico, enfermedad isquémica vascular o en pacientes con tumores malignos. La hipertensión debe ser bien controlada antes de iniciar el tratamiento y debe mantenerse un monitoreo continuo de la presión sanguínea durante el mismo. -La respuesta al tratamiento con eritropoyetina puede disminuir por deficiencia de hierro, infecciones o desordenes inflamatorios, hemólisis o intoxicación con aluminio. -La anemia debida a deficiencia de ácido fólico y vitamina B12 debe ser descartada antes de iniciar el tratamiento con eritropoyetina debido a que puede reducir su respuesta. █ Eritropoyetina Humana Re-
combinante
HEMOTIN EPO (Quifatex) Comercial solución inyectable 2000UI/ml solución inyectable 4000UI/ml
$15.40 CNMB7ma $27.51
NEGORTIRE 2000 (Bagó) Comercial solución inyectable 2000UI/ml jeringa prellenada 2000UI/ml
$26.90 CNMB7ma $20.39 CNMB7ma
HEMAX (Interpharm) Comercial solución inyectable 2000UI/ml
ERITROPOYETINA Comercial jeringa prellenada jeringa prellenada
2000UI/ml 4000UI/ml
$34.76 CNMB7ma
(Roemmers) $44.42 CNMB7ma $66.33
RECORMON (Roche) Comercial
jeringa prellenada 2000UI/ml $53.02 CNMB7ma jeringa prellenada 5000UI/ml $134.76 CNMB7ma jeringa prellenada 30000UI/ml $808.56
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO
█ Hormona de crecimiento
█ Oxitocina
Indicaciones -En niños: retardo del crecimiento debido a deficiencia específica de esta hormona, síndrome de Turner, insuficiencia renal crónica, síndrome de Prader-Willi (combinación de talla baja, obesidad, hipotonía y dificultades en el aprendizaje). -En adultos: únicamente ante la evidencia de deficiencia severa de hormona de crecimiento. Efectos Adversos -Reacciones locales en el sitio de inyección. -Edema periférico. -Mialgias y artralgias. -Hipertensión intracraneana benigna (rara). -Resistencia periférica a insulina e hiperglucemia. -Posible aumento del riesgo de cáncer a largo plazo, sobre todo en altas dosis. Embarazo No existe información respecto a su utilización durante el embarazo; por lo tanto, se debe suspender su administración ante la sospecha de gestación. █ Somatropina
GENOTROPIN (Pfizer) Comercial 16 UI equivalente a 5.3 mg. lapicero inyectable 16UI
207
$108.00
Introducción La hormona oxitocina es secretada por el hipotálamo y almacenada en el lóbulo posterior de la hipófisis. Causa contracción de la fibras musculares uterinas, el efecto incrementa a medida que avanza el embarazo debido a proliferación de sus receptores. Indicaciones Oxitocina esta indicada para inducción y conducción de la labor de parto, así como en la prevención y tratamiento de hemorragia postparto. Efectos Adversos -El riesgo de producir hiperestimulación uterina esta siempre latente, lo cual puede producir hipoxia fetal y graves consecuencias maternas. -Posible incremento de la incidencia de hiperbilirrubinemia neonatal, especialmente en recién nacidos prematuros. Cuidados Especiales Oxitocina no debería ser empleada en mujeres con predisposición a presentar ruptura uterina, p.e.: -Multiparidad -Polihidramnios -Cicatriz uterina previa por cesárea anterior OXITOCINA (Medisumi) Genérico solución inyectable
10U.I.
$0.65 CNMB7ma
PITOCIN (Pfizer) Comercial solución inyectable
10U.I.
$0.94
208
FÁRMACOS EN CASO DE HIPOGLICEMIA
7.6 Hipoglucemiantes -A menudo son suficientes las medidas dietéticas en pacientes con hipoglucemia reactiva o hipoglucemia post gastrectomía. Cuando fallan estas medidas puede ser útil la administración de acarbosa. -En el caso de hipoglucemia iatrogénica en un paciente consciente suele ser suficiente la ingestión oral de carbohidratos de absorción rápida, seguido de uno de absorción lenta. -En pacientes en coma hipoglucémico es necesario administrar glucosa vía intravenosa (10 a 15 g y repetirse en caso de ser necesario). Algunos médicos prefieren administrar soluciones menos concentradas debido al carácter irritante de estas soluciones hipertónicas. En este caso se debe administrar un volumen más grande. -Ante el caso de hipoglucemia con pérdida de conciencia debida a administración de insulina se puede administrar glucagón vía subcutánea o intramuscular a razón de 0.5 a 1 mg. Los efectos adversos que se presentan con estas dosis son leves: nausea y vómito. Se cuestiona la utilidad de la administración de glucagón en pacientes hipoglucémicos por sulfamidas. █ Glucagón
GLUCAGEN (Roche) Comercial solución inyectable
1mg
$46.88
209
210
ANTIBACTERIANOS
8. Infecciones
Este capítulo analiza los diferentes grupos de medicamentos empleados en el tratamiento de infecciones. 8.1. antibacterianos 8.2. Antimicóticos 8.3. antiparasitarios 8.4. antivirales
Los microorganismos patógenos de importancia en la práctica clínica diaria se enumeraran en una tabla adjunta a esta sección.
8.1 Antibacterianos
Introducción FARMACOLOGÍA
-Los antibióticos interrumpen procesos metabólicos específicos y vitales en bacterias susceptibles. Estos pueden ser bacteriostáticos si la inhibición es transitoria o bactericidas si ocasionan la destrucción del microorganismo. Esta inhibición solo se da a partir de cierta concentración, llamada “concentración inhibitoria mínima” (CIM). -El tiempo durante el cual la concentración se mantiene superior a la CIM es crucial para su efecto en la mayoría de clases de antibióticos (p.e. penicilinas, cefalosporinas). Este tiempo depende de la dosis administrada, pero sobre todo de la vida media del antibiótico y del intervalo de tiempo entre dos administraciones. Para otros antibióticos (p.e. aminoglucósidos y quinolonas) solo importa la concentración máxima alcanzada ya que su efecto es irreversible dentro de una hora. De esta manera se permite administraciones menos frecuentes al utilizar estos grupos de antibióticos. RESISTENCIA
-Cuando la concentración de un producto antibacteriano es demasiado baja, solo se detiene el crecimiento de los microorganismos más susceptibles, mientras que los menos susceptibles siguen aumentando, generando una resistencia parcial. La resistencia implica un cambio genético que puede ser por mutación o adquirido desde otras bacterias ya resistentes. IMPORTANCIA
-Los antibióticos tienen una importancia crucial en infecciones bacterianas severas (meningitis, neumonía, sepsis), mientras que su efecto es poco o nulo en infecciones auto limitadas. - Es necesario evitar que se inicie sistemáticamente un tratamiento antiinfeccioso cada vez que se sospecha una infección. Por ejemplo, en infecciones respiratorias resulta innecesario en la mayoría de los casos, ya que muchas afecciones respiratorias agudas (rinitis, otitis media, faringitis, traqueobronquitis) tienen un origen viral. Así mismo, cuando el origen es bacteriano generalmente se trata de afecciones auto limitadas y se necesita de estos fármacos solo en casos muy específicos (p.e. en grupos de riesgo o cuando surgen complicaciones).
ANTIBACTERIANOS
211
- El tratamiento profiláctico con antibióticos es inútil en la mayoría de los casos. Excepciones a esta regla son la profilaxis corta en ciertas intervenciones quirúrgicas, la profilaxis relacionada con endocarditis bacteriana, infecciones de prótesis en el postoperatorio tardío y la profilaxis en el caso de contacto con pacientes con meningitis por meningococo. - En la práctica la elección de un producto antibacteriano se basa muy pocas veces en la identificación del agente causal y en un antibiograma. En esta elección empírica es preferible utilizar un antibiótico de espectro no muy amplio y evitar combinaciones de fármacos antiinfecciosos, salvo cuando esta combinación evite la generación de resistencia, (p.e. en infecciones por Mycobacterium tuberculosis o Helicobacter pylori). -Las reacciones adversas son mencionadas con el medicamento respectivo. Todos estos fármacos pueden alterar el equilibrio de la flora intestinal normal y su uso puede causar diarrea e infecciones micóticas. Puede desencadenar se una colitis seudomembranosa por la proliferación de Clostridium difficile después del tratamiento con varios antibióticos (aminopenicilinas y cefalosporinas) aunque se observa con mayor frecuencia cuando se utiliza lincomicina y clindamicina. Interacciones - Varios productos antibacterianos pueden incidir en el efecto de agentes antitrombóticos: warfarina. - El uso de anticonceptivos hormonales es menos confiable cuando se administran concomitantemente con rifampicina y rifabutina por la inducción enzimática que generan. Los antibióticos de amplio espectro también disminuyen la fiabilidad de los anticonceptivos orales por su interferencia en el ciclo entero hepático. - Las principales interacciones son mencionadas junto al fármaco respectivo. Administración - En ciertas circunstancias es necesario adaptar la posología de los antibacterianos. - Se puede requerir dosis más altas cuando los microorganismos son menos susceptibles (p.e. cuando se quiere administrar amoxicilina en una neumonía por neumococo) o cuando la infección se sitúa en órganos menos accesibles (p.e. próstata). - Salvo en el caso de prostatitis es factible administrar dosis más bajas en infecciones del tracto urinario bajo cuando el antibiótico es excretado por vía renal. - En niños se calcula la dosis según el peso corporal. No hay reglas generales al respecto. Se mencionará posologías pediátricas para ciertos productos específicos cuando el caso lo amerite. - En pacientes con insuficiencia renal es importante adaptar la posología cuando se trata de medicamentos que son eliminados por vía renal. Esta adaptación es indispensable en fármacos que se caracterizan por índices terapéuticos estrechos como es el caso de los aminoglucósidos.
212
ANTIBACTERIANOS
8.1.1 BETA LACTÁMICOS
8.1.1.1 PENICILINAS Introducción - Las penicilinas siguen siendo los fármacos de primera elección en la mayoría de las infecciones. - Las penicilinas naturales G y V tienen un espectro antibacteriano muy limitado. - Las aminopenicilinas tienen un espectro más amplio. - La mayoría de las penicilinas resultan inactivadas por las penicilinasas, enzimas que abren el anillo Beta lactámico, produciendo desactivación de su efecto antibacteriano. - La oxacilina y sus derivados no son sensibles a estas enzimas. Indicaciones - La Penicilina V es el antibiótico de elección para faringitis por estreptococos beta hemolíticos del grupo A. - Generalmente se usa amoxicilina en dosis más altas para la mayoría de las infecciones respiratorias agudas. La asociación con un inhibidor de Beta lactamasa no es efectiva en la mayoría de los casos ya que el agente causal de muchas infecciones no es un microorganismo productor beta lactamasa. - Cuando hay una alta probabilidad de infección por microorganismos productores de Beta lactamasa (p.e. en una neumonía en grupos de riesgo, adultos mayores y en mordeduras de perros y gatos) se puede asociar un inhibidor de Beta lactamasa a la amoxicilina. - En infecciones por estafilococos meticilino sensibles es mejor escoger penicilinas resistentes a penicilinasas (oxacilinas y derivados). Efectos Adversos - Las penicilinas son poco tóxicas. Sin embargo, pueden inducir re-
acciones alérgicas, incluso shock anafiláctico, sobre todo cuando son administradas por vía intramuscular o vía intravenosa. Administración - Algunas penicilinas se desintegran por los ácidos gástricos, lo cual disminuye su biodisponibilidad cuando la administración ha sido por vía oral. La ingesta de alimentos disminuye aún más la biodisponibilidad de ampicilina y de oxacilina. 8.1.1.1.1 PENICILINAS DE ESPECTRO LIMITADO SENSIBLES A LA PENICILINASA Introducción -Este grupo incluye penicilina G y penicilina V (fenoximetilpenicilina). -Estas penicilinas son muy activas contra estreptococos, salvo algunos grupos de Streptococcus pneumoniae. -También son muy activas contra bacilos grampositivos, Clostridium, espiroquetas (como Treponema pallidum), Neisseria (como meningococos y ciertas cepas de gonococos que no producen Betalactamasa) y contra Actinomyces israelii. Son muy poco activas contra enterococos y Haemophilus influenzae y no presentan ningún efecto contra Bacteroides fragilis. -La mayoría de los estafilococos (>90%) son resistentes por la producción de una penicilinasa que abre el anillo Beta lactámico e invalida de esta manera la actividad antibacteriana. Se utiliza la penicilina G solo por vía parenteral ya que se desintegra en el estomago. Penicilina V (fenoximetilpenicilina) es resistente a los ácidos gástricos y puede ser administrada por vía oral.
ANTIBACTERIANOS
8.1.1.1.1.1 PENICILINA G (BENCILPENICILINA) █ Penicilina Benzatínica - Tiem-
po de Acción 3-4 Semanas
Posología. -Faringitis Aguda: 1’200000 U.I. IM, dosis única. -Sífilis primaria y secundaria: 2’400000 U.I. IM, dosis única. Si los títulos de anticuerpos no disminuyen, administrar una vez por semana por tres semanas. -Sífilis terciaria: 2’400000 U.I. IM, una vez por semana por 3 semanas. -No se recomienda en Neurosífilis.
Solución Inyectable 600000UI GENÉRICO: CNMB7ma Albonova
$1.80
COMERCIAL: $1.62 ... Benzatina L.A, Benzetacil, Retarpen
... $2.13
Solución Inyectable 1200000UI
GENÉRICO: $1.45... ... $2.18 Espinosa, Genamerica, Simed, Teuto, Chile, Grunenthal COMERCIAL: $1.30... ... $2.55 Pisaben La, Bradipen, Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil, Benzoside
Solución Inyectable 2400000UI
GENÉRICO: CNMB7ma $1.40 ... ... $3.31 Arilec, Genamerica, Chile, Grunenthal, Magma COMERCIAL: $1.66... ...$3.87 Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil, Benzoside
█ Penicilina Procaínica - Tiempo de Acción 24 Horas
BENCILPROCAÍNA (Magma) Genérico solución inyectable
1000000UI
$1.43
PENISODINA (Comerciosa) Comercial solución inyectable solución inyectable
400000UI 800000UI
$0.83 $1.07
█ Penicilina Clemizol - Tiempo de
Acción 12 Horas
Solución Inyectable 1000000UI
GENÉRICO: CNMB7ma $1.04... ... $1.63 Magma, Grunenthal, Genamerica COMERCIAL: $1.82... Megacilina, Megazol, Biconcilina C
... $1.88
213
Solución Inyectable 4000000UI
GENÉRICO: Genamerica
$1.92
COMERCIAL: Biconcilina C
$2.23
Otras presentaciones: solución inyectable 500000U
█ Penicilina Sódica
Solución Inyectable 1000000UI
GENÉRICO: CNMB7ma $1.21... ... ... $1.44 Magma, Betapharma, Albonova, Chile COMERCIAL: Pisacilina
$1.45
Solución Inyectable 5000000UI
GENÉRICO: CNMB7ma $2.11... ... $2.86 Betapharma, Albonova, Genamerica, Vitalis COMERCIAL: Pisacilina, Biconcilina S
$2.61... ... $2.64
█ Penicilina V (Fenoximetilpeni-
cilina)
Posología. La dosis pediátrica recomendada es de 25000 UI/Kg/día, VO, dividido en cuatro dosis. Es el medicamento de elección en el tratamiento de faringoamigdalitis aguda en niños.
PENICILINA V (Grunenthal) Genérico comprimido 650mg solución oral 80ml 300000UI/5m
$0.17 $2.04
MEGACILINA ORAL (Grunenthal) Genérico comprimido 650mg solución oral 80ml 300000UI/5m
$0.21 $2.61
8.1.1.1.2 PENICILINAS DE ESPECTRO LIMITADO RESISTENTES A PENICILINASA -Este grupo incluye la meticilina, la oxacilina y derivados halogenados de oxacilina (dicloxacilina). -El espectro antibacteriano de estas penicilinas es comparable con el de penicilina G. Son un poco menos activos contra microorganismos sensibles a la penicilina, pero mucho más contra estafilococos productores de penicilinasa. Por lo tanto son los fármacos de
214
ANTIBACTERIANOS
elección para infecciones causados por estos microorganismos. - Estos productos son resistentes a los ácidos gástricos, pero su absorción se ve disminuida por la presencia de alimentos. Indicaciones - Las principales indicaciones para la práctica ambulatoria son infecciones de piel (celulitis, abscesos) causadas por estafilococos productores de penicilinasa y que exigen un tratamiento sistémico con antibióticos. Efectos Adversos -Raramente se asocia a un incremento de riesgo de desarrollar hepatitis e ictericia colestásica. - Ver también 8.1.y 8.1.1.1. █ Oxacilina
Posología. Adultos: 0,5 - 1g c/4-6h Parenteral Niños: Menos de 40kg, 100 - 150 mg/ día en 4 dosis Parenteral.
OXACILINA (Hospimed) Genérico solución inyectable
1000mg
$1.81 CNMB7ma
OXACILINA (Simed) Genérico solución inyectable
1000mg
$1.92 CNMB7ma
OXACILINA (Betapharma) Genérico solución inyectable
1000mg
$2.17 CNMB7ma
PROSTAFILINA (Bristol) Comercial solución inyectable
1000mg
$3.09
█ Dicloxacilina
GENÉRICO Espibena
Comprimido 250mg GENÉRICO: Nifa
GENÉRICO: CNMB7ma $0.19... ... $0.28 Nifa, Espibena, Farmandina, Genfar, Mk, Rocnarf, Simed, Magma, Kronos, Tofis
COMERCIAL: $0.25... ...$0.45 Dicloxina, Dixalin, Cloxagen, Diclolak, Diclocil
Solución Inyectable 5ml 250mg COMERCIAL: Penclox
$1.38
Solución Inyectable 5ml 500mg COMERCIAL: Penclox
$1.54
Solución Oral 100ml 125mg/5ml COMERCIAL: Diclocil
$4.58
Solución Oral 60ml 125mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $1.44... Nifa, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis
... $2.50
Solución Oral 80ml 125mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma Espibena, Genfar
$2.22...
...$2.38
Solución Oral 100ml 250mg/5ml COMERCIAL: Diclocil
$6.94
Solución Oral 60ml 250mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $2.06... ...$2.85 Nifa, Genfar, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis
Solución Oral 80ml 250mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $2.95... Espibena, Farmandina, Mk COMERCIAL: Dixalin
...$4.76
$4.85
Solución Oral 60ml 1500mg COMERCIAL: Dicloxina
$1.50
Solución Oral 60ml 3000mg
Posología. -Impétigo, 125-500 mg VO c/6h (niños 25-50 mg/kg/d VO c/6h) por 7 días -Celulitis o erisipela, 500 mg VO c/6h (niños 25-50 mg/kg/d divididos c/6h) por 10 a 14 días en casos no severos
Comprimido 100mg
Comprimido 500mg
$0.18
$0.16
COMERCIAL: Dicloxina, Cloxagen
$1.86 ...
... $3.00
8.1.1.1.3 AMINOPENICILINAS Introducción -Todas las aminopenicilinas tienen el mismo espectro antibacteriano. -Actúan principalmente contra cepas de Haemophilus influenzae no productoras de beta lactamasa, Helicobacter pylori, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella y Listeria.
ANTIBACTERIANOS
-Son más activas contra Enterococcus faecalis en comparación con penicilina G, pero un poco menos activas contra la mayoría de los microorganismos grampositivos (p.e. Streptococcus pneumoniae); por lo tanto es necesario en estos casos aumentar la dosis cuando se trata de una infección severa o cuando se sospecha resistencia. -Las aminopenicilinas son muy sensibles a las beta lactamasas y por lo tanto no actúan contra los estafilococos productores de Beta lactamasa ni contra algunas cepas de Haemophilus influenzae y Escherichia coli. -La absorción de ampicilina es tan solo del 25 a 40% y este porcentaje disminuye aun más cuando se aumenta la dosis. Por lo tanto, no es un medicamento indicado para administrar por vía oral. La absorción de amoxicilina llega aproximadamente al 80%. Indicaciones -La amoxicilina es, hasta el momento y cuando está indicado, el antibiótico de primera elección en caso de infecciones respiratorias agudas por su efectividad contra el microorganismo más frecuente y peligroso, el neumococo. -Se justifica su uso en otitis media, rinosinusitis, traqueobronquitis, neumonía en pacientes menores de 60 años y sin patología asociada. Sin embargo, es importante que la dosis sea suficientemente alta, por la resistencia parcial que pueda existir. -Trastornos digestivos y diarrea, sobre todo cuando se administra dosis orales altas. -Pacientes con alergia a otras penicilinas también tendrán alergia a las aminopenicilinas. Sin embargo, lo contrario no siempre es cierto. -Al margen de la alergia a la penicilina existe también el riesgo de exantema maculopapular. Esto
215
ocurre más frecuentemente en pacientes con mononucleosis infecciosa o con leucemia linfática. Ver también 8.1. en 8.1.1.1. █ Ampicilina
Posología. En adultos 250 mg a 1g VO c/6h, 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas, 500 mg IM c/6h. Se puede administrar vía IV lentamente o mediante bomba de infusión. En población pediátrica la dosis es de 50 a 100 mg/kg/d, fraccionados en 4 dosis para administración IV. En ciertos casos, por ejemplo tratamiento empírico de Meningitis bacteriana, la dosificación en niños puede alcanzar 200- 400 mg/kg/d.
Comprimido 250mg GENÉRICO: G.M., Nifa, H.G.
$0.14...
COMERCIAL: Ampibex
$0.14
... $0.15
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.10... ... $0.98 Genfar, Vitalis, Farmandina, Mk, Tofis, Grunenthal, Ecuaquimica, G.M., La Sante, Acromax, Ariston, Genamerica, Nifa, Betapharma, H.G. COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.43 Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Ampistar, Deripen, Julphapen, Ampil, Pentrexyl, Binotal
Comprimido 1000mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.26... ... $0.45 Genfar, Farmandina, Mk, Genamerica, Nifa, Espibena COMERCIAL: $0.29 ... ... $0.77 Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Deripen, Ampil, Binotal
Gotero 20ml 100mg
COMERCIAL: $3.88 Pentrexyl Gotero 15ml 100mg/5ml COMERCIAL: Ampi-Infan T
$1.44
Solución Inyectable 500mg GENÉRICO:CNMB7ma $0.58 ... Genfar, Vitalis, Genamerica, H.G.
... $1.44
COMERCIAL: $0.84 ... Ampibex, Ampistar, Binotal
... $2.90
216
ANTIBACTERIANOS
Solución Inyectable 1000mg
AMOXICILINA (Diempec) Genérico
AMOXICILINA (Farmandina) Genérico
GENÉRICO: CNMB7ma $0.93 ... ... $1.83 Genfar, Vitalis, Mk, G.M., Acromax, Genamerica, H.G., Fajapro COMERCIAL: $0.44 ... ... $4.25 Ampibex, Ampecu, Ampistar, Ampil, Pentrexyl, Binotal
Solución Oral 60 ml 125mg/5ml GENÉRICO: Mk
$1.50
Solución Oral 60ml 125mg/5ml GENÉRICO: $1.50 ... G.M., Nifa, H.G., Rocnarf
... $4.22
COMERCIAL: $1.10 ... Ampibex, Ampilan, Novencil
... $1.89
$2.11
Solución Oral 60ml 250mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $1.41 ... ... $4.88 Genfar, Farmandina, Grunenthal, G.M., La Sante, Genamerica, Nifa, Betapharma, H.G., Espibena, Rocnarf, Julpharma
COMERCIAL: $1.44 ... ... $3.05 Ampibex, Ampilan, Novencil, Julphapen, Pentrexyl, Ap 3000 Otras presentaciones: solución inyectable 250mg, solución inyectable 1500mg, solución oral 90ml 125mg/5ml, solución oral 90ml 250mg/5ml, solución oral 100ml 500mg/5ml, solución oral 60ml 1500mg, solución oral 60ml 3000mg
Posología. En adultos 250 a 500 mg c/8h u 875 a 1000 mg c/12h. Para uso pediátrico se debe administrar 40 a 90 mg/kg/d c/8h. En niños menores de 3 meses la dosis máxima permitida es de 30 mg/kg/d dividido c/12h.
AMOXICILINA (Genfar) Genérico comprimido 500mg solución oral 45ml 125mg /5ml solución oral 45ml 250mg /5ml solución oral 100ml 250mg /5ml solución oral 100ml 500mg /5ml
$0.13 CNMB7ma $1.10 $1.93 CNMB7ma $2.80 CNMB7ma $4.50 CNMB7ma
comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml
$0.13 CNMB7ma $1.75 CNMB7ma
AMOXICILINA (Magma) Genérico
comprimido
$0.15 CNMB7ma
comprimido 500mg solución oral 45ml 125mg /5ml solución oral 45ml 250mg /5ml solución oral 100ml 250mg /5ml
$0.15 CNMB7ma $1.10 $1.65 CNMB7ma $2.80 CNMB7ma
comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml
$0.15 CNMB7ma $2.80 CNMB7ma
AMOXICILINA (La Santé) Genérico AMOXICILINA (Rocnarf) Genérico 500mg
$0.16 CNMB7ma
solución oral 60ml 125mg /5ml solución oral 60ml 250mg /5ml
$1.60 $2.00 CNMB7ma
comprimido 500mg comprimido 250mg solución oral 45ml 250mg/5ml
$0.18 CNMB7ma $0.22 $1.44 CNMB7ma
AMOXICILINA (Kronos) Genérico
AMOXICILINA (Sumi) Genérico comprimido
500mg
$0.18 CNMB7ma
AMOXICILINA (G.M.) Genérico comprimido comprimido solución oral
250mg $0.12 500mg $0.19 CNMB7ma 45ml 250mg/5ml $1.81 CNMB7ma
AMOXICILINA (Mk) Genérico comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml solución oral 45ml 125mg /5ml
$0.20 CNMB7ma $1.76 CNMB7ma $2.18
AMOXICILINA (Saona) Genérico comprimido
500mg
$0.20 CNMB7ma
AMOXICILINA (Teuto) Genérico
█ Amoxicilina
AMOXICILINA Genérico
500mg
comprimido
Solución Oral 60 ml 250mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma Mk
comprimido
(Anglopharma) 500mg
$0.14 CNMB7ma
comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg /5ml
$0.11 $0.20 CNMB7ma $1.98 CNMB7ma
AMOXICILINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido 750mg comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml
$0.28 $0.21 CNMB7ma $2.00 CNMB7ma
AMOXICILINA (Acromax) Genérico comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml
$0.23 CNMB7ma $2.56 CNMB7ma
AMOXICILINA (Ariston) Genérico comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg/5ml
$0.25 CNMB7ma $2.00 CNMB7ma
AMOXICILINA (Espinosa) Genérico comprimido
500mg
$0.25 CNMB7ma
AMOXICILINA (Betapharma) Genérico comprimido solución oral
500mg $0.27 CNMB7ma 60ml 250mg/5ml $2.56 CNMB7ma
ANTIBACTERIANOS
AMOXICILINA (Grufar) Genérico comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 45ml 125mg /5ml solución oral 45ml 250mg /5ml
$0.09 $0.29 CNMB7ma $1.76 $2.63 CNMB7ma
AMOXICILINA (Genamerica) Genérico comprimido 500mg comprimido 875mg solución oral 60ml 250mg /5ml solución oral 60ml 500mg /5ml
$0.34 CNMB7ma $0.60 $2.50 CNMB7ma $5.00 CNMB7ma
comprimido
$0.34 CNMB7ma
AMOXICILINA (Simed) Genérico 500mg
AMOXICILINA (Espibena) Genérico comprimido 250mg solución oral 60ml 250mg/5ml
$0.09 $3.72CNMB7ma
AMOXICILINA NIFA (Nifa) Genérico gotero 30ml 100mg/ml solución oral 60ml 250mg/5ml
$2.50 $4.73 CNMB7ma
AMOXICILINA (Julpharma) Genérico solución oral
45ml 250mg/5ml
$2.90 CNMB7ma
AMOXICILINA (Nifa) Genérico solución oral 60ml 125mg /5ml
$6.85
ECUMOX (Ecu) Comercial comprimido 1000mg comprimido 500mg solución oral 60ml 125mg /5ml solución oral 60ml 250mg/5ml
$0.54 $0.19 $1.11 $1.63
CHENAMOX (Bioindustria) Comercial comprimido 1000mg comprimido 500mg solución oral 60ml 125mg/5ml solución oral 60ml 500mg/5ml
$0.40 $0.21 $1.85 $2.99
AMOXIPEN T (Tofis) Comercial comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg/5ml
$0.23 $2.55
AMOBIOTIC (Chile) Comercial comprimido 500mg comprimido 750mg solución oral 120ml 250mg /5ml solución oral 120ml 500mg /5ml
$0.24 $0.49 $5.34 $8.60
JULPHAMOX (Julpharma) Comercial comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg /5ml
$0.24 $3.12
AMOVAL (Saval) Comercial comprimido 500mg comprimido 750mg comprimido 1000mg solución oral 100ml 250mg /5ml solución oral 100ml 500mg /5ml
$0.26 $0.47 $0.50 $4.18 $9.12
ACROMOX (Acromax) Comercial comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg/5ml solución oral 90ml 500mg/5ml solución oral 90ml 250mg/5ml
$0.30 $3.10 $4.17 $7.80
217
MOXYLIN (Life) Comercial comprimido 500mg comprimido 1000mg solución oral 60ml 250mg/5ml
$0.30 $0.38 $2.71
AMOXIL (Glaxo) Comercial comprimido 1000mg comprimido 875mg comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 75ml 125mg /5ml solución oral 75ml 250mg /5ml solución oral 400mg /5ml
$0.53 $0.54 $0.15 $0.33 $3.09 $3.10 $3.98
BRISTAMOX (Bristol) Comercial comprimido 500mg gotero 10ml 100mg/ml gotero 20ml 100mg/ml solución oral 80ml 125mg/5ml solución oral 100 ml 125mg/5ml solución oral 80ml 250mg/5ml solución oral 100ml 250mg/5ml
$0.34 $1.57 $2.73 $1.10 $4.15 $5.84 $6.96
ABIOLEX (Andromaco) Comercial tableta dispersable
1000mg
$0.50
AMOXISTAR (U.S. Pharma) Comercial solución oral
60ml 250mg/5ml
$2.74
AMOVAL DUO (Saval) Comercial solución oral 35ml 800mg/5ml solución oral 70ml 400mg/5ml solución oral 70ml 800mg/5ml
$6.10 $9.48 $12.19
8.1.1.1.4 PENICILINAS + INHIBIDORES DE BETA LACTAMASA Introducción -Los inhibidores de la Beta lactamasa, tienen poca actividad antibacteriana y su principal acción es proteger a las penicilinas de la inactivación. -Los inhibidores difieren ligeramente en su farmacocinética y se presentan disponibles sólo en combinaciones fijas junto a penicilinas específicas a las que protegen. -La asociación de una penicilina con un inhibidor de la beta lactamasa tiene también como objetivo incrementar la actividad antibacteriana de la penicilina sobre los microorganismos que producen beta lactamasa, mediante la inactivación de esta enzima, como son Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, ciertos estafilococos, ciertas cepas de Haemophilus influenzae y de Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli y anaerobios
218
ANTIBACTERIANOS
como Bacteroides fragilis. -De igual manera si una bacteria es resistente de por si al efecto de una penicilina, la asociación con un inhibidor de la beta lactamasa no afectara la actividad del antibiótico sobre la bacteria. -El sulbactam (sulbactam sódico) actúa inhibiendo irreversiblemente la beta lactamasa, posee actividad bactericida contra neisserias y muy poca o nula actividad contra otros organismos. Es administrado con ampicilina en tratamientos donde se sospecha la producción de beta lactamasa. Se distribuye en pequeñas cantidades en la leche materna, siendo su uso seguro durante la lactancia. -El ácido clavulánico actúa inhibiendo irreversible y competitivamente la beta lactamasa. En general tiene débil actividad antibacteriana y es administrado con amoxicilina. -El tazobactam tiene propiedades inhibitorias similares al sulbactam, aunque se considera más potente. Es administrado con piperacilina para el tratamiento de infecciones bacterianas. -Rara vez se necesita estas asociaciones como primera elección. Solamente cuando existe una clara evidencia de un mayor riesgo de infección por microorganismos que producen beta lactamasa, se justifica su elección como tratamiento inicial. -No obstante la gran actividad de los combinados de penicilinas con inhibidores de beta lactamasa, estos encarecen bastante los tratamientos, lo cual es un aspecto a tener en cuenta para que su uso no sea indiscriminado Indicaciones -Las principales indicaciones para la práctica ambulatoria se dan en neumonía en pacientes que pertenecen a grupos de riesgo, en adultos mayores con patología asociada, en exacerbaciones agudas de resfriado común con complica-
ciones y/o factores de riesgo, y en mordeduras de perros y gatos. Efectos Adversos -Ver también 8.1. y 8.1.1 -Frecuentemente se presentan trastornos gastrointestinales leves. █ Amoxicilina + Ácido Clavulánico Indicaciones -Se usa en infecciones respiratorias que no responden a otros antibióticos, siendo de elección para tratamiento de otitis media aguda, sinusitis aguda o neumonía adquirida en la comunidad que es causada por patógenos productores de Beta lactamasa como H. influenzae, M. catarrhalis, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus susceptible a oxacilina. -Infecciones del tracto urinario, especialmente cuando son recurrentes o complicadas, pero no en prostatitis. -Aborto séptico, sepsis puerperal o pélvica y sepsis intraabdominal. -Celulitis, mordedura de animales y abscesos dentales severos con celulitis diseminada. Contraindicaciones -Embarazo y usar con precaución durante la lactancia. Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1 -Efectos gastrointestinales leves. -Urticaria, cefalea, flatulencia. -Ictericia colestásica, lo más probable por el ácido clavulánico. Cuidados Especiales -Evaluación periódica de la función hepática y renal durante terapias prolongadas y usar con cuidado cuando se evidencia disfunción hepática o compromiso renal moderado a severo.
