Vademecum dolor edifarm by Edifarm & Cía.

CONTENIDO

Página Contenido . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Créditos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Carta de Presentación . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

III

Listado de Auspiciantes y Colaboradores . . . . . . . . . . . . . . .

Suplemento de productos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Índice de Productos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Algorritmos. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Sección Editorial . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Índice ATC . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Índice de Principios Activos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

185

197

217

221

CRÉDITOS

_________________________ Coordinación General Antonio Toledo Romoleroux

_________________________ Gerente de Producto Irene Hidalgo

_________________________ Asesoría Médica Dra. Verónica Coello

_________________________ Coordinación Técnica Irene Hidalgo

_________________________ Comercialización Irene Hidalgo Tatiana Townsend

_________________________

Diseño Editorial Computarizado Andrés Changoluisa

_________________________ Portada Andrés Changoluisa

_________________________

Impreso en el Ecuador por: LCA Estudio Publicitario

_________________________

La función de los editores del Vademécum del Dolor Edifarm® es la de compilar, organizar y distribuir la obra a través de prestigiosos laboratorios suscriptores. Las descripciones de los productos han sido preparadas por los fabricantes, importadores o distribuidores, de acuerdo con los textos editados y aprobados por su respectiva Dirección Médica, los cuales deben guardar conformidad con las Leyes y Reglamentos de Ecuador.

_____________________________ De las Azucenas N45-311 y de las Malvas Sector Monteserrín P.O. Box: 17-08-8193. Tels.: 2923-105 / 2923-106 Fax: (593-2) 2253-551 E-mail: farma@edifarm.com.ec edifarm@edifarm.com.ec Web: www.edifarm.com.ec Quito, Ecuador

Vademécum Dolor Edifarm® 4ta. Edición es propiedad de Edifarm y Cía., prohibida su reproducción total o parcial sin autorización escrita. Ésta es una obra más de Publicaciones y Documentos de Referenca (serie P.D.R.)

_____________________________ Distribución del Vademécum DOLOR EDIFARM a través de los laboratorios: Medicamenta Merck

ESTIMADO / A DOCTOR / A

Es grato para EDIFARM el poner en sus manos la CUARTA EDICIÓN del Vademécum del Dolor, obra que está orientada a informar sobre los medicamentos que existen en el mercado para paliar los distintos estratos de dolor. Les recordamos que esta edición a más de su publicación impresa tiene disponible también la versión digitalizada que la puede revisar a través del siguiente vínculo: http://issuu.com/edifarm/docs. Les invitamos a consultarla y compartirla con sus colegas. La tecnología nos exige una mayor reacción ante las novedades que ofrece la industria farmacéutica dentro de su arsenal farmacológico, por lo que a partir de este año, podrá contar con las actualizaciones de esta información a través de dos redes sociales de amplia acogida y cobertura: facebook y twitter. Los invitamos a seguirnos, compartir y comunicarse a través de las siguientes direcciones: https://www.facebook.com/edifarm.ecuador https://twitter.com/edifarm_ecuador Agradecemos de sobremanera a las empresas auspiciantes quienes con su apoyo permiten que esta publicación se entregue gratuitamente y a nivel nacional a más de 2.000 médicos que manejan este padecimiento a diario. Sus comentarios, sugerencias e inquietudes siempre son bienvenidos, por lo que exhortamos a nuestros lectores a contactarnos a través de los siguientes correos electrónicos: edifarm@edifarm.com.ec o farma@edifarm.com.ec Nos despedimos y aguardamos para contarlos entre nuestros lectores en futuras ediciones. Atentamente,

www.edifarm.com.ec

III

LABORATORIOS AUSPICIANTES

• ACINO • GRUPO DIFARE • LABORATORIOS GM • MEDICAMENTA • MEDIFARMA • MERCK • PHARMABRAND • QUÍMICA ARISTON

Vademécum Dolor

• ACETAGEN 1G LIFE ...............................................................3

Página

• CELECOXIB NIFA PROPHAR...............................................47

• CLOFEN JULPHARMA..........................................................48

• ACETAMINOFÉN NIFA PROPHAR.........................................4

• CLORURO DE ETILO WALTER RITTER..............................48

• AFEBRIL G.M. LABORATORIOS ..........................................10

• COMPLEJO B LIFE ...............................................................50

• ADORLAN GRUNENTHAL......................................................5

• AGUDOL GRUPOFARMA......................................................11 • ALIVOL PHARMABRAND .....................................................12

• ANALGAN MEDICAMENTA ..................................................13 • ANALGAN TRAM MEDICAMENTA.......................................14

• COLCIBRA RANBAXY ..........................................................49

• COMPLEJO B FORTE QUÍMICA ARISTON .........................50

• CORTIPREX LABORATORIO CHILE ....................................51 • COXAMER HOSPIMEDIKKA/AMERICA ...............................52 • COXICAM LIFE......................................................................52

• ANESTENKA HOSPIMEDIKKA/WALTER RITTER ...............16

• COXICAM INYECTABLE LIFE ..............................................53

• APRONAX GEL BAYER ........................................................18

• DECADRON TECNOQUÍMICAS ...........................................55

• APRONAX BAYER.................................................................16 • APROXEN PHARMABRAND.................................................18

• ARTRÉN MERCK...................................................................19 • ARTRONIL US PHARM.........................................................20

• CURAFLEX DUO MEDICAMENTA .......................................54

• DEMEXAM PHARMABRAND ................................................56 • DICLOFENACO GEL NIFA PROPHAR.................................58

• DICLOFENACO MK LABORATORIOS MK...........................58

• ARTROSAMIN INTERFARMA...............................................21

• DICLOFENACO POTÁSICO NIFA PROPHAR .....................59

• ASPIRINA 100 MG BAYER ...................................................23

• DICLOWAL HOSPIMEDIKKA/WALTER RITTER ..................61

• ASPRINA ADVANCED EFERVESCENTE BAYER ...............24

• DOLGENAL MEDICAMENTA ................................................62

• ARTROX PHARMABRAND ...................................................21 • ASPIRINA ADVANCED BAYER ............................................23

• BAYRO FORTE GEL BAYER ................................................24

• BAYRO IM BAYER.................................................................26

• BERALMAT G.M. LABORATORIOS......................................27 • BERIFEN ACINO ...................................................................29 • BERIFEN GEL ACINO...........................................................30

• BERIFEN PATCH ACINO ......................................................30

• BETAMETASONA MK LABORATORIOS MK........................31 • BUPREX / BUPREX FORTE LIFE ........................................32

• BUPREX FLASH LIFE...........................................................32

• BUPREX MIGRA LIFE...........................................................33

• BUPREX RELAX LIFE...........................................................34

• DICLOFENACO SÓDICO NIFA PROPHAR..........................60

• DIPINOX COMPUESTO LIFE................................................61

• DOLGENAL RAPID MEDICAMENTA....................................62 • DOLOCITALGÁN MERCK.....................................................63

• DOLOCURAFLEX MEDICAMENTA ......................................63 • DOLOMEDOX UNIPHARM....................................................65

• DOLO-NEUROBIÓN MERCK................................................66

• DOLOVAN QUÍMICA ARISTON.............................................69 • DOLRAD GRUNENTHAL ......................................................70 • DOMATRA PLUS MERCK.....................................................70

• ELMETACIN SANKYO PHARMA ..........................................71 • FASTUM GEL MENARINI......................................................72 • FEMEN / FEMEN FORTE GRUPOFARMA ...........................72

• BURTEN LABORATORIO CHILE ..........................................35

• FENTANYL JANSSEN-CILAG ...............................................73

• BUSCAPINA COMPOSITUM BOEHRINGER .......................38

• FINALÍN FEM PROPHAR......................................................76

• BUSCAPINA AMPOLLAS BOEHRINGER............................36 • BUSCAPINA GRAGEAS BOEHRINGER..............................42

• FEVERIL PHARMABRAND ...................................................75 • FINALÍN FORTE PROPHAR .................................................77

• BUSCAPINA COMPOSITUM NF BOEHRINGER ...............229

• FINALÍN GRIPE PROPHAR ..................................................77

• CATAFLAM NOVARTIS .........................................................44

• FINALÍN NIÑOS PROPHAR ..................................................78

• CARBAM PHARMABRAND...................................................43

• CELECOXIB MK LABORATORIOS MK ................................46 w w w . e d i f a r m . c o m . e c

P R O D U C T O S

• ACETAGEN LIFE .....................................................................3

Producto - Laboratorio

D E

Página

Í N D I C E

Producto - Laboratorio

• FINALÍN JARABE PROPHAR...............................................78

• FLAMYDOL UNIPHARM .......................................................79

Producto - Laboratorio

Página

• FLENAC PHARMABRAND....................................................80

• FLEXIDOL PHARMABRAND.................................................81 • FLEXOL UNIPHARM .............................................................82

Página

• NEURIGEME G.M. LABORATORIOS..................................130

• NEUROBIÓN 1000 Y GRAGEAS MERCK..........................131

• NEUROBION DC MERCK ...................................................132

• GABAPENTIN MK LABORATORIOS MK .............................83

• NIMESTAR US PHARM.......................................................134

• HIRUDOID FORTE SANKYO PHARMA................................85

• NIMESULIDA NIFA PROPHAR ...........................................136

• HIRUDOID SANKYO PHARMA .............................................85 • IBUFLASH / IBUFLASH FORTE LABORATORIOS MK .......86

• NIMESULIDA MK LABORATORIOS MK .............................135 • NOGRIP PHARMABRAND ..................................................136

• IBUPROFENO MK LABORATORIOS MK .............................88

• NOTOLAC GRUPOFARMA .................................................137

• IBUPRONT QUÍMICA ARISTON............................................90

• OXYCONTIN MEDICAMENTA.............................................139

• IBUPROFENO NIFA PROPHAR............................................90

• OXA MEDICAMENTA ..........................................................139

• IBUPSTAR US PHARM .........................................................91

• PARABAY 750 BAYER ........................................................142

• JOINTACE QUIFATEX - VITABIOTICS ................................96

• PARALGEN JULPHARMA...................................................144

• KETESSE MENARINI ............................................................97

• PIROXIM D ECU ..................................................................147

• INFLALID JULPHARMA ........................................................92

• JOINTACE GEL QUIFATEX - VITABIOTICS ........................97 • KETOROLACO NIFA .............................................................98 • LENTOCAINE UNIPHARM ....................................................99

• LERTUS MEDICAMENTA......................................................99

• LERTUS FORTE MEDICAMENTA ......................................100

• PARAFON FORTE JANSSEN-CILAG .................................143

• PIROXICAM MK LABORATORIOS MK...............................145 • PRANEX 60 MG/PRANEX LP 90 MG BAYER....................147

• PREBICTAL MEDICAMENTA..............................................150 • PREGALEX ABL PHARMA..................................................152

• PROALGAN JULPHARMA ..................................................153

• LERTUS RL MEDICAMENTA..............................................100

• PROFEM G.M. LABORATORIOS ........................................154

• LUVIT B PHARMABRAND ..................................................102

• PROLERTUS MEDICAMENTA ............................................156

• LOXEM QUÍMICA ARISTON................................................101 • MAXXO RELAX STEIN .......................................................103

• PROFINAL JULPHARMA ....................................................155

• PRONOL STEIN...................................................................157

• MEGACOX STEIN ...............................................................104

• RAPICAINE UNIPHARM......................................................157

• MELOXICAM NIFA PROPHAR............................................107

• RELMEX GEL QUÍMICA ARISTON .....................................158

• MELOXICAM MK LABORATORIOS MK .............................105 • MELOXIGRAN JULPHARMA ..............................................107

• MERLIX UNIPHARM............................................................108 • MESULID GRUNENTHAL....................................................108

• MESULID GEL GRUNENTHAL............................................111

• MITRUL MEDICAMENTA.....................................................112 • MOBIC AMPOLLAS BOEHRINGER ...................................120

• MOBIC COMPRIMIDOS BOEHRINGER .............................115

• MOLAREX BIOGENET........................................................125 • NAPAFEN ECU....................................................................126

• NAPROSYN GRUNENTHAL ...............................................127 • NAPROXENO + PARACETAMOL NIFA PROPHAR...........129

• NAPROXENO GEL NIFA PROPHAR..................................129

• NAPROXENO SÓDICO NIFA PROPHAR ...........................130

Producto - Laboratorio

• RELMEX QUÍMICA ARISTON .............................................158

• RIPROXEN BIOGENET .......................................................159 • SARIDON BAYER ................................................................159

• SULIDEX BIOGENET ..........................................................160

• SUPRAHYAL MEDICAMENTA ............................................160 • TORADOL GRUNENTHAL ..................................................161 • TRAMAL GRUNENTHAL.....................................................164 • TRAMAL LONG GRUNENTHAL .........................................167

• TRAMEDIF COMPUESTO MEDIFARMA ............................169

• TRANSTEC GRUNENTHAL ................................................172 • VERSATIS GRUNENTHAL ..................................................175 • VOLTAREN NOVARTIS .......................................................178

• ZALDIAR GRUNENTHAL....................................................180

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Diccionario de Productos Se describen ampliamente en orden alfabético los diferentes productos farmacéuticos de los laboratorios auspiciantes existentes en el país.

Comprimidos, Jarabe, Gotas pediátricas

ComPosiCión: ACetAGen comprimidos contiene 500 mg de acetaminofén (paracetamol). ACetAGen jarabe cada 5 ml contiene 160 mg de acetaminofén (paracetamol). ACetAGen gotas pediátricas cada ml contiene 100 mg de acetaminofén (paracetamol).

FarmaCología: ACetAGen es un antipirético y analgésico. La acción antipirética se ejerce en el centro termoregulador, inhibe la sintetasa de prostaglandinas en el hipotálamo. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas en la periferia es mínima, por eso no posee efecto antirreumático o antiinflamatorio. no inhibe la agregación plaquetaria y no produce úlcera péptica. La absorción de acetaminofén es rápida y completa en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima ocurre entre los 30 minutos a 2 horas. Las preparaciones líquidas se absorben ligeramente más rápido. Se liga a las proteínas en forma variable (20 al 50%). La vida media es de aproximadamente 2 horas, ligeramente mayor en neonatos y en pacientes con cirrosis. Distribución uniforme por tejidos y fluidos corporales. Se metaboliza en el hígado, en adultos el mayor metabolito es el glucorónido conjugado y en niños el sulfato conjugado de acetaminofén; también se produce un metabolito intermedio formado por oxidación en la vía citocromo P-450 oxidasa, que debe ser detoxificado por conjugación con glutatión hepático y luego eliminado como conjugados de cisteína y mercaptopurato. Cuando se incrementa la cantidad de acetaminofén a ser eliminado por la vía del sistema P-450, el glutatión hepático se depleta y el metabolito intermediario del acetaminofén no se conjuga y se liga covalentemente al hígado generando necrosis hepática.

inDiCaCiones: ACetAGen está indicado como analgésico y antipirético en pacientes con: alergia al ASA, desórdenes de la coagulación, anticoagulantes orales, hemorragia, úlcera péptica, otalgia, cefalea, dolor dental, post-tonsilectomía, dismenorrea, dolor y fiebre que acompañan al resfriado común y otras infecciones bacterianas y virales. en niños después de las vacunas, ACetAGen disminuye la fiebre y el dolor en el sitio de inyección.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al acetaminofén.

aDvertenCias y PreCauCiones: no debe excederse la dosis recomendada. en alcohólicos crónicos puede aparecer hepatotoxicidad con insuficiencia hepática, causada probablemente por inducción de enzimas microsomales hepáticas, que producen disminución de glutatión. Los alcohólicos crónicos deben limitar la ingesta de acetaminofén a < 2 w w w . e d i f a r m . c o m . e c

eventos aDversos: Se ha descrito anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia. erupciones cutáneas, urticaria, reacciones eritematosas de piel, fiebre. también se ha reportado hipoglicemia, coma e ictericia.

DosiFiCaCión: en adultos administrar: 500 mg cada 4-6 horas, vía oral, o 1 g. 3-4 veces al día. no exceder de 4 gramos al día. en niños administrar: 10-15 mg/kg/dosis, vía oral, hasta cada 4 horas. no exceder de 5 dosis en 24 horas. PresentaCiones: ACetAGen comprimidos de 500 mg. Caja por 100 comprimidos. ACetAGen jarabe de 160 mg/5 ml. Frasco por 60 ml. ACetAGen gotas pediátricas de 100 mg/ml. Frasco con gotero de 30 ml. laboratorios liFe Casilla no. 17-001-00458 Quito, ecuador

_____________________________________

P R O D U C T O S

ACETAGEN®

D E

g/día. Si se presentan reacciones de hipersensibilidad debe suspenderse la administración de la droga. embarazo: Categoría B. el acetaminofén atraviesa la placenta. en dosis terapéuticas parece seguro su uso por corto tiempo. Dosis altas continuas pueden producir anemia en la madre y el neonato y enfermedad renal. lactancia: el acetaminofén se elimina en bajas concentraciones por la leche materna. no se han reportado efectos adversos en niños lactantes. interacciones medicamentosas: La administración con alcohol aumenta la hepatotoxicidad, fundamentalmente en alcohólicos. Los anticolinérgicos y el carbón activado retardan la absorción del acetaminofén. Los beta-bloqueadores incrementan los efectos farmacológicos del acetaminofén. Los anticonceptivos orales disminuyen la vida media del acetaminofén. el potencial hepatotóxico del acetaminofén se incrementa con dosis altas o administración prolongada de drogas que inducen enzimas microsomales hepáticas (barbitúricos, carbamazepina, isoniazida, rifampicina, hidantoínas). Acetaminofén puede disminuir los efectos de lamotrigine, diuréticos y zidovudine.

D I C C I O N A R I O

Vademécum Dolor

ACETAGEN® 1G Comprimidos analgésico y antipirético

ComPosiCión: ACetAGen comprimidos contiene 1 g de acetaminofén (paracetamol).

FarmaCología: Acetaminofén es un medicamento que pertenece al grupo de los AInes, pero su acción farmacológica se ejerce exclusivamente a nivel del sistema nervioso central, donde inhibe la síntesis de prostaglandinas involucradas en los procesos de dolor y fiebre. La acción antipirética se ejerce en el centro termoregulador del hipotálamo. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas en la periferia es mínima, por eso no posee efecto antirreumático o antiinflamatorio. no inhibe la agrega-

Vademécum Dolor

ción plaquetaria y no se asocia a trastornos hemorrágicos o úlcera péptica. La absorción de acetaminofén es rápida y completa en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima ocurre entre los 30 minutos a 2 horas. Se liga a las proteínas en forma variable (20 al 50%). La vida media es de aproximadamente 2 horas. Se distribuye uniformemente por los tejidos y fluidos corporales. Se metaboliza en el hígado; el mayor metabolito en los adultos es el glucorónido conjugado y en niños el sulfato conjugado de paracetamol. también se produce un metabolito intermedio formado por oxidación en la vía citocromo P-450 oxidasa, que debe ser detoxificado por conjugación con glutatión hepático y luego eliminado como conjugados de cisteína y mercaptopurato. Cuando se incrementa la cantidad de acetaminofén a ser eliminado por la vía del sistema P-450, el glutatión hepático se depleta, el metabolito intermediario del acetaminofén no se conjuga y se liga covalentemente al hígado generando necrosis hepática. inDiCaCiones: ACetAGén 1 g está indicado para aliviar el dolor y la fiebre en procesos agudos de cualquier origen. Son ejemplos de estas condiciones el dolor y fiebre asociados a los procesos infecciosos de cualquier naturaleza, dengue y paludismo; en la dismenorrea, el dolor postraumático o postquirúrgico, el dolor dental, la migraña y otras formas de cefalea, y los procesos dolorosos que acompañan a la bursitis, tendinitis y gota. en osteoartritis, acetaminofén ha mostrado ser una droga segura y efectiva para el alivio del dolor. ContrainDiCaCiones: ACetAGén 1 g está contraindicado en pacientes alérgicos al acetaminofén o a cualquiera de los componentes del producto. Inusualmente puede haber hipersensibilidad cruzada con otros antiinflamatorios no esteroidales. el producto no debe administrarse a personas que estén recibiendo anticoagulantes orales, en casos de insuficiencia hepática severa, insuficiencia renal severa o agranulocitosis.

aDvertenCias y PreCauCiones: Se han descrito casos de hepatotoxicidad e insuficiencia hepática severa en alcohólicos crónicos causada probablemente por inducción de enzimas microsomales hepáticas, que producen disminución de glutatión y, consecuentemente, de la capacidad de detoxificación del metabolito intermedio del acetaminofén. Los alcohólicos crónicos deben limitar la ingesta de ACetAGén 1 g a no más de 3 - 4 comprimidos diarios. embarazo: ACetAGén 1 g no debe administrarse durante el embarazo, a menos que, a juicio del médico, los beneficios para la paciente superen los riesgos potenciales para el feto. lactancia: usar con precaución. niños: por su composición, ACetAGén 1 g puede emplearse a partir de los 15 años. ancianos: debido a la disminución de la función renal y hepática intrínseca de la edad, ACetAGén 1 g deberá usarse con precaución en pacientes ancianos. interaCCiones meDiCamentosas: La administración concomitante de acetaminofén con etanol aumenta la hepatotoxicidad, fundamentalmente en alcohólicos. Los anticolinérgicos y el carbón activado retardan la absorción del acetaminofén. Los betabloqueadores incrementan los efectos farmacológicos

del acetaminofén mientras que los anticonceptivos orales disminuyen su vida media. el potencial hepatotóxico del acetaminofén se incrementa con el uso de dosis altas o con la administración prolongada de drogas que inducen las enzimas microsomales hepáticas (barbitúricos, carbamazepina, isoniazida, rifampicina, hidantoínas). Acetaminofén puede disminuir los efectos de lamotrigine, diuréticos y zidovudine.

eventos aDversos: Las reacciones adversas más frecuentes que ocurren con acetaminofén son somnolencia, trastornos digestivos menores, anemia, leucopenia, trombocitopenia, glositis, urticaria y metahemoglobinemia. Posología: Adultos y adolescentes a partir de los 15 años: ACetAGén 1 g, un comprimido hasta 3 - 4 veces al día. no sobrepasar los 4 comprimidos al día. no usar el producto por más de 5 días para el alivio del dolor, o de dos días para el alivio de la fiebre.

PresentaCiones: ACetAGén 1 g, comprimidos con acetaminofén 1 g, caja por 20. laboratorios liFe Casilla no. 17-001-00458 Quito, ecuador

_____________________________________

ACETAMINOFÉN NIFA

tabletas, Jarabe y Gotas pediátricas (Paracetamol) antipirético/analgésico sintomático y adyuvante. inhibidor de la isozima CoX-3 hipotalámica.

PrinCiPio aCtivo: tabletas: Acetaminofén (paracetamol) 500 mg. Jarabe: Acetaminofén (paracetamol) 160 mg/5 ml. gotas pediátricas: Acetaminofén (paracetamol) 100 mg/ml.

FarmaCoDinamia: • Inhibe a la COX-hipotalámica (COX-3) y, en consecuencia, la síntesis prostaglandinas cerebrales. • analgesia: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SnC y, así, bloquea la generación del impulso doloroso. • antipiresis: la acción central sobre el centro hipotalámico termorregulador induce vasodilatación periférica que incrementa el flujo sanguíneo de la piel, la sudoración y la pérdida subsecuente de calor. inDiCaCiones: • Fiebre. • Dolor somático. • Coadyuvante analgésico de artritis, artrosis y gota. • Cuando el ácido acetilsalicílico está contraindicado o no se lo puede administrar (v.gr. artritis gotosa aguda y enfermedad por depósito de pirofosfato de calcio, uso de anticoagulantes, hemofilia y otros problemas de sangrado, enfermedad acidopéptica alta, intolerancia o hipersensibilidad a la aspirina).

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PresentaCiones: tabletas: Acetaminofén (paracetamol) 500 mg, caja x 30. Jarabe: Acetaminofén (paracetamol) 160 mg/5 ml, frasco x 120 ml (sabor a uva). gotas pediátricas: Acetaminofén (paracetamol) 100 mg/ml, frasco + gotero x 30 ml (sabor a cereza). elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________

ADORLAN®

Comprimidos analgésico combinado (Diclofenaco, tramadol)

ComPosiCión: Un COMPRIMIDO de la combinación fija de diclofenaco - tramadol contiene: 25 mg de clorhidrato de tramadol y 25 mg de diclofenaco sódico.

inDiCaCiones: Alivio del dolor inflamatorio agudo de intensidad moderada a severa.

Posología: La dosis debe ajustarse a la intensidad del dolor y a la sensibilidad individual del paciente. Generalmente, debe seleccionarse la dosis efectiva más baja para la analgesia. en adultos y jóvenes mayores de 16 años de edad, la dosis total de diclofenaco no debe exceder los 200 mg/día, resultando para la combinación de dosis fija en una dosis diaria máxima de tramadol de 200 mg/día. A menos que se prescriba de otra manera, ADORLAn® debe ser administrado de la siguiente manera: adultos y adolescentes mayores de 16 años: ADORLAn® 25 mg/25 mg, comprimidos: Un comprimido (25 mg clorhidrato de tramadol, 25 mg diclofew w w . e d i f a r m . c o m . e c

D E

Posología: adultos y adolescentes: Desde 350 mg hasta 1.000 mg por vez, de la siguiente manera: • 325 a 500 mg cada 3 horas ó • 325 a 650 mg cada 4 horas ó • 650 mg a 1 g cada 6 horas. límites: En tratamientos cortos (hasta 10 días): 4 gramos diarios. En tratamientos prolongados: hasta 2.6 gramos diarios. niños: 50 mg/Kg/día, fraccionados cada 4 a 6 horas (ó 10 mg/Kg/dosis). [Se recomienda que los niños de hasta 12 años de edad no reciban más de 5 dosis en un lapso de 24 horas].

naco sódico) cada ocho horas (corresponde a 75 mg clorhidrato de tramadol, 75 mg diclofenaco sódico diariamente). esta dosis puede aumentarse a un COMPRIMIDO (25 mg clorhidrato de tramadol, 25 mg diclofenaco sódico) cada seis horas (100 mg clorhidrato de tramadol, 100 mg diclofenaco sódico diariamente). el intervalo entre dos dosis únicas debe ser por lo menos de 6 horas. La combinación de dosis fija de clorhidrato de tramadol y diclofenaco sódico no deberá ser administrada bajo ninguna circunstancia por más tiempo del absolutamente necesario. Si es necesario el tratamiento a largo plazo del dolor con tramadol/diclofenaco en vista de la naturaleza y severidad de la enfermedad, entonces se deberá llevar a cabo un monitoreo cuidadoso y regular (si es necesario, con interrupciones en el tratamiento) para establecer si es necesario ampliar, y en qué grado, un tratamiento adicional. niños: no se ha establecido el uso de la combinación de dosis fija de clorhidrato de tramadol y diclofenaco sódico en niños menores de 16 años. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento en esta población. Pacientes geriátricos: Generalmente no es necesario un ajuste de dosis en pacientes de hasta 75 años de edad sin disfunción renal y/o hepática manifiesta clínicamente. La eliminación del tramadol se puede prolongar en pacientes mayores de 75 años de edad. Por lo tanto, si resulta necesario, el intervalo de dosificación se ampliará de acuerdo con las necesidades del paciente. ADORLAn® deberá utilizarse con precaución en aquellos pacientes que generalmente son propensos a padecer reacciones adversas a los fármacos antiinflamatorios no esteroideos. en particular, se recomienda utilizar la dosis efectiva más baja en pacientes de edad avanzada, o aquellos con bajo peso corporal; el paciente deberá ser monitoreado para supervisar si se presenta sangrado GI durante la terapia. insuficiencia renal/diálisis e insuficiencia hepática: en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática la eliminación del tramadol puede ser más lenta. en estos pacientes, la prolongación de los intervalos de dosificación debe ser considerada con precaución de acuerdo con los requerimientos del paciente. Para pacientes con disfunción renal y/o hepática severa, no se recomienda el uso de la combinación de dosis fija de clorhidrato de tramadol y diclofenaco sódico.

D I C C I O N A R I O

ContrainDiCaCiones: Hepatopatía. Insuficiencia renal severa. Alcoholismo. Fenilcetonuria. Hipersensibilidad al acetaminofén (paracetamol).

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

mÉtoDo De aDministraCión: Los comprimidos no deberán partirse o masticarse. Deberán deglutirse enteras, con una cantidad suficiente de líquido y sin estar en ayunas. en caso de padecer de estómago sensible, se recomienda tomar la tableta junto con algún alimento.

ContrainDiCaCiones: - en casos de hipersensibilidad al tramadol, diclofenaco o a cualquiera de los excipientes. - en casos de intoxicación aguda con alcohol, medicamentos hipnóticos, analgésicos, opioides u otros medicamentos psicotrópicos. - en pacientes que estén recibiendo inhibidores de la MAO o que los hayan tomado dentro del periodo de los últimos 14 días. - en pacientes con epilepsia no controlada adecuadamente con tratamiento. - en pacientes con antecedentes de broncoespas-

Vademécum Dolor

mo, asma, rinitis o urticaria después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros AIne. en pacientes con recurrencia actual o previa de úlceras pépticas o hemorragia (por lo menos dos episodios distintos de ulceración comprobada o hemorragia). en pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionado con el tratamiento previo con AIne. en pacientes con hemorragia cerebrovascular u otras hemorragias activas. en pacientes con insuficiencia hepática o renal grave. en pacientes con insuficiencia cardiaca grave. Durante el último trimestre del embarazo.

aDvertenCias y PreCauCiones: advertencias: - Se han reportado convulsiones en pacientes a quienes se administra tramadol en los niveles recomendados de dosis. el riesgo puede incrementarse cuando las dosis de clorhidrato de tramadol exceden el límite superior de la dosis diaria recomendada. Además, tramadol puede incrementar el riesgo de presentar convulsiones en pacientes que toman otros medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo. Los pacientes epilépticos o aquellos que son susceptibles a las convulsiones deben ser tratados con ADORLAn® sólo si hay razones de peso. - tramadol tiene un bajo potencial de dependencia. en la tolerancia del uso a largo plazo, puede desarrollarse dependencia psíquica y física. en pacientes con una tendencia al abuso o dependencia de fármacos, el tratamiento con ADORLAn® sólo deberá realizarse durante periodos cortos de tiempo bajo estricta supervisión médica. - ADORLAn® no se recomienda como un sustituto en pacientes dependientes de opioides. Aunque es un agonista opioide, tramadol no puede suprimir los síntomas de privación de la morfina. - Debe evitarse el uso de ADORLAn® con AIne concomitantes incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2. - Se han reportado hemorragia, úlceras o perforación gastrointestinal, en algunos casos con desenlaces fatales, con el uso de todos los AIne incluyendo diclofenaco. - el riesgo de hemorragia, úlceras o perforación gastrointestinal es mayor con dosis más elevadas de ADORLAn®, en pacientes con un historial de úlceras, en particular con complicaciones de hemorragia o perforación, y en pacientes de edad avanzada. estos pacientes deberán comenzar con la dosis más baja disponible. en estos pacientes y en aquellos que requieran tratamiento concomitante con ácido acetilsalicílico (ASA) en dosis bajas u otros medicamentos que puedan incrementar el riesgo gastrointestinal, deberá considerarse la terapia de combinación con agentes protectores (e.j. misoprostol o inhibidores de la bomba de protones). - Los pacientes con un historial de toxicidad gastrointestinal, en particular en edades avanzadas, deberán reportar cualquier síntoma abdominal inusual (en particular, hemorragia gastrointestinal), especialmente al inicio del tratamiento. Se deberán tomar precauciones en pacientes que estén tomando de manera concomitante medicamentos que puedan incrementar el riesgo de úlce-

ras o hemorragia, e.j. corticosteroides orales, anticoagulantes como warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o inhibidores de la agregación trombocitaria como ASA. Si la hemorragia o úlceras gastrointestinales ocurren durante el tratamiento con ADORLAn®, deberá terminarse el tratamiento. Se requiere el monitoreo y asesoramiento apropiados para pacientes con un historial de hipertensión y/o insuficiencia cardiaca congestiva leve a moderada ya que se ha reportado retención de fluidos y edema en asociación con la terapia con AIne incluyendo diclofenaco. estudios clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de diclofenaco, en particular en dosis elevadas (150 mg diarios) y en tratamiento de lago plazo puede estar asociado con un riesgo ligeramente elevado de eventos trombóticos arteriales (e.j. infarto al miocardio o accidente cerebrovascular). Durante el tratamiento con AIne ha habido en raras ocasiones reportes de reacciones cutáneas graves, en algunos caso con un resultado fatal, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). el riesgo de dichas reacciones parece ser mayor al inicio del tratamiento, debido a que en la mayoría de los casos estas reacciones ocurrieron en el primer mes de tratamiento. A los primeros signos de sarpullido, lesiones en las mucosas u otros signos de una reacción de hipersensibilidad ADORLAn® deberá descontinuarse. Como con otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, pueden ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides sin exposición previa al fármaco. A los primeros signos de una reacción de hipersensibilidad después de la administración de ADORLAn®, debe suspenderse el tratamiento. Sólo expertos deben iniciar los pasos médicos adecuados. Diclofenaco puede inhibir transitoriamente la agregación trombocitaria. Por lo tanto, los pacientes con trastornos de coagulación deberán ser monitoreados cuidadosamente. Como otros AIne, diclofenaco puede ocultar los síntomas de una infección debido a sus propiedades farmacodinámicas. Si durante la administración de ADORLAn® recurren o empeoran los signos de una infección, se debe pedir al paciente que consulte inmediatamente a un médico quien deberá verificar si está indicado el tratamiento antiinfeccioso / antibiótico. La administración a largo plazo de analgésicos puede provocar dolor de cabeza que no debe ser tratado incrementando la dosis del medicamento. en general, la toma habitual de analgésicos, en particular combinados con diferentes sustancias analgésicas, puede llevar a un daño renal permanente con el riesgo de insuficiencia renal (nefropatía analgésica). el uso concomitante de ADORLAn® y alcohol puede intensificar los efectos secundarios relacionados con la sustancia, particularmente los que afecten al tracto gastrointestinal o al sistema nervioso central.

PreCauCiones: Para prevenir una sobredosis, no se debe coadministrar otros medicamentos que contengan diclofenaco o tramadol. en adultos y gente w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

D E

interaCCión Con otros ProDuCtos FarmaCÉutiCos y otras Formas De interaCCión: - ADORLAn® no deberá combinarse con inhibidores de la MAO. en pacientes tratados con inhibidores de la MAO en los 14 días previos al uso del opioide petidina, han sido observadas interacciones en el sistema nervioso central que ponen en riesgo la vida, en la función respiratoria y cardiovascular. no se pueden descartar las mismas interacciones con los inhibidores de la MAO durante el tratamiento con ADORLAn®. - La administración concomitante de ADORLAn® con otros medicamentos depresores del SnC incluyendo al alcohol puede potenciar los efectos en el SnC. - tramadol puede inducir convulsiones e incrementar el potencial para que los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo causen convulsiones. - el uso terapéutico concomitante de tramadol y medicamentos serotoninérgicos como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), los inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSns, los inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos y mirtazapina pueden ocasionar toxicidad por serotonina. el síndrome serotoninérgico es probable cuando se observa cualquiera de los signos siguientes: - Clonus espontáneos - Clonus inducible u ocular con agitación o diaforesis - temblor e hiperreflexia - Hipertonia y temperatura corporal >38ºC y clonus ocular o clonus inducible. el retiro de los medicamentos serotoninérgicos generalmente provoca una rápida mejoría. el tratamiento depende del tipo y gravedad de los síntomas. - Los resultados de los estudios farmacocinéticos han demostrado hasta ahora que con la administración previa o concomitante de cimetidina (inhibidor enzimático) no es probable que ocurran interacciones clínicamente relevantes con tramadol. La administración previa o simultánea de carbamazepina (inductor enzimático) pueden reducir el efecto analgésico y acortar la duración de la acción. - Otras sustancias activas que se sabe que inhiben el CYP3A4, como ketoconazol y eritromicina, podrían inhibir el metabolismo de tramadol (ndesmetilación), probablemente también el metabolismo del metabolito O-desmetilado activo. La importancia clínica de dicha interacción no ha sido estudiada. - en un número limitado de estudios, la aplicación pre- o postoperatoria del antiemético 5-Ht3 antagonista ondansetrón aumentó la necesidad de tramadol en pacientes con dolor postoperatorio. - Se debe tener cuidado durante el tratamiento concomitante con ADORLAn® y derivados de coumarina (e.j. warfarina) debido a reportes de aumento de InR con sangrado importante y equimosis en algunos pacientes tratados con tramadol. también los AIne, incluyendo diclofenaco, pueden intensi-

P R O D U C T O S

LAn® la función renal y el conteo sanguíneo deberán revisarse a intervalos regulares.

D I C C I O N A R I O

joven mayor de 16 años, la dosis total de diclofenaco no debe exceder 200 mg/día, lo que resulta para la combinación de dosis fija en una dosis diaria máxima de tramadol de 200 mg/ día. - ADORLAn® sólo podrá usarse con precauciones especiales en pacientes dependientes de opioides, pacientes con traumatismo craneoencefálico, shock, un nivel reducido de consciencia de origen desconocido, trastornos del centro o función respiratoria, aumento de la presión intracraneal. - en pacientes sensibles a los opioides, ADORLAn® sólo deberá usarse con precaución. - Los efectos secundarios pueden disminuir administrando la dosis efectiva más baja durante el periodo más corto necesario para el manejo de los síntomas - en pacientes de edad avanzada, la incidencia de eventos adversos durante el tratamiento con AIne, como diclofenaco sódico presente en ADORLAn® es mayor, en particular hemorragia y perforación gastrointestinal, en algunos casos con resultados fatales. - en pacientes con un historial de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn), los AIne sólo deberán ser utilizados con precaución, ya que la condición del paciente puede deteriorarse. - Los pacientes con hipertensión no controlada, insuficiencia cardiaca congestiva, cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica y/o cerebrovascular sólo deberán ser tratados con diclofenaco después de una cuidadosa consideración. Se deberán hacer consideraciones similares antes de iniciar un tratamiento de largo plazo en pacientes con factores de riesgo para eventos cardiovasculares (e.j. hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo). - La vigilancia médica detallada es imperativa en pacientes que sufran de insuficiencia severa de la función hepática . Si las pruebas de función hepática anormales persisten o empeoran, si se desarrollan signos o síntomas clínicos consistentes con el desarrollo de la enfermedad hepática o si ocurren otras manifestaciones (eosinofilia, sarpullido), ADORLAn® deberá ser descontinuado. Puede ocurrir hepatitis sin síntomas prodrómicos. - ADORLAn® sólo deberá usarse después de una cuidadosa consideración de la relación riesgo/ beneficio en pacientes con: - trastornos congénitos del metabolismo de las porfirinas (e.g. porfiria aguda intermitente); - Lupus eritematoso sistémico (LeS) y enfermedad mixta del tejido conectivo. Particularmente la supervisión médica cuidadosa es necesaria en: - Disfunción renal; - trastornos de la función hepática; - Inmediatamente después de una cirugía mayor; - Pacientes que sufren de fiebre del heno, pólipos nasales o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, debido a que tienen un alto riesgo de reacciones alérgicas. estas pueden ser en la forma de ataques de asma ("asma analgésica"), edema angioneurótico o urticaria; - también es necesario el cuidado especial en pacientes que son alérgicos a otras sustancias, porque también hay un riesgo elevado de reacciones alérgicas con la administración de ADORLAn®. - Con la administración a largo plazo de ADOR-

Vademécum Dolor

ficar los efectos de los anticoagulantes, como la warfarina. La administración concomitante de diferentes AIne puede incrementar el riesgo de úlceras y hemorragia gastrointestinal debido al efecto sinérgico. Por lo tanto, no se recomienda la administración concomitante de ADORLAn® y otros AIne. La administración concomitante de ADORLAn® y digoxina o litio puede incrementar la concentración de estos medicamentos en la sangre. Se deberá verificar los niveles séricos de litio. Se recomiendan las revisiones de digoxina sérica. Fármacos antiinflamatorios no esteroideos como el diclofenaco pueden atenuar el efecto de diuréticos y medicamentos antihipertensivos. en pacientes con disfunción renal (e.j. pacientes deshidratados o pacientes en edad avanzada con disfunción renal) la administración concomitante de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IeCA) o un antagonista de la angiotensina-II con un medicamento que inhibe la ciclooxigenasa puede deteriorar posteriormente la función renal con la posibilidad de provocar una insuficiencia renal aguda, que generalmente es reversible. Por lo tanto, una combinación como ésta sólo debe utilizarse con precaución, particularmente en pacientes en edad avanzada. Se debe solicitar a los pacientes tomar cantidades adecuadas de fluidos y se debe considerar hacer verificaciones regulares de los valores renales después del inicio de la terapia de combinación. La administración concomitante de ADORLAn® y de diuréticos ahorradores de potasio puede inducir hipercalemia. Por lo tanto, con tratamiento concomitante se deben monitorear los niveles de potasio. glucocorticoides: Incremento en el riesgo de úlceras o hemorragia gastrointestinal. inhibidores de agregación trombocitaria como el ácido acetilsalicílico y (isrs): Incremento en el riesgo de hemorragia gastrointestinal. La administración de ADORLAn® dentro del lapso de 24 horas antes o después de metotrexato puede incrementarse.

emBaraZo y laCtanCia: embarazo: Debido a que ADORLAn® es una combinación fija de ingredientes activos incluyendo diclofenaco, está contraindicado en los últimos tres meses de embarazo. Debido a que ADORLAn® contiene adicionalmente clorhidrato de tramadol, no debe utilizarse durante el embarazo. Datos respecto al clorhidrato de tramadol: el clorhidrato de tramadol no debe utilizarse durante el embarazo debido a que no hay disponible evidencia apropiada para evaluar la seguridad del clorhidrato de tramadol en mujeres embarazadas. el clorhidrato de tramadol administrado antes o durante el nacimiento no afecta la contractilidad uterina. en neonatos puede inducir cambios en la frecuencia respiratoria que generalmente no son clínicamente relevantes. el tratamiento de largo plazo durante el embarazo puede conducir a síntomas de abstinencia en el recién nacido después del parto, como consecuencia de la habituación. Datos respecto al diclofenaco: Se han reportado anormalidades congénitas en asociación con la administración de AIne en el hombre; sin embargo, estos ocurren en una baja frecuencia y no parecen seguir ningún patrón discernible. en vista de los efectos conocidos de AIne en el sistema cardiovas-

cular fetal (riesgo de cierre del conducto arterioso), está contraindicado el uso en el último trimestre de embarazo. el inicio del parto puede retrasarse y la duración incrementarse con un aumento en la tendencia de sangrado tanto en la madre como en el niño. en los primeros seis meses de embarazo el diclofenaco deberá administrarse sólo si es absolutamente necesario. Si se administra diclofenaco a una mujer que está tratando de embarazarse o durante los primeros seis meses de embarazo, se deberá mantener la dosis lo más baja posible y una duración de tratamiento lo más corta posible. Durante los últimos tres meses de embarazo todos los inhibidores de síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a los siguientes riesgos: - toxicidad cardiopulmonar (con oclusión prematura del conducto arterioso e hipertensión pulmonar). - trastornos en la función renal que conducen a insuficiencia renal y oligohidramnios; exponer a la madre y al niño a los siguientes riesgos al final del embarazo: - Posible prolongación del tiempo de sangrado, inhibición de agregación trombocitaria, que pueden ocurrir incluso con dosis muy bajas; - Inhibición de las contracciones uterinas resultando en un retraso o prolongación del parto. Por lo tanto, diclofenaco está contraindicado en los últimos tres meses de embarazo. Lactancia: Debido a que ADORLAn® es una combinación fija de sustancias activas incluyendo clorhidrato de tramadol, no se debe usar durante la lactancia. Datos respecto al clorhidrato de tramadol: el clorhidrato de tramadol y sus metabolitos se encuentran en pequeñas cantidades en la leche materna humana. Un lactante podría ingerir aproximadamente 0.1% de la dosis administrada a la madre. Clorhidrato de tramadol no debe ingerirse durante la lactancia. Datos respecto al diclofenaco: Pequeñas cantidades de la sustancia activa diclofenaco y sus metabolitos pasan a la leche materna. Hasta ahora, no se han reportado efectos negativos en el infante, y por lo tanto en los casos de administración de corto plazo, generalmente no es necesario interrumpir la lactancia. Si se prescribe la administración de largo plazo o de dosis elevadas para enfermedades reumáticas, se deberá considerar la descontinuación temprana de la lactancia. eFeCtos soBre la CaPaCiDaD Para ConDuCir y usar mÁQuinas: Aun cuando se tome de acuerdo con las instrucciones, ADORLAn® puede ocasionar efectos secundarios en el sistema nervioso central como fatiga, somnolencia y mareos y por lo tanto puede afectar las reacciones de los conductores de vehículos y de operarios de maquinaria. esto aplica particularmente con dosificaciones elevadas o en conjunto con otras sustancias psicotrópicas, particularmente alcohol. eFeCtos inDeseaBles: Los efectos no deseados reportados más comúnmente reportados para la combinación clorhidrato de tramadol/diclofenaco fueron náusea, mareos y somnolencia, observados en más de 10 % de los pacientes. las frecuencias se definen como se indica a continuación: Muy común: >1/10 w w w . e d i f a r m . c o m . e c

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

D E

miento de largo plazo, hepatitis aguda con o sin ictericia. Muy raros: Hepatitis fulminante infecciones e infestaciones: Muy raros: Ha habido reportes de un deterioro en la inflamación relacionada con la infección (e.j. desarrollo de fascitis necrotizante) en relación temporal con la administración sistémica de AIne (como diclofenaco sódico presente en ADORLAn®). esto posiblemente está relacionado con el mecanismo de acción de los AIne. Reportes de meningitis aséptica (especialmente en pacientes con trastornos autoinmunes existentes, como lupus sistémico eritematoso, enfermedad mixta del tejido conectivo) con síntomas como rigidez del cuello, dolor de cabeza, náusea, vómito, fiebre o desorientación. investigaciones: Muy raros: Bajos niveles de hemoglobina trastornos del sistema inmunológico: Raros: Reacciones alérgicas. Pueden presentarse en la forma de edema facial, inflamación de la lengua y laringe interna con constricción del tracto respiratorio (edema angioneurótico), disnea, broncoespasmo, sibilancias, taquicardia, hipotensión que culmina en shock inminente, anafilaxia. en el caso de uno de estos síntomas, que puede presentarse incluso cuando la preparación se usa por primera vez, ADORLAn® se deberá descontinuar y será necesario tratamiento médico inmediato. metabolismo y trastornos nutricionales: Comunes: Pérdida del apetito Raros: Cambios en el apetito trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo Raros: Debilidad motora trastornos del sistema nervioso: Muy comunes: Mareos Comunes: Cefalea, somnolencia, agitación, irritabilidad Raros: trastornos del habla, parestesia, temblores, convulsiones, contracciones musculares involuntarias, coordinación anormal, síncope. Las convulsiones ocurrieron principalmente después de la administración de dosis elevadas de tramadol o después del tratamiento concomitante con medicamentos que pueden disminuir el umbral convulsivo. Muy raros: Desorientación, espasmos musculares, temblores Desconocidos: trastornos del habla trastornos psiquiátricos: Raros: Alucinaciones, confusión, trastornos del sueño, ansiedad y pesadillas. Las reacciones psíquicas adversas pueden ocurrir después de la administración de tramadol las cuales varían individualmente en intensidad y naturaleza (dependiendo de la personalidad y duración del tratamiento). estas incluyen cambios en el estado de ánimo (usualmente ánimo eufórico, ocasionalmente disforia), cambios en las actividades (usualmente supresión, ocasionalmente incremento) y cambios en la capacidad cognitiva y sensorial (e.j. comportamiento en la toma de decisiones, trastornos de la percepción). Puede presentarse dependencia. Pueden ocurrir síntomas de síndrome de abstinencia, similares a las que se presentan durante la abstinencia de opioides, como por ejemplo: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblores y síntomas gastrointestinales. Otros síntomas que han sido muy raramente observados con la descontinuación de tramadol incluyen: ataques de

D I C C I O N A R I O

Común: >1/100, <1/10 Poco común: >1/1000, <1/100 Raro: >1/10 000, <1/1000 Muy raro: <1/10 000 Desconocido: no se puede estimar a partir de los datos disponibles. Dentro de cada grupo de frecuencia, los efectos no deseados se presentan en orden decreciente de gravedad. trastornos sanguíneos y del sistema linfático: Muy raros: Dishematopoyesis (anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis), anemia hemolítica. Los primeros signos pueden ser fiebre, dolor de garganta, heridas superficiales en la boca, síntomas gripales, agotamiento severo, hemorragias nasales y hemorragia de la piel. trastornos cardiacos: No comunes: Palpitaciones, taquicardia. estas reacciones adversas pueden ocurrir especialmente en pacientes que se encuentran físicamente estresados. Raros: Bradicardia. Muy raros: Disfunción cardiaca congestiva, infarto del miocardio. Los estudios clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de diclofenaco, en particular en dosis elevadas (150 mg diarios) y el tratamiento de largo plazo pueden estar asociados con un riesgo ligeramente elevado de eventos trombóticos arteriales (e.g. infarto al miocardio o accidente cerebrovascular). trastornos de la visión: Raros: Visión borrosa Muy raros: trastornos visuales (visión doble) Desconocido: Midriasis trastornos del oído y del laberinto: Muy raros: tinnitus, trastornos auditivos transitorios trastornos gastrointestinales: Muy comunes: Molestias gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea y pérdida menor de sangre gastrointestinal, que en casos excepcionales puede causar anemia Comunes: estreñimiento, boca seca, dolor abdominal, dispepsia, flatulencias, calambres abdominales, úlceras gastrointestinales (posiblemente con hemorragia y perforación) No comunes: Arcadas, irritación gastrointestinal (una sensación de presión en el estómago, distención abdominal), hematemesis, melena o diarrea con sangrado. Muy raros: estomatitis, glositis, lesiones esofágicas, molestias en el abdomen inferior (e.g. colitis hemorrágica o colitis ulcerosa exacerbada/enfermedad de Crohn), pancreatitis, estenosis intestinal diafragmática. Se le pide al paciente que suspenda el medicamento en caso de que se presente dolor abdominal superior grave, melena o hematemesis y consultar a un médico inmediatamente. Se indicó a los pacientes que suspendieran el medicamento en caso de que se presentara dolor abdominal superior severo, melena o hematemesis y que acudieran con el médico inmediatamente. trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Comunes: Fatiga No comunes: edema particularmente en pacientes con hipertensión arterial o insuficiencia renal trastornos hepato-biliares: Comunes: transaminasas séricas elevadas No comunes: Daño hepático en particular con trata-

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

pánico, ansiedad severa, alucinaciones, parestesias, tinnitus y síntomas inusuales del SnC (i. e. confusión, delirios, despersonalización, desrealización, paranoia). Muy raros: Depresión trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Raros: Depresión respiratoria, disnea Si las dosis recomendadas son excedidas considerablemente y se administran de forma concomitante otras sustancias depresoras del sistema nerviosos central, puede ocurrir depresión respiratoria. Se ha reportado empeoramiento del asma. Muy raros: neumonitis trastornos del sistema renal y urinario: No comunes: Retención de fluidos Raros: trastornos de la micción (disuria y retención urinaria), Muy raros: Daño del tejido renal (nefritis intersticial, necrosis papilar) que puede estar acompañado por insuficiencia renal aguda, proteinuria y/o hematuria; síndrome nefrótico trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Comunes: Sudoración, prurito, sarpullido No comunes: Alopecia, urticaria Muy raros: eczema, eritema, fotosensibilización, púrpura (también llamada purpura alérgica) y reacciones cutáneas bullosas como síndrome de StevensJohnson y necrolisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) trastornos vasculares: No comunes: Regulación cardiovascular (hipotensión postural o colapso cardiovascular). Muy raros: Hipertensión

soBreDosis: ADORLAn® es una combinación fija de sustancias activas. en caso de sobredosis, los síntomas pueden incluir los signos y síntomas de toxicidad de clorhidrato de tramadol o diclofenaco o de los dos principios activos. síntomas de sobredosis con clorhidrato de tramadol: en principio, en caso de intoxicación con clorhidrato de tramadol, se esperan síntomas similares a los de otros analgésicos de acción central (opioides). estos incluyen en particular, miosis, vómito, colapso cardiovascular, trastornos de la consciencia hasta el coma, convulsiones y depresión respiratoria hasta el paro respiratorio. síntomas de sobredosis con diclofenaco: trastornos del sistema nervioso central, tales como cefalea, mareos, aturdimiento y pérdida de conocimiento (en niños también convulsiones mioclónicas) pueden ocurrir como síntomas de una sobredosis, así como dolor abdominal, náusea y vómito. Asimismo es posible que se presenten hemorragia gastrointestinal y trastornos de la función hepática y renal. también pueden ocurrir hipotensión, depresión respiratoria y cianosis. tratamiento: Se deben observar las normas generales para casos de emergencia consistentes en mantener despejadas las vías respiratorias, mantener la respiración y circulación dependiendo de los síntomas. en caso de depresión respiratoria se debe utilizar como antídoto la naloxona. en el caso de convulsiones deben administrarse las benzodiacepinas de acción prolongada (p.ej. diazepam). no existe ningún antídoto específico para diclofenaco. en caso de intoxicación, la descontaminación gastrointestinal con carbón activado o mediante lavados gástricos se recomienda sólo dentro de las 2 prime-

ras horas después de la toma. La descontaminación gastrointestinal en un tiempo posterior puede ser útil en caso de intoxicación con cantidades excepcionalmente grandes. Mediante hemodiálisis o hemofiltración se eliminan cantidades mínimas de tramadol sérico. Por lo tanto, el tratamiento de la intoxicación aguda causada por ADORLAn® exclusivamente mediante hemodiálisis o hemofiltración no es adecuado para la desintoxicación.

PresentaCión: Comprimidos blancos, redondos, biconvexos, homogéneos, sin pigmentos. Caja x 2 blisters x 10 comprimidos c/u. grÜnentHal eCuatoriana C. ltDa. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCnU Quito, ecuador

_____________________________________

AFEBRIL

Suspensión Forte Gotas Pediátricas tabletas antitérmico - analgésico (Ibuprofeno)

ComPosiCión: aFeBril suspensión Forte contiene: Ibuprofeno 5 ml/200 mg aFeBril gotas pediátricas contiene: Ibuprofeno 1 ml/40 mg aFeBril tabletas contiene: Ibuprofeno 400 mg

ProPieDaDes: AFeBRIL, Suspensión Forte, gotas pediátricas, tabletas, es un antiinflamatorio no esteroidal (AIne). Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, indispensable para la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. AFeBRIL, se absorbe rápidamente cuando se lo administra por vía oral, pudiéndose observar concentraciones plasmáticas máximas después de 1 - 2 horas. La vida media plasmática es alrededor de 2 horas. AFeBRIL, se liga en forma extensa a las proteínas plasmáticas en un 99%, pero sólo ocupa una fracción de todos los lugares de unión con drogas en sus concentraciones habituales. Pasa con lentitud a los espacios sinoviales y puede permanecer ahí en concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmáticas declinan. La excreción de AFeBRIL es rápida y completa. Más del 90 % de una dosis ingerida se excreta por la orina como metabolitos o sus conjugados, los metabolitos principales son un compuesto hidroxilado y uno carboxilado. AFeBRIL actúa sobre el centro termo regulador hipotalámico disminuyendo la actividad de las prostaglandinas, la subsecuente vasodilatación periférica incrementa el flujo sanguíneo cutáneo, la sudoración y perdida de calor (efecto antitérmico), AFeBRIL bloquea la generación periférica del impulso doloroso involucrando la disminución de la actividad de las PG. es posible que inhiba la síntesis y acciones de w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

eFeCtos seCunDarios: Los pacientes que toman AFeBRIL de un 5 - 15 % podrían presentar efectos secundarios como: epigastralgias, náuseas, pirosis, sensación de plenitud. Otros efectos colaterales infrecuentes son: trombocitopenia, erupciones cutáneas, cefalea, mareos y visión borrosa; en pocos casos se reportó: ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.

PreCauCiones / aDvertenCias: AFeBRIL debe manejarse con mucha cautela en pacientes con antecedentes de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. estos cuadros pueden presentar características de severidad, especialmente en tratamientos largos. Los pacientes con hipertensión arterial y descompensación cardíaca deben ser manejados bajo estricto control médico, durante el embarazo, AFeBRIL sólo debe usarse en casos de estricta necesidad y siempre que exista un balance de riesgo - beneficio favorable para el paciente. en razón de los efectos conocidos de los AInes en el sistema vascular fetal, no se aconseja su uso durante la última etapa del embarazo. AFeBRIL se elimina en cantidades mínimas por la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su uso en las madres lactantes.

Posología: La dosis de AFeBRIL debe manejarse de acuerdo al cuadro clínico del paciente y según el criterio médico. La dosis usual es de 1200 - 1800 mg y puede llegar hasta 3200 mg al día, en dosis fraccionadas cada 6 horas. La dosis habitual en niños es de 5 - 10 mg./kg/dosis cada 6 - 8 horas. Máximo 40 mg/kg/día, con las comidas principales. PresentaCión: AFEBRIL SUSPENSIÓN FORTE: Frasco 120 ml + copa dosificadora sabor a Fresa. AFEBRIL GOTAS: Frasco 30 ml + gotero. Sabor a Fresa. Registro Sanitario nº 04568 - MAn - 01 - 07. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

_____________________________________

AGUDOL®

tabletas analgésico (acetaminofén, Ácido acetilsalicílico, Cafeína)

CaraCterístiCas De sus ComPonentes: acetaminofén: es un metabolito activo de la fenacetina. no es gastroerosivo y puede ser empleado en pacientes con discrasia sanguínea. el acetaminofén posee un doble mecanismo de acción analgésica, ejercido a nivel central y periférico. A nivel central es un inhibidor moderado de la ciclooxigenasa, a nivel periférico y central, adicionalmente, bloquea las bradiquinas y la generación del impulso doloroso. en dosis terapéuticas, el acetaminofén es muy bien tolerado, con mínimos efectos secundarios. Ácido acetilsalicílico: Las propiedades analgésicas y antiinflamatorias del ácido acetilsalicílico son parecidas a las de otros antiinflamatorios no esteroideos. Al disminuir la síntesis de prostaglandinas, reduce la percepción del dolor. Cafeína: La cafeína es un derivado de la xantina de origen natural. Produce analgesia por tres mecanismos: Bloqueo de los receptores de la adenosina, inhibición de la síntesis de la COX-2 o por cambios en el estado emocional. en los pacientes con migraña el efecto analgésico de la cafeína se explica también por su acción vasoconstrictora sobre las arterias cerebrales. La mejoría del estado de ánimo contribuye positivamente en el control de la cefalea. Dosis mayores a 300 mg se asocian con taquicardia, nerviosismo e insomnio. Combinación de acetaminofén, ácido acetilsalicílico y cafeína: La combinación de estas tres drogas tiene como finalidad obtener un sinergismo en cuanto al efecto analgésico. La cafeína modifica la farmacocinética del ácido acetilsalicílico y acetaminofén. Cafeína y ácido acetilsalicílico: Se observa un aumento de las concentraciones plasmáticas de ácido acetilsalicílico en un 20% e incrementa el efecto analgésico en un 23% a 44%, igualmente se observa que la analgesia se inicia más tempranamente. Cafeína y acetaminofén: La combinación produce un aumento de las concentraciones plasmáticas y una prolongación de la vida media del acetaminofén. Aumenta en un 40% el efecto analgésico del acetaminofén, con un inicio más temprano. Son dependientes de los 3 principios activos que lo constituyen, especialmente ácido acetilsalicílico y cafeína. Se observan molestias gástricas en el 2-10% de los

P R O D U C T O S

ContrainDiCaCiones: AFeBRIL no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al ibuprofeno, angioedema o broncoespasmos al ácido acetil salicílico o a otros AInes. nefropatías, hepatopatías, etapa de gestación: categoria “b” en el primer y segundo trimestre de gestacion y “d” en tercer trimestre, debido al cierre prematuro del ductus arterioso, aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal, y posible disminucion de la contraccion uterina. Se recomienda evitar el uso de ibuprofeno durante el embarazo, lupus eritematoso.

laBoratorios “g.m.” Guayaquil: Av. Carlos Julio Arosemena Km 3 1/2 vía Daule Casilla: 3984 telf: 04 2 2201905 - 2 202884 Fax: 04 2 200542

D E

inDiCaCiones: AFeBRIL está fundamentalmente indicado en el tratamiento sintomático de la fiebre, en niños a partir de los 6 meses de edad y para aliviar el dolor leve a moderado de origen periférico como: cefalea, traumas en sistema músculo esquelético, dolor postquirúrgico en intervenciones leves (curación heridas, episiotomía, odontalgias) y para alivio de la dismenorrea. AFeBRIL también puede ser útil para el tratamiento de la enfermedad reumática, artritis gotosa.

AFEBRIL TABLETAS: tabletas 400 mg, caja x 20. Registro Sanitario nº 01760-MAC-01-02.

D I C C I O N A R I O

otras sustancias sensibilizantes de los nociceptores (efecto analgésico).

Vademécum Dolor

sujetos sanos, pero pueden ser evitadas si se ingiere con alimentos. Hipersensibilidad ocurre en el 0,3% de casos.

inDiCaCiones: Analgésico para el tratamiento sintomático del dolor de cabeza de leve a moderada intensidad, inclusive para migraña y cefalea tensional. DosiFiCaCión: Inicio 2 tabletas, luego 1 tableta cada 8 horas.

ContrainDiCaCiones: Alergia al ácido acetilsalicílico u otros analgésicos antiinflamatorios, acetaminofén y/o cafeína. tratamiento con anticoagulantes, úlcera gástrica y/o duodenal, dengue, varicela, hemofilia.

aDvertenCias: Si está embarazada o en período de lactancia, consulte al médico antes de usar este producto. Si los síntomas persisten con el uso de este medicamento, suspéndase y consulte al médico. no exceda la dosis recomendada. no use en menores de 12 años. PresentaCión: tabletas x 12, tabletas x 48.

gruPoFarma Del eCuaDor s.a. Usted puede solicitar mayor información en: Quito: Av. naciones Unidas 1014 y Av. Amazonas edificio Banco La Previsora torre A, 9no. piso, Oficina 902 telf.: (02) 2269-606 Fax: (02) 2469-467 Quito, ecuador

_____________________________________

ALIVOL®

tabletas recubiertas y ampollas analgésico, anticolinérgico

ComPosiCión: alivol® tabletas recubiertas, cada tableta contiene: 125 mg de clonixinato de lisina y 10 mg de propinox clorhidrato. alivol® compuesto, cada caja contiene: una ampolla de 100 mg de clonixinato de lisina y una ampolla de 15 mg de propinox HCl.

ProPieDaDes FarmaCológiCas: ALIVOL® conjuga la acción analgésica del clonixinato de lisina con la actividad anticolinérgica del propinox. es útil en el tratamiento del dolor espasmódico de origen gastrointestinal, hepatobiliar, urinario y genital. el Clonixinato de lisina es un AIne, con acción analgésica predominante, por inhibir la síntesis de prostaglandinas. el Propinox es un anticolinérgico antagonista no selectivo de los receptores muscarínicos del músculo liso visceral.

inDiCaCiones: tratamiento sintomático del dolor espasmódico de origen gastrointestinal, hepatobiliar y genitourinario.

ContrainDiCaCiones: Antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula; embarazo y lactancia, úlcera péptica, sangrado gastroin-

testinal, íleo paralítico, hipertrofia prostática, glaucoma; antecedentes de broncoespasmo, pólipos nasales, angioedema o urticaria inducidos por antiinflamatorios no esteroidales. Menores de 12 años.

aDvertenCias y PreCauCiones: en los casos de pacientes que presenten reacciones alérgicas o síntomas de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal, se recomienda suspender el tratamiento. Los pacientes que utilizan AInes pueden presentar úlcera, sangrado y perforación gastrointestinal. La administración de esta droga en dosis elevadas puede producir alteraciones de la acomodación, por lo tanto utilizar con precaución y evitar conducir vehículos u operar máquinas peligrosas, hasta lograr la normalización de la visión. Puede inhibir la sudoración y aumentar la temperatura corporal, administrar con precaución en pacientes con fiebre o en ambientes de temperatura elevada. Administrar con precaución en pacientes con predisposición a la obstrucción intestinal o urinaria. Los anticolinérgicos pueden aumentar la frecuencia y la conducción cardíaca, por lo que se recomienda administrarlos con precaución a pacientes con tirotoxicosis, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, cardiopatía isquémica y estenosis mitral. Relaja el esfínter esofágico inferior, por lo que debe evitarse en casos de reflujo gastroesofágico o hernia hiatal. Los pacientes con disfunción renal, pueden descompensarse, pero se revierte al suspender el tratamiento. Los pacientes ancianos, con antecedentes de úlcera péptica, alcoholismo, tabaquismo son más sensibles a los anticolinérgicos y a los AInes y tienen mayor riesgo de reacciones adversas (acidez, gastritis, retención urinaria, estreñimiento, sequedad bucal, etc.). Se recomienda administrarlo con precaución por el riesgo de glaucoma no diagnosticado. emBaraZo y laCtanCia: no existen estudios durante el embarazo, por lo tanto no debe ser administrado. el Clonixinato de lisina se elimina en la leche en pequeñas cantidades. Se desconoce si el Propinox pasa a leche materna. Los anticolinérgicos inhiben la lactancia por lo que no deben ser administrados durante la lactancia.

reaCCiones aDversas: Con dosis elevadas puede aparecer epigastralgia, acidez, náuseas, vómitos, sequedad de la boca, constipación, diarrea, visión borrosa, mareos, somnolencia, cefalea, palpitaciones o taquicardia, que pueden ser controlados con un ajuste de la dosis. Ocasionalmente: alergia cutánea, gastritis, sangrado gastrointestinal, retención urinaria, aumento de la presión intraocular, astenia, disminución de la memoria. Como con otros AInes se puede presentar edema, retención de líquidos y úlcera gastroduodenal con o sin hemorragia y/o perforación.

interaCCiones meDiCamentosas: La administración conjunta de Propinox con anticolinérgicos o drogas con efectos anticolinérgicos como los antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, fenotiazinas, etc. pueden producir efectos aditivos. Los antidiarreicos adsorbentes y los antiácidos pueden disminuir la absorción de los anticolinérgicos. el propinox inhibe la secreción ácida del estómago aumentando el pH gástrico, puede disminuir la absorción del ketoconazol e itraconazol. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

PHarmaBranD s.a. Avenida Ilaló 1048 entre Conocoto y San Rafael. teléfono: 593-2-2343-390. Fax: 593-2-2342-465. Apartado postal 17 21124 dmedica@pharmabrand.com.ec www.pharmabrand.com.ec Quito-ecuador

_____________________________________

ANALGAN® Paracetamol Comprimidos

ComPosiCión: Cada comprimido contiene 1000 mg de paracetamol.

DesCriPCión y meCanismo De aCCión: el paracetamol es un analgésico - antipirético que actúa a nivel del sistema nervioso central, atravesando la barrera hematoencefálica. ejerce su mecanismo de acción a través de la inhibición selectiva de la COX - 3, bloqueando la síntesis de las prostaglandinas encargadas de sensibilizar a los receptores de las neuronas de la vía del dolor, al igual que del centro termorregulador hipotalámico. La absorción del paracetamol es rápida, alcanzando la máxima concentración plasmática y, por ende, su máximo efecto terapéutico, entre los 30 y 60 minutos siguientes a la administración. Se metaboliza en el hígado y se elimina en un 97% por vía renal. A través de la leche materna se eliminan apenas 10 a 15 mg de los 1000 mg administrados.

inDiCaCiones: tratamiento sintomático del dolor y/o la fiebre secundarias a procesos patológicos agudos o crónicos, tales como los siguientes: osteoartritis/osteoartrosis, otras enfermedades reumáticas, mialgias, lumbalgias, cefaleas, dismenorreas, odonw w w . e d i f a r m . c o m . e c

aDvertenCias y PreCauCiones: no debe ingerirse junto con alcohol. no debe sobrepasarse la dosis terapéutica máxima reconocida (4 gramos diarios en pacientes de peso normal o alto; en pacientes de peso bajo: 15 mg por Kg de peso por dosis, administrada cada 6 horas; en pacientes alcohólicos la dosis diaria no debe superar los 3,25 gramos, aún si su peso es normal). es necesario advertir a los pacientes que, para evitar el riesgo de incurrir en una sobredosis, no deben consumir simultáneamente otros medicamentos que también contengan acetaminofén / paracetamol (como por ejemplo algunos antigripales, antipiréticos o analgésicos). La administración conjunta con diflunisal puede incrementar hasta un 50% las concentraciones plasmáticas del paracetamol. el empleo conjunto con aspirina u otros salicilatos se ha asociado con mayor riesgo de nefrotoxicidad. La administración junto con warfarina podría incrementar su efecto anticoagulante. La asociación con AIneS de acción periférica puede ser beneficiosa al incrementar la eficacia analgésica y antipirética. Aunque atraviesa la barrera placentaria no se no se ha demostrado que induzca efectos teratogénicos o embriotóxicos.

reaCCiones inDeseaBles: Ocasionalmente se han reportado erupciones cutáneas y alteraciones hematológicas (leucopenia, neutropenia, trombocitopenia). La administración de dosiis mayores a 10 gramos diarios podría provocar hepatotoxicidad, que de hecho aparecerá con dosis mayores a los 20 gramos diarios. en pacientes alcohólicos o con lesiones hepáticas pre-existentes, la hepatotoxicidad podría presentarse con dosis diarias de 4 gramos o más. Si se diagnosticare intoxicación aguda por paracetamol, el paciente deberá ser hospitalizado y recibir el antídoto específico (acetilcisteína), a las dosis recomendadas: por vía oral 140 mg/Kg como dosis de carga (administrada en 15 minutos), seguida de 70 mg/kg y cada 4 horas por 17 dosis; o por vía IV, 150 mg/kg como dosis de carga, administrada en 15 minutos, seguida de 50 mg/kg administrados en 4 horas, y luego 100 mg/kg infundidos en 16 horas. el empleo prolongado del paracetamol podría provocar nefrotoxicidad en pacientes con factores predisponentes.

P R O D U C T O S

PresentaCión ComerCial: alivol® compuesto: Caja con 1 ampolla de Clonixinato de lisina y 1 ampolla de Propinox. alivol® tabletas recubiertas: Caja por 20 tabletas.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al principio activo o a algún otro tipo de los componentes del medicamento. Insuficiencia hepática y/o renal severa. no debe ingerirse junto con alcohol. no debe sobrepasarse la dosis terapéutica máxima establecida.

D E

Posología: alivol® tabletas. Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 tabletas 3 a 5 veces al día. alivol® compuesto. Adultos: 1 a 4 ampollas diarias, inyectadas indistintamente por vía IM o IV (lenta). en caso necesario pueden inyectarse 2 dosis juntas.

talgias, dolores post-traumáticos, dolores post-operatorios, procesos infecciosos.

D I C C I O N A R I O

Clonixinato de lisina: Como con otros AIneS, aumenta el riesgo de úlcera gastroduodenal y hemorragias, con anticoagulantes orales, ticlopidina, heparina, trombolíticos, aumenta el riesgo de hemorragia, los AIneS en general aumentan los niveles plasmáticos de litio. Puede incrementar la toxicidad hematológica del metotrexato. en pacientes deshidratados los AIneS aumentan el riesgo de insuficiencia renal aguda. Cuando se requiera administrar clonixinato de lisina y diuréticos, se debe hidratar adecuadamente a los pacientes y controlar la función renal. Disminuye el efecto antihipertensivo de los β bloqueadores, I-eCA, vasodilatadores y diuréticos.

Posología: La dosis analgésica óptima es de 15 mg/kg de peso por vez, de manera que en el adulto de peso promedio es de 1000 mg, administrados cada 6 horas, por el tiempo que el médico juzgue necesario; en pacientes alcohólicos la dosis diaria debe ser menor a 3,25 gramos, aún si su peso es normal. PresentaCión: envases con 20 comprimidos. meDiCamenta eCuatoriana s.a. Casilla 17-21-027 Quito, ecuador

_____________________________________

ANALGAN TRAM® Paracetamol + tramadol Comprimidos

ComPosiCión: Cada comprimido contiene: Paracetamol 325 mg tramadol 37.5 mg

meCanismo De aCCión: tramadol es una molécula que ejerce un efecto analgésico a nivel de las neuronas centrales de la vía del dolor, a través de un múltiple mecanismo de acción, lo que explica su notoria eficacia. tramadol actúa como un agonista de los receptores opioides (principalmente de los mu, pero también de los delta y kappa), por los cuales tiene una afinidad varias veces menor que la morfina, lo que permite un efecto analgésico suficiente pero con un mínimo de los efectos colaterales propios de los fármacos de acción central. en consecuencia, el efecto analgésico y la mayoría de los efectos adversos mediados por el tramadol, pueden ser revertidos con la administración de naloxona (antagonista de los receptores opioides). Adicionalmente, en la médula espinal potencializa la liberación e inhibe la recaptación neuronal de los neurotransmisores noradrenalina y serotonina, incrementando sus concentraciones en las sinapsis de la vía del dolor, con lo que activa a las vías nerviosas inhibitorias descendentes, encargadas de reducir la transmisión del dolor a nivel de la sinapsis espinal. Paracetamol es un analgésico y antipirético que, sin ser opioide, actúa a nivel del sistema nervioso central, atravesando la barrera hematoencefálica. ejerce su mecanismo de acción a través de la inhibición selectiva de la COX – 3, bloqueando la síntesis de las prostaglandinas encargadas de sensibilizar a los receptores de las neuronas centrales de la vía del dolor, al igual que a las del centro termorregulador hipotalámico. Adicionalmente bloquea los receptores nMDA – glutamatérgicos y parecería activar también las vías inhibitorias descendentes. en consecuencia, la asociación de estos dos medicamentos con distinto mecanismo de acción produce un intenso sinergismo farmacológico de potencialización, lo que permite un eficaz efecto analgésico con menores dosis (y mayor tolerabilidad) para cada uno de ellos De otro lado, la absorción de las dos moléculas es rápida, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas entre los 30 y 60 minutos para el paracetamol, y en menos de 2 horas en el caso del tramadol. La vida media del paracetamol es de 2 horas, en tanto que la del tramadol es cercana a las 6. De este modo se consigue un efecto analgésico de inicio rápido pero a la vez de cómoda duración. La biodisponibilidad es elevada (oscila entre el 70 y el 90%) y no se modifica con los alimentos. Los dos medicamentos son metabolizados en el hígado (a través de vías enzimáticas distintas), y la excreción es principalmente renal.

inDiCaCiones: tratamiento sintomático del dolor moderado a severo, agudo o crónico, como por ejemplo: dolor post-operatorio, dolores músculo-

Vademécum Dolor

esqueléticos incluyendo lumbalgias, dolores neoplásicos, entre otros.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. no debe ingerirse junto con alcohol. no debe sobrepasarse la dosis terapéutica máxima establecida. Debe evitarse tanto como sea posible la administración conjunta de otras sustancias que ejerzan un efecto depresor sobre el funcionamiento del sistema nervioso central (sedantes, hipnóticos, otros analgésicos centrales, antipsicóticos). no debe ser administrado a pacientes que se encuentren recibiendo IMAOS, o que los hayan recibido dentro de las dos semanas previas. Insuficiencia respiratoria. Insuficiencia hepática. empleo concomitante de nalbufina (esta droga ejercerá una acción antagónica sobre el efecto analgésico del tramadol). epilepsia no controlada. Insuficiencia hepática y/o renal severa. aDvertenCias y PreCauCiones: no debe ingerirse junto con alcohol. Para evitar la sobredosificación, se debe vigilar cuidadosamente que el paciente no reciba simultáneamente otros medicamentos que contengan paracetamol o tramadol. en pacientes adultos (mayores de 16 años) la dosis diaria total de tramadol no debe ser mayor de 4000 mg. en el caso del paracetamol, la dosis terapéutica máxima reconocida es de 4 gramos diarios en pacientes adultos de peso normal o alto; en pacientes de peso bajo: 15 mg por Kg de peso por dosis, administrada cada 6 horas; en pacientes alcohólicos la dosis diaria no debe superar los 3.25 gramos, aún si su peso es normal. es necesario advertir a los pacientes que, para evitar el riesgo de incurrir en una sobredosis, no deben consumir simultáneamente otros medicamentos que también contengan acetaminofén / paracetamol (como por ejemplo algunos antigripales, antipiréticos o analgésicos), o tramadol. La administración conjunta con diflunisal puede incrementar en hasta un 50% las concentraciones plasmáticas del paracetamol. el empleo conjunto de paracetamol con aspirina u otros salicilatos se ha asociado con un mayor riesgo de nefrotoxicidad. La administración junto con warfarina podría incrementar su efecto anticoagulante. en cambio, la asociación con AIneS de acción periférica puede ser beneficiosa al incrementar la eficacia analgésica y antipirética. Ocasionalmente con la administración de tramadol se han descrito convulsiones en pacientes con antecedentes de epilepsia o tratados simultáneamente con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo, tales como: antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), neurolépticos, analgésicos centrales o anestésicos locales (en dosis altas). este fármaco debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de farmacodependencia (a opioides u otras sustancias), aunque el potencial de generar dependencia que tiene por sí mismo es bajo. Al igual que con los opiáceos, el empleo prolongado de tramadol puede producir tolerancia farmacológica. Del mismo modo, cuando el consumo de este fármaco ha sido prolongado, su suspensión abrupta puede provocar un síndrome de retirada. La potencial reducción del estado de alerta puede hacer riesgoso el manejar vehículos o maquinaria pesada o de precisión. efectos en el embarazo: en humanos no se han

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

soBreDosis: Los síntomas y signos pueden ser causados por la toxicidad del tramadol, del paracetamol, o de ambos principios activos. manifestaciones de sobredosis con tramadol: miosis, vómito, colapso cardiovascular, somnolencia, coma, convulsiones y depresión respiratoria (que puede ocasionar paro respiratorio) manifestaciones de sobredosis con paracetamol: la sobredosis con paracetamol es particularmente riesgosa en ancianos y niños pequeños, en quienes puede ser fatal. La administración de dosis mayores a 10 gramos diarios podría provocar hepatotoxicidad, que de hecho aparecerá con dosis mayores a los 20 gramos diarios. en pacientes alcohólicos o con lesiones hepáticas pre-existentes, la hepatotoxicidad podría presentarse con dosis diarias de 4 graw w w . e d i f a r m . c o m . e c

Posología: Pacientes mayores de 16 años: 3-4 tabletas al día. La dosis se puede incrementar hasta 2 tabletas cada 6 horas. Máximo 8 tabletas al día. Intervalo entre cada toma: mínimo de 4 horas. en ninguna circunstancia se debe administrar AnALGAn tRAM durante un tiempo mayor al necesario. Si se requiere tratamiento del dolor a largo plazo con AnALGAn tRAM, como resultado de la naturaleza y la severidad de la enfermedad, se debe hacer un monitoreo cuidadoso y regular (con suspensión temporal del tratamiento, si es posible), para determinar la necesidad de la continuación del tratamiento. uso en niños: no se ha establecido con certeza la seguridad y eficacia del uso de AnALGAn tRAM en menores de 16 años. Por lo mismo, no se recomienda el empleo de este medicamento en esta población de pacientes. uso en ancianos: en consideración que los mecanismos para el metabolismo y excreción de los fármacos se vuelven más lentos en pacientes mayores de 75 años de edad, se recomienda incrementar el intervalo entre las dosis tanto como se pueda, en función de la respuesta de los enfermos uso en insuficiencia renal: no se recomienda el uso de AnALGAn tRAM si hay insuficiencia renal con una depuración de creatinina <10 ml / min. Si la

D E

reaCCiones inDeseaBles: Para la descripción de los efectos indeseables se emplean las siguientes categorías de frecuencia: Raros (<0.1%%), Infrecuentes (0.1-1%), Frecuentes (1-10%), Muy frecuentes (>10%). Con la combinación de paracetamol / tramadol los efectos indeseables informados más frecuentemente durante los estudios clínicos y observados en más del 10% de los pacientes son: náusea, mareo y somnolencia. en general se han reportado: sistema cardiovascular: Infrecuentes: hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmia. sistema nervioso central y periférico: Muy frecuentes: mareo, somnolencia. Frecuentes: cefalea, temblor. Infrecuentes: contracciones musculares involuntarias, parestesia, tinnitus. Raros: ataxia, convulsiones. alteraciones psiquiátricas: Frecuentes: confusión, cambios de ánimo (ansiedad, nerviosismo, euforia), alteración del sueño. Infrecuentes: depresión, alucinaciones, pesadillas, amnesia. Raros: farmacodependencia. alteraciones de la visión: Raras: visión borrosa. alteraciones del sistema respiratorio: Infrecuentes: disnea. alteraciones gastrointestinales: Muy frecuentes: náusea. Frecuentes: vómito, estreñimiento, sequedad oral, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia. Infrecuentes: disfagia, melenas. alteraciones hepáticas y del sistema biliar. infrecuentes: incremento de las transaminasas hepáticas. alteraciones de la piel y faneras: Frecuentes: sudoración, prurito. Infrecuentes: reacciones dérmicas (p.e. exantema, urticaria). alteraciones del sistema urinario: Infrecuentes: albuminuria, alteraciones de la micción (disuria y retención urinaria). el empleo prolongado del paracetamol podría provocar nefrotoxicidad en pacientes con factores predisponentes alteraciones hematológicas: Infrecuentes: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia. sistémicos: Infrecuentes: escalofríos, oleadas de calor, dolor torácico.

mos o más. Cuadro clínico: náusea, vómito, anorexia, palidez, dolor abdominal, insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía, que puede conducir a coma y muerte. Concomitantemente, se observa: incremento de las transaminasas hepáticas, de la deshidrogenasa láctica, de las bilirrubinas y, en casos muy severos, prolongación del tiempo de protrombina; estas manifestaciones pueden comenzar a presentarse dentro de las 12 a 24 horas siguientes a la administración, aunque pueden retrasarse hasta por 48 a 72 horas. tratamiento de urgencia: transferir inmediatamente el paciente a un sitio especializado. Mantener la función respiratoria y circulatoria. Antes de comenzar el tratamiento se debe tomar una muestra de sangre con el fin de medir, de ser posible, las concentraciones plasmáticas de paracetamol y de tramadol, así como para realizar pruebas basales de la función hepática y renal. Las pruebas hepáticas deben repetirse cada 24 horas. Usualmente se observa un incremento en las enzimas hepáticas (ASAt, ALAt), que suele normalizarse después de una o dos semanas. Independientemente de la cantidad de paracetamol ingerida, si el cuadro clínico es sugestivo de intoxicación por estos fármacos, se deberá intentar vaciar el estómago induciendo vómito mediante irritación o preferiblemente lavado gástrico (si el paciente está conciente). Así mismo, el paciente deberá comenzar a recibir tan pronto como sea posible (idealmente dentro de las primeras 10 horas siguientes a la ingestión de la sobredosis) el antídoto del paracetamol, que es la acetilcisteína, a las dosis recomendadas: por vía oral 140 mg/Kg como dosis de carga, seguida de 70 mg/Kg cada 4 horas por 17 dosis; o por vía IV, 150 mg/Kg como dosis de carga (administrada en 15 minutos), seguida de 50 mg/Kg administrados en 4 horas, y luego 100 mg/Kg infundidos en 16 horas. en caso de depresión respiratoria por sobredosis con tramadol, el antídoto es la naloxona. en cambio, la naloxona no tiene utilidad como tratamiento de las convulsiones. en este caso se debe administrar diazepam u otra benzodiazepina por vía intravenosa.

D I C C I O N A R I O

demostrado efectos teratogénicos o embriotóxicos con el paracetamol. no existe información suficiente sobre estos efectos para el caso del tramadol. Por lo mismo, se recomienda abstenerse de utilizarlo durante el embarazo (y la lactancia), en particular durante el primer trimestre. en el tercero, la administración de tramadol podría producir depresión respiratoria y síndrome de abstinencia en el neonato

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

depuración de creatinina oscila entre 10 y 30 ml / min., incrementar 2 veces el intervalo entre las tomas (o sea, administrar el medicamento cada 12 horas). modo de administración: las tabletas no deben partirse, ni masticarse; deben deglutirse completas, con líquido suficiente. PresentaCión: envases con 20 comprimidos. meDiCamenta eCuatoriana s.a. Casilla 17-21-027 Quito, ecuador

_____________________________________

ANESTENKA®

Gotas anestésico tópico en gotas de acción rápida que no debe fallar en su hogar (Benzocaína, fenazona, propylen glycol).

ComPosiCión: BenZOCAInA

0.16 g

inDiCaCiones: Dentición infantil, odontalgias, encías lastimadas, quemaduras, pequeñas heridas, dolor de oídos, rozaduras. Posología: 2-3 gotas directamente en la parte afectada y sentirá un alivio inmediato, se pueden usar las veces que sean necesarias tanto en niños como en adultos. Para la dentición infantil mezclar varias gotas de AneStenKA con miel de abeja y frotar suavemente en las encías. ContrainDiCaCiones: es inofensivo y no produce efectos secundarios.

PrinCiaPales ProPieDaDes: Frasco goteroaplicador con dosis necesaria, anestésico tópico de alto poder de penetración, no irrita, no tiene olor, ni sabor, o mancha. PresentaCión: AneStenKA solución tubo 2 ml. Walter ritter Distribuido por: gruPo HosPimeDiKKa / imFareC telf. (02) 3463-019 - (04) 229-3140 - (07) 2814-340 Casilla 17-07-9130 Quito - ecuador

_____________________________________

APRONAX®

tabletas analgésico, antiinflamatorio, antipirético (Naproxeno sódico)

ComPosiCión: APROnAX® 275 mg tABLetAS; naproxeno sódico 275 mg. APROnAX® 550 mg tABLetAS; naproxeno sódico 550 mg.

aCCión FarmaCológiCa: APROnAX® (naproxeno sódico), es un fármaco antiinflamatorio no esteroidal (AIne), con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. el mecanismo de acción con APROnAX® (naproxeno sódico) es mediante bloqueo de cicloxigenasa consecuentemente se disminuye la síntesis de prostaglandinas, mediadoras de la inflamación. Sin embargo, como otros AInes, el mecanismo exacto de acción aún no es suficientemente conocido. no deprime el sistema nervioso central, por no ser narcótico ni inductor del metabolismo enzimático. APROnAX® por ser muy soluble en el agua, es rápida y completamente absorbido en el tracto gastrointestinal luego de su administración oral y por ello se obtienen niveles plasmáticos adecuados que permiten iniciar el alivio del dolor dentro de 20 minutos de su administración oral. FarmaCoCinÉtiCa: Se absorbe de manera rápida y completa en el tracto gastrointestinal. Pasa a la sangre y se fija a las proteínas plasmáticas en un 99%, distribuyéndose en el organismo. niveles máximos plasmáticos se alcanzan de 1 a 2 horas. no se metaboliza (no induce enzimas metabolizantes) Se elimina por vía renal en un 95%, sin cambios.

inDiCaCiones: en procesos inflamatorios y dolorosos de diversa etiología. APROnAX®, solo o asociado, proporciona disminución rápida y efectiva de la inflamación y el dolor, puede ser utilizado en: lesiones periarticulares y músculo-esqueléticas: Analgesia en bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis, lumbalgia. intervenciones quirúrgicas y traumatismos: esguinces, distensiones, manipulaciones ortopédicas, exodoncias, cirugías. Profilaxis y tratamiento de la migraña: Usos ginecológicos: Menorragia, dismenorrea, analgésico y antipirético de madres no lactantes en el posparto. Uso analgésico y antipirético de niños y adultos. enfermedades reumáticas: en artritis reumatoidea, artritis reumatoidea juvenil, osteoartrosis (artritis degenerativa), espondilitis anquilosante, gota aguda.

Dosis y aDministraCión: Procesos agudos: Analgesia; dismenorrea; trastornos agudos del aparato locomotor; dolor agudo sin inflamación: dosis inicial de 550 mg, seguida de 275 mg cada 6 a 8 horas hasta que remita el proceso. Procesos crónicos: Artrosis; artritis reumatoidea; espondilitis anquilosante; dolor agudo o crónico acompañado de inflamación: dosis inicial 550-1.100 mg diarios en 2 dosis, con intervalo de 12 horas. Profilaxis de la migraña: Dosis recomendada 550 mg cada 12 horas, si no se evidencia mejoría entre la cuarta y sexta semana, se debe suspender la terapia. Crisis de migraña: 825 mg con los primeros síntomas, luego dosis adicionales de 275-550 mg, si es necesario, con un intervalo no menor de media hora luego de la dosis inicial. analgesia pos parto, dismenorrea, inserción del Diu: 550 mg iniciales, seguidos de 275 mg cada 6-8 horas. menorragia: 825 mg-1.375 mg en 2 dosis, el primer día de sangrado, después la dosis diaria total no debe exceder de 1.100 mg/día. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

reaCCiones aDversas: se ha observado con más frecuencia: Malestar abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, pirosis, náuseas, estomatitis, mareo, somnolencia, cefalea, vértigo, equimosis, prurito, púrpura, erupciones cutáneas, sudoración, acúfenos, trastornos de la visión, disnea, edema, palpitaciones.

emBaraZo y laCtanCia: APROnAX® produce retraso en el trabajo de parto en animales y puede producir cierre prematuro del ductus arterioso, por lo tanto no se recomienda su empleo en el embarazo, especialmente en el I y III trimestre a menos que el balance riesgo/beneficio así lo aconseje. APROnAX® se excreta en la leche materna, por lo tanto no se recomienda su empleo en madres lactando.

P R O D U C T O S

PreCauCiones y aDvertenCias: en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, APROnAX® debe administrarse bajo rigurosa supervisión. Pueden ocurrir reacciones adversas gastrointestinales serias en cualquier momento en pacientes con terapia que incluya AInes. La incidencia acumulativa de reacciones adversas gastrointestinales, incluyendo sangrado masivo y perforación, aumenta aproximadamente en forma lineal con la duración del tratamiento con naproxeno sódico u otro AIne. Al igual que con otros AInes probablemente existe un riesgo mayor de reacciones adversas con el uso de dosis altas. APROnAX® disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Los pacientes con trastornos de coagulación o que están recibiendo terapia con un fármaco que interfiere con la hemostasis, deben ser observados cuidadosamente si se administra APROnAX®. Los pacientes con terapia anticoagulante (derivados de la heparina o dicumarol) pueden aumentar el riesgo de sufrir sangrado si se les administra APROnAX® concomitantemente. De manera que los beneficios deben ser evaluados contra estos riesgos. elevaciones de una o más pruebas de la función hepática han sido reportadas con fármacos de esta clase. Una tableta de 275 mg de APROnAX® contiene aproximadamente 25 mg (alrededor de 1 meq) de sodio. esto debe ser considerado en pacientes cuya ingesta global de sodio está restringida. aPronaX® en pacientes con deterioro de la función renal: Se debe tener precaución en pacientes con deterioro de la función renal monitoreando la depuración de creatinina o la creatinina sérica. APROnAX® no se debe administrar en pacientes con depuración de creatinina menor de 20 ml/min. Pacientes con compromiso del flujo sanguíneo renal, como en los casos de depleción del volumen extracelular, ancianos con compromiso de la función renal, cirrosis hepática, restricción de sodio, uso de diuréticos, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad renal preexistente, deben tener una evaluación de la función renal antes y durante el tratamiento con APROnAX®. Para evitar la acumulación excesiva de metabolitos del naproxeno en estos pacientes, se recomienda reducción de la dosis diaria. uso en pacientes con función hepática disminuida: en cirrosis y en alcoholismo crónico se reduce la concentración plasmática total pero se incrementa la concentración plasmática de naproxeno no ligado, por lo tanto se recomienda usar la dosis efectiva mínima.

interaCCiones: Debido a la alta unión del naproxeno a proteínas plasmáticas, se debe monitorear los pacientes que simultáneamente reciben hidantoína, anticoagulantes o sulfonilureas. La administración simultánea con antiácidos o colestiramina; así como con alimentos puede retardar la absorción del naproxeno, pero no afecta su extensión. los AInes inhiben el efecto natriurético de la furosemida y la depuración renal del litio con el consiguiente incremento de la concentración plasmática del litio. APROnAX®, igual que otros AInes, puede reducir el efecto antihipertensivo de los beta-bloqueadores. Probenecid incrementa la concentración plasmática de naproxeno y prolonga su vida media en forma importante. naproxeno reduce la secreción tubular de metotrexato con un posible incremento del riesgo detoxicidad del metotrexato. Igual que con otros AInes, naproxeno puede incrementar el riesgo del daño renal asociado con el uso de IeCA. naproxeno se debe suspender 48 horas antes del test de función adrenal porque puede interferir con la técnica analítica para 17 cetoesteroides, también interfiere con la técnica analítica de 5 hidroxindol acético.

D E

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al naproxeno o naproxeno sódico. no se debe administrar a pacientes que previamente han manifestado reacciones alérgicas con ácido acetilsalicílico u otros AInes. en pacientes con úlcera péptica activa o hemorragia digestiva activa. embarazo, lactancia y niños menores de dos años, dado que no se ha determinado su inocuidad.

uso en ancianos: en estos pacientes no cambia la concentración plasmática de naproxeno, pero se incrementa la fracción no ligada al plasma, por lo tanto es prudente usar la dosis efectiva mínima.

D I C C I O N A R I O

gota aguda: 825 mg inicialmente, luego 275 mg cada 8 horas. Dosis en niños: no se ha estudiado la inocuidad y la eficacia en los niños menores de 2 años. artritis reumatoidea juvenil: Dosis usual 10 mg/kg/día repartidos en 2 dosis con intervalo de 12 horas.

soBreDosiFiCaCión: los efectos que caracterizan una sobredosis son: mareo, somnolencia, vómito, dolor epigástrico, náuseas, dispepsia, alteración transitoria de la función hepática, disfunción renal, apnea, en algunos casos se han presentado convulsiones, pero no está claro si se relacionaron directamente con la sobredosis de naproxeno. no se conoce qué dosis pudiera comprometer la vida del paciente. manejo: Inducir al vaciamiento gástrico y aplicar medidas de soporte, estudios en animales indican que la pronta utilización de carbón vegetal en cantidad adecuada reduce la absorción del fármaco. La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática de naproxeno por su alta unión a proteínas.

PresentaCiones: aPronaX® 275 mg tabletas. Registro Sanitario no. 25.177-05-03.

Vademécum Dolor

aPronaX® 550 mg tabletas. Registro Sanitario no. 25.178-05-03. Fabricado por Syntex S.A. de C.V. Bajo licencia de F. Hoffmann-La Roche Lid. Para Bayer S.A. ecuador. Bayer HealthCare Bayer Consumer Care Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina edificio Cosmopolitan Pisos 6 y 7 teléfono: 3975200 informacionmedica.ecuador@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com

_____________________________________

APRONAX® GEL Gel analgésico, antiinflamatorio (Naproxeno sódico)

ComPosiCión: Cada 100 gramos contienen: naproxeno sódico 5.5 g excipientes cbp 100 g

inDiCaCión teraPÉutiCa: APROnAX® GeL está indicado en variedad de condiciones caracterizadas por dolor e inflamación. Para el tratamiento de dolor muscular y traumatismos de tejidos blandos, como esguinces, torceduras, desgarres y lesiones deportivas, bursitis, tendinitis, epicondilitis, sinovitis y osteoartritis de articulaciones superficiales como las de los dedos y las rodillas. Para la inflamación y el dolor que ocurre en padecimientos de cuello y espalda como lumbalgia, dorsalgia y tortícolis. Para el dolor artrítico y reumático APROnAX® GeL tiene acción contra la inflamación. Reduce la inflamación en el sitio del dolor, eliminándolo y acelerando el alivio.

Dosis y moDo De emPleo: Administrar de 2 a 3 veces al día sobre el área afectada, frotando suavemente hasta que APROnAX® GeL se absorba completamente. no mancha la piel ni la ropa.

vía De aDministraCión: tópica - cutánea. APROnAX® GeL se absorbe rápidamente.

uso en el emBaraZo y laCtanCia: Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia.

PreCauCiones y ContrainDiCaCiones: APROnAX® GeL debe aplicarse únicamente en superficies con ausencia de heridas o lesiones abiertas; debe evitarse todo contacto con los ojos o las mucosas.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al naproxeno o al naproxeno sódico. no debe aplicarse en áreas extensas de la piel, ni por períodos prolongados. Pacientes en los cuales los ataques de asma, urticaria o rinitis han sido precipitados por el ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios no esteroides.

interaCCiones: el naproxeno se une fuertemente a las proteínas. Sin embargo, los niveles séricos después de la aplicación tópica son muy bajos, de ahí que interacciones medicamentosas de importancia clínica son improbables. reaCCiones aDversas: Se han reportado reacciones locales, como irritación, eritema, dermatitis, pero raramente de seriedad suficiente como para descontinuar el tratamiento. PresentaCión: tubo x 40 gramos. Registro Sanitario no. 363191112.

Bayer HealthCare Bayer Consumer Care Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina edificio Cosmopolitan Pisos 6 y 7 teléfono: 3975200 informacionmedica.ecuador@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com

_____________________________________

APROXEN®

Comprimidos recubiertos y suspensión antiinflamatorio, analgésico y antirreumático

ComPosiCión: APROXen® 275, cada comprimido recubierto y ranurado contiene: 275 mg de naproxeno sódico. APROXen® 550, cada comprimido recubierto y ranurado contiene: 550 mg de naproxeno sódico. APROXen® suspensión, cada 5 mL contiene 125 mg de naproxeno sódico.

ProPieDaDes FarmaCológiCas: el naproxeno sódico es un AIne con propiedades analgésicas y antiinflamatorias. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, involucradas en la producción de dolor e inflamación. La absorción es rápida y completa en el tracto gastrointestinal e inicia su actividad analgésica a los 30 minutos. Posee una elevada ligadura proteica. Se metaboliza ampliamente y se elimina por la orina. en pacientes con insuficiencia renal es posible que se acumulen sus metabolitos.

inDiCaCiones: evaluar cuidadosamente los beneficios y riesgos de administrar naproxeno sódico. Administre la dosis mínima necesaria y por el menor tiempo posible. APROXen® está indicado para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide y artritis reumatoidea juvenil, osteoartritis, espondilitis anquilosante, bursitis, tendinitis, gota aguda y para el manejo del dolor: postquirúrgico, postraumático, odontalgias, extracciones dentales; y para el manejo de la dismenorrea primaria. en enfermedades infecciosas, como terapia antiinflamatoria asociada al tratamiento.

ContrainDiCaCiones: Antecedentes de hipersensibilidad a la sustancia, pacientes con asma, urticaria o alergias por ASA u otros AInes, y en el trataw w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

uso en el emBaraZo: es categoría C, evaluar cuidadosamente riesgo beneficio antes de su administración. no utilizar en el último trimestre de embarazo para evitar el cierre prematuro del conducto arterioso.

laCtanCia: no se conoce si el naproxeno se elimina a través de la leche materna. Por esto es necesario decidir si suspender la lactancia o la droga, considerando siempre la impor-tancia de la droga para la madre.

interaCCiones meDiCamentosas: Los AInes pueden disminuir el efecto antihipertensivo de los IeCA, el efecto natriurético de la furosemida y de las tiazidas. Pueden incrementar la toxicidad del metotrexato y el riesgo de sangrado gastrointestinal con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, y con la warfarina hay un efecto sinérgico para sangrado. La colestiramina puede retrazar la absorción del naproxeno. Los antiácidos y sucralfato pueden retardar la absorción del naproxeno y la aspirina reducir la ligadura proteica.

reaCCiones aDversas: en general, las reacciones adversas reportadas son: constipación, acidez, dolor abdominal, náusea, dispepsia, diarrea, cefalea, vértigo, somnolencia y mareo, prurito, erupciones cutáneas, trastornos auditivos y visuales, alteración de las pruebas hepáticas, colitis, sangrado gastrointestinal y/o perforación, hematemesis, ictericia, pancreatitis, melena, hematuria, nefritis interstiw w w . e d i f a r m . c o m . e c

PresentaCiones ComerCiales: APROXen® 275, comprimidos. Caja por 20 comprimidos. APROXen® 550, comprimidos. Caja por 20 comprimidos. APROXen® suspensión 125 mg/5 mL, frasco de 60 mL. PHarmaBranD s.a. Avenida Ilaló 1048 entre Conocoto y San Rafael. teléfono: 593-2-2343-390. Fax: 593-2-2342-465. Apartado postal 17 21124 dmedica@pharmabrand.com.ec www.pharmabrand.com.ec Quito-ecuador

_____________________________________

P R O D U C T O S

PreCauCiones: en algunos pacientes se puede presentar anemia, por eso se recomienda medir la hemoglobina periódicamente. Pudiera producirse disturbios visuales, en estos casos se recomienda evaluación oftalmológica. en casos de disfunción hepática o alteración de las enzimas hepáticas se recomienda suspender el tratamiento. el efecto antiplaquetario es inferior al producido por el ASA, de corta duración y reversible, por lo tanto debe vigilarse al paciente cuando se administre con anticoagulantes. Puede existir hipersensibilidad cruzada con el ASA y producir broncoespasmo en pacientes con asma sensibles al ASA, o asma preexistente.

DosiFiCaCión: en todos los casos ajustar la dosis de APROXen® según las necesidades del paciente, recordando utilizar en lo posible, la dosis mínima necesaria y por el menor tiempo posible. La dosis usual de APROXen® es de 550 mg cada 12 horas, se puede incrementar hasta 1.650 mg/día, por periodos limitados, cuando se requiere mayor actividad antiinflamatoria/analgésica, en estos casos evaluar que los beneficios clínicos superen el posible riesgo aumentado. reumatología: terapia inicial: APROXen® 275550 mg cada 12 horas. gota aguda: La dosis inicial de APROXen® es de 825 mg seguida de 275 mg cada 8 horas, hasta que el dolor remita. Como analgésico, en la dismenorrea primaria, tendinitis y bursistis aguda: APROXen® 550 mg cada 12 horas, o alternativamente 275 mg cada 8 horas. Pediatría: Administrar APROXen® suspensión en dosis 5.5 mg/kg de peso cada 12 horas. no exceder de 16.5 mg/kg/día.

D E

aDvertenCias: Los AInes pueden incrementar el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares, infarto de miocardio, ACV, los cuales pueden ser fatales; el riesgo es mayor en pacientes con enfermedad o factores de riesgo cardiovascular. Pueden también incrementar el riesgo de eventos adversos graves gastrointestinales como sangrado, ulceración y perforación gastrointestinal, a veces fatales, están en mayor riesgo los ancianos. Para disminuir estos riesgos, administrar la dosis efectiva más baja posible y por el menor tiempo posible. Pueden producir necrosis papilar renal y toxicidad renal, los pacientes con disfunción renal o hepática, hipovolemia, falla cardíaca, quienes toman diuréticos e I-eCA, y los ancianos están en mayor riesgo. no se recomienda administrar a pacientes con enfermedad renal avanzada. Puede ocurrir dermatitis exfoliativa, Síndrome de Stevens Johnson, y necrólisis epidermal tóxica, potencialmente fatales.

cial, síndrome nefrótico, insuficiencia renal y necrosis papilar renal, discrasias sanguíneas, urticaria, rash, reacciones de fotosensibilidad y epidermólisis ampollosa, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto, accidente cerebro-vascular, hipertensión, reacciones anafilactoides, edema angioneurótico, meningitis aséptica, eritema multiforme y síndrome de StevensJohnson.

D I C C I O N A R I O

miento del dolor peri-operatorio durante la cirugía de bypass coronario.

ARTREN®

Cápsulas, gel, inyectable analgésico, antiinflamatorio no esteroideo, antipirético (Diclofenaco sódico)

PrinCiPio aCtivo: artren®, cápsulas con microgránulos de liberación programada: Cada CÁPSULA contiene:

Vademécum Dolor

Diclofenaco sódico 100 mg excipientes: Azúcar cristalina, Povidona 25, Povidona 90, Lactosa Monohidrato, talco, Copolímero de Amoniometacrilato tipo A, Copolímero de Amoniometacrilato tipo B, trietilcitrato c.s.p. artren®, inyectable, ampollas: Cada AMPOLLA de 3 ml contiene: Diclofenaco sódico 75 mg excipientes: Hidróxido sódico, Metabisulfito sódico, Manitol, Alcohol bencilíco, Propilenglicol, Agua para inyección c.s.p. artren®, gel, tubos: Cada tUBO de 30 g contiene: Diclofenaco sódico al 1%. excipientes: Alcohol etílico, Isopropanol, carbopol 940, amoníaco en solución al 25%, agua purificada c.s.p. Forma FarmaCÉutiCa: Cápsulas, gel, inyectable. gruPo FarmaCoteraPÉutiCo (atC) o tiPo De aCtiviDaD Que sea FÁCil ComPrensiBle Para el PaCiente: M01 AB 05.

inDiCaCión teraPÉutiCa: ARtRen® está indicado para el tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas y agudas, tales como artritis reumatoidea, artritis reumatoidea juvenil (enfermedad de Still), osteoartrosis, espondilitis anquilosante, síndrome de Reiter, psoriasis, lupus eritematoso diseminado, enfermedad mixta del tejido conectivo, esclerodermia, miositis, dermatomiositis y artropatías de toda especie. Además, ARtRen® es ideal para ser prescrito en casos de lumbago, ciática, traumatismos deportivos, esguinces, torceduras, luxaciones, tendinitis, bursitis, codo de tenista, postoperatorio en traumatología y cirugía, ataque agudo de gota. Muy eficaz en el control de la hipertermia del síndrome febril agudo. ARtRen® cápsulas e inyectable brinda beneficios terapéuticos evidentes en pacientes con dismenorrea. ContrainDiCaCiones: Úlcera gastroduodenal activa, alergia a otros AIne’s, hipersensibilidad al producto, insuficiencia hepática o renal. Debe evitarse su uso durante los tres primeros meses del embarazo y cuando el bloqueo de las prostaglandinas pueda acelerar el cierre del canal de Botal (conducto arterioso).

interaCCiones: el uso concomitante con otros AIne’s y/o corticoides puede intensificar los efectos colaterales gastrointestinales. Con ácido acetilsalicílico disminuye, recíprocamente, su biodisponibilidad. Aumenta los efectos de los anticoagulantes orales, heparina e hipoglucemiantes de tipo sulfamidas. Disminuye el efecto de drogas antihipertensivas, por retención de sodio y efecto vasoconstrictor, debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Aumenta los niveles plasmáticos de litio porque interfiere su excreción renal. no se lo debe aplicar concomitantemente con digoxina.

DosiFiCaCión y vía De aDministraCión: 1 cápsula de ARtRen® al día en adultos, ingerida sin masticar, antes o después de las comidas. La duración del tratamiento depende de la patología o de la respuesta clínica, y del buen criterio médico. La terapia con ARtRen® cápsulas es de gran beneficio, por ser suficiente una dosis al día; por lo cual, se logra un mayor cumplimiento del tratamiento.

ARtRen® inyectable, una ampolla diaria, inyectada profundamente en el cuadrante superior externo de la región glútea. en estados dolorosos muy intensos, excepcionalmente, pueden aplicarse 2 ampollas diarias, con intervalo de algunas horas, una en cada glúteo. en casos de cólico renal, una segunda ampolla puede aplicarse 30 minutos después de la primera. Como ARtRen® inyectable está destinado a tratar dolores agudos, estas dosis altas no deben usarse por más de 2 días. Una vez que ha cedido el cuadro doloroso agudo y si es necesario su uso prolongado, se debe continuar el tratamiento con ARtRen® cápsulas. Los niños menores de 12 años deben excluirse expresamente del tratamiento inyectable. ARtRen® gel, una aplicación 3 veces por día en la zona afectada. eFeCtos aDversos: Debido a su exclusivo sistema de microporos y microgránulos de liberación programada, los efectos gastrolesivos están casi eliminados con ARtRen cápsulas, gracias al mínimo tiempo de permanencia de los microgránulos en contacto con la mucosa gástrica. es posible que en raras oportunidades se presenten reacciones cutáneas por hipersensibilidad al producto.

ConDiCiones De almaCenamiento: Conservar a una temperatura inferior a 30°C. “todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños” merCK C. a. e-mail: gerencia.medica@merck.com.ec Fax: (02) 2981644 PBX: (02) 2981677 Línea Directa: 1-800-222324 Web Page: http://www.merck.com.ec Quito – ecuador

_____________________________________

ARTRONIL®

antiinflamatorio - analgésico

ComPosiCión: tabletas dispersables: Cada tableta dispersable: contiene: Piroxicam 20 mg. Gel, tubo x 30 g con piroxicam 5 mg/g de gel. aCCión teraPÉutiCa: Antiinflamatorio. Analgé-sico.

inDiCaCiones: ARtROnIL está indicado en todas aquellas condiciones que requieren un rápido y sostenido efecto antiinflamatorio y analgésico: • Artritis reumatoidea. • Artritis reumatoidea juvenil. • Artrosis/Osteoartritis. • espondilitis anquilosante. • Desórdenes musculoesqueléticos agudos. • Gota aguda. • Dolor postquirúrgico, dolor posterior a cualquier traumatismo. • ARtROnIL es muy efectivo y está indicado para el tratamiento de la dismenorrea primaria en mujeres mayores de 12 años. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

u.s. PHarm Quito-ecuador

_____________________________________

ARTROSAMIN

regenerador-antiinflamatorio y Preventivo de la evolución de la osteoartritis.

ComPosiCión: Cada cápsula contiene: Glucosamina sulfato Condroitina sulfato Colágeno hidrolizado

500 mg 400 mg 100 mg

ProPieDaDes: La combinación del sulfato de Glucosamina, el sulfato de Condroitina y el Colágeno hidrolizado han demostrado su efectiva acción lubricante en articulaciones dolorosas, tendones y cartílagos. el Colágeno hidrolizado es obtenido por medio de la hidrólisis enzimática de colágeno, la proteína dominante en mamíferos. La característica especial del Colágeno hidrolizado es su composición de aminoácido, semejante al colágeno en la matriz del cartílago. el colágeno hidrolizado por lo tanto sirve como un componente para la regeneración y la síntesis del cartílago articular, estimulando la producción de colágeno tipo II en células del cartílago. el Sulfato de Glucosamina detiene o retarda la degeneración articular debido a su habilidad para actuar como un sustrato esencial que estimula la síntesis de glucosaminoglicanos y de la estructura del ácido hialurónico necesario para la formación de proteoglicanos que se encuentran en la matriz estructural de las articulaciones. el sulfato de Condroitina aporta sustratos adicionales para la formación de una matriz articular saludable. Las evidencias científicas también soportan el sulfato de condroitina en los casos de enfermedad articular, reduce los síntomas y los requerimientos de antiinflamatorios no esteroideos. evidencias científicas demuestran que los componentes de ARtROSAMIn participan activamente en el metabolismo de sinoviocitos y condrocitos. Actúan en la vascularización articular ya que mejoran el flujo sanguíneo y ejercen un efecto antitrombótico. Inhiben la degradación de diversas estructuras articulares que aparece como respuesta en procesos inflamatorios a la acción de ciertas enzimas, metabolitos y mediadores de la inflamación. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

meCanismo De aCCión: el mecanismo de acción de ARtROSAMIn, es: 1) Mejorar el metabolismo del cartílago articular. 2) Inhibición de enzimas degradativas en procesos inflamatorios. 3) Favorecer la nutrición de estructuras y células articulares. 4) Inhibir la formación de microtrombos en vasos periarticulares. 5) Mantener el correcto drenaje y vascularización de estas estructuras.

inDiCaCiones: Osteoartritis reumatoidea, Artritis reumatoidea. DosiFiCaCión: Dosis inicial por 60 días: Una cápsula con cada comida, es decir tres cápsulas al día. Dosis de mantenimiento: Dos cápsulas por día o según prescripción del facultativo. ContrainDiCaCión: embarazo o lactancia por no haber estudios realizados bajo estas condiciones. PresentaCión: Caja por 30 cápsulas.

JulPHarma grouP Importado y distribuido por: DiFare s.a. Dirección: Ciudad Colón edificio Corporativo 1 Mz 275 Solar 5. etapa III. PBX: 3731390. Guayaquil-ecuador.

_____________________________________

ARTROX

P R O D U C T O S

PresentaCiones: tabletas dispersables: envase conteniendo 10 tabletas dispersables de 20 mg de piroxicam cada una; tubos x 30 ml de gel con Piroxicam 5 mg/g.

D E

Forma De aDministraCión: tabletas dispersables: colocar la tableta en medio vaso de agua, revolver y tomar inmediatamente.

el menor peso molecular del Sulfato de Condroitina y del Sulfato de Glucosamina puros de ARtROSAMIn repercute en una mayor facilidad de absorción intestinal, por lo cual la eficacia y la biodisponibilidad son mayores. ARtROSAMIn ofrece una ayuda única aliviando el dolor en forma natural y sin efectos secundarios a nivel de rodillas, espalda, manos, cuello y hombros.

D I C C I O N A R I O

• también está indicado para el alivio de la fiebre y el dolor asociados con cualquier tipo y localización de inflamación aguda.

tabletas dispersables, inyectables antiinflamatorio, analgésico y antirreumático

ComPosiCión: artroX® 15, cada tableta dispersable contiene 15 mg de meloxicam artroX® inyectable, cada ampolla de 1,5 mL contiene 15 mg de meloxicam

CaraCterístiCas FarmaCológiCas: ARtROX® es meloxicam, un antiinflamatorio no esteroidal, derivado de los oxicamos. Posee actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética por inhibir la actividad de la ciclooxigenasa, enzima requerida para la síntesis de prostaglandinas. La absorción es prolongada, la ligadura proteica es muy elevada y disminuye ligeramente en la disfunción renal. Se concentra en el líquido sinovial más que en plasma.

Vademécum Dolor

Se metaboliza en la vía del citocromo P450 y se elimina por orina y heces. en la insuficiencia renal la concentración plasmática disminuye ligeramente, pero no es necesario ajustar la dosis y no se recomienda su uso en insuficiencia renal severa.

inDiCaCiones: ARtROX® está indicado para el alivio de los signos y síntomas de la inflamación aguda y crónica. Osteoartritis dolorosa (artrosis, enfermedad articular degenerativa), artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante y como coadyuvante del tratamiento antiinfeccioso.

ContrainDiCaCiones: Antecedentes de hipersensibilidad al meloxicam, pacientes con asma, urticaria o alergias por ASA u otros AInes, y en el tratamiento del dolor peri-operatorio durante el bypass coronario.

aDvertenCias y PreCauCiones: Los AInes pueden incrementar el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares, infarto de miocardio, y accidente cerebrovascular, que pueden ser fatales. Los pacientes con factores de riesgo o enfermedad cardiovascular están en mayor riesgo. Los AInes pueden iniciar o empeorar la hipertensión arterial, y aumentar el riesgo de eventos cardiovasculares. Los AInes pueden producir retención de líquidos y edema en algunos pacientes con hipertensión o insuficiencia cardíaca. Los AInes incrementan el riesgo de eventos gastrointestinales algunos graves como sangrado, ulceración y perforación. estos pueden ocurrir en cualquier momento del tratamiento y sin síntomas de alerta. Los ancianos están en mayor riesgo. Los pacientes con antecedentes de enfermedad ulcero péptica y que toman AInes tienen un riesgo 10 veces mayor de sangrado gastrointestinal que el resto de la población. Se ha reportado también reacciones anafilácticas en pacientes sin antecedentes de contacto previo con la droga. Los síntomas ocurren en pacientes asmáticos con rinitis con o sin pólipos nasales o en aquellos con broncoespasmo al ASA u otros AInes. no se recomienda utilizar AInes en la enfermedad renal avanzada, ni en el tercer trimestre del embarazo para evitar el cierre prematuro del conducto arterioso. Puede ocurrir dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens Johnson, y necrólisis epidermal tóxica, a veces fatales. Los AInes pueden variar las pruebas de la función hepática en forma transitoria, pueden producir hepatitis fulminante, necrosis e insuficiencia hepática, algunas fatales. en casos de disfunción hepática evaluar constantemente y si progresa suspender la droga. Administrar con precaución a pacientes deshidratados, se sugiere rehidratar antes de iniciar el tratamiento. La administración crónica de AInes puede producir necrosis papilar renal, pacientes en mayor riesgo son aquellos con disfunción renal o hepática, pacientes con diuréticos o I-eCA y ancianos. La anemia a veces se presenta en pacientes con AInes o meloxicam, por retención de líquidos, sangrado gastrointestinal o por efecto en eritropoyesis. Los AInes inhiben la agregación plaquetaria y prolongan el tiempo de sangrado. el efecto del meloxicam sobre la función plaquetaria es pobre, de menor duración y reversible. Sin embargo, se recomienda vigilar posibles alteraciones en función plaquetaria, o trastornos de

coagulación en pacientes con anticoagulantes. el meloxicam no sustituye al tratamiento con corticoides en casos de insuficiencia suprarrenal. Meloxicam no debe ser utilizado en pacientes con asma sensible a la aspirina o pacientes con antecedentes de asma. Los pacientes que utilicen crónicamente meloxicam deberán evaluarse periódicamente la cuenta de células sanguíneas, función hepática y renal y si ocurre alguna anormalidad, deben suspender el tratamiento.

interaCCiones meDiCamentosas: Los AInes pueden disminuir el efecto de los I-eCA, furosemida y diuréticos tiazídicos, aunque no se ha demostrado tales efectos en todos los casos con el meloxicam, debe evaluarse constantemente al paciente en estos casos. el ASA incrementa la concentración plasmática de meloxicam, y el riesgo de ulceración u otras complicaciones gastrointestinales. Meloxicam no sustituye al ASA en la profilaxis cardiovascular. Puede aumentar los niveles plasmáticos del litio. Debe evaluarse al paciente cuando se administre anticoagulantes porque se incrementa la posibilidad de sangrado. Los AInes reducen la eliminación del metotrexate aumentando su toxicidad, incrementan la nefrotoxicidad a la ciclosporina.

emBaraZo: Categoría C. Debe utilizarse en el embarazo solo si el beneficio para la madre justifica el riesgo para el feto. no se recomienda el uso en el tercer trimestre de la gestación. laCtanCia: Meloxicam se elimina por la leche materna de animales de experimentación, por eso evaluar si suspender la lactancia o la droga considerando la importancia de la droga para la madre.

reaCCiones aDversas: Son raras, el riesgo de reacciones adversas gastrointestinales es mayor con altas dosis y tiempo prolongado de tratamiento, por eso no administrar más de 15 mg/día. Las comúnmente reportadas son: alergias, shock anafiláctico, edema facial, fiebre, malestar, disminución o incremento de peso, síncope, angina, insuficiencia cardíaca, hiper o hipotensión, infarto de miocardio, convulsiones, parestesias, vértigo, colitis, ulcera duodenal o gástrica, gastritis, esofagitis, reflujo gastroesofágico, hemorragia o perforación gastrointestinal, arritmias, palpitaciones, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, incremento de ALt, ASt, bilirrubina, GGt, hepatitis, ictericia, insuficiencia hepática, deshidratación, ansiedad, aumento del apetito, confusión, depresión, somnolencia, asma, broncoespasmo, disnea, alopecia, angioedema, eritema multiforme, prurito, Stevens Johnson, necrolisis epidermal tóxica, urticaria, visión anormal, alteraciones del gusto, conjuntivitis, albuminuria, incremento del BUn o creatinina, hematuria, nefritis intersticial, insuficiencia renal. soBreDosis: Los síntomas de sobredosis son: letargia, mareo, náusea, vómito, dolor abdominal los cuales son generalmente reversibles. Puede ocurrir sangrado gastrointestinal, hipertensión, insuficiencia renal aguda, disfunción hepática, depresión respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular, paro cardíaco, reacciones anafilácticas. Los pacientes deben recibir tratamiento sintomático y soporte de los signos vitales. en casos agudos se recomienda lavado gástrico y la administración de w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

_____________________________________

ASPIRINA

tabletas analgésico, antiinflamatorio, antipirético (Ácido acetilsalicílico)

ComPosiCión: Ácido acetilsalicílico

100 mg

inDiCaCiones: Analgésico, antiinflamatorio, antipirético. Para el alivio de dolores de cabeza, espalda, musculares, dentales, articulares y del resfriado. efectiva para bajar la fiebre.

DesCriPCión Del eFeCto analgÉsiCo: Una lesión localizada induce la liberación de diversas sustancias tales como prostaglandinas, cininas, histamina y serotonina. estas sustancias, especialmente las prostaglandinas, pueden mediar o potenciar los procesos de la inflamación y la nocicepción (sensación dolorosa). Las prostaglandinas son un grupo de sustancias, similares a las hormonas, que están presentes en muchos órganos y tejidos corporales. las prostaglandinas ejercen numerosas acciones: algunas contribuyen a mantener la fluidez de la sangre, otras antagonizan estos efectos y favorecen la acumulación sanguínea y otras, intervienen en el mecanismo del dolor e inducen las contracciones uterinas. ASPIRInA® inhibe la síntesis de prostaglandinas en los tejidos. Actúa en concreto a nivel de la enzima ciclooxigenasa, anteriormente denominada prostaglandinasintetasa. Cuando se bloquea esta enzima se interrumpe también la síntesis de las prostaglandinas. esta inhibición de las prostaglandinas representa la acción principal, pero no es la única acción analgésiw w w . e d i f a r m . c o m . e c

Posología: tabletas: Adultos 200 mg a 500 mg como dósis única en un intervalo de 4-8 horas. La dosis máxima de 4 gramos no debe ser excedida.

