GENERALIDADES EN FARMACOLOGÍA
DEFINICIONES Farmacología: es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos Medicamento o fármaco: sustancia química que interactúa con un sistema biológico, modificando su comportamiento Tóxico: sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema biológico Droga: sustancia de origen natural o sintético de la que se abusa por sus efectos placenteros y recreativos
DEFINICIONES Nombre químico: Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro
Nombre genérico: Hidrocloruro de meperidina
Nombre comercial: Demerol®
DEFINICIONES Familia farmacológica: Agrupa fármacos con propiedades similares Betabloqueadores Calcioantagonistas IECAs
Clasificación terapéutica: Agrupa familias con afinidades terapéuticas Antihipertensivos Anti-inflamatorios Anticoagulantes
DEFINICIONES Nombre Familia Mecanismo de acción Indicaciones Ruta de administración Efectos secundarios Contraindicaciones Dosis Consideraciones especiales
¿Qué es la Farmacología Clínica?
Estudio Científico de los Medicamentos en el ser humano (aplicación del método científico)
TECNOLOGIA FARMACEUTICA Transforma un pa en una forma farmacéutica capaz de administrarse
Buenas Prácticas de Manufactura
FARMACOCINÉTICA • La farmacocinética se define como el estudio del comportamiento o evolución temporal, desde un punto de vista cuantitativo, de los fármacos en el organismo, desde que son administrados hasta que se eliminan. LADME
• Los componentes básicos de la farmacocinética son: - Liberación del fármaco del preparado farmacológico - Absorción o paso del fármaco a la sangre - Distribución en el organismo - Metabolismo - Eliminación
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FARMACOCINÉTICA • La farmacocinética permite definir y cuantificar parámetros como: • Velocidad de absorción del fármaco • Biodisponibilidad • Vida media de eliminación • Concentración plasmática total del fármaco • Área bajo la curva
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D.DE LA FUENTE MARCOS
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PUNTOS DE ABSORCION
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AH
AH
A-
+
BOH
BOH
B+ + OH-
H+
A- + H+
AH
BOH
B+
+
OH-
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BIOTRANSFORMACIÓN FASE I Oxidación Hidrólisis FASE II Sulfoconjugación Metilación Acetilación Conjugación con Glycina Conjugación con Glutatión
D.DE LA FUENTE MARCOS
Reducción
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ELIMINACIÓN Los fármacos ionizados son menos liposolubles SECRECCION TUBULAR
Flujo sanguíneo glomerular; filtrado
99% del filtrado Glomerular es reabsorbido; La concentración del fármaco aumenta en el túbulo
Si el fármaco liposoluble se mueve a favor de un gradiente de concentración hacia la sangre
D.DE LA FUENTE MARCOS
Re-absorción
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RECEPTORES FARMACOLOGICOS Interacción Farmaco-Receptor
Dinámica Saturable Especifica De alta afinidad Reversible
EFECTO FARMACOLOGICO
Unión Farmaco-Receptor
Constante Especifica predecible
Cambios conformacionales
Activación de elementos bioquímicos
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Forma Liberación Convencional (Vía oral)
Forma de Liberación Prolongada • Velocidad < a FF convencional administrada por la misma vía • Liberación resultado de formulación particular y/o procedimiento de manufactura especial
“un sistema de liberacion controlada es aquel que libera el principio activo a una velocidad predeterminada, a nivel local o sistemico, durante un periodo especificado.”
Liberación modificada
Liberación prolongada Reducción de frecuencia de dosificación comparada con ff convencional
Liberación retardada Liberación a tiempo diferente a convencional. Retardo por tiempo o influencia pH del TGI
VENTAJAS ↑ control de niveles plasmáticos ↓ incidencia efectos secundarios ↑ cumplimiento terapéutico ↓ irritación en lugar absorción
Cp continuo
DESVENTAJAS a) b) c) d) e) f) g)
No adecuadas para todos los fármacos Liberación brusca de toda la dosis Interrupción de la terapia > costo diseño y producción Superación nivel terapéutico Difícil descontinuar Riesgo de acumulación
Niveles Plasmáticos
Principales rutas de administración
Parenteral
Enteral
Oral Sublingual Rectal
Transdérmica Inhalatoria Nasal Ocular Vaginal Tópico
Intramuscular Intravenosa Subcutánea Intraarterial Otras
Formas Sólidas Orales
Capletas Comprimidos
Comprimidos recubiertos
Comprimidos convencionales
FORMAS FARMACÉUTICAS
FORMAS FARMACÉUTICAS Forma física por medio de la cual se suministra un medicamento a un organismo vivo Incluye tanto el principio activo como otras moléculas coadyuvantes La forma específica depende de factores como: Diferencias en las propiedades de los medicamentos Formas de uso y de aplicación Diferencias en los requerimientos Condición fisiológica o patológica del paciente