219
ANTIBACTERIANOS
Posología. Adultos: 250 - 500 mg VO c/8h. Niños: 20 - 40 mg/kg/día divididos c/8h.
AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULANICO (Nifa) Genérico comprimido $0.91 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg comprimido $1.02 CNMB7ma Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg
ENHANCIN (Ranbaxy) Comercial comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico
$0.81 CNMB7ma 500mg 125mg $1.08 CNMB7ma 875mg 125mg
VULAMOX (Saval) Comercial
comprimido $1.63 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
AUGMENTIN BD (Glaxo) Comercial comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico
$2.46 CNMB7ma 875mg 125mg
CLAVINEX DUO (Saval) Comercial
comprimido $10.30 CNMB7ma Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg
AUGMENTIN INTRAVENOSO (Glaxo) Comercial solución inyectable $10.72 CNMB7ma Amoxicilina 1000mg Ácido Clavulánico 200mg
█ Amoxicilina + Sulbactam
CURAM (Sandoz) Comercial
Indicaciones -Similar a ampicilina sulbactam, ver más abajo.
comprimido $1.26 CNMB7ma Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg
AMOXICILINA SULBACTAM (Nifa) Genérico
comprimido $0.98 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
solución oral 120ml $7.21 CNMB7ma Amoxicilina 125mg/5ml Ácido Clavulánico 31.25mg/5ml solución oral 60ml $7.64 Amoxicilina 400mg/5ml Ácido Clavulánico 57mg/5ml solución oral 120ml $13.99 CNMB7ma Amoxicilina 250mg/5ml Ácido Clavulánico 62.5mg/5ml
SINERGIA (Life) Comercial comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico
$1.08 CNMB7ma 500mg 125mg $1.44 CNMB7ma 875mg 125mg
CLAVINEX (Saval) Comercial
comprimido $1.17 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
AUGMENTIN ORAL (Glaxo) Comercial comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico
$1.24 CNMB7ma 500mg 125mg
CLAVOXINE FORTE (Julpharma) Comercial
comprimido $1.47 CNMB7ma Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
comprimido $0.93 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg comprimido $1.98 Amoxicilina 500mg Sulbactam 500mg
ENZAMOX (Life) Comercial
Las presentaciones líquidas traen diluyente (60ml) comprimido $0.78 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg solución oral Amoxicilina Sulbactam
60ml $9.90 125mg/5ml 125mg/5ml
solución oral Amoxicilina Sulbactam
60ml $11.98 250mg/5ml 250mg/5ml
TRIFAMOX IBL (Bagó) Comercial comprimido Amoxicilina Sulbactam comprimido Amoxicilina Sulbactam
250mg 250mg 500mg 500mg
$1.41
$2.84
solución oral Amoxicilina Sulbactam
60ml $8.48 125mg/5ml 125mg/5ml
solución oral Amoxicilina Sulbactam
120ml $16.41 125mg/5ml 125mg/5ml
220
ANTIBACTERIANOS
solución oral 60ml $15.26 Amoxicilina 250mg/5ml Sulbactam 250mg/5ml solución inyectable $6.43 Amoxicilina 500mg Sulbactam 250mg solución inyectable $7.84 Amoxicilina 1000mg Sulbactam 500mg
-Efectos gastrointestinales leves -Reacciones en piel y cambios hematológicos. Posología. 25 a 50 mg/kg/día VO en menores de 30 kg, divididos c/12h, para mayores de 30 kg se administra de 375 - 750 c/12 h. La administración parenteral se realiza en base a la ampicilina con 100 mg/kg divididos c/6-8 h. En adultos se dosifica vía parenteral 1.5 a 3 g c/6 h. Para adultos la dosificación de sulbactam no debe pasar de 4 g/día
SULBAMOX IBL (Pharmabol) Comercial comprimido $1.50 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg comprimido $3.07 Amoxicilina 500mg Sulbactam 500mg solución inyectable $5.90 Amoxicilina 500mg Sulbactam 250mg solución inyectable $7.54 Amoxicilina 1000mg Sulbactam 500mg
TRIFAMOX IBL DUO (Bagó) Comercial comprimido $2.13 Amoxicilina 875mg Sulbactam 125mg
█ Ampicilina + Sulbactam
Indicaciones -Su espectro de acción es similar a la de ampicilina y además cubre anaerobios, por lo que se recomienda en infecciones combinadas de microorganismos gram positivos y anaerobios adquiridas en la comunidad. -Es usada por tal razón en el tratamiento de infecciones articulares, óseas, intraabdominales, del tracto respiratorio inferior, piel y ginecológicas causadas por bacterias susceptibles productoras de beta lactamasa. Contraindicaciones -Sensibilidad a penicilina Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1 -Su aplicación IM es dolorosa; por vía IV puede producir flebitis en administración rápida.
SULTAMICILINA (Farmandina) Comercial comprimido Ampicilina Sulbactam comprimido Ampicilina Sulbactam
$1.00 CNMB7ma 220mg 147mg $1.20 CNMB7ma 220mg 147mg
SULTAMICILINA (Nifa) Comercial comprimido Ampicilina Sulbactam
$1.59 CNMB7ma 220mg 147mg
UNASYN ORAL (Pfizer) Comercial comprimido $1.80 CNMB7ma Ampicilina 220mg Sulbactam 147mg comprimido $3.44 CNMB7ma Ampicilina 440mg
Sulbactam
294mg
SULTAMICILINA MK (Mk) Comercial comprimido Ampicilina Sulbactam
$1.90 CNMB7ma 220mg 147mg
AMPLISUL (Chalver) Comercial solución inyectable $6.60 CNMB7ma Ampicilina 1000mg Sulbactam 500mg
UNASYN IM/IV (Pfizer) Comercial
solución inyectable $8.36 CNMB7ma Ampicilina 1000mg Sulbactam 500mg
█ Piperacilina + Tazobactam
Indicaciones -El espectro antibacteriano de pi-
ANTIBACTERIANOS
peracilina incluye varios microbios gram negativos, como pseudomonas, enterobacter, klebsiella, serratia y algunos anaerobios, bacteroides fragilis entre otros. -La piperacilina solo esta disponible en asociación con tazobactam, la que permite actuar sobre estafilococos, Escherichia coli y Haemophilus influenzae. La actividad de piperacilina contra Pseudomona aeruginosa no se eleva con el tazobactam. Contraindicaciones -En pacientes con historia de alergia a las penicilinas, cefalosporinas o inhibidores de la beta lactamasa. Puede ocasionar colitis pseudomembranosa. Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1 Cuidados Especiales -La farmacocinética de piperacilina no es alterada por tazobactam, pero la piperacilina reduce la eliminación renal de tazobactam por lo que se recomienda disminuir la dosis en caso de insuficiencia renal.
Posología. En Niños se administra 50 mg/kg/dosis IV c/6 horas. En pacientes mayores de 12 años en función renal normal se administra 4,5 IV c/8 horas y debe pasarse por infusión durante 20 a 30 minutos por vía intravenosa
TAZOCIN (Wyeth) Comercial
solución inyectable $29.62 CNMB7ma Piperacilina 4.17g Tazobactam 0.53g
221
8.1.1.1.7 COMBINADOS █ Penicilina Benzatínica + Penicilina Clemizol MEGACILINA FORTE (Grunenthal) Comercial solución inyectable $2.85 Penicilina Benzatínica 3600000UI/5ml Penicilina Clemizol 400000UI/5ml
8.1.1.2 CEFALOSPORINAS Introducción - Las cefalosporinas tienen, al igual que las penicilinas, un anillo beta lactámico y su mecanismo de acción es similar. - La mayoría de las cefalosporinas de primera y segunda generación no alcanzan concentraciones en LCR suficientes ya que pasan con mucha dificultad la barrera hematoencefálica. Por ende no son indicadas en meningitis. Indicaciones -Pocas veces las cefalosporinas administradas por vía oral son el medicamento de primera elección en la práctica ambulatoria. -Solamente en el caso de sospecha de resistencia a las penicilinas o aminopenicilinas se justifica su uso. Efectos Adversos -Reacciones alérgicas (incluso shock anafiláctico): Alrededor del 10% de los pacientes con hipersensibilidad a penicilinas presenta simultáneamente alergia a cefalosporinas (ver 8.1.1.1.). -Trastornos hematológicos, entre otros anemia hemolítica, sobre todo con el uso de ceftriaxona y cefotetan. -Pueden presentarse trastornos renales, aunque son infrecuentes, sobre todo en combinación con aminoglucósidos.
222
ANTIBACTERIANOS
Cuidados Especiales -La mayoría de las cefalosporinas son excretadas por vía renal, por lo que resulta indispensable adaptar la dosis cuando existe insuficiencia renal. 8.1.1.2.1 PRIMERA GENERACIÓN Introducción -Las cefalosporinas de primera generación son activas contra microorganismos gram positivos, incluyendo pneumococo, estreptococo y estafilococo, aunque menos que penicilina G. -Poseen actividad contra estafilococos productores de beta lactamasa, pero no contra estafilococos meticilino-resistentes. -En lo que respecta a los bacilos gram negativos, pueden actuar contra Escherichia coli resistente a aminopenicilinas, klebsiella y Proteus mirabilis. -Las cefalosporinas de primera generación son mucho menos activas contra Haemophilus influenzae que las aminopenicilinas y que las cefalosporinas de segunda y tercera generación. Indicaciones -A pesar de ser un grupo de medicamentos con un amplio espectro de acción y bajo potencial de toxicidad, son utilizados como medicamentos de primera elección en muy pocas condiciones clínicas. -En la Actualidad, cefazolina es el medicamento de elección para profilaxis quirúrgica. Se utilizan además para tratar infecciones menores de piel y partes blandas producidas por estafilococos, excepto en celulitis orbitaría, caso en el cual el medicamento de elección es ceftriaxona, una cefalosporina de tercera generación. Efectos Adversos -Enfermedad del suero con cefatrizina.
Administración -Cefadroxilo, cefalexina y cefatrizina poseen absorción oral casi completa. -Cefazolina es el único medicamento de este grupo para administración parenteral, I.V. o I.M. █ Cefadroxilo
Posología. En adultos administrar de 1 a 2 g/día VO divididos c/8-12h. En población pediátrica administrar 30 mg/kg/d VO divididos c/8-12h. Para niños menores de un año la dosis es 25 mg/kg/d VO c/12h.
CEFADROXILO (La Sante) Genérico Comprimido
500mg $0.61
CEFADROXILO (Farmandina) Genérico Comprimido
500mg $0.63
CEFADROXILO Genérico comprimido solución oral
(Ecuaquimica) 500mg $0.70 60 ml 250mg/5ml $5.35
CEFADROXILO GENFAR (Genfar) Genérico comprimido solución oral
500mg $0.70 80ml 250mg/5ml $3.73
DROXILON (Acromax) Comercial comprimido solución oral solución oral
500ml $0.79 100ml 125mg/5ml $5.78 100ml 250mg/5ml $9.26
comprimido comprimido solución oral solución oral
500mg $1.00 1000mg $1.50 60 ml 250mg/5ml $6.55 60 ml 500mg/5ml $11.81
BIODROXIL (Sandoz) Comercial
CEFORAL (Chile) Comercial comprimido comprimido solución oral
500mg $1.06 1000mg $1.89 100 ml 250mg/5ml $10.58
DURACEF (Bristol) Comercial comprimido comprimido solución oral solución oral solución oral
1000mg $1.80 500mg $1.09 80ml 125mg/5ml $5.48 100ml 250mg/5ml $9.32 80ml 500mg/5ml $16.47
█ Cefalexina
Posología. En adultos de 1 a 2 g/día divididos c/6-8h. Para uso pediátrico la dosis habitual es de 25 a 50 mg/kg/d c/6-8h.
223
ANTIBACTERIANOS
Comprimido 250mg GENÉRICO: Nifa, H.G.
$0.22...
... $0.23
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.17... ... $0.79 Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Chalver, Genfar, Andromaco, Magma, Betapharma, Genamerica, Mk COMERCIAL: $0.34... ... $0.93 Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin, Cefrin, Palitrex, Ceporex, Keflex, Erocetin
Comprimido 1000mg GENÉRICO: Nifa, Espibena
$0.47...
... $0.93
COMERCIAL: $0.70... Italcefal, Keflex, Cefadin Forte
... $1.41
Gotero 10ml 100mg/5ml GENÉRICO: H.G.
$2.37
Solución Oral 60ml 125mg/5ml
GENÉRICO: $1.95... ... $4.67 Nifa, H.G., Rocnarf
Solución Oral 100ml 250mg/5ml COMERCIAL: Ceporex, Keflex
$9.85...
... $12.47
Solución Oral 60ml 250mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $2.20... ... $5.62 Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Genfar, Betapharma, Genamerica, Julpharma COMERCIAL: $0.41... ... $9.40 Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin, Cefrin, Palitrex, Erocetin
█ Cefazolina
Posología. En adulto administrar de 500 a 1000 mg IV c/6-12h. En infecciones más severas o en aquellas que comprometan la vida del paciente se podrían alcanzar dosis de hasta 6000 a 12000 mg. En niños con peso menor a 40 kg, la dosis es de 25 a 50 mg/kg/d IV divididos c/6-8. Actualmente es el medicamento de elección para profilaxis quirúrgica antibacteriana, para que esta sea eficaz se requiere administrar el antibiótico en el preoperatorio no más de 30 a 60 minutos antes de la incisión, habitualmente es suficiente administrar una dosis única. Si la cirugía dura más de 4 horas o hay pérdida importante de sangre, debe repetirse la dosis a las 6 horas.
Solución Inyectable 1000mg
GENÉRICO: CNMB7ma $2.04... ... $3.83 Vitalis, Simed, Diempec, Atreg, Magma, Bristol COMERCIAL: $4.33... Cefazolin H.G., Kefzol, Cefacidal
... $8.46
█ Cefradina
Posología. Adulto: 2 a 4 g/d divididos en 4 dosis Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d divididos en 4 dosis.
Otras presentaciones: comprimido 750mg, solución inyectable 1000mg, solución oral 120ml 125mg/5ml, solución oral 120ml 250mg/5ml
CEFRADINA (Magma) Genérico
█ Cefalotina
comprimido
comprimido
Posología. 75 - 160 mg/kg/día divididos c/4-6h. Dosis máxima, 12 g/día.
KEFLIN (Quifatex) Comercial solución inyectable
CEFRADINA (Grufar) Genérico
1000mg
$3.14
1000mg
500mg
$0.17
$0.49
CEFRADINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido
500mg $0.65
CEFRADINA (Espibena) Genérico comprimido 1000mg $0.72 comprimido 500mg $0.76
CEFRADINA GENFAR (Genfar) Genérico comprimido
█ Cefapirina
Posología. 40 - 80 mg/kg/día divididos c/6h, IM o IV. Dosis máxima 12 g/día.
CEFAPIRINA SÓDICA (Bristol) Genérico solución inyectable
1000mg
$6.30
1000mg
$0.99
VERACEF (Bristol) Comercial comprimido 500mg solución inyectable 1000mg solución oral 80ml 250mg/5ml
$0.91 $3.20 $8.07
224
ANTIBACTERIANOS
8.1.1.2.2 SEGUNDA GENERACIÓN Introducción -Cefaclor y cefuroxima axetil existen solamente para uso oral. -Estas cefalosporinas son menos activas contra cocos gram positivos que las cefalosporinas que pertenecen a la primera generación. -Tienen un espectro más amplio contra bacilos gram negativos, no así contra pseudomonas. -Las cefalosporinas son activas contra Haemophilus influenzae, inclusive las cepas productoras de beta lactamasa. Sin embargo, no son indicados en infecciones severas por Haemophilus influenzae como epiglotitis y meningitis. -Cefuroxima es más activa contra Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y neumococo en comparación con cefaclor, aunque su absorción oral es incompleta. -Cefuroxima es activa contra gonococos, incluso los que presentan resistencia a la penicilina, aunque no son de primera elección. - Enfermedad del suero con cefaclor, sobre todo en administraciones repetidas. █ Cefaclor
Posología. Adulto: 750 mg a 1,5 g/día en 3 administraciones. Uso pediátrico: 20 a 40 mg/kg/d. en 3 administraciones
CEFACLOR (Eli Lilly) Genérico comprimido 750mg solución oral 100ml 250mg/5ml solución oral 50ml 375mg/5ml
$2.38 $16.98 $17.44
CECLOR RETARD (Eli Lilly) Comercial comprimido
750mg
$3.24
█ Cefuroxima
Posología. Adulto: 1g a 1.5g/día c/12h. Uso pediátrico > 2 años: 20 a 30 mg/ kg/d c/12h (dosis máx. 500 mg/d) Uso pediátrico 3 meses a 2 años: 20 mg/kg/d c/12h (dosis máx. 250 mg/d)
FURACAM (Life) Comercial comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 70ml 125mg/5ml solución oral 50ml 250mg/5ml
$0.85 $1.58 $10.26 $12.40
XORIMAX (Novartis) Comercial comprimido comprimido
250mg 500mg
comprimido
500mg
$0.96 $1.84
CEFUZIME (Julpharma) Comercial $1.70
ZINNAT (Glaxo) Comercial comprimido 250mg comprimido 500mg solución inyectable 3ml 750mg solución oral 70ml 125mg/5ml solución oral 50ml 250mg/5ml solución oral 100ml 125mg/5ml solución oral 70ml 250mg/5ml
$2.08 $3.74 $13.96 $19.09 $21.70 $21.80 $28.20
comprimido solución oral solución oral
$2.10 $9.20 $15.80
CEFUR (Rocnarf) Comercial 500mg 125mg/5ml 250mg/5ml
█ Cefprozil
PROCEF (Bristol) Comercial comprimido 500mg solución oral 120ml 250mg/100ml
$2.84 $21.68
8.1.1.2.3 TERCERA GENERACIÓN Indicaciones -Las cefalosporinas de tercera generación son menos sensibles a beta lactamasa en comparación con las cefalosporinas de primera y segunda generación. Se administran únicamente por vía intramuscular o intravenosa. -Generalmente son menos activas contra cocos gram positivos, aunque cefotaxima y ceftriaxona pueden actuar contra cepas penicilino resistentes de estreptococo pneumoniae. -En cuanto a bacterias gram negativas, estas cefalosporinas actúan contra la mayoría de las enterobacterias. -Ceftazidima resulta también activa contra Pseudomona aeruginosa y cefotetan contra Bacteroides fragilis, aunque estas cepas aumentan cada vez más su resistencia. -Cefotaxima, ceftazidima y ceftriaxona obtienen concentracio-
225
ANTIBACTERIANOS
nes adecuadas en LCR para tratar meningitis bacteriana cuando son administradas en dosis altas. -Cefotetan y ceftriaxona tienen una vida media biológica más larga. -Se reservan las cefalosporinas de tercera generación para infecciones severas. Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1.2. -Se debe reducir las dosis en caso de insuficiencia renal. -La administración intravenosa debe realizarse lentamente o utilizando bomba de infusión.
COMERCIAL: $5.86... ... $31.17 Rocephin, Acrocef, Rowecef, Exempla, Cefoun, Rasertriaxona, Mesporin, Ceftridex, Triaxone, Ceftrian, Cefaxona, Grifotriaxona
Solución Inyectable 3.5ml 1000mg COMERCIAL: $10.65 ... Rocephin, Acrocef, Cefaxona
... $31.17
Otras presentaciones: solución inyectable 10ml 250mg, solución inyectable 3.5ml 250mg, solución inyectable 10ml 500mg, solución inyectable 2ml 500mg
█Ceftazidima
Posología. Adulto: 3 a 4 g/d en 2 a 4 inyecciones Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d en 2 a 4 inyecciones
CEFTAZIDIMA (Vitalis) Genérico
█ Cefotaxima
solución inyectable
Posología. Adulto: 3 a 4 g p.d. en 2 a 4 inyecciones Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d. en 2 a 4 inyecciones
1000mg
$5.64 CNMB7ma
CEFTAZIDIMA (Diempec) Genérico solución inyectable
1000mg
$8.05 CNMB7ma
CEFTAZIDIMA (Magma) Genérico solución inyectable
1000mg
$8.50 CNMB7ma
CRIMA (Frankvilt) Comercial solución inyectable
Solución Inyectable 1000mg
1000mg
$5.61
GENÉRICO: $4.30... ... $9.96 Andugesa, Espinosa, Teuto, Vitalis, Merck
IZADIMA R (Comerciosa) Comercial
COMERCIAL: $9.08... ... $16.80 Grifotaxima, Fotexina, Celaxin, Claforan
FORTUM (Glaxo) Comercial
solución inyectable
solución inyectable
1000mg $15.36
1000mg
$25.65
█ Ceftriaxona
Posología. Adulto: 2 g/día en una sola administración. En infecciones más severas se puede alcanzar los 4 g/día c/12-24h. Es el medicamento de elección para tratar infecciones de transmisión sexual producidas por N. Gonorrhoeae, 250 mg IM en dosis única. En población pediátrica: 50 a 75 mg/ kg/d en 1 o 2 administraciones. En infecciones más severas las dosis puede alcanzar los 80 a 100 mg/kg/d.
Solución Inyectable 3.5ml 500mg
COMERCIAL: CNMB7ma $5.58... Rocephin, Acrocef
... $19.94
Solución Inyectable 10ml 1000mg
GENÉRICO: CNMB7ma $2.18... ... $15.41 Arifarma, Vitalis, Diempec, H.G., Magma, Merck, Novartis, Sandoz, Medisumi, Simed
█ Ceftibuten
CEDAX (Schering Plough) Comercial comprimido solución oral
400mg 30ml 36mg/ml
$7.73 $19.48
8.1.1.2.4 CUARTA GENERACIÓN █ Cefepime
Posología. Adulto: 2 a 4 g/d en 2 a 3 inyecciones
CEFEPIME (Neira) Genérico solución inyectable
1000mg
$13.96 CNMB7ma
CEFEPIME (Diempec) Genérico solución inyectable solución inyectable
2000mg $15.20 CNMB7ma 1000mg $29.39 CNMB7ma
CEFEPIME (Magma) Genérico solución inyectable
1000mg
$16.00 CNMB7ma
226
ANTIBACTERIANOS
CEFEPIME (Vitalis) Genérico solución inyectable
1000mg
$16.22 CNMB7ma
MAXIPIME (Bristol) Comercial solución inyectable solución inyectable solución inyectable
500mg 1000mg 2000mg
$12.66 $21.85 $23.96
8.1.1.3 CARBAPENÉMICOS Introducción -Imipenem y meropenem son antibióticos de amplio espectro y extremadamente eficaces. -Son utilizados contra microorganismos grampositivos y gramnegativos como Bacteroides fragilis y microorganismos resistentes a las cefalosporinas de tercera o cuarta generación (p.e. enterobacter, serratia, pseudomonas). -Con el objetivo de impedir la inactivación renal de imipenem se lo asocia con cilastina en todos los casos (500mg). -Imipenem no es indicado en el tratamiento de meningitis.
8.1.1.4 MONOBACTAMICOS Introducción -Aztreonam es un antibiótico monocíclico beta lactámico. -Se lo utiliza como alternativa a los aminoglucósidos o cefalosporinas de tercera generación en el tratamiento de infecciones causadas por organismos aerobios gram negativos, incluyendo pseudomonas. -El riesgo de sensibilidad cruzada con otros antibióticos beta lactámicos es mínimo. Administración Aztreonam debe ser administrado mediante inyección intramuscular profunda, vía I.V lenta (3 a 5 minutos) o mediante bomba de infusión (20 a 60 minutos). █ Aztreonam
█ Meropenem
MEROPENEM (Diempec) Genérico solución inyectable solución inyectable
500mg 1000mg
$17.30 CNMB7ma $49.31 CNMB7ma
MEROPENEM (Vitalis) Genérico solución inyectable solución inyectable
1000mg 500mg
$29.70 CNMB7ma $58.82 CNMB7ma
MERONEM (Life) Comercial solución inyectable 20 ml 500mg solución inyectable 30 ml 1000mg
$29.64 $58.24
█ Imipenem
Posología. Adultos: 1 a 2g, 4 veces al día. Niños: Más de 40 kg 1 a 2 g, 4 veces al día. Menos de 40 kg 15 a 25 mg/kg, 4 veces al día.
IMIPENEM (Medisumi) Genérico solución inyectable
500mg
$25.66 CNMB7ma
IMIPENEM (Diempec) Genérico solución inyectable
500mg
$26.95 CNMB7ma
TIENAM (Merck Sharp) Comercial solución inyectable
500mg
$31.53
Posología. En población adulta 1 - 8 g/día, divididos c/6-12h, dependiendo de la severidad de la infección. En niños mayores a 1 semana 30 mg/ kg, 3 a 4 veces al día. Infecciones severas o mayores a 2 años la dosis usual es de 50 a 90 mg/kg, en 3 o 4 administraciones.
AZTREONAM (Vitalis) Genérico solución inyectable
1000mg
solución inyectable solución inyectable
500mg 1000mg
$17.22
AZACTAM (Bristol) Comercial $19.18 $30.13
8.1.2 MACRÓLIDOS Introducción -El espectro antibacteriano de los macrólidos incluye varios cocos gram positivos, aerobios y anaerobios, Neisseria, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, Campylobacter jejuni y Helicobacter pylori. -Algunas cepas de estreptococos beta hemolíticos del grupo A y la mayoría de las cepas de Streptococ-
ANTIBACTERIANOS
cus pneumoniae y estafilococos han desarrollado resistencia. -Haemophilus influenzae prácticamente no demuestra susceptibilidad a los macrólidos. -Existe resistencia cruzada entre los diferentes macrólidos. Indicaciones -Se puede administrar macrólidos en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina. -Los macrólidos, incluyendo los neomacrólidos, no se consideran fármacos de elección para tratamiento empírico de infecciones producidas por Neumococo y Haemophilus influenzae, ya que estos producen resistencia a estos antibióticos con mucha frecuencia. █ Eritromicina
Efectos Adversos -Produce trastornos gastrointestinales y reacciones de hipersensibilidad. -Cambios reversibles en los valores de las pruebas funcionales hepáticas (TGO y TGP) y en raras ocasiones hepatitis colestásica. -Afectación auditiva al administrar dosis altas. -Efectos centrales (reacciones psicóticas, pesadillas). Embarazo -Algunos estudios epidemiológicos sugieren que la exposición a eritromicina al inicio del embarazo podría aumentar el riesgo de malformaciones cardiovasculares fetales. Interacciones -Eleva los niveles sanguíneos de teofilina, carbamazepina, ciclosporina, cisaprida, disopiramida, ergotamina y algunos otros derivados del ergot por la inhibición de CYP3A4. - Produce mayor frecuencia de va-
227
soconstricción y gangrena por ergotamina o sus derivados cuando estos son combinados con eritromicina. - Ictericia y prurito en mujeres que utilizan anticonceptivos combinados. -Eritromicina no es resistente a los ácidos estomacales y su absorción oral es irregular. Es mejor administrar el medicamento media hora antes de las comidas. Posología. Adultos: 1 a 2g/día en 2 a 4 dosis. Uso pediátrico: 30 a 50 mg/kg/d dividido en 4 dosis.
Comprimido 250mg
COMERCIAL: $0.14... Eriecu, Libramicina, Monomycina
... $0.62
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.03... ... $0.40 Kronos, Diempec, Genfar, Andina, La Sante, Ecuaquimica COMERCIAL: $0.27... ... $0.60 Eriecu, Libramicina, Servitrocin, Baknyl, Pantomicina
Solución Oral 60ml 200mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma $2.16... Kronos, Ecuaquimica, Mk
... $3.25
COMERCIAL: Eriecu, Monomycina
... $4.71
$2.96...