PreCauCión: no debe tomarse este producto durante los tres últimos meses del embarazo. Durante la lactancia consulte previamente a su médico. evite tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol.

PresentaCión: ASPIRInA® 100 mg por 100 tabletas (Reg. San. no. 30099-02-12). Bayer HealthCare Bayer Consumer Care Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina edificio Cosmopolitan Pisos 6 y 7 teléfono: 3975200 informacionmedica.ecuador@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com

_____________________________________

ASPIRINA® ADVANCED

P R O D U C T O S

PresentaCiones ComerCiales: artroX® tabletas dispersables de 15 mg. Caja por 10 tabletas. artroX® inyectable, ampollas de 15 mg/1,5 ml. Caja por 3 ampollas.

ContrainDiCaCiones: Úlcera péptica e insuficiencia renal aguda, hipersensibilidad a los salicilatos y a los antiinflamatorios no esteroidales. Alteraciones del metabolismo ácido base. Diatesis hemorrágica. embarazo. niños menores de 12 años.

D E

Posología: ARtROX® tabletas dispersables. Se recomienda administrar la dosis mínima efectiva para cada paciente. en condiciones agudas y crónicas, la dosis máxima recomendada al día es de 15 mg una vez al día. ARtROX® inyectable, administrar para el inicio del tratamiento, por pocos días, una ampolla vía IM profunda QD, hasta controlar las manifestaciones más severas, posteriormente intercambiar a ARtROX® tabletas dispersables.

ca de ASPIRInA®. Actualmente se postulan otras acciones tales como desplazamiento de las cininas de sus receptores o inhibición de la liberación de histamina y serotonina. Puesto que el efecto analgésico de ASPIRInA® se produce a nivel de los tejidos periféricos, se habla de un analgésico de acción periférica.

D I C C I O N A R I O

carbón activado. La colestiramina 4 g tID acelera el aclaramiento del meloxicam.

tabletas analgésico, antipirético, antiinflamatorio (Ácido Acetilsalicílico, cafeína)

ComPosiCión: Cada tABLetA contiene: Ácido Acetilsalicílico 650 mg Cafeína 65 mg excipientes c.s.p.

CaraCterístiCas FarmaCológiCas: ASPIRInA® ADVAnCe une el poder analgésico y antiinflamatorio de la ASPIRInA® con la sinergia farmacológica de la cafeína para lograr un medicamento único.

inDiCaCiones: Ideal para el tratamiento en situaciones clínicas en las cuales se presenta dolor moderado a severo, o que cursen asociados con inflamación tales como: - Lumbalgias. - Mialgias. - Odontalgias. - Migraña. - Articulares. - Dolor post quirúrgico.

Vademécum Dolor

- Dolores menstruales. - Antipirético.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al principio activo o a otros salicilatos. Diatesis hemorrágica. Insuficiencia renal o hepática. Alteraciones del metabolismo ácido-base. Úlcera gástrica y/o duodenal. embarazo y lactancia. no debe administrarse a niños menores de 15 años. PreCauCiones: evite tomar este producto con el consumo simultáneo de alcohol. este producto puede arrojar falsos positivos en atletas a los que se les exige la prueba del dopaje. Posología: adultos: Vía oral, 1 tableta cada 6-8 horas. no debe excederse la dosis máxima de 4 tabletas en 24 horas. aDvertenCias: no consumir si está tomando uno de los siguientes medicamentos: Anticoagulantes, sulfonilureas, AInes, digoxina, barbitúricos, antihipertensivos y uricosuricos. PresentaCión: Caja por 40 tabletas. Registro Sanitario no. 03790-MAe-07-05.

_____________________________________

ASPIRINA®

ADVANCED EFERVESCENTE Polvo efervescente analgésico, antipirético, antiinflamatorio (Ácido Acetilsalicílico, cafeína)

ComPosiCión: Cada SOBRe contiene: Ácido Acetilsalicílico Cafeína excipientes c.s.p.

500 mg 65 mg

CaraCterístiCas FarmaCológiCas: ASPIRInA ADVAnCe® une el poder analgésico y antiinflamatorio de la ASPIRInA® con la sinergia farmacológica de la cafeína para lograr un medicamento único.

inDiCaCiones: Ideal para el tratamiento en situaciones clínicas en las cuales se presenta dolor

moderado a severo, o que cursen asociados con inflamación tales como: - Lumbalgias. - Mialgias. - Odontalgias. - Migraña. - Articulares. - Dolor post quirúrgico. - Dolores menstruales. - Antipirético.

eFeCtos seCunDarios: no suelen observarse a dosis recomendada. en algunos casos se puede presentar náusea, vómito, diarrea y en raras ocasiones ligero sangrado gastrointestinal. La cafeína puede producir insomnio, taquicardia y molestias gastrointestinales. ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al principio activo o a otros salicilatos. Diatesis hemorrágica. Insuficiencia renal o hepática. Alteraciones del metabolismo ácido-base. Úlcera gástrica y/o duodenal. embarazo y lactancia. no debe administrarse a niños menores de 15 años. PreCauCiones: evite tomar este producto con el consumo simultaneo de alcohol. este producto puede arrojar falsos positivos en atletas a los que se les exige la prueba del dopaje. Posología: adultos: Vía oral, 1 sobre cada 6-8 horas. no debe excederse la dosis máxima de 4 sobres en 24 horas. aDvertenCias: no consumir si está tomando uno de los siguientes medicamentos: Anticoagulantes, sulfonilureas, AIneS, digoxina, barbitúricos, antihipertensivos y uricosuricos. PresentaCión: Caja por 20 sobres. Registro Sanitario n° 30131-03-12

_____________________________________

BAYRO® FORTE GEL AL 10% Gel antirreumático, antiinflamatorio, analgésico (Etofenamato)

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

inDiCaCiones: Coadyuvante en el tratamiento de inflamaciones producidas por traumatismo local, por ejemplo: • Reumatismo muscular. • endurecimiento muscular que se produce con hombro congelado (periartritis del hombro). • Lumbago. • Isquialgia. • tenosinovitis. • Bursitis. • trastornos causados por sobre extensión y erosión de la columna vertebral o de las articulaciones (espondilitis, osteoartritis). Contusiones (p. ej., lesiones deportivas), como: • Caídas. • Distensiones musculares. • esguinces.

ContrainDiCaCiones: BAYRO® FORte GeL no debe utilizarse en los siguientes casos: • Hipersensibilidad al etofenamato, ácido flufenámico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. • tercer trimestre del embarazo. • niños y adolescentes, al no disponerse de suficiente experiencia clínica.

PreCauCiones y aDvertenCias esPeCiales: no debe aplicarse sobre piel inflamada, eccematosa o lesionada ni en las membranas mucosas ni en los ojos. Por lo tanto, las manos deben lavarse después de aplicar el producto o se debe evitar el contacto con esas partes del cuerpo. no exponer el área tratada al sol y/o solarios durante el tratamiento y dos semanas después. en los pacientes que sufren asma, enfermedad respiratoria obstructiva crónica, fiebre del heno o inflamación crónica de las membranas mucosas de la nariz (los llamados pólipos nasales) o enfermedades respiratorias obstructivas crónicas o infecciones respiratorias crónicas, especialmente si están combinadas con manifestaciones similares a la fiebre del heno, las formulaciones de etofenamato sólo deben usarse cuando se tomen ciertas precauciones y sólo bajo estrecha supervisión médica. La absorción sistemática aumentará si el medicamento se utiliza durante un periodo mayor y/o si se aplica sobre una gran superficie. Por lo tanto, esto debe evitarse.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

soBreDosiFiCaCión: en caso de una utilización incorrecta: • Si el contenido de un tubo de BAYRO® FORte GeL o más ha sido aplicado en toda la superficie corporal, al cabo de poco tiempo pueden presentarse cefaleas, mareos o molestias epigástricas. Se recomienda lavar todo el cuerpo con agua para eliminar BAYRO® FORte GeL. • Por vía oral no suelen alcanzarse dosis toxicológicamente inseguras; de otro modo, efectuar un lavado gástrico o inducir vómitos y administrar carbón activado. interaCCiones meDiCamentosas: no se conocen interacciones al utilizar BAYRO® correctamente.

D E

ProPieDaDes FarmaCológiCas: etofenamato es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas. etofenamato actúa a diferentes niveles en el proceso inflamatorio aparte de inhibir la síntesis de las prostaglandinas, se han determinado una inhibición de la liberación de histamina, un efecto antagonista de bradiquinina y serotonina, una inhibición de la actividad del complemento y una inhibición de la liberación de la hialuronidasa. Las propiedades de estabilización de membrana impiden la liberación de enzimas proteolíticas. Como resultado se inhiben los procesos inflamatorios exudativos y proliferativos, reduciéndose las reacciones anafilácticas y de cuerpo extraño. unión a proteínas: 98-99%.

eFeCtos aDversos: Las reacciones adversas se enumeran dentro de los intervalos de frecuencia (número de pacientes en los que se prevé que se presentará la reacción) según la clasificación por órganos y sistemas, según las siguientes categorías: Muy frecuentes (>1/10). Frecuentes (>1/100 a <1/10). Poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100). Raras (>1/10.000 a <1/1.000). Muy raras (<1/10.000). Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). en caso de que se presenten las reacciones adversas al fármaco expuestas a continuación, debe considerarse que están relacionadas principalmente con la dosis y pueden variar interindividualmente. - trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes: enrojecimiento de la piel y quemazón. Muy raras: pueden presentarse reacciones alérgicas cutáneas (es decir, prurito intenso, erupciones, eritema, hinchazón, reacciones fotoalérgicas, erupción bullosa). estas reacciones normalmente se resuelven rápidamente cuando se interrumpe el medicamento.

D I C C I O N A R I O

ComPosiCión: Cada 100 g de GeL contienen: etofenamato 10 g. excipientes: poliglicoléteres alcoholgrasos, macrogol 400, hidróxido sódico, ácido poliacrílico, alcohol isopropílico.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

Posología y DosiFiCaCión: Aplicar 1 tira de gel de 5 a 10 cm de longitud (corresponde a 1,7 a 3,3 g por aplicación) varias veces (3-4) en función del tamaño de las áreas dolorosas y frotar encima de un área cutánea lo más amplia posible. Duración: en el tratamiento de trastornos reumáticos, en la mayoría de los casos suele ser suficiente efectuar un tratamiento de 3-4 semanas de duración. en heridas por contusión (p. ej., heridas deportivas), la duración del tratamiento puede ser de hasta 2 semanas. Si los síntomas persisten, debe consultar con el médico para determinar el ulterior tratamiento que se ha de seguir. instruCCiones De emPleo y maniPulaCión: nota: BAYRO® FORte GeL puede decolorar o dañar superficies lacadas de muebles o plásticos. Por ello, después de haber aplicado el producto, debe lavarse las manos o evitar el contacto con los materiales mencionados. Mantener fuera del alcance de los niños.

Vademécum Dolor

PresentaCión: BAYRO® gel tubo por 20 g (Reg. San. no. 29780-05-11). Bayer HealthCare Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina edificio Cosmopolitan Pisos 6 y 7 teléfono: 3975200 informacionmedica.ecuador@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com

_____________________________________

BAYRO® I.M.

Solución inyectable antirreumático, antiinflamatorio, analgésico (Etofenamato)

ComPosiCión: Cada AMPOLLA de BAYRO® I.M. contiene 1 g de etofenamato en 2 ml de solución inyectable.

inDiCaCiones: Procesos dolorosos e inflamatorios agudos en caso de: - Patologías reumáticas del aparato locomotor y esquelético: artritis reumatoide, poliartritis crónica, espondilitis anquilosante; periartropatía escapulo humeral, síndromes dolorosos de la columna vertebral; peritendinitis, bursitis; episodios inflamatorios relacionados con patologías de sobrecarga y desgaste de la columna vertebral y de las articulaciones (espondilartrosis activadas o artrosis). - traumatismos obtusos (lesiones de deporte, etc.) como pueden ser contusiones, torceduras, esguinces; tumefacciones e inflamaciones de carácter postoperatorio. - Litiasis renal.

ContrainDiCaCiones: tercer trimestre del embarazo y lactancia. tendencia a reacciones de hipersensibilidad, sobre todo frente al etofenamato. Los asmáticos y pacientes con enfermedades broncoconstrictivas crónicas (obstructivas) de las vías respiratorias, fiebre del heno o protrusiones crónicas de la mucosa nasal (los denominados pólipos nasales) suelen reaccionar con más frecuencia que otros a los antirreumáticos no esteroides, presentando tumefacción local de la piel o de las mucosas (los denominados edemas de Quincke) o urticaria. Úlceras gastroduodenales instauradas o los correspondientes antecedentes. Un control facultativo muy especial se impone en pacientes con antecedentes de inflamaciones intestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) y recién operados, así como en pacientes de edad avanzada. trastornos de coagulación y tratamientos a base de anticoagulantes (sustancias para inhibir la coagulación) o inhibidores de la agregación plaquetaria (sustancias para prevenir la trombosis). Funciones hepáticas, renales o cardiacas restringidas. en pacientes con porfiria inducibles, la administración de BAYRO® I.M. queda supeditada a una estricta ponderación previa entre beneficio y riesgo.

Insuficiencia hepática, renal y cardiaca. niños y adolescentes.

eFeCtos seCunDarios: Ocasionalmente se han descrito dolor, endurecimiento, enrojecimiento, hinchazón y prurito en los lugares de aplicación. en raras ocasiones pueden presentarse hematomas y en muy contados casos también infiltraciones, necrosis del tejido adiposo o abscesos. Poco frecuentes: cefalea, vértigo, cansancio, trastornos de la vista, erupciones cutáneas y edemas de carácter alérgico, concentraciones de líquido tisular, trastornos gastrointestinales (dolor de tipo epigástrico, trastornos digestivos, náuseas o vómitos), micción dolorosa. en raras ocasiones pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad generalizadas, que pueden manifestarse en forma de edema facial, hinchazón de la lengua, tumefacción laringea interna con obstrucción de las vías respiratorias, que puede llegar a provocar ataques asmáticos, taquicardia, descenso de la presión sanguínea hasta llegar al estado de shock. en caso de presentarse alguno de estos fenómenos, el paciente requiere asistencia inmediata. A pesar de que no se han observado tras la administración de BAYRO® I.M., no pueden excluirse los efectos secundarios ocasionalmente referidos en relación con otros antirreumáticos no esteroides, tales como el incremento de la eliminación de materias grasas con las heces, pancreatitis, trastornos hematopoyéticos, disfunción hepática, depresión, etc. Ocasionalmente puede sobrevenir un colapso renal. efectos sobre la conducción de vehículos: BAYRO® I.M. puede llegar a alterar la capacidad de reacción, hasta el punto de afectar, tras administración correcta, la aptitud para la conducción de vehículos o el manejo de máquinas. esta posibilidad debe tenerse en cuenta especialmente cuando exista una ingesta simultánea de alcohol. PreCauCiones y aDvertenCias: en pacientes con porfiria se debe realizar un buen balance riesgo/beneficio. Pacientes con asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, rinitis alérgica, tienen exacerbaciones de su enfermedad con mas frecuencia cuando utilizan un AIne. Pacientes con alergia al ácido acetil salicílico u otros aines. el etofenomato puede producir antiagregación plaquetaria transitoria. Por lo tanto pacientes con alteraciones de la coagulación deben ser monitoreados. interaCCiones: BAYRO® I.M. puede reducir el efecto de determinados fármacos diuréticos (por ejemplo furosemida y tiacida) e hipotensivos (por ejemplo betabloqueadores). La administración simultánea de los agentes uricosúricos probenecid y sulfinpirazona retarda la eliminación del principio activo de BAYRO® I.M. no se dispone de estudios sobre la administración simultánea de BAYRO® I.M. (o de su principio activo) con digoxina, fenitoina, litio, metotrexato o antidiabéticos orales; sin embargo, las experiencias con sustancias comparables hacen suponer que podría haberse reforzado el efecto y/o la validez de los otros principios activos mencionados. La administración simultánea de corticoides (hormonas corticosuprarrenales), de otros antirreumáticos no esteroides o alcohol puede favorecer ante todo la aparición de efectos secundarios de carácter gastrointestinal. Los AIneS pueden incrementar los efectos de los anticoagulantes como la warfarina. el uso concomitante de inhibidores de la eCA y w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

Bayer HealthCare Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina edificio Cosmopolitan Pisos 6 y 7 teléfono: 3975200 informacionmedica.ecuador@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com

_____________________________________

Nuevo

BERALMAT

tabletas con cubierta entérica DiCloFenaCo sóDiCo + ParaCetamol

ComPosiCión: Cada tABLetA con cubierta entérica contiene: Diclofenaco Sódico 50 mg Acetaminofen (DCI Paracetamol) 500 mg

ProPieDaDes FarmaCológiCas: BeRALMAt es una asociación de dos principios activos. Contiene Diclofenaco sódico, perteneciente al grupo de los derivados del ácido fenil acético, de potente acción antiinflamatoria y analgésica, que inhibe reversiblemente a la enzima prostaglandina sintetasa, impidiendo la formación y liberación de prostaglandinas, y otros mediadores químicos responsables de la inflamación, edema y dolor. Paracetamol, derivado del paraaminofenol, es un analgésico-antipirético que contribuye a la pronta desaparición del dolor y malestar general, así como de la fiebre asociada comúnmente a los procesos inflamatorios. Podría actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas en el SnC y en una menor magnitud, mediante una acción periférica, bloqueando la generación de los impulsos dolorosos.

inDiCaCiones: BeRALMAt por sus propiedades antiinflamatorias, analgésicas, antipiréticas. está indicado en el tratamiento de la osteoartritis, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, dismenorrea w w w . e d i f a r m . c o m . e c

aDvertenCias: • Si se presentase alguna reacción de hipersensibilidad al Inicio o durante el tratamiento, dejar de administrar el medicamento y consultar a su médico. • no tomar mayor medicación que la prescrita. • Por contener paracetamol, no es recomendable su uso por más de 7 días. Puede causar daño hepático y renal. • Por su contenido de paracetamol, en adultos no se debe exceder la dosis límite de 4 gramos por día. • no debe usarse por más de tres días para el tratamiento de fiebre, sin consultar a su médico. • existe riesgo de sobredosis si se emplean otras medicaciones que contienen paracetamol. • evitar el consumo de bebidas alcohólicas durante la terapia. • en personas de edad avanzada debe reducirse la dosis inicial. • Deglutir la tableta íntegra. • tomar con alimentos. • tomar con un vaso lleno con agua.

P R O D U C T O S

PresentaCión: BAYRO® I.M Solución inyectable, caja por 1 ampollas por 2 ml. (Reg. San. no.30198-05-12).

ContrainDiCaCiones y aDvertenCias: ContrainDiCaCiones: • Reacción alérgica severa o antecedentes de anafilaxia o angioedema inducida por ácido acetilsalicílico u otros AInes. • Antecedentes de discrasia sanguínea activa. • Depresión de la médula ósea. • enfermedad inflamatoria o ulcerativa del tracto gastrointestinal superior o bajo, incluyendo la enfermedad de Crohn, diverticulitis, úlcera péptica o colitis ulcerativa activa. • Hemofilia u otros problemas de sangrado incluyendo desórdenes de la coagulación o de la función plaquetaria. • estomatitis. • Alcoholismo activo, enfermedad hepática o hepatitis viral. • Sensibilidad al paracetamol, diclofenaco.

D E

Posología: Siempre y cuando el médico no prescriba otro tratamiento, en pacientes adultos suele ser suficiente una sola inyección intramuscular profunda de 2 ml de BAYRO® I.M. solución inyectable (1 ampolla corresponde a 1.000 mg de etofenamato). Si es necesario, puede administrarse hasta 3 ampollas con un intervalo de 24 horas entre las aplicaciones individuales. BAYRO® I.M. no debe administrarse después de su fecha de caducidad.

(cólicos menstruales), ataques agudos de gota, cefalea, dolores leves a moderados y otras condiciones dolorosas e inflamatorias de naturaleza no reumática, así como para bajar la fiebre.

D I C C I O N A R I O

AIneS puede aumentar el riesgo de daño renal y disminuir la eficacia de los inhibidores de la eCA.

PreCauCiones y aDvertenCias esPeCiales: PreCauCiones: sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico o a otro AInes también puede ser sensibles a diclofenaco o paracetamol. embarazo/reproducción: • Fertilidad: estudios en animales han demostrado que dosis elevadas de paracetamol pueden causar atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis. no se conoce la relevancia de tal hallazgo para los seres humanos. • Embarazo: no se recomienda su uso durante la segunda mitad del embarazo por los posibles efectos adversos sobre el feto. lactancia materna: no se han documentado problemas en los seres humanos. Pediatría: Paracetamol no ha demostrado problemas específicos en pediatría que limiten su uso. no hay información disponible con el diclofenaco en pacientes pediátricos. geriatría: no se ha establecido si los pacientes geriátricos están en mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal durante la terapia. Algunos especialistas

Vademécum Dolor

recomiendan la administración de la mitad de la dosis usual adulta. Dental: Por contener diclofenaco puede causar dolor, irritación o ulceración de la mucosa oral. Cirugía: Diclofenaco inhibe la agregación plaquetaria, pudiendo prolongar el tiempo de sangría e incrementarse el sangrado intra y post-operatorio.

eFeCtos aDversos: reaCCiones aDversas: se ha reportado con mayor frecuencia: efectos renales (retención de líquidos/edema); dolor de cabeza; efectos gastrointestinales (constipación, diarrea, indigestión, náuseas). Con menor frecuencia: efectos cardiovasculares (angina de pecho, arritmias cardiacas); efectos dermatológicos (dermatitis alérgica); efectos sobre el sistema digestivo (distensión abdominal, úlcera gastrointestinal); efectos óticos (zumbido de oídos). raros casos: efectos sobre el SnC (convulsiones, depresión, reacción psicótica, neuropatía periférica); efectos cardiovasculares (palpitaciones); efectos dermatológicos (dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, fotosensibilidad); efectos sobre el sistema digestivo (colitis, hemorragia o sangrado gastrointestinal y hematemesis, cambios en el sentido del gusto, disminución o pérdida del apetito, vómitos); efectos genitourinarios (sangrado vaginal, sangrado menstrual, sangre en la orina, cistitis); efectos hematológicos (agranulocitosis, anemia, anemia aplásica, equimosis/magulladuras); efectos hepáticos (hepatitis, ictericia tóxica); reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, angioedema, reacciones alérgicas broncoespásticas); efectos oculares (disturbios retinales o maculares, visión borrosa, escotomas); efectos orales/periorales (estomatitis, aftas, edema de los labios y la lengua); efectos óticos (disminución de la audición); pancreatitis; efectos renales (nefritis intersticial, síndrome nefrótico, oliguria/anuria, insuficiencia renal); deficiencia o problemas en la respiración; sensación general de malestar o enfermedad.

interaCCiones meDiCamentosas: interaCCiones meDiCamentosas y ProBlemas relaCionaDos: el uso concurrente con: • Anticoagulantes puede aumentar el riesgo de ulceración gastrointestinal y sangrado. • Antihipertensivos o diuréticos pueden incrementar el riesgo de insuficiencia renal secundaria a una disminución en el flujo de sangre renal. el uso concurrente con un diurético ahorrador de potasio puede incrementar el riesgo de hipercaliemia. • Ácido acetilsalicílico u otros salicilatos u otros AInes, no se recomienda debido al riesgo de toxicidad gastrointestinal, incluyendo úlcera o hemorragia. el ácido acetilsalicílico disminuye la biodisponibilidad del diclofenaco en un 50%. • Cefamandol, cefoperazona, cefotetán, plicamicina o ácido valproico pueden causar hipoprotrombinemia, además, la plicamicina o el ácido valpróico pueden inhibir la agregación plaquetaria y aumentar el riesgo de sangrado. • Ciclosporina o componentes de oro u otros medicamentos nefrotóxicos pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. • Litio aumenta su concentración posiblemente por disminución de la depuración renal. • Metotrexato puede aumentar y prolongar su concentración plasmática aumentando el riesgo de toxicidad.

• Probenecid puede disminuir la excreción e incrementar las concentraciones séricas del diclofenaco, mejorando posiblemente su efectividad y/o aumentando el potencial para su toxicidad. • Alcohol, especialmente su abuso crónico, puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad.

soBreDosiFiCaCión: tratamiento en Caso De soBreDosis: Para disminuir la absorción: Vaciamiento gástrico mediante la inducción de la emésis o el lavado gástrico. administración de carbón activado: Aunque el carbón activado se recomienda en casos de una sobredosis de drogas mixtas, puede interferir con la absorción de acetilcisteína administrada por vía oral. Para mejorar la eliminación: La hemodiálisis, no disminuye las concentraciones plasmáticas del Diclofenaco, debido a su alto grado de unión a las proteínas plasmáticas, pero puede ser beneficioso para remover al paracetamol. tratamiento específico: Se recomienda administrar acetilcisteína tan pronto como sea posible (de 10 a 12 horas después de la ingestión de la sobredosis; sin embargo, puede ser de algún beneficio dentro de las 24 horas. • Para la hipotensión: Usar expansores de volumen. • Para la hipoprotrombinemia: Usar vitamina K. • Para la prevención o reversión de los signos tempranos de la insuficiencia renal: Usar dopamina más dobutamina intravenosamente. implantación de tratamiento sintomático y de soporte si es necesario: Ciertos efectos adversos como nefritis o síndrome nefrótico, trombocitopenia, anemia hemolítica y otras reacciones cutáneas severas u otras reacciones de hipersensibilidad pueden responder a la administración de glucocorticoides. Cuidados de soporte: Mantenimiento del balance de líquidos y electrólitos, corregir la hipoglicemia. Monitorizar y mantener las funciones vitales. Los pacientes en quienes se conoce o se sospecha una sobredosis intencional deben ser referidos a una consulta psiquiátrica. DosiFiCaCión y Posología: Dosis y vía De aDministraCión: La dosis usual y recomendada es 1 tableta tres veces al día. Mayor cantidad de acuerdo a la patología y criterio médico.

almaCenamiento: ConDiCiones esPeCiales De almaCenamiento: Conservar a temperatura no mayor a 30°C en un recipiente hermético. Proteger de la humedad. PresentaCión: BeRALMAt Caja x 20 tabletas con cubierta entérica. venta bajo receta médica. registro sanitario n°: 362581012. elaborado y distribuido por: laboratorios “g.m.” Sucesores del Dr. Julio González Mosquera Para Beral Capital, S.A. Guayaquil: Av. Carlos Julio Arosemena Km 3 1/2 vía Daule Casilla: 3984 telf: 04 2 2201905 - 2 202884 Fax: 04 2 200542

_____________________________________ w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ComPosiCión: Cada BeRIFentM-50 LACtAB contiene: Diclofenaco sódico 50 mg Cada BeRIFentM-75 RetARD DePOtABS contiene: Diclofenaco sódico 75 mg Cada BeRIFentM-100 retard DePOCAPS contiene: Diclofenaco sódico 100 mg (pellets de liberación retardada) Cada BeRIFentM-75 AMPOLLA de 2 ml contiene: Diclofenaco sódico 75 mg Clorhidrato de lidocaína 20 mg

meCanismo De aCCión y ProPieDaDes: La sustancia activa diclofenaco pertenece al grupo de antiinflamatorios no esteroides y posee notables propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias y analgésicas. Diclofenaco inhibe la síntesis de las prostaglandinas y ejerce también una acción inhibidora sobre la agregación plaquetaria. BeRIFentM resulta pues, idóneo para el tratamiento de las inflamaciones dolorosas, reumáticas y no reumáticas. Los lactab están provistos de capa entérica (resistente a los jugos gástricos). Las ampollas están concebidas para iniciar el tratamiento. Los depocaps son idóneos para aquellos pacientes cuyas condiciones clínicas precisen de una dosis diaria de 100 mg. La sustancia activa de los depocaps se va liberando durante un período de tiempo prolongado de modo que se asegure la duración de sus efectos. La dosis de un depocap diario facilita la colaboración del paciente, especialmente en los tratamientos prolongados con BeRIFentM.

FarmaCoCinÉtiCa: el diclofenaco se absorbe rápida y casi completamente por vía oral. Las concentraciones plasmáticas son linealmente dependientes de la dosis. La asociación a las proteínas plasmáticas supera el 97%. el pico de las concentraciones plasmáticas se obtiene 1 a 4 horas después de la administración de un lactab de capa entérica. Las concentraciones plasmáticas de valor terapéutico se hallan entre 0,7-2 mcg/ml. el diclofenaco experimenta un metabolismo de primer paso. Se elimina por el riñón unos 2/3 y por vía biliar alrededor de 1/3 en forma de metabolitos (cerca del 90% de la dosis administrada en 96 horas). La mayor cantidad de los metabolitos hidroxiglucurónidos y sulfatos son inactivos biológicamente. Únicamente alrededor del 1% de la sustancia, se excreta por el riñón en su forma original. La semivida plasmática es de unas 2 horas. La insuficiencia renal no le afecta. el pico de la concentración plasmática consecutivo a la administración de los depocaps corresponde al área obtenida por la dosis única de 25 mg, pero se mantiene durante más tiempo en proporción al elew w w . e d i f a r m . c o m . e c

inDiCaCiones: enfermedades reumáticas inflamatorias y degenerativas, articulares y extraarticulares, de los músculos, articulaciones, cápsulas articulares, bolsa sinovial, tendones, vainas tendinosas y de la columna vertebral, tales como artritis reumática crónica, artritis, artrosis, espondiloartrosis, enfermedad de Bechterew (espondilitis anquilosante), reumatismo de las partes blandas, bursitis, tendosinovitis, tendinitis, lumbago, ciática, síndrome cervical y otros tipos de neuritis y neuralgias. Ataque de gota aguda. Inflamación dolorosa no reumatoide.

ContrainDiCaCiones: BeRIFentM no se administrará en caso de úlcera péptica, embarazo, lactancia, hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroides (por ejemplo: ataques de asma, reacciones cutáneas, rinitis aguda), disfunción hepática grave o desórdenes hematopoyéticos.

PreCauCiones: Los pacientes con úlcera péptica susceptible de reactivación; desórdenes gastrointestinales no aclarados; daños hepáticos o renales, hipertensión, así como los pacientes geriátricos, requieren una atenta supervisión médica. Los pacientes asmáticos, los que padecen de fiebre del heno, pólipos nasales o infecciones crónicas de las vías respiratorias y los pacientes con hipersensibilidad a los fármacos analgésicos y antirreumáticos están propensos a ataques de asma al usar BeRIFentM (la llamada intolerancia analgésica, asma inducida por analgésicos). eFeCtos seCunDarios: Molestias gastrointestinales, dolor epigástrico, eructos, náuseas, diarrea, sensación de vértigo o cefalea al inicio del tratamiento. estos efectos secundarios son generalmente leves y remiten espontáneamente en pocos días. Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad tales como erupciones cutáneas y prurito, ataques de asma y tendencia a la formación de edema.

P R O D U C T O S

Lactab, Depocaps, Ampollas antirreumático con efecto antiinflamatorio y antipirético

vado contenido del principio activo en los depocaps. La farmacocinética no varía con la edad de los pacientes.

D E

BERIFENTM

D I C C I O N A R I O

Vademécum Dolor

interaCCiones: La administración simultánea de BeRIFentM con productos a base de litio o digoxina, aumenta los niveles plasmáticos de dichas sustancias. en el caso del tratamiento simultáneo con diuréticos ahorradores de potasio, se requiere un control particular de los niveles séricos de potasio, puesto que BeRIFentM, como otros antirreumáticos no esteroides, puede ocasionar el aumento de dichos niveles (hiperpotasemia). La administración simultánea de corticosteroides u otros agentes antiinflamatorios, aumenta el riesgo de hemorragia intestinal. es posible cierta inhibición de la acción diurética de la furosemida o del ácido etacrínico y la disminución de la actividad de los fármacos antihipertensivos. La administración simultánea del ácido acetilsalicílico disminuye la concentración sanguínea del principio activo diclofenaco. Posología usual: adultos: De acuerdo con la gravedad del caso, la dosis recomendada es de 50 a 150 mg del principio activo por día. LACtAB y DePOCAPS:

Vademécum Dolor

adultos: Dosis inicial: 150 mg generalmente. La dosis diaria se suele dividir en 2 ó 3 posologías (por ejemplo: 2 ó 3 veces al día, 1 lactab de 50 mg). Dosis de mantenimiento: 1 depocaps diario, en tratamientos de larga duración. tanto los lactab como los depocaps se deben ingerir sin masticar. Se toman antes de las comidas, con un vaso de agua. niños mayores de 1 año: 1 a 3 mg/kg/día. AMPOLLAS: adultos: 1 ampolla diaria. Inyección intraglútea, profunda, en la parte superior del cuadrante externo. Si el dolor es muy intenso se pueden administrar 2 inyecciones en el intervalo de unas horas variando el sitio de la inyección. Superada la fase de dolor intenso se puede proseguir el tratamiento administrando la forma lactab.

PresentaCión: envases de BeRIFentM-50: 20 lactab. BeRIFentM-75: 30 depotabs. BeRIFentM-100 retard: 20 depocaps. BeRIFentM-75 mg/2 ml x 5 ampollas. Distribuido por QuiFateX s.a. ACInO Aesch-Basilea-Suiza

_____________________________________

BERIFENTM GEL Gel agente antiinflamatorio no esteroide de uso tópico

ComPosiCión: 100 g de GeL contienen: Diclofenaco sódico

reaCCiones aDversas: BeRIFentM GeL se tolera bien. Ocasionalmente se han observado: prurito, enrojecimiento de la piel y dermatitis medicamentosa de la zona tratada. La incidencia de efectos secundarios sistémicos no puede ser excluida en los tratamientos de áreas extensas de la piel durante un período prolongado. interaCCiones: no se conocen hasta la fecha.

Posología usual: 2 ó 3 g de BeRIFentM GeL, según la dimensión del área afectada, se extienden 3 ó 4 veces al día, friccionando levemente. Únicamente se aplicará sobre la piel intacta. Se evitará el contacto del preparado en las heridas, traumatismos abiertos, ojos y membranas mucosas. BeRIFentM GeL puede ser empleado también como tratamiento adicional de las otras formas farmacéuticas de BeRIFentM. PresentaCión: tubos de 20 g y 50 g. Distribuido por QuiFateX s.a. ACInO Aesch-Basilea-Suiza

_____________________________________

BERIFEN PATCHTM

Parche transdérmico agente antiinflamatorio no esteroide de uso tópico

ProPieDaDes, eFeCtos: BeRIFen GeL es un antiinflamatorio y analgésico para uso externo. Contiene diclofenaco sódico al 1% en una base de gel refrescante bien tolerada por la piel. BeRIFentM alivia el dolor, inhibe la inflamación y ejerce una acción detumescente en las inflamaciones de origen reumático o traumático. Contribuye a restablecer la movilidad.

ComPosiCión: ingrediente activo: Diclofenaco sódico. excipientes: Propilenglicol; antioxidantes: e 221, e 321; aromatizantes; excipiens ad gelatum (excipiente hasta gelificación) y otros excipientes. Forma galénica y cantidad de principio activo por unidad: Tela cum gelato (tela con gelificación): 14 g. Cada parche contiene: Ingrediente activo: 140 mg de diclofenaco sódico.

inDiCaCiones: tratamiento local de la artrosis, periartropatía, formas localizadas del síndrome del reumatismo no articular (por ejemplo: tendosinovitis, bursitis, tendinitis), así como inflamaciones de los tendones, ligamentos, músculos y articulaciones inducidas por traumatismos (por ejemplo: contusiones, distensiones y esguinces).

restriCCiones al uso: Hipersensibilidad individual demostrada frente al diclofenaco, ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroides, así como frente a alguno de los excipientes indicados en la composición.

FarmaCoCinÉtiCa: Diclofenaco se absorbe por la piel y puede ser demostrado en el plasma, consecutivo a la aplicación local. La absorción del principio activo oscila en torno al 3,3% de la dosis administrada. Los metabolitos formados del diclofenaco son similares a los observados tras la administración oral.

restriCCiones al uso: Hipersensibilidad al diclofenaco, a la base del gel, al ácido acetilsalicílico y demás antiinflamatorios no esteroides. no se recomienda durante el embarazo porque no ha sido esta-

blecido su uso todavía. no utilizar vendajes oclusivos.

inDiCaCiones/PosiBiliDaDes De aPliCaCión: BeRIFentM PAtCH está indicado en el tratamiento local de inflamaciones de origen traumático de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones como consecuencia de torceduras, luxaciones, contusiones o distorsiones.

aDvertenCias y meDiDas De PreCauCión: BeRIFentM PAtCH no debe aplicarse sobre heridas abiertas (p. ej. erosiones cutáneas, heridas incisas) o zonas con eczema cutáneo. BeRIFentM PAtCH no debe entrar en contacto con ojos ni mucosas.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

Distribuido por QuiFateX s.a. ACInO Aesch-Basilea-Suiza

_____________________________________

BETAMETASONA MK® CREMA AL 0,05% Crema tópica Cutánea Corticosteroide tópico (valerato de Betametasona)

ComPosiCión: Cada 100 g de BetAMetASOnA MK® CReMA al 0,05% contiene Valerato de Betametasona equivalente a Betametasona base 0,05 g; excipientes c.s.

DesCriPCión: La BetAMetASOnA MK® CReMA comparte las propiedades de todos los corticosteroides tópicos: antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras.

meCanismo De aCCión: Los efectos antiinflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de Betametasona interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular la Betametasona reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas. inDiCaCiones: terapia corticosteroide cutánea.

Posología: La dosis de BetAMetASOnA MK® CReMA, se debe basar en el criterio clínico del médico tratante, la severidad de la enfermedad y la respuesta del paciente. Aplique una película fina 2-4 veces por día en las áreas afectadas. La terapia debe ser suspendida cuando se alcance el control de la patología; si no se observa ninguna mejoría se debe realizar un nueva valoración médica. el paciente debe ser informado de no emplear el medicamenw w w . e d i f a r m . c o m . e c

PreCauCiones: La Betametasona al igual que los otros corticosteroides tópicos se absorben subcutáneamente, por lo cual hay que tener precaución especial en pacientes bajo tratamiento de áreas extensas por un tiempo prolongado y que necesiten vendajes oclusivos en áreas de la piel afectada, pues la absorción sistémica es mayor. en caso de presentarse sensibilización o irritación en el sitio de aplicación del medicamento, se debe suspender el tratamiento. Si se presenta una infección sobreagregada al cuadro que se está manejando con Betametasona, se debe instaurar un tratamiento con el medicamento adecuado. el contacto directo de la Betametasona con los ojos puede producir glaucoma. Al prescribir la Betametasona se debe tener en cuenta que está contraindicada en pacientes con infecciones virales tipo herpes simple, varicela de la piel, rosácea y acné vulgar. Usar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, cirrosis, colitis ulcerativa. no usar preparaciones oclusivas en lesiones exudativas, se debe suspender el tratamiento si ocurre irritación o dermatitis de contacto. no usar en pacientes con disminución de la perfusión cutánea.

eventos aDversos: en general el Valerato de Betametasona es bien tolerado, pero como es conocido, los corticosteroides tópicos pueden ocasionar reacciones dermatológicas adversas, que en la mayoría de los casos son transitorias y moderadas, siendo los sitios de mayor ocurrencia las áreas intertriginosas y facial y especialmente cuando el tratamiento requiere ser prolongado y el área extensa. La corticoterapia tópica puede causar atrofia de la epidermis, del tejido celular subcutáneo, del colágeno dérmico con resequedad y grietas. Los efectos adversos incluyen urticaria, eritema, prurito, foliculitis, vesiculación, hipopigmentación, atrofia de la piel, estrías, miliaria, hipertricosis, sensación de quemadura y dermatitis perioral.

P R O D U C T O S

PresentaCión: Caja de 5 parches.

ContrainDiCaCiones y aDvertenCias: Hipersensibilidad al medicamento, lesiones tuberculosas, micóticas o virales de la piel.

D E

Posología/Forma De aDministraCión: Aplicar 1 parche autoadhesivo en la zona a tratar 2 veces al día (mañana y noche). tiempo de duración 12 horas. Antes de la aplicación retirar la hoja transparante que protege la superficie gelatinosa. el tratamiento no debe durar más de 14 días. BeRIFentM PAtCH puede utilizarse como tratamiento coadyuvante junto a un antiinflamatorio oral no esteroideo.

to en áreas lesionadas, con alteraciones de la continuidad de la piel, en zonas inguinales o de pliegues y de no realizar vendajes oclusivos encima del medicamento. ajuste de la dosificación en trastorno hepático: Debido al amplio metabolismo de primer paso que sufre la Betametasona, se debe realizar un ajuste de dosis en los pacientes alteraciones hepáticas.

D I C C I O N A R I O

interaCCiones: Se desconocen en la actualidad.

interaCCiones FarmaCológiCas: en las dosis terapéuticas normales, los corticoides tópicos no alcanzan concentraciones plasmáticas que puedan generar interacciones de relevancia clínica, pero se debe tener precaución con los pacientes que por ciertas condiciones presenten una absorción aumentada del fármaco o un metabolismo disminuido.

emBaraZo y laCtanCia: Categoría C: estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales. no obstante, es importante aclarar que el uso tópico de corticosteroides durante el embarazo no ha sido establecido. no se sabe si el uso tópico afecta la fertili-

Vademécum Dolor

dad, ni tampoco si el medicamento es excretado por la leche materna. soBreDosis: el tratamiento de la sobredosis aguda es mediante terapia sintomática y medidas de soporte. Para la sobredosis crónica, en caso de enfermedad severa que requiera terapia continua con esteroides, la dosis del corticosteroide puede ser reducida solo temporalmente o en forma gradual.

reComenDaCiones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. no usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. PresentaCiones: BetAMetASOnA MK® CReMA al 0,05%, tubo por 40 g de crema al 0,05%. Reg. San. n° 04431-MAe-09-06. mK División de tecnoquímicas s.a. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: teléfono: 1800-523339 e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil - ecuador www.tecnoquimicas.com

_____________________________________

BUPREX®

tabletas y suspensión pediátrica analgésico antipirético

ComPosiCión: BUPReX® suspensión contiene 100 mg/5 ml de Ibuprofeno. BUPReX® Forte suspensión contiene 200 mg/5 ml de ibuprofeno. BUPReX® Gotas contiene 40 mg/1 ml de ibuprofeno.

aCCiones FarmaCológiCas: Ibuprofeno es analgésico y antipirético. Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa. Se absorbe rápidamente por vía oral. el pico sérico máximo se alcanza entre 1-2 horas. el efecto analgésico se inicia a los 30 minutos y dura 4-6 horas. Se metaboliza rápidamente y se elimina en la orina.

inDiCaCiones: Fiebre y dolor leve a moderado de origen periférico: cefalea, traumatismos osteomusculares, dolor postquirúrgico, curación de heridas, postepisiotomía, odontalgias o dolor que sigue a la extracción de piezas dentales o a las inmunizaciones, y dismenorrea primaria. ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a la substancia, angioedema o reacción broncoespástica al ASA o a AInes. aDvertenCias y PreCauCiones: existen riesgo de úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, trastornos de la visión, escotomas y cambios en la percepción de colores, retención de fluidos y edemas,

por tanto se aconseja usar ibuprofeno con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión arterial. en pacientes con función renal alterada, se debe reducir la dosis. Prolonga el tiempo de sangrado en sujetos normales; usar con precaución en pacientes con trastornos de la hemostasia o bajo tratamiento anticoagulante. embarazo. Administrar sólo en casos de estricta necesidad. Sin embargo, no debe utilizarse en el último trimestre del embarazo. lactancia. Ibuprofeno se excreta en cantidades mínimas por la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su uso. interacciones medicamentosas: Ibuprofeno puede aumentar la concentración plasmática de digoxina y disminuir la concentración plasmática de los salicilatos, por lo que no se recomienda el tratamiento conjunto con el ácido acetilsalicílico.

reaCCiones aDversas: Las más frecuentes son: náusea, ardor epigástrico, flatulencia y síndrome dispéptico. entre los raramente observados: trombocitopenia, erupción cutánea, cefalea, trastornos de la visión, retención de fluidos y edema.

Posología: Como antipirético o para dolores leves o moderados: BUPReX® 200 a 400 mg cada 4 a 6 horas. Dismenorrea primaria: 400 mg cada 4 horas. no debe administrarse por más de 10 días como analgésico ni más de 3 días como antipirético a menos que exista vigilancia médica extricta. Pediatría: La dosis de BUPReX® en niños es de 30 a 40 mg/kg/día dividida en 3 ó 4 dosis. La reducción de la fiebre en niños de 6 meses a 12 años de edad requiere ajustar la dosis: Si la temperatura basal es inferior a 39.2°C la dosis de BUPReX® es de 5 mg/kg; si la temperatura basal es superior a 39.2°C la dosis de BUPReX® es de 10 mg/kg de peso.

PresentaCión ComerCial: BUPReX® suspensión de 100 mg/5 ml. Frasco de 120 ml. BUPReX® Forte suspensión de 200 mg/5 ml. Frasco de 120 ml. BUPReX® Gotas de 40 mg/1 ml. Frasco de 30 ml. laboratorios liFe Casilla no. 17-001-00458 Quito, ecuador

_____________________________________

BUPREX® FLASH Cápsulas de gelatina blanda (ibuprofeno)

ComPosiCión: BUPReX Flash, cápsulas de gelatina blanda, cada cápsula contiene 200 y 400 mg de ibuprofeno. aCCiones FarmaCológiCas: Ibuprofeno inhibe la actividad de la ciclooxigenasa y, con ello, inhibe la síntesis de las prostaglandinas causantes del dolor, de la fiebre y de la inflamación. La acción del ibuprofeno se cumple tanto a nivel central como periférico. Las cápsulas de gelatina blanda especialmente disew w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

ContrainDiCaCiones: BUPReX Flash, cápsulas de gelatina blanda, no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al ibuprofeno o a otros agentes antiinflamatorios no esteroidales. aDvertenCias y PreCauCiones: Como con cualquier otro antiinflamatorio no esteroidal, existe riesgo de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal, descompensación de hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca o enfermedad de arterias coronarias, o enfermedad renal. en pacientes con alteraciones de la hemostasia o bajo tratamiento anticoagulante, ibuprofeno debe utilizarse con precaución. embarazo: ibuprofeno está contraindicado durante el último trimestre del embarazo. lactancia: ibuprofeno no se recomienda en las madres lactantes.

interaCCiones meDiCamentosas: Ibuprofeno interactúa con la digoxina dando como resultado un incremento de sus niveles plasmáticos. Puede producir una disminución de la concentración sérica de los salicilatos, por lo que no es aconsejable utilizar ibuprofeno asociado al ácido acetilsalicílico o similares puesto que el afecto antiinflamatorio final es menor. Ibuprofeno disminuye la acción diurética y antihipertensiva de diferentes medicamentos usados en el tratamiento de la hipertensión arterial. eventos adversos: Se han descrito náusea, ardor epigástrico, flatulencia y síndrome dispéptico. entre los raramente observados se citan trombocitopenia, erupción cutánea, cefalea, trastornos de la visión, retención de fluidos y edema.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

laboratorios liFe Casilla no. 17-001-004

_____________________________________

BUPREX® MIGRA Comprimidos recubiertos

ComPosiCión: Cada comprimido contiene ibuprofeno 400 mg + cafeína 100 mg + ergotamina tartrato 1 mg.

aCCiones FarmaCológiCas: ibuprofeno inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, indispensable para la síntesis de las prostaglandinas causantes de inflamación y dolor. Se absorbe rápidamente cuando se lo administra por vía oral. el inicio del efecto analgésico se presenta a la media hora y dura entre 4 a 6 horas. Se conjuga con las proteínas en un 99%. Se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina. La vida media es de 1-2 horas. Cafeína es una metilxantina con efecto estimulante leve. Incrementa la liberación de norepinefrina produciendo vasoconstricción cerebral y aumentando la actividad neural en numerosas áreas cerebrales, aumentando el estado de alerta y postergando la fatiga, aunque en pacientes inusualmente sensibles puede inducir nerviosismo e insomnio. Muchos efectos de la cafeína se atribuyen al antagonismo competitivo que ejerce en los receptores de adenosina. Adenosina es un neuromodulador que influye en múltiples funciones del sistema nervioso central; el efecto sedante leve que induce adenosina al estimular ciertos subtipos de receptores puede ser antagonizado por cafeína. A nivel sistémico, el consumo normal de café puede aumentar ligeramente la resistencia vascular y la presión arterial, aumenta la secreción ácida gástrica y de enzimas digestivas, induce un leve efecto diurético y mejora la contractibilidad del diafragma. Cafeína es bien absorbida desde el tracto gastrointestinal, se distribuye rápidamente por los tejidos corporales, cruza fácilmente la barrera placentaria. Se metaboliza en el hígado utilizando el sistema enzimático citocromo P450. Su acción es prolongada y puede mantenerse a nivel sistémico hasta por 60 horas. La cafeína es el vasoconstrictor que más se utiliza en el tratamiento de la migraña, bien solo o combinado con otros medicamentos. La adición de cafeína a un analgésico aumenta su potencia de alivio del dolor en un 40%. el ibuprofeno tiene una posibilidad dos veces mayor que el acetaminofén de abortar la migraña en 2 horas. Por ello ibuprofeno con cafeína es una combinación antimigrañosa de gran efectividad.

P R O D U C T O S

PresentaCión ComerCial: BUPReX Flash, cápsulas de gelatina blanda, cada cápsula contiene 200 y 400 mg de ibuprofeno, caja por 10.

D E

inDiCaCiones: BUPReX Flash, cápsulas de gelatina blanda, está indicado para el alivio rápido del dolor y de la fiebre que se presentan en procesos inflamatorios o infecciosos de cualquier naturaleza. Son indicaciones comunes cefalea, dismenorrea, dolor causado por traumatismos de huesos, articulaciones o músculos; dolor postquirúrgico, dolor causado por enfermedades dentales o por extracción de piezas dentales; dolor y fiebre que acompaña a los procesos infecciosos, fiebre de cualquier origen, con excepción de la causada por el dengue.

Posología: BUPReX Flash, cápsulas de gelatina blanda, está recomendado para adultos y adolescentes con una dosis de 200 a 400 mg hasta cada 6 horas, de acuerdo con las necesidades. no debe administrarse por más de 2 - 3 días a menos que exista prescripción y vigilancia médica directa.

D I C C I O N A R I O

ñadas de BUPReX Flash permiten ventajas importantes como: una deglución más fácil, un tránsito esofágico más rápido, y una absorción acelerada y muy eficiente debido a que el principio activo se encuentra en forma líquida. Los comprimidos convencionales, en cambio, deben primero disgregarse y luego disolverse como pasos previos a la absorción del principio activo. Con estas características, una de las ventajas más importantes de BUPReX Flash es que el efecto analgésico se potencializa y el alivio del dolor, inflamación y fiebre se alcanza más rápido. Desde el punto de vista de la seguridad, las cápsulas de gelatina blanda de BUPReX Flash evitan una permanencia prolongada del medicamento en el esófago anulando los eventos adversos a este nivel. Dentro de los aspectos relacionados con comodidad y cumplimiento, son ventajas de las cápsulas blandas de BUPReX Flash la ausencia de sabores u olores desagradables y la fácil deglución. Finalmente, la cubierta de gelatina blanda protege al principio activo y asegura una adecuada estabilidad aún en condiciones climáticas adversas.

Vademécum Dolor

Las acciones farmacológicas de la ergotamina son complejas, no necesariamente relacionadas entre sí, e incluso, antagónicas. tiene acción antagonista o agonista parcial sobre los recpetores serotoninérgicos, dopaminérgicos y alfa – adrenérgicos. en el tratamiento de la migraña sus acciones se relacionan probablemente con sus efectos sobre los receptores de serotonina y con cierto efecto agonista alfa. ergotamina reduce el flujo sanguíneo extracraneal disminuyendo la amplitud de las pulsaciones de las arterias extracraneales y disminuyendo la hiperperfusión del territorio basilar. La cafeína actúa en forma sinérgica con la ergotamina en la migraña; el efecto vasoconstrictor de la ergotamina se potencializa evitando el uso de dosis más altas de ambos medicamentos. Otros estudios han mostrado que cafeína estimula la absorción gastrointestinal de ergotamina. La absorción oral de ergotamina es incompleta y errática, pero la cafeína aumenta su velocidad de absorción y el nivel plasmático máximo. Se metaboliza extensamente en el hígado y el 90% se elimina por la bilis. La vida media de eliminación es de 2 horas pero puede almacenarse en algunos tejidos explicando en ciertos casos su efecto prolongado y su potencial toxicidad. inDiCaCiones: Cefalea migrañosa y tensional.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a los componentes del producto o a otros antiinflamatorios no esteroidales. Por su contenido de ergotamina, el producto no debe usarse en pacientes con enfermedad vascular oclusiva, hipertensión o embarazo. el uso de ergotamina con inhibidores potentes de las enzimas microsomales CYP 3A4 (inhibidores de proteasas, macrólidos y antifúngicos) está contraindicado por el riesgo de interacciones serias y fatalidades secundarias a isquemia.

aDvertenCias y PreCauCiones: Por el contenido de ibuprofeno existe riesgo de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. Algunos pacientes presentan trastornos de la visión, escotomas y cambios en la percepción de colores. en estos casos descontinuar el tratamiento. Así mismo, puede observarse edema y retención de fluidos; por tanto, se aconseja usar ibuprofeno con precaución en pacientes con descompensación cardíaca o hipertensión. en pacientes con función renal alterada es conveniente reducir las dosis para evitar su acumulación. Ibuprofeno inhibe la agregación plaquetaria, aunque en menor intensidad y duración que la aspirina. Por otro lado, prolonga el tiempo de sangrado en sujetos normales; por esta razón, en pacientes con alteraciones de la hemostasia o bajo tratamiento anticoagulante, ibuprofeno debe utilizarse con máxima precaución. Debido a su permanencia sistémica prolongada, la cafeína no debe utilizarse para el tratamiento abortivo de la migraña por más de dos días a la semana. Con un uso más frecuente, la cafeína puede acumularse y producir una cefalea de rebote después de su retirada. La administración prolongada o las dosis excesivas de ergotamina pueden causar ergotismo, dependencia, cefalea de rebote o trastornos vasculares por vasoconstricción. embarazo: el producto está contraindicado. lactancia: ibuprofeno se excreta en cantidades mínimas por la leche materna, por lo tanto, no se recomienda su uso en las madres lactantes.

interacciones medicamentosas: ibuprofeno interacciona con la digoxina dando como resultado un incremento de sus niveles plasmáticos. Puede producir una disminución de la concentración sérica de los salicilatos, por lo que no es aconsejable utilizar ibuprofeno asociado a aspirina o similares puesto que el afecto antiinflamatorio final es menor. Ibuprofeno disminuye la acción diurética y antihipertensiva de diferentes medicamentos usados en el tratamiento de la hipertensión arterial. el fluconazol, ciertas quinolonas (enoxacina, ciprofloxacina y pefloxacina), el verapamil y los anticonceptivos pueden inducir toxicidad por cafeína. La cafeína puede aumentar o disminuir los efectos de las benzodiazepinas y disminuir el efecto de la carbamazepina, del hierro, del litio y del dipiridamol. en pacientes con enfermedad hepática, la administración conjunta de cafeína con otras metilxantinas (como teofilina) puede inducir toxicidad por ambas drogas.

reaCCiones aDversas: Las reacciones adversas más frecuentes son gastrointestinales: náusea, ardor epigástrico, flatulencia y síndrome dispéptico. entre los raramente observados se citan: trombocitopenia, erupción cutánea, cefalea, trastornos de la visión, retención de fluidos y edema. La ergotamina a las dosis habituales se considera un medicamento seguro; en casos infrecuentes se ha reportado náusea, vómito, diarrea, debilidad, mialgias, parestesias, taquicardia y dolor precordial. Posología: adultos y adolescentes a partir de los 14 años de edad: uno - dos comprimidos 3 - 4 veces al día durante el ataque migrañoso durante un máximo de dos días.

PresentaCiones ComerCiales: BUPReX® MIGRA, comprimidos con ibuprofeno 400 mg, cafeína 100 mg y ergotamina tartrato 1 mg, caja por 20. laboratorios liFe Casilla no. 17-001-00458 Quito, ecuador

_____________________________________

NuevoBUPREX® RELAX Comprimidos recubiertos

ComPosiCión: Cada comprimido contiene 400 mg de ibuprofeno y 250 mg de clorzoxazona.

FarmaCología: este producto combina la acción analgésica del ibuprofeno y la acción relajante muscular de la clorzoxazona, por lo cual se considera como un analgésico, antiinflamatorio y relajante muscular. Ibuprofeno inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, indispensable para la síntesis de las prostaglandinas causantes de inflamación y dolor. Se absorbe rápidamente cuando se lo administra por vía oral. el inicio del efecto analgésico se presenta a la media hora y dura entre 4 a 6 horas. Se conjuga con las proteínas en un 99%. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina. La vida media es de 1-2 horas. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al ibuprofeno o clorzoxazona, antecedentes de poliposis nasal, broncoespasmo, angiodema o rash cutáneo, inducidos por el uso de otros antiinflamatorios no esteroidales, úlcera péptica activa, insuficiencia hepática severa, insuficiencia renal severa, insuficiencia cardiaca severa, miastenia y glaucoma. no debe utilizarse en embarazadas, mujeres en periodo de lactancia, lactantes o niños.

PreCauCiones y aDvertenCias: Por el contenido de ibuprofeno existe riesgo de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. Algunos pacientes presentan trastornos de la visión, escotomas y cambios en la percepción de colores. en estos casos descontinuar el tratamiento. Así mismo, puede observarse edema y retención de fluidos; por tanto, se aconseja usar ibuprofeno con precaución en pacientes con descompensación cardiaca o hipertensión. en pacientes con función renal alterada es conveniente reducir las dosis para evitar su acumulación. Ibuprofeno inhibe la agregación plaquetaria, aunque en menor intensidad y duración que la aspirina. Por otro lado, prolonga el tiempo de sangrado en sujetos normales; por esta razón, en pacientes con alteraciones de la hemostasia o bajo tratamiento anticoagulante, ibuprofeno debe utilizarse con máxima precaución. Por el contenido de clorzoxazona, raramente se han descrito casos graves de toxicidad hepatocelular, no se conocen los factores específicos que predisponen a esta toxicidad, pero parece deberse a factores idiosincráticos; por lo tanto se debe advertir a los pacientes que deben contactar inmediatamente al médico, en caso de presentar algún síntoma o signo de toxicidad hepática, como: fiebre, rash, anorexia, náusea, vómito, fatiga, dolor en el cuadrante superior derecho, orina oscura o ictericia; en caso de presentar esta sintomatología el medicamento debe ser suspendido. Asimismo se debe descontinuar el medicamento si hay incremento de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina o bilirrubina. La clorzoxazona puede inducir somnolencia, por lo w w w . e d i f a r m . c o m . e c

eFeCtos aDversos: el medicamento es muy bien tolerado. entre los efectos adversos más reportados están los trastornos gastrointestinales, como: náusea, vómito, epigastralgia, dispepsia y pirosis. en forma ocasional se ha presentado mareo, vértigo, depresión, insomnio, rash, prurito, tinitus, alteraciones de la visión (visión borrosa, escotomas centellantes, etc.) y edema. Raramente se ha reportado hepatotoxicidad grave, úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva, gastritis, alteraciones de las pruebas de función hepática, alteraciones hematológicas como: neutropenia, agranulocitosis, anemia aplástica, trombocitopenia o eosinofilia y muy raramente se han reportado reacciones de hipersensibilidad. Posología: Para adultos y adolescentes a partir de los 15 años se recomienda un comprimido recubierto cada 6 a 8 horas.

soBreDosiFiCaCión: en caso de sobredosis aguda se recomienda realizar lavado gástrico o inducción del vómito, seguido de la administración de carbón activado para disminuir la absorción de fármaco, esto acompañado de medidas de soporte.

P R O D U C T O S

interaCCiones meDiCamentosas: Ibuprofeno interacciona con la digoxina dando como resultado un incremento de sus niveles plasmáticos. Puede producir una disminución de la concentración sérica de los salicilatos, por lo que no es aconsejable utilizar ibuprofeno asociado a aspirina o similares puesto que el afecto antiinflamatorio final es menor. Ibuprofeno disminuye la acción diurética y antihipertensiva de diferentes medicamentos usados en el tratamiento de la hipertensión arterial. Por el contenido de clorzoxazona debe evitarse el uso concomitante de alcohol y otras drogas depresoras del sistema nervioso central, debido al riesgo de potencialización de los efectos depresores del sistema nervioso central, depresores respiratorios e hipotensores.

D E

inDiCaCiones: está indicado para el tratamiento de trastornos dolorosos musculoesqueléticos que se acompañan de contractura muscular, de origen traumático o no traumático, como: luxaciones, esguinces, lumbalgias, ciatalgias, desgarros musculares, tortícolis, síndrome cervical, etc.

cual se debe recomendar a los pacientes no conducir vehículos ni operar maquinaria pesada.

D I C C I O N A R I O

Clorzoxazona está considerada como un relajante del músculo esquelético; el mecanismo de acción no se conoce en forma exacta, pero de acuerdo a estudios realizados en animales, se considera que actúa a nivel de la médula espinal y en la áreas subcorticales del cerebro, inhibiendo los reflejos multisinápticos responsables de las contracturas musculares, provocando reducción del espasmo del músculo esquelético, alivio del dolor e incremento de la movilidad de los músculos afectados. Luego de la administración por vía oral de la clorzoxazona, se detectan niveles plasmáticos de la droga a partir de los 30 minutos y alcanza su concentración plasmática máxima en 1 a 2 horas; tiene una vida media de 1 hora, una biodisponibilidad del 100% y un tiempo de acción de 3 a 4 horas. Se metaboliza a nivel hepático en un alto porcentaje mediante conjugación con el ácido glucorónico y se elimina en un 75% por la orina en forma de metabolitos y menos del 1% en forma inalterada.

PresentaCión: Caja por 30 comprimidos recubiertos. laboratorios liFe Casilla no. 17-001-00458 Quito, ecuador

_____________________________________

BURTEN® BURTEN FAST®

PrinCiPio aCtivo: Ketorolaco trometamol.

Categoría: Analgésico, antiinflamatorio.

FarmaCología: mecanismo de acción: está relacionado con la inhibición de la síntesis de prosta-

Vademécum Dolor

glandinas a nivel de la ciclooxigenasa. no suprime la acción fagocitaria de los macrófagos y no posee actividad corticoidea. el efecto antipirético no ha sido estudiado clínicamente.

FarmaCoCinÉtiCa: el ketorolaco trometamol es rápida y completamente o casi completamente absorbido luego de la administración I.M. u oral respectivamente. Biodisponibilidad de 80-100% luego de la administración oral. Los alimentos disminuyen la velocidad, pero no la extensión de la absorción de Ketorolaco trometamol administrado oralmente. Luego de la administración IM el comienzo de la acción analgésica es evidente dentro de 10 minutos y la analgesia puede ser mantenida por hasta 6-8 horas. Luego de la administración oral de la droga, el comienzo de la accion analgésica es evidente alrededor de los 30 minutos y generalmente mantenida hasta 6-8 horas. el ketorolaco trometamol luego de la administración oral, I.M. o I.V. no parece ser distribuido ampliamente. tiene escasa penetración en líquido cefaloraquídeo. Las concentraciones del fluido cerebro-espinal son alrededor de 0,2% de las concentraciones plasmáticas. Se une a las proteínas en más de un 99% en adultos sanos, las concentraciones plasmáticas parecen declinar de manera bifásica con una vida media de eliminación de 4-6 horas. en individuos geriátricos, la vida de eliminación aumenta a un promedio de alrededor de 6-7 horas, y en pacientes con daño renal es de 9-10 horas luego de la administración oral o IM. el metabolismo es hepático. Luego de la administración oral, IM, IV el ketorolaco y sus metabolitos son excretados principalmente por la orina; solo pequeñas cantidades de la droga y sus metabolitos son excretados en las heces probablemente por eliminación biliar.

inDiCaCiones: BURten® es usado para el manejo a corto plazo del dolor. La droga ha sido utilizada por vía IM para el alivio sintomático del dolor postoperatorio moderado a severo, incluyendo el asociado con cirugía abdominal, ginecológica, oral, ortopédica o urológica. también ha sido usado en el alivio del cólico renal agudo, dolor asociado con traumas, y dolor visceral asociado con cáncer. Su calidad analgésica por esta vía es comparable a la de los opiáceos, sin provocar depresión respiratoria o dependencia, su potencia analgésica en dosis de 10 mg es comparable a 6 mg de morfina sulfato, 30 mg de pentazocina, o 50-100 mg de meperidina clorhidrato, con una duración del efecto analgésico superior a ellos. Por vía oral se usa en el post parto, post operatorio y cirugía dental. también para el alivio sintomático del dolor ciático o propio del sistema músculo esquelético. Por esta vía la potencia analgésica de 10 mg de BURten (Ketorolaco) es equivalente a 1 g de ácido acetilsalicílico o 60 mg de codeína.

Posología: vía Parenteral: tanto por vía IM o IV, se puede iniciar con una dosis de carga de 30 mg y luego según necesidad de 10 a 30 mg cada 6 a 8 horas; la dosis total diaria no debe exceder de 120 mg. el máximo recomendado como dosis única intramuscular en el tratamiento con Ketorolaco es de 60 mg. La terapia parenteral debe estar limitada a 2 a 5 días. La dosis parenteral total diaria de Ketorolaco no debe exceder a 60 mg en pacientes mayores de 65 años, o a pacientes con peso corporal menor a 50 Kg. vía oral: BURten® 10 mg (1 comprimido) cada 6 a

8 horas, sin exceder los 40 mg al día. BURten FASt® 10 mg (1 comprimido sublingual) cada 6 a 8 horas, sin exceder los 40 mg al día; colocar o administrar el comprimido bajo la lengua hasta su disolución. La vía oral debe reemplazar lo antes posible a la parenteral. el máximo de duración de la terapia combinada es de 5 días. PreCauCiones: en pacientes que reciben terapia anticoagulante, pacientes con hemofilia, enfermedad de Willebrand, o deficiencia plaquetaria. también debe ser usado con precaución en pacientes con descompensación cardiaca, falla renal aguda, hipertensión en otras condiciones asociadas con retención de fluidos, ya que la retencion de fluidos, sodio y edema periférico han sido observados en algunos pacientes que reciben analgésicos no esteroidales. Pacientes que reciben Ketorolaco pueden correr el riesgo de desarrollar anafilaxis, broncoespasmos, colapso vascular, urticaria, angioedema, Síndrome de StevenJohnson. ContrainDiCaCiones: está contraindicado en pacientes con falla cardiaca congestiva, deterioro hepático, deficiencia renal severa, hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y otros AIneS, probenecid, pentoxifilina, pacientes con úlcera gástrica activa o aquellos que están recibiendo terapia anticoagulante, litio.

reaCCiones aDversas: Ketorolaco, especialmente con uso crónico, comparte los riesgos con otras drogas antiinflamatorias no esteroidales, incluyendo toxicidad gastrointestinal y renal. el riesgo de efectos adversos aumenta con la duración del tratamiento al igual que con la dosis de Ketorolaco. Al igual que con el ibuprofeno, con Ketorolaco pueden ocurrir ocasionalmente reacciones de hipersensibilidad que incluyen fiebre y rash. Hepatotoxicidad y meningitis aséptica lo cual ocurre raramente. Ketorolaco puede provocar broncoespasmo en pacientes con asma. Otros efectos adversos incluyen anemia, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia, agranulocitosis, test anormales de la función hepática, visión borrosa, cambios en la percepción visual del color y ambliopía tóxica.

PresentaCiones: Burten® 10 mg: Caja con 10 comprimidos recubiertos. Burten Fast® 10 mg: Caja con 10 comprimidos SUBLInGUALeS con sabor a menta. Burten® ampollas 30 mg/2 ml: Caja con 5 ampollas. laBoratorio CHile Casilla 9104 Guayaquil, ecuador

_____________________________________

BUSCAPINA®

HIOSCInA BUtILBROMURO solución inyectable VENTA BAJO RECETA MÉDICA w w w . e d i f a r m . c o m . e c

inDiCaCiones: espasmos y trastornos del tracto gastrointestinal y del aparato génito-urinario, incluyendo cólico renal y biliar. Coadyuvante en procedimientos diagnósticos y terapéuticos, como endoscopía gastroduodenal o en radiología. aCCión FarmaCológiCa: BUSCAPInA ejerce una acción espasmódica sobre el musculo liso del tracto gastrointestinal, biliar y génito-urinario. Dado que se trata de un derivado de amonio cuaternario, no pasa al Sistema nervioso Central, por lo que no provoca efectos adversos anticolinérgicos a nivel central. La acción anticolinérgica periférica resulta del bloqueo a nivel ganglionar en la pared visceral, así como también de la acción antimuscarínica.

FarmaCoCinÉtiCa: Luego de la administración intravenosa, el butilbromuro de hioscina se distribuye rápidamente a los tejidos (vida media alfa = 4 min; vida media beta = 29 min). La vida media de la fase de eliminación terminal es de aproximadamente 5 horas. el clearance total es de 1.2 l/min, y aproximadamente la mitad del clearance es renal. Los metabolitos principales encontrados en la orina tienen baja afinidad por el receptor muscarínico. no atraviesa la barrera hematoencefálica. La unión a proteínas plasmáticas es baja.

Posología: adultos y adolescentes de más de 12 años: 1 a 2 ampollas, por inyección intravenosa lenta, intramuscular o subcutánea. Se puede repetir varias veces en el día, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 100 mg (equivalente a 5 ampollas). niños: en casos severos: 0.3 a 0.6 mg/kg de peso, en inyección intravenosa lenta, intramuscular o subcutánea. Se puede repetir varias veces en el día sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 1,5 mg/kg de peso. BUSCAPInA ampollas no debe ser utilizada en un tratamiento diario continuado por periodos prolongados sin investigar la causa del dolor abdominal.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al bromuro de hioscina o a cualquiera de sus componentes. no debería administrarse en las siguientes situaciones: glaucoma de ángulo estrecho no tratado, hipertrofia de próstata con retención urinaria, estenosis mecánica del tracto gastrointestinal, taquicardia, megacolon, miastenia gravis. BUSCAPInA ampollas no debería administrarse por inyección intramuscular a pacientes que están siendo tratados con drogas anticoagulantes ya que pueden ocurrir hematomas intramusculares. en estos pacientes, pueden ser utilizadas las vías subcutáneas o intravenosas.

aDvertenCias y PreCauCiones: en casos severos, el dolor abdominal no explicado puede persistir o empeorar, o presentarse con síntomas como fiebre, náusea, vómitos, cambios en los movimientos intestinales, sensibilidad abdominal, presión arterial w w w . e d i f a r m . c o m . e c

interaCCiones: el efecto anticolinérgico de drogas tales como antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, los antihistamínicos, los antipsicóticos, la quinidina, la amantadina, la disopiramida y otros anticolinérgicos (por ej: tiotropio, ipratropio, compuestos similares a la atropina), puede ser potenciado por BUSCAPInA. La administración concomitante con antagonistas dopaminérgicos (como metoclopramida) podría resultar en disminución de los efectos de ambas drogas en el tracto gastrointestinal. Los efectos taquicardizantes de los agonistas beta podrían ser incrementados por BUSCAPInA.

emBaraZo y laCtanCia: existen datos limitados respecto a la utilización de hioscina butilbromuro en mujeres embarazadas. estudios en animales no han mostrado efectos nocivos directos o indirectos con respecto a toxicidad reproductiva. no se han realizado estudios sobre los efectos en la fertilidad humana. no existe suficiente información con respecto a la excreción de BUSCAPInA y sus metabolitos en la leche materna. De todas formas, se deben observar las precauciones usuales en relación al empleo de fármacos durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre y la lactancia.

D E

aCCión teraPÉutiCa: Antiespasmódico.

disminuida, desvanecimiento o sangre en las deposiciones, requiriendo de medidas diagnósticas apropiadas para investigar la causa de los síntomas. Cuando se use en pacientes ambulatorios, se les debe advertir que a causa de la parálisis de la acomodación, no deben conducir vehículos o maquinarias peligrosas, hasta que los síntomas visuales desaparezcan. no debe administrarse a personas con glaucoma de ángulo estrecho, ya que podría precipitar un ataque agudo. La elevación de la presión intraocular se puede producir por la administración de anticolinérgicos como BUSCAPInA en pacientes sin diagnóstico, y por lo tanto sin tratamiento, del glaucoma agudo estrecho. Por lo tanto, los pacientes que presenten ojo rojo, doloroso, y con pérdida de la visión luego de la inyección de BUSCAPInA, deben consultar al oftalmólogo de manera urgente. Luego de la administración parenteral de BUSCAPInA, se han observado casos de anafilaxia, incluyendo episodios de shock. Como todas las drogas que causan estas reacciones, los pacientes que reciban BUSCAPInA por inyección deben ser mantenidos bajo observación.

D I C C I O N A R I O

ComPosiCión: Cada ampolla contiene: Hioscina butilbromuro 20 mg excipientes: cloruro de sodio y agua para uso inyectable.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

reaCCiones aDversas: Varios de los efectos adversos listados pueden será asignados a las propiedades anticolinérgicas de la BUSCAPInA. Los efectos adversos anticolinérgicos de la BUSCAPInA son en general leves y autolimitados. trastornos del sistema inmunológico: Shock anafiláctico incluyendo desenlace fatal, reacciones anafilácticas, disnea, reacciones en la piel (por ej: urticaria, rash, eritema, prurito) y otras manifestaciones de hipersensibilidad. trastornos oculares: Desorden de acomodación, midriasis e incremento de la presión intraocular. trastornos Cardíacos: taquicardia. trastornos vasculares: Disminución de la presión arterial, mareos y enrojecimiento.

Vademécum Dolor

trastornos gastrointestinales: Sequedad de la boca. trastornos en la piel y tejidos subcutáneos: Dishidrosis. trastornos renales y urinarios: Retención urinaria.

soBreDosiFiCaCión: Se exacerban los efectos adversos anticolinérgicos. terapia: si es requerido, deben ser administradas drogas parasimpaticomiméticas. en caso de glaucoma debe hacerse una consulta urgente al oftalmólogo. Las complicaciones cardiovasculares deben ser tratadas de acorde a los principios terapéuticos habituales. en caso de parálisis respiratoria, deben considerarse intubación y respiración artificial. en caso de retención urinaria puede requiere cateterización. Adicionalmente, medidas de soporte apropiadas deben ser utilizadas según sean requeridas. ConDiCiones De ConservaCión y almaCenamiento: Conservar en su envase original a una temperatura no mayor a 30°C. PresentaCión: Caja x 1, 5 y 6 ampollas.

MAnténGASe FUeRA DeL ALCAnCe De LOS nIÑOS. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico. BoeHringer-ingelHeim del ecuador Cía. ltda. Quito Av. de los Shyris n-344 y Av. eloy Alfaro. edificio Parque Central, Piso 15 teléfono: (593-2) 397 99 41

_____________________________________

BUSCAPINA® COMPOSITUM AMPOLLAS

HIOSCInA BUtILBROMURO DIPIROnA (MetAMIZOL SÓDICO) VENTA BAJO RECETA

ComPosiCión: Cada ampolla contiene: Hioscina n-butilbromuro 0.02 g Dipirona (Metamizol sódico) 2,5 g Ácido tartárico 0,01 g Agua para uso inyectable. c.s.p. 5 ml “Metamizol es una sinonimia de la Dipirona”

aCCión teraPÉutiCa: Antiespasmódico asociado a analgésico, antitérmico.

inDiCaCiones: Dolor paroxístico y cólico o espasmo de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario así como también condición espástica dolorosa del sistema genital femenina, dismenorrea. BUSCAPInA® COMPOSItUM AMPOLLAS sólo se puede administrar por vía parenteral en caso de dolor espasmódico severo, por ejemplo, cólico biliar o

renal, mientras que las formulaciones orales pueden ser utilizados si el dolor es de moderado a severo.

DosiFiCaCión. moDo De aDministraCión: Parenteral: BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS sólo debe ser administrado en forma parenteral mediante inyección endovenosa lenta en un período de al menos 5 minutos. el paciente debe estar en una posición recostada. BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS puede ser administrado por inyección intramuscular profunda, pero nunca por vía subcutánea. el uso intraarterial inadvertido puede causar necrosis en el área vascular distal. La solución debe ser calentada a temperatura corporal previa a la inyección. Ampollas: Adultos: 1 ampolla de 5 ml hasta 2 - 3 veces al día a intervalos de varias horas. BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS no debe administrarse a niños menores de 12 meses de edad. Cuando se administra en forma parenteral, se debe contar con equipamiento apropiado para tratamiento de shock en los casos raros en que éste se presente. La causa más común de una caída crítica en la presión sanguínea y shock es una velocidad de inyección excesivamente rápida. Por lo tanto, la inyección endovenosa debe ser dada lentamente (no más de 1 ml por minuto) con el paciente en posición recostada. La presión sanguínea, la frecuencia cardíaca y la respiración debe ser monitoreada. en vista de la suposición de que la caída no-alérgica en la presión sanguínea es dosis dependiente, la indicación de la administración de dosis más altas que 1 g de Metamizol debe ser considerado particularmente con cuidado. BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS puede ser mezclada o diluida con glucosa 5%, solución salina 0.9% o solución de Ringer lactato. Como mezclas de este tipo sólo permanecen estables por un corto tiempo, deben ser administradas inmediatamente. Debido a la posibilidad de incompatibilidades, BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS no debe ser mezclada con otras drogas en la misma jeringa. BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS no debe ser usada por un período prolongado de tiempo o en altas dosis sin la prescripción de un médico o dentista. Pacientes ancianos: La dosis debe ser reducida para pacientes ancianos ya que la eliminación de los metabolitos de metamizol puede estar demorado. estado general disminuido y clearance de creatinina disminuido: la dosis debe ser reducida para pacientes con estado general disminuido y clearance de creatinina disminuido ya que la eliminación de los metabolitos de metamizol puede estar demorado. Función renal y hepática disminuida: Como la velocidad de eliminación es reducida en presencia de función renal y hepática disminuida, dosis altas repetidas deben ser evitadas. no es necesario reducir la dosis si BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS es usada sólo por un corto tiempo. no hay experiencia con el uso a largo plazo. PreCauCión: BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS sólo debe ser inyectado por vía endovenosa o intramuscular. Su uso intraarterial inadvertido puede causar necrosis en el área vascular distal. aCCión FarmaCológiCa: BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS es un producto combinado para uso oral y parenteral que está compuesto por el w w w . e d i f a r m . c o m . e c

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ContrainDiCaCiones: BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS está contraindicada en: - Pacientes que demostraron hipersensibilidad previa a la pirazolona o pirazolidinas (por ejemplo, metamizol, isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona), o a la hioscina butilbromida, o a cualquier otro componente del producto. esto incluye pacientes que desarrollaron agranulocitosis, por ejemplo, después del uso de una de estas drogas. - Pacientes con síndrome de asma inducido por analgésicos o con intolerancia conocida a los analgésicos del tipo urticaria-angioedema, es decir, pacientes que desarrollan broncoespasmo u otras reacciones anafilactoides como respuesta a salicilatos, paracetamol u otros analgésicos nonarcóticos como ser diclofenac, ibuprofeno, indometacina o naproxeno. - Mal funcionamiento de la médula ósea (por ejemplo, después de tratamientos con agentes citostáticos) o enfermedades del sistema hematopoyético. - Deficiencia genética de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa (riesgo de hemólisis). - Porfiria hepática aguda intermitente (riesgo de ataque de porfiria). - Glaucoma. - Hipertrofia de la próstata con retención urinaria. - estenosis mecánica del tracto gastrointestinal. - taquicardia. - Megacolon. - Miastenia gravis. - tercer trimestre de embarazo. Además, BUSCAPInA COMPOSItUM ampollas está contraindicada en: - niños menores de 12 meses. - Pacientes con hipotensión arterial y estado circulatorio inestable. - en pacientes tratados con anticoagulantes como inyectables intramusculares, dado que puede ocurrir hematoma intramuscular. en dichos pacientes, puede utilizarse la vía intravenosa. - Inyección subcutánea. - Inyección intraarterial.

D E

FarmaCoCinÉtiCa: Butilbromuro de hioscina: Absorción: Luego de su administración oral, el nbutilbromuro de hioscina es sólo parcialmente absorbido. Concentraciones pico en plasma se alcanzan alrededor de 2 horas de administración oral. Debido al metabolismo de primer paso la biodisponibilidad absoluta luego de la administración oral es sólo alrededor de 0.3 – 0.8%. Distribución: Luego de la administración intravenosa, la sustancia es rápidamente depurada desde el plasma durante los primeros 10 minutos con una vida media de 2 – 3 minutos. el volumen de distribución (VD) es de 128 litros. Luego de la administración oral e intravenosa, butilbromuro de hioscina se concentra en el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñones. A pesar de las brevemente medibles y extremadamente bajas concentraciones en sangre, butilbromuro de hioscina permanece disponible en el sitio de acción debido a su alta afinidad tisular. Las autoradiografías confirman que butilbromuro de hioscina no pasa la barrera hematoencefálica. Butilbromuro de hioscina tiene baja unión a proteínas plasmáticas. Metabolismo y eliminación: el clearance total promedio luego de la administración intravenosa es aproximadamente 1.2 l/min, siendo renal aproximadamente la mitad del mismo. La vida media de eliminación terminal es aproximadamente 5 horas. metamizol (= Dipirona): Absorción: Luego de la administración oral, metamizol es rápida y casi totalmente absorbido desde el tracto gastrointestinal. en el jugo gástrico es hidrolizado a su principal metabolito, 4-metilaminoantipirina, (4-MAA), que es rápidamente absorbido. Concentraciones máximas de 4MAA en plasma se alcanzan dentro de 1 a 2 horas luego de la administración oral. La ingesta concomitante de comida no tiene efecto relevante sobre la farmacocinética del metamizol Distribución: ninguno de los metabolitos se une extensivamente a proteínas plasmáticas. La unión a proteínas plasmáticas del 4-MAA es de 58%. Metamizol es capaz de pasar la barrera placentaria. Los metabolitos son excretados en la leche de madres en lactancia. Metabolismo: el principal metabolito del Metamizol, 4-MAA, es metabolizado en el hígado por oxidación y desmetilación, la cual es seguida de acetilación a 4-formilaminoantipirina (4-FAA)¸4-aminoantipirina (4AA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AcAA). el efecto clínico del Metamizol puede ser atribuido principalmente al metabolito principal 4-MAA y, hasta cierto punto a 4-AA. Los metabolitos 4-FAA y 4-AcAA parecen ser farmacológicamente inactivos.

Eliminación: en hombres sanos, luego de la administración oral y endovenosa, más del 90% de la dosis es excretada en la orina dentro de los siguientes 7 días. La vida media de eliminación del metamizol radiomarcado es alrededor de 10 horas. Para la 4-MAA, la vida media de eliminación luego de una dosis oral única es 2,7 horas, para los otros metabolitos principales, las vidas medias de eliminación son 3,7 a 11,2 horas. Los niños eliminan los metabolitos más rápidamente que los adultos. en voluntarios ancianos sanos, la vida media de eliminación de la 4-MAA fue significativamente más larga y la depuración total de la 4-MAA significativamente menor que en sujetos jóvenes. en pacientes con insuficiencia hepática, la vida media de eliminación de 4-MAA y 4-FAA se incrementa al triple. en pacientes con función renal disminuida, la eliminación de algunos metabolitos (4AcAA, 4-FAA) está reducida. Por lo tanto, la administración de altas dosis debe ser evitada en individuos con función hepática y renal limitada. todos los metabolitos de metamizol muestran farmacocinéticas no lineales. La relevancia clínica de este fenómeno es desconocido. Durante tratamiento de corto término, la acumulación de metabolitos es de menor importancia.

D I C C I O N A R I O

antiespasmódico n-butilbromuro de hioscina y el derivado de la aminofenazona, metamizol (= Dipirona) (fenil-dimetil-pirazolon-metilamino-metansulfonato sódico) como analgésico. n-butilbromuro de hioscina ejerce un efecto espasmolítico en el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario. Como derivado de amonio cuaternario n-butilbromuro de hioscina no ingresa al sistema nervioso central. Por lo tanto, no ocurren efectos secundarios anticolinérgicos del sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica resulta de una acción bloqueadora de los ganglios dentro de la pared visceral así como de su actividad antimuscarínica. Metamizol tiene propiedades analgésicas, espasmolíticas, antipiréticas y antiinflamatorias significativas.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

el uso del producto está contraindicado en caso de condiciones hereditarias inusuales que pueden ser incompatibles con un excipiente del producto.

aDvertenCias y PreCauCiones: en caso de dolor abdominal severo, inexplicable que persiste o empeora, o si ocurre junto con fiebre, náuseas, vómitos, cambios en las deposiciones, dolor abdominal, disminución de la presión arterial, desmayos o sangre en las heces, se requieren medidas diagnósticas para investigar la etiología de los síntomas. BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS contiene metamizol, derivado de pirazolona, que puede causar el riesgo -raro pero con riesgo de vida- de shock y agranulocitosis. Los pacientes que muestran una reacción anafilactoide a BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS también tienen riesgo alto de reaccionar en forma similar a otros analgésicos no narcóticos. Los pacientes que muestran reacción anafiláctica u otra reacción inmunológica a BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS (por ejemplo, agranulocitosis) también tienen un riesgo alto de responder en forma similar a otras pirazolonas y pirazolidinas. en caso de signos clínicos de agranulocitosis o trombocitopenia, el tratamiento con BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS debe discontinuarse inmediatamente y debe monitorearse el hemograma (inclusive el recuento diferencial). La discontinuación del tratamiento no debe demorarse hasta que estén disponibles los resultados de los análisis de laboratorio. Al elegir la vía de administración, debe tenerse presente que la administración parenteral de BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS presenta un riesgo mayor de reacciones anafilácticas o anafilactoides. el riesgo de reacciones anafilactoides potencialmente severas a BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS es notoriamente mayor en pacientes con: - Síndrome de asma inducida por analgésicos o intolerancia a los analgésicos del tipo urticaria – angioedema. - Asma bronquial, particularmente con rinosinusitis y pólipos nasales - Urticaria crónica - Intolerancia a colorantes (por ejemplo, a la tartrazina) y/o conservantes (por ejemplo, benzoatos) - Intolerancia al alcohol. estos pacientes reaccionan aún a mínimas cantidades de alcohol con síntomas como ser estornudos, lagrimeo y enrojecimiento facial severo. La intolerancia al alcohol de este tipo puede ser una señal de un síndrome de asma inducida por analgésicos aún no diagnosticada. BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS puede causar reacciones de hipotensión. estas reacciones pueden ser dosis–dependientes y son más probables con la administración parenteral que con la administración enteral. el riesgo de tales reacciones también aumenta en el caso de: - Inyección intravenosa demasiado rápida. - Pacientes con hipotensión arterial previa, depleción del volumen, circulación inestable o mala circulación incipiente (en pacientes con ataque cardíaco o politrauma) - Pacientes con fiebre alta. entonces, un diagnóstico cuidadoso y un monitoreo cercano son esenciales para estos pacientes. Pueden ser necesarias medidas preventivas (por ejemplo estabilización de la circulación) para reducir el riego de reacciones de hipotensión.

BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS requiere un monitoreo cercano de los parámetros hemodinámicos cuando se utiliza en pacientes en quienes debe evitarse una caída de la presión sanguínea a toda costa, como ser en el caso de enfermedad arterial coronaria severa o estenosis relevante de los vasos cerebrales. BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS sólo debería emplearse después de considerar la relación riesgo-beneficio y deben tomarse las precauciones apropiadas para los pacientes mayores o con insuficiencia renal o hepática. Previo a la administración de BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS, debe indagarse adecuadamente al paciente. en los pacientes con alto riesgo de reacciones anafilactoides, BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS sólo debe usarse después de la consideración de potenciales riesgos con respecto a los beneficios esperados. Si BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS se administra en estos casos, el paciente debe monitorearse muy de cerca y garantizarse una guardia de emergencia. Se reportaron casos de sangrado gastrointestinal en pacientes tratados con metamizol. Muchos pacientes habían recibido otros tratamientos en forma concomitante (por ejemplo con AInes) asociados con sangrado gastrointestinal, o habían utilizado una sobredosis de metamizol. Puede producirse la elevación de la presión intraocular mediante la administración de agentes anticolinérgicos como ser butilbromuro de hioscina en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho no diagnosticado y por lo tanto no tratado. entonces, los pacientes deberían buscar asesoramiento oftalmológico urgente en caso de desarrollar dolor y enrojecimiento ocular con pérdida de la visión después de la inyección de BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS. Debería prestarse atención a la técnica apropiada de inyección cuando se administra en forma parenteral. el uso intraarterial inadvertido podría causar necrosis en el área vascular distal potencialmente conducente a un amputación. Para BusCaPina ComPositum ampollas: 1 ml contiene 32,73 mg de sodio. La ampolla de 5 mL contiene 163.6 mg de sodio. este producto medicinal contiene 327.3 mg por dosis diaria máxima recomendada para adultos. esto debe ser tenido en cuenta en pacientes con una dieta controlada en sodio. interaCCiones: Puede intensificarse el efecto anticolinérgico de medicamentos como antidepresivos tri y tetracíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, quinidina, amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos (por ejemplo tiotropio, ipratropio, compuestos símil atropina) con BUSCAPInA COMPOSItUM ampollas. el tratamiento concomitante con antagonistas dopaminérgicos, tales como la metoclopramida, puede dar como resultado la disminución de los efectos de ambos fármacos sobre el tracto gastrointestinal. BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS puede potenciar los efectos taquicárdicos de los fármacos beta-adrenérgicos. Si BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS se toma concomitantemente con ciclosporina, los niveles plasmáticos de la ciclosporina pueden reducirse y por lo tanto debería monitorearse. el efecto del alcohol y BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS pueden potenciarse al tomarse en forma concurrente. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

eFeCtos soBre la CaPaCiDaD De maneJo y utiliZaCión De mÁQuinas: no se ha realizado estudio alguno de los efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas. Debería avisarse a los pacientes que pueden experimentar efectos indeseables como ser molestias de acomodación y mareos durante el tratamiento parenteral con butilbromuro de hioscina. Si se toma en la dosis recomendada, no se espera que metamizol afecte la concentración o reacciones. A modo de precaución, al menos, si se toman dosis más altas, debería tenerse presente la posibilidad de reacciones de disfunciones, y a los pacientes debería avisárseles que no conduzcan, no operen máquinas, ni realicen actividades riesgosas. esto aplica especialmente en combinación con alcohol. reaCCiones aDversas: trastornos sanguíneos y del sistema linfático: - Agranulocitosis (incluyendo casos fatales) y sepsis subsiguiente (incluyendo también casos fatales) - Leucopenia - trombocitopenia w w w . e d i f a r m . c o m . e c

D E

FertiliDaD, emBaraZo y laCtanCia: embarazo: no existen datos adecuados sobre el uso de BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS durante el embarazo. Después del uso de butilbromuro de hioscina, los estudios preclínicos en ratas y conejos no mostraron efectos embriotóxicos ni teratogénicos. el metamizol atraviesa la placenta. en estudios con animales, no hubo signos que sugirieran que el metamizol tuviera un efecto teratogénico. Dado que no se posee experiencia suficiente en humanos, no debería utilizarse BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS durante el primer trimestre; durante el segundo trimestre sólo debería utilizarse si los beneficios esperados superan claramente los riesgos. Aunque el metamizol es sólo un inhibidor leve de la síntesis de prostaglandina, no pueden descartarse la posibilidad de obstrucción prematura de ductus arteriosus (Botalli) y las complicaciones perinatales como resultado de una agregación plaquetaria reducida en el hijo y en la madre. entonces, BUSCAPInA COMPOSItUM está contraindicado en el tercer trimestre de embarazo. lactancia: Para butilbromuro de hioscina, no se ha establecido la seguridad durante la lactancia. Sin embargo, no se han reportado efectos adversos sobre el recién nacido. Los metabolitos de metamizol se excretan por la leche materna. no se detectó ningún metabolito 48 horas posteriores a la ingesta del fármaco. Mientras se utiliza metamizol y hasta por lo menos 48 horas después de la dosis final debe evitarse amamantar. Fertilidad: no se han llevado a cabo estudios sobre los efectos en la fertilidad humana.

estas son presumiblemente reacciones inmunológicas. Pueden ocurrir aún cuando BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS se administró en ocasiones anteriores sin complicaciones. existen signos que sugieren que el riesgo de agranulocitosis puede elevarse si BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS se utiliza por más de una semana. La agranulocitosis se manifiesta como pirexia, escalofríos, dolor orofaringeo, disfagia, estomatitis, rinitis, faringitis, inflamación del tracto genital, e inflamación anal. estos signos pueden ser mínimos en pacientes tratados con antibióticos. existe poca o ninguna linfadenopatía o esplenomegalia. La tasa de sedimentación de células rojas sanguíneas aumentó marcadamente; las granulocitosis se reducen considerablemente o están ausentes conjuntamente. es altamente recomendable interrumpir la administración de BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS inmediatamente y consultar con un doctor, y no sólo cuando los resultados de los análisis de laboratorio estén disponibles, en caso de haber un deterioro inesperado en la condición general del paciente, si la fiebre no baja o reaparece, o si hay cambios dolorosos en la mucosa de la boca, nariz y garganta. trastornos del sistema inmunológico, desórdenes de la piel y del tejido subcutáneo: - Shock anafiláctico inclusive desenlace fatal, reacción anafiláctica, reacción anafilactoide (especialmente después de la administración parenteral) - necrólisis epidérmica tóxica - Síndrome de Stevens-Johnson - Asma en pacientes con síndrome de asma por analgésicos - Disnea - erupción medicamentosa - Rash maculopapular - Reacciones cutáneas - Hipersensibilidad - Dishidrosis Reacciones leves (por ejemplo reacciones cutáneas o de las mucosas, como ser prurito, sensación de quemazón, eritema, inflamación, así como también disnea y trastornos gastrointestinales) pueden derivar en reacciones más severas (por ejemplo, urticaria generalizada, angioedema severo inclusive en la región de la laringe, broncoespasmo agudo, arritmia, baja presión sanguínea con presión alta inicial). BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS debe entonces discontinuarse inmediatamente en caso de ocurrir reacciones cutáneas. en caso de reacciones cutáneas severas debe consultarse inmediatamente con un médico. Las reacciones anafilácticas pueden desarrollarse durante la inyección o inmediatamente después, pero también pueden desarrollarse unas horas más tarde. Sin embargo las reacciones generalmente ocurren dentro de la primera hora de administración. el tratamiento apropiado debería comenzarse tan pronto como aparezcan los signos /síntomas de anafilaxis. trastornos del ojo (con soluciones parenterales únicamente): - trastornos de acomodación, midriasis, aumento de la presión ocular. trastornos cardíacos: - taquicardia trastornos vasculares: - shock - hipotensión - mareos - enrojecimiento

D I C C I O N A R I O

el uso concomitante de BUSCAPInA COMPOSItUM AMPOLLAS y clorpromazina puede causar hipotermia severa. Las pirazolonas pueden tener interacciones con anticoagulantes orales, captopril, litio, metotrexato y triamterene. La eficacia de los antihipertensivos y diuréticos puede verse afectada por las pirazolonas. no se sabe hasta qué punto el metamizol causa estas interacciones.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

Con soluciones parenterales únicamente: flebitis, dolor y reacción en el sitio de inyección. Las reacciones hipotensivas durante o después del uso pueden ser inducidas por el fármaco, y no van de la mano con otros signos de reacciones anafilactoides y/o anafilácticas. tal reacción puede llevar a una severa disminución de la presión sanguínea. La inyección intravenosa rápida aumenta el riesgo de reacciones hipotensas. en el caso de hiperpirexia, o después de una inyección demasiado rápida, puede darse una caída crítica droga-dependiente de la presión sanguínea sin otros signos de intolerancia. trastornos gastrointestinales: - hemorragia gastrointestinal - boca seca trastornos renales y urinarios: - disfunción renal aguda - anuria - nefritis intersticial - oliguria - proteinuria - insuficiencia renal - retención urinaria - cromaturia La excreción de ácido rubazónico, un metabolito inocuo del metamizol puede causar una coloración roja de la orina, que desaparece al suspender el tratamiento.

soBreDosiFiCaCión: síntomas: Butilbromuro de Hioscina: en caso de sobredosis, pueden observarse efectos anticolinérgicos. Metamizol: Después de una sobredosis aguda, se observaron náuseas, vómitos, dolor abdominal, insuficiencia renal / disfunción renal aguda (por ejemplo manifiesta como nefritis intersticial), retención urinaria, paro respiratorio, daños hepáticos, y rara vez síntomas en el sistema nervioso central (mareos, somnolencia, coma, estado de agitación, convulsiones, espasmos clónicos), una caída de la presión sanguínea o shock, taquicardia, retención de sodio y líquido con edema pulmonar en pacientes cardíacos . Después de dosis muy altas, la eliminación del ácido rubazónico metabólico puede originar una decoloración rojiza de la orina. tratamiento: Butilbromuro de Hioscina: en caso de requerirse, deberían administrarse fármacos parasimpaticomiméticos. Deberá buscarse consejo oftalmológico en forma urgente en los casos de glaucoma. Las complicaciones cardiovasculares deberían tratarse de acuerdo con los principios terapéuticos usuales. en caso de parálisis respiratoria: deberían considerarse intubación o respiración artificial. Puede requerirse cateterización para la retención urinaria. Adicionalmente, deberían tomarse medidas apropiadas de soporte según se requiera. Metamizol: no existe ningún antídoto conocido para el metamizol. Si el metamizol se administró recientemente, pueden administrarse las medidas de reducción de absorción (por ejemplo carbón activado) en un esfuerzo por limitar la absorción del cuerpo. el metabolito más importante (4-n-Metil-AminoAntipirina) puede eliminarse por medio de hemodiálisis, hemofiltración, hemoperfusión, o filtración plasmática. el tratamiento para la intoxicación y la prevención de complicaciones severas puede requerir un monitoreo

y tratamiento médico intensivo, general y específico. medidas importantes en caso de intolerancia severa al principio activo (shock): Ante los primeros signos (por ejemplo reacciones cutáneas tales como urticaria y enrojecimiento, inquietud, dolor de cabeza, transpiración profusa, náuseas) suspender la administración inmediatamente. Dejar la cánula en la vena o realizar un acceso venoso. Además de las medidas de emergencia usuales como ser bajar la cabeza y la parte superior de la espalda, mantener las cánulas, administrar oxígeno, puede ser necesario administrar simpatomiméticos, expansores de volumen o glucocorticoides. ConDiCiones De ConservaCion y almaCenamiento: no almacenar a temperatura superior a 30°C. Producto de uso delicado adminístrese con precaución y bajo vigilancia médica. Manténgase fuera del alcance de los niños. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico. BoeHringer-ingelHeim del ecuador Cía. ltda. Quito Av. de los Shyris n-344 y Av. eloy Alfaro. edificio Parque Central, Piso 15 teléfono: (593-2) 397 99 41

_____________________________________

BUSCAPINA GRAGEAS® antiespasmódico

ComPosiCión: 1 Gragea contiene 10 mg de Butil Bromuro de Hioscina. excipientes: Fosfato de calcio dibásico, almidón de maíz, almidón soluble, aerosil 200, ácido tartárico, ácido esteárico, polividona, sacarosa, talco, acacia, dióxido de titanio, polietilenglicol 6000, carnauba cera, miel de abeja blanca. inDiCaCiones: Antiespasmódico. espasmo del tracto gastrointestinal, espasmo y disquinesia del sistema biliar, espasmo del tracto genito-urinario.

aDministraCión y Posología: Si el médico no prescribe otro régimen, se recomienda la siguiente dosificación: oral: Adultos y niños mayores a 6 años: 1- 2 grageas, 3-5 veces al día. ContrainDiCaCiones: BUSCAPInA está contraindicado en Miastenia gravis y megacolon. Adicionalmente no debe ser usada en pacientes que han mostrado hipersensibilidad al n-butilbromuro de hioscina u otro componente del producto. BUSCAPInA no debe administrarse en los siguientes trastornos: hipertrofia prostática con retención urinaria, glaucoma de ángulo estrecho no tratado, íleon paralítico, estenosis mecánica en el tracto gastrointestinal. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

interaCCiones: BUSCAPInA puede potenciar la acción anticolinérgica de antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina, disopiramida. el tratamiento concomitante con antagonistas de la dopamina como por ej. Metoclopramida, puede producir una disminución de la acción de ambos fármacos en el tracto gastrointestinal. BUSCAPInA puede aumentar el efecto taquicárdico de los beta-adrenérgicos. emBaraZo y laCtanCia: existe evidencia limitada del uso de Butil Bromuro de Hioscina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no demuestran efectos deletéreos respecto a la toxicidad reproductiva. no se ha conducido estudios sobre los efectos en la fertilidad humana. existe información insuficiente de la excreción de BUSCAPInA y sus metabolitos en la leche materna. Como medida preventiva, es preferible evitar su uso durante el embarazo y la lactancia.

eFeCtos seCunDarios: Muchos de los efectos indeseables listados se pueden asignar a las propiedades anticolinérgicas de BUSCAPInA. Los efectos secundarios anticolinérgicos de BUSCAPInA son generalmente leves y auto limitados. Desórdenes del sistema inmune: Reacciones anafilácticas con episodios de Disnea y shock anafiláctico, reacciones de la piel y otra hipersensibilidad. Desórdenes cardíacos: taquicardia. Desórdenes gastrointestinales: Boca seca. Desórdenes de piel y subcutáneos: Dishidrosis. Desórdenes renales y urinarios: Retención Urinaria.

PresentaCión: Grageas caja x 20. VentA LIBRe. Manténgase fuera del alcance de los niños. Consérvese a una temperatura no mayor a 30°C. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico. BoeHringer-ingelHeim del ecuador Cía. ltda. Quito Av. de los Shyris n-344 y Av. eloy Alfaro. edificio Parque Central, Piso 15 teléfono: (593-2) 397 99 41

_____________________________________ Ver información de BusCaPina® ComPositum nF en la página 229

_____________________________________ w w w . e d i f a r m . c o m . e c

CARBAM® tabletas y suspensión Carbamazepina

ComPosiCión: CARBAM® tabletas, cada tableta contiene: 200 mg de carbamazepina. CARBAM suspensión, cada mL de suspensión contiene: 20 mg de carbamazepina.

ProPieDaDes FarmaCológiCas: La carbamazepina es un anticonvulsivante y analgésico para la neuralgia del trigémino. Reduce la respuesta polisináptica y bloquea la potenciación post-tetánica, y en la neuralgia del trigémino reduce el dolor inducido por estimulación de la rama infraorbitaria del nervio. el mecanismo de acción es todavía desconocido. La suspensión y las tabletas tienen concentraciones plasmáticas equivalentes. Sin embargo, los niveles plasmáticos son variables y no tiene relación con la dosis diaria. Alcanza niveles plasmáticos estables en un periodo de 3 a 5 semanas aproximadamente. Su vida media inicial es variable y tiende a estabilizarse luego de administraciones repetidas. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina y por las heces. inDiCaCiones: CARBAM® está indicado para el tratamiento de la epilepsia, como anticonvulsivante en convulsiones parciales con sintomatología compleja (psicomotor, de lóbulo temporal), convulsiones tónico clónicas generalizadas (gran mal) y convulsiones mixtas. tratamiento del dolor asociado con neuralgia del trigémino y del glosofaríngeo. La carbamazepina no es un analgésico simple, no debe ser usado en dolores triviales. ContrainDiCaCiones: Pacientes con antecedentes de depresión de la médula ósea, hipersensibilidad a la droga o a los antidepresivos tricíclicos. no se recomienda su uso con IMAO, antes de administrar carbamazepina, los IMAO tienen que ser suspendidos por 14 días. no administrar con nefazodona.

P R O D U C T O S

PreCaCuCiones y aDvertenCias esPeCiales: Debido al potencial riesgo de complicaciones anticolinérgicas, debería ser utilizado con precaución en pacientes que padecen de glaucoma de ángulo estrecho, así como en pacientes susceptibles a obstrucciones intestinales o de las vías urinarias y en aquellos inclinados a taquiarritmias. Una gragea de 10 mg contiene 41.2 mg de sucrosa, dando por resultado un máximo de 411.8 mg de sucrosa por dosis diaria recomendada. Los pacientes con rara condición hereditaria de intolerancia de la fructosa no deben tomar este medicamento.

D E

en muy raros casos de condiciones hereditarias que pueden ser incompatibles con algún excipiente del producto el uso de este producto está contraindicado.

D I C C I O N A R I O

Vademécum Dolor

aDvertenCias: Se ha reportado anemia aplástica y agranulocitosis con el uso de carbamazepina, en estos casos el monitorear al paciente suspender la droga cuando progrese la depresión medular. Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones adversas hematológicas. Pueden presentarse reacciones cutáneas graves: necrosis epidérmica toxica y síndrome de StevensJohnson. Suspender el tratamiento ante la presencia de rash. Posee una ligera actividad anticolinérgica, algunos pacientes han presentado aumento de la presión intraocular. Puede activarse la psicosis latente con drogas tricíclicas, y en ancianos se puede presentar confusión y agitación. Cuando se utiliza con drogas antiepilépticas disminuye gradualmente su potencia y se incrementa la frecuencia de las convulsiones.

Vademécum Dolor

PreCauCiones: Carbamazepina debe ser utilizada con precaución en pacientes con desordenes convulsivos mixtos, como ausencias atípicas, se puede asociar a un incremento en la frecuencia de convulsiones generalizadas. Debe medirse el riesgo beneficio de su utilización en pacientes con problemas en la conducción del corazón, daño cardíaco, hepático o renal, desórdenes hematológicos e hipersensibilidad a otras drogas. emBaraZo: Categoría D.

laCtanCia: La carbamazepina y su metabolito, se eliminan por la leche materna. Debe evaluarse si se suspende la lactancia o el fármaco, considerando la importancia del fármaco para la madre.

interaCCiones meDiCamentosas: Pueden aumentar las concentraciones de carabamazepina: cimetidina, danazol, diltiazem, macrólidos, fluoxetina, fluvoxamine, nefazodone, loratadina, terfenadina, isoniazida, niacinamida, nicotinamida, propoxifeno, azoles antimicóticos, acetazolamida, verapamilo, inhibidores de la proteasa, valproato. Los inductores enzimáticos incrementan el metabolismo de la carbamazepina: cisplatino, doxorubicina, felbamato, rifampicina, fenobarbital, fenitoina, primidona, teofilina. La carbamazepina puede disminuir las concentraciones de acetaminofen, alprazolam, calcio antagonistas, ciclosporina, corticosteroides, clonazepam, clozapina, dicumarol, doxiciclina, etosuximida, haloperidol, itraconazol, lamotrigina, levotiroxina, metadona, midazolam, olanzapina, anticonceptivos orales, oxcarbazepina, fenitoina, praziquantel, inhibidores de la proteasa, risperidona, teofilina, topiramato, tramadol, antidepresivos tricíclicos, valproato, warfarina. La administración con litio, incrementa el riesgo de neurotoxicidad. Con isoniazida aumenta la hepatotoxicidad. el tratamiento concomitante con diuréticos puede originar una hiponatremia sintomática. Puede antagonizar los efectos de los relajantes musculares no despolarizantes (pancuronio). Puede reducir la tolerancia al alcohol.

reaCCiones aDversas: Las reacciones adversas mas severas se han observado en el sistema hematopoyético: anemia aplástica, agranulocitosis, pancitopenia, depresión de la médula ósea; ictericia colestásica y hepatocelular, hepatitis; enfermedad cardíaca congestiva, edema, arritmias y bloqueo aurículo ventricular; necrolisis epidérmica toxica, síndrome de Stevens-Johnson, prurito y rash eritematoso. Las más frecuentes en la fase inicial: vértigo, cefalea, somnolencia, ataxia, fatiga, diplopía; náusea, vómito y reacciones cutáneas. Las reacciones adversas ceden a los pocos días o por reducción de la dosis. Las reacciones adversas del SnC pueden indicar una relativa sobredosis o fluctuaciones significativas de los niveles plasmáticos. en estos casos monitorear los niveles plasmáticos. Puede disminuir la capacidad de reacción provocando mareos y somnolencia, especialmente al principio del tratamiento; los pacientes no deben conducir vehículos o manejar maquinaria.

Posología: La dosis debe individualizarse y de ser necesario incrementarla gradualmente. epilepsia: adultos y niños mayores de 12 años: 200 mg BID. Se puede realizar incrementos a tID o QID hasta obtener una óptima respuesta. Mantenimiento: 800 a 1200 mg/día.

niños de 6 a 12 años: 100 mg BID. Se puede incrementar a tID o QID; no exceder de 1000 mg/día. Mantenimiento: 400 – 800 mg/día. Menores de 6 años: 10-20 mg/kg/día, BID o tID. Mantenimiento: 35 mg/Kg/día. neuralgia del trigémino: Primer día, 100 mg BID. Puede incrementarse a 200 mg/día hasta disminuir el dolor; no exceder de 1200 mg/día. Mantenimiento: 400-800 mg/día. Cada 3 meses se debe intentar disminuir la dosis al nivel mínimo efectivo o incluso discontinuar.

PresentaCiones ComerCiales: CARBAM®, carbamazepina tabletas de 200 mg. Caja por 30 tabletas. CARBAM® suspensión, carbamazepina 20 mg/mL. Frasco por 120 mL. PHarmaBranD s.a. Avenida Ilaló 1048 entre Conocoto y San Rafael. teléfono: 593-2-2343-390. Fax: 593-2-2342-465. Apartado postal 17 21124 dmedica@pharmabrand.com.ec www.pharmabrand.com.ec Quito-ecuador

_____________________________________

CATAFLAM®

Gotas, grageas, supositorios, suspensión, tabletas dispersables antiinflamatorio, analgésico (Diclofenaco potásico)

nota imPortante: Antes de proceder a la prescripción, sírvase leer por completo la información respectiva. PresentaCión: Ver TABLA.

inDiCaCiones: tratamiento a corto plazo de las siguientes afecciones agudas: Ver TABLA.

Posología: La dosis debe ajustarse individualmente, administrando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible. (GR, SUP, SGO, SO, DD) Adultos: de 50 a 150 mg al día en varias aplicaciones (dismenorrea y crisis de migraña: hasta 200 mg al día). Adolescentes mayores de 14 años: de 75 a 100 mg al día, sin superar una dosis máxima diaria de 150 mg (solamente GR). Niños de 1 año o más y adolescentes: de 0,5 a 2 mg/kg/día, sin superar una dosis máxima diaria de 150 mg.

ContrainDiCaCiones: Úlcera activa, hemorragia o perforación gástricas o intestinales; hipersensibilidad conocida al diclofenaco, a cualquiera de los excipientes, al ácido acetilsalicílico o a otros antiinflamatorios no esteroides (AIne); último trimestre del embarazo; insuficiencia hepática, renal o cardiaca grave; proctitis (solamente SUP). PreCauCiones / aDvertenCias: evitar la coadministración con otros AIne sistémicos, lo cual incluye los inhibidores de la COX-2. Riesgos de hemorragia gastrointestinal (GI), perforación o reacciones

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

interaCCiones: Se necesita precaución en caso de coadministración con diuréticos y antihipertensivos (p.ej. betabloqueadores o inhibidores de la eCA), metotrexato, otros AIne y corticoesteroides, ISRS. Se recomienda una supervisión de los pacientes tratados con anticoagulantes, antiplaquetarios y un control de la glucemia en caso de coadministraPresentaCión: (CATAFLAM)

reaCCiones aDversas raras: Reacciones de hipersensibilidad, anafilácticas y anafilactoides (que pueden incluir hipotensión y shock), somnolencia, asma (incluyendo disnea), gastritis, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, diarrea hemorrágica, melena, úlcera gastrointestinal (acompañada o no de perforación), hepatitis, ictericia, trastorno hepático, urticaria, edema, proctitis (solamente SUP).

reaCCiones aDversas muy raras: trombocitopenia, leucocitopenia, anemia (incluye la anemia hemolítica y la anemia aplásica), agranulocitosis, edema angioneurótico (incluye el edema facial), desorientación, depresión, insomnio, pesadillas, irritabilidad, trastorno psicótico, parestesia, trastorno de la memoria, convulsiones, ansiedad, temblor, meningitis aséptica, disgeusia, accidente cerebrovascular, trastorno visual, vista borrosa, diplopía, acúfenos, trastorno auditivo, palpitaciones, dolor torácico, insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, hipertensión, vasculitis, neumonitis, colitis (incluye colitis hemorrágica y exacerbación de la colitis ulcerativa o de la enfermedad de Crohn), estreñimiento, estomatitis, glositis, trastorno esofágico, estenosis intestinal en diafragma, pancreatitis, hepatitis fulminante, necrosis / insuficiencia hepática, erupciones

Forma farmacéutica Dosis farmacéutica(s) Principio activo abreviatura (equivalente / correspondiente a) ___________________________________________________________________________________________ Grageas 25 mg y 50 mg diclofenaco potásico GR ___________________________________________________________________________________________ Supositorios 12,5 mg, 25 mg y 75 mg diclofenaco potásico SUP ___________________________________________________________________________________________ tabletas dispersables 46,5 mg diclofenaco acido libre equivalente a DD 50 mg de diclofenaco sódico ___________________________________________________________________________________________ Suspensión para gotas orales 15 mg/ml diclofenaco resinato, equivalente a SGO 0,5 mg de diclofenaco potásico por gota (= 1,5 %) ___________________________________________________________________________________________ Suspensión oral 1,8 mg/ml diclofenaco ácido libre SO

D E

reaCCiones aDversas: Reacciones adversas frecuentes: Cefalea, mareo, vértigo, náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia, elevación de las transaminasas, exantema, irritación en el lugar de aplicación (solamente SUP).

P R O D U C T O S

ción con antidiabéticos. Se recomienda vigilar las concentraciones séricas de litio o digoxina en caso de coadministración. La dosis de diclofenaco debe reducirse en los pacientes tratados con la ciclosporina. Interacciones en caso de coadministración con quinolonas.

D I C C I O N A R I O

alérgicas graves; en estos casos, debe suspenderse el tratamiento. Riesgo de reacciones alérgicas. Puede ocultar signos y síntomas de infección. Se recomienda precaución en los pacientes con síntomas o antecedentes de afecciones gastrointestinales, asma, rinitis alérgica estacional, enfermedades pulmonares crónicas, en los ancianos o en los pacientes con deficiencia hepática (incluyendo la porfiria), colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn. Se requiere precaución en caso de coadministración con corticoesteroides, anticoagulantes, antiplaquetarios o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), y al conducir o utilizar máquinas. no debe usarse durante los dos primeros trimestres del embarazo ni durante la lactancia. CAtAFLAM no se recomienda en las mujeres que intentan embarazarse ya que puede alterar la fecundidad femenina. Debe considerarse la asociación con fármacos protectores en los pacientes con antecedentes de úlcera, los ancianos y los pacientes que necesitan dosis bajas de ácido acetilsalicílico. Se recomienda vigilar la función hepática y el recuento sanguíneo durante el tratamiento prolongado, y vigilar la función renal en los pacientes con antecedentes de hipertensión, deficiencia renal o cardiaca, disminución del volumen de líquido extracelular, en los ancianos y en los pacientes tratados con diuréticos o medicamentos que afectan la función renal. Se recomienda una supervisión de los pacientes con defectos hemostáticos. Riesgo de retención de líquidos grave y edema. Precaución en pacientes con factores de riesgo CV. Puede enmascarar signos y síntomas de infección.

inDiCaCiones: (CATAFLAM) tratamiento a corto plazo de las siguientes afecciones agudas:

Dolor, inflamación e hinchazón postraumáticos y postoperatorios, por ejemplo debidos a GR, SUP, DD, un esguince o después de una intervención quirúrgica odontológica u ortopédica. SGO, SO ___________________________________________________________________________________________ Afecciones ginecológicas dolorosas o inflamatorias, por ejemplo dismenorrea idiopática o GR, SUP,DD anexitis. ___________________________________________________________________________________________ Crisis de migraña. GR ___________________________________________________________________________________________ Síndromes dolorosos de la columna vertebral, reumatismo no articular. Formas inflamatoGR, SUP,DD rias y degenerativas de reumatismo. ___________________________________________________________________________________________ Como tratamiento complementario de infecciones otorrinolaringológicas inflamatorias doloGR, SUP, rosas y graves, por ejemplo, faringoamigdalitis u otitis. Para la enfermedad subyacente deSGO, SO be administrarse un tratamiento básico adecuado basándose en principios terapéuticos generales. La fiebre por sí sola no constituye una indicación. ___________________________________________________________________________________________ Ataques agudos de gota DD w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

ampollosas, eccema, eritema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatitis exfoliativa, alopecia, reacción de fotosensibilidad, púrpura, púrpura de Henoch-Schonleinca, prurito, insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, síndrome nefrótico, nefritis tubulointersticial, necrosis papilar renal, hemorroides (solamente SUP). PresentaCiones: envases: Grageas de 25 mg, caja por 20. Grageas de 50 mg, caja por 60. tabletas Dispersables DD, caja por 12. Supositorios 12.5 mg, caja por 5. Frasco-gotero 20 ml, caja por 1. Suspensión, frasco por 120 ml. s.s: 10/02/2012.

novartis eCuaDor s. a. Casilla 17-11-06201

_____________________________________

CELECOXIB MK® Cápsulas antiinflamatorio no esteroideo, CoX 2 selectivo (Celecoxib)

ComPosiCión: Cada CÁPSULA de CeLeCOXIB MK® contiene 100 mg de Celecoxib; excipientes c.s. Cada CÁPSULA de CeLeCOXIB MK® contiene 200 mg de Celecoxib; excipientes c.s.

DesCriPCión: el Celecoxib es un antiinflamatorio no esteroideo, del grupo estructural que presenta selectividad por la ciclooxigenasa 2, por lo que tiene menos efectos secundarios sobre el sistema gastrointestinal y renal.

meCanismo De aCCión: el Celecoxib es un inhibidor muy selectivo de la ciclooxigenasa 2 (COX-2), con escasos efectos sobre la ciclooxigenasa 1. Al inhibir la COX 2, se evita la conversión del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas, tromboxanos y mediadores de la inflamación. Con la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas, se reducen sus efectos vasculares como son la vasodilatación y el aumento de la su permeabilidad y la liberación de otros mediadores proinflamatorios y la activación de los nociceptores terminales. inDiCaCiones: Analgésico, Antiinflamatorio.

Posología: La dosis recomendada para todos los grupos etarios a partir de los 18 años, incluidos los pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática y los adultos mayores, es de 100 mg cada 12 horas. Se pueden emplear dosis mayores según criterio médico. ContrainDiCaCiones y aDvertenCias: Hipersensibilidad a los antiinflamatorios no esteroideos o a cualquiera de sus componentes, broncoes-

pasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Úlcera péptica activa o sangrado gastrointestinal y antecedentes de enfermedad ácido péptica. Alergia a las sulfonamidas, disfunción hepática moderada y severa. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/min), embarazo en especial en el tercer trimestre, lactancia. está contraindicado en pacientes con antecedentes de cirugía de derivación arterial coronaria (bypass) disfunción ventricular izquierda, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva severa y enfermedad coronaria, enfermedad isquémica del miocardio o cerebrovascular. Administrar con precaución en pacientes con factores de riesgo de enfermedad cerebrovascular como, hiperlipidemia, diabetes, enfermedad arterial periférica y consumo de cigarrillo. el uso concomitante con ácido acetilsalicílico (ASA) incrementa el riesgo de ulcera gastrointestinal y sus complicaciones. Se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis efectivas más bajas, la duración del tratamiento debe ser máximo de 7 días.

PreCauCiones: en pacientes que reciben medicamentos como la warfarina o fluconazol. estudios clínicos han demostrado que con su uso se incrementa el riesgo de presentar reacciones severas en la piel. el paciente siempre debe informar o consultar con su médico antes de emplear este producto.

eventos aDversos: Cefalea, edema periférico insomnio, mareo, erupciones, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, náuseas, faringitis, infección del tracto respiratorio superior, rinitis, sinusitis. en menos del 2% de los pacientes tratados con Celecoxib se ha reportado: Accidente cerebrovascular, agranulocitosis, albuminuria, alopecia, anemia aplástica, ataxia, broncoespasmo, colitis, diabetes mellitus, disnea, disuria, embolismo pulmonar, equimosis, eritema multiforme (síndrome de StevensJohnson), esofagitis, falla renal aguda, fibrilación ventricular, fotosensibilidad, gangrena, gastroenteritis, glaucoma, hematuria, ictericia, infarto del miocardio, ICC, leucopenia, litiasis renal, melenas, meningitis aséptica, mialgia, migraña, nefritis intersticial, neuralgia, neuropatía, perforación esofágica, reacciones alérgicas, reacciones anafilactoides, reflujo gastroesofágico, sangrado gastrointestinal, pancreatitis, pancitopenia, parestesias, perforación intestinal, problemas de próstata, sangrado vaginal, sepsis, sordera, tinnitus, tromboflebitis, urticaria, vasculitis, vértigo, vómito. interaCCiones FarmaCológiCas: aumento del efecto: Fluconazol aumenta las concentraciones de Celecoxib. Otros inhibidores de la isoenzima 2C9 (p. ej., amiodarona, fluoxetina, sulfonamidas, ritonavir, zafirlukast) teóricamente pueden resultar en aumentos insignificantes de la concentración de Celecoxib. Las concentraciones de litio y metrotexate pueden aumentarse con Celecoxib. Puede usarse con dosis bajas de ácido acetilsalicílico, sin embargo se puede presentar sangrado gastrointestinal con la coadministración. Celecoxib ha sido asociado con aumento del tiempo de protrombina y algunos episodios de sangrado (especialmente en adultos mayores) durante la terapia con warfarina. Ajustar la dosis en daño hepático (AUC puede aumentar 40-180%). Disminución del efecto: La eficacia de los diurétiw w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

soBreDosis: no se reportaron casos de sobredosis con Celecoxib durante los estudios clínicos. Dosis hasta de 2.400 mg/día durante o hasta 10 días en 12 pacientes no produjeron toxicidad severa. Los síntomas posteriores a las sobredosis agudas de antiinflamatorios no esteroideos, usualmente se limitan a letargo, somnolencia, náuseas, vómito y dolor epigástrico, que generalmente son reversibles con cuidados de soporte. Se puede presentar sangrado gastrointestinal. también se pueden presentar hipertensión, falla renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero son raros. Se han reportado reacciones de tipo anafiláctico con ingesta terapéutica de antiinflamatorios no esteroideos y pueden presentarse después de una sobredosis. Los pacientes deben ser manejados mediante cuidados sintomáticos y de soporte después de una sobredosis de antiinflamatorios no esteroideos. no existen antídotos específicos. no se dispone de información acerca de la remoción de Celecoxib mediante hemodiálisis, pero con base en su alto grado de unión a proteínas plasmáticas (97%) es improbable que la diálisis sea útil en las sobredosis. La emesis y/o el carbón activado (60 a 100 g en adultos, 1 a 2 g/kg en niños) y/o un catártico osmótico pueden estar indicados en pacientes sintomáticos que consulten durante las primeras 4 horas después de la ingesta o después de una sobredosis grande. La diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis o la hemoperfusión pueden no ser útiles debido a la amplia unión a proteínas.

mK División de tecnoquímicas s.a. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: teléfono: 1800-523339 e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil - ecuador www.tecnoquimicas.com

CELECOXIB NIFA

Cápsulas antiinflamatorio / analgésico, no-esteroide no-opioide. inhibidor preferencial de la isozima CoX-2.

