Nº IV Miraflores, Perú Octubre 2014
BIODISPONIBILIDAD, BIEQUIVALENCIA Y EQUIVALENCIA TERAPÉUTICA Dr. José R. Juaéz Eyzaguirre *
Introducción
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partir de la década de los 50, cuando se inicia la presencia en el mercado farmacéutico de productos/medicamento copia de los innovadores, también se comenzó a observar que los resultados biológicos, por el uso de este tipo de medicamentos, presentaban variaciones importantes, tanto en el aspecto de eficacia como de seguridad; pero también se observó que aquellos productos en los cuales se hicieron modificaciones en la formulación, igualmente presentaron comportamientos variados y de riesgo. Uno de los casos más serios ocurrió con fenitoina a y digoxina b , fármacos de estrecho margen terapéutico y cuyo manejo debe ser monitoreado adecuadamente. Este tipo de variaciones observadas, llevó a los investigadores a establecer que no es suficiente que el fármaco (Ingrediente Farmacéutico Activo-IFA, droga, etc) se encuentre presente en un producto farmacéutico y en la concentración declarada por el fabricante, para garantizar que se producirá la respuesta adecuada. Es decir, existen otros factores asociados, como: la composición cuali-cuantitativa del medicamento, su tecnología de fabricación, las características finales de la forma farmacéutica y el medio biológico, que pueden ejercer influencia importante, positiva o negativa, sobre el resultado esperado frente a la administración de un medicamento1.
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De otro lado es importante considerar que luego de la administración de un fármaco -contenido en un medicamentopor la vía de administración seleccionada, la respuesta sistémica del mismo se produce cuando llega a la circulación sistémica, en las concentraciones adecuadas y, a través de esta, alcanza el lugar de acción. El fármaco administrado en una forma farmacéutica, para poder llegar a la circulación general, debe liberarse de los componentes de la formulación que lo contiene, disolverse o estar disuelto en los líquidos biológicos y 2 por diversos mecanismos llegar a la sangre . La experiencia clínica de los últimos años como, asimismo, una gran cantidad de trabajos de investigación, han constatado que la cantidad de fármaco que llega a la sangre (biodisponibilidad) juega un rol de gran importancia en las variaciones de los efectos o de la respuesta clínica en los pacientes, cuando se les administran productos farmacéuticos que contienen las mismas entidades químicas e iguales dosis, pero son producidos por laboratorios diferentes o corresponden a productos de diferentes partidas de fabricación de un mismo laboratorio. En el concepto de biodisponibilidad, más que la dosis administrada, importa la fracción de ella que se libera desde la forma farmacéutica in vivo y es capaz de alcanzar intacta el torrente circulatorio quedando de esta manera "disponible" para el 3 organismo .
Antiepiléptico, utilizado en el tratamiento del status epilepticus de tipo tónico‐clónico, crisis tónico‐clónicas generalizadas y crisis parciales simples o complejas, tratamiento y prevención de las convulsiones en neurocirugía, arritmias auriculares y ventriculares, especialmente cuando están causadas por intoxicación digitálica. Sus efectos secundarios más frecuentes, dependientes de las concentraciones plasmáticas son: Náuseas, vómitos, nistagmus con o sin diplopía, ataxia, cambios de comportamiento, confusión mental, convulsiones e hiperplasia gingival. b Agente cardiotónico en el grupo de los glucósidos cardiacos, durante cuyo uso, el paciente debe ser mantenido bajo supervisión regular, la dosis debe ser siempre adaptada a los requerimientos individuales. Sus efectos secundarios son poco comunes, pudiendo llegar a presentarse: mareos o vértigo, somnolencia (sueño), cambios en la visión (empañada o de color amarillo), sarpullido (erupciones en la piel) y palpitaciones irregulares. Algunos efectos secundarios pueden ser graves, como: malestar estomacal, vómitos, diarrea, pérdida del apetito, inflamación de las manos o de los pies, aumento de peso inusual y dificultad para respirar.