Solución Oral 80ml 200mg/5ml COMERCIAL: $5.00 ... It-Erichem, Pantomicina
... $6.51
Solución Oral 100ml 250mg/5ml GENÉRICO: La Sante
$3.75
Solución Oral 60ml 250mg/5ml GENÉRICO: Genfar
$3.39
Otras presentaciones: comprimido 600mg, solución oral 100ml 200mg/5ml, solución oral 100ml 400mg/5ml
8.1.2.3 NEOMACRÓLIDOS
Introducción -El espectro antibacteriano de los neomacrólidos es similar a la eritromicina. Su mejor absorción gastroin-
228
ANTIBACTERIANOS
testinal y su vida media más prolongada permiten una administración espaciada (dos veces al día para claritromicina, una vez al día para azitromicina). Por estas razones se reemplaza generalmente la eritromicina por los nuevos macrólidos. Indicaciones -Claritromicina en dosis altas, sola o en combinación con otros fármacos, puede ser administrada en el tratamiento de infecciones por micobacterias en pacientes con VIH/SIDA. -Azitromicina se utiliza en dosis única de 1g en infecciones urogenitales por Chlamydia trachomatis. -Claritromicina forma parte del esquema terapéutico para la erradicación de Helicobacter pylori. Efectos Adversos -Las reacciones adversas de los neomacrólidos son similares a los de eritromicina. -Los trastornos gastrointestinales son menos graves y menos frecuentes. -Las reacciones alérgicas pueden perdurar más tiempo en macrólidos con una vida media más prolongada. -Claritromicina puede ocasionar una prolongación del intervalo QT. Embarazo -No ha sido demostrada la seguridad de los neomacrólidos durante el embarazo. Interacciones -El riesgo de interacción con otros medicamentos es menor en comparación con eritromicina. Sin embargo, se recomienda tomar las debidas precauciones cuando se administra conjuntamente neomacrólidos (sobre todo claritromicina) con medicamentos que pueden generar interacciones peligrosas con eritromicina, p.e.
cisaprida, ergotamina y otros derivados de ergot. █ Claritromicina
Posología. Adultos: 500mg a 1 g/día divididos en 2 dosis. En infecciones por Helicobacter pylori, administrar 1g/día divididos en 2 dosis por 7 a 10 días (Ver 2.1. Medicamentos para patología gastroduodenal) Uso pediátrico: 15mg/kg/día en 2 dosis.
Comprimido 250mg GENÉRICO: Genfar
$0.49
COMERCIAL: $0.67 ... Clanil, Claxid, Infex, Bacterfin, Klaricid
... $2.71
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.84.. ... $3.21 Genfar, Magma, Rocnarf, Kronos, Chile, La Sante, Merck, Abbott, Simed, Tecno
COMERCIAL: $1.00 ... ... $2.82 Clanil, Claxid, Infex, Binoclar, Ritromi, Helimox, Klabax, Claritrol, Italclar, Clamycin, Helozym, Rasermicina, Xilin, Eymicin, Bacterfin, Klarstar, Klaricid U.D.
Solución Oral 50ml 125mg/5ml GENÉRICO: CNMB7ma Andina
$10.00
COMERCIAL: Klaricid
$12.81
Solución Oral 60ml 125mg/5ml COMERCIAL: Clanil, Ritromi
$9.65
Solución Oral 80ml 125mg/5ml COMERCIAL: Claxid, Infex
$11.05...
... $13.45
Solución Oral 125mg/5ml COMERCIAL: Clarosip
$1.42
GENÉRICO: CNMB7ma La Sante
$12.50
Solución Oral 50ml 250mg/5ml COMERCIAL: $14.00... Claritrol, Xilin, Italclar, Klaricid
... $20.96
Solución Oral 60ml 250mg/5ml COMERCIAL: $14.00... Clanil, Ritromi, Helozym
... $18.15
ANTIBACTERIANOS
229
Solución Oral 80ml 250mg/5ml
8.1.3 TETRACICLINAS
Solución Oral 250mg/5ml
Introducción Actúan al interior celular bacteriano, en donde inhiben la síntesis proteica con su unión al ribosoma 30S.
COMERCIAL: $18.00... Claxid, Infex, Bacterfin
COMERCIAL: Clarosip
...
$22.34
$1.97
Otras presentaciones: solución inyectable 30ml 500mg (CNMB7ma), solución oral 187.5mg/5ml, tableta de liberación retardada 500mg
█ Azitromicina
Posología. En adultos administrar 500 mg/día por 3 días. Alternativamente, 500 mg/día, el primer día y 250mg/día, durante los siguientes 4 días. En población pediátrica utilizar 10 mg/ kg en una sola dosis el primer día, después 5 mg/kg/d durante 4 días o 10 mg/kg/d durante 2 días. En niños mayores de 2 años la dosis puede aumentar a 12 mg/kg/día. No administrar a niños menores de 6 meses. Ingerir la suspensión 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
Comprimido 250mg GENÉRICO: Teuto
$0.85
COMERCIAL: Azitrex, Ultrabac
$1.75...
... $3.60
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.21... ... $4.22 Ophalac, Diempec, Magma, Chile, Nifa, Mk, Ecuaquimica, Genfar, Genetika, Sumi, La Sante COMERCIAL: $1.50... ...$8.99 Bynozit, Epica, Nocar, Azitrex, Arzomicin, Nurox, Ricilina, Ultrabac, Udox, Azistar, Geozit, Nokar, Azitromin, Tobil, Trex, Azitrobac, Zitromax
Solución Oral 15ml 200mg/5ml
GENÉRICO: $4.12... ... $9.62 Ophalac, Diempec, Nifa, Mk, Genfar, La Sante, Tecno COMERCIAL: $6.50... ... $13.53 Epica, Azitrex, Ricilina, Geozit, Azitromin, Trex, Azitrobac
Solución Oral 30ml 200mg/5ml COMERCIAL: $7.79... Udox, Trex, Arzomicin - 200
... $15.48
Otras presentaciones: solución oral 15ml 250mg/5ml, solución oral 50ml 250mg/5ml, solución oral 15ml 600mg/5ml, solución oral 60ml 2000mg
Indicaciones -Las tetraciclinas son activas contra microorganismos grampositivos y gramnegativos, aunque muchos presentan ahora resistencia. -El espectro antibacteriano incluye treponema, borrelia y diversos anaerobios, rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae y chlamydia. -Varios estreptococos son resistentes a las tetraciclinas por lo cual no se deben tratar anginas u otras infecciones por estreptococos B hemolíticos del grupo A. -Pseudomonas, la mayoría de las cepas proteus, serratia y Mycobacterium tuberculosis presentan resistencia. -A veces se administra doxiciclina en paludismo, en combinación con quinina (Ver 8.3.2.). -Se emplea principalmente doxiciclina en el tratamiento del episodio inicial de la enfermedad de Lyme. -Se administra tetraciclinas en dosis bajas durante varias semanas para el tratamiento de ciertos tipos de acné, sobre todo cuando los tratamientos locales fracasaron. Contraindicaciones -Embarazo, lactancia y niños menores de 8 años. -Las tetraciclinas pueden provocar anomalías irreversibles del crecimiento óseo, tinción irreversible de los dientes y mayor riesgo de caries por la acumulación del medicamento en dientes y huesos en formación. -Empeoramiento de la función renal cuando esta disminuida previamente. -Trastornos hepáticos, principalmente cuando existe insuficiencia renal concomitante y en mujeres
230
ANTIBACTERIANOS
embarazadas. -Reacciones adversas gastrointestinales, nausea y diarrea (menos con doxiciclina la cual presenta mejor absorción). -Úlcera esofágica con el uso de presentaciones sólidas de doxiciclina, sobre todo cuando no han sido administradas de manera correcta (p.e. tomar sin suficientes líquidos al momento de acostarse). -Fotosensibilidad. -Trastornos vestibulares, sobre todo en mujeres jóvenes. Estos efectos desaparecen al suspender el tratamiento.
DOXICILINA (Espibena) Genérico
Embarazo -Se debe evitar el uso de tetraciclinas durante el embarazo y la lactancia.
Introducción -Los Aminoglucosidos actúan contra microorganismos aerobios gram negativos, estafilococos y ciertas micobacterias, pero carecen de actividad contra la mayoría de los microorganismos gram positivos o anaerobios. -Solo excepcionalmente son empleados en monoterapia. -Son administrados en combinación con una penicilina o cefalosporina en infecciones severas causadas por entero bacterias, Pseudomona aeruginosa y en ciertos casos de endocarditis por cocos gram positivos, sobre todo estreptococos y enterococos.
█ Tetraciclina
TETRACICLINA (Genfar) Genérico comprimido
500mg
$0.08
TETRACICLINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido comprimido
250mg 500mg
$0.05 $0.10
comprimido
500mg
$0.14
TETRACICLINA (Ariston) Genérico TETRABIOTICO (H.G.) Comercial comprimido comprimido
250mg 500mg
$0.04 $0.06
TETRECU (Bjarner) Comercial comprimido comprimido
250mg 500mg
$0.04 $0.10
█ Doxiciclina
Posología. -Usualmente se administra 200 mg el primer día (dosis única o varias), seguido de 100 mg/día. En mayores de 8 años o 45 kg se administra 4 mg/kg en dos dosis, luego 2 mg/kg/día -En Prevención de paludismo: 100 mg/d en adultos y mayores de 8 años. Se debe iniciar la profilaxis un día antes de la exposición y continuarla por cuatro semanas post exposición.
DOXICILINA (Espinosa) Genérico comprimido
100mg
$0.12 CNMB7ma
comprimido
100mg
comprimido
100mg
$0.18 CNMB7ma
VIBRAMICINA (Pfizer) Comercial $0.06
█ Oxitetraciclina
TERRAMICINA (Pfizer) Comercial comprimido
250mg $0.24
█ Minociclina
BAGOMICINA (Bago) Comercial comprimido
100mg
$0.88
8.1.4 AMINOGLUCÓSIDOS
Efectos Adversos La brecha terapéutica tóxica es muy estrecha. -Ototoxicidad y nefrotoxicidad (a veces tardía). -Necrosis tubular con disminución de la excreción, generando aumento de la concentración plasmática del fármaco. -La administración del fármaco en bolo ocasiona empeoramiento de los trastornos de la conducción neuromuscular, con riesgo de paresia. -Se debe evitar el uso de los aminoglucósidos durante el embarazo por sus efectos tóxicos (nefrotoxi-
ANTIBACTERIANOS
Solución Inyectable 160mg/2ml
cidad y ototoxicidad). Cuidados Especiales -La excreción de aminoglucósidos en pacientes con insuficiencia renal y en adultos mayores es más lenta lo cual aumenta el riesgo de toxicidad. -La disminución en la función renal exige la reducción de la posología, preferiblemente mediante administraciones menos frecuentes. -Es necesario medir las concentraciones plasmáticas del fármaco en pacientes con insuficiencia renal o enfermedades graves. Por lo tanto se limita el tratamiento con aminoglucósidos únicamente al uso hospitalario. Administración -La absorción intestinal de los aminoglucósidos es casi nula por lo cual es indispensable su administración parenteral en infecciones sistémicas. -La penetración de estos fármacos en bilis o LCR es escasa. Sin embargo, atraviesan la barrera placentaria. -Se eliminan sin mayores cambios metabólicos mediante filtración glomerular. █ Gentamicina
Posología. Adultos con función renal normal: mayor 60Kg: 240mg día dividido en 3 dosis. menor 60Kg: 180mg día dividido en 3 dosis.
Solución Inyectable 20mg/2ml
GENÉRICO:CNMB7ma $0.31... ... $0.48 Acromax, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica COMERCIAL: Gentrax, Gentamax
$0.39...
231
... $0.42
Solución Inyectable 80mg/2ml
GENÉRICO: $0.29... ... $0.62 Magma, Genfar, Acromax, Chile, Hospimed, Medisumi, Kronos, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica, La Sante COMERCIAL: $0.51... ... $0.84 Gentrax, Gentamax, Genbexil, Ikatin, Biogenta, Garamicina
GENÉRICO: $0.44... ... $0.66 Genfar, Hospimed, Kronos, Mk, Vitalis, G.M. COMERCIAL: $0.68... ... $1.22 Gentrax, Gentamax, Biogenta, Garamicina, Gentastar
tras presentaciones: solución inyectable 10mg/1ml, O solución inyectable 40mg/1ml, solución inyectable 280mg/2ml (CNMB7ma).
█ Amikacina
Posología. Adultos y niños: 15mg/kg/día IM dividido en 2 ó 3 dosis. En infecciones severas del adulto se puede administrar un máximo de 500mg c/8h.
AMIKACINA (Genamerica) Genérico solución inyectable 100mg/2ml solución inyectable 500mg/2ml
$2.12 CNMB7ma $3.35
GLUKAMIN (H.G.) Comercial solución inyectable 100mg/2ml solución inyectable 500mg/2ml
$1.11 CNMB7ma $3.78
8.1.5 DIVERSOS ANTIBIÓTICOS 8.1.5.1 GLICOPEPTIDOS Introducción El glucopéptido vancomicina actúan contra microorganismos gram positivos, sobre todo estafilococos y estreptococos. Posee también acción contra Clostridium difficile. -Se ha notificado resistencia de enterococos y, en menor proporción, de estafilococos. -Vancomicina únicamente esta indicada en el tratamiento de infecciones severas cuando no se puede utilizar antibióticos beta lactámicos o cuando los cocos gram positivos son resistentes a estos últimos, sobre todo estafilococos (MRSA), enterococos y Streptococo viridans. -Se puede utilizar vancomicina en el tratamiento de colitis seudomembranosa por Clostridium difficile, la cual puede aparecer después de la administración de antibióticos. Sin embargo, metronidazol es el fármaco de primera elección.
232
ANTIBACTERIANOS
-Vancomicina se elimina principalmente por vía renal. Efectos Adversos -Sensación de calor, comezón y náusea durante la administración del fármaco. -Reacciones alérgicas (fiebre, erupciones cutáneas). -Nefrotoxicidad, ototoxicidad. -Neutropenia. -Tromboflebitis en el lugar de la inyección. █ Vancomicina
VANCOMICINA (Abbott) Genérico solución inyectable solución inyectable
500mg 1000mg
$1.70 CNMB7ma $46.60 CNMB7ma
VANCOMICINA (Medison) Genérico solución inyectable
500mg
$6.64 CNMB7ma
VANCOMICINA (Teuto) Genérico solución inyectable
500mg
$8.80 CNMB7ma
VANCOMICINA (Diempec) Genérico solución inyectable
500mg
$9.67 CNMB7ma
mas. La primera, relativamente común, es dosis dependiente y tiene la característica de ser reversible. Esta produce cambios morfológicos en la médula ósea, reducción de la utilización de hierro, reticulocitopenia, anemia, leucopenia y trombocitopenia. La segunda se expresa como anemia aplásica severa e irreversible, su presentación es rara y no es dosis dependiente. La aplasia se presenta luego de un período de latencia de semanas o incluso meses. -Otras reacciones adversas incluyen: El “Síndrome del niño gris” en neonatos e infantes; hemorragias producidas por toxicidad medular y/o reducción en la síntesis de vitamina K; neuritis óptica y periférica en uso prolongado. Embarazo -El uso de cloranfenicol está contraindicado durante el embarazo.
VANCOMICINA (Neira) Genérico solución inyectable
500mg
$10.46 CNMB7ma
VANCOMICINA (Medisumi) Genérico solución inyectable
500mg
$13.38 CNMB7ma
█ Cloranfenicol
Indicaciones -Su espectro antimicrobiano incluye microorganismos tanto gram positivos como gram negativos, particularmente Salmonella y Rickettsiae. -Se debe limitar su uso para infecciones severas por microorganismos resistentes, por su gran potencial tóxico medular. Efectos Adversos -Cloranfenicol puede causar reacciones adversas graves y hasta fatales. El efecto adverso más serio de este medicamento es d e presión de la médula ósea, la cual puede manifestarse de dos for-
ALERTA Depresión medular ósea potencialmente fatal. Información detallada en efectos adversos.
CLORANFENICOL (G.M.) Genérico comprimido 250mg comprimido 500mg solución inyectable 1000mg solución oral 60ml 125mg/5ml
$0.10 $0.13 CNMB7ma $2.33 CNMB7ma $1.58 CNMB7ma
CLORANFENICOL (Acromax) Genérico comprimido
500mg
$0.14 CNMB7ma
CLORANFENICOL (Kronos) Genérico comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 60ml 125mg/5ml
CLORANFENICOL Genérico comprimido
$0.08 $0.14 CNMB7ma $1.20 CNMB7ma
(Ecuaquimica}9
500mg
$0.19 CNMB7ma
CHLOROMYCETIN (Pfizer) Genérico comprimido 500mg solución oral 60ml 125mg/5ml
$0.23 $3.01
CLORANFENICOL (Chile) Genérico solución inyectable
1000mg
$1.23 CNMB7ma
CLORANFENICOL (Mk) Genérico solución inyectable
1000mg
$2.10 CNMB7ma
233
ANTIBACTERIANOS
CLORANFENICOL (Ariston) Genérico solución inyectable
1000mg
$6.61 CNMB7ma
ACROMAXFENICOL (Acromax) Comercial comprimido solución inyectable
500mg 1000mg
$0.15 $4.02
ALFA CLOROMICOL (H.G.) Comercial comprimido 250mg solución oral 59ml 150mg/5ml
$0.07 $1.66
8.1.5.4 LINCOSAMINAS Indicaciones -Lincomicina y su derivado semisintético clindamicina tienen casi el mismo espectro de acción contra cocos gram positivos, como el de los macrólidos. Son eficaces contra anaerobios, incluso Bacteroides, son menos eficaces contra Neisseriae, Haemophilus influenzae, Micoplasma y bacilos aerobios gram negativos e ineficaces contra Chlamydia. -Clindamicina es mucho más eficaz que lincomicina y se absorbe mejor, por lo cual es el fármaco de preferencia. -Se utiliza clindamicina sobre todo en infecciones causadas por una flora mixta de microorganismos aerobios y anaerobios, en combinación con otros fármacos antiinfecciosos. -Infecciones de la piel y tejidos blandos por estreptococos y estafilococos y en infecciones de pie diabético (en combinación con otros fármacos). Efectos Adversos -Trastornos gastrointestinales: nausea, vómito y sobre todo diarrea. -Colitis seudomembranosa por proliferación de Clostridium difficile. █ Clindamicina
Posología. En adultos administrar 150 - 300 mg VO c/6h, 0,6 - 2,7 mg IM c/6-8h En población pediátrica 15 - 25 mg/ kg/día c/6-8h.
Comprimido 300mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.30... Mk, Emvo, Ecuagen, La Sante
... $0.41
COMERCIAL: Euroclin, Dalacin C
... $0.72
$0.62...
Crema Vaginal 40g 100mg/5g GENÉRICO: Genfar
$9.2
COMERCIAL: Dalacin C
$24.71
Solución Inyectable 600mg/4ml
GENÉRICO:CNMB7ma $1.99... ... $6.52 Mk, Emvo, Ecuagen, Simed, Diempec, Hospimed, Vitalis, Farmandina, Magma, Fajapro, Andina COMERCIAL: $5.65... ... $5.95 Euroclin, Dalacin C
Óvulo 100mg
COMERCIAL: $1.74... ... $3.50 Clindana, Cluvax, Clindacin, Divanon, Divanon Duo
Otras presentaciones: solución inyectable 300mg/2ml
█ Lincomicina
LINCOMICINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido
500mg
$0.43
LINCOMICINA (Mintab) Genérico comprimido
500mg
$0.43
LINCOMICINA (Vitalis) Genérico solución inyectable 300mg/ml solución inyectable 600mg/2ml
$0.51 $0.70
LINCOMICINA (Genfar) Genérico solución inyectable 600mg/2ml
$0.71
LINCOMICINA MK (Mk) Genérico solución inyectable 600mg/2ml
$1.81
LINCOMICINA (Genamerica) Genérico solución inyectable 600mg/2ml
$2.02
LINCONCIN (Pfizer) Comercial comprimido 500mg solución inyectable 600mg/2ml solución inyectable 300mg/ml
$0.64 $2.58 $1.44
CLORDELIN (Chalver) Comercial solución inyectable 300mg/ml solución inyectable 600mg/2ml
$0.85 $1.69
234
ANTIBACTERIANOS
8.1.6 QUINOLONAS Introducción -Las quinolonas son útiles contra la mayoría de los microorganismos gram negativos, sobre todo contra enterobacterias, Haemophilus influenzae, Legionella, pseudomonas, cocos gram negativos (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) y algunos estafilococos. También actúan contra microorganismos atípicos como Mycoplasma pneumoniae y Chlamydophilia pneumoniae. -Las fluoroquinolonas como levofloxacina actúa mejor contra neumococos. -Existe un aumento en el número de cepas resistentes, sobre todo de Pseudomonas aeruginosa, estafilococos y N. gonorrhoeae. -Existe “resistencia cruzada” entre las diferentes quinolonas. -En la ciudad de Quito para el año 2006, la resistencia registrada de E. Coli para quinolonas (principal productor de I.V.U.) se encontraba alrededor del 30%. Indicaciones -Infecciones del tracto urogenital por microorganismos sensibles. -Enteritis y enterocolitis por enterobacterias, sobre todo cuando también existen síntomas sistémicos. -Infecciones por Mycoplasma pneumoniae y Chlamydophilia pneumoniae cuando no se puede administrar los fármacos de primera elección. -Profilaxis en adultos después del contacto con un paciente con meningitis por meningococo (administración de una sola dosis de ciprofloxacina, 500mg). -El uso de levofloxacina y moxifloxacina en la práctica ambulatoria se limita a pacientes con diagnóstico de neumonía que presentan alergia a los antibióticos beta lactámicos.
Contraindicaciones -Esta contraindicado el uso de quinolonas durante el embarazo y la lactancia. Se debe evitar su administración en niños o adolescentes cuyos cartílagos de crecimiento aún no se han cerrado. Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales. -Reacciones alérgicas (rara vez anafilaxia). -Artralgias, tendinitis y rotura del tendón de Aquiles (sobre todo en adultos mayores y al utilizar simultáneamente corticoides). -Fotosensibilidad. -Toxicidad hematológica y hepatitis. -Ha sido notificado la prolongación del tiempo QT con levofloxacina y con moxifloxacina, no puede descartarse con las otras quinolonas. -Recientemente se han notificado reacciones hepáticas y dermatológicas severas con el uso de Moxifloxacina. Embarazo y lactancia -No se administra quinolonas durante el embarazo, la lactancia y el periodo de crecimiento ya que se ha constatado daños en el cartílago de las articulaciones en animales cuando se administraba estos fármacos durante cualquier momento del período de crecimiento. Interacciones -Las concentraciones plasmáticas de teofilina y de ciclosporina aumentan al administrar simultáneamente ciertas quinolonas, sobre todo ciprofloxacina y norfloxacina (inhibición de CYP1A2 y/o de CYP3A4). -La absorción de fluoroquinolonas disminuye al ingerir simultáneamente aluminio, calcio, hierro y magnesio.
ANTIBACTERIANOS
-El riesgo de tendinitis y rotura del tendón de Aquiles aumenta al utilizar de manera simultánea corticoides. Cuidados Especiales -Las quinolonas deben ser usadas con precaución en pacientes con historia de epilepsia o condiciones que predisponen a crisis convulsivas, debido a que pueden inducir convulsiones en pacientes con o sin historia de convulsiones, la administración conjunta de AINEs también induce el mismo efecto. -Se debe evitar la exposición excesiva a la luz solar por fotosensibilidad. █ Ciprofloxacina
Posología. Por vía oral: En IVU 250 - 500 mg (100 mg dos veces al día por 3 días en mujeres con cistitis aguda no complicada. En gonorrea 500 mg dosis única. En infecciones respiratorias altas, 250 750 mg 2 veces al día. En otras infecciones 500 - 750 mg 2 veces al día. Para profilaxis quirúrgica en pacientes sometidos a cirugía genito urinaria de alto riesgo de infección, 750 mg 60 - 90 minutos antes del procedimiento. Por infusión intravenosa: Se administra en 30 a 60 minutos, 400 mg en 60 minutos. En IVU, 100 mg 2 veces al día En gonorrea, 100 mg en dosis única.
COMERCIAL: $0.15... ... $7.66 Ciproval, Inac, Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Ciproxan G. M., Ciprolet, Italprodin, Unex, Cimaxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxacil-T, Serviflox, Zicon, Cifloxin, Ciflobac, NeoFlox, Grifociprox, Protenil, Quinopron, Plenolyt, Quipro, Rubrum, Ciprostar, Ciriax, Ciproxina
Comprimido 750mg GENÉRICO: Ecuaquimica, Nifa
GENÉRICO:CNMB7ma Genamerica
$5.50
COMERCIAL: $0.53... Osmoflox, Proflox, Quinopron
... $4.65
Solución Inyectable 100ml 200mg COMERCIAL: Ciriax, Ciproxina
$43.34...
... $49.49
Solución Inyectable 10ml 200mg COMERCIAL: $0.63... Proflox, Quinopron, Ciriax
... $6.60
Solución Inyectable 20ml 200mg GENÉRICO: CNMB7ma $1.97... Diempec, Genamerica, Neira COMERCIAL: Osmoflox
... $7.01
$0.63
Otras presentaciones: comprimido 1000mg (CNMB7ma), solución inyectable 200ml 400mg, solución oral 100ml 250mg/5ml
█ Norfloxacino
Posología. Se administra 800 mg/día VO divididos c/12h.
Comprimido 400mg
GENÉRICO: $0.12... ... $0.42 Hospimed, Genfar, Mk, Tecno, Espibena, Quifatex, Andromaco, Rocnarf, Nifa, Albonova, Simed, Magma, Farmandina COMERCIAL: $0.57... ... $0.78 Norflogen, Urobacid, Ornasac, Orsanac, Uroseptal, Noroxin (R)
█ Levofloxacina
Comprimido 500mg
... $1.12
Solución Inyectable 10ml 100mg
GENÉRICO: $0.29... ... $0.46 Ecuaquimica, Mk, Tecno, Genfar, Nifa, Genamerica
GENÉRICO: CNMB7ma $0.27... ... $0.82 Espibena, Diempec, Ecuagen, Quifatex, Quilab, Chile, Rocnarf, Ecuaquimica, Genetika, Magma, Mk, Tecno, Genfar, Nifa, Farmandina, La Sante, Genamerica
$0.80...
COMERCIAL: $0.83... ... $6.96 Ciprecu, Unex, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxina
Comprimido 250mg
COMERCIAL: $0.19... ... $2.32 Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Italprodin, Unex, Cimaxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Quinopron, Rubrum, Ciproxina
235
Posología. Se administra 250 - 500 mg/día VO o IV en 1 a 2 veces al día.
TRUXA (Medicamenta) Comercial comprimido 500mg comprimido 750mg
$1.77 $3.72
CNMB7ma CNMB7ma
236
ANTIBACTERIANOS
FLOXIMAX (Difare) Comercial comprimido 500mg comprimido 750mg
$2.58 $4.01
CNMB7ma CNMB7ma
█ Sulfametoxazol - Trimetoprim
█ Moxifloxacino
Posología. Se administra 400 mg/día VO c/12h. En niños 5 mg/kg/dosis VO o IV c/12h
ALERTA Aunque no se conoce su frecuencia con precisión, recientemente se ha notificado que el tratamiento con moxifloxacino se puede asociar con la aparición de hepatitis fulminante y reacciones cutáneas ampollosas tipo síndrome de Stevens- Johnson (necrólisis epidérmica tóxica), que pueden poner en peligro la vida del paciente.
OMNIMOX (Rocnarf) Comercial comprimido
400mg
$5.90 CNMB7ma
AVELOX (Bayer) Comercial
comprimido 400mg $10.65 CNMB7ma solución inyectable 250ml 400mg $115.64 CNMB7ma
█ Ofloxacino
8 . 1 . 7 S UL F O N A M I D A S ANTIBAC TERIANAS
Posología. 200 a 400 mg/día VO c/12h, en niños 5 mg/kg/dosis VO o IV c/12h
ECUFLOX (Bjarner) Comercial
Indicaciones Se considera su uso en exacerbación aguda de bronquitis crónica e infección del tracto urinario, cuando existe buena evidencia bacteriológica de la sensibilidad a esta combinación por parte del agente patógeno; similar indicación se da en el caso de otitis media agua en niños. Posee también un uso limitado en neumonía por Pneumocystis carinii, toxoplasmosis y nocardiasis. Posología. En adulto se administra un comprimido de 960mg (800mg de sulfametoxazol y 160mg de Trimetoprim) c/12h. En niños de 6 a 12 años se administra 480 mg c/12h (la mitad de la dosis del adulto) y en niños de 1 a 5 años 240 mg c/12h (la cuarta parte de la dosis de adulto).
TRIMETOPRIM SULFA MK (Mk) Genérico
comprimido $0.06 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
comprimido comprimido
200mg 400mg
$1.15 $2.00
comprimido $0.11 CNMB7ma Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
comprimido comprimido
200mg 400mg
$1.20 $2.10
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
OXIFLOX (Rocnarf) Comercial UROSTAT (Ariston) Comercial comprimido comprimido
200mg 400mg
$1.32 $2.66
comprimido comprimido
200mg 400mg
$1.34 $2.65
60ml
$0.99 CNMB7ma 40mg/5ml 200mg/5ml
SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM (La Sante) Genérico
FLOXTAT (Janssen) Comercial
comprimido $0.08 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Farias) Genérico
MICROBAC (Biogenet) Comercial comprimido
400mg
$1.56
comprimido $0.09 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Genfar) Genérico comprimido $0.09 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
ANTIBACTERIANOS comprimido $0.35 CNMB7ma Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
120ml
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
120ml
$1.50 CNMB7ma 40mg/5ml 200mg/5ml $2.58 CNMB7ma 80mg/5ml 400mg/5ml
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Espinosa) Genérico comprimido $0.10 CNMB7ma Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Farmandina) Genérico solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
120ml
$1.50 CNMB7ma 40mg 200mg
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM
(Grunenthal) Genérico solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
60ml
$1.63 CNMB7ma 40mg/5ml 200mg/5ml
KRO-BACTROL (Kronos) Comercial comprimido $0.07 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
SUFTREX (Life) Comercial
comprimido $0.07 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.13 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
COTRIMOXAZOL Comercial
100ml $1.64 40mg/5ml 200mg/5ml
(Ecuaquimica)
comprimido $0.11 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
COTRIMOXAZOL GA (Genamerica) Comercial comprimido $0.11 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $1.38 40mg 200mg
237
SULFATALPIN (Bioindustria) Comercial comprimido $0.12 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
comprimido $0.19 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral 120ml $1.57 Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml
BACTICEL (Bagó) Comercial
comprimido $0.16 Trimetoprim 40mg Sulfametoxazol 80mg comprimido $0.26 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $4.32 40mg/5ml 200mg/5ml
BITRIM (Pharmabrand) Comercial comprimido $0.20 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.41 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $3.60 40mg/5ml 200mg/5ml
BACTEROL (Recalcine) Comercial
comprimido $0.21 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.39 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $3.92 40mg/5ml 200mg/5ml
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $5.85 80mg/5ml 400mg/5ml
COTRIMOXAZOL FORTE (Ecuaquimica) Comercial comprimido $0.22 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
BACTOPRIM (Neo) Comercial
comprimido $0.23 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.43 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
238
ANTIBACTERIANOS
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $3.12 40mg/5ml 200mg/5ml
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $5.65 80mg/5ml 400mg/5ml
BACTRICIDA (Infabi) Comercial
comprimido $0.36 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
MEPRIM ARISTON (Ariston) Comercial comprimido $0.40 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $2.58 40mg 200mg
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
120ml $4.18 80mg/5ml 400mg/5ml
COTRIMOXAZOL (Ariston) Comercial solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $2.40 40mg/5ml 200mg/5ml
8.1.8 A N T I B AC T E R I A N O S URINARIOS █ Nitrofurantoína
Introducción -Los fármacos aquí descritos no se utilizan para prostatitis y pielonefritis ya que su penetración en estos tejidos no es óptima. -Para el tratamiento de infecciones de las vías urinarias bajas pueden ser tomados en consideración todos los fármacos antiinfecciosos que son excretados en forma activa en la orina. -En la mayoría de las veces es posible administrar dosis bajas, ya que las concentraciones urinarias son mucho más altas que en suero y tejidos. En infecciones crónicas, recidivantes, (excepcionalmente) en pielonefritis e infecciones de las vías urinarias en hombres (muchas veces prostatitis) es necesario implementar las dosis más altas y a veces por largo tiempo.
