Activos anticelulíticos

caracterizan por estar asociados a un tipo de proteínas a las que se conoce como proteínas G y son activados por la adrenalina y la noradrenalina, entre otras sustancias. Las proteínas G forman una familia de proteínas caracterizadas por la fijación de una sustancia análoga al ATP conocida como guanosín trifosfato (GTP) y su posterior hidrólisis a GDP (guanosín difosfato) durante su ciclo funcional, a lo cual deben su nombre. Las proteínas G se unen a un receptor celular, denominado receptor celular asociado a la proteína G (GPCR), y desencadena una cascada de actividades enzimáticas como respuesta. Las proteínas G están formadas por tres subunidades, a las que se denominan alfa, beta y gamma. Existen varios tipos de receptores adrenérgicos a los que se agrupan en dos tipos principales, los receptores alfa ( ) y los receptores beta ( ).

Una clase de receptores alfa, conocidos como receptores 2 (alfa-2), están acoplados a un tipo de proteínas G (denominadas Gi) y reducen el nivel de AMP cíclico y, por lo tanto, la lipólisis. Los receptores , en cambio, elevan la concentración intracelular de AMP cíclico y, por lo tanto, incrementan la activación de la lipasa sensible a hormonas y la lipólisis.

Esquema de un receptor alfa-2 y la proteína G asociada.

En la membrana celular del adipocito existen los receptores alfa y beta, que están implicados en reacciones opuestas. Las alfas favorecen la lipogénesis, mientras que los betas favorecen la lipólisis.

ACTIVOS ANTICELULÍTICOS

Un tratamiento anticelulítico eficaz debería actuar sobre la hiperviscosidad de la sustancia fundamental, la circulación sanguínea, intervenir en el metabolismo de las grasas e incidir en la permeabilidad capilar.

Enzimas que despolimerizan glicosaminoglicanos

Existen enzimas que actúan despolimerizando glicosaminoglicanos. Así, por ejemplo, la enzima condroitinasa despolimeriza al condroitínsulfato y la hialuronidasa al ácido hialurónico. La hialuronidasa se utiliza en medicina debido a que promueve la rápida difusión de las sustancias inyectadas. Una vez que llegaron al fin de su vida útil, los proteoglicanos son incorporados a las células por endocitosis. Las vesículas de la endocitosis se fusionan con los lisosomas, dentro de los cuales se encuentran diversas enzimas que degradan al material por medio de reacciones de hidrólisis. Una de esas enzimas es la hialuronidasa. Existen enfermedades, a las que se incluyen en el conjunto de las

enfermedades lisosomales, debidas a defectos genéticos que afectan la síntesis de enzimas que degradan glicosaminoglicanos, lo que provoca su acumulación en los tejidos (Blanco, 2002).

Metilxantinas

Las bases xánticas o xantinas son sustancias orgánicas que pertenecen al grupo de las bases nitrogenadas purínicas. Dentro de las bases purínicas están incluidas la guanina, la adenina y el ácido úrico. Las bases xánticas derivan de la xantina. Los derivados metilados de la xantina se conocen como metilxantinas, que son un tipo de alcaloides estimulantes del sistema nervioso central. Las metilxantinas se clasifican como beta-agonistas y son la principal categoría de activos con acción documentada en el tratamiento de la celulitis. Entre las metilxantinas más importantes están la teofilina (1, 3-dimetilxantina), teobromina (3, 7-dimetilxantina) y cafeína (1, 3, 7- trimeltilxantina). Estos alcaloides son estimulantes de los receptores beta-adrenérgicos, que elevan la concentración de AMP cíclico e incrementan la activación de la lipasa sensible a hormonas y la lipólisis.

Xantina.

La teofilina se encuentra tanto en el té verde como en el negro. La teobromina está presente en la planta de cacao, cuyo nombre científico es Theobroma cacao. A diferencia de la cafeína, que produce vasoconstricción, la teobromina es vasodilatadora. La cafeína se utiliza generalmente en concentraciones comprendidas entre el 1 y el 5 %. Un derivado de la teofilina es la aminofilina, cuya molécula se forma por la unión de dos moléculas de teofilina con una de etilendiamina. La aminofilina tiene la ventaja de ser más soluble en agua que la teofilina. Los estudios in vitro demostraron que la cafeína estimula la lipólisis y la reducción del tamaño de los adipocitos a través de un incremento de la concentración intracelular de AMP cíclico (Ramalho y Curvelo, 2006). La cafeína también tiene un efecto estimulante en la microcirculación cutánea (Hexsel et al., 2005).

Teofilina.

Teobromina.

Cafeína.

L-Carnitina

La L-carnitina es un compuesto orgánico de amonio cuaternario que es sintetizado en el hígado y en el riñón a partir del aminoácido lisina. Esta sustancia es requerida para el transporte de ácidos grasos hacia el interior de las mitocondrias y su posterior oxidación (Blanco, 2002).

Carnitina.