PrinCiPio aCtivo: Cápsulas: Celecoxib 100 mg y 200 mg.

FarmaCoDinamia: Inhibe de manera preferencial a la isozima COX-2 y, en consecuencia, inhibe de manera preferencial a las prostaglandinas y tromboxanos patógenos. inDiCaCiones: • Dolor agudo. • Osteoartritis (artrosis). • Artritis reumatoide. • espondilitis anquilosante. • Artritis reumatoide juvenil. • Odinomenorrea primaria. • Coadyuvante de la poliposis adenomatosa colorrectal.

ContrainDiCaCiones: no administrar celecoxib después de la colocación quirúrgica de “bypass” coronario porque aumenta el riesgo de efectos adversos como infarto de miocardio o cerebral. trombosis cardiovascular. Cardiopatía isquémica, enfermedad cerebrovascular y enfermedad arterial periférica. Hipertensión arterial no controlada. Insuficiencia cardíaca moderada a severa (nYHA clase II a IV). Insuficiencia renal asociada con aclaramiento de creatinina <30 ml/min. Insuficiencia hepática severa (Score Child-Pugh categoría C). enfermedad intestinal inflamatoria. enfermedad acidopéptica. Gestación (categoría C de riesgo fetal). Hipersensibilidad a los AIne.

P R O D U C T O S

_____________________________________

D E

emBaraZo y laCtanCia: Categoría C (primer trimestre): estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales. Categoría D (segundo y tercer trimestre): existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. en estado avanzado de embarazo puede causar cierre prematuro del ductus arteriosus. Se desconoce si tiene excreción en la leche materna, no se recomienda su uso en este periodo.

CeLeCOXIB MK®, Caja por 10 cápsulas de 200 mg. Reg. San. n° 01793-MAC-02¬02.

D I C C I O N A R I O

cos tiazídicos, los diuréticos de asa o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina se pueden disminuir con Celecoxib. Consideraciones dietarias: evitar alcohol (aumenta la irritación gastrointestinal). Los alimentos retardan la concentración pico; el AUC se aumenta 10-20% cuando se toma con comida grasa.

PreCauCiones: Cuando hay factores significativos de riesgo cardiovascular; v.gr., hipertensión arterial, hiperlipidemia y diabetes mellitus. Ser cautos en los pacientes deshidratados a los cuales hay que rehidratar si se requiere administrar celecoxib.

Posología: adultos: • Usual: 100 a 200 mg 2 veces al día. • Osteoartritis (artrosis) y artritis reumatoide: 200 mg 1 vez al día ó 100 mg 2 veces al día. • Espondilitis anquilosante: 200 mg 1 vez al día o

Vademécum Dolor

fraccionados en 2 dosis. Si no se observa ningún efecto después de 6 semanas: puede ensayarse 400 mg diarios; si esto no logra efecto, considerar otras alternativas. • Dolor agudo y odinomenorrea primaria: Primer día: iniciar con 400 mg y, si se requiere, añadir una dosis de 200 mg. Los siguientes días: 200 mg 2 veces al día, si se requiere. • Poliposis adenomatosa familiar: 400 mg 2 veces al día con las comidas. niños: • artritis reumatoide juvenil: ≥ 10 Kg a ≤ 25 Kg: 50 mg 2 veces al día. > 25 Kg: 100 mg 2 veces al día. PresentaCiones: Cápsulas: Celecoxib 100 mg, caja x 10. Celecoxib 200 mg, caja x 10.

elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________

CLOFEN®

Diclofenaco sódico antiinflamatorio, analgésico y antipirético tabletas, ampollas y cremagel

ComPosiCión: Cada tABLetA COn CUBIeRtA entéRICA contiene: Diclofenaco sódico 50 mg Cada tubo de CReMAGeL de 20 g contiene: Diclofenaco dietilamonio 1% en base acuosa. Cada ampolla de 3 ml contiene: Diclofenaco sódico 75 mg

aCCiones y FarmaCología ClíniCa: Diclofenaco, es un antiinflamatorio no esteroidal AIne que en estudios farmacológicos ha mostrado actividad antirreumática, antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Diclofenaco (CLOFen) inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas, generadoras de inflamación, dolor y fiebre. el diclofenaco por sus propiedades antiinflamatorias y analgésicas se emplea en el tratamiento de afeccio nes reumáticas logrando una clara mejoría clínica en el dolor en reposo y en movimiento, rigidez matinal, tumefacción articular, y mejorando la capacidad funcional. el diclofenaco es un analgésico no narcótico, eficaz en el tratamiento del dolor somático no reumático, de intensidad moderada a grave. inDiCaCiones: CLOFen, nombre de marca de diclofenaco sódico, está indicado en el tratamiento de la artritis reumatoidea aguda y crónica, osteoartritis y espondilitis anquilosante. CLOFen, puede ser usado como analgésico en el

dolor moderado a grave, en especial cuando el efecto antiinflamatorio se desee, por ejemplo en el postoperatorio dental, ortopédico, etc. CLOFen, es efectivo para aliviar los trastornos mediados por prostaglandinas como en la dismenorrea. CLOFen, se utiliza en el alivio de las artritis gotosas y en afecciones no reumáticas como bursitis, esguinces y tendinitis.

ContrainDiCaCiones: en pacientes con hipersensibilidad conocida al diclofenaco o a otros AInes.

Dosis y aDministraCión: adultos: Iniciar con 100 a 150 mg, luego 50 mg cada 8 a 12 horas Dismenorrea primaria: Iniciar con 100 mg, luego 50 mg cada 8 horas. Dosis diaria: 50 a 150 mg. La administración oral junto a las comidas mejora la tolerancia. CLOFen CReMAGeL se aplica tópicamente en el área afectada 2-3 veces al día. CLOFen InYeCtABLe esta indicado en el dolor pre y post operatorio, en casos de cólico biliar y/o renal. PresentaCiones: CLOFen 50 mg en tabletas con cubierta entérica, caja x 100; caja x 20. CLOFen CReMAGeL: tubo 20 g. CLOFen InYeCtABLe: Ampollas 75 mg/3 ml x 5. JulPHarma grouP Importado y distribuido por: DiFare s.a. Dirección: Ciudad Colón edificio Corporativo 1 Mz 275 Solar 5. etapa III. PBX: 3731390. Guayaquil-ecuador.

_____________________________________

CLORURO DE ETILO® Spray Crioanalgésico y crioterapéutico (Cloruro de etilo)

ComPosiCión: 100 ml de gas licuefacto corr. a 88 g de cloruro de etilo. aCCión: Crioanalgesia: alivio inmediato del dolor. Crioterapia: prevención de lesiones postraumáticas como tumefacciones y hematomas.

inDiCaCiones: anestesia de la piel: Crioanalgesia y crioterapia provocan resultados beneficiosos en caso de lesiones cerradas del tejido musculo esquelético como golpes y contusiones, torceduras y distorsiones evitando al mismo tiempo lesiones postraumáticas como hematomas y tumefacciones. anestesia tópica en intervenciones quirúrgicas menores: tratamiento de espasmos y calambres musculares locales, dolor miofascial, fibromialgia.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

Walter ritter Distribuido por: gruPo HosPimeDiKKa / imFareC telf. (02) 3463-019 - (04) 229-3140 - (07) 2814-340 Casilla 17-07-9130 Quito - ecuador

_____________________________________

COLCIBRA®

antiinflamatorio, analgésico, antirreumático antiinflamatorio selectivo de la CoX2 Cápsulas (Celecoxib)

ComPosiCión: Cada cápsula de 200 mg contiene 200 mg de celecoxib.

ProPieDaDes: COLCIBRA® es un antiinflamatorio no esteroide (AIne) Selectivo de la Cox 2. Su mecanismo de acción consiste en inhibir en forma selectiva y específica la síntesis de prostaglandinas pro inflamatorias producidas por la acción de la Clicoxigenasa-2 (COX- 2), sin afectar en dosis terapéuticas la acción de la ciclooxigenasa-1 (COX-1), no interfiriendo por lo tanto con los procesos tisulares normales relacionados, particularmente a nivel del estómago, intestino y plaquetas. Posee acciones antipiréticas y analgésicas muy similares a otros Aines. COLCIBRA® posee una muy buena absorción por vía oral consiguiendo concentraciones plasmáticas (Cmáx) después de aproximadamente 2 a 3 horas. Se liga a las proteínas plasmáticas en un 97% a concentraciones terapéuticas. Los alimentos no alteran su absorción. Las grasas retardan en 1 a 2 horas su Cmáx en plasma. COLCIBRA® se metaboliza a nivel hepático por acción del citocromo P450 CYP2C9. Los metabolitos principales que se encuentran en circulación no muestran una actividad inhibitoria de COX-1 o COX-2 detectable. COLCIBRA® se elimina por vía digestiva en un 60% y hasta en un 73% como ácido Carboxílico. Luego de su administración de dosis múltiples, la vida media de eliminación es de 8-12 horas y su velocidad de depuración es de aproximadamente 500 ml/min. inDiCaCiones: COLCIBRA® está indicado en el tratamiento de todos los procesos inflamatorios articulares de tipo reumáticos como artritis rematoidea, w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PreCauCiones: Paciente con Insuficiencia Cardiaca puede causar un mayor riesgo de eventos tromboembólicos cardiovasculares, generalmente ligado a uso en tiempo prolongados y altas dosis. Pacientes con insuficiencia renal o hepática. Se debe de administrar con precaución en pacientes que se sospeche que son malos metabolizadores CYP2C9, por lo que pueden presentar niveles plasmáticos anormales altos debidos a una depuración metabólica reducida.

eFeCtos aDversos: Son poco comunes moderados y transitorios. Son de tipo gastrointestinales como: Dispepsia, náuseas, diarrea, flatulencia. Muy ocasionalmente estreñimiento, disfagia, estomatitis, taquicardia, equímosis y alteraciones de exámenes de laboratorio.

interaCCiones meDiCamentosas: el fluconazol, ketoconazol y el litio aumentan la concentración de COLCIBRA®. La inhibición de las prostaglandinas por COLCIBRA® puede disminuir la acción antihipertensiva de los IeCA. COLCIBRA® puede disminuir el efecto natriurémico de la furosemida y de las tiazidas, por inhibición de la síntesis de las prostaglandinas renales. Los antiácidos (AL-Mg) bajan la concentración del COLCIBRA®. Administrado concomitantemente con ASS y Warfarina puede aumentar el riesgo de Sangrado Gastrointestinal.

P R O D U C T O S

PresentaCión: Spray de 100 ml con 88 g de cloruro de etilo.

ContrainDiCaCiones: está contraindicado en pacientes con antecedentes de Hipersensibilidad a los AInes o a cualquiera de sus componentes. Pacientes con antecedentes de alergias a sulfonamidas o ASS. Antecedentes de sangrados gastrointestinales, úlcera péptica activa. Menores de 18 años de edad. Mujeres embarazadas y que estén en etapa de lactancia.

D E

aPliCaCión: Aplicar desde una distancia de aproximados 30 cm sobre las partes afectadas hasta que se forme una capa fina de color blanco de una dos aplicaciones cada 30 minutos.

osteoartritis, espondilitis, reumatismo extraarticular, u otros procesos dolorosos o inflamatorios tipo agudos y crónicos.

D I C C I O N A R I O

PrevenCiones: Heridas abiertas, mucosas, ojos, inhalación directa, distales.

CarCinogÉnesis, mutagÉnesis y FertiliDaD: no se ha evidenciado efectos carcinogénicos, ni efectos mutagénicos ni limitación de la fertilidad.

DosiFiCaCión y vías De aDministraCión: Usualmente la dosis es de 200 mg o 400 mg de COLCIBRA® al día administrados por vía oral, dos o una vez al día respectivamente. Para Osteoartritis, la dosis recomendada de COLCIBRA® es de 200 mg administrado una vez al día. Para Artritis rematoidea, la dosis recomendada de COLCIBRA® es de 200 mg administrado dos veces al día. Para espondilitis anquilosante, la dosis recomendada de COLCIBRA® es de 200 mg administrado una vez al día. Para Odontalgia, la dosis recomendada de COLCIBRA® es de 200 mg una vez al día. Para los demás procesos dolorosos agudos y/o crónicos se recomienda una dosis de COLCIBRA® de 200 mg dos veces al día a criterio médico.

Vademécum Dolor

PresentaCión: COLCIBRA® cápsulas de 200 mg, caja por 10 cápsulas. ranBaXy laBoratories limiteD Importado y distribuido por: DiFare s.a. Dirección: Ciudad Colón edificio Corporativo 1 Mz 275 Solar 5. etapa III. PBX: 3731390. Guayaquil-ecuador.

_____________________________________

COMPLEJO B® LIFE Jarabe vitaminas del complejo B

ComPosiCión: Cada 5 ml contiene: tiamina cloruro Riboflavina clorhidrato Piridoxina clorhidrato niacinamida Pantotenato de calcio Ácido fólico Ácido p-aminobenzoico Biotina Cianocobalamina Jarabe aromatizado c.s.p

1.87 mg 0.54 mg 0.75 mg 10.41 mg 2.5 mg 0.14 mg 0.12 mg 0.10 mg 0.002 mg 120 ml

aCCiones FisiológiCas: La tiamina es una coenzima en el metabolismo de carbohidratos, es importante para mantener la integridad funcional del sistema nervioso, cardiovascular y digestivo. La riboflavina, es una coenzima: flavin-adenin-dinucleótido (FAD) y flavin-mononucleótido (FMn), cumplen un rol metabólico e intervienen en la respiración tisular. La Piridoxina, es una coenzima en el metabolismo de proteínas, carbohidratos y grasas. estimula la actividad fagocítica de los glóbulos blancos y regula la actividad neuronal. La niacinamida, es una coenzima: nicotinamida-adenin-dinucleótido (nAD) y nicotinamida-adenina-dinucleótido fosfato (nADP), actúan en reacciones de oxidorreducción; es necesaria para la integridad funcional de la piel, mucosas y sistema nervioso. el pantotenato de calcio, es el precursor de la coenzima A; interviene en el metabolismo oxidativo de carbohidratos, en la síntesis de ácidos grasos, esteroides y porfirinas. el ácido fólico, es importante substrato para la síntesis de ADn y ARn y en la eritropoyesis normal: producción de glóbulos rojos, blancos y plaquetas. el ácido para-aminobenzoico (PABA), se presume que tiene una acción antifibrosis. Interviene en la captura de oxígeno y lo incrementa a nivel tisular. La biotina, tiene varios sinónimos: coenzima R, vitamina H. es un cofactor de varios procesos: digestión y utilización de hidratos de carbono, formación de ácidos grasos e interconversión de aminoácidos. La cianocobalamina, es esencial para el crecimiento, la reproducción celular, hematopoyesis y en la síntesis de nucleoproteinas y mielina. inDiCaCiones: enfermedades gastrointestinales con trastornos de la digestión y absorción, afeccio-

nes hepáticas, neuritis y neuralgias de diverso origen, pelagra, beriberi, arriboflavinosis, dietas restringidas, enfermedades prolongadas, pre y post operatorio y en las fases de crecimiento rápido.

Posología: adultos: COMPLeJO B LIFe, administrar 1-2 cucharaditas 3 veces al día con las comidas. niños: COMPLeJO B LIFe, administrar 1 cucharadita 1-2 veces al día. PresentaCión: Jarabe, frasco de 120 ml. laboratorios liFe Casilla no. 17-001-00458 Quito, ecuador

_____________________________________

COMPLEJO B FORTE ARISTON® Comprimidos recubiertos antineurítico, hematopoyético

ComPosiCión: Cada COMPRIMIDO contiene: 250 mg de vitamina B1, 250 mg de vitamina B6 y 3 mg de vitamina B12; excipientes, c.s.p 1 comprimido.

inDiCaCiones: COMPLeJO B® FORte está indicado en la prevención y tratamiento de la deficiencia específica de tiamina, piridoxina y cianocobalamina, originada por déficit de ingesta en la dieta o en condiciones en los cuales se incrementan los requerimientos diarios como el embarazo, lactancia, alcoholismo, fiebre, inducido por otros medicamentos, desórdenes metabólicos específicos, deficiencias de otros componentes del complejo B, dietas vegetarianas, neuritis, anemia, astenia y vómitos del embarazo, disfunciones hepáticas. Dosis: adultos: tratamiento: 3 a 4 comprimidos de COMPLeJO B® FORte al día. La duración del tratamiento estará en función de la respuesta terapéutica y puede utilizarse de manera continua sin exceder los 3 meses. Prevención: 1 comprimido diario. emBaraZo: 1 comprimido diario.

PreCauCiones: no se debe administrar cianocobalamina sin antes confirmar el diagnóstico de anemia megaloblástica. emBaraZo y laCtanCia: Puede utilizarse en ambas condiciones. PresentaCión: Comprimidos recubiertos: Caja por 30.

QuímiCa ariston eCuaDor, C. ltDa. Casilla 17-11-04932 Quito, ecuador

_____________________________________ w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

FarmaCología: mecanismo de acción: en dosis fisiológicas, los corticoides se administran para restablecer la deficiencia hormonal endógena. en dosis mayores los glucocorticoides disminuyen la inflamación estabilizando la membrana lisosomal del leucocito, previenen la liberación de hidrolasas desde los leucocitos, inhiben la acumulación de macrófagos en áreas inflamadas, reducen la adhesión de leucocitos al endotelio capilar, reducen la permeabilidad de la pared capilar y la formación de edema; antagonizan la histamina y la liberación de quinina de los substratos; reducen la proliferación de fibroblasto y el depósito de colágeno. Ocasionan una supresión de la respuesta inmune por una reducción del volumen y actividad del sistema linfático, produciendo linfocitopenia, disminuyendo la inmunoglobina y el paso de complejos inmunes a través de la membrana basal. Los glucocorticoides prolongan el tiempo de vida de eritrocitos y plaquetas, producen neutrofilia y eosinofilia; promueven el catabolismo de proteínas, la gluconeogénesis y redistribución de la grasa desde la periferia a áreas centrales del cuerpo. en dosis farmacológicas, los glucocorticoides suprimen la liberación de corticotropina (ACtH) desde la pituitaria, por lo tanto, cesa la secreción de corticoides endógenos (insuficiencia adrenocortical secundaria). Cuando son administrados por períodos prolongados, la corteza adrenal se atrofia y los pacientes presentan el Síndrome de Cushing y responden como pacientes con insuficiencia adrenocortical primaria.

FarmaCoCinÉtiCa: La Prednisona es bien absorbida luego de la administración oral. Su concentración sérica peak es de 93 mcg/dl. La prednisona se une en un 70% a proteínas y la prednisolona es el metabolito activo de la prednisona. Aparentemente el efecto de primer paso por el hígado luego de la administración oral facilita el establecimiento de un equilibrio entre la prednisona y prednisolona antes que ambas partes alcancen la circulación sistemática. Luego de una dosis oral simple, el tiempo de vida media de la prednisona es de 3 horas. Los glucocorticoides farmacológicamente activos son metabolizados en muchos tejidos. Los metabolitos inactivos son excretados por el riñón, primeramente como glucorónicos y sulfatos, pero también como productos no conjugados. Pequeñas cantidades de droga no metabolizada es excretada en la orina.

inDiCaCiones: Antiinflamatorio e inmunosupresor indicado en desórdenes endocrinos, respiratorios, hematológicos y reumáticos. es también utilizado en enfermedades dermatológicas, neoplásicas y del w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Posología: La dosis de CORtIPReX® es variable y dependerá de la enfermedad a tratar y la respuesta clínica obtenida. La dosis oral pediátrica es usualmente 2 mg/Kg cada 24 horas dividida cada 6 a 8 horas o en una sola dosis diaria. Dosis usual en adultos: 5-60 mg como dosis inicial, dividida cada 12 ó 6 horas. esta dosis se mantiene por 1-2 días y luego se disminuye hasta una dosis de mantención adecuada. Dosis ponderal: 1 a 2mg/kg por día.

PreCauCiones: Debe ser usado con precaución en pacientes con psicosis, psiconeurosis severa o inestabilidad emocional, ya que estas condiciones pueden ser agravadas por corticosteroides. Prednisona debe ser usada cuidadosamente en pacientes con colitis ulcerativa no específica, abscesos, u otras infecciones piogénicas, diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, antecedentes de úlcera péptica, hipertensión, enfermedad cardiaca congestiva, diabetes, insuficiencia renal crónica, uremia y osteoporosis. Una terapia con corticosteroides puede incrementar el riesgo de desarrollar tuberculosis en pacientes con el test PPD positivo. Se sugiere una terapia alternativa y una suspensión gradual del corticoide, para minimizar los efectos adversos. Una terapia con corticosteroides puede incrementar el riesgo de desarrollar infecciones serias o fatales en individuos expuestos a enfermedades virales, como la varicela. Precauciones en niños: Observar cuidadosamente el crecimiento y desarrollo de infantes y niños cuando es indicado un corticoide por períodos prolongados. Altas dosis de glucocorticoides, en niños pueden causar una pancreatitis aguda. Pueden desarrollarse en niños durante la terapia con corticosteroides, un incremento de la presión intracraneal, causando papiloedema, parálisis del nervio óculomotor o abductor, disminución de la visión y cefalea. embarazo y lactancia: Los glucorticoides han demostrado provocar daño fetal cuando se administran a embarazadas (fisuras palatina, nacimientos de fetos muertos, aborto espontáneo, nacimiento prematuro, insuficiencia placentaria y retraso en el crecimiento intrauterino). este fármaco se distribuye en la leche, por lo que puede causar daño al lactante.

P R O D U C T O S

Categoría: Glucocorticoide.

D E

PrinCiPio aCtivo: Prednisona.

colágeno, en tratamiento de alergias y de otros desórdenes en que el uso de glucocorticoides adrenales es beneficioso. CORtIPReX® Suspension 1 mg/1 ml con dosificador facidose provee la dosis completa y precisa en corticoterapias que requieren utilización de concentraciones reducidas evitando efectos adversos por sobredosificación. es el complemento adecuado de la presentación de 20 mg/5 ml para realizar la deshabituación después de tratamientos mayores a 5 días, evitando la aparición de efectos secundarios por retiro brusco de corticoides.

D I C C I O N A R I O

CORTIPREX®

ContrainDiCaCiones: está contraindicado en pacientes con infecciones sistémicas de origen fúngico. no debe ser usado en pacientes con conocida hipersensibilidad a algún otro corticoide.

Vademécum Dolor

reaCCiones aDversas: es poco probable que la administración por períodos cortos de glucocorticoides en dosis altas pueda producir efectos dañinos. Sin embargo, cuando es usado por período prolongados pueden producir una variedad de efectos adversos, incluyendo atrofia adrenocortical y deplesión generalizada de proteínas. Al administrar por períodos prolongados y/o en dosis altas pueden presentarse: • Insuficiencia adrenocortical. • Susceptibilidad incrementada a infecciones. • efectos oculares (cataratas subcapsular, daño del nervio óptico e incremento de la presión intraocular). • efectos sobre el músculo esquelético (dolor muscular o debilidad, osteoporosis, fracturas patológicas de los huesos largos). • Alteraciones electrolíticas (retención de sodio, pérdida de potasio). • efectos endócrinos (Síndrome de Cushing, amenorrea, hiperglicemia). • efectos gastrointestinales (náuseas, vómitos, anorexia, diarrea o constipación, distensión abdominal, pancreatitis, irritación gástrica, esofagitis ulcerativa). • efectos sobre el sistema nervioso central (depresión, ansiedad, insomnio, neuropatía isquémica ). • efectos dermatológicos (atrofia y adelgazamiento de la piel, hirsutismo, eritema facial, equimosis, estrías, petequias).

PresentaCiones: CORtIPReX® 20 mg comprimidos recubiertos y ranurados. Caja x 20. CORtIPReX® 20 mg/5 ml suspensión oral. Frasco de 60 ml con dosificador facidose. CORtIPReX® 1 mg/1 ml suspensión oral. Frasco de 100 ml con dosificador facidose. laBoratorio CHile Casilla 9104 Guayaquil, ecuador

_____________________________________

COXAMER

tabletas analgésico, antiinflamatorio (meloxicam)

ComPosiCión: Cada tableta contiene 7,5 – 15 mg de meloxicam respectivamente.

inDiCaCiones: está indicado en el tratamiento de las infecciones que requieren actividad antiinflamatoria, analgésica o ambas, como la artritis reumatoidea y la osteoartritis (artrosis o enfermedad articular degenerativa). DosiFiCaCión: Dosis mínima diaria: 7,5 mg. Dosis máxima diaria: 15 mg.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al meloxicam o a sus excipientes.

aDvertenCias: tercer trimestre de embarazo y lactancia. el uso concomitante con el ácido acetilsa-

licílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. PresentaCión: Caja con 10 tabletas de 7,5 mg. y de 15 mg. laBoratorios ameriCa. DistriBuiDo Por gruPo HosPimeDiKKa / imFareC telf. (02)3463-019 – (04) 2293140 – (07) 2814-340 Casilla 17-07-9130 Quito – ecuador

_____________________________________

COXICAM®

tabletas analgésico, antiinflamatorio

ComPosiCión: COXICAM® tabletas contiene 7.5 mg y 15 mg de meloxicam.

FarmaCología: Meloxicam derivado de los oxicamos, con actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética, actúa inhibiendo en forma parcialmente selectiva la enzima ciclooxigenasa-2. Puede ser administrado independientemente de las comidas. Las concentraciones en el líquido sinovial, luego de una sola dosis, alcanzan 40-50% de la plasmática. es casi completamente metabolizado y se elimina por orina y heces.

inDiCaCiones: COXICAM® está indicado para aliviar el dolor e inflamación de origen periférico. Artritis reumatoidea, osteoartritis y como coadyuvante en el tratamiento antiinfeccioso. ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a los componentes del producto. no administrar a pacientes con asma, alérgicos al ácido acetilsalicílico u otros AInes. en el postoperatorio de cirugía de bypass coronario.

aDvertenCias: existe riesgo de reacciones anafilácticas, úlcera, sangrado y perforación gastrointestinal. Pacientes con factores de riesgo y/o enfermedad cardiovascular pueden presentar eventos trombóticos con complicaciones cardiovasculares o cerebrovasculares. Para minimizar los riesgos, administrar la dosis más baja por el tiempo más corto posible. La administración a largo plazo de AInes como meloxicam puede producir necrosis papilar renal o insuficiencia renal. Los pacientes con mayor riesgo de estas complicaciones son los portadores de una nefropatía de base, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, ancianos, pacientes que toman diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores de los receptores At1 de angiotensina II. embarazo: Categoría C. Meloxicam debe ser administrado solo si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. no administrar durante el tercer trimestre del embarazo. lactancia: Debe evaluarse si descontinuar la lactancia o la droga, considerar la importancia de la droga para la madre. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Posología: mayores de 18 años: La dosis recomendada de inicio y mantenimiento de COXICAM® es 7.5 mg/día. Algunos pacientes pueden requerir 15 mg/día. La dosis máxima de COXICAM® es 15 mg/día.

inDiCaCiones: COXICAM InYeCtABLe está indicado para el tratamiento del dolor agudo y crónico de cualquier etiología, por ejemplo, dolor traumático, dolor postoperatorio, dolor neuromuscular, dolor inflamatorio de diferente etiología, dolor neuromuscular y dolor que acompaña a las exacerbaciones agudas de procesos inflamatorios osteoarticulares crónicos (artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante). COXICAM InYeCtABLe está recomendado solamente para los primeros días de tratamiento. Una vez controladas las manifestaciones clínicas más severas, el tratamiento puede continuarse con COXICAM oral. COXICAM InYeCtABLe debe administrarse exclusivamente mediante inyección intramuscular profunda.

reaCCiones aDversas: Las reacciones adversas son poco frecuentes, dependen de la dosis y el tiempo de tratamiento y normalmente desaparecen con la descontinuación del tratamiento. Las más comúnmente reportadas son: reacciones alérgicas, urticaria, edema, dolor abdominal, náusea, vómito, arritmias, leucopenia, trombocitopenia, enzimas hepáticas y bilirrubinas aumentadas, ansiedad, depresión, nerviosismo, somnolencia, broncoespasmo, angioedema, reacciones de fotosensibilidad, visión anormal, albuminuria e insuficiencia renal. Son raras: shock anafiláctico, agranulocitosis, ictericia, insuficiencia hepática, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y nefritis intersticial.

soBreDosis: en casos de sobredosis se recomienda: lavado gástrico y la administración de carbón activado dentro de 1-2 horas luego de la sobredosis.

PresentaCión ComerCial: COXICAM® tabletas de 7.5 mg, caja por 10. COXICAM® tabletas de 15 mg, caja por 10. laboratorios liFe Casilla no. 17-001-0045 Quito, ecuador

_____________________________________

COXICAM® INYECTABLE analgésico - antiinflamatorio

ComPosiCión: Solución inyectable para uso intramuscular con 15 mg de meloxicam.

ProPieDaDes FarmaCológiCas: mecanismo de acción: COXICAM es un antiinflamatorio no esteroidal del grupo de los oxicamos con acción inhibitoria parcialmente selectiva sobre la enzima ciclooxigenasa - 2 (COX-2); de esta manera inhibe la síntesis de las prostaglandinas que inducen el proceso inflamatorio respetando la síntesis de las prostaglandinas que desempeñan un papel fisiológico, lo que explica su efectividad terapéutica y su excelente perfil de tolerabilidad, especialmente gastrointestinal y cardiovascular.

FarmaCoCinÉtiCa: COXICAM InYeCtABLe es una solución para uso intramuscular. Su formulación permite una excelente, rápida y completa absorción (biodisponibilidad 100%) desde el sitio de la administración. el inicio de la acción analgésica es de 40 minutos. La vida media es de 15 a 22 horas. La w w w . e d i f a r m . c o m . e c

FarmaCoDinÁmiCa: Meloxicam inyectable por vía IM ha demostrado adecuada efectividad analgésica en situaciones de dolor agudo y crónico. Su inicio de acción es de 40 minutos con resultados superiores (en cuanto a efectividad y rapidez de acción) en comparación con meloxicam administrado a la misma dosis pero por vía oral. en comparación con AInes también ha demostrado un perfil de efectividad, inicio de acción y, sobre todo, tolerabilidad, favorables. en el tratamiento del dolor crónico la solución inyectable de meloxicam también ha demostrado efectividad y tolerabilidad adecuadas. La efectividad se traduce en alivio más rápido del dolor y mejoría en la calidad de la vida debido a la disminución de las restricciones impuestas por la enfermedad.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al meloxicam o a cualquiera de los componentes del producto. Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a otros AInes. Antecedentes de asma, pólipos nasales, angioedema o urticaria que han aparecido después de la administración de AInes. Úlcera péptica activa, insuficiencia hepática severa, insuficiencia renal severa (en pacientes que no están recibiendo tratamiento con diálisis). COXICAM InYeCtABLe no debe administrarse por vía intravenosa ni debe usarse en pacientes con enfermedades hemorrágicas o en tratamiento anticoagulante por el riesgo de desarrollar hematomas intramusculares. en el postoperatorio de cirugía de bypass coronario.

D E

penetración tisular (p.e. a líquido sinovial) es adecuada, alcanzando concentraciones de 40-50% de la concentración plasmática. el metabolismo es hepático y la eliminación es por orina y heces.

D I C C I O N A R I O

interacciones medicamentosas: Puede disminuir el efecto de los inhibidores eCA, furosemida y diuréticos tiazídicos, elevar el litio plasmático e incrementar el riesgo de sangrado en pacientes que reciben warfarina o agentes similares.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

nistrado sólo si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. no administrar en el tercer trimestre del embarazo. lactancia: Debe evaluarse si descontinuar la lactancia o la droga, considerar la importancia de la droga para la madre.

interaCCiones meDiCamentosas: Puede disminuir el efecto de los inhibidores eCA, furosemida y diuréticos tiazídicos, elevar el litio plasmático e incrementar el riesgo de sangrado en pacientes con warfarina o agentes similares. reaCCiones aDversas: Las reacciones adversas son poco frecuentes, dependen de la dosis y el tiempo de tratamiento, y normalmente desaparecen con la suspensión del tratamiento. Las más comúnmente reportadas son: reacciones alérgicas, urticaria, edema facial, dolor abdominal, náusea, vómito, arritmias, leucopenia, trombocitopenia, enzimas hepáticas y bilirrubinas aumentadas, ansiedad, depresión, nerviosismo, somnolencia, broncoespasmo, angioedema, reacciones de fotosensibilidad, visión anormal, albuminuria e insuficiencia renal, sensibilidad e induración en el sitio de la administración. Son raras: shock anafiláctico, agranulocitosis, ictericia, insuficiencia hepática, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y nefritis intersticial. Posología: COXICAM InYeCtABLe 15 mg/día por vía intramuscular (una ampolla al día). en casos de dolor menos severo puede utilizarse una dosis de 7.5 mg IM.

PresentaCión: COXICAM InYeCtABLe, ampolla con 15 mg de meloxicam en 1.5 ml, caja por 1 con jeringa descartable. laboratorios liFe Casilla no. 17-001-00458 Quito, ecuador

_____________________________________

CURAFLEX DUO®

glucosamina sulfato + condroitín sulfato sódico

ComPosiCión: Cada sobre contiene: Glucosamina sulfato Condroitín sulfato sódico

1500 mg 1200 mg

DesCriPCión y meCanismo De aCCión: La glucosamina es un aminoazúcar, molécula mixta que se comporta como un componente natural de los mucopolisacáridos componentes del tejido conectivo. en particular sirve para la síntesis de los proteoglicanos, macromoléculas formadas por una proteína central a la que se unen mediante enlaces covalentes los glucosaminoglicanos (keratán-sulfato y condroitín-sulfato), polisacáridos formados por polímeros de n-acetilglucosamina. Los proteoglicanos se depositan en la matriz intercelular del tejido cartilaginoso, cumpliendo con la importantísima función de absorber moléculas de agua sobre su superficie para proporcionar, de esta manera, la elasticidad y

tolerancia a las cargas de presión que caracteriza a este tejido, extremedamente útil para reducir la fricción y evitar el desgaste de las extremidades óseas articulares. Las moléculas de condroitin-sulfato se comportan como las plumas del ala de un ave, ampliando sustancialmente la superficie de absorción de los proteoglicanos. el componente sulfato de su molécula es fundamental porque por su carga eléctrica impide que las moléculas de condroitín se adhieran unas a otras, haciendo que permanentemente se mantengan desplegadas. en presencia de osteoartrosis (proceso degenerativo en el que el desgaste del cartílago articular produce dolor y periódicamente un proceso inflamatorio de la articulación -osteoartritis-), la síntesis de los componentes de los proteoglicanos disminuye (glucosamina, condroitín-sulfato, ácido hialurónico, keratán-sulfato) y, por ende, la elasticidad y resistencia a la carga de presión se compromete, generándose un círculo vicioso. La administración de glucosamina por sí sola, pero más aún, asociada a la de uno de sus principales derivados, el condroitín-sulfato, facilita enormemente la biosíntesis de proteoglicanos, logrando reducir la progresión del daño articular. Adicionalmente, la glucosamina inhibe la liberación de inteleukina 1-beta por parte de los leucocitos infiltrados en el tejido articular lesionado, reduciendo tempranamente el dolor y el componente inflamatorio. Por lo mismo, la glucosamina y el condroitín-sulfato han sido denominados SADOAS (drogas de acción prolongada para el tratamiento de la osteoartritis) con efecto SySADOA (droga de acción sintomática prolongada) en el caso de la glucosamina, y DMOAD (droga modificadora de la evolución de la osteoartritis) en ambos casos. FarmaCoCinÉtiCa: Luego de su administración oral, la absorción de ambas moléculas es de aproximadamente un 90%. Son transportadas en su mayor parte ligadas a las proteínas plasmáticas y, aunque penetran a todos los órganos en los cuales se encuentra tejido conectivo, las mayores concentraciones se alcanzan en el cartílago y otros componentes articulares. Se metabolizan parcialmente en el hígado y se eliminan principalmente por vía renal. inDiCaCiones: tratamiento de la osteoartrosis/ osteoartritis, primaria y secundaria, independientemente de su localización (rodilla, columna, cadera, hombro, manos, pies). Osteocondrosis. espondilosis. Condromalacia de la rótula. Periartritis escápulohumeral. Pre y postoperatorio de cirugía ortopédica.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a algunos de los componentes. Fenilcetonuria. embarazo (aunque no existen evidencias de efectos teratogénicos o embriotóxicos de estos fármacos, que por otro lado, son moléculas fisiológicas, componentes naturales de la estructura de la mayoría de los órganos del cuerpo humano). PreCauCiones y aDvertenCias: el condroitínsulfato debe ser administrado con precaución en pacientes que estén siendo tratados con anticoagulantes, o que padezcan afecciones que prolonguen los tiempos de coagulación.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Posología: Un sobre diariamente, por un lapso de 6 a 8 semanas, luego de las cuales puede optarse, o por descansar 4 a 8 semanas antes de repetir el ciclo, o por administrarse de modo continuo por períodos prolongados, si a criterio médico la patología del paciente lo requiere y ha tolerado el tratamiento adecuadamente. PresentaCión: Cajas conteniendo 15 sobres. Cajas conteniendo 30 sobres. meDiCamenta eCuatoriana s.a. Casilla 17-21-027, Quito, ecuador

_____________________________________

DECADRON® Solución Inyectable Corticosteroide (Fosfato sódico de Dexametasona)

ComPosiCión: Cada mL de DeCADROn® Inyectable contiene Fosfato Sódico de Dexametasona equivalente a 4 mg de Dexametasona (Ampolla por 2 ml); excipientes c.s.

DesCriPCión: DeCADROn® Inyectable es un potente preparado corticosteroide con múltiples aplicaciones. Puede ser administrado tanto por vía endovenosa, intramuscular y a nivel local, para el tratamiento de los procesos agudos que responden al tratamiento con corticosteroides. DeCADROn ® puede aplicarse como infiltraciones para el tratamiento de trastornos intraarticulares (intrasinoviales e intrabursales) y en tejidos blandos. DeCADROn® contiene una dosis adecuada en un pequeño volumen de vehículo. Listo para su administración, no es necesario reconstituirlo antes de su uso. en condiciones normales no deja residuo de cristales en el sitio de la inyección.

meCanismo De aCCión: el Fosfato Sódico de Dexametasona es un éster inorgánico hidrosoluble de la Dexametasona que ejerce una intensa actividad antiinflamatoria en los tejidos y bajo la forma de sal disódica, es mucho más soluble que otros corticosteroides en agua a 25°C. es aproximadamente 3.000 veces más soluble y 25 a 30 veces más potente que la Hidrocortisona. A dosis equivalentes, en relación a la potencia antiinflamatoria, la Dexametasona carece casi por completo de la prow w w . e d i f a r m . c o m . e c

FarmaCología ClíniCa: absorción: Se absorbe completamente por vía intramuscular. La concentración del corticosteroide en el plasma aumenta apreciablemente a los cinco minutos de la inyección intramuscular o intravenosa. vida media: Su vida media plasmática es de 3 +/- 0,8 horas, aunque varía ligeramente según la vía de administración. La acción terapéutica de la sustancia (vida media biológica), es de 36 a 54 horas. Distribución: Circula unida a las proteínas plasmáticas en un 90% y el resto en forma libre. tiene mayor afinidad por la alfaglobulina. metabolismo y eliminación: el metabolismo hepático es muy abundante, originando numerosos derivados inactivos que sufren procesos de conjugación con ácido glucurónico y sulfatos. La vía de eliminación más importante es la urinaria. inDiCaCiones: terapia corticosteroide. tratamiento local y sistémico de los trastornos agudos y crónicos que responden a la corticoterapia: trastornos musculoesqueléticos y de tejidos blandos, trastornos alérgicos, trastornos dermatológicos. enfermedad del colágeno.

Posología: Cada mililitro de DeCADROn® Inyectable contiene Fosfato Sódico de Dexametasona equivalente a 4 mg de Fosfato de Dexametasona. La dosificación inicial usual de DeCADROn® puede variar entre 0,5 ml (2 mg) y 20 ml (80 mg) día según la patología que se esté manejando. en caso de shock la dosis usual es de 1 a 6 mg por kilo de peso corporal en 1 sola inyección endovenosa (IV), que puede repetirse 2 a 6 horas después si persiste el shock. Otros esquemas son administrar 20 mg IV seguido de 3 mg/kg cada 24 horas por infusión intravenosa o 40 mg IV cada 2-6 horas, mientras que persista el shock. en edema cerebral asociado con tumor cerebral primario o metastásico o craneotomía se recomienda inicialmente 10 mg (2,5 ml) de DeCADROn® Inyectable por vía endovenosa, seguidos de 4 mg (1 ml) por vía intramuscular cada 6 horas, hasta que cedan los síntomas del edema, la respuesta favorable se observa por lo general en un término de 12 a 24 horas. esta dosificación puede reducirse después de 2 a 4 días y suspenderse gradualmente en el transcurso de 7 días. en afecciones alérgicas el cuadro agudo se puede abordar con dosis diarias que pueden oscilar entre 4 y 8 mg (1 a 2 ml) por vía endovenosa o intramuscular, la dosis varía dependiendo de la respuesta del paciente.

D E

reaCCiones inDeseaBles: Rara vez se han descrito molestias digestivas y excepcionalmente reacciones alérgicas. no altera significativamente la glicemia y puede ser administrado a pacientes diabéticos, salvo que estén descompensados.

piedad de retener sodio que posee la hidrocortisona y sus derivados. Los efectos antiinflamatorios de la Dexametasona en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de Dexametasona interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular la Dexametasona reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas.

D I C C I O N A R I O

interaCCiones: La administración oral de glucosamina sulfato puede incrementar la absorción intestinal de las tetraciclinas, en tanto que puede reducir la de la penicilina y el cloranfenicol.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

Inyección intrarticular, intralesional y en tejidos blandos las dosis fluctúan entre 0,2 mg y 6 mg. Las dosis usuales son de 2,4 a 4 mg en las articulaciones grandes (p. ej. rodilla), 0,8 a 1 mg en las articulaciones pequeñas, 0,4 a1 mg en las vainas tendinosas, 2 a 3 mg en las bolsas sinoviales. en estos casos la frecuencia de las inyecciones varían entre 1 vez cada 3 a 5 días y 1 vez cada 2 a 3 semanas, de acuerdo con la respuesta terapéutica. meningitis bacteriana: Presumible o comprobada (por S. Pneumoniae) 0,15 mg / kg IV cada 6 horas durante los primeros 2 a 4 días de tratamiento antibiótico (se administra 10 a 20 minutos antes de la primera dosis del antibiótico). náuseas y vómitos inducidos por la quimio-terapia: Profilaxis: 20 mg IV antes de la quimioterapia, 8 mg IV dos veces al día durante 3 días después de la quimioterapia. en otros estados alérgicos, dermatitis de contacto, asma bronquial, reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, enfermedades neoplásicas, en el manejo paliativo de hipercalcemia asociado con cáncer, leucemia aguda en niños, enfermedades del colágeno, en exacerbaciones o como tratamiento de lupus eritematoso, carditis reumática, enfermedades de la piel como en pénfigo, en el síndrome de StevensJohnson, dermatitis exfoliativa, psoriasis grave, procesos articulares, tenosinovitis, sinovitis, bursitis. trastornos hematológicos: Anemia hemolítica adquirida (autoinmune), púrpura trombocitopénica idiopática en adultos (sólo por vía endovenosa), anemia hipoplásica congénita (eritroide), Padecimientos oftálmicos: Queratitis, conjuntivitis alérgica, iritis, inflamación del segmento anterior, neuritis óptica, uveítis, insuficiencia adrenocortical; insuficiencia adrenocortical relativa, tiroiditis no supurante, apoyo preoperatorio y postoperatorio en pacientes sometidos a adrenalectomía bilateral, hipofisectomía; púrpura trombocitopénica idiopática, micosis fungoide: la dosis varía entre 0,5 a 9 mg / día IV ó IM, dependiendo de la respuesta del paciente. ContrainDiCaCiones y aDvertenCias: Úlcera péptica. Infecciones micóticas sistémicas. Osteoporosis grave. Psicosis o antecedentes de las mismas. embarazo, lactancia. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave; diabetes mellitus; hipertensión arterial; tuberculosis activa, a menos que se utilicen medicamentos quimioterapéuticas. Contiene metabisulfito de sodio que puede causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en pacientes con asma.

PreCauCiones: Durante el embarazo y la lactancia valorar riesgos versus beneficios. Pacientes con trombocitopenia o con púrpura idiopática. La suspensión brusca del tratamiento puede causar insuficiencia adrenocortical secundaria. está contraindicado administrar vacunas de virus vivos. en los casos de hipoprotrombinemia se debe tener precaución si se administran al mismo tiempo ácido acetilsalicílico y corticosteroides. Los corticosteroides se deben usar con precaución en colitis ulcerativa inespecífica, diverticulitis, anastomosis intestinales recientes, miastenia gravis, herpes simple ocular. eventos aDversos: Generalmente los eventos adversos están asociados con tratamientos prolongados: Retención de líquidos y sodio, ICC, hipopotasemia, hipertensión arterial, miopatía, osteoporosis, fracturas, ruptura de tendones, úlcera péptica, pan-

creatitis, esofagitis, perforación intestinal, deficiencia en procesos de cicatrización, petequias, equimosis, piel delgada y frágil, alergias, edema angioneurótico, convulsiones, pseudotumor cerebral, síndrome de Cushing, detención del crecimiento en niños, aumento de las necesidades de insulina o de hipoglicemiantes, cataratas subcapsulares, aumento de la presión intraocular trastornos psíquicos; euforia, insomnio, depresión y trastornos psicóticos.

emBaraZo y laCtanCia: Categoría C: estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. La Dexametasona se considera compatible con la lactancia.

interaCCiones FarmaCológiCas: Fenitoína, fenobarbital, efedrina y rifampicina pueden acelerar la eliminación metabólica de los corticosteroides. La administración simultánea con anticoagulantes cumarínicos obliga al monitoreo del tiempo de protrombina. en administración simultánea con diuréticos se aumenta la eliminación de potasio. reComenDaCiones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. no usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

PresentaCiones: DeCADROn® Inyectable, Caja con una ampolla por 2 ml que contiene Fosfato Sódica de Dexametasona equivalente a Dexametasona Fosfato 8,0 mg (4 mg/ml). Reg. San. n° 03294-MAe-10-04. tecnoquímicas s.a. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: teléfono: 1800-523339 e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil, ecuador www.tecnoquimicas.com

_____________________________________

DEMEXAM® DEMEXAM STAT JECT Solución inyectable Dexametasona

ComPosiCión: DemeXam® inyectable: cada ampolla de 2 mL contiene 8 mg de dexametasona. DemeXam® stat JeCt®: cada jeringa prellenada contiene 8 mg de dexametasona.

ProPieDaDes FarmaCológiCas: La dexametasona tiene un rápido inicio pero corta duración de acción. La dexametasona es un análogo sintético con potente actividad antiinflamatoria sin actividad mineralocorticoide. Los corticoides tienen potentes efectos metabólicos y modifican la respuesta inmune. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

ContrainDiCaCiones: está contraindicado en pacientes con infecciones micóticas sistémicas, antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

aDvertenCias: Puede presentarse reacciones de hipersensibilidad y anafilactoides. Puede exacerbar las infecciones micóticas. es necesario incrementar la dosis durante estados de estrés. Descontinuar gradualmente la droga para minimizar la insuficiencia adrenocortical secundaria. Puede enmascarar signos de infección o nuevas infecciones. en los casos de malaria cerebral se puede prolongar el coma, aumenta incidencia de neumonía y sangrado GI. Puede activar amebiasis latente. Puede producir cataratas, glaucoma. Puede causar Ht, retención de agua y na, eliminación de K y Ca. Postinfarto hay w w w . e d i f a r m . c o m . e c

reaCCiones aDversas: Puede producir: Alteraciones hidroelectrolíticas, retención de fluidos y sodio. ICC en pacientes con pérdida de K, alcalosis hipocalémica, hipertensión. Debilidad muscular, miopatía, pérdida de masa muscular. Osteoporosis, fracturas vertebrales, necrosis de cabeza de fémur o húmero, ruptura de tendón. Úlcera péptica, perforación y hemorragia GI, pancreatitis, distención abdominal, úlcera esofágica. Defectos de cicatrización, petequias, equímosis, eritema, sudoración, dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico. Convulsiones, hipertensión endocraneal, vértigo, cefalea, alteraciones psiquiátricas. Alteraciones menstruales, estados cushinoides, supresión de crecimiento, intolerancia a la glucosa, diabetes mellitus, incrementa requerimientos de insulina, hirsutismo. Cataratas subcapsulares, hipertensión intraocular, glaucoma, exoftalmos. Reacciones de hipersensibilidad, tromboembolia, ganancia de peso, incremento de apetito, náusea. soBreDosis: no hay antídotos para casos de sobredosis. el tratamiento es sintomático.

Posología: Puede administrarse directamente vía IV o puede adicionarse a Clna o dextrosa. La dosis es variable y debe ser individualizada en función de la enfermedad y la respuesta del paciente. Vía IV e IM, dosis inicial: 0.5 a 9 mg/día. enfermedades menos severas: 0.5 mg es suficiente. enfermedades severas: 9 mg puede requerirse. La dosis inicial se mantiene hasta tener una respuesta satisfactoria del paciente, caso contrario discontinuar e iniciar otra terapia. Si hay respuesta disminuir la dosis inicial lentamente y en pequeñas proporciones. monitorear al paciente y ajustar la dosis en función de la respuesta: remisiones o exacerbaciones y efectos al estrés: cirugía, infección o trauma. en estrés, incrementar la dosis temporalmente. Discontinuar la droga gradualmente. La dosis IV es igual a dosis que se administra vía VO. Las altas dosis no administrar más de 48 a 72 horas. edema cerebral, dosis inicial: 10 mg IV, seguido por 4 mg cada 6 horas vía IM hasta que los síntomas cedan (12-24 h). Reducir las dosis después de 2 a 4 días en forma gradual en un periodo de 5 a 7 días. mantenimiento paliativo en tumor cerebral: 2 mg BID o tID. alteraciones alérgicas, en alteraciones agudas o exacerbación aguda: Primer día: 4 a 8 mg vía IM. A partir del segundo al sexto día administrar por vía oral, al séptimo día descontinuar el tratamiento. este esquema asegura una terapia adecuada y minimiza los riesgos de sobredosis. IntRAARtICULAR O IntRALeSIOnAL, se emplea

D E

PreCauCiones: no exponer el producto al calor. Para descontinuar hacerlo gradualmente. Hay que tener precaución en pacientes con herpes simple, en colitis ulcerativa y en niños en crecimiento. Pueden presentarse desórdenes psiquiátricos. Puede alterar el número de espermatozoides. Los inductores enzimáticos disminuyen las concentraciones plasmáticas de dexametasona. La inyección frecuente intraarticular puede lesionar dichas estructuras. evitar inyectar en sitios infectados.

P R O D U C T O S

riesgo de ruptura de pared de VI. está contraindicado vacunas de virus vivos. Usar solo en tb fulminante o diseminada.

D I C C I O N A R I O

inDiCaCiones: enfermedades endocrinas: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria, shock sin respuesta a terapia convencional, hiperplasia adrenal congénita, tiroiditis no supurativa, hipercalcemia asociada con cáncer. enfermedades reumáticas (coadyuvante por corto tiempo): osteoartritis postraumática, sinovitis y tenosinovitis, artritis reumatoidea, incluye artritis reumatoidea juvenil, bursitis aguda, epicondilitis y espondilitis anquilosante, artritis por gota aguda, artritis psoriásica. enfermedades del colágeno: lupus eritematoso sistémico, cardítis reumática. enfermedades dermatológicas: pénfigo, sindrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, dermatitis seborreica, psoriasis severa. enfermedades alérgicas: asma bronquial, dermatitis de contacto y atópica, enfermedad del suero, rinitis alérgica estacional o perenne, hipersensibilidad a las drogas, edema de glotis (1ra elección epinefrina), urticaria postransfuncional. enfermedades oftálmicas alérgicas e inflamatorias agudas y crónicas: herpes zoster, iritis e iridociclitis, corioretinitis, coroiditis y uveítis, neuritis óptica, conjuntivitis alérgica, queratitis, úlcera marginal corneal alérgica. enfermedades gastrointestinales: colitis ulcerativa y enteritis regional. enfermedades respiratorias: sarcoidosis, berilliosis, tuberculosis pulmonar diseminada o fulminante, síndrome de Loeffler, neumonitis por aspiración. enfermedades hematológicas: anemia hemolítica autoinmune, púrpura trombocitopénica idiopática (IV), trombocitopenia secundaria, eritroblastopenia, anemia eritroide congénita. manejo paliativo de las neoplasias: leucemias y linfomas en adultos, leucemia aguda en niños. edema: para inducir diuresis o remisión de proteinuria en sindrome nefrótico sin uremia, de tipo idiopático o debido a LeS. otros: meningitis tuberculosa, trichinosis con compromiso neurológico o miocárdico, edema cerebral por tumor cerebral metastásico o traumatismo cráneo-encefálico. Por vía intra-articular o en tejidos blandos: sinovitis por osteoartritis, artritis reumatoidea, bursistis aguda, artritis por gota aguda, epicondilitis y tenosinovitis aguda, osteoartritis postraumática. vía intralesional: queloides, liquen plano, placas psoriásicas, granuloma anular y neurodermatitis, lupus discoide eritematoso, alopecia areata, tumores quísticos de una aponeurosis o tendón.

Vademécum Dolor

cuando las áreas son limitadas. La dosis y frecuencia depende de la lesión y del sitio de inyección. Dosis: 0.2 a 6 mg. Frecuencia: desde una vez cada 3 a 5 días hasta una cada 2 a 3 semanas. La inyección intra-articular frecuente puede dañar estructuras articulares. PresentaCión ComerCial: DeMeXAM® inyectable con 8 mg/2 mL. Caja por una ampolla más jeringuilla desechable. DeMeXAM® StAt JeCt® con 8 mg/2 mL. Caja por 1 jeringa prellenada. PHarmaBranD s.a. Avenida Ilaló 1048 entre Conocoto y San Rafael. teléfono: 593-2-2343-390. Fax: 593-2-2342-465. Apartado postal 17 21124 dmedica@pharmabrand.com.ec www.pharmabrand.com.ec Quito-ecuador

_____________________________________

DICLOFENACO GEL NIFA Gel 1% antiinflamatorio / analgésico

PrinCiPio aCtivo: tubo: Diclofenaco dietilamonio equivalente a Diclofenaco

1.16 g 1g

FarmaCoDinamia: • antiinflamatorio no esteroide: inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX) y, en consecuencia, disminuye la actividad de precursores de prostaglandinas y tromboxanos. También podría estar involucrados los siguientes mecanismos: inhibición de la migración de leucocitos, inhibición de la liberación y/o acciones de las enzimas lisosomales y acciones sobre otras células y procesos inmunitarios en el tejido mesenquimatoso y conectivo. • analgésico: puede bloquear la generación periférica del impulso doloroso involucrando la disminución de la actividad de prostaglandinas. es posible que inhiba la síntesis y acciones de otras sustancias sensibilizadoras de los nociceptores.

inDiCaCiones: • Inflamación. • Dolor somático.

Posología: adultos y niños mayores de 12 años: Una aplicación 3 a 4 veces/día, sobre el área afectada.

PresentaCión: gel: Diclofenaco 1%, tubo x 30 g.

elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________

DICLOFENACO MK® Grageas, Ampollas, Gel antiinflamatorio no esteroideo (Diclofenaco)

ComPosiCión: Cada GRAGeA de DICLOFenACO MK® contiene 50 mg de Diclofenaco sódico; excipientes c.s. Cada AMPOLLA de DICLOFenACO MK® contiene 75 mg de Diclofenaco sódico; excipientes c.s. Cada 100 g de DICLOFenACO MK® GeL contiene 1 g de Diclofenaco sódico; excipientes c.s. DesCriPCión: el Diclofenaco en un antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido feliacético, que presenta poca selectividad por las diferentes formas de la ciclooxigenasa. el Diclofenaco posee efecto antiinflamatorio y analgésico.

meCanismo De aCCión: el Diclofenaco inhibe la ciclooxigenasa de manera inespecífica, por lo cual se inhibe la conversión del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas, tromboxanos y mediadores de la inflamación autacoides y eicosanoides. Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsiguiente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberación de sustancias y mediadores proinflamatorios, previniéndose la activación de los nociceptores terminales.

inDiCaCiones: Analgésico, Antiinflamatorio no esteroideo. el DICLOFenACO MK® está indicado en el tratamiento de los síntomas inflamatorios en pacientes con osteoartritis y enfermedades reumáticas y para el alivio del dolor y las molestias asociadas a trauma, odontalgias, intervenciones quirúrgicas y dismenorrea.

Posología: DICLOFenACO MK® Grageas 50 mg, el primer día 1 gragea cada 8 horas, a partir del segundo día 1 gragea cada 12 horas o 1 diaria. DICLOFenACO MK® Ampollas 75 mg, Dosis máxima 1 ampolla IM cada 12 horas, por 2 días máximo, continuando con las formas orales de acuerdo con el criterio médico. DICLOFenACO MK® Gel, esparcir en el área afectada de 2 a 4 gramos friccionando suavemente; repetir lo anterior 3 o 4 veces al día si es necesario. ContrainDiCaCiones y aDvertenCias: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes, reacciones alérgicas al ácido acetilsalicílico o a otros antiinflamatorios no esteroideos. Asma, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Desórdenes de la coagulación. enfermedad cardiovascular. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedentes de enfermedad ácido péptica. Disfunción hepática moderada y severa. no administrar durante el embarazo en especial durante el tercer trimestre y el periodo de lactancia. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina <30 mL/min). Se recomienda que se debe iniciar el tratamiento con las dosis más bajas. el uso concomiw w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

eventos aDversos: se han observado: Prurito, erupciones, dermatitis de contacto, dolor, exfoliación, parestesia, cefalea, mareo, retención de líquidos, calambres, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, indigestión, náuseas, distensión abdominal, úlcera péptica/sangrado gastrointestinal. elevación de las ALt/ASt. en menos del 1% de los pacientes se ha reportado: Agranulocitosis, anemia aplástica, anemia hemolítica, angioedema, ansiedad, asma, falla renal aguda, cambios visuales, cirrosis, convulsiones, depresión, desorientación, edema de labios y lengua, edema laríngeo, eosinofilia, eritema multiforme (hasta síndrome de Stevens-Johnson), erupción bullosa, fotosensibilidad, insomnio, irritabilidad, insuficiencia cardiaca congestiva, meningitis aséptica, necrosis hepá-tica, nefritis intersticial, leucopenia, púrpura alérgica, púrpura, reacciones de anafilaxia, pesadillas, reacciones psicóticas, síndrome de nicolau, síndrome nefrótico, trastornos de la memoria, vómito.

interaCCiones FarmaCológiCas: Aumento del efecto: Aumenta la toxicidad de digoxina, metotrexate, ciclosporina, litio, insulina, sulfonilureas, diuréticos ahorradores de potasio, warfarina y ácido acetilsalícilico. Disminución del efecto: efecto disminuido del ácido acetilsalícilico, las tiazidas, la furosemida. DICLOFenACO MK® Puede tomarse con alimento (de hecho evita molestias gastrointestinales). Se debe evitar el consumo de alcohol (aumenta la irritación gastrointestinal). evitar uña de gato, ajo, jengibre, gingko, té verde, gingseng (todos tienen actividad antiplaquetaria). emBaraZo y laCtanCia: Categoría C (primer trimestre): estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Categoría D (segundo y tercer trimestre): existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o expew w w . e d i f a r m . c o m . e c

PresentaCiones: DICLOFenACO MK® Grageas, Caja por 20 grageas de 50 mg. Reg. San. n° 20.624-1-12-03. DICLOFenACO MK® Ampollas, Caja por 1 ampolla por 3 mL de 75 mg. Reg. San. n° 01774-MAC-1-0312. DICLOFenACO MK® Gel, tubo por 50 g. Reg. San. n° GBe-0911-08-06. mK División de tecnoquímicas s.a. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: teléfono: 1800-523339 e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil - ecuador www.tecnoquimicas.com

_____________________________________

DICLOFENACO POTÁSICO NIFA

Grageas antiinflamatorio / analgésico / antipirético, no-esteroide no-opioide el diclofenáco potásico se absorbe principalmente en el estómago.

PrinCiPio aCtivo: grageas: Diclofenaco potásico 50 mg.

P R O D U C T O S

D E

PreCauCiones: no consumir simultáneamente con bebidas alcohólicas. Se han reportado casos raros de reacciones hepáticas severas (incluyendo necrosis, ictericia, hepatitis fulminante). Cambios visuales (incluyendo “color”) se han reportado con Diclofenaco oral. Puede enmascarar síntomas o signos de infección. La administración en animales de experimentación de algunos antiinflamatorios no esteroideos (excepto el ácido acetilsalicílico), junto con dosis muy altas de quinolonas, ha demostrado que puede producir convulsiones. Suprimir 4-6 semanas antes de procedimientos dentales o quirúrgicos.

riencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales.

D I C C I O N A R I O

tante con el ácido acetilsalicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. La presentación en ampollas: Contiene alcohol bencílico, por lo que no debe usarse en lactantes y/o niños prematuros y metabisulfito de sodio que puede causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en pacientes con asma. La presentación en grageas por 50 mg contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico. La presentación en gel: no aplicar sobre heridas abiertas. evitar el contacto con los ojos y mucosas.

Vademécum Dolor

inDiCaCiones: • Inflamación, dolor somático y fiebre. • enfermedad reumática: artritis reumatoide, espondilitis anquilopoyética, artrosis –osteoartritis–. • Artritis gotosa aguda. enfermedad por depósito de pirofosfato de calcio (pseudogota, condrocalcinosis articular, sinovitis, inducción de cristales). • Inflamaciones no articulares: lesiones por atletismo, bursitis, capsulitis, sinovitis, tendinitis, tenosinovitis. • Odinomenorrea (dismenorrea) primaria. ContrainDiCaCiones: nefropatía. Hepatopatía. enfermedad acidopéptica. Gestación (categoría B de riesgo fetal). Hipersensibilidad a los AIne.

Posología: adultos: • analgesia y odinomenorrea: 50 mg 3 veces al día. • artritis reumatoide: Inicio: 150 a 200 mg/día, fraccionados en 3 a 4 dosis. Mantenimiento: usualmente 75 a 100 mg/día, fraccionados en 3 dosis. • osteoartritis (artrosis): Inicio: 100 a 150 mg/día, fraccionados en 2 a 3 dosis. • espondilitis anquilopoyética: Inicio: 100 a 125 mg/día, fraccionados en 4 a 5 dosis. • Dosis máxima: En analgesia y dismenorrea: 200 mg en la 1ra. dosis y luego 150 mg/día. En artritis reumatoide: 225 mg/día. En osteoartritis: 150 mg/día. PresentaCión: grageas: Diclofenaco potásico 50 mg, caja x 20. elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________

DICLOFENACO SÓDICO NIFA

Comprimidos recubiertos antiinflamatorio / analgésico / antipirético, no-esteroide no-opioide. el diclofenaco sódico se absorbe principalmente en el duodeno.

PrinCiPio aCtivo: Comprimidos recubiertos: Diclofenaco sódico 50 mg y 100 mg

las enzimas lisosomales y acciones sobre otras células y procesos inmunitarios en el tejido mesenquimatoso y conectivo. • analgésico: puede bloquear la generación periférica del impulso doloroso involucrando la disminución de la actividad de prostaglandinas. es posible que inhiba la síntesis y acciones de otras sustancias sensibilizadoras de los nociceptores. • antipirético: sobre el centro termorregulador hipotalámico parece que disminuye la actividad de prostaglandinas hipotalámicas; la subsecuente vasodilatación periférica incrementa el flujo sanguíneo cutáneo, la sudoración y la pérdida de calor). inDiCaCiones: • Inflamación, dolor somático y fiebre. • enfermedad reumática (artritis reumatoide, espondilitis anquilopoyética, artrosis –osteoartritis–). • Artritis gotosa aguda. enfermedad por depósito de pirofosfato de calcio (pseudogota, condrocalcinosis articular, sinovitis, inducción de cristales). • Inflamaciones no articulares (lesiones por atletismo, bursitis, capsulitis, sinovitis, tendinitis, tenosinovitis). • Odinomenorrea (dismenorrea) primaria. ContrainDiCaCiones: nefropatía. Hepatopatía. enfermedad acidopéptica. Gestación (categoría B de riesgo fetal). Hipersensibilidad a los AIne.

Posología: adultos: • Analgesia y odinomenorrea: 50 mg 3 veces al día. • Artritis reumatoide: Inicio: 150 a 200 mg/día, fraccionados en 3 a 4 dosis. Mantenimiento: usualmente 75 a 100 mg/día, fraccionados en 3 dosis. • Osteoartritis (artrosis): Inicio: 100 a 150 mg/día, fraccionados en 2 a 3 dosis. • Espondilitis anquilopoyética: Inicio: 100 a 125 mg/día, fraccionados en 4 a 5 dosis. • Dosis máxima: En analgesia y dismenorrea: 200 mg en 1ra. dosis y luego 150 mg/día. En artritis reumatoide: 225 mg/día. En osteoartritis: 150 mg/día. PresentaCiones: Comprimidos recubiertos: Diclofenaco sódico 50 mg, caja x 20. Diclofenaco sódico 100 mg, caja x 10.

elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________

DICLOWAL®

tabletas, Ampollas Diclofenac sódico antirreumático, antiinflamatorio y analgésico w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ContrainDiCaCiones: no debe ser aplicado en caso de úlcera péptica, porfiria, trastornos funcionales hepáticos, trastornos de la hematopoyesis e hipersensibilidad conocida al fármaco. PreCauCiones/aDvertenCias: Las conocidas con diclofenac.

eFeCtos seCunDarios: Dolor epigástrico, náusea, diarrea, sangrado digestivo por úlcera péptica, rush cutáneo, fatiga, vértigo. DosiFiCaCión: DiCloWal 50: 1 tableta 2-3 veces por día. DiCloWal retarD: 1 tableta por día. DiCloWal 75: Hasta 150 mg en el día. niños mayores de 6 años: 2-3 mg/kg/día. Únicamente vía intramuscular profunda. PresentaCión: DiCloWal 50: tabletas, caja por 20. DiCloWal retarD: tabletas, caja por 10. DiCloWal 75: Ampollas/3 ml caja por 5.

Walter ritter Distribuido por: gruPo HosPimeDiKKa / imFareC telf. (02) 3463-019 - (04) 229-3140 - (07) 2814-340 Casilla 17-07-9130 Quito - ecuador

_____________________________________

DIPINOX COMPUESTO® Comprimidos recubiertos

ComPosiCión: DIPInOX COMPUeStO, comprimidos recubiertos, cada comprimido contiene propinox clorhidrato 10 mg, clonixinato de lisina 125 mg.

FarmaCología: DIPInOX COMPUeStO es la asociación de propinox clorhidrato y clonixinato de lisina; es un medicamento con propiedades analgésicas y antiespasmódicas. Propinox corresponde al grupo de los antiespasmódicos. Antagoniza los receptores muscarínicos de la musculatura lisa de los órganos huecos inhibiendo su contracción. Cumple además una función directa inhibitoria sobre la actividad de dicha musculatura. Luego de su administración, la concentración plasmática máxima se alcanza dentro de la primera hora. el metabolismo y la eliminación se cumplen en el hígado. La vida media de eliminación es de 4 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es de un 90%. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

inDiCaCiones: DIPInOX COMPUeStO, comprimidos recubiertos, está indicado en casos de dolor espasmódico originado en el tubo digestivo, vía biliar, aparato genital femenino, y vías urinarias, por ejemplo, gastroenteritis, intoxicación alimentaria, colecistitis, colelitiasis, dismenorrea primaria, litiasis ureteral, infección de vías urinarias, cistitis, etc. ContrainDiCaCiones: embarazo y lactancia materna, hipersensibilidad a los componentes del producto, enfermedad ácido - péptica activa, hemorragia digestiva, estenosis pilórica, hipertrofia prostática, glaucoma; antecedentes de broncoespasmo, pólipos nasales, angioedema o urticaria producidos por AInes, atonía intestinal, íleo paralítico, colitis ulcerosa, miastenia gravis, niños menores de 12 años de edad.

aDvertenCias y PreCauCiones: Por su contenido de clonixinato de lisina, DIPInOX COMPUeStO debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad ácido - péptica o hemorragia digestiva. Como todo medicamento antiespasmódico - analgésico DIPInOX COMPUeStO debe utilizarse solamente cuando se haya descartado una enfermedad abdominal aguda de resolución quirúrgica. niños: Los comprimidos se pueden utilizar a partir de los 12 años de edad. Presentación gotas disponible para menores de 12 años. ancianos: tienen mayor riesgo de eventos adversos. Usar con precaución.

D E

inDiCaCiones: Formas inflamatorias y degenerativa del reumatismo. Cualquier tipo de dolor. todo proceso inflamatorio y doloroso osteo articular o muscular, enfermedades reumáticas. Poliartritis, artrosis, neuritis y neuralgia, síndrome cervical, ciática, ataque agudo de gota.

Se considera que puede atravesar la membrana hematoencefálica y la membrana placentaria; es posible su eliminación por la leche materna. Clonixinato de lisina es un analgésico - antiinflamatorio no esteroidal cuya acción farmacológica más efectiva es la analgésica. Inhibe en forma parcialmente selectiva a la enzima ciclooxigenasa - 2, responsable de la producción de prostaglandinas involucradas en procesos de dolor. Al mismo tiempo, no afecta en mayor medida a ciclooxigenasa - 1, responsable de la producción de prostaglandinas involucradas en diversas funciones fisiológicas del organismo. La concentración plasmática máxima se alcanza dentro de la primera hora después de su administración. La biodisponibilidad es del 56%. La vida media es de aproximadamente 1.75 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en un 97%. Se elimina por vía urinaria en forma de metabolitos. está presente en baja concentración en la leche materna.

D I C C I O N A R I O

ComPosiCión: DICLOWAL 50: Una tableta barnizada entérica contiene: 50 mg de diclofenac sódico. DICLOWAL RetARD: Una tableta barnizada contiene: 100 mg de diclofenac sódico. DICLOWAL 75: contiene 75 mg de diclofenac sódico.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

interaCCiones meDiCamentosas: no se han descrito.

eventos aDversos: La combinación de propinox clorhidrato y clonixinato de lisina es bien tolerada. Pueden presentarse molestias leves y pasajeras como sequedad de la boca, náusea, vómito, estreñimiento, irritación gástrica y somnolencia. Son posibles efectos cutáneos de hipersensibilidad e irritación, ulceración o sangrado gastrointestinal. Dosis elevadas pueden inhibir la sudoración y dificultar el control de la temperatura corporal especialmente en pacientes con fiebre.

Posología: adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 comprimidos 3-4 veces por día, sin sobrepasar la dosis máxima diaria de 6 comprimidos. no

Vademécum Dolor

masticar ni triturar los comprimidos. Administrar con abundante agua. PresentaCiones: DIPInOX COMPUeStO, caja por 20 comprimidos. laboratorios liFe Casilla no. 17-001-00458 Quito, ecuador

_____________________________________

DOLGENAL® DOLGENAL RAPID® Ketorolac trometamina Ampollas, Comprimidos

ComPosiCión: Las ampollas de DOLGenAL contienen 30 y 60 mg de ketorolac trometamina. Los comprimidos contienen 10 y 20 mg de ketorolac trometamina. DOLGenAL RAPID contiene 10 mg de ketorolac trometamina (para administración sublingual).

DesCriPCión: Ketorolac trometamina es un AIne heteroarilacético. Su biodisponibilidad es cercana al 100%. Su volumen de distribución es de 0.1 a 0.3 L/kg. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal en un 90%. Su vida media es de 4,5 horas (pudiendo prolongarse en presencia de insuficiencia hepática o renal). Difunde a todos los tejidos. Las concentraciones en la leche materna y en el cordón umbilical equivalen al 3% y 8% de las plasmáticas de la madre, respectivamente. Cuando se administra por vía sublingual (DOLGenAL RAPID) la Cmáx (concentración plasmática máxima) se alcanza 6 minutos después.

meCanismo De aCCión: Inhibe la síntesis de prostaglandinas (PG) a través del bloqueo de la ciclooxigenasa. Además, bloquea la liberación de los leucotrienos (mediante la inhibición de la lipooxigenasa) y reduce la neurotransmisión en las sinapsis espinales sensitivas. De este modo, produce los siguientes efectos: a) analgésico, que es el más llamativo: 30 mg de ketorolac administrados por vía IM equivalen a 12 mg de morfina ó 100 mg de meperidina. b) antiinflamatorio (mayor que el de la fenilbutazona). c) antipirético (mayor que el del ácido acetilsalicílico). inDiCaCiones: Por su extraordinaria acción analgésica se lo recomienda para el manejo del dolor agudo de cualquier origen e intensidad. • dolor post-quirúrgico • dolor post-traumático • dolor de origen neoplásico • cólico renal o biliar • dolor de origen ginecológico • dolores reumáticos • lumbalgias • migrañas • otros.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al principio activo. Insuficiencia renal o hepática. no se recomienda su empleo durante el embarazo o lactancia.

aDvertenCias y PreCauCiones: todos los AIne’s deben usarse con precaución en pacientes con disfunción renal o hepática (actual o anterior). el empleo de altas dosis de los AIne’s se ha asociado con hematuria, proteinuria y ocasionalmente insuficiencia renal, especialmente en pacientes con factores de riesgo: lesiones previas, falla cardíaca, edad avanzada, hipovolemia o tratamiento con diuréticos. Se ha descrito una elevación reversible de las enzimas hepáticas en hasta el 15% de pacientes que reciben AIne’s. el empleo prolongado de AIne’s se ha relacionado con una mayor incidencia de efectos indeseables, en particular gastrointestinales, sobre todo en presencia de factores predisponentes. Ketorolac inhibe discretamente la agregación plaquetaria, lo que revierte 24 a 48 horas después de su suspensión. no produce alteraciones de la coagulación y no está contraindicado su empleo en el período postoperatorio.

interaCCiones: no altera la biodisponibilidad de drogas como la warfarina, digoxina, difenilhidantoína, tolbutamida y otras similares. Su empleo asociado a opiáceos produce un beneficioso sinergismo de potenciación, que permite reducir la dosis de éstos. no se recomienda su empleo asociado a otros AIne’s, porque pueden incrementarse los niveles de ketorolac libre en el plasma. Debe evitarse el uso simultáneo de metotrexato hasta tener más estudios al respecto.

reaCCiones inDeseaBles: Dado que se lo recomienda para el manejo del dolor agudo, su empleo es corto y se asocia con una mínima incidencia de efectos colaterales. Los más frecuentes son: a) locales: ocasionalmente dolor en el sitio de la administración. b) gastrointestinales: menos del 3% de pacientes han reportado náusea, dispepsia, malestar abdominal y diarrea. c) nerviosos: somnolencia (incidencia parecida a la del placebo); en menos del 3%: diaforesis, mareo y rara vez cefalea. no produce adicción.

Posología: Si el dolor es o se anticipa va a ser severo, se recomienda administrar una dosis inicial de carga de 30 a 60 mg por vía IV o IM, seguida de dosis de mantenimiento cuando sean necesarias. Si la vía parenteral no está disponible o se prefiere otra de acción igualmente rápida, puede optarse por DOLGenAL RAPID, 1 comprimido por vía sublingual. Las dosis de mantenimiento estarán entre 15 y 30 mg por vía parenteral, o 10 a 20 mg por vía oral o sublingual, con un intervalo de aproximadamente 6 horas entre ellas. Se recomienda no pasar de 150 mg como dosis parenteral total para el primer día y de 120 mg como dosis diaria total para los siguientes. Por vía oral o sublingual no debe pasarse de 40 mg diarios. Cuando el dolor no es muy severo, puede comenzarse utilizando directamente la vía oral, en cuyo caso la primera dosis será de 20 mg y las de manteniw w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

_____________________________________

eFeCtos aDversos: Se pueden presentar, en muy raras oportunidades, reacciones cutáneas como erupciones, alteraciones hemáticas o nefrotoxicidad.

tabletas analgésico miorrelajante

merCK C. a. e-mail: gerencia.medica@merck.com.ec Fax: (02) 2981644 PBX: (02) 2981677 Línea Directa: 1-800-222324 Web Page: http://www.merck.com.ec Quito – ecuador

meDiCamenta eCuatoriana s.a. Casilla 17-21-027 Quito, ecuador

DOLO CITALGAN®

PrinCiPio aCtivo: DOLO CItALGAn®, tabletas: Cada tABLetA contiene: Acetaminofén 350 mg Carisoprodol 175 mg

eXCiPientes: Lactosa monohidrato, metil celulosa, almidón de maíz, carboximetilcelulosa sódica, celulosa microcristalina 102, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, recubrimiento: aceite de silicona AK-100, polietilenglicol 400, hidroxipropilmetilcelulosa 2910, colorante laca amarilla de quinolina). Forma FarmaCÉutiCa: tabletas.

gruPo FarmaCoteraPÉutiCo (atC) o tiPo De aCtiviDaD Que sea FaCil ComPrensiBle Para el PaCiente: M03BA52.

inDiCaCión teraPÉutiCa: DOLO CItALGAn está indicado para el tratamiento de todo proceso doloroso y/o que curse con contractura muscular como: lumbalgia, ciática, cervicobraquialgia, síndrome cervical, síndrome del disco intervertebral, artritis, artrosis, osteoartrosis, artralgias, tendinitis, bursitis, sinovitis, fibrositis, miositis, tortícolis, calambres, luxaciones, esguinces, distensiones; así como en el postoperatorio en traumatología y ortopedia. ®

ContrainDiCaCiones: Se debe evitar su uso en casos de miastenia gravis, porfiria aguda, epilepsia, insuficiencia renal o hepática severa, hipersensibilidad a alguno de los componentes; además, no debe ser administrado en los tres primeros meses del embarazo ni en la lactancia. interaCCiones: Debido a la presencia del acetaminofén podría presentarse un incremento en la acción de los anticoagulantes como la warfarina.

aDvertenCias esPeCiales: en pacientes sensibles al carisoprodol puede producirse somnolencia w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ConDiCiones De almaCenamiento: Conservar a una temperatura no mayor a 30°C. “todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños”.

_____________________________________

DOLO CURAFLEX®

glucosamina sulfato cloruro potásico, meloxicam

ComPosiCión: Cada sobre contiene: Glucosamina sulfato cloruro potásico* 1997,00 mg Meloxicam 15,00 mg _________________________________________

* equivalente a glucosamina sulfato

1500,00 mg

meCanismo De aCCión: glucosamina: La glucosamina sulfato es un aminoazúcar, molécula natural presente en el organismo humano, utilizada para la biosíntesis de los proteoglicanos que forman parte de la matriz intercelular del cartílago articular, así como del ácido hialurónico componente del líquido sinovial. Los proteoglicanos se encargan de mantener hidratada a la matriz intercelular del cartílago articular. Adsorben moléculas de agua sobre su superficie y proporcionan, de esta manera, la elasticidad y tolerancia a la presión a la que típicamente está sometido el cartílago articular, extremadamente útiles para reducir la fricción y evitar el desgaste de las extremidades óseas articulares. normalmente el aporte de glucosamina al tejido articular proviene de la biotransformación de la glucosa que realizan las células cartilaginosas. en presencia de la osteoartrosis (proceso degenerativo en el que el desgaste del cartílago articular produce dolor y, periódicamente, un proceso inflamatorio – osteoartritis -), la síntesis de la glucosamina y, por lo mismo, de los proteoglicanos, está disminuida a consecuencia de varias alteraciones enzimáticas que ocurren en las células del cartílago y de la membrana sinovial, las mismas que les impiden transformar a la glucosa en glucosa-

P R O D U C T O S

DosiFiCaCión y vía De aDministraCión: DOLO CItALGAn® se administra por vía oral, 1 ó 2 tabletas con las comidas, a intervalos de 6 a 8 horas o según criterio médico. el tiempo de duración del tratamiento lo decidirá el médico tratante.

D E

PresentaCión: Dolgenal inyectable: 60 mg/2 ml: frasco-amp. caja por 1; 30 mg/ 1 ml: ampollas caja por 3. Dolgenal oral: Comprimidos: 10 mg; caja por 10; 20 mg: caja por 10. Dolgenal raPiD: Comprimidos: 10 mg; caja por 10.

o fatiga, por lo cual se recomienda tener cuidado al conducir automóviles o máquinas peligrosas. en raros casos de intoxicación por sobredosis (más de 6 g/día de acetaminofén), podría presentarse un cuadro de necrosis hepática y renal.

D I C C I O N A R I O

miento de 10 mg por vez, aproximadamente cada 6 horas. Se recomienda no usar ketorolac por más de 5 días.

Vademécum Dolor

mina. Al faltar los proteoglicanos, la elasticidad y resistencia a la carga de trabajo se compromete y las células cartilaginosas se dañan, generándose un círculo vicioso. La administración de glucosamina sulfato restablece la síntesis de estas moléculas y reduce la progresión del daño articular. Adicionalmente, la glucosamina inhibe la liberación de interleucina 1beta por parte de los leucocitos infiltrados en el cartílago articular lesionado, reduciendo tempranamente el dolor y el componente inflamatorio. Por lo mismo, ha sido clasificada como la única droga SADOA (con acción prolongada para el tratamiento de la osteoartrosis) que tiene a la vez un efecto SySADOA (acción sintomática prolongada) y DMOAD (acción modificadora prolongada de la evolución de la osteoartrosis). El componente sulfato es muy importante por varias razones: 1) proporciona el azufre indispensable para la síntesis del ácido condrointin sulfúrico, componente de los proteoglicanos, 2) su carga eléctrica impide que las moléculas de condroitín se adhieran unas a otras, haciendo que se mantengan desplegadas y puedan adsorber más agua sobre su superficie; 3) promueve el depósito normal de calcio en el tejido óseo subcondral meloxicam: el meloxicam es un antiinflamatorio no esteroide (AIne) perteneciente al grupo de las enolcarboxamidas. Se caracteriza por inhibir la síntesis de las prostaglandinas (moléculas mediadoras de la inflamación), de modo selectivo en los tejidos comprometidos por el proceso inflamatorio, sin modificar sustancialmente la síntesis de las prostaglandinas fisiológicas (protectoras) que se desarrolla en la mucosa gastroduodenal y el riñón, además de otros tejidos. este mecanismo de acción se basa en una inhibición preferencial de la enzima ciclooxigenasa-2 (que se activa en los tejidos lesionados), con relación a la ejercida sobre la ciclooxigenasa-1, fisiológica o protectora, cuya inactivación es responsable de los efectos adversos más conocidos de los AIneS.

FarmaCoCinÉtiCa: glucosamina: en el organismo, el sulfato de glucosamina se disocia en ion sulfato y D-glucosamina (peso molecular = 179,17), que es el principio activo. Las concentraciones pico de la glucosamina libre se alcanzan a los 60 minutos, y luego disminuyen lentamente. Cuando se comparan las AUC después de la administración I.V. y oral, parece que la biodisponibilidad absoluta de la glucosamina procedente del aparato digestivo es cercana al 90%. La glucosamina libre en el plasma se difunde a distintos órganos y tejidos. La incorporación al cartílago articular ocurre rápidamente, y permanece en ese tejido en elevadas concentraciones por largos períodos. este comportamiento explica la prolongada actividad terapéutica de la glucosamina. Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente por vía renal. meloxicam: el meloxicam se absorbe bien por vía oral, alcanzando una biodisponibilidad del 89%. el inicio de la acción terapéutica se advierte 80 a 90 minutos luego de la administración oral. Meloxicam circula ligado a las proteínas plasmáticas (albúmina) en más del 90%. el volumen de distribución es del orden de 10 a 15 litros, aproximadamente igual al espacio extracelular. Penetra a la mayoría de los tejidos. La concentración que alcanza en el líquido sinovial es la mitad de la alcanzada en el plasma. Meloxicam es metabolizado extensamente en el hígado, de manera que menos del 1 % de la droga

original aparece en la orina. Se han aislado 4 metabolitos principales formados por la oxidación del grupo metilo de la molécula tiazonil, seguido de un desdoblamiento oxidativo del anillo benzotiacina. el metabolismo de meloxicam es mediado a través del citocromo P450, CYP2C. La vida media de eliminación es de 20 horas. glucosamina - meloxicam: esta asociación constituye un medicamento novedoso que incluye en su fórmula dos fármacos que actúan de forma sinérgica en el tratamiento sintomático de la artrosis: una droga modificadora de la evolución de enfermedad artrósica (la glucosamina) más un antiinflamatorio y analgésico de reconocida eficacia terapéutica (el meloxicam). La asociación glucosamina - meloxicam ha demostrado, a nivel de los estudios preclínicos y clínicos, inducir un notable sinergismo de potenciación, muy útil para el manejo de una patología que puede ocasionar una notable reducción de la capacidad funcional y de la calidad de vida en los pacientes que la padecen inDiCaCiones: tratamiento sintomático a corto plazo de la artrosis (osteoartrosis – osteoartritis) y otros padecimientos reumáticos articulares y extrarticulares ContrainDiCaCiones: • Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula. Hipersensibilidad severa a otros AIneS. • embarazo y lactancia. • Fenilcetonuria. • Úlcera gástrica o duodenal activa. • Insuficiencia hepática y/o renal severas.

Posología y moDo De aDministraCión: vía oral: 1 sobre diluido en un vaso de agua, administrado una vez al día, preferiblemente con el desayuno. el tratamiento es de corto plazo y la duración del mismo dependerá de las metas terapéuticas fijadas por el médico para cada paciente en particular

PreCauCiones: GLUCOSAMINA: embarazo y lactancia: Aunque en estudios realizados en animales no se han reportado efectos desfavorables sobre la función reproductora y la lactancia, la administración del producto en la especie humana en estos períodos fisiológicos debe ser limitada a los casos en que se considere indispensable, y siempre bajo control médico. MELOXICAM: riesgo Cardiovascular: Los AInes pueden causar un incremento de la frecuencia de los eventos trombóticos cardiovasculares, a veces serios, incluyendo infarto de miocardio e ictus, ocasionalmente fatales. este riesgo puede aumentar con su empleo por períodos prolongados. Los pacientes con enfermedad cardiovascular demostrada o con factores de riesgo de enfermedad cardiovascular pueden hallarse en un riesgo mayor. Los AInes pueden empeorar una hipertensión preexistente, reduciendo parcialmente el efecto terapéutico de varios de los antihipertensivos. Así mismo, los pacientes que reciben tiazidas o diuréticos de asa pueden tener una reducción del efecto diurético cuando reciben simultáneamente AInes. Por lo mismo, los AInes deben ser usados con precaución en pacientes hipertensos, con retención de líquidos preexistente o insuficiencia cardíaca. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

interaCCiones: glucosamina: La administración oral de glucosamina sulfato puede favorecer la absorción gastrointestinal de las tetraciclinas y reducir la de la penicilina y la del cloramfenicol, cuando son administrados conjuntamente por esta vía. no hay interacciones negativas con la administración simultánea de glucosamina y analgésicos, antiinflamatorios esteroides y no esteroides. meloxicam: - no debe asociarse la administración de meloxicam con la de ácido acetilsalicílico, ni administrarse simultáneamente con otros AInes, porque aumenta la posibilidad de efectos adversos, principalmente gastrointestinales y renales. - el uso simultáneo de anticoagulantes orales, antiagregadores plaquetarios (ASA, ticlopidina, clopidogrel), heparina y trombolíticos, aumenta el riesgo de hemorragias. - el meloxicam incrementa ligeramente la absorción de litio; se recomienda controlar los niveles plasmáticos de este fármaco durante su administración conjunta. - Se debe realizar un control hematológico riguroso en caso de asociación con metotrexato, pues podría incrementarse su toxicidad hematológica. - en los pacientes tratados simultáneamente con meloxicam y diuréticos debe evitarse la producción de hipovolemia, y debe controlarse la función renal antes de iniciar el tratamiento, así como periódicamente mientras éste dure, ya que la terapia con AInes se asocia con un riesgo potencial de insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados. - Se ha informado de una disminución de la acción terapéutica de las drogas antihipertensivas por inhibición de la síntesis de las prostaglandinas vasodilatadoras provocada por el uso de los AIneS. - La colestiramina se liga al meloxicam en el tracto gastrointestinal y reduce su biodisponibilidad. - Meloxicam ocasionalmente puede producir reacw w w . e d i f a r m . c o m . e c

soBreDosis y tratamiento: glucosamina: no se han documentado casos de sobredosis con glucosamina. meloxicam: no se ha descrito un cuadro clínico específico causado por la sobredosis de meloxicam. en caso de presentarse se debe realizar lavado gástrico y aplicar medidas de protección general. La colestiramina puede aumentar la eliminación del meloxicam que esté en el tubo digestivo. no existe un antídoto específico. Ante LA eVentUALIDAD De UnA SOBReDOSIFICACIÓn, eL PACIente DeBeRÁ SeR tRASLADADO AL HOSPItAL MÁS CeRCAnO.

ConservaCión: en su envase original, a temperatura no mayor a 30ºC, protegido de la luz y la humedad. PresentaCión: envases conteniendo 15 y 30 sobres monodosis con 1500 mg de glucosamina sulfato y 15 mg de meloxicam. meDiCamenta eCuatoriana s.a. Casilla 17-21-027 Quito, ecuador

_____________________________________

Nuevo DOLO-MEDOX®

D E

reaCCiones aDversas: glucosamina: Rara vez molestias digestivas. meloxicam: Se han reportado molestias digestivas (dispepsia, náusea, dolor abdominal, flatulencia y diarrea), alteración reversible de los marcadores de la función hepática, mareo, cefalea, somnolencia, edema periférico, reacciones alérgicas. La incidencia de reacciones indeseables severas anivel gástrico, renal y plaquetario es sensiblemente menor a la habitualmente establecida para los AIneS comunes.

P R O D U C T O S

ciones de hipersensibilidad cruzadas con el ácido acetilsalicílico u otros AInes.

D I C C I O N A R I O

riesgo gastrointestinal: Los AInes pueden incrementar el riesgo de eventos gastrointestinales adversos serios, incluyendo hemorragias, úlceras, y perforación del estómago o intestino, que pueden ser fatales. Los pacientes ancianos tienen mayor riesgo de padecer eventos gastrointestinales serios. insuficiencia renal: todos los AInes pueden reducir el flujo sanguíneo renal mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadores de las arterias renales. en consecuencia, mientras se administre un AIne, selectivo o no, debe guardarse la precaución de vigilar la función renal, en particular en los pacientes portadores de insuficiencia renal, cardiaca, hipovolemia, y en aquéllos tratados con diuréticos. La dosis de meloxicam en pacientes con insuficiencia renal terminal, en hemodiálisis, en lo posible no debe ser superior a 7,5 mg diarios. alteraciones de la función hepática: Con meloxicam, al igual que con otros AInes, puede presentarse una elevación de una o más enzimas hepáticas. Por lo tanto, durante el tratamiento prolongado con cualquier AIne deben realizarse periódicamente pruebas de la función hepática. reacciones alérgicas: Como con otros AInes, con meloxicam pueden ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoideas. embarazo: Categoría C (FDA).

tabletas, Solución Inyectable Diclofenaco/vitaminas neurotropas analgésico y neurotrófico

Fórmula: Cada tableta contiene: Diclofenaco sódico Vitamina B1 (tiamina) Vitamina B6 (piridoxina) Vitamina B12 (cianocobalamina) excipientes c.s.p. solución inyectable: Cada mL de ampolla i contiene: Vitamina B1 (tiamina) Vitamina B6 (piridoxina) Vitamina B12 (cianocobalamina) Cada 2 mL de ampolla ii contiene: Diclofenaco sódico

50 mg 50 mg 50 mg 1 000 mcg 100 mg 100 mg 5 000 mcg 75 mg

inDiCaCiones: Casos en los que se busca una

Vademécum Dolor

acción analgésica y antiinflamatoria, como: Cefaleas neuropáticas, neuralgias espinocerebelosas, cervicales, lumbares y húmerobraquiales, ciática, lumbalgia, mioneuralgia intercostal, mialgias agudas, tortícolis. en caso de dolor ligado a inflamación causado por: Artritis reumatoide, artritis reumática y formas de reumatismo uricémico, artropatías traumáticoinflamatorias con o sin fondo reumatoideo, secuelas de traumatismos, esguinces, distensiones artrotendinosas, postoperatorio de neurocirugía.

FarmaCoDinamia y FarmaCoCinÉtiCa: La acción analgésica y antiinflamatoria de DOLOMeDOX® se debe a que el diclofenaco sódico inhibe la ciclooxigenasa que es una enzima que interviene en la conversión del ácido araquidónico en prostanglandinas e y F, las cuales son las que desempeñan un papel fundamental en la producción del dolor e inflamación. Las vitaminas del complejo B tienen un papel vital en la conversión de carbohidratos, proteínas y grasas de los tejidos. La tiamina (Vitamina B1) actúa como una coenzima en el metabolismo de los carbohidratos y en casos de deficiencia de ésta vitamina, los ácidos pirúvico y láctico se acumulan en los tejidos, y resulta en fatiga, anorexia, molestias gastrointestinales, taquicardia, irritabilidad y síntomas neurológicos. La piridoxina (Vitamina B6) es esencial en el metabolismo de aminoácidos. en pacientes, tanto adultos como niños, con deficiencia de piridoxina, se han reportado casos de convulsiones y anemia hipocrómica, así como lesiones en la piel y boca. Algunas neuritis periféricas y a neuritis asociada con terapia de InH pueden ser debidas a deficiencia de piridoxina. La cianocobalamina (Vitamina B12) es esencial en la síntesis de ácidos nucleicos y para la maduración normal de los glóbulos rojos, su deficiencia provoca anemia y signos gastrointestinales como glositis, síntomas subjetivos como lasitud y defectos neurológicos produciendo una mejoría cuando se administra cianocobalamina.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. en pacientes que presentan úlcera gástrica, gastritis.

PreCauCiones: Por contener diclofenaco evaluar su uso en antecedentes de úlcera o perforación gastrointestinal, insuficiencia renal, hipertensión arterial no controlada o cardiopatías que cursen con retención de líquidos y/o edema. Insuficiencia hepática, infecciones graves concomitantes, asma, porfiria, trastornos de la coagulación. el tratamiento con cianocobalamina puede enmascarar la deficiencia de ácido fólico. el ácido fólico en grandes dosis puede corregir la megaloblastosis causada por la deficiencia de vitamina B12 pero no previene las complicaciones neurológicas las cuales pueden ser irreversibles. restriCCiones De uso Durante el emBaraZo y la laCtanCia: no se administre durante el embarazo o la lactancia.

eFeCtos seCunDarios: Se ha observado ocasionalmente: Dolor abdominal, dolor de cabeza, retención de líquidos, diarrea, indigestión, náuseas, constipación, flatulencia, úlcera péptica. Rash, pruri-

to (que pueden ser severos), vértigo, zumbido de oídos. La tiamina y la cianocobalamina pueden ocasionar reacciones de hipersensibilidad.

interaCCiones meDiCamentosas: Se debe tener la precaución de evitar el uso simultáneo de DOLO-MeDOX® con los siguientes medicamentos: digoxina, litio, diuréticos, antihipertensivos, metotrexato, ácido acetilsalicílico. maniFestaCiones y maneJo De la soBreDosiFiCaCión o ingesta aCCiDental: La tiamina, piridoxina y cianocobalamina no ocasionan problema de sobredosificación. en caso de intoxicación aguda con diclofenaco se deben aplicar medidas de apoyo y sintomáticas. Las medidas a tomar son las siguientes: lavado de estómago y administración de carbón activado. Se efectuarán medidas de apoyo contra: hipotensión arterial, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.

Dosis y vías De aDministraCión: taBletas: vía de administración: oral. mayores de 12 años y adultos: 1 ó 2 tabletas al día. soluCión inyeCtaBle: vía de administración: Intramuscular profunda. mayores de 12 años y adultos: 1 dosis por vía intramuscular profunda (1 ampolla I + 1 ampolla II) al día, de preferencia por 2 días y luego pasar a la vía oral. Nota: Al mezclar el contenido de las dos ampollas, ésta presenta una coloración lechosa, la cual desaparece inmediatamente agitando la jeringa. PresentaCión: Caja con 20 tabletas. Caja con 1 dosis de solución inyectable (1 ampolla I + 1 ampolla II con jeringa descartable). UnIPHARM DeL eCUADOR S.A 12 de Octubre n24-774 y Av. Coruña edif. Urban Plaza Piso 3, oficina 6 PBX: (593-2) 3230515 Fax: (593-2) 3230273 Bajo Licencia de uniPHarm (international), s.a. Chur-Suiza

_____________________________________

DOLO-NEUROBIÓN®

Diclofenaco sódico + vitaminas del Complejo B (B1, B6 y B12) + lidocaína

DenominaCión genÉriCa: Diclofenaco sódico+Vitaminas del Complejo B (B1, B6 y B12) + Lidocaína.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Policitemia vera. La vitamina B12 no debe ser utilizada en la enfermedad temprana de Leber (atrofia hereditaria del nervio óptico). Úlcera acidopéptica gastroduodenal. en pacientes cuyos ataques de asma bronquial, urticaria o rinitis aguda son precipitados por el ácido acetilsalicílico o sus derivados, discrasias sanguíneas, estados hemorrágicos o lesiones hepáticas.

PreCauCiones generales: Diclofenaco. Antecedentes de sangrado, úlcera o perforación gastrointestinal, insuficiencia renal, hipertensión arterial no controlada o cardiopatías que cursen con retención hídrica y/o edema. Insuficiencia hepática, infecciones graves concomitantes, asma, porfiria, trastornos de la coagulación. tiamina. Antecedentes de alergia a las preparaciones que contiene tiamina. Piridoxina. Convulsiones neonatales, tratamiento simultáneo con levodopa. Cianocobalamina. el tratamiento con cianocobalamina puede enmascarar la deficiencia de ácido fólico, el ácido fólico en grandes dosis puede corregir la megaloblastosis causada por la deficiencia de vitamina B12 pero no previene las complicaciones neurológicas las cuales pueden ser irreversibles. Los pacientes con anemia perniciosa o deficiencia de vitamina B12 secundarias a un defecto irreversible de la absorción requieren terapia con cianocobalamina de por vida. Puede presentarse una respuesta clínica adecuada a la cianocobalamina en presencia de infección, enfermedad renal, tumores o deficiencia concomitante de ácido fólico o hierro.

PreCauCiones o restriCCiones De uso Durante el emBaraZo y la laCtanCia: no se administre durante el embarazo o la lactancia. Antes de administrar este medicamento se deberá investigar el estado de los sistemas digestivo, del hígado y del riñón.

reaCiones seCunDarias y aDversas: Se han publicado informes aislados de reacciones por la administración parenteral a largo plazo de tiamina y vitamina B12; lo que puede deberse, probablemente, a casos raros de hipersensibilidad. La administración de megadosis de piridoxina puede producir ciertos síndromes neuropáticos sensoriales; sin embargo, w w w . e d i f a r m . c o m . e c

interaCCiones meDiCamentosas y De otro gÉnero: Se ha informado que la tiamina puede aumentar el efecto de los agentes bloqueadores neuromusculares, desconociéndose su importancia clínica. el fosfato de piridoxal refuerza la descarboxilación periférica de levodopa y reduce su efectividad en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. La administración concomitante de carbidopa con levodopa, previene este efecto. el clorhidrato de piridoxlna no debe ser administrado en dosis superiores a 5 mg al día, a pacientes que reciben levodopa sola. La administración de 200 mg al día durante un mes, de clorhidrato de piridoxina produce disminución en las concentraciones séricas de fenobarbital y fenitoina hasta un 50%. La cicloserina y la hidralacina son antagonistas de la vitamina B6 y la administración de la piridoxina reduce los efectos secundarios neuronales relacionados con el uso de estos compuestos. La utilización prolongada de penicilamina puede causar deficiencia de la vitamina B6. Cuando se administra simultáneamente la piridoxina y la ciclosporina, pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de esta última. La absorción de la vitamina B12 en el sistema gastrointestinal, puede reducirse por la administración de los fármacos siguientes: aminoglucósidos, colchicina, preparados a base de potasio de liberación prolongada, ácido aminosalicílico y sus sales, anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, primidona), irritación con cobalto en el intestino delgado y por ingesta excesiva de alcohol por más de dos semanas. La administración concomitante de neomicina y colchicina incrementa la mala absorción de la vitamina B12 y del factor intrínseco, en condiciones in vitro; por lo que esta posibilidad deberá ser considerada cuando se administren grandes dosis de ácido ascórbico de manera concomitante a la vitamina B12 por vía oral. Se ha informado que la prednisona incrementa la

D E

inDiCaCiones teraPÉutiCas: Antiinflamatorio con acción analgésica, antineurítica. Lumbalgias, cervicalgias, braquialgias, radiculitis, neuropatías periféricas de diversa etiopatogenia: neuralgias faciales, neuralgia del trigémino, neuralgia intercostal, neuralgia herpética, neuropatía alcohólica, neuropatía diabética, síndrome del conducto del carpo, fibromialgia, espondiolitis.

los estudios histopatológicos no han demostrado que tales síndromes estén relacionados con algún grado de degeneración neuronal. Cuando se suspende la piridoxina mejora paulatinamente la disfunción neuronal, hasta que los pacientes se recuperan por completo. erupción cutánea y otras reacciones de hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula. Policitemia vera. sistema gastrointestinal: dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, flatulencia, anorexia; rara vez: hemorragia gastroduodenal, melena, hematemesis, ulceración, perforación, diarrea sanguinolenta. Ocasionalmente colitis ulcerativa o proctocolitis de Crohn, gingivoestomatitis, lesiones esofágicas, glositis, estreñimiento. sistema nervioso central: vértigo, aturdimiento, cefalalgia, fatiga. Rara vez parestesias, trastornos de la sensibilidad y de la visión, trastornos de la memoria, desorientación, tinnitus, insomnio, irritaciones psicóticas, alteraciones del gusto. Hígado (rara vez): elevación de la actividad de las aminotransferasas (transaminasas glutamicopirúvica y glutamicooxalacetica), hepatitis con o sin ictericia. sangre (casos aislados): trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis. Hipersensibilidad rara vez: hipotensión arterial, edema, reacciones anafilácticas.

D I C C I O N A R I O

Forma FarmaCÉutiCa y FormulaCión: Solución inyectable. Cada ampolleta no. 1 contiene: Clorhidrato de tiamina 100 mg Clorhidrato de Piridoxina 100 mg Clorhidrato de Lidocaína 20 mg excipientes cs 2 mL Cada ampolleta no. 2 contiene: 1 mg Cianocobalamina (Vitamina B12) Diclofenaco sódico 75 mg excipientes cs 1 mL

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

absorción de vitamina B12 y la secreción del factor intriseco, en algunos pacientes con anemia perniciosa, pero no en pacientes con gastrectomia parcial o total. Se desconoce la importancia clínica de estas observaciones. La administración concomitante de cloranfenicol y vitamina B12 puede antagonizar la respuesta hematopoyética a la vitamina. La administración simultánea del diclofenaco con preparados a base de litio o digoxina o con diuréticos ahorradores de potasio, puede elevar las concentraciones plasmáticas de estos fármacos. Se recomienda practicar la farmacovigilancia correspondiente. La utilización concomitanmte con otros antiinflamatorios no esteroideos, pueden incrementar el riesgo de efectos secundarios adversos. Se debe practicar vigilancia estrecha en pacientes tratados con anticoagulantes. Se deben suspender los antiinflamatorios no esteroideos 24 horas antes de administrar un tratamiento con metotrexato, para evitar que se eleve la concentración plasmática del citostatico y se produzcan los efectos tóxicos del mismo.

PreCauCiones y relaCión Con eFeCtos De CarCinogÉnesis, mutagÉnesis, teratogÉnesis y soBre la FertiliDaD: no existen evidencias de efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad, en el ser humano y en los animales de experimentación.

Dosis y vías De aDministraCión: Vía de administración. Intramuscular. Una jeringa prellenada, una vez al día. tome la jeringa de doble cámara, retire la protección de la punta y coloque la aguja. Con la jeringa de doble cámara en posición vertical, con la aguja hacia arriba, presione lentamente el émbolo para que la solución roja se vierta en la cámara de la solución clara. Agite hasta que la solución sea homogénea. elimine el aire de la jeringa de doble cámara y aplique. instrucciones de uso doble ampolla: Con jeringa y aguja esterilizadas, extráigase primero el contenido de la ampolleta no. 1 y después el de la ampolleta no. 2. Agítese. Hecha la mezcla en la misma jeringa, apliqúese de inmediato intramuscular profunda. importante: Al mezclar el contenido de la ampolleta no. 1 con el contenido de la ampolleta no. 2, es normal que se presente una coloración lechosa que desaparece al agitar la mezcla.

soBreDosiFiCaCión o ingesta aCCiDental. maniFestaCiones y maneJo (antíDotos): no se han descrito casos de sobredosificación por tiamina o por vitamina B12. La neuropatía sensorial y los otros síndromes neuropáticos sensoriales producidos por la administración de megadosis de piridoxina mejora paulatinamente al descontinuar la vitamina, y al cabo de un tiempo prolongado se obtiene la recuperación completa. en caso de intoxicación aguda con diclofenaco se deben aplicar medidas de apoyo y sintomáticas. Se desconoce un cuadro especíifico. Las medidas a tomar son las siguientes: lavado de estómago y administración de carbón activado. Se efectuaran medidas de apoyo contra: hipotensión arterial, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. PresentaCión: Caja 1, 3 y 5 jeringas de doble cámara. Caja con 3 ampolletas no. 1 de 2 ml y 3

ampolletas no. 2 de 1 mL.

leyenDas De ProteCCión: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. no se deje al alcance de los niños. no se administre durante el embarazo, lactancia, ni en menores de 12 años. merCK C. a. e-mail: gerencia.medica@merck.com.ec Fax: (02) 2981644 PBX: (02) 2981677 Línea Directa: 1-800-222324 Web Page: http://www.merck.com.ec Quito – ecuador

_____________________________________

DOLO-NEUROBIÓN®

Grageas

PrinCiPio aCtivo: Diclofenaco sódico Mononitrato de tiamina (vitamina B1) Clorhidrato de piridoxina (vitamina B6) Cianocobalamina (vitamina B12)

eXCiPientes: Medio Auxiliar D estearato de Magnesio Lactosa Monohidratada talco Suspensión amarilla Agua Purificada* eudracolor amarillo 024 eudragit RL 30 D Hidroxipropilcelulosa e5 solución al 5%

50 50 50 0.25

mg mg mg mg

Forma FarmaCÉutiCa: Grageas.

gruPo FarmaCoteraPÉutiCo (atC) o tiPo De aCtiviDaD Que sea FaCil ComPrensiBle Para el PaCiente: n 11907-1.

inDiCaCión teraPÉutiCa: Por su efecto antiinflamatorio con acción analgésica y antineurítica, DOLO-neUROBIÓn está indicado en todo tipo de dolor osteo-muscular, sobre todo cuando se busca un efecto analgésico más potente. ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a los componentes de las fórmula. Policitemia vera. La vitamina B12 no debe ser utilizada en la enfermedad temprana de Leber (atrofia hereditaria del nervio óptico). enfermedad ácido-péptica gastroduodenal. Pacientes cuyos ataques de asma, urticaria o rinitis alérgica son precipitados por el ácido acetilsalicílico o sus derivados. Discrasias sanguíneas, estados hemorrágicos o lesiones hepáticas.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

DosiFiCaCión y vía De aDministraCión: Dolo-neuroBión grageas: administrar una gragea tres veces al día, preferiblemente después de los alimentos. Se recomienda que la duración del tratamiento no debe exceder los diez días. DoloneuroBión inyectable: Una ampolleta no.1 y una ampolleta no. 2 mezcladas en la misma jeringa una vez al día, por vía intramuscular profunda, cuadrante superior externo del glúteo, durante tres días.

eFeCtos aDversos: La administración de megadosis de piridoxina puede producir ciertos síndromes neuropáticos sensoriales, sin embargo los estudios histopatológicos no han demostrado que tales síndromes estén relacionados con algún grado de degeneración neuronal. Cuando se suspende la piridoxina mejora paulatinamente la disfunción neuronal hasta que los pacientes se recuperan por completo. erupción cutánea y otras reacciones de hipersensibilidad se han reportado. Dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, dispepsia, flatulencia, anorexia. Rara vez hemorragia gastroduodenal, hematemesis, ulceración, perforación, diarrea sanguinolenta. Ocasionalmente colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, gingivoestomatitis, lesiones esofágicas, glositis, estreñimiento.

ConDiCiones De almaCenamiento: Consérvese ambas presentaciones a temperatura ambiente a no más de 30 grados C y en lugar seco. Protéjase de la luz. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

merCK C. a. e-mail: gerencia.medica@merck.com.ec Fax: (02) 2981644 PBX: (02) 2981677 Línea Directa: 1-800-222324 Web Page: http://www.merck.com.ec Quito – ecuador

DOLOVAN® / DOLOVAN® GOTAS

Comprimidos. Gotas analgésico – antiespasmódico (Paracetamol – Hyoscina butilbromuro)

ComPosiCión: Cada COMPRIMIDO contiene: Paracetamol: 500 mg, Hyoscina butilbromuro: 10 mg, excipientes c.s.p: 1 comprimido. Cada 1 mL (20 gotas) contiene: Paracetamol: 100 mg, Hyoscina butilbromuro: 2 mg, excipientes c.s. 1 mL.

inDiCaCiones: Comprimidos: Para el tratamiento de espasmos dolorosos localizados en tracto gastrointestinal, sistema biliar, aparato urinario y la dismenorrea. gotas: en niños es utilizado para aliviar el dolor de espasmo de músculo liso asociado con el tracto gastrointestinal. aDministraCión: Vía oral.

Dosis: Comprimidos: adultos y mayores de 12 años: 1 a 2 comprimidos recubiertos 3 veces al día. gotas: Repetirlas 3 a 4 veces al día sin exceder las 4 gotas por kg de peso/día. menores de 1 año: 10 gotas. 1-3 años: 15 gotas. 46 años: 20 gotas. 7-14 años: 20-40 gotas.

P R O D U C T O S

_____________________________________

D E

interaCCiones: La tiamina puede aumentar el efecto de los agentes bloqueadores neuromusculares, desconociéndose su importancia clínica. el fosfato de piridoxal refuerza la descarboxilación periférica de levodopa y reduce su efectividad en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. La administración concomitante de carbidopa con levodopa previene este efecto de la piridoxina. el ácido ascórbico puede destruir cantidades importantes de vitaminas B12 en condiciones in vitro, por lo que esta posibilidad deberá ser considerada cuando se administren grandes dosis de ácido ascórbico de manera concomitante a la vitamina B12 por vía oral. La administración concomitante de cloranfenicol y vitamina B12 puede antagonizar la respuesta hematopoyética de la vitamina. La prednisona aumenta la absorción de vitamina B12. La administración simultánea de diclofenaco con preparados a base de litio o digoxina o con diuréticos ahorradores de potasio, puede elevar las concentraciones plásmáticas de estos fármacos. La utilización concomitante con otros AIneS puede incrementar el riesgo de efectos secundarios adversos. Se debe practicar vigilancia estrecha en pacientes tratados con anticoagulantes.

todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.

D I C C I O N A R I O

PreCauCiones De uso: en pacientes con enfermedad cardiovascular, el diclofenaco puede producir retención líquida y trastornos de coagulación. no se recomienda la administración de diclofenaco con otros AIneS. en pacientes deshidratados aumenta el riesgo de toxicidad renal. Se debe administrar con precaución en pacientes con trastornos renales y hepáticos por constituir las vías de eliminación y metabolismo respectivamente. no se administre durante el embarazo y la lactancia.

aDvertenCia: Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. La sobredosis con Paracetamol puede resultar en severo daño hepático, y, a veces en necrosis tubular renal.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a componentes, glaucoma, hipertrofia prostática, íleo paralítico o estenosis pilórica. no administrar durante embarazo y lactancia. PresentaCiones: Comprimidos recubiertos: Caja x 20. gotas: Frasco x 15 mL sabor a anís.

QuímiCa ariston eCuaDor, C. ltDa. Casilla 17-11-04932

_____________________________________

DOLRAD® Comprimidos/Ampollas inyectables analgésico, antipirético (metamizol)

ComPosiCión: Cada comprimido contiene 500 mg de metamizol sódico. Cada ampolla inyectable de 2 ml contiene 1 g de metamizol sódico.

ProPieDaDes: DOLRAD es un derivado pirazolónico con propiedades analgésicas y antipiréticas tanto a nivel central como periférico. Su mecanismo de acción, como el de los demás AIne, es a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Se ha demostrado que inhibe la ciclooxigenasa, la síntesis de tromboxano plaquetario, la agregación plaquetaria inducida por ácido araquidónico y la síntesis total de prostaglandinas e1 y e2. A nivel central, actúa en hipotálamo sobre el centro regulador del calor para reducir la fiebre y también inhibiendo la síntesis de prostaglandinas específicas. ®

inDiCaCiones: está indicado para el tratamiento de los cuadros dolorosos moderados a severos. Sólo o en combinación con un antiespasmódico es efectivo para aliviar el dolor del cólico biliar o renal. Produce una adecuada analgesia en pacientes con dolor dental, neurológico o postoperatorio inclusive después de cirugías ginecológicas. Se lo usa con buenos resultados en pacientes con dolor por cáncer. también está indicado para tratar cuadros febriles, especialmente en casos severos, cuando estos no han cedido a otros tratamientos o cuando la vida del paciente está en riesgo. es efectivo para tratar fiebre de cualquier origen incluyendo fiebre tifoidea. en niños es efectivo para controlar la fiebre producida por infecciones virales o bacterianas.

ContrainDiCaCiones: Pacientes con hipersensibilidad al principio activo. Discrasias sanguíneas o supresión de la médula ósea. Rinitis, urticaria, asma, o reacciones alérgicas a la aspirina u otros agentes antiinflamatorios. embarazo y lactancia.

PreCauCiones: Historia de perforación, sangrado o ulceración gastrointestinales. Disfunción renal. Hipertensión o condiciones cardíacas agravadas por retención de líquidos y edema. Disfunción hepática. Infección preexistente. Porfiria. Pacientes con deficiencia de la glucosa 6 fosfato deshidrogenasa. Uso concurrente de clorpromazina. no se debe usar por períodos prolongados.

eFeCtos aDversos: Aunque no muy frecuentes, son moderadamente importantes. Su uso se ha asociado con anemia hemolítica, anemia aplástica, agranulocitosis (puede ser fatal; mecanismo de hipersensibilidad estaría envuelto), shock anafiláctico y reacciones cutáneas severas (urticaria, necrolisis epidérmica tóxica). Otros efectos adversos incluyen cefalea, fatiga, náusea, vómito, irritación gástrica, broncoespasmo y diaforesis.

Vademécum Dolor

DosiFiCaCión: tanto vía oral como parenteral se recomienda 500 mg a 1 g tres a cuatro veces al día con un máximo de 4 g/día. PresentaCión: Comprimidos de 500 mg, caja por 20. ampollas de 2 ml (1 g/2 ml), caja por 5.

grÜnentHal eCuatoriana C. ltDa. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCnU Quito, ecuador

_____________________________________

DOMATRA® PLUS

tabletas

PrinCiPio aCtivo: Cada tableta contiene: Clorhidrato de tramadol 37.5 mg Paracetamol 325 mg

eXCiPientes: Croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal, celulosa microcristalina Ph 101, Almidón de maíz, povidona K-30, estearato de magnesio, Opadry II White. Forma FarmaCÉutiCa: tabletas.

gruPo FarmaCoteraPÉutiCo (atC) o tiPo De aCtiviDaD Que sea FaCil ComPrensiBle Para el PaCiente: n12951-1.

inDiCaCion teraPÉutiCa: DOMAtRA® PLUS está indicado para el tratamiento del dolor moderado a severo de cualquier etiología. ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al tramadol, paracetamol o cualquier otro componente.

PreCauCiones De uso y aDvertenCias esPeCiales: DOMAtRA® PLUS puede ser utilizado con especial precaución en pacientes opioidedependientes, con lesiones craneales, shock, disminución en el nivel de consciencia de origen desconocido, alteraciones en el centro respiratorio o en su función, aumento de la presión intracraneal. en pacientes sensibles a opiáceos el producto debe emplearse con precaución. Se han registrado convulsiones en pacientes que recibieron tramadol dentro del intervalo de dosificación. el riesgo puede incrementarse con dosis de tramadol por encima del intervalo de dosificación. Pacientes epilépticos o susceptibles a convulsiones solo deben ser tratados con DOMAtRA® PLUS si se dan otras circunstancias. tramadol no es adecuado como tratamiento sustitutivo en pacientes adictos a opioides. no debe sobrepasarse la dosis recomendada de DOMAtRA® PLUS y no debe coadministrarse con otros productos que contenga tramadol o paracetamol.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

vía De aDministraCión: Oral.

eFeCtos aDversos: Con dosis única o con dosis múltiples. Muy frecuentemente (>10%), se registraron náuseas, mareos y somnolencia. Dolor de cabeza, estreñimiento, vómitos y diarrea se observaron frecuentemente (>1% <10%). Infrecuentemente (>0.1% <1%), pueden producirse efectos sobre la función cardiovascular (hipertensión, hipertensión exacerbada, hipotensión, hipertonía, palpitaciones, taquicardia, arritmia), alteraciones generales (dolor en el pecho, rigidez, migrañas exacerbadas, contracciones musculares involuntarias, parestesias, estupor, vértigo), del sistema gastrointestinal (disfagia, melena) y alteraciones psiquiátricas (amnesia, depresión, despersonalización, fragilidad emocional, alucinaciones, impotencia, reacción paranoide, pensamiento anormal). Además, se han registrado de manera poco frecuente efectos sobre el sistema urinario (albuminuria, alteración en la micción, retención urinaria) así como tinnitus, función hepática anormal, pérdida de peso, apnea, disnea y visión anormal. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

merCK C. a. e-mail: gerencia.medica@merck.com.ec Fax: (02) 2981644 PBX: (02) 2981677 Línea Directa: 1-800-222324 Web Page: http://www.merck.com.ec Quito – ecuador

_____________________________________

ELMETACIN® Solución Spray analgésico-antiinflamatorio tópico (Indometacina)

ComPosiCión: 1 ml de SOLUCIÓn contiene: 8 mg de indometacina (corr. al 1%). inDiCaCiones: Dolores, inflamaciones y tumefacciones en: - Artropatías degenerativas (artrosis de la articulación de la rodilla y de las articulaciones menores) enfermedades reumáticas de las partes blandas (tendinitis y tendosinovitis, rigidez dolorosa del hombro, inflamaciones del tejido muscular y capsular). - Lesiones por deporte y accidente (distorsiones, contusiones, distensiones).

P R O D U C T O S

ConDiCiones De almaCenamiento: Conservar a una temperatura inferior a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños.

D E

DosiFiCaCión: Los comprimidos deben tomarse enteros, sin masticarse o dividirse, con una cantidad de líquido suficiente. adultos y niños mayores de 12 años: De 1 a 2 comprimidos cada 8-12 horas para el alivio el dolor hasta un máximo de 8 comprimidos por día. ancianos: La eliminación de los componentes activos puede prolongarse en pacientes ancianos mayores de 75 años. Por ello, es necesario que el intervalo de dosificación se amplíe de acuerdo con los requerimientos del paciente. insuficiencia renal/Diálisis/insuficiencia hepática: Las propiedades farmacocinéticas de la combinación tramadol/parcetamol en pacientes con insuficiencia renal no han sido estudiadas. La experiencia con tramadol sugiere que pacientes con insuficiencia renal presentan una disminución en la tasa y capacidad de eliminación del tramadol. tanto tramadol como paracetamol son mayoritariamente metabolizados por el hígado. no se recomienda el empleo de DOMAtRA® PLUS en pacientes con insuficiencia hepática severa.