Indicaciones -Nitrofurantoína, tiene un amplio espectro contra microorganismos gram positivos, gram negativos y anaerobios. -Entre los microorganismos más sensibles encontramos: E. Coli; los menos sensibles son klebsiella y enterobacter; mientras que Proteus spp. son resistentes al igual que Pseudomonas aeruginosa. -Nitrofurantoína es más activa en un ambiente ácido (pH < 5,5). -La resistencia se desarrolla lentamente por lo cual es posible administrar nitrofurantoína por largo tiempo en infecciones recidivantes de las vías urinarias bajas. -Nitrofurantoína y trimetoprim, son los fármacos de primera elección en infecciones no complicadas del tracto urinario bajo en mujeres adultas. Contraindicaciones -Insuficiencia renal: nitrofurantoína no es efectiva en este caso (concentración urinaria demasiada baja) y puede ser peligrosa por su toxicidad sistémica (sobre todo neuropatía periférica). -Deficiencia de G6PD. Efectos Adversos -Nausea y vómito. -Reacciones alérgicas. -Fibrosis pulmonar y colestasis con ictericia en administraciones prolongadas. -Neuropatía periférica. Embarazo -No se debe administrar en mujeres al final del embarazo ya que aumenta el riesgo de enfermedad hemolítica del recién nacido. Posología. En adultos administrar 100 mg VO c/12h. En niños 3 - 5 mg/kg/dosis VO c/6h.
239
ANTIBACTERIANOS
UVAMIN RETARD (Mepha) Comercial
tableta de liberación retardada 100mg $0.24 CNMB7ma
NIFURYL (Italfarma) Comercial solución oral 100ml 25mg/5ml
$ 3.36CNMB7ma
█ Fosfomicina
Posología. Adultos: 1g c/6-8 horas
FOSFOCINA (Grunenthal) Comercial comprimido solución oral
500mg $0.93 60ml 250mg/5ml $6.80
8.1.9 ANTITUBERCULOSOS El tratamiento de tuberculosis se basa en la norma nacional del Ministerio de Salud Pública. Se trata de una enfermedad de notificación obligatoria. Su tratamiento no tiene costo, razón por la cual en este vademécum no aparecen los precios de los antituberculosos. Introducción -La terapia farmacológica contra Mycobacterium tuberculosis consiste en la administración de medicamentos antituberculosos durante varios meses. En monoterapia surge rápidamente resistencia bacteriana. Para evitar este desenlace es necesario administrar tres o hasta cuatro diferentes medicamentos en la fase inicial del tratamiento. -Isoniazida y rifampicina son en la mayoría de los casos la base del tratamiento, a los cuales se añade pirazinamida y/o etambutol. -Cuando la cantidad de bacterias ha disminuido considerablemente (lo cual en la mayoría de los casos ocurre después de 2 a 3 meses), basta continuar con la administración de isoniazida + rifampicina. -Se administra los medicamentos antituberculosos en una sola toma diaria, siempre vigilada por un agente de salud (DOTS), preferiblemente en la mañana antes del desayuno.
█ Isoniazida
Efectos Adversos -Reacciones de hipersensibilidad: infrecuentes. -Neuropatías periféricas (parestesias en las piernas y pies) se presentan en 1 a 2% de los pacientes, sobre todo en adultos mayores o cuando se administran dosis demasiado elevadas. La administración de piridoxina (vitamina B6), 20 a 40mg por día, previene o disminuye este efecto no deseado. -Efectos adversos de tipo neuropsiquiatrico. -Trastornos hepáticos asintomáticos y casi siempre transitorios. -Hepatitis grave: infrecuente. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta con la edad y la administración conjunta de isoniazida + rifampicina, por lo cual se aconseja realizar regularmente pruebas de función hepática. ISONIAZIDA (Andugesa) Genérico comprimido
100mg
CNMB7ma
ISONIAZIDA (Kronos) Genérico comprimido comprimido
100mg 300mg
CNMB7ma CNMB7ma
█ Rifampicina
Indicaciones -En casos extraordinarios es posible utilizar rifampicina para el tratamiento de ciertas infecciones con estafilococos, Legionella, Brucella u otros microorganismos que son resistentes a la mayoría de antibióticos. -Las principales indicaciones en la práctica ambulatoria son: -En principio se guarda la rifampicina para el tratamiento de tuberculosis, siempre en asociación con otros fármacos antituberculosos -Sin embargo, rifampicina también posee un rol en la profilaxis de meningitis bacteriana en contactos domiciliarios y otros contactos íntimos (contactos escolares, personas que hayan comido/dormi-
240
ANTIBACTERIANOS
do con el paciente por lo menos 4 horas diarias dentro del radio de 1 metro cuadrado en los 7 días anteriores al inicio de la enfermedad); personal de salud en contacto con secreciones orales del paciente (reanimación boca a boca) se debe administrar rifampicina a razón de 20 mg/Kg/VO en 2 administraciones por dos días. En niños menores de 4 años no inmunizados o con esquema incompleto se administra rifampicina 1 vez al día por 4 días a la dosis mencionada. En niños menores de 1 mes de edad, 10 mg/ Kg VO en dosis única diaria por 4 días. Alternativas constituyen: Ceftriaxona 125 mg IM en menores de 12 años y 250 mg IM en mayores de 12 años de edad o mujeres embarazadas, administrado en dosis única o Ciprofloxacina 500 mg VO dosis única en personas mayores de 18 años de edad. Efectos Adversos -Al inicio del tratamiento se elevan las transaminasas y bilirrubinas en suero, lo cual desaparece después de pocas semanas, también cuando se continúa el tratamiento. -Hepatotoxicidad severa: infrecuente, sobre todo en combinación con isoniazida por lo cual se aconseja realizar periódicamente control de las transaminasas. -Color rosado de la orina, sudor, saliva, lágrimas y heces. Embarazo La administración de rifampicina al final del embarazo puede causar hemorragias, tanto en la madre como en el recién nacido, por la falta de vitamina K. Interacciones Rifampicina induce las enzimas hepáticas (CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4) acelerando el metabolismo de muchos otros fármacos anticoagulantes derivados de la cumarina,
antiepilépticos, anticonceptivos, hipoglucemiantes orales, corticosteroides y antiretrovirales. RIFAMPICINA MK (Mk) Genérico comprimido
300mg CNMB7ma
RIFAMPICINA (Arilec) Genérico comprimido
300mg
CNMB7ma
RIFAMPICINA (Grufar) Genérico comprimido
300mg
CNMB7ma
RIFAMPICINA (Kronos) Genérico comprimido
300mg CNMB7ma
RIFAMPICINA (Magma) Genérico comprimido
300mg
CNMB7ma
RIFADEX (Genamerica) Comercial comprimido 300mg solución oral 60ml 100mg/5ml
CNMB7ma
█ Pirazinamida
Indicaciones Se utiliza pirazinamida en la fase inicial del tratamiento antituberculoso, conjuntamente con isoniazida y rifampicina. Contraindicaciones -Antecedentes de gota. -Insuficiencia hepática o renal. Efectos Adversos -Hiperuricemia, a veces con artralgias. -Trastornos de la función hepática. PIRAZINAMIDA (Kronos) Genérico comprimido
500mg CNMB7ma
PIRAZINAMIDA (Magma) Genérico comprimido
500mg CNMB7ma
█ Etambutol
Indicaciones Se utiliza etambutol en la fase inicial del tratamiento antituberculoso, siempre administrado conjuntamente con isoniazida y rifampicina. Efectos Adversos Neuritis retrobulbar, afectando al nervio óptico y como consecuencia disminución en la capacidad de distinguir entre el color rojo
ANTIBACTERIANOS
y el verde, escotomas centrales, disminución de la agudeza visual y campo visual: rara vez en dosis promedio y reversible al disminuir la concentración o sustituirlo por otro fármaco.
ETAMBUTOL (Kronos) Genérico comprimido
400mg
241
█ Isoniazida + Rifampicina
ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Arilec) Genérico
comprimido CNMB7ma Rifampicina 300mg Isoniazida 150mg
ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Kronos) Genérico
comprimido CNMB7ma Rifampicina 300mg Isoniazida 150mg
E: X: A:
Antimicrobiano de elección Antimicrobiano de segunda elección Asocia gentamicina en Infecciones graves con grupo B
AGENTES ETIOLÓGICOS Streptococcus grupo A,B,C,G grupo milleri Streptococcus pneumoniae sensible a penicilina COCOS Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina GRAM Staphylococcus: Aureus y coagulasa negativa (+) sensibles a la meticilina Staphylococcus: Aureus y coagulasa negativa resistentes a la meticilina Neisseria meningitidis (-) Neisseria gonorrhoeae Moraxella catarrhalis ENTEROBACTERIAS Escherichia coli Klebsiella sp. Salmonella sp. Shigella sp. No fermentadores BACILOS Pseudomonas aeruginosa GRAM Otros (-) Helicobacter pylori Gardnerella vaginalis Campylobacter sp. Haemophilus influenzae Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae ANAEROBIOS Treponema pallidum Otros anaerobios (Clostridium, etc.)
TRATAMIENTO*
AMINOGLUCÓSIDOS
E
X E
A
1ª GENERACIÓN
X
E
X X X
2ª GENERACIÓN
X
E
X
Ceftazidima
E
X E
Ceftriaxona
E
X E E E
X E
X X
X E E E
E
X
X X
Claritromicina X E
E
E
X
X X
Eritromicina X
X E
E
X
X X
Amoxicilina Ampicilina X
E
Penicilina G E
E
E E
Oxacilina/ Dicloxacilina E
X
X E
E
X
Amoxicilina/ clavulánico X E
E
X
QUINOLONAS E X
X
X X E E
X X
X
Fosfomicina E***
X
Cloranfenicol X X
E
Clindamicina X
X
X
X
OTROS
E
E E
Metronidazol Doxiciclina E E
X X
X
X X X X
E
X
Trimetoprima/ sulfametoxazol
** Cefalosporinas: 1ra generación (Cefazolina, Cefalexina, Cefalotina, Cefadroxilo), 2da (Cefaclor, Cefmetazol, Cefoxitina, cefuroxima).
* No son mencionados en este cuadro los antibióticos que según el CNMB VI son de uso exclusivo de 3er nivel
E
X
E
Ampicilina/ sulbactam
Tabla.- ELECCIÓN DE ANTIBIÓTICOS EN ATENCIÓN PRIMARIA CEFALOSPORINAS** PENICILINAS Y ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS RELACIONADOS 3ª GEN.
Azitromicina
Nitrofurantoína E***
242 ANTIBACTERIANOS
*** en caso de infecciones no complicadas de las vías urinarias
ADAPTADO DE: Organización Panamericana de la Salud. Tratamiento de las enfermedades infecciosas. 3ra. Ed.; Washington, D.C., 2007.
ANTIMICÓTICOS
243
8.2 Antimicóticos Indicaciones -Se aconseja en primer lugar el uso de tratamientos tópicos cuando se trata de micosis superficiales. Solamente en caso de no lograr resultados satisfactorios o de patologías recidivantes es necesario implementar un tratamiento sistémico. -Un tratamiento sistémico puede ser indicado en onicomicosis por dermatofitos, según la extensión, la gravedad y las molestias provocadas. -La necesidad de un tratamiento sistémico es evidente en el caso de micosis sistémicas. 8.2.1 ANTIMICÓTICOS POLIENOS Indicaciones -Este grupo de antimicóticos actúan contra levaduras (Cryptococcus neoformans, Candida albicans y non albicans) y contra ciertos hongos de otras especies (por ejemplo Aspergillus, Blastomyces, Histoplasma). -Anfotericina B solamente puede ser utilizado para micosis sistémicas graves por hongos y levaduras sensibles al fármaco debido a su gran toxicidad. █ Nistatina
NISTATINA (Espibena) Genérico solución oral
100000U.I.
$3.60 CNMB7ma
█ Anfotericina B
Efectos Adversos -Tromboflebitis en el lugar de la inyección. -Escalofrío, fiebre, nausea y vómito en el momento de la administración, sobre todo cuando esta ocurre demasiado rápido. -Han sido descritas arritmias ventriculares (“torsades de pointes”) con infusiones a dosis altas en pacientes con insuficiencia renal. -Nefrotoxicidad en función de la dosis total administrada. Esta toxicidad puede en cierto modo ser contrarrestada mediante la hidratación intravenosa con solución
salina. En caso que la nefrotoxicidad aumente es necesario parar la administración de manera temporal o definitiva. -Toxicidad hematológica, neuropatía periférica, convulsiones e hipopotasemia.
ANFOTERICINA B (Diempec) Genérico solución inyectable
50mg
$24.62 CNMB7ma
█ Caspofungina
Indicaciones Se reserva el uso de caspofungina para el tratamiento de infecciones invasivas por Candida y por Aspergillus resistentes a otros fármacos. Efectos Adversos Nausea, vómito, fiebre, erupciones cutáneas, comezón, elevación de las enzimas hepáticas y tromboflebitis en el lugar de la inyección. Cuidados Especiales En pacientes con insuficiencia hepática moderada se debe disminuir la dosis a 30 mg diarios luego de administrar una dosis inicial de carga. Administración -Se debe administrar de forma lenta, aprox. 1 hora, por el riesgo de flebitis en el sitio de inyección. -No administrar junto con dextrosa o soluciones que la contenga.
244
ANTIMICÓTICOS
Posología. Administrar 70 mg IV como dosis de carga en el primer día, seguido de 50 mg desde el segundo día. En pacientes con peso mayor de 80 kg se administra desde el segundo día 70 mg.
CANCIDAS (Merck Sharp) Comercial solución inyectable solución inyectable
50mg $435.55 70mg $561.05
8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS Introducción Se trata de los imidazoles (ketoconazol y miconazol) y de los triazoles (fluconazol y itraconazol). Indicaciones -Los derivados de los azoles actúan contra dermatofitos y otras levaduras. -El uso de ketoconazol es limitado al tratamiento de ciertas infecciones sistémicas severas debido al riesgo elevado de hepatotoxicidad que conlleva. -Se utiliza miconazol en micosis gastrointestinales y de la cavidad bucal. -Fluconazol e itraconazol pueden ser empleados en ciertas infecciones sistémicas, en infecciones cutáneas resistentes y en onicomicosis severas. Efectos Adversos -Ketoconazol: riesgo elevado de hepatotoxicidad, molestias gastrointestinales, cefalea, prurito en administración tópica, disminución de los niveles séricos de testosterona y de cortisol. -Miconazol: nausea, vómito y diarrea en tratamiento crónico. -Fluconazol: molestias gastrointestinales, exantema cutáneo, elevación de las enzimas hepáticas. -Itraconazol: molestias gastrointestinales, exantema cutáneo, trastornos hepáticos severos.
Embarazo No se aconseja su uso durante el embarazo. Interacciones Ketoconazol e itraconazol, por la inhibición de CYP3A4 hay una disminución del catabolismo de sustratos para CYP3A4. La inhibición del catabolismo de cisaprida puede inducir “torsade de pointes”, posiblemente con desenlace fatal. Cuidados Especiales -Por el riesgo elevado de toxicidad que conllevan, especialmente ketoconazol e Itraconazol, no se recomienda su uso en pacientes con antecedentes de problemas hepáticos. Así mismo, cuando se decide iniciar terapia antifímica con alguno de los medicamentos mencionados, se debe realizar pruebas hepáticas antes de decidir su administración. Si la terapia se prologa más de 30 días, realizar pruebas de función hepática mensualmente mientras dure la terapia, ante cualquier indicio de elevación, suspender inmediatamente la administración del fármaco. -Si existe daño renal se debe ajustar la dosis de fluconazol. En el primer día de tratamiento la dosis inicial o de carga puede ser la recomendada para personas con función renal normal, a partir de ello, se debe disminuir acorde al clearance de creatinina, si este es menor de 50 ml/min. y el paciente no esta en sesiones regulares de diálisis, la dosis se debe disminuir a la mitad de la recomendación estándar. -Pacientes sometidos regularmente a hemodiálisis pueden optar por la dosis regular luego de cada sesión. No se necesita ajuste de dosis para administración única.
245
ANTIMICÓTICOS
█ Fluconazol
Comprimido 200mg
Posología. -Candidiasis orofaríngea: 50 a 100 mg VO c/d por 7 a 14 días. -Candidiasis esofágica: 50 a 100 mg VO c/d por 14 a 30 días. -Candidiasis vulvo vaginal, balanitis: 150mg VO en dosis única. -Dermatofitosis: 150 mg una vez por semana o 50 mg una vez al día durante 1 a 6 semanas. -Onicomicosis: 150 mg una vez por semana hasta que exista mejoría. -En niños mayores de 4 años con infecciones superficiales, dar dosis de carga 6 mg/kg/día y 3mg/kg/día de mantenimiento. En el caso de infecciones sistémicas administrar 6 a 12 mg/kg/d.
Comprimido 50mg GENÉRICO:CNMB7ma Magma, Nifa, Tecno
$0.26...
... $2.93
COMERCIAL: Flunazol, Flucozol
$0.67...
... $1.87
GENÉRICO: Magma
$1.08
Solución Oral 60ml 100mg/5ml GENÉRICO: Genfar
Óvulo 400mg
COMERCIAL: Tructum
$3.07
$1.83
Otras presentaciones: comprimido 10mg
█ Itraconazol
Posología. -Candidiasis orofaríngea: 200 mg/día por 2 semanas. -Candidiasis vulvo vaginal: 200 mg c/12h por un día. -Dermatomicosis: 200mg/día ó 400 mg/ día en dos tomas durante una semana. -Onicomicosis: 200 mg/día por 12 semanas en caso de las uñas de los pies y por 6 semanas en caso de las uñas de las manos.
GENÉRICO:CNMB7ma $0.93... ... $6.86 Nifa, Genfar, Mk, La Sante, Rocnarf, Genetia, Farmandina, Andromaco, Quifatex, Quilab, Saona, Simed, Tecno, Espibena, Acromax COMERCIAL: $1.48... ... $10.37 Flunazol, Alfa Flucon, Flucozol, Burnax, Baten, Kambine, Fluconacx, Flucostar, Fungopirox, Flucomicon, Tavor, Flucocid, Funex, Diflucan, Dexmazol GENÉRICO: Genfar COMERCIAL: $5.40... Baten, Nofluzone
COMERCIAL: $0.41... ... $0.89 Micosin, Fungium, Chemicon, Tructum, Ketocon, Liondox, Nizoral, Secnopril Plus
Solución Inyectable 60mg/2ml
Comprimido 150mg
Comprimido 200mg
GENÉRICO: $0.16... ... $0.80 Magma, Hospimed, H.G., Rocnarf, Genfar, Andromaco, Mk, Quifatex, Quilab, Ecuaquimica, Espinosa, Teuto, Genetika, La Sante, Ariston, Espibena, Grunenthal, Tecno, Nifa
$0.71 ... $6.00
Solución Inyectable 100ml 200mg GENÉRICO: CNMB7ma Genetia, Neira
$14.45...
... $16.73
COMERCIAL: Flucomicon, Tavor
$19.20...
... $47.28
Otras presentaciones: solución inyectable 50ml 2mg/ ml, solución oral 20ml 50mg/5ml
█ Ketoconazol
ALERTA Este medicamento conlleva riesgo elevado de hepatotoxicidad severa. Alrededor de 0.1% de pacientes en tratamiento con Ketoconazol pueden presentar una reacción hepática fatal.
ITRACARE (Novartis) Comercial comprimido
100mg $ 1.29
comprimido
100mg $2.01
CNMB7ma
ITRAFUNG (Deutsche) Comercial ITODAL (Chile) Comercial comprimido
100mg $ 2.28
comprimido
100mg $2.47
CNMB7ma
CNMB7ma
SPORANOX (Grunenthal) Comercial
CNMB7ma
█ Miconazol
ACROMIZOL (Acromax) Comercial óvulo 400mg
$0.40
GYNO DAKTARIN (Grunenthal) Comercial óvulo óvulo
400mg $0.78 78000mg $1.38
NICOVEL (Pharmabol) Comercial crema vaginal
50000mg $7.12
246
ANTIMICÓTICOS
DOXIFEN (Bago) Comercial crema vaginal
50000mg $12.00
█ Terbinafina
Indicaciones Terbinafina por vía oral puede ser indicado en ciertas micosis cutáneas severas u onicomicosis severas. Excepto aquellas producidas por cándida. Efectos Adversos -Trastornos del gusto, molestias gastrointestinales, exantema cutáneo y, rara vez elevación de los niveles séricos de enzimas hepáticas. -Han sido notificados algunos casos
del síndrome de Stevens Johnson. Embarazo -Terbinafina está contraindicada durante la lactancia.
Posología. -Onicomicosis (terapia continua): 250 mg/día administrados por 6 semanas cuando se afectan las uñas de las manos y por 12 semanas cuando se afectan las de los pies -Onicomicosis (terapia intermitente): 250 mg c/12h por 1 semana al mes durante 2 meses en manos y por 1 semana al mes durante 4 meses en pies.
Comprimido 250mg
COMERCIAL: CNMB7ma $1.02... ... $2.81 Terbinox, Exifine, Micozone, Terbifung, Finex, Terfung, Terfex, Dermoxyl, Lamisil
ANTIPARASITARIOS
247
8.3 Antiparasitarios 8.3.1 ANTIHELMÍnTICOS █ Albendazol
Posología. Administrar 400 mg en dosis única para niños y adultos en el tratamiento de Ascariasis, Uncinariasis, Trichuriasis, Tricoestrongiliasis, Ancylostomiasis. Para el tratamiento de Triquinosis administrar 400mg c/12h por 8 a 14 días. GENÉRICO:CNMB7ma $0.13... ... $0.73 Genamerica, Genfar, Proveri, Mk, Seres, Hospimed, Simed, Acromax, La Sante, Nifa, Magma, Laproff, Saona, Rocnarf, Ariston, Grunenthal COMERCIAL: $0.11... ... $0.85 Ascarol, Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Avir, Kladisol, Rotopar, Zentel, Vermintel
Comprimido 400mg GENÉRICO:CNMB7ma Seres, G.M., Kronos
$0.28...
...$0.39
COMERCIAL: Italbenzol, Fagol
$0.41...
... $0.51
Solución Oral 10ml 400mg GENÉRICO: Teuto, Espibena
$1.24...
... $1.28
COMERCIAL: $0.91... ... $16.20 Adazol, Fagol, Zentel, Vermintel, Abetil
Solución Oral 20ml 400mg
GENÉRICO:CNMB7ma $0.77... ...$2.20 Bjarner, Genfar, Mk, La Sante, Nifa, Rocnarf, Ariston, Grunenthal, G.M., Kronos, Tofis COMERCIAL: $1.03... ... $2.46 Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Adazol, Avir, Rotopar, Vermigen
Otras presentaciones: solución oral 60ml 1000mg/5ml, tableta masticable 200mg, tableta masticable 400mg
█ Mebendazol
Posología. Para tratar infecciones producidas por Oxiuros administrar 200mg en dosis única y repetir la dosis 2 semanas después, tanto en población pediátrica como en adultos.
Comprimido 100mg
$0.05...
... $0.15
Solución Oral 30ml 100mg/5ml GENÉRICO: $0.51... Genfar, Mk, Espibena, G.M., Acromax
... $2.20
COMERCIAL: Tridazol
$0.85
Otras presentaciones: solución oral 60ml 50mg/5ml, solución oral 60ml 100mg/5ml
█ Flubendazol
Comprimido 200mg
COMERCIAL: Tridazol, Pantelmin
GENÉRICO: $0.03... ... $0.26 Genfar, Mk, Espibena, G.M., Impofarma, Teuto, Acromax, Espinosa, Kronos
FLUBENDAZOL (Espibena) Genérico comprimido solución oral
500mg $2.08 30ml 100mg/5ml $1.87
FLUNET (Chefar) Comercial comprimido solución oral
200mg $1.20 30ml 100mg/5ml $4.10
8.3.2 FÁRMACOS ANTIPALÚDICOS Introducción -La Malaria es una enfermedad causada por la infección de los glóbulos rojos por el parasito Plasmodium sp. Su distribución es global (ver http://www.nathnac.org/ includes/contents/documents/ malariamap.gif ). -Hay alto riesgo de infección en la provincia de Esmeraldas, las provincias amazónicas y en el resto del país, en zonas que se encuentran bajo los 1500 metros de altura. -No hay riesgo de infección malárica en las Islas Galápagos o la ciudad de Guayaquil, zonas en las que no se requiere instaurar profilaxis. Indicaciones - Los casos de paludismo causados por Plasmodium vivax, ovale y malariae transcurren en la mayoría de las veces de manera inofensiva y responden generalmente bien al tratamiento con cloroquina. - En cambio, los producidos por P. falciparum muchas veces tienen un desenlace fatal cuando no se administra tratamiento. Adicional-
248
ANTIPARASITARIOS
mente aumenta cada vez más la resistencia de P. falciparum a muchos fármacos antipalúdicos. -Se describe a continuación algunos aspectos generales de la prevención y del tratamiento de paludismo. En caso de duda es importante dirigirse a un servicio especializado. -Eventualmente se usa quinina intravenosa junto con doxiciclina, cuando hay vómito y síntomas de alarma como disminución del grado de conciencia, ictericia, oliguria, disnea y/o fiebre alta desde hace más de tres días. Prevención -Ninguna droga es 100% efectiva para prevenir la malaria, la prevención incluye en primer lugar medidas que disminuyen o evitan el contacto con los mosquitos anopheles (como el uso de mosquitero o toldo y repelente). También es útil saber que los mosquitos solamente pican entre la puesta y la salida del sol. Embarazo -Existe controversia sobre la seguridad de algunos fármacos antipalúdicos durante el embarazo. En todo caso no es aconsejable administrar quimioprofilaxis durante este período. █ Cloroquina
Introducción -Es un fármaco profiláctico contra P. vivax, P. Ovale y P. malariae. -No impide la infección y tampoco tiene efecto sobre los hipnozoitos de P. vivax y P. ovale (esquizontes preeritrocitarios que se encuentran en el hígado), los cuales son responsables de cuadros posteriores. -Ya no es posible administrar cloroquina en monoterapia contra P.
falciparum, salvo en una pocas regiones en el mundo donde aún no se ha detectado resistencia (zona A, ver www.itg.be/itg/uploads/ medserv/malariaworld2005.jpg). -En zonas donde existe resistencia a cloroquina (Esmeraldas, Amazonia y por debajo de los 1500 metros de altura s.n.m), es necesario combinar este fármaco con otro antipalúdico (p.e. doxiciclina). Indicaciones -Se administra cloroquina en monoterapia solamente cuando la infección fue causado por P. vivax, ovale, malariae o en casos de no identificación. En caso de P. vivax y P. ovale es indispensable administrar luego primaquina para eliminar los hipnozoitos hepáticos y evitar recidivas posteriores. También se administra cloroquina en casos de P. falciparum en zonas donde la resistencia a esta droga no existe. En todos los otros casos de infección por P. falciparum es necesario tratar con una combinación a dosis fija de antipalúdicos o de quinina junto con doxiciclina. -Cloroquina también es empleado en el tratamiento de lupus eritematoso sistémico y en ciertas afecciones inflamatorias como artritis reumatoidea. Efectos Adversos -Con las dosis utilizadas para quimioprofilaxis se puede presentar molestias gastrointestinales, prurito, cefalea, visión borrosa. En algunos casos se reporto convulsiones. Embarazo -No se debe utilizar cloroquina durante el embarazo. Cuidados Especiales -Precaución al administrar cloroquina en pacientes con antecedentes de epilepsia.
ANTIPARASITARIOS
Posología. -Prevención: adultos, 300 mg dosis única semanal; niños, 5 mg/kg dosis única semanal. Se debe administrar todas las semanas el mismo día, en una toma. -En áreas de resistencia a cloroquina y poco riesgo de infección, es necesario administrar 100 mg de cloroquina (niños: 1,5 mg/kg por día) en combinación con otro medicamento antipalúdico. -Se comienza generalmente la profilaxis 1 a 2 semanas antes de la exposición y continuar por lo menos 4 semanas después de la exposición.
CLOROQUINA (Kronos) Genérico comprimido
250mg
ARALEN (Sanofi) Comercial comprimido
250mg
CNMB7ma
PLAQUINOL (Sanofi) Comercial comprimido
249
█ Lumefantrime + Artemeter
COARTEM (Novartis) Comercial
comprimido CNMB7ma Artemeter 20mg Lumefantrime 120mg
█ Mefloquina
Indicaciones -El uso de mefloquina es limitado por sus efectos no deseados, se administra bajo supervisión estricta durante los primeros días postexposición de manera profiláctica, ya que estos efectos adversos son aún más frecuentes y severos al utilizar dosis terapéuticas. -Se aconseja utilizar mefloquina para profilaxis en zonas donde existe resistencia segura a cloroquina y otros fármacos antipalúdicos.
200mg
█ Doxiciclina
Introducción -Doxiciclina es una alternativa para profilaxis de paludismo en zonas donde ha sido notificado resistencia a cloroquina o cuando este último no es tolerado por el paciente. (ver 8.1.3. Para las presentaciones de este fármaco.) Efectos Adversos -Ver 8.1.3. -Como con toda tetraciclina, es necesario evitar doxiciclina durante el embarazo y la lactancia (ver 8.1.3.). █ Sulfadoxina + Pirimetamina
Indicaciones -Forma parte del esquema actual del programa nacional de erradicación y prevención de la malaria para el tratamiento de casos por P. falciparum, junto con lumefantrine. FANSIDAR (Roche) Comercial
comprimido CNMB7ma Sulfadoxina 500mg Pirimetamina 25mg
Contraindicaciones -Epilepsia, trastornos psiquiátricos, trastornos en el ritmo cardiaco. Efectos Adversos -Debido a su vida media larga, los efectos adversos ocurren y persisten por varias semanas después de suspender su administración. -Los efectos adversos más frecuentes son nausea, diarrea, vómito, dolor abdominal, anorexia, cefalea, mareos, somnolencia y desordenes del sueño, notablemente insomnio y pesadillas. -Otros efectos adversos incluyen urticaria, prurito y rash, pérdida de cabello, debilidad muscular, mialgia, alteraciones hepáticas y raramente trompocitopenia y leucopenia. Los efectos cardiovasculares incluyen hipotensión, hipertensión, taquicardia o palpitaciones, bradicardia, prolongación del intervalo QT y otros cambios electrocardiográficos menores. -Se ha presentado riesgo de trastornos psiquiátricos (insomnio, pesadillas, confusión, angustia y alucinaciones).
