ANTIBIOTICOS YADIRA PABON VARELA ENFERMERA MAGISTER
ANTIBIÓTICO Una
sustancia derivada de un organismo vivo, generalmente un microorganismo, o una modificación química de la misma, que inhibe la reproducción, el crecimiento, o incluso, destruye otros microorganismos y células anormales de animales superiores
AGENTE
BACTERIOSTÁTICO
Aquel que tiene la propiedad de inhibir la multiplicación bacteriana, misma que se reanuda cuando se retira el agente.
AGENTE
BACTERICIDA
Aquel que tiene la propiedad de matar a las bacterias.
CONCENTRACIÓN MÍNIMA BACTERICIDA (CMB)
La menor concentración de antibiótico capaz de provocar, no sólo la suspensión del crecimiento, sino la destrucción de la bacteria.
TOLERANCIA ANTIBIÓTICA
Con determinados antibióticos (aunque sean bactericidas) no se consigue obtener la CMB de ciertos microorganismos, es decir, la bacteria "tolera" el antibiótico
LA SELECCIÓN INICIAL DEL RÉGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A TOMAR EN CONSIDERACIÓN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:
1)
Conocimiento que no todas las infecciones son de etiología bacteriana y que la presencia de fiebre no es sinónimo de infección.
2) Conocimiento de los microorganismos que muy probablemente causen la infección.
LA SELECCIÓN INICIAL DEL RÉGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A TOMAR EN CONSIDERACIÓN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:
3) Conocimientos de la evolución natural de la enfermedad infecciosa que se va a tratar. 4) Conocimiento de la vía de administración, dosis, duración del tratamiento, susceptibilidad bacteriana a los antibióticos que se van a utilizar. 5) Que el fármaco llegue al sitio de la infección en las concentraciones adecuadas.
LA SELECCIÓN INICIAL DEL RÉGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A TOMAR EN CONSIDERACIÓN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:
6) Tener presente que la edad, anomalías metabólicas, función hepática o renal e inclusive digestiva afectan la farmacocinética de los antimicrobianos y que hay que considerarlos al calcular la dosis. 7) Los datos de cultivos y sensibilidad (antibiograma) deben guiar al clínico para continuar o modificar el régimen medicamentoso empírico pero esto no substituye a la evolución clínica.
LA SELECCIÓN INICIAL DEL RÉGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A TOMAR EN CONSIDERACIÓN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:
8) Evitar hasta donde sea posible el uso de combinaciones de antimicrobianos 9) Evitar cambios frecuentes de antimicrobianos antes de poder valorar su acción terapéutica.
Los antibi贸ticos se pueden clasificar de acuerdo a: Su estructura qu铆mica.
Su mecanismo de acci贸n. Su espectro. Su actividad (bactericida o bacteriost谩tica)
MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS 1. Inhibición de la Síntesis de la Pared Bacteriana
5. Antimetabolitos
4. Alteración de la Síntesis de Ácidos Nucleicos
2. Alteración de la Membrana Citoplasmática
3. Inhibición de la Síntesis Proteica
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS PARED CELULAR SINTESIS PROTEICA SINTESIS DEL ADN
Penicilinas
Cefalosporinas
Aminoglucósidos (30S) Tetraciclinas Cloramfenicol Eritromicina Lincomicinas Acido nalidíxico
Acido oxolínico
Fluoroquinolonas
SINTESIS DEL ARN METABOLISMO DEL ACIDO FOLICO DETERGENTES DE SUPERFICIE ENZIMAS CELULARES
Vancomicina
Griseofulvina
Rifamicinas Sulfonamidas
Polimixina
Nitrofurantoína
Etambutol Trimetoprim
Pirimetamina
Anfotericina-B
Metronidazol
Azoles
1. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA Detienen
rápidamente la síntesis de la pared celular, mientras continúa el ritmo de producción en sus otros sistemas (proteínas, productos metabólicos, material genéticos, etc.) incrementando el volumen celular.
1. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA Las
enzimas autolíticas continúan desgastando la pared y por ello esta deja de ser una protección adecuada ante la gran presión osmótica en el interior de la célula, esta combinación de factores hará estallar la célula en sus puntos defectuosos.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED Penicilinas Cefalosporinas Monobactamas
Carbapenemes Peptídicos Otros
La primera penicilina descubierta (penicilina G o benzilpenicilina) tenía muchas limitaciones:
Espectro de acción reducido. Sólo era efectiva contra estreptococos del grupo A y cocos gram positivos, pero era ineficaz con bacterias gram negativas.
Demasiado sensible a los ácidos, y se destruía en su pasaje por el estómago, por lo que se hacía imposible su administración por vía oral.
Era susceptible de ser destruida por las penicilinasas producidas por ciertos grupos de bacterias.
Se eliminaba demasiado rápido a través de la orina.
Provocaba hipersensibilidad.
BETALACTÁMICOS
Penicilinas naturales Penicilinas semisintéticas
Penicilinas resistentes a penicilinasa Inhibidores de betalactamasas Cefalosporinas Monobactámicos Carbapenémicos
BETALACTÁMICOS
Antibióticos naturales o semisintéticos de estructura beta-lactámica, con actividad bactericida, de corto, medio y amplio espectro. Inhiben la síntesis de pared celular de las bacterias
BETALACTÁMICOS Penicilinas naturales Parenterales
Acción Corta:
Penicilina sódica Penicilina potásica Acción Intermedia: Penicilina procaínica Ación Larga: Penicilina benzatínica
BETALACTÁMICOS DOSIS POR VÍA INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
50,000 Unidades por kilogramo de peso, por día, por 10 días
BETALACTÁMICOS Penicilinas semisintéticas:
Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina
Penicilinas resistentes a penicilinasa: Meticilina, Dicloxacilina
Inhibidores de beta-lactamasas: Asociaciones con Ácido Clavulánico, Sulbactam o Tazobactam
Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina
Penicilinas Orales Amoxicilina
Novamox, Amoxil
Ampicilina
Binotal
Azlocilina Carbenicilina
Carbecilin
Cloxacilina Dicloxacilina
Posipen
Flucloxacilina
Floxapen
Mezlocilina Meticilina Nafcilina Oxacilina
Ámplia gama de infecciones, la penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis
Malestar Igual que los gastrointestinal y otros beta diarrea lactamáticos:
disrumpen la Alergias con serias reacciones síntesis de anafilácticas peptidoglicano, Raramente daño una capa de la renal o cerebral pared celular.
BETALACTÁMICOS
Cefalosporinas de 1a. generación
Orales: cefadroxil, cefalexina, cefradina Parenterales: cefazolina, cefalotina, cefaloridina
Cefalosporinas de 2a. generación Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroxima Parenterales: cefuroxima
Cefalosporinas de 3a. generación Orales: cefixima, cefpodoxima,ceftibuten Parenterales: cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima.
CEFALOSPORINAS Efectos colaterales: Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en relación directa con el aumento de la dosis. Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus, mioclonia) en relación directa con el aumento de la dosis. Alteraciones hematológicas ocasionales, tal como anemia hemolítica. Alteración de transaminasas (manifestada por ictericia).
Cefalosporinas (de primera generación) Cefadroxilo
Duricef
Cefazolina
Ancef
Cefalotina
Keflin
Cefalexina
Keflex
Cefradina
Veracef
Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas.
Malestar Igual que los estomacal y otros beta diarrea lactamáticos: Náusea (con disrompen la la ingesta de síntesis de licor) peptidoglicano, una capa de la Reacciones pared celular. alérgicas
Cefalosporinas (de segunda generaci贸n) Cefaclor
Ceclor
Cefamandol
Mandol
Cefoxitina
Mefoxitin
Cefprozil
Cefzil
Cefuroxima
Ceftina, Zinnat
Son m谩s eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.
Cefalosporinas (de tercera generación) Suprax Omnicef Spectracef
Cefobid Claforan Vantin
Fortaz Cedax Cefizox
Rocephin
Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento ciertas presentaciones de meningitis, y como profilaxis en cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis.
Malestar estomacal y diarrea
Náusea (con la ingesta de licor)
Reacciones alérgicas
Cefalosporinas (de cuarta generación) Cefepime
Maxipime
Cefaclidina
Igual que otras cefalosporinas
Cefalosporinas (de quinta generación) Ceftobiprol
Igual que otras cefalosporinas
GLUCOPÉPTIDOS
Son antibióticos naturales, con actividad primariamente bactericida, de corto espectro.
Actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular, en bacterias que se encuentran en fase de crecimiento. Interfieren, en menor grado, con la síntesis de ARN.
Alteran la permeabilidad citoplasmática.
de
la
membrana
GLUCOPÉPTIDOS Efectos colaterales:
Nefrotoxicidad. Ototoxicidad. Neutropenia. Eosinofilia. Taquicardia. Tromboflebitis. Hipotensión arterial. Choque de tipo histaminoide, ocasional Náusea.
GLUCOPÉPTIDOS Vancomicina
DOSIS POR VÍA ORAL
30 a 50 mgs por kilogramo de peso, por día, por 10 días En dosis de cada 8 horas
POLIPÉPTIDOS La clase de antibióticos llamado polipéptidos es bastante tóxica (venenosa) y se usa mayormente sobre el superficie de la piel (tópica).
Bacitracina y Polimixina están en esta categoría.
Polipéptidos
Bacitracina
Colistin
Polimixina B
Infecciones del ojo, oído y vejiga, usualmente se aplica directamente en el ojo o bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado
Inhibe la síntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celular bacteriana
Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da Interactúa con la inyectado)
membrana plasmática bacteriana, alterando su permeabilidad.
3. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS PROTEICA
Cuando los procesos de producción de las sustancias indispensables para el mantenimiento de las funciones vitales y para garantizar su reproducción son interferidos, el resultado es la muerte de la célula o la detención de su crecimiento.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS Aminoglucósidos
Nitrofuranos
Tetraciclinas
Macrólidos
Fenicoles
A. AMINOGLUCÓSIDOS
Son antibióticos naturales o semisintéticos, de estructura heterocíclica, bactericidas (con excepción de la espectinomicina), de amplio espectro. Inhiben la síntesis de proteínas a nivel de las subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la lectura del código genético), formando proteínas defectuosas no funcionales
Para ejercer su acción, es necesario que las bacterias se encuentren en fase de crecimiento.
AMINOGLUCĂ“SIDOS Neomicina, Estreptomicina, Kanamicina,
Gentamicina, Trobamicina,
Netilmicina, Amikacina, Paromomicina,
Espectinomicina.
Nombre genérico
Nombre comercial
Efectos adversos
Usos frecuentes
Mecanismo de acción
Aminoglucósidos Amikacina
Amikin
Gentamicina
Garamicina
Kanamicina
Kantrex
Neomicina
Neomicin
Netilmicina
Netromicina
Estreptomicina Estreptomicin Tobramicina
Nebcin
Paromomicina Humatin
Infecciones causadas por bacteria Gram negativas, como
Escherichia coli y Klebsiella especialmente
Pseudomonas aeruginosa Efectivo contra bacteria anaeróbicas
Sordera
Vértigo
Daño renal
Se une al ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
AMINOGLUCÓSIDOS Efectos colaterales:
Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vértigo y sordera. Nefrotoxicidad
Neurotoxicidad
Erupciones cutáneas
Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones peritoneales o cavidad pleural
Agranulocitosis y anemia aplásica
Dolor e irritación en el sitio de inyección
B. MACRÓLIDOS Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medio espectro.
Son primariamente bacteriostáticos.
Actúan impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.
Macrólidos Azitromicina
Zitromax, Sumamed, Zitrocin
Claritromicina
Klaricid
Diritromicina
Dynabac
Eritromicina
Eritocina, Eritroped
Roxitromicina
Roxitrol
Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma,
Troleandomicin (TAO) a
Telitromicina
Ketek
Espectinomicina Trobicin
Náuseas, vomito, y diarrea (especialmen te a altas Se une al dosis) ribosoma, unidad Ictericia 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas. Trastornos visuales, toxicidad hepática.
Neumonía
Antimetabolito, Anticáncer y gonococos
MACRÓLIDOS Efectos colaterales:
Hepatotoxicidad con ictericia colestática (ocasional). Erupciones cutáneas. Irritación gástrica. Irritación del endotelio vascular (flebitis). Colitis pseudomembranosa.
C. FENICOLES
Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción bactericida para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae.