Con una baja incidencia (<0.1%) se registraron casos de ataxia, convulsiones, abuso de drogas, oliguria y edema de lengua. Las reacciones alérgicas (principalmente rash cutáneo) o los registros de hipersensibilidad secundaria al paracetamol son raras y generalmente se controlan con una interrupción en la administración del fármaco y en caso necesario, con un tratamiento sintomático.

D I C C I O N A R I O

interaCCiones: La administración de tramadol puede aumentar el riesgo de convulsiones en pacientes sometidos a tratamiento con inhibidores de la MAO, neurolépticos u otros fármacos que reduzcan el umbral de convulsión. La administración concomitante de DOMAtRA® PLUS y carbamazepina puede originar disminuciones significativas en las concentraciones de tramadol. Los pacientes sometidos a tratamiento con carbamazepina pueden presentar un efecto analgésico significativamente reducido debido al contenido en tramadol de DOMAtRA® PLUS. La administración concomitante de DOMAtRA® PLUS y cimetidina no ha sido estudiada. La administración concomitante de tramadol y cimetidina no produce cambios clínicamente significativos en la farmacocinética del tramadol. el empleo concomitante de diflunisal y paracetamol produce un incremento del 50% en los niveles plasmáticos de paracetamol en voluntarios sanos. DOMAtRA® PLUS debe emplearse con precaución y los pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente.

DosiFiCaCión: Si el médico no indicó otra cosa, pulverícese la solución 3 a 5 veces al día de modo que la zona enferma esté cubierta.

ContrainDiCaCiones: La solución contiene alcohol y por eso no debe entrar en contacto con heridas abiertas, mucosas o con los ojos.

ProPieDaDes: eLMetACIn solución contiene el antirreumático indometacina. Después de la aplicación cutánea de la solución, la sustancia se absorbe a través de la piel e inhibe la inflamación, mitiga el dolor y reduce la hinchazón en la zona enferma. PresentaCiones: envase Spray con 50 ml.

DeutsCHe PHarma Representante: QuiFateX, s.a. Apartado Postal 17-04-10455 Quito, ecuador

_____________________________________

FASTUM® GEL Gel antiinflamatorio tópico - analgésico (Ketoprofeno)

ComPosiCión: GeL: Ketoprofeno 2,5% en tubo de 50 gramos.

aCCión: FAStUM llega al sitio de inflamación por vía cutánea, proporcionando alivio para las articulaciones dolorosas, músculos, tendones y ligamentos. el gel hidroalcohólico de FAStUM GeL asegura una óptima penetración percutánea aliviando inmediatamente el dolor y la inflamación. La absorción sistémica de la droga es insignificante. el aroma del gel es muy agradable, no es grasoso ni mancha la ropa. inDiCaCiones: todo tipo de dolor por inflamación y/o trauma de las articulaciones, músculos, tendones y ligamentos; también cuando se administra en combinación con drogas sistémicas es más efectivo en el tratamiento de procesos inflamatorios de la piel, venas y ganglios linfáticos.

Dosis: FAStUM gel: Aplicación local con discreto masaje en articulaciones, músculos, tendones y ligamentos inflamados o traumatizados, de 2 a 3 veces al día. ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al ketoprofeno. Heridas abiertas. Mucosas.

PresentaCiones: FAStUM gel: tubo de 50 gramos. menarini international Firenze-Italia Distribuido por: Farmayala PHarmaCeutiCal ComPany s. a. Guayaquil - Quito - Cuenca

_____________________________________

FEMEN® FEMEN FORTE® Cápsulas antiinflamatorio “el analgésico de elección en dismenorrea primaria” (ibuprofeno)

Vademécum Dolor

ComPosiCión: Cada cápsula de gelatina blanda de FeMen® contiene 200 mg de ibuprofeno. Cada cápsula de gelatina blanda de FeMen FORte® contiene 400 mg de ibuprofeno.

meCanismo De aCCión: FeMen® es un antiinflamatorio no esteroideo cuyo principal mecanismo de acción radica en inhibir la actividad de la cicloxigenasa con la consiguiente disminución de la síntesis de prostaglandinas.

FarmaCoCinÉtiCa: FeMen® se absorbe bien a nivel del tracto gastrointestinal. La acción analgésica se hace evidente a la media hora y perdura durante 4 a 6 horas. FeMen® se une a las proteínas plasmáticas en un porcentaje del 14%. FeMen® es metabolizado en el hígado, eliminándose rápidamente por la orina. Debido a la ausencia de efectos acumulativos con FeMen®, no existen metabolitos de la sustancia activa en el plasma después de las 24 horas de haberse administrado la última dosis. La excreción de FeMen® se realiza en forma de metabolitos inactivos o derivados conjugados. inDiCaCión teraPÉutiCa: tratamiento de los síntomas de dismenorrea primaria.

ContrainDiCaCión: FeMen® presenta las siguientes ContrainDiCaCiones: - Hipersensibilidad a la sustancia. - Angioedema o reacción broncoespástica al ácido acetilsalicílico y a los AIneS.

aDvertenCias y PreCauCiones: Se deben tener en consideración las siguientes precauciones con FeMen®: - Pacientes con antecedentes de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal. - Pacientes con trastornos de la visión, escotomas y cambios en la percepción de colores. - Pacientes con retención de fluídos y edema. - Pacientes con historial de descompensación cardíaca o hipertensión. - Pacientes con función renal alterada.

emBaraZo: La utilización de FeMen® durante el embarazo está limitada sólo a casos de estricta necesidad y siempre y cuando el balance riesgobeneficio sea favorable para el paciente. FeMen® no debe utilizarse en el último trimestre del embarazo, pues son bien conocidos los efectos de la AIneS en el sistema vascular del feto (cierre de los ductos arteriosos). Consulte a su médico.

muJeres en PerioDo De laCtanCia: FeMen® se excreta en pocas cantidades por la leche materna. no se recomienda la administración de FeMen® en mujeres en periodo de lactancia.

eFeCtos seCunDarios: Los efectos secundarios más frecuentes son de tipo gastrointestinal: náusea, ardor epigástrico, flatulencia y dispepsia. en casos muy raros se han observado trombocitopenia, erupción cutánea, cefalea, trastornos de la visión, retención de fluidos y edema. interaCCiones meDiCamentosas: no se aconseja administrar FeMen® concomitantemente w w w . e d i f a r m . c o m . e c

_____________________________________

FENTANYL

Ampollas analgésico en anestesia (Fentanilo)

DesCriPCión: FentAnYL es un analgésico narcótico potente para uso intravenoso. FentAnYL es una solución acuosa isotónica, estéril, sin preservantes, contiene 50 mg de fentanilo por ml. Otros ingredientes son: cloruro de sodio y agua para inyecciones. (Fórmula F 21).

ProPieDaDes: Farmacodinamia: FentAnYL es un potente analgésico narcótico. Puede emplearse como analgésico para anestesia general o como anestésico único. FentAnYL mantiene la estabilidad cardiaca y administrado en dosis altas disminuye los cambios hormonales relacionados con los de estrés. La acción analgésica a una dosis de 100 mg (2,0 ml) es aproximadamente equivalente a la de 10 mg de morfina. Su inicio de acción es inmediata. no obstante, puede ocurrir que el efecto máximo analgésico y depresivo respiratorio no se manifieste antes de varios minutos. normalmente el efecto analgésico persiste durante unos 30 minutos después de una única dosis intravenosa de hasta 100 mg. La profundidad de la analgesia es dosis dependiente y puede ser ajustada dependiendo del nivel doloroso del procedimiento quirúrgico. FentAnYL presenta un amplio margen de seguridad. en ratas, la relación DL50/De50 para el nivel más bajo de analgesia es de 277, comparado w w w . e d i f a r m . c o m . e c

inDiCaCiones: FentAnYL está indicado: - Como analgésico narcótico auxiliar de anestesia general o regional. - Para administración con un neuroléptico, tal como el droperidol como premedicación anestésica, para inducir anestesia y como droga auxiliar para el mantenimiento de anestesias generales o locales. - Para administración como agente anestésico con oxígeno en pacientes seleccionados con alto riesgo, sometidos a cirugía mayor. ContrainDiCaCiones: FentAnYL está contraindicado en pacientes con reconocida hipersensibilidad a la droga o a otros derivados de la morfina.

aDvertenCias y PreCauCiones: Como ocurre con todos los opiáceos potentes: La depresión respiratoria se relaciona con la dosis y puede revertirse con antagonistas específicos de los narcóticos como la naloxona, aunque a veces es necesario administrar dosis complementarias de estos últimos, porque la depresión respiratoria puede prolongarse más que los efectos de los antagonistas opiáceos. La analgesia profunda se acompaña de una marcada depresión respiratoria, que puede persistir o recurrir en el postoperatorio. en consecuencia, los pacientes deben continuar bajo vigilancia adecuada. el equipo de reanimación y los antagonistas narcóticos deben estar disponibles en todo momento. La hiperventilación durante la anestesia altera a veces la respuesta del paciente al CO2 y, consecuentemente, afectando la respiración en el postoperatorio. La inducción de rigidez muscular, que puede afectar también a los músculos torácicos se puede evitar con las siguientes medidas: inyección IV lenta (en general, es adecuada para las dosis más bajas), premedicación con benzodiacepinas y utilización de relajantes musculares. en ocasiones pueden ocurrir movimientos mioclónicos de naturaleza no epiléptica.

D E

DosiFiCaCión y aDministraCión: La dosis recomendada de ibuprofeno para aliviar el dolor mestrual es de 1200 a 1600 mg máximo. en dismenorrea primaria: Una o dos cápsulas de 200 mg de FeMen® cada 6-8 horas.Una cápsula de 400 mg de FeMen FORte® cada 6-8 horas, de acuerdo al criterio médico. PresentaCiones: FeMen® viene en dos presentaciones: Caja x 12 cápsulas de 200 mg. Caja x 48 cápsulas de 200 mg. FeMen FORte®: Caja blister x 10 cápsulas de 400 mg. Caja blister x 50 cápsulas de 400 mg.

con 69,5 y 4,6 para la morfina y la meperidina respectivamente. FentAnYL, al igual que otros analgésicos narcóticos, puede producir rigidez muscular euforia, miosis y bradicardia, dependiendo de la dosis y de la velocidad de su administración. tanto los niveles de histamina como las pruebas cutáneas en humanos, así como las pruebas in vivo efectuadas en perros, demuestran que es muy raro que fentanilo pueda provocar liberación de histamina que sea clínicamente relevante. todos los efectos de FentAnYL revierten de forma inmediata y completa con un antagonista específico de los opiáceos como la naloxona. Farmacocinética: Las concentraciones plasmáticas de FentAnYL disminuyen rápidamente después de su inyección intravenosa, con unas vidas medias de distribución secuencial de aproximadamente 1 min y 18 min y una vida media de eliminación de 475 min. el Vd (volumen de distribución del compartimiento central) de FentAnYL es de 13 L y el Vdss total (volumen de distribución en estado de equilibrio) de 339 L. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 84%. FentAnYL se metaboliza rápidamente, sobre todo en el hígado. Su aclaramiento es de 574 ml/min. Aproximadamente el 75% de la dosis administrada se elimina en las primeras 24 horas y sólo un 10% lo hace en forma de droga sin cambios.

D I C C I O N A R I O

con digoxina, ya que se produce un incremento de los niveles plasmáticos de esta última. el empleo conjunto de salicilatos con ibuprofeno, disminuye el nivel plasmático de los primeros, y adicionalmente aumenta el riesgo de problemas gastrointestinales.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

en los pacientes que reciben dosis no adecuadas de anticolinérgicos o cuando se combina con relajantes musculares no vagolíticos puede aparecer bradicardia y posible asistolia. La bradicardia puede tratarse con atropina. Los opiáceos pueden dar lugar a hipotensión, sobre todo en enfermos con hipovolemia. es necesario emprender las medidas oportunas para estabilizar la tensión arterial. el empleo de inyecciones rápidas de opiáceos en bolos debe evitarse en los pacientes con distensibilidad intracerebral reducida; en estos pacientes, la disminución transitoria de la tensión arterial media se ha acompañado algunas veces de una reducción de corta duración de la presión de perfusión cerebral. Los pacientes que reciben tratamiento crónico con opiáceos o con antecedentes de abuso de opiáceos requieren a veces dosis más altas. se recomienda disminuir la posología en ancianos y enfermos debilitados. los opiáceos deben administrarse con precaución a los pacientes con: hipotiroidismo no controlado, enfermedad pulmonar, disminución de la reserva respiratoria; alcoholismo; alteración de la función hepática o renal. estos enfermos requieren también una vigilancia postoperatoria prolongada. Si se administra FentAnYL simultáneamente con droperidol, deben conocerse las propiedades específicas de cada fármaco, particularmente las diferencias en cuanto a la duración del efecto. Si se emplea tal combinación, la incidencia de hipotensión es mayor. el droperidol puede dar lugar a la aparición de síntomas extrapiramidales, que se pueden controlar con agentes antiparkinsonianos. Se informa que se debe tener precaución cuando FentAnYL® se co-administre con fármacos que afectan los sistemas neurotransmisores serotonérgicos. el desarrollo de un síndrome de serotonina que amenaza potencialmente la vida puede ocurrir con el uso concomitante de fármacos serotonérgicos tales como Inhibidores Selectivos de Reabsorción de Serotonina (SSRIs) e Inhibidores de Reabsorción de Serotonina y norepinefrina (SnRIs), y con fármacos que deterioran el metabolismo de serotonina (incluyendo Inhibidores de Monoamina Oxidasa [MAOIs]). esto puede ocurrir dentro de la dosis recomendada. el síndrome de serotonina puede incluir cambio en el estado mental (por ejemplo ansiedad, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (por ejemplo taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), anormalidades neuromusculares (por ejemplo hiperreflexia, descoordinación, rigidez), y/o síntomas gastrointestinales (por ejemplo náusea, vómito, diarrea). Si se sospecha del síndrome de serotonina, se deberá considerar una rápida discontinuación del tratamiento con FentAnYL®. interaCCiones: Algunos medicamentos como barbitúricos, benzodiacepinas, neurolépticos gases halógenos y otras sustancias depresoras no selectivas del SnC (por ejemplo alcohol) pueden potenciar la depresión respiratoria inducida por los narcóticos. en los casos en que los pacientes han recibido dichos fármacos, se requieren dosis de fentanilo inferiores a lo normal. Del mismo modo, si se ha administrado FentAnYL deben reducirse las dosis de otros agentes que deprimen el SnC. FentAnYL es metabolizado en el citocromo huma-

no principalmente por la vía de la enzima P-450 3A4. Sin embargo, no se ha observado inhibición in vivo a esta enzima por parte de itraconazol un conocido inhibidor enzimático del citocromo P-450 3A, muy probablemente debido a la elevada proporción de extracción hepática del fentanilo. en general, se recomienda interrumpir los inhibidores de la MAO dos semanas antes de cualquier intervención quirúrgica o anestésica. Sin embargo, en algunos trabajos se ha utilizado FentAnYL, durante intervenciones quirúrgicas o anestésicas en pacientes tratados con IMAO sin ningún problema. Fármacos serotonérgicos: Co-administración de fentanil con un agente serotonérgico, tales como un Inhibidor Selectivo de Reabsorción de Serotonina (SSRI) o un Inhibidor de Reabsorción de Serotonina norepinefrina (SnRI) o un Inhibidor de Monoamina Oxidasa (MAOI), puede aumentar el riesgo de síndrome de serotonina, una condición que potencialmente amenaza a la vida.

emPleo Durante el emBaraZo y la laCtanCia: Aunque no se han observado efectos teratogénicos o embriotoxicidad alguna en las experiencias realizadas en animales, los datos disponibles son insuficientes para evaluar tales efectos nocivos en el ser humano. Por consiguiente, debe considerarse la posibilidad de riesgo y las ventajas potenciales antes de emplear FentAnYL en pacientes embarazadas. La administración I.V. o I.M. durante el parto (incluyen do la sección cesárea) no es recomendable debido a que FentAnYL atraviesa la placenta y además el centro respiratorio fetal es particularmente sensible a opioides. Si FentAnYL debe ser administrado necesariamente, debe tenerse siempre listo un antídoto para tratar al recién nacido. Fentanilo puede estar presente en la leche materna, por consiguiente no es recomendable amamantar al neonato en las 24 horas subsiguientes a la administración de FentAnYL.

eFeCtos soBre la CaPaCiDaD De ConDuCCión y el emPleo De maQuinarias: Los pacientes podrán conducir u operar máquinas sólo cuando haya pasado el tiempo suficiente tras la administración de FentAnYL.

Dosis y aDministraCión: La dosis de FentAnYL debe determinarse según la edad del paciente, el peso, el estado físico, las condiciones patológicas subyacentes, el empleo de otras drogas y el tipo de intervención quirúrgica y de anestesia. La dosis inicial debe ser reducida en pacientes ancianos y debilitados. el efecto de la dosis inicial debe tomarse en cuenta para determinar dosis suplementarias. Para evitar la bradicardia, es recomendable administrar una pequeña dosis l.V. de un anticolinérgico justo antes de la inducción. Droperidol puede ser administrado para prevenir náuseas y vómitos. empleo como analgésico auxiliar de anestesia general: Dosis baja: 2 mg/kg. en pequeñas dosis FentAnYL resulta más efectivo para intervenciones quirúrgicas menores pero dolorosas. Dosis moderadas: 2-20 mg/kg. en aquellos casos de intervenciones quirúrgicas complicadas, se requerirán dosis mayores. La duraw w w . e d i f a r m . c o m . e c

reaCCiones aDversas: Las reacciones adversas son aquellas asociadas con opioides de administración l.V., por ejemplo depresión respiratoria, apnea, rigidez muscular (la cual puede afectar a los músculos torácicos), movimientos mioclónicos, bradicardia (transitoria), hipotensión, náusea, vómito y mareo. otras reacciones menos frecuentes comprenden: - Laringoespasmo. - Reacciones alérgicas (como anafilaxia, broncospasmo, prurito, urticaria) y asistolia han sido reportadas ocasionalmente; como algunas drogas son coadministradas durante la anestesia, no está clara la relación causal con esta medicación. - en algunos casos se ha observado, de forma rara, depresión respiratoria secundaria de rebote después de la intervención. (Ver también Advertencias y precauciones). Si se administra un neuroléptico, tal como el droperidol, con FentAnYL, pueden observarse las siguientes reacciones secundarias: escalofrío, intranquilidad, episodios alucinatorios postoperatorios y síntomas extrapiramidales.

soBreDosis: síntomas: Las manifestaciones de la sobredosificación de FentAnYL suponen una prolongación de su perfil farmacológico. el cuadro clínico varía en cada individuo y se manifiesta fundamentalmente por depresión respiratoria, que oscila desde la bradipnea hasta la apnea. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ComPatiBiliDaD: FentAnYL puede mezclarse con cloruro de sodio o infusiones glucosadas intravenosas. estas diluciones son compatibles con equipos de infusión plásticos. estos deben usarse dentro de las 24 después de su preparación. PresentaCión: Ampollas de 10 ml.

ConDiCiones De almaCenamiento: Conservar entre 15 y 30°C. Proteger de la luz. Mantener fuera del alcance de los niños. MAnteneR FUeRA DeL ALCAnCe De LOS nIÑOS. Ante CUALQUIeR DUDA COnSULte A SU MéDICO. Importado por: grÜnentHal eCuatoriana C. ltDa. Av. Manuel Córdova Galarza - Km 61/2 Vía a la Mitad del Mundo (Pusuquí) Apartado postal 17-17-075/Quito Quito-ecuador www.grunenthal.com cimeg@grunenthal.com.ec

_____________________________________

D E

tratamiento: en caso de hipoventilación o apnea hay que administrar oxígeno y está indicada la respiración asistida o controlada. Para controlar la depresión respiratoria es necesario utilizar un antagonista específico para los narcóticos como la naloxona. esta medida no impide aplicar otras más inmediatas. La depresión respiratoria puede extenderse más allá del efecto del antagonista, lo que obliga a administrar dosis adicionales de este último en ocasiones. Si la depresión respiratoria se asocia a rigidez muscular, será necesario administrar un relajante neuromuscular por vía intravenosa para facilitar la ventilación asistida o controlada. Hay que vigilar cuidadosamente al paciente y mantener el calor del organismo y un ingreso adecuado de líquidos. en caso de hipotensión grave o persistente debe valorarse la posibilidad de hipovolemia y controlarla con una adecuada administración parenteral de líquidos.

D I C C I O N A R I O

ción del efecto de la droga depende de la dosificación. Dosis altas: 20-50 mg/kg. Durante intervenciones quirúrgicas graves y de larga duración durante las cuales la respuesta al estrés constituirá un factor perjudicial para el bienestar del paciente, las dosis de 20-50 mg/kg de FentAnYL en combinación con óxido nitroso/oxígeno han demostrado tener efectos atenuantes. Si durante la intervención se han empleado dosis de este nivel, la observación y ventilación operatorias son esenciales en virtud de una prolongada depresión respiratoria postoperatoria. Se administrarán dosis suplementarias de 25-250 mg (0.5-5 ml) según los requerimientos del paciente y el tiempo que falte para la terminación del procedimiento quirúrgico. empleo como agente anestésico: Si la atenuación de la reacción a la tensión quirúrgica es un factor especialmente importante, pueden administrarse dosis de 50-100 mg/kg simultáneamente con oxígeno y un relajante muscular. esta técnica permite anestesiar sin necesidad de emplear agentes anestésicos auxiliares. en ciertos casos, pueden requerirse dosis de hasta 150 mg/kg a fin de producir el efecto anestésico. FentAnYL ha sido administrado de este modo en intervenciones quirúrgicas a corazón abierto y en otros casos de operaciones de mayor importancia en pacientes en los que se debe proteger el miocardio contra una demanda excesiva de oxígeno. empleo en adultos de edad avanzada: Como en el caso de otros narcóticos, la dosis debe reducirse en los pacientes de edad avanzada o debilitados. empleo en los niños: Para la inducción y el mantenimiento en niños cuyas edades estén comprendidas entre los 2 y los 12 años se recomienda una dosis muy baja de 2-3 mg/kg.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

FEVERIL®

Jarabe/Gotas Pediátricas Paracetamol

ComPosiCión: FeVeRIL® jarabe: Cada 5 mL de jarabe contiene 160 mg de paracetamol.

CaraCterístiCas FarmaCológiCas: el paracetamol es un analgésico y antipirético, con débil efecto antiinflamatorio. Inhibe principalmente a nivel cerebral, la actividad de la ciclooxigenasa, enzi-

Vademécum Dolor

ma que interviene en la síntesis de prostaglandinas. Luego de ser administrado por vía oral, el paracetamol se absorbe rápida y completamente. Se metaboliza extensamente en el hígado, principalmente por conjugación con ácido glucurónico, ácido sulfúrico y cisteína. Se elimina por vía renal, como metabolitos conjugados. La administración de dosis elevadas puede llegar a depletar los elementos de conjugación hepática generando toxicidad. inDiCaCiones: FeVeRIL® está indicado en el tratamiento del dolor leve o moderado y de la fiebre en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la aspirina; pacientes con alteraciones de la coagulación o que toman anticoagulantes orales; pacientes con antecedentes de enfermedad ácido péptica. en niños para el tratamiento del dolor y el control de la fiebre luego de recibir vacunas. en el tratamiento del dolor y la fiebre del resfriado común o infecciones bacterianas y virales. ContrainDiCaCiones: está contraindicado en casos de pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al paracetamol.

reaCCiones aDversas: Puede producir hepatotoxicidad con dosis altas y tratamientos prolongados. Ocasionalmente pueden aparecer reacciones cutáneas, urticaria, rash y alteraciones hematológicas como: neutropenia o leucopenia, anemia hemolítica, pancitopenia, trombocitopenia.

aDvertenCias y PreCauCiones: Se debe administrar con precaución, manteniendo la dosis recomendada y evitando la administración por periodos prolongados en pacientes con insuficiencia renal o hepática leves. en los casos de insuficiencia renal grave el intervalo entre dosis debe prolongarse. La administración a pacientes alcohólicos crónicos puede producir hepatotoxicidad con insuficiencia hepática, en estos casos suspender el tratamiento. Puede producir broncoespasmo en pacientes con antecedentes de asma inducido por aspirina o AInes.

emBaraZo: La administración durante el embarazo es categoría B, adminístrese solo si es estrictamente necesario.

laCtanCia: el paracetamol se elimina a través de la leche materna, por esta circunstancia se sugiere evaluar riesgo beneficio, considerando la importancia de la droga para la madre.

interaCCiones meDiCamentosas: La administración conjunta con anticolinérgicos o carbón activado retarda la absorción del paracetamol. La administración de paracetamol con alcohol o en pacientes alcohólicos aumenta el riesgo de hepatotoxicidad, el riesgo es mayor cuando se administra en altas dosis y por tiempo prolongado, o cuando se administra con drogas conocidas como inductores enzimáticos: barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas, isoniazida, rifampicina y sulfinpirazona. el paracetamol puede disminuir el efecto de lamotrigine, diuréticos y zidovudine. Posología: FeVeRIL® jarabe: Administrar 10 a 15 mg/kg cada 4 horas. no exceder de 5 tomas en 24 horas.

PresentaCión ComerCial: FeVeRIL® jarabe. Frasco 60 y 120 ml. FeVeRIL® gotas. Frasco 30 ml. PHarmaBranD s.a. Avenida Ilaló 1048 entre Conocoto y San Rafael. teléfono: 593-2-2343-390. Fax: 593-2-2342-465. Apartado postal 17 21124 dmedica@pharmabrand.com.ec www.pharmabrand.com.ec Quito-ecuador

_____________________________________

FINALÍN FEM

tabletas recubiertas (Paracetamol + Ibuprofeno) analgésico antidismenorreico ¡al cólico menstrual le pone fin!

ComPosiCión: tabletas recubiertas: Paracetamol Ibuprofeno excipientes c.s.p. una tableta recubierta

325 mg 200 mg

inDiCaCiones: Finalín Fem está indicado para: 1. Aliviar el cólico menstrual. 2. Aliviar otras molestias acompañantes tales como: dolor de senos, dolor de vientre, dolor de espalda, dolor de cadera, dolor de piernas, dolor de cabeza. FarmaCoDinamia: ibuprofeno (antiinflamatorio): Combate el cólico menstrual porque: • Inhibe la síntesis y actividad de las prostaglandinas intrauterinas, • Disminuye la contractilidad y presión uterinas, • Incrementa la irrigación sanguínea uterina, • Aliviando la isquemia y el dolor espasmódico. • también puede aliviar algunos síntomas extrauterinos (dolor de cabeza, náusea y vómito) que pueden estar asociados, durante el cólico menstrual, a la producción excesiva de prostaglandinas. Paracetamol (analgésico y antipirético): Combate el dolor somático porque: • Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y • Bloquea la generación del impulso doloroso.

ContrainDiCaCiones: enfermedades del riñón y del hígado. Úlcera péptica, gastritis. Gestación. Lupus eritematoso sistémico. Menores de 12 años. Hipersensibilidad a sus componentes. interaCCiones meDiCamentosas: el ibuprofeno puede interactuar con cualquier medicamento que interfiera con la coagulación sanguínea o prolongue el sangrado, tales como: anticoagulantes cumarínicos o derivados de indandiona, heparina e inhibidores de la agregación plaquetaria.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________

FINALÍN FORTE

500 mg 65 mg

inDiCaCiones: Finalín Forte está indicado para: 1. Aliviar rápida y efectivamente el dolor de cabeza (no obstante hay que recordar que se debe determinar la causa de la cefalalgia; v. gr. hipertensión arterial, para instaurar el tratamiento etiológica). 2. Aliviar rápida y efectivamente otros dolores somáticos como: dolor de muela, dolor de espalda, dolores de articulaciones y huesos.

FarmaCoDinamia: Paracetamol (analgésico y antipirético): combate el dolor porque inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (inhibe la COX-3 hipotalámica) y bloquea la generación del impulso doloroso periférico. Cafeína (estimulante del sistema nervioso central): estimula el sistema nervioso central en todos sus niveles y ayuda a combatir el dolor. Se considera que estimula el centro respiratorio.

ContrainDiCaCiones: enfermedades del hígado. Severa insuficiencia renal. enfermedad cardíaca severa. Hipertensión arterial. Desórdenes ansiosos. Insomnio. Hipersensibilidad a sus componentes.

aDvertenCias: • Producto de venta libre. • Si los síntomas persisten consulte a su médico. • Mantener fuera del alcance de los niños. • Proteger del calor y la humedad. • no exceder de 4 gramos de paracetamol diarios.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

_____________________________________

FINALÍN GRIPE

Grageas (Paracetamol + Fenilefrina + Loratadina) antigripal que no produce sueño

ComPosiCión: grageas: Paracetamol Fenilefrina Loratadina excipientes c.s.p. una gragea

Grageas (Paracetamol + Cafeína) analgésico y estimulante del sistema nervioso central

ComPosiCión: grageas: Paracetamol Cafeína excipientes c.s.p. una gragea

elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

500 mg 10 mg 5 mg

inDiCaCiones: Finalín griPe está indicado para: Aliviar rápida y efectivamente los síntomas causados por la gripe y el resfriado tales como: congestión nasal, congestión sinusal, rinorrea, cefalalgia, estornudos, lagrimeo, fiebre, dolor de garganta, mialgia, artralgia y dolor de huesos.

FarmaCoDinamia: • Paracetamol (antipirético y analgésico): Baja la fiebre por su acción sobre el centro termorregulador (inhibición de las prostaglandinas hipotalámicas) que, como consecuencia, produce vasodilatación periférica que incrementa el flujo sanguíneo de la piel, la sudoración y la pérdida de calor. Combate el dolor porque inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (inhibe a la COX-3 hipotalámica) y bloquea la generación del impulso doloroso periférico. • Fenilefrina (vasoconstrictor para descongestión nasal): descongestiona la nariz y los senos paranasales, lo cual facilita la respiración. • loratadina (antihistamínico de segunda generación): selectivo de los receptores histaminérgicos H1 periféricos. Mejora los síntomas del resfriado y la gripe.

P R O D U C T O S

PresentaCiones: tabletas recubiertas: FInALín FeM, caja x 20 y 50.

PresentaCiones: grageas: FInALín FORte, caja x 30 y 100.

D E

Posología: adultos y adolescentes: tomar 2 tabletas cada 6 a 8 horas.

Posología: adultos y adolescentes: 1 a 2 grageas cada 4 a 6 horas.

D I C C I O N A R I O

ContrainDiCaCiones: Hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, diabetes mellitus, hipertiroidismo. Glaucoma. Hipertrofia prostática. enfermedades del hígado, insuficiencia renal severa. Gestación, lactancia. Alcoholismo. Hipersensibilidad a sus componentes. interaCCiones meDiCamentosas: no asociar con medicamentos antihipertensivos, porque éstos pueden perder su efecto.

Vademécum Dolor

aDvertenCias: • Producto de venta libre. • Si los síntomas persisten consulte a su médico. • Mantener fuera del alcance de los niños. • en los niños menores de 12 años usar bajo estricto control médico. • Proteger del calor y la humedad. • no exceder de 4 gramos de paracetamol diarios. Posología: adultos y adolescentes: 1 gragea cada 6 horas.

PresentaCiones: grageas: FInALín GRIPe Fenilefrina, caja x 12 y 48. elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________

FINALÍN JARABE Jarabe con agradable sabor a uva. (Paracetamol) analgésico y antipirético infantil

ComPosiCión: Jarabe: Paracetamol 160 mg/5 ml excipientes c.s.p. una cucharadita (5 ml) inDiCaCiones: Finalín JaraBe está indicado para: 1. Bajar rápida y efectivamente la fiebre. 2. Aliviar rápida y efectivamente el dolor.

FarmaCoDinamia: Baja la fiebre (antipirético) y quita el dolor (analgésico). • Baja la fiebre (antipiresis): la acción central sobre el centro hipotalámico termorregulador induce vasodilatación periférica que incrementa el flujo sanguíneo de la piel, la sudoración y la pérdida subsecuente de calor. • alivia el dolor (analgesia): inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (inhibe la COX-3 hipotalámica) y bloquea la generación del impulso doloroso periférico.

ContrainDiCaCiones: enfermedades del hígado. Severa insuficiencia renal. Fenilcetonuria. Hipersensibilidad al paracetamol.

aDvertenCias: • Producto de venta libre. • Si los síntomas persisten consulte a su médico. • Mantener fuera del alcance de los niños. • Proteger del calor y la humedad. • Conservar a temperatura no mayor de 30°C. • no exceder de 4 gramos de paracetamol diarios. Posología: Una dosis cada 4 a 6 horas. no exceder de 5 dosis al día.

niños de 3 a 4 años: 1 cucharadita. niños de 4 a 6 años: 1 ½ cucharaditas. niños de 6 a 9 años: 2 cucharaditas.

PresentaCión: Jarabe: FInALín JARABe, frasco x 120 ml (sabor a uva). elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________

FINALÍN NIÑOS

tabletas masticables con agradable sabor a cereza (Paracetamol) analgésico y antipirético infantil

ComPosiCión: tabletas masticables: Paracetamol (acetaminofeno) excipientes c.s.p. una tableta masticable

inDiCaCiones: Finalín niños está indicado para: 1. Bajar rápida y efectivamente la fiebre. 2. Aliviar rápida y efectivamente el dolor.

160 mg

FarmaCoDinamia: Baja la fiebre (antipirético) y quita el dolor (analgésico). • Baja la fiebre: la acción central sobre el centro hipotalámico termorregulador induce vasodilatación periférica que incrementa el flujo sanguíneo de la piel, la sudoración y la pérdida subsecuente de calor. • alivia el dolor: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (inhibe la COX3 hipotalámica) y bloquea la generación del impulso doloroso periférico. ContrainDiCaCiones: enfermedades del hígado. Insuficiencia renal severa. Fenilcetonuria. Hipersensibilidad al paracetamol. aDvertenCias: • Producto de venta libre. • Si los síntomas persisten consulte a su médico. • Mantener fuera del alcance de los niños. • Proteger del calor y la humedad. • no exceder de 4 gramos de paracetamol diarios. Posología: niños de 3 a 4 años: 1 tableta cada 4 horas. niños de 4 a 6 años: 1 ½ tabletas cada 4 horas. niños de 6 a 9 años: 2 tabletas cada 4 horas.

PresentaCión: tabletas masticables: FInALín nIÑOS (paracetamol o acetaminofeno) 160 mg, caja x 30 (sabor a cereza). elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________ w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

DesCriPCión: FLAMYDOL® es un medicamento con propiedades antiinflamatorias y analgésicas notables. La combinación de estas acciones le permiten proporcionar un tratamiento eficaz del dolor de naturaleza reumática y no reumática. también es útil en los procesos que cursan con fiebre.

FarmaCoCinÉtiCa: FLAMYDOL® 100 pellets, una formulación especial, libera la sustancia activa en un periodo prolongado de tiempo, garantizando un efecto sostenido. tiene una disolución trifásica, liberándose el 33% de diclofenaco potásico en las primeras 3 horas, el 66% a las seis horas y el 100% a las 9 horas. el efecto terapéutico es igual a administrar 50 mg dos veces al día. Además los microgránulos distribuyen uniformemente en todo el tracto gastrointestinal el diclofenaco potásico, lo que evita efectos gástricos indeseables. Diclofenaco potásico se absorbe completamente. FLAMYDOL® gotas y suspensión inicia su acción a los 15 minutos, alcanza su pico plasmático a la hora, con una vida media de 1-2 horas. FLAMYDOL® 75 inyectable administrado IM alcanza su pico plasmático a los 10-22 minutos, y su tiempo de acción se extiende por más de 8 horas.

inDiCaCiones: enfermedades con dolor, inflamación y fiebre como: Amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis, bronquitis, influenza, mastitis, anexitis, salpingitis, dismenorrea. estados dolorosos e inflamatorios de origen traumático como: Isquialgia, braquialgia, lumbalgia, contusiones, luxaciones, fracturas. estados dolorosos e inflamatorios de origen reumático como: Artritis gotosa aguda, artritis reumatoidea activa, espondilitis anquilosante activa. Dolor después de una extracción dentaria y otras intervenciones odontomaxilares. FLAMYDOL® 75 inyectable está indicado para todos estos procesos en su fase aguda, cuando se necesita una acción inmediata. PreCauCiones: FLAMYDOL® deberá ser administrado con cuidado en pacientes con desórdenes hemorrágicos, enfermedad cardiovascular, hepática o renal grave. Se debe tener especial cuidado en pacientes con molestias gastrointestinales o historia de enfermedad péptica ulcerosa. Aunque no suele w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ContrainDiCaCiones: no debe utilizarse en pacientes con úlcera péptica y durante el embarazo. no debe ser administrado a pacientes quienes el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroides inducen los síntomas del asma, rinitis o urticaria y en los casos de diarrea. interaCCiones meDiCamentosas: Puede alterar la respuesta a insulina o agentes orales hipoglucemiantes. Puede disminuir los efectos de furosemida y diuréticos tiazidas. Si se administra junto con preparaciones que contienen litio o digoxina, puede elevar su concentración plasmática. La administración concomitante de varios agentes antiinflamatorios no esteroideos puede aumentar la ocurrencia de efectos adversos. Se recomienda que cuando se administre un tratamiento concomitante de diclofenaco con un anticoagulante, se efectúen pruebas de laboratorio con el fin de vigilar muy de cerca si la acción del anticoagulante se mantiene.

Dosis y vía De aDministraCión: FlamyDol® 100 Pellets: Adultos y mayores de 14 años: 1 cápsula al día. es especial para los pacientes en quienes una dosis diaria de 100 mg de diclofenaco potásico es suficiente para mantener una buena respuesta terapéutica. FlamyDol® gotas: Niños mayores de 1 año: 1 gota (0.5 mg)/kg de peso corporal tres veces al día. el rango de dosis oscila entre 0.5-2 mg/kg/día dividido en tres dosis iguales. FlamyDol® suspensión: Niños de 3 a 6 años: 1 cucharadita (5 ml) dos a tres veces al día. Niños de 7 a 9 años: 2 cucharaditas (10 ml) dos a tres veces al día. Niños de 10 a 12 años: 1 cucharada (15 ml) dos a tres veces al día. FlamyDol® 75 inyectable: 1 ampolla intramuscular profunda en la región glútea cada día. esta dosis puede repetirse cada 12 horas en casos graves.

P R O D U C T O S

ComPosiCión: Cada CÁPsula de FlamyDol® Pellets contiene: Diclofenaco potásico 100 mg (en microgránulos de Liberación controlada). Cada 1 ml de FlamyDol® gotas contiene: Diclofenaco resinato adsorbato equivalente a diclofenaco sódico 15 mg. Cada 5 ml de FlamyDol® susPensión contienen: Diclofenaco resinato adsorbato equivalente a diclofenaco sódico 9 mg. Cada amPolla de 2 ml de FlamyDol® inyectable contiene: Diclofenaco potásico 75 mg.

eFeCtos aDversos: Los trastornos gastrointestinales son los más comunes y consisten en ardor y dolor epigástrico, náuseas, vómitos, flatulencia, cólicos, diarrea o constipación. Algunas veces puede aparecer sangre oculta en heces, así como erosiones gástricas endoscópicas. Las manifestaciones nerviosas consisten en mareos, somnolencia o insomnio, parestesias, zumbidos o hipoacusia; a veces puede producir cefalea. Ocasionalmente puede producir fenómenos alérgicos consistentes en erupción cutánea, urticarial o maculopapulosa.

D E

Pellets, gotas, suspensión, inyectable analgésico, antiinflamatorio y antipirético (Diclofenaco potásico)

afectar el sistema hematopoyético, deberá hacerse control hemático durante tratamientos prolongados.

D I C C I O N A R I O

FLAMYDOL®

PresentaCiones: FLAMYDOL® 100 Pellets, envase con 12 y 48 cápsulas. FLAMYDOL® Gotas pediátricas, frasco gotero con 20 ml. FLAMYDOL® Suspensión, frasco con 120 ml. FLAMYDOL® 75 Inyectable, envase con 1 ampolla de 2 ml. UnIPHARM DeL eCUADOR S.A 12 de Octubre n24-774 y Av. Coruña edif. Urban Plaza Piso 3, oficina 6 PBX: (593-2) 3230515 Fax: (593-2) 3230273 Bajo Licencia de uniPHarm (international), s.a. Chur-Suiza

_____________________________________

FLENAC® FLENAC STAT JECT® Comprimidos, ampollas y jeringillas prellenadas antiinflamatorio, analgésico y antirreumático

ComPosiCión: FlenaC® stat Ject: Cada jeringuilla prellenada contiene: 75 mg/3 mL de diclofenaco sódico. FlenaC® 75 ampollas: Cada ampolla contiene: 75 mg/3 mL de diclofenaco. FlenaC® 50: Cada comprimido con recubrimiento entérico contiene: 50 mg de diclofenaco sódico.

aCCión FarmaCológiCa: Diclofenaco sódico inhibe la biosíntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa. el diclofenaco se absorbe en forma rápida y completa, la ligadura proteica es muy elevada. Se acumula en el líquido sinovial, lo cual explica la duración del efecto terapéutico. el diclofenaco se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se excretan por orina y por la bilis.

inDiCaCiones: evaluar cuidadosamente los beneficios y riesgos de administrar diclofenaco sódico. Administre la dosis mínima necesaria y por el menor tiempo posible. FLenAC® está indicado en el tratamiento de los signos y síntomas de la osteoartritis y artritis reumatoide. FLenAC® está indicado en el tratamiento de los signos y síntomas de la inflamación aguda y crónica, y como coadyuvante en cuadros de inflamación y dolor asociados a procesos infecciosos.

ContrainDiCaCiones: Antecedentes de hipersensibilidad a la sustancia, pacientes con asma, urticaria o alergias por ASA u otros AInes, y en el tratamiento del dolor peri-operatorio durante la cirugía de bypass coronario.

aDvertenCias y PreCauCiones: Administrar con precaución en pacientes con descompensación cardíaca e hipertensión, puede producirse toxicidad renal, en raras ocasiones reacciones anafilácticas, controlar función hepática y renal. Los AInes pueden causar un incrementado riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares, infarto de miocardio, y accidente cerebro vascular, los cuales pueden ser fatales. este riesgo puede incrementarse con la duración del uso. Los pacientes con factores de riesgo o enfermedad cardiovascular pueden estar en mayor riesgo. Los AInes pueden iniciar o empeorar la hipertensión arterial, lo que aumenta el riesgo de eventos cardiovasculares. Los AInes pueden producir retención de líquidos y edema en algunos pacientes con hipertensión o insuficiencia cardíaca. Los AInes incrementan el riesgo de reacciones adversas gastrointestinales como dispepsia e inflamación, y algunas graves como sangrado, ulceración, y perforación del estómago o intestino, las cuales pueden llegar a ser fatales. estas reacciones pueden ocurrir en cualquier momento del tratamien-

Vademécum Dolor

to y sin síntomas de alerta. Los pacientes ancianos están en mayor riesgo de reacciones adversas gastrointestinales. Para minimizar el riesgo se recomienda utilizar la dosis mínima efectiva y por el menor tiempo posible. Se ha reportado también reacciones anafilácticas en pacientes sin antecedentes de contacto previo con la droga. Los síntomas ocurren en pacientes asmáticos con rinitis con o sin pólipos nasales o en aquellos con broncoespasmo al ASA u otros AInes. no se recomienda utilizar AInes en la enfermedad renal avanzada, ni en el tercer trimestre del embarazo para evitar el cierre prematuro del conducto arterioso. Puede ocurrir dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens Johnson, y necrólisis epidermal tóxica, a veces fatales. uso en el emBaraZo: el diclofenaco es categoría C, puede administrarse, previa evaluación riesgo beneficio. Sin embargo, no se administrará durante el último trimestre del embarazo para evitar el cierre prematuro del conducto arterioso.

laCtanCia: no se conoce si se elimina a través de la leche materna. Por esto es necesario decidir si suspender la lactancia o la droga.

interaCCiones meDiCamentosas: Los AInes pueden disminuir el efecto de los inhibidores de la eCA, furosemida y diuréticos tiazídicos, puede aumentar la concentración plasmática del litio, metotrexate, digoxina y ciclosporina, inhibir la acción diurética e incrementar el potasio sérico con diuréticos ahorradores de potasio, con anticoagulantes incrementa el riesgo de hemorragia, y con hipoglicemiantes orales produce efectos hipo o hiperglicémicos. reaCCiones aDversas: Ocasionalmente se han reportado: reacciones de hipersensibilidad, insuficiencia cardiaca, infarto, accidente cerebro-vascular, hipertensión, náusea, vómito, diarrea, úlcera péptica con o sin sangrado y perforación, incremento de enzimas hepáticas, discrasias sanguíneas, meningitis aséptica, rash, urticaria, síndrome de Stevens Johnson, visión borrosa, proteinuria, hematuria, oliguria, disfunción renal y hepática, retención de fluidos.

DosiFiCaCión: osteoartritis: FLenAC® comprimidos de 50 mg dos a tres veces al día. artritis reumatoide: FLenAC® comprimidos de 50 mg tres o cuatro veces al día. Como analgésico y como coadyuvante en procesos infecciosos: FLenAC® comprimidos de 50 mg dos o tres veces al día. FLenAC® StAt JeCt, o FLenAC® solución inyectable de 75 mg, administrar una ampolla o jeringuilla prellenada al día, por vía IM profunda, no administrar por más de 3 días. no exceder en ningún caso la dosis de 200 mg/día y ajustar la dosificación a la mínima requerida para alcanzar el efecto terapéutico y por el menor tiempo posible. PresentaCiones ComerCiales: FlenaC® stat JeCt: Caja por 1 jeringuilla prellenada de 75 mg/3 mL. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

FLEXIDOL®

Comprimidos analgésico y relajante muscular

ComPosiCión: FLeXIDOL® cada comprimido recubierto contiene: 250 mg de clorzoxazona y 300 mg de paracetamol.

CaraCterístiCas FarmaCológiCas: La clorzoxazona es una droga de acción central, útil para tratar condiciones dolorosas musculoesqueléticas. Actúa en la médula espinal y en las áreas subcorticales del cerebro, inhibe los reflejos multisinápticos responsables de las contracturas musculares, disminuyendo el espasmo muscular, aliviando el dolor y mejorando la movilidad. el paracetamol es útil en el tratamiento del dolor moderado, agudo y crónico, al aumentar el umbral del dolor e inhibir la ciclooxigenasa, enzima que participa en la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central. el paracetamol se absorbe rápida y completamente en el tracto digestivo, se une a las proteínas y una cuarta parte de la dosis sufre metabolismo de primer paso. Se metaboliza en el hígado, produciéndose conjugados glucurónicos y sulfatos que son eliminados por la orina. La vida media se incrementa en pacientes con disfunción hepática. Después de una dosis oral de clorzoxazona la tmáx se alcanza en 1 a 2 horas; se metaboliza rápidamente y se excreta por la orina como glucurónido. Un porcentaje se elimina sin alterar por la orina en 24 horas.

inDiCaCiones: FLeXIDOL está indicado como coadyuvante del reposo, terapia física y otras medidas, para aliviar el dolor músculo-esquelético agudo y restaurar la función en casos de tortícolis, calambres, síndrome del disco intervertebral, luxaciones, esguinces, lumbalgias, ciatalgias. Por su mecanismo de acción se ha reportado también propiedades sedantes. ®

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a la clorzoxazona o al paracetamol.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

toXiCiDaD: La sobredosis o el uso crónico pueden producir nefropatía y hepatotoxicidad por depleción hepática de glucurónidos y sulfatos. Inicialmente se presenta náusea, vómito, somnolencia, diarrea, mareo, cefalea; tardíamente se presenta imposibilidad de realizar movimientos voluntarios, disminución o ausencia de reflejos, depresión respiratoria e hipotensión arterial, no se ha observado shock. Se debe inducir vómito, realizar lavado gástrico o administrar carbón activado e implementar medidas de soporte.

interaCCiones: Los antiácidos y los alimentos retrasan y disminuyen la absorción de paracetamol. Las fenotiazinas interfieren con el centro termorregulador, el uso concomitante con el paracetamol puede ocasionar hipotermia. Los barbitúricos, isoniacida, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, y ritonavir, inducen enzimas hepáticas e incrementan el riesgo de hepatotoxicidad por los metabolitos del paracetamol. el empleo con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central con la clorzoxazona, puede tener efecto aditivo, por lo que se debe evitar su uso.

reaCCCiones aDversas: en general la combinación es bien tolerada. Se ha observado aisladamente cefalea, mareos, sangrado gastrointestinal, edema angioneurótico, daño hepático y reacciones anafilácticas. Ocasionalmente náusea, vómito y diarrea asociados a cefalea, con mareos y somnolencia. Al inicio puede aparecer una disminución del tono muscular que puede dificultar los movimientos voluntarios, con disminución o pérdida de los reflejos tendinosos.

P R O D U C T O S

_____________________________________

aDvertenCias y PreCauCiones: Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de alergias o reacciones de hipersensibilidad a los componentes del producto. Aunque muy poco frecuentes, se han reportado casos graves de toxicidad hepatocelular a la clorzoxazona, se desconocen los factores predisponentes. Los pacientes con fiebre, rash, anorexia, náusea, vómito, fatiga, dolor de cuadrante superior derecho, oscurecimiento de orina, ictericia o incremento de las enzimas hepáticas, deben suspender el medicamento y consultar inmediatamente al médico. el uso concomitante con alcohol u otros depresores del SnC, puede producir un efecto aditivo.

D E

emBaraZo: Se administrará solo si los beneficios para la madre superen los posibles riesgos para el feto.

D I C C I O N A R I O

FlenaC® ampollas de 75 mg/3 ml: Caja por 1 o 10 ampollas, más las respectivas jeringuillas. FlenaC® comprimidos recubiertos de 50 mg: Caja por 20 comprimidos.

Posología: adultos: FLeXIDOL® 1 a 2 comprimidos recubiertos cada 6 horas. PresentaCión ComerCial: FLeXIDOL® comprimidos recubiertos. Caja por 20 comprimidos. PHarmaBranD s.a. Avenida Ilaló 1048 entre Conocoto y San Rafael. teléfono: 593-2-2343-390. Fax: 593-2-2342-465. Apartado postal 17 21124 dmedica@pharmabrand.com.ec www.pharmabrand.com.ec Quito-ecuador

_____________________________________

FLEXOL®

Cápsulas y Solución inyectable meloxicam

Forma FarmaCÉutiCa y FormulaCión: Cápsulas: Cada cápsula contiene: Meloxicam 7.50 mg y 15.00 mg excipiente cbp 1 cápsula solución inyectable: Cada ampolleta de 1.5 mL contiene: Meloxicam 15.00 mg Vehículo c.b.p. 1.50 mL

inDiCaCiones teraPÉutiCas: es un antiinflamatorio no esteroide con acción antirreumática, analgésica y antiflogística. está indicado en afecciones que requieren actividad antiinflamatoria, analgésica o ambas, como la osteoartritis y la artritis reumatoide aguda y crónica, de la periartritis del hombro y la cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. Útil para el tratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismos, así como de procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos, dismenorrea primaria.

FarmaCoCinÉtiCa y FarmaCoDinamia: el meloxicam tiene una buena absorción tras su administración oral (99%) y no se modifica por la ingestión de alimentos. Bajo un régimen de dosificación diario da lugar a concentraciones plasmáticas con una fluctuación mínima en las concentraciones pico, en el rango de 0.4-1.0 mcg/ml para la dosis de 7.5 mg o de 0.8-2 mcg/ml con dosis de 15 mg y se obtienen concentraciones en estado de equilibrio en un lapso de 3 a 5 días. Los tratamientos continuos durante periodos mayores de un año dan lugar a concentraciones farmacológicas similares a las registradas una vez alcanzado el primer estado de equilibrio. Más de un 99% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. el meloxicam tiene una buena penetración en el líquido sinovial y los niveles son equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas. el meloxicam se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazolil. Cerca de la mitad de la dosis se elimina por la orina en tanto que el resto lo hace a través de las heces. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas. Su farmacocinética no se modifica en casos de insuficiencia hepática o renal de grados medio o moderado. el meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo del grupo del ácido enólico, que ejerce acciones antiinflamatoria, analgésica y antipirética en animales. ejerce intensa actividad antiinflamatoria en todos los modelos experimentales de inflamación. existe un mecanismo común de acción del meloxicam para los efectos citados, en cuanto a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, mediadores químicos conocidos de la inflamación. Los estudios comparativos de las dosis efectivas ulcerogénica y antiinflamatoria por medio de modelos expe-

Vademécum Dolor

rimentales en ratas con artritis, demostraron que el meloxicam tiene un margen terapéutico superior sobre los demás AInes. esta ventajosa seguridad preclínica se debe a su mecanismo de acción específico, mediante inhibición, selectiva de la COX-2 en relación con la COX-1; ésta ha sido demostrada in vivo mediante varios sistemas celulares; macrófagos de cobayo, células endoteliales de aorta de bovino (para estudio de la actividad COX-1), macrófagos de ratón (para estudio de la actividad COX-2) y enzimas humanas recombinantes expresadas en células. Las evidencias demuestran que la inhibición de COX-2 es la responsable de las acciones terapéuticas de los AInes, en tanto que la inhibición COX-1 es la responsable de los efectos secundarios a nivel gástrico y renal. Los estudios clínicos realizados han demostrado una menor incidencia de efectos secundarios a nivel gastrointestinal incluyendo perforaciones, úlceras o sangrado con las dosis recomendadas de meloxicam en comparación con las dosis habituales de otros AInes. ContrainDiCaCiones: está contraindicado en pacientes con úlcera gastroduodenal activa. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa (sin diálisis). Hipersensibilidad a Meloxicam o a otros componentes del producto. embarazo y lactancia. también está contraindicado en pacientes con antecedentes de haber desarrollado signos de asma, pólipos nasales, angioedema o urticaria luego de la administración de ácido acetilsalicílico (por ejemplo: Aspirina u otros antiinflamatorios no esteroides). no se debe administrar a niños y adolescentes de menos de 15 años de edad.

PreCauCiones: Al igual que con otros AInes, se debe tener precaución especial al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica, o que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Si llegara a presentarse ulceración péptica o sangrado gastrointestinal, el medicamento deberá suspenderse. De la misma forma, si el paciente reporta efectos adversos mucocutáneos, se deberá poner especial atención a este evento y suspender la medicación. Los pacientes ancianos o con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o enfermedad renal previa, así como en sujetos sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, que son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento. restriCCiones De uso Durante el emBaraZo y la laCtanCia: en el embarazo y la lactancia no se recomienda su empleo.

reaCCiones seCunDarias y aDversas: Los antiinflamatorios no esteroides pueden, en pacientes con alteraciones previas en el funcionamiento renal, precipitar una descompensación renal, que generalmente cede al interrumpir el tratamiento. Los pacientes más expuestos son los que presentan deshidratación, insuficiencia cardíaca congestiva y los tratados con diuréticos, siendo necesario en estos casos controlar la diuresis y la función renal antes de iniciar el tratamiento.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

PreCauCiones en relaCión Con eFeCtos De CarCinogÉnesis, mutagÉnesis, terato-gÉnesis y soBre la FertiliDaD: en estudios experimentales no se han detectado efectos teratogénicos, el uso del medicamento durante el embarazo y lactancia no es recomendable. Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. no se han encontrado alteraciones sobre la fertilidad.

Dosis y vía De aDministraCión: oral: Se administra 7.5 mg o 15 mg (1 ó 2 cápsulas) al día en una sola toma. La dosis diaria total no debe exceder de 15 mg al día. en pacientes con insuficiencia renal terminal, la dosis no deberá exceder los 7.5 mg al día. no es necesaria esta reducción de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/minuto), ni en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable. intramuscular: Se administra 15 mg en una sola aplicación. La dosis total no debe exceder de 15 mg al día. no es necesaria esta reducción de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 mL/minuto), ni en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable. maniFestaCiones y maneJo De la soBreDosiFiCaCión o ingesta aCCiDental: no se han reportado casos de sobredosificación pero es de w w w . e d i f a r m . c o m . e c

leyenDas De ProteCCión: no se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. no se administre durante el embarazo y la lactancia, ni en niños y adolescentes menores de 15 años. PresentaCiones: Caja con 7, 12, 48 y 60 cápsulas de 7.5 mg. Caja con 7, 12, 48 y 60 cápsulas de 15 mg. Caja con 1 y 3 ampolletas de 1.5 mL de vidrio color ámbar (15 mg/1.5 mL). UnIPHARM DeL eCUADOR S.A 12 de Octubre n24-774 y Av. Coruña edif. Urban Plaza Piso 3, oficina 6 PBX: (593-2) 3230515 Fax: (593-2) 3230273 Bajo Licencia de uniPHarm (international), s.a. Chur-Suiza

_____________________________________

GABAPENTIN MK® Cápsulas antiepiléptico (gabapentin)

P R O D U C T O S

reComenDaCiones Para el almaCenamiento: Consérvese en un lugar fresco y seco. (815ºC).

D E

alteraCiones en los resultaDos De PrueBas De laBoratorio: Del mismo modo que con otros AInes, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática. en la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido discretas y transitorias y han remitido sin necesidad de interrumpir la medicación. Si esta anomalía llegara a ser significativa o persistente, deberá suspenderse la administración del medicamento y practicarse los estudios indicados para el caso.

suponer que ante tal eventualidad, los síntomas y signos mencionados en reacciones secundarias, podrán intensificarse. no se conoce ningún antídoto específico. Si el caso lo requiriera, podrá acelerarse la eliminación del meloxicam administrando 4 g de colestiramina cada 8 horas.

D I C C I O N A R I O

interaCCiones meDiCamentosas y De otro gÉnero: Por administración oral de meloxicam, se han observado las siguientes: asociaciones no recomendadas o que requieren especial atención: Otros AInes, inclusive salicilatos en dosis altas, anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato. asociaciones que deben tomarse en consideración: Antihipertensivos (ß-bloqueadores y algunos inhibidores de la eCA). Se han reportado que los AInes disminuyen la eficacia de los dispositivos intrauterinos; los antihipertensivos (inhibidores de la eCA, bloqueadores β-adrenérgicos, vasodilatadores) pueden sufrir una disminución de su efecto ya que se ha reportado inhibición en la liberación de prostaglandinas vasodilatadoras durante el tratamiento con AInes. Puede administrarse concomitantemente con antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida. no se pueden excluir interacciones con hipoglucemiantes orales. no existe información concerniente a incompatibilidades de meloxicam inyectable, por lo que no se recomienda su administración en combinación con otros medicamentos en la misma jeringa. La colestiramina se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal, dando lugar a una eliminación más rápida de éste.

ComPosiCión: Cada CÁPSULA de GABAPentIn MK® 300 mg contiene 300 mg de Gabapentin; excipientes c.s. Cada CÁPSULA de GABAPentIn MK® 400 mg contiene 400 mg de Gabapentin; excipientes c.s.

DesCriPCión: GABAPentIn MK® es un anticonvulsivante, útil como alternativo y coadyuvante en el tratamiento de crisis parciales complejas y generalizadas refractarias a otros anticonvulsivantes convencionales.

meCanismo De aCCión: el mecanismo exacto de la acción no se ha dilucidado completamente, pero tiene características en común con otros anticonvulsivantes; aunque está relacionado estructuralmente con GABA, no interactúa con los receptores de GABA. tampoco se convierte metabólicamente en GABA, no es un GABA agonista y no es un inhibidor de la recaptación de GABA ó de su degradación. el Gabapentin no tiene afinidad por los receptores de

Vademécum Dolor

las benzodiacepinas, del glutamato, del n-metil-Daspartato (nMDA), por los receptores b-adrenérgicos, por los receptores de adenosina, por los muscarínicos o nicotínicos, los dopaminérgicos, los histaminérgicos ó los serotoninérgicos. Además el Gabapentin no altera la recaptación de dopamina, noradrenalina o serotonina. el mecanismo de acción analgésico también es desconocido. el Gabapentin previene la alodinia y la hiperalgesia en algunos modelos animales de dolor neuropático. inDiCaCiones: GABAPentIn MK® está indicado como anticonvulsivante, útil como terapia alternativa o coadyuvante en el tratamiento de crisis parciales, complejas y generalizadas refractarias a otros anticonvulsivantes convencionales. Adicionalmente, como terapia combinada con los fármacos antiepilépticos tradicionales.

Posología: niños mayores de 12 años y adultos: Anticonvulsivante: Inicial: 300 mg 3 veces/día: en caso de necesidad la dosis se puede aumentar, hasta 1.800 mg/día. Rango de dosificación: 900-1.800 mg administrados en 3 dosis divididas a intervalos de 8 horas. Si se suspende el Gabapentin o si otro anticonvulsivante se agrega a la terapia, debe hacerse lentamente en 1 semana como mínimo. adultos: Neuralgia posherpética: Primer día, 300 mg, segundo día, 300 mg dos veces al día, tercer día, 300 mg tres veces al día; la dosis se puede ajustar según sea necesario para el alivio del dolor (rango: 1.800-3.600 mg/día; las dosis diarias mayores de 1.800 mg no muestran generalmente mayor ventaja). Pacientes geriátricos: Los estudios en pacientes mayores han demostrado una disminución de la depuración con el aumento de la edad. esto es probablemente debido a las disminuciones de la función renal relacionadas con la edad, por lo tanto pueden ser necesarias reducciones de la dosis. el ajuste de la dosificación en falla renal es obligatoria. Reducir la dosis diaria en proporción con la depuración de creatinina. Una dosis suplementaria debe administrarse después de cada 4 horas de hemodiálisis (dosis de mantenimiento basadas en la función renal). el intervalo máximo de tiempo entre dosis no debe exceder 12 horas; administre la primera dosis al acostarse para evitar somnolencia o mareo.

ContrainDiCaCiones y aDvertenCias: Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia. no se ha establecido la seguridad y efectividad en niños menores de doce años. Debido a que no es eficaz en ausencias, puede exacerbar éstas en pacientes con epilepsias mixtas. en pacientes con función renal comprometida se debe ajustar la dosificación. Se debe tener precaución al conducir y al operar máquinas que requieren ánimo vigilante. no suspender abruptamente la administración del medicamento, puede generar crisis convulsivas en el paciente. Si se requiere retirar el medicamento o reducir la dosis esto debe hacerse de manera paulatina. niños menores de 12 años.

PreCauCiones: evitar la suspensión abrupta, puede precipitar convulsiones; puede ser asociado a una incidencia leve (0,6%) de status epilepticus y muertes repentinas (0,0038 muertes de

pacientes/año); utilice cautelosamente en pacientes con disfunción renal severa; los estudios en animales demostraron una asociación con adenocarcinoma pancreático en ratas machos; implicaciones clínicas desconocidas. Puede causar depresión del sistema nervioso central que puede deteriorar las capacidades físicas o mentales. Los pacientes deben ser advertidos sobre la ejecución de tareas que requieran alerta mental (por ejemplo: operar maquinaria o conducir). Los efectos con otros fármacos sedantes o alcohol pueden ser reforzados. en pacientes pediátricos (3-12 años) se ha demostrado incidencia creciente de efectos adversos en el sistema nervioso central, incluyendo labilidad emocional, hostilidad, trastornos del pensamiento e hiperquinesia. La seguridad y eficacia en niños menores de 3 años no han sido establecidas.

eventos aDversos: Frecuentes: astenia, edema, malestar, edema facial; poco frecuentes: alergias, edema generalizado, disminución de peso. sistema cardiovascular: Frecuentes: hipertensión; poco frecuentes: hipotensión, angina de pecho, enfermedad vascular periférica, palpitaciones, taquicardia, cefalea, soplo cardiaco. sistema digestivo: frecuentes: anorexia, flatulencia, gingivitis; Infrecuentes: glositis, hemorragia de las encías, sed, estomatitis, aumento de la salivación, gastroenteritis, hemorroides, heces con sangre, incontinencia fecal, hepatomegalia. sistema endocrino: Raros: hipertiroidismo, hipotiroidismo, bocio, hipoestrogenismo, insuficiencia ovárica, epididimitis, edema testicular aspecto cushingoide. sistema hematológico y linfático: frecuentes: púrpura frecuentemente descrita como contusiones resultantes de trauma físico; poco frecuentes: anemia, trombocitopenia, linfadenopatía. sistema musculoesquelético: frecuentes: artralgia; poco frecuentes: artritis, tendinitis, rigidez en las articulaciones, edema en las articulaciones. sistema nervioso: frecuentes: vértigo, hiperquinesia, parestesias, disminución o ausencia de reflejos, aumento de los reflejos, ansiedad, hostilidad; poco frecuentes: tumores del SnC, síncope, sueño anormal afasia, hiperestesia, hemorragia intracraneal, hipotonía, disestesias, paresia, distonía, hemiplejía, parálisis facial, estupor, disfunción cerebelosa, signo de Babinski positivo, hematoma subdural, apatía, alucinaciones, disminución o pérdida de la libido, agitación, paranoia, despersonalización, euforia, intento de suicidio, psicosis. sistema respiratorio: frecuentes: neumonía; poco frecuentes: disnea epistaxis, apnea. Dermatológicos: Poco frecuentes: alopecia, eczema, piel seca, aumento de la sudoración, urticaria, hirsutismo, seborrea, quistes, herpes simple. sistema urogenital: poco frecuentes: hematuria, disuria, frecuencia urinaria, cistitis, retención urinaria, incontinencia urinaria, hemorragia vaginal, amenorrea, dismenorrea, menorragia, cáncer de mama, anorgasmia, eyaculación anormal. órganos de los sentidos: Frecuentes: visión anormal, poco frecuentes: cataratas, conjuntivitis, sequedad, dolor ocular, defecto del campo visual, fotofobia, ptosis bilateral o unilateral, hemorragia ocular, orzuelo, pérdida de la audición, otalgia, tinnitus, infección del oído interno, otitis, ageusia. emBaraZo y laCtanCia: Categoría C. estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los bene-

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PresentaCiones: GABAPentIn MK®, Caja por 30 cápsulas de 300 mg. Reg. San. n° 03592- MAe05-05). GABAPentIn MK®, Caja por 30 cápsulas de 400 mg. Reg. San. n° 04316-MAe-07- 06. mK División de tecnoquímicas s.a. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: teléfono: 1800-523339 e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil - ecuador www.tecnoquimicas.com

_____________________________________

HIRUDOID® Gel, pomada antitrombótico y antiinflamatorio tópico (Polisulfato de mucopolisacárido)

ComPosiCión: gel: Polisulfato de mucopolisacárido (órgano-heparinoide "Luitpold") corresp. 25000 UI Base de gel c.s.p. 100 g PomaDa: Polisulfato de mucopolisacárido (órgano-heparinoide "Luitpold") corresp. 25000 UI emulgente c.s.p. 100 g

ProPieDaDes: HIRUDOID GeL inhibe la inflamación, tiene un efecto antitrombótico y antiedematoso y mejora el riego sanguíneo local. Disminuyen rápidamente la sensación de tirantez y de piernas pesadas, dolores, tumefacciones y derra mes. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

aPliCaCión y DosiFiCaCión: HIRUDOID se aplica 2 - 3 veces al día sobre la zona afectada. Cuando se trate de inflamaciones muy sensibles o de trombosis hay que cubrir la zona con HIRUDOID. Para disminuir cicatrices hipertróficas, se recomienda introducir friccionando intensamente. (HIRUDOID POMADA). HIRUDOID GeL no debe entrar en contacto con los ojos, heridas abiertas o mucosas, puesto que contiene alcohol (isopropanol). PresentaCión: tubo con 20 g y 40 g de gel. tubo con 14 g y 40 g de pomada. DeutsCHe PHarma Representante: QuiFateX, s.a. Apartado Postal 17-04-10455 Quito, ecuador

_____________________________________

HIRUDOID® FORTE

D E

soBreDosis: Se han reportado sobredosis agudas orales de Gabapentin de hasta 49 g. en estos casos, se observaron visión doble, dificultad para hablar, somnolencia, letargo y diarrea. todos los pacientes se recuperaron con medidas de soporte. el Gabapentin puede ser removido mediante hemodiálisis. Aunque en los pocos casos de sobredosis reportados no se ha realizado hemodiálisis, puede estar indicada por el estado clínico del paciente o en pacientes con alteración renal significativa.

inDiCaCiones: HIRUDOID GeL está indicado en el tratamiento de várices, inflamaciones y éstasis venosos. tromboflebitis. Contusiones y magulladuras, tumefacciones, hematomas y derrames irritativos y para el cuidado de las venas. HIRUDOID POMADA está indicado en inflamaciones y trombosis de las venas superficiales. Várices inflamadas (flebitis). Ulceraciones de las piernas. tratamiento posterior de várices obliteradas. terapéutica general de las venas (prevención de inflamaciones venosas). Inflamaciones de diversa índole como furúnculos, ántrax, linfadenitis. Hematomas, tumefacciones. Calambres de las piernas. Disminución de cicatrices hipertróficas. Para mejorar la cicatrización después de heridas, quemaduras, operaciones, etc.

D I C C I O N A R I O

ficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Gabapentin ha mostrado ser fetotóxico en ratas, causando retraso en la osificación del esqueleto. Se excreta en leche materna, no se recomienda su uso en la lactancia.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

Gel, Pomada Para el tratamiento tópico de zonas extensas en enfermedades venosas, hematomas (Polisulfato de mucopolisacárido)

ComPosiCión: Polisulfato de mucopolisacárido 0,445 g corresp. a 40 000 UI determinadas mediante el tiempo de tromboplastina parcial activada (ttPa) Base de gel c.s.p. 100 g emulgente base c.s.p. 100 g

ProPieDaDes: HIRUDOID FORte favorece la absorción de hematomas y tumefacciones. Desarrolla un marcado efecto antiinflamatorio. Activa la irrigación sanguínea. estimula la regeneración del tejido conjuntivo. Se tolera perfectamente aun en usos prolongados. HIRUDOID FORte gel tiene un efecto refrescante y calmante.

Vademécum Dolor

inDiCaCiones: tratamiento (extensivo) de várices, trombosis de las venas superficiales, inflamaciones y éstasis venosas, várices inflamadas. Contusiones y magulladuras. tumefacciones. Hematomas y derrames irritativos. Para mejorar cicatrización. DosiFiCaCión y aPliCaCión: Si no hay otra dosificación por el médico, aplicar una o dos veces al día y friccionar suavemente la zona tratada hasta la absorción del preparado. esta dosis puede aumentarse en casos graves o al principio del tratamiento. en procesos muy dolorosos y en trombosis, hay que aplicar la pomada sobre el lugar afectado y sus proximidades, cubriendo toda la zona con una compresa de gasa impregnada de HIRUDOID FORte. Para intensificar el efecto terapéutico, se recomienda aplicar más HIRUDOID FORte sobre las partes circundantes. Para ablandar cicatrices induradas, se recomienda hacer un masaje energético con pequeñas cantidades de la pomada. HIRUDOID FORte GeL no debe entrar en contacto con heridas abiertas o mucosas. HIRUDOID FORte está también recomendado en combinación con tratamientos físicos como p. ej. iontoforesis. en la iontoforesis la pomada se aplica debajo del cátodo. PresentaCiones: envase con 30 g de pomada y gel. DeutsCHe PHarma Representante: QuiFateX, s.a. Apartado Postal 17-04-10455 Quito, ecuador

_____________________________________

IBUFLASH MK® Cápsula blanda antiinflamatorio no esteroideo (ibuprofeno)

ComPosiCión: Cada cápsula blanda de IBUFLASH MK® contiene Ibuprofeno 200 mg, excipientes, c.s. Cada cápsula blanda de IBUFLASH FORte MK® contiene Ibuprofeno 400 mg; excipientes, c.s.

DesCriPCión: IBUFLASH MK® es un antiinflamatorio no esteroideo en cápsula blanda que se disuelve fácilmente, liberando su contenido líquido, el cual se absorbe más rápidamente que las tabletas y grageas tradicionales proporcionando un rápido y efectivo alivio de la fiebre y de los dolores leves a moderados de: cabeza, articular, espalda, cólico menstrual, osteomuscular, menstrual, dental, ótico y asociados al resfriado común. el Ibuprofeno posee un inicio de acción más rápido (menor a una hora), con un mayor grado de reducción de la temperatura y

una mayor duración del efecto antipirético (seis a ocho horas) que el acetaminofén.

meCanismo De aCCión: el Ibuprofeno es un analgésico, antiinflamatorio no esteroide, inhibe la síntesis y liberación de prostaglandinas en los tejidos corporales por inhibición de la ciclooxigenasas 1 y 2 (COX1 y COX2), las cuales catalizan la producción de prostaglandinas por la vía del ácido araquidónico, dando lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos. Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria, pero menos que el ácido acetilsalicílico. La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo de un día después de suspender el tratamiento, el mecanismo sugerido es vía inhibición de la COX 1 pero sin afectar el tiempo de protombina ni el tiempo de coagulación. inDiCaCiones: Analgésico, antipirético.

Posología: IBUFLASH MK® 200 mg: Adultos y niños mayores de 12 años: una Cápsula Blanda de IBUFLASH MK® de 200 mg cada 4 a 6 horas. Puede tomar dos cápsulas si el paciente no responde pero sin exceder la dosis máxima en el día (24 horas) de seis cápsulas. IBUFLASH FORte MK® 400 mg: Adultos y niños mayores de doce años: 1 Cápsula Blanda de IBUFLASH FORte MK® cada 6 a 8 horas, sin exceder la dosis máxima en el día (24 horas) de tres cápsulas. ContrainDiCaCiones y aDvertenCias: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Broncoespasmo, asma, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas al Ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido péptica. Disfunción hepática moderada o severa. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina <30 ml/min). enfermedad cardiovascular, desórdenes de coagulación o tratamiento con anticoagulantes cumarínicos. no administrar durante el embarazo, en especial en el tercer trimestre de embarazo, y durante la lactancia. el uso concomitante con el Ácido acetilsalicílico, incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Se recomienda que debe iniciar tratamiento con las dosis más bajas. niños menores de 12 años.

PreCauCiones: no administrar a pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedades relacionadas con el tejido conectivo. Si los síntomas persisten por más de 10 días, suspenda su ingesta y consulte a su médico. no tomar el medicamento si se han ingerido bebidas alcohólicas. Se debe administrar con precaución en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias gastrointestinales. Se debe suspender la medicación y consultar al médico si la fiebre y el dolor persisten por más de 10 días o si se presenta asociado a deshidratación, diarrea vómito y pérdida de fluidos o si aparece hinchazón o enrojecimiento en el área del dolor. La seguridad del Ibuprofeno en pacientes con falla renal crónica no ha sido establecida. Se pueden presentar reacciones alérgicas como inflamación facial, “brote”, rash, prurito y en w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

interaCCiones FarmaCológiCas: el uso simultáneo con acetaminofén puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. el uso concomitante con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de estos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas. La asociación con probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad. el Ibuprofeno puede reducir el efecto cardioprotector del ácido acetilsalicílico, incrementa las concentraciones plasmáticas de litio, metotrexate y glicósidos w w w . e d i f a r m . c o m . e c

soBreDosis: La sobredosis por Ibuprofeno es relativamente común, los pacientes normalmente se encuentran asintomáticos o presentan alteraciones gastrointestinales como vómito, náuseas y dolor abdominal, este cuadro se instaura entre cuatro y seis horas tras la ingestión del medicamento. Los casos severos de toxicidad por Ibuprofeno son raros y se deben a la ingesta masiva del fármaco; generalmente cursan con, convulsiones, coma y falla renal y en algunos casos paro cardiorrespiratorio; también se ha reportado falla hepática, disminución de la protrombina y acidosis metabólica. el manejo de la sobredosis de Ibuprofeno debe realizarse mediante medidas de soporte y observación del paciente; en caso que se comiencen a presentar signos de una intoxicación severa, se debe proceder a establecer una vía aérea definitiva mediante la intubación orotraqueal, si se presentan convulsiones, estas pueden ser manejadas con benzodiacepinas, hay que mantener un acceso venoso y en caso que se presente hipotensión, se debe administrar solución salina al 0,9%, los desequilibrios ácido base deben ser corregidos con bicarbonato de sodio en dosis de 1 a 2 meq/kg o según los protocolos locales. en caso que la ingestión del medicamento sea reciente, se puede administrar carbón activado, para disminuir la fracción del fármaco absorbida. Durante la observación del paciente se debe monitorizar los niveles de electrolitos, la creatinina, el BUn y estar alerta ante la aparición de sangrado digestivo. Debido a que el Ibuprofeno se adhiere extensamente a las proteínas plasmáticas, no es probable que sea dializable.

P R O D U C T O S

emBaraZo y laCtanCia: Categoría C (primer y segundo trimestre) estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Categoría D (tercer trimestre): existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. no se han observado efectos adversos en lactantes de madres quienes han recibido Ibuprofeno, la cantidad de Ibuprofeno distribuido en la leche materna es tan pequeño para ser peligroso al lactante, se estima que el lactante ingiere aproximadamente un 0,0008% de la dosis de la madre, sin embargo no se recomienda su uso durante la lactancia por el riesgo potencial de inhibir la síntesis de prostaglandinas en neonatos. el Ibuprofeno inhibe las síntesis y liberación de prostaglandinas y durante el embarazo puede causar distocia, interferir y prolongar el trabajo de parto, puede presentar eventos adversos en el sistema cardiovascular fetal como el cierre prematuro del ductus arterioso.

D E

eventos aDversos: Durante la terapia con Ibuprofeno se han reportado los siguientes eventos adversos: epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales, constipación, mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal, esta última en menor proporción que en otros antiinflamatorios no esteroideos. Ambliopía reversible y en raras ocasiones se ha presentado síndrome de Stevens-Johnson. Se puede presentar disfunción renal reversible, elevación de la creatinina, falla renal aguda y ocasionalmente síndrome nefrótico, los cuales se pueden presentar varios días después de iniciar la terapia, especialmente en pacientes a riesgo como los que presentan lesión renal preexistente y depleción de líquidos entre otros. Puede presentarse casos de meningitis aséptica en pacientes que están tomando antiinflamatorios no esteroideos, esta se presenta pocas horas después de su ingesta y suele acompañarse de fiebre, cefalea, dolor abdominal, rigidez de nuca, puede tornarse letárgico y eventualmente comatoso, existe una posible relación con pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedades relacionadas con el tejido conectivo; los síntomas se resuelven al suspender el fármaco. Los eventos adversos gastrointestinales se pueden minimizar al administrar el Ibuprofeno con leche o alimentos y monitoreando a los pacientes que presenten un alto riesgo potencial para estos eventos adversos como son los adultos mayores, los que reciben altas dosis de antiinflamatorios no esteroideos, de anticoagulantes, corticosteroides los que tengan antecedentes de úlcera péptica, los fumadores, los alcohólicos o en general las personas que tengan un pobre estado de salud. Se pueden presentar alteraciones en las pruebas hepáticas hasta en un 15% de los pacientes; en caso que se presenten signos o síntomas de una reacción hepática severa se debe suspender el Ibuprofeno.

cardiacos. el riesgo de nefrotoxicidad se puede incrementar con los inhibidores enzima Convertidora de Angiotensina, ciclosporina, tacrolimus o diuréticos, puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la enzima Convertidora de Angiotensina, beta bloqueadores y diuréticos. Puede incrementar el efecto de la fenitoína y las sulfonilureas. no debe administrarse con otros antiinflamatorios no esteroideos.

D I C C I O N A R I O

muy raros casos shock anafiláctico, por lo cual no se debe administrar Ibuprofeno si existe historia de reacciones alérgicas a analgésicos o antipiréticos. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerativa activa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogénicos. Los pacientes geriátricos son más propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática y renal.

Vademécum Dolor

reComenDaCiones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta libre. no usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. PresentaCiones: iBuFlasH mK® 200 mg: Caja por 10 cápsulas; caja por 36 cápsulas (blister por 3 cápsulas); frasco por 20 cápsulas. Reg. San. nº 5444-MAe-04-09. iBuFlasH Forte mK® 400 mg: Caja por 8 cápsulas; caja por 24 cápsulas blister por 2 cápsulas; frasco por 16 cápsulas Reg. San. nº 5515-MAe-06-09. mK División de tecnoquímicas s.a. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: teléfono: 2220888 e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil - ecuador www.tecnoquimicas.com

_____________________________________

IBUPROFENO MK®

Grageas, tabletas recubiertas antiinflamatorio no esteroideo analgésico (ibuprofeno)

ComPosiCión: Cada tABLetA ReCUBIeRtA de IBUPROFenO MK® contiene 400, 600 u 800 mg de Ibuprofeno; excipientes c.s. Cada GRAGeA de IBUPROFenO MK® contiene 200 mg de Ibuprofeno; excipientes c.s. DesCriPCión: Antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas. Además con la ventaja de la forma farmacéutica recubierta, que asegura el cumplimiento de la terapia. es un fármaco efectivo para el alivio de la fiebre y de los dolores leves a moderados de: cabeza, articular, espalda, cólico menstrual, osteomuscular, menstrual, dental, ótico y asociados al resfriado común. La eficacia antipirética se ha demostrado plenamente en niños, el Ibuprofeno posee un inicio de acción rápido (menor a una hora), con un mayor grado de reducción de la temperatura y una mayor duración del efecto antipirético (seis a ocho horas) que el acetaminofén.

meCanismo De aCCión: el Ibuprofeno es un analgésico, antiinflamatorio no esteroide, inhibe la síntesis y liberación de prostaglandinas en los tejidos corporales por inhibición de la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX1 y COX2), las cuales catalizan la producción de prostaglandinas por la vía del ácido araquidónico, dando lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos. Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria, pero menos que el ácido acetilsalicílico. La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo de un día después de suspender el tratamiento, el mecanismo sugerido es vía inhibición de la COX 1 pero sin afectar el tiempo de protombina ni el tiempo de coagulación.

inDiCaCiones: Analgésico, Antiinflamatorio no esteroide. Antipirético.

Posología: adultos: Síntomas agudos y crónicos de artritis reumatoide, osteoartritis, artritis psoriásica, espondilitis anquilosante y gota aguda: 400/800 mg/día en 4 tomas diarias. Tendinítis, bursitis, dolor lumbar, dolor del hombro agudo: 400/800 mg 3/4 veces al día. Luxaciones, esguinces: 400/600 mg cada 4/6 horas. Artritis reumatoidea juvenil: 30/40 mg/kg/día divididos en 4 dosis. Cefalea, odontalgias: 200/400 mg cada 4/6 horas. Dismenorrea: 200/400 mg cada 4 horas tan pronto se inicien los dolores. Fiebre: 200/400 mg cada 4/6 horas. ContrainDiCaCiones y aDvertenCias: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Reacciones alérgicas al ácido acetilsalicílico o a otros antiinflamatorios no esteroideos, asma, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Desórdenes de la coagulación o que esté recibiendo anticoagulantes cumarínicos. enfermedad cardiovascular. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido péptica. Disfunción hepática moderada y severa. no administrar durante el embarazo en especial durante el tercer trimestre y la lactancia. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina <30 ml/min). Se recomienda que debe iniciar tratamiento con las dosis más bajas. el uso concomitante con el ácido acetilsalicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. PreCauCiones: no administrar a pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedades relacionadas con el tejido conectivo. Si los síntomas persisten por más de 10 días, suspenda su ingesta y consulte a su médico. no tomar el medicamento si se han ingerido bebidas alcohólicas. Se debe administrar con precauciones en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias gastrointestinales. Se debe suspender la medicación y consultar al médico si la fiebre y el dolor persisten por más de 10 días o si se presenta asociado a deshidratación, diarrea vómito y pérdida de fluidos o si aparece hinchazón o enrojecimiento en el área del dolor. La seguridad del Ibuprofeno en pacientes con falla renal crónica no ha sido establecida. Se pueden presentar reacciones alérgicas como inflamación facial, erupción, prurito y en muy raros casos shock anafiláctico, por lo cual no se debe administrar Ibuprofeno si existe historia de reacciones alérgicas a analgésicos o antipiréticos. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerativa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcero génicos. Los pacientes geriátricos son más propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática y renal.

eventos aDversos: Durante la terapia con ibuprofeno se han reportado los siguientes eventos adversos: epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales, constipación, mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia, agraw w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

emBaraZo y laCtanCia: Categoría C (primer trimestre). estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Categoría D w w w . e d i f a r m . c o m . e c

reComenDaCiones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. IBUPROFenO MK® tabletas de 400, 600 y 800 mg medicamento de venta con fórmula médica. IBUPROFenO MK® Grageas 200 mg, medicamento de venta libre. no usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

D E

P R O D U C T O S

(segundo y tercer trimestre): existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales.

D I C C I O N A R I O

nulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal, esta última en menor proporción que en otros antiinflamatorios no esteroideos. Ambliopía reversible y en raras ocasiones se ha presentado síndrome de Stevens-Johnson. Se puede presentar disfunción renal reversible, elevación de la creatinina, falla renal aguda y ocasionalmente síndrome nefrótico, los cuales se pueden presentar varios días después de iniciar la terapia, especialmente en pacientes a riesgo como los que presentan lesión renal preexistente y depleción de líquidos entre otros. Puede presentarse casos de meningitis aséptica en pacientes que están tomando antiinflamatorios no esteroideos, esta se presenta pocas horas después de su ingesta y suele acompañarse de fiebre, cefalea, dolor abdominal, rigidez de nuca, puede tornarse letárgico y eventualmente comatoso, existe una posible relación con pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedades relacionadas con el tejido conectivo; los síntomas se resuelven al suspender el fármaco. Los eventos adversos gastrointestinales se pueden minimizar al administrar el Ibuprofeno con leche o alimentos y monitoreando a los pacientes que presenten un alto riesgo potencial para estos eventos adversos como son los adultos mayores, los que reciben altas dosis de antiinflamatorios no esteroideos, de anticoagulantes, corticosteroides los que tengan antecedentes de úlcera péptica, los fumadores, los alcohólicos o en general las personas que tengan un pobre estado de salud. Se pueden presentar alteraciones en las pruebas hepáticas hasta en un 15% de los pacientes; en caso que se presenten signos o síntomas de una reacción hepática severa se debe suspender el Ibuprofeno.

PresentaCiones: IBUPROFenO MK®, Caja por 100 tabletas recubiertas de 400 mg. Reg. San. n° Ge-8-1 -09-07. IBUPROFenO MK®, Caja por 50 tabletas recubiertas de 600 mg. Reg. San. n° 02989-MAe-02.04. IBUPROFenO MK®, Caja por 50 tabletas recubiertas de 800 mg. Reg. San. n° 02610-MAC-05-03. IBUPROFenO MK® Grageas 200 mg, Caja por 12 grageas. Reg. San. n° 01414-MAC-1-08-11. mK División de tecnoquímicas s.a. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: teléfono: 1800-523339 e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil - ecuador www.tecnoquimicas.com

_____________________________________

IBUPROFENO NIFA Grageas, tabletas, Suspensión y Gotas pediátricas antiinflamatorio / analgésico / antipirético, no-esteroide no-opioide

PrinCiPio aCtivo: grageas: Ibuprofeno 200 mg. tabletas: 400 mg, 600 mg y 800 mg. suspensión 2%: Ibuprofeno 100 mg/5 ml. suspensión 4%: Ibuprofeno 200 mg/5 ml. gotas pediátricas: Ibuprofeno 40 mg/ml.

FarmaCoDinamia: • antiinflamatorio no esteroide, antirreumático: inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX) y, en consecuencia, disminuye la actividad de precursores de prostaglandinas y tromboxanos. También podría estar involucrados los siguientes mecanismos: inhibición de la migración de leucocitos, inhibición de la liberación y/o acciones de las enzimas lisosomales y acciones sobre otras células y procesos inmunitarios en el tejido mesenquimatoso y conectivo. • analgésico: puede bloquear la generación periférica del impulso doloroso involucrando la disminución de la actividad de prostaglandinas. es posible que inhiba la síntesis y acciones de otras sustancias sensibilizadoras de los nociceptores. • antipirético: sobre el centro termorregulador hipotalámico parece que disminuye la actividad de prostaglandinas hipotalámicas; la subsecuente vasodilatación periférica incrementa el flujo sanguíneo cutáneo, la sudoración y la pérdida de calor). • antidismenorreico: por inhibición de la síntesis y actividad de las prostaglandinas intrauterinas. Disminuye la contractilidad y presión uterinas, incrementa la perfusión uterina y en consecuencia alivia la isquemia y el dolor espasmódico. también puede aliviar algunos síntomas extrauterinos (cefalalgia, náusea y vómito) que pudieran estar asociados a la producción excesiva de prostaglandinas. • Profilaxis y supresión de la cefalalgia vascular: es probable que actúe por reducción de la actividad de las prostaglandinas.

inDiCaCiones: tratamiento: • Enfermedad reumática: artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artritis juvenil, osteoartritis. • Artritis gotosa aguda y enfermedad por depósito de pirofosfato de calcio (pseudogota, condrocalcinosis articular, sinovitis, inducción de cristales): alivio del dolor y la inflamación de la artritis gotosa aguda. • Inflamaciones no articulares: lesiones por atletismo, bursitis, capsulitis, sinovitis, tendinitis, tenosinovitis. • Odinomenorrea (dismenorrea) primaria. • Dolor somático: especialmente cuando se desea aliviarlo por mecanismos antiinflamatorios; v.gr., cirugía ortopédica, obstétrica o dental. Alivio del dolor musculoesquelético debido a agresiones de tejidos blandos en atletas. Alivio del dolor óseo leve

Vademécum Dolor

o moderado causado por enfermedad neoplásica metastásica. • Fiebre. Profilaxis y tratamiento: • Cefalalgia vascular: si se lo toma al primer signo de migraña o de otro tipo de migraña vascular ContrainDiCaCiones: nefropatía. Hepatopatía. enfermedad acidopéptica. Gestación (categoría B de riesgo fetal). Lupus eritematoso sistémico. Hipersensibilidad a los AIne.

Posología: adultos y adolescentes: • Antiinflamatorio. Artritis reumatoide: Inicio: 1.200 a 1.500 mg al día, fraccionados en 3 a 4 dosis. Mantenimiento: con la mínima dosis que permita el control continuo de los síntomas. • Analgesia (dolor leve a moderado). Antipiresis. Dismenorrea: 200 a 400 mg cada 4 a 6 horas. Si fuere necesario, se puede administrar 100 mg solamente en la primera dosis. • Dosis máxima: en inflamación y artritis reumatoide: 3.600 mg al día. En analgesia, antipiresis y dismenorrea: 1.200 mg al día. niños: • Antirreumático: 6 meses a 12 años: Iniciar con 30 a 40 mg/Kg/día, fraccionados en 3 a 4 dosis; aunque 20 mg/Kg/día puede ser suficiente en enfermedad moderada. Luego, disminuir la dosis. • Antipirético: 6 meses a 12 años: en fiebre < 39.17°C, 5 mg/Kg/dosis. en fiebres mayores, 10 mg/Kg/dosis. La dosis puede repetirse, si es necesario, a intervalos de 4 a 6 horas o más. • Dosis máxima: Como antirreumático: 50 mg/Kg/día. Como antipirético: 40 mg/Kg/día.

PresentaCiones: grageas: Ibuprofeno 200 mg, caja x 20. tabletas: Ibuprofeno 400 mg, caja x 20. Ibuprofeno 600 mg, caja x 30. Ibuprofeno 800 mg, caja x 20. suspensión: Ibuprofeno 2% (100 mg/5 ml), frasco x 120 ml (sabor a naranja). Ibuprofeno 4% (200 mg/5 ml), frasco x 120 ml (sabor a naranja). gotas pediátricas: Ibuprofeno 40 mg/ml, frasco + gotero x 30 ml (sabor a naranja). elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________

IBUPRONT®

Comprimidos recubiertos, suspensión, gotas analgésico, antipirético, antiinflamatorio (Ibuprofeno)

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

inDiCaCiones y Dosis en niños: Dolor y fiebre: 5-10 mg / kg por vía oral c/6-8h; que no exceda de 40 mg/kg/ día. artritis idiopática juvenil: 7,512,5 mg/ kg por vía oral c/8h. I.R. leve-moderada y/o I.H. leve-moderada, reducir dosis.

ContrainDiCaCiones y PreCauCiones: Los AIneS, incluyendo ibuprofeno pueden conducir al inicio de eventos trombóticos cardiovasculares, hipertensión, Insuficiencia cardiaca congestiva y edema, efectos gastrointestinales, riesgo de ulceración gastrointestinal, sangrado y perforación, efectos renales, reacciones anafilácticas, reacciones en la piel. Al final del embarazo, como con otros AIneS, ibuprofeno debe evitarse porque puede causar el cierre prematuro del ducto arterioso. embarazo Categoría: C, Lactancia: se excreta en la leche materna, no se recomienda.

PreCauCiones: Asma (bronquial), enfermedad cardíaca, insuficiencia cardíaca, hepática / renal, deterioro, HtA. Dosis superior a la recomendada puede causar sangrado gástrico. Puede causar dolor de garganta severo y persistente. Fiebre, erupción cutánea, dolor abdominal, náuseas, disfunción hepática y meningitis se han producido en pacientes con enfermedad vascular del colágeno, especialmente lupus eritematoso sistémico. Si se administra una sola dosis de ibuprofeno o durante un periodo corto, no es necesario adoptar precauciones.

eFeCtos aDversos: > 10%: náuseas, vómitos, dolor de cabeza. 1-10%: mareos, dolor epigástrico, ardor de estómago, erupción cutánea, edema, retención de líquidos, tinnitus. <1%: erupciones cutáneas eritematosas maculares, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reacciones de fotosensibilidad y neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica (con o sin resultados positivos directos de prueba de antiglobulina), trombocitopenia (con o sin w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PresentaCiones: Comprimidos 400 mg: Caja por 20. suspensión oral 200 mg/5 ml: Frasco por 120 mL, sabor a fresa. gotas pediátricas 40 mg/1 ml: Frasco por 30 mL, sabor a naranja. QuímiCa ariston eCuaDor, C. ltDa. Casilla 17-11-04932 Quito, ecuador

_____________________________________

IBUPSTAR®

analgésico, antiinflamatorio, antifebril.

ComPosiCión: tabletas conteniendo 200 y 400 mg de ibuprofeno; suspensión que contiene 100 mg de ibuprofeno cada 5 ml.

aCCión teraPÉutiCa: IBUPStAR ejerce un potente efecto antiinflamatorio y analgésico a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico.

inDiCaCiones teraPÉutiCas: • Artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil). • espondilitis anquilosante. • Artrosis y otros procesos reumáticos agudos o crónicos. • Alteraciones musculoesqueléticas y traumáticas con dolor e inflamación. • tratamiento sintomático del dolor leve o moderado (dolor de origen dental, dolor posquirúrgico, dolor de cabeza, migraña). • Dismenorrea primaria. • Cuadros febriles.

P R O D U C T O S

aDministraCión, inDiCaCiones y Dosis en aDultos: administración: no debe exceder 3200 mg / día. tómelo con alimentos u 8-12 onzas de agua para evitar los efectos gastrointestinales. Dolor: 300-800 mg PO c/6h, Fiebre: 100-200 mg PO c/4-6h PRn. enfermedad inflamatoria: 400-800 mg/dosis PO c/6-8h, dismenorrea: 400 mg PO c/4h PRn hasta aliviar el dolor, osteoartritis y artritis reumatoidea: 400 mg, 600 mg, ú 800 mg PO c/6-8h; no exceda los 3.2 g/día. Considerar riesgo gastrointestinal. Dosis geriátrica: Dolor: 300-800 mg PO c/6h, fiebre: 100-200 mg PO c/4-6h PRn. enfermedad inflamatoria: 400-800 mg/dosis PO c/6-8h. insuficiencia hepática: contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve-moderada, reducir dosis inicial. insuficiencia renal: Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R. leve-moderada, reducir dosis inicial. otras indicaciones y usos: artritis reumatoide juvenil, dismenorrea, fiebre, osteoartritis, dolor, gota, fibrosis quística, cefalea vascular.

interaCCiones: no se contraindica de manera absoluta la administración concomitante con otro medicamento, sin embargo puede presentarse una interacción seria y debería evitarse la coadministración con aspirina, ketorolaco, metotrexate y pemetrexed.

D E

FarmaCología: Ibuprofeno es un AIne.

púrpura), insuficiencia renal aguda (a veces con necrosis tubular aguda / hiperpotasemia, poliuria, azotemia, cistitis, hematuria, disminución del aclaramiento de creatinina, elevación de BUn / creatinina, sin otra manifestación de insuficiencia renal.

D I C C I O N A R I O

ComPosiCión: Cada comprimido contiene: Ibuprofeno 400 mg. excipientes c.s.p 1 comprimido. suspensión oral: cada 5 mL contienen: Ibuprofeno 200 mg. gotas: cada 1 mL contiene: Ibuprofeno 40 mg.

Dosis y moDo De emPleo: • Procesos dolorosos de intensidad leve-moderada y cuadros febriles: 200-400 mg/4-6 h ó 400 mg/68 h; máx. 1200 mg/día ó 600 mg/6-8 h; máx. 2400 mg/día. • Artritis reumatoide: 1200-1800 mg/día; mantenimiento: 800-1200 mg/día; máx. 2400 mg/día. • Dismenorrea: 400 mg hasta alivio del dolor; máx. 1200 mg/día. Adolescentes 12-18 años: 1600 mg/día. • niños: 20-30 mg/kg/día en 3-4 tomas. • Artritis reumatoide juvenil: máx. 40 mg/kg/día.

Vademécum Dolor

• Insuf. renal leve-moderada y/o Insuf. Hepática leve-moderada, reducir dosis. moDo De aDministraCión: Vía oral. Administrar con comidas o con leche especialmente si se notan molestias digestivas.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a ibuprofeno o a otros AInes, historial previo de reacción alérgica al AAS o a otros AInes; pacientes que padezcan o hayan padecido: asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AInes, úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante; enfermedad inflamatoria intestinal activa; disfunción renal grave; disfunción hepática grave; insuficiencia cardiaca grave; diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación; tercer trimestre de la gestación.

aDvertenCias y PreCauCiones: Insuficiencia hepática o renal leve –moderada; ancianos; niños con deshidratación grave; antecedentes de: colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn; antecedentes de HtA y/o insuficiencia cardiaca; asma bronquial; trastornos hematopoyéticos, lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo. Riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AInes, en pacientes con antecedentes de úlcera y ancianos. ContrainDiCaCiones: Contraindicado en Insuficiencia hepática grave, Insuficiencia renal grave.

interaCCiones: Reduce eficacia de: furosemida, diuréticos tiazídicos. Reduce efecto hipotensor de: ßbloqueantes, IeCA. Reduce efecto de: mifepristona. Aumenta niveles plasmáticos de: digoxina, fenitoína y litio. Aumenta toxicidad de: metotrexato, hidantoínas, sulfamidas. Potencia lesiones gastrointestinales con: salicilatos, fenilbutazona, indometacina y otros AInes. Aumenta efecto de: hipoglucemiantes orales e insulina. efecto aditivo en la inhibición plaquetaria con: ticlopidina. Aumenta riesgo de hematotoxicidad con: zidovudina. Potencia tiempo de sangrado de: anticoagulantes. Aumenta riesgo de nefrotoxicidad con: tacrolimus, ciclosporina. Riesgo aumentado de hemorragia y úlcera gastrointestinal con: corticosteroides, bifosfonatos u oxipentifilina, inhibidores selectivos de ciclooxigenasa-2. emBaraZo: Cat. B (D). no recomendado en el 1º y 2º trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Contraindicado 3er trimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal y posible disminución de la contractilidad uterina.

laCtanCia: el ibuprofeno y sus metabolitos pasan en bajas concentraciones a la leche materna. Hasta la fecha no se conocen efectos dañinos en niños, por lo que en general no es necesario interrumpir la lactancia con leche materna durante un tratamiento corto con la dosis recomendada para dolor y fiebre.

reaCCiones aDversas: Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal; erupción cutánea; fatiga o somnolencia, cefalea, mareo, vértigo.

PresentaCión: Caja x 100 tabletas de 400 mg cada una. Caja x 20 tabletas de 200 mg cada una. Frasco x 120 ml de suspensión con 100 mg / 5 ml. u.s. PHarm Quito-ecuador

_____________________________________

INFLALID (nimesulida)

ComPosiCión: Cada tableta contiene: nimesulida 100 mg. Cada cápsula blanda de gelatina contiene: nimesulida 100 mg. es un Antiinflamatorio no esteroide. Analgésico. Antipirético. InFLALID es un novedoso agente antiinflamatorio no esteroide (AIne), derivado del grupo de las sulfonanilidas; una nueva familia de AIne no relacionada estructuralmente con ninguno de los otros AIne, los cuales generalmente poseen grupos funcionales carboxílicos o enólicos. meCanismo De aCCión: InFLALID es un nuevo agente antiinflamatorio no esteroide dotado de actividad analgésica y antipirética. Bloquea en forma selectiva, la enzima ciclooxigenasa tipo 2 o inducible (COX-2), con lo cual interfiere en la cascada biosintética de las prostaglandinas y tromboxanos en los sitios donde se necesita su acción, respetando la ciclooxigenasa tipo 1 o constitutiva (COX-1), que es responsable de la síntesis de prostaglandinas gastroprotectoras. InFLALID actúa antagonizando la bradiquinina y el factor de necrosis tumoral alfa (Fnt-alfa), que están involucrados, junto a los derivados del ácido araquidónico, en la génesis del dolor. también actúa inhibiendo la generación de aniones superóxidos por parte de los fagocitos, sin afectar su respuesta fagocítica o quimiotáctica, al alterar el proceso inflamatorio y reducir el daño tisular. InFLALID bloquea las rutas de activación complementaria de C3, para actuar como barredor de aniones superóxidos (Auteri, 1986. Auteri y col., 1988). también inhibe la fosfodiesterasa IV, lo cual disminuye la actividad de la fosfolipasa A2 con la consiguiente caída en la producción de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. InFLALID inhibe la liberación de histamina de los mastocitos y bloquea los receptores H1. inDiCaCiones teraPÉutiCas: está indicado como analgésico antipirético y antiinflamatorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis faringoamigdalitis amigdalectomía sinusitis otitis) así como en otras enfermedades como: afecciones periarticulares y del aparato músculo esquelético como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de artritis reumatoide osteoartritis bursitis, tendinitis, luxaciones y esguínces. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ContrainDiCaCiones: InFLALID está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PreCauCiones generales: InFLALID debe manejarse con cuidado en pacientes con antecedentes de alteración hepática severa si se administra por periodos prolongados. Los pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con InFLALID (como anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga orina oscura o ictericia) deberán ser vigilados cuidadosamente. A los pacientes que estén bajo tratamiento con nimesulida y que presenten pruebas de funcionamiento hepático anormales se les deberá suspender la administración de este fármaco. estos pacientes no deberán ser tratados nuevamente con este medicamento. Se han reportado reacciones adversas hepáticas después de periodos de tratamiento de menos de un mes. restriCCiones De uso Durante el emBaraZo y la laCtanCia: Aunque la investigación con nimesulida no ha demostrado toxicidad embriofetal al igual que como sucede con todos los fármacos no se recomienda el uso de nimesulida durante el embarazo. Aún se desconoce si nimesulida se encuentra en la leche materna sin embargo no se aconseja su administración durante la lactancia.

reaCCiones seCunDarias y aDversas: Los pacientes tratados con antiinflamatorios no esteroides por largo tiempo deben tener supervisión médica regular con fin de vigilar la aparición de eventos adversos. Las reacciones adversas atribuidas a InFLALID en los diferentes aparatos y sistemas corporales son muy raras y en su mayor parte reversibles. A continuación se describen éstas de acuerdo con los órganos involucrados. trastornos de piel y tejido subcutáneo: Se ha reportado “rash” urticaria prurito eritema y angioedema. Reportes internacionales señalan casos aislados del síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica. trastornos gastrointestinales: Se puede presentar náuseas dolor gástrico dolor abdominal diarrea constipación y estomatitis. Se han reportado en raras ocasiones úlcera péptica perforación o sangrado gastrointestinal el cual puede ser severo. trastornos hepatobiliares: Se han observado cambios en los parámetros hepáticos (transaminasas) en su mayor parte transitorios y reversibles. también se han reportado casos aislados de hepatitis aguda e insuficiencia hepática fulminante. trastornos del sistema nervioso: Se han observado somnolencia cefalea mareo y vértigo. en muy raras ocasiones se han reportado casos aislados de

D E

FarmaCoCinÉtiCa: La absorción por el tracto intestinal es rápida y completa; los niveles séricos de 20 g/ml se alcanzan en 1 a 2 horas. tiene una amplia biodisponibilidad y una vida media promedio de 2 a 3 horas, lo que genera un área bajo la curva efectiva con una posología cada 24 horas. Se elimina prácticamente como molécula intacta, sin cambios biometabólicos o estructurales; se estima que el 40 al 73% se elimina por el riñón y el resto por vía entérica. Como otros agentes antiinflamatorios no esteroides, este derivado sulfonanilídico se liga en alto grado a las proteínas (98%) y es directamente proporcional a su concentración plasmática. en el hombre InFLALID se metaboliza en forma extensa; el metabolito 4-hidroximesulide es el único identificado en el plasma humano. In vivo nimesulida demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina; in vitro se ha demostrado que nimesulida inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico. Las concentraciones de orden químico sobre la estructura molecular de InFLALID atribuyen a este fármaco una actividad inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos que están presentes en la oxidación del ácido araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios dando lugar de este modo a su potente acción antiinflamatoria. el mecanismo de acción de InFLALID sobre el radical súper-óxido confiere a la molécula un perfil terapéutico diferente con respecto de aquellos fármacos antiinflamatorios que funcionan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas. Por ello con InFLALID se logra el control de inflamación y del dolor ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis. La acción antiinflamatoria de InFLALID es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. el efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación. La acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas reduciendo así el dolor. Diferentes estudios han demostrado que en las afecciones de las vías respiratorias nimesulida facilita la penetración del antibiótico coadyuvando a una eficaz remisión sintomatológica. La vida media prolongada de InFLALID permite una cómoda posología cada 12 horas lo que conduce a un mayor apego al tratamiento por los pacientes. Clínicamente se ha observado que InFLALID tiene buena tolerancia y baja incidencia de efectos secundarios gástricos. experimentalmente se ha demostrado que nimesulide no induce alteraciones gástricas de la biosíntesis del PGI2 y PGe2 que fueran significativas para la citoprotección gástrica a diferencia del ácido acetilsalicílico naproxeno y de la indometacina. La eficacia antiinflamatoria de nimesulida no se vio modificada en los animales suprarrenalectomizados.

a nimesulida también está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (como broncoespasmo rinitis y urticaria) en respuesta a otros fármacos antiinflamatorios no esteroides. no se deberá administrar en sujetos con úlcera péptica activa antecedentes de ulceración recurrente hemorragia gastrointestinal activa o enfermedad intestinal inflamatoria. también deberá evitarse su administración en pacientes con alteraciones en la coagulación e insuficiencia renal. nimesulida está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática. no se administre a niños menores de un año.

D I C C I O N A R I O

Cirugía general: en heridas y estados posquirúrgicos. odontología: en cirugía dental y extracciones como analgésico y antiinflamatorio. ginecología: en dismenorrea.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

encefalopatía compatibles con el síndrome de Reye. trastornos renales: Se han reportado oliguria edema hematuria aislada e insuficiencia renal. trastornos en sangre y sistema linfático: Se tienen reportes aislados de púrpura y trombocitopenia. trastornos respiratorios: existen reportes aislados de reacciones anafilácticas como disnea y asma principalmente en pacientes ya alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroides. trastornos generales: Casos aislados de hipotermia.

interaCCiones meDiCamentosas y De otro gÉnero: Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. La administración concomitante de nimesulida con anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede llevar a efectos aditivos incrementando el efecto de estos últimos. Se recomienda precaución en los pacientes con anormalidades hepáticas particularmente si se pretende dar InFLALID en combinación con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos. La administración simultánea de litio con nimesulida provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio. A causa del elevado índice de unión de InFLALID con las proteínas plasmática deberán ser vigilados estrechamente los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de los sulfamídicos. alteraCiones en los resultaDos De PrueBas De laBoratorio: Se han reportado cambios en los parámetros hepáticos particularmente en las transaminasas en su mayor parte estos han sido transitorios y reversibles.

PreCauCiones en relaCión Con eFeCtos De CarCinogÉnesis mutagÉnesis teratogÉnesis y soBre la FertiliDaD: en los estudios de toxicidad crónica de 21 meses de duración no se encontró efecto carcinogénico ni tumorigénico durante ni después de la administración de nimesulida. Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de nimesulida utilizando diferentes pruebas permitieron establecer que nimesulida no tuvo ningún efecto de este tipo. en los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación con diferentes dosificaciones de nimesulida no se mostró acción teratogénica. Por otra parte utilizando diferentes niveles de dosificación de nimesulida en forma experimental no se observaron efectos sobre el crecimiento la fertilidad el comportamiento de apareamiento la tasa de concepción el tamaño de la camada ni sobre la duración de la gestación en animales de laboratorio.

Dosis y vía De aDministraCión: adultos: Una tableta o cápsula blanda de gelatina de 100 mg cada 12 horas. Dismenorrea: Una tableta o cápsula blanda de gelatina cada 12 horas por diez días iniciando cinco días antes del sangrado. en pacientes con afecciones inflamatorias o dolorosas refractarias se podrá aumentar la dosis a 400 mg/día máximo por quince días.

maniFestaCiones y maneJo De la soBreDosiFiCaCión o ingesta aCCiDental: en caso de sobredosis de InFLALID se recomienda inducir el vómito lavado gástrico y administración de carbón activado. Si ocurre una intoxicación puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de afectar el funcionamiento renal puede realizarse hemodiálisis. PresentaCión: tabs. 100 mg x 24. Caja con 10 cápsulas de gelatina de 100 mg.

JulPHarma grouP Importado y distribuido por: DiFare s.a. Dirección: Ciudad Colón edificio Corporativo 1 Mz 275 Solar 5. etapa III. PBX: 3731390. Guayaquil-ecuador.

_____________________________________

INFLALID

ComPosiCión: Cada tableta contiene: nimesulide 100 mg. es un Antiinflamatorio no esteroide. Analgésico. Antipirético. InFLALID es un novedoso agente antiinflamatorio no esteroide (AIne), derivado del grupo de las sulfonanilidas; una nueva familia de AIne no relacionada estructuralmente con ninguno de los otros AIne, los cuales generalmente poseen grupos funcionales carboxílicos o enólicos. meCanismo De aCCión: InFLALID es un nuevo agente antiinflamatorio no esteroide dotado de actividad analgésica y antipirética. Bloquea en forma selectiva, la enzima ciclooxigenasa tipo 2 o inducible (COX-2), con lo cual interfiere en la cascada biosintética de las prostaglandinas y tromboxanos en los sitios donde se necesita su acción, respetando la ciclooxigenasa tipo 1 o constitutiva (COX-1), que es responsable de la síntesis de prostaglandinas gastroprotectoras. InFLALID actúa antagonizando la bradiquinina y el factor de necrosis tumoral alfa (Fnt-alfa), que están involucrados, junto a los derivados del ácido araquidónico, en la génesis del dolor. también actúa inhibiendo la generación de aniones superóxidos por parte de los fagocitos, sin afectar su respuesta fagocítica o quimiotáctica, al alterar el proceso inflamatorio y reducir el daño tisular. InFLALID bloquea las rutas de activación complementaria de C3, para actuar como barredor de aniones superóxidos (Auteri, 1986. Auteri y col., 1988). también inhibe la fosfodiesterasa IV, lo cual disminuye la actividad de la fosfolipasa A2 con la consiguiente caída en la producción de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. InFLALID inhibe la liberación de histamina de los mastocitos y bloquea los receptores H1. inDiCaCiones teraPÉutiCas: está indicado w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

restriCCiones De uso Durante el emBaraZo y la laCtanCia: Aunque la investigación con nimesulide no ha demostrado toxicidad embriofetal al igual que como sucede con todos los fármacos no se recomienda el uso de nimesulide durante el embarazo. Aún se desconoce si nimesulide se encuentra en la leche materna sin embargo no se aconseja su administración durante la lactancia.

P R O D U C T O S

ContrainDiCaCiones: InFLALID está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a nimesulide también está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (como broncoespasmo rinitis y urticaria) en respuesta a otros fármacos antiinflamatorios no esteroides. no se deberá administrar en sujetos con úlcera péptica activa antecedentes de ulceración recurrente hemorragia gastrointestinal activa o enfermedad intestinal inflamatoria. también deberá evitarse su administración en pacientes con alteraciones en la coagulación e insuficiencia renal. nimesulide está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática. no se administre a niños menores de un año.

D E

FarmaCoCinÉtiCa: La absorción por el tracto gastrointestinal es rápida y completa; los niveles séricos de 20 g/ml se alcanzan en 1 a 2 horas. tiene una amplia biodisponibilidad y una vida media promedio de 2 a 3 horas, lo que genera un área bajo la curva efectiva con una posología cada 24 horas. Se elimina prácticamente como molécula intacta, sin cambios biometabólicos o estructurales; se estima que el 40 al 73% se elimina por el riñón y el resto por vía entérica. Como otros agentes antiinflamatorios no esteroides, este derivado sulfonanilídico se liga en alto grado a las proteínas (98%) y es directamente proporcional a su concentración plasmática. en el hombre InFLALID se metaboliza en forma extensa; el metabolito 4-hidroximesulide es el único identificado en el plasma humano. In vivo nimesulide demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina; in vitro se ha demostrado que nimesulide inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico. Las concentraciones de orden químico sobre la estructura molecular de InFLALID atribuyen a este fármaco una actividad inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos que están presentes en la oxidación del ácido araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios dando lugar de este modo a su potente acción antiinflamatoria. el mecanismo de acción de InFLALID sobre el radical superóxido confiere a la molécula un perfil terapéutico diferente con respecto de aquellos fármacos antiinflamatorios que funcionan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas. Por ello con InFLALID se logra el control de inflamación y del dolor ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis. La acción antiinflamatoria de InFLALID es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. el efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación. La acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas reduciendo así el dolor. Diferentes estudios han demostrado que en las afecciones de las vías respiratorias nimesulide facilita la penetración del antibiótico coadyuvando a una eficaz remisión sintomatológica. La vida media prolongada de InFLALID permite una cómoda posología cada 12 horas lo que conduce a un mayor apego al tratamiento por los pacientes. Clínicamente se ha observado que InFLALID tiene

buena tolerancia y baja incidencia de efectos secundarios gástricos. experimentalmente se ha demostrado que nimesulide no induce alteraciones gástricas de la biosíntesis del PGI2 y PGe2 que fueran significativas para la citoprotección gástrica a diferencia del ácido acetilsalicílico naproxeno y de la indometacina. La eficacia antiinflamatoria de nimesulide no se vio modificada en los animales suprarrenalectomizados.

D I C C I O N A R I O

como analgésico antipirético y antiinflamatorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis faringoamigdalitis amigdalectomía sinusitis otitis) así como en otras enfermedades como: afecciones periarticulares y del aparato músculo esquelético como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de artritis reumatoide osteoartritis bursitis tendinitis luxaciones y esguinces. Pediatría: en padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación dolor y fiebre. Cirugía general: en heridas y estados posquirúrgicos. odontología: en cirugía dental y extracciones como analgésico y antiinflamatorio. ginecología: en dismenorrea.

Vademécum Dolor

náuseas dolor gástrico dolor abdominal diarrea constipación y estomatitis. Se han reportado en raras ocasiones úlcera péptica perforación o sangrado gastrointestinal el cual puede ser severo. trastornos hepatobiliares: Se han observado cambios en los parámetros hepáticos (transaminasas) en su mayor parte transitorios y reversibles. también se han reportado casos aislados de hepatitis aguda e insuficiencia hepática fulminante. trastornos del sistema nervioso: Se han observado somnolencia cefalea mareo y vértigo. en muy raras ocasiones se han reportado casos aislados de encefalopatía compatibles con el síndrome de Reye. trastornos renales: Se han reportado oliguria edema hematuria aislada e insuficiencia renal. trastornos en sangre y sistema linfático: Se tienen reportes aislados de púrpura y trombocitopenia. trastornos respiratorios: existen reportes aislados de reacciones anafilácticas como disnea y asma principalmente en pacientes ya alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroides. trastornos generales: Casos aislados de hipotermia. interaCCiones meDiCamentosas y De otro gÉnero: Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. La administración concomitante de nimesulide con anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede llevar a efectos aditivos incrementando el efecto de estos últimos. Se recomienda precaución en los pacientes con anormalidades hepáticas particularmente si se pretende dar InFLALID en combinación con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos. La administración simultánea de litio con nimesulide provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio. A causa del elevado índice de unión de InFLALID con las proteínas plasmática deberán ser vigilados estrechamente los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de los sulfamídicos.

alteraCiones en los resultaDos De PrueBas De laBoratorio: Se han reportado cambios en los parámetros hepáticos particularmente en las transaminasas en su mayor parte estos han sido transitorios y reversibles.

PreCauCiones en relaCión Con eFeCtos De CarCinogÉnesis, mutagÉnesis, teratogÉnesis y soBre la FertiliDaD: en los estudios de toxicidad crónica de 21 meses de duración no se encontró efecto carcinogénico ni tumorigénico durante ni después de la administración de nimesulide. Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de nimesulide utilizando diferentes pruebas permitieron establecer que nimesulide no tuvo ningún efecto de este tipo. en los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación con diferentes dosificaciones de nimesulide no se mostró acción teratogénica. Por otra parte utilizando diferentes niveles de dosificación de nimesulide en forma experimental no se observaron efectos sobre el crecimiento la fertilidad el comportamiento de apareamiento la tasa de concepción el tamaño de la camada ni sobre la duración de la gestación en animales de laboratorio.

Dosis y vía De aDministraCión: adultos: Una tableta de 100 mg cada 12 horas. Dismenorrea: Una tableta cada 12 horas por diez días iniciando cinco días antes del sangrado. en pacientes con afecciones inflamatorias o dolorosas refractarias se podrá aumentar la dosis a 400 mg/día.

maniFestaCiones y maneJo De la soBreDosiFiCaCión o ingesta aCCiDental: en caso de sobredosis de InFLALID se recomienda inducir el vómito lavado gástrico y administración de carbón activado. Si ocurre una intoxicación puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de afectar el funcionamiento renal puede realizarse hemodiálisis. PresentaCión: Caja con 24 tabletas de 100 mg. JulPHarma grouP Importado y distribuido por: DiFare s.a. Dirección: Ciudad Colón edificio Corporativo 1 Mz 275 Solar 5. etapa III. PBX: 3731390. Guayaquil-ecuador.

_____________________________________

JOINTACE® JOIntACe posee una combinación única que ayuda a mantener las articulaciones saludables y flexibles. ComPosiCión: información nutricional

Sulfato de Glucosamina Omega-3 Aceite de Bacalao Vitamina D3 Vitamina e Vitamina C Ácido Fólico Vitamina B12 Zinc Manganeso Cobre Selenio Boron Lecitina

apróx. por C/2 Cápsulas 400 mg 400 mg 400 mg 10mcg 80 mg 60 mg 500 mcg 20 mcg 15 mg 3 mg 2 mg 160 mcg 1,5 mg 30 mg

%Ce CDr ---200 800 100 250 2000 100 ------

CaraCterístiCas: sulfato de glucosamina: Un ingrediente especial que ayuda a mantener las articulaciones en buen estado. La Glucosamina es requerida por el cuerpo para la producción del colágeno en los cartílagos de las articulaciones y el fuído sinovial, que cubre y lubrica las mismas. La Glucosamina de JOIntACe está presente en forma de Potasio, con minerales, para mejorar la absorción. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

PresentaCión: Caja x 30 cápsulas.

Representante exclusivo QuiFateX, s.a. Apartado Postal no. 17-04-10455 Quito, ecuador

_____________________________________

JOINTACE GEL®

ingreDientes aCtivos: Sulfato de Glucosamina Sulfato de Condroitina aroma aceites esenciales activos: Aceite de Jengibre Aceite de eucalipto Aceite de naranja dulce Aceite de clavo Aceite de lavanda Aceite de hinojo JOIntACe único en gel para masajes de músculos y articulaciones. JOIntACe GeL, es un gel para masajes que mantiene saludables las articulaciones y los músculos, JOIntACe GeL, contiene una mezcla especial formulada de seis aromas-terapéuticos, (jengibre, naranja, eucalipto, clavo, lavanda, hinojo) aceites que se han utilizado para ayudar a relajar los músculos cansados: absorción Comprobada: A través de la membrana de diálisis / métodos tLC, demostraron que un 40% de la liberación de sulfato de glucosamina se produce en un período de 3 horas. Fórmula lipófilos: La fórmula incluye un grado especial de lecitina para facilitar la absorción del gel en la piel.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PresentaCión: Gel de 75 ml.

Representante exclusivo QuiFateX, s.a. Apartado Postal no. 17-04-10455 Quito, ecuador

_____________________________________

KETESSE ® tabletas - Inyectables antiinflamatorio no esteroideo (Dexketoprofeno)

PrinCiPio aCtivo: tabletas: Dexketoprofeno más Sal de trometamina. inyectables: Dexketoprofeno 50 mg más Sal de trometamina.

meCanismo De aCCión: el dexketoprofeno pertenece al grupo de los AIne´s propiónicos y actúa inhibiendo ambas isoformas de la enzima COX-1 y COX-2. La actividad farmacológica del dexketoprofeno, reside exclusivamente en el enantiómetro de configuración S(+) o dextrógiro. en cambio, el enantiómero R(-) o levógiro es terapéuticamente inactivo y puede interactuar con numerosas moléculas quirales endógenas (aminoácidos, proteínas, azúcares, etc. dando lugar a efectos no deseados y a interacciones medicamentosas. La sal de trometamina le confiere al dexketoprofeno mayor solubilidad y rapidez de absorción que produce mayor concentración plasmática del fármaco en un tiempo menor, que se traduce en un inicio de acción más rápido y menor incidencia de toxicidad gastrointestinal.