250
ANTIPARASITARIOS
Embarazo -Se debe evitar al máximo el uso de mefloquina durante el primer trimestre del embarazo, su uso profiláctico en los trimestres siguientes es autorizado por la OMS si la necesitad de uso está presente. Posología. Prevención: En adultos 250 mg por semana en una sola dosis; en niños a partir de los tres meses de edad administrar 5 mg/kg por semana en una sola dosis. Posterior al período de exposición es necesario continuar por cuatro semanas la profilaxis.
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.03... ... $0.13 Espibena, Genfar, H.G., Mk, La Sante, Hospimed, Bristol, Farmandina, Kronos, Espinosa, U.S. Pharma, Ariston, Genetika, Nifa, Simed COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.19 Tofinidazol, Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Mebadiol, Nidazol
Solución Inyectable 100ml 500mg
GENÉRICO: CNMB7ma $2.70... ... $9.08 Neira, Arifarma, Medisumi, Braun Medical, Abbott
275mg $2.64
8.3.3 OTROS FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS 8.3.3.1 DERIVADOS DE LOS IMIDAZOLES █ Metronidazol Posología. En población pediátrica administrar 35 - 50mg/kg/d divididos c/8h por 7 a 10 días para tratar Amebiasis. Disminuir la dosis a 15mg/kg/d c/8h por 5 días en caso de infección por Giardia. En adultos administrar 750mg c/8h por 7 a 10 días para tratar Amebiasis. Para tratar infecciones por Giardia administrar 500-750mg c/8h por 5 días. Para tricomoniasis, 2g dosis única.
Capsula Blanda 250mg COMERCIAL: Etron
$0.15
Capsula Blanda 500mg COMERCIAL: Etron
$0.20
Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.01... ... $0.08 Genfar, H.G., Kronos, Espinosa, Nifa, Andugesa, Chile, Apotex, Ecuaquimica COMERCIAL: $0.07 ... ... $0.23 Amevan, Flagyl, Nidazol
... $6.00
Solución Oral 100ml 125mg/5ml
MEPHAQUIM (Quifatex) Comercial comprimido
COMERCIAL: $4.28... Flagyl, Etron, Fada Metronidazol
GENÉRICO: CNMB7ma Ariston
$2.11
COMERCIAL: Amevan
$2.22
Solución Oral 120ml 125mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $0.88... ... $1.75 Genfar, H.G., Mk, Kronos, Nifa, G.M., Rocnarf
COMERCIAL: $1.76... Acromona, Flagyl, Etron, Nidazol
... $4.90
Solución Oral 120ml 250mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $1.44... ... $3.10 Genfar, Mk, La Sante, Hospimed, Farmandina, Kronos, Nifa, G.M., Rocnarf, Neo COMERCIAL: $2.19... ... $6.46 Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Mebadiol, Etron, Nidazol
Otras presentaciones: óvulo 500mg, solución oral 80ml 40mg/ml, solución oral 110ml 125mg/5ml, solución oral 110ml 250mg/5ml, supositorio 500mg
█ Tinidazol
Posología. Para tratar infecciones por Entamoeba hystolítica en población pediátrica, la dosis usual recomendada es de 50-60mg/kg/d en una sola administración durante 3 días. Para los adultos la dosis es de 2g diarios durante 3 a 5 días. Para tratar infecciones producidas por Giardia, las dosis tanto en niños como en adultos, se mantienen similares. Sin embargo la duración del tratamiento disminuye a dosis única en ambos casos.
Comprimido 500mg
GENÉRICO: $0.07... ... $0.44 Mk, La Sante, Ecuaquimica, Genfar, Laproff, Espibena, Chile, Nifa
ANTIPARASITARIOS COMERCIAL: $0.08... Tinigrun, Tinidan, Tindameb
... $0.31
Comprimido 1000mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.18 ... ... $0.44 La Sante, Genfar, Espibena, G.M., Rocnarf, Farmandina, Kronos, Nifa COMERCIAL: $0.06... ... $1.17 Tinigrun, Tinidan, Tinigen, Fasdal, Troxxil, Fasigyn
Solución Oral 15ml 200mg GENÉRICO: Espibena
$1.17
COMERCIAL: Fasigyn
$14.37
Solución Oral 10ml 200mg/ml GENÉRICO: Kronos
$0.85
COMERCIAL: Tinidan
$1.32
Otras presentaciones: comprimido 1000mg
█ Ornidazol
MINTEX (Pharmabol) Comercial comprimido
500mg $1.44
INVIGAN (Bago) Comercial comprimido
500mg $1.56
TIBERAL (Roche) Comercial comprimido
500mg $1.96
█Secnidazol
Posología. Secnidazol es administrado a una dosis única de 2 g en adultos o 30 mg/kg en niños. En caso de amebiasis hepática se administra a dosis de 1.5 g día en dosis única o cada 12 horas por 5 días, en niños a 30 mg/kg día.
Comprimido 250mg
251
GENÉRICO: Genfar, Nifa
$0.19...
... $0.48
COMERCIAL: Italnidazol, Secnidal
$0.55...
... $1.14
Comprimido 500mg
GENÉRICO: $0.26... ... $0.90 Genfar, Nifa, Tecno, Espibena, Grunenthal COMERCIAL: $0.66... ... $1.69 Italnidazol, Pazidol, Raserdazol, Secnidal
Comprimido 1000mg
GENÉRICO: $1.56... Nifa, Grunenthal, Grufar
... $1.78
COMERCIAL: $0.75... ... $2.34 Pazidol, Ecuzol, Raserdazol, Secnidal, Amebizol, Esnidazol, Bianos, Xamex
Solución Oral 15ml 500mg/15ml GENÉRICO: Genfar
$1.00
COMERCIAL: Pazidol
$5.07
GENÉRICO: Nifa
$2.00
COMERCIAL: Amebizol, Secnidal
$4.00...
Solución Oral 30ml 500mg/30ml ... $5.14
Solución Oral 30ml 750mg/30ml GENÉRICO: Nifa
$2.37
COMERCIAL: Secnidal
$5.50
Solución Oral 30ml 900mg/30ml GENÉRICO: Nifa
$2.65
COMERCIAL: Amebizol, Secnidal
$4.90...
... $6.43
Otras presentaciones: solución oral 15ml 750mg/15ml, solución oral 17ml 750mg/17ml
252
ANTIVIRALES
8.4 Antivirales 8.4.1 FÁRMACOS CONTRA LOS HERPES VIRUS Introducción -Aciclovir, valaciclovir (prodroga de aciclovir) y famciclovir, poseen actividad contra los virus del herpes simple tipo I y II, así como contra el virus varicela-zoster. -No existe diferencia respecto a la eficacia entre estos compuestos. -La administración de este tipo de compuestos 72 horas después de la aparición de las primeras lesiones cutáneas herpéticas produce poco o ningún efecto sobre el dolor en fase eruptiva. Sin embargo, tendría cierto valor sobre el dolor durante las primeras semanas luego de la desaparición de las lesiones cutáneas, así como, sobre la duración de la neuralgia postherpética. -En herpes genital con recidivas frecuentes son utilizados como medida curativa o preventiva. -No esta justificado utilizar estos medicamentos por vía sistémica para el tratamiento de herpes labial. Se acepta su uso cuando se trata de pacientes inmunocomprometidos o que presentan recidivas frecuentes. Para todos los demás casos es posible emplear el medicamento por vía tópica. -También se utiliza estos compuestos para el tratamiento de herpes zoster oftálmico. -En caso de varicela, estos compuestos son utilizados cuando el riesgo de complicaciones es alto, p.e. neumonía o encefalitis, en sujetos inmunocomprometidos y en casi todos los adolescentes y adultos con esta infección. -Ganciclovir y su prodroga valganciclovir son principios activos que debido a su toxicidad se reservan para el tratamiento de infecciones
graves por citomegalovirus (retinitis) en pacientes inmunocomprometidos. Otra indicación constituyen pacientes receptores de corazón, riñón y/o páncreas que han recibido órganos de donantes citomegalovirus - positivo. Efectos Adversos
Aciclovir y valaciclovir:
-Trastornos gastrointestinales. -Trastornos del sistema nervioso central (cefalea, confusión, convulsiones). -Deterioro de la función renal. -Reacciones locales en el sitio de inyección en caso de administración I.V., las que pueden convertirse en graves si se produce extravasación. Ganciclovir y valganciclovir:
-Reacciones adversas graves, entre otras: nefrotoxicidad, trastornos hematológicos. -Están asociados con posible inhibición de la espermatogénesis. Embarazo -Existe poca información sobre la utilización de estos medicamentos durante el embarazo. -Se recomienda contracepción a mujeres en edad fértil en tratamiento con estos productos. █ Aciclovir
Posología. -Herpes simple: 200 mg c/4h por 5 días. -Varicela zoster: 800 mg c/4h por 7 días.
Comprimido 20mg GENÉRICO: Ecuagen
$0.18
Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.18... ... $0.37 Emvo, Teuto, La Sante, Magma, Chile, Genfar, Mk, Genamerica, Nifa, Sumi, Andromaco, Ecuaquimica, Quifatex, Quilab, Kronos COMERCIAL: $0.32... ... $0.81 Ecuvir, Acyvir, Viralex, Zovirax, Libravir, Poviral, Eurovir
ANTIVIRALES
253
Comprimido 400mg
8.4.2 FÁRMACOS CONTRA VIRUS RESPIRATORIOS
Comprimido 800mg
Introducción -Se utiliza oseltamivir vía oral para el tratamiento de la infección por influenza virus tipo A y B. El tratamiento permite reducir la sintomatología a 1 ó 1.5 días siempre que el tratamiento se instaure lo más pronto posible. No esta completamente probado que el tratamiento con oseltamivir reduzca la mortalidad derivada de las complicaciones por este virus. -Oseltamivir también posee indicación en prevención de infección por influenza virus tipo A y B. En este caso, es necesario emplear el fármaco durante todo el tiempo de contacto de la persona infectada con el virus. Se ha notificado el desarrollo de resistencia con el uso prolongado de este medicamento. -De ninguna manera este medicamento puede reemplazar la vacunación anual contra influenza en población de riesgo, esta intervención posee efectos positivos demostrados sobre la morbilidad y mortalidad por esta enfermedad. -Se puede considerar el uso de ribavirina en aerosol en infecciones por virus respiratorio sincitial en niños, esta presentación no esta disponible en el mercado farmacéutico del Ecuador. -Actualmente la amantadina posee un lugar muy limitado en la terapia farmacológica para contrarrestar los virus influenza. En ciertos casos es utilizado como antiparkinsioniano, capítulo en el cual es descrita en mayor profundidad.
COMERCIAL: $0.82... ... $1.50 Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Vironida, Roidil
GENÉRICO: CNMB7ma Nifa
$1.20
COMERCIAL: $1.34... ... $2.45 Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Eurovir, Vironida, Roidil
Solución Oral 90ml 100mg/5ml GENÉRICO: Genfar
$3.50
Solución Oral 100ml 200mg/5ml COMERCIAL: Eurovir
$14.90
Solución Oral 120ml 200mg/5ml GENÉRICO: Nifa
$17.41
COMERCIAL: Roidil
$9.96
Solución Oral 125ml 200mg/5ml COMERCIAL: Viralex, Zovirax
$24.33...
... $27.10
Otras presentaciones: solución inyectable 250mg (CNMB7ma) , tableta dispersable 800mg
█ Ganciclovir
CYMEVENE (Roche) Comercial comprimido solución inyectable
250mg $6.46 500mg $56.38
█ Valaciclovir
ZOSVIR (Rocnarf) Comercial comprimido
500mg $2.30
VADIRAL (Mediderm) Comercial comprimido 500mg
$2.49
VALTREX (Glaxo) Comercial comprimido
500mg $2.73
█ Valganciclovir
VALIXA (Roche) Comercial comprimido
450mg
$32.20 CNMB7ma
Efectos Adversos Oseltamivir: -Nausea, vómito, dolor abdominal -Bronquitis -Insomnio -Vértigo
254
ANTIVIRALES
-Erupciones cutáneas y reacciones alérgicas infrecuentes. -En adolecentes se ha descrito problemas de tipo psiquiátrico █ Oseltamivir
TAMIFLU (Roche) Comercial comprimido
75mg $3.69
█ Ribavirina
COPEGUS (Roche) Comercial comprimido
200mg $1.00
comprimido
200mg $4.55
REBETOL (Schering Ecu) Comercial 8.4.3 ANTIRRETROVIRALES Se trata en esta sección los siguientes grupos de medicamentos antirretrovirales: 1. Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa: abacavir, didanosine, lamivudina, zidovidina, estavudina. 2. Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa: efavirenz, nevirapina. 3. Inhibidores de proteasa: ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir. 4. Inhibidores de la fusión: enfuvirtida. Se menciona además, como adéndum, al medicamento adefovir. En Ecuador, el diagnóstico y tratamiento de la infección por HIV son gratuitos, por tanto en éste vademécum no se mencionan los precios de los medicamentos antirretrovirales. El régimen inicial de tratamiento antirretroviral en Ecuador comprende: Zidovudina - Lamivudina - Efavirenz. Al final de este capítulo se encuentra el algoritmo de inicio de la terapia antirretroviral en el Ecuador.
Más información sobre el manejo de VIH/SIDA se puede encontrar en la “Guía de Atención Integral a Personas Viviendo con VIH/SIDA 2007” publicado por el Programa Nacional de Prevención y Control de VIH/SIDA-ITS del Ministerio de Salud Pública. Introducción -Debido al rápido desarrollo de resistencia por parte del VIH, todos los antirretrovirales son administrados en combinación. -En función de la evolución clínica, la carga viral y el contaje de linfocitos CD4, el tratamiento generalmente comprende dos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa asociado a un inhibidor de proteasa, un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa o eventualmente un tercer inhibidor nucleósido (triple terapia). Menos frecuentemente se puede asociar un inhibidor de la fusión. -La triple terapia (HAART Highly Active AntiRetroviral Treatment) se asocia a una marcada reducción de la morbi-mortalidad incluyendo menor necesidad de hospitalizaciones. -Los esquemas terapéuticos deben ser adaptados en función de eventuales tratamientos recibidos anteriormente los cuales podrían inducir resistencia. Se requiere de una observación terapéutica rigurosa para limitar este riesgo. -Los efectos a largo plazo de este tratamiento no son conocidos. -El tratamiento de una mujer infectada en estado de gestación disminuye el riesgo de infección al feto desde 20% a menos del 1%. -En caso de exposición accidental al VIH (pinchazo accidental) se recomienda tratamiento profiláctico en función del riesgo de contaminación. Interacciones -Han sido descritas importantes interacciones con todos los fárma-
255
ANTIVIRALES
cos antirretrovíricos, por lo cual se debe consultar fuentes detalladas de información sobre el tema, p.e. www.hiv-druginteractions.org 8.4.3.1 INHIBIDORES NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa disponibles actualmente en el país son: abacavir (ABC), didanosina (DDI), estavudina (D4T), lamivudina (3TC), y zidovudina (AZT).
█ Lamivudina
LAMIVUDINA (Acromax) Genérico comprimido
150mg
CNMB7ma
LAMIVUDINA (Eske) Genérico comprimido solución oral
150mg 50mg
CNMB7ma CNMB7ma
LAMIVUDINA (Kronos) Genérico comprimido
150mg
CNMB7ma
LAMIVUDINA (Nifa) Genérico comprimido
150mg
CNMB7ma
LAMIVUDINA (Susej) Genérico comprimido solución oral
150mg CNMB7ma 50mg CNMB7ma
LAMIVUDINA (Synmedic) Genérico comprimido
150mg
CNMB7ma
Introducción -Todos los medicamentos de este grupo son administrados en asociación con otros antirretrovirales. -La asociación de zidovudina y estavudina no es recomendada. -Lamivudina también es administrada para el tratamiento de pacientes con hepatitis B crónica activa, en la mayoría de las ocasiones en combinación con interferón.
INHAVIR (Sumi) Comercial
Efectos Adversos -Problemas gastrointestinales. -Astenia, cefalea, alza térmica, dolor muscular. -Trastornos metabólicos (hiperlipidémia, lipodistrófias, acidosis láctica, hiperuricemia). -Hepatotoxicidad, pancreatitis. -Trastornos hematológicos (anemia, leucopenia, trombocitopenia) -Erupciones cutáneas -Neuropatía periférica. -Reacciones de hipersensibilidad que podrían llegar a ser graves, principalmente con abacavir.
ESTAVUDINA (Ranbaxy) Genérico
█ Abacavir
comprimido
ZIAGEN (Glaxo) Comercial comprimido
300mg CNMB7ma
█ Didanosina
comprimido
150mg
comprimido
150mg
EPIVIR (Glaxo) Comercial █ Estavudina
ESTAVUDINA (Acromax) Genérico comprimido comprimido
30mg 40mg
CNMB7ma CNMB7ma
ESTAVUDINA (Diempec) Genérico comprimido comprimido
40mg
CNMB7ma
40mg
CNMB7ma
ESTAVUDINA (Sumi) Genérico comprimido
40mg
CNMB7ma
EXVIHR (Sumi) Comercial comprimido
40mg
ZERIT (Bristol) Comercial comprimido 40mg
█ Zidovudina
ZIDOVUDINA (Medicamenta) Genérico comprimido
100mg CNMB7ma
ZIDOVUDINA (Acromax) Genérico comprimido
300mg CNMB7ma
ZIDOVUDINA (Kronos) Genérico
100mg CNMB7ma
ZIDOVUDINA (Ranbaxy) Genérico comprimido
300mg CNMB7ma
ROTROVIR (Glaxo) Comercial
comprimido
comprimido comprimido
comprimido 100mg solución oral 120ml 50mg/5ml CNMB7ma
VIDEX EC (Bristol) Comercial
100mg CNMB7ma 400mg CNMB7ma
100mg
AVIRAL (Sumi) Comercial
256
ANTIVIRALES
ZIDOMAX (Acromax) Comercial
comprimido CNMB7ma Estavudina 30mg Lamivudina 150mg
8.4.3.1.6PREPARADOS COMBINADOS
█ Lamivudina + Zidovudina +
comprimido
100mg
█ Lamivudina + Zidovudina
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Acromax) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Kronos) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Laproff ) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Life) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Medisumi) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Ranbaxy) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Susej) Genérico comprimido CNMB7ma Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
VIRDUAL (Sumi) Comercial
comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
COMBIVIR (Glaxo) Comercial comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
█ Lamivudina + Estavudina
LAMIVUDINA + ESTAVUDINA (Life) Genérico comprimido CNMB7ma Estavudina 40mg Lamivudina 150mg
Abacabir
TRIZIVIR (Glaxo) Comercial
comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg Abacavir 300mg
8.4.3.3 INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA A continuación se trata sobre efavirenz y neviparina. Introducción -Ver también 8.4.3 -Todos los medicamentos de este grupo son administrados en asociación con otros antiretrovirales. Efectos Adversos Efavirenz: -Efectos centrales (pesadillas, vértigo, sedación, insomnio) -Erupciones cutáneas (infrecuente eritema multiforme o síndrome de Stevens Johnson) - Reacciones psicóticas. -Trastornos gastrointestinales, pancreatitis. -Elevación de los niveles séricos de colesterol y triglicéridos. Nevirapina: -Erupciones cutáneas que pueden ser graves (síndrome de Stevens Johnson, síndrome de Lyell). -Trastornos gastrointestinales, hepatitis. -Fatiga, alza térmica, mialgias, cefalea. -Reacciones alérgicas. Embarazo El embarazo constituye una contraindicación total para el uso de efavirenz debido a efectos teratogénicos observados en animales de experimentación, se sos-
257
ANTIVIRALES
pecha de similar efecto en seres humanos. Interacciones -Ver también 8.4.3 -Efavirenz y nevirapina son metabolizados por CYP3A4 e inducen su actividad, por lo cual existe la posibilidad de interacciones con otros fármacos que son metabolizados por CYP3A4 (p.e. otros fármacos antirretrovíricos). Ver tabla en introducción. █ Efavirenz
STOCRIN (Merck) Comercial comprimido comprimido
200mg CNMB7ma 600mg CNMB7ma
VIRZEN (Sumi) Comercial comprimido
█ Nevirapina
200mg CNMB7ma
NEVIRAPINA (Repfarm) Genérico comprimido
200mg
NEVIRAPINA (Life) Genérico comprimido
200mg
CNMB7ma
CNMB7ma
-Ritonavir: parestesias periféricas, diarrea y alteración del gusto. -Saquinavir: cefalea, trastornos psíquicos, diarrea. Interacciones -La mayoría de los inhibidores de proteasa inhiben la CYP3A4; ritonavir inhibe además la CYP2D6 y induce la CYP2C9 (ver tabla en introducción). Para más información ver www. hiv-druginteractions.org -La administración simultánea de cisaprida es contraindicada por el riesgo de “torsade de pointes” que pueden tener un desenlace fatal. -A excepción de ritonavir, este grupo de medicamentos puede potenciar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Ritonavir puede disminuir su efecto. -Inductores enzimáticos como rifampicina pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de los inhibidores de proteasa. █ Ritonavir
NORVIR (Abbott) Comercial 8.4.3.4 INHIBIDORES DE PROTEASA A continuación se trata sobre ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir. Indicaciones -Generalmente se administra estos medicamentos en combinación con dos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa. -Lopinavir únicamente esta disponible en asociación con ritonavir. Efectos Adversos -Trastornos gastrointestinales se presentan con frecuencia en todos los medicamentos del grupo. -Indinavir: litiasis renal, se recomienda abundante administración de líquidos durante la terapia con este medicamento. -Lopinavir: diarrea.
comprimido
100mg CNMB7ma
█ Indinavir
INDINAVIR (Laproff) Genérico comprimido
400mg
CNMB7ma
CRIXIVAN (Merck) Comercial comprimido
400mg
█ Nelfinavir
VIRACEPT (Roche) Comercial comprimido
250mg
CNMB7ma
█ Saquinavir
FORTOVASE (Roche) Comercial comprimido
200mg
comprimido
500mg CNMB7ma
INVIRASE (Roche) Comercial █ Lopinavir + Ritonavir
KALETRA (Abbott) Comercial capsula blanda Ritonavir 33mg Lopinavir 133mg
258
ANTIVIRALES
solución oral Ritonavir Lopinavir comprimido Ritonavir Lopinavir
160ml 20mg/1ml 80mg/1ml
CNMB7ma
CNMB7ma 50mg 200mg
8.4.3.5 INHIBIDORES DE LA FUSIÓN Enfuvirtida es un medicamento perteneciente a una nueva clase de antivirales, los inhibidores de la fusión. Introducción Enfuvirtida se utiliza en asociación con otros antirretrovirales en caso de fracaso en el manejo terapéutico o intolerancia a las otras clases de antirretrovirales. Efectos Adversos Reacciones frecuentes en el sitio de inyección. █ Enfuvirtida
FUZEON (Roche) Comercial solución inyectable 90mg/1ml
8.4.4 ADENDUM
█ Adefovir
Introducción -Adefovir es un nucleótido inhibidor de la transcriptasa reversa estructuralmente relacionado con adenina. Posee actividad antiviral contra el virus de la hepatitis B y el VIH. Indicaciones -Hepatitis B crónica activa. Sus efectos a largo plazo no son conocidos. Efectos Adversos -Sus principales efectos adversos son fatiga, trastornos gastrointestinales y afectación de la función renal. HEPSERA (Glaxo) Comercial comprimido
10mg
$15.89
ANTIVIRALES
259
260
MEDICAMENTOS PARA USO TÓPICO
9. Medicamentos para uso tópico Se trata en este capítulo los siguientes grupos de fármacos: - Antiinflamatorios. - Preparados hormonales - Fármacos antiinfecciosos. - Fármacos para el tratamiento del acné. - Antisépticos y desinfectantes. - Queratolíticos. - Anestésicos Tópicos. Los antibióticos (Ver 8.1), antimicóticos (Ver 8.2), corticoides (Ver 7.1), y antihistamínicos H1 (Ver 6.7) que son administrados vía sistémica para el tratamiento de ciertas afecciones dermatológicas son tratados en los capítulos respectivos. Introducción -No se conoce bien la etiología de varias enfermedades dermatológicas por lo cual no es posible administrar un tratamiento ideal. -Por lo general no se aconseja el uso de una combinación de varios componentes activos y a menudo son excesivos cuando se llega a un diagnóstico preciso. -La elección de la base (vehículo) y de los componentes coadyuvantes puede influir en la eficacia y seguridad del fármaco. Efectos Adversos -Se reportan reacciones alérgicas de contacto con casi cualquier producto aplicado sobre la piel y a menudo existen reacciones de hipersensibilidad cruzada entre componentes químicos afines. -Las reacciones alérgicas se producen no solamente con los principios activos, sino también con los excipientes o vehículos, los conservantes (tiomersal) o componentes aromáticos (perfumes); eso trae consigo que no todos los medicamentos, sean tolerados de la misma manera.
9.1 Antiinflamatorios 9.1.1 DICLOFENACO (TÓPICO) █ Diclofenaco (Tópico)
DICLOFENACO DIETILAMINA (Ecuaquimica) Genérico gel
30g 1.16%
$1.43
gel
30g 1%
$2.40
gel
50g 1%
$2.48
DICLOFENACO (Genamerica) Genérico DICLOFENACO GENFAR (Genfar) Genérico DICLOFENACO NIFA (Nifa) Genérico gel
30g 1%
$4.13
DICLOFENACO MK (TÓPICO) (Mk) Genérico gel 50g 1% $4.91 CLOFEN (TÓPICO) (Julpharma) Comercial gel
20g 1%
$2.92
TURBOGESIC (Chile) Comercial crema 40g 1% $4.33 BERIFEN (TÓPICO) (Mepha) Comercial gel gel
20g 1% 50g 1%
$5.39 $8.81
VOLTAREN EMULGEL (Novartis) Comercial gel gel
30g 1% 60g 1%
$5.39 $10.77
ANTIINFLAMATORIOS
ARTREN (TÓPICO) (Merck) Comercial gel
30g 1%
$5.66
█ Ibuprofeno (Tópico)
261
█ Piroxicam (Tópico)
PIROXICAM GEL (Genfar) Genérico gel
40g 0.50%
$1.43
IPROFEN GEL (H.G.) Comercial
PIROXICAM MK GEL (Mk) Genérico
█ Ketoprofeno (Tópico)
PIROXIM GEL (Ecu) Comercial
KETOPROFENO GEL (Genfar) Genérico
ARTRONIL GEL (Acromax) Comercial
gel
gel
28g
5%
60g 2.5%
$2.30
$3.33
FASTUM GEL (Menarini Internacional) Comercial gel
50g 2.5%
PROFENID GEL (Sanofi) Comercial 30g 2.5%
$4.74
█ Naproxeno (Tópico)
NAPROXENO GEL (Nifa) Genérico 30g
10%
gel
gel
$3.72
25g 0.50%
30g 0.50%
$1.14
$2.06
FELDENE GEL (Pfizer) Comercial gel
30g 0.50%
$6.25
█ Nimesulida (Tópico)
MESULID GEL (Grunenthal) Comercial gel
gel
40g 0.50%
$0.30
gel
gel
$4.51
30g
3%
$6.80
RELMEX GEL (Ariston) Comercial gel
30g
3%
$6.85
262
PREPARADOS HORMONALES
9.2 Preparados Hormonales 9.2.1 CORTICOSTEROIDES TÓPICOS Introducción -Se clasifica los preparados disponibles en cuatro categorías en función al tipo de molécula, excipientes utilizados y la concentración disponible del principio activo. Indicaciones La aplicación local de corticosteroides se usa en el tratamiento de enfermedades inflamatorias (p.e. eczema, liquen plano), proliferativas (p.e. psoriasis), auto inmunes (p.e. lupus eritematoso) y micóticas (p.e. micosis fungoides). Efectos Adversos Los efectos adversos, sistémicos o locales, dependen de la actividad mineralocorticoide, concentración y de la potencia del corticosteroide, del excipiente, de la duración del tratamiento (mayor a tres meses), del estado de la piel y de la afección que se está tratando, su localización y extensión. Con estas características podemos anotar los siguientes eventos: -Dermatitis alérgicas de contacto que puede deberse al excipiente utilizado. -Atrofia de la piel, estrías y telangiectasias, infección, retraso en la curación de una herida, hipertricosis, dermatitis perioral (sobre todo con cremas hidratantes) y en uso prolongado cambios pigmentarios en el sitio de aplicación. -De forma sistémica pueden generar actividad supresora reversible del eje hipotálamo hipofisiario, síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria. Efectos más frecuentes en niños por su superficie corporal mayor. -Producen hipofunción córtico suprarrenal en el feto y recién nacido al usarse altas concentraciones o preparados muy potentes. -Se recomienda utilizar en lo posible el corticosteroide menos potente, en pequeña cantidad y por el menor tiempo posible; especialmente en aplicaciones faciales y en niños pequeños. -Tener en cuenta que los corticosteroides pueden cambiar el aspecto clínico de lesiones en la piel y por ende dificultar el diagnóstico. -Existe mayor absorción en piel hidratada, por lo que se prefiere utilizar un corticoide menos potente en zonas como axilas e ingles. 9.2.1.1 CORTICOSTEROIDES DÉBILES Introducción -Su liposolubilidad permite que estos corticosteroides sean metabolizados en piel, generando metabolitos inactivos que carecen de efectos sistémicos y por ende no producen efectos adversos a ese nivel.
-Por este motivo es que a este grupo se denomina “corticosteroides débiles”, no por ser menos efectivos sino por tener menos efectos adversos. -Los principales representantes de este grupo son: hidrocortisona, prednisolona y metilprednisolona (este último no disponible en el mercado nacional).