Deben considerarse como fármacos de reserva, dada su potencial toxicidad sobre la médula ósea.
Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias a nivel de las subunidades 50s de los ribosomas.
CLORANFENICOL Este
antibiótico inhibe proteica bacteriana.
Su
la
síntesis
mecanismo está dado por la unión reversible a la subunidad 50s del ribosoma,
FENICOLES Efectos colaterales:
El cloranfenicol produce dos tipos de daño a la médula ósea: 1. Una reacción inmediata que depende de la dosis, y causa depresión reversible en la formación de eritrocitos, plaquetas y granulocitos. 2. Una reacción de tipo hipersensibilidad tardía, la cual es menos frecuente, sin embargo el daño de pancitopenia (anemia aplásica) es irreversible y se asocia con una elevada mortalidad.
TETRACICLINAS
Bacteriostáticos de amplio espectro, útiles contra Gram positivos y Gram negativos.
Bloquean la síntesis de proteína de la bacteria al unirse al ribosoma, impidiendo que el RNA de transferencia produzca polipéptidos
Tetraciclinas Demeclocycline
Doxiciclina
Vibramicina
Minociclina
Minocin
Oxitetraciclina
Terramicina
Sífilis, infecciones por
Tetraciclina
Sumycin
Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné
Malestar gastrointestinal
Sensibilidad a la luz solar
Mancha de dientes (especialmente en niños)
Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo
Se une a la ribosoma, unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
TETRACICLINAS
Efectos Secundarios Nefrotoxicidad Hepatotoxicidad Alteraciones de osificaci贸n y fijaci贸n de Calcio en dientes y huesos
NITROFURANOS Son quimioterápicos bacteriostáticos que actúan en la fase de crecimiento bacteriano. Inhiben los sistemas enzimáticos reguladores de los mecanismos oxidativos y glucolíticos esenciales en el crecimiento bacteriano
4. ALTERACIÓN DE LA SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS
Se conocen compuestos con esta actividad pero la mayoría de los inhibidores de la replicación del DNA se unen con este de forma irreversible y son muy tóxicos para su utilización clínica.
INHIBIDORES DE LA SĂ?NTESIS DE AC. NUCLEICOS Quinolonas
Antivirales
Imidazoles
Rifamicinas
A. QUINOLONAS
Quimioterápicos sintéticos, derivados de la quinoleína, de actividad primariamente bacteriostática, de espectro restringido a bacterias Gram-negativas.
Las quinolonas más modernas contienen átomos de flúor, que les confiere un mayor espectro, incluyendo así, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas fallan ante Pseudmonas.
No son antibióticos de primera elección y deben dejarse como alteranativas cuando ya se utilizaron los antibióticos base o de primera elección.
Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
QUINOLONAS Clasificación:
Primera generación: ac. nalidíxico, ac. oxolínico, ac. Pipemídico.
Segunda generación: norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino.
Tercera generación: Gatifloxacino
Quinolonas Ciprofloxacina
Cipro, Ciproxin, Ciprobay
Enoxacina Gatifloxacina
Tequin
Levofloxacina
Tavanic
Lomefloxacina Moxifloxacina
Avelox
Norfloxacina
Noroxin
Ofloxacina
Ocuflox
Trovafloxacina
Trovan
Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumon铆a adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma y gonorrea
N谩usea (raro)
Tendinosis (raro)
Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicaci贸n y transcripci贸n de ADN.
QUINOLONAS Efectos colaterales: Náusea Vómito Diarrea Cefalea Reacciones psiquiátricas Somnolencia Depresión Insomnio Convulsiones
Erosión del cartílago de crecimiento Interacción con antiácidos Alteración del metabolismo de la teofilina Erupciones cutáneas Abombamiento de fontanela Meningismo Aparición de cepas Gramnegativas resistentes Anemia hemolítica.
B. IMIDAZOLES Son productos de síntesis que se utilizan como antiprotozoarios, con excepción de metronidazol y ornidazol que se utilizan también para el tratamiento y la profilaxis de infecciones causadas por bacterias anaerobias.
El metronidazol es un quimioterápico sintético, con actividad primariamente bactericida, de espectro restringido a bacterias anaerobias (y ciertos protozoos).