P R O D U C T O S

aDvertenCias: no consumir si es alérgico al pescado. La Glucosamina de JOIntACe es obtenida de chitita natural. Diabéticos deben consultar a si doctor antes de consumir este producto. Mantener alejado del alcance de los niños. Conservar entre 20 y 25 grados centígrados, en un lugar seco.

aDvertenCias: no aplicar si su piel está irritada o cerca de los ojos. Descontinue su uso si desarrolla irritación en la piel. no es recomendado su uso en niños menores de 10 años. no congelar. Mantener alejado del alcance de los niños. Conservar entre 20 y 25 grados centígrados, en un lugar seco. evite el contacto con ropa delicada.

D E

Posología: Dos cápsulas diarias durante o después de la comida principal. Ingerir con agua o una bebida fría. no masticar. no exceder la dosis recomendada.

Posología: Masajee directamente en los músculos y articulaciones como sea necesario. Para obtener mejores resultados use 2 o 3 veces todos los días.

D I C C I O N A R I O

aceite de hígado de bacalao y omega 3: estos aceites se convierten en beneficiosa Prostaglandina, ayudando así a dar flexibilidad a las articulaciones. vitaminas y minerales: Incluyendo vitaminas C y e, ya que los estudios indican que los aceites de pescado pueden ser los más eficaces al ser combinados con nutrientes antioxidantes. Contiene Vitamina D para mantener los huesos fuertes. no Contiene: Colorantes artificiales, conservantes, fécula, gluten, azúcar, sal ni levadura

inDiCaCiones: tabletas: - Cefaleas. - Dolor músculo esquelético. - Dolor ginecológico. - Dolor otorrinolaringológico. - Dolor odontológico. - Cualquier dolor agudo de leve a moderada intesi-

Vademécum Dolor

dad. inyectable: - Dolor postoperatorio. - Dolor por litiasis renal. - Dolor por lumbalgias. - Cualquier dolor agudo de moderada a severa intesidad.

ContrainDiCaCiones: - Historial de ataques de asma, broncoespasmo, rinitis aguda, urticaria o edema angioneurótico por ASS. - Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionada con AIne. - Otras hemorragias activas y u otros trastornos hemorrágicos.

DosiFiCaCión: vía oral: - Adultos 25 mg cada 8 horas. - Insuficiencia hepática leve: 50 mg /día monitorizar. - Insuficiencia renal leve: dosis 50 mg /día. - niños mayores de 8 años: 1 mg/kg/día (divididos en dos o tres tomas). vía parental: - I.M.: KeteSSe 50 mg debe ser administrado por inyección lenta y profunda en el músculo. - I.V.: Infusión intravenosa: La solución diluída y preparada, se debe administrar por perfusión lenta durante 10 a 30 minutos. en Bolus intravenoso: el contenido de una ampolla (2 ml) puede administrarse en bolus intravenoso lento, administrado en un tiempo no inferior a 15 segundos. Directa en vena puede ser aplicada. Asociada a una solución de lactato o dextrosa o en conjunto con otras medicaciones, también puede ser administrada. PresentaCiones: tabletas de 25 mg caja por 20. Inyectable 50 mg caja por 3. menarini international Firenze-Italia Distribuido por: Farmayala PHarmaCeutiCal ComPany s. a. Guayaquil - Quito - Cuenca

_____________________________________

Nuevo KETOROLACO NIFA

tabletas analgésico de acción periférica. Para tratamiento analgésico postoperatorio de corta duración

PrinCiPio aCtivo: tabletas: Ketorolaco

10 mg

FarmaCoDinamia: el ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroide relacionado con la indometacina y la tolmetina. Inhibe la

actividad enzimática de la ciclooxigenasa, disminuyendo así la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos de la cascada del ácido araquidónico. La disminución consecuente de las prostaglandinas produce los efectos terapéuticos y es responsable al menos parcialmente de muchas de las reacciones adversas. La analgesia se produce probablemente por acción periférica que bloquea la generación del impulso doloroso, como resultado de la disminución de las prostaglandinas. Sin embargo, la inhibición de la síntesis o de las acciones de otras sustancias sensibilizadoras de los nociceptores a la estimulación mecánica o química puede contribuir al efecto analgésico. otras acciones y efectos: el efecto antiinflamatorio y antipirético del ketorolaco, junto con su efecto analgésico, puede enmascarar el inicio y/o la progresión de una infección. Asimismo, inhibe la agregación plaquetaria (la recuperación de la función plaquetaria usualmente ocurre dentro de las 24 a 48 horas siguientes a la descontinuación del fármaco).

inDiCaCiones: tratamiento analgésico de corta duración: el ketorolaco está indicado para el tratamiento de corta duración del dolor agudo moderadamente severo que, de otra manera, requeriría ser tratado con analgésicos opioides. Su uso más común es mejorar el dolor postoperatorio. Su administración oral se indica solamente para la terapia analgésica subsecuente a la administración parenteral inicial. Debido al riesgo de sangrado gastrointestinal y otras reacciones adversas severas, el ketorolaco oral no debe administrarse por más de 5 días. Antes de su uso perioperatorio, evaluar su actividad inhibidora de la agregación plaquetaria, que aumenta el riesgo de sangrado; por tanto, no administrar ketorolaco antes de una intervención quirúrgica mayor como profiláctico del dolor postoperatorio; ni durante las intervenciones quirúrgicas cuando es crítico el control del sangrado. ContrainDiCaCiones: Sangrado cerebrovascular sospechado o confirmado, perforación gastrointestinal reciente, úlcera péptica, colitis ulcerosa u otra gastroenteropatía ulcerosa activa o pasada. Insuficiencia renal. Colestasis o hepatitis activa. Lupus eritematoso sistémico. Gestación (categoría D de riesgo fetal). Durante la labor de parto y el expulsivo. Lactancia. Hipovolemia. Septicemia. Afecciones que predisponen a toxicidad gastrointestinal (alcoholismo, enfermedad inflamatoria intestinal). Condiciones que predisponen o exacerben la retención de líquidos (cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, edema preexistente, hipertensión arterial, diabetes mellitus, disfunción hepática). Reacciones alérgicas (rinitis alérgica, urticaria o exantema, inducidas por aspirina, ketorolaco u otro AIne); asma bronquial; pólipos nasales (asociados con broncoespasmo, angioedema, anafilaxia u otra reacción alérgica severa inducida por aspirina, ketorolaco u otro AIne). PreCauCiones: en general, las mismas de los AIne. no administrar ketorolaco en condiciones inflamatorias que pueden ser manejadas con otros AIne (v.gr., diclofenaco, ibuprofeno). Gestación (categoría C de riesgo fetal). reaCCiones aDversas:

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

Posología: adultos: Oral, luego de terapia parenteral inicial. Analgésico: • Pacientes de a16 a 64 años de edad, peso mayor de 50 Kg y función renal normal: Iniciar con 20 mg; luego 10 mg hasta 4 veces al día, a intervalos de 4 a 6 horas. • Peso menor de 50 Kg y/o disfunción renal: 10 mg hasta 4 veces al día, a intervalos de 4 a 6 horas. • Dosis máxima: 40 mg al día. La duración del tratamiento (parenteral seguido por administración oral) no debe exceder de 5 días. PresentaCión: tabletas: Ketorolaco 10 mg, caja x 10.

elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________

LENTOCAINE®3% mepivacaína w w w . e d i f a r m . c o m . e c

meCanismo De aCCión: ejerce su acción anestésica local por medio de la mepivacaína, estabilizando la membrana de la neurona previniendo el inicio y transmisión del impulso nervioso. LentOCAIne® 3% permite en numerosos casos utilizarlo sin vasoconstrictor asociado por su seguridad y eficacia clínica que se relaciona en gran medida con su propiedad vasoconstrictora inherente. el inicio de su acción es rápido (30 a 120 segundos en el maxilar superior; 1 a 4 minutos en el maxilar inferior). Generalmente el tiempo de anestesia es de 20 minutos en el maxilar superior y 40 minutos en maxilar inferior.

inDiCaCiones: • Procedimientos por bloqueo nervioso e infiltración. • Procedimientos en pacientes con hipertensión, problemas coronarios, diabéticos, hipertiroidismo y asma. • Generalmente para todos los procedimientos corrientes. PreCauCiones: Dependen del uso apropiado, técnica correcta, precauciones adecuadas y preparación para emergencias. Debe evitarse la inyección intravascular y la velocidad de la inyección deberá ser lenta para evitar reacciones sistémicas. Pueden ocurrir arritmias cardiacas. Durante el embarazo, los anestésicos a base de mepivacaína, comercializados desde hace mucho tiempo, ofrecen una seguridad razonable para su uso.

Dosis y vía De aDministraCión: Un cartucho para todas las intervenciones corrientes. esta dosis puede ser doblada. no sobrepase de tres cartuchos. PresentaCión: envase plástico multifuncional con 50 cartuchos dentales de vidrio tipo I USP de 1.8 mL. UnIPHARM DeL eCUADOR S.A 12 de Octubre n24-774 y Av. Coruña edif. Urban Plaza Piso 3, oficina 6 PBX: (593-2) 3230515 Fax: (593-2) 3230273 Bajo Licencia de uniPHarm (international), s.a. Chur-Suiza

P R O D U C T O S

30 mg

D E

interaCCiones meDiCamentosas: • Ácido valproico: este anticonvulsivante puede producir hipoprotrombinemia e inhibición de la agregación plaquetaria, por tanto su administración conjunta con ketorolaco aumenta el riesgo de sangrado). • Inhibidores de la convertasa: su administración conjunta con ketorolaco incrementa el riesgo de daño renal.

Fórmula: Cada 1 mL contiene: Clorhidrato de mepivacaína excipientes c.b.p.

D I C C I O N A R I O

• De mayor incidencia (4%): edema facial, digital, de las piernas, caderas y/o pies. Inusual aumento de peso. Abdominalgia, cefalalgia, diarrea, dispepsia, mareo, náusea. • De incidencia menos frecuente (1 a 3%): exantema, estomatitis. hipertensión, púrpura. Constipación, sensación de llenura, sudoración. • De incidencia rara (<1%): alucinaciones, anafilaxia o reacciones anafilactoides, anemia, broncoespasmo o disnea, cambios visuales, convulsiones, depresión, dermatitis exfoliativa, dolor de los flancos con o sin hematuria y/o azoemia, edema laríngeo, edema lingual, edema pulmonar, eosinofilia, epistaxis, fiebre, hepatitis, hipoacusia, hipotensión, leucopenia, meningitis aséptica, necrolisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), nefritis, oliguria, pancreatitis aguda, polaquiuria, poliuria, psicosis, rinitis, sangrado de heridas postoperatorias, sangrado rectal, sangre en las heces, visión borrosa u otro cambio visual, ictericia colestática, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome hemolítico urémico, trombocitopenia, tinnitus, ulceración gastrointestinal y riesgo de perforación y sangrado.

_____________________________________

LERTUS® LERTUS INYECTABLE® LERTUS 75 SR® Comprimidos, ampollas Diclofenac sódico

ComPosiCión: Comprimidos recubiertos de 50 mg de diclofenac sódico; comprimidos de liberación pro-

Vademécum Dolor

longada conteniendo 75 mg de diclofenac sódico; ampollas de 3 cc conteniendo 75 mg de diclofenac sódico.

meCanismo De aCCión: AIne heteroarilacético. tiene efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético. Actúa: a. Inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos; b. Inhibiendo la actividad de las proteasas y otras enzimas lisosómicas granulocitarias. inDiCaCiones: Procesos inflamatorios, dolorosos o febriles, de cualquier origen; enfermedades reumáticas, artrosis, artritis gotosa, traumatismos, dolor postoperatorio, cólicos renales y biliares, dismenorreas, etc. ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad diclofenac sódico. Úlcera péptica activa.

PreCauCiones: Antecedente de úlcera péptica; deshidratación; insuficiencia hepática, renal o cardíaca; asma bronquial. no se recomienda su empleo durante el embarazo.

reaCCiones inDeseaBles: La tolerabilidad suele ser buena. Rara vez produce molestias gastrointestinales (gastritis, úlcera péptica, hemorragia digestiva), cefalea, vértigo, rash y otras reacciones menores de hipersensibilidad. no altera la coagulación sanguínea con las dosis terapéuticas usuales.

Posología: a. ampollas: Útiles en casos agudos; se recomienda la administración de una ampolla cada 12 a 24 horas, habitualmente por vía intramuscular. b. Comprimidos de 50 mg: 1 cada 8 horas; c. lertus 75 sr comprimidos: Por sus características farmacocinéticas lertus 75 sr es particularmente útil para: a) el tratamiento de mantenimiento de procesos reumáticos. b) el tratamiento de procesos dolorosos o febriles agudos en pacientes con pobre tolerabilidad gástrica a los antiinflamatorios o de bajo peso corporal. La dosis de LeRtUS 75 SR es de 1 comprimido cada 12 horas.

PresentaCión: LeRtUS 50 mg: envases conteniendo 30 comprimidos. LeRtUS 75 SR: envases conteniendo 20 comprimidos. LeRtUS 75 mg: envases conteniendo 5 ampollas de 3 cc. meDiCamenta eCuatoriana s.a. Casilla 17-21-027 Quito, ecuador

_____________________________________

LERTUS FORTE®

Diclofenac sódico, sulfato de codeína Comprimidos

100

ComPosiCión: cada comprimido ranurado contiene 50 mg de diclofenac sódico + 50 mg de sulfato de codeína. DesCriPCión: La asociación de diclofenac, AIne de acción analgésica periférica (inhibición de la síntesis de PG y leucotrienos), con la codeína, opiáceo menor de acción analgésica central (agonista de los receptores opioides ubicados en las neuronas de la vía del dolor), induce un marcado sinergismo de potenciación, muy útil para el manejo de los procesos dolorosos moderados y severos, en los que la administración de un AIne solo pudiera resultar insuficiente.

inDiCaCiones: Procesos dolorosos moderados y severos, como por ejemplo: post - traumáticos, reumáticos (osteoartritis, artritis reumatoidea), post operatorios, de origen tumoral, lumbalgias, etc.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Úlcera péptica activa. trastornos del estado de conciencia (síndrome confusional, coma). Insuficiencia respiratoria. embarazo. Lactancia. no debe ser administrado a niños. no debe administrarse conjuntamente con fármacos que induzcan depresión del sistema nervioso central, incluyendo el alcohol.

PreCauCiones: Los AIneS deben ser administrados con cuidado en pacientes con antecedentes de asma bronquial, insuficiencia cardíaca, renal o hepática. Los opiáceos deben administrarse con precaución en pacientes que deban manejar vehículos o maquinaria pesada, al igual que en ancianos. La codeína puede incrementar la contracción tónica del músculo liso (intestinal o de la vía biliar, por ejemplo), si se administra en dosis mayores a 60 mg por vez. reaCCiones inDeseaBles: Las correspondientes al diclofenac, descritas en LeRtUS. La codeína puede producir: constipación, somnolencia, náusea; en dosis altas, depresión respiratoria. Posología: 1 a 3 comprimidos diarios, con intervalos de al menos 8 horas entre una y otra dosis. PresentaCión: envases con 10 comprimidos. meDiCamenta eCuatoriana s.a. Casilla 17-21-027 Quito, ecuador

_____________________________________

LERTUS RL® (RAPILENT) 150 mg Diclofenac sódico Comprimidos recubiertos, de liberación modificada

ComPosiCión: Cada comprimido recubierto de liberación modificada, con bicapa, contiene: Diclofenac sódico 25 mg (en la primera capa, de liberación rápida) w w w . e d i f a r m . c o m . e c

inDiCaCiones: Procesos inflamatorios, dolorosos o febriles, agudos, subagudos y crónicos, de cualquier origen, como los siguientes: • Artrosis, poliartritis reumatoidea, espóndilo-artritis anquilosante. • Patología disco-vertebral: lumbalgia, ciatalgia, neuralgia cérvico-branquial. • Reumatismo extra-articular: periartritis escápulohumeral. • Procesos inflamatorios post-traumáticos, postquirúrgicos, odontológicos, otorrinolaringológicos, ginecológicos, etc.

ContrainDiCaCiones, PreCauCiones y reaCCiones inDeseaBles: Las correspondientes a un AIne, descritas en LeRtUS.

Posología: La dosis sugerida es de 1 comprimido de LeRtUS RL diariamente. Debe ingerirse sin masticarlo y con 1 vaso de agua. La duración del tratamiento dependerá del criterio del médico tratante.

ConservaCión: en su envase original a temperaturas entre 15º y 30ºC.

PresentaCión: envases conteniendo 10 comprimidos RL. meDiCamenta eCuatoriana s.a. Casilla 17-21-027 Quito, ecuador

_____________________________________ w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Comprimidos antiartrítico, antirreumático (Meloxicam)

ComPosiCión: Cada COMPRIMIDO contiene: Meloxicam 15 mg, excipientes c.s.p 1 comprimido. Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroidal que presenta propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.

inDiCaCiones y uso: LOXeM® 15 se indica para el alivio de los signos y síntomas de la osteoartritis y artritis reumatoide. LOXeM® 15 se indica para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide juvenil con curso pauciarticular (menos de 4 articulaciones afectadas) o poliarticular en pacientes a partir de los 2 años de edad. en odontología: en periodontitis, dolor post extracciones y post quirúrgico. Dosis y aDministraCión: La dosis diaria oral recomendada es 7.5 a 15 mg diarios.

ContrainDiCaCiones: está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a meloxicam. no debería administrarse a pacientes quienes han experimentado asma, urticaria o reacciones alérgicas, después de haber tomado aspirina u otros AIneS. está contraindicado para el tratamiento de dolor perioperatorio de cirugía de colocación de puentes coronarios.

aDvertenCias: Los AIneS, incluyendo meloxicam, pueden conducir al inicio de eventos trombóticos cardiovasculares, hipertensión, Insuficiencia cardiaca congestiva y edema, efectos gastrointestinales, riesgo de ulceración gastrointestinal, sangrado y perforación, efectos renales, reacciones anafilácticas, reacciones en la piel. Al final del embarazo, como con otros AIneS, meloxicam debe evitarse porque puede causar el cierre prematuro del ducto arterioso.

P R O D U C T O S

DesCriPCión: el diclofenac es, de entre todos los AInes convencionales o no selectivos, el fármaco que dispone de la relación ó índice COX-2/COX-1 más baja (0.7-2.23), lo que como es conocido, se correlaciona de modo directamente proporcional con una menor frecuencia y severidad de los efectos indeseables comunes a los AIneS. De otro lado, dispone de varios mecanismos de acción, que justifican su mayor potencia terapéutica: • Inhibe la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos • Inhibe la actividad de las enzimas lisosomales evacuadas por los glóbulos blancos infiltrados en el tejido lesionado, las que por su efecto proteolítico y lipolítico son responsables del ˝daño secundario˝ de este tejido. en esta novedosa presentación, el comprimido de LeRtUS RL (RAPILent) contiene el principio activo distribuido en dos capas, una de color rosa y otra de color blanco. La primera es de liberación inmediata y contiene 25 mg de diclofenac, que serán liberados y absorbidos dentro de los 30 minutos siguientes a su administración, produciendo un efecto terapéutico inmediato. La segunda contiene 125 mg de diclofenac en el interior de una matriz polimérica diseñada para liberar al principio activo progresivamente, a lo largo de las 20 a 24 horas siguientes a su ingestión, conforme se vaya expandiendo mediante la imbibición de los jugos digestivos, produciendo un efecto terapéutico prolongado. Por lo mismo, con esta presentación farmacéutica, las concentraciones plasmáticas del diclofenac alcanzan rápidamente niveles altos dentro del rango terapéutico, manteniéndose estables a lo largo de 24 horas

LOXEM® 15

D E

Diclofenac sódico 125 mg (en la segunda capa, de liberación prolongada) excipientes c.s.

D I C C I O N A R I O

Vademécum Dolor

PreCauCiones: Pueden ocurrir efectos hepáticos (alteración de pruebas funcionales), efectos renales en pacientes deshidratados, efectos hematológicos (anemia), alteración de la función plaquetaria y la respuesta vascular al sangrado. Pacientes con asma. embarazo: Categoría C. labor y parto: Los efectos de meloxicam sobre la labor y parto en mujeres embarazadas es desconocido. madres lactantes: no se conoce si esta droga se excreta en la leche humana, se debería decidir si descontinuar la lactancia o descontinuar la droga, tomando en cuenta la importancia de la droga para la madre.

101

Vademécum Dolor

reaCCiones aDversas: Gastrointestinales fueron los más frecuentemente reportados. PresentaCión: Comprimidos: Caja x 10.

QuímiCa ariston eCuaDor, C. ltDa. Casilla 17-11-04932 Quito, ecuador

_____________________________________

LUVIT® B

Comprimidos, ampollas y jeringuilla pre-llenada vitaminas B1, B6, B12

ComPosiCión:

luvit® B luvit® B luvit® B luvit stat Comp. 1000 Forte JeCt® recubiertos ampollas ampollas Jeringuilla pre-llenada _______________________________________________________________ tiamina (Vit. B 1) 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg _______________________________________________________________ Piridoxina (Vit. B6) 200 mg 100 mg 50 mg 50 mg _______________________________________________________________ Cianocobalamina 200 mcg 1.000 mcg 10.000 mcg 10.000 mcg (Vit. B12) _______________________________________________________________ Lidocaína 30 mg 30 mg 30 mg

ProPieDaDes: Las vitaminas B1, B6 y B12 intervienen en los procesos metabólicos de las fibras nerviosas, tanto del cilindro eje como de la vaina de mielina, y en la síntesis proteica de la neurona, especialmente en los casos de lesiones periféricas de los nervios. La tiamina es parte de una coenzima del metabolismo de carbohidratos. es esencial para el ADn y ARn. Promueve el crecimiento y normaliza las funciones del sistema nervioso. Mejora el estado de ánimo y actitud mental, por lo que esta indicada en casos de depresión, irritabilidad, pérdida de memoria, pérdida de concentración y agotamiento. La carencia de tiamina, produce alteraciones psíquicas, beriberi que afecta corazón y nervios periféricos. La piridoxina promueve el metabolismo de grasas y proteínas, esencial en el crecimiento. es importante para el paso de aminoácidos a través de la membrana celular y en los sistemas enzimáticos para la conversión de aminoácidos. Protege las células nerviosas y previene la anemia. el déficit de piridoxina puede dar lugar a la aparición de neuropatías.

102

La cianocobalamina coadyuva en la formación de ácidos nucleicos. es esencial para el desarrollo de glóbulos rojos y es eficaz en el control de la anemia perniciosa. estimula el crecimiento y repara la fibra nerviosa alterada. Su deficiencia produce parestesias, pérdida de reflejos y de la coordinación muscular. Participa en el metabolismo intermediario. Su deficiencia se traduce en alteraciones en nervios y músculos. La lidocaína contribuye a minimizar la reacción dolorosa local que aparece en algunos pacientes, con lo cual se garantiza el cumplimiento del tratamiento.

inDiCaCiones: Prevención y tratamiento de los estados carenciales de las vitaminas B1, B6 y B12 por mayor requerimiento diario, como durante el crecimiento y desarrollo, embarazo y lactancia; o inducidos por drogas como la isoniazida, penicilamida, anticonceptivos orales. LUVIt® B está indicado como coadyuvante en el tratamiento de lesiones traumáticas dolorosas; neuritis y polineuritis agudas y crónicas; neuralgia de nervios periféricos, facial y trigémino; lumbalgia y ciatalgia; neuritis por herpes y dolor post amputación (miembro fantasma); prevención y tratamiento de la anemia perniciosa. ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

PreCauCiones: La fórmula contiene lidocaína, no debe administrarse este producto por vía I.V. Al menor signo de intolerancia a la tiamina debe interrumpirse el tratamiento. Se ha reportado que la administración parenteral de tiamina puede producir reacciones de hipersensibilidad.

interaCCiones meDiCamentosas: La piridoxina puede disminuir la actividad de la levodopa, por eso se recomienda no administrar en forma conjunta. Algunas drogas como la isoniacida, penicilamina y los anticonceptivos orales pueden aumentar los requerimientos de piridoxina. Los efectos de depresión cardíaca de la lidocaína se adicionan con los beta bloqueadores y otros antiarrítmicos incluyendo fenitoína. La lidocaína asociada a algunos antiarrítmicos, betabloqueadores y fenitoína puede llevar a incrementar el riesgo de depresión cardíaca. reaCCiones aDversas: Reacciones de hipersensibilidad, más evidentes cuando se administra por vía parenteral que por vía oral, aunque son raras se han reportado reacciones adversas en piel: urticaria, eritema, prurito, descamación y otras como nausea, vómito, cefalea o anorexia.

Posología: La administración de LUVIt® B dependerá de la gravedad del caso o de la carencia. en casos leves a moderados, la dosis inicial es una

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

_____________________________________

MAXXO RELAX®

Analgésico y relajante muscular tabletas recubiertas

ComPosiCión: Ciclobenzaprina y clonixinato de lisina.

Forma FarmaCÉutiCa y FormulaCión: Cada tableta recubierta contiene: Clonixinato de lisina 125 mg Ciclobenzaprina clorhidrato 5 mg

inDiCaCiones: MAXXO ReLAX® está indicado en el tratamiento del dolor de origen musculosquelético, en especial cuando se acompaña de contractura muscular.

FarmaCoCinÉtiCa y FarmaCoDinamia: La absorción del clonixinato de lisina es rápida obteniéndose la concentración plasmática máxima alrededor de entre 40 y 60 minutos después de la administración. La biodisponibilidad es en promedio de 56%, con alguna variación individual. La vida media plasmática del clonixinato de lisina en humanos es de 1,75 + 0,10 horas (media ± e.S.). La eliminación w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ContrainDiCaCiones: • Hipersensibilidad reconocida al clonixinato de lisina o a la ciclobenzaprina. Úlcera péptica activa o hemorragia gastroduodenal. • embarazo. niños y adolescentes menores de 15 años. • Por la presencia de ciclobenzaprina, se contraindica durante el tratamiento con IMAO hasta 2 semanas después de su suspensión. • Infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardiaca, arritmia, bloqueo de rama o trastornos de la conducción. • Hipertiroidismo.

PreCauCiones generales: Administrarlo con precaución en pacientes con antecedentes digestivos, de úlcera péptica gastroduodenal o gastritis y en aquellos en tratamiento con anticoagulantes. en enfermos cuya perfusión renal se encuentra disminuida, la administración de estos fármacos puede precipitar una descompensación de la función renal generalmente reversibles al interrumpir el tratamiento con el fármaco en cuestión. Particularmente susceptibles a esta complicación, son los pacientes deshidratados, con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico u otras enfermedades renales evidentes, aquellos que reciben diuréticos, o bien los que han sido sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores con hipovolemia subsiguiente. Por la presencia de ciclobenzaprina, químicamente relacionada con los antidepresivos tricíclicos, los parasimpaticolíticos, deben ser utilizados con cuidado en pacientes con antecedentes de retención urinaria, glaucoma de ángulo estrecho, aumento de la presión intraocular o en tratamiento con medicación anticolinérgica. La ciclobenzaprina puede disminuir la capacidad mental o física requerida para realizar tareas riesgosas (operar maquinarias, conducir vehículos, etcétera).

D E

PresentaCiones ComerCiales: luvit® comprimidos recubiertos. Caja por 30 comprimidos. luvit® B 1000 ampollas. Caja con una ampolla de 3 mL, más jeringa desechable. luvit® B Forte ampollas. Caja con una ampolla de 2 mL, más jeringa desechable. luvit stat JeCt® jeringuilla prellenada: Caja con una jeringuilla pre-llenada de 2 mL.

es bajo la forma de metabolitos, principalmente en la orina (60%). La concentración en la leche es 7 a 10% de la concentración plasmática. La ciclobenzaprina es bien absorbida, circula estrechamente unida a las proteínas plasmáticas, se metaboliza primariamente en hígado y su excreción tiene predominio renal. La eliminación es lenta y variable; su vida media oscila entre 1 y 3 días. MAXXO ReLAX® por el clonixinato de lisina que contiene, es un analgésico antiinflamatorio no esteroide, con acción analgésica predominante. Su acción se desarrolla por inhibición de la síntesis de prostaglandinas, habiéndose demostrado recientemente que dicha acción es predominante sobre la enzima catalizadora de la síntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación (ciclooxigenasa 2 o COX-2) con menor actividad sobre la enzima catalizadora de la síntesis de prostaglandinas de la mucosa gastrointestinal y de los riñones (ciclooxigenasa 1 o COX-1)], donde dichas sustancias ejercen una función protectora. La presencia de ciclobenzaprina le confiere acción relajante del músculo estriado esquelético sin interferir con la función muscular. La ciclobenzaprina relaja la contractura y disminuye el tono del músculo esquelético por acción sobre los sistemas motores (γ) y (α) a nivel del sistema nervioso central.

D I C C I O N A R I O

ampolla de LUVIt® B 1.000 QD, IM profunda, continuar posteriormente con la fase de mantenimiento: LUVIt® B 1.000, IM profunda una ampolla 2 a 3 veces por semana. en los días sin inyección o para prevenir las recidivas, administrar 1 a 2 comprimidos tID de LUVIt® B. en casos graves, la dosis inicial es una ampolla de LUVIt® B forte o una jeringuilla pre-llenada de LUVIt StAt JeCt® una vez al día, vía IM profunda, hasta que cedan los signos y síntomas agudos; continuar posteriormente con la fase de mantenimiento: una ampolla de LUVIt® B forte o una jeringuilla pre-llenada de LUVIt StAt JeCt® vía IM profunda, 2 a 3 veces por semana.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

restriCCiones De uso Durante el emBaraZo y la laCtanCia: embarazo: Si bien los

103

Vademécum Dolor

estudios toxicológicos preclínicos no han evidenciado efectos teratogénicos con el clonixinato de lisina y la ciclobenzaprina, no existe experiencia suficiente con la administración de estas drogas a mujeres embarazadas. Por lo tanto, MAXXO ReLAX® no debe ser administrado durante el embarazo. lactancia: Los estudios realizados en humanos demostraron que la excreción de clonixinato de lisina en la leche es pequeña. no se conoce la excreción en la leche de la ciclobenzaprina. Se evaluará la relación riesgo/beneficio cuando se deba administrar a mujeres en periodo de lactancia. uso pediátrico: no se dispone de estudios clínicos con ciclobenzaprina en niños y adolescentes menores de 15 años, por lo tanto, su uso está contraindicado en ellos. uso geriátrico: Como sucede con todos los antiinflamatorios, administrar con precaución a los pacientes ancianos, ya que en los mismos puede existir alteración de la función renal, hepático cardiovascular. reaCCiones seCunDarias y aDversas: en dosis terapéuticas MAXXO ReLAX® es un medicamento bien tolerado. excepcionalmente, en especial cuando se le administra a individuos predispuestos, puede presentarse náuseas, vómitos, gastritis y somnolencia. Por la asociación con ciclobenzaprina se puede presentar somnolencia, sequedad de boca y mareos.

interaCCiones meDiCamentosas y De otro gÉnero: Otros antiinflamatorios no esteroides (incluyendo ácido acetilsalicílico en altas dosis): Aumento de riesgo de úlcera gastroduodenal y hemorragias por acción sinérgica. Como es sabido la combinación de cualquier antiinflamatorio no esteroideo con anticoagulantes orales, ticlopidina, heparina (administración sistémica), trombolíticos puede aumentar el riesgo de hemorragia. Por la presencia de ciclobenzaprina, la interacción con IMAO puede ocasionar crisis de hipertermia, convulsiones y presentar evolución fatal. es teóricamente posible el bloqueo del efecto antihipertensivo de la guanetidina y los congéneres, cuando se administran concomitantemente. Se suspenderá el tratamiento con MAXXO ReLAX® consultando al médico, si se presentaran reacciones alérgicas en la piel y/o mucosas o síntomas de úlcera péptica o de hemorragia gastrointestinal. Por la presencia de ciclobenzaprina se puede potenciar los efectos depresores del alcohol, barbitúricos u otros depresores del SnC. Dosis y vía De aDministraCión: MAXXO ReLAX® tabletas recubiertas: Salvo prescripción médica, 1 tableta recubierta 3 veces por día a intervalos regulares, según la intensidad del dolor. Dosis máxima diaria 6 tabletas recubiertas. no es conveniente la administración continua durante más de dos o tres semanas.

maniFestaCiones y maneJo De la soBreDosiFiCaCión o ingesta aCCiDental: no se han informado casos de sobredosis con MAXXO ReLAX®. Por la presencia de ciclobenzaprina se puede presentar confusión temporaria, alucinaciones visuales transitorias, agitación, hiperreflexia, rigidez muscular. Vómitos, hiperpirexia, hipotermia, taquicardia, bloqueo de rama o insuficiencia cardiaca congestiva. Se puede asimismo presentar midriasis,

104

convulsiones, hipotensión severa, estupor y coma en adición a los efectos adversos ya descritos. De acuerdo a la evaluación clínica del paciente, se instalará o no el tratamiento de rescate: evacuación gástrica (emesisis lavado gástrico), administración de carbón activado, control clínico estricto (especialmente gastroduodenal, de la función renal y cardiovascular) y tratamiento sintomático de soporte. PresentaCión: MAXXO ReLAX® caja con 21 tabletas recubiertas. laBoratorios stein Importado y distribuido por: DiFare s.a. Dirección: Ciudad Colón edificio Corporativo 1 Mz 275 Solar 5. etapa III. PBX: 3731390. Guayaquil-ecuador.

_____________________________________

MEGACOX®

Dexketoprofeno trometamol 25 mg antiinflamatorio no esteroideo

ComPosiCión: Cada tableta recubierta contiene: dexketoprofeno trometamol 36,9 mg que equivalen a 25 mg de dexketoprofeno. inDiCaCiones: • espondilitis anquilosante. • Osteoartritis. • Artritis reumatoide. • Bursitis, tendinitis. • Dismenorrea. • Dolor post-operatorio. • Fiebre. • Dolor músculo-esquelético de leve a moderado. • Dolor dental.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al medicamento. Dentadura con calzas frontales de porcelana. meCanismo De aCCión: es un inhibidor de la enzima ciclo-oxigenasa tipo 1, por lo tanto inhibe indirectamente la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos (derivados del ácido araquidónico) responsables de la inflamación.

FarmaCoCinÉtiCa: Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, la presencia de alimento no altera la biodisponibilidad. el pico máximo en la concentración plasmática ocurre de 30 minutos a 2 horas después de administrar la dosis. también es bien absorbido por vía intramuscular y rectal. Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. La vida media de eliminación en plasma es de 1.5 a 4 horas. es metabolizado principalmente por conjugación con ácido glucorónico y se excreta principalmente por orina.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

interaCCiones: Aumenta el efecto de los anticoagulantes. Incrementa la concentración plasmática del litio y metrotexate. Aumenta el riego de nefrotoxicidad al administrar concomitantemente con: Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, ciclosporinas, tacrólimus y diuréticos. La administración conjunta con Probenecid puede disminuir la excreción y por ende aumentar la concentración plasmática y la vida media de eliminación. Reduce el efecto de los antihipertensivos, incluyendo los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, beta-bloqueadores y diuréticos. Aumenta el riesgo de hiperkalemia si se administra con antihipertensivos ahorradores de potasio. Puede ocasionar convulsiones al administrar concomitantemente con quinolonas. Puede exacerbar los efectos de las sulfonilureas y la fenitoína. Aumenta el riego de úlcera y sangrados gastrointestinales al combinar con otros AIneS, corticoesteroides, inhibidores de los receptores de serotonina, clopidogrel, ticlopidina, alcohol, bifosfonatos y pentoxifilina. Puede ocasionar hematotoxicidad al administrar con Zidovudina. el ritonavir aumenta la concentración plasmática del Dexketoprofeno

aDvertenCias y PreCauCiones: Usar con precaución en pacientes con historia de úlcera y otros eventos gastrointestinales. Para reducir los eventos gastrointestinales adversos, el Dexketoprofeno puede administrarse junto con las comidas o después de éstas o tomar con leche. Sin embargo, esto puede retardar la absorción de la droga. Utilizar con precaución en pacientes con asma, desórdenes alérgicos, desórdenes hemorrágicos, hipertensión, insuficiencia renal, hepática o cardíaca, trasw w w . e d i f a r m . c o m . e c

laBoratorios stein Importado y distribuido por: DiFare s.a. Dirección: Ciudad Colón edificio Corporativo 1 Mz 275 Solar 5. etapa III. PBX: 3731390. Guayaquil-ecuador.

_____________________________________

MELOXICAM MK®

P R O D U C T O S

reaCCiones aDversas: Las reacciones adversas pueden ser: Hipersensibilidad: asma, urticaria, angioedema. Miastenia gravis. Pancreatitis. Fotosensibilidad. Aumento de la vida media de eliminación y concentración plasmática del dexketoprofeno.

PresentaCión: MeGACOX® tabletas recubiertas. Caja con 10 tabletas recubiertas, cada tableta contiene dexketoprofeno trometamol 36,9 mg que equivalen a 25 mg de dexketoprofeno.

D E

ContrainDiCaCiones: Insuficiencia renal severa. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia cardíaca severa. Úlcera péptica activa. Pacientes con varicela. Historia de hipersensibilidad al Dexketoprofeno (angioedema, urticaria, asma, rinitis) u otros AIneS. tercer trimestre de embarazo: ocasiona el cierre del ductos arterioso del feto y retraso en la labor de parto.

tornos de coagulación y episodios de retención de líquido. Utilizar con precaución en pacientes de la tercera edad, utilizar la dosis mínima posible. Puede interferir en los resultados de las pruebas de función tiroidea, al disminuir la concentración sérica de hormonas tiroideas.

tabletas antiinflamatorio no esteroideo (meloxicam)

ComPosiCión: Cada tABLetA de MeLOXICAM MK® 7,5 mg, contiene 7,5 mg de Meloxicam; excipientes c.s. Cada tABLetA de MeLOXICAM MK® 15 mg, contiene 15 mg de Meloxicam; excipientes c.s.

DesCriPCión: MeLOXICAM MK® es miembro del grupo de los oxicamos, una clase perteneciente a los derivados de ácidos enólicos con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. MeLOXICAM MK® inhibe preferencialmente la ciclooxigenasa 2 (COX-2), enzima mediadora del proceso inflamatorio en el sitio de lesión. Las evidencias han demostrado que la inhibición de COX-2 es la responsable de las acciones terapéuticas de los AInes, en tanto que la inhibición de la COX-1 es la responsable de los efectos secundarios a nivel gástrico y renal.

D I C C I O N A R I O

Posología: vía oral: 25 mg cada 8 horas. La dosis total diaria no debe exceder los 75 mg. Los pacientes ancianos deben iniciar con una dosis que no exceda los 50 mg. es necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática. es recomendable administrar las dosis 30 minutos antes de las comidas en caso de dolor agudo.

meCanismo De aCCión: existe un mecanismo de acción común en cuanto a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas, mediadores químicos conocidos de la inflamación. específicamente, inhibe la síntesis de prostaglandinas con una potencia mayor en el sitio de la inflamación y no sobre la mucosa gástrica o los riñones. este efecto se debe a su mecanismo de acción específico, mediante la inhibición preferencial de la COX-2 en relación con la COX-1. La acción farmacológica primaria del Meloxicam es la inhibición de manera preferencial de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), la cual inhibe a su vez la producción de prostaglandinas (especialmente la prostaglandina PGe2) al igual que otros mediadores del proceso inflamatorio, a través de la cáscada del ácido araquidónico.

inDiCaCiones: el MeLOXICAM MK® es un antiinfla-

105

Vademécum Dolor

matorio no esteroide, indicado en el tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, la osteoartritis dolorosa (artrosis y enfermedad articular degenerativa). Posología: MeLOXICAM MK® se administra en dosis de 1 tableta de 7,5 ó de 15 mg, en una sola toma al día. La dosis máxima recomendada es de 15 mg al día.

ContrainDiCaCiones y aDvertenCias: Hiper-sensibilidad al principio activo o a cualquiera de sus componentes. Menores de 18 años. reacciones alérgicas al ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido- péptica. Disfunción hepática moderada y severa. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina <30 ml/min). embarazo en especial en el tercer trimestre, lactancia. Contraindicado en pacientes con antecedentes de: cirugía de derivación arterial coronaria (bypass), disfunción ventricular izquierda, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva severa y enfermedad coronaria, enfermedad isquémica miocárdica e isquémica cerebrovascular. Administrar con precaución en pacientes con factores de riesgo de enfermedad cerebrovascular como: Hiperlipidemia, diabetes, enfermedad arterial periférica y consumo de cigarrillo. el uso concomitante con el ácido acetilsalicílico, incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Se recomienda que debe utilizarse por prescripción médica con la menor dosis terapéutica y por el menor tiempo requerido.

PreCauCiones: Si durante el tratamiento con Meloxicam llegara a presentarse sangrado gastrointestinal o úlcera péptica, el fármaco debe suspenderse. Las manifestaciones adversas mucocutáneas también son motivo de suspensión del fármaco. Los pacientes adultos mayores o con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, sindrome nefrótico y enfermedad renal previa, así como en los sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores y que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, necesarias para la adecuada perfusión renal. en estos pacientes el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.

eventos aDversos: Se han reportado eventos adversos que pueden estar relacionados con la administración de Meloxicam. los más frecuentes fueron: Dispepsia, náuseas, vómito, dolor abdominal, constipación, flatulencia, diarrea. Con una incidencia menor al 1% se presentaron: Anormalidades transitorias de las pruebas de funcionamiento hepático (elevaciones en los niveles de transaminasas o bilirrubina), flatos, esofagitis, úlcera gastroduodenal, sangrado gastrointestinal macroscópico u oculto. Anemia, prurito, rash cutáneo, estomatitis, urticaria, vértigo, tinnitus, somnolencia. interaCCiones FarmaCológiCas: La administración con otros AInes incluyendo salicilatos puede incrementar el riesgo de aparición de úlcera gastrointestinal y sangrado a través de una acción

106

sinérgica. Antiagregantes plaquetarios como ticlopidina, clopidogrel o ácido acetilsalicílico, así como antiplaquetarios (ticlopidina, abciximab, dipiridamol, eptifibatide, tirofiban) anticoagulantes como la heparina o la enoxaparina, pueden aumentar el riesgo de sangrado. La administración de litio con antiinflamatorios no esteroideos, se ha asociado al incremento de los niveles séricos de éste. Se recomienda evaluar los niveles séricos de litio cuando se inicie, se ajuste o se interrumpa la administración de Meloxicam. el Meloxicam puede incrementar la toxicidad hematológica del metotrexate. en tal situación, se recomienda un estricto monitoreo del conteo de células hemáticas. no se han detectado interacciones medicamentosas con respecto a la administración concomitante de antiácidos, cimetidina, y digoxina. La eficacia de diuréticos tiazídicos, diuréticos de asa o inhibidores de la enzima Convertidora de Angiotensina, pueden disminuir con el Meloxicam. La colestiramina aumenta la depuración de Meloxicam.

emBaraZo y laCtanCia: Categoría C (primer y segundo trimestre): estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Categoría D (tercer trimestre): existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. soBreDosis: no se han reportado casos de sobredosis pero es de suponer que ante tal eventualidad, los síntomas y signos mencionados en eventos adversos, podrían intensificarse. en caso de sobredosis o de ingesta accidental se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático. no se conoce ningún antídoto específico. Si el caso lo requiere, podrá acelerarse la eliminación del Meloxicam administrando 4 g de colestiramina cada 8 horas. reComenDaCiones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. no usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

PresentaCiones: MeLOXICAM MK® 7,5 mg, Caja por 10 tabletas de 7,5 mg. Reg. San. n° 1330MAC-1-07-11. MeLOXICAM MK® 15 mg, Caja por 10 tabletas de 15 mg. Reg. San. n° 1331-MAC-1-06-11. mK División de tecnoquímicas s.a. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: teléfono: 1800-523339 e-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil - ecuador www.tecnoquimicas.com

_____________________________________ w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PrinCiPio aCtivo: tabletas: Meloxicam 7.5 mg y 15 mg. suspensión: Meloxicam 7.5 mg / 5 ml.

FarmaCoDinamia: • Inhibe de manera preferencial a la isozima COX-2 y, en consecuencia, inhibe de manera preferencial a las prostaglandinas y tromboxanos patógenos. • Por ser un inhibidor preferencial de la COX-2, ejerce sus efectos terapéuticos de manera efectiva con la ventaja de tener superior seguridad gastrointestinal y renal que los demás AIne. inDiCaCiones: • Osteoartritis. • Inflamación. • Dolor somático.

ContrainDiCaCiones: niños y adolescentes. nefropatía, Hepatopatía. enfermedad acidopéptica. Gestación (categoría C de riesgo fetal). Hipersensibilidad al meloxicam. Posología: adultos: Osteoartritis: 7.5 a 15 mg 1 vez al día.

PresentaCiones: tabletas: Meloxicam 7.5 mg, caja x 10. Meloxicam 15 mg, caja x 10.

elaborado por ProPHar s.a. Distribuido por garCos telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, ecuador.

_____________________________________

MELOXIGRAN 7.5 mg – 15 mg

tabletas antiinflamatorio

ComPosiCión: Cada tableta contiene 7.5 mg de meloxicam. Cada tableta contiene 15 mg de meloxicam.

inDiCaCiones: MeLOXIGRAn, antiinflamatorio no esteroideo, es eficaz en disminución de la inflamación articular en pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide. MeLOXIGRAn tiene una potente actividad antiinflamatoria, que fue demostrada en varios modelos de inflamación aguda y subaguda. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

FarmaCoDinamia: MeLOXIGRAn permite una posología de una dosis crónica diaria con una vida media de alrededor de 20 horas. es absorbido completamente después de la administración oral con una biodisponibilidad absoluta de 89-93%. La fijación de MeLOXIGRAn a proteínas plasmáticas es superior al 99%, lo que explica el volumen relativamente pequeño de distribución. en líquido sinovial alcanza aproximadamente 40-50% de las concentraciones plasmáticas totales acompañantes. Las concentraciones farmacológicas libres en líquido sinovial son similares a las concentraciones plasmáticas libres y, después de una sola administración de MeLOXIGRAn 15 mg, se excede varias veces la IC50 de COX-2.

seguriDaD y toleraBiliDaD: MeLOXIGRAn se distingue de los AInes tradicionales por un menor riesgo de eventos adversos gastrointestinales que ha sido demostrado consistentemente en estudios clínicos aleatorizados, estudios de desenlaces clínicos a gran escala, y meta-análisis y análisis combinados. Los efectos secundarios de este medicamento aunque aparecen con frecuencia son, en general, leves y transitorios, los gastrointestinales como dolor abdominal, indigestión, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas, úlceras en la boca, constituyen el acontecimiento adverso más común asociado al tratamiento con MeLOXIGRAn. Los efectos secundarios renales constituyen el segundo efecto adverso de los AInes en frecuencia. también se puede presentar: picor, erupciones en la piel, urticaria, dolor en los músculos y en las articulaciones, dificultad para respirar y tos. Raramente puede producir otros efectos como úlcera de estómago o de duodeno, hemorragia digestiva, anemia y otras alteraciones en la sangre. eventualmente se presenta aumento de los niveles circulantes de transaminasa glutámico-oxalacética y de transaminasa glutámico-pirúvica.

D E

tabletas y Suspensión antiinflamatorio / analgésico, no-esteroide no-opioide. inhibidor preferencial de la isozima CoX-2.

DesCriPCión: MeLOXIGRAn es un antiinflamatorio no esteroideo (AIne) que ha demostrado una potente acción antiinflamatoria debido a su capacidad para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas. tiene también propiedades analgésicas. In vivo meloxicam inhibe la biosíntesis de prostaglandinas con mayor potencia en el sitio de inflamación que a nivel de la mucosa gástrica o a nivel renal. este perfil de seguridad superior está relacionado con una inhibición preferentemente selectiva de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX2) respecto de la COX1, fenómeno que ha sido demostrado en diversos estudios in vitro. Recientemente se ha establecido que esta inhibición de la isoforma inducible de la ciclooxigenasa -COX2- produciría el efecto terapéutico de los AInes mientras que la inhibición de la isoforma constitutiva -COX1- sería responsable de los efectos colaterales a nivel gástrico y renal. numerosos estudios clínicos demuestran una menor incidencia de efectos adversos gastrointestinales incluido sangrado, úlceras o perforaciones, con dosis recomendadas de meloxicam respecto de las dosis estándares de otros AInes.

D I C C I O N A R I O

MELOXICAM NIFA

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

Posología: La dosis inicial recomendada para MeLOXIGAn 7.5 mg o 15 mg en osteoartritis una vez al día. en pacientes sometidos a diálisis por una enfermedad del riñón grave y en ancianos se recomienda no exceder la dosis de una tableta de 7.5 mg

107

Vademécum Dolor

al día. Se debe tomar MeLOXIGRAn durante alguna de las comidas y acompañados de un vaso de agua.

interaCCiones meDiCamentosas: Algunos medicamentos que interaccionan con MeLOXIGRAn son los siguientes: anticoagulantes orales (warfarina, acenocumarol), antihipertensivos (captoprilo, lisinopril), colestiramina, metotrexate, sales de litio, antidiabéticos orales (glibenclamida, gliclazida), fenitoína y quinolonas (ciprofloxacino, ofloxacino). PresentaCión: MeLOXIGRAn 7.5 mg. Caja x 10 tabletas. MeLOXIGRAn 15 mg. Caja x 10 tabletas.

JulPHarma grouP Importado y distribuido por: DiFare s.a. Dirección: Ciudad Colón edificio Corporativo 1 Mz 275 Solar 5. etapa III. PBX: 3731390. Guayaquil-ecuador.

_____________________________________

Nuevo

MERLIX®

tabletas, inyectable analgésico (Dexketoprofeno trometamol)

ComPosiCión: Cada taBleta recubierta contiene: Dexketoprofeno trometamol equivalente a dexketoprofeno 25 mg, excipientes c.s.p. solución inyectable: Cada 2 ml contienen: Dexketoprofeno trometamol equivalente a dexketoprofeno 50 mg,vehículo c.s.p.

DesCriPCión: el dexketoprofeno es el enantiómero S(+) del ketoprofeno. Pertenece a la familia de los antiinflamatorios no esteroideos AInes y es utilizado en terapéutica como analgésico. ejerce su efecto terapéutico por medio de la inhibición de la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2). tiene una absorción rápida, que le permite un inicio de acción rápida, con una efectiva acción analgésica. inDiCaCiones: MeRLIX® tabletas está indicado para el alivio sintomático del dolor de intensidad leve a moderada, como dolor músculo-esquelético, dolor de las articulaciones, dismenorrea y dolor dental. MeRLIX® solución inyectable está indicado para el alivio sintomático del dolor agudo de intensidad moderada a grave, dolor postoperatorio, cólico nefrítico y dolor lumbar, cuando no es posible la administración por vía oral. PreCauCiones: en pacientes con historia de alergias y/o asma. Antecedentes de úlcera péptica. Puede inhibir la agregación plaquetaria. en trastornos renales, hepáticos o cardiacos. en ancianos, porque son más propensos a las reacciones adversas y hay que ajustar la dosis. Su uso en niños no ha sido establecido.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad al dex-

108

ketoprofeno o cualquiera de sus compuestos. Úlcera gastrointestinal activa o historial de úlcera gastrointestinal. Pacientes con hemorragia gastrointestinal. Pacientes con enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa. Pacientes con historia de asma bronquial. Pacientes con insuficiencia cardiaca grave no controlada. Pacientes con diátesis hemorrágica y otros trastornos de la coagulación. Insuficiencia hepática grave o renal de moderada a grave. embarazo y lactancia. reaCCiones aDversas: Comúnmente: náusea, vómitos y diarrea; dolor en el área de la inyección. Poco frecuentes: Cefalea, mareos, trastornos del sueño; dolor abdominal, digestión difícil, diarrea, estreñimiento, vómitos de sangre, sequedad de la boca, erupción cutánea, picazón, dermatitis, sudoración incrementada, presión arterial baja, visión borrosa, fatiga, sofocos, escalofríos, décimas de fiebre e inflamación, reacciones como escozor o hemorragia en el lugar de la inyección. UnIPHARM DeL eCUADOR S.A 12 de Octubre n24-774 y Av. Coruña edif. Urban Plaza Piso 3, oficina 6 PBX: (593-2) 3230515 Fax: (593-2) 3230273 Bajo Licencia de uniPHarm (international), s.a. Chur-Suiza

_____________________________________

MESULID®

Comprimidos, granulado analgésico, antiinflamatorio (Nimesulida)

ComPosiCión: Cada ComPrimiDo contiene: nimesulida 100 mg. granulado sobre de 2 g contienen: nimesulida 100 mg. ProPieDaDes: ProPieDaDes FarmaCoDinÁmiCas: nimesulida es un fármaco antinflamatorio no esteroideo (AIne) con propiedades antiinflamatorias y analgésicas. Actúa por inhibición de la síntesis de prostaglandinas al actuar sobre la enzima ciclooxigenasa.

ProPieDaDes FarmaCoCinÉtiCas: nimesulida tiene buena absorción al ser administrado por vía oral. Después de una dosis única de 100 mg, niveles plasmáticos pico se encontraron en el rango de 3 a 4 mg/L, en adultos después de 2–3 horas. el área bajo la curva (AUC) fue de 20–35 mg h/L. no se han encontrado diferencias significativas en estos parámetros y los obtenidos luego de una administración de 100 mg dos veces al día por 7 días. Hasta el 97% se liga a las proteínas plasmáticas. nimesulida es extensamente metabolizado a nivel hepático por múltiples vías, incluyendo las isoenzimas (CYP) 2C9 del citocromo P 450. Interacciones potenciales pueden predecirse si nimesulida es administrada con drogas que se metabolizan por la CYP w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Datos PreClíniCos De seguriDaD: Datos preclínicos obtenidos de estudios farmacológicos convencionales de seguridad, toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad y carcinogénesis potencial no revelaron riesgos especiales para humanos. en estudios de toxicidad con dosis repetidas, nimesulida mostró toxicidad gastrointestinal, renal y hepática. en estudios de toxicidad reproductiva con niveles de dosis maternas no tóxicas, se observaron efectos embriotóxicos y teratogénicos en conejos (malformaciones esqueléticas, dilatación de los ventrículos cerebrales), pero estas observaciones no fueron vistas en ratas. en ratas se observó un aumento en la mortalidad de las crías en el periodo postnatal y nimesulida desarrolló efectos adversos sobre la fertilidad.

inDiCaCiones: tratamiento sintomático de corto plazo de condiciones inflamatorias y dolorosas.

Posología y aDministraCión: Debe utilizarse la menor dosis efectiva por el tiempo más corto para reducir los efectos indeseables. La duración máxima del tratamiento con nimesulida es de siete días. MeSULID tabletas o granulado de 100 mg deberá utilizarse por el tiempo más corto posible, como la condición clínica lo requiera. adultos: Administrar una tableta o un sobre de granulado de 100 mg dos veces al día, luego de las comidas. mesuliD granulado: Verter el contenido de un sobre en un vaso, añadir agua hervida y fría, agitar y beber. Pacientes ancianos: no es necesario reducir la dosis diaria en pacientes ancianos (ver Farmacocinética). w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ContrainDiCaCiones: - Hipersensibilidad conocida a la nimesulida o a cualquiera de los componentes. - Historia de reacciones de hipersensibilidad (ej.: broncoespasmo, rinitis, urticaria) en respuesta a la administración del ácido acetilsalicílico u otras drogas antinflamatorias no esteroideas. - Historia de reacciones de hepatotoxicidad a nimesulida. - exposición concomitante a otras substancias potencialmente hepatotóxicas. - Alcoholismo, drogadicción. - Úlcera gástrica o duodenal activa, historia de ulceraciones recurrentes o sangrado gastrointestinal, enfermedad cerebrovascular hemorrágica, otros sangrados activos o desórdenes hemorrágicos - trastornos severos de la coagulación. - Insuficiencia cardiaca severa. - Insuficiencia renal severa. - Insuficiencia hepática. - Pacientes con fiebre o síntomas similares al resfrío. - niños menores de 12 años. - tercer trimestre de embarazo y lactancia (ver Embarazo y Lactancia y Datos Preclínicos de Seguridad).

aDvertenCias y PreCauCiones: el riesgo de efectos secundarios puede reducirse al utilizar nimesulida por el tiempo más corto posible. el tratamiento debe ser descontinuado si no se observa ningún beneficio. Ha existido reportes raros de nimesulida asociados a reacciones hepáticas serias, incluyendo muy raros casos fatales (ver también Efectos Adversos). en aquellos pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con nimesulida (ej.: anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga, coluria) o pacientes que desarrollen alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas, el tratamiento debe descontinuarse. estos pacientes no deben reexponerse a la administración de nimesulida. el daño hepático es reversible en la mayoría de los casos, cuando la administración del fármaco ha sido corta. Durante el tratamiento con MeSULID los pacientes también deben ser advertidos si están tomando otros analgésicos: el uso concomitante de otro AIne no está recomendado. Los pacientes que reciben nimesulida y que desarrollan fiebre o síntomas similares al resfrío deben descontinuar el tratamiento.

D E

niños (menores de 12 años): MeSULID no está recomendado en niños menores de 12 años de edad. adolescentes (12–18 años): en base al perfil farmacocinético en adultos y las características farmacodinámicas de nimesulida, no es necesario ajustar la dosis en este grupo de pacientes. alteración en la función renal: en base a la farmacocinética, no es necesario un ajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min), sin embargo, nimesulida está contraindicado en casos de daño severo de la función renal (clearance de creatinina <30 mL/min) (ver Contraindicaciones y Farmacocinética). alteración hepática: nimesulida está contraindicado en pacientes con daño hepático (ver Farmacocinética).

D I C C I O N A R I O

2C9 (ver Interacciones). el principal metabolito es un derivado para-hidroxi, el mismo que es también farmacologicamente activo. el tiempo de espera para la aparición de este metabolito en el torrente circulatorio es corto (aproximadamente 0.8 horas) pero su formación constante no es alta y es considerablemente más baja que la absorción constante de nimesulida. La hidroxinimesulida es el único metabolito encontrado en el plasma y está casi completamente conjugado. La vida media está entre 3.2 y 6 horas. nimesulida se excreta principalmente por la orina (aproximadamente el 50% de la dosis administrada). Solo el 1al 3% se excreta como el fármaco no modificado. Hidroxinimesulida, el principal metabolito, es encontrado solo como glucuronato. Aproximadamente el 29% de la dosis es excretada por las heces luego de metabolizarse. el perfil farmacocinético de nimesulida no sufre cambios en los pacientes de edad luego de dosis únicas o repetidas. en un estudio experimental llevado a cabo en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (clearance de creatinina 30–80 mL/min) versus voluntarios sanos, los niveles pico plasmáticos de nimesulida y sus principales metabolitos no fueron más altos que en los voluntarios sanos. el AUC y la vida media fue 50% mas alta, sin embargo, siempre estuvieron dentro del rango de los valores farmacocinéticos observados con nimesulida en voluntarios sanos. La administración repetida de nimesulida no causa acumulación. nimesulida está contraindicado en pacientes con daño hepático (ver Contraindicaciones).

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

109

Vademécum Dolor

Sangrado gastrointestinal o ulceración / perforación pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con o sin síntomas de advertencia, o historia previa de eventos gastrointestinales. Si el sangrado gastrointestinal o úlcera ocurre, la administración de nimesulida debe descontinuarse. nimesulida debe ser utilizado con precaución en pacientes con problemas gastrointestinales, incluyendo historia de úlcera péptica, historia de hemorragia gastrointestinal, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. en pacientes con insuficiencia renal o cardiaca, nimesulida debe ser administrada con precaución, ya que puede ocasionar un deterioro de la función renal. en caso de que se produzca este deterioro, el tratamiento debe ser descontinuado (ver también Interacciones Farmacológicas y Otras Formas de Interacción). Los pacientes de edad son particularmente susceptibles a los efectos adversos de los AIne, incluyendo hemorragia gastrointestinal y perforación, daño de la función renal, cardiaca o hepática. Se recomienda un monitoreo clínico adecuado. Debido a que nimesulida puede interferir en la agregación plaquetaria, debe ser usado con precaución en pacientes con tendencia a sangrados (ver Contraindicaciones). Sin embargo, MeSULID no es un sustituto del ácido acetilsalicílico para la profilaxis cardiovascular. nimesulida puede interferir en la fertilidad de las mujeres, por lo tanto no es recomendada su administración en pacientes que intenten concebir. en mujeres que tengan dificultades de concepción o que se encuentran bajo investigación por infertilidad, debería considerarse el no administrar nimesulida (ver Embarazo y Lactancia).

interaCCiones FarmaCológiCas y otras Formas De interaCCión: interacciones farmacodinámicas: Los pacientes que reciben warfarina o anticoagulantes similares o ácido acetilsalicílico tienen la probabilidad de incrementar el riesgo de sangrado si usan concomitantemente nimesulida. estas combinaciones no son recomendadas (ver Advertencias y Precauciones) y están contraindicadas en pacientes con alteraciones severas de la coagulación (ver Contraindicaciones). Si la combinación no puede ser evitada, se deberá monitorear las variables de coagulación. interacciones farmacodinámicas y farmacocinéticas con diuréticos: en sujetos sanos, nimesulida disminuye transitoriamente el efecto de la furosemida sobre la excreción de sodio y en menor grado sobre la excreción de potasio y reduce la respuesta diurética. La administración concomitante de nimesulida y furosemida produce una reducción (cerca del 20%) del área bajo la curva (AUC) y excreción cumulativa de furosemida, sin afectar el aclaramiento renal. La administración concomitante de nimesulida y furosemida requiere precaución en pacientes con susceptibilidad renal o cardiaca, como fue descrito en Advertencias y Precauciones. interacciones farmacocinéticas con otras drogas: Se ha reportado que los agentes antinflamatorios no esteroidales reducen el aclaramiento de litio, lo que resulta en concentraciones plasmáticas elevadas y aumento de toxicidad del litio. Si nimesulida es prescrita en pacientes que reciben terapia con litio, los niveles de litio deben ser monitoreados muy de cerca.

110

Potenciales reacciones farmacocinéticas con glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina y antiácidos (ej.: combinaciones de hidróxido de aluminio y magnesio) han sido estudiadas in vivo. no se observaron interacciones clínicamente significativas. nimesulida inhibe la CYP 2C9. Las concentraciones plasmáticas de medicamentos que son removidos por esta enzima pueden incrementarse cuando MeSULID se usa concomitantemente. La administración de nimesulida requiere precaución si es usada menos de 24 horas antes o después del tratamiento con metotrexate, ya que los niveles sanguíneos de metotrexate pueden incrementarse al igual que la toxicidad de esta droga. Debido a su efecto sobre las prostaglandinas renales, los inhibidores de la prostaglandin sintetasa como nimesulida pueden incrementar la nefrotoxicidad de la ciclosporina. efectos de otras drogas sobre nimesulida: estudios in vitro han demostrado un desplazamiento de la nimesulida en sus sitios de unión al administrarse conjuntamente con tolbutamida, ácido acetilsalicílico y ácido valpróico. en todo caso, a pesar de un posible efecto sobre los niveles plasmáticos, éstas interacciones no han demostrado ser clínicamente significativas.

emBaraZo y laCtanCia: el uso de nimesulida está contraindicado en el tercer trimestre de embarazo (Ver Advertencias y Precauciones). Al igual que otros AIne, nimesulida no está recomendado en mujeres que intentan concebir (Ver Advertencias y Precauciones). nimesulida inhibe la síntesis de prostaglandinas, por tal razón puede ocasionar cierre prematuro del conducto arterioso, hipertensión pulmonar, oliguria, oligoamnios, incremento del riesgo de sangrado, inercia uterina y edema periférico. Han existido reportes aislados de falla renal en neonatos, cuyas madres han sido tratadas con nimesulida en la etapa final del embarazo. Además, estudios en conejos han demostrado que nimesulida puede ocasionar una toxicidad atípica en la reproducción, y no existe información disponible acerca del uso de nimesulida en mujeres embarazadas. Por lo tanto, a pesar de que el riesgo potencial en humanos es desconocido, no está recomendada la prescripción de la droga en los dos primeros trimestres de embarazo. lactancia: Se desconoce si nimesulida se excreta en la leche materna. nimesulida está contraindicado durante el periodo de lactancia (ver Contraindicaciones y Datos Preclínicos de Seguridad). eFeCtos al ConDuCir veHíCulos y oPerar maQuinaria: no se han realizado estudios sobre el efecto de nimesulida al conducir vehículos u operar maquinaria. Sin embargo, los pacientes que experimentan náusea, vértigo o somnolencia luego de recibir nimesulida, deberían abstenerse de manejar vehículos y de operar maquinaria.

eFeCtos seCunDarios: La siguiente lista de efectos secundarios se basa en estudios clínicos controlados (aproximadamente en 7.800 pacientes) y en el monitoreo post mercadeo con reportes de valoración clasificados como muy comunes (> 1/10); comunes (> 1/100, < 1/10), poco comunes (> 1/1,000, < 1/100); raros (> 1/10,000, < 1/1,000); muy raros (< 1/10,000), incluyendo casos aislados. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Desórdenes de metabolismo y nutrición Desórdenes psiquiátricos Desórdenes en el sistema nervioso

Muy raro Raro

Muy raro Raro Raro

Poco comunes Muy raro

Desórdenes oculares

Raro Muy raro Muy raro Raro Poco común Raro

Desórdenes respiratorios

Poco común Muy raro

Desórdenes en oído y laberinto Desórdenes cardiacos Desórdenes vasculares

Desórdenes gastrointestinales

Común

Poco común Muy raro

Desórdenes hepatobiliares (Ver Advertencias y Precauciones) Desórdenes en piel y tejidos blandos

Muy raro

Poco común Raro

Muy raro

Desórdenes renales y urinarios Desórdenes generales investigaciones

Raro Muy raro

Poco común Raro Muy raro Común

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Anemia* eosinofilia* trombocitopenia Pancitopenia Púrpura Hipersensibilidad* Anafilaxia Hipercalemia*

Ansiedad* nerviosismo* Pesadillas* náusea* Cefalea Somnolencia encefalopatía (Síndrome de Reye) Visión borrosa* Desórdenes visuales Vértigo taquicardia* Hipertensión* Hemorragia* Fluctuación de la presión sanguínea* Bochornos* Disnea* Asma Bronco espasmo Diarrea* náusea Vómito* Constipación* Flatulencia* Gastritis* Dolor abdominal Dispepsia estomatitis Melena Sangrado gastrointestinal Úlcera y perforación duodenal Úlcera y perforación gástrica Hepatitis Hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales) Ictericia Colestasis Prurito* Rash* Aumento de sudoración* eritema* Dermatitis* Urticaria edema angioneurótico edema facial eritema multiforme Síndrome de Stevens Johnson necrolisis epidérmica tóxica Disuria* Hematuria* Retención urinaria* Insuficiencia renal Oliguria nefritis intersticial edema* Malestar general* Astenia* Hipotermia Incremento de enzimas hepáticas*

soBreDosis: Los síntomas que siguen a una sobredosis aguda con cualquier AIne usualmente se limitan a letargia, somnolencia, náusea, vómito y dolor epigástrico, que generalmente son reversibles con un adecuado soporte clínico. Puede ocurrir sangrado gastrointestinal. Hipertensión, falla renal aguda, depresión respiratoria y coma pueden ocurrir, pero raramente. Reacciones anafilácticas han sido reportadas a la ingesta terapéutica de AIne y por tanto pueden ocurrir en casos de sobredosis. Los pacientes deberían ser manejados sintomáticamente y con cuidados adicionales de soporte en casos de sobredosis con AIne. no existen antídotos específicos. no existe información disponible que indique que nimesulida pueda ser eliminada por hemodiálisis, pero en base de su alta ligadura a las proteínas plasmáticas (hasta 97.5%), no es probable que la diálisis pueda ser de utilidad en caso de sobredosis. está indicada la inducción al vómito y/o el uso de carbón activado (60 – 100 g en adultos) y/o laxantes osmóticos para los pacientes vistos dentro de las cuatro horas de la ingestión con síntomas de sobredosis mayor. Forzar diuresis, alcalinizar orina, hemodiálisis o hemoperfusión no son de utilidad debido a la alta ligadura protéica. Deberán monitorizarse las funciones renal y hepática. PresentaCiones: Comprimidos: Caja por 20. granulado: Caja por 30 sobres. grÜnentHal eCuatoriana C. ltDa. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCnU Quito, ecuador

_____________________________________

MESULID GEL® Gel 3% antinflamatorio tópico (nimesulida)

D E

Desórdenes en el sistema inmune

Raro

D I C C I O N A R I O

Desórdenes sanguíneos

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

ComPosiCión: Cada gramo de GeL contiene 30 mg de nimesulida, acompañado del sistema de vehículo transcutol y otros excipientes CSP.

ProPieDaDes: MeSULID es un antinflamatorio no esteroideo (AIne) con actividad preferente sobre la enzima Ciclo-oxigenasa 2. el (4’nitro 2' fenoximetansulfonanilida), es una molécula con acción antiflogística. es un inhibidor selectivo de la ciclo-oxigenasa, encargada de la síntesis de prostaglandinas. Adicionalmente tiene un efecto de barrido sobre los radicales libres de oxígeno, inhibe la liberación de los metabolitos del oxígeno por los neutrófilos, reduce la liberación de histamina por parte de las células cebadas, inhibe la producción del PAF (factor activador de plaquetas) y además bloquea la actividad de algunas metaloproteasas. MeSULID GeL prácticamente no se absorbe por vía tópica. Las concentraciones plasmáticas son muy bajas comparando con las obtenidas luego de la administración oral. Luego de una administración única de 200 mg de MeSULID GeL, el nivel plasmático más alto es de 9.77 ng/mL dentro de las siguientes 24

111

Vademécum Dolor

horas. no se detectó ningún rastro del principal metabolito 4 hidroxi-nimesulida. inDiCaCiones: MeSULID GeL está indicado para el tratamiento sintomático en todo proceso patológico que curse con inflamación y dolor, como esguinces, bursitis, sinovitis, tenosinovitis, epicondilitis. Procesos dolorosos como cervicalgia, lumbalgia, otros tipos de dolor de espalda, artrosis y artritis.

ContrainDiCaCiones: Pacientes con hipersensibilidad conocida a la nimesulida o a cualquiera de los componentes del gel. Pacientes con gran selectividad a los AIne que desencadenen urticaria o broncoespasmo. PreCauCiones: MeSULID GeL no deberá administrarse sobre lastimaduras en piel o heridas abiertas. no deberá ponerse en contacto con los ojos ni con membranas mucosas y nunca deberá ser administrado por vía oral. no se recomienda su uso en niños.

interaCCiones: no han sido observadas interacciones medicamentosas.

aDvertenCias: MeSULID GeL no deberá ser administrado durante el embarazo, o en madres en período de lactación.

soBreDosiFiCaCión: La intoxicación con MeSULID GeL como resultado de su uso tópico no es esperada, especialmente porque el nivel plasmático más alto luego de su aplicación está muy por debajo del encontrado luego de su administración sistémica. eFeCtos Colaterales: Se ha reportado leve irritación local. no se han visto otros efectos colaterales con MeSULID GeL. no se han observado reacciones de sensibilización.

Posología y aDministraCión: · adultos: Se aplicará suficiente cantidad de gel, para formar una fina capa, sobre la superficie afectada, 2 ó 3 veces al día, dando un pequeño masaje hasta que se absorba el medicamento. · niños: no se recomienda su uso en niños. PresentaCiones: MeSULID gel: tubo de 30 g al 3%.

grÜnentHal eCuatoriana C. ltDa. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCnU Quito, ecuador

_____________________________________

Nuevo

MITRUL®

Ciclobenzaprina Cápsulas

112

ComPosiCión: Cada cápsula de liberación prolongada contiene 15 mg de clorhidrato de ciclobenzaprina.

meCanismo De aCCión: Miorrelajante. La ciclobenzaprina alivia el espasmo muscular de origen periférico sin interferir con la contracción muscular normal. Ciclobenzaprina no ha demostrado ser efectiva en el tratamiento del espasmo muscular secundario a una alteración del sistema nervioso central. Los estudios en animales indican que ciclobenzaprina no actúa en la unión neuromuscular ni directamente sobre el músculo esquelético, sino más bien en el sistema nervioso central, principalmente a nivel del tronco cerebral, más una acción coadyuvante a nivel de la médula espinal. Las evidencias disponibles indican que la ciclobenzaprina induce una reducción de la actividad motora somática tónica, actuando tanto sobre las motoneuronas gamma (γ) como sobre las alfa (α). en estudios farmacológicos en animales se ha demostrado una similitud entre los efectos de la ciclobenzaprina y los de los antidepresivos tricíclicos, cuyas moléculas están estructuralmente relacionadas. Los efectos compartidos incluyen sedación, trastornos anticolinérgicos, taquiarritmias e hipotensión arterial

FarmaCoCinÉtiCa: La ciclobenzaprina se absorbe bien a nivel intestinal, pero sufre un efecto de primer paso hepático, de manera que su biodisponibilidad final oscila entre el 33 al 55%. Se transporta ligada a las proteínas en un 93%. Se distribuye bien a la mayoría de los tejidos corporales. Se metaboliza en el hígado principalmente mediante una reacción de oxidación (demetilación oxidativa, realizada en la fracción CYP3A4 y CYP1A2 del citocromo P 450), complementada con reacciones de conjugación. Los principales parámetros de su farmacocinética se resumen en la siguiente tabla: Farmacocinética de la ciclobenzaprina: _________________________________________ Parámetro Dosis 15 mg Dosis 30 mg AUC0-168 (ng±hr/mL) 318.3 + 114.7 736.6 + 259.4 AUC0-∞ (ng±hr/ml) 354,1 + 119,8 779,9 + 277,6 Cmáx (ng/ml) 8,3 + 2,2 19,9 + 5,9 tmáx (hs) 8,1 + 2,9 7,1 + 1,6 1 t_________________________________________ /2 (hs) 33,4 + 10,3 32,0 + 10,1 Se ha demostrado que cuando la ciclobenzaprina se administra junto con las comidas se produce un aumento del 35% en la concentración pico plasmática (Cmáx), así como un aumento del 20% en el Área Bajo la Curva (AUC0-168 y AUC0-∞), en comparación a la administración hecha en ayunas. no hay cambios en cuanto a la velocidad de la absorción, de manera que en ambos casos se comienzan a detectar concentraciones terapéuticas en el plasma a las 1,5 horas luego de la administración. el estado estable de las concentraciones plasmáticas se alcanza en 3 a 4 días, y equivale a alrededor de 4 veces las concentraciones obtenidas luego de la primera dosis metabolismo y eliminación: La ciclobenzaprina se metaboliza ampliamente mediante reacciones de oxidación y conjugación, y se excreta fundamentalmente a través del riñón, principalmente como metabolitos glucurónidos. Sin embargo, en su metabolismo también interviene el citocromo P 450 con reacciones oxidativas de n-desmetilación realizadas principalmente en sus fracciones CYP3A4 y CYP1A2 y, en menor medida en el CYP2D6. La ciclobenzapriw w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

65 a 75 años 30 mg QD 945,9 + 255,2 1055,2 + 301,9 19,2 + 5,1 8,5 + 2,3 49,0 + 8,3

insuficiencia hepática: en pacientes portadores de insuficiencia hepática de grado leve a moderado, tanto el AUC como la Cmáx se incrementan en aproximadamente el doble de los valores observados en pacientes sin esta alteración funcional. Se desconoce la farmacocinética de la ciclobenzaprina en individuos con insuficiencia hepática severa.

inDiCaCiones: el tratamiento con MItRUL está indicado para el alivio del espasmo muscular asociado a patologías músculo-esqueléticas dolorosas agudas (junto con el reposo y la terapia física habitualmente prescritos en estas condiciones). Al corregir el espasmo muscular se alivian también los signos y síntomas asociados, que incluyen el dolor e hipersensibilidad local, así como la limitación de los movimientos (que puede llegar a restringir la ejecución de las actividades de la vida diaria). MItRUL debe utilizarse en lo posible sólo por períodos de tiempo relativamente cortos (hasta dos o tres semanas), lo que ordinariamente es suficiente dado que el espasmo muscular asociado a patologías músculo-esqueléticas dolorosas agudas generalmente es de corta duración. MItRUL no ha demostrado eficacia en el tratamiento de la espasticidad asociada a enfermedades cerebrales o de la médula espinal, incluyendo niños con parálisis cerebral.

FarmaCología: Posología, DosiFiCaCión y moDo De aDministraCión: La dosis recomendada para la mayoría de los pacientes adultos es de una (1) cápsula de 15 mg administrada una vez por día. Algunos pacientes pueden necesitar hasta 30 mg/día, suministrados como dos (2) cápsulas de 15 mg por día (las dos juntas o, preferiblemente, una cada 12 horas). Se recomienda que las dosis se tomen aproximadamente a la misma hora cada día (se considera que la más apropiada está entre las 18:00 y 19:00 horas, puesto que la concentración pico – asociada con el momento de somnolencia más intensa - se alcanzará entre la medianoche y las 02:00 horas, lo que permitirá que el paciente descanse apropiadamente y, a w w w . e d i f a r m . c o m . e c

aDvertenCias: La estructura molecular de MItRUL está estrechamente relacionada con la de los antidepresivos tricíclicos, por ej., amitriptilina e imipramina, con los cuales comparte algunos de sus efectos indeseables (efectos anticolinérgicos, sedación, somnolencia, taquiarritmias). en estudios de corto plazo y con dosis mayores que las recomendadas para el espasmo músculo-esquelético, se ha reportado taquiarritmias severas y prolongación del tiempo de conducción, que eventualmente podrían precipitar un síndrome coronario agudo o un evento cerebral vascular isquémico, en pacientes con antecedentes y/o factores predisponentes. MItRUL puede aumentar los efectos sedantes del alcohol, barbitúricos y otros depresores del SnC. no se recomienda el uso de MItRUL en individuos con insuficiencia hepática, sobre todo si es de grado moderado o severo. el uso de MItRUL en ancianos debe ser cuidadosamente supervisado

PreCauCiones: generales: Debido a sus efectos secundarios anticolinérgicos, MItRUL debe utilizarse con cuidado en pacientes con antecedentes de obstrucción de la vía urinaria, glaucoma de ángulo estrecho, y en aquéllos que están tomando medicamentos anticolinérgicos. MItRUL, especialmente al ser utilizado junto con alcohol u otro fármaco depresor del SnC, puede reducir las capacidades mentales y/o físicas necesarias para desempeñar tareas riesgosas, tales como operar maquinaria pesada o manejar un vehículo. interacciones medicamentosas: MItRUL puede tener interacciones cardiovasculares riesgosas si se administra junto con inhibidores de la MAO. MItRUL puede aumentar los efectos sedantes del alcohol, barbitúricos y otros depresores del SnC. MItRUL y los antidepresivos tricíclicos pueden reducir la acción terapéutica de los medicamentos antihipertensivos. MItRUL y los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar el riesgo de convulsiones en pacientes que toman tramadol. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: Ciclobenzaprina no incrementó la prevalencia de neoplasias en ratones ni ratas. A dosis de hasta 10 veces la dosis humana, ciclobenzaprina tampoco afectó la fertilidad de ratas. Ciclobenzaprina no demostró actividad mutagénica en ratones con dosis de hasta 20 veces la dosis humana. estudios de mutagénesis, usando bacterias y células de

P R O D U C T O S

18 a 45 años 30 mg QD 715,1 + 264,2 751,2 + 271,5 19,2 + 5,6 6,8 + 1,9 32,4 + 8,1

ContrainDiCaCiones: • Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. • Uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o dentro de los 14 días posteriores a su discontinuación. • Durante la fase de recuperación del infarto agudo de miocardio, y en pacientes con taquiarritmias, alteraciones de la conducción o bloqueo cardíaco, y/o insuficiencia cardíaca congestiva, si no están adecuadamente controlados. • Hipertiroidismo si no está adecuadamente controlado. • no se recomienda el uso de MItRUL por períodos mayores de dos a tres semanas. • MItRUL no se debe utilizar en los ancianos o en pacientes con función hepática deteriorada.

D E

Parámetro media + sD AUC0-168 (ng·hr/ml) AUC0-∞ (ng·hr/ml) Cmáx (ng/ml)* tmáx (hs)* t1/2 (hs)

la vez, reducirá el riesgo de que la somnolencia interfiera con sus actividades diarias.

D I C C I O N A R I O

na tiene una vida media de eliminación de 18 horas (rango de 8-37 horas) con las presentaciones farmacéuticas de liberación inmediata, y de alrededor de 32 horas con las de liberación prolongada. Su clearance plasmático es 0,7 l/min (luego de la administración de una dosis única) Poblaciones especiales: Ancianos: no hay diferencias sustanciales ni en la Cmáx ni en el tmáx, pero el AUC puede incrementarse en hasta un 70%, y la vida media plasmática se alarga hasta ser de unas 50 horas (con las presentaciones farmacéuticas de liberación prolongada) Farmacocinética de las cápsulas de liberación prolongada de ciclobenzaprina 30 mg con relación a la edad de los pacientes:

113

Vademécum Dolor

mamíferos no han suministrado evidencia de potencial mutagénico de la ciclobenzaprina. embarazo: Categoría B de la FDA. en estudios en ratas, ratones y conejos con dosis de hasta 20 veces la dosis humana no se ha revelado evidencia alguna de alteración de la fertilidad o de daños inducidos en el producto gestacional con la ciclobenzaprina. Sin embargo, no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. madres en período de lactancia: Se desconoce si este fármaco se excreta en la leche humana. Como la ciclobenzaprina está estrechamente relacionada a los antidepresivos tricíclicos, algunos de los cuales se excretan en la leche materna, se debe tener cuidado al administrar MItRUL a mujeres en período de lactancia. uso pediátrico: La seguridad y eficacia de MItRUL no se ha estudiado en pacientes pediátricos. uso en ancianos: La concentración plasmática y la vida media de ciclobenzaprina se incrementan considerablemente en los ancianos en comparación con la población general de pacientes. en consecuencia, MItRUL debe utilizarse en los ancianos sólo si es indispensable, y bajo estrecha vigilancia. reaCCiones aDversas: Las reacciones adversas más comunes se presentan en las siguientes tablas: reacciones adversas más comunes ( ≥ 3% de los individuos) con las primeras dosis: _________________________________________

ciclobenzaprina ciclobenzaprina placebo 15 mg 30 mg Sequedad de la boca 6% 14% 2% Mareos 3% 6% 2% Fatiga 3% 3% 2% Constipación 1% 3% 0% Somnolencia 1% 2% 0% náuseas 3% 3% 1% Dispepsia 0% 4% 1% _________________________________________

reacciones adversas más comunes ( ≥ 3% de los individuos) al cabo de 7 días de tratamiento con ciclobenzaprina _________________________________________ ciclobenzaprina 30 mg Somnolencia 100% Sequedad de boca 58% Dolor de cabeza 17% Mareos 19% Visión borrosa 3% náuseas 8% Disgeusia 6% Palpitaciones 6% temblor 6% Sequedad faríngea 8% Acné 6% Alteración de la atención 6% Insomnio 2% _________________________________________

menos frecuentemente (<1%) se ha reportado: Molestias inespecíficas: malestar. Cardiovasculares: taquicardia; otras arritmias; hipotensión por vasodilatación; palpitaciones; síncope; infarto de miocardio; bloqueo cardíaco; ACV. Digestivas: Vómitos; anorexia; diarrea; dolor abdominal; gastritis; sed; flatulencia; edema de lengua; función hepática anormal. Más raramente se han informado hepatitis, ictericia, y colestasis. íleo paralítico, decoloración de la lengua; estomatitis; parotiditis.

114

Hipersensibilidad: Anafilaxia; angioedema; prurito; edema facial; urticaria; exantema. Músculo-esqueléticas: Debilidad muscular Sistema nervioso y psiquiátricas: Crisis epilépticas, ataxia; vértigo; disartria; temblores; hipertonía; convulsiones; calambres musculares; desorientación; insomnio; depresión; sensaciones anormales; ansiedad; agitación; psicosis, pensamientos y sueños anormales; alucinaciones; excitación; parestesia; diplopía. Cutáneas: Sudoración. Fotosensibilización; alopecia. Sentidos especiales: Ageusia; tinnitus. Urogenitales: Aumento de la frecuencia urinaria y/o retención. Disfunción eréctil; inflamación testicular, ginecomastia; hiperplasia mamaria; galactorrea soBreDosiFiCaCión: Se recomienda que el médico hospitalice de inmediato a su paciente y contacte con un Centro de toxicología para obtener asistencia para el tratamiento. Los signos y síntomas de toxicidad pueden manifestarse rápidamente después de la sobredosis de ciclobenzaprina; por lo tanto, se necesita el monitoreo en hospital lo antes posible. manifestaciones: Los efectos más comunes asociados a la sobredosis de ciclobenzaprina son somnolencia y taquicardia. Las manifestaciones menos frecuentes incluyen temblor, agitación, coma, ataxia, hipertensión, disartria, confusión, mareos, náuseas, vómitos y alucinaciones. Las manifestaciones potencialmente críticas pero raras de sobredosis pueden ser: paro cardíaco, síndrome coronario agudo, arritmias cardíacas, hipotensión severa, convulsiones y síndrome neuroléptico maligno. Los cambios en el electrocardiograma, particularmente en el eje o en la anchura del QRS, son indicadores de toxicidad significativa por ciclobenzaprina. Otros efectos potenciales de la sobredosis incluyen cualquiera de los síntomas enumerados bajo ReACCIOneS ADVeRSAS.

maneJo: generales: Para proteger contra las manifestaciones raras pero potencialmente críticas descriptas anteriormente, se debe realizar un eCG e iniciar inmediatamente el monitoreo cardíaco continuo, proteger la vía respiratoria del paciente, establecer un acceso intravenoso, y realizar la descontaminación gástrica. es necesaria la observación de los signos de depresión respiratoria y del SnC, hipotensión, arritmias cardíacas y/o bloqueos de la conducción, y convulsiones. el monitoreo de los niveles plasmáticos del fármaco no debe guiar el manejo del paciente. La diálisis probablemente no tenga ningún valor debido a las bajas concentraciones plasmáticas del fármaco. Descontaminación gástrica: todos los pacientes con sospecha de sobredosis con MItRUL deben recibir descontaminación gástrica. esto debe incluir lavado gástrico seguido de la administración de carbón activado. Si la conciencia está afectada, debe asegurarse la vía respiratoria antes del lavado gástrico; en estos casos provocar el vómito está contraindicado. Cardiovascular: La mejor indicación de la severidad de la intoxicación puede ser la prolongación del QRS en las derivaciones estándar (más de 0.11segundos). en los pacientes con arritmias y/o ensanchamiento de QRS se debe alcalinizar la sangre llevándola a un pH de 7,45 a 7,55, usando bicarbonato de sodio intravenoso y eventualmente hiperventilación. no es deseable un pH > 7,60 o una pCO2 < 20 mmHg. Las arritmias que no responden a la terapia w w w . e d i f a r m . c o m . e c

temperatura

PresentaCión: envase conteniendo 10 cápsulas de liberación prolongada de 15 mg. meDiCamenta eCuatoriana s.a. Casilla 17-21-027 Quito, ecuador

_____________________________________

MOBIC® *

Comprimidos Antiinflamatorio no esteroideo (meloxicam)

ComPosiCión: 1 comprimido contiene: 7.5 mg o 15 mg 4-hidroxi-2metil-n-(5-metil-2-tiazolil)-2H-1,2-benzotiazina-3carboxamida-1,1-dioxido (= Meloxicam). excipientes tabletas: Citrato trisódico dihidratado, lactosa, celulosa microcristalina, polividona, silica anhidra coloidal, crospolividona, estearato de magnesio.

inDiCaCiones: MOBIC® es un medicamento antiinflamatorio no esteroide indicado para: - tratamiento sintomático de osteoartritis dolorosa (artrosis, enfermedad articular degenerativa). - tratamiento sintomático de artritis reumatoidea. - tratamiento sintomático de la espondilitis anquilosante.

Dosis y aDministraCión: osteoartritis: 7.5 mg/día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 15 mg/día. artritis reumatoidea: 15 mg/día. Según la respuesta terapéutica, la dosis se puede reducir a 7.5 mg/día. espondilitis anquilosante. 15 mg/día. De acuerdo w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad conocida a meloxicam o cualquier otro excipiente del producto. existe un potencial de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides. (AInes). MOBIC® no se debe administrar a pacientes que hayan desarrollado signos de asma, pólipos nasales, angioedema o urticaria después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros AInes. - Ulceración gastrointestinal activa o reciente / perforación. - enfermedad Inflamatoria Intestinal Activa (enfermedad de Crohn o Colitis Ulcerativa). - Insuficiencia hepática severa. - Insuficiencia renal severa no dializada. - Sangrado gastro-intestinal evidente, sangrado cerebro-vascular reciente, trastorno establecido de sangrado sistémico. - Insuficiencia cardiaca severa no controlada. - niños menores de 12 años, excepto cuando el uso esté aprobado para Artritis Reumatoidea Juvenil. - embarazo o lactancia. MOBIC® está contraindicado para el tratamiento del dolor peri-operatorio en el contexto de la cirugía de baypass coronario. tabletas y cápsulas: en caso de condiciones hereditarias raras que puedan ser incompatibles con un excipiente del producto (por favor revisar “advertencias y precauciones especiales”) el uso del producto está contraindicado.

D E

ConservaCión: Conservar ambiente (entre 15ºC y 30ºC).

a la respuesta terapéutica, la dosis puede ser reducida a 7,5 mg/día. en pacientes con riesgos aumentados de eventos adversos: iniciar tratamiento a la dosis de 7.5 mg/día. en pacientes en diálisis con insuficiencia renal severa: la dosis no debe exceder los 7.5 mg/día. Debido a que el potencial para los eventos adversos se incrementa con la dosis y la duración de la exposición, se deben utilizar la duración de la exposición más corta posible y la dosis diaria eficaz más baja. adolescentes: La dosis máxima recomendada para adolescentes es 0.25 mg/kg. en general, su uso se debe restringir a los adolescentes y adultos (ver sección de Contraindicaciones). La dosis máxima diaria recomendada de MOBIC® es 15 mg. administración combinada: La dosis total diaria de MOBIC® administrada como cápsulas, comprimidos, suspensión oral e inyecciones no debe exceder los 15 mg.

D I C C I O N A R I O

con bicarbonato de sodio/hiperventilación pueden responder al tratamiento con lidocaína, bretilio o fenitoína. Los antiarrítmicos tipo 1a y 1c generalmente están contraindicados (por ej., quinidina, disopiramida y procainamida). snC: en pacientes con depresión del SnC, se aconseja la intubación temprana. Las convulsiones se deben controlar con benzodiazepinas o, si éstas no son efectivas, con otros anticonvulsivantes (por ej., fenobarbital, fenitoína). no se recomienda la fisostigmina salvo para tratar síntomas que implican riesgo de vida y que no hayan respondido a otras terapias, y sólo en consulta estricta con un centro de toxicología. seguimiento psiquiátrico: Como la sobredosis es a menudo intencional, los pacientes pueden intentar el suicidio por otros medios durante la fase de recuperación. La derivación psiquiátrica puede ser apropiada. manejo pediátrico: Los principios del manejo de la sobredosis en niños y adultos son similares. Principalmente se recomienda que el médico se ponga en contacto con algún centro de toxicología local para el tratamiento pediátrico específico.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

aDvertenCias y PreCauCiones esPeCiales: Al igual que con otros AInes, se debe tener precaución cuando se tratan pacientes con una historia de enfermedad gastrointestinal y en pacientes que estén recibiendo tratamiento con anticoagulantes. Los pacientes con síntomas gastrointestinales se deben monitorear. Se debe retirar MOBIC® si ocurre úlcera péptica o sangrado gastrointestinal. Al igual que otros AInes, puede ocurrir sangrado gastrointestinal, ulceración o perforación potencialmente fatal en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de advertencia o alguna historia previa de eventos gastrointestinales graves.

115

Vademécum Dolor

Las consecuencias de dichos eventos generalmente son más graves en los ancianos. Reacciones severas en piel, algunas de ellas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Jonhnson y necrolisis epidérmica tóxica, se han reportado en raras ocasiones con el uso de AInes. Para estas reacciones, los pacientes parecen estar en alto riesgo tempranamente en el curso de la terapia, el inicio de la reacción ocurre en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Se deberá descontinuar MOBIC® ante la primera aparición de erupción en la piel, lesiones de las mucosas y cualquier otro signo de hipersensibilidad. Los AInes pueden incremetar el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares serios, infarto del miocardio y enfermedad cerebrovascular los cuales pueden ser fatales. ese riesgo puede incrementarse con la duración del uso del medicamento. Los pacientes con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo para enfermedad cardiovascular pueden estar en mayor riesgo. Los AInes inhiben la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales desempeñan un papel de apoyo en el mantenimiento de la perfusión renal. en pacientes cuyo flujo sanguíneo renal está disminuido, la administración de un AIne puede precipitar la descompensación renal evidente, que característicamente va seguida por recuperación al estado de pretratamiento al descontinuar la terapia antiinflamatoria no esteroide. Los pacientes en máximo riesgo de una reacción de este tipo son personas de edad avanzada, los pacientes deshidratados, aquellos con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y enfermedad renal manifiesta, aquellos que están recibiendo tratamiento concomitante con un diurético, un IeCA ó un antagonista de receptores de angiotensina II ó quienes se han sometido a procedimientos quirúrgicos importantes que condujeron a hipovolemia. en dichos pacientes, el volumen de la diuresis y la función renal se deben monitorear al inicio del tratamiento. en raros casos, los AInes pueden ser la causa de nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico. La dosis de MOBIC® en pacientes con insuficiencia renal terminal en hemodiálisis, no debe ser mayor de 7.5 mg. no se requiere reducción de la dosis en pacientes con deterioro renal leve o moderado (es decir, en pacientes con una depuración de creatinina mayor de 25 mL/min). Al igual que otros AInes, se ha reportado elevaciones ocasionales de las transaminasas séricas u otros parámetros de función hepática. en la mayoría de los casos, ha sido aumentos pequeños y transitorios por encima del rango normal. Si la anomalía es significativa o persistente, se debe suspender MOBIC® y realizar exámenes de seguimiento. no se requiere reducción de la dosis en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable. Los pacientes frágiles o debilitados pueden tolerar menos los efectos colaterales, dichos pacientes deberán ser supervisados cuidadosamente. De igual manera que otros AInes, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes ancianos, quienes tienen mayor probabilidad de estar sufriendo alteración en la función renal, hepática o en la función cardíaca.

116

interaCCiones: - Otros, inhibidores de la prostaglandin sintetasa (IPS), incluyendo glucocorticoides y salicilatos (ácido acetil salicílico): no se recomienda la coadministración de IPSs porque puede incrementar el riesgo de úlceras gastro-intestinales y sangrado a través de una acción sinérgica. el uso concomitante de meloxicam con otros AInes no es recomendado. - La administración concomitante de aspirina (1000 mg tid) a voluntarios sanos tendió a incrementar el ABC (10%) y la Cmáx (24%) de meloxicam. La significacia clínica de esta interacción no es conocida. - Anticoagulantes orales, medicamentos antiplaquetarios, heparina administrada por vía sistémica, trombolíticos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): riesgo aumentado de sangrado a través de la inhibición de la función plaquetaria. Si tal co-prescipción no puede ser evitada, se requiere monitoreo cercano. - Litio: Se ha reportado que los AInes aumentan los niveles plasmáticos de litio (a través de la disminución de la excreción renal de litio), lo cual puede alcanzar valores tóxicos. no se recomienda el uso concomitante de litio y AInes. Si esta combinación se hace necesaria, se recomienda monitorear cuidadosamente los niveles plasmáticos de litio duranw w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

eFeCtos soBre la CaPaCiDaD De ConDuCir veHíCulos y maneJar maQuinarias: no existen estudios específicos sobre los efectos sobre la habilidad para conducir vehículos y manejar maquinaria. Los pacientes que experimentan alteraciones visuales, somnolencia u otros trastornos del sistema nervioso central, se deben abstener de realizar estas actividades.

D E

emBaraZo y laCtanCia: MOBIC® está contraindicado durante el embarazo. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar adversamente el embarazo y/o el desarrollo embrio-fetal. Datos de estudios epidemiológicos sugieren un riesgo incrementado de aborto y de malformación cardíaca y gastrosquisis luego del uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en el embarazo temprano. el riesgo absoluto de malformación cardiovascular fue incrementado desde menos de un 1% a aproximadamente 1.5%. Se cree que el riesgo aumenta con la dosis y la duración de la terapia. en animales, la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas ha mostrado como resultado un incremento de pérdidas pre y pos implantación y letalidad embrio-fetal. Adicionalmente, el incremento de incidentes de varias malformaciones, incluyendo cardiovasculares, han sido reportadas en animales a quienes se les administró un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el período organogenético. Durante el tercer trimestre de embarazo todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a: - toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar) - Disfunción renal, la cual puede progresar a falla renal con oligo-hidroamniosis; la madre y el neonato, y al final del embarazo, a: - Posible prolongación del tiempo de sangrado y un efecto anti-agregante que puede ocurrir incluso en dosis muy bajas. - Inhibición de contracciones uterinas resultando en parto prolongado o demorado. Mientras no existan experiencias específicas para MOBIC®, se conoce que los AInes pasan a la leche materna. La administración por lo tanto está contraindicada en mujeres que estén dando de lactar.

P R O D U C T O S

no se pueden excluir las interacciones con antidiabéticos orales.

D I C C I O N A R I O

te el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con meloxicam. - Metotrexate: Los AInes pueden reducir la secreción tubular de metotrexate y de esta manera incrementar la concentración de metrotexato. Por esta razón, no se recomienda el uso concomitante de AInes en aquellos pacientes con altas dosis de metotrexate (más de 15 mg/semana). el riesgo de una interacción entre AInes y metotrexate, debe ser considerado también en pacientes con bajas dosis de metotrexate, especialmente en pacientes con deterioro en la función renal. Se deberá monitorear el conteo de células sanguíneas y la función renal en caso que el tratamiento combinado sea necesario. Se debe tomar precaución en caso que tanto AInes como metotrexate sean dados conjuntamente dentro de 3 días, en cuyo caso los niveles plasmáticos de metotrexate pueden incrementarse y causar una toxicidad incrementada. Aunque la farmacocinética de metotrexate (15 mg/semana) no fuera afectada de manera relevante por el tratamiento conjunto con meloxicam, se deberá considerar que la toxicidad hematológica de metotrexate puede ser amplificada por el tratamiento con drogas AInes. - Anticoncepción: Una disminución de la eficacia de los dispositivos intrauterinos por AInes ha sido previamente reportada pero necesita confirmación adicional. - Diuréticos: el tratamiento con AInes se asocia con el potencial de insuficiencia renal aguda en pacientes que están deshidratados. Los pacientes que están recibiendo MOBIC® y diuréticos se deben hidratar adecuadamente y monitorizar su función renal antes de iniciar el tratamiento. - Antihipertensivos (por ej. betabloqueadores, inhibidores de la ECA, vasodilatadores, diuréticos): Durante el tratamiento con AInes, se ha reportado un efecto reducido de los antihipertensivos por inhibición de prostaglandinas vasodilatadores. - Los AInes y los antagonistas de receptores de angiotensina II así como los IeCA ejercen un efecto sinérgico en la disminución de la filtración glomerular. en pacientes con deterioro renal pre-existente esto puede llevar a una falla renal aguda. - La colestiramina se une a meloxicam en el tracto gastrointestinal conllevando a una eliminación más rápida de meloxicam. - La nefrotoxicidad de ciclosporina puede ser aumentada por los AInes a través de los efectos mediados por prostaglandinas renales. Durante el tratamiento combinado, se debe medir la función renal. Meloxicam es eliminado casi completamente por metabolismo hepático, del cual, aproximadamente dos terceras partes es mediado por enzimas del citocromo (CYP) P450 (vía principal CYP 2C9 y vía menor CYP 3A4) y la tercera parte por otras vías, como oxidación por peroxidasa. Se debe tener en cuenta el potencial de interacción farmacocinética cuando se administran en forma concurrente meloxicam y medicamentos de los cuales se sabe que inhiben, o son metabolizados por CYP 2C9 y/o CYP 3A4. no se detectaron interacciones farmacocinéticas relevantes con respecto a la administración concomitante de antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida.

eventos aDversos: Se han reportado los siguientes eventos adversos que pueden estar relacionados causalmente con la administración de MOBIC®. Los eventos adversos que pueden estar relacionados de forma causal con la administración de MOBIC® y que han salido a la luz como resultado de reportes recibidos en relación con la administración del producto comercializado, están seguidos por un número de referencia. trastornos del sistema linfático y sangre: Alteraciones del cuadro hemático (incluyendo recuento diferencial de leucocitos, leucopenia, trombocitopenia y anemia. La administración concomitante de un medicamento

117

Vademécum Dolor

potencialmente mielotóxico, en particular metotrexate, parece ser un factor predisponente para la aparición de citopenia. trastornos del sistema inmune: Reacción anafiláctica, reacción anafiláctoide, reacción anafilactoidea, y otra reacción de hipersensibilidad inmediata. trastornos psiquiátricos: estado confusional, desorientación y alteraciones del humor. trastornos del sistema nervioso: Mareo, somnolencia, cefalea. trastornos oculares: Alteraciones visuales incluyendo visión borrosa, conjuntivitis. Desórdenes del oído y el laberinto: Vértigo, zumbidos de oído. trastornos cardiacos: Palpitaciones. Desórdenes vasculares: Incremento de la presión arterial, sofoco. trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Asma, en individuos alérgicos al ácido acetil salicílico u otros AInes. trastornos gastrointestinales: Perforación gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal oculta o macroscópica, úlcera gastroduodenal, colitis, gastritis, esofagitis, estomatitis, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, náusea, vómito, estreñimiento, flatulencia, eructos. La hemorragia gastrointestinal, ulceración o perforación pede ser potencialmente fatal. Desórdenes hepatobiliares: Hepatitis, pruebas de función del hígado anormales (transaminasas o bilirrubinas elevadas). Desórdenes tisulares subcutáneos y piel: necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de StevensJohnson, angioedema, dermatitis bulosa, eritema multiforme, erupción cutánea, urticaria, reacción de fotosensibilidad, prurito. trastornos renales y urinarios: Insuficiencia renal aguda, pruebas anormales de función renal (creatinina sérica y / o urea sérica elevadas). el uso de AInes puede estar relacionado a desórdenes de la micción, incluyendo retención aguda urinaria. Desórdenes generales y en el sitio de aplicación: edema.

soBreDosis: Comprimidos y cápsulas: en caso de sobredosis, se deben utilizar medidas estándares de evacuación gástrica y medidas generales de apoyo puesto que no existe antídoto conocido. Se ha demostrado en un estudio clínico que la colestiramina acelera la eliminación de meloxicam. supositorios: en caso de sobredosis, se deben utilizar medidas generales de apoyo puesto que no existe antídoto conocido. Se ha demostrado en un estudio clínico que la colestiramina acelera la eliminación de meloxicam.

ProPieDaDes FarmaCológiCas: MOBIC® es un medicamento antiinflamatorio no esteroide (AIne) de la clase del ácido enólico, que ha mostrado propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas en animales. Meloxicam mostró potente actividad antiinflamatoria en todos los modelos estándares de inflamación. Un mecanismo común para los efectos mencionados puede ser la habilidad de meloxicam para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la inflamación.

118

La comparación de la dosis ulcerogénica y la dosis antiinflamatoria efectiva en un modelo adyuvante de artritis en ratas, confirmó un margen terapéutico superior en animales sobre los AInes estándares. In vivo, meloxicam inhibió la biosíntesis de prostaglandinas en forma más potente en el sitio de inflamación que en la mucosa gástrica o el riñón. Se cree que estas diferencias están relacionadas con una inhibición selectiva de COX-2 en relación a la COX-1 y se cree que la inhibición de COX-2 provee los efectos terapéuticos de los AInes, mientras la inhibición de la integrante COX-1 puede ser responsable de los efectos colaterales gástricos y renales. Se ha confirmado la selectividad de meloxicam por la COX-2 in vitro y ex vivo en numerosos sistemas de pruebas. Se demostró en el ensayo en sangre humana total in vitro que meloxicam inhibe selectivamente la COX-2. Meloxicam (7.5 y 15 mg) demostró mayor inhibición de la COX-2 ex vivo según lo demostró por una mayor inhibición de la producción de PGe2 estimulada por lipopolisacáridos (COX-2), comparada con la producción de tromboxano en sangre coagulándose (COX-1). estos efectos fueron dosis-dependientes. Se ha demostrado que meloxicam no tiene efecto sobre la agregación plaquetaria ni sobre el tiempo de sangrado a dosis recomendadas ex vivo, mientras que la indometacina, diclofenaco, ibuprofeno y naproxeno inhibieron significativamente la agregación plaquetaria y prolongaron el sangrado. en estudios clínicos, se reportaron eventos adversos gastrointestinales globales en menor frecuencia con meloxicam 7.5 mg y 15 mg que con los AInes con los cuales se ha comparado, debido predominantemente a un reporte más bajo de incidencia de eventos tales como dispepsia, vómito, náuseas y dolor abdominal. La incidencia de perforación gastrointestinal alta, úlceras, y sangrados reportados en asociación con meloxicam es baja y dosis-dependiente. no existe un solo estudio con el poder adecuado para detectar diferencias estadísticas en la incidencia clínicamente significativa de perforación gastrointestinal alta, obstrucción, o sangrados entre meloxicam y otros AInes. Se realizó un análisis combinado que involucró pacientes tratados con meloxicam en 35 estudios clínicos, para las indicaciones de osteoartritis, artritis reumatoidea y espondilitis anquilosante. La exposición a meloxicam en estos estudios varió desde 3 semanas hasta un año (la mayoría de los pacientes fueron enrolados en estudios de un mes). Casi todos los pacientes participaron en estudios que permitieron enrolamiento de pacientes con una historia previa de perforación gastrointestinal, úlcera o sangrado. La incidencia de perforación gastrointestinal alta, obstrucción o sangrado (POS) clínicamente significativa se evaluó retrospectivamente después de una revisión ciega independiente de los casos. Los resultados se muestran en la siguiente tabla. Ver TABLA 1 FarmaCoCinÉtiCa: Formas sólidas orales de dosificación y suspensión oral. Meloxicam se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, lo cual se refleja por una alta biodisponibilidad absoluta de 89% después de administración oral. Los comprimidos, suspensión oral y cápsulas mostrarpon ser bioequivalentes. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

TABLA 1:

PoBlaCiones esPeCiales: insuficiencia hepática/renal: ni la insuficiencia hepática ni la insuficiencia renal leve a moderada tienen un sustancial efecto en la farmacocinética de meloxicam. en la insuficiencia renal terminal, el incremento en el volumen de distribución puede producir mayores concentraciones de meloxicam libre, y no se deberá exceder la dosis de 7,5 mg/día. adultos mayores: La depuración plasmática en el estado de equilibrio en pacientes ancianos fue significativamente más baja que la reportada para sujetos más jóvenes. en un estudio de 36 niños, las medidas cinéticas fueron realizadas en 18 niños en las dosis de 0.25

D E

Biotransformación: Meloxicam experimenta una extensa biotransformación hepática. Se identificaron en la orina cuatro diferentes metabolitos de meloxicam, los cuales son farmacológicamente inactivos. el principal metabolito, 5’-carboximeloxicam (60% de la dosis), está formado por la oxidación de un metabolito intermedio, 5’-hidroximetilmeloxicam, el cual también es excretado en una menor cantidad (9% de la dosis). Los estudios in vitro sugieren que la CYP 2C9 desempeña un papel importante en esta vía metabólica, con una menor contribución de la isoenzima CYP 3A4. La actividad de la peroxidasa del paciente, probablemente es responsable de otros dos metabolitos que constituyen el 16% y 4% de la dosis administrada, respectivamente. eliminación: Meloxicam es excretado principalmente en la forma de metabolitos y ocurre en igual medida en la orina y en las heces. Menos del 5% de la dosis diaria es excretada sin modificación en las heces, mientras sólo trazas del compuesto original no modificado se excretan en la orina. La vida media de eliminación es de alrededor de 20 horas. La depuración plasmática es en promedio de 8 mL/min. linealidad/no linealidad: Meloxicam demostró una farmacocinética lineal en un rango de dosis terapéuticas de 7.5 mg a 15 mg posterior a la administración oral e intramuscular.

D I C C I O N A R I O

Posterior a la administración de una sola dosis de meloxicam, las concentraciones plasmáticas promedio son alcanzadas luego de 2 horas para la suspensión y dentro de 5-6 horas con las formas orales sólidas (comprimidos y cápsulas). Con dosis múltiples, las condiciones del estado de equilibrio fueron alcanzadas luego de 3 a 5 días. La dosificación una vez al día lleva a concentraciones plasmáticas del medicamento con una fluctuación valle-pico relativamente pequeña en el rango de 0.4 - 1.0 µ/mL con dosis de 7.5 mg y 0.8 - 2.0 µ/mL con dosis de 15 mg, respectivamente (Cmin y Cmáx en el estado estable, respectivamente). Las concentraciones plasmáticas máximas de meloxicam en el estado estable son logradas dentro de las 5 a 6 horas para el comprimido, cápsula y la suspensión oral respectivamente. Los tratamientos continuos por periodos más prolongados (p.ej., seis meses ) no señalaron ningún cambio en la farmacocinética comparados al a estado estable farmacocinético después de 2 semanas de tratamiento oral con 15 mg de meloxicam/día. Cualquier diferencia después del tratamiento más allá de seis meses es poco probable. La magnitud de la absorción para meloxicam posterior a la administración oral no se altera por la ingesta concomitante de alimentos. supositorios: Se ha demostrado que los supositorios son bioequivalentes a las cápsulas. Las concentraciones plasmática máxima en el estado estable posterior a la administración de los supositorios se alcanzan alrededor de las cinco horas posterior a la dosis. Las fluctuaciones pico-valle son similares a aquellas observadas con las formas de dosificación oral. Distribución: Meloxicam se une fuertemente a proteínas plasmáticas, esencialmente a la albúmina (99%). Meloxicam penetra bien en el líquido sinovial para dar concentraciones que son aproximadamente la mitad de las obtenidas en plasma. el volumen de distribución es bajo, en promedio 11 L. La variación interindividual es del orden de 3040%.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

riesgo acumulativo de Poss para meloxicam 7.5 mg y 15 mg a partir de estudios clínicos de Bi, comparado con diclofenaco y piroxicam (cálculos de Kaplan-meier).

tratamiento Dosis diaria meloxicam 7.5 mg 15 mg Diclofenac 100 mg Piroxicam 20 mg

Pacientes en el Poss dentro del 95% intervalo de intervalo (días) punto medio del riesgo (%) intervalo confianza intervalo 1 - <30 30 - <91 1 - <30 30 - <91 91 - <182 182 - <365

9636 551 2785 1683 1090 642

2 1 3 5 1 0

0.02 0.05 0.12 0.40 0.50 0.50

0.00 0.00 0.00 0.12 0.16

1 - <30 30 - <91

5071 532

10 6

0.20 1.11

0.07 – 0.32 0.35 – 1.86

1 - <30 30 - <91

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

5110 493

7 2

0.14 0.55

– – – – –

0.05 0.13 0.25 0.69 0.83

0.04 – 0.24 0.00 – 1.13

119

Vademécum Dolor

mg/kg peso corporal. La concentración máxima en plasma Cmáx (-34%) al igual que ABC0-∞ (-28%) tendieron a ser más bajas en el grupo de edad más joven (edades 2 a 6 años, n = 7) con respecto al grupo de edad mayor (7 a 14 años, n = 11) mientras que la depuración ajustada al peso estandarizada parecía ser más alta en el grupo de edad más joven. Una comparación histórica con adultos reveló que las concentraciones del plasma eran por lo menos similares para niños mayores y adultos. Las vidasmedias de eliminación plasmáticas (13 h) fueron similares para ambos grupos y tendian a ser más cortos que en los adultos (15-20 h).

toXiCología: Un extenso programa toxicológico confirmó que meloxicam tiene un perfil de seguridad aceptable. Los valores de la LD50 oral oscilaron entre aproximadamente 98 mg/kg en ratas hembras, hasta >800 mg/kg en mini cobayos. Los valores intravenosos variaron desde alrededor de 52 mg/kg en ratas, hasta 100 - 200 mg/kg en mini cobayos. Los principales signos de toxicidad incluyeron reducción de la actividad motora, anemia, y cianosis. La mayoría de las muertes ocurrieron como consecuencia de úlceras gástricas y perforación subsecuente que llevó a peritonitis. estudios repetidos de toxicidad de la dosis, realizados en ratas y mini cobayos, mostraron cambios característicos reportados con otros AInes, por ej. ulceración gastrointestinal y erosiones, y en los estudios a largo plazo, necrosis papilar renal. Se observaron efectos colaterales gastrointestinales con dosis orales de 1 mg/kg y más altas en ratas así como de 3 mg/kg y más en mini cobayos. Después de la administración intravenosa a las dosis de 0.4 mg/kg en ratas y 9 mg/kg en mini cobayos se produjeron lesiones gastrointestinales. La necrosis papilar renal ocurrió sólo en ratas, a dosis de 0.6 mg/kg o mayores después de exposición a meloxicam durante toda la vida. Los estudios de toxicidad sobre la reproducción en ratas y conejos, no revelaron teratogenicidad con dosis orales hasta 4 mg/kg en ratas y 80 mg/kg en conejos. estudios de reproducción en la rata han mostrado una disminución de la ovulación e inhibición de las implantaciones y efectos embriotóxicos (incremento de resorciones) a dosis maternotóxicas de 1mg/kg y mayores. Los niveles de dosificación afectados excedieron la dosis clínica (7.5-15 mg) por un factor de 10 a 5 veces en base a la dosis en mg/kg (persona de 75 kg). Se ha descrito los efectos fetotóxicos al final de la gestación compartidos por todos los inhibidores de la secreción de prostaglandinas. Meloxicam no fue mutagénico en el ensayo de Ames, la prueba mediada por huésped, y en el ensayo de mutación genética en mamífero (V79/HPRt), ni es clastogénico en el ensayo de aberración cromosómica en linfocitos humanos y en la prueba del micronúcleo de médula ósea del ratón. Los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones no mostraron un potencial carcinogénico con niveles de dosis hasta 0.8 mg/kg en ratas y 8 mg/kg en ratones. en estos estudios, meloxicam fue condro-neutral, por ej. no produjo daño en el cartílago articular después de exposición a largo plazo.

120

Meloxicam no indujo reacciones inmunogénicas en pruebas realizadas en ratones y cobayos. en algunas pruebas, meloxicam probó ser menos fototóxico que otros AInes más antiguos, pero similar en este aspecto a piroxicam y tenoxicam. en estudios de tolerabilidad local, meloxicam fue bien tolerado por todas las vías de administración probadas: administración intravenosa, intramuscular, rectal, dérmica, y ocular. Condiciones de almacenamiento: Almacenar en un lugar seguro fuera del alcance de los niños. PresentaCión: Comprimidos de 7.5 mg: Caja x 10 y 30 comprimidos. Reg. San. ecuador no. 21.377-1-05-04 Comprimidos de 15 mg: Caja x 10 y 30 comprimidos. Reg. San. ecuador no. 21.645-1-09-04 Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico. BoeHringer-ingelHeim del ecuador Cía. ltda. Quito Av. Shyris n-344 y Av. eloy Alfaro. edificio Parque Central, Piso 15 teléfono: (593-2) 397 99 41

_____________________________________

MOBIC® *

Ampollas Antiinflamatorio no esteroide (meloxicam)

ComPosiCión: 1 AMPOLLA de 1.5 mL contiene 15 mg 4-hidroxi-2-metil-n-(5-metil-2-tiazolil)-2H-1,2-benzotiazina-3-carboxamida-1,1-dioxido (= Meloxicam). excipientes: ** n-metil-D-glucamina, glicofurol, pluronico F68, cloruro de sodio, glicina, hidróxido de sodio.

inDiCaCiones: MOBIC® es un medicamento antiinflamatorio no esteroide. MOBIC en ampollas está indicado para tratamiento sintomático inicial y de corto plazo de: - Artritis reumatoidea - Osteoartritis dolorosa (artrosis, enfermedad articular degenerativa). - espondilitis anquilosante.

Dosis y aDministraCión: La administración intramuscular deberá solamente ser utilizada durante los primeros y pocos días de tratamiento. Para el tratamiento continuo, se deberán utilizar las formulaciones orales (comprimidos o cápsulas). La dosis recomendada de MOBIC® es 7.5 o 15 mg una vez al día, dependiendo de la intensidad del dolor y severidad de la inflamación. Debido a que el potencial para los eventos adversos se incrementa con la dosis y la duración de la expow w w . e d i f a r m . c o m . e c

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad conocida a meloxicam o cualquier otro excipiente del producto. existe un potencial de sensibilidad cruzada con la aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides. (AInes). MOBIC® no se debe administrar a pacientes que hayan desarrollado signos de asma, pólipos nasales, angioedema o urticaria después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros AInes. Las ampollas de MOBIC® no deberían ser utilizadas en pacientes que estén en tratamiento con anticoagulantes por la posibilidad que se presenten hematomas intramusculares. - Ulceración gastrointestinal activa o reciente / perforación. - enfermedad Inflamatoria Intestinal Activa (enfermedad de Crohn o Colitis Ulcerativa). - Insuficiencia hepática severa. - Insuficiencia renal severa no dializada. - Sangrado gastro-intestinal evidente, sangrado cerebro-vascular reciente o trastorno establecido de sangrado sistémico. - Insuficiencia cardiaca severa no controlada. - niños y adolescentes menores de 15 años de edad. - embarazo o lactancia. MOBIC® está contraindicado para el tratamiento del dolor peri-operatorio en el contexto de la cirugía de baypass coronario.

aDvertenCias y PreCauCiones esPeCiales: Al igual que con otros AInes, se debe tener precaución cuando se tratan pacientes con una historia de enfermedad gastrointestinal. Los pacientes con síntomas gastrointestinales se deben monitorear. Si ocurre úlcera péptica o sangrado gastrointestinal, se debe descontinuar MOBIC®. Al igual que otros AInes, puede ocurrir sangrado gastrointestinal, ulceración o perforación potencialw w w . e d i f a r m . c o m . e c

D E

* Las marcas locales pueden ser diferentes entre países. el estado de registro de la marca debe ser verificado sobre la base de país por país con el Dept. Marcas & Competencia desleal. ** A ser especificada/calculada por cada Unidad Operativa de acuerdo a la formulación real.

mente fatal en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de advertencia o alguna historia previa de eventos gastrointestinales graves. Las consecuencias de dichos eventos generalmente son más graves en los ancianos. Se ha reportado en muy raras ocasiones reacciones severas en piel, algunas de ellas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de StevensJonhnson y necrolisis epidérmica tóxica con el uso de AInes. Los pacientes parecen estar en alto riesgo tempranamente en el curso de la terapia, el inicio de la reacción ocurre en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Se deberá descontinuar MOBIC® ante la primera aparición de erupción en la piel, lesiones de las mucosas y cualquier otro signo de hipersensibilidad. Los AInes pueden incremetar el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares serios, infarto del miocardio y enfermedad cerebrovascular los cuales pueden ser fatales. este riesgo puede incrementarse con la duración del uso del medicamento. Los pacientes con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo para enfermedad cardiovascular pueden estar en mayor riesgo. Los AInes inhiben la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales desempeñan un papel de apoyo en el mantenimiento de la perfusión renal. en pacientes cuyo flujo sanguíneo renal y volumen sanguíneo está disminuido, la administración de un AIne puede precipitar la descompensación renal evidente, que característicamente va seguida por recuperación al estado de pre-tratamiento al descontinuar la terapia antiinflamatoria no esteroide. Los pacientes en máximo riesgo de una reacción de este tipo son personas de edad avanzada, los pacientes deshidratados, aquellos con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y enfermedad renal manifiesta, aquellos que están recibiendo tratamiento concomitante con un diurético, un IeCA ó un antagonista de receptores de angiotensina II ó quienes se han sometido a procedimientos quirúrgicos mayores que condujeron a hipovolemia. en dichos pacientes, el volumen de la diuresis y la función renal se deben monitorear al inicio del tratamiento. en raros casos, los AInes pueden ser la causa de nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico. Al igual que otros AInes, se ha reportado elevaciones ocasionales de las transaminasas séricas u otros parámetros de función hepática. en la mayoría de los casos, ha sido aumentos pequeños y transitorios por encima del rango normal. Si la anomalía es significativa o persistente, se debe suspender MOBIC® y realizar exámenes de seguimiento. no se requiere reducción de la dosis en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable. Los pacientes frágiles o debilitados pueden tolerar menos los efectos colaterales, dichos pacientes deberán ser supervisados cuidadosamente. De igual manera que otros AInes, se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes ancianos, quienes tienen mayor probabilidad de estar sufriendo alteración en la función renal, hepática o en la función cardiaca.