PREPARADOS HORMONALES
█ Hidrocortisona (Tópico)
CORT-DOME (Bayer) Comercial crema loción
20g 1% 20ml 0.50%
$6.19 CNMB7ma $42.49 CNMB7ma
WESTCORT (Bristol) Comercial crema
15g 0.20%
$7.39
crema
30g
$7.62
263
TOPCREAM (Italchem) Comercial ungüento 15g $9.00 Lidocaína 2000mg Neomicina Sulfato 540mg Bacitracina 40000U.I. Polimixina B 500000U.I. Hidrocortisona (Tópico) 510mg
HIDROTEX (Suiphar) Comercial
█ Prednisolona (Tópico) + Genta-
█ Prednisolona (Tópico)
CLOMAZOL COMPUESTO (Bjarner) Comercial
1%
SOLPREN (Bjarner) Comercial crema
100g 500mg
$0.90
9.2.1.1.1 CORTICOSTEROIDES DE POTENCIA LEVE COMBINADOS Introducción -Aunque existen preparados de corticosteroides combinados con antibióticos, su administración solo es apropiada para indicaciones dermatológicas muy específicas y no deben utilizarse indiscriminadamente en ausencia de un diagnóstico apropiado. -Pese al uso extendido de las combinaciones de corticosteroides y antibióticos, la evidencia es escasa y no concluyente en relación a si incrementan la eficacia de los antibióticos o antifúngicos tópicos. -Las combinaciones tópicas de ácido fusídico con hidrocortisona o betametasona para el tratamiento de dermatitis atópicas son útiles cuando se sospecha de una infección estafilocócica sobreañadida y en casos de eczema persistente. █ Hidrocortisona (Tópico) +
Ácido Fusídico
FUNCIDIN H (Roche) Comercial crema 15g $5.88 Ácido fusídico 0.20% Hidrocortisona (Tópico) 0.10%
micina Sulfato + Clotrimazol
crema 15g $8.11 Clotrimazol 10mg/g Gentamicina Sulfato 1mg/g Prednisolona (Tópico) 5mg/g
█ Prednisolona (Tópico) + Neo-
micina Sulfato
NEOPREN (Bjarner) Comercial crema 16g $1.03 Neomicina Sulfato 500mg/g Prednisolona (Tópico) 500mg/g
LAMODERM (Lamosan) Comercial crema 5g $1.28 Neomicina Sulfato 0.50% Prednisolona (Tópico) 0.50%
█ Prednisolona (Tópico) + Neo-
micina Sulfato + Benzocaína
LAMODERM NASAL (Lamosan) Comercial pomada 5g $2.30 Benzocaína 1g Neomicina Sulfato 0.40g Prednisolona (Tópico) 0.30g
█ Prednisolona (Tópico) + Clio-
quinol YOXIPREN (Bjarner) Comercial
crema 16g $0.91 Prednisolona (Tópico) 500mg/100g Clioquinol 500mg/100g
9.2.1.2 CORTICOSTEROIDES DE POTENCIA MODERADA █ Desonida (Prednacinolona)
TRIDESILON (Bayer) Comercial crema
█ Hidrocortisona (Tópico) + Baci-
tracina + Lidocaína + Neomicina + Polimixina
20g 0.05%
$4.11
DERMOSUPRIL (Roemmers) Comercial emulsión crema
120ml 0.05% 15g 0.10%
$24.75 $4.90
264
PREPARADOS HORMONALES
9.2.1.2.1 CORTICOSTEROIDES DE POTENCIA MODERADA COMBINADOS █ Dexametasona (Tópico) + Neo-
micina Sulfato + Clotrimazol
BAYCUTEN N (Bayer) Comercial crema 20g $7.14 Clotrimazol 1g Neomicina Sulfato 0.50g Dexametasona (Tópico) 0.04g
█ Dexametasona (Tópico) + Gen-
tamicina Sulfato + Clotrimazol
STARDERM (U.S. Pharma) Comercial crema 10g g $3.00 Clotrimazol 0.10g Gentamicina Sulfato 1g Dexametasona (Tópico) 0.04g
█ Acetonido De Triamcinolona +
Neomicina Sulfato + Gramicidina + Nistatina PANDERM (Julpharma) Comercial crema 15g $3.40 Nistatina (Tópico) 100000U.I. Neomicina Sulfato 2.5mg Acetonido de Triamcinolona 1mg Gramicidina 0.25g
NYSTASOLONA (Acromax) Comercial crema 15g $14.00 Nistatina (Tópico) 1000000U.I. Desonida (Prednacinolona) 0.10%
9.2.1.3 CORTICOSTEROIDES POTENTES BETAMETASONA █ Valerato de Betametasona
VALERATO DE BETAMETASONA (Genfar) Genérico 40g 0.10% 40g 0.05%
$2.83 CNMB7ma $2.43 CNMB7ma
VALERATO DE BETAMETASONA (Merck) Genérico ungüento
40g 0.05%
DIPROPIONATO DE BETAMETASONA (Ecuaquimica) Genérico crema
15g 0.05%
$2.16 CNMB7ma
BETAMETASONA MK (Mk) Genérico crema
40g 0.05%
$2.55 CNMB7ma
DIPROCEL (Schering Comercial crema gel loción ungüento
30g 0.05% 30g 0.05% 60ml 0.05% 30g 0.05%
Plough) $5.49 $5.43 $9.69 $4.88
MOMETASONA █ Furoato de Mometasona MOMETASONA (Genfar) Genérico crema loción
15g 0.10% $7.91 30ml 0.10% $16.61
SEPTOPIC (Chile) Comercial crema
15g 0.10%
DERMOSONA Comercial crema
$10.58
(Ecuaquimica)
15g 0.10%
$11.59
FLUGOCORT (Bago) Comercial crema
10g 0.10%
$12.86
█ METILPREDNISOLONA ACEPO-
NATO
█ Desonida + Nistatina
crema ungüento
█ Dipropionato de Betametasona
$3.65 CNMB7ma
ADVANTAN (Bayer) Comercial gotero crema
20ml 0.10% 15g 0.10%
$10.56 $7.88
9.2.1.3.1 CORTICOSTEROIDES POTENTES COMBINADOS █ Valerato De Betametasona +
Neomicina Sulfato + Clotrimazol
BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL + NEOMICINA (Genfar) Genérico crema 40g $1.90 Clotrimazol 1g Neomicina Sulfato 0.83g Valerato De Betametasona 0.05g
TRIGENTAX (Chalver) Comercial
crema 20g $3.70 Clotrimazol 1% Neomicina Sulfato 0.05% Valerato De Betametasona 0.04%
PREPARADOS HORMONALES
265
crema 40g $6.60 Clotrimazol 1% Neomicina Sulfato 0.05% Valerato De Betametasona 0.04%
NODIAL (Quifatex) Comercial
crema 10g $0.64 Clotrimazol 1000g Gentamicina Sulfato 0.10g Dipropionato De Betametas 0.05g
█ Valerato De Betametasona +
█ Dipropionato De Betametaso-
Tolnaftato + Gentamicina Sulfato + Clioquinol QUADRIDERM (Schering Plough) Comercial crema 45g $0.94 Tolnaftato 10mg Gentamicina Sulfato 1mg Valerato De Betametasona 0.05mg Clioquinol 10mg crema 15g $3.24 Tolnaftato 10mg Gentamicina Sulfato 1mg Valerato De Betametasona 0.05mg Clioquinol 10mg crema 20g $4.32 Tolnaftato 10mg Gentamicina Sulfato 1mg Valerato De Betametasona 0.05mg Clioquinol 10mg
DERMAFEN (Ariston) Comercial
na + Gentamicina Sulfato
DIPROGENTA (Schering Plough) Comercial crema 20g $2.37 Gentamicina Sulfato 1mg/g Dipropionato De Betametas 0.05mg/g crema 30g $4.24 Gentamicina Sulfato 1mg/g Dipropionato De Betametas 0.05mg/g
█ Dipropionato De Betametaso-
na + Ácido Salicílico
DIPROSALIC (Schering Plough) Comercial loción loción
30ml $2.36 CNMB7ma Ácido Salicílico 18.68mg Dipropionato De Betametas 0.59mg 60ml $10.05 CNMB7ma Ácido Salicílico 18.68mg Dipropionato De Betametas 0.59mg
crema 15g $3.00 Tolnaftato 10mg Gentamicina Sulfato 1mg Valerato De Betametasona 0.05mg Clioquinol 10mg
GERMIDERM (Rowe) Comercial
ungüento 30g $4.62 CNMB7ma Ácido Salicílico 30mg Dipropionato De Betametas 0.64mg
crema 15g $3.38 Tolnaftato 10mg Gentamicina Sulfato 1mg Valerato De Betametasona 0.05g Clioquinol 10mg
█ Dipropionato De Betameta-
sona + Gentamicina Sulfato + Clotrimazol TRIDERM (Schering Plough) Comercial crema 15g Clotrimazol 1g Gentamicina Sulfato 0.10g Dipropionato De Betametas 0.06g
$0.26
crema 20g $2.82 Clotrimazol 1g Gentamicina Sulfato 0.10g Dipropionato De Betametas 0.06g crema 30g $4.30 Clotrimazol 1g Gentamicina Sulfato 0.10g Dipropionato De Betametas 0.06g
ungüento 15g $1.29 CNMB7ma Ácido Salicílico 30mg Dipropionato De Betametas 0.64mg
█ Dipropionato De Betametaso-
na + Clotrimazol DIPROPINATO DE BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL (Ecuaquimica) Genérico crema 15g $1.34 Clotrimazol 1% Dipropionato De Betametas 0.05%
█ Furoato De Mometasona +
Ácido Salicílico
VELOSALIC (Schering Ecu) Comercial ungüento 20g $13.96 CNMB7ma Ácido Salicílico 5g Furoato De Mometasona 0.10g
266
PREPARADOS HORMONALES
█ Valerato De Diflucortolona +
Isoconazol + Neomicina Sulfato FUNGIDERM (Lamosan) Comercial crema 5g Isoconazol 0.10% Neomicina Sulfato 0.50% Valerato De Diflucortolona 1%
$3.48
crema 15g $5.48 Isoconazol 0.10% Neomicina Sulfato 0.50% Valerato De Diflucortolona 1%
9.2.1.4
CORTICOSTEROIDES MUY POTENTES
El representante de este grupo es el clobetasol, un corticoide sintético muy potente, análogo de la prednisolona con actividad glucocorticoide y mínima mineralocorticoide. 9.2.1.4.1 CLOBETASOL Indicaciones -Procesos inflamatorios y pruriginosos por ejemplo dermatosis de cuero cabelludo y placas de psoriasis. Contraindicaciones -Infecciones primarias del sitio a tratar. -Hipersensibilidad. -Clobetasol no debe ser usado en el tratamiento de rosácea. -Contraindicado en menores de 12 años. -No debe ser aplicado en cara y en regiones intertriginosas. -El riesgo de presentar efectos adversos sistémicos con este grupo de corticosteroides es mucho mayor debido a su alta absorción. -Reacciones locales como: irritación, sequedad, hipo pigmentación, hipertricosis, infecciones secundarias, dermatitis alérgica de
contacto pueden ocurrir más frecuentemente con vendaje oclusivo y con tratamiento a largo plazo, por lo que se recomienda un monitoreo continuo dependiendo el caso. -El uso prolongado de este compuesto puede provocar atrofia de la epidermis y tejido subcutáneo. Administración -Debe ser aplicado en el área afectada dos veces en el día. No se recomienda su uso continuo por un período superior a dos semanas. -En dermatosis de cuero cabelludo aplicar solución capilar una vez al día. Si no hay mejoría en un período de 4 semanas, reevaluar el diagnóstico y sustituir el tratamiento por un corticosteroide tópico menos potente. █ Clobetasol Propionato
CLOBETASOL (Ecuaquimica) Genérico crema
25g 0.05%
$2.75
DERMOVATE (Glaxo) Comercial ungüento solución capilar
30g 0.05% 25ml 0.05%
$9.36 $5.43
CLOBEZAN (Chalver) Comercial crema
25g 0.05%
$6.24
CORTOPIC (Chile) Comercial crema
25g 0.05%
$7.48
9.2.2 PROGESTÁGENOS TÓPICOS Introducción Comparado con placebo, la aplicación tópica de progesterona en el manejo de síntomas vasomotores de la menopausia, prevención de proliferación endometrial asociada con estrogenoterapia o la prevención de pérdida ósea, no es más eficaz. PROGESTOGEL (Biopas) Comercial gel
80mg 1%
$12.50
ANFIINFECCIOSOS
267
9.3 Antiinfecciosos Se trata en este apartado: -Antibióticos tópicos -Antimicóticos tópicos -Antivirales tópicos 9.3.1 ANTIBIÓTICOS Clindamicina y eritromicina tópicos son descritos junto con los productos para el tratamiento del acné (Ver 9.1.4.2). Introducción -En ciertas patologías dermatológicas es frecuente administrar de manera indebida antibióticos tópicos cuando el cuadro podría resolverse de manera adecuada con el uso de preparados antisépticos. -El uso indebido de antibióticos tópicos genera aumento de la producción de resistencia bacteriana. -Cuando es necesaria la administración de antibióticos en afecciones dérmicas, se recomienda la vía sistémica, de ser usada la vía tópica se prefiere ácido fusídico o mupirocina. Indicaciones -Tratamiento de dermatosis contaminadas. -Se debe preferir el uso de mupirocina para la erradicación de Staphylococcus aureus en portadores, sobre todo de las cepas hospitalarias resistentes a la meticilina. -La sulfadiazina de plata es usada para el tratamiento de quemaduras. Efectos Adversos -La neomicina particularmente se ha asociado con reacciones dérmicas, en especial cuando se usa en forma crónica o en piel dañada. -No se debe administrar de manera local sulfamidas solas o en combinación debido al riesgo de alergias. La sulfadiazina de plata muy rara vez produce alergia de contacto.
Cuidados Especiales -La hipersensibilidad cruzada puede generar problemas con el uso de antibióticos con una estructura química relacionada cuya administración por vía sistémica es indispensable. █ Sulfadiazina De Plata
SULFADIAZINA DE PLATA (Genfar) Genérico crema crema
15g 30g
1% 1%
$1.80 CNMB7ma $2.93 CNMB7ma
SULFADIAZINA DE PLATA (Diempec) Genérico crema crema
30g 400g
1% 1%
$4.47 CNMB7ma $38.33 CNMB7ma
█ Gentamicina Sulfato
GARAMICINA (Schering Plough) Comercial crema crema crema
15g 0.10% 30g 0.10% 25g 0.10%
$0.62 $0.69 $1.04
█ Ácido Fusídico
ÁCIDO FUSÍDICO (Genfar) Genérico crema
15g
crema
15g
2%
$2.96 CNMB7ma
ÁCIDO FUSÍDICO (Merck) Genérico 2%
$4.16 CNMB7ma
█ Mupirocina
SELADERM (Glaxo) Comercial ungüento ungüento
7.5g 15g
2% 2%
$4.84 $12.93
BAGOBIOTIC (Bago) Comercial ungüento
15g
2% $13.72
9.3.2 ANTIMICÓTICOS Introducción -La aplicación local de la mayoría de antimicóticos en sujetos sanos tiene una absorción sistémica mínima. -Un tratamiento local en pacientes con micosis leves localizadas a menudo da un resultado satisfactorio; en estos casos se puede también utilizar yodo povidona o antimicó-
268
ANTIINFECCIOSOS
ticos específicos. -En caso de micosis generalizada y micosis causada por Trichofyton rubrum se combina el tratamiento local con un antimicótico por vía sistémica (Ver 8.2.) -En caso de micosis de las uñas y del cuero cabelludo generalmente se necesita administrar un antimicótico por vía sistémica. Indicaciones -Se utiliza nistatina para el tratamiento de candidiasis cutánea. Al momento no está disponible un preparado para uso externo en base a nistatina sola. En ciertos casos se debe administrar también nistatina vía oral a más del tratamiento local. La nistatina no actúa en infecciones por dermatofítos o en pitiriasis versicolor. -Ketoconazol es utilizado en ptiriasis versicolor y como tratamiento coadyuvante en la seborrea del cuero cabelludo causada por Pityrosporum. -Amorolfina es usado en micosis ungüales cuando el tratamiento sistémico con antimicóticos está contraindicado. Efectos Adversos -Irritación local ocurre raramente luego de la aplicación tópica de antimicóticos, reacciones cutáneas más severas son infrecuentes.
KETOCONAZOL (TÓPICO) (Ecuaquimica) Genérico 20g 2% $1.68
KETOCONAZOL (TÓPICO) (Grunenthal) Genérico crema
15g 2% $1.70
KETOCONAZOL (TÓPICO) (Genfar) Genérico crema
30g 2% $2.42
MICOSIN (TÓPICO) (Ariston) Comercial crema shampoo
crema shampoo
(Janssen)
15g 2% 100ml 2%
$1.83 $11.04
CHEMICOM (TÓPICO) (Bioindustria) Comercial crema
15g 2% $2.00
FUNGIUM (TÓPICO) (Ecuaquimica) Comercial crema
15g 2% $2.14
KETOCON (TÓPICO) (Acromax) Comercial crema shampoo
15g 2% $18.80 120ml 2% $10.20
█ Miconazol (Incluye Miconazol
Nitrato) ACROMIZOL (TÓPICO) (Acromax) Comercial crema 20g 2% $0.91 Fluconazol
FUNGOZOL (Neo) Comercial crema loción polvo
30g 5% $1.21 60ml 5% $1.28 45g 5% $2.84
█ Isoconazol
ISOCONAZOL (Genfar) Genérico crema solución tópica
20g 1% $2.57 20ml 1% $2.12
ICADEN (Bayer) Comercial crema solución tópica
20g 1% $7.66 20g 1% $7.29
█ Terbinafina
MICOSTOP (TÓPICO) (Abl) Comercial crema 15g 1% $5.56 CNMB7ma
█ Ketoconazol
crema
NIZORAL ( TÓPICO) Comercial
15g 2% 100ml 2%
$1.69 $11.01
FINEX (TÓPICO) (Ecuaquimica) Comercial crema
15g 1%
$ 5.56 CNMB7ma
DERMOXYL (TÓPICO) (Chile) Comercial crema
15g 1%
$6.63 CNMB7ma
LAMISIL (TÓPICO) (Novartis) Comercial crema gel gel spray solución tópica
15g 1% 15g 1% 20g 1% 30ml 1% 30ml 1%
$8.11 $8.11 $10.44 $9.77 $10.50
ANFIINFECCIOSOS
MICOZONE (TÓPICO) (Bago) Comercial crema
15g 1%
$9.60
█ Ácido Undecílico (y sus sales)
269
CLOTRIMAZOL MK (TÓPICO) (Mk) Comercial crema solución tópica
40g 1% 30ml 1%
$1.25 $1.95
CLOTRAZIL (TÓPICO) (H.G.) Comercial
solución tópica 60ml 5ml/100ml $0.78
CANESTEN (TÓPICO) (Bayer) Comercial
FUNGIREX INCOLORO (Bi-Farma) Comercial COLPISEP (Farmayala) Comercial crema talco talco
30g 5g/100g $1.03 30g 5g/100g $0.97 90g 5g/100g $2.07
crema
20g 1%
crema solución tópica
$1.68
20g 1% 30ml 1%
$3.64 $7.48
█ Ciclopiroxolamina
IMO (H.G.) Comercial
ungüento 30g 5g/100g $1.44 polvo 100g 2g/100g $2.25 solución tópica 60ml 5ml/100ml $1.54
BATRAFEN (Sanofi) Comercial crema laca solución tópica
20g 1% 3g 0.08% 20ml 1%
$4.90 $35.75 $6.42
FUNGIREX U (Bi-Farma) Comercial crema
32g 5g/100g
$1.46
█ Bifonazol
BIFONAZOL (Chile) Genérico
█ Tolnaftato
TINADERM Comercial
crema
(Schering
polvo polvo solución tópica
Plough)
45g 1% $2.26 75g 1% $5.70 20ml 1% $0.83
20g
MYCOSPOR (Bayer) Comercial crema solución tópica
15g 15ml
█ Clotrimazol
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Farmandina) Genérico
1% 1%
$11.09 $11.33
crema polvo solución tópica
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Genfar) Genérico
█ Amorolfina
ZALAIN (Life) Comercial
tableta vaginal tableta vaginal tableta vaginal crema - crema vaginal
$1.77
█ Sertaconazol
crema crema
1%
40g 1% 40g 1%
100mg 200mg 500mg 40g 1% 40g 1%
$1.29 CNMB7ma $2.48 CNMB7ma
$0.18 CNMB7ma $0.27 CNMB7ma $1.15 CNMB7ma $1.30 CNMB7ma $2.35 CNMB7ma
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Quifatex) Genérico
20g 30g 30ml
2% 2% 2%
$6.03 $11.29 $12.57
LOCERYL (Gladerma) Comercial laca
2.5ml
5% $26.28
9.3.3 ANTIVIRALES
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Ecuaquimica) Genérico
Introducción -Se administra estos fármacos para el tratamiento de afecciones causadas por Herpes simple; sin embargo su eficacia es limitada.
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Nifa) Genérico
Efectos Adversos -Reacciones alérgicas de presentación infrecuente.
crema
crema
crema polvo solución tópica
20g 1%
20g 1%
20g 1% 30g 1% 25ml 1%
$1.43 CNMB7ma
$1.76 CNMB7ma
$2.92 CNMB7ma $2.62 CNMB7ma $3.32 CNMB7ma
CLOMAZOL (TÓPICO) (Bjarner) Comercial crema polvo
20g 1% 45g 1%
$0.78 $0.99
█ Aciclovir (Tópico)
Posología. 5 ó 6 aplicaciones al día por 5 ó 10 días.
270
ANTIINFECCIOSOS
Crema 10g 5% GENÉRICO: Espinosa, Mk
$2.03...
COMERCIAL: Zovirax (Tópico)
$13.16
Crema 15g 5% GENÉRICO: Chile
Crema 20g 5% COMERCIAL: Ecuvir (Tópico)
Crema 2g 5% COMERCIAL: Zovirax (Tópico)
... $13.47
$10.06
$4.35
$1.82
Otras presentaciones: ungüento 15g 5%
9.3.4 ANTIINFECCIOSOS COMBINADOS 9.3.4.1 ANTIBIÓTICOS TÓPICOS COMBINADOS █ Neomicina Sulfato + Bacitracina CICATREX (Glaxo) Comercial
crema 10g $3.30 Neomicina Sulfato 3300U.I. Bacitracina 250U.I. crema 15g $4.96 Neomicina Sulfato 3300U.I. Bacitracina 250U.I.
$6.51
polvo Neomicina Sulfato Bacitracina
5g $7.24 2933mg 250U.I.
9.3.4.2 ANTIMICÓTICOS TÓPICOS COMBINADOS █ Tolnaftato + Nistatina
COMERCIAL: $5.00... ... $25.95 Zovirax (Tópico), Eurovir (Tópico), Viralex (Tópico), Roidil (Tópico), Compaclovir (Tópico), Libravir (Tópico), Poviral (Tópico)
COMERCIAL: Acyvir (Tópico)
2933mg 250U.I.
$2.14
GENÉRICO: $0.83... ... $7.16 Bristol, Nifa, Genamerica, Ecuaquimica, Emvo, Chile
Crema 9g 5%
ungüento 5g Neomicina Sulfato Bacitracina
spray 150ml 150g $43.03 Neomicina Sulfato 2933mg Bacitracina 250U.I.
Crema 5g 5%
NEBACETINA (Rowe) Comercial
TINADERM M (Schering Plough) Comercial crema olnaf0tato Nistatina
15g 1% $1.18 10mg 100000U
crema Tolnaftato Nistatina
30g 1% $1.58 10mg 100000U
crema Tolnaftato Nistatina
20g 1% $2.67 10mg 100000U
9.3.4.3 ANTIMICÓTICOS TÓPICOS + ANTIPARASITARIOS TÓPICOS █ Miconasol + Tinidazol
CLAMOX (Gynopharm) Comercial óvulo Miconazol Tinidazol crema Miconazol Tinidazol
$0.71 150mg 100mg 80g $7.44 2g 3g
PREPARADOS PARA EL ACNÉ
271
9.4 Preparados para el Acné Introducción -Tretinoína (ácido retinoico) y adapaleno son derivados de la vitamina A. Se aconseja el uso de adapaleno en pacientes que presentan acné con múltiples comedones. -El uso de eritromicina a disminuido por la aparición de cepas gram positivas resistentes. -Otros fármacos, como el peróxido de benzoílo, son útiles para la prevención de la inflamación, que es un proceso secundario del acné. -Peróxido de benzoílo y clindamicina, aplicado localmente 1 - 2 veces por día, son el tratamiento de primera elección para el acné juvenil. -La isotretinoína es un derivado del retinol con acción terapéutica, efectos secundarios y contraindicaciones análogas a las de la tretinoína, aunque con un menor poder irritante. En el mercado nacional no se encuentran preparaciones tópicas de isotretinoína (ver 9.7). 9.4.1 RETINOIDES DE USO TÓPICO Indicaciones -Son de primera línea en el manejo del acné no inflamatorio e inflamatorio leve a moderado. Contraindicaciones Se debe evitar el uso de tretinoína y adapaleno durante el embarazo. Efectos Adversos -Irritación local es más frecuente en los pacientes con piel sensible y sobre todo, en los que presentan antecedentes de dermatitis atópica. -Despigmentación y sensibilidad a la luz solar son frecuentes. -Para adapaleno la irritación es leve y la tolerancia es mejor que con tretinoína, presentando menor fototoxicidad y fotoirritación, por este motivo es de primera elección para tratar pacientes con dermatitis atópica y piel sensible. Embarazo -No hay evidencia de teratogenicidad con el uso tópico, sin embargo tretinoína y adapaleno no deben ser utilizados por mujeres en estado de gestación o que desean embarazarse.
-Se recomienda que mujeres en edad fértil y en tratamiento concomitante con retinoides usen algún método anticonceptivo. Cuidados Especiales -En ocasiones es necesario esperar dos meses o más, para ver mejoría con un tratamiento basado en retinoides. -Es posible que al inicio del tratamiento empeoren las lesiones del acné. -Las cremas producen menos irritación que el gel o las soluciones en base a alcohol. -Evitar su aplicación en la comisura labial y ángulos del ojo. -Generalmente se recomienda suspender cualquier otro tratamiento local aunque se puede autorizar la asociación con peróxido de benzoílo en casos de mucha tolerancia. -La limpieza de la piel debe ser cuidadosa con jabones no irritantes. -No aplicar tretinoína después del afeitado. -Evitar la exposición solar y/o usar filtro solar en forma permanente. Administración Se inicia con bajas concentraciones del retinoide, seguido del lavado del sitio de aplicación pasadas pocas horas. Con el tiempo se in-
272
PREPARADOS PARA EL ACNÉ
crementa el período de exposición y la concentración a medida que aumenta la tolerancia cutánea. Se empieza colocando en días alternos por la noche, durante la primera semana y después continuamente. █ Tretinoína (Ácido Retinoico) RETINOIC ÁCIDO (Bassa) Comercial crema crema
30g 0.01% $3.44 30g 0.05% $2.50
BETARRETIN (Roemmers) Comercial crema crema gel
30g 0.03% $18.40 30g 0.05% $23.22 30g 0.03% $18.40
█ Adapaleno
DIFFERIN (Gladerma) Comercial gel
30g 0.10% $18.84
9.4.2 ANTIBIÓTICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ Introducción -La mayor ventaja de los antibióticos tópicos es su bajo poder irritante; sin embargo, por su lento inicio de acción no deben usarse como monoterapia en períodos superiores a 3 o 4 semanas debido al desarrollo de cepas resistentes de P. acnes y S. aureus. -Clindamicina o eritromicina demuestran eficacia similar en el tratamiento del acné. Indicaciones -La administración de clindamicina tópica reduce las lesiones inflamatorias y/o comedones de pacientes con acné de severidad moderada. -La combinación con peróxido de benzoílo es más eficaz. Si no hay mejoría después de dos o tres meses de tratamiento se sugiere iniciar terapia oral.
Efectos Adversos -Los efectos secundarios son menores (eritema, descamación, ardor, resequedad). Cuidados Especiales -Se recomienda no usar este antibiótico tópico en pacientes con antecedentes de diarreas a repetición o hipersensibilidad a la droga.
█ Clindamicina (Tópico)
DALACIN T (Pfizer) Comercial
solución tópica 30ml 10mg/mL $13.04
9.4.3 OTROS PRODUCTOS PARA EL ACNÉ █ Peróxido de Benzoílo
Introducción -Representa el tratamiento de elección en acné inflamatorio leve a moderado en la adolescencia. -Es seguro y efectivo y su acción predominantemente bacteriostática se mantiene a lo largo de años de uso. -Puede combinarse con antibióticos tópicos como eritromicina y clindamicina incrementando la eficacia y favoreciendo la tolerancia. -Su acción bacteriostática no se asocia a resistencia bacteriana y por lo tanto se puede usar ininterrumpidamente. Efectos Adversos -En algunos pacientes provoca resequedad e irritación, ambos efectos dosis dependientes que se pueden minimizar usando concentraciones más bajas, preparados en bases acuosas o aplicaciones intermitentes. Estos efectos adversos se presentan fundamentalmente en los primeros días y tienden a disminuir con el uso continuado. AQUASOL (Bassa) Comercial jabón crema crema
100g 5% 30g 5% 30g 10%
$1.40 $2.18 $2.35
PREPARADOS PARA EL ACNÉ
PANOXYL (Provenco) Comercial crema
30g 10%
$2.50
PEROXNE (Deutsche) Comercial gel
60g
5%
$6.92
BENZAC AC (Hospimed) Comercial gel gel
60g 5% 60g 10%
$14.83 $16.75
█ Ácido Azelaico
Introducción -Estudios clínicos demuestran una acción más lenta que el peróxido de benzoílo pero similar después de 12 a 16 semanas de tratamiento en acné pápulo-pustular. Al parecer no genera resistencia bacteriana. -Es usado en el acné inflamatorio leve a moderado. -Se evidencia mejoría clínica a las 4 semanas de iniciado el tratamiento.
273
-Produce irritación local que desaparece con el uso continuo. -Se han reportado casos de hipopigmentación y fotosensibilidad.
CUTACELAN (Bayer) Comercial crema
30g 20%
$10.88
9.4.4 COMBINADOS █ Tretinoína + Hidroquinona + Flucinolona Acetonido
TRI + LUMA (Quifatex) Comercial
crema 15g $78.02 Fluocinolona Acetonido 0.01% Tretinoína (Ácido Retinoico 0.05% Hidroquinona 4%
█ Tretinoína + Hidroquinona
BETARRETIN H (Roemmers) Comercial loción 60ml $20.05 Tretinoína (Acido Retinoico) 0.05% Hidroquinona 0.05%
274
QUERATOLÍTICOS Y MISCELANEOS
9.5 Queratolíticos y Miscelaneos Indicaciones -Se administra el ácido salicílico sobre todo para el tratamiento de verrugas víricas. -Rara vez se emplea solo, pero puede ser útil para facilitar la penetración de otros antifúngicos en zonas queratinizadas.
█ Úrea (Carbamida)
Efectos Adversos -Irritación en aplicaciones prolongadas; intoxicación sistémica cuando es aplicado en grandes áreas. En caso de irritación se recomienda reducir la frecuencia de aplicación, pasando un día.
Introducción -Regenerador epitelial natural, con acción cicatrizante.