Adenosina
Acetaminofén
Sueros
FORMAS FARMACÉUTICAS SOLUCIÓN: Preparación líquida acuosa que contiene un soluto disuelto en un solvente SOLVENTE: generalmente agua SOLUTO: principio activo
FORMAS FARMACÉUTICAS SOLUCIONES Jarabe
Gotas nasales y óticas
Duchas
Soluciones para irrigación
Enemas
Elixir
Enjuagues bucales
Gel
Ampollas
FORMAS FARMACÉUTICAS JARABE: Contiene el medicamento en una solución azucarada
ELIXIR: Solución que contiene alcohol, agua y una sustancia medicamentosa
EMULSIÓN: Es aquella preparación en la cual un lípido esta mezclado en un solvente en el cual no se disuelve
LOCIÓN: Preparación acuosa de uso externo, para aplicar mediante pequeñas palmadas o fricción
FORMAS FARMACÉUTICAS SUSPENSIÓN: Preparación que contiene una o más sustancias solidas disueltas de manera completa SOLVENTE: líquido SOLUTO: principio activo
FORMAS FARMACÉUTICAS TABLETA: Unidades de dosis única, hechas al comprimir el medicamento en polvo, en un molde SUBLINGUAL CAPA ENTÉRICA
AEROSOL: Principio en un contenedor presurizado
FORMAS FARMACÉUTICOS CÁPSULAS: Medicamento líquido, granulado o en polvo dentro de un contenedor de gelatina
SUPOSITORIO: Mezcla de medicamentos con bases firmes, que luego se moldean para ser acomodados en un orificio corporal (vagina, recto)
Tabletas Sublinguales Usos Evitar tracto GI Accion rapida Bajo la lengua Ej. Nitroglicerina
Tabletas Bucales Entre mejilla y encia
Comprimidos Bioadhesivos
BEMA: disco mucoadhesivo bioerosionable
Flashdose® Flashtab®
fast dissolving
Oraquick®
Disolución Rápida
Comprimidos dispersables
Comprimido con Recubrimiento Entérico
FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) Via intravenosa (IV) Vía intramuscular (IM) Vía subcutánea (SC) Vía intradérmica (ID) Vía intrarticular, intratecal, intraocular
FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) VENTAJAS: Acción más rápida Respuesta terapéutica predecible No efectos del TGI
DESVENTAJAS: Requiere asepsia y punción Irritación local / flebitis Efecto irreversible
FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) Las presentaciones parenterales son todas aquellas que requieren la “agresión”de la piel, para su introducción al cuerpo Deben ser preparaciones estériles
FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) AMPOLLAS: Frascos de vidrio de cuello estrecho que deben romperse y que generalmente contienen dosis únicas
FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) JERINGAS PRELLENADAS: Contenedores prellenados que contienen únicas. Vienen listas para su aplicación.
dosis
FORMAS FORMASFARMACÉUTICAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) (PARENTERALES) VIALES: Dispositivos de vidrio, sellados con un diafragma de caucho y contienen una o múltiples dosis
FORMAS FORMASFARMACÉUTICAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES) (PARENTERALES) SUERO PREMEZCLADO: Dispositivos de plástico o vidrio, que contienen un medicamento disuelto, para uso intravenoso en goteo
FORMAS FARMACÉUTICAS (PRESERVANTES) Sustancia adicionada al medicamento para prevenir la contaminación bacteriana, la cual podría llevar a la perdida de la estabilidad del medicamento o a infecciones en el paciente Alcoholes, acido benzoico, cloruro benzalconio, ésteres y parabenos
de
FORMAS FARMACÉUTICAS (EXCIPIENTES) Son la “columna vertebral” de un medicamento. Tienen múltiples funciones: Protección de la luz y la hidratación Actividad antiquelación Antioxidación del medicamento Incrementar la biodisponibilidad
FORMAS FARMACÉUTICAS (VEHÍCULO) Constituyente del contenido de la ampolla en el cual va INMERSO el medicamento No debe ser farmacológicos
tóxico
ni
poseer
efectos
Puede afectar la absorción (viscosidad, pH, medicamento insoluble) Generalmente es agua, SSN, DAD, alcoholes, aceites
FORMAS FARMACÉUTICAS (PIRÓGENOS) Productos del metabolismo de los microrganismos (hongos y lipopolisacarido de la pared bacteriana) Precauciones extremas en la manufactura de productos de uso parenteral (lavado, detergentes, calor, adsorbentes, procesos químicos) Fiebre, escalofrio, malestar, dolor en las extremidades, de intensidad variable según el paciente
minutos
Liberación Controlada Acción
Vía administración Oral
SISTÉMICA Parenteral transdérmico
LOCAL
Ejemplos Flash, OROS, Matrices, Pulsátil, Micropartículas STT, microarrays
Parenteral
Micropartículas, liposomas, biocápsulas, implantes
Mucosas
Films, geles, comprimidos
Dérmica
STD, Micropartículas
Ocular
Insertos, Micropartículas
Sistemas Controlados por Difusión Liberación dependiente de la difusión del pa a traves de una barrera insoluble en agua
Sistema tipo matriz y Sistema tipo reservorio
Sistema Matriz
Oros® push pull oxibutinina, nifedipino, metilfenidato
Total 31 productos comercializados Usos: cardiovascular (34%), neurológico (25%), desordenes metabólicos (15%)
Implante Osmótico
DUROS®
Implante Osmótico