D I C C I O N A R I O

sición, se deben utilizar la duración de la exposición más corta posible y la dosis diaria eficaz más baja. Se deberá administrar MOBIC® a través de una inyección intramuscular profunda. Debido a la posibilidad de incompatibilidades, las ampollas de MOBIC® no se deberán mezclar con otras drogas en la misma jeringa. La dosis diaria máxima de MOBIC® en pacientes con insuficiencia renal severa en hemodiálisis no será mayor de 7.5 mg. Las ampollas de MOBIC® no deberán administrarse por vía intravenosa. en vista que la dosificación en niños y adolescentes no ha sido establecida, la utilización de ampollas se deberá restringir a adultos. administración combinada: La dosis total diaria de MOBIC® administrada como cápsulas, comprimidos, suspensión oral e inyecciones no debe exceder los 15 mg.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

121

Vademécum Dolor

Con los AInes puede ocurrir inducción de sodio, retención de potasio y agua y puede interferir con los efectos natriuréticos de los diuréticos. Como resultado, se puede precipitar una insuficiencia cardiaca o hipertensión, o exacerbarlas en pacientes susceptibles. Se recomienda el monitoreo clínico para estos pacientes de riesgo. Meloxicam, al igual que otros AInes puede enmascarar síntomas de una enfermedad infecciosa subyacente. el uso de meloxicam, al igual que otro medicamento conocido que inhiba la síntesis de ciclooxigenasa / prostaglandinas, puede perjudicar la fertilidad y no son recomendados en mujeres que intenten concebir. Por lo tanto, en mujeres que tienen dificultades de concebir, o aquellas que esten bajo investigación por infertilidad, se debe considerar el retiro de meloxicam. Para interacciones relevantes del medicamento que requieren particular atención, ver sección “Interacciones”. interaCCiones: - Otros, inhibidores de la prostaglandina sintetasa (IPS), incluyendo glucocorticoides y salicilatos (ácido acetil salicílico): no se recomienda la coadministración de IPSs porque puede incrementar el riesgo de úlceras gastro-intestinal y sangrado a través de una acción sinérgica. el uso concomitante de meloxicam con otros AInes no es recomendado. La administración concomitante de aspirina (1000 mg tid) a voluntarios sanos propendió a incrementar el ABC (10%) y la Cmáx (24%) de meloxicam. La significacia clínica de esta interacción no es conocida. - Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): incrementan el riesgo de sangrado gastrointestinal. - Litio: Se ha reportado que los AInes aumentan los niveles plasmáticos de litio (a través de la disminución de la excreción renal de litio), lo cual puede alcanzar valores tóxicos. no se recomienda el uso concomitante de litio y AInes. Si esta combinación se hace necesaria, se recomienda monitorear cuidadosamente los niveles plasmáticos de litio durante el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con meloxicam. - Metotrexate: Los AInes pueden reducir la secreción tubular de metotrexate y de esta manera incrementar la concentración de metrotexate. Por esta razón, no se recomienda el uso concomitante de AInes en aquellos pacientes con altas dosis de metotrexate (más de 15 mg/semana). el riesgo de una interacción entre AInes y metotrexate, debe ser considerado también en pacientes con bajas dosis de metotrexate, especialmente en pacientes con deterioro en la función renal. Se deberá monitorear el conteo de células sanguíneas y la función renal en caso que el tratamiento combinado sea necesario. Se debe tomar precaución en caso que tanto AInes como metotrexate sean dados conjuntamente dentro de 3 días, en cuyo caso los niveles plasmáticos de metotrexate pueden incrementarse y causar una toxicidad incrementada. Aunque la farmacocinética de

122

metotrexate (15 mg/semana) no fuera afectada de manera relevante por el tratamiento conjunto con meloxicam, se deberá considerar que la toxicidad hematológica de metotrexate puede ser amplificada por el tratamiento con drogas AInes. - Anticoncepción: Una disminución de la eficacia de los dispositivos intrauterinos por AInes ha sido previamente reportada pero necesita confirmación adicional. - Diuréticos: el tratamiento con AInes se asocia con el potencial de insuficiencia renal aguda en pacientes que están deshidratados. Los pacientes que están recibiendo MOBIC® y diuréticos se deben hidratar adecuadamente y monitorizar su función renal antes de iniciar el tratamiento. - Antihipertensivos (por ej. betabloqueadores, inhibidores de la ECA, vasodilatadores, diuréticos): Durante el tratamiento con AInes, se ha reportado un efecto reducido de los antihipertensivos por inhibición de prostaglandinas vasodilatadores. - Los AInes y los antagonistas de receptores de angiotensina II así como los IeCA ejercen un efecto sinérgico en la disminución de la filtración glomerular. en pacientes con deterioro renal preexistente esto puede llevar a una falla renal aguda. - La colestiramina se une a meloxicam en el tracto gastrointestinal conllevando a una eliminación más rápida de meloxicam. - La nefrotoxicidad de ciclosporina puede ser aumentada por los AInes a través de los efectos mediados por prostaglandinas renales. Durante el tratamiento combinado, se debe medir la función renal. Meloxicam es eliminado casi completamente por metabolismo hepático, del cual, aproximadamente dos terceras partes es mediado por enzimas del citocromo (CYP) P450 (vía principal CYP 2C9 y vía menor CYP 3A4) y la tercera parte por otras vías, como oxidación por peroxidasa. Se debe tener en cuenta el potencial de interacción farmacocinética cuando se administran en forma concurrente meloxicam y medicamentos de los cuales se sabe que inhiben, o son metabolizados por CYP 2C9 y/o CYP 3A4. no se detectaron interacciones farmacocinéticas relevantes con respecto a la administración concomitante de antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida. no se pueden excluir las interacciones con antidiabéticos orales. emBaraZo y laCtanCia: MOBIC® está contraindicado durante el embarazo. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar adversamente el embarazo y/o el desarrollo embrio-fetal. Datos de estudios epidemiológicos sugieren un riesgo incrementado de aborto y de malformación cardiaca y gastroquisis luego del uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en el embarazo temprano. el riesgo absoluto de malformación cardiovascular fue incrementado desde menos de un 1% hasta aproximadamente 1.5%. Se cree que el riesgo aumenta con la dosis y la duración de la terapia. en animales, la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas ha mostrado como resultado un incremento de pérdidas pre y pos implantación y letalidad embrio-fetal. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

eventos aDversos: Se han reportado los siguientes eventos adversos que pueden estar relacionados causalmente con la administración de MOBIC®. Los eventos adversos que pueden estar relacionados en forma causal con la administración de MOBIC® y que han salido a la luz como resultado de reportes recibidos en relación con la administración del producto comercializado, están seguidos por un número de referencia. trastornos del sistema linfático y sangre: Alteraciones del cuadro hemático (incluyendo recuento diferencial de leucocitos, leucopenia, trombocitopenia y anemia.

D E

eFeCtos soBre la CaPaCiDaD De ConDuCir y maneJar maQuinarias: no existen estudios específicos sobre los efectos sobre la habilidad para conducir vehículos y manejar maquinaria. Los pacientes que experimentan alteraciones visuales, somnolencia u otros trastornos del sistema nervioso central, se deben abstener de realizar estas actividades.

La administración concomitante de un medicamento potencialmente mielotóxico, en particular metotrexate, parece ser un factor predisponente para la aparición de citopenia. trastornos del sistema inmune: Shock anafiláctico, reacción anafiláctica, reacción anafilactoidea, y otra reacción de hipersensibilidad inmediata. trastornos psiquiátricos: estado confusional, desorientación y alteraciones del humor. trastornos del sistema nervioso: Mareo, somnolencia, cefalea. trastornos oculares: Alteraciones visuales incluyendo visión borrosa, conjuntivitis. Desórdenes del oído y el laberinto: Vértigo, zumbidos de oído trastornos cardiacos: Palpitaciones Desórdenes vasculares: Incremento de la presión arterial, sofoco trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Asma, en individuos alérgicos a la aspirina u otros AInes. trastornos gastrointestinales: Perforación gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal oculta o macroscópica, úlcera gastroduodenal, colitis, gastritis, esofagitis, estomatitis, dolor abdominal, dispepsia, diarrea, náusea, vómito, estreñimiento, flatulencia, eructos. La hemorragia gastrointestinal, ulceración o perforación puede ser potencialmente fatal. Desórdenes hepatobiliares: Hepatitis, pruebas de función del hígado anormales (transaminasas o bilirrubinas elevadas). Desórdenes tisulares subcutáneos y piel: necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de StevensJohnson, angioedema, dermatitis bulosa, eritema multiforme, erupción cutánea, urticaria, reacción de fotosensibilidad, prurito. trastornos renales y urinarios: Insuficiencia renal aguda, pruebas anormales de función renal (creatinina sérica y / o urea sérica elevadas).

D I C C I O N A R I O

Adicionalmente, el incremento de incidentes de varias malformaciones, incluyendo cardiovasculares, han sido reportadas en animales a quienes se les administró un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el periodo organogenético. Durante el tercer trimestre de embarazo todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a: - toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar) - Disfunción renal, la cual puede progresar a falla renal con oligo-hidroamniosis; la madre y el neonato, y al final del embarazo, a: - Posible prolongación del tiempo de sangrado y un efecto anti-agregante que puede ocurrir incluso en dosis muy bajas. - Inhibición de contracciones uterinas resultando en parto prolongado o demorado. Mientras no existan experiencias específicas para MOBIC®, se conoce que los AInes pasan a la leche materna. La administración por lo tanto está contraindicada en mujeres que estén dando de lactar.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

riesgo acumulativo de Poss para meloxicam 7.5 mg y 15 mg a partir de estudios clínicos de Bi, comparado con diclofenaco y piroxicam (cálculos de Kaplan-meier).

tratamiento Dosis diaria meloxicam 7.5 mg 15 mg Diclofenac 100 mg Piroxicam 20 mg

Pacientes en el Poss dentro del 95% intervalo de intervalo (días) punto medio del riesgo (%) intervalo confianza intervalo 1 - <30 30 - <91 1 - <30 30 - <91 91 - <182 182 - <365

9636 551 2785 1683 1090 642

2 1 3 5 1 0

0.02 0.05 0.12 0.40 0.50 0.50

0.00 0.00 0.00 0.12 0.16

1 - <30 30 - <91

5071 532

10 6

0.20 1.11

0.07 – 0.32 0.35 – 1.86

1 - <30 30 - <91

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

5110 493

7 2

0.14 0.55

– – – – –

0.05 0.13 0.25 0.69 0.83

0.04 – 0.24 0.00 – 1.13

123

Vademécum Dolor

el uso de AInes puede estar relacionado a desórdenes de la micción, incluyendo retención aguda urinaria. Desórdenes generales y en el sitio de aplicación: edema, masa en el sitio de la inyección y dolor en el sitio de la inyección. soBreDosis: en caso de sobredosis, se deben utilizar medidas generales de apoyo puesto que no existe antídoto conocido. Se ha demostrado en un estudio clínico que la colestiramina acelera la eliminación de meloxicam.

ProPieDaDes FarmaCológiCas: MOBIC® es un medicamento anti-inflamatorio no esteroide (AIne) de la clase del ácido enólico, que ha mostrado propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas en animales. Meloxicam mostró potente actividad antiinflamatoria en todos los modelos estándares de inflamación. Un mecanismo común para los efectos arriba mencionados puede ser la capacidad de meloxicam para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la inflamación. La comparación de la dosis ulcerogénica y la dosis antiinflamatoria efectiva en un modelo adyuvante de artritis en ratas, confirmó un margen terapéutico superior en animales sobre los AInes estándares. In vivo, meloxicam inhibió la biosíntesis de prostaglandinas en forma más potente en el sitio de inflamación que en la mucosa gástrica o el riñón. Se cree que estas diferencias están relacionadas con una inhibición selectiva de COX-2 en relación a la COX-1 y se cree que la inhibición de COX-2 provee los efectos terapéuticos de los AInes, mientras la inhibición de la integrante COX-1 puede ser responsable de los efectos colaterales gástricos y renales. Se ha confirmado la selectividad de meloxicam por la COX-2 in vitro y ex vivo en numerosos sistemas de pruebas. Se demostró en el ensayo en sangre humana total in vitro que meloxicam inhibe selectivamente la COX-2. Meloxicam (7.5 y 15 mg) demostró mayor inhibición de la COX-2 ex vivo según lo demostró por una mayor inhibición de la producción de PGe2 estimulada por lipopolisacáridos (COX-2), comparada con la producción de tromboxano en sangre coagulándose (COX-1). estos efectos fueron dosis-dependientes. Se ha demostrado que meloxicam no tiene efecto sobre la agregación plaquetaria ni sobre el tiempo de sangrado a dosis recomendadas ex vivo, mientras que la indometacina, diclofenaco, ibuprofeno y naproxeno inhibieron significativamente la agregación plaquetaria y prolongaron el sangrado. en estudios clínicos, se reportaron eventos adversos gastrointestinales globales en menor frecuencia con meloxicam 7.5 mg y 15 mg que con los AInes con los cuales se ha comparado, debido predominantemente a un reporte más bajo de incidencia de eventos tales como dispepsia, vómito, náuseas y dolor abdominal. La incidencia de perforación gastrointestinal alta, úlceras, y sangrados reportados en asociación con meloxicam es baja y dosis-dependiente. no existe un solo estudio con el poder adecuado para detectar diferencias estadísticas en la incidencia clínicamente significativa de perforación gastroin-

124

testinal alta, obstrucción, o sangrados entre meloxicam y otros AInes. Se realizó un análisis combinado que involucró pacientes tratados con meloxicam diariamente en 35 estudios clínicos, en las indicaciones de osteoartritis, artritis reumatoidea y espondilitis anquilosante. La exposición a meloxicam en estos estudios varió desde 3 semanas hasta un año (la mayoría de los pacientes fueron enrolados en estudios de un mes). Casi todos los pacientes participaron en estudios que permitieron enrolamiento de pacientes con una historia previa de perforación gastrointestinal, úlcera o sangrado. La incidencia de perforación gastrointestinal alta, obstrucción o sangrado (POS) clínicamente significante se evaluó retrospectivamente después de una revisión ciega independiente de los casos. Los resultados se muestran en la siguiente tabla.

FarmaCoCinÉtiCa: Meloxicam se absorbe completamente después de la administración intramuscular. La biodisponibilidad relativa comparada con la administración oral es casi del 100%. Por lo tanto, no es necesario ajustes de dosis al cambiar de la ruta i.m., al tratamiento oral. Posterior a la inyección intramuscular de 15 mg, las concentraciones plasmática pico de alrededor de 1.62 µg/mL se alcanza en cerca de 60 minutos. Distribución: Meloxicam se une fuertemente a proteínas plasmáticas, esencialmente a la albúmina (99%). Meloxicam penetra bien en el líquido sinovial para dar concentraciones que son aproximadamente la mitad de las obtenidas en plasma. el volumen de distribución es bajo, en promedio 11 L. La variación interindividual es del orden de 30-40%. Biotransformación: Meloxicam experimenta una extensa biotransformación hepática. Se identificaron en la orina cuatro diferentes metabolitos de meloxicam, los cuales todos son farmacológicamente inactivos. el principal metabolito, 5’-carboximeloxicam (60% de la dosis), está formado por la oxidación de un metabolito intermedio, 5’-hidroximetilmeloxicam, el cual también es excretado en una menor cantidad (9% de la dosis). Los estudios in vitro sugieren que la CYP 2C9 desempeña un papel importante en esta vía metabólica, con una menor contribución de la isoenzima CYP 3A4. La actividad de la peroxidasa del paciente, probablemente es responsable de otros dos metabolitos que constituyen el 16% y 4% de la dosis administrada, respectivamente. eliminación: Meloxicam es excretado principalmente en la forma de metabolitos y ocurre en igual medida en la orina y en las heces. Menos del 5% de la dosis diaria es excretada sin modificación en las heces, mientras sólo trazas del compuesto original no modificado se excretan en la orina. La vida media de eliminación es de alrededor de 20 horas. La depuración plasmática es en promedio de 8 mL/min. linealidad/no linealidad: Meloxicam demostró una farmacocinética lineal en un rango de dosis terapéuticas de 7.5 mg a 15 mg posterior a la administración oral e intramuscular.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PresentaCión: Ampollas de 15 mg/1.5 ml. Reg. San. ecuador no 27.019-05-06. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico. BoeHringer-ingelHeim del ecuador Cía. ltda. Quito Av. Shyris n-344 y Av. eloy Alfaro. edificio Parque Central, Piso 15 teléfono: (593-2) 397 99 4

_____________________________________

MOLAR-EX®

ibuprofeno, acetaminofeno Cápsulas analgésico, antiinflamatorio, antipirético

ComPosiCión: Cada cápsula contiene Ibuprofeno 200 mg y Acetaminofeno 200 mg.

P R O D U C T O S

ConDiCiones De almaCenamiento: Almacenar en un lugar seguro fuera del alcance de los niños!

D E

toXiCología: Un extenso programa toxicológico confirmó que meloxicam tiene un perfil de seguridad aceptable. Los valores de la LD50 oral oscilaron entre aproximadamente 98 mg/kg en ratas hembras, hasta >800 mg/kg en mini cobayos. Los valores intravenosos variaron desde alrededor de 52 mg/kg en ratas, hasta 100 - 200 mg/kg en mini cobayos. Los principales signos de toxicidad incluyeron reducción de la actividad motora, anemia, y cianosis. La mayoría de las muertes ocurrieron como consecuencia de úlceras gástricas y perforación subsecuente que llevó a peritonitis. estudios repetidos de toxicidad de la dosis, realizados en ratas y mini cobayos, mostraron cambios característicos reportados con otros AInes, por ej. ulceración gastrointestinal y erosiones, y en los estudios a largo plazo, necrosis papilar renal. Se observaron efectos colaterales gastrointestinales con dosis orales de 1 mg/kg y más altas en ratas así como de 3 mg/kg y más en mini cobayos. Después de la administración intravenosa a las dosis de 0.4 mg/kg en ratas y 9 mg/kg en mini cobayos se produjeron lesiones gastrointestinales. La necrosis papilar renal ocurrió sólo en ratas, a dosis de 0.6 mg/kg o mayores después de exposición a meloxicam durante toda la vida. Los estudios de toxicidad sobre la reproducción en ratas y conejos, no revelaron teratogenicidad con dosis orales hasta 4 mg/kg en ratas y 80 mg/kg en conejos. estudios de reproducción en la rata han mostrado una disminución de la ovulación e inhibición de las implantaciones y efectos embriotóxicos (incremento de resorciones) a dosis maternotóxicas de 1 mg/kg y mayores. Los niveles de dosificación afectados excedieron la dosis clínica (7.5-15 mg) por un factor de 10 a 5 veces en base a la dosis en mg/kg (persona de 75 kg). Se ha descrito los efectos fetotóxicos al final de la gestación compartidos por todos los inhibidores de la secreción de prostaglandinas. Meloxicam no fue mutagénico en el ensayo de Ames, la prueba mediada por huésped, y en el ensayo de mutación genética en mamífero (V79/HPRt), ni es clastogénico en el ensayo de aberración cromosómica en linfocitos humanos y en la prueba del micronúcleo de médula ósea del ratón. Los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones no mostraron un potencial carcinogénico con niveles de dosis hasta 0.8 mg/kg en ratas y 8 mg/kg en ratones. en estos estudios, meloxicam fue condro-neu-

tral, por ej. no produjo daño en el cartílago articular después de exposición a largo plazo. Meloxicam no indujo reacciones inmunogénicas en pruebas realizadas en ratones y cobayos. en algunas pruebas, meloxicam probó ser menos fototóxico que otros AInes más antiguos, pero similar en este aspecto a piroxicam y tenoxicam. en estudios de tolerabilidad local, meloxicam fue bien tolerado por todas las vías de administración probadas: administración intravenosa, intramuscular, rectal, dérmica, y ocular.

D I C C I O N A R I O

ProPieDaDes: MOLAR-eX® asocia dos analgésicos en una sola cápsula logrando mayor potencia analgésica y un rápido alivio. Indicado por esta razón para dolores leves a moderados. el Ibuprofeno es analgésico periférico por inhibición de las prostaglandinas, mientras que el Acetaminofeno es analgésico de acción central, esta sumatoria de dos analgésicos que actúan en diferentes niveles beneficia al paciente, logrando mayor potencia analgésica y mayor rapidez de acción. MOLAR-eX® se absorbe rápida y completamente cuando se administra por vía oral, su dos componentes tienen una igual farmacocinética por lo que justifica su asociación mejorando la respuesta analgésica. el Ibuprofeno tiene cualidades antiinflamatorias y antipiréticas por lo que MOLAR-eX® está indicado en dolor que va acompañado de inflamación y fiebre. MOLAR-eX® tiene gran seguridad puede ser administrado en madres lactantes debido a que el Acetaminofén y el Ibuprofeno no se excretan por la leche materna.

125

Vademécum Dolor

inDiCaCiones: Para todo proceso agudo que curse con dolor, inflamación y fiebre, además por sus cualidades antiinflamatorias acorta el tiempo de recuperación y puede ser administrado con terapia antibiótica conjunta sin afectar su respuesta. ContrainDiCaCiones: en hipersensibilidad a los antiinflamatorios no esteroidales, en enfermedad ulceropéptica, no se recomienda el uso crónico en pacientes con enfermedad renal o hepática. aDministraCión: MOLAR-eX debe ser administrado como dosis de inicio 2 cápsulas en una sola toma y como dosis de mantenimiento 1 cápsula cada 6 o cada 8 horas, dependiendo de la respuesta individual de cada paciente. PresentaCión: Cajas por 24 cápsulas.

en caso de requerir mayor información comuníquese con el Departamento Científico de Biogenet S.A. Biogenet s.a. Vicente Cárdenas e5-89 y Japón telf.: (02) 2240-417, Quito Ciudadela Kennedy norte. Av. Luis Orrantia. Manzana 109. Solar 7 y 8 (atrás de Mi Juguetería) teléfonos: (04) 2685-538/2685-540 2685-542, guayaquil Av. Remigio Crespo 1318 y Unidad nacional. teléfono: (07) 2450-157, Cuenca

_____________________________________

NAPAFEN® Gotas, jarabe sin alcohol, supositorios, tabletas analgésico, antipirético (Paracetamol [acetaminofén])

nAPAFen es un analgésico y antipirético seguro y eficaz, para el pronto alivio en una amplia variedad de desórdenes dolorosos y febriles. Su acción analgésica se induce por la elevación del umbral del dolor. Como antipirético, su acción llega a inhibir la síntesis de prostaglandinas en el centro de regulación de la temperatura, localizada en el hipotálamo. nAPAFen es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal, sintiéndose su efecto benéfico 30 minutos después de su administración, prolongándose su efecto 4 a 6 horas. inDiCaCiones: nAPAFen está indicado para el manejo del dolor y la fiebre, causados por infecciones bacterianas o virales como faringitis, bronquitis, sinusitis, neumonía, otitis media, adenitis cervical.

126

también es usado en estados gripales, dolor de cabeza, mialgia, artralgia, dismenorrea y otros estados similares. en pediatría es recomendado para el alivio del resfriado, dentición, amigdalitis, gastroenteritis, virosis, reacciones postvacunales. nAPAFen también está indicado como sustituto ideal del ácido acetil salicílico, especialmente para evitar lesiones sobre la mucosa gástrica. ContrainDiCaCiones: Pacientes con hipersensibilidad al acetaminofén. Deberá prescribirse con cautela en pacientes con alteración de la función renal o hepática. Al igual que cualquier medicamento, su utilización durante el embarazo y la lactancia, será sólo bajo criterio médico. interaCCiones: Los barbitúricos o el alcohol pueden acelerar el metabolismo del acetaminofén.

eFeCtos seCunDarios: en sus dosis correctas, los efectos indeseables son escasos y leves. Ocasionalmente pueden presentarse reacciones alérgicas tales como erupciones cutáneas, que desaparecen al discontinuar el tratamiento.

Posología: naPaFen gotas pediátricas sin alcohol: Hasta 1 año: 19 gotas cada 6 horas; de 1 a 3 años: 38 gotas cada 6 horas. naPaFen jarabe sin alcohol: De 1 a 3 años: 1/2 a 1 cucharadita cada 4 horas; de 3 a 6 años: 1 cucharadita cada 4 horas; mayores de 6 años: 2 cucharaditas cada 6 horas. naPaFen supositorios lactantes (125 mg): Hasta 1 año: 1 supositorio cada 8 a 12 horas. naPaFen supositorios infantes (250 mg): De 1 a 3 años: 1 supositorio cada 4 a 6 horas. naPaFen tabletas 500 mg: fiebre y dolor de cualquier etiología, una tableta cada 4 horas. Dolores artríticos 2 tabletas cada 6 horas.

aDvertenCia: no deberá excederse la dosis indicada. en adultos no administrar más de 4 g total cada 24 horas. Salvo criterio médico, no administrar para dolor por más de 10 días y para fiebre por no más de 3 días seguidos. PresentaCiones: gotas pediátricas: en frascogotero por 30 ml (60 mg por cada 19 gotas). solución, sin alcohol, 160 mg/5 ml, en frasco por 120 ml. supositorios para lactantes: De 125 mg en cajas de 5 unidades. supositorios para infantes: De 250 mg en cajas de 5 unidades. tabletas de 500 mg: en cajas por 50 tabletas. laBoratorios eCu e.mail: lbjarner@gye.satnet.net telf.: (04) 241-3748 / 241-3745 Casilla postal 09.01.1292 Guayaquil, ecuador

_____________________________________ w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ComPosiCión: La sustancia activa es el naproxeno [(ácido(+) 2(6 metoxi 2 naftil) propiónico)]. Una tABLetA de nAPROSYn contiene 500 mg de naproxeno.

FarmaCoCinÉtiCa y FarmaCoDinamia: nAPROSYn (naproxeno) es un agente no esteroide, cuando se estudió en varios animales este agente mostró notables propiedades antiinflamatorias y analgésicas. el efecto antiinflamatorio de naproxeno se ve hasta en animales adrenalectomizados, esto indica que el eje pituitario adrenal no participa en esta acción. el naproxeno inhibe la prostaglandina sintetasa, como los otros agentes antiinflamatorios no esteroides, por lo cual bloquea la síntesis de prostaglandinas. en el hombre, el naproxeno se absorbe totalmente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Los niveles plasmáticos máximos se observan dentro de las primeras 2-4 horas, después de cada dosis, dependiendo de la ingesta de alimentos y se logran condiciones de estado estable después de 4-5 dosis. el naproxeno tiene un tiempo de vida media biológico de más o menos 13 horas. A niveles terapéuticos, más del 99% de naproxeno en la sangre se encuentra unido a la albúmina del suero. Aproximadamente el 95% de una dosis de naproxeno se excreta en la orina como naproxeno inalterado, 6-0 desmetilnaproxeno y sus conjugados. La velocidad de excreción coincide cercanamente con la velocidad de desaparición de la droga en el plasma.

inDiCaCiones: enfermedades reumáticas: Acción antiinflamatoria y analgésica en artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoartritis (artritis degenerativa), espondilitis anquilosante y gota. en patología periarticular y musculoesquelética: Bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis y lumbago. Usos en traumatología y cirugía, por su acción analgésica, después de distensiones, manipulaciones ortopédicas, esguinces.

ContrainDiCaCiones: Hipersensibilidad a las formulaciones de naproxeno o de naproxeno sódico. en vista de la posibilidad de reacciones de sensibilidad cruzada, el naproxeno no debe ser administrado a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios/analgésicos no esteroides hayan provocado manifestaciones alérgicas severas. Reacciones del tipo anafiláctico fueron reportadas en estos pacientes. PreCauCiones y aDvertenCias: Puesto que w w w . e d i f a r m . c o m . e c

D E

tabletas recubiertas antirreumático (naproxeno)

los estudios pediátricos de seguridad y eficacia no se han completado, el uso de este producto en niños menores de 2 años no es recomendable. naproxeno no deberá administrarse a pacientes con úlcera péptica activa. en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal naproxeno deberá darse bajo estrecha supervisión. Las reacciones gastrointestinales serias pueden ocurrir en cualquier tiempo en los pacientes que se encuentran en terapia con antiinflamatorios no esteroideos. La incidencia acumulativa de reacciones adversas gastrointestinales serias, incluyendo sangrado gastrointestinal y perforación se incrementa linealmente con la duración del uso de naproxeno (u otros antiinflamatorios no esteroideos). Como con otros antiinflamatorios no esteroideos existe probablemente un riesgo mayor de reacciones adversas con el uso de dosis mayores de este medicamento. Los estudios a la fecha no han identificado ningún subgrupo de pacientes que no estén en riesgo de desarrollar úlcera péptica y sangrado, sin embargo, en pacientes ancianos y debilitados el riesgo de ulceración o hemorragia es menor que con otros agentes. La mayoría de los eventos gastrointestinales fatales asociados con antiinflamatorios no esteroideos ocurren en esta población de pacientes. el naproxeno reduce la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, lo anterior deberá tomarse en cuenta cuando este factor sea determinante. Se han reportado elevaciones en una o más de las pruebas de función hepática con agentes antiinflamatorios no esteroides. uso en pacientes con función renal alterada: Puesto que el naproxeno y sus metabolitos se eliminan en gran parte (el 95%), en la orina vía filtración glomerular, nAPROSYn debe usarse con precaución en pacientes con alteraciones significativas en la función renal. el nivel de creatinina en el suero y/o la depuración de creatinina deben vigilarse en tales pacientes. nAPROSYn no deberá usarse crónicamente en aquellos pacientes que tengan una depuración de creatinina menor de 20 mL/minuto. en algunos pacientes, específicamente aquellos con flujo sanguíneo renal comprometido, como en casos de disminución grave del volumen extracelular, cirrosis, restricción de sodio, insuficiencia cardiaca y enfermedad renal preexistente, se deberá evaluar la función renal antes y después del tratamiento con nAPROSYn. en algunos pacientes geriátricos se puede esperar una función renal alterada. Para evitar la posible acumulación de metabolitos de nAPROSYn en estos pacientes, se deberá considerar una reducción de la dosis diaria. Igualmente, en los pacientes que se encuentren bajo tratamiento concomitante de diuréticos y naproxeno, la función renal deberá ser evaluada antes y durante el tratamiento. uso en pacientes con función hepática alterada: La enfermedad hepática alcohólica crónica y probablemente otros tipos de cirrosis reducen la concentración total de naproxeno en el plasma, pero la concentración plasmática de naproxeno libre aumenta. no se conoce la implicación de este hallazgo, pero se aconseja utilizar una dosis mínima efectiva. uso en pacientes ancianos: Los estudios clínicos indican que aunque la concentración plasmática total de naproxeno no cambia, su fracción plasmática libre

D I C C I O N A R I O

NAPROSYN®

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

127

Vademécum Dolor

aumenta en el paciente geriátrico. no se conoce la implicación de este hallazgo, pero se aconseja utilizar una dosis mínima efectiva.

interaCCiones Con otros meDiCamentos: en vista de que la ligadura proteica de naproxeno es alta, los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas deben ser cuidadosamente monitorizados con el fin de ajustar las dosis, si es necesario. no se han observado interacciones en estudios clínicos con naproxeno y anticoagulantes o sulfonilureas, pero debe tenerse precaución, ya que interacciones han sido observadas con otros agentes antiinflamatorios no esteroideos. el efecto natriurético de furosemida es inhibido por fármacos de esta clase. De igual forma, la excreción renal de litio, por lo cual incrementos en sus niveles plasmáticos han sido también reportados. naproxeno y otros antiinflamatorios no esteroideos pueden reducir el efecto antihipertensivo del propranolol y otros betabloqueadores. Probenecid puede incrementar significativamente los niveles plasmáticos de naproxeno y su tiempo de vida media. La administración concomitante de naproxeno y metotrexato debe realizarse con precaución, debido a que naproxeno así como otros antiinflamatorios no esteroideos reducen la secreción tubular de metotrexato en experimentos con animales y posiblemente aumenten su toxicidad. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, naproxeno puede incrementar el riesgo de daño renal asociado al uso de inhibidores de la eCA (enzima Convertidora de la Angiotensina). alteraciones de pruebas de laboratorio: Se sugiere que la terapia con naproxeno sea temporalmente discontinuada 48 horas antes de realizar pruebas de la función adrenal, debido a que naproxeno puede interferir con los resultados de los tests de 17-cetosteroides. Similarmente, naproxeno puede interferir con la excreción urinaria del ácido 5-hidroxi-indolacético.

reaCCiones seCunDarias: Los efectos adversos más comunes son: Malestar abdominal, epigastralgia, cefalea, náusea, edema periférico, tinnitus y vértigo. Los siguientes efectos adversos son raros pero han sido reportados: Alopecia, reacciones anafilácticas al naproxeno y formulaciones de naproxeno sódico, angioedema, anemia aplástica y hemolítica, meningitis aséptica, disfunción cognoscitiva, colitis, convulsiones, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidermal, eritema multiforme, hepatitis fulminante, sangrado y/o perforación gastrointestinal, granulocitopenia incluyendo agranulocitosis, daño en la audición, hematuria, hiperpotasemia, dificultad para concentrarse, insomnio, ictericia, enfermedad renal, incluida nefritis glomerular, nefritis intersticial, necrosis renal papilar, síndrome nefrótico y falla renal. Ulceración gastrointestinal, úlcera péptica, reacciones de fotosensibilidad incluyendo raros casos en los cuales la piel se asemeja a porfiria cutánea tardía o epidermólisis bullosa. Rash cutáneo, síndrome de Stevens-Johnson, trom-

128

bocitopenia, estomatitis ulcerativa, vasculitis, disturbios visuales, vómito. Reacciones anafilácticas (anafilactoides) pueden ocurrir usualmente en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroidales. estas pueden de igual manera ocurrir en pacientes sin previa exposición o hipersensibilidad a estos agentes. Aunque la retención de sodio no ha sido reportada en estudios metabólicos, es posible que pacientes con función cardiaca alterada o comprometida aumenten su riesgo de daño cardiaco a la ingesta de naproxeno.

uso Durante el emBaraZo y laCtanCia: Como con otros fármacos de este tipo, naproxeno produce retraso en el parto en animales y además afecta el sistema cardiovascular fetal humano (cierre prematuro del conducto arterioso). Por lo tanto, estos fármacos no deben ser usados durante el embarazo a menos que sea necesario. el uso de naproxeno en el embarazo requiere evaluar los beneficios frente a los riesgos para la madre y el feto, especialmente en el primer y tercer trimestres de embarazo. Se ha detectado que naproxeno se excreta en la leche materna. Su uso debe evitarse en pacientes que se encuentren en periodo de lactancia. relaCión Con eFeCtos De CarCinogÉnesis, mutagÉnesis, teratogÉnesis y soBre la FertiliDaD: el uso de naproxeno en el humano no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis. Asimismo, no se han demostrado efectos sobre la fertilidad.

soBreDosiFiCaCión: Una sobredosificación significativa está caracterizada por: Somnolencia, dispepsia, náusea y vómito. Pocos pacientes han presentado convulsiones, pero no está clara su relación con la administración de naproxeno. Se desconoce la cantidad de este fármaco que puede poner en peligro la vida. Si un paciente ingiere una gran cantidad de naproxeno en forma accidental o provocada, el estómago puede vaciarse y usarse métodos de soporte adicionales. estudios en animales indican que la temprana administración de carbón activado en cantidades adecuadas tiende a reducir marcadamente la absorción del fármaco. La hemodiálisis no disminuye la concentración de naproxeno en el plasma debido al alto grado de ligadura proteica. Dosis y aDministraCión: tabletas de 500 mg: una tableta cada 12 horas o 1.000 mg en una sola toma en la mañana o en la noche. PresentaCión: tabletas de 500 mg: cajas por 20 tabletas. grÜnentHal eCuatoriana C. ltDa. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCnU Quito, ecuador

_____________________________________ w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

FARMACODINAMIA: NAPROXENO SÓDICO: • Antiinflamatorio no esteroide, antirreumático: inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX) y, en consecuencia, disminuye la actividad de precursores de prostaglandinas y tromboxanos. También podría estar involucrados los siguientes mecanismos: inhibición de la migración de leucocitos, inhibición de la liberación y/o acciones de las enzimas lisosomales y acciones sobre otras células y procesos inmunitarios en el tejido mesenquimatoso y conectivo. • Analgésico: puede bloquear la generación periférica del impulso doloroso involucrando la disminución de la actividad de prostaglandinas. Es posible que inhiba la síntesis y acciones de otras sustancias sensibilizadoras de los nociceptores. • Antipirético: sobre el centro termorregulador hipotalámico parece que disminuye la actividad de prostaglandinas hipotalámicas; la subsecuente vasodilatación periférica incrementa el flujo sanguíneo cutáneo, la sudoración y la pérdida de calor). • Profilaxis y supresión de la cefalalgia vascular: es probable que actúe por reducción de la actividad de las prostaglandinas. PARACETAMOL: • Analgésico y antipirético. • Inhibe a la COX-hipotalámica (COX-3) y, en consecuencia, la síntesis de prostaglandinas cerebrales. • Analgesia: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y, de alguna manera, bloquea la generación del impulso doloroso. Inhibe la síntesis de prostaglandinas o inhibe la síntesis o las acciones de otras sustancias sensibilizadoras de los nociceptores a estímulos mecánicos o químicos.

INDICACIONES: Tratamiento: • Fiebre: incluso hiperpirexia maligna y la de origen neoplásico. • Enfermedad reumática. • Dolor somático: especialmente cuando se desea aliviarlo por mecanismos antiinflamatorios; v.gr., cirugía ortopédica, obstétrica o dental. Alivio del dolor musculoesquelético debido a agresiones de tejidos blandos en atletas. Alivio del dolor óseo w w w . e d i f a r m . c o m . e c

POSOLOGÍA: Adultos: Inicio: 2 tabletas. Mantenimiento: 1 tableta cada 8 horas. Niños: 2 a 3 años: ½ cucharadita cada 8 horas. > 3 años: 1 cucharadita cada 8 horas.

PRESENTACIONES: Tabletas: Naproxeno sódico 275 mg + Paracetamol 300 mg, caja x 20. Polvo para suspensión: Naproxeno sódico 125 mg + Paracetamol 100 mg, /5 ml, frasco x 60 ml (sabor a naranja). Elaborado por PROPHAR S.A. Distribuido por GARCOS Telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, Ecuador.

_____________________________________

NAPROXENO GEL NIFA Tubo Antiinflamatorio /analgésico

PRINCIPIO ACTIVO: Gel: Naproxeno 10%.

FARMACODINAMIA: • Antiinflamatorio no esteroide: inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX) y, en consecuencia, disminuye la actividad de precursores de prostaglandinas y tromboxanos. También podría estar involucrados los siguientes mecanismos: inhibición de la migración de leucocitos, inhibición de la liberación y/o acciones de las enzimas lisosomales y acciones sobre otras células y procesos inmunitarios en el tejido mesenquimatoso y conectivo. • Analgésico: puede bloquear la generación periférica del impulso doloroso involucrando la disminución de la actividad de prostaglandinas. Es posible que inhiba la síntesis y acciones de otras sustancias sensibilizadoras de los nociceptores.

P R O D U C T O S

PRINCIPIO ACTIVO: Tabletas: Naproxeno sódico 275 mg + Paracetamol 300 mg Polvo para suspensión: Naproxeno sódico 125 mg + Paracetamol 100 mg/5 ml.

CONTRAINDICACIONES: Nefropatía. Hepatopatía. Enfermedad acidopéptica. Gestación. Fenilcetonuria. Hipersensibilidad a los AINE o al paracetamol.

D E

Tabletas y Polvo para suspensión Analgésico sintomático y adyuvante. Antipirético. Antiinflamatorio no-esteroide no-opiode. Inhibidor de la isozima COX-3 hipotalámica.

leve o moderado causado por enfermedad neoplásica metastásica. • Inflamaciones no articulares: lesiones por atletismo, bursitis, capsulitis, sinovitis, tendinitis, tenosinovitis.

D I C C I O N A R I O

NAPROXENO + PARACETAMOL NIFA

INDICACIONES: Dolor somático.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los AINE.

POSOLOGÍA: Una aplicación 2 veces al día, sobre el área afectada.

129

Vademécum Dolor

PRESENTACIÓN: Tubo: Naproxeno gel 10%, tubo x 30 g.

Elaborado por PROPHAR S.A. Distribuido por GARCOS Telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, Ecuador.

_____________________________________

NAPROXENO SÓDICO NIFA

Tabletas recubiertas y Suspensión Antiinflamatorio / analgésico / antipirético, no-esteroide no-opioide

PRINCIPIO ACTIVO: Tabletas recubiertas: Naproxeno sódico 275 mg y 550 mg. Polvo para suspensión: Naproxeno sódico 125 mg/5 ml.

FARMACODINAMIA: • Antiinflamatorio no esteroide, antirreumático: inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX) y, en consecuencia, disminuye la actividad de precursores de prostaglandinas y tromboxanos. También podría estar involucrados los siguientes mecanismos: inhibición de la migración de leucocitos, inhibición de la liberación y/o acciones de las enzimas lisosomales y acciones sobre otras células y procesos inmunitarios en el tejido mesenquimatoso y conectivo. • Analgésico: puede bloquear la generación periférica del impulso doloroso involucrando la disminución de la actividad de prostaglandinas. Es posible que inhiba la síntesis y acciones de otras sustancias sensibilizadoras de los nociceptores. • Antipirético: sobre el centro termorregulador hipotalámico parece que disminuye la actividad de prostaglandinas hipotalámicas; la subsecuente vasodilatación periférica incrementa el flujo sanguíneo cutáneo, la sudoración y la pérdida de calor). • Antidismenorreico: por inhibición de la síntesis y actividad de las prostaglandinas intrauterinas. Disminuye la contractilidad y presión uterinas, incrementa la perfusión uterina y en consecuencia alivia la isquemia y el dolor espasmódico. También puede aliviar algunos síntomas extrauterinos (cefalalgia, náusea y vómito) que pudieran estar asociados a la producción excesiva de prostaglandinas. • Profilaxis y supresión de la cefalalgia vascular: es probable que actúe por reducción de la actividad de las prostaglandinas.

INDICACIONES: Tratamiento: • Enfermedad reumática: artritis reumatoide, artritis juvenil, espondilitis anquilosante, osteoartritis. • Artritis gotosa aguda y enfermedad por depósito de pirofosfato de calcio (pseudogota, condrocalcinosis articular, sinovitis, inducción de cristales): alivio del dolor y la inflamación de la artritis

130

gotosa aguda. • Inflamaciones no articulares: lesiones por atletismo, bursitis, capsulitis, sinovitis, tendinitis, tenosinovitis. • Dolor somático: especialmente cuando para aliviarlo por mecanismos antiinflamatorios; v.gr., cirugía ortopédica, obstétrica o dental. Alivio del dolor musculoesquelético debido a agresiones de tejidos blandos en atletas. Alivio del dolor óseo leve o moderado causado por enfermedad neoplásica metastásica. • Odinomenorrea (dismenorrea) primaria. • Fiebre: incluso hiperpirexia maligna y la de origen neoplásico. Profilaxis y tratamiento: • Cefalalgia vascular: si se lo toma al primer signo de migraña o de otro tipo de cefalalgia vascular. CONTRAINDICACIONES: Nefropatía. Hepatopatía. Enfermedad acidopéptica. Gestación (categoría B de riesgo fetal). Hipersensibilidad a los AINE.

POSOLOGÍA: Adultos: • Artritis reumatoide: 275 a 550 mg 2 veces al día; ó 275 mg por la mañana y 550 mg por la noche. • Exacerbaciones agudas de enfermedad reumática: puede incrementarse hasta 1.5 g diarios, durante períodos limitados (el beneficio clínico debe superar al riesgo potencial de efectos adversos). • Inflamación o dolor (leve a moderado): iniciar con 550 mg y continuar con 275 mg cada 6 a 8 horas (según la necesidad). • Gota: iniciar con 825 mg y continuar con 275 mg cada 8 horas (hasta superar el ataque). • Odinomenorrea (dismenorrea): iniciar con 550 mg y continuar con 275 mg cada 6 a 8 horas (según la necesidad). • Dosis máxima diaria: 1.375 mg. Niños: • Desde 2 años: 10 mg/Kg/día, fraccionados en 2 dosis. PRESENTACIONES: Tabletas recubiertas: Naproxeno sódico 275 mg, caja x 20. Naproxeno sódico 550 mg, caja x 20. Polvo para suspensión: Naproxeno sódico 125 mg/5 ml, frasco x 60 ml (sabor a naranja). Elaborado por PROPHAR S.A. Distribuido por GARCOS Telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, Ecuador.

_____________________________________

NEURIGEME

Vitaminas B1-B6-B12 + Lidocaína

COMPOSICIÓN: Cada ampolla de 3 ml contiene: Tiamina clorhidrato (Vitamina B1) 100 mg Piridoxina clorhidrato (Vitamina B6) 100 mg 12 Cianocobalamina (Vitamina B ) 1000 mcg w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: NEURIGEME es una solución inyectable para uso I.M., es una asociación de vitaminas del complejo B (B1; B6; B12) más lidocaína, que actúan sobre los procesos de regeneración de la fibra nerviosa, tanto del cilindro eje como de la vaina de mielina. La vitamina B1 tiene un efecto directo sobre el metabolismo de la glucosa, favoreciendo su degradación a piruvato y posteriormente hacia el ciclo de Krebs, proporcionando la energía necesaria a la neurona. La vitamina B6 actúa tanto en el nivel de la síntesis de proteínas como en la síntesis de las aminas neurotransmisoras. La vitamina B12 favorece la síntesis de DNA y RNA a nivel de la célula nerviosa. La adición de lidocaína es para minimizar el dolor muscular al momento de la inyección. INDICACIONES: NEURIGEME, está indicado en las neuritis y neuralgia de diversa etiología (diabetes, compresiva, alcohólica, Herpes, toxicidad, medicamentosa, etc.). En casos de fatiga física y mental. Anemias carenciales. Anemia Perniciosa. Déficit o estados carenciales de vitaminas del complejo B por aumento en los requerimientos diarios o por aumento del gasto metabólico (deportistas o convalecencia). Tratamiento coadyuvante en diversos trastornos dolorosos musculares traumáticos o inflamatorios (lumbalgias, mialgias, ciática, radiculitis, tortículis). CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Como la lidocaína es metabolizada en el hígado, debe ser administrada con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: La administración parenteral de vitamina B1 en algunos casos puede producir reacciones severas de hipersensibilidad. Administrar grandes dosis de Piridoxina (B6) puede producir un aumento de la hemoglobina. En general la lidocaína no debería ser administrada a pacientes con hipovolemia, síndrome de AdamsStokes, shock, bloqueo cardíaco u otras molestias de irrigación y debería ser usada con precaución en pacientes con falla cardíaca congestiva, bradicardia, insuficiencia respiratoria, síndrome de WolfParkinson-White. La vida media de la lidocaína en el plasma puede ser prolongada en condiciones que reducen el flujo de sangre hepático, tales como fallas cardíacas y circulatorias. La lidocaína puede acumularse en pacientes con deterioro renal. La inyección I.M. de lidocaína puede aumentar la concentración de fosfocinasa creatina, que puede interferir con el diagnóstico del infarto agudo al miocardio. La lidocaína atraviesa la placenta y no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en embarazadas. Estudios en animales, han demostrado cambios en la frecuencia cardíaca fetal, además de producir contracción en las arterias uterinas.

REACCIONES ADVERSAS: En algunos pacientes por razones de idiosincrasia se pueden producir reacciones severas por la hipersensibilidad frente a la Vitamina B1. La administración de Vitamina B12 puede desencadenar un cuadro de glositis severa y dolorosa y queilosis. Los síntomas orales regresan rápidamente bajo tratamiento con ácido fólico y por lo tanto, se asume que la vitamina B12 ha causado una deficiencia relativa de ácido fólico.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

INTERACCIONES: La eliminación de lidocaína puede ser reducida por betabloqueadores y cimetidina. Los efectos de depresión cardíaca de la lidocaína se adicionan con los betabloqueadores y otros antiarrítmicos incluyendo fenitoína. La administración a largo plazo de inductores de enzimas, tales como fenitoína, puede aumentar la dosis requerida de lidocaína. Hipocalemia producida por acetazolamida, diuréticos y tiazidas antagoniza el efecto de la lidocaína. La lidocaína asociada a algunos antiarrítmicos, puede llevar a incrementar los efectos cardíacos. La Piridoxina reduce los efectos de levodopa, pero esto no ocurre con la combinación levodopacarbidopa. Se ha reportado también un descenso de las concentraciones séricas de fenobarbital. Muchas drogas pueden aumentar los requerimientos de piridoxina; tales como isoniacida, penicilamina y anticonceptivos orales.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: DOSIS: De acuerdo a la patología y criterio médico. VÍA INTRAMUSCULAR: Dosis de ataque: 1 ampolla I.M. al día hasta disminución de los síntomas, luego continuar con 1 ampolla dos o tres veces por semana. PRESENTACIÓN: Caja x Ampolla x 3 ml de solución inyectable. Caja x 10 ampollas x 3 ml de solución inyectable. Reg. San. 7.974-1-04-04 LABORATORIOS “G.M.” Guayaquil: Av. Carlos Julio Arosemena Km 3 1/2 vía Daule Casilla: 3984 Telf: 04 2 2201905 - 2 202884 Fax: 04 2 200542

_____________________________________

NEUROBIÓN 1000® NEUROBIÓN COMP®

D E

30 mg 3 ml

D I C C I O N A R I O

Lidocaína clorhidrato Excipientes c.s.p

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

Ampollas, Grageas Vitaminas neurotropas (Cianocobalamina, piridoxina, tiamina)

PRINCIPIO ACTIVO: NEUROBIÓN 1000®, solución inyectable, AMPOLLAS: cada AMPOLLA de 3 ml contiene: Vitamina B12 (cianocobalamina) 1.000 mcg, vitamina B6 (piridoxina) 100 mg, vitamina B1 (tiamina) 100 mg. Excipientes: Alcohol bencilíco, sodio hidróxido, cianuro de potasio, agua para fin inyectable c.s.p. NEUROBIÓN COMP®, solución inyectable, AMPOLLAS: cada AMPOLLA de 3 ml contiene: Vitamina

131

Vademécum Dolor

B12 (cianocobalamina) 1.000 mcg, vitamina B6 (piridoxina) 100 mg, vitamina B1 (tiamina) 100 mg, con lidocaína 30 mg. Excipientes: lejía de sosa, cianuro de potasio, alcohol bencilíco, agua para fin inyectable c.s.p. NEUROBIÓN®, grageas: cada GRAGEA contiene: Vitamina B12 (cianocobalamina) 200 mcg, vitamina B6 (piridoxina) 200 mg, vitamina B1 (tiamina) 100 mg. Excipientes: lactosa especial, magnesio estearato, goma arábiga, gelatina blanca polvo, bolo blanco polvo fino, titanio dióxido, kollidón 25, glicerina anhidra pura, talco polvo fino, aerosil, azúcar granulada, azúcar pulverizada, metil celulosa, eudragita L, calcio carbonato, almidón de maíz, magnesio óxido muy ligero, montan-glycol wax*. FORMA FARMACÉUTICA Inyectables, Grageas.

CONTENIDO:

GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO (ATC) O TIPO DE ACTIVIDAD QUE SEA FACIL COMPRENSIBLE PARA EL PACIENTE: M42902-1.

INDICACIÓN TERAPÉUTICA: La combinación de las vitaminas B12, B6 y B1 posee un efecto analgésico y neurorregenerador sinérgico. NEUROBIÓN® está indicado en polineuritis de origen atóxico o tóxico; neuralgias del trigémino, intercostales y del ciático; síndrome cervical; síndrome doloroso hombro-mano; estados consecutivos a operaciones de discos intervertebrales; afecciones degenerativas del raquis; neuritis de amputación, dolores fantasmas o ilusorios; herpes zoster; jaqueca; paresia periférica del nervio facial. NEUROBIÓN COMP® en razón de tener lidocaína en su composición, dispone de la ventaja de disminuir el dolor local ocasionado por la administración intramuscular. CONTRAINDICACIONES: Ninguna conocida.

INTERACCIONES: Debilita, por su contenido en piridoxina, el efecto de la L-dopa.

DOSIFICACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: NEUROBIÓN® en casos graves, se recomienda 1 ampolla al día, intramuscular profunda, pre ferentemente intraglútea, hasta que desaparezcan los síntomas agudos. En una segunda fase, o en casos leves, se puede continuar con 1 ampolla, intramuscular profunda, preferentemente intraglútea, 2 a 3 veces por semana. En los días sin inyección, para continuar el tratamiento, o para prevenir recidivas, se puede administrar 1 a 2 grageas 3 veces al día.

EFECTOS ADVERSOS: En raros casos, reacciones de hipersensibilidad a la tiamina. Conservar a una temperatura no mayor a 30°C. “Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños”. MERCK C. A. E-mail: gerencia.medica@merck.com.ec Fax: (02) 2981644 PBX: (02) 2981677 Línea Directa: 1-800-222324 Web Page: http://www.merck.com.ec Quito – Ecuador

_____________________________________

132

Nuevo NEUROBION® DC

DENOMINACIÓN GENÉRICA: Cianocobalamina, Tiamina, Piridoxina.

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Solución Inyectable. Cada jeringa prellenada con 2 mL contiene: Cámara I: Solución de color rojo Cianocobalamina (Vitamina B12) 10.0 mg Excipiente cbp 1 ml Cámara II: Clorhidrato de Tiamina (Vitamina B1) 100.0 mg Clorhidrato de Piridoxina (Vitamina B6) 100.0 mg Excipiente cbp 1 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: • Deficiencia de los componentes de la fórmula. • Anemia por deficiencia de vitamina B12 (Anemia Megaloblástica). • Tratamiento coadyuvante de neuritis y polineuritis de origen metabólico. • Tratamiento coadyuvante de neuritis y polineuritis de origen nutricional y alcohólico. (Síndrome de Wernicke-Korsakoff). • Tratamiento coadyuvante de neuritis y polineuritis de origen inflamatorio (radiculitis, tortícolis, neuralgia periférica, neuralgia facial, neuralgia del trigémino, neuralgia intercostal, neuralgia pos herpética). • Tratamiento coadyuvante de neuritis y polineuritis de origen tóxico. • Tratamiento coadyuvante de neuritis y polineuritis de origen neoplásico. • Tratamiento coadyuvante en pacientes con mialgias. • Tratamiento coadyuvante en situaciones que requieren aumento del consumo de energía, como fatiga, astenia y estados de convalecencia. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. La administración de cualquier compuesto con actividad estimulante sobre la hematopoyesis está contraindicada en la policitemia vera.

PRECAUCIONES GENERALES: La administración de megadosis de piridoxina se ha relacionado con la presentación de síndromes neuropáticos, los cuales revierten al suspender el tratamiento. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Este producto contiene alcohol bencílico, por lo que no debe admnistrarse durante el embarazo o la lactancia, ni en recién nacidos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas incluyen ardor en el sitio de aplicación, raramente se pueden observar reacciones de hipersensibilidad (en personas susceptibles a los componentes de la fórmula) que consiste en disw w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Intramuscular profunda. Dosis: 2 ml cada 24 o 48 horas. Tome la jeringa de doble cámara, retire la protección de la punta y coloque la aguja. Con la jeringa de doble cámara en posición vertical, con la aguja hacia arriba, presione lentamente el embolo, para que la solución roja se vierta en la cámara de la solución clara. Agite hasta que la solución se vea homogénea. Elimine el aire de la jeringa de doble cámara y aplique cada 24 ó 48 horas.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL. MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS). Con respecto a la tiamina no hay peligro de sobredosificación. Sobre la piridoxina, aunque se ha considerado relativamente como no tóxica, a largo plazo ( por ejemplo: 2 meses o más) la administración de megadosis de piridoxina (ejemplo: 2 gramos o más diarios) pueden causar neuropatía sensorial o síndromes neuropáticos. La patogénesis y bases bioquímicas de la neurotoxicidad inducida por piridoxina no han sido determinadas. Esto ha sugerido que el síndrome sensorial producido por megadosis de piridoxina puede resultar de alguna vulnerabilidad de las neuronas del ganglio de la raíz dorsal. Se ha observado, raramente, algunos efectos adversos a nivel neurológico debido a la administración crónica de dosis aproximadas a 500 mg de piridoxina. Aunque la relación causal con la piridoxina no fue establecida, se reportó un caso de neuropatía sensorial con degeneración axonal subsecuente en un paciente que recibió una sola dosis de 10 gramos de piridoxina intravenosa. Manifestaciones: Se ha informado del deterioro del sentido de posición y vibración de los miembros distales y ataxia progresiva en varios pacientes. El sentido del tacto, temperatura y dolor fueron menos afectados y no hubo debilidad generalizada así como tampoco afección de los reflejos profundos. Estudios sobre la conducción nerviosa y somato-sensorial captaron respuestas indicativas de disfunción de partes distales de nervios sensitivos periféricos. Las biopsias de tejido nervioso no mostraron daño axonal. Al descontinuar la piridoxina, la disfunción neurológica mejoró gradualmente y después de un período de seguimiento, los pacientes se recuperan satisfactoriamente. En cuanto a la vitamina B12 no hay peligro de sobredosificación

P R O D U C T O S

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios realizados con animales no existen reportes de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni alteraciones en la fertilidad.

D E

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Aunque la importancia clínica es desconocida, se ha reportado que la tiamina puede aumentar el efecto de los agentes bloqueadores neuromusculares. El clorhidrato de piridoxina invierte los efectos terapéuticos de la levodopa. Esta inversión se puede anular con la administración concomitante de carbodopa con levodopa. El clorhidrato de piridoxina no debe ser administrado a dosis mayores de 5 mg diarios a pacientes que reciben únicamente levodopa. En un estudio en que se administraron 200 mg diarios de piridoxina, por un mes, se observó reducción de aproximadamente 50% en la concentración sérica de fenobarbital y fenitoina, además de interacciones con la hidralazina, cicloserina y penicilamina. La administración simultánea de piridoxina e isoniazida o contraceptivos orales puede incremetar los requerimientos de piridoxina. La administración concomitante de piridoxina y amniodarona puede incrementar las reacciones de fotosensibilidad inducidas por esta última. La absorción de la vitamina B12 en el tracto gastrointestinal puede disminuir por los aminoglucósidos (por vía oral, como la neomicina), colchicina, preparaciones de potasio de liberación prolongada, ácido aminosalicílico y sus sales, anticonvulsionantes (fenitoina, fenobarbital, primidona), irradiación con cobalto en el intestino delgado, y por ingesta excesiva de alcohol de más de dos semanas. In vitro, el ácido ascórbico puede destruir cantidades sustanciales de la vitamina B12 y factor intrínseco; está posibilidad debe considerarse cuando se dan grandes dosis de ácido ascòrbico dentro de la primera hora en que se ha administrado por vía oral la vitamina B12. Se ha reportado que la prednisona incrementa la absorción de vitamina B12 y la secreción del factor intrínseco en algunos pacientes con anemia perniciosa, pero no en pacientes con gastrectomia parcial o total. La importancia clínica de estos hallazgos se desconoce. La administración concomitante de cloranfenicol y vitamina B12 puede antagonizar la respuesta hematopoyética de la vitamina B12 en pacientes recibiendo ambas drogas, por lo que debe ser cuidadosamente monitoreada y deberá ser considerado alternar los antimicrobianos. Algunos datos muestran que el colestipol puede unirse al complejo cianocobalamina-factor intrínseco por lo que la administración concomitante de este compuesto puede reducir la biodisponibilídad de las preparaciones basadas en vitaminas y minerales. En un estudio se observó que la terapia con omeprazol durante dos semanas puede disminuir hasta 90% la absorción de cianocobalamina unida a proteínas. Por lo cual cuando se requiera la administración de suplementos de cianocobalamina en un pacientes

que esté recibiendo omeprazol se debe preferir la administración parenteral. Un efecto similar se ha observado con la ranitidina y la cimetidina, sin que estas alteraciones se deban, aparentemente, a una alteración del factor intrínseco. Se ha reportado que el ácido ascórbico, incluso a dosis bajas, puede destruir más de 80% de la cianocobalamina presente en los alimentos, lo cual no ocurre con la administración parenteral de la vitamina B12.

D I C C I O N A R I O

trés respiratorio, prurito, dolor abdominal y choque). Algunas de estas reacciones se pueden presentar después de la aplicación por tiempo prolongado. Se ha reportado la aparición de neuropatía periférica con la administración prolongada de piridoxina. Otros efectos adversos incluyen trastornos gastrointestinales, deficiencia de ácido fólico, y en los niños, hipotonía y distrés respiratorio, además de reacciones cutáneas. La administración de vitaminas del complejo B para el tratamiento de la anemia megaloblástica puede enmascarar un cuadro de policitemia vera.

133

Vademécum Dolor

PRESENTACIONES: Caja x 1 blíster x 1 jeringa prellenada doble cámara x 2 mi + inserto Caja x 3 blíster x 1 jeringa prellenada doble cámara c/u x 2 ml + inserto. Caja x 5 blíster x 1 jeringa prellenada doble cámara c/u x 2 mi + inserto. Caja x 15 blíster x 1 jeringa prellenada doble cámara c/u x 2 ml + inserto. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 14 años. REGISTRO No.: 055M98 SSA.

MERCK C. A. E-mail: gerencia.medica@merck.com.ec Fax: (02) 2981644 PBX: (02) 2981677 Línea Directa: 1-800-222324 Web Page: http://www.merck.com.ec Quito – Ecuador

_____________________________________

NIMESTAR®

Antiinflamatorio COX2 preferencial con efecto analgésico y antipirético.

COMPOSICIÓN: • Cada tableta contiene: 100 mg de nimesulida. • Cada sobre con polvo granulado contiene: 100 mg de nimesulida.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: NIMESTAR alivia el dolor, la fiebre y la inflamación, gracias a su exclusiva inhibición preferencial de la coclooxigenasa 2, con un excelente perfil de seguridad, que lo hace diferente a los AINEs tradicionales y a los COX2 selectivos. NIMESTAR asegura una rápida acción gracias a su rápida y completa absorción gastrointestinal, con un excelente perfil de seguridad que le brinda un bajo riesgo de sangrado GI gracias a su acción COX2 preferencial, un perfil de seguridad hepática similar a los otros AINEs, sin el riesgo de cardiotoxicidad de los COX2 selectivos.

INDICACIONES: • Alivio de la inflamación, dolor y fiebre producido por infecciones de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, sinusitis, otitis). • En procesos inflamatorios de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones debidos a traumatismos. • Manejo sintomático de la osteoartritis. • Dismenorrea primaria.

CONTRAINDICACIONES: • Hipersensibilidad al producto o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. • Antecedentes de reacciones hepatotóxicas a nimesulida. • Úlcera gástrica o duodenal activa, antecedentes de úlceras recurrentes o sangrado gastrointestinal.

134

• Hemorragia cerebrovascular u otros sangrados activos. • Niños menores de 12 años. • Trastornos severos de la coagulación. • Insuficiencia cardiaca o renal severas. • Insuficiencia hepática. • Tercer trimestre de embarazo y lactancia. • Fenilcetonuria. REACCIONES ADVERSAS: A las dosis recomendadas, normalmente NIMESTAR es bien tolerado.

EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de NIMESTAR está contraindicado en el tercer trimestre del embarazo. Como con otros AINEs, nimesulida puede causar cierre prematuro del ductus arterioso, hipertensión pulmonar, oliguria, oligoamnios, incremento en el riesgo de sangrado, inercia uterina y edema periférico. Se han presentado reportes aislados de daño renal en recién nacidos de mujeres que tomaron nimesulida al final del embarazo. No existen datos referentes al uso de nimesulida en los dos primeros trimestres del embarazo. Por lo tanto, su uso no es recomendado. LACTANCIA: No se tiene conocimiento de que nimesulida sea excretada en la leche materna. El uso de NIMESTAR está contraindicado durante la lactancia.

FARMACOCINÉTICA: NIMESTAR es bien absorbido. Posterior a la administración oral de 100 mg, la concentración plasmática máxima encontrada fue del orden de 3-4 mg/l después de 2-3 horas. El área bajo la curva = 20-35 mg/hora/l, sin encontrarse diferencias estadísticamente significativas con la administración de 100 mg, dos veces al día, durante 7 días. La unión a proteínas plasmáticas es de 97.5%. NIMESTAR se metaboliza ampliamente a nivel hepático siguiendo múltiples vías, que incluyen el citocromo P-450 (CYP2C9); por lo tanto, existe el potencial de interacción medicamentosa en la administración concomitante con fármacos que sean metabolizados por la misma isoenzima. Hidroxinimesulida es el único metabolito encontrado en plasma. La vida media es entre 3.2 a 6 horas. NIMESTAR se elimina principalmente por vía urinaria (aproximadamente 50% de la dosis administrada), 1-3% es eliminado como fármaco activo, 29% de la dosis es eliminado en heces. El perfil farmacocinético de NIMESTAR no se modifica después de la administración de dosis únicas o repetidas en pacientes ancianos. En estudios llevados a cabo en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (depuración de creatinina 30-80 ml/min) en comparación con sujetos sanos, los niveles plasmáticos máximos no fueron mayores que los encontrados en voluntarios sanos. La administración repetida de NIMESTAR no causa acumulación. INTERACCIONES: Precaución y vigilancia en pacientes que están tomando otras sustancias gastrolesivas. El uso simultáneo de NIMESTAR y fármacos anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos últimos. La administración simultánea de NIMESTAR y litio provoca un aumento de los niveles plasmáticos de éste último. A causa del elevado índice de unión de nimesulida con las proteínas

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

U.S. PHARM Quito-Ecuador

_____________________________________

NIMESULIDA MK® Tabletas Antiinflamatorio no esteroideo (Nimesulida)

COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de NIMESULIDA MK® contiene 100 mg de Nimesulida; excipientes c.s.

DESCRIPCIÓN: La Nimesulida es un análogo sulfona-nilida, que no está relacionado con los antiinflamatorios no esteroideos convencionales, pero comparte su acción inhibiendo la síntesis de prostaglandinas (se comporta como un inhibidor de la ciclooxigenasa 2). Nimesulida posee efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos.

MECANISMO DE ACCIÓN: La Nimesulida inhibe la ciclooxigenasa de manera parcialmente selectiva, mostrando más afinidad por la ciclooxigenasa 2 sin estar relacionada con los Coxib, con este mecanismo se inhibe la conversión del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas, tromboxanos y mediadores de la inflamación circulantes autacoides y eicosanoides. Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsiguiente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberación de sustancias y mediadores proinflamatorios, previniéndose la activación de los nociceptores terminales. Adicionalmente, la Nimesulida inhibe la producción de radicales libres y la acción de las proteinasas.

INDICACIONES: La NIMESULIDA MK® está indicada en el tratamiento de los síntomas inflamatorios en pacientes con osteoartritis y enfermedades reumáticas y para el alivio del dolor y las molestias asociadas a trauma, odontalgias, intervenciones quirúrgicas y dismenorrea. Solamente puede ser usado en adultos para reducir la fiebre. POSOLOGÍA: Se recomienda administrar una tableta de NIMESULIDA MK® 100 mg cada 12 horas, no se debe utilizar por períodos prolongados de tiempo.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PRECAUCIONES: Se debe tener precaución al utilizar el Nimesulida en pacientes con asma o síndrome de hiperreactividad bronquial. No se debe administrar durante el embarazo o la lactancia o en casos de insuficiencia renal o hepática y en trastornos de coagulación. Se recomienda realizar monitoreo periódico de las pruebas hepáticas durante los tratamientos prolongados. No utilizar concomitantemente con el ácido clavulánico o dentro de los dos meses de haber sido tratados con este medicamento. Pacientes con historia de abuso de alcohol, colitis, enfermedad de Crohn, diverticulitis, úlcera gástrica, diabetes mellitus, hemorroides, hepatitis, enfermedad renal, irritación o sangrado rectal, los pacientes con lupus eritematoso sistémico y abuso del consumo de cigarrillo pueden tener mayor posibilidad de efectos adversos. POBLACIONES ESPECIALES: Nimesulida no debe ser utilizada en población pediátrica.

EVENTOS ADVERSOS: La incidencia de efectos adversos gastrointestinales reportados fue del 10,4%, la mitad de los que se presentan con otros antiinflamatorios no esteroideos sugiriendo que la tolerabilidad gastrointestinal puede ser superior a otros antiinflamatorios no esteroideos. La población pediátrica y geriátrica es más vulnerable a los efectos gastrointestinales. Las reacciones adversas más frecuentes son: epigastralgia, pirosis, náuseas, diarrea y vómito, úlceras pépticas y sangrado gastrointestinal. “Rash” y prurito. Ocasionalmente, sudoración excesiva, rubor. Erupción cutánea de tipo alérgico. Mareo, somnolencia y cefalea. Hiperexcitabilidad y trastornos del sueño. Se ha reportado elevación de las enzimas hepáticas y trastornos de la visión.

D E

PRESENTACIÓN: • Caja x 50 tabletas de NIMESTAR con 100 mg de nimesulida cada una. • Caja x 30 sobres con polvo granulado de NIMESTAR con 100 mg de nimesulida.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad conocida al principio activo, reacciones al ácido acetilsalicílico y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, historia de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, broncoespasmo, rinitis, urticaria y angioedema). Úlcera péptica activa, historia de hemorragia gastrointestinal (úlcera gastroduodenal en fase activa) o enfermedad intestinal inflamatoria, trastornos severos de la coagulación, insuficiencia renal severa, insuficiencia hepática. El medicamento está restringido para uso en pediatría en niños menores de tres años. Adminístrese con precaución en pacientes adultos mayores especialmente si padecen de constipación intestinal.

D I C C I O N A R I O

plasmáticas, deberá vigilarse rigurosamente a los pacientes que están recibiendo simultáneamente hidantoínas y sulfamídicos. La administración concomitante de NIMESTAR con diuréticos, puede antagonizar el efecto de éstos, en particular bloquear el incremento de renina en plasma inducido por la actividad de la furosemida. Se recomienda precaución cuando nimesulida sea administrada dentro de un periodo menor a 24 horas del tratamiento con metotrexate, debido a que los niveles de este último pueden incrementar y en consecuencia su toxicidad.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Se debe tener especial cuidado si se están administrando simultaneamente fármacos que afecten el sistema gastrointestinal. El uso simultáneo con fármacos anticoagulantes aumenta el efecto de estos últimos. La administración simultánea con litio provoca un aumento de los niveles plasmáticos de este, a causa del elevado índice de unión de la Nimesulida con las proteínas plasmáticas. Al ser administrado al mismo tiempo con ciclosporina, glucósidos digitálicos, metotrexate o fenitoína, se elevan los niveles séricos de estos fármacos aumentando las posibilidades de ocurrencia de efectos adversos.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados

135

en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

PRESENTACIONES: NIMESULIDA MK® Tabletas de 100 mg, Caja por 10 tabletas de 100 mg. Reg. San. N°. 04650-MAE-03-07. MK División de Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 1800-523339 E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil - Ecuador www.tecnoquimicas.com

_____________________________________

NIMESULIDA NIFA

Tabletas Antiinflamatorio / analgésico / antipirético, no-esteroide no-opioide. Inhibidor preferencial de la isozima COX-2.

PRINCIPIO ACTIVO: Tabletas: Nimesulida 100 mg.

FARMACODINAMIA: • Inhibe de manera preferencial a la ciclooxigenasa 2 (COX-2). • Inhibe las respuestas oxidativas de los leucocitos polimorfonucleares (“efecto barredor de radicales libres de oxígeno”). • Puede bloquear la actividad de las metaloproteinasas de los condrocitos articulares. • Algunos autores postulan que tiene efecto inhibidor de la biosíntesis de leucotrienos.

INDICACIONES: • Inflamación. • Dolor. • Fiebre.

CONTRAINDICACIONES: Nefropatía. Hepatopatía. Enfermedad acidopéptica. Gestación. Hipersensibilidad a los AINE.

POSOLOGÍA: Adultos: 100 mg cada 12 horas. PRESENTACIÓN: Tabletas: Nimesulida 100 mg, caja x 20.

Elaborado por PROPHAR S.A. Distribuido por GARCOS Telfs.: 222-5189/222-5218 Quito, Ecuador.

_____________________________________

136

NOGRIP®

Vademécum Dolor

Comprimidos y limonada caliente

COMPOSICIÓN: NOGRIP® comprimidos recubiertos contiene: paracetamol 500 mg; sulfato de pseudoefedrina 30 mg; clorfenamina maleato 2 mg; dextrometorfano bromhidrato 15 mg. NOGRIP® limonada caliente, cada sobre de 5 g contiene: paracetamol 500 mg; dextrometorfano 15 mg; sulfato de pseudoefedrina 60 mg; maleato de clorfenamina 4 mg; ácido ascórbico 200 mg.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: El paracetamol es un analgésico y antipirético, expresa su actividad por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Se absorbe rápida y totalmente en el tracto gastrointestinal, se liga a las proteínas en proporciones bajas. Pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. Se metaboliza en el hígado y se elimina por el riñón. En caso de hepatotoxicidad por sobredosis se incrementa la vida media y disminuye la eliminación. La clorfenamina es un antihistamínico que disminuye la permeabilidad vascular producida por la histamina. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y se elimina por vía renal. La administración de clorfenamina con los alimentos disminuye su biodisponibilidad. La pseudoefedrina es un simpaticomimético que actúa en receptores adrenérgicos y estimula en forma leve el SNC. Se absorbe casi completamente en el tracto gastrointestinal. No se liga a las proteínas. Se elimina por vía renal la mayor parte sin cambios, en pacientes con disfunción renal disminuye la eliminación, igual sucede con ancianos. El dextrometorfano es un derivado sintético de la morfina con acción antitusígena, de acción central, donde eleva el umbral de la tos. La potencia antitusígena es similar a la codeína. Sin embargo, raramente produce somnolencia o trastornos gastrointestinales. A las dosis recomendadas, no tiene acción sedante, no induce adicción, ni deprime la función respiratoria. Se absorbe rápidamente y se metaboliza casi completamente en el hígado. Los principales metabolitos son eliminados por vía renal. La acción es rápida y se prolonga por 6 horas. El ácido ascórbico o vitamina C actúa como coenzima, agente reductor y antioxidante. Se requiere para formar colágeno y en la reparación de tejidos. Está involucrado en el metabolismo de la tirosina, conversión de ácido fólico en ácido folínico, metabolismo de carbohidratos, síntesis de lípidos y proteínas, metabolismo del hierro, resistencia a las infecciones y en la respiración celular. La vitamina C se absorbe en el tracto intestinal. Se distribuye ampliamente; las mayores concentraciones se localizan en hígado, leucocitos, plaquetas, glándulas y ojo. Atraviesa la placenta y la concentración en cordón umbilical es mayor que en circulación materna. Parte del ácido ascórbico es metabolizado a compuestos inactivos, incluyendo formas sulfatadas y ácido oxálico, los cuales son excretados en la orina. INDICACIONES: NOGRIP® está indicado para el alivio temporal de los síntomas asociados con el resfriado común: rinorrea, estornudos, cefalea, lagrimeo, prurito, dolor nasal y de garganta, congestión nasal, dolor muscular, fiebre y tos. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

REACCIONES ADVERSAS: NOGRIP® puede provocar nerviosismo, mareo, insomnio, náusea, alteraciones hematológicas, erupción cutánea, taquicardia, hipertensión arterial o anorexia. Este medicamento puede causar excitación, principalmente en niños. También puede provocar somnolencia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: El alcohol puede intensificar la somnolencia. Evitar las bebidas alcohólicas durante el tratamiento con este producto. La propantelina disminuye la velocidad de absorción del paracetamol, mientras que la metoclopramida la acelera. El paracetamol interactúa con los anticoagulantes orales y con el cloranfenicol. La pseudoefedrina reduce la eficacia de los antihipertensivos e interactúa con los inhibidores de la MAO.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El dextrometorfano produce elevación de la amilasa y transaminasas séricas. El paracetamol puede interferir en la determinación del ácido úrico.

SOBREDOSIFICACIÓN: En caso de sobredosis accidental, el tratamiento debe ser sintomático. Se recomienda lavado gástrico durante la primera hora posterior a la ingestión y la administración de carbón activado. La sobredosificación se manifiesta por nerviosismo, mareo, insomnio o taquicardia.

POSOLOGÍA: Adultos: administrar un comprimido de NOGRIP® cada 6 a 8 horas. Adultos y niños mayores de 12 años: disolver el contenido de un sobre de NOGRIP® en una taza de agua caliente, endulzar al gusto y beber en pequeñas porciones. Administrar cada 6 horas. PRESENTACIÓN COMERCIAL: NOGRIP® comprimidos recubiertos. Caja por 20 comprimidos. NOGRIP® limonada caliente. Caja por 10 sobres. PHARMABRAND S.A. Avenida Ilaló 1048 entre Conocoto y San Rafael. Teléfono: 593-2-2343-390. Fax: 593-2-2342-465. Apartado postal 17 21124 dmedica@pharmabrand.com.ec www.pharmabrand.com.ec Quito-Ecuador

_____________________________________ w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Ampollas / Tabletas / Tabletas SL Analgésico antiinflamatorio no esteroidal (Ketorolaco trometamina)

COMPOSICIÓN: Ketorolaco trometamina. NOTOLAC® es una analgésico antiinflamatorio no esteroideo (AINE), perteneciente a la familia del grupo pirrólico, en donde la balanza de propiedades de este fármaco se inclina, principalmente, al efecto analgésico, con una modesta acción antiinflamatoria y antipirética. Su potencia analgésica es comparable a la observada con los opiáceos, tales como la morfina y la meperidina o petidina, pero si los efectos colaterales molestos propios de estos fármacos. Esta indicado para el tratamiento del dolor agudo de modera a severa intensidad.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Famacocinética: Ketorolaco trometamina inyectable / Ketorolaco trometamina oral: NOTOLAC® inyectable se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular. La presentación oral i la inyectable intramuscular tiene una Farmococinética similar. Luego de la administración tanto IM, como oral, su absorción es rápida y completa (80 a 100%). Los alimentos disminuyen la velocidad de absorción del fármaco, pero no la cantidad absorbida. Las concentraciones plasmáticas pico de ambas presentaciones se alcanzan a los 30 - 60 minutos, se unen a las proteínas plasmáticas en un 99% y poseen una vida media de eliminación de 5 horas, con un rango de 4 a 6 horas en adultos jóvenes, mientras que en ancianos es de 6 a 7 horas. En pacientes con insuficiencia renal puede prolongarse hasta 9 a 10 horas; en pacientes con daño hepático no se observan variaciones importantes. Se metabolizan a nivel hepático mediante la conjugación con el ácido glucurónico, generando metabolitos ináctivos. Más del 96% del fármaco circulante en el plasma esta en forma de Ketorolaco, el resto en forma de sus metabolítos. El Ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por orina (92%) y un 60% del fármaco es recolectado de la misma sin cambios. El resto se elimina por las heces. Su penetración en el SNC es muy pobre, puede atravesar la barrera placentaria, y se han detectado escasas cantidades en la leche materna. Ketorolaco trometamina sublingual: los niveles terapéuticos se obtienen a los 4 minutos y la concentración máxima a los 27.6 minutos, con valores de 0,5 mcg/ml, similares a la vía oral.

P R O D U C T O S

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Eventualmente podría presentarse reacciones de hipersensibilidad. Puede causar excitación, particularmente en niños. Se debe tener precaución al conducir un vehículo o al operar maquinaria debido a la somnolencia que causa el producto. Se recomienda no ingerir alcohol durante su administración. Debe administrarse con precaución en desórdenes respiratorios, cardiovasculares, renales, hipertensión, diabetes, glaucoma o enfermedades de la tiroides. No se debe administrar durante el embarazo y la lactancia.

NOTOLAC®

D E

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se recomienda administrarlo cuando está tomando o hayan tomado en las dos últimas semanas IMAO, antidepresivos, sedantes o tranquilizantes o fármacos para tratar la enfermedad de Parkinson.

D I C C I O N A R I O

Vademécum Dolor

FARMACODINAMIA: NOTOLAC® ejerce una potente inhibición no selectiva de las enzimas ciclooxigenasas, con la consiguiente disminución en la síntesis de prostaglandinas. Esto conlleva a un aumento del lumbral del dolor, disminuyendo la sensibilización de los nociceptores periféricos. El efecto analgésico por la vía oral e intramuscular se inicia a los 10 minutos después de su administración, siendo más rápido por las vías intravenosa y sublingual, alcanzando el máximo efecto a los 30 y 60 minutos; se mantiene hasta por 6 horas aproximadamente.

137

Vademécum Dolor

INDICACIONES: Debido a la fuerte y potente inhibición de las enzimas ciclooxigenasas, NOTOLAC® está indicado en el tratamiento del dolor agudo de diversas etilogías, por un tiempo no mayor de 5 días. Motivado a su modesto efecto antiinflamatorio y antipirético, no debe ser administrado para estos fines, siendo preferible utilizar otras opciones terapéuticas. Dolor agudo de moderada a severa intensidad: • Dolor postraumático. • Dolor postquirúrgico. • Dolor postparto. • Dolor musculoesquelético. • Dolor por exodoncia o cirugía odontológica. • Cólico renal o nefrítico. • Dismenorrea. • Lumbociática. En general, todos los estados de dolor agudo donde no este contraindicada su administración. CONTRAINDICACIONES: • Hipersensibilidad demostrada al Ketorolaco. • Alergía a la aspirina u otros AINEs (por reacción cruzada). • Pacientes con enfermedad ulceropéptica en evolución. • Insuficiencia hepática y/o renal. • Embarazo y lactancia. • Discrasias sanguíneas, tipo dengue.

PRECAUCIONES: Al igual que todos los AINEs el Ketorolaco debe ser usado con extrema precaución en las siguientes situaciones: • Antecedentes de enfermedad ulceropéptica. • Enfermedad renal crónica. • Trastornos hepáticos. • Trastornos de coagulación (diátesis hemorrágica). • En pacientes que están tomando anticoagualantes. • Pacientes ancianos (≥ 65 años), con un peso menor de 50 kg. • Trastornos hidroelectrolíticos, retención de líquidos descompensación cardíaca o hipertensión arterial no controlada. • No se recomienda su utilización por mas de 5 días, tanto por vía oral como intramuscular, ya que los efectos secundarios pueden aumentar después de este tiempo. NOTOLAC® esta indicado solo en casos de dolor agudo (corta duración). • Aunque hay estudios clínicos donde que Ketorolaco se ha administrado en niños con dolor agudo con resultados satisfactorios, debemos evitar su recomendación para su uso en niños ya que su seguridad no ha sido demostrada en grandes grupos poblacionales en estas edades.

EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos secundarios adversos de NOTOLAC®, son poco comunes. siempre y cuando se respete su dosificación y tiempo máximo de administración (5días), además de seguir estrictamente las precauciones y recomendaciones anteriormente señaladas. • Piel: Prurito y urticaria: < del 1%. • Sistema digestivo: Naúseas, dispepsia, dolor gastrointestinal ( 3 - 9%), diarrea (1-3%), constipación, flatulencias, sensación de plenitud, sequedad en la boca, sed, gastritis y úlcera péptica (1% o menos). • Urogenital: Polaquiuria y oliguria.

138

• Cardiovascular: Edema (1-3%), vasodilatación y palpitaciones (1% ó menos). • Generales: Sudoración (1-3%), dolor en el sitio de la inyección (2%), dificultad respiratoria (disnea) (1% ó menos).

INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA: El Ketorolaco puede interactuar con ciertos fármacos, tales como: Salicilatos, anticoagualantes, litio (altera su depuración renal), matotrexate (altera su depuración renal), diuréticos, probenecid (disminuye la excreción de Ketorolaco). VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: • Oral. • Sublingual. • Intramuscular. • Intravenoso.

POSOLOGÍA: • Vía Oral: Se recomienda 20 mg cada 8 horas según sea necesario para controlar el dolor, por un máximo de 5 días. Cuando su administración es necesaria en pacientes ancianos o con insuficiencia renal, la dosis debe reducirse y ajustarse a la mitad, después de avaluar o sopesar los riesgos y beneficios. En pacientes con peso inferior a 50 kg. Se debe, igualmente, ajustar la dosis. (reducir a la mitad). • Vía sublingual: Se recomienda 30 mg, cada 6-8 horas, no tragar. En pacientes mayores de 65 años ó que sufren de insuficiencia renal, ó con un peso menor de 50 Kg. Se debe ajustar el tratamiento a la mitad de la dosis. No exceder de 120 mg el primer día y 90 mg los días restantes. No utilizar en forma continua por más de 5 días. • Inyectable IV/IM: Dosis de ataque: 30-60 mg. Mantenimiento: 30 mg cada 6 a 8 horas. En pacientes mayores de 65 años o que sufren de insuficiencia renal, ó con un pedo menor de 50 kg. Se debe ajustar el tratamiento a la mitad de la dosis. En caso de utilizar por más de 48 h, se sugiere continuar con la vía oral o SL, hasta un tiempo total de 5 días. PRESENTACIONES: • Tabletas de 20 mg. Caja por 10 Tabletas. Tabletas: Registro Sanitario 018168-MAC-04-02. • Tabletas de 30 mg sublinguales. Caja por 4 Tabletas. Registro Sanitario 24.526-06-02. • Ampollas de 1 ml (30 mg/ml). Estuche por 1 Ampolla. Solución Inyectable IM. IV. Registro Sanitario 24.503-05-02. Venta bajo receta médica. Manténgase fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura ambiente no mayor de 30ºC.

GRUPOFARMA DEL ECUADOR S.A. Usted puede solicitar mayor información en: Quito: Av. Naciones Unidas 1014 y Av. Amazonas Edificio Banco La Previsora Torre A, 9no. piso, Oficina 902 Telf.: (02) 2269-606 Fax: (02) 2469-467 Quito, Ecuador

_____________________________________

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Meloxicam Comprimidos, Ampollas

COMPOSICIÓN: Cada comprimido contiene: 7,5 y 15 mg de meloxicam. Cada ampolla contiene 15 mg de meloxicam.

MECANISMO DE ACCIÓN: Meloxicam es un AINE enolcarboxílico que actúa inhibiendo selectivamente a la ciclooxigenasa tipo 2 (COX-2). Se han identificado 2 tipos de ciclooxigenasas: la 1 (COX-1), que está normalmente distribuida en varios tejidos en los que cumple un rol fisiológico a través de la síntesis de pequeñas cantidades de prostaglandinas (PG) encargadas de producir, entre otros beneficios, una reducción de la acidez gástrica, una dilatación de la arteria renal y la inducción de la agregación plaquetaria cuando se precise activar los mecanismos de la coagulación. En cambio la ciclooxigenasa tipo 2 (COX-2), se activa solamente por acción de lipolisacáridos bacterianos, IL-1, TNF y otros factores liberados en presencia de una agresión tisular. La COX-2 es responsable de la reacción inflamatoria y del daño secundario del tejido lesionado, así como del dolor y la fiebre. Meloxicam es un AINE de nueva generación. Actúa inhibiendo selectivamente a la COX-2, de modo que bloquea la síntesis de las PG que participan en el proceso inflamatorio. Interfiere muy marginalmente, en cambio, con la síntesis de las PG fisiológicas, dado que no altera la actividad de la COX-1 y, por ende, genera en mínimo grado los efectos indeseables clásicamente asociados con el mecanismo de acción de los AINE’s tradicionales, no selectivos. Por otro lado, no induce los efectos indeseables cardiovasculares (hipertensión arterial, cardiopatía isquémica aguda) que se han reportado con el empleo de los AINEs ultraselectivos (coxibes).

FARMACOCINÉTICA: Se absorbe casi completamente (biodisponibilidad del 89%). Circula ligado a las proteínas en un 99% y tiene una vida media de eliminación de 20 horas. Se metaboliza en el hígado y los metabolitos inactivos se eliminan a través de la orina. Las concentraciones de meloxicam se incrementan en los tejidos portadores de un proceso inflamatorio activo, porque esta molécula tiene gran afinidad por el pH ácido característico del tejido inflamado.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático de los procesos inflamatorios, dolorosos y febriles tales como: traumatismos, procesos infecciosos, artritis reumatoidea y otros. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al principio activo y/o a algún otro AINE. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PRECAUCIONES: En pacientes portadores de hipovolemia, ésta debe ser corregida antes de la administración de un AINE. La administración de un AINE a pacientes ancianos debe ser vigilada. Los AINEs pueden reducir la eficacia de los diuréticos y antihipertensivos.

REACCIONES INDESEABLES: Se han reportado molestias digestivas (dispepsia, náusea, dolor abdominal, flatulencia y diarrea), alteración reversible de los marcadores de la función hepática, mareo, cefalea, somnolencia, edema periférico, reacciones alérgicas. La incidencia de reacciones indeseables severas a nivel gástrico, renal y plaquetario es sensiblemente menor a la habitualmente establecida para los AINE’s comunes, por su mecanismo de acción. INTERACCIONES: La administración conjunta de varios AINE’s incrementa el riesgo de reacciones indeseables. El empleo simultáneo de AINE’s y metotrexate aumenta su mielotoxicidad. La administración de meloxicam no modifica las concentraciones de la warfarina, diuréticos, digitálicos, anticonvulsivantes ni antidiabéticos orales.

POSOLOGÍA: Se recomienda la administración de 7.5 a 15 mg por día, en una sola toma por vía oral, ó 15 mg por día por vía I.M. ó I.V. (lentamente, en lo posible diluyendo el fármaco en 10 a 100 ml de solución salina al 0.9% o dextrosa al 5%).

PRESENTACIÓN: Envases que contienen 10 comprimidos de 7,5 mg. Envases que contienen 10 y 30 comprimidos de 15 mg. Envases que contienen 3 ampollas de 15 mg. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

_____________________________________

P R O D U C T O S

OXA®

D E

Embarazo y lactancia. No debe ser administrado a pacientes menores de 15 años de edad. También está contraindicada su administración a pacientes con úlcera péptica activa, insuficiencia hepática y/o insuficiencia renal severas.

D I C C I O N A R I O

Vademécum Dolor

OXYCONTIN®

Oxicodona HCL de liberación controlada Tabletas Potente analgésico opiáceo puro, sin efecto techo

COMPOSICIÓN: Cada tableta de liberación controlada de 10 mg contiene: Oxicodona clorhidrato 10,00 mg Cada tableta de liberación controlada de 20 mg contiene: Oxicodona clorhidrato 20,00 mg Cada tableta de liberación controlada de 40 mg contiene: Oxicodona clorhidrato 40,00 mg

139

Vademécum Dolor

MECANISMO DE ACCIÓN: Analgésico de acción central. La oxicodona es un agonista opiáceo puro, cuya principal acción terapéutica es la analgesia. Otros efectos terapéuticos de la oxicodona incluyen ansiolisis, euforia y relajación psíquica. No tiene un techo (tope) para el efecto analgésico y éste es dosisdependiente.

FARMACODINAMIA: Habitualmente el efecto analgésico de la oxicodona se manifiesta cuando la concentración plasmática está entre 5 y 10 ng/ml. No obstante, como ocurre con todos los opiáceos, la concentración plasmática efectiva mínima para lograr la analgesia variará ampliamente entre los pacientes.

FARMACOCINÉTICA: Las tabletas de OXYCONTIN han sido diseñadas para proporcionar una liberación controlada de oxicodona durante 12 horas. La oxicodona es bien absorbida a partir de las tabletas de OXYCONTIN (biodisponibilidad del 60 al 87%). OXYCONTIN Tabletas tiene un modelo de absorción bifásico con dos picos de absorción a las 0,6 y 6,9 horas. La absorción de la oxicodona no se modifica con los alimentos. Con la dosis repetida en voluntarios normales se logran concentraciones plasmáticas constantes al cabo de 24-36 horas. La oxicodona es ampliamente metabolizada y eliminada a través de la orina. La vida media aparente de eliminación de oxicodona después de la administración de OXYCONTIN Tabletas es de 45 horas. En ancianos las concentraciones plasmáticas de oxicodona se incrementan sólo de modo discreto (no más del 15%), sin que esto tenga repercusión en la incidencia de reacciones adversas. Las mujeres presentan concentraciones plasmáticas 25% más altas que las de los hombres. Se desconoce la razón de esta diferencia. En pacientes con disfunción renal leve a severa las concentraciones plasmáticas de oxicodona se incrementan en un 50%, lo que incide en un incremento de la sedación solamente, sin modificar las otras reacciones adversas. Igualmente se ha descrito un incremento de hasta un 50% de las concentraciones plasmáticas de oxicodona en pacientes con disfunción hepática. La vía de eliminación de la oxicodona puede ser bloqueada por una variedad de drogas (en particular ciertas drogas cardiovasculares y antidepresivas). No obstante el comportamiento del perfil terapéutico no se modifica con relación a los pacientes que no reciben estos fármacos.

INDICACIONES: OXYCONTIN Tabletas está indicado para el tratamiento del dolor moderado a severo, cuando se considere adecuado el uso de un analgésico opiáceo por más de unos pocos días. OXYRAPID Tabletas está indicado para el tratamiento del dolor agudo, moderado o severo, cuando se considere adecuado el empleo de un analgésico opiáceo.

CONTRAINDICACIONES: OXYCONTIN Tabletas está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a la oxicodona, o en cualquier situación en la cual los opiáceos estén contraindicados. Esto incluye a pacientes con depresión respiratoria (en cuadros sin control o en ausencia de un equipo de resucitación), pacientes con asma bronquial e hipercapnea aguda o

140

severa. OXYCONTIN Tabletas no está recomendado para su uso en mujeres durante el trabajo del parto (por el riesgo de provocar depresión respiratoria en el recién nacido).

ADVERTENCIAS: Las tabletas de OXYCONTIN deben ser tragadas enteras y no deben ser partidas, masticadas o deshechas, pues si se lo hace pueden llevar a una rápida liberación y absorción de una dosis potencialmente tóxica de oxicodona. Al igual que cualquier opiáceo, OXYCONTIN Tabletas puede producir depresión respiratoria en pacientes ancianos o debilitados, o si se administra junto con otros agentes que depriman la respiración. Debe usarse con extrema precaución en pacientes con una reserva respiratoria sustancialmente disminuida (EPOC, cor pulmonale, etc.) El efecto depresor respiratorio de los opiáceos puede incrementar la presión intracraneal. OXYCONTIN Tabletas debe administrarse con precaución a pacientes con lesiones craneanas. Todos los analgésicos opiáceos pueden causar severa hipotensión en pacientes hipovolémicos o que hayan recibido concomitantemente la administración de drogas con efecto vasodilatador (fenotiazinas y otras). PRECAUCIONES: El uso de OXYCONTIN Tabletas debe ser vigilado en pacientes con intoxicación alcohólica aguda, insuficiencia suprarrenal, depresión del SNC o coma, convulsiones, delirium tremens, xifoescoliosis, mixedema o hipotiroidismo, hipertrofia prostática, severa deficiencia de la función hepática, pulmonar o renal y psicosis tóxica. La dosis de OXYCONTIN Tabletas deberá ser reducida en pacientes que estén recibiendo otros depresores del SNC. La administración simultánea de analgésicos opiáceos agonistas/antagonistas tales como la pentazocina puede reducir el efecto analgésico de la oxicodona o precipitar la aparición de un síndrome de abstinencia. No se recomienda el uso de OXYCONTIN tabletas en el preoperatorio (como analgesia previa a la cirugía), porque su seguridad en estas condiciones no ha sido aún establecida. Los opiáceos deben ser administrados con precaución en pacientes con enfermedad del tracto biliar, incluyendo pancreatitis aguda. Tolerancia y dependencia física: Ambas pueden aparecer durante el tratamiento prolongado con opiáceos. No obstante es muy improbable que ocurra una tolerancia significativa en los pacientes tratados con dosis bajas de oxicodona, aunque es de esperarse que una fracción de los pacientes cancerosos requieran a la larga dosis progresivamente más altas. La tolerancia del efecto analgésico de los opiáceos habitualmente es paralela a la de los efectos colaterales, excepto la constipación. La dependencia física resultará en síntomas de supresión (incluyendo un síndrome de abstinencia) luego de la abrupta discontinuación de la droga. Por ello se recomienda que si el tratamiento con OXYCONTIN Tabletas ha durado más de algunas semanas y se requiere suspenderlo, la suspensión se la haga de modo gradual. REACCIONES INDESEABLES: Todos los opiáceos pueden provocar serias reacciones adversas, incluyendo depresión respiratoria y, en menor grado, depresión cardiovascular. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

POSOLOGÍA: La dosis de OXYCONTIN Tabletas debe ser individualizada considerando la condición clínica de cada paciente. Las tabletas de OXYCONTIN deben ser tragadas enteras. Por ningún concepto deberán ser rotas, masticadas o molidas. Debe tomarse en cuenta para la selección de la dosis si el paciente no está todavía tomando opiáceos o si ya los ha iniciado. Pacientes que no hayan tomado opiáceos todavía: Una dosis inicial razonable es de OXICONTIN 10 mg cada 12 horas. Si el paciente estaba recibiendo un analgésico no opiáceo, será preferible que mantenga su administración. Si se decide suspenderlo, puede que sea necesario aumentar la dosis inicial de OXYCONTIN tabletas. Pacientes que ya hayan estado tomado tramadol o combinaciones fijas de opiáceos/no-opiáceos: Para los pacientes que han estado recibiendo tramadol o combinaciones fijas de opiáceos/acetaminofén, aspirina o AlNE’s, se recomiendan las siguientes pautas para su conversión a OXYCONTIN Tabletas: • Si estaban tomando de 1 a 5 tabletas/cápsulas diarias de tramadol o una combinación fija de opiáceo/no-opiáceo de potencia regular, se debe iniciar una dosis de 10 a 20 mg de OXYCONTIN Tabletas cada 12 horas. • Si estaban tomando de 6 a 9 tabletas/cápsulas, se sugiere una dosis inicial de 20 a 30 mg cada 12 horas. • Si estaban tomando de 10 a 12 tabletas/cápsulas diarias, se sugiere una dosis inicial de 30 a 40 mg cada 12 horas. Se puede continuar con el no-opiáceo como droga w w w . e d i f a r m . c o m . e c

TABLA: Factores de multiplicación para la conversión de la dosis diaria de opiáceos previos a la dosis diaria de oxicodona oral* mg/día del opiáceo previo x factor de conversión = mg/día oxicodona oral.

Oxicodona Codeína

Fentanyl TTS Hidrocodona

Hidromorfona

OPIÁCEO ORAL PREVIO 1

0,15

ver abajo 0.9 4

Levorfanol

7,5

Morfina

0,5

Meperidina Metadona

0,1 1,5

OPIÁCEO PARENTERAL PREVIO -

ver abajo -

20 15

0,4

P R O D U C T O S

Pacientes que ya hayan estado tomando opiáceos: Si el paciente ha estado ya recibiendo opiáceos, para su conversión a OXYCONTIN se seguirán las siguientes recomendaciones: 1. Empleando los estándares de proporción estimados para cada opiáceo con relación a la oxicodona (ver Tabla adjunta), la dosis diaria (en mg) del opiáceo previamente utilizado se multiplicará por el factor de conversión establecido, obteniéndose así la dosis diaria de oxicodona oral. 2. Esta dosis diaria total de oxicodona se dividirá para 2 a fin de obtener la dosis a administrarse cada 12 horas. 3. Cuando se inicie la terapia con OXYCONTIN Tabletas deberá suspenderse inmediatamente todos los otros opiáceos. Ninguna de las dosis recomendadas es fija y deberá modificarse en función de la respuesta de los pacientes, seguida mediante una cuidadosa observación.

D E

SOBREDOSIFICACIÓN: La sobredosis aguda puede manifestarse con depresión respiratoria, somnolencia que puede progresar al estupor y coma, flaccidez muscular, piel fría, miosis, bradicardia, hipotensión y muerte. Aparte de las medidas de reanimación cardiopulmonar usuales, se deberá administrar antagonistas tales como la naloxona, que actúan como antídotos específicos de la depresión respiratoria. No deben usarse en ausencia de depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativas.

separada (ya no en combinación) o alternativamente puede seleccionarse un analgésico no opiáceo diferente. Si se toma la decisión de discontinuar el analgésico no opiáceo se debe considerar un precoz incremento de la dosis de OXYCONTIN Tabletas.

D I C C I O N A R I O

Las reacciones indeseables más frecuentes (más del 5%) son: constipación, náusea, somnolencia, vértigo, vómitos, prurito, cefalea, sequedad bucal, sudoración y astenia. Su frecuencia puede ser reducida al mínimo mediante una cuidadosa individualización de la dosis inicial. La mayoría de estos efectos cesarán a medida que la terapia se continúe y el paciente desarrolle cierto grado de tolerancia. Menos frecuentemente (1 al 5%) se han reportado: anorexia, nerviosismo, insomnio, fiebre, confusión, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, rash, euforia, disnea, hipotensión postural, escalofríos, convulsiones, gastritis, sueños anormales, anormalidades del pensamiento e hipo. Abuso de la droga y dependencia (adicción): OXYCONTIN. Tabletas es un opiáceo mu-agonista con un riesgo de abuso similar a la morfina (es una sustancia controlada). No obstante la absorción retardada reduce el riesgo de abuso de la droga. Algunos estudios han demostrado que menos de 4 de cada 1000 pacientes desarrollan dependencia con el uso prolongado por varios meses.

3 3

* Para los pacientes que hayan estado recibiendo opiáceos parenterales en dosis elevadas, se recomienda una conversión más conservadora; por ejemplo si se ha estado usando morfina parenteral en dosis alta, se aplicará sólo 1.5 en lugar de 3 como factor de conversión.

Conversión de Fentanyl transdérmico a OXYCONTIN Tabletas: Dieciocho horas después de la eliminación del parche transdérmico de Fentanyl se puede iniciar el tratamiento con OXYCONTIN Tabletas. Se recomienda la administración de 10 mg de OXYCONTIN Tabletas cada 12 horas por cada 25 mcg/hora del parche transdérmico de fentanyl, con incrementos tempranos, dependiendo de la respuesta del paciente. Individualización de la dosis: Una vez iniciada la terapia con OXYCONTIN Tabletas el paciente deberá ser frecuentemente valorado para ajustar la dosis en función de la respuesta analgésica y los efectos indeseables.

141

Vademécum Dolor

El ajuste de la dosis puede realizarse cada 1 a 2 días. Lo más adecuado es aumentar la dosis a administrarse cada 12 horas y no aumentar la frecuencia de las dosis. Analgesia suplementaria: Siempre deberá disponerse de un analgésico no opiáceo para utilizarlo como medicación adicional de rescate. Cesación de la terapia: Si la dosis diaria total de OXYCONTIN oscila entre 20 y 60 mg, por lo común los pacientes no presentan trastorno alguno si la terapia se descontinúa abruptamente. En cambio, si las dosis son mayores, su reducción deberá ser escalonada durante varios días (el 50% durante los primeros 2 días y luego el 25% cada 2 días hasta alcanzar 10 a 20 mg cada 12 horas; entonces se podrá suspender). Conversión de OXYCONTIN Tabletas a opiáceos parenterales: Utilizando la tabla previa, se calculará la dosis diaria del analgésico parenteral a utilizarse, pero se iniciará el tratamiento administrando sólo el 50% de la dosis estimada, dividiéndola en dosis fraccionadas en función de las características propias del fármaco seleccionado. PRESENTACIÓN: OXYCONTIN Tabletas: Envases conteniendo 30 tabletas recubiertas de liberación prolongada de 10 mg, 20 mg y 40 mg, respectivamente. CONSERVACIÓN: Manténgase en el envase original a temperatura ambiente, fuera de la acción directa de la luz y de la humedad. OXYCONTIN Tabletas es una marca registrada. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

_____________________________________

PARABAY® Tabletas Dolor (leve a moderado), fiebre, cefalea, dismenorrea (Paracetamol)

COMPOSICIÓN: PARABAY® tableta: cada TABLETA contiene 750 mg de paracetamol. Excipientes c.s.p.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Paracetamol, un derivado del para-aminofenol, tiene propiedades analgésicas y antipiréticas y débil actividad antiinflamatoria. Paracetamol se administra por vía oral para el dolor leve a moderado y para la fiebre. El mecanismo de acción analgésico no se ha determinado totalmente. Paracetamol puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y, en menor medida, a través de una acción periférica mediante el bloqueo de la generación del impulso del dolor. Paracetamol probablemente produce antipiresis al actuar en forma central sobre el centro de regulación del calor hipo-

142

talámico para producir una vasodilatación periférica que resulta en un mayor flujo de la sangre a través de la piel, sudoración y la pérdida de calor. La acción central probablemente implica la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo. Paracetamol se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. Las concentraciones máximas séricas se alcanzan después de 0.51.5 horas. La vida media en plasma después de la administración oral es 1.5-2.5 horas. La unión a proteínas plasmáticas es baja. Más del 80% del paracetamol se elimina en 24 horas. La eliminación se retrasa en pacientes con alteración de la función hepática o renal. Después de la transformación enzimática en el hígado, paracetamol se elimina exclusivamente por los riñones, principalmente en forma de conjugados de ácido glucurónico y ácido sulfúrico. Sólo alrededor del 1-3% se elimina en forma de sustancia libre original.

INDICACIONES: PARABAY® está indicado para: Dolor (leve a moderado), fiebre, cefalea, dismenorrea y dolor dental.

INTERACCIONES: El retraso en el vaciamiento gástrico, como por el uso de propantelina, puede llevar a una absorción más lenta de paracetamol, lo cual conlleva a una disminución en el inicio de la acción. El aumento del vaciamiento gástrico, como por el uso de metoclopramida, conlleva a una absorción más rápida. El uso concomitante de ciertos medicamentos que causan inducción de enzimas hepáticas, como ciertos hipnóticos y antiepilépticos (glutetimida, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, etc.) o rifampicina; puede llevar a daño hepático aún después de dosis de paracetamol que de otra manera serían inofensivas. En caso de abuso de alcohol, tomar paracetamol, aún en dosis bajas, podría resultar en daño hepático. La combinación con cloranfenicol puede prolongar la vida media de cloranfenicol y potencialmente incrementar su toxicidad. La relevancia clínica de interacciones entre paracetamol y derivados de warfarina o cumarin aún se desconoce. Pacientes que toman anticoagulantes orales no deberían ingerir paracetamol por períodos prolongados sin supervisión médica. El uso simultáneo de paracetamol y AZT (zidovudina) aumenta la tendencia hacia la reducción del conteo de células blancas (neutropenia). Paracetamol no debe ser utilizado concomitantemente con AZT, excepto por consejo médico. El riesgo de toxicidad por paracetamol podría incrementarse en pacientes que reciben otros medicamentos potencialmente hepatotóxicos o medicamentos que inducen enzimas hepáticas microsomales (como alcohol, rifampicina, isoniazida, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona y probenecid). La absorción de paracetamol puede acelerarse por medicamentos como metoclopramida. La excreción puede verse afectada y las concentraciones plasmáticas alteradas cuando se administra con probenecid. Colestiramina reduce la absorción de paracetamol si se administra a menos de 1 hora del paracetamol. Es mejor evitar la terapia combinada continua con más de un AINE; hay poca evidencia de beneficio extra para el paciente, y la incidencia de efectos adversos generalmente es aditiva. Nitroprusiato: se recomienda precaución, ya que la combinación con paracetamol puede incrementar el riesgo de efectos aditivos de metahemoglobinemia.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES: Se debe considerar el riesgo-beneficio cuando existe un problema médico como alcoholismo activo, enfermedad hepática o hepatitis viral, ya que puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad. Altas dosis de paracetamol enpacientes congrave deterioro de la función renal aumenta los efectos adversos; su uso ocasional es aceptado. Se deben realizar exámenes periódicos de la función hepática, especialmente en pacientes con enfermedad hepática preexistente, en pacientes con tratamientos con altas dosis o por períodos prolongados. Si un paciente tiene hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, se incrementa el riesgo de una reacción alérgica. Se debe utilizar con precaución en pacientes con Síndrome de Gilbert (Hiperbilirubinemia constitucional. Uso pediátrico: PARABAY® no deberá ser utilizado en pediatría. Uso geriátrico: estudios realizados no han demostrado problemas específicos que limiten su utilización en este grupo etario.

EFECTOS INDESEABLES: Efectos adversos como eritema son raros con dosis terapéuticas. Reacciones alérgicas con cambios inflamatorios en la piel pueden ocurrir muy raramente. Cambios en el conteo sanguíneo (por ejemplo trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia) son extremadamente raros. Pueden precipitarse molestias asmáticas ocasionalmente en pacientes con hipersensibilidad a los analgésicos o antirreumáticos (asma analgésica). Reacciones de hipersensibilidad (enfermedad de Quincke, distrés respiratorio, sudoración, náuseas, hipotensión o shock) han sido descritas ocasionalmente. El uso prolongado de altas dosis puede conllevar a daño hepático o renal. Una sobredosis puede causar daño hepático severo. El paciente debe discontinuar el uso del medicamento inmediatamente y contactar a un médico en el caso que se sospeche una sobredosis o haya signos iniciales de una reacción de hipersensibilidad.

EFECTOS EN LA HABILIDAD PARA EL MANEJO Y USO DE MÁQUINAS: Ninguno.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: PARABAY® puede tomarse con o sin alimentos. Adultos: Para todas las indicaciones: 1 tableta w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PRESENTACIÓN: PARABAY® tabletas conteniendo 750 mg de paracetamol, caja con 20 tabletas. (Reg. San. No.28773-03-09).

P R O D U C T O S

CONTRAINDICACIONES: PARABAY® está contraindicado en individuos con conocida hipersensibilidad al paracetamol y en individuos con deficiencia hereditaria de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (riesgo de anemia hemolítica).

SOBREDOSIS: En caso de sobredosis, se debe contactar inmediatamente a un médico o a un centro de control de envenenamiento. La pronta atención médica es crítica tanto para adultos como para niños, aunque no tengan ningún signo o síntoma. Toxicidad aguda: el efecto más importante es la hepatotoxicidad; ocurre una acumulación de metabolitos tóxicos y la necrosis de células hepáticas, con el consecuente deterioro de la función hepática progresando hasta un coma hepático. El daño renal es el resultado de la necrosis tubular renal. Toxicidad crónica: los datos de la toxicidad crónica y en particular la nefrotoxicidad de paracetamol son contradictorios. Debe ponerse atención a los posibles cambios hematológicos. Síntomas de intoxicación: los síntomas del inicio de la intoxicación aguda son caracterizados por náusea, vómitos, sudoración y malestar general. La condición del paciente mejora en 24-48 horas, pero los síntomas no desaparecen completamente; el tamaño del hígado aumenta rápidamente, las transaminasas y la bilirrubina están elevadas, el tiempo de protrombina se vuelve patológico, la producción de orina disminuye, y se puede desarrollar una azoemia leve. Manifestaciones clínicas frecuentes después de 5 días son: ictericia, fiebre, fetor hepático, diátesis hemorrágica, hipoglicemia, y todos los estadíos de encefalopatía hepática. Tratamiento de intoxicación: deben iniciarse generalmente cuidados intensivos médicos con monitoreo cuidadoso de los signos vitales, exámenes de laboratorio y evaluar el estado de circulación. El lavado gástrico es útil dentro de las primeras seis horas. La hemodiálisis y hemoperfusión ayudan a la eliminación de la sustancia. La administración endovenosa de donadores del grupo-SH (metionina, cisteamina N-acetilcisteína) también es de ayuda dentro de las primeras 10 horas de ingestión, debido a que ellos conjugan los metabolitos reactivos y ayudan a su desintoxicación normal.

D E

LACTANCIA: PARABAY® se excreta en la leche materna en concentraciones similares a las concentraciones plasmáticas de la madre, por lo que debe ser utilizado durante la lactancia únicamente bajo indicación médica.

(750 mg) vía oral cada 6 a 8 horas, según necesidad; máximo 4 g al día (5 comprimidos por día).

D I C C I O N A R I O

EMBARAZO: Generalmente, se considera que paracetamol es el analgésico de elección en pacientes embarazadas; sin embargo, el uso frecuente durante el final del embarazo está asociado a un incremento del riesgo de dificultad respiratoria en el infante que puede persistir hasta la niñez. PARABAY® no debería ser utilizado a menos que sea indicado por el médico.

Bayer HealthCare Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedica.ecuador@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com

_____________________________________

PARAFON FORTE® Tabletas Relajante muscular y analgésico (Paracetamol + Clorzoxazona)

COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene: 250 mg de clorzoxazona más 300 mg de paracetamol.

143

Vademécum Dolor

INDICACIONES: Por su doble acción como relajante músculo esquelético y analgésico PARAFON FORTE es eficaz para el alivio del espasmo y dolor asociados a los trastornos músculo esqueléticos agudos y crónicos entre ellos: tortícolis, calambres, síndrome del disco intervertebral, esguinces, lumbalgias, ciatalgias, torceduras, eliminando el dolor y restaurando rápidamente la movilidad. CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad a cualquiera de sus componentes.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El uso durante el embarazo está condicionado sólo cuando los beneficios potenciales superen a los posibles riesgos. Se debe administrar con precaución en pacientes con alergias conocidas o historial de alergias a determinados medicamentos. Si se observan reacciones de hipersensibilidad o síntomas de disfunción hepática, se debe suspender el tratamiento. Severa (incluida fatal) toxicidad hepatocelular ha sido reportada raramente en pacientes que reciben clorzoxazona. El mecanismo es desconocido pero parece ser idiosincrático e impredecible. Factores que predispongan a los pacientes a este raro evento son desconocidos. Los pacientes deben ser instruidos para reportar rápidamente signos y/o síntomas de hepatotoxicidad tales como: Fiebre, rash, anorexia, náusea, vómito, fatiga, dolor en cuadrante superior derecho, orina obscura, o ictericia. Clorzoxazona debe ser discontinuado inmediatamente y un médico consultado si uno de estos signos o síntomas se presentaren. El uso de clorzoxazona debe ser discontinuado también si el paciente desarrolla niveles anormales de enzimas hepáticas (ej.: AST, ALT, fosfatasa alcalina, y bilirrubina). El uso concomitante de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central puede tener un efecto aditivo. USO EN EL EMBARAZO: No se ha establecido la seguridad del uso en mujeres embarazadas.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Adultos: Dos tabletas cuatro veces al día.

REACCIONES ADVERSAS: Ocasionalmente mareo, estimulación, sopor o ligeros disturbios gastrointestinales; raramente erupciones cutáneas de tipo alérgico. PRESENTACIÓN: Caja conteniendo 20 tabletas de PARAFON FORTE. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. ANTE CUALQUIER DUDA CONSULTE A SU MÉDICO. Importado por: GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA. Av. Manuel Córdova Galarza - Km 61/2 Vía a la Mitad del Mundo (Pusuquí) Apartado postal 17-17-075/Quito Quito-Ecuador www.grunenthal.com cimeg@grunenthal.com.ec

_____________________________________

144

PARALGEN®

Analgésico y antipirético (Paracetamol)

Solución en gotas (oral): 200 mg/ml en frasco de 15 mL. Tableta recubierta de 750 mg por 20 tabletas. Jarabe 120 mg/5 mL Frasco por 120 mL. Jarabe 150 mg/5 mL Frasco por 120 mL.

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta de 750 mg contiene: Paracetamol 750 mg Excipiente c.s.p. 1 tableta recubierta. Cada ml de solución oral de 200 mg contiene: Paracetamol 200 mg Vehículo c.s.p. 1 mL Caja 5 mL del jarabe de 120 mg contiene: Paracetamol 120 mg Caja 5 mL del jarabe de 150 mg contiene: Paracetamol 150 mg

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La Absorción es rápida y completa en el tracto gastrointestinal. El Tmáx es de 0,5 a 2 horas. Se distribuye en la mayoría de tejidos. La Unión a las proteínas es de 25%. Se metaboliza principalmente por conjugación hepática (94%) y en un 4% por el CYP450 oxidasa a un metabolito tóxico (N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQI). La Vida media es de 2 horas. Se excreta renalmente, 5% como fármaco inalterado. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Acción esperada del medicamento. PARALGEN reduce la fiebre actuando en el centro regulador de la temperatura en el Sistema Nervioso Central (SNC) y disminuye la sensibilidad para el dolor. MECANISMO DE ACCIÓN: Durante mucho tiempo se ha creído que el mecanismo de acción del paracetamol es similar al del ácido acetilsalicílico (AAS). Es decir, que actúa reduciendo la síntesis de prostaglandinas, compuestos relacionados con los procesos febriles y el dolor, inhibiendo la ciclooxigenasa (COX). Se ha encontrado evidencias que indican que el paracetamol inhibe una variante de la enzima COX que es diferente a las variantes COX-1 y COX-2, denominada ahora COX-3 a nivel del sistema nervioso central (Hipotálamo). Su mecanismo de acción exacto no es bien comprendido aún. Se piensa que pudiera inhibir la prostaglandina E2 (PGE2) a nivel del centro regulador de la temperatura en hipotálamo. No se conoce con exactitud el mecanismo de analgesia.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: No se debe tomar más de las dosis recomendadas (sobredosificación) para provocar mayor alivio, puede causar serios problemas en la salud. No se debe usar este medicamento por más de cinco días (lactantes) o 10 días (adultos) o para la fiebre por más de 3 días, excepto indicación médica. Se debe consultar al médico si el dolor o la fiebre continua o empeora, surgieren otros síntomas o si aparecen vómitos o edemas, pues estos síntomas pueden ser señales de enfermedades graves. Si se toma 3 o más dosis de bebidas alcohólicas todos los días, debe consultar al médico si puede tomar PARALGEN o cualquier otro analgésico. Las personas alcohólicas pueden presentar un riesgo aumentado de dolencias al hígado si toman una dosis mayor de la recomendada (sobredosificación) de PARALGEN. El paracetamol puede ocasionar lesiones al hígado. La absorción de Paralgen puede ser afectada por los alimentos. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La interacción de paracetamol en la metabolización de otros medicamentos no son relevantes.

REACCIONES ADVERSAS / COLATERALES Y ALTERACIONES DE EXÁMENES DE LABORATORIO: Este medicamento puede causar algunas reacciones desagradables inesperadas. En caso de reacciones alérgicas, debe dejar de tomar el medicamento.

POSOLOGÍA: PARALGEN GOTAS: 200 mg/mL DOSIS PONDERAL EN NIÑOS desde 0 meses: 10 a 15 mg/kg/4 h o 6 h. 0 a 3 meses: 5 gotas cada 6 horas o según criterio médico. 4 a 6 meses: 7 gotas cada 6 horas o según criterio médico. 7 a 10 meses: 9 gotas cada 6 horas o según criterio médico. 11 a 12 meses: 10 gotas cada 6 horas o según criterio médico.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

SOBREDOSIFICACIÓN: En caso de sobredosificación accidental, consulte al médico o vaya a un centro de salud inmediatamente.

PACIENTES ANCIANOS: No existen datos de advertencias y precauciones en pacientes añosos a dosis recomendadas.

PRESENTACIONES: Comprimidos de 750 mg: Caja por 20 comprimidos. Solución oral 200 mg/ml: Fco por 15 ml. con sabor a Tutti Fruti. Jarabe 150 mg/ 5 ml: Frasco por 120 ml con tapa dosificadora con sabor a cereza-fresa (frutos rojos). Jarabe 120 mg/ 5 ml: Frasco por 120 ml con tapa dosificadora con sabor a cereza-fresa (frutos rojos). JULPHARMA GROUP IMPORTADO Y DISTRIBUIDO POR DIFARE S.A. Parque Empresarial Ciudad Colón Edificio Corporativo I Mz 275 Solar 5 Teléfono: 3-731390 Guayaquil – Ecuador

_____________________________________

PIROXICAM MK®

D E

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad o alergia al paracetamol o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

PARALGEN JARABE: 120 mg/ 5 mL Niños de 6 a 12 meses: 5 mL cada 6 horas o según criterio médico. Niños de 1 a 4 años: 7 mL cada 6 horas o según criterio médico. Niños de 4 a 8 años: 9 mL cada 6 horas o según criterio médico. Niños de 8 a 12 años: 12 mL cada 6 horas o según criterio médico. PARALGEN JARABE: 150 mg/5 mL Niños de 2 a 3 años: 2.5 mL a 5 mL cada 6 horas o según criterio médico. Niños de 4 a 6 años: 5 mL a 7.5 mL cada 6 horas o según criterio médico. Niños de 7 a 12 años: 10 mL a 15 mL cada 6 horas o según criterio médico. PARALGEN TABLETAS: 750 mg cada tableta Adultos y niños > 12 años: 750 mg/6-8 h Dosis máx. 3,2 g/día. O según criterio médico

D I C C I O N A R I O

INDICACIONES: PARALGEN está indicado para la reducción de la fiebre y para el alivio temporal de dolores leves a moderados, tales como: dolores asociados a gripes y resfriados comunes, dolor de cabeza, dolores dentales, dolores musculares, dolores asociados a artritis y cólicos menstruales. En los lactantes, PARALGEN gotas está indicado para la reducción de la fiebre y para el alivio de dolores leves a moderados, tales como: dolores asociados a gripes y resfriados comunes, dolores de cabeza, dolores dentales, dolores de garganta y reacciones post-vacunas.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

Cápsulas Antiinflamatorio no esteroideo (Piroxicam)

COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA de PIROXICAM MK® contiene 20 mg de Piroxicam; excipientes c.s.

145

Vademécum Dolor

DESCRIPCIÓN: El Piroxicam es antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los oxicams (tenoxicam, meloxicam, droxicam y lornoxicam).

MECANISMO DE ACCIÓN: El Piroxicam actúa al inhibiendo la ciclooxigenasa de manera inespecífica y no competitiva, por lo cual se evita la conversión del ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas, tromboxanos y mediadores de la inflamación autacoides y eicosanoides. Al inhibir la ciclooxigenasa y la subsiguiente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberación de sustancias y mediadores inflamatorios, previniéndose la activación de los nociceptores terminales.

INDICACIONES: Antiinflamatorio no esteroideo. El PIROXICAM MK® está indicado para aliviar los síntomas de la artritis reumatoide y la osteoartritis, la dismenorrea primaria, el dolor postoperatorio; tiene un excelente efecto como analgésico, especialmente cuando existe un componente inflamatorio.