9.5.1 Q U E R A T O L Í T I C O S COMBINADOS █ Ácido Salicílico + Ácido Láctico
+ Polidocanol
COLLOPLUS (Grunenthal) Comercial solución tópica Polidocanol Ácido Salicílico Ácido Láctico
20ml 1.8g 18g 4.5g
$1.44
HIDRAT 40 (Bassa) Comercial crema
30g 40% $3.60
9.5.2 MISCELANEOS █ Dexpantenol
Indicaciones -Cicatrización de heridas, dermatitis del pañal, de contacto, seborreicas, pruriginosas, quemaduras de 1º grado, solares, eritema del frío. BEPANTHOL PLUS (Bayer) Comercial ungüento
30g 5%
$3.92
█ Salicilato De Metilo + Mentol + Benzocaína
RUBEXAL-FS (Lamosan) Comercial ungüento 30g Benzocaína 1% Mentol 5% Salicilato De Metilo 20%
$2.71
275
ANESTÉSICOS LOCALES
9.6 Anestésicos locales Introducción -Los anestésicos locales son ésteres (benzocaína, procaína, oxibuprocaína, proximetacaína, tetracaína) o amidas (bupivacaína, lidocaína, levobupivacaína, prilocaína, ropivacaína). -Las soluciones de anestésicos locales incluyen a menudo también un componente vasoconstrictor con el objetivo de tardar la desaparición del anestésico del lugar de la inyección y así prolongar el efecto de la anestesia local. -Los preparados en base a lidocaína en forma de gel son utilizados para la anestesia en procesos urológicos.
Cuidados Especiales -Debido al peligro de necrosis no se debe administrar las soluciones con vasoconstrictores para anestesia de órganos con una circulación terminal como los dedos de las manos y pies, la nariz, pabellón auricular y el pene. -La administración de anestésicos locales con vasoconstrictores debe realizarse con sumo cuidado en pacientes con arritmias, isquemia coronaria, hipertensión y tirotoxicosis y en pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa.
Efectos Adversos -Reacciones alérgicas locales (más frecuentes con ésteres); rara vez se producen reacciones anafilactoides o anafilaxia. Existe una hipersensibilidad cruzada importante con el manejo de ésteres entre sí. La hipersensibilidad cruzada entre ésteres y amidas es limitada. -Reacciones (pseudo) alérgicas a conservantes como los parabenos y los bisulfitos. -Colapso cardiovascular, bradicardia, trastornos en la conducción cardiaca, paro cardiaco y toxicidad central (agitación, ansiedad, temblor, convulsiones) sobre todo en caso de sobredosificación y de inyección intravascular. -Prilocaína reporta casos de metahemoglobinemia. -Vasoconstricción generalizada e hipertensión, arritmias y angina de pecho por los vasoconstrictores, los cuales a menudo tienen características simpaticomiméticas.
█ Lidocaína
Embarazo Los anestésicos locales pasan la barrera placentaria, lo que posiblemente originaría efectos adversos en el neonato.
LIDOCAÍNA HCL 2% BP INY (Arilec) Genérico solución inyectable 20ml 20mg/ml
$0.26 CNMB7ma
LIDOCAÍNA INY BRAUN 2 % (Braun Medical) Genérico solución inyectable 10ml 20mg/ml
$0.43 CNMB7ma
LIDOCAÍNA INY BRAUN 5 % (Braun Medical) Genérico solución inyectable 5ml 50mg/ml
$ 0.48
LIDOCAÍNA (Arifarma) Genérico solución inyectable 50ml 50mg/ml
$ 1.91
solución inyectable 10ml 20mg/ml solución inyectable 20ml 20mg/ml frasco 20ml 20mg/ml frasco 50ml 20mg/ml
$1.40 $1.85 $2.36 $3.94
ROXICAÍNA 2 % (Hospimed) Comercial
ROXICAÍNA POMADA 5% (Hospimed) Comercial crema
10g 5mg/ml
$2.18
ROXICAÍNA JALEA 2 % (Hospimed) Comercial crema
30ml 20mg/ml
$4.11
ROXICAÍNA LIDOCAÍNA (Hospimed) Comercial frasco
80g 1g/ml
CNMB7ma
ATOMZ
$26.09 CNMB7ma
█ Bupivacaína
BUPIROP S/E 0.5% (Hospimed) Comercial
solución inyectable 20ml 5mg/ml $4.04 CNMB7ma solución inyectable 10ml 5mg/ml $2.43 CNMB7ma
276
ANESTÉSICOS LOCALES
BUPIROP SIMPLE (Hospimed) Comercial
XYLOCAÍNA JALEA 2% (Astra) Comercial
BUPIROP 0.5% S/E INY (Hospimed) Comercial
solución inyectable 20ml 5mg/ml $3.37 CNMB7ma solución inyectable 10ml 5mg/ml $2.36 CNMB7ma
solución inyectable 20ml 5mg/ml
$3.98 CNMB7ma
BUPINEST 0.75% SIMPLE (Hospimed) Comercial solución inyectable 10ml 7.5%
$2.31
9.6.1 COMBINADOS
█ Lidocaína + Epinefrina
ROXICAÍNA C/E 2 % (Hospimed) Comercial 10ml
$1.41 CNMB7ma 0.005mg/ml 20mg/ml
ROXICAÍNA 2% C/E INY (Hospimed) Comercial solución inyectable Epinefrina Lidocaína
20ml
$1.84 CNMB7ma 0.005mg/ml 20mg/ml
ROXICAÍNA 2% EPINEFRÍNA (Hospimed) Comercial frasco Epinefrina Lidocaína frasco Epinefrina Lidocaína
20ml
$2.24 CNMB7ma 0.005mg/ml 20mg/ml 50ml $4.12 CNMB7ma 0.005mg/ml 20mg/ml
XYLOCAÍNA 2% (Astra) Comercial solución inyectable Epinefrina Lidocaína
20ml
$4.60 0.005mg/ml 20mg/ml
XYLOCAÍNA 2%+EPINEFRÍNA (Astra) Comercial frasco Epinefrina Lidocaína
20ml
$8.74 CNMB7ma 0.005mg/ml 20mg/ml
$9.98 0.005mg/ml
Lidocaína
20mg/ml
XYLOCAÍNA SPRAY 10% (Astra) Comercial frasco 50g Epinefrina Lidocaína
█ Levobupivacaína
solución inyectable Epinefrina Lidocaína
crema 25ml Epinefrina
$18.11 0.005mg/aplicació 10mg/aplicació
█ Lidocaína + Prilocaína
EMLA (Astra) Comercial parche Lidocaína Prilocaína
1g
$7.74 2.5% 2.5%
crema Lidocaína Prilocaína
5g
$16.05 2.5% 2.5%
█ Bupivacaína + Epinefrina
BUPIROP C/E 0.5% (Hospimed) Comercial solución inyectable Epinefrina Bupivacaína
10ml
$0.78 5mcg/ml 5mg/ml
solución inyectable Epinefrina Bupivacaína
10ml
$2.43 5mcg/ml 5mg/ml
BUPIROP 0.5% C/E INY (Hospimed) Comercial solución inyectable Epinefrina Bupivacaína
20ml
$4.04 5mcg/ml 5mg/ml
solución inyectable Epinefrina Bupivacaína
20ml
$3.98 CNMB7ma 5mcg/ml 5mg/ml
█ Levobupivacaína + Epinefrina
BUPINEST 0.75% C/EPINEFRÍNA (Hospimed) Comercial solución inyectable Epinefrina Levobupivacaína
10ml
$2.31 5mcg/ml 7.5%
AGENTES SISTÉMICOS DE USO DERMATOLÓGICO
277
9.7 Agentes sistémicos de uso dermatológico 9.7.1
RETINOIDES
Introducción La acitretina y la isotretinoína son derivados sintéticos del ácido retinoico empleados para el tratamiento de enfermedades dermatológicas. Indicaciones -Isotretinoína: En formas graves y resistentes de acné nódulo quístico que no responden a los tratamientos clásicos. No está indicado para tratar acné no complicado en adolescentes. -Acitetrina: En dermatosis graves caracterizadas por hiperqueratosis o disqueratosis tales como psoriasis pustular palmo-plantar y la enfermedad de Darier resistentes a otros medicamentos. Contraindicaciones Embarazo y lactancia. Efectos Adversos -El más relevante lo constituye la teratogenicidad (ver embarazo). -Los efectos mucocutáneos para los retinoides son: queilitis, dermatitis facial, xerosis, mucosas secas, conjuntivitis, fragilidad de la piel, descamación, epistaxis, prurito y pérdida de vello. -Elevación de lípidos séricos y alteraciones en enzimas hepáticas. -Isotretinoína: hiperostosis, periostosis, desmineralización, adelgazamiento de los huesos, cierre prematuro de las epífisis (especial monitoreo en pre-adolescentes), artralgias, mialgias, cefaleas, astenia, adinamia, cambios de humor y depresión. Embarazo -La isotretinoína y la acitetrina son potentes teratogénicos y embriotóxicos, por lo que se requiere una anticoncepción eficaz duran-
te todo el tratamiento, incluso un mes antes de iniciada la terapia. -La anticoncepción debe prolongarse para isotretinoína seis semanas post-tratamiento y para acitetrina por lo menos dos años luego de terminar la terapia. -Se recomienda utilizar de ser posible dos métodos anticonceptivos, uno de barrera y un hormonal (ver interacciones). Interacciones -La administración de retinoides modifican las concentraciones de los anticonceptivos progestágenos. -Se ha reportado hipertensión intracraneal benigna asociado con el uso de tetraciclinas o con otros derivados de la vitamina A. -El uso concomitante con carbamazepina, puede provocar disminución de los niveles terapéuticos del antiepiléptico; con haloperidol aumenta los niveles séricos de esta droga y con fenobarbital se acelera el metabolismo de los retinoides, disminuyendo su efecto terapéutico. -Antiácidos, laxantes y colesteramina pueden alterar la absorción del retinoide y disminuir su acción. -Ácido salicílico, indometacina y fenilbutazona asociados, aumentan los efectos de ambos medicamentos. Cuidados Especiales -Previo a iniciar el tratamiento y a las 4 semanas de iniciado se debe realizar monitoreo de la función hepática y lípidos sanguíneos; si no hay alteraciones séricas de estos valores, repetir el monitoreo cada 2 a 3 meses. -Las personas que hayan estado en tratamiento con retinoides no podrán ser donantes de sangre mínimo 10 años para acitetrina y 1 mes para isotretinoína.
278
AGENTES SISTÉMICOS DE USO DERMATOLÓGICO
Administración -La absorción de los retinoides mejora con los alimentos. -Las dosis deben ser ajustadas de acuerdo a la respuesta clínica y tolerancia del paciente. -Empeoramiento transitorio de las lesiones ocurren durante las 2 a 4 primeras semanas de tratamiento con isotretinoína. -Para isotretinoína el tratamiento debe continuarse por 12 a 20 semanas o hasta una resolución de los quistes en un 70%. █ Isotretinoína
ACNOTIN (Bagó) Comercial comprimido comprimido
10mg $0.85 30mg $1.50
comprimido comprimido
10mg $0.85 20mg $1.49
ISOFACE (Interpharm) Comercial
PIPLEX (Mediderm) Comercial comprimido comprimido
10mg $0.85 20mg $1.49
ROACCUTAN (Roche) Comercial comprimido comprimido
10mg $1.64 20mg $2.97
█ Acitrenina
NEOTIGASON (Roche) Comercial comprimido comprimido
10mg 25mg
$1.51 CNMB7ma $3.33 CNMB7ma
279
280
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
10 Fórmulas lácteas para sustitución de lactancia materna
Acorde a la Organización Mundial de Salud (OMS), las leches de sustitución son medicamentos de tipo nutricional y por lo tanto deben ser prescritas con receta médica.
Introducción -La lecha materna es el único e ideal alimento para los recién nacidos. Aporta con nutrientes específicos, factores inmunológicos inigualables y fortalece el vínculo materno desde el primer instante de vida extrauterina. -Lamentablemente, existen circunstancias específicas que constituyen contraindicaciones para la lactancia materna. Estas condiciones son: recién nacido abandonado, muerte materna, madre portadora del virus de inmunodeficiencia humana (VIH), enfermedad grave de la madre, utilización de ciertos medicamentos considerados indispensables para la salud de la madre, madre consumidora de sustancias ilícitas y, por último, recién nacido con ciertas enfermedades metabólicas. En los casos específicos descritos se puede considerar la alimentación en base de las leches de fórmula. -La leche de vaca no está indicada en ninguno de los casos anteriores debido principalmente a su alto contenido de proteínas, sodio y fósforo, los cuales pueden resultar perjudiciales para el riñón y los intestinos del lactante. Además, la administración de este tipo de producto lácteo puede devenir en el desarrollo de intolerancia a las proteínas de la leche de vaca, entidad nosológica que se manifiesta clínicamente con la aparición de diarreas frecuentes, vómito, dolor abdominal y/o meteorismo excesivo. El lactante durante los 6 primeros meses necesita un aporte energético equilibrado dado por: -Proteínas 10 % -Grasas 30 a 50% -Carbohidratos 40 a 60 % A partir de los seis meses cuando se inicia la alimentación suplementaria el aporte energético varía estrechamente. -Proteínas 12 a 15 %, -Grasas 30 a 35 % -Carbohidratos 50 a 65% En cualquiera de los dos casos el carbohidrato es la principal fuente energética, esto es importante al momento de elegir la mejor alternativa para la alimentación del lactante en base a una fórmula láctea. *La Organización Mundial de la Salud (OMS), clasifica a las leches artificiales de la siguiente manera: -Fórmulas de inicio (infantes de 0 a 6 meses). -Fórmulas de continuación (niños de 6 a 12 meses) -Fórmulas de crecimiento (niños mayores de 1 año)
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
-Fórmulas especiales: -fórmulas para niños prematuros -fórmulas sin lactosa -fórmulas de soya -fórmulas antirreflujo -fórmulas hipoalergénicas -fórmulas para niños con problemas digestivos Cuidados Especiales Se ha comprobado que los niños alimentados con fórmula tienen más grasa en los tejidos que aquellos amamantados naturalmente. Por lo tanto, es importante vigilar estrechamente el peso de los bebés para evitar el sobrepeso u obesidad en los primeros años de vida. La leche de fórmula no constituye una alternativa para que el infante suba de peso. 10.3.1 FÓRMULAS DE INICIO (INFANTES DE 0 A 6 MESES) Fórmulas De Inicio (Infantes De 0 A 6 Meses)
NESTOGENO 1 (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.4g solución oral 400g $5.70 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 63mg Potasio 81mg Sodio 25mg Zinc 0.50mg Magnesio 6mg Cloro 59mg Cobre 40mcg Fósforo 55mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.4mg
BEBELAC 1 (Nutricia) Comercial
Energía: 65 kcal/100ml Grasas: 2.9g Proteínas: 1.4g Carbohidratos:8.5g solución oral 400g $5.90 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.23mcg Retinol (Vitamina A) 261UI
Vitamina D Y Analogos Tiamina (Vitamina B1) Ácido Ascórbico (Vit. C) Piridoxina (Vitamina B6) Tocoferol (Vitamina E) Rivoflabina (Vitamina B2) Biotina Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
281
34UI 0.05mg 7mg 0.04mg 1.43UI 0.13mg 1.4mcg 53mg 64mg 28mg 0.47mg 5.1mg 55mg 50mcg 35mg 0.90mg 6mcg 4.6mg
SIMILAC CON HIERRO (Abbott) Comercial Energía: 68.1 kcal/100ml Grasas: 3.63g Proteínas: 1.55g Carbohidratos: 7.3g solución oral 450g $6.95 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.15mcg Retinol (Vitamina A) 261UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2.55UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 3mcg Calcio 56mg Potasio 80mg Sodio 20.7mg Zinc 0.50mg Magnesio 5.4mg Cloro 50mg Cobre 47mcg Fósforo 41mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
ENFAMIL CON HIERRO 1 (Mead Johnson) Comercial Energía: 66.2 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.42g Carbohidratos: 6.8g solución oral 400g $7.89 C ianocobalamina (Vit. B12) 0.26mcg Retinol (Vitamina A) 200UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.5mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 1.9mcg Calcio 52mg Potasio 75mg Sodio 18mg Zinc 0.40mg Magnesio 5.4mg Cloro 47mg Cobre 42mcg Fósforo 30mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 5mcg Taurina 4mg
282
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
SIMILAC ADVANCE 1 FORMULA INFANTIL (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.4g Carbohidratos: 7.1g solución oral 400g $7.96 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 3mcg Calcio 53mg Potasio 71mg Sodio 16mg Zinc 0.51mg Magnesio 4mg Cloro 44mg Cobre 61mcg Fósforo 28mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
NUTRILON 1 (Nutricia) Comercial
Energía: 66 kcal/100ml Grasas: 3.3g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.3g solución oral 400g $8.80 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 251UI Vitamina D Y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.6mcg Calcio 56mg Potasio 61mg Sodio 18mg Zinc 0.50mg Magnesio 5mg Cloro 40mg Cobre 40mcg Fósforo 28mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.6mg
NAN 1 (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.2g Carbohidratos: 7.5g solución oral 400g $8.87 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 0.75UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.4mcg Calcio 41mg Potasio 59mg Sodio 16mg Zinc 0.50mg Magnesio 4.6mg Cloro 43mg Cobre 40mcg
Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
21mg 0.80mg 6mcg 5.4mg
SANCOR BEBE 1 (Bago) COMERCIAL Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.8g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.4g solución oral 400g $10.00
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.19mcg Retinol (Vitamina A) Vitamina D Y Analogos Tiamina (Vitamina B1) Ácido Ascórbico (Vit. C) Piridoxina (Vitamina B6) Tocoferol (Vitamina E) Rivoflabina (Vitamina B2) Biotina Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
269UI 50UI 0.05mg 8.3mg 0.04mg 1.5UI 0.07mg 1.5mcg 50mg 55mg 18mg 0.63mg 7mg 40mg 42mcg 25mg 1.2mg 10mcg 6mg
S26 GOLD (Wyeth) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2g solución oral 400g $10.84 C ianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 220UI Vitamina D Y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 46mg Potasio 70mg Sodio 16mg Zinc 0.60mg Magnesio 6.4mg Cloro 43mg Cobre 53mcg Fósforo 33mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 8mcg Taurina 4.7mg
BLEMIL 1 PLUS (Ordesa) Comercial
Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos:8.2g solución oral 400g $11.21 C ianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 299UI Vitamina D Y Analogos 42UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.4mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 5.25UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg Biotina 2.2mcg Calcio 59mg Potasio 75mg Sodio 25mg
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
0.60mg 5.9mg 55mg 49mcg 32mg 0.80mg 6mcg 4.5mg
BLEMIL PLUS 1 AE (Ordesa) Comercial Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.6g Carbohidratos: 7.9g solución oral 400g $12.98 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.27mcg Retinol (Vitamina A) 299UI Vitamina D Y Analogos 50UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.3mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.10mg Tocoferol (Vitamina E) 1.38UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.08mg Biotina 2.7mcg Calcio 58mg Potasio 75mg Sodio 22mg Zinc 0.60mg Magnesio 5.5mg Cloro 49mg Cobre 55mcg Fósforo 32mg Hierro 1mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 4.8mg
10.1.2 F ÓRMULAS DE CONTINUACIÓN (NIÑOS DE 6 A 12 MESES) Fórmulas De Continuación (Niños De 6 A 12 Meses) NESTÓGENO 2 (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3g Proteínas: 2.8g Carbohidratos: 7.3g solución oral 400g $5.82 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg Retinol (Vitamina A) 270UI Vitamina D Y Analogos 61UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.13mg Tocoferol (Vitamina E) 0.81UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg Biotina 2.3mcg Calcio 101mg Potasio 130mg Sodio 39mg Zinc 0.81mg Magnesio 9mg Cloro 93mg Cobre 80mcg Fósforo 82mg Hierro 1.1mg Ácido Fólico 20mcg
283
SIMILAC ADVANCE 2 (Abbott) Comercial
Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7g solución oral 400g $7.48 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 3mcg Calcio 53mg Potasio 71mg Sodio 16mg Zinc 0.51mg Magnesio 4mg Cloro 44mg Cobre 61mcg Fósforo 28mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
NUTRILON 2 (Nutricia) Comercial Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3g Proteínas:2.4g Carbohidratos: 8.4g solución oral 400g $8.80 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 267UI Vitamina D Y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 1.05UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg Biotina 1.5mcg Calcio 94mg Potasio 120mg Sodio 42mg Zinc 0.70mg Magnesio 9mg Cloro 84mg Cobre 40mcg Fósforo 63mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg
NAN 2 (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.9g Proteínas: 2.1g Carbohidratos: 8g solución oral 400g $9.36 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg Retinol (Vitamina A) 264UI Vitamina D Y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.13mg Tocoferol (Vitamina E) 0.81UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg Biotina 2mcg Calcio 81mg Potasio 83mg Sodio 28mg Zinc 0.80mg Magnesio 6mg Cloro 56mg Cobre 80mcg Fósforo 52mg
284
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
Hierro Ácido Fólico
1.1mg 20mcg
SIMILAC ADVANCE EYE Q 2 (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.52g Carbohidratos: 7g solución oral 400g $9.55 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 3mcg Calcio 53mg Potasio 71mg Sodio 16mg Zinc 0.51mg Magnesio 4.1mg Cloro 44mg Cobre 61mcg Fósforo 28mg Hierro 1.22mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
PROMIL GOLD 2 (Wyeth) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.8g Proteínas: 2.2g Carbohidratos: 8.2g solución oral 400g $9.87 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 250UI Vitamina D Y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 115mg Potasio 100mg Sodio 35mg Zinc 0.50mg Magnesio 8.5mg Cloro 75mg Cobre 40mcg Fósforo 65mg Hierro 1mg Ácido Fólico 8mcg
BLEMIL PLUS 2 (Ordesa) Comercial
Energía: 73 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 2.3g Carbohidratos: 7.7g solución oral 400g $11.21 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 300UI Vitamina D Y Analogos 44UI Tiamina (Vitamina B1) 0.08mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 5.25UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg Biotina 2.3mcg Calcio 98mg Potasio 113mg Sodio 42mg Zinc 0.70mg Magnesio 8.7mg
Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
76mg 65mcg 73mg 1.2mg 6mcg 4.8mg
BLEMIL PLUS 2AE (Ordesa) Comercial Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3.2g Proteínas: 2.1g Carbohidratos: 8.4g solución oral 400g $12.89 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mcg Retinol (Vitamina A) 297UI Vitamina D Y Analogos 68UI Tiamina (Vitamina B1) 0.06mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.25mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.65UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.07mg Biotina 2.9mcg Calcio 82mg Potasio 113mg Sodio 41mg Zinc 0.44mg Magnesio 8.7mg Cloro 81mg Cobre 55mcg Fósforo 55mg Hierro 1.3mg Ácido Fólico 7mcg
SANCOR BEBE 2 (Bago) Comercial
Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 2.2g Carbohidratos: 7.4g solución oral 800g $14.00 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.11mcg Retinol (Vitamina A) 231UI Vitamina D Y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.65UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 1.3mcg Calcio 88mg Potasio 90mg Sodio 42mg Zinc 0.56mg Magnesio 7mg Cloro 94mg Cobre 53mcg Fósforo 63mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 8mcg Taurina 6mg
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
10.1.3 FÓRMULAS DE CRECIMIENTO (NIÑOS MAYORES DE 1 AÑO) Fórmulas De Crecimiento (Niños Mayores De 1 Año)
NIDO CRECIMIENTO 1 + (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.9g Proteínas: 2.5g Carbohidratos: 7.5g solución oral 210g $2.40 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.42mcg Retinol (Vitamina A) 175UI Vitamina D Y Analogos 27UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 5.8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.18mg Tocoferol (Vitamina E) 1.08UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 8.3mcg Calcio 121mg Potasio 125mg Sodio 38mg Fósforo 79mg Hierro 1.04mg Ácido Fólico 21mcg
ENFRAGROW PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 69 kcal/100ml Grasas: 2.7g Proteínas: 2.9g Carbohidratos: 8.3g solución oral 360g $5.52 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.38mcg Retinol (Vitamina A) 330UI Vitamina D Y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.08mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.5mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.08mg Tocoferol (Vitamina E) 1.05UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.18mg Biotina 2.3mcg Calcio 120mg Potasio 140mg Sodio 38mg Zinc 0.90mg Magnesio 9mg Cloro 87mg Cobre 75mcg Fósforo 81mg Hierro 1.5mg Ácido Fólico 9mcg Taurina 5.3mg
NAN 3 DESARROLLO (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3g Proteínas: 2g Carbohidratos: 8.2g solución oral 400g $7.43 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.12mcg Retinol (Vitamina A) 270UI Vitamina D Y Analogos 61UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 1.5UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 2.7mcg
Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
285
76mg 82mg 27mg 0.82mg 6.1mg 55mg 91mcg 52mg 1.3mg 18mcg 4.8mg
SANCOR BEBE 3 (Bago) Comercial Energía: 69 kcal/100ml Grasas: 3g Proteínas: 2.8g Carbohidratos: 7.7g solución oral 400g $9.41 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.11mcg Retinol (Vitamina A) 215UI Vitamina D Y Analogos 44UI Tiamina (Vitamina B1) 0.03mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.03mg Tocoferol (Vitamina E) 0.72UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.05mg Biotina 1.2mcg Calcio 120mg Potasio 90mg Sodio 36mg Zinc 0.42mg Magnesio 7.8mg Cloro 120mg Fósforo 66mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 4mcg
10.1.4 FÓRMULAS ESPECIALES Fórmulas Para Niños Prematuros S-26 PREMATUROS GOLD (Wyeth) Comercial Energía: 82 kcal/100ml Grasas: 4.4g Proteínas: 2g Carbohidratos: 8.6g solución oral 400g $8.09 C ianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 300UI Vitamina D Y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.12mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 11mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.07mg Tocoferol (Vitamina E) 1.8UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.20mg Biotina 2.4mcg Calcio 80mg Potasio 85mg Sodio 35mg Zinc 0.80mg Magnesio 8mg Cloro 60mg Cobre 83mcg Fósforo 43mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 48mcg Taurina 6mg
286
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
PRE NAN (Nestlé) Comercial
Energía: 80 kcal/100ml Grasas: 4.2g Proteínas: 2.3g Carbohidratos: 8.6g solución oral 400g $9.25 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.24mcg Retinol (Vitamina A) 280UI Vitamina D Y Analogos 80UI Tiamina (Vitamina B1) 0.06mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 13mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 1.8mcg Calcio 99mg Potasio 86mg Sodio 29mg Zinc 1mg Magnesio 8mg Cloro 56mg Cobre 80mcg Fósforo 54mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 56mcg Taurina 6.4mg
SIMILAC SPECIAL CARE EYE Q LIQUIDO (Abbott) Comercial Energía: 81 kcal/100ml Grasas: 4.4g Proteínas: 2.4g Carbohidratos: 8.4g frasco 120ml $9.35 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.45mcg Retinol (Vitamina A) 814UI Vitamina D Y Analogos 158UI Tiamina (Vitamina B1) 0.20mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 30mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.08mg Tocoferol (Vitamina E) 2.5UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.50mg Biotina 30mcg Calcio 122mg Potasio 99mg Sodio 42mg Zinc 0.90mg Magnesio 9mg Cloro 77mg Cobre 110mcg Fósforo 72mg Hierro 0.30mg Ácido Fólico 35mcg Taurina 4.9mg
ENFAMIL PREMATUROS PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 81 kcal/100ml Grasas: 4.1g Proteínas:2.4g Carbohidratos: 8.9g solución oral 400g $9.35 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 410UI Vitamina D Y Analogos 81UI Tiamina (Vitamina B1) 0.16mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 13.2mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 5.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.24mg Biotina 3.2mcg Calcio 97mg Potasio 81mg Sodio 47mg Zinc 0.81mg Magnesio 7.3mg
Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
69mg 97mcg 53mg 0.40mg 32mcg 4.9mg
Fórmulas Sin Lactosa
SIMILAC ADVANCE SIN LACTOSA (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2g solución oral 375g $7.88
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.15mcg Retinol (Vitamina A) Vitamina D Y Analogos Tiamina (Vitamina B1) Ácido Ascórbico (Vit. C) Piridoxina (Vitamina B6) Tocoferol (Vitamina E) Rivoflabina (Vitamina B2) Biotina Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
200UI 40UI 0.07mg 5.5mg 0.04mg 1.8UI 0.05mg 3mcg 57mg 72mg 20mg 0.50mg 4.1mg 44mg 61mcg 36mg 1.2mg 20mcg 4.5mg
NAN SIN LACTOSA (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.3g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.6g solución oral 400g $8.56
C ianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 56mg Potasio 80mg Sodio 23mg Zinc 0.53mg Magnesio 7mg Cloro 49mg Cobre 40mcg Fósforo 33mg Hierro 0.40mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.3mg
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
S-26 SIN LACTOSA (Wyeth) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2g solución oral 400g $9.00 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 250UI Vitamina D Y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.01mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 55mg Potasio 70mg Sodio 16mg Zinc 0.60mg Magnesio 6mg Cloro 43mg Cobre 53mcg Fósforo 37mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 8mcg Taurina 4.7mg
ENFAMIL SIN LACTOSA PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.3g solución oral 400g $9.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 55mg Potasio 74mg Sodio 20mg Zinc 0.68mg Magnesio 5.4mg Cloro 45mg Cobre 51mcg Fósforo 37mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4.1mg
Fórmulas De Soya
ISOMIL A BASE DE SOYA SIN LACTOSA (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.9g solución oral 400g $7.63
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 263UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2.55UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 3mcg
Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
287
70mg 76mg 32mg 0.79mg 5.4mg 59mg 47mcg 50mg 1mg 13mcg 4.5mg
NAN SOYA (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.9 Carbohidratos: 7.3g solución oral 400g $8.15 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 200UI Vitamina D Y Analogos 33UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 11mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 69mg Potasio 77mg Sodio 24mg Zinc 0.80mg Magnesio 7mg Cloro 47mg Cobre 54mcg Fósforo 42mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.4mg
ENFAMIL SOYA PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 2g Carbohidratos: 6.1g solución oral 400g $9.40 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 64mg Potasio 81mg Sodio 24mg Zinc 0.80mg Magnesio 7.4mg Cloro 54mg Cobre 51mcg Fósforo 51mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4.1mg
NURSOY (Wyeth) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.9g solución oral 400g $10.38 C ianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 220UI Vitamina D Y Analogos 42UI
288
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
Tiamina (Vitamina B1) Ácido Ascórbico (Vit. C) Piridoxina (Vitamina B6) Tocoferol (Vitamina E) Rivoflabina (Vitamina B2) Biotina Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
0.10mg 9mg 0.06mg 1.1UI 0.15mg 3.5mcg 67mg 72mg 19mg 0.60mg 6.7mg 43mg 53mcg 50mg 0.80mg 8mcg 4.7mg
Fórmulas Antirreflujo
ENFAMIL AR PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.4g solución oral 400g $9.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 200UI Vitamina D Y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 55mg Potasio 85mg Sodio 24mg Zinc 0.68mg Magnesio 5.4mg Cloro 54mg Cobre 44mcg Fósforo 44mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4.1mg
NAN AR (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.1g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.9g solución oral 450g $9.50 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 62mg Potasio 78mg Sodio 24mg Zinc 0.50mg Magnesio 5mg Cloro 53mg Cobre 40mcg Fósforo 50mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.3mg
S-26 AR (Wyeth) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.6g Carbohidratos: 7g solución oral 400g $9.75 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 250UI Vitamina D Y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 56mg Potasio 80mg Sodio 22mg Zinc 0.60mg Magnesio 5.3mg Cloro 55mg Cobre 53mcg Fósforo 44mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 8mcg
Fórmulas Hipoalergénicas
NAN HA 1 (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.6g solución oral 400g $11.98 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.10mcg Retinol (Vitamina A) 233UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 38mg Potasio 66mg Sodio 16mg Zinc 0.50mg Magnesio 4mg Cloro 39mg Cobre 40mcg Fósforo 20mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.4mg
NAN HA 2 (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3g Proteínas: 1.9g Carbohidratos: 8.1g solución oral 400g $11.98 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg Retinol (Vitamina A) 270UI Vitamina D Y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.10mg Tocoferol (Vitamina E) 1.21UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg Biotina 0.20mcg Calcio 65mg Potasio 79mg Sodio 34mg Zinc 0.81mg Magnesio 6mg
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
52mg 81mcg 52mg 1.1mg 20mcg 5.4mg
NUTRAMIGEN PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.9g Carbohidratos:6.9g solución oral 454g $19.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 201UI Vitamina D Y Analogos 33UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.3UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 63mg Potasio 74mg Sodio 31mg Zinc 0.07mg Magnesio 7.4mg Cloro 58mg Cobre 50mcg Fósforo 35mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4mg
Fórmulas Para Niños Con Problemas Digestivos
ISOMIL DF (Abbott) Comercial
Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.8g frasco 237ml $0.76 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 3mcg Calcio 71mg Potasio 73mg Sodio 30mg Zinc 0.51mg Magnesio 5.1mg Cloro 42mg Cobre 51mcg Fósforo 51mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg
289
NUTRILON 1 OMNEO (Nutricia) Comercial Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.3g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 8.4g solución oral 400g $11.44 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 210UI Vitamina D Y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.6mcg Calcio 53mg Potasio 82mg Sodio 23mg Zinc 0.53mg Magnesio 6mg Cloro 44mg Cobre 50mcg Fósforo 29mg Hierro 0.50mg Ácido Fólico 15mcg Taurina 5.1mg
NUTRILON 2 OMNEO (Nutricia) Comercial Energía: 72 kcal/100ml Grasas: 3.3g Proteínas: 2.3g Carbohidratos: 8.3g solución oral 400g $11.44 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.26mcg Retinol (Vitamina A) 263UI Vitamina D Y Analogos 76UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.3mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.7mcg Calcio 97mg Potasio 105mg Sodio 38mg Zinc 0.80mg Magnesio 10mg Cloro 56mg Cobre 50mcg Fósforo 54mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 12mcg Taurina 4.1mg
290 ÍNDICE Abiolex 217 Acabel 112 Acepran 126 Acerdil D 37 Acerdil 33 Acidex 64 Ácido acetilsalicílico 51, 103 Ácido fusídico 267 Acnotin 278 Acrobronquiol 97 Acrogésico 65 116 Acrogésico 118 Acromaxfenicol 233 Acromizol 245 Acromizol (tópico) 268 Acromox 217 Acrosil 70 Acrosil Forte 70 Acroxen Plus 117 Actan 139 Actipram 140 Actos 202 Acyvir 252 Adalat 30 Adalat Oros 30 Adax 126 Advantan 264 Advil 110 Aeroflat 67 Aeroflux 92 Aero-om 67 Agarol 76 Agrastat 52 Agudol 118 Akineton 146 Akineton Retard 146 Albapax 28 Aldactone-A 43 Aldomet 36 Alercet D 100 Alerfedine d 100 Alfacloromicol 233 Algifeno 112 Aliot 64
Allegra 161 Alopurinol 123 Alprazolam 126 Alvesco 94 Amaryl 201 Amaryl M 203 Amazina D 100 Ambriolitic 98 Amikacina 231 Aminofilina 93 Amiodarona 22 Amitriptilina 136 Amobiotic 217 Amoval Duo 217 Amoval 217 Amoxicilina + ácido clavulánico 219 Amoxicilina 216 Amoxil 217 Amoxipent 217 Amoxistar 217 Amplisul 220 Amyline 201 Anafranil 136 Analgan Tram 118 Analgion 110 Anautin 162 Andriol 190 Androcur 191 Androstat 191 Anfotericina B 243 Angioretic Forte 38 Angioretic 38 Ansaid 110 Ansietil 126 Antiplac 51 Anulax 76 Apidra 199 Apolus 118 Aprodil 84 Aprovel 34 Aquasol 272 Aralen 249 Aranda 38
Arcoxia 113 Arimidex 181 Aromasin 181 Artren 109 Artren Pros SR 119 Artren (tópico) 261 Artrichine 122 Artrilase 111 Artroc 112 Artronil 111 Artronil gel 261 Asawin pediátrico 51 Asbron 93 Asmafalina G 93 Asmafilina 93 Asmalair 95 Aspirina forte 118 Aspirina niños 51 Ateclor 37 Atemperator 150 Atenolol 27 Aterpin 117 Ativan 127 Atlansil 22 Atrovent 90 Augmentin BD 219 Augmentin 219 Aulin 112 Autdol 112 Avandamet 203 Avandia 202 Avelox 236 Aviant 161 Aviral 255 Avodart 84 Azactam 226 Azlaire 95 Azomyr 162 Aztreonam 226 Azymol 132 Bacterol 237 Bacticel 237 Bactoprim 237 Bactricida 238
291 Bagobiotic 267 Bagomicina 230 Baknyl 227 Batrafen 269 Baycuten n 264 Bebelac 1 281 Belara 187 Bemin expectorante 92 Bemin 91 Benadryl 160 Bencil procaína 213 Benzac AC 273 Bepanthol plus 274 Berifén 108, 109 Berifén (tópico) 260 Berotec 91 Beta-dipin 37 Betaloc zok 28 Betametasona + clotrimazol + neomicina 264 Betametasona 171 Betametasona (tópico) 264 Betaplex 27 Betarretin H 273 Betarretin 272 Betaserc 162 Bezafibrato 46 Bezalip 46 Bicalutamida 191 Bicloc 191 Bienex 112 Bi-euglucon M 203 Bifonazol 269 Bi-glicem 203 Bilidren 69 Biodroxil 222 Biperideno 146 Biperideno 146 Bisolvon 97 Bitrim 237 Bladuril 82 Blaqueta 51 Blemil plus 1 282 Blemil plus 1 AE 283 Blemil plus 2 AE 284 Blemil plus 2 284 Blopress 34
Blopress plus 37 Blow 95 Blox D 37 Blox 34 Brameston 144 Bren 110 Brexicam 111 Bristamox 217 Bromhexina 97 Bromocriptina 144 Broncot 98 Broncotosil 97 Broncoxol forte 98 Bronchoplus 98 Brondilat 95 Broxolan 98 Bupinest 0.75% c/e 276 Bupirop 0.5% c/e iny 276 Bupirop 0.5% s/e iny276 Bupirop s/e 0.5% 275 Buprex 110 Buprex forte 110 Buprex migra 158 Buscapina 68 Buscapina compositum 68 Buscapina plus 68 Cafergot 158 Calcort 173 Calutol 191 Cancidas 244 Canesten (tópico) 269 Capoten 33 Captopril 32 Cardioaspirina 51 Cardionil 51 Cardiovasc forte 38 Cardiovasc H 38 Cardura 36 Carvedil 28 Carvedilol 27 Carvess 27 Casodex 191 Cataflam 108 Catapresan 36 Caverject 85 Ceclor retard 224 Cedax 225
Cefacidal 223 Cefaclor 224 Cefacher 223 Cefadin 223 Cefadroxilo 222 Cefapirina 223 Cefaporin 223 Cefepime 225 Ceforal 222 Cefradina 223 Cefrin 223 Ceftazidima 225 Cefur 224 Cefuzime 224 Ceglution 141 Celebrex 113 Celecoxib 113 Celestone 172 Centrax 84 Ceporex 223 Cerazette 184 Chemicom (tópico) 268 Chenamox 217 Chloromycetin 232 Cialis 85 Ciblex 137 Cicatrex 270 Ciclomex 186 Cicoxil 5 54 Cimal 140 Cimetidina 60 Cimetin 60 Ciproterona 191 Cirilen AP 31 Cirilen 31 Cisapron 73 Clamox 270 Clavinex duo 219 Clavinex 219 Clavoxinex forte 219 Clembroxil 92 Clexane 56 Cliarvas 27 Climatrol E 179 Climatrol HT 188 Climene 188 Clobetasol 266
292 Clobezan 266 Clofen 108 Clofen (tópico) 260 Clomazol compuesto 263 Clomazol (tópico) 269 Clonex 126 Clopan 72 Clopidogrel 52 Cloranfenicol 232 Clordelin 233 Cloroquina 249 Clortalidona 42 Clotrazil (tópico) 269 Clotrimazol (tópico) 269 Cloxagen 214 Coartem 249 Codetol 100 Codipront 96 Colcibra 113 Colloplus 274 Colpisep 269 Comadex 83 Combaren 119 Combivent 91 Combivir 256 Comenter 146 Comtan 145 Concerta 166 Concor 27 Conexine 140 Convertald 38 Copegus 254 Corazem CD 31 Cordarone 22 Corentel D 37 Corentel 27 Coritussal 101 Cort-dome 263 Cortiprex 173 Cortopic 266 Cotrimoxazol 237 Cotrimoxazol forte 237 Coumadin 54 Coversyl 33 Coxicam 112 Crestor 48 Crima 225
Criogel 64 Crixivan 257 Curam 217 Cutacelan 273 Cymevene 253 Cytotec 65 Dalacin T 272 Danodiol 194 Dasetron 74 Debridat AP 68 Debridat 68 Deca durabolin 190 Decapeptyl 193 Deflazacort 173 Degraler 161 Depomedrol 173 Depo provera 184 Deprax 140 Dep 131 Dermafen 265 Dermosona 264 Dermosupril 263 Dermovate 266 Dermoxyl (tópico) 268 Desimflamex 112 Desloran 162 Detrusitol 82 Dexametasona 172 Dextrometorfano 97 Dextropirac 110 Dextropropoxifeno 116 Diaformina plus 203 Diamicron 201 Diane 35 187 Diazepam 126 Diclo K 108 Diclocil 214 Diclofenaco 108 Diclofenaco (tópico) 260 Diclolak 214 Diclonac S 108 Diclowal 108 Dicloxina 214 Differin 272 Dignofenac 108 Dilatrend 27 Dileva-20 187
Dileva 187 Diltiazem 31 Dilutol 56 Dimenhidrinato 162 Dineurin 153 Diovan HCT 38 Diovan 35 Dipaz 126 Dip 66 Diprocel 264 Diprogenta 265 Dipropionato de betametasona 264 Dipropinato de betametasona + clotrimazol 265 Diprosalic 265 Disflam K 108 Dislep 73 Disofrin 100 Distex 110 Ditopax 66 Dixalin 214 Dixi 35 186 Dobutamina 44 Dolgenal 109 Dolgenal rapid 109 Dolocitalgan 119 Dolocox 113 Dolofast 111 Doloneurobion 119 Dolonime 112 Dolo-octirona 117 Dolostop 108 Dolviran 118 Dolvex 112 Domatra plus 118 Dominium 139 Dopamina 44 Dorbantil 36 Dormicum 127 Dosier 73 Dostinex 195 Dostol 98 Doxazosina 36 Doxicilina 230 Doxifen 246 Doxiproct 80
293 Dristan dia 99 Drogenil 191 Droxilon 222 Dualten 27 Dulcolax 76 Dulcolax perlas 76 Duopres 38 Duphalac 75 Duphaston 184 Duracef 222 Durapac 139 Duspatalin 68 Ebastel 162 Ebastel D 100 Ecaprinil d 37 Ecuflox 236 Ecumox 217 Ecutamol 91 Ecutamol compuesto 92 Ecuvas 49 Ecuvir 252 Efexor XR 138 Elantan 20 Elantan long 20 Eleval 140 Eligard 193 Emla 276 Enadiol 179 Enadiol mp 188 Endial 73 Enfamilar premium 288 Enfamil con hierro 1 281 Enfamil prematuros Premium 286 Enfamil sin lactosa premium 287 Enfamil soya premium 287 Enfra grow premium 285 Enhancin 219 Enzamox 219 Epamin 152 Epivir 255 Ergoben 157 Eriecu 227 Eritropoyetina 206 Erocetin 223 Esomeprazol 62
Espironolactona 43 Estavudina 255 Estermax 179 Estrofem 179 Estrogel 179 Etambutol 241 Eucor 33 Eugerial 30 Eurovir 252, 253 Eutebrol 165 Eutirox 175 Evista 180 Exelon 164 Exforge 38 Ex-lax 76 Exluton 184 Expansia 52 Exvihr 255 E-zentius 140 Ezetrol 49 Faktu 80 Falazine 79 Famotax 62 Famotec 62 Famotidina 61 Famotin 62 Fansidar 249 Fareston 181 Fastum gel 261 Febrax 117 Feldene 111 Feldene D 111 Feldene gel 261 Femara 181 Femiane 186 Fenagen 108 Fenobarbital 153 Fentanyl 116 Fibonel 62 Finapross 84 Finasteride 84 Finex (tópico) 268 Fitomenadiona 57 Flazinil 128 Fleet enema adulto 75 Fleet enema pediatrico 75 Fleet fosfosado 75
Flemex jat 101 Flenac 108 Flexen 109 Flexidol 119 Flixonase aqua 94 Flixonase pediatrico 94 Flixotide 94 Flogam 108 Floxtat 236 Flubendazol 247 Flugocort 264 Fluimucil 97 Flunarizina 157 Flunet 247 Flupulmin 92 Flurinol 161 Flurinol D 100 Flutamida 191 Fluticasona 94 Flutrax 191 Fluxus 191 Forteo 205 Fortovase 257 Fortum 225 Fosfocina 239 Fragmin 56 Fraxiparine 56 Funcidin H 263 Fungiderm 266 Fungirex incoloro 269 Fungirexu 269 Fungium (tópico) 268 Fungozol 268 Furacam 224 Fuzeon 258 Gabapentina 153 Gabictal 153 Galvus 203 Galvus™met 204 Garamicina 267 Gasec 64 Genotropin 207 Geodon 132 Germiderm 265 Geslutin PNM 184 Ginkgo biloba 165 Glanique 184
294 Glimepirida 201 Gliotenzide 37 Glucagen 208 Glucobay 202 Glucovance 203 Glukamin 231 Glyzide 201 Gonalf 192 Goval 132 Grifocriptina 144 Grifonimod 30 Grofenac 108, 109 Gynera 186 Gynera CD 186 Gynodaktarin 245 Gynodian depot 188 Haldol decanoas 131 Haloperidol 131 Harmonet 186 Hct 25 42 Helizol 64 Hemax 206 Hemotin EPO 206 Hepalidin 70 Hepa-merz 70 Heparina s贸dica 55 Hepsera 258 Herpexil 253 Hidralazina 40 Hidrasec 78 Hidrat 40 274 Hidrocortif 172 Hidrocortisona 172 Hidrotex 263 Hidroxizina 162 Higrot贸n 42 Histal 162 Hit 108 Humalog 198 Humulin 30/70 199 Humulin 198 Humulin n 199 Hyperikan 140 Hypoten 28 Hytrin 84 Hyzaar forte 38 Hyzaar 38
Ibufen 110 Ibupstar 110 Icaden 268 Imigram 156 Imipenem 226 Imodium 78 Imo 269 Implanon 184 Incoril 31 Inderal 28 Indinavir 257 Indocid 111 Indometacina 111 Inflacor 172 Inflacor retard 172 Inflalid 112 Inflamide 94 Inhavir 255 Inmunokast 95 Inprogast 63 Integrilin 52 Invigan 251 Invirase 257 Ipson ped 110 Ipran 140 Iprofengel 261 Irbesartan 34 Isoconazol 268 Isomil a base de soya sin lactosa 287 Isomil DF 289 Isoniazida 239 Isoniazida + rifampicina 241 Isox 112 It-erichem 227 It-famochem 62 Italcefal 223 Italpyd 111 Itodal 245 Itracare 245 Itrafung 245 Itranichem 61 Izadimar 225 Januvia 203 Julphamox 217 Kaletra 257
Kalmo 76 Keflex 223 Keflin 223 Kefzol 223 Kenacort IA 173 Kenacort IM 173 Ketoconazol (t贸pico) 268 Ketoprofeno 111 Ketoprofeno gel 261 Ketorolaco 109 Ketotifeno 161 Klosidol 118 Kro-bactrol 237 Kytril 74 Lacteol forte 78 Lactosilb 78 Lactulon 184 Lactulosa 75 Lafigin 154 Lamictal 154 Lamisil (t贸pico) 268 Lamivudina 255 Lamivudina + estavudina 256 Lamivudina + zidovudina 256 Lamocox 112 Lamoderm 263 Lamoderm nasal 263 Lanexat 128 Lanfast 63 Lanicor 18 Lanimex 112 Lanitop 18 Lansoprazol 63 Lantus 199 Lanzopral 63 Laxagar 76 Laxoberon 76 Leche de magnesia 66 Lectrum 193 Legalon 70 Leponex 131 Lertus 108 Lertus forte 119 Lescol 48 Lescol xl 48
295 Levitra 86 Levotiroxina 175 Lexapro 140 Lexotan 126 Libradina 61 Librafenac 108 Libraflam 108 Libramicina 227 Libravir 252 Lidocaína 275 Limonada purgante 75 Lincomicina 233 Linconcin 233 Lindisc 50 179 Lindormin 126 Lipascor 49 Lipidil 46 Lipomerz 46 Lisinopril 33 Livial 189 Loceryl 269 Lomex 64 Loperamida 78 Lopid 46 Loridin 78 Losartan hct 37 Losec 64 Losec mups 64 Losiral 181 Lotensin 32 Loxem 112 Luminal 139 Lupron 193 Lupron depot 193 Luvox 140 Marvelon 186 Maxipime 226 Medocor 20 Megace 184 Megacilina forte 221 Megacilina oral 213 Melleril retard 130 Meloxicam 111 Menotrix 189 Mephaquim 250 Meprim 238 Mercilon 186
Meronem 226 Meropenem 226 Mesigyna 187 M-eslon 10 115 M-eslon 30 115 M-eslon 60 115 Mesulid 112 Mesulid gel 261 Metformina 199 Meticorten 173 Metoclopramida 72 Metoclox 72 Metoprolol 28 Metorfan 97 Metrin 110 Miacalcic 205 Micardis 35 Micardis plus 38 Micosin (tópico) 268 Micostop (tópico) 268 Micozone (tópico) 269 Microbac 236 Microgynon 186 Microgynon CD 186 Microlut 184 Microser 162 Midazolam 127 Migradorixina 158 Migrax 158 Minesse 186 Minidol plus 118 Minipres 36 Minoxiten 36 Mintex 251 Minulet 186 Miralex 12 Mirapex 144 Mirtapax 137 Mobic 112 Modifical 74 Mometasona 264 Mometasyn 94 Monobide AP 20 Monobide 20 Monomycina 227 Mononitrato de isosorbide 20
Monopril 34 Montelukast 94 Motilium 72 Moxylin 217 Mucocid 98 Mucosolvan 98 Mucoxin 98 Mutum CR 82 Mutum 82 Muvett 68 Muxol 98 Mycospor 269 Mylanta 66 Myolastan 127 Naloxona 120 Nan 1 282 Nan 2 283 Nan 3 desarrollo 285 Nan AR 288 Nan HA1 288 Nan HA 2 288 Nan sin lactosa 286 Nan soya 287 Naproxeno gel 261 Naproxeno-paracetamol 117 Naramig 156 Nasonex 94 Nastizol 100 Natrilix 42 Nebacetina 270 Nebido 190 Nebulasma expectorante 92 Nebulasma 91 Nefor 110 Nefrotal H 37 Negortire 206 Neopren 263 Neostigmina 163 Neotigason 278 Nestógeno 1 281 Nestógeno 2 283 Neupax 139 Neurontín 153 Neuryl 126 Nevirapina 257
296 New hair 84 Nexium 62 Nicovel 245 Nido crecimiento 1+ 285 Nifedin 30 Nifedipino 30 Nifuryl 239 Nimecox 112 Nimesulida 112 Nimodipina 30 Nimotop 30 Nimpas 119 Nimus retad 46 Nise 112 Nisetron 74 Nistatina 243 Nisuldex 112 Nitidan 61 Nitroderm tts-5 20 Nitroglicerina 20 Nitronal spray 20 Nitroprusiato de sodio 39 Nodial 265 Nodolex 112 Nolvadex 180 Nomadol 109 Norfaben 203 Norsic 131 Norvetal 186 Norvir 257 Novofen 180 Novolin 70/30 vial 199 Novolin n penfill 199 Novolin n vial 199 Novolin r penfill 198 Novolin r vial 198 Novorapid penfill 198 Noxibel 137 Nurital 46 Nursoy 287 Nutramigen premium 289 Nutrilon 1 282 Nutrilon 1 omneo 289 Nutrilon 2 283 Nutrilon 2 omneo 289 Nystasolona 264
Octanyl 126 Ogastro 63 Olmetec 35 Omecidol 64 Omedec 63 Omeprastar 63 Omepril 63 Omezzol 64 Omnimox 236 Omnipress HCT 37 Ondax 73 Oxacilina 214 Oxa 112 Oxiflox 236 Oxitocina 207 Oxitone 92 Oxycontin 116 Oxyrapid 116 Palitrex 223 Panderm 264 Panoxyl 273 Pantomicina 227 Paracodina 96 Parafon forte 119 Pariet 64 Parlodel 144 Paxil CR 139 Paxil 139 Pectocaolín simple 77 Penclox 214 Penicilina V 213 Penisodina 213 Pepticum 64 Peroxne 273 Pilorfast 64 Pirazinamida 240 Piroxicam gel 261 Piroxim 111 Piroxim gel 261 Pitocin 207 Pk merz 147 Plaquinol 249 Plavix 52 Plenacor 27 Plendil 30 Pluropón 70 Posivyl 139
Poviral 252, 253 Pragmaten 139 Pranex 111 Pranex LP 111 Pravacol 48 Pravator 48 Prazogas 64 Prazolen 64 Prednicorten 173 Prednimax 173 Prednisona 173 Pregnon 184 Pregnyl 192 Prenan 286 Prepulsid 73 Presacor 173 Preterax 37 Prexige 113 Primogyn depot 179 Primolut depot 184 Primolut nor 184 Primostat 184 Primoteston depot 190 Primperan 72 Probinex 110 Procef 224 Proctoglyvenol 80 Profenid gel 261 Profenid 111 Profinal 110 Progendo 184 Progestogel 266 Progynova 179 Promeral retard 46 Promil gold 284 Propanolol 28 Propecia 84 Proscar 84 Prostafilina 214 Prostall 83 Prostigmine 163 Protón 64 Provera 184 Prozac 139 Pulmocodeína 96 Pulmocodeína jarabe 99 Puregon 192
297 Quadriderm 265 Questrán 47 Quetiazic 131 Quetidin 131 Quinapril 34 Raciper 62 Radinat 61 Ramacort 173 Ranicid 61 Raniogas 61 Ranitab 61 Ranitidina 60 Raserbloc 28 Raserlid 112 Raserprazol 63 Ravalgen 52 Rebetol 254 Recormon 206 Relmex 112 Relmex gel 261 Remeron 137 Reminyler 165 Retinoicácido 272 Revibra 113 Rhinodina d 100 Rifadex 240 Rifampicina 240 Rinofilax 161 Rinozol 100 Riocetic 37 Risek 64 Risperdal 132 Ritalina 166 Ritmocardil 22 Rivotril 126 Roaccutan 278 Robitussin usp 98 Roidil 253 Rondec plus 101 Rossist 202 Rotrovir 255 Rowenopril 33 Roweprazol 64 Rowestin 49 Rowexetina 139 Roxicaína 2% c/e iny 276 Rubexal-fs 274
S-26 AR 288 S-26 gold 282 S-26 prematuros gold 285 S-26 sin lactosa 287 Salbutamol 91 Salofalk 79 Sancor bebe 1 282 Sancor bebe 2 284 Sancor bebe 3 285 Secotex 83 Seladerm 267 Selexss 146 Senokot con docusato 76 Senokot 76 Septopic 264 Seretide 92 Seretran 139 Serevent 91 Serolux 140 Seroquel 132 Sertralina 139 Servitrocin 227 Sesaren XR 138 Sibelium 157 Silimarina 70 Similac advance 1 282 Similac advance 2 283 Similac advance eye Q 284 Similac advance sin lactosa 286 Similac con hierro 281 Similac special care eye Q líquido 286 Simplaqor 48 Simultan D 38 Simultan 35 Simvastatina 48 Simvast 49 Simvas-vastin 49 Simvor 49 Sinemet 143 Sinergia 219 Singripal 101 Singulair 95 Sinutab es 99 Sistalgina compuesta 68
Sistalgina 68 Sobrius 55 Solpren 263 Solucortef 172 Somese 127 Somnil 127 Somno 128 Sosegon 116 Spirolon 43 Spiron 132 Sporanox 245 Stalevo 147 Starderm 264 Stilnox 128 Stocrin 257 Stoptos 97 Sucedal 128 Suftrex 237 Sulbamox ibl 220 Sulfadiazina de plata 267 Sulfametoxazol + trimetoprim 236 Sulfatalpin 237 Sultamicilina 220 Supositorios de glicerina 76 Suxlim 140 Taboss 201 Talflam 112 Tamiflu 254 Tamoxifeno 180 Tamsulon 83 Tamsulosina 83 Tapazol 176 Taural 61 Taxus 180 Tazocin 221 Temgesic 116 Tenaron 112 Tenif 37 Tenoretic 36 Tenormin 27 Tenoxicam 112 Tensum 30 Teofilina 93 Terasin 84 Terburop 91
298 Terramicina 230 Tetrabiotico 230 Tetraciclina 230 Tetrecu 230 Theraflu AL 100 Theraflu TS 99 Tiberal 251 Tibonella 189 Ticlid 52 Ticlopidina 52 Ticlosyn 52 Tienam 226 Tifen 161 Tilazem 31 Tinaderm 270 Tinox 189 Tonopan 158 Topasel 187 Top cream 263 Toradol 110 Tramadol 116 Tramadon 116 Tramal 116 Tramal long 116 Tranquinal 126 Transtec 116 Traviata 139 Triderm 265 Tridesilon 263 Trifamox ibl 219 Trifamox ibl duo 220 Trigentax 264 Trileptal 151 Tri + luma 273 Triquilar 187 Trisedam 112 Trizivir 256 Trozolet 181 Truxa 235 Tryptanol 136 Turbogesic 260 Tusigen 100 Tussis om 97 Ubiquinona (coenzima Q) 70 Ulcedón 63 Ulcelac 62 Ulcidex 64 Ulcozol 64 Ulfagel 62
Ulpefan 63 Ultraproct 80 Unasyn 220 Uniclar 94 Urbadan 126 Urosin 123 Urostat 236 Ursofalk 69 Utrogestan 184 Uvamin retard 239 Vadiral 253 Valax SR 138 Valcote 150 Valerato de betametasona 264 Valerpan 172 Valium 126 Valixa 253 Valpakine 150 Valpax 126 Valproato sódico 150 Valsartan 35 Valtrex 253 Vancomicina 232 Vartaland 38 Vartalan 35 Vaseretic 37 Vasoactin forte 30 Vasoactin 30 Vasoactin XR 30 Vasocalek 38 Vasotenal 49 Vastarel 20 Velaral 78 Velosalic 265 Venlax XR 137 Ventide 92 Ventolin expectorante 92 Ventolin 91 Veracef 223 Vibel 140 Vibramicina 230 Videxec 255 Viracept 257 Viralex 252, 253 Virdual 256 Vironida 253 Virzen 257 Vitamina k 57 Volfenac 108
Voltarén 108 Voltarén emulgel 260 Vulamox 219 Vytorin 49 Warfarina sódica 54 Westcort 263 Winadeine F 118 Winadeine 118 Winadol plus 118 Xanax 126 Xatral OD 83 Xefalexin -T 223 Xorimax 224 Xylocaína 2% 276 Xylocaína2% + epinefrína 276 Xylocaína jalea 2% 276 Xylocaína spray 10% 276 Yasmin 187 Yaz 187 Yoxipren 263 Zaditen 161 Zalain 269 Zaldiar 118 Zantac 61 Zentius 140 Zeopam 127 Zerit 255 Zetina 49 Ziac 37 Ziagen 255 Zidomax 256 Zidovudina 255 Zient 49 Zinnat 224 Zintrepid 50 Zocor 49 Zofran 74 Zoladex 193 Zoladex la 193 Zoloft 140 Zolpidem 128 Zoltum 64 Zosvir 253 Zovirax 252 Zurcal 64 Zyprexa 132 Zyrtec D 100
299 SITIOS WEB DE INTERÉS 1. Centro Belga de Información Farmacoterapéutica (francés). http://www.cbip.be/ 2. Dirección Provincial de Salud de Pichincha, Proceso de control y vigilancia sanitaria (español). http://www.dpsp.gov.ec/salud/ 3. Instituto Nacional del Higiene y Medicina Tropical “Leopoldo Izquieta Pérez” (español). http://www.inh.gov.ec/ 4. Consejo Nacional de Salud, Comisión Nacional de Medicamentos e Insumos (español). http://www.conasa.gov.ec 5. Organización Mundial de la Salud, Medicamentos Esenciales (español). http://www.who.int/topics/essential_medicines/es/index.html 6. WHO Collaborating Centre for Drugs Statistics Methodology (ingles). http://www.whocc.no/atcddd/ 7. Portal de Información de Medicamentos de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos (Inglés). http://druginfo.nlm.nih.gov 8. Sistema de Información Esencial en Terapéutica y Salud (SIETES), Fundació Institut Catalá de Farmacología (español). www.sietes.org 9. Agencia Europea de Medicamentos (EMEA) (español). http://www.emea.europa.eu/ 10. Food and Drug Administration, Agencia oficial de Medicamentos de los Estados Unidos (inglés). www.fda.gov 11. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (español). http://www.agemed.es/ 12. Therapeutics Initiative (Evidence based drug therapy); University of British Columbia (inglés). http://www.ti.ubc.ca/ 13. Acción Internacional para la Salud (español). http://www.aislac.org/ 14. Asociación Internacional de Cuidados Paliativos, Lista de Medicamentos Esenciales en Cuidados Paliativos (español). http://www.hospicecare.com/resources/pdf-docs/iahpc-list-em-sp.pdf