Actúan sobre los microorganismos sensibles mediante interacción de sus derivados activos con el ADN de éstos, cuando están en fase de crecimiento.
IMIDAZOLES
Metronidazol, Secnidazol, Tinidazol, Tioconazol, Ornidazol
METRONIDAZOL
Actúa reduciendo el grupo nitro que compone a las bacterias anaerobias y así es incorporado en el DNA de la bacteria, tornándolo inestable o rompiéndolo.
Metronidazol
Flagyl
Giardia amblia, Orina rojiza, malestar bucal Amiba y y efecto antabús Anaerobios
IMIDAZOLES Efectos colaterales: Meteorismo. Cefalea, anorexia, náusea y vómito. Visión borrosa. Neuropatía periférica. Discrasias sanguíneas. Riesgo teratogénico.
IMIDAZOLES DOSIS POR VÍA ORAL
30 a 50 mgs por kilogramo de peso, por día, por 10 días En dosis de cada 8 horas
RIFAMICINAS Antibióticos semisintéticos, con actividad primariamente bactericida, de amplio espectro.
Actúan inhibiendo la síntesis de ADN, enlos microorganismos que se encuentran en fase de crecimiento.
RIFAMICINAS Efectos colaterales: Hepatitis tóxica colestática. Erupciones cutáneas. Trombocitopenia. Nefrotoxicidad. Potencialidad teratogénica cuando se administra a mujeres embarazadas. Náusea, vómito y diarrea.
RIFAMPICINA DOSIS POR VÍA ORAL
10 a 20 mgs por kilogramo de peso, por día, por 10 días
SULFONAMIDAS Clasificación: Trimetoprim. Sulfametoxazol Sulfasoxazol Sulfadiazina
Sulfonamidas Mafenide Prontosil (archaic)
Náusea, vómitos, y diarrea
Alergias
Sulfacetamida Sulfametizol Sulfanilimida (arcáico) Sulfasalazina Sulfisoxazol
Trimetoprim TrimetoprimSulfametoxazol Bactrim (Co-trimoxazole) (TMP-SMX)
Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida); mafenida se usa como tópico para quemaduras
Cristales en la Inhibición de la síntesis de ácido orina fólico, entre otras Insuficiencia funciones renal inhibitorias de la Disminución síntesis de ADN y del conteo de ARN. glóbulos blancos
Sensitividad a la luz solar
SULFONAMIDAS Efectos colaterales:
Kernicterus antes de los dos meses de edad. Sensibilidad antes de los tres meses de edad. Psicosis. Ataxia. Insomnio. Anemia hemolítica. Anemia aplásica, metahemoglobinemia, kernicterus en el recién nacido (bilirrubina y sulfa compiten por la albúmina sérica). Fenómenos de hipersensibilidad en casi todos los órganos de choque.
Antibióticos y RAMs Alérgicos ANTIBIOTICO Beta-lactámicos
+++
Estreptomicina
++
Tetraciclinas
++
SulfasTrimetoprim
++
Fluoroquinolonas
+
Macrólidos
+
Antibióticos y Neurotoxicidad ANTIBIOTICO
Aminoglucósidos
IMPORTANCIA
IMPORTANCIA
+++
Antibióticos y Hepatotoxicidad ANTIBIOTICO
IMPORTANCIA
Nitrofurantoína
++
Eritromicina (estolato)
Ciprofloxacino
+
Rifampicina
++
Imepenem
+
Isoniazida
++
Etambutol
+
Tetraciclinas
++
++
Antibi贸ticos y Nefrotoxicidad
ANTIBIOTICO
Antibi贸ticos y Alteraciones Digestivas. ANTIBIOTICO Lincosaminas
IMPORTANCIA
Aminogluc贸sidos
+++
Polimixinas
+++
Tetraciclinas
+++
Cefaloridina
++
Sulfonamidas
+
IMPORTANCIA ++
Ampicilina
+
Cefalosporinas
+
Fluoroquinolonas
+
Metronidazol
+
Antibi贸ticos y Ototoxicidad Coclear. ANTIBIOTICO
IMPORTANCIA
Neomicina
+++
Kanamicina
++
Gentamicina
++
Estreptomicina
+