POSOLOGÍA: Se debe iniciar con 20 mg al día, si se requieren 40 mg (casos excepcionales), deben preveerse los riesgos de molestias gastrointestinales.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hiper-sensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Reacciones alérgicas al ácido acetil salicílico o a otros antiinflamatorios no esteroideos, asma, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Desórdenes de la coagulación. Enfermedad cardiovascular. Úlcera péptica. Sangrado gastrointestinal y antecedentes de enfermedad ácido péptica. Disfunción hepática moderada y severa. No administrar durante el embarazo, en especial durante el tercer trimestre y la lactancia. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/min). Se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja posible. El uso concomitante con el ácido acetil salicílico, incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. No tomar este producto simultáneamente con bebidas alcohólicas. PRECAUCIONES: Usar con precaución en pacientes con función cardiaca alterada, deshidratación, hipertensión arterial, alteración de la función renal y pacientes anticoagulados. Los pacientes adultos mayores tienen mayor riesgo de presentar reacciones adversas a antiinflamatorios no esteroideos (hasta un 60% pueden desarrollar úlcera péptica o sangrado asintomático). El uso de antiinflamatorios no esteroideos puede comprometer la función renal existente, especialmente cuando la depuración de creatinina es menor a 30 ml/min. Antes de procedimientos dentales o quirúrgicos, el fármaco debe suspenderse por lo menos cuatro a seis vidas medias (diez a catorce días). El tratamiento no debe durar más de siete días. Pacientes con antecedentes de asma, embarazo (puede tener efectos adversos en el feto). No coadministrar con anticoagulantes orales.

EVENTOS ADVERSOS: Durante la terapia con Piroxicam han sido reportados los siguientes eventos adversos: Retención de líquidos, cefalea, mareo, nerviosismo, prurito, rash, ardor epigástrico, calambres abdominales, diarrea, estreñimiento, flatulencia, gastritis, indigestión, náusea, vómito, úlcera gástrica o duodenal con sangrado o perforación, disminución

146

de la hemoglobina y el hematocrito, aumento de BUN, creatinina sérica, poliuria, falla renal aguda, tinnitus. En menos del 1% de los pacientes tratados con Piroxicam se han reportado anemia aplástica, anemia hemolítica, broncoespasmo, depresión de la médula ósea, depresión, disnea, dolor precordial, epistaxis, eritema multiforme, síndrome de StevensJohnson, falla renal aguda, hepatitis, hiperglucemia, hipoglucemia, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva, trombocitopenia, urticaria.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: El Piroxicam aumenta el efecto y la toxicidad del litio, la warfarina y el metotrexate. Disminuye el efecto de los diuréticos, los beta-bloqueadores. Así mismo, el efecto del Piroxicam se ve disminuido con el ácido acetilsalicílico, los antiácidos en general y la colestiramina. Se debe evitar el uso simultáneo con productos derivados de la “uña de gato”, el “dong quai”, el ajo, el gingko biloba, el trébol rojo, el té verde y el gingseng, pues todos tienen actividad antiplaquetaria.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría C (primer y segundo trimestre): Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Categoría D (tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. No se conoce si el Piroxicam se excreta en la leche materna, por tanto debe evitarse su uso durante este periodo de tiempo, o valorar la relación riesgo beneficio con el médico tratante. SOBREDOSIS: Los síntomas posteriores a las sobredosis agudas de antiinflamatorios no esteroideos usualmente se limitan a letargo, somnolencia, náuseas, vómito y dolor epigástrico, los cuales son generalmente reversibles con medidas de soporte. Puede presentarse sangrado gastrointestinal. También pueden presentarse hipertensión, falla renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero son raros. También se han reportado reacciones de tipo anafiláctico con la ingesta terapéutica de antiinflamatorios no esteroideos y pueden presentarse después de una sobredosis. Los pacientes deben ser manejados con tratamiento sintomático y medidas de soporte después de una sobredosis de antiinflamatorios no esteroideos. No existen antídotos específicos. La emesis y/o el carbón activado (60 a 100 g en adultos, 1 a 2 g/kg en niños) y/o un catártico osmótico pueden estar indicados. La vida media plasmática prolongada del Piroxicam debe ser tenida en cuenta al tratar una sobredosis de Piroxicam. La diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis o la hemoperfusión pueden no ser útiles debido a la amplia unión a proteínas.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

_____________________________________

PIROXIM-D®

Tabletas dispersables. Antiinflamatorio, Antirreumático, analgésico (Piroxicam)

COMPOSICIÓN: Piroxicam: N-heterociclo carboxamida de 1,2 benzotiazina-1 dióxido, 20 mg en cada TABLETA DISPERSABLE.

ACCIÓN: PIROXIM Pertenece a una nueva estructura de agentes antiinflamatorios no esteroidales que ofrece, además, una acción analgésica. PIROXIM, en tabletas dispersables, se caracteriza por su alta potencia, absorción rápida, buena tolerancia por el tracto gastrointestinal, y su vida media en el plasma es prolongada (alrededor de 50 horas), lo que permite resultados satisfactorios con sostenida concentración mediante una sola tableta cada 24 horas.

INDICACIÓN TERAPÉUTICA: Está indicado en diversos procesos donde se requiera de su acción antiinflamatoria y/o analgésica, independiente o concomitante en artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, dolores musculoesqueléticos, ataque agudo de gota, inflamación/dolor del postoperatorio y traumáticos. Dismenorrea primaria desde 12 años o más procesos inflamatorios del tracto respiratorio.

CONTRAINDICACIONES: Úlcera péptica activa; hipersensibilidad al piroxicam. No deberá administrarse a pacientes a quienes el ácido acetil salicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroides causen urticaria, asma, rinitis u otras manifestaciones alérgicas. Debe evitarse su empleo durante el embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES: Se recomienda mantener vigilancia con su empleo en pacientes con enfermedades renales agudas. Debe vigilarse la aparición de edemas particularmente cuando se trata de pacientes con afecciones cardiacas. Evitarse la administración conjunta de PIROXIM con otros AINEs® (analgésicoantiinflamatorio no esteroide) o con ácido acetil salicílico. Debe usarse con cuidado en pacientes con lesión del tracto gastrointestinal superior.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

POSOLOGÍA: Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante: Iniciar y continuar con una dosis de 20 mg diarios. En unos pocos pacientes podrá bastar 10 mg, otros podrán necesitar hasta 30 mg al día, en una sola toma o dividida en fracciones. Trastornos musculoesqueléticos agudos: Comenzar con 40 mg diarios los 2 primeros días, en una sola toma o dosis divididas, en los 7 a 14 días siguientes deberá reducirse la administración a 20 mg diarios. Ataque agudo de gota: Comenzar con una dosis de 40 mg continuándola por 4 a 6 días, sin exceder por más tiempo. Dolores postquirúrgicos y por traumatismos físicos: La prescripción usual será de 20 mg diarios. En procesos muy agudos se podrá usar 40 mg diarios en los primeros días, para luego bajar a 20 mg diarios. Dismenorrea primaria: 40 mg diarios, en una sola toma, durante el 1º y 2do. días. Continuar con 20 mg diarios por 3 a 5 días, de acuerdo con el estado de la paciente. Prescripción en niños: En artritis reumatoidea juvenil, deberá basarse estrictamente de acuerdo al peso corporal del paciente. Hasta 15 kilos de peso corporal: 5 mg diarios, de 16 a 25 kilos, 10 mg diarios de 26 a 45 kilos; 15 mg diarios, de mas de 45 kilos; 20 mg diarios. PRESENTACIÓN: PIROXIM D Tabletas dispersables: En caja por 24. LABORATORIOS ECU E-mail: info@laboratoriosbjarner.com Telf.: (04) 241-3748 / 241-3745 Apartado Postal 09-01-1292 Guayaquil, Ecuador

_____________________________________

P R O D U C T O S

MK División de Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 1800-523339 E-mail: divisionmedica@tecnoquimicas.com Guayaquil - Ecuador www.tecnoquimicas.com

D E

PRESENTACIONES: PIROXICAM MK®, Caja por 10 cápsulas de 20 mg. Reg. San. N° 01742- MAC-1 -11-11.

REACCIONES INDESEABLES: En algunos pacientes pueden presentarse molestias gastrointestinales pero que en la mayoría de los casos, no impiden la continuación del tratamiento. La administración de más de 20 mg diarios puede producir trastornos gastrointestinales más severos. Ocasionalmente puede aparecer edema; raras veces, reacciones de hipersensibilidad.

D I C C I O N A R I O

este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

PRANEX® PRANEX® LP

Cápsulas Antiinflamatorio, analgésico, antipirético (Acemetacina)

COMPOSICIÓN: 1 CÁPSULA de PRANEX® contiene 60 mg de acemetacina, 1 cápsula de PRANEX® LP contiene 90 mg de acemetacina.

PROPIEDADES: Acemetacina es un derivado del ácido indolacético. Sus efectos farmacológicos se deben en parte a los efectos de la indometacina, un producto metabólico de la acemetacina. Acemetacina es una sustancia antiinflamatoria, analgésica y antipirética y, al igual que otros antiinflamatorios, inhibe la agregación plaquetaria.

147

Vademécum Dolor

Acemetacina actúa en diferentes estadios del proceso inflamatorio, inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas y la liberación de histamina; actúa como antagonista de bradiquinina y serotonina e inhibe también la actividad del complemento y la liberación de hialuronidasa. Las propiedades estabilizadoras de la membrana previenen la liberación de las enzimas proteolíticas, resultando en una inhibición de los procesos inflamatorios exudativos y proliferativos. Tras la administración oral, acemetacina se absorbe rápida y completamente. Acemetacina se acumula en el área de la inflamación y se elimina por vía renal y biliar.

INDICACIONES: Dolores y trastornos de la movilidad asociados con: - Artritis reumatoide crónica (poliartritis crónica, artritis reumatoide). - Irritación aguda asociada con atropatía degenerativa, en especial de las grandes articulaciones y de la columna vertebral (artrosis activada, espondiloartritis). - Enfermedad de Bechterew (espondilitis anquilosante). - Ataques de gota. - Inflamación de articulaciones, músculos y tendones, tendosinovitis, bursitis. - Lumbalgia, ciátalgia. - Inflamación de las venas superficiales (tromboflebitis) y otros vasos sanguíneos (vasculitis). - Artritis reumatoide crónica con psoriasis (artritispsoriática). - Inflamación e hinchazón post operatorias y contusiones.

CONTRAINDICACIONES: PRANEX® no debe administrarse en los siguientes casos: - Dishematopoyesis no resueltas. - Hipersensibilidad a la acemetacina o indometacina. - Trastorno de formación sanguínea de etiología desconocida. - Úlcera péptica activa o hemorrágica, antecedentes recurrentes de estos trastornos o antecedente de homorragia digestiva asociada al uso de AINES. - Insuficiencia cardiaca grave. - En el último trimestre del embarazo. PRANEX® no se recomienda en niños menores de 14 años al no disponerse de experiencia en este grupo etareo y por la posibilidad de presentar Síndrome de Reye.

EMPLEO DURANTE EMBARAZO Y LACTANCIA: Durante el último trimestre del embarazo, no debe tomarse PRANEX® debido a que el principio activo acemetacina puede inhibir las contracciones uterinas e incrementar la tendencia a la hemorragia. Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, PRANEX® sólo debe administrarse tras una evaluación cuidadosa de riesgos/beneficios, ya que se dispone de experiencia insuficiente en mujeres embarazadas. Esto mismo también es aplicable a la lactancia, ya que pequeñas cantidades del principio activo pasan a la leche materna.

ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES DE EMPLEO: En los siguientes grupos, sólo debe administrarse PRANEX® después de una evaluación cuidadosa de riesgos/beneficios:

148

- Pacientes con úlceras gástricas o duodenales (o historia de las mismas). - Pacientes en el primer y segundo trimestre de embarazo. Debe darse una especial atención médica en pacientes con indicios de úlceras gástricas o duodenales, enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa en su historial o con síntomas gastrointestinales. Pacientes con trastornos de la función hepática o renal, hipertensión y/o insuficiencia cardiaca, así como pacientes ancianos. Pacientes con reacciones de hipersensibilidad (p. ej., ataques de asma, reacciones cutáneas o rinitis agudas) a antiinflamatorios no esteroideos/analgésicos no deben tomar PRANEX® a no ser que se tomen determinadas medidas de precaución (disposición de medidas de urgencia). Pacientes con asma, fiebre del heno, mucosas nasales inflamadas o enfermedad respiratoria crónica son especialmente susceptibles a desarrollar reacciones de hipersensibilidad. En pacientes con un aumento de la tendencia hemorrágica, puede verse afectada la agregación plaquetaria y aumentar la tendencia a hemorragias. Hay que tener especial cuidado al tomar PRANEX® con fármacos de acción central o alcohol. En algunos pacientes tratados con PRANEX®, se ha observado un aumento de los parámetros en las pruebas de funcionalismo hepático y renal. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIA SIN APOYO FIJO: Aunque se administre según las instrucciones, PRANEX® puede alterar notablemente la velocidad de reacción hasta el extremo de reducir la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria, sobre todo cuando se aumenta la dosis o se usa en combinación con alcohol o con otras sustancias depresoras del sistema nervioso central.

EFECTOS SECUNDARIOS: Dentro de las clases de sistemas de órganos, las reacciones adversas están indicadas bajo los títulos de frecuencia (cantidad de pacientes que se prevé que experimenten la reacción) mediante la utilización de las siguientes categorías: Muy comunes (>1/10) Comunes (>1/100 a <1/10) Poco comunes (1/1,000 <1/100) Poco frecuentes (>1/10,000 a <1/1,000) Muy poco frecuentes (<1/10,000) De frecuencia desconocida (no es posible estimar la frecuencia en función de los datos disponibles). En el caso de las siguientes reacciones adversas al medicamento, debe considerarse que estas están, principalmente, relacionadas con la dosis y que pueden variar de persona a persona. Los eventos adversos más comúnmente observados son de naturaleza gastrointestinal. Pueden ocurrir úlceras pépticas, perforación o sangrado gastrointestinal, a veces mortales, en particular, en las personas ancianas. Se han informado los siguientes eventos adversos después de la administración: náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de la colitis y de la enfermedad de Crohn. Con menos frecuencia, se ha observado gastritis. En particular, el riesgo de ocurrencia de sangrado gastrointestinal depende del rango de dosis y de la duración del tratamiento. Se han informado casos de edema, hipertensión e insuficiencia cardíaca en relación con el tratamiento con NSAID. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

D E

memoria, trastornos del sueño y convulsiones. La administración de Pranex puede intensificar los síntomas de la epilepsia y la enfermedad de Parkinson. Trastornos oculares: Poco comunes: Se han informado casos de degeneración del pigmento de la retina y de la opacidad corneal durante el curso del tratamiento a largo plazo con indometacina, el principal metabolito de la acemetacina. La visión borrosa o doble puede ser un síntoma típico. Trastornos del oído y del laberinto Muy poco frecuentes: Tinnitus y problemas auditivos transitorios. Trastornos cardíacos: Muy poco frecuentes: palpitaciones, angina de pecho, insuficiencia cardíaca Trastornos vasculares: Muy poco frecuentes: hipertensión de frecuencia desconocida: colapso circulatorio Trastornos gastrointestinales: Muy comunes: trastornos gastrointestinales, como náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea y hemorragia menor del tracto gastrointestinal que, en casos excepcionales, puede causar anemia. Comunes: dispepsia, flatulencia, retorcijón abdominal, pérdida del apetito y úlceras gastrointestinales (a veces, acompañadas de sangrado y perforación). Poco comunes: puede aparecer sangre en los vómitos, las heces o diarrea. Muy poco frecuentes: se han informado casos de estomatitis, inflamación de la lengua, lesiones en el esófago, molestias en la parte inferior del abdomen (p. ej., inflamación del colon no específica y con sangrado), exacerbación de la enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa y estreñimiento. Formación de estrechez intestinal similar al diafragma; pancreatitis. Se debe indicar al paciente que interrumpa el medicamento y que consulte de inmediato a un médico si presenta dolor abdominal intenso y/o en caso de melena o hematemesis. Trastornos hepatobiliares: Comunes: aumento de la enzima hepática Poco comunes: daño hepático (hepatitis tóxica con ictericia o sin ella) Muy poco frecuentes: adopción de un curso fulminante en casos y en momentos sin síntomas prodrómicos). En este caso, deben monitorearse los valores hepáticos del paciente a intervalos regulares. Trastornos de la piel y del tejido celular: subcutáneo Poco comunes: alopecia. Muy poco frecuentes: eccema, enantema, eritema, reacción de fotosensibilidad, sangrado cutáneo menor y extenso, dermatitis exfoliativa y sarpullido con erupción bullosa, que también puede adoptar un curso grave, como el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Trastornos renales y urinarios: Poco comunes: desarrollo de edema (p. ej., edema periférico), en particular, en pacientes con hipertensión y/o disminución de la función renal. Muy poco frecuentes: trastornos de micción, aumento de la urea en sangre, insuficiencia renal aguda, proteinuria, hematuria o daño renal (nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar). Por lo tanto, debe controlarse la función renal del paciente a intervalos regulares. Trastornos del aparato reproductor y de las mamas: Muy poco frecuentes: hemorragia vaginal. Los pacientes deben consultar inmediatamente con su médico, si experimentan graves trastornos gastrointestinales, en especial dolor en el abdomen superior y heces negras. En raras ocasiones: Ansiedad, confusión, psicosis, alucinaciones, depresión, irritabilidad, debilidad muscular, neuropatías periféricas, lesión renal, edemas, aumento de la presión arterial, hiperpotasemia, reac-

D I C C I O N A R I O

Los ensayos clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de algunos NSAID (en especial, en dosis altas y en los tratamientos a largo plazo) podrían estar asociados con un pequeño aumento en el riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto del miocardio o accidentes cerebrovasculares). Infecciones e infestaciones En casos muy poco frecuentes, se ha descrito exacerbación de la inflamación causada por infección (p. ej., desarrollo de fascitis necrotizante) en una relación temporal con el uso sistémico de agentes antiinflamatorios no esteroideos. Esto puede estar asociado con el mecanismo de acción de los NSAID. Por lo tanto, el paciente debe consultar a un médico en caso de reaparición o empeoramiento de algún síntoma de la infección cuando está bajo tratamiento con Pranex. El médico determinará si debe indicarse una terapia antiinfecciosa/con antibióticos. Trastornos de la sangre y del sistema linfático Muy poco frecuentes: anemia causada por pérdida de sangre oculta del tracto gastrointestinal, anemia hemolítica, pancitopenia (anemia que incluye anemia aplásica, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia). Los síntomas iniciales pueden incluir: fiebre, dolor de garganta, lesiones superficiales en la boca, síntomas similares a los de la gripe, cansancio severo, epistasis y hemorragia subcutánea. En estos casos, debe interrumpirse de inmediato el uso del medicamento y debe consultarse a un médico. El paciente no debe automedicarse con agentes analgésicos ni antipiréticos. En el caso de tratamientos a largo plazo, debe realizarse un recuento sanguíneo a intervalos regulares. Es posible una influencia en la agregación de trombocitos, así como un aumento en la diátesis hemorrágica. Trastornos del sistema inmunológico Comunes: reacciones de hipersensibilidad, como sarpullido y prurito. Poco comunes: urticaria Muy poco frecuentes: reacciones generales graves de hipersensibilidad. Estas pueden manifestarse en forma de: edema en la cara y los párpados, hinchazón de la lengua, edema laríngeo interno con estenosis de las vías respiratorias (edema angioneurótico), dificultad respiratoria que puede provocar ataque de asma, taquicardia y disminución de la presión arterial que provoque un choque que ponga en riesgo la vida. Si el paciente experimenta alguno de estos fenómenos (que pueden ocurrir tan pronto como con el primer uso de este medicamento), se requerirá asistencia médica. Muy poco frecuentes: vasculitis y neumonitis relacionadas con la alergia. Trastornos endocrinos: Muy poco frecuentes: hiperglucemia y glucosuria. Trastornos del metabolismo y la nutrición: Poco frecuentes: hipercalemia Trastornos psiquiátricos: Comunes: nerviosismo. Poco frecuentes: irritabilidad, confusión. Muy poco frecuentes: trastornos mentales, desorientación, ansiedad, pesadillas, temblores, psicosis, alucinaciones, depresión y pérdida transitoria de la conciencia que podría provocar un estado de coma. Es posible que el tratamiento con Pranex intensifique los síntomas de las enfermedades psiquiátricas que vuelvan a aparecer. Trastornos del sistema nervioso: Comunes: trastornos del sistema nervioso central, como dolor de cabeza, somnolencia/fatiga, mareos y sopor. Muy poco frecuentes: trastornos de sensibilidad, astenia muscular, hiperhidrosis, disgeusia, problemas de

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

149

Vademécum Dolor

ciones de hipersensibilidad con eritema, exantema, enantema, angioedema, hiperhidrosis, urticaria y prurito, pérdida del cabello, reacciones anafilácticas, leucopenia, aumento de las enzimas hepáticas, aumento de la urea en sangre. Durante el tratamiento a largo plazo: Degeneración del pigmento retiniano. Opacificación de la córnea. Si se observan síntomas graves de hipersensibilidad (edema facial, hinchazón de la lengua, inflamación de la laringe con disnea) debe recurrirse a ayuda médica inmediata. En casos aislados: Anemia hemolítica o aplásica, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, graves reacciones cutáneas, reacción alérgica con hinchazón de cara o párpados, dermatitis fototóxica, estomatitis, aftasbucales, lesión hepática, hepatitis tóxica, insuficiencia renal aguda, hiperglucemia, molestias anginosas, convulsiones cerebrales, trastornos de la audición, alteraciones visuales con visión doble y chispas o el paciente puede llegar a ver manchas de colores, problemas urinarios, hemorragias vaginales. Si el paciente observa síntomas de trastornos de la hematopoyesis (fiebre, dolor de garganta, lesiones superficiales en la boca, molestias de resfriado, cansancio grave, epistaxis y hemorragias cutáneas), debe consultar con su médico.

INTERACCIONES: Se han descrito las siguientes interacciones al administrar PRANEX® en combinación con los fármacos siguientes: Productos de digoxina: Puede producirse un aumento de la concentración de digoxina en suero. Litio: Debe controlarse el aclaramiento del litio. Anticoagulantes: Aumento del riesgo de hemorragias (debido a la inhibición de la síntesis de tromboxano). Corticoides u otros antiinflamatorios: Aumento del riesgo de hemorragias gastrointestinales. Ácido acetilsalicílico: Disminución de las concentraciones de acemetacina en sangre. Probenecid: Puede enlentecer la eliminación de acemetacina. Antibióticos penicilínicos: Puede retrasar la eliminación de la penicilina. Diuréticos y antihipertensivos: Puede debilitar el efecto hipotensor de los fármacos. Furosemida acelera la eliminación de acemetacina. Diuréticos ahorradores de potasio: Puede aumentar el nivel de potasio en sangre (hiperkaliemia); debe controlarse frecuentemente la concentración de potasio en sangre. Fármacos que actúan en el sistema nervioso central o alcohol; se recomienda una precaución especial. No se han registrado interacciones entre PRANEX® y otras sustancias activas que también se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas.

SOBREDOSIS: Síntomas: Dado el mecanismo de acción del fármaco, la sobredosis o el uso incorrecto puede causar síntomas, como náuseas, vómitos, dolor epigástrico, sudoración, trastornos del sistema nervioso, hipertensión, edema en tobillos, oliguria, hematuria, depresión respiratoria, convulsiones y coma. Medidas de urgencia: Si se observan síntomas de sobredosis, se recomienda tomar medidas sintomáticas que incluyen lavado gástrico, inducción de diuresis pero manteniendo el equilibrio líquido (electrolítico) y, siproce de, tratamiento de shock. Antídoto: No se conoce ningún antídoto específico.

150

POSOLOGÍA: Las dosis recomendadas más abajo son aplicables a adultos y deben ajustarse a la naturaleza y gravedad de la enfermedad. PRANEX® 60 mg: 1 cápsula 1 a 3 veces al día. PRANEX® LP 90 mg: 1 cápsula 1 a 2 veces al día. Dosificación en los ataques agudos de gota: La dosis habitualmente recomendada para tratar los ataques agudos de gota hasta la desaparición de los síntomas es de 180 mg de acemetacina al día (equivalentes a 3 cápsulas de PRANEX® 60 mg y a 2 cápsulas de PRANEX® LP 90 mg). En pacientes que no padecen molestias gastrointestinales, puede aumentarse esta dosis transitoriamente a 300 mg de acemetacina al día al inicio del tratamiento: una dosis inicial de 2 cápsulas de PRANEX® (equivalente a 120 mg de acemetacina) y después una cápsula de PRANEX® cada ocho horas (una cápsula equivale a 60 mg de acemetacina). En el segundo día, debe administrarse la misma dosis si es necesario: la dosis debe reducirse al disminuir los síntomas. Si los síntomas son extremadamente graves, debe aumentarse temporalmente la dosis diaria a una máximo de 600 mg de acemetacina. ADMINISTRACIÓN: - Las cápsulas deben tragarse completas con suficiente líquido durante las comidas. - La duración del tratamiento depende del cuadro clínico, pero terapias con dosis por encima de 180 mg de acemetacina al día no deben continuarse durante más de 7 días.

PRESENTACIONES: PRANEX® 60 mg caja por 10 cápsulas (Reg. San. No.29941-07-11). PRANEX® LP 90 mg caja por 10 cápsulas (Reg. San. No. 294942-07-11). Bayer HealthCare Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedica.ecuador@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com

_____________________________________

PREBICTAL® Pregabalina Cápsulas

COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene: Pregabalina 75 mg y 150 mg.

MECANISMO DE ACCIÓN: La administración de la pregabalina produce un efecto antiepiléptico, analgésico y ansiolítico, fundamentado en un mecanismo de acción que consiste en modular (reducir) la neurotransmisión a nivel de las sinapsis centrales de la vía del dolor, así como de varias áreas cerebrales corticales y subcorticales. La pregabalina tiene la capacidad de ligarse fuertemente a la subunidad prow w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

INDICACIONES: Dolor neuropático. Epilepsia (como tratamiento coadyuvante de las crisis parciales con o sin generalización secundaria). Trastorno de Ansiedad Generalizada (TAG). Fibromialgia. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes del medicamento.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Los pacientes diabéticos pueden requerir un ajuste de la medicación hipoglucemiante. El tratamiento con la pregabalina se ha asociado a mareo y somnolencia, lo cual podría incrementar el riesgo de caídas en ancianos. No existen datos suficientes sobre la utilización de la pregabalina en mujeres embarazadas ni en el período de lactancia (Categoría C). Tampoco existen datos suficientes sobre su empleo en pacientes menores a 12 años de edad En algunos pacientes se han observado síntomas de retiro de la pregabalina, tanto en tratamientos a corto como a mediano plazo. Los síntomas pueden incluir: insomnio, cefalea, náusea, diarrea, síndrome gripal, nerviosismo, depresión, dolores, sudoración y mareos. Al igual que con cualquier medicamento antiepiléptico, si se ha decidido suspender su administración la dosis debe disminuirse gradualmente durante al menos 1 semana, para evitar la exacerbación del desorden convulsivo. Debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes psicóticos. En estos casos su w w w . e d i f a r m . c o m . e c

SOBREDOSIFICACIÓN: No se han comunicado reacciones adversas distintas a las habituales cuando se han administrado dosis mayores a las terapéuticas. No hay antídoto específico para la pregabalina. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS CERCANO.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: Dolor neuropático, Epilepsia, Trastorno de ansiedad generalizada: La dosis diaria oscila entre 150 mg y 600 mg, fraccionada en dos o tres tomas. El tratamiento puede comenzar con una dosis de 75 mg dos veces al día (150 mg diarios); dependiendo de la evolución del paciente y su tolerabilidad, después de una semana se puede aumentar a 150 mg dos veces al día (300 mg diarios); tras una semana adicional, la dosis puede aumentarse a 225 mg dos veces al día (450 mg diarios) y, después de otra semana, puede elevarse hasta la dosis máxima aconsejada, que es de 300 mg dos veces al día (600 mg diarios) Fibromialgia: La dosis recomendada para esta enfermedad es de 300 a 450 mg diarios. El tratamiento se puede comenzar con una dosis de 75 mg dos veces al día (150 mg diarios); después de una semana, dependiendo de la evolución del paciente y su tolerabilidad, se puede aumentar a 150 mg dos veces al día (300 mg diarios). Tras una semana adicional, la dosis puede aumentarse a 225 mg dos veces al día (450 mg diarios). Específicamente en esta patología no se ha demostrado que dosis mayores sean de beneficio.

D E

EFECTOS INDESEABLES: En general todas las reacciones adversas suelen ser de grado leve a moderado, y ceden con la discontinuación del tratamiento. Las reacciones adversas más frecuentes son el mareo y la somnolencia. También se han descrito: aumento y disminución del apetito, aumento y disminución del peso, euforia, confusión, estupor, síncope, irritabilidad, inquietud, depresión, insomnio, sueños extraños, ataques de pánico, desinhibición, ataxia, trastornos de la atención y de la memoria, temblor, disartria, parestesias, hipoestesias, nistagmo, mioclonías, hiporreflexia, hiperactividad psicomotora, disgeusia, parosmia, disgrafia, visión borrosa, diplopía, sequedad ocular, edema ocular, disminución de la agudeza visual, dolor ocular, epífora, estrabismo trastornos de la libido, disuria, incontinencia urinaria, disfunción eréctil, retraso en la eyaculación, amenorrea, mastalgia, dismenorrea, taquicardia, bloqueo auriculoventricular de primer grado, bradicardia sinusal, rubor, sofocación, hipotensión, hipertensión, disnea, sequedad nasal, faringitis, tos, epistaxis, sequedad bucal, constipación, vómitos, flatulencia, reflujo gastroesofágico, sudoración, urticaria, calambres musculares, mialgias, artralgias, lumbalgia, cervicalgia, fatiga, edema periférico, astenia, caídas, sed, aumento de la alanina aminotransferasa y de la aspartato aminotransferasa, aumento de la creatinfosfoquinasa, disminución del número de plaquetas, reducción del número de leucocitos, aumento de la glucemia, aumento de la creatinina plasmática e hipopotasemia.

P R O D U C T O S

administración debe ser controlada por el respectivo especialista.

D I C C I O N A R I O

teica α2δ de los canales de calcio voltaje-dependientes ubicados en la membrana presináptica. De esta manera, disminuye la entrada de calcio a las terminaciones nerviosas y, por lo mismo, inhibe la contracción de las vesículas axonales indispensable para la liberación de los diferentes neurotransmisores excitadores tales como el glutamato, la noradrenalina y la sustancia P. De otra parte, en trabajos experimentales se ha demostrado que aumenta el contenido intracelular de proteínas transportadoras de GABA, de manera que es probable que incremente también, en alguna medida, la liberación de este neurotransmisor inhibidor. La pregabalina se absorbe rápidamente alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas una hora después. La administración junto con alimentos no tiene ningún efecto clínicamente significativo. Atraviesa la barrera hematoencefálica y su volumen de distribución es de aproximadamente 0,56 l/kg. La pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas y su metabolismo es insignificante, de manera que el 98% de la dosis administrada se elimina sin cambios por la orina. La vida media de eliminación es de 6,3 horas. El clearance plasmático y renal de pregabalina son directamente proporcionales al clearance de creatinina, por lo que en pacientes con la función renal alterada es necesario ajustar la dosis en una magnitud equivalente a la reducción de la depuración de creatinina. La pregabalina se dializa; en consecuencia, los pacientes sometidos a hemodiálisis deben recibir una dosis suplementaria al término del procedimiento, que será igual o hasta un 50% mayor a la dosis diaria administrada.

151

Vademécum Dolor

PRESENTACIÓN: Cápsulas 75 mg: Envases conteniendo 28 cápsulas. Cápsulas 150 mg: Envases conteniendo 28 cápsulas. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

_____________________________________

PREGALEX®

Comprimidos Tetrseptados y multifraccionables Anticonvulsivante - Antineurálgico (Pregabalina)

COMPOSICIÓN: Cada comprimido tetraseptado (multifraccionable) contiene: Pregabalina 75 mg Pregabalina 150 mg

INDICACIONES: • Dolor neuropático en adultos como: neuropatía diabética, neuralgia posherpética, neuralgia del trigémino. • Epilepsia: como terapia adyuvante de convulsiones parciales, con o sin generalización secundaria. • Trastorno de ansiedad generalizada en adultos. • Fibromialgia.

MECANISMO DE ACCIÓN: PREGALEX® es un análogo del ácido gamma - aminobutírico (GABA), disminuye la hiperexcitabilidad neuronal al unirse con gran afinidad a la subunidad a2-δ de los canales de calcio voltaje dependientes con la consiguiente reducción de la entrada de calcio en las terminaciones nerviosas. Como consecuencia disminuye la liberación de neurotransmisores excitadores como glutamato, noradrenalina y sustancia P, lo que le confiere la acción analgésica, anticonvulsivante y ansiolítica del fármaco. En cultivos de neuronas expuestas a prolongadas aplicaciones de pregabalina incrementa la densidad de la proteína transportadora de GABA e incrementa la tasa del transportador funcional de GABA. Además pregabalina no bloquea los canales de sodio, no es activa frente a los receptores opioides, dopaminérgicos y serotoninérgicos, no inhibe la recaptación de dopamina, serotonina y noradrenalina; y no altera la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX). VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Dolor neuropático: El tratamiento con PREGALEX® puede ser iniciado a una dosis de 150 mg por día. Sobre la base de la respuesta y la tolerabilidad individual del paciente, la dosis puede ser aumentada a 300 mg por día luego de un intervalo de 3 a 7 días, y si es necesario, puede ser aumentada a una dosis máxima de 600 mg por día luego de un intervalo adicional de 7 días. Epilepsia: El tratamiento con PREGALEX® puede ser iniciado con una dosis de 150 mg por día. Sobre la base de la respuesta y la tolerabilidad individual del paciente, la dosis puede ser aumentada a 300 mg por día luego de 1 semana. La dosis máxima de 600 mg por día puede ser alcanzada luego de 1 semana adicional.

152

Trastorno de ansiedad generalizada: El rango de dosis es de 150 a 600 mg al día, dividiendo su administración en 2 ó 3 tomas. Se debe reevaluar de forma periódica la necesidad del tratamiento. El tratamiento con Pregabalina se puede iniciar con 1 dosis de 150 mg al día. En función de la respuesta y la tolerabilidad individual de cada paciente, la dosis se puede incrementar a 300 mg al día después de 1 semana. Tras 1 semana adicional, la dosis se puede incrementar a 450 mg al día. La dosis máxima que se puede alcanzar, después de 1 semana adicional, es de 600 mg al día. Interrupción del tratamiento con pregabalina: Si PREGALEX® debe ser discontinuada en el dolor neuropático o la epilepsia, se recomienda que la discontinuación sea realizada gradualmente a lo largo de 1 semana como mínimo. Pacientes con deterioro renal: La reducción de la dosis en los pacientes con una función renal comprometida debe ser individualizada de acuerdo con la depuración de creatinina (CLcr), (como se indica en la Tabla 1) que se determinada utilizando la siguiente fórmula: CLcr (ml/min) = [140 - edad (años)] x peso (kg) / 72 x creatinina sérica (mg/dl) (x 0.85 para pacientes mujeres). Para los pacientes que reciben hemodiálisis, la dosis diaria de PREGALEX® debe ser ajustada sobre la base de la función renal. Además de la dosis diaria, debe administrarse una dosis suplementaria inmediatamente después de cada tratamiento de hemodiálisis de 4 horas. Uso en pacientes con deterioro hepático: No se requiere un ajuste de la dosis para los pacientes con deterioro hepático. Uso en niños y adolescentes (12 a 17 años de edad): No se han establecido la seguridad y la efectividad de pregabalina en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad y en adolescentes. No se recomienda el uso en niños. Uso en ancianos (mayores de 65 años de edad): Los pacientes ancianos pueden requerir una reducción de la dosis de PREGALEX® debido a una función renal disminuida. Tabla 1: Aclaramiento de Creatinina (mL/min)

Dosis total pregabalina/día

Dosis Inicial Dosis máxima 150 mg/día repartidos 600 mg/día repartidos en 2-3 tomas en 2-3 tomas 75 mg/día repartidos 300 mg/día repartidos 31 - 59 en 2-3 tomas en 2-3 tomas 25 - 50 mg/día 150 mg/día repartidos 15 - 59 repartidos en 1-2 tomas en 1-2 tomas < 15 25 mg c/24h 75 mg c/24h Dosis complementarias tras la hemodiálisis 25 mg dosis única 100 mg dosis única > 59

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo. No administrar en mujeres embarazadas, solo si el beneficio potencial para la paciente justifica el riesgo para el feto. No administrar en mujeres que estén en período de lactancia. PRECAUCIONES: Insuficiencia Renal: El clearance de pregabalina es proporcional al clearance de w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

SOBREDOSIS: En sobredosis de hasta 15 g, no se informaron reacciones adversas inesperadas. El tratamiento de una sobredosis debe incluir medidas de apoyo generales y hemodiálisis en paciente con insuficiencia renal si es necesario. PRESENTACIÓN: Caja con envase PAD por 30 comprimidos rectangulares tetraseptados (multifraccionables) en ambas caras de color blanco de 75 mg más pastillero Pill box. Caja con envase PAD por 30 comprimidos rectangulares tetraseptados (multifraccionables) en ambas caras de color verde de 150 mg más pastillero Pill box. ABL PHARMA Quito-Ecuador

_____________________________________

Nuevo

PROALGAN

Analgésico antiinflamatorio y antipirético. Tableta recubierta de 20 mg por 20 tabletas (Ketorolaco trometamina)

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

MECANISMO DE ACCIÓN: El mecanismo de acción del ketorolaco es semejante a todos los AINEs, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a través de la inhibición de la ciclooxigenasa.

INDICACIONES: PROALGAN por su extraordinario acción analgésica se lo recomienda para el manejo del dolor agudo de cualquier origen y de intensidad leve a moderado PROALGAN está indicado para dolores post-quirúrgicos, dolores post-traumático, dolores de origen neoplásico, cólico renal o biliar, dolor de origen ginecológico, dolores reumáticos, lumbalgias, migrañas y otros. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad o alergia a los Aines o al ácido acetilsalicílico o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Insuficiencia renal o hepática. Embarazo y lactancia.

P R O D U C T O S

INTERACCIONES: No se han observado interacciones farmacocinéticas relevantes con: fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, lamotrigina, gabapentina. La administración de PREGALEX® junto con anticonceptivos orales como noretisterona y/o etinilestradiol, no influye en la farmacocinética en el estado de equilibrio de ninguna de estas sustancias. PREGALEX® parece tener un efecto aditivo en la alteración de la función cognitiva y motora causada por oxicodona. PREGALEX® puede potenciar los efectos del etanol y lorazepam.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: El ketorolaco se absorbe muy bien por vía duodenal, alcanza concentraciones plasmáticas máximas de (0.7-1.1 µg/ml) después de una administración de 10 mg. La biodisponibilidad es cercana al 100% El ketorolaco se une a proteínas en 99% con un volumen medio de distribución de 0.15 l/kg después de una dosis única de 10 mg. Dado que el ketorolaco es un fármaco potente, alcanza concentraciones plasmáticas bajas, no desplaza a otros fármacos unidos a las proteínas plasmáticas. La totalidad de ketorolaco circulante en el plasma lo hace de forma de ketorolaco (96%) o su metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco. La vida media es de alrededor de 4,5 horas. El ketorolaco tiene una amplia metabolización hepática, su principal vía metabólica es su conjugación con ácido glucurónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia. El ketorolaco se elimina principalmente por vía renal en un 90%.

D E

EFECTOS SECUNDARIOS: Los más comunes son mareo y somnolencia. Otras reacciones adversas menos comunes son: edema periférico, ataxia, temblor, visión borrosa, diplopía, sequedad bucal, reducción de la libido, irritabilidad, estado de ánimo eufórico, disfunción eréctil (1-10% de los pacientes) y aumento de peso.

COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta de 20 mg contiene: Ketorolaco trometamina 20 mg Excipiente c.s.p 1 tableta recubierta

D I C C I O N A R I O

creatinina, por lo tanto se debe tener precaución con el uso de PREGALEX® en pacientes que presentan una reducción en la función renal y realizar un ajuste de dosis en función del clearance de creatinina en este tipo de pacientes.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Como todo Aines, puede ocasionar trastornos digestivos, de la hemostasia, renales y reacciones alérgicas. En pacientes con insuficiencia renal, con creatinina plasmática de 1,2 a 5 mg % se deberá disminuir la dosis diaria a la mitad y con valores superiores a 5 mg % se contraindica su uso. Se debe tener precauciones en pacientes con nefropatías crónicas, insuficiencia cardiaca y cirrosis, como en aquellos pacientes con hipovolemia.

153

Vademécum Dolor

En el uso obstétrico, por su efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas puede modificar las contracciones uterinas y la circulación fetal. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No administrar conjuntamente con otros Aines, anticoagulantes, sales de litio, probenecid o metotrexato.

REACCIONES ADVERSAS: En general aparecen con el uso prolongado y en altas dosis: Trastornos gastrointestinales: náuseas, dispepsias, epigastralgias, constipación, diarreas, flatulencias, vómitos, estomatitis. Otros: edema, hipertensión arterial, rash, prurito, somnolencia, sudoración, hemorragia gastrointestinal, trombocitopenia, convulsiones, insuficiencia renal aguda, anafilaxia, edema laríngeo o lingual, dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell y de Stevens-Johnson. POSOLOGÍA: 1 tableta 20 mg cada 12 horas. No sobrepasar la dosis diaria de 40 mg, no debiendo exceder la duración del tratamiento los 5 días.

PRESENTACIONES: Tabletas recubiertas de 20 mg Caja por 20 tabletas recubiertas. JULPHARMA GROUP IMPORTADO Y DISTRIBUIDO POR DIFARE S.A. Parque Empresarial Ciudad Colón Edificio Corporativo I Mz 275 Solar 5 Teléfono: 3-731390 Guayaquil – Ecuador

_____________________________________

PROFEM

Tabletas Recubiertas 600 / 800 mg “Potencia antiinflamatoria… que NO FALLA” (Ibuprofeno)

COMPOSICIÓN: PROFEM Tabletas Recubiertas contiene: Ibuprofeno Ibuprofeno

600 mg 800 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PROFEM por sus propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias, está indicado para el tratamiento de dismenorreas, cefalalgias, dolor muscular, dental y de oídos. Tratamiento de artritis reumatoide, artritis crónica juvenil, osteoartritis, gota aguda, bursitis, lumbago, tenosinovitis, tortículis, lesiones articulares como esguinces y luxaciones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PROFEM se absorbe rápidamente después de su administración oral y las concentraciones plasmáticas máximas se observan después de 1 o 2 horas. La vida media en el plasma es de unas 2 horas. PROFEM está unido casi por completo (99%) y firmemente a las proteína plasmáticas. PROFEM pasa lenta-

154

mente a los espacios sinoviales y puede permanecer en ellos en mayor concentración mucho después de haber disminuido las concentraciones plasmáticas. En animales de experimentación ibuprofeno y sus metabolitos pasan fácilmente a través de la placenta. PROFEM en su mayoría es metabolizado por el hígado. Más de 90% de la dosis es excretada en orina y el resto presumiblemente en las heces. Menos de 10% es excretado sin cambios. La eliminación total se alcanza a las 24 horas. No hay daños renales en la cinética de la droga, la eliminación es rápida, total y ocurre como consecuencia del metabolismo. No hay acumulación de PROFEM o de sus metabolitos en sujetos normales, ni en la repetida administración del medicamento. En personas mayores no hay efectos significativos en la eliminación de ibuprofeno. Los principales metabolitos son un compuesto hidroxilado y orto carboxilado, ambos no activos. La eficacia de PROFEM como antiinflamatorio se debe en gran parte a su capacidad para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas, que es realizada por bloqueo irreversible de la enzima ciclooxigenasa (prostaglandinsintetasa) la cual cataliza la reacción del ácido araquidónico a endoperóxidos. El medicamento inhibe la adherencia de los granulocitos que dañan la vasculatura, estabiliza a los lisosomas e inhibe la emigración de polimorfonucleares y de macrófagos hacia el sitio de la inflamación. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Broncoespasmos, como ocurre con todos los antiinflamatorios no esteroideos, PROFEM no debe administrarse en pacientes con úlcera péptica, sangrado gastrointestinal reciente, insuficiencia renal y tratamiento de hipertensión, ni administrar a menores de 12 años.

PRECAUCIONES GENERALES: Se ha reportado visión borrosa y/o disminuida, escotomas y/o cambios en la visión de color. Se ha reportado retención de líquidos en asociación con ibuprofeno, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de descompensación cardíaca, hipertensión o crisis convulsivas. PROFEM como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la agregación plaquetaria, pero el efecto es cuantitativamente menor y de menor duración que el observado con el ácido acetilsalicílico. Se ha demostrado que Ibuprofeno puede producir tiempo de sangrado prolongado (pero dentro del rango normal), en sujetos normales. Asimismo no es recomendable en pacientes asmáticos. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las principales reacciones adversas de PROFEM son: náusea, vómito, diarrea, epigástralgias y posible sangrado gástrico e intestinal. Dolor de cabeza, agitación, zumbido de oídos, visión borrosa, confusión y somnolencia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se ha observado para los derivados del ácido propiónico alteraciones en los efec-

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Experimentos realizados con animales no presentaron evidencia de carcinogénesis; así como en estudios de reproducción en la etapa temprana del embarazo, no existe relación entre el tratamiento y anormalidades. Puesto que no se tienen estudios en humanos no se recomienda su administración durante el embarazo, pues ibuprofeno y sus metabolitos atraviesan la placenta en animales de experimentación. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: oral. La posología dependerá de la patología y del criterio médico, la dosis usual es de 12002400 mg cada 6-8 horas. Dosis máxima al día sugerida: 3200 mg. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis aguda se debe inducir al vómito y a continuación practicar lavados estomacales. Se recomienda la inducción de diuresis o aplicación de álcalis para contrarrestar el efecto ácido del medicamento. Se puede usar carbón activado para reducir la absorción de Ibuprofeno.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. PRESENTACIÓN: PROFEM 600 mg. Tabletas Recubiertas. Caja x 10 REG. SAN: 6150-MAN-07-11 PROFEM 800 mg. Tabletas Recubiertas. Caja x 10 REG. SAN: 6119-MAN-06-11 LABORATORIOS “G.M.” Guayaquil: Av. Carlos Julio Arosemena Km 3 1/2 vía Daule Casilla: 3984 Telf: 04 2 2201905 - 2 202884 Fax: 04 2 200542

_____________________________________ w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Ibuprofeno Tabletas Recubiertas – Suspensión – Gotas Antiinflamatorio Analgésico y Antipirético

MECANISMO DE ACCIÓN: PROFINAL ejerce su acción analgésica al interferir con la síntesis de prostaglandinas, particularmente la tipo E, responsable de incrementar la sensibilidad de las terminaciones nerviosas, dicha interferencia se lleva a cabo mediante la protaglandino-transferasa, dando como resultado la analgesia periférica y la disminución del potencial de membrana por acción del calcio. Esta inhibición es debida al bloqueo de las Ciclooxigenasas (COX 1 y COX 2). Estas reacciones ocurren únicamente durante el tiempo en que se ejerce el efecto de PROFINAL no se perpetúan y son reversibles al suspenderlo.

INDICACIONES: PROFINAL está indicado en tratamiento de diversas enfermedades dolorosas y/o inflamatorias, reumáticas o no reumáticas como: Dolor de cabeza de origen vascular. Dolor post-traumático. Dolor y tensión pre e inter-menstrual. Para reducir la fiebre. Artritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis anquilosante. Artritis gotosa aguda. Distensiones. Esguinces. Bursitis. Tendinitis. Lumbociatalgia. Cirugía dental, obstétrica u ortopédica.

FARMACOCINÉTICA: Absorción: PROFINAL se absorbe rápidamente por vía oral. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan de 30 minutos a 2 horas (su absorción puede retardarse si se toma con alimentos). Su vida media plasmática es de 2 horas y, en los ancianos, de 2.2 horas, hecho que carece de significancia clínica en los niños, dichos valores se reportan iguales que para los adultos. Se combina con las proteínas plasmáticas en un 99%. Distribución: después de su absorción, PROFINAL se distribuye a razón de 0.14 a 1 kg/peso corporal, aproximadamente. Alcanza el líquido sinovial de 5 a 6 horas después y puede pasar a través de la placenta. Eliminación: después de su oxidación hepática, sin formación epóxica, PROFINAL es eliminado rápida y completamente en las primeras 24 horas, el 80% de una dosis se elimina por la orina. No activa la inducción enzimática y, una vez que se ha conjugado con el ácido glucurónico, se excreta rápidamente, por vía renal. El 90% de la dosis administrada se recupera por esta vía en 24 horas. PROFINAL no se acumula en el organismo, aún en pacientes con disfunción hepática o renal. Sus dos metabolitos; ácido hidroximetilpropil)-fenilpropiónico y ácido carboxipropil)-fenilpropiónico, son farmacológicamente inactivos.

P R O D U C T O S

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Debido a la farmacodinamia de PROFEM, pueden presentarse alteraciones en algunas pruebas de laboratorio tales como tiempo de sangrado, tiempo de protrombina y coagulación.

PROFINAL

D E

tos de hipoglucemiantes orales o de warfarina, sin embargo el médico debe de estar preparado para ajustar la dosis de warfarina. PROFEM no debe administrarse en forma simultánea con alcohol, ya que esto provoca hemorragia interna. Ibuprofeno aumenta los efectos de metotextrato, litio, algunos anticoagulantes y de furosemida. PROFEM no debe administrarse simultáneamente con ácido acetilsalicílico ya que este último desplaza al ibuprofeno de sus sitios de unión al suero.

D I C C I O N A R I O

Vademécum Dolor

155

Vademécum Dolor

No se han observado síntomas graves de intoxicación en humanos aún con dosis superiores a 40 g. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: PROFINAL no debe utilizarse en mujeres embarazadas, particularmente en el último trimestre, o durante la lactancia. Así mismo no es recomendable su uso en pacientes asmáticos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las manifestaciones más comunes son ardor y dolor epigástricos, náuseas, vómitos, flatulencia, cólicos, diarrea y constipación en general. Estas reacciones son leves y ocurren en muy baja proporción, aún con la administración por tiempo prolongado de dosis superiores a los 400 mg de ibuprofeno. Según observaciones clínicas en grandes grupos de pacientes, después de la utilización terapéutica de ibuprofeno por más de 20 años, dichos efectos indeseables ocurren en sólo el 1% de los pacientes. Raras veces pueden presentarse mini hemorragia gástrica (en proporción 15 veces menor que con el ácido acetilsalicílico), colestasis, como un fenómeno de hipersensibilidad asociado a eosinofilia, sensación de mareo, visión borrosa, ambliopía y escotomas (con dosis altas), trombocitopenia, discrasias sanguíneas, reacciones cutáneas, todas reversibles al suspender la medicación. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No existen evidencias de que el ibuprofeno interfiera o potencialice la acción de hipoglicemiantes, anticoagulantes, diuréticos, beta bloqueadores, ácido acetilsalicílico, probenecid, aún en pacientes de edad avanzada. Se han reportado algunos casos de disminución del efecto de los diuréticos en pacientes que han recibido dosis altas de ibuprofeno por tiempo prolongado.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: PROFINAL puede inhibir la agregación plaquetaria, tanto in vitro como in vivo, y alargar el tiempo de sangrado. Estas acciones no son significativas clínica ni terapéuticamente.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En las ratas, el ibuprofeno, al igual que el ácido acetilsalicílico puede causar retardo en la presentación del parto (inhibidores de las prostaglandinas). Aumento de la hemorragia y disminución de la agregación plaquetaria, aunque en un grado mucho menor. PROFINAL no debe utilizarse en mujeres embarazadas, particularmente en el último trimestre, o durante la lactancia.

156

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Una a dos grageas cada 4 o 6 horas, dependiendo de la intensidad de los síntomas, sin sobrepasar la dosis de 4 a 6 grageas o 3200 mg al día. Dosis ponderal en niños: 20 a 40 mg / kg / día que puede ser repartido cada 8 horas. El ibuprofeno no debe administrarse por más de 10 días como analgésico, ni más de 3 días como antipirético. PRESENTACIONES: PROFINAL tabletas 600 mg, caja por 20. PROFINAL tabletas 400 mg, caja por 24. PROFINAL tabletas 800 mg, caja por 20. PROFINAL suspensión 100 mg/5 ml frascos de 100 ml, sabor a fresa. PROFINAL suspensión 200 mg/5 ml frasco de 120 ml, sabor a frutas. PROFINAL gotas 40 mg/mL frasco por 30 ml, sabor a fresa-banano. JULPHARMA GROUP IMPORTADO Y DISTRIBUIDO POR DIFARE S.A. Parque Empresarial Ciudad Colón Edificio Corporativo I Mz 275 Solar 5 Teléfono: 3-731390 Guayaquil – Ecuador

_____________________________________

PROLERTUS®

Diclofenaco colestiramina Cápsulas

COMPOSICIÓN: Cada cápsula contiene 140 mg de diclofenaco colestiramina (equivalentes a 70 mg de diclofenac).

DESCRIPCIÓN: El diclofenac es el AINE del grupo tradicional o no selectivo que dispone de la relación COX-2/COX-1 más segura (0.7 - 2.23, en comparación con 167 del ácido acetilsalicílico, 16 del tenoxicam, 33 del piroxicam, 53 del ibuprofeno, por ejemplo), de manera que de por sí tiene un perfil de efectos indeseables bastante mejor tolerado que el de la mayoría de los demás AINES. La colestiramina es una enzima de intercambio iónico que en medio ácido (como el gástrico) mantiene ligada a la molécula de diclofenac, liberándola en medio alcalino (como el del duodeno y el resto del intestino delgado). En consecuencia, la colestiramina impide que el diclofenac se ponga en contacto con la mucosa gástrica, reduciendo aún más el riesgo de efectos inde-

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

POSOLOGÍA: 1 cápsula diaria en pacientes con patología de grado leve a moderada. La cápsula puede ser tomada durante el día o por la noche, dependiendo del período en el que habitualmente las molestias sean mayores. En los casos más severos se recomienda la administración de 1 cápsula cada 12 horas. La duración del tratamiento depende del juicio clínico. PRESENTACIÓN: Envases que contienen 10 cápsulas. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

_____________________________________

PRONOL®

Naproxeno sódico Antiinflamatorio - Analgésico - Antipirético

PRONOL es un inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa (COX), por lo tanto inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas, responsables de la generación de inflamación, dolor y fiebre.

INDICACIONES: PRONOL está indicado para el tratamiento y profilaxis del dolor y la inflamación en cirugía y traumatología. PRONOL también puede ser usado para aliviar el dolor ligero o moderado. PRONOL también es efectivo como coadyuvante en terapias antimicrobianas en procesos infecciosos. Alivio inmediato del dolor, gracias a que contiene 50 mg de sodio lo que facilita la adsorción.

CONTRAINDICACIONES: PRONOL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al Naproxeno sódico y a los Aines. Pacientes con antecedentes de hemorragias digestivas dentro de los seis meses de la toma.

PRECAUCIONES: PRONOL debe administrarse con precaución en pacientes con úlcera péptica. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

PRESENTACIÓN: Tabletas recubiertas: 550 mg envase de 20 tabletas. LABORATORIOS STEIN Importado y distribuido por: DIFARE S.A. Dirección: Ciudad Colón Edificio Corporativo 1 Mz 275 Solar 5. Etapa III. PBX: 3731390. Guayaquil-Ecuador.

_____________________________________

RAPICAINE ®2% ep

P R O D U C T O S

CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y REACCIONES INDESEABLES: Las correspondientes a un AINE, descritas en LERTUS.

DOSIS: Adultos: La dosis es de 550 mg cada 12 horas.

D E

INDICACIONES: Procesos inflamatorios, dolorosos o febriles de cualquier origen, agudos o crónicos, particularmente en pacientes con tolerancia gástrica reducida al empleo de AINES.

Embarazo y lactancia. Discrasias sanguíneas.

Lidocaína y epinefrina

FÓRMULA: Cada 1 mL contiene: Clorhidrato de lidocaína Epinefrina Excipientes c.b.p.

20 mg 0.01 mg

MECANISMO DE ACCIÓN: Ejerce su acción anestésica local por medio de la lidocaína, estabilizando la membrana de la neurona previniendo el inicio y transmisión del impulso nervioso. La epinefrina limita la absorción del anestésico, prolongando su acción, disminuyendo su toxicidad y facilitando la hemostasia (vasoconstricción). Cuando se utiliza por infiltración su acción inicia a los dos minutos y el promedio de anestesia pulpar es de 60 minutos y en tejidos blandos el promedio es de 2 y media horas. Por bloqueo nervioso su acción aparece a los 2-4 minutos y el promedio de anestesia pulpar es de por lo menos 90 minutos y en tejidos blandos el promedio es de 3 y 1/4 horas.

D I C C I O N A R I O

seables a este nivel. Por otro lado, la presentación en cápsulas acelera la liberación y, por ende, la absorción en los primeros tramos del intestino delgado, de una cantidad suficiente de diclofenac como para ejercer un efecto terapéutico rápido, en tanto que la progresiva ruptura de la ligadura a la colestiramina a lo largo del trayecto por el lumen del intestino delgado proporciona un efecto terapéutico sostenido por hasta 24 horas, facilitando la administración del fármaco.

INDICACIONES: • Anestesia dental local inyectada por infiltración o por bloqueo nervioso. • Generalmente para todos los procedimientos corrientes. • Intervenciones de larga duración. • Especialmente para casos difíciles. PRECAUCIONES: Dependen del uso apropiado, técnica correcta, precauciones adecuadas y preparación para emergencias. Debe evitarse la inyección intravascular y la velocidad de la inyección deberá ser lenta para evitar reacciones sistémicas. Pueden ocurrir arritmias cardiacas. No se ha establecido su seguridad durante el embarazo. Tomar precaución extrema en pacientes con enfermedades cardiovasculares, hipertiroidismo, diabetes y en pacientes reci-

157

Vademécum Dolor

biendo medicamentos que produzcan alteraciones en la presión sanguínea.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En una infiltración oral y/o bloqueo mandibular inicial, dosis de 1.0 – 5.0 mL (1/2 a 2 1/2 cartuchos) son generalmente efectivos. No más de 500 mg de lidocaína con epinefrina deberán ser administrados a un adulto normal sano. PRESENTACIÓN: Envase plástico multifuncional con 50 cartuchos dentales de vidrio Tipo I USP de 1.8 mL. UNIPHARM DEL ECUADOR S.A 12 de Octubre N24-774 y Av. Coruña Edif. Urban Plaza Piso 3, oficina 6 PBX: (593-2) 3230515 Fax: (593-2) 3230273 Bajo Licencia de UNIPHARM (INTERNATIONAL), S.A. Chur-Suiza

_____________________________________

RELMEX®

Comprimidos, granulado Antiinflamatorio, analgésico, antipirético (Nimesulide)

COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO contiene: Nimesulide 100 mg. Excipientes c.s.p 1 comprimido. Cada SOBRE de 2 g contiene: Nimesulide 100 mg. Excipientes c.s.p 1 sobre.

DESCRIPCIÓN: RELMEX contiene nimesulide, un antiinflamatorio, analgésico y antipirético, que difiere de los AINES clásicos en su estructura y perfil farmacológico, pertenece a la clase química de las sulfonanilidas y se caracteriza por ser un inhibidor preferencial de COX-2 lo que le convierte en un potente antiinflamatorio, y muestra propiedades adicionales en términos de sus efectos sobre la síntesis y liberación de los mediadores de la inflamación. Además, posee escasa acción inhibidora de la ciclooxigenasa 1 (COX-1), lo que provee de una mejor tolerabilidad gastrointestinal y una mejor acción terapéutica, comparado con los AINES clásicos que inhiben significativamente la síntesis de prostaglandinas. Además, nimesulide es también un inhibidor no competitivo de la liberación de histamina desde los mastocitos tisulares, lo que le dota de actividades antianafilácticas y antihistamínicas, propiedad inusual para un AINE, de importancia terapéutica en pacientes con asma y sensibles al ácido acetilsalicílico.

INDICACIONES: RELMEX está indicado en niños, adultos y ancianos, para una variedad de procesos dolorosos, inflamatorios y febriles de diverso origen en varias áreas de la medicina, y en pacientes intolerantes al ácido acetilsalicílico y otros AINES.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: RELMEX se administra por vía oral, 2 veces al día.

158

Adultos: 100 mg 2 veces al día.

EFECTOS ADVERSOS: El tratamiento con RELMEX se ha asociado con baja incidencia de efectos adversos. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad nimesulide. Embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES: No administrar a pacientes con severa falla renal, ni a pacientes con afecciones gastrointestinales. El paciente que durante el tratamiento con nimesulide presente alteraciones de las pruebas de función hepática o manifieste síntomas compatibles con daño hepático (anorexia, náusea, vómito, ictericia) debe ser atentamente controlado y el tratamiento interrumpido. Este paciente no deberá ser tratado nunca más con nimesulide. PRESENTACIONES: Comprimidos: Caja por 20. Granulado: Caja por 30 sobres. QUÍMICA ARISTON ECUADOR, C. LTDA. Casilla 17-11-04932 Quito, Ecuador

_____________________________________

RELMEX® GEL Gel Antiinflamatorio tópico (Nimesulide)

COMPOSICIÓN: Cada 100 g de GEL contiene: Nimesulide 3 g. Excipientes. c.s.p. NIMESULIDE es un potente captador de ácido hipocloroso, lo cual podría disminuir la actividad de las proteasas. En la osteoartritis evita la degradación de varias proteínas del tejido conectivo como la elastina, colágeno y proteoglicanos. Además, ejerce otra acción antiinflamatoria a través de la inhibición de la liberación de histamina desde los basófilos y células cebadas. RELMEX® GEL reduce la degradación de la matriz cartilaginosa por inhibición de la síntesis de las metaloproteasas (colagenasa y estromelisina). RELMEX® GEL ha sido preparado usando una combinación de polímeros que actúan como reforzadores de la permeabilidad lo cual favorece la absorción tópica. Luego de la aplicación tópica RELMEX® GEL es continua y gradualmente liberado desde la piel hacia el músculo o fluido sinovial. Alivia el dolor, disminuye el edema y reduce el tiempo de recuperación para lograr la función normal del área afectada.

INDICACIONES: RELMEX® GEL está indicado está indicado para el tratamiento tópico de una variedad de condiciones caracterizadas por dolor, inflamación y rigidez originados en tendones, ligamentos, músculos y articulaciones, debidos a traumatismos como: torceduras, contusiones, distensiones, luxaciones y esguinces, lumbalgias, tendinitis, tenosinovitis, codo de tenista, osteoartritis, periartritis, artritis reumatoidea, bursitis y lesiones deportivas.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Uso tópico. Adultos: Aplicar una cantidad suficiente de RELMEX® GEL según el área a tratar 2 a 3 veces al día (una línea de 5 a 6 centímetros de largo) masajeando ligeramente hasta su completa absorción, y que desaparezca el color del medicamento.

los campos otorrinolaringológico, osteoarticular agudo, muscular, ginecológico, urológico, quirúrgico, etc.

CONTRAINDICACIONES: nimesulide.

DOSIS: Adultos: En procesos agudos: administrar 1 tableta cada 8 horas hasta que remita la sintomatología. En procesos crónicos: administrar 1 tableta cada 12 horas.

PRECAUCIONES: RELMEX® GEL debe aplicarse únicamente en superficies cutáneas sanas e intactas (ausencia de heridas o lesiones abiertas); debe evitarse todo contacto con los ojos o las mucosas. Después de la aplicación tópica de RELMEX® GEL, no se deben utilizar cremas humectantes, bronceadores o sustancias tópicas que contengan alcohol, ya que puede manchar la ropa. ADVERTENCIA: No administrar durante el embarazo y la lactancia. No administrar a niños. PRESENTACIONES: Gel 3%: Tubo x 30 g.

QUÍMICA ARISTON ECUADOR, C. LTDA. Casilla 17-11-04932 Quito, Ecuador

_____________________________________

RIPROXEN®

PRESENTACIÓN: RIPROXEN® Caja x 20 tabletas.

En caso de requerir mayor información comuníquese con el Departamento Científico de Biogenet S.A. BIOGENET S.A. Vicente Cárdenas E5-89 y Japón Telf.: (02) 2240-417, Quito Ciudadela Kennedy Norte. Av. Luis Orrantia. Manzana 109. Solar 7 y 8 (atrás de Mi Juguetería) Teléfonos: (04) 2685-538/2685-540 2685-542, Guayaquil Av. Remigio Crespo 1318 y Unidad Nacional. Teléfono: (07) 2450-157, Cuenca

_____________________________________

Nuevo Tabletas Analgésico / antiinflamatorio en procesos debidos a un exceso de radicales libres (Naproxeno 550 mg, Astaxanthin 2 mg)

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene: Naproxeno 550 mg y Astaxanthin 2 mg.

PROPIEDADES: Naproxeno y astaxanthin (RIPROXEN®) ejercen un sinergismo y potenciación sobre el dolor, la inflamación y la fiebre. Naproxeno es un COX1 preferencial que inhibe la vía enzimática de síntesis de prostaglandinas, por otro lado el astaxanthin al ser un barredor de radicales libres, bloquea la vía enzimática de formación de prostaglandinas a partir de los isoprostanos, la misma que es responsable del 30% restante del proceso inflamatorio. Astaxanthin se comporta como un poderoso barredor de radicales libres que tiene la capacidad de ejercer un efecto antioxidante, siendo 550% más potente que la Vitamina E, neutraliza a los radicales superóxido, oxidrilo, peróxido de hidrógeno y peroxinitrilo, protegiendo del daño tisular característico en los procesos inflamatorios. Además el astaxanthin disminuye la expresión de citoquinas proinflamatorias. INDICACIONES: RIPROXEN® está indicado en todo proceso que curse con inflamación, dolor y fiebre en w w w . e d i f a r m . c o m . e c

SARIDON®

COMPOSICIÓN: Cada comprimido contiene: Paracetamol DC 90 Equivalente a 500 mg Cafeína 50 mg Excipientes: Croscarmelosa de sodio, Celulosa microcristalina PH-102. Estearato de magnesio.

P R O D U C T O S

D E

Hipersensibilidad

PRECAUCIONES: Se deberá tener precaución en pacientes con deterioro de la función renal y/o hepática.

D I C C I O N A R I O

EFECTOS ADVERSOS: Ocasionalmente se puede presentar dermatitis de contacto, enrojecimiento, edema, pápulas, vesículas o descamación de la piel.

CONTRAINDICACIONES: No debe ser administrado en enfermos con úlcera péptica aguda o recurrente; pacientes con alteraciones en la coagulación; daño hepático o renal severo.

INDICACIONES: Para dolor de cabeza y jaqueca (migraña), el dolor en general (malestar muscular, reumático y dentarlo), así como disminuir la fiebre.

DOSIS Y MODO DE EMPLEO: Adultos y niños mayores de 12 años: tomar 1 comprimido cada 6 horas. No use dosis mayores de 5 comprimidos por día (2,5 g/día). Vía de Administración: Oral. Uso en el embarazo y lactancia: • No debe usarse en mujeres embarazadas ni en periodo de lactancia.

CONTRAINDICACIONES: No debe usarse en pacientes con Insuficiencia hepática e insuficiencia renal severa, alcoholismo crónico, gastritis y úlcera péptica. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, menores de 12 años de edad. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: A dosis

159

Vademécum Dolor

mayores de las recomendadas puede producir lesiones del hígado o de la sangre. No se administre el medicamento por más de 5 días sin previa consulta médica. EFECTOS SECUNDARIOS: Puede llegar a producir náuseas, mareo o gastritis. Puede producir dificultad para concillar el sueño. • Si los síntomas persisten, consulte a su médico. • No se deje al alcance de los niños. • Consérvese a temperatura no mayor a 30°C y en lugar seco. • Protéjase de la luz. PRESENTACIONES COMERCIALES: Caja por 20 comprimidos. Registro Sanitario No. 165-MEE-0314. Bayer HealthCare Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Luxemburgo y Av. Portugal esquina Edificio Cosmopolitan Pisos 6 y 7 Teléfono: 3975200 informacionmedica.ecuador@bayer.com farmacovigilancia.ecuador@bayer.com

_____________________________________

SULIDEX®

Nimesulida, Astaxanthin Tabletas Antiinflamatorio con acción analgésica y antipirética

COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene Nimesulida 100 mg y Astaxanthin 2 mg.

PROPIEDADES: Nimesulida y astaxanthin ejercen un sinergismo de potenciación sobre el dolor, la inflamación y la fiebre. Nimesulida es un COX2 preferencial que inhibe la vía enzimática de síntesis de prostaglandinas en un 70% y astaxanthin al ser un barredor de radicales libres, bloquea la vía no enzimática de formación de prostaglandinas a partir de los isoprostanos, la misma que es responsable del 30% restante del proceso inflamatorio. Astaxanthin se comporta como un potente barredor de radicales libres que tiene la capacidad de ejercer un efecto antioxidante, siendo 550 veces más potente que la vitamina E, neutraliza a los radicales superóxido, oxidrilo, peróxido de hidrógeno y peroxinitrilo, protegiendo del daño tisular característico en los procesos inflamatorios

INDICACIONES: Tratamiento sintomático en todo proceso patológico que curse con inflamación, dolor y fiebre en los campos otorrinolaringológico, osteoarticular agudo, ginecológico, odontológico, urológico, quirúrgico, etc. CONTRAINDICACIONES: Pacientes menores de 12 años. Pacientes con hipersensibilidad conocida a

160

nimesulida. Pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (broncoespasmo, rinitis, urticaria) en respuesta a aspirina u otros AINEs. Enfermos con úlcera péptica activa, antecedentes de ulceración recurrente o sangrado gastrointestinal. Pacientes con alteraciones severas de la coagulación o pacientes con daño renal y hepático severo.

EFECTOS SECUNDARIOS: Normalmente a dosis terapéuticas el producto es bien tolerado. Nimesulida es ampliamente utilizado a nivel mundial, por lo que las reacciones adversas a la droga reportadas espontáneamente son la fuente de esta información. Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo: Son las más comúnmente reportadas: rash, urticaria, prurito, eritema, angioedema, en casos aislados sindrome de Stevens Johnson. Alteraciones gastrointestinales: Náusea, dolor gástrico, diarrea y constipación. Cambios en los parámetros hepáticos (transaminasas) transitorios y reversibles. POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: Adultos: 1 tableta cada 12 horas.

PRESENTACIONES: Tabletas: Caja por 20.

_____________________________________

SUPRAHYAL® Hialuronato sódico Jeringas prellenadas

COMPOSICIÓN: Cada jeringa prellenada contiene 25 mg de hialuronato sódico en 2.5 ml de solución inyectable.

DESCRIPCIÓN: El hialuronato sódico es un polímero natural perteneciente a la clase de los glucosaminoglicanos (mucopolisacáridos), ampliamente distribuído en las distintas variedades de tejido conectivo. Es un polisacárido compuesto por una cadena de 50.000 moléculas de un disacárido formado por la asociación de N-acetilglucosamina con glucuronato sódico. Forma parte de la matriz intercelular del tejido conectivo, pero sobre todo es el principal componente del líquido sinovial. Tiene la propiedad de adsorber un gran número de moléculas de agua sobre su superficie, lo que le permite incrementar entre 1.000 y 10.000 veces su tamaño, haciendo del líquido sinovial un gel hidratado pero viscoso, apto w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

PRECAUCIONES: Aunque el hecho de venir en una jeringa prellenada reduce el riesgo de contaminación, la técnica de administración intraarticular debe ceñirse estrictamente a las normas de asepsia habitualmente recomendadas. El producto no debe inyectarse en los vasos sanguíneos o en el ojo. Si se ha mantenido en refrigeración, debe ser calentado a temperatura ambiente antes de su administración. La articulación debe mantenerse en reposo por unas horas luego de la inyección. POSOLOGÍA: Una infiltración intraarticular por semana durante 5 semanas consecutivas (el ciclo puede repetirse luego de varios meses - habitualmente 6). PRESENTACIÓN: Caja que contiene una jeringa estéril prellenada para un solo uso.

ALMACENAMIENTO: A temperatura ambiente; proteger de la luz directa. MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A. Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

_____________________________________

TORADOL® Solución Inyectable Antiinflamatorio-analgésico (Ketorolaco trometamol)

COMPOSICIÓN: Ketorolaco trometamol es el ácido (+)-5-benzoíl-2,3-dihidro-1H-pirrolizina-1-ac.carboxílico, 2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanediol. TORADOL 30 mg; cada AMPOLLA de 1 mL contiene: 30 mg de ketorolaco trometamol. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

P R O D U C T O S

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes (aunque es excepcional, dado el origen humano de la molécula, a diferencia de otras preparaciones de origen animal). En lo posible no debería ser administrado durante el embarazo y lactancia.

PROPIEDADES: Farmacodinamia: TORADOL es un potente analgésico antiinflamatorio no esteroideo, con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Inhibe a la enzima ciclooxigenasa por lo que tiene acción sobre la síntesis de prostaglandinas. TORADOL es una mixtura racémica [-]S y [+]R enantiómeros que conjuntamente con la forma-S le dan actividad analgésica. En animales no tiene efectos significativos sobre SNC y no tiene propiedades sedativas o ansiolíticas. Es un agente no opioide y se desconoce sus efectos sobre receptores opioides centrales. No tiene efectos intrínsecos sobre la respiración y no aumenta la depresión respiratoria o sedación mediada por opioides. El alivio del dolor es con frecuencia perceptible en alrededor de 10 minutos después de la administración de TORADOL ampollas y a los 30 minutos con TORADOL tabletas, pero el pico de analgesia sigue a los niveles plasmáticos en 45 a 90 minutos. Farmacocinética: TORADOL se absorbe rápida y completamente después de la administración intramuscular, con un pico promedio de concentración en el plasma de 2.2-3.0 µg/mL que ocurre 50 minutos después de una dosis única de 30 mg. En la administración IV en bolo: Después de la administración intravenosa de una dosis única de 10 µg de ketorolaco trometamol en voluntarios adultos jóvenes dan como resultado un pico medio de concentración plasmática de 2.4 µg/mL a los 5.4 minutos después de la dosis. En infusión IV: En pacientes adultos jóvenes, el pico medio de concentración plasmática ocurrió a los 5 minutos después de una dosis inicial de 30 mg IV y la infusión continua a 5 mg/hora, mantuvo en plasma las mismas concentraciones que la administración IM de dosis únicas de 30 mg cada 6 horas. Distribución: La farmacocinética de ketorolaco trometamol después de dosis únicas o múltiples por vía IM, IV u oral son similares. Niveles de estado estable en plasma se observan después de la cuarta dosis cuando TORADOL es administrado por vía IV en bolos cada 6 horas. Más del 99% del ketorolaco se une a las proteínas plasmáticas, con un volumen de distribución de 0.15 L/Kg después de una dosis única de 10 mg en adultos jóvenes. La ligadura proteica es independiente de la concentración, porque ketorolaco es una droga muy potente y se presenta en bajas concentraciones en plasma, sin desplazar en forma importante a otros fármacos de su ligadura proteica. Ketorolaco atraviesa la placenta en un 10% y es detectado en bajas concentraciones en leche materna. Metabolismo: Ketorolaco es altamente metabolizado en el hígado, su fracción metabólica mayor es por conjugación con el ácido glucurónico y en menor proporción por P-hidroxilación. Eliminación: La principal ruta de eliminación del ketorolaco y sus metabolitos es por vía renal. Del 92% de ketorolaco encontrado en orina, aproximadamente el 40% corresponde a sus metabolitos y el 60% se encuentra sin cambio. Un 6% de ketorolaco se excreta en heces fecales. El tiempo de vida media del fármaco es de 5.3 horas con un rango de 2.4-9.2 horas y el aclaramiento plasmático total es de 0.023 L/h/kg en sujetos jóvenes. En pacientes mayores de 65 años de edad el tiempo

D E

INDICACIONES: Tratamiento local de la osteoartrosis. Tratamiento coadyuvante en la cirugía ortopédica.

Ketorolaco trometamol es soluble en agua y tiene un pKa de 3.54 y un peso molecular de 376.41. Los excipientes incluyen cloruro de sodio y etanol.

D I C C I O N A R I O

para ejercer su función lubricante de las superficies articulares. En pacientes portadores de osteoartrosis, la síntesis del ácido hialurónico por parte de las células sinoviales está disminuída, de manera que el líquido sinovial reduce su eficacia lubricante, agravándose el deterioro de las superficies articulares. La administración intraarticular de SUPRAHYAL (hialuronato sódico humano, obtenido por ingeniería genética en cultivos de Streptococcus zooepidemicus) no solamente corrige esta deficiencia, sino que además restablece por un prolongado período de varios meses la capacidad de las células sinoviales para sintetizar ácido hialurónico endógeno.

161

Vademécum Dolor

de vida media de ketorolaco se prolonga en comparación con los adultos jóvenes a 7 horas, con un promedio de 4.3-8.6 horas un aclaramiento plasmático total reducido de 0.019 L/h/kg. En pacientes con daño renal: La eliminación del ketorolaco disminuye en pacientes con daño renal y esto se refleja al observar una prolongación del tiempo de vida media y reducción del aclaramiento plasmático total en comparación con adultos jóvenes. En pacientes con daño hepático: Los pacientes con daño en la función hepática no presentan cambios clínicos importantes en la farmacocinética del ketorolaco, pero es estadísticamente significativa la prolongación del tiempo máximo y la fase final de vida media en comparación con adultos jóvenes. INDICACIONES: TORADOL se indica para el manejo del dolor agudo de moderado a severo en donde se requiere analgesia por opioides débiles, por vía IV, IM, oral o en infusión continua. No está indicado en el tratamiento del dolor crónico.

CONTRAINDICACIONES: TORADOL está contraindicado en pacientes con úlcera péptica activa, sangrado gastrointestinal o perforación recientes o con historia de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal. TORADOL no se puede administrar en pacientes con daño renal moderado a severo (creatinina sérica > 442 mmol/L) o en pacientes con riesgo de falla renal por volumen de depleción o deshidratación. TORADOL está contraindicado en la labor de parto, en pacientes con hipersensibilidad al TORADOL u otros AINE, pacientes en quienes el ácido ASA u otros inhibidores de prostaglandinas induzcan manifestaciones alérgicas (reacciones severas parecidas a las anafilácticas se han observado en estos pacientes). En la profilaxis analgésica antes de cirugía porque inhibe la agregación plaquetaria y está contraindicado intraoperatoriamente porque aumenta el riesgo de sangrado. Ya que TORADOL inhibe la agregación plaquetaria está contraindicado en pacientes con sospecha de sangrado cerebrovascular, en pacientes quirúrgicos con riesgo de hemorragia o hemostasia incompleta y alto riesgo de sangrado. También está contraindicado en pacientes que reciben conjuntamente ASA u otros AINE (ver Interacciones). TORADOL solución está contraindicada su administración epidural o intratecal, por su contenido de alcohol. Igualmente está contraindicado en su administración conjunta con oxpentifilina.

EFECTOS SECUNDARIOS: Experiencia clínica: Dentro de los efectos adversos reportados en ensayos clínicos con ketorolaco trometamina se incluyen los siguientes: A nivel gastrointestinal: Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, estreñimiento, flatulencia, sensación de llenura, anormalidades de la función hepática, estomatitis, vómito, gastritis y pirosis. Efectos en general: Edema, astenia, mialgia, aumento de peso. Efectos cardiovasculares: Hipertensión, enrojecimiento, palidez. Efectos sanguíneos y linfáticos: Púrpura. SNC: Mareo, cansancio, cefalea, sudoración, sequedad bucal, nerviosismo, parestesia, curso anormal del

162

pensamiento, depresión, euforia, sed excesiva, dificultad para concentrarse, insomnio, excitación, vértigo. Efectos respiratorios: Disnea, asma. Efectos urogenitales: Incremento de la frecuencia urinaria, oliguria, hematuria. Dermatológicos: Prurito, urticaria, rash. Sentidos especiales: Gusto y visión anormales, tinitus. Otros: Dolor en el sitio de la inyección. Los efectos adversos que se presentan raramente y que han sido reportados después de la comercialización de ketorolaco trometamima, incluyen los siguientes: Hiponatremia, hiperpotasemia, retención urinaria, falla renal aguda, dolor lumbar con o sin hematuria y/o azoemia, síndrome hemolítico urémico. Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxia, broncoespasmo, edema laríngeo, hipotensión, enrojecimiento y rash. Reacciones anafilácticas o anafilactoides pueden ocurrir en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, otros medicamentos antiinflamatorios no esteroidales o TORADOL. Hepatitis, falla renal, ictericia colestática. Síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular. Edema pulmonar. Hemorragia gastrointestinal, ulceración péptica, perforación gastrointestinal, pancreatitis. Hemorragia postoperatoria, trombocitopenia, epistaxis. Convulsiones, sueños anormales, alucinaciones, hiperquinesia, pérdida de la audición, meningitis aséptica, síntomas extrapiramidales.

ADVERTENCIAS: TORADOL al igual que otros AINE puede ocasionar irritación gastrointestinal, ulceración, perforación o sangrado digestivo sintomático o asintomático, en cualquier momento por lo cual debe ser administrado con precaución en pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal. Los grupos más susceptibles a estas complicaciones son los ancianos y personas debilitadas, por lo cual la dosis diaria no debe ser mayor a 60 mg al día. Una historia de úlcera péptica incrementa la posibilidad del desarrollo de complicaciones gastrointestinales serias durante la terapia con TORADOL. La incidencia de estos eventos se incrementa con dosis altas y con una mayor duración del tratamiento. Efectos renales: TORADOL al igual que otros AINE debe ser usado con precaución en pacientes con daño renal por ser un potente inhibidor de prostaglandinas, sobre todo en pacientes con una reducción del volumen sanguíneo o de sangre a nivel renal, ya que las prostaglandinas juegan un rol importante en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, TORADOL u otros AINE pueden reducir la síntesis de prostaglandinas de acuerdo con la dosis administrada precipitando una descompensación o falla renal. Los pacientes con riesgo de esta reacción son los que cursan con hipovolemia, falla cardiaca, disfunción hepática, pacientes que ingieren diuréticos, ancianos. Con la discontinuación de TORADOL u otros AINE se recupera el estado pre-tratamiento. Reacciones anafilácticas (anafilactoideas): Incluyen broncoespasmo, enrojecimiento facial, rash, hipotensión, edema laríngeo, angioedema, pueden ocurrir en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, otros AINE o TORADOL. Es más probable que ocurran estas reacciones anafilácticas en pacientes con historia de angioedew w w . e d i f a r m . c o m . e c

INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS: En pacientes quienes han recibido ácido acetilsalicílico u otros AINE el riesgo de producir reacciones adversas puede incrementarse (ver Contraindicaciones). Cuando se administra TORADOL con oxpentifilina aumenta el riesgo de sangrado (ver Contraindicaciones). Al disminuir el aclaramiento plasmático y el volumen de distribución de ketorolaco en plasma, aumentan las concentraciones de ketorolaco en plasma al igual que w w w . e d i f a r m . c o m . e c

EMBARAZO Y LACTANCIA: TORADOL debe ser usado durante el embarazo solamente si es necesario y evaluando el beneficio-riesgo para el feto. TORADOL está contraindicado en la labor de parto porque es un potente inhibidor de las prostaglandinas y puede ocasionar afectación de la circulación fetal o puede inhibir las contracciones uterinas así como también puede aumentar el riesgo de hemorragia (ver Contraindicaciones). TORADOL no debe ser administrado en pacientes en periodo de lactancia. Ketorolaco atraviesa la barrera placentaria aproximadamente en un 10% y ha sido detectado en leche materna. Uso pediátrico: La inocuidad y eficacia en niños no se ha establecido. Por lo tanto, no se recomienda el uso de ketorolaco en niños menores de 16 años de edad. Pacientes de edad avanzada: En este tipo de pacientes (sobre 65 años de edad) la vida media de TORADOL se prolonga y el aclaramiento renal se reduce. Es recomendable el uso del mínimo rango de dosificación. La dosis diaria total inyectable no debe exceder a 60 mg y por vía oral de 40 mg. La incidencia de complicaciones gastrointestinales

D E

PRECAUCIONES: TORADOL por vía IM no se administrará más allá de 2 días, por el riesgo e incremento en la frecuencia y severidad de las reacciones adversas asociadas a las dosis recomendadas. TORADOL por vía IV, en ancianos, no se administrará más de 2 días. Si la administración parenteral continúa por más de 2 días se justifica, la dosis deberá reducirse al máximo de 40 mg/día. Efectos hematológicos: TORADOL inhibe la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangrado. No prolonga el tiempo de sangrado tanto como la aspirina y la función plaquetaria retorna a valores normales a las 24-48 horas después que TORADOL es discontinuado. En pacientes con trastornos de la coagulación o que estén recibiendo farmacoterapia que interfiera con la hemostasia deben ser observados cuidadosamente cuando se les administre ketorolaco, incluyendo dosis bajas de heparina (2.500-5.000 unidades cada 12 horas), warfarina y dextranos pueden incrementar el riesgo de sangrado. En experiencias postmarketing, hematomas postoperatorios así como otros signos de sangrado han sido reportados en asociación al uso preoperatorio de TORADOL por vía parenteral. Los médicos deberían poner especial atención en el potencial riesgo de sangrado cuando la hemostasia es crítica, sin embargo, no limita su uso en casos de resección de próstata, tonsilectomía o cirugía plástica (ver Contraindicaciones). En pacientes ancianos: En estos pacientes hay alto riesgo de efectos indeseables en comparación con adultos jóvenes. Este riesgo relacionado es común para todas las drogas y todos los AINE. En pacientes ancianos el tiempo de vida media de ketorolaco se prolonga y el aclaramiento plasmático se reduce. Por lo cual se recomienda una dosis mínima efectiva. Retención de fluidos y edema: Retención de líquidos, hipertensión y edema han sido reportados con el uso de TORADOL, por lo cual hay que tener precaución en administrarlo a pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión o condiciones similares. Manejo de maquinaria/conducción vehicular: Algunos pacientes pueden experimentar mareo, vértigo, insomnio o depresión con el uso de TORADOL. Las experiencias en estos pacientes sobre la presentación de estos efectos indeseados nos indica recomendarles que no realicen actividades que requieran estar alerta. Hay que tener precaución al administrar ketorolaco con probenecid ya que se puede alterar la farmacocinética del ketorolaco, igualmente a la administración concomitante con metotrexato se reduce la eliminación de éste por riñón, aumentando su toxicidad (ver Interacciones).

su tiempo de vida media cuando se administra TORADOL conjuntamente con probenecid (ver Precauciones). Algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas han sido reportados reduciendo el aclaramiento renal de metotrexato aumentando la posibilidad de toxicidad del mismo (ver Precauciones). El aclaramiento renal de litio y un aumento de las concentraciones de litio en plasma han sido reportados en terapias con inhibidores de prostaglandinas, igualmente sucede con TORADOL. Ketorolaco trometamol no altera la ligadura proteica de digoxina. Estudios in vitro indican que con concentraciones terapéuticas de salicilatos (300 µg/mL) la ligadura proteica de ketorolaco se reduce aproximadamente del 99.2-97.5% lo que representa un potencial de incremento súbito de ketorolaco en plasma. A concentraciones terapéuticas de digoxina, warfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofén, fenitoína y tolbutamida no alteran la ligadura proteica de ketorolaco trometamol. Algunos estudios no nos indican una significante interacción entre TORADOL y warfarina o heparina. El uso frecuente de TORADOL afecta la hemostasia, incluyendo dosis terapéuticas de warfarina como terapia anticoagulante, dosis bajas profilácticas de heparina (2.500 a 5.000 unidades cada 12 horas) y dextranos pueden estar asociados a un incremento en el riesgo de sangrado. TORADOL solución reduce la respuesta diurética de la furosemida en un 20% de pacientes normovolémicos, esto hay que tomar en cuenta en pacientes con insuficiencia cardiaca. Ketorolaco puede incrementar el riesgo de daño renal asociado a la administración concomitante de inhibidores de la ECA. TORADOL reduce la necesidad de usar analgésicos opioides ya que es utilizado para tratar el dolor postoperatorio. Abuso y dependencia: TORADOL no tiene potencial de adicción y no produce síntomas de deshabituación, después de discontinuar su administración.

D I C C I O N A R I O

ma o reactividad broncoespástica (ej., asma y pólipos nasales).

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

163

aumenta con el incremento de dosis y de la duración del tratamiento. CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS Y ALTERACIONES DE LA FERTILIDAD: En estudios con animales TORADOL no fue asociado a carcinogénesis, mutagénesis y no demostró potencial teratogénico.

COMPATIBILIDAD FARMACÉUTICA: TORADOL in-yectable es compatible con: Solución salina normal, dextrosa 5%, solución de Ringer y lactato de Ringer, soluciones expansoras del plasma. También es compatible en la misma mezcla con aminofilina, lidocaína, morfina, meperidina, dopamina, insulina humana, heparina sódica. TORADOL no debe ser mezclado en pequeños volúmenes (p. ej., en la jeringa) con cualquier droga. SOBREDOSIFICACIÓN: Dosis diarias de ketorolaco solución 360 mg inyectable administrada durante 5 días (3 veces la dosis más alta recomendada) causaron: Dolor abdominal y úlceras pépticas que desaparecieron después de suspender su administración. Dosis orales únicas de 200 mg han sido administradas a pacientes y aparentemente no ocasionaron ningún efecto adverso serio. Acidosis metabólica ha sido reportada en los casos de sobredosificación intencional. Ketorolaco no es dializable.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Por vía intramuscular o intravenosa: Se inicia con una dosis de carga de 30 mg y de acuerdo con la intensidad del dolor y a la respuesta del paciente se pueden administrar 15 a 30 mg adicionales cada 6 a 8 horas hasta un máximo de 90 mg en adultos jóvenes y 60 mg en ancianos. TORADOL al administrarse por vía intramuscular o intravenosa, no deberá emplearse más allá de 2 días, mientras en ancianos, la dosificación más baja es recomendada. Se debe evaluar cuidadosamente el potencial riesgo/beneficio del uso de TORADOL por más de 2 días, una vez que la frecuencia y severidad de los efectos secundarios puede aumentar con el uso prolongado. La dosis más baja (40 a 60 mg/día) también es recomendada para pacientes con un peso menor a 50 kilos y para pacientes con función renal reducida (véase Farmacología y Precauciones). Infusión continua: Bolo inicial de 10 mg aplicado lentamente, seguido de infusión a razón de 2,5 mg por hora. Con este modelo los niveles plasmáticos se mantienen en rangos terapéuticos. La velocidad de infusión se debe ajustar de acuerdo con la intensidad del dolor, sin exceder la recomendación de dosis diaria máxima. Nota: Por vía IV debe ser administrado en un tiempo no menor a 15 segundos. Se podrá utilizar fármacos opioides tipo morfina, tramadol, etc., si se necesita o desea tener efectos propios de los opioides. PRESENTACIONES: Ampollas de 30 mg: Caja con 1 ampolla + jeringuilla descartable. GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCNU Quito, Ecuador

_____________________________________

164

TRAMAL®

Vademécum Dolor

Ampollas, cápsulas, gotas Analgésico de acción central (Clorhidrato de tramadol)

COMPOSICIÓN: 1 AMPOLLA de TRAMAL contiene: 100 mg de clorhidrato de tramadol en 2 mL de solución inyectable. 1 AMPOLLA de TRAMAL contiene: 50 mg de clorhidrato de tramadol en 1 mL de solución inyectable. 1 CÁPSULA de TRAMAL contiene: 50 mg de clorhidrato de tramadol. 1 mL de SOLUCIÓN oral (40 GOTAS) de TRAMAL contiene: 100 mg de clorhidrato de tramadol, 20 gotas = 50 mg.

FARMACOCINÉTICA: Después de su administración oral, TRAMAL se absorbe en un 90% gradualmente en su paso por el tubo digestivo. Su biodisponibilidad absoluta es del 70%, sin que sea afectada al administrarse TRAMAL conjuntamente con las comidas. La diferencia entre la absorción y el tramadol disponible (no metabolizado) probablemente se deba a su pequeño efecto de primer paso. El efecto de primer paso después de su administración oral es máximo 30%. Después de la administración oral de 100 mg en forma líquida la concentración plasmática máxima Cmáx es de 309+90 ng/mL a las 1.2 horas. Después de una dosis similar en presentación oral sólida su Cmáx es de 280 +49 ng/mL a las 2 horas. Su tiempo de vida media es de 6 horas, pero en pacientes mayores de 75 años puede prolongarse 1.4 horas. Unión proteica: Su unión a las proteínas plasmáticas es del 20%. Metabolismo: Tramadol es metabolizado por desmetilación y conjugación. Excreción: Tanto tramadol como sus metabolitos son excretados por vía renal en un 90%. En casos de insuficiencia renal o hepática el tiempo de vida media puede prolongarse. En pacientes con cirrosis hepática, el tiempo de vida media se eleva a 13.3+4.9 horas, (tramadol) y 18.5+9.4 horas (O-desmetiltramadol), en casos extremos su vida media se puede aumentar a 22.3 a 36 horas respectivamente. En pacientes con insuficiencia renal (cleareance de creatinina < 5 mL/min) los valores son de 11+3.2 horas y 16.9+3 horas, en casos extremos de 19.5 y 43.2 respectivamente. INDICACIONES: Tratamiento del dolor de intensidad moderada a severa.

CONTRAINDICACIONES: TRAMAL® está contraindicado: - En la hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de sus excipientes - En la intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos, opioides u otros medicamentos psicotrópicos, - En pacientes bajo tratamiento con inhibidores de w w w . e d i f a r m . c o m . e c

REACCIONES ADVERSAS: Raras: >1/10 000, <1/1000 Muy raras: < 1 / 10 000 Desconocidas: No se puede calcular con base en los datos disponibles Alteraciones cardiacas: Poco frecuentes: Regulación cardiovascular (palpitación, taquicardia, hipotensión postural o colapso cardiovascular). Estas reacciones adversas pueden presentarse especialmente tras la administración intravenosa y en pacientes sometidos a esfuerzo físico. Raras: Bradicardia. Investigaciones: Raras: Aumento de presión arterial. Alteraciones vasculares: Poco frecuentes: Regulación cardiovascular (palpitación, taquicardia, hipotensión postural o colapso cardiovascular). Estas reacciones adversas pueden presentarse especialmente tras la administración intravenosa y en pacientes sometidos a esfuerzo físico. Raras: Bradicardia. Trastornos nutricionales y metabólicos: Raras: Cambios en el apetito. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Raras: Depresión respiratoria, disnea. Alteraciones psiquiátricas: Raras: Alucinaciones, estado confusional, alteraciones del sueño, delirio, ansiedad y pesadillas. Tras la administración de tramadol pueden presentarse diversas reacciones adversas psíquicas cuya intensidad y naturaleza varían individualmente (dependiendo de la personalidad y duración de la medicación). Estas incluyen alteraciones del estado de ánimo (en general ánimo eufórico, en ocasiones disforia), de la actividad (generalmente supresión, en ocasiones incremento) y alteraciones de la capaciw w w . e d i f a r m . c o m . e c

SOBREDOSIS: Síntomas: En principio, en las intoxicaciones con tramadol se puede esperar un cuadro sintomatológico similar al de otros analgésicos de acción central (opioides). En particular, este cuadro incluye miosis, vómitos, colapso cardiovascular, perturbación del conocimiento hasta estados comatosos, convulsiones y depresión respiratoria o incluso paro respiratorio. Tratamiento: Se deben observar las normas generales para casos de emergencia consistentes en mantener despejadas las vías respiratorias, mantener la respiración y circulación según el cuadro sintomatológico. En caso de depresión respiratoria se debe utilizar la naloxona como antídoto. En experimentos con animales, naloxona no ha demostrado tener efecto en las convulsiones. En estos casos debería administrarse diazepam por vía intravenosa. En el caso de una intoxicación con medicamentos orales, una descontaminación gastrointestinal con carbón activado o mediante un lavado gástrico sólo se recomienda dentro de 2 horas después de la toma de tramadol. La descontaminación gastrointestinal en un momento más tarde puede ser útil en el caso de una intoxicación con cantidades excepcionalmen-

D E

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: Estudios con tramadol en animales revelaron a muy altas dosis, efectos en el desarrollo de los órganos, la osificación y mortalidad neonatal. Tramadol atraviesa la barrera placentaria. No se dispone de evidencias adecuadas acerca de la seguridad de tramadol en el embarazo humano. Por lo tanto, tramadol no debe ser utilizado en mujeres embarazadas. Administrado antes o durante el parto, tramadol no afecta la contractibilidad uterina. En el neonato puede inducir alteraciones de la frecuencia respiratoria que generalmente no tienen relevancia clínica. El uso crónico durante el embarazo puede ocasionar síntomas de abstinencia neonatal. Lactancia: Durante el periodo de la lactancia, aproximadamente 0.1% de la dosis materna se secreta a la leche. Se recomienda no administrar tramadol durante el periodo de lactancia. Tras la administración de una dosis única de tramadol normalmente no es necesario interrumpir la lactancia.

dad cognitiva y sensorial (p.ej., toma de decisiones, trastornos de la percepción). Puede originarse dependencia farmacológica. Pueden presentarse los siguientes síntomas de síndrome de abstinencia a fármacos, similares a los que aparecen con la privación de opiáceos: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblor y síntomas gastrointestinales. Otros síntomas observados muy raramente tras la descontinuación de tramadol son: ataques de pánico, ansiedad severa, alucinaciones, parestesias, tinnitus y síntomas inusuales del sistema nervioso central (es decir, confusión, delirios, despersonalización, desrealización, paranoia). Alteraciones oculares: Raras: Miosis, midriasis, visión borrosa. Alteraciones gastrointestinales: Muy frecuentes: Náusea. Frecuentes: Estreñimiento, sequedad bucal, vómito. Poco frecuentes: Arcadas, malestar gastrointestinal (sensación de presión en el estómago, distensión abdominal), diarrea. Alteraciones cutáneas y del tejido subcutáneo: Frecuentes: Hiperhidrosis. Poco frecuentes: Reacciones cutáneas (p.ej., prurito, sarpullido, urticaria). Alteraciones musculoesqueléticas y del tejido conectivo: Raras: Debilidad motora. Alteraciones hepatobiliares: En algunos casos aislados, coincidiendo con el uso terapéutico de tramadol, se ha observado un incremento de las enzimas hepáticas. Alteraciones renales y urinarias: Raras: Trastornos de la micción (disuria y retención urinaria). Alteraciones del sistema inmunológico: Raras: Reacciones alérgicas (p.ej., disnea, broncoespasmo, sibilancias, edema angioneurótico) y anafilaxia. Alteraciones generales y condiciones del lugar de administración: Frecuentes: Fatiga.

D I C C I O N A R I O

la MAO o que los han recibido en el transcurso de las últimas dos semanas, - En pacientes con epilepsia que no esté controlada adecuadamente con tratamiento,para el uso como tratamiento del retiro de narcóticos.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

165

Vademécum Dolor

te grandes o formulaciones de liberación prolongada. Mediante hemodiálisis o hemofiltración se eliminan cantidades mínimas de tramadol sérico. Por lo tanto, el tratamiento de la intoxicación aguda con TRAMAL® mediante hemodiálisis o hemofiltración únicamente no es adecuado para la desintoxicación. Si se sobrepasan las dosis recomendadas de manera considerable y otras sustancias con acción depresora central se administran concomitantemente, es posible que ocurra una depresión respiratoria. Se han comunicado casos de empeoramiento del asma aunque no se estableció ninguna relación causal. Alteraciones del sistema nervioso: Muy frecuentes: Vértigos. Frecuentes: Cefalea, somnolencia. Raras: Trastornos del habla, parestesia, temblor, convulsiones epileptiformes, contracciones musculares involuntarias, coordinación anormal, síncope. Las convulsiones ocurrieron mayormente tras la administración de dosis altas de tramadol o tras el tratamiento concomitante con otros medicamentos que pueden reducir el umbral convulsivo.

ADVERTENCIAS: Tramadol puede administrarse únicamente bajo precauciones especiales, a pacientes dependientes de los opioides, con traumatismo craneal, shock, perturbación del conocimiento de origen desconocido, trastornos en el centro respiratorio o de la función respiratoria o con hipertensión intracraneal. En pacientes susceptibles a opiáceos, tramadol sólo debe ser administrado con precaución. Se han comunicado convulsiones en pacientes tratados con tramadol en los niveles de dosificación recomendados. Este riesgo puede aumentar si se excede el límite superior de la dosis diaria recomendada (400 mg). Adicionalmente, tramadol puede incrementar el riesgo de que el paciente presente crisis epilépticas si está recibiendo otro medicamento que reduzca el umbral convulsivo. Los pacientes epilépticos o aquellos susceptibles a las convulsiones sólo deben ser tratados con tramadol si los beneficios superan los riesgos. Tramadol tiene un bajo potencial de dependencia. Un tratamiento a largo plazo puede inducir tolerancia así como dependencia psíquica y física. En los pacientes con tendencia al abuso o a la dependencia de sustancias, tramadol sólo debería ser administrado durante periodos cortos y bajo estricto control médico. Tramadol no es un sustituto apropiado en los pacientes dependientes de los opioides. A pesar de que es un agonista opioide, tramadol no suprime el síndrome de abstinencia de la morfina. TRAMAL® Long tabletas de liberación prolongada de 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg: Las tabletas de liberación prolongada TRAMAL® Long contienen lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. TRAMAL® gotas orales en solución de 100 mg/ml: Las gotas orales TRAMAL® contienen sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarosa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

166

INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS: Tramadol no debe combinarse con inhibidores de la MAO. Se han observado interacciones que ponen en peligro la vida del paciente y que afectan al sistema nervioso central, a la función respiratoria y cardiovascular, cuando se administran inhibidores de la MAO en los últimos 14 días previos a la utilización del opioide petidina. No se puede descartar que se produzcan las mismas interacciones con inhibidores de la MAO, durante el tratamiento con TRAMAL®. La administración simultánea de tramadol con medicamentos de acción depresora central, incluyendo el alcohol, puede potenciar los efectos sobre el sistema nervioso central. Hasta ahora, los resultados de estudios farmacocinéticos han mostrado que con la administración concomitante o previa de cimetidina (inhibidor enzimático) es poco probable que ocurran interacciones clínicamente relevantes. La administración simultánea o previa de carbamazepina (inductor enzimático) puede disminuir el efecto analgésico o reducir la duración de la acción. Tramadol puede provocar convulsiones e incrementar el potencial de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN), antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo (tales como bupropión, mirtazapina, tetrahidrocanabinol) para causar convulsiones. El uso terapéutico concomitante de tramadol y medicamentos serotonérgicos, tales como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), los inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN), inhibidores de la MAO (consulte la sección 4.3), los antidepresivos tricíclicos y mirtazapina pueden causar toxicidad por serotonina. Es probable o el síndrome serotoninérgico cuando se observa una de las siguientes condiciones: • Clonus espontáneo • Clonus inducible u ocular acompañado por agitación o diaforesis, • Temblor e hiperreflexia • Hipertonía y temperatura corporal >38°C y clonus inducible u ocular. La retirada de los medicamentos serotoninérgicos produce habitualmente una rápida mejora. El tratamiento dependerá de la naturaleza y gravedad de los síntomas. Debe tenerse precaución durante el tratamiento concomitante de tramadol y derivados cumarínicos (por ejemplo, warfarina) ya que se han comunicado casos de aumento de la INR (relación normalizada internacional) con mayor sangrado y equimosis en algunos pacientes. Otras sustancias activas conocidas por inhibir CYP3A4, tales como ketoconazol y eritromicina, podrían inhibir el metabolismo de tramadol (N-desmetilación) y probablemente también el metabolismo del metabolito activo O-desmetilado. No se ha analizado la importancia clínica de esta interacción.

DOSIFICACIÓN Y MODO DE EMPLEO: La dosis debe ser ajustada a la intensidad del dolor y a la sensibilidad de cada paciente. La dosis de TRAMAL en adultos y jóvenes mayores de 12 años es como sigue: w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

ADMINISTRACIÓN: Una terapia prolongada de dolores severos debe ser considerada cuidadosamente por el médico y sometida a estricto control. Esto es particularmente válido en pacientes dependientes, o con tendencia al abuso de medicamentos con acción sobre el sistema nervioso central. TRAw w w . e d i f a r m . c o m . e c

MAL no debe ser empleado, en ningún caso, por más tiempo del necesario para la terapia. Por ello el médico debe decidir la duración del tratamiento y eventualmente, la introducción de pausas en el mismo.

GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCNU Quito, Ecuador

_____________________________________

TRAMAL LONG® Tabletas recubiertas de liberación prolongada Analgésico de acción central (Tramadol)

COMPOSICIÓN: TRAMAL LONG 50, cada TABLETA contiene 50 mg de clorhidrato de tramadol, en una forma galénica de liberación retardada. TRAMAL LONG 100, cada TABLETA contiene 100 mg de clorhidrato de tramadol, en una forma galénica de liberación retardada. TRAMAL LONG 150, cada TABLETA contiene 150 mg de clorhidrato de tramadol, en una forma galénica de liberación retardada. TRAMAL LONG 200, cada TABLETA contiene 200 mg de clorhidrato de tramadol, en una forma galénica de liberación retardada.

CARACTERÍSTICAS: La sustancia activa de TRAMAL LONG es clorhidrato de tramadol que corresponde químicamente al (1RS, 2RS)-2-(dimetilamino metil)-1-(m-metoxifenil)-ciclohexanol-clorhidrato. El tramadol es un analgésico de acción central con acción moduladora sobre el sistema monoaminérgico y sobre los receptores endorfínicos.

D E

PRESENTACIONES: Cápsulas: Caja con 20 cápsulas. Gotas: Frasco con 10 mL. Ampollas: Caja con 5 ampollas.

P R O D U C T O S

ALMACENAMIENTO: TRAMAL no debe ser almacenado a temperaturas superiores a 30°C.

D I C C I O N A R I O

Vía oral: 50-100 mg, equivalente a 1-2 cápsulas o 20-40 gotas, cada 6-8 horas. Vía parenteral: Intramuscular: 50-100 mg cada 6-8 horas. Intravenosa (pacientes hospitalizados): 100 mg diluidos en 10 ml de agua destilada o solución salina, administrados lentamente (4 minutos) cada 6-8 horas. Se debe recomendar al paciente permanecer en decúbito dorsal, por lo menos 10 minutos después de la administración. Infusión continua: Se la recomienda para el dolor postoperatorio inmediato con el siguiente esquema: Dosis de carga: 100 mg diluidos en 10 ml de cualquier solución de hidratación, administrados lentamente (4 minutos). Dosis de mantenimiento: 100 mg disueltos en 1.000 cc de cualquier solución de hidratación administrados cada 8 horas o 100 mg disueltos en 100 cc de cualquier solución de hidratación en microgotero a pasarse en una hora, cada 8 horas (10-15 mg/hora). En niños mayores de 1 año pueden aplicarse 1-2 mg/kg de peso corporal. Dosis diarias de 400 mg son generalmente suficientes. Para el tratamiento del dolor de cáncer y dolor postoperatorio severo, sin embargo, dosis diarias más altas pueden ser también administradas. En niños, dosis diarias de 4-8 mg/kg de peso corporal son generalmente suficientes, en estos casos especiales. En trabajo de parto: Dosis única: 100 mg I. M. cuando la dilatación cervical se encuentre en 4-5 cm. En casos de insuficiencia renal o hepática es aconsejable adaptar la dosificación principalmente en dolor crónico; el intervalo de la dosis debería ser prolongado de acuerdo con los requerimientos del paciente. Pacientes geriátricos: En el dolor agudo el ajuste de la dosis de TRAMAL no es necesario solamente en pocos casos. En el dolor crónico usualmente un ajuste de la dosis tampoco es necesario (sobre los 75 años de edad) si el paciente no tiene manifestaciones clínicas de insuficiencia renal o hepática. La eliminación puede estar prolongada en ancianos (usualmente de mayores 75 de años). Consecuentemente, los intervalos de administración pueden ser más espaciados en forma individual. Insuficiencia renal o hepática, diálisis renal: En casos de dolor agudo no es necesario un ajuste de la dosificación de TRAMAL, solamente en pocos casos. En pacientes con insuficiencia renal o hepática severa, TRAMAL no deberá administrarse. En pocos casos, una prolongación en los intervalos de dosificación debería ser considerada. TRAMAL gotas son sólo para administración oral y pueden administrarse con un poco de líquido o sobre un terrón de azúcar y bajo ningún concepto deben ser inyectadas. TRAMAL cápsulas y TRAMAL gotas pueden administrarse junto con las comidas o fuera de ellas.

FARMACOCINÉTICA: Después de su administración oral, TRAMAL LONG se absorbe en un 90% gradualmente en su paso por el tubo digestivo. Su biodisponibilidad absoluta es del 70%, sin que sea afectada al administrarse TRAMAL LONG conjuntamente con las comidas. La diferencia entre la absorción y el tramadol disponible (no metabolizado) probablemente se deba a su pequeño efecto de primer paso. El efecto de primer paso después de su administración oral es máximo 30%. Después de la administración oral de 100 mg en forma líquida la concentración plasmática máxima Cmáx es de 309+90 ng/mL a las 1.2 horas. Después de una dosis similar en presentación oral sólida su Cmáx es de 280+49 ng/mL a las 2 horas. Su tiempo de vida media es de 6 horas, pero en pacientes mayores de 75 años puede prolongarse

167

Vademécum Dolor

1.4 horas. Los parámetros farmacocinéticos comparativos se muestran en la siguiente tabla: Farmacocinética comparativa (dosis únicas) de TRAMAL LONG (Retard) Tabletas de 100 mg, vs 2 cápsulas de 50 mg (formulación estándar de referencia). _________________________________________ PARÁMETRO TRAMAL LONG TRAMAL® Cápsulas _________________________________________

AUC [ngh/mL] 2119 ± 775 2177 ± 722 _________________________________________ máx )[ng/mL] 280 ± 49 274.1 ± 75.3 C( _________________________________________

4.9 ± 0.8 1.6 ± 0.5 T(máx) [h] _________________________________________ 1/2 ß [h] 5.65 ± 0.99 5.85 ± 0.74 t_________________________________________

Unión proteica: Su unión a las proteínas plasmáticas es del 20%. Metabolismo: Tramadol es metabolizado por desmetilación y conjugación. Excreción: Tanto tramadol como sus metabolitos son excretados por vía renal en un 90%. En casos de insuficiencia renal o hepática el tiempo de vida media puede prolongarse. En pacientes con cirrosis hepática, el tiempo de vida media se eleva a 13.3+4.9 horas (tramadol) y 18.5+9.4 horas (O-desmetiltramadol), en casos extremos su vida media se puede aumentar a 22.3 a 36 horas respectivamente. En pacientes con insuficiencia renal (cleareance de creatinina <5 mL/min) los valores son de 11+3.2 horas y 16.9+3 horas, en casos extremos de 19.5 y 43.2 respectivamente. INDICACIONES: • Dolor moderado a severo, tanto como crónico. (Paso 2º de la escalera analgésica de la OMS) • Oncología: TRAMAL LONG es de especial utilidad para el manejo del dolor de origen tumural. • Reumatología: osteartritis de rodilla o cadera cuando los AINE no son bien tolerados. Dolor lumbar crónico. • Dolor neuropático.

CONTRAINDICACIONES: TRAMAL LONG no debe administrarse en casos de conocida hipersensibilidad al tramadol, en intoxicaciones por alcohol, somníferos, analgésicos y psicofármacos. Pacientes que estén recibiendo inhibidores de la MAO o quienes los han tomado dentro de los últimos 14 días. La preparación debe ser administrada con cuidado en pacientes con reacciones incrementadas frente a opioides. Pacientes con desordenes de la conciencia de origen desconocido, shock. TRAMAL LONG debe ser utilizado con especial cuidado en pacientes con conocida dependencia a los opiodes, desórdenes de la función respiratoria o del centro respiratorio y presión intracraneal incrementada por traumatismos en cabeza o patología cerebral. Convulsiones han sido reportadas en pacientes que han recibido tramadol a dosis recomendadas. El riesgo puede incrementarse al exceder la dosis recomendada por encima de la dosis diaria límite (400 mg). Los pacientes con epilepsia o antecedentes de estados convulsivos deberán ser vigilados de cerca durante el tratamiento con TRAMAL LONG. Tramadol usado por largo tiempo puede desarrollar tolerancia y dependencia física y psíquica. En pacientes que tengan tendencia al abuso del fármaco o dependencia, un tratamiento con TRAMAL

168

LONG debe ser implementado por cortos periodos de tiempo y bajo estricta supervisión médica. TRAMAL LONG no debe ser usado para el tratamiento de supresión de opioides en pacientes dependientes. Tramadol al ser un agonista opioide, no puede ser usado para inhibir los síntomas de supresión por morfina.

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: Si la analgesia con opioides está indicada durante el embarazo, la dosis de tramadol está restringida a la utilización de dosis únicas. La utilización de TRAMAL LONG por largo tiempo está contraindicada durante el embarazo, ya que tramadol atraviesa la barrera placentaria y síntomas de supresión, así como también de habituación pueden ocurrir en el recién nacido. Con respecto a su empleo durante la lactancia, debe tenerse en cuenta que aproximadamente sólo el 0.1% de la dosis administrada pasa a la leche materna. Sin embargo, no debe ser usado durante la lactancia. Después de una dosis única de tramadol, usualmente no es necesario suspender el periodo de lactancia.

EFECTOS SECUNDARIOS: Tras la administración de TRAMAL LONG frecuentemente han sido reportados náusea y mareos (más del 10%). Ocasionalmente (1-10%): Vómito, constipación, sudoración, sequedad bucal, cefalea, cansancio y obnubilación. Raramente (< 1 %): Se han observado alteraciones de la regulación cardiovascular (p. ej., palpitaciones, taquicardia, hipotensión postural o colapso cardiovascular), fundamentalmente tras la administración intravenosa del preparado y en pacientes sometidos a estrés físico. Además, irritación gastrointestinal (sensación de presión en estómago o sensación de llenura) y reacciones dérmicas (ej., prurito, rash, urticaria), pueden ocurrir en raros casos. En muy raros casos (< 1 %): Debilidad motora, cambios de apetito, visión borrosa y desórdenes miccionales (dificultad en el paso de orina o retención urinaria), se han observado. Con la administración de TRAMAL LONG en muy raros casos pueden aparecer efectos sobre la psiquis, siendo estos de variada intensidad, dependiendo de la personalidad y tiempo de empleo de la medicación. Los efectos encontrados incluyen: Cambios en el estado de ánimo (usualmente alborozo, ocasionalmente disforia) cambios en la actividad y en la capacidad cognoscitiva y sensorial. Reacciones alérgicas (ej., disnea, broncoespasmo, jadeo, edema angioneurótico) y anafilaxia han sido reportados en muy raros casos. Empeoramiento del asma, también ha sido reportado en muy raros casos, pero su relación directa con el fármaco no ha sido establecida. Muy raramente convulsiones tipo epileptiforme han sido reportadas con TRAMAL LONG, sin embargo, se presentan después de la administración de altas dosis de tramadol o a la administración concomitante con neurolépticos y antidepresivos. Incrementos de la presión arterial y bradicardia han sido reportados en raros casos. Depresión respiratoria ha sido reportada. Si han sido recomendadas dosis más altas que las convencionales y cuando se utiliza TRAMAL LONG concomitanw w w . e d i f a r m . c o m . e c

ADVERTENCIAS: Ninguna.

DOSIFICACIÓN Y MODO DE EMPLEO: La posología debe ser adaptada a la intensidad del dolor y a la susceptibilidad individual del paciente. Salvo prescripción médica diferente, TRAMAL LONG debe ser administrado según se especifica a continuación: Adultos y adolescentes mayores de 12 años: Dosis inicial usualmente de 100 mg 2 veces al día, preferiblemente en las mañanas y en la noche. Si el alivio del dolor no es satisfactorio se podrá incrementar las dosis a 200 mg dos veces al día. A partir de la dosificación que se recomienda como normal y de acuerdo con la necesidad individual, podrán adaptarse los intervalos de dosificación, no debiendo reducirse los mismos por debajo de 8 horas. Por norma general, debería administrarse la menor dosis con eficacia analgésica. En general, dosis diarias de 400 mg de sustancia activa son suficientes y no deben ser excedidas, excepto en circunstancias clínicas especiales. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ADMINISTRACIÓN: Las tabletas de TRAMAL LONG deben ingerirse completas, sin masticar, con suficiente cantidad de líquido independientemente de las comidas. TRAMAL LONG no debe ser administrado en ningún caso durante más tiempo que el estrictamente necesario para lograr el efecto terapéutico pretendido. Si tomando en consideración el tipo y la gravedad de la afección parece aconsejable un tratamiento prolongado con el analgésico TRAMAL LONG, deberá controlarse cuidadosamente y en breves intervalos para decidir si aún es necesario proseguir con el tratamiento. SOBREDOSIFICACIÓN: Síntomas: Miosis, vómito, colapso cardiovascular, coma, convulsiones o depresión respiratoria. Tratamiento: Practique lavado de estómago e induzca vómito (si la sobredosis es oral). El antídoto para la depresión respiratoria es naloxona. Las convulsiones deben ser tratadas con diazepam I.V.

PRESENTACIÓN: TRAMAL LONG 50 mg caja por 10. Tabletas de liberación retardada. TRAMAL LONG 100 mg caja por 10. Tabletas de liberación retardada. TRAMAL LONG 150 mg caja por 10. Tabletas de liberación retardada. TRAMAL LONG 200 mg caja por 10. Tabletas de liberación retardada.

D E

INTERACCIONES: En casos de premedicación con inhibidores de la MAO en el lapso de 14 días previos al uso de opioides como petidina, la vida del paciente puede estar en peligro, por interacciones en SNC y alteraciones en la función respiratoria y cardiovascular. Similares interacciones no pueden ser excluidas al usar inhibidores de la MAO conjuntamente con TRAMAL LONG. Al usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central incluido el alcohol es posible un incremento del efecto depresor. Los resultados de estudios farmacocinéticos, hasta el momento, han mostrado que con la administración concomitante y previa de cimetidina, interacciones clínicamente relevantes son improbables que ocurran. Con la administración previa o concomitante de carbamazepina, el efecto analgésico y la duración de la acción pueden ser reducidos. TRAMAL LONG puede inducir convulsiones al disminuir el umbral convulsivo cuando se administra conjuntamente con inhibidores de la recaptación de serotonina, antisicóticos y antidepresivos tricíclicos. Se conoce que otros fármacos como el ketoconazol y eritromicina, que inhiben la enzima CYP3A4 pueden influenciar sobre el metabolismo del tramadol (O-desmetilación), posiblemente actuando sobre su metabolito O-desmetiltramadol. La importancia clínica de esta interacción no ha sido bien estudiada.

Niños: TRAMAL LONG no es adecuado para niños menores de 12 años. Pacientes geriátricos: En general no es necesario adaptar la dosis en pacientes de edad avanzada (hasta 75 años) sin insuficiencia renal o hepática que esté clínicamente manifiesta. En pacientes de edad más avanzada (> 75 años) puede producirse una prolongación de la eliminación. Por lo tanto, deben prolongarse los intervalos de dosificación según las necesidades individuales del paciente. Insuficiencia renal/diálisis, insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática o renal severa, TRAMAL LONG no debe ser administrado. En pocos casos severos, la prolongación de los intervalos de las dosis deben ser considerados.

D I C C I O N A R I O

temente con sustancias que deprimen el SNC, depresión repiratoria puede ocurrir. Dependencia puede desarrollarse. Síntomas de supresión tales como: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperkinesia, tremor y síntomas gastrointestinales pueden desarrollarse, similares a los que ocurren en casos de supresión de opioides. Pocas veces se han reportado incrementos en los valores de enzimas hepáticas, de manera temporal con el uso terapéutico de tramadol. Participación en el tránsito: Este medicamento, aún usado correctamente, puede alterar la capacidad de reacción. Debería informarse al paciente que su capacidad para conducir vehículos y para manejar máquinas puede verse alterada. Esto es especialmente aplicable en combinación con la ingesta de alcohol u otras sustancias psicotrópicas.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCNU Quito, Ecuador

_____________________________________

Nuevo

TRAMEDIF® COMPUESTO

Tabletas recubiertas - Vía oral Analgésico (Tramadol 37,5 mg, paracetamol 325 mg)

169

Vademécum Dolor

COMPOSICIÓN: Cada TABLETA RECUBIERTA contiene: Tramadol clorhidrato Paracetamol Excipientes c.s.p. 1 tableta recubierta

37,5 mg 325 mg

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: TRAMEDIF® COMPUESTO Tableta recubierta, es una asociación de dos principios activos cuyo sinergismo tiene un efecto, rápido, seguro y eficaz sobre el alivio del dolor. Contiene en su formulación: Tramadol: Es un analgésico opioide sintético de acción central. Es un agonista puro no selectivo de los receptores opiáceos mu (µ), delta (∆) y kappa (k), con una mayor afinidad por el receptor mu (µ). Además, in vitro inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina. Estos mecanismos contribuyen sinérgicamente al efecto analgésico de tramadol. A diferencia de la morfina, la dosis analgésica de tramadol no produce un efecto depresor respiratorio. Otros mecanismos que pueden contribuir a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina y un aumento de la liberación de 5-hidroxitriptamina (5-HT). Paracetamol: Que pertenece al grupo químico de los derivados del para-aminofenol, de acción analgésica-antipirética cuyo mecanismo de acción analgésico no ha sido totalmente determinado. El paracetamol puede actuar inhibiendo la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central y un menor efecto a nivel periférico bloqueando la generación del impulso doloroso. Su efecto antipirético probablemente sea central en el centro de regulación térmica del hipotálamo, produciendo una vasodilatación periférica lo que determina un incremento del flujo a nivel de piel, sudoración y pérdida de calor. La acción probablemente sea por inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel central. INDICACIONES: TRAMEDIF® COMPUESTO Tableta recubierta está indicado en: • Tratamiento del dolor agudo: La combinación de tramadol y paracetamol es indicado para el manejo del dolor agudo en corto tiempo (5 días o menos).