Escina

La escina es una saponina con propiedades antiinflamatorias y antiedematosas presente en las semillas de árboles conocidos como castaños de Indias, tales como Aesculus chinensis y Aesculus hippocastanum.

TRIAC

El TRIAC (ácido 3, 5, 3´-triyodotiroacético o Tiratricol) está propuesto como un activo lipolítico de aplicación por vía mesoterápica debido a que inhibe a la fosfodiestearasa intraadipocitaria, provocando de esta forma un aumento de la concentración de AMP cíclico (Escobar y Szwarc, 2005). La enzima fosfodiestearasa degrada a los diésteres del ácido fosfórico, tal como el AMP cíclico. Se debe tener en cuenta que la Administración de Alimentos y Drogas de los Estados Unidos (FDA) alertó a los consumidores sobre los peligros del consumo de suplementos dietarios que contienen TRIAC, una potente hormona tiroidea que puede causar serias consecuencias a la salud, incluyendo ataques cardíacos (U.S. Food and Drug Administration, 2000). Sidus comercializa un medicamento en forma de cápsulas conteniendo 1 mg de TRIAC (Triacana AP) que aumenta el metabolismo de los lípidos al inhibir la fosfodiesterasa del adipocito. Las contraindicaciones de este medicamento, cuyo único principio activo es el TRIAC, son: embarazo, tirotoxicosis, hipertensión arterial, afecciones coronarias evolutivas, infarto de miocardio, hipertiroidismo, intolerancia al yodo.

Fosfatidilcolina

La fosfatidilcolina por vía mesoterápica está propuesta para la degradación, movilización y eliminación de los lípidos. Su acción se debería a que convierte al adipocito en una emulsión, que es fácilmente metabolizable (Escobar y Szwarc, 2005). Se emplea para reducir pequeñas áreas de grasa (Hasengschwandtner, 2005). Los estudios sobre adipocitos de ratas realizados por Okuda, Morimoto y Tsujita (1994) sugieren que la fosfatidilcolina incide negativamente sobre la lipólisis.

Extractos vegetales que se proponen como activos anticelulíticos

Ruscus aculeatus

El rusco (Ruscus aculeatus) es una planta originaria de Eurasia que pertenece a la familia de las Ruscáceas. Sus extractos de rizoma y raíces actúan como potentes agentes vasoconstrictores y disminuye la intensidad del edema. Actúa como un agonista de los receptores alfa del músculo liso de venas y reduce la permeabilidad vascular. El extracto de rusco generalmente se utiliza en concentraciones del 1 al 3 % (Hexsel et al., 2005). Los principales componentes activos del rusco son saponinas esteroídicas, que por hidrólisis liberan ruscogenina y neoruscogenina, y flavonoides, como la rutina y la hesperidina metilchalcona. Debido a la acción sinérgica de estos dos tipos de componentes, el rusco es uno de los principales venotónicos usados en flebología. Otra importante propiedad de los extractos de rusco es su actividad antiinflamatoria (Alonso, 2004).

Hedera helix

La hiedra (Hedera helix) contiene, entre otros compuestos, flavonoides y saponinas. Las saponinas facilitan la absorción cutánea y la difusión de otros principios activos. Además incrementan el drenaje linfático y venoso y reducen el edema (Hexsel et al., 2005). Una de las saponinas, la hederina, mostró propiedades lipolíticas en ensayos in vitro (Alonso, 2004). Posee propiedades vasoconstrictoras y antiexudativas y puede reducir la permeabilidad capilar.

Ginkgo biloba

El extracto de las hojas de Ginkgo biloba contiene, entre otras sustancias, flavonoides (quercetina, camferol, biflavonas (ginkgetina) y terpenos (ginkgolide B). Se utiliza en el tratamiento de la celulitis debido a sus numerosos efectos sobre la circulación periférica, tal como reducir la viscosidad de la sangre. Los terpenos, especialmente el ginkgolide B, incrementan la deformabilidad de los glóbulos rojos (con lo que se mejora el flujo en los capilares), disminuye la permeabilidad vascular y aumenta el tono de la pared vascular. Todas estas acciones mejoran la microcirculación. Los flavonoides actúan como antioxidantes y antiinflamatorios. En las formulaciones tópicas, el extracto glicólico se emplea en concentraciones del 5 al 10 %, mientras que el extracto seco del 0,2 al 2 % (Hexsel et al., 2005).

Aesculus hippocastanum

Los extractos de castaño de Indias (Aesculus hippocastanum) se preparan a partir de las semillas. La escina es el principal componente activo del castaño de Indias. Esta saponina reduce la permeabilidad capilar (Hexsel et al., 2005). Los extractos de la semilla del castaño de Indias tienen propiedades antiedematosas, antiinflamatorias, antiexudativa y flebotónicas sobre la circulación periférica, lo que se conoce como efecto vitamínico P (Alonso, 2004). Se denomina vitamina P a un complejo de bioflavonoides.