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y/O ALIMENTOS: Las siguientes interacciones han sido seleccionadas en base a su importancia clínica; dependiendo de la cantidad presente que pueda interactuar con este fármaco: • Alcohol, agentes anestésicos, medicamentos que producen depresión del Sistema Nervioso Central (SNC), antidepresivos tricíclicos, analgésicos opioides, fenotiazinas, hipnóticos, sedativos y tranquilizantes: Se recomienda un especial cuidado porque el uso concomitante puede potenciar

170

• •

los efectos depresores del SNC, antidepresivos tricíclicos, fluoxetina y sertralina puede incrementar el riesgo de convulsiones, se recomienda una reducción de la dosis. Carbamazepina: Causa un incremento significativo en el metabolismo de tramadol, presumiblemente a través de la acción metabólica de la enzima, puede requerirse un ajuste en la dosis. Inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) incluyendo furazolidona y procarbazina: Tramadol inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina, la serotonina es considerada como la amina biogénica responsable por las interacciones tóxicas; el uso concomitante puede disminuir el umbral de las convulsiones, se recomienda tener cuidado. Quinidina: El uso concomitante puede incrementar las concentraciones de tramadol y disminuir la concentración del metabolito M1, por competitividad inhibitoria de la isoenzima CYP2D6. Propafenona: El uso concurrente puede incrementar la concentración de tramadol disminuir la concentración del metabolito M1, por inhibición de la isoenzima CYP2D6.

CONTRAINDICACIONES: Excepto bajo circunstancias especiales, no se debe usar este medicamento cuando existan los siguientes problemas médicos: • Intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides u otras drogas psicotrópicas: Existe un riesgo de depresión respiratoria. • Antecedente o en curso de abuso o dependencia de drogas, incluyendo el alcoholismo: Predisposición en los pacientes que son dependientes de drogas. El riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: • Condición abdominal aguda: El diagnóstico puede ser difuso. • Daño de la función hepática: Puede reducirse el metabolismo de tramadol y M1 en pacientes con cirrosis avanzada del hígado, se recomienda una reducción de la dosis, puede presentarse un retraso en el logro del estado estable por la prolongación de la vida media en esta condición. • Incremento de la presión intracraneal o trauma encefálico: Tramadol causa cambios en la pupila (miosis), que puede disimular la existencia, la amplitud o el curso de la patología intracraneal, clínicamente se debe considerar la posibilidad del efecto de la droga cuando se evalúa el estado mental. • Falla de la función renal: Disminución del porcentaje y amplitud de excreción de tramadol y es activado el metabolito M1, se recomienda una reducción en la dosis en pacientes con depuración de creatinina de menos de 30 mL por minuto; puede presentarse un retraso en el logro del estado estable por la prolongación de la vida media en esta condición.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

REACCIONES ADVERSAS: Aquellas indicaciones que necesitan atención médica: • Incidencia menos frecuente o rara: Anormal modo de andar (cambios en el caminar y balance), reacciones alérgicas, amnesia, disfunción congénita, dispnea, alucinaciones, hipotensión ortostática, parestesia, convulsiones, síncope, taquicardia, temblores, orinar con frecuencia, retención urinaria, urticaria, ampollas en la piel o perturbación ocular. Aquellas indicaciones que necesitan atención médica sólo si continúan las molestias: • Incidencia más frecuente: Dolor estomacal o abdominal, anorexia, astenia, estimulación del SNC, constipación, diarrea, mareos o vértigo, somnolencia, sequedad de la boca, dispepsia, cefalea, náusea, prurito, erupción cutánea, transpiración y vómitos. • Incidencia menos frecuente o rara: Confusión, depresión, flatulencia, malestar, síntomas menopáusicos, desórdenes en el sueño o vasodilatación. Aquellas posibles indicaciones que necesitan atención médica sólo si continúan después de discontinuado el producto: Ansiedad, dolor corporal, diarrea, w w w . e d i f a r m . c o m . e c

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Dosis usual para adultos y adolescentes: • Analgésico: Oral, 2 tabletas recubiertas cada cuatro a seis horas según la necesidad, por 5 días. Nota: En pacientes con daño en la función renal (depuración de creatinina menor a 30 mL/minuto). Los intervalos de dosis no deben de exceder 2 tabletas recubiertas cada doce horas. Prescripción límite en adultos: Oral, 8 tabletas recubiertas por día (4 tabletas recubiertas en pacientes con depuración de creatinina de 30 mL/minuto por hasta 5 días). Dosis usual pediátrica: Niños hasta los 16 años de edad: La eficacia y seguridad no ha sido establecida. Dosis usual geriátrica: Ver Dosis usual en adultos y adolescentes. Nota: En ancianos, se debe tener cuidado en la elección de la dosis, debe de evaluarse la frecuencia de la disminución de la función hepática, renal y cardiaca, concomitantemente a una enfermedad o terapia múltiple de drogas.

P R O D U C T O S

ADVERTENCIAS: • En los pacientes con tendencia al abuso o dependencia de fármacos, el tratamiento deberá realizarse durante períodos cortos y bajo estricta supervisión médica. • Nunca exceda la dosis recomendada o tome este medicamento por más tiempo del que fue prescrito, a menos que su doctor se lo indique. • No se recomienda su uso en niños menores de 16 años. Usar con precaución en ancianos. • Úsese con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. • En adultos no se debe exceder la dosis límite de 4 gramos de paracetamol por día. No debe usarse por más de tres días para el tratamiento de fiebre, sin consultar al médico. • El tratamiento debe ser breve e intermitente. El uso prolongado puede causar adicción. • No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras semanas de tratamiento. • Si los síntomas no mejoran o empeoran visite a su médico.

D E

PRECAUCIONES: Hipersensibilidad: Hipersensibilidad a tramadol, opioides o paracetamol. Embarazo/Reproducción: • Fertilidad: No se ha observado daño en la fertilidad, en dosis orales de hasta 50 mg/kg en ratas machos y 75 mg/kg en ratas hembras. • Tramadol cruza la placenta, su uso no es recomendado durante el embarazo. Clasificado en la categoria C de la FDA. Lactancia: Tramadol se distribuye en la leche materna. No se recomienda su uso durante la lactancia. Pediatría: No existe información disponible relacionada a la edad y los efectos de tramadol en pacientes hasta los 16 años de edad. La seguridad y eficacia no ha sido establecida. Geriatría: Estudios han demostrado que en sujetos mayores de 75 años de edad, las concentraciones séricas están elevadas levemente y la vida media de eliminación se prolonga ligeramente. Los pacientes geriátricos tienen más probabilidades de desarrollar insuficiencia renal relacionada a la edad, lo cual puede requerir un ajuste de la dosis.

latido rápido del corazón, fiebre, destilación nasal o estornudos, piel de gallina, hipertensión, aumento de la sudoración y bostezos, pérdida del apetito, náuseas y vómitos, nerviosismo, agitación nerviosa o irritabilidad, escalofríos o temblores, calambres estomacales, problemas de sueño, inusual dilatación pupilar, y desfallecimiento.

D I C C I O N A R I O

• Riesgo de depresión respiratoria: Tramadol puede disminuir el estímulo respiratorio e incrementar la resistencia de las vías aéreas en pacientes con esta condición, aunque exista una ausencia o depresión respiratoria significativa, seguido de un uso epidural o intravenoso, se recomienda tener cuidado con la administración de tramadol oral en pacientes con riesgo de depresión respiratoria; también puede ocurrir cuando se administra concomitantemente medicamentos anestésicos o alcohol. • Convulsiones: Tramadol puede incrementar el riesgo de convulsiones en pacientes que toman neurolépticos y otras drogas que reducen el umbral de las convulsiones. • Sensibilidad a los opioides, tramadol o paracetamol.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Para disminuir la absorción: Se puede ejecutar un lavado gástrico. Tratamiento específico: • Administración de un antagonista opioide (naloxona), puede revertirse, pero no todos los síntomas causados por la sobredosis de tramadol. Administrar con cuidado naloxona ya que puede originar convulsiones. • Para el tratamiento de convulsiones causados por toxicidad de tramadol: Es efectivo para el tratamiento de convulsiones la utilización de diazepam. Cuidado de soporte: Medidas de soporte se han establecido por vía intravenosa, hidratación, correc-

171

Vademécum Dolor

ción del desequilibrio electrolítico, oxigenación, y soporte de la función ventilatoria son esenciales para el mantenimiento de las funciones vitales de los pacientes. Pacientes en quienes la sobredosis se conoce o se sospecha que es intencional deberá ser referido a una atención psiquiátrica. PRESENTACIÓN: Caja x 10 tabletas recubiertas. MEDIFARMA Av. Naciones Unidas y Amazonas Edif.: La Previsora, Torre B. Piso 7, Ofic. 710 Telfs.: (593-2) 244 8094 Quito-Ecuador

_____________________________________

TRANSTEC®

Parche Transdérmico Analgésico de acción central (Buprenorfina)

COMPOSICIÓN: TRANSTEC® 35 microgramos/h. Cada PARCHE contiene 20 mg de buprenorfina.

FORMA FARMACÉUTICA: Parche transdérmico. Parche color piel con esquinas redondeadas identificado como: TRANSTEC® 35 µg/h, buprenorfina 20 mg. Área que contiene el principio activo: 25 cm2. Velocidad de liberación: 35 microgramos de buprenorfina por hora (durante un periodo de 72 horas).

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades farmacodinámicas. La buprenorfina es un analgésico opioide. La buprenorfina actúa como agonista parcial de los receptores opioides µ y como antagonista de los receptores κ. Los efectos adversos son similares a los de otros analgésicos opioides potentes.

FARMACOCINÉTICA: La buprenorfina se une a proteínas plasmáticas en un 96%. La buprenorfina se metaboliza en el hígado en Ndealquilbuprenorfina (norbuprenorfina) y en glucurónido-conjugados. Dos tercios del fármaco se eliminan inalterados por las heces y un tercio se elimina sin cambios o de-alquilado a través del aparato urinario. Existen indicios de recirculación enterohepática. Los estudios en ratas han mostrado que la buprenorfina atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Las concentraciones en el cerebro (buprenorfina inalterada) después de la administración parenteral fueron de 2 a 3 veces mayores que tras de la administración oral. CARACTERÍSTICAS DE TRANSTEC®: Tras la aplicación de TRANSTEC®, la buprenorfina se absorbe a través de la piel. La liberación continua de buprenorfina a la circulación sistémica se realiza a través de la liberación controlada del sistema matricial basado en un polímero adhesivo. Tras la aplicación inicial de TRANSTEC® las concentraciones plasmáticas de buprenorfina se incrementan gradualmente, y después de 12 a 24 horas las concentraciones plasmáticas alcanzan la concentra-

172

ción mínima eficaz de 100 pg/ml. Las concentraciones plasmáticas aumentan hasta un máximo de Cmáx = 305 pg/ml (TRANSTEC® 35 microgramos/h) y en tmáx = 57 horas (TRANSTEC® 35 microgramos/h). Después de haber retirado el parche de TRANSTEC® las concentraciones plasmáticas de buprenorfina disminuyen de forma regular y se eliminan con una vida media de aproximadamente 30 horas (en el intervalo 25-36). Debido a la continua absorción de buprenorfina procedente del depósito en la piel la eliminación es más lenta que después de la administración intravenosa. INDICACIONES: Dolor crónico, de intensidad moderada a severa, de origen oncológico y no-oncológico.

CONTRAINDICACIONES: TRANSTEC® está contraindicado en las siguientes situaciones: Hipersensibilidad conocida al principio activo buprenorfina o a cualquiera de los excipientes. En pacientes opioide-dependientes y en el tratamiento de abstinencia de narcóticos. Afecciones en las que la función y el centro respiratorio están gravemente comprometidas o puedan estarlo. Pacientes que están recibiendo inhibidores de la MAO o que los hayan tomado en las dos últimas semanas. Pacientes que padezcan miastenia gravis o delirium tremens.

ADVERTENCIAS: TRANSTEC® debe utilizarse con precaución extrema en caso de intoxicación etílica aguda, trastornos convulsivos, traumatismo craneoencefálico, shock, disminución del grado de conciencia de origen desconocido y cuando hay aumento de la presión intracraneal sin posibilidad de ofrecer ventilación. La buprenorfina puede ocasionar depresión respiratoria. Por lo tanto, debe tenerse precaución en el tratamiento de pacientes con alteración de la función respiratoria o en pacientes que estén recibiendo medicación que pueda originar depresión respiratoria. La buprenorfina tiene un menor riesgo de inducir dependencia física que los agonistas opiodes puros. En estudios realizados con TRANSTEC® en pacientes y en voluntarios sanos no se han observado reacciones de abstinencia. Sin embargo, después de uso prolongado no pueden descartarse síntomas de abstinencia, similares a los producidos por la retirada de otros opioides. Estos síntomas son: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblores y alteraciones gastrointestinales. En los pacientes que presentan abuso de opioides la sustitución con buprenorfina puede prevenir los síntomas de abstinencia. A raíz de esto, se ha producido algún caso de abuso de buprenorfina, por lo que debe tenerse precaución a la hora de prescribírlo a pacientes sospechosos de tener problemas de dependencia psicológica. La buprenorfina se metaboliza en el hígado. La intensidad y la duración del efecto pueden verse modificados en pacientes con alteraciones de la función hepática. Por lo tanto dichos pacientes deben ser controlados cuidadosamente durante el tratamiento con TRANSTEC®. Como TRANSTEC® no se ha estudiado en pacientes menores de 18 años, el uso de este medicamento en pacientes por debajo de esta edad no esta recomiendo. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

INTERACCIONES CON ALIMENTOS: Zumo de pomelo.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: No existen datos suficientes sobre el uso de TRANSTEC® en mujeres gestantes. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad reproductiva. No se conoce el riesgo potencial en humanos. Hacia el final del embarazo dosis altas de buprenorfina pueden inducir depresión respiratoria en el neonato, incluso después de un periodo corto de administración. La administración prolongada de buprenorfina durante los tres últimos meses de embarazo puede producir síndrome de abstinencia en el neonato.Por lo tanto TRANSTEC® está contraindicado durante el embarazo. Por lo tanto TRANSTEC® está contraindicado durante el embarazo. Lactancia: Estudios realizados en ratas muestran que la buprenorfina puede inhibir la lactancia. Se ha observado en ratas excreción de buprenorfina en la leche. No hay datos disponibles sobre la excreción en la leche materna. Por tanto debe evitarse el uso de TRANSTEC® durante la lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIA: TRANSTEC® puede afectar la capacidad de reaccion del paciente, hasta el punto de que la habilidad para conducir o manejar maquinaria riesgosa puede verse disminuida. Esto es aplicable especialmente cuando se utiliza conjuntamente con otras sustancias que actúan a nivel central incluyendo el alcohol, tranquilizantes, sedantes e hipnóticos. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

P R O D U C T O S

REACCIONES ADVERSAS: Los siguientes efectos adversos fueron reportados después de la administración de TRANSTEC® en estudios clínicos y de la farmacovigilancia postcomercialización. Las frecuencias fueron clasificadas de la siguiente forma: Muy común (≥1/10); común (≥1/100, <1/10); poco común (≥1/1,000, <1/100); raro (≥1/10,000, <1/1,000); muy raro (≤1/10,000); desconocido (no pueden ser estimados a partir de la información disponible). a) Los efectos adversos sistémicos reportados más comúnmente fueron la náusea y el vómito. Los efectos adversos locales reportados más comúnmente fueron eritema y prurito. b) Trastornos del sistema inmune Muy raro: Reacciones alérgicas serias* Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Raro: Pérdida del apetito Trastornos psiquiátricas: Poco común: Confusión, trastornos del sueño, inquietud Raro: Efectos psicoticomiméticos (por ejemplo, alucinaciones, ansiedad, pesadillas), disminución de la líbido. Muy raro: Dependencia, cambios de estado de ánimo. Trastornos del sistema nervioso: Común: Mareo, dolor de cabeza Poco común: Sedación, somnolencia Raro: Deterioro de concentración, trastornos del lenguaje, entumecimiento, falta de quilibrio, parestesia (por ejemplo, sensación punzante o de ardor en la piel) Muy raro: Fasciculación muscular, parageusia Trastornos oculares: Raro: Alteración visual, vista borrosa, edema palpebral Muy raro: Miosis Trastornos del oído y del laberinto: Muy raro: Otalgia Trastornos cardiacos/vasculares: Poco común: Trastornos circulatorios (como hipotensión o muy raramente colapso circulatorio) Raro: Bochornos Trastornos respiratorios del tórax y mediastino: Común: Disnea Raro: Depresión respiratoria Muy raro: Hiperventilación, hipo Trastornos gastrointestinales Muy común: Náusea Común: Vómito, estreñimiento Poco común: Boca seca Raro: Pirosis Muy raro: Sensación de nauseas. Trastornos de piel y del tejido subcutáneo Muy común: Eritema, prurito Común: Exantema, diaforésis Poco común: Rash Raro: Urticaria Muy raro: Pústulas, vesículas Trastornos renales y urinarios: Poco común: Retención urinaria, trastornos de la micción

D E

INTERACCIONES: Cuando se administraron inhibidores de la MAO dentro de los últimos 14 días previos a la administración de meperidina se observaron interacciones que afectaban al sistema nervioso central, la función respiratoria y cardiovascular. No se pueden descartar las mismas interacciones entre los inhibidores de la MAO y TRANSTEC®. Cuando se aplica TRANSTEC® conjuntamente con otros opioides, anestésicos, hipnóticos, sedantes, antidepresivos, neurolépticos, y en general, fármacos que depriman la respiración y el sistema nervioso central, los efectos pueden intensificarse. Esto es aplicable también al alcohol. Si se administra conjuntamente con inhibidores del CYP 3A4 (por ejemplo, Antidepresivos: fluoxetina, norfluoxetina, fluvoxamina; Antinfecciosos: eritromicina, metronidazol, norfloxacino, fluconazol, ketoconazol; Antiretrovilares: ritonavir, indinavir, saquinavir; Anticonceptivos orales: gestodeno; Antiarrítmicos: amiodarona; Antiulcerosos: omeprazol) o inductores del CYP 3A4 (por ejemplo, Antiepilépticos: carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona; Corticoides: dexametasona; Antinfecciosos: rifabutina, rifampicina), la eficacia de TRANSTEC® puede verse intensificada en el caso de los inhibidores, o atenuada en el caso de los inductores.

Los pacientes que lleven un parche TRANSTEC® no deben conducir, ni utilizar maquinaria riesgosa, por lo menos durante las 24 horas posteriores a la retirada del parche.

D I C C I O N A R I O

Pacientes con fiebre/calor externo. La fiebre y la presencia del calor puede incrementar la permeabilidad de la piel. Teóricamente en dichas situaciones las concentraciones séricas de buprenorfina pueden aumentar durante el tratamiento. Por lo tanto, durante el tratamiento con TRANSTEC® debe prestarse atención al aumento de la posibilidad de reacciones adversas en pacientes febriles o en aquellos con incremento de temperatura de la piel debido a otras causas.

173

Vademécum Dolor

Trastornos del sistema reproductivo y de las mamas: Raro: Disminución en la erección Trastornos generales y condiciones en el sitio de la administración: Común: Edema, cansancio Poco común: Debilidad Raro: Síntomas de abstinencia*, reacciones en el sitio de administración Muy raro: Dolor en el tórax c) En algunos casos se pueden presentar reacciones alérgicas locales tardías con signos marcados de inflamación. En tales casos el tratamiento con TRANSTEC® debe ser descontinuado. La buprenorfina posee un bajo riesgo de dependencia. Luego de la descontinuación de TRANSTEC®, los síntomas de abstinencia son improbables. Esto se deberse a una muy lenta disociación de la buprenorfina de los receptores opioides y a una reducción gradual de la concentración de la buprenorfina en plasma (generalmente a lo largo de un periodo de 30 horas después de la remoción del último parche). Sin embargo, luego del uso de TRANSTEC®, durante un periodo prolongado, los síntomas de abstinencia que son similares a los que ocurren durante la abstinencia de opioides, no pueden ser completamente excluidos. Estos síntomas incluyen agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblores y desórdenes gastrointestinales.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Pacientes mayores de 18 años. La dosis de TRANSTEC® debe adaptarse a la situación particular de cada paciente (intensidad del dolor, del sufrimiento, reacción individual). Debe administrarse la dosis más baja posible que proporcione un alivio adecuado del dolor. Selección de la dosis inicial: Los pacientes que no hayan recibido previamente ningún analgésico deberán comenzar con medio parche TRANSTEC® 35 microgramos/h. Los pacientes a los que se les haya administrado un analgésico no opioide del primer escalón de la OMS deben empezar también con medio parche de TRANSTEC® 35 microgramos/h. Según las recomendaciones de la OMS y dependiendo de la situación global del paciente, se puede continuar con la administración de un analgésico no opioide. Cuando se cambie de un analgésico opioide a TRANSTEC® debe tenerse en cuenta la naturaleza de la medicación previa, la vía de administración y la dosis diaria media, para evitar la recurrencia del dolor. Los detalles que figuran en la tabla siguiente pueden servir de pauta. Pretratamiento con opioides (mg/24 h) _________________________________________________________ Opioides débiles _________________________________________________________ dihidrocodeína, oral 120 - 240 mg 360 mg tramadol, parenteral 100 - 200 mg 300 mg 400 mg tramadol, oral 150 - 300 mg 450 mg 600 mg _________________________________________________________

Opioides potentes _________________________________________________________ buprenorfina parenteral 0,3-0,6 mg 0,9 mg 1,2 mg 2,4 mg buprenorfina sublingual 0,4-0,8 mg 1,2 mg 1,6 mg 3,2 mg morfina, parenteral 10-20 mg 30 mg 40 mg 80 mg morfina, oral 30-60 mg 90 mg 120 mg 240 mg _________________________________________________________

Concentración inicial del TRANSTEC®

174

35 µg/h 52,5 µg/h 70 µg/h 2x70 µg/h

Los datos de la tabla son una pauta aproximada. La concentración necesaria de TRANSTEC® debe adaptarse a las necesidades individuales de cada paciente, y debe comprobarse su eficacia y tolerabilidad a intervalos regulares. A partir de la aplicación del primer parche de TRANSTEC® las concentraciones séricas de buprenorfina aumentan lentamente. Por lo tanto, la instauración del efecto analgésico es lenta. En consecuencia, sólo debe realizarse una primera evaluación del efecto analgésico después de 24 horas. Ajuste de la dosis y tratamiento de mantenimiento: El parche de TRANSTEC® debe reemplazarse cada 84 horas. Debe ajustarse la dosis de forma individual hasta que se obtenga una eficacia analgésica. Si al final del periodo inicial de aplicación (84 horas) la analgesia es insuficiente, debe aumentarse la dosis aplicando un parche completo de TRANSTEC®. Antes de aplicar el próximo parche de TRANSTEC® debe tenerse en cuenta la cantidad de opiodes de rescate administrados, además del parche de TRANSTEC®, es decir, estimar la cantidad total de opioides necesaria, y ajustar la dosis en consecuencia. Los pacientes que necesiten analgésicos adicionales (por ejemplo para el dolor irruptivo) deben tomar comprimidos sublinguales de buprenorfina o usar gotas de tramadol, a necesidad. Si habitualmente es necesario añadir dosis altas de opioides orales como dosis de rescate debe utilizarse dosis mayores del parche (es decir mayor area). Pacientes menores de 18 años: Como TRANSTEC® no ha sido estudiado en pacientes menores de 18 años de edad, no se recomienda el uso de este medicamento en pacientes menores de esta edad. Ancianos: No es necesario un ajuste de la dosis de TRANSTEC® en ancianos. Pacientes con insuficiencia renal: Puede usarse en pacientes con insuficiencia renal debido a que la farmacocinética de buprenorfina no se altera durante la evolución de la misma. Pacientes con insuficiencia hepática: La buprenorfina se metaboliza en el hígado. La intensidad y la duración de su acción puede verse afectada en pacientes con alteración de la función hepática. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia hepática deben ser controlados cuidadosamente durante el tratamiento con TRANSTEC®. Método de aplicación: TRANSTEC® debe aplicarse en piel no irritada sobre una superficie lisa y sin vello. No debe aplicarse en piel con grandes cicatrices. Los lugares preferibles son: en la parte superior del cuerpo, la parte alta de la espalda o sobre el pecho, debajo la clavícula. Debe cortarse el vello que quede con tijeras (no afeitar). Si el sitio de aplicación necesita lavarse debe hacerse con agua. No utilizar jabón, ni ningún otro agente de limpieza. Deben evitarse los preparados para la piel que puedan afectar la adhesión del parche en el área seleccionada para la aplicación de TRANSTEC®. La piel debe estar completamente seca antes de la aplicación. Debe aplicarse TRANSTEC® inmediatamente después de sacarlo del sobre. Tras retirar la lámina protectora de liberación, el parche debe presionarse firmemente en el lugar con la palma de la mano durante aproximadamente 30 segundos. El baño, la ducha o la natación no afectan al parche, pero no debe exponerse a excesivo calor (por ejemplo sauna, baño turco o radiación infrarroja). Cada parche de TRANSTEC® debe llevarse puesto w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

PRESENTACIONES: TRANSTEC® 35 mcg. Caja conteniendo 5 parches de buprenorfina 35 mcg/h. GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCNU Quito, Ecuador

_____________________________________

VERSATIS® Parche para uso tópico Analgésico tópico (Lidocaína al 5%)

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

INDICACIONES: VERSATIS está indicado para el tratamiento del dolor neuropático asociado con una infección previa por herpes zóster (Neuralgia postherpética, NPH) y para el tratamiento del dolor neuropático localizado (DNL). POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Adultos y ancianos: Aplique máximo tres parches para cubrir el área dolorosa. Cada parche se usa una vez al día, durante máximo 12 horas dentro de un periodo de 24 horas. Esto significa 12 horas con el parche y 12 horas sin el parche. El parche debe ser aplicado sobre piel intacta, seca, no irritada (luego de la curación de las lesiones). Cada parche debe ser usado durante máximo 12 horas. El intervalo libre de parche debe ser mínimo 12 horas. El parche debe ser aplicado sobre la piel inmediatamente luego de sacarlo del empaque y luego de retirar el plástico protector. Los vellos en el área afectada deben cortarse con tijeras (no rasurar). Cuando sea necesario, el parche se puede cortar, con tijeras, en tamaños más pequeños antes de remover el plástico protector. Si no hay respuesta satisfactoria luego de las 2-4 semanas de uso regular del parche, el tratamiento debe ser descontinuado. El uso del parche en niños no es recomendado pues no hay estudios suficientes en este grupo de pacientes. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la lidocaína o a cualquiera de los excipientes. El parche está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a otros anestésicos locales tipo amida (p.e. bupivacaína, etidocaína, mepivacaína y prilocaína).

P R O D U C T O S

FORMA FARMACÉUTICA: Parche medicado de color blanco conformado por un material adhesivo en forma de hidrogel que contiene lidocaína, aplicado sobre una tela de polietileno tereftalato y cubierto con una lámina de polietileno.

D E

SOBREDOSIFICACIÓN: La buprenorfina tiene un amplio margen de seguridad. Debido a la tasa de liberación controlada de pequeñas cantidades de buprenorfina en la circulación sanguínea, es poco probable que se alcancen concentraciones tóxicas de buprenorfina en la sangre. Síntomas: Con sobredosis de buprenorfina se esperan síntomas similares a los de otros analgésicos que actúan centralmente (opioides). Estos son: Depresión respiratoria, sedación, somnolencia, náusea, vómito, colapso cardiovascular y miosis acusada. Tratamiento: Se aplican medidas generales en caso de emergencia: mantener la vía aérea permeable (aspiración), mantener la respiración y la circulación dependiendo de la sintomatología. La naloxona tiene un impacto limitado sobre el efecto de la depresión respiratoria por buprenorfina. Se requieren altas dosis administradas repetidamente en bolos repetidos o infusión (por ejemplo, iniciando con un bolo IV de 1-2 mg). Para alcanzar un efecto antagónico adecuado se recomienda la administración de naloxona por infusión para mantener los niveles plasmáticos constantes). Debe mantenerse una adecuada ventilación.

COMPOSICIÓN: Cada PARCHE contiene 700 mg (5% p/p) de lidocaína en forma de hidrogel (50 mg de lidocaína por gramo de hidrogel). El área del parche es de 10 cm x 14 cm.

D I C C I O N A R I O

de forma continuada durante 84 horas (3.5 días). Al reemplazar el parche previo, el nuevo parche de TRANSTEC® debe aplicarse en un lugar diferente de la piel. Deben transcurrir al menos 6 días antes de aplicar un parche nuevo en la misma área de la piel. Duración del tratamiento: TRANSTEC® no debe aplicarse bajo ninguna circunstancia durante más tiempo que el estrictamente necesario. Si fuera preciso un tratamiento del dolor a largo plazo con TRANSTEC® debido a la naturaleza y gravedad de la enfermedad, debe llevarse a cabo un control regular y cuidadoso (si fuera preciso con interrupciones del tratamiento), para establecer si es necesario prolongar el tratamiento y en qué medida. Suspensión del tratamiento con el parche TRANSTEC®: Después de retirar el parche de TRANSTEC® las concentraciones séricas de buprenorfina disminuyen gradualmente, por lo que el efecto analgésico se mantiene durante algún tiempo. Esto se debe considerar cuando el tratamiento con TRANSTEC® es seguido con otros opioides.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE USO: No debe aplicarse el parche en la piel inflamada o lesionada, como lesiones de herpes zóster activas, dermatitis atópica o heridas. El parche no debe aplicarse en las mucosas. Evitar el contacto del parche con los ojos. El parche contiene propilenglicol que puede causar irritación de la piel. También contiene benzoatos que pueden causar reacciones alérgicas retardadas. El parche debe ser usado con precaución en pacientes con falla cardiaca, falla renal o alteración hepática severa.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: No se han observado interacciones clínicamente relevantes en los estudios clínicos con el parche. Ya que la concentración plasmática máxima de lidocaína observada en los ensayos clínicos es baja (ver Propiedades Farmacocinéticas), es poco probable una interacción farmacocinética relevante. A pesar que normalmente la absorción de lidocaína por la piel es baja, el parche debe usarse con precaución en pacientes que reciben antiarrítmicos de la Clase I (p.e. tocainida, mexiletina) y otros anestési-

175

Vademécum Dolor

cos locales, porque no pueden excluirse totalmente el riesgo de efectos sistémicos adicionales.

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: La lidocaína cruza la placenta. No hay registros adecuados de su empleo en mujeres embarazadas. Estudios en animales no demuestran efectos deletéreos directos o indirectos en el desarrollo embrio/fetal, el parto o el desarrollo postnatal, sin embargo el riesgo potencial para los humanos es desconocido. Por lo tanto VERSATIS no debe ser usado durante el embarazo, a menos que sea estrictamente necesario. Lactancia: La lidocaína se excreta por la leche materna. No hay estudios del parche en mujeres en lactancia. Debido a que el metabolismo de la lidocaína ocurre relativamente rápido y casi completamente en el hígado, se excretan niveles bajos de lidocaína en la leche materna. EFECTOS SOBRE LA HABILIDAD DE CONDUCIR O USAR MÁQUINAS PELIGROSAS: No se han llevado a cabo estudios sobre la habilidad de conducir o usar maquinaria. Un efecto es poco probable ya que la absorción sistémica es mínima (ver Propiedades Farmacocinéticas).

EFECTOS INDESEABLES: Aproximadamente el 16% de los pacientes pueden experimentar reacciones adversas, que son usualmente localizadas en el sitio de aplicación. Las reacciones adversas más comúnmente reportadas son: Eritema, salpullido, prurito, ardor, vesículas, dermatitis e irritación de la piel. La siguiente tabla enumera las reacciones adversas reportadas en estudios con pacientes con neuralgia postherpética que han usado el parche. Están enumeradas por clase y frecuencia. Las frecuencias son definidas como muy comunes (>1/10), comunes (>1/100, <1/10), poco comunes (>1/1000, <1/100), raras (>1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000), no conocidas o no se puede estimar a partir de los datos disponibles. _________________________________________

Sistema orgánico Reacción adversa al fármaco _________________________________________ Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo No común Lesión cutánea _________________________________________ Heridas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos No común Lesión cutánea _________________________________________ Trastornos generales y condiciones del sitio de administración Muy común Reacciones en el sitio de administración _________________________________________ Las siguientes reacciones han sido observadas en pacientes que usaron el parche en estudios observacionales postmercadeo. _________________________________________ Sistema orgánico Reacción adversa al fármaco _________________________________________ Trastornos del sistema inmunológico Muy raro Reacción anafiláctica, hipersensibilidad _________________________________________ Heridas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos terapéuticos Muy raro Herida abierta _________________________________________

176

Las reacciones adversas fueron en su mayoría de intensidad leve o moderada. Menos del 5% de las reacciones adversas ocasionaron descontinuación del tratamiento. Las reacciones adversas sistémicas seguidas del uso apropiado del parche son poco probables, ya que la concentración sistémica de lidocaína es muy baja (ver Propiedades Farmacocinéticas). Las reacciones sistémicas a la lidocaína son similares, en naturaleza, a las observadas con otros anestésicos locales tipo amida (ver Sobredosis). Síntomas de sobredosis, procedimientos de emergencia, antídotos: La sobredosis con el parche es poco probable pero no puede ser excluida en casos de uso inapropiado, p.e. uso de un número mayor de parches que lo recomendado, periodos prolongados de aplicación mayores a lo recomendado, o el uso del parche sobre piel lesionada; en estos casos se puede producir un aumento de la concentración plasmática que los observados luego de la administración de lidocaína como anestésico local y pueden incluir los siguientes signos y síntomas: mareo, vómito, somnolencia, convulsiones, midriasis, bradicardia, arritmia y shock. Con una sobredosis de lidocaína pueden ser importantes las interacciones medicamentosas con betabloqueadores, inhibidores de la CYP3A4 (p.e. derivados del imidazol, macrólidos) y antiarrítmicos. En caso de sobredosis el parche debe ser removido y deben tomarse las medidas clínicas necesarias. No hay antídoto contra la lidocaína. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades farmacodinámicas de la lidocaína: Grupo farmacoterapéutico: Anestésico local, código ATC N01BB02. Cuando se aplica lidocaína en forma de parche al 5% se ha demostrado un efecto analgésico local, por tal razón se indica en pacientes con dolor neuropático agudo y crónico de carácter localizado. La lidocaína bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje responsables de la conducción nerviosa, este bloqueo estabiliza las membranas neuronales y ocasiona “downregulation” (disminución del número de canales en la superficie de la célula) provocando reducción del dolor. Eficacia clínica: La eficacia clínica de VERSATIS se ha estudiado en pacientes con neuralgia post-herpética, neuropatía diabética, dolor lumbar y en otros cuadros de dolor como osteoartritis. A manera de ejemplo se citan dos estudios controlados en neuralgia post-herpética que valoran la eficacia del parche de lidocaína al 5%. En el primer estudio, los pacientes fueron reclutados de una población de pacientes respondedores al producto. Mediante un diseño cruzado los pacientes recibieron tratamiento con el parche de lidocaína al 5% seguido de placebo y viceversa. El criterio primario fue el “tiempo de abandono del tratamiento”, los pacientes abandonaban el estudio cuando el alivio del dolor era dos puntos por debajo de la respuesta normal en una escala de seis ítems (rango de peor a alivio completo). Se incluyeron 32 pacientes de los cuales 30 completaron el estudio. El promedio de tiempo de abandono para el placebo fue de 4 días y para el parche de lidocaína fue de 14 días (valor de p<0.001). Ninguna de las personas en tratamiento con el activo descontinuó el tratamiento en el periodo de dos semanas de evaluación. En el segundo estudio se incluyeron 265 pacientes

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

D E

lidocaína. El metabolito menor, 2,6-xilidina, tiene una actividad farmacológica desconocida, pero con dosis muy altas muestra un potencial carcinogénico en ratas (ver los datos de seguridad preclínica). La concentración plasmática máxima de 2,6-xilidina observada en voluntarios sanos fue de 8 ± 3 ng/mL (promedio ± DE; n = 20; rango 4 – 16 ng/mL) con aplicaciones múltiples del parche. Este hallazgo se sustenta en un análisis de cinética poblacional derivado de un estudio de eficacia clínica en pacientes con neuralgia post-herpética, que evidenció una concentración máxima de 8 ng/mL de 2,6-xilidina luego de la aplicación diaria repetida de 3 parches en 12 horas por 10 semanas. Estas concentraciones son 120 veces menores que las que causan tumores en animales. No se conocen datos de metabolismo en la piel. Eliminación: La lidocaína y sus metabolitos son excretados por los riñones. Más del 85% de la dosis se encuentra en la orina en forma de metabolito o de sustancia activa. Menos del 10% de la dosis de lidocaína es excretada sin cambios. El principal metabolito en la orina es 4-hidroxi-2,6-xilidina conjugada que corresponde al 70 u 80% de la dosis excretada en la orina. La 2,6-xilidina es excretada en la orina en una concentración de menos del 1% de la dosis. La vida media de eliminación de la lidocaína del plasma luego de la administración intravenosa es de 107 ± 22 minutos (promedio ± DE; n = 15). La vida media de eliminación de la lidocaína del plasma luego de la administración múltiple del parche es de 7.6 horas (rango 4.5 – 13 horas). La vida media de eliminación de MEGX, GX y 2,6-xilidina luego de la aplicación del parche es de 6.4 horas (rango 3.6 – 12 horas), 13 horas (rango 9.1 – 19 horas) y 15 horas (rango 10 – 18 horas) respectivamente. La depuración sistémica de lidocaína en voluntarios sanos es de 0.635 ± 0.175 L/min (promedio ± DE; n = 15; rango 0.332 – 0.952 L/min). La excreción de lidocaína y de sus metabolitos disminuye cuando hay insuficiencia cardiaca, renal o hepática. Linealidad: Un análisis de farmacocinética poblacional investigó la influencia de los niveles de dosis en la farmacocinética de la lidocaína y de la 2,6-xilidina luego de la aplicación del parche. No se detectó ninguna influencia de la dosis, por ende se observó linealidad en la farmacocinética. No hubo tendencia a la acumulación de lidocaína o de sus metabolitos 2,6xilidina. Para todos los pacientes el estado estable de la concentración se alcanzó dentro de los primeros 5 días. Seguridad Preclínica: En estudios toxicológicos con administración sistémica de lidocaína, se observaron efectos cardiovasculares (taquicardia o bradicardia, disminución del gasto cardiaco, de la presión sanguínea y paro cardiaco) y efectos sobre el sistema nervioso central (convulsiones, coma, paro respiratorio). Estos efectos se observaron con dosis que superan ampliamente las concentraciones máximas que se logran con VERSATIS en humanos. Esto indica que los efectos observados tienen poca relevancia en el uso clínico. La lidocaína no presenta genotoxicidad cuando se investiga in vitro o in vivo. El metabolito 2,6-xilidina mostró actividad genotóxica en varios ensayos con activación metabólica. Estudios de carcinogenicidad no se han llevado a cabo con lidocaína. Los estudios que se han realizado con el metabolito 2,6-xilidina mostraron hiperplasia del epitelio olfativo nasal y tumores de la cavidad nasal en ratas. Estos tumores

D I C C I O N A R I O

con neuralgia post-herpética asignados a un tratamiento activo por ocho semanas con parche de lidocaína al 5%. En esta fase abierta el 50% de los pacientes respondieron al tratamiento (alivio de mínimo 2 puntos en una escala de 6). Un total de 71 pacientes respondedores fueron aleatorizados para recibir placebo o parche de lidocaína al 5% por 14 días. El criterio primario fue la falta de eficacia en dos días consecutivos llevando al abandono del tratamiento. Hubo 9/36 pacientes en el tratamiento activo y 16/35 pacientes en el placebo que abandonaron por falta de beneficio del tratamiento. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: La cantidad de lidocaína que se absorbe sistemicamente depende directamente del tiempo de aplicación y del área de piel que está cubierta por el parche. En un estudio con voluntarios sanos, no se observó acumulación de lidocaína en el plasma luego de la aplicación repetida de la dosis máxima recomendada (3 parches al mismo tiempo, por 12 horas de aplicación, seguido de un intervalo de 12 horas sin el parche) durante 5 días. El estado de equilibrio para la concentración sistémica de lidocaína se alcanzó luego de 3 días. Las concentraciones máximas de lidocaína al quinto día del estudio fueron de 85 ± 36 ng/mL (promedio ± DE; n = 20; rango 41 – 177 ng/mL). Estos resultados concuerdan con los observados en otro estudio de Fase I donde se obtuvo una concentración máxima promedio de lidocaína (en el día 3°) de 125 ± 51 ng/mL (promedio ± DE; n = 15). Estas concentraciones son 10 a 20 veces menores que la concentración plasmática mínima efectiva usada en la terapia de arritmias cardiacas (1500 – 5000 ng/mL) y 40 a 60 veces menores que los niveles plasmáticos potencialmente tóxicos (> 5000 ng/mL). Durante el uso del parche en pacientes con neuralgia post-herpética se obtuvo una concentración máxima plasmática de 51 ± 31 ng/mL (promedio ± DE; n = 8). Este resultado concuerda con un análisis de cinética poblacional realizado a partir de los estudios de eficacia clínica en pacientes con neuralgia post-herpética, que reveló una concentración máxima promedio de lidocaína de 64 ng/mL, luego de la aplicación de 3 parches simultáneamente durante 12 horas una vez al día, con una aplicación continua de 10 semanas. Distribución: Luego de la administración intravenosa de lidocaína en voluntarios sanos, el volumen de distribución fue de 1.3 ± 0.4 L/kg (promedio ± DE; n = 15; rango 0.9 – 2.3 L/kg). No se encontró una relación directa entre el volumen de distribución de lidocaína y la edad. El volumen de distribución disminuye en pacientes con falla cardiaca congestiva y aumenta en pacientes con enfermedad hepática. Aproximadamente el 70% de la lidocaína se une a las proteínas plasmáticas. La lidocaína cruza la placenta y la barrera hematoencefálica por difusión pasiva. Biotransformación: Luego de la aplicación en forma de parche, la lidocaína es metabolizada rápidamente en el hígado a varios metabolitos. La ruta metabólica principal de la lidocaína es por N-desalquliación generando mono-etilglicinexilidida (MEGX) y glicinexilidida (GX), ambos metabolitos son menos activos que la lidocaína y alcanzan concentraciones muy bajas. Estos metabolitos son hidrolizados a 2,6 –xilidina, que a su vez es convertida en 4-hidroxi-2,6xilidina conjugada. Por estudios in vitro se sabe que las enzimas CYP1A2 y CYP3A4, así como las estearasas están involucradas en el metabolismo de la

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

177

Vademécum Dolor

ocurrieron con concentraciones 120 veces mayores a las observadas en uso clínico con el parche. La lidocaína no tiene efecto en el desempeño reproductivo general o en la fertilidad femenina en ratas a concentraciones plasmáticas hasta 130 veces mayores a las observadas en pacientes. No se ha observado teratogenicidad embrio/fetal en ratas, con concentraciones plasmáticas 200 veces mayores a las observadas en humanos.

CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS: Lista de excipientes: Capa autoadhesiva: Glicerol, sorbitol líquido (E420), carmelosa de sodio (E466), propilenglicol (E1520), urea, caolín pesado, ácido tartárico (E334), gelatina, alcohol polivinil, glicinato de aluminio, editato disódico, metil parahidroxibenzoato (E218), propil parahidroxibenzoato (E216), ácido poliacrílico, poliacrilato de sodio, agua purificada. Lámina externa: Polietilentereftalato (PET). Lámina de recubrimiento: Polietileno, tereftalato. Incompatibilidades: No aplica. Vida útil: La vida de VERSATIS en un empaque sin abrir es de 3 años. Luego de abrir el empaque los parches deben usarse dentro de los siguientes 14 días. PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Mantener el empaque cerrado firmemente luego de abrirlo. No refrigerar ni congelar. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC. Evite el contacto con los ojos. No se deje al alcance de los niños. Precauciones especiales para desechar el producto: Después de usar el parche, este todavía contiene sustancia activa. Luego de remover el parche utilizado, este debe ser doblado por la mitad, con la parte adhesiva hacia el interior, de tal forma que la capa autoadhesiva no quede expuesta; se debe desechar en un recipiente lejos del alcance de los niños y de mascotas. En almacenes y bodegas cualquier producto que no haya sido usado debe ser eliminado de acuerdo con las leyes locales. PRESENTACIÓN: Empaque resellable de papel aluminio que contiene cinco parches. GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCNU Quito, Ecuador

_____________________________________

VOLTAREN®

Ampollas, comprimidos, supositorios, Antirreumático, antiinflamatorio, analgésico (Diclofenaco sódico)

NOTA IMPORTANTE: Antes de proceder a la prescripción, sírvase leer por completo la información respectiva. PRESENTACIÓN: (TABLA).

178

INDICACIONES: (TABLA).

POSOLOGÍA: La dosis debe ajustarse individualmente, administrando la menor dosis eficaz durante el menor tiempo posible. (CGR, CLP, SUP): Adultos: De 50 a 150 mg al día en varias aplicaciones (dismenorrea y crisis agudas de migraña: Hasta 200 mg al día [CGR, SUP]). Niños de 1 año o más y adolescentes: De 0,5 a 2 mg/kg/día (artritis reumatoide juvenil: Hasta 3 mg/kg/día [CGR, SUP]), sin superar una dosis diaria máxima de 150 mg. (INY): 1 o máximo 2 ampollas al día (por vía intramuscular o intravenosa) como tratamiento inicial durante un periodo máximo de 2 días (únicamente en los adultos). La solución inyectable no debe administrarse en forma de bolo intravenoso. Antes de la infusión intravenosa, diluir el contenido de 1 ampolla con 100 a 500 ml de solución fisiológica al 0,9 % o solución glucosada al 5 % tamponadas con 0,5 ml de solución de bicarbonato de sodio al 8,4 % o 1 ml de solución al 4,2 %. La dosis total diaria no debe superar 150 mg.

CONTRAINDICACIONES: Úlcera activa, hemorragia o perforación gástricas o intestinales; hipersensibilidad conocida al diclofenaco, al ácido acetilsalicílico o a otros antiinflamatorios no esteroides (AINE); hipersensibilidad conocida al metabisulfito sódico (solución inyectable) o a otros excipientes; último trimestre del embarazo; insuficiencia hepática, renal o cardiaca grave; proctitis (solamente SUP).

PRECAUCIONES / ADVERTENCIAS: Evitar la coadministración con otros AINE sistémicos, lo cual incluye los inhibidores de la COX-2. Riesgos de hemorragia gastrointestinal (GI), perforación o reacciones alérgicas graves; en estos casos, debe suspenderse el tratamiento. Riesgo de reacciones alérgicas. Puede ocultar signos y síntomas de infección. Se recomienda precaución en los pacientes con síntomas o antecedentes de afecciones gastrointestinales, asma, rinitis alérgica estacional, enfermedades pulmonares crónicas, en los ancianos o en los pacientes con deficiencia hepática (incluyendo la porfiria), colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn. Se requiere precaución en caso de coadministración con corticoesteroides, anticoagulantes, antiplaquetarios o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), y al conducir o utilizar máquinas. No debe usarse durante los dos primeros trimestres del embarazo ni durante la lactancia. VOLTAREN no se recomienda en las mujeres que intentan embarazarse ya que puede alterar la fecundidad femenina. Debe considerarse la asociación con fármacos protectores en los pacientes con antecedentes de úlcera, los ancianos y los pacientes que necesitan dosis bajas de ácido acetilsalicílico, Se recomienda vigilar la función hepática y el recuento sanguíneo durante el tratamiento prolongado, y vigilar la función renal en los pacientes con antecedentes de hipertensión, deficiencia renal o cardiaca, disminución del volumen de líquido extracelular, en los ancianos y en los pacientes tratados con diuréticos o medicamentos que afectan la función renal. Se recomienda una supervisión de los pacientes con defectos hemostáticos. No se recomienda en pacientes con intoleranw w w . e d i f a r m . c o m . e c

REACCIONES ADVERSAS: Reacciones adversas frecuentes: Cefalea, mareo, vértigo, náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia, elevación de las transaminasas, exantema, irritación en el lugar de aplicación (solamente SUP). (Solamente INY): Reacción, dolor e induración en el lugar de la inyección. Reacciones adversas raras: Reacciones de hipersensibilidad, anafilácticas y anafilactoides (que pueden incluir hipotensión y shock), somnolencia, asma (incluyendo disnea), gastritis, hemorragia gastroinPRESENTACIÓN:

Forma farmacéutica Dosis farmacéutica(s) Principio activo Abreviatura (equivalente / correspondiente a) ______________________________________________________________________________________________________ Comprimidos gastrorresistentes 50 mg diclofenaco sódico CGR ______________________________________________________________________________________________________ Comprimidos de liberación prolongada (SR) 75 mg y 100 mg diclofenaco sódico CLP ______________________________________________________________________________________________________ Supositorios 12,5 mg y 100 mg diclofenaco sódico SUP ______________________________________________________________________________________________________ Solución inyectable 75 mg/3 ml diclofenaco sódico INY INDICACIONES:

D E

INTERACCIONES: Se necesita precaución en caso de coadministración con diuréticos y antihipertensivos (p.ej. betabloqueadores o inhibidores de la ECA), metotrexato, otros AINE y corticoesteroides, ISRS. Se recomienda una supervisión de los pacientes tratados con anticoagulantes, antiplaquetarios y un control de la glucemia en caso de coadministración con antidiabéticos. Se recomienda vigilar las concentraciones séricas de litio o digoxina en caso de coadministración. La dosis de diclofenaco debe reducirse en los pacientes tratados con la ciclosporina. Interacciones en caso de coadministración con quinolonas.

testinal, hematemesis, diarrea hemorrágica, melena, úlcera gastrointestinal (acompañada o no de hemorragia o perforación), hepatitis, ictericia, trastorno hepático, urticaria, edema, necrosis en el lugar de la inyección (solamente INY), proctitis (solamente SUP). Reacciones adversas muy raras: Trombocitopenia, leucocitopenia, anemia (incluye la anemia hemolítica y la anemia aplásica), agranulocitosis, edema angioneurótico (incluye el edema facial), desorientación, depresión, insomnio, pesadillas, irritabilidad, trastorno psicótico, parestesia, trastorno de la memoria, convulsiones, ansiedad, temblor, meningitis aséptica, disgeusia, accidente cerebrovascular, trastorno visual, vista borrosa, diplopía, acúfenos, trastorno auditivo, palpitaciones, dolor torácico, insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio, hipertensión, vasculitis, neumonitis, colitis (incluye colitis hemorrágica y exacerbación de la colitis ulcerativa o de la enfermedad de Crohn), estreñimiento, estomatitis, glositis, trastorno esofágico, estenosis intestinal en diafragma, pancreatitis, hepatitis fulminante, necrosis/ insuficiencia hepática, erupciones ampollosas, eccema, eritema, eritema multiforme, síndrome de StevensJohnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatitis exfoliativa, alopecia, reacción de fotosensibilidad, púrpura, púrpura alérgica, prurito, insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, síndrome nefrótico, nefritis intersticial, necrosis papilar renal, agravación de hemorroides (solamente SUP), absceso en el lugar de la inyección (solamente INY).

D I C C I O N A R I O

cia a la galactosa o a la sacarosa (los comprimidos gastrorresistentes contienen lactosa y los de liberación prolongada sacarosa). Posibilidad de reacciones de hipersensibilidad al metabisulfito sódico (INY solamente). Riesgo de retención de líquidos grave y edema.

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

(*) Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoide, espondilitis CGR, CLP, SUP, INY (IM) anquilosante. ______________________________________________________________________________________________________ (*) Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoide juvenil. CGR, SUP ______________________________________________________________________________________________________ (*) Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artrosis y espondiloartritis. CGR, CLP, SUP, INY (IM) ______________________________________________________________________________________________________ Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: síndromes dolorosos de la columna CGR, CLP, SUP, INY (IM) vertebral, reumatismo no articular. ______________________________________________________________________________________________________ Crisis agudas de gota. CGR, SUP, INY (IM) ______________________________________________________________________________________________________ Dolor, inflamación e hinchazón postraumáticos y postoperatorios, por ejemplo después de CGR, CLP, SUP, INY (IM) una intervención quirúrgica odontológica u ortopédica. ______________________________________________________________________________________________________ Afecciones ginecológicas dolorosas o inflamatorias, por ejemplo dismenorrea idiopática o CGR, CLP, SUP anexitis. ______________________________________________________________________________________________________ Como tratamiento complementario de infecciones otorrinolaringológicas inflamatorias doloCGR, SUP rosas y graves, por ejemplo, faringoamigdalitis u otitis. Para la enfermedad subyacente debe administrarse un tratamiento básico adecuado basándose en principios terapéuticos generales. La fiebre por sí sola no constituye una indicación. ______________________________________________________________________________________________________ Crisis de migraña. SUP, INY (IM) ______________________________________________________________________________________________________ Cólico renal y cólico biliar. INY (IM) ______________________________________________________________________________________________________ Tratamiento o prevención del dolor postoperatorio en el ámbito hospitalario (únicamente INY (IV) por vía IV). ______________________________________________________________________________________________________ Estados postraumáticos inflamatorios y dolorosos, por ejemplo esguinces. CGR,CLP ______________________________________________________________________________________________________ (*): Para las exacerbaciones, la única forma farmacéutica indicada es la solución inyectable.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

179

Vademécum Dolor

PRESENTACIONES: Envases: Supositorios de 100 mg, caja por 5. Supositorios de 12.5 mg, caja por 10. Comprimidos de 50 mg caja por 50. Ampollas de 75 mg, caja por 10. Comprimidos SR de 75 mg caja por 10. Comprimidos SR de 100 mg caja por 10. SS: 25-09-08. NOVARTIS ECUADOR S. A. Casilla 17-11-06201 Quito, Ecuador

_____________________________________

ZALDIAR® Comprimidos recubiertos Analgésico de acción central (Clorhidrato de tramadol + Paracetamol)

COMPOSICIÓN: ZALDIAR® COMPRIMIDOS, contienen 37.5 mg de clorhidrato de tramadol y 325 mg de paracetamol.

FORMA FARMACÉUTICA: ZALDIAR® comprimidos está disponible en forma de comprimidos ranurados amarillos recubiertos.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ZALDIAR® está indicado para el tratamiento del dolor moderado a severo. El uso de ZALDIAR® debe restringirse a pacientes cuyo dolor moderado a severo se considere que requiera una combinación de clorhidrato de tramadol y paracetamol.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades Farmacodinámicas: Tramadol es un analgésico opioide de acción central. Es un agonista puro no selectivo de los receptores opioides con una mayor afinidad por el receptor m. Además, se ha demostrado que tramadol inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina in vitro, al igual que otros analgésicos opioides. Estos mecanismos pueden contribuir de forma independiente al perfil analgésico total de tramadol. Tramadol tiene un efecto antitusígeno. En contraste con la morfina, dosis analgésicas de tramadol con un amplio margen no tienen efectos depresores sobre el sistema respiratorio. Tampoco se ve afectada la motilidad gastrointestinal. Los efectos sobre el sistema cardiovascular tienden a ser leves. El tramadol tiene un 10% a 17% de la potencia de la morfina. El paracetamol es otro analgésico de acción central. A pesar de que el lugar exacto y su mecanismo de acción analgésica no están claramente definidos, parece que el efecto analgésico del paracetamol se debe a una elevación del umbral del dolor. Este mecanismo puede implicar la inhibición de la vía del óxido nítrico mediada por una variedad de recepto-

180

res de neurotransmisores que incluyen el N-metil-Daspartato y la Sustancia P. Cuando se evalúa en un modelo animal estándar, la combinación de tramadol y paracetamol produce un efecto sinérgico. Es decir, cuando tramadol y paracetamol se administran conjuntamente, se necesita una menor cantidad de cada fármaco para producir un efecto analgésico dado, menos de lo que cabría esperar si sus efectos fueran meramente aditivos. El tramadol alcanza su pico de actividad a las 2 o 3 horas logrando un efecto analgésico prolongado, de modo que en su combinación con paracetamol, un agente analgésico de inicio rápido y corta duración, proporciona un beneficio más importante que el componente aislado. Propiedades farmacocinéticas: Tramadol se administra en forma racémica y tanto las formas [-] como [+] de tramadol como de su metabolito, M1, son detectables en sangre. Aunque tramadol se absorbe rápidamente tras su administración, éste tiene una absorción más lenta (y una vida media mayor) que paracetamol. Después de la administración única de un comprimido con la combinación Tramadol/Paracetamol (37.5 mg / 325 mg) se alcanza un pico de concentraciones plasmáticas de 64.3 / 55.5ng/ml [(+)-Tramadol / (-)Tramadol] y 4.2 mg/ml (Paracetamol) después de 1.8 h [(+)-Tramadol / (-)-Tramadol] y 0.9 h (Paracetamol), respectivamente. Las vidas medias de eliminación, t 1/2, son 5.1 / 4.7 h [(+)-Tramadol / (-)-Tramadol] y 2.5 h (Paracetamol). Los estudios farmacocinéticos con ZALDIAR® a dosis únicas y múltiples por vía oral en voluntarios, no mostraron interacciones significativas entre tramadol y paracetamol. La forma racémica de tramadol se absorbe rápida y casi completamente tras la administración oral. La biodisponibilidad media total de una dosis única de 100 mg por vía oral es aproximadamente del 75%. En una administración con dosis múltiples, la biodisponibilidad se incrementa hasta un 90% aproximadamente. La absorción de paracetamol administrando ZALDIAR® por vía oral es rápida y casi completa y ocurre fundamentalmente en el intestino delgado. Las concentraciones máximas de paracetamol en plasma ocurren durante 1 hora y no se ven afectadas por la administración concomitante con tramadol. La administración oral de ZALDIAR® con alimentos no afecta de forma significativa a su porcentaje o capacidad de absorción; por ello, ZALDIAR® puede administrarse sin tener en cuenta la ingestión e alimentos. Los perfiles de concentración plasmática de tramadol y de su metabolito M1, medidos tras la administración de ZALDIAR® en voluntarios, no mostraron cambios significativos con relación a la administración única de tramadol. Tramadol se metaboliza ampliamente tras su administración oral. Aproximadamente un 30% de la dosis es excretada en orina como fármaco inalterado, mientras que un 60% de la dosis es excretada como metabolitos. Paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hígado siguiendo cinéticas de primer orden que incluyen como vías principales, la conjugación con glucurónido, la conjugación con sulfato y la oxidación a través del citocromo P450 del sistema enzimático oxidasa de función mixta. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

CONTRAINDICACIONES: • Hipersensibilidad a las sustancias activas, al amarillo hidrosol o a cualquiera de los excipientes • Intoxicación aguda con alcohol, medicamentos hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides o medicamentos psicotrópicos. • ZALDIAR® no debe administrarse a pacientes que estén recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa o dentro del periodo de dos semanas después de su suspensión. • Insuficiencia hepática severa. • Epilepsia no controlada con tratamiento.

D E

observó en todos los niveles de dosis de tramadol en este estudio, aunque los efectos sobre la progenie solo fueron evidentes a niveles de dosificación mayores en los que la toxicidad materna fue más severa. A través del test de Ames de Activación Microsomal en Salmonella, del test básico con células germinales de Drosophila y del test de activación de micronúcleos en médula ósea de ratón, se ha observado que paracetamol no tiene efecto mutagénico potencial. Varios bioensayos realizados en animales han demostrado que no existe evidencia del potencial carcinogénico del paracetamol. No se han observado efectos sobre la gestación ni sobre la descendencia cuando se administra paracetamol a dosis de 600 mg/kg/día en la dieta de ratas macho durante 60 días antes del apareamiento y a ratas hembra desde los 14 días antes del apareamiento hasta el final de la gestación. Una dosis oral de 600 mg/kg/día no produjo efectos de teratogenicidad ni embrio-toxicidad cuando se administró entre los días 6 y 15 de la gestación. Cuando se administró paracetamol desde el día 16 de la gestación hasta las 3 semanas de lactancia, no se observaron efectos sobre la tasa de gestación o sobre el porcentaje de nacidos vivos, pero sí se observó una disminución en el peso al nacer y en el porcentaje de supervivencia entre la descendencia de las hembras tratadas. En otro estudio, la administración de 250 mg/kg/día de paracetamol, no tuvo ningún efecto sobre la talla o sobre el peso fetal, la incidencia de resorciones o el peso de la placenta.

D I C C I O N A R I O

Tramadol y sus metabolitos son eliminados fundamentalmente por los riñones. La vida media de paracetamol es de 2 a 3 horas en adultos. Es algo menor en niños y algo mayor en neonatos y en pacientes cirróticos. Paracetamol es eliminado del organismo fundamentalmente a través de la formación de conjugados con glucurónido y sulfato de una forma dosis-dependiente. Menos de un 9% de paracetamol es excretado de forma inalterada en orina. Datos preclínicos de seguridad: No existen estudios animales o de laboratorio con el producto combinado (tramadol y paracetamol) con el fin de evaluar la carcinogénesis, mutagénesis o el desarrollo de infertilidad. No se han observado efectos teratogénicos relacionados con el fármaco en la progenie de ratas tratadas oralmente con la combinacón de tramadol y paracetamol. Se ha demostrado que la combinación de tramadol / paracetamol es embriotóxica y fetotóxica en ratas a una dosis tóxica para la madre (50/434 mg/kg tramadol/paracetamol), 8.3 veces superior a la dosis máxima empleada en humanos, no siendo teratogénica a este nivel de dosificación. La toxicidad embrionaria y fetal consistió en una disminución en el peso de los fetos y un aumento en las costillas supernumerarias. Niveles de dosificación inferiores y menos tóxicas para la madre (10/87 y 25/217 mg/kg tramadol/paracetamol) no produjeron toxicidad embrionaria o fetal. Tramadol no fue mutagénico en los siguientes ensayos: Test de Ames de activación microsomal en Salmonella, CHO/HPRT ensayo en células de mamíferos, ensayo en linfoma de ratón (en ausencia de activación metabólica), Tests de mutación letal dominante en ratones, test de aberración cromosómica en hamsters chinos y test de los micronúcleos en médula ósea de ratones y hamsters chinos. Los bajos resultados mutagénicos se produjeron en presencia de activación metabólica tanto en el ensayo de linfoma en ratón como en el test de micronúcleos en ratas. En conjunto, la evidencia de estos análisis indica que tramadol no presenta riesgo genotóxico en humanos. Se observó un ligero pero estadísticamente significativo incremento en dos tumores comunmente murinos, pulmonar y hepático, en un estudio de carcinogenicidad con tramadol, particularmente en ratones de más edad (dosis oral hasta 30 mg /kg durante dos años aproximadamente, aunque el estudio no se realizó con la Máxima Dosis Tolerada). Este hallazgo no sugiere que exista un riesgo en humanos. Estos resultados tampoco se observaron en estudios de carcinogenicidad en ratas. No se observaron efectos sobre la fertilidad de tramadol por vía oral con dosis de hasta 50 mg/kg en ratas macho y de 75 mg /kg en ratas hembra. Tramadol ha sido evaluado en estudios peri y postnatales en ratas. La progenie de aquellas hembras que recibieron niveles de dosis de 50 mg/kg o superiores, presentaron bajo peso al nacer y la supervivencia de las crías disminuyó en el periodo de lactancia con dosis de 80 mg/kg (de 6 a 10 veces mayor que la dosis máxima en humanos). No se observó toxicidad en la progenie de las hembras que recibieron 8, 10, 20, 25 o 40 mg/kg. La toxicidad materna se

P R O D U C T O S

Vademécum Dolor

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Advertencias: - En adultos y adolescentes de 12 años y mayores no se debe exceder la dosis máxima de 8 tabletas de ZALDIAR®. Para evitar la sobredosis involuntaria, se deberá recomendar a los pacientes que no excedan la dosis recomendada y que no usen concurrentemente ningún otro producto que contenga paracetamol (incluyendo los medicamentos que no requieren receta médica) o clorhidrato de tramadol sin la supervisión de un médico. - No se recomienda el uso de ZALDIAR® en casos de insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min). - En pacientes con deficiencia hepática severa no se deberá usar ZALDIAR). Los riesgos de la sobredosis con paracetamol son mayores en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. En casos moderados, se deberá considerar cuidadosamente la prolongación del intervalo de dosificación.

181

Vademécum Dolor

- En casos de insuficiencia respiratoria severa no se recomienda el uso de ZALDIAR®. - Clorhidrato de tramadol no se recomienda como un sustituto en pacientes dependientes de opioides. Aunque es un agonista de opioide, el clorhidrato de tramadol no puede suprimir los síntomas de privación de la morfina. - Se han reportado convulsiones en pacientes tratados con clorhidrato de tramadol susceptibles a ataques o que toman otros medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo, especialmente inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, analgésicos de acción central o anestesia local. Los pacientes epilépticos que son controlados con un tratamiento o los pacientes susceptibles a las convulsiones deben ser tratados con ZALDIAR® sólo si hay razones de peso. Se han reportado convulsiones en pacientes a quienes se administra clorhidrato de tramadol en los niveles recomendados de dosis. El riesgo puede incrementarse cuando las dosis de clorhidrato de tramadol exceden al límite superior de la dosis recomendada. Precauciones: ZALDIAR® debe utilizarse con precaución en pacientes dependientes de opioides, o en pacientes con traumatismo craneal, en pacientes propensos a trastornos convulsivos, trastornos de los conductos biliares, en estado de shock, en un estado alterado de consciencia por razones desconocidas, con problemas que afecten el centro respiratorio o la función respiratoria, o con una elevada presión intracraneal. La sobredosis de paracetamol puede ocasionar toxicidad hepática en algunos pacientes. En dosis terapéuticas, el clorhidrato de tramadol tiene el potencial de ocasionar síntomas de síndrome de abstinencia del fármaco, similares a los ocurridos con la abstinencia de opioides. En raras ocasiones, se han reportado casos de dependencia y abuso. En un estudio, se reportó que el uso de clorhidrato de tramadol durante la anestesia general con enflurano y óxido nitroso mejoraba el recuerdo intraoperatorio. Hasta que esté disponible más información, se debe evitar el uso de clorhidrato de tramadol en niveles bajos de anestesia. ZALDIAR® 37.5 mg/325 mg, tabletas efervescentes: El colorante Amarillo Hidrosol E110 puede causar reacciones alérgicas. Este producto medicinal contiene 7.8 mmol (ó 179.4 mg) de sodio por dosis. Se debe tomar en cuenta para pacientes en una dieta con control de sodio.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos no deseados reportados más comúnmente durante los ensayos clínicos llevados a cabo con la combinación paracetamol/clorhidrato de tramadol fueron náusea, mareos y somnolencia, observados en más de 10 % de los pacientes. Dentro de cada grupo de frecuencia, se presentan los efectos no deseados en orden decreciente de gravedad. Trastornos del sistema cardiovascular: Poco frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10): Hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmia Trastornos psiquiátricos: Comunes (≥ 1/100 a < 1/10): Estado confusional,

182

cambios de humor, ansiedad, nerviosismo, ánimo eufórico, trastornos del sueño No comunes (≥ 1/1000 a < 1/100): Depresión, alucinaciones, pesadillas, amnesia Raros (≥ 1/10000 a < 1/1000): Delirio, farmacodependencia. Vigilancia posterior a la comercialización: Muy raro (< 1/10000): Abuso Trastornos del sistema nervioso central y periférico: Muy comunes (≥ 1/10): Mareos, somnolencia Comunes (≥ 1/100 a < 1/10): Cefalea, temblores No comunes (≥ 1/1000 a < 1/100): Contracciones musculares involuntarias, parestesia, tinnitus Raros (≥ 1/10000 a < 1/1000): Ataxia, convulsiones, síncope Trastornos de la visión: Raros (≥ 1/10000 a < 1/1000): Visión borrosa, miosis, midriasis Trastornos del oído y del oído y del laberinto: No comunes (≥ 1/1000 a < 1/100): Tinnitus Trastornos cardiacos: No comunes (≥ 1/1000 a < 1/100): Arritmia, taquicardia, palpitaciones. Trastornos vasculares: No comunes (≥ 1/1000 a < 1/100): Hipertensión, bochorno Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: No comunes (≥ 1/1000 a < 1/100): Disnea Trastornos gastrointestinales: Muy comunes (≥ 1/10): Náusea Comunes (≥ 1/100 a < 1/10): Vómito, estreñimiento, boca seca, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencias No comunes (≥ 1/1000 a < 1/100): Disfagia, melena. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Comunes (≥ 1/100 a < 1/10): Hiperhidrosis, prurito No comunes (≥ 1/1000 a < 1/100): Reacciones dérmicas (e.g. sarpullido, urticaria). Trastornos del sistema renal y urinario: No comunes (≥ 1/1000 a < 1/100): Trastornos de la micción (disuria y retención urinaria), albuminuria INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: El uso concomitante está contraindicado con: Inhibidores no selectivos de la MAO: Riesgo de síndrome serotoninérgico: diarrea, taquicardia, hiperhidrosis, temblores, estado confusional, incluso coma. Inhibidores selectivos de la MAO-A: Extrapolación de los inhibidores no selectivos de la MAO Riesgo de síndrome serotoninérgico: Diarrea, taquicardia, hiperhidrosis, temblores, estado confusional, incluso coma. Inhibidores selectivos de la MAO-B: Síntomas de excitación central que evocan el síndrome serotoninérgico: Diarrea, taquicardia, hiperhidrosis, temblores, estado confusional, incluso coma. En caso de tratamiento reciente con inhibidores de la MAO, debe haber un periodo de dos semanas antes de iniciar el tratamiento con clorhidrato de tramadol. No se recomienda el uso concomitante con: Alcohol. El alcohol aumenta el efecto sedante de los analgésicos opioides. El efecto en el estado de alerta puede w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

D E

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: Debido a que ZALDIAR® es una combinación fija de ingredientes activos incluyendo clorhidrato de tramadol, no se debe usar durante el embarazo. Datos respecto al paracetamol: Estudios epidemiológicos en el embarazo en seres humanos no han mostrado efectos adversos debido al paracetamol empleado en las dosificaciones recomendadas. Datos respecto al clorhidrato de tramadol: El clorhidrato de tramadol no debe utilizarse durante el embarazo debido a que no existe evidencia adecuada disponible para evaluar la seguridad de clorhidrato de tramadol en mujeres embarazadas. Clorhidrato de tramadol administrado antes o durante el parto no afecta la contractilidad uterina. En neonatos puede inducir cambios en la frecuencia respiratoria que generalmente no son clínicamente relevantes. El tratamiento a largo plazo durante el embarazo puede conducir a síntomas de abstinencia en el recién nacido después del parto, como consecuencia de la habituación. Lactancia: Debido a que ZALDIAR® es una combinación fija de ingredientes activos incluyendo clorhidrato de tramadol, no se debe usar durante la lactancia. Datos respecto al paracetamol: El paracetamol es excretado en la leche materna pero no en una cantidad clínicamente significativa. Los datos publicados disponibles no contraindican la lactancia por parte de mujeres que utilicen productos farmacéuticos de un único ingrediente que contengan sólo paracetamol. Datos respecto al clorhidrato de tramadol: El clorhidrato de tramadol y sus metabolitos se encuentran en pequeñas cantidades en la leche materna humana. Un bebé podría ingerir aproximadamente 0.1% de la dosis administrada a la madre. Clorhidrato de tramadol no debe ingerirse durante la lactancia. Fertilidad: La vigilancia post comercialización no sugiere un efecto del tramadol en la fertilidad. Estudios realizados en animales no mostraron un efecto de tramadol en la fertilidad. No se han realizado estudios sobre la fertilidad con la combinación de tramadol y paracetamol.

P R O D U C T O S

ondansetrón incrementó el requerimiento de clorhidrato de tramadol en pacientes con dolor postoperatorio.

D I C C I O N A R I O

hacer riesgoso conducir vehículos y el uso de máquinas peligrosas. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y de productos medicinales que contengan alcohol. Carbamazepina y otros inductores enzimáticos: Riesgo de reducción en la eficacia y menor duración debido a la disminución en las concentraciones plasmáticas de tramadol. Uso concomitante que debe tomarse en consideración: El uso terapéutico concomitante de tramadol y medicamentos serotoninérgicos como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRIs), los inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (SNRIs), los inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos y mirtazapina pueden ocasionar toxicidad por serotonina. El síndrome serotoninérgico es probable cuando se observa alguno de los signos siguientes: • Clonus espontáneos • Clonus inducible u ocular con agitación o diaforesis • Temblor e hiperreflexia • Hipertonía y temperatura corporal >38ºC y clonus ocular o clonus inducible. El retiro de los medicamentos serotoninérgicos generalmente provoca una rápida mejoría. El tratamiento depende del tipo y gravedad de los síntomas. Otros derivados opioides (incluyendo fármacos antitusivos y tratamientos sustitutivos), benzodiazepinas y barbitúricos. Incremento en el riesgo de depresión respiratoria que puede ser fatal en casos de sobredosis. Otros depresores del sistema nervioso central, como otros derivados opioides (incluyendo fármacos antitusivos y tratamientos sustitutivos), barbitúricos, benzodiazepinas, otros ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos sedantes, antihistamínicos sedantes, neurolépticos, medicamentos antihipertensivos de acción central, talidomida y baclofeno. Estas sustancias activas pueden ocasionar un aumento en la depresión central. El efecto en el estado de alerta puede hacer riesgoso conducir vehículos y el uso de máquinas peligrosas. - Como sea médicamente apropiado, se deberán realizar evaluaciones periódicas del tiempo de protrombina cuando se administren concurrentemente ZALDIAR® y compuestos del tipo warfarina debido a que ha habido reportes de aumento en el INR. - Otras sustancias activas que se sabe que inhiben el CYP3A4, como por ejemplo el ketoconazol y eritromicina, pueden inhibir el metabolismo de tramadol (N-desmetilación), probablemente también el metabolismo del metabolito O-desmetilado activo. No se ha estudiado la importancia clínica de dicha interacción. - Tramadol puede inducir convulsiones e incrementar el potencial para los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRIs), los inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (SNRIs), los antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros productos medicinales que reducen el umbral convulsivo (como el bupropión, mirtazapina, tetrahidrocannabinol) para causar convulsiones. - En un limitado número de estudios la aplicación pre y postoperatoria del antagonista 5-HT3 antiemético

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIA: Clorhidrato de tramadol puede ocasionar somnolencia o mareos, que pueden ser acentuados por alcohol u otros depresores del SNC. Si se ve afectado, el paciente no debe manejar ni operar ningún tipo de maquinaria.

SOBREDOSIS: ZALDIAR® es una combinación de productos. Las manifestaciones clínicas de la sobredosis pueden incluir signos y síntomas de la toxicidad por tramadol, por paracetamol o ambas. Los síntomas iniciales de la toxicidad por tramadol incluyen depresión respiratoria y/o convusiones. Los síntomas iniciales observados durante las primeras 24 horas tras una sobredosis con paracetamol fueron: anorexia, náuseas, vómitos, malestar, palidez y diaforesis. Las evidencias clínicas y de laboratorio de

183

Vademécum Dolor

toxicidad hepática pueden no ser aparentes hasta 48 o 72 horas postingesta. Tratamiento: Una dosis única o múltiple de ZALDIAR® puede ser una dosis potencialmente letal y se recomienda trasladar al paciente a un hospital. Deben aplicarse las medidas generales de emergencia. Mantener permeable el tracto respiratorio (evitar la aspiración); mantener la respiración y circulación dependiendo de los síntomas. El estómago debe vaciarse mediante la inducción de vómitos (con el paciente consciente), irritación o lavado gástrico. El antídoto frente a la depresión respiratoria debida a la sobredosis por tramadol es la naloxona. La naloxona no se recomienda en el tratamiento de las convulsiones ya que las convulsiones inducidas por tramadol se ven negativamente afectadas tras la administración de naloxona en animales. Las medidas de hemodiálisis o hemofiltración no son de mucha ayuda en la sobredosis ya que eliminan menos de un 7% de la dosis de tramadol administrada, durante un periodo de diálisis de 4 horas. En adultos y adolescentes, puede presentarse toxicidad hepática tras la administración de 7.5-10 gramos durante un periodo igual o inferior a 8 horas. Sin tener en cuenta la cantidad de paracetamol ingerida, el antídoto del paracetamol, n-acetilcisteína, debe administrarse por vía oral o intravenosa cuanto antes, a ser posible durante las 10 primeras horas tras la intoxicación. Deben tomarse muestras de sangre para determinar los niveles plasmáticos de paracetamol aunque no se debe esperar a tener los resultados para iniciar el tratamiento con n-acetilcisteína.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Los comprimidos deben tomarse enteros, sin masticarse o dividirse, con una cantidad de líquido suficiente, sin tener en cuenta la ingestión de alimentos. Bajo ninguna circunstancia debe administrarse ZALDIAR® durante un periodo de tiempo superior al absolutamente necesario. Si es necesario un tratamiento del dolor a largo plazo con ZALDIAR®, debe llevarse a cabo una monitorización regular y cuidadosa en función de la naturaleza y gravedad de la patología (si es necesario interrumpiendo el tratamiento) con el fin de determinar hasta qué punto es necesario prolongar el tratamiento.

184

Adultos y niños mayores de 16 años: De 1 a 2 comprimidos cada 6 o 8 horas para el alivio del dolor hasta un máximo de 8 comprimidos por día. Niños: La seguridad y eficacia de ZALDIAR® no han sido estudiadas en la población pediátrica (< 16 años de edad). Por ello, no se recomienda el tratamiento en esta población. Ancianos: La eliminación de los componentes activos puede prolongarse en pacientes ancianos mayores de 75 años. Por ello, es necesario que el intervalo de dosificación se amplíe de acuerdo con los requerimientos del paciente. Insuficiencia renal/Diálisis/Insuficiencia hepática: Las propiedades farmacocinéticas de la combinación tramadol/parcetamol en pacientes con insuficiencia renal no han sido estudiadas. La experiencia con tramadol sugiere que pacientes con insuficiencia renal presentan una disminución en la tasa y capacidad de eliminación del tramadol. En pacientes con aclaramientos de creatinina inferiores a 30 mL/min, se recomienda que el intervalo de dosificación de ZALDIAR® se incremente, sin sobrepasar los 2 comprimidos cada 12 horas. Las propiedades farmacocinéticas y la tolerabilidad de ZALDIAR® en pacientes con insuficiencia hepática no han sido estudiadas. Tanto tramadol como paracetamol son mayoritariamente metabolizados por el hígado. No se recomienda el empleo de ZALDIAR® en pacientes con insuficiencia hepática severa. INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN: No requiere condiciones especiales. PRESENTACIONES: Caja por 10 comprimidos. GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA. www.grunenthal.com Apartado Postal 17-17-075 CCNU Quito, Ecuador

_____________________________________

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Algoritmos

Vademécum Dolor

ÍNDICE ALGORITMOS •

Causas del dolor neuropático.................................................................187

•

Diagnóstico de dolor manoarticular........................................................189

•

• • • • • • •

186

Pág

Causas más frecuentes de dolor articular..............................................188

Diagnóstico de dolor poliarticular ...........................................................190

Evaluación del dolor en la población pediátrica .....................................191 Exploración de los síntomas del dolor neuropático ...............................192 Manejo del dolor neuropático .................................................................193

Manejo del Síndrome Doloroso Lumbar ................................................194 Mecanismos del dolor neuropático .......................................................195

Tratamiento del dolor crónico de origen tumoral....................................196

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

CAUSAS DEL DOLOR NEUROPÁTICO

COMPRESIÓN-ATRAPAMIENTO

Síndrome del túnel carpiano Otros síndromes de atrapamiento nervioso Radiculopatía crónica Estenosis espinal

TRAUMATISMOS

Lesiones por accidentes Cirugía Síndrome de dolor regional complejo Amputación (dolor del miembro fantasma) Lesión de la médula espinal

INFECCIÓN

ALTERACIONES METABÓLICAS

TOXINAS

DEFICIENCIAS NUTRICIONALES

ISQUEMIA - ENFERMEDAD VASCULAR

GENÉTICAS

AUTOINMUNE

OTRAS

Compresiva Infiltrativa Metastásica Paraneoplásica Yatrogénica

Herpes zóster Mononucleosis infecciosa Síndrome de inmunodeficiencia humana adquirida (SIDA) Tabes dorsal Difteria Lepra

Diabetes mellitus Uremia Amiloidosis Hipotiroidismo Porfiria

Fármacos Quimioterapia QTP (vincristina, cisplatino) Otros fármacos: nitrofurantoína, isoniacida, fenitoína, hidralacina,talidomida. Metales: arsénico, plomo, oro, mercurio. Sustancias orgánicas

A L G O R I T M O S

ONCOLÓGICA

Neuropatía alcohólica Niacina Tiamina Piridoxina

Ictus Lupus eritematoso sistémico Panarteritis nodosa

Enfermedad de Fabry Neuropatías sensitivas hereditarias

Esclerosis múltiple Sarcoidosis

Síndrome de Guillain-Barre Siringomielia Crisis epilépticas PSD Polineuropatía crónica

FUENTE: http://www.1aria.com/docs/sections/saludMental/dolorNeuropatico/DolorNeuropatico.pdf

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

187

Vademécum Dolor

CAUSAS MÁS FRECUENTES DE DOLOR ARTICULAR Enfermedad

Características clínicas

Osteoartrosis

• Dolor más importante cuando la articulación se somete a carga. • Aumenta con el movimiento y disminuye con el reposo. • Afecta fundamentalmente caderas, rodillas, columna lumbar, articulaciones interfalángicas distales y la primera articulación carpo-metacarpal. • El dolor es habitualmente más importante en la mañana al comenzar a moverse y disminuye en el transcurso del día.

Polimialgia reumática

• Es la enfermedad reumatológica sistémica más frecuente de inicio en el adulto mayor. • Dolor en cintura escapular y pélvica bilateral. • Rigidez importante. • Generalmente de inicio agudo. • El dolor es peor en reposo que en movimiento. • Velocidad de sedimentación elevada.

Gota

• Generalmente de inicio agudo. • Mono u oligo-artritis distal. • Dolor intenso en la articulación afectada, la cual generalmente está eritematosa. • La articulación más afectada es la primera metatarso-falángica. • Las siguientes en frecuencia son rodilla y codo. • Puede tener síntomas sistémicos.

Pseudogota

• Características parecidas a la gota, aunque la pseudogota es más frecuente que la gota en el adulto mayor. • Generalmente asociada a estrés metabólico (como en el período posoperatorio). • Puede tener afección sistémica.

Artritis reumatoide*

• • • • •

Poco frecuente que tenga su inicio en el adulto mayor. Generalmente poliartritis distal simétrica. Afecta de manera predominante las articulaciones pequeñas. Puede tener síntomas sistémicos. Generalmente no afecta a interfalángicas distales.

*Para el diagnóstico se requieren 4 características de las siguientes: rigidez matutina de más de 30 minutos de duración, artritis en al menos tres áreas articulares, afectación en manos, simetría, nódulos reumatoides, factor reumatoide positivo, alteraciones radiográficas compatibles. Las 4 primeras deben estar presentes por lo menos 6 semanas. FUENTE: http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/gericuba/guia13.pdf

188

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

ALGORITMO PARA DIAGNÓSTICO DE DOLOR MONOARTICULAR Artritis Monoarticular

Sí

Rodilla-Cadera VSG < 39, FR<1:80

Leucocitosis > 15000 Fiebre

A L G O R I T M O S

Articulación caliente piel eritematosa

Osteoatrosis Sí

Séptica

Atropatía por cristales

Referir para punción

¿Diagnóstico seguro?

Referir para punción

Iniciar tratamiento

VSG: Velocidad de sedimentación globular FR: Factor reumatoide FUENTE: http://www.ached.cl/upfiles/revistas/documentos/4fe37b78dcb16_dnl_55.pdf

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

189

Vademécum Dolor

ALGORITMO PARA EL DIAGNÓSTICO DE DOLOR POLIARTICULAR Artritis poliarticular

IFD rodillas caderas rigidez <30 min

Simétricas Muñecas, MCF, IFP Rodillas, tobillos rigidez > 30 min

VSG FR

VSG<30 FR< 1:80

VSG >30 FR< 1:80

VSG <30 FR> 1:80

VSG >30 FR> 1:80

Osteoartrosis

Otra afección o presentación atípica

Artritis reumatoide de inicio tardío

Tratamiento

Referir

Tratamiento

IFD:

interfalángicas distales

IFP:

interfalángicas proximales

MCF: Metacarpofalángicas FR:

Factor reumatoide

VSG: Velocidad de sedimentación globular FUENTE: http://www.ached.cl/upfiles/revistas/documentos/4fe37b78dcb16_dnl_55.pdf

190

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

ALGORITMO DE LA EVALUACIÓN DEL DOLOR EN LA POBLACIÓN PEDIÁTRICA PROCESO DE EVALUACIÓN Y MEDICIÓN DEL DOLOR PEDIÁTRICO Paciente: recién nacido/lactante/niño/adolescente Toda visita a un centro sanitario puede causar ansiedad o malestar

Identificar posibles obstáculos al tratamiento del dolor

Clasificación y evaluación del dolor Es importante clasificar y evaluar el dolor antes de decidir el tratamiento farmacológico y no farmacológico Evaluación del dolor Anamnesis detallada: • experiencias dolorosas anteriores • tratamientos analgésicos anteriores • experiencia dolorosa actual Lenguaje no verbal Nivel de desarrollo Nivel de actividad (sueño, juego, alimentación) Exploración física

Medición del dolor Enfoque: • seleccionar un instrumento apropiado para la edad y el nivel de desarrollo. Frecuencia de las mediciones (p.ej., cada 4 - 6 h, o menos) Acción (p.ej., ¿quién realizará la puntuación?, ¿cómo se interpretará?, ¿cuándo estarán indicadas modificaciones de la farmacoterapia?)

A L G O R I T M O S

Síntomas / diagnóstico El dolor puede ser un síntoma de enfermedad

ELABORACIÓN / AJUSTE DEL PLAN INDIVIDUAL DE TRATAMIENTO DEL DOLOR Intervenciones farmacológicas y no farmacológicas EJECUCIÓN DEL PLAN

FUENTE: http://apps.who.int/medicinedocs/documents/s19116es/s19116es.pdf

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

191

Vademécum Dolor

EXPLORACIÓN DE LOS SÍNTOMAS DEL DOLOR NEUROPÁTICO EXPLORACIÓN DE LA ALODINIA

TIPO DE EXPLORACIÓN

VALORACIÓN

RESPUESTA ESPERADA

Mecánica

Ligera presión manual sobre la piel

Dolor lento

Mecánica estática

Ligero pinchazo con objeto punzante

Dolor cortante superficial

Mecánica dinámica

Roce de la piel con un algodón

Dolor cortante, quemante, superficial

Térmica al calor

Tocar la piel con objetos a 40 °C

Sensación quemante dolorosa

Térmica al frío

Tocar la piel con objetos a 20 °C

Sensación quemante dolorosa

EXPLORACIÓN DE LA HIPERALGESIA

TIPO DE EXPLORACIÓN

VALORACIÓN

RESPUESTA ESPERADA

Mecánica estática

Ligero pinchazo con objeto punzante

Dolor lento superficial

Térmica al frío

Contacto de la piel con alcohol

Sensación quemante dolorosa

Térmica al calor

Tocar la piel con un objeto a 45ºC

Sensación quemante dolorosa

FUENTE: http://www.1aria.com/docs/sections/saludMental/dolorNeuropatico/DolorNeuropatico.pdf

192

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

ALGORITMO DE MANEJO DEL DOLOR NEUROPÁTICO PERIFÉRICO Dolor neuropático periférico NO ¿El dolor es localizado?

Parche de lidocaína SI Contraindicación ADT Gabapentina/Pregabalina

NO ADT (IRSN)

Contraindicación ADT NO

A L G O R I T M O S

SI Gabapentina/Pregabalina

ADT (IRSN) ADT: antidepresivo tricíclico IRSN: inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina

Tramadol (oxicodona)

FUENTE: http://www.ached.cl/upfiles/revistas/documentos/4fe37b78dcb16_dnl_55.pdf

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

193

Vademécum Dolor

ALGORITMO DE MANEJO DEL SÍNDROME DOLOROSO LUMBAR Existencia de dolor lumbosacro Realizar interrogatorio (antecedentes patológicos personales y familiares e historia de la enfermedad actual y examen físico) NO

¿Hay signos de alarma? SI

¿Déficit presente?

Envío a servicio de ortopedia y traumatología

Neurológico

NO SI

¿El paciente reúne criterios para estudio radiológico? Tratamiento del SOL por el médico de familia

¿La evolución del dolor es menor a 48 horas?

¿Hallazgos radiográficos positivos?

SI *Bolsas frías en región lumbosacra *Tratamiento medicamentoso *Valorar semanalmente Envío a Medicina física y rehabilitación

Realizar Rx AP y lateral de columna lumbosacra

Evaluar por Ortopedia y traumatología

*Bolsa tibias en región lumbrosacra *Tratamiento medicamentoso *Higiene postural del raquis *Ejercicios de William *Valorar semanalmente

¿Existe mejoría a la tercera semana?

Incorporación a las actividades habituales

FUENTE: http://www.bvs.sld.cu/revistas/mgi/vol_26_1_10/mgi13110.pdf

194

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

ESTIMULACIÓN DIRECTA DE LAS NEURONAS SENSITIVAS DE DOLOR

DESCARGA AUTOMÁTICA DE LOS NERVIOS LESIONADOS

ACTIVACIÓN DE LAS FIBRAS SENSITIVAS-A

DESAFERENCIACIÓN

DOLOR MEDIADO POR EL SIMPÁTICO

DÉFICIT DE LOS MECANISMOS INHIBITORIOS CENTRALES

Las neuronas sensitivas primarias que conducen las señales de dolor pueden activarse en respuesta a mecanismos de compresión o estiramiento Las fibras lesionadas pueden producir descargas espontáneamente en la zona de lesión dolor continuo y quemante. Puede acompañarse de paroxismos de carácter lancinante, eléctrico o cortante. Un estímulo de baja intensidad las fibras sensitivas A β liberación de la sustancia P en el asta dorsal medular un estímulo noniceptivo. La interrupción de la transmisión de sensaciones desde tejidos periféricos al tronco cerebral y al cerebro irritabilidad y descarga de los nervios y vías por encima de la lesión (miembro fantasma). Cualquier estímulo doloroso puede inducir actividad autonómica al mismo nivel de dermatomo sensitivo de la médula, originando cambios locales en la temperatura y la circulación. Los axones lesionados y no lesionados receptores adrenérgicos α y descargan en respuesta a la E y NE circulantes y liberadas de la MS o de terminaciones simpáticas PG. Los axones simpáticos el ganglio dorsal de la raíz, y las catecolaminas liberadas de las fibras aferentes 1ª facilitando el dolor mantenido por el simpático Las fibras posteriores medulares sobre los aferentes del dolor de la vía lateral

A L G O R I T M O S

MECANISMOS DEL DOLOR NEUROPÁTICO

FUENTE: http://www.1aria.com/docs/sections/saludMental/dolorNeuropatico/DolorNeuropatico.pdf

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

195

Vademécum Dolor

ALGORITMO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR CRÓNICO DE ORIGEN TUMORAL Nivel 1 de tratamiento oral DOLOR LEVE

paracetamola 600 mg cada 4-6h (máx. 4g al día)

o bien

+/- fármacos adyuvantes

ácido acetilsalicílico (AAS)b 500 mg cada 4-6h (máx. 4 g al día)

En caso de respuesta nula o insuficiente con la dosis máxima, hay que pasar al escalón siguiente:

Nivel 2 de tratamiento oral DOLOR MODERADO

paracetamol c o bien AAS

más

+/- fármacos adyuvantes

codeína 30 mg cada 4-6 h (máx. 60 mg cada 4 h)

En caso de respuesta nula o insuficiente con las dosis máximas de ambos fármacos, hay que pasar al escalón siguiente:

Nivel 3 de tratamiento oral DOLOR INTENSO

morfina de liberación sostenida (es preciso aumentar la dosis si el efecto no es suficiente)

más

paracetamol o bien AAS

+/- fármacos adyuvantes

dosificación basal/trat. de rescate d (cápsulas) (solución oral) 7,5 mg 30 mg cada 12 h e 30 mg cada 8 h 15 mg 60 mg cada 12 h 15 mg 100 mg cada 12 h 30 mg 100 mg cada 8 h 45 mg

Para evaluar la eficacia de una pauta de administración concreta es aconsejable mantenerla durante una semana. También se puede administrar por vía rectal, pero la abosorción no es tan adecuada como después de la administración oral.

Se puede administrar por vía parenteral (i.m. o i.v.) en forma de acetilsalicilato de lisina (900 mg equivalen a 500 mg de ácido acetilsalicílico).

Su efecto analgésico puede ser aditivo con el de los opiáceos y puede permitir disminuir las dosis de éstos.

Cuando aparece dolor antes de administrar la dosis siguiente de morfina en cápsulas de liberación sostenida, es preciso administrar un «tratamiento de rescate». Este tratamiento consiste en administrar la morfina en forma de solución oral porque se absorbe rápidamente; la dosis de rescate necesaria suele variar entre un 5 y un 10% de la dosis diaria total. Otra alternativa es administrar un analgésico no opiáceo a la dosis habitual. En cualquiera de los dos casos será preciso considerar la necesidad de cambiar la pauta de dosificación de morfina en cápsulas de liberación sostenida (aumentar la dosis o acortar el intervalo de dosificación de 12 h a 8 h).

En los pacientes que no han recibido opiáceos anteriormente, la dosis inicial es de 20 mg cada 12 h (o bien 10 mg cada 8 h). Para titular la dosis necesaria para cada paciente se pueden administrar 40 mg cada 12 h en vez de 30 mg cada 8 h, y 140 mg cada 12 h en vez de 100 mg cada 8 h. Para la administración de morfina en solución, la dosis diaria total es la misma, pero repartida en intervalos de 4 h. En caso de administración parentral, y si el paciente recibía morfina crónicamente, habrá que administrar un tercio de la dosis que se administraba por vía oral, repartida en intervalos de 4 h (diluida en 100 ml de suero fisiológico, que se pasan en 30 min). Con el fin de evitar una sobre o infradosificación, se aconseja realizar el cambio de vía de administración (por ej., de oral a parenteral o a la inversa) de manera escalonada, reduciendo la dosis de una de las vías y aumentando progresivamente la de la vía alternativa. En caso de que esto no sea posible, es necesario vigilar especialmente la posible sobredosificación y, en general, comenzar con dosis más bajas. La dosis máxima que puede necesitar un paciente es muy variable y cuando un paciente necesita más de 360 mg al día se aconseja consultar con una Unidad especializada. FUENTE: http:http://dolorirruptivo.com/wp-content/uploads/2013/02/Gu%C3%ADa-dolor-oncologico1.pdf

196

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Editorial Contiene artĂculos actualizados sobre diferentes patologĂas

Vademécum Dolor

SECCIÓN EDITORIAL ARTÍCULOS •

Hernia de disco cervical .........................................................................199

•

Migraña hemipléjica................................................................................214

•

198

Pág.

Mecanismo del dolor neuropático: del laboratorio a la clínica ...............205

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

HERNIA DE DISCO CERVICAL

M. Ramírez Valenciaa, y A. Montes Pérezb Unidad de Raquis, Servicio Cirugía Ortopédica y Traumatológica, Hospitales del IMAS, Barcelona, España b Unidad Dolor Agudo, Servicio de Anestesia, Hospitales del IMAS, Barcelona, España

Resumen: Se revisan las hernias de disco cervical, su prevalencia, el dolor, el diagnóstico clínico y las pruebas complementarias necesarias para realizar el tratamiento más adecuado. La historia natural de las hernias de disco cervicales es benigna, con una buena respuesta al tratamiento conservador. La indicación de cirugía es el fracaso tratamiento conservador y la lesión de primera o segunda motoneurona. La cirugía presenta buenos resultados con una escasa tasa de complicaciones, no existiendo una evidencia que demuestre mejores resultados con ninguna de las opciones disponibles.

Introducción: Existen pocos trabajos, especialmente si comparamos con los existentes en patología lumbar, que hablen de la epidemiología de las hernias de disco cervicales. La prevalencia de cervicalgia a lo largo de la vida se ha estimado alrededor del 70% si bien solo existen 2 estudios publicados1,2 y la prevalencia anual varía entre el 26% en población sueca3, el 67% y el 40% dependiendo de si tienen o no depresión en población finesa4. Considerando las hernias cervicales sintomáticas aquellas que cursan con una radiculopatia5, las hernias de disco cervicales son más frecuentes en la 4.a y 5.a década de la vida (45%) y la localización más frecuente es en el nivel C6–C7 (60%) seguido del C5–C6 (20%) y del C4–C5; siendo la raíz C7 la más afectada6,7. En un estudio poblacional en Rochester, Minnesota, EE.UU., la prevalencia de radiculopatia cervical fue de 107,3 hombres y 63,5 mujeres por 100.000 habitantes, de los cuales el 5,5% eran por hernias de disco cervicales6. Kelsey et al8 en un estudio retrospectivo sobre pacientes que consultaron por cervicalgia o cervicobraquialgia y que acabaron con diagnostico de HDC muestran como factores asociados las actividades laborales pesadas, fumadores, sexo masculino y participación en deportes acuáticos. Sin embargo se pueden observar hernias de disco cervicales asintomáticas en el 10% de los individuos menores de 40 años y hasta en el 5% de los mayores de 40 años6,7,9. Boden et al9, en 63 individuos asintomáticos, demostraron anomalías en el 19% de los casos. El dolor en las hernías de disco cervicales: Las hernias de disco cervicales pueden afectar tanto las raíces en su origen como el cordón medular, dependiendo de su localización. Sin embargo, la compresión de una raíz por si misma no siempre provoca dolor. La mayoría de los conocimientos en este Tabla 2: Nivel C4–C5 C5–C6 C6–C7 C7–T1

campo derivan de estudios en hernias lumbares, Smyth y Wright10 demostraron que si un nervio está sometido a cambios inflamatorios crónicos, incluso mínimas deformidades pueden provocar dolor. Asímismo, se sabe que el estímulo de las capas periféricas del anillo del disco pueden originar dolor y que por compresión o edema se puede provocar dolor radicular11. En las hernias lumbares el material del núcleo pulposo en contacto con la raíz puede sensibilizar y estimular bioquímicamente hasta provocar dolor radicular12 y los mediadores de la inflamación (metaloproteinasas, PG-E2, IL-6, óxido nítrico) son liberados en las hernias de disco cervicales13 lo que justifica el tratamiento antiinflamatorio cuando hay dolor en una hernia discal.

Diagnóstico: Lo primero es descartar o sospechar, dependiendo de la historia clínica, lo que se ha denominado en patología lumbar los red flags o signos que evidencien un riesgo de padecer una patología tumoral o infecciosa que requieran una actuación urgente14 (tabla 1). Tabla 1: Signos sospechosos de procesos infecciosos o tumorales Signos o síntomas Patología Edad > 50 a tumoral Antecedentes de cáncer Pérdida peso Dolor nocturno Sd. tóxico Patología Fiebre infecciosa ADVP o antecedentes Antecedentes de infección urinaria o cutánea Edad > 50 a

La manifestación clínica habitual suele ser una cervicalgia, cervicobraquialgia con disestesias y debilidad o no de algún par motor de la extremidad superior, afectación de primera motoneurona y clínica de mielopatía cervical o una combinación de todas ellas. Entre un 80–100% presentan una clínica de dolor cervical irradiado por la extremidad superior, con o sin afectación de algún par muscular o parestesias, generalmente sin causa desencadenante14,15. La distribución del dolor y las parestesias no siempre se localizan anatómicamente como definen los manuales clásicos ya que diversas raíces pueden presentar una distribución similar del dolor14,15. Ocasionalmente el dolor puede seguir una distribución atípica, con dolor referido en mama o tórax (pseudo-angina) (tabla 2).

Distribución motora y sensitiva de las raíces habitualmente afectas Raíz Motor Sensibilidad C5 Deltoides y bíceps Hombro, interescapular C6 Bíceps y ext. carpo Cara radial antebrazo, pulgar e índice C7 Tríceps, extensors dedos Anular C8 Flexores dedos y carpo, intrínsecos 5.º dedo y reg hipotenar

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

E d i t o r i a l

PALABRAS CLAVE: Hernia disco; Columna cervical; Dolor; Prótesis discal; Artrodesis.

Reflejos Bíceps Bíceps y estiloradial Tríceps Cubitopronador

199

Vademécum Dolor

Los niveles más frecuentemente afectados son C6–C7 y C5–C6. Odom et al14, en una serie 246 casos, muestran una afectación de la raíz C7, por lesión disco C6–7, en el 70% de los casos, y una afectación de la raíz C6, por lesión disco C5–6, en el 24%. Sin embargo, Lundsford et al7 en 334 pacientes describieron un 48% de hernias de disco cervicales en C5–C6 y un 37% en C6–C7. Globalmente los signos clínicos de la exploración tienen poca sensibilidad, siendo solo capaces de detectar el nivel de compresión en el 50% de los casos16. Los pacientes con clínica de mielopatía presentan esta es muy variable, afectación primera motoneurona, con alteración reflejos de línea media (reflejo cutáneo plantar en extensión, Hoffman positivo), signo de L’Hermitte, aumento base sustentación y marcha espástica, alteración miccional, debilidad generalizada y torpeza en extremidades superiores, con signos característicos en manos, como son fuga cubital dedos o dificultad para el cierre y apertura mano y múltiples signos que se escapan a la intención de este artículo17.

Exploraciones complementarias: A la hora de evaluar las pruebas de imagen, debe existir una concordancia entre los hallazgos clínicos y la imagen de las hernias de disco cervicales. Sabiendo que hay pacientes asintomáticos con imágenes de hernia de disco cervical9 aunque faltan algoritmos clínicos precisos que determinen criterios diagnósticos y una secuencia precisa de las exploraciones en pacientes con hernias de disco cervicales. Las publicaciones hacen referencia al orden a seguir en las exploraciones complementarias pero no dan indicaciones precisas sobre cuándo está indicado un estudio dependiendo evolución o cambios clínicos18. Las radiografías se han de usar como exploración inicial, si bien se ha cuestionado su utilidad en pacientes jóvenes sin antecedente traumático19,20. Sirven para descartar signos de inestabilidad, especialmente en casos de artritis reumatoide o espondilitis anquilopoyética o para detectar signos sugestivos de infección o tumor. Habitualmente son normales o solo detectan signos sugestivos de espondilosis. Salvo signos que sugieran lesión tumoral o infecciosa o en pacientes que comiencen con una lesión motora, tanto de la primera como de la segunda motoneurona no están indicadas de entrada otras exploraciones. En los casos descritos o si fracasa el tratamiento inicial esta indicado ampliar el estudio21 con la RNM21,22 que obtiene imágenes multiplanares que delimitan la anatomía vertebral, el líquido céfalorraquideo, imágenes de compresión medulares o radiculares y los tejidos blandos (figs. 1 y 2).

Figura 1: Hernia discal C3–C4 con cambios de señal a nivel

200

Figura 2: Fragmento herniario extruído con compromiso foraminal.

La TAC, con contraste o la TAC-mielografía, han demostrado una alta correlación con la RNM y con los hallazgos quirúrgicos23 pero solo se indican en los casos que está contraindicada la RNM, como ocurre con los portadores de marcapasos. Las indicaciones de estudios electrofisiológicos no están consensuadas ya que la sensibilidad y especificidad de dichas pruebas es bajo24. Vohanka y Dvorak24 analizaron la sensibilidad de diferentes pruebas neurofisiológicas en pacientes con hernia de disco cervical o estenosis de canal y correlacionaron los hallazgos con las imágenes de RNM o TAC que posteriormente no fueron confirmadas durante la cirugía. Los estudios EMG mostraron solo una especificidad del 30% en pacientes con radiculopatía pero sin déficit motor. Los estudios PES o PEM mostraron una sensibilidad media de 55% y los estudios de PEM hasta un 75% de falsos negativos. En el 53% de los pacientes con hallazgos objetivos de compresión radicular presentaron un falso negativo en los PES y solo 59% presentaban signos de denervación en el EMG. Esta elevada incidencia de falsos negativos hace que los estudios electrofisiológicos sean poco reproducibles a la hora de confirmar hallazgos clínicos. Estaría indicado un estudio electrofisiológico para excluir patología distal nerviosa, verificar una afectación motora en pacientes que puedan colaborar poco en la exploración por inhibición ante el dolor o por rentismo, para documentar el estado muscular previo en caso de reintervenciones y cuando los hallazgos clínicos y radiológicos sean contradictorios para descartar indicación quirúrgica25.

Tratamiento: Conservador: La eficacia del tratamiento conservador en las hernias de disco cervicales no ha recibido atención pues de una manera arbitraria las hernias de disco cervicales se han intervenido con más frecuencia que las hernias de disco lumbares26, incluso considerando las hernias extruídas como una indicación absoluta de tratamiento quirúrgico26. Existen pocos trabajos comparando la eficacia del tratamiento conservador y el quirúrgico27 aunque hay poca literatura de los resultados del tratamiento conservador26–28. El tratamiento conservador consigue buenos resultados en un 80–90% de las series y no existen protocolos de tratamiento ni tampoco una sistematización de las diversas opciones de tratamiento que, por otra parte, deberían ser valoradas específicamente sobre su eficacia26. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

cia pulsada, el NNT fue 1,1 a los 3 meses, frente a un NNT de 3 en el grupo placebo; a los 6 meses el NNT fue de 1,6 y de 6 respectivamente. Aunque son precisos más estudios la radiofrecuencia pulsada del ganglio de la raíz dorsal puede ser un procedimiento indicado en pacientes con cervicobraquialgia crónica refractaria.

Tratamiento quirúrgico: El fracaso del tratamiento conservador, la progresión de la lesión motora o la afectación medular son las indicaciones del tratamiento quirúrgico de las hernias de disco cervicales. Esto ocurre, dependiendo de las series en el 10–20% de los pacientes5,13,21,26,37. El objetivo de la cirugia en las hernias de disco cervicales es la exéresis del disco herniado y la descompresión de las estructuras nerviosia13. Los resultados publicados son buenos o excelentes entre un 80–95% de los casos, con una tasa de complicaciones entre 0–5% de los pacientes37. Cuando la clínica es únicamente de dolor axial, el fracaso de tratamiento conservador no es una indicación franca de cirugía. La cirugía por cervicalgia tiene unos resultados impredecibles, con una tasa de buenos o excelentes resultados del 65%, por lo que esta indicación debe ser considerada con precaución. El fracaso del tratamiento conservador en las braquialgias es motivo de cirugía pero no está definido el momento para la cirugía que se ha de establecer según cada paciente, dependiendo de la tolerancia al dolor, los factores sociales y socioeconómicos. El riesgo en estos casos es el desarrollo de cuadros de sensibilización central que condicionan peores resultados en el caso de cirugías tardías. Habitualmente se considera el límite en 6 semanas, si bien otros autores lo alargan hasta los 3 meses. En estos pacientes se recomienda la concordancia entre pruebas de imagen, exploración y estudio electromiográfico antes de plantear cualquier cirugía13,21,37. Cuando la hernia de disco cervical comienza con afectación de la primera motoneurona se debe indicar la cirugía precozmente. El pronóstico de la cirugía por mielopatía cervical está relacionado con el grado de afectación, el tiempo de evolución, el sexo y la edad. Dada la potencial evolución catastrófica de la mielopatía cervical, especialmente si comienza en pacientes jóvenes, una vez diagnosticado y objetivada la lesión con pruebas de imagen, estos pacientes se han de someter a cirugía. Se debería considerar el tratamiento conservador solo en aquellos pacientes con afectación neurológica mínima confiando en la reabsorción de la hernia de disco cervical, siempre bajo estricto seguimiento e indicando cirugía en el caso de deterioro. Si se documenta un deterioro en la exploración neurológica también se ha de considerar la indicación quirúrgica. No existen series prospectivas que documenten la capacidad de recuperación de la función nerviosa. Empíricamente la intensidad de la compresión y el tiempo de duración de la lesión disminuyen la capacidad de recuperación nerviosa37. En aquellos pacientes con una afectación grave o progresiva está indicado el tratamiento quirúrgico. Más difícil es la indicación en casos con moderada o leve afectación motora que permanece estable con el tratamiento conservador, en estos casos el resultado de la cirugía es bastante impredecible.

E d i t o r i a l

Aunque son numerosas las técnicas no quirúrgicas propuestas para el tratamiento de la cérvico-braquialgia secundaria a una hernia discal, son pocas las que han demostrado su eficacia. Las que más investigación han suscitado en la última década son la administración epidural de corticoides, ya sea por vía interlaminar o transforaminal, y la radiofrecuencia pulsada del ganglio de la raíz dorsal. Infiltración epidural: Dos son los abordajes utilizados en la administración de corticoides epidurales para el tratamiento del dolor lumbar, el interlaminar y el transforaminal. • Abordaje interlaminar: Tres estudios cumplen los criterios de inclusión29. Castagnera et al30 obtuvieron alivio del dolor en el 78% de los pacientes con una duración media de 43 meses, disminuyendo las dosis de analgésicos y permitiendo el retorno a la actividad laboral. La adición de morfina a los corticoides epidurales no mejoró estos resultados. La principal limitación era la pequeña muestra de pacientes (14 en el grupo con corticoides y 10 en el grupo en que se asocia morfina). Stav et al31 trataron a 25 pacientes con corticoides y lidocaína epidurales y 17 con la misma medicación administrada en la musculatura cervical posterior. En el primer grupo, el 68% de los pacientes tuvieron una mejora del dolor mantenida al año, frente a un 11,8% en el segundo grupo. Además, este alivio se asoció a un incremento de la movilidad, disminución de la toma de analgésicos y retorno al trabajo. Por su parte, Pasqualucci et al32 compararon la administración de corticoides mediante infiltraciones frente a su infusión por catéter epidural. La mejoría del dolor a los 6 meses se mantuvo en el 74% de los pacientes tratados mediante catéter y en el 58% tratados con infiltraciones. Aunque todos estos estudios presentan las limitaciones del pequeño tamaño muestral y el no utilizar fluoroscopia para verificar la adecuada localización en el espacio epidural, una reciente revisión sistemática29,33 concluye con un nivel de evidencia II-1 y con un nivel de recomendación 1-C, igual que en la radiculopatía lumbar a corto plazo, pero superior a la radiculopatía lumbar a largo plazo (2-B). • Abordaje transforaminal: Bush et al28 demostraron que la administración transforaminal de corticoides epidurales guiada por fluoroscopia mejoró el dolor en 68 pacientes que no precisaron cirugía posterior. Sin embargo, no hay estudios aleatorizados que demuestren su eficacia y son numerosas las complicaciones comunicadas. En la encuesta realizada por Scanlon et al34 se informó de 16 infartos cerebrales vértebro basilares, 12 infartos medulares cervicales y 2 infartos cerebro-medulares combinados. Los mecanismos habitualmente implicados fueron la embolia por la inyección intrarterial de corticoides particulados y la perforación de la arterial vertebral que causa una disección o trombosis e induce un vasoespasmo. Radiofrecuencia pulsada del ganglio de la raíz dorsal: La aplicación de radiofrecuencia pulsada del ganglio de la raíz dorsal cervical fue propuesta por Van Kleef et al35 para el tratamiento del dolor radicular de origen cervical. El único ensayo clínico36 mostró que en el grupo en el que se realizó radiofrecuen-

201

Vademécum Dolor

Las opciones quirúrgicas se agrupan en técnicas de fusión y técnicas sin artrodesis con resultados, a corto plazo, muy similares. El tratamiento de referencia sigue siendo la discectomia y artrodesis6 (fig. 3) aunque los resultados, a corto plazo, con la discectomia y prótesis total disco son similares (fig. 4).

Figura 3: Imagen característica de artrodesis C5–C6 instrumentada.

Figura 4: a) Hernia discal con compromiso radicular. b) En las radiografías se observan moderados cambios de espondilosis. c) Colocación de la prótesis de disco.

202

La artrodesis ha dado excelentes resultados por lo que se le ha considerado la técnica de referencia para el tratamiento de la hernia de disco cervical, con un 95% de fusiones y entre 85–95% de resultados excelentes y buenos. Clásicamente se usaba como injerto para la artrodesis injerto autólogo de cresta. Pero dado el 25% de complicaciones en la zona donante con dolor o infección ha motivado el uso de aloinjerto, con menores porcentages de fusión (hasta un 90%) pero con los mismos resultados clínicos. Posteriormente, se han publicado los resultados de los espaciadores sinteticos tipo PEEK (Poli-eter-eterketone) junto con inductores de hueso con resultados de consolidación de hasta el 100% y con los mismos resultados clínicos. Hilibrand et al38 asociaron la artrodesis con discopatías y patologias de los segmentos adyacentes, motivo de una tasa de reintervenciones aunque es un aspecto discutido. Para evitar los problemas en los discos adyacentes, preservar la movilidad y recuperar la función en los paciente con hernias de disco cervicales se han desarrollado múltiples implantes de prótesis total disco (Prestiges, Bryans y Pro-Discs) con resultados clínicos, a los 2 años, similares a los conocidos en la artrodesis5,39,40. La foraminotomia posterior es una opción en las radiculopatías por hernia de disco cervical. Con esta técnica mejorará el dolor radicular sin requerir artrodesis. Podría estar indicada en las hernias de disco cervicales muy laterales. Sin embargo, los resultados publicados con esta técnica no son tan favorables como con la artrodesis. Complicaciones: La tasa de complicaciones publicadas es baja y las complicaciones propias del abordaje y la liberación son la lesión medular (menos del 1%), la lesión radicular (2–3%), la lesión del nervio recurrente (0,2–2%), perforación de esófago (menos del 1%) y fuga del líquido cefalorraquídeo (0,1–0,2%). Por su parte, las complicaciones propias de la artrodesis están relacionadas con la zona donante del injerto que llegan hasta un 25% o los fracasos de la instrumentación (5%). Relacionado con la prótesis total disco se han publicado un 2% de compliacaciones y un 3% de reintervenciones40. Evolución y pronóstico de los tratamientos: Existe poca información sobre la historia natural de las hernias de disco cervicales ya que los pocos estudios que existen no estudian por separado el diagnósticos de hernias de disco cervicales sino se centran en aspectos epidemiolgicos de la radiculopatía cervical o de la mielopatía cervcial de cualquier origen. Existen evidencias del buen pronóstico de la radiculopatía cervical, con tendencia a la resolución con tratamiento conservador21,28,41 aunque se ha publicado hasta un 50% de pacientes con persistencia de dolor radicular hasta 15 años después de recibir tratamiento conservador40. Maigne y Deligne27 siguieron la evolución de 22 pacientes con radiculopatía secundaria a hernia de disco cervical, tratados conservadoramente. En 20 desapareció la hernia de disco cervical o se redujo de tamaño al año de seguimiento. Las hernias más voluminosas, migradas sagitalmente o laterales parecen tener mayor tendencia a la resolución28,41. Esta resolución parece estar relacionada con la actividad fagocítica de los macrófagos y un proceso de revascularización posterior. Parece que los pacientes con radiculopatia tratados w w w . e d i f a r m . c o m . e c

quirúrgicamente mejoran a los 3 meses, pero al año presentan los mismos resultados, siendo la intensidad del dolor, la función y la depresión o estado de ánimo los factores de medida de los resultados42. En cuanto al tratamiento quirúrgico se ha sugerido un efecto similar entre prótesis total disco y la artrodesis6,40,42,43 pero desconocemos los resultados de larga evolución no pudiendo asegurar que la prótesis total disco disminuya la enfermedad del segmento adyacente, que a largo plazo mantengamos la movilidad o que a largo plazo los resultados sean mejores. La mayoría de los pacientes responden al tratamiento conservador, existiendo casos conocidos de regresión del fragmento herniario28. Alrededor del 20% de los pacientes requieren cirugía cuando fracasa el tratamiento conservador o aparece una lesión neurológica, con un alto porcentaje de buenos resultados a corto plazo, independientemente de la técnica empleada. Peolsson y Peolsson44 en un estudio prospectivo sobre 103 pacientes realizan un estudio regresión lineal sobre diferentes factores intentando predecir el resultado final, demuestran que tanto los hallazgos radiográficos como la técnica quirúrgica no son factores predictivos del resultado final, siendo el NDI (Neck Disability Index) la variable que mejor predice el resultado final. El tabaco de manera negativa y el sexo masculino de manera positiva influyen en el resultado final. Anderson et al39, en una serie de 488 pacientes valorados retrospectivamente, encontraron valores altos con el NDI como mal pronóstico, asícomo edad elevada y la litigación laboral. En ambos estudios se destaca que ni los hallazgos radiográficos ni los hallazgos en la exploración clínica, salvo el grado de incapacidad medido por el NDI, tienen un valor destacable cara al pronóstico final.

Conclusiones: Las hernias de disco cervicales sintomáticas suelen aparecer entre la 4.a y 6.a década de la vida, con una discreta predilección por el sexo masculino. El diagnóstico suele ser clínico y radiográfico, siendo poco relevantes los datos electrofisiológicos. Las pruebas de imagen son altamente sensibles pero su especificidad baja, siendo básica la correlación entre la clínica, los hallazgos de la exploración y la RNM a la hora de la indicación tratamiento, especialmente el quirúrgico. La historia natural de las hernias de disco cervicales es benigna, con una buena respuesta al tratamiento conservador en un 80–90% de los pacientes. La indicación de cirugía es el fracaso tratamiento conservador y la lesión de primera o segunda motoneurona. La cirugía presenta igualmente buenos resultados con escasa tasa de complicaciones, no existiendo una evidencia que demuestre mejores resultados con ninguna de las opciones actualmente disponibles. Conflicto de intereses: Los autores declaran no tener ningún conflicto de intereses.

Bibliografía: 1. Brattberg G, Thorslund M, Wikman A. The prevalence of pain in a general population: The results of a postal survey in a country of Sweden. Pain. 1989;37:215–22. 2. Mäkele M, Heli¨ovaara M, Sievers K, Impivaara O, Knekt P, Artomaa A. Prevalence, determinants and concequences of chronic neck pain in Finland. AM J Epidemiol. 1991;134: 1356–67. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

3. Coté P, Cassidy JD, Carroll L. The Saskatchewan health and back pain survey: theprevalence of neck pain and related disability in Saskatchewan adults. Spine. 1998;23:1689–98. 4. Juuti AK, Läärä E, Rajala U, Laakso M, Härk¨onen P, Keinan¨en-Kiukkaanniemi S, et al. Prevalence and associated factors of restless legs in 57 year-old urban population in northern Finland. Acta Neurol Scand. 2009. 5. National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE). Interventional Procedure Guidance 143. Prosthetic intervertebral disc replacement inthe cervical spine. [consultado 11/2005]. Disponible en: www.nice.org.uk/IPG143publiciinfo. 6 Radhakrishnan K, Litchy WJ, O’ Fallon WM, Kurland LT. Epidemiology of cervical radiculopathy. A population-based study from Rochester, Minnesota, 1976 through 1990. Brain. 1994;117:325–35. 7. Lundsford LD, Bissonette DJ, Jannetta PJ, Sheptak PE, Zorub DS. Anterior surgery for cervical disc disease. Part 1: treatment of lateral disc herniation in 253 cases. J Neurosug. 1980;53: 1–11. 8. Kelsey J, Githens P, Walter S, Weil S. An Epidemiological Study of Acute prolapsed cervical Intervertebral Disc. J Bone Joint Surg Am. 1984;66-A:907–14. 9. Boden SD, McCowin PR, Davis DO, Dina TS, Mark AS, Wiesel S. Abnormal magnetic resonance scans of the cervical spine in asymptomatic subjects. J Bone and Join Surg Am. 1990;72-A:1178–84. 10.Smyth MJ, Wright V. Sciatica and the intervertebral disc: an experimental study. J Bone Join Surg Am. 1958;40A:1401–18. 11. Kuslich SD, Ulstrom Cl, Michael CJ. The tissue origin of low back pain and sciatica: a report of pain response to tissue stimulation during operations on the lumbar spine using local anaesthesia. Orthop Clin North Am. 1991;22:181–7. 12.Olmarker K, Rydevik B, Nordborg C. Autologous nucleus pulposus induces neurophysiologic and histologic changes in porcine cauda equine nerve roots. Spine. 1993;18:1425–32. 13. Carette S, Fehlings M. Cervical radiculopathy. N Eng Med J. 2005;353:392–3. 14.Odom GL, Finney W, Woodball B. Cervical disk lesions. JAMA. 1958;166:23–38. 15.Honet JC, Puri K. Cervical radiculitis: treatment and results in 82 patients. Arch Phys Med Rehabil. 1976;57:12–6. 16.Viikari-Juntura E, Prras M, Laasonen EM. Validity of clinical test in the diagnosis of root compresision in cervical disc diseases. Spine. 1989;14:253–7. 17.An SH. Clinical presentation of discogenic Neck pain, radiculopathy and myelopathy. En: Clark ChL, editor. The cervical spine, 3th ed. Philadelphia: Lippincott-Raven; 1998:755–64. 18.Baqaie WM. Cervical Radiculopathy. En: Anderson G, Vaccaro A, editores. Decission making in spinal care. New York: Ed Thieme; 2007:102–6. 19.Heller CA, Stanley P, Lewis-Jones B, Heller RF. Value of Xray examinations of the cervical spine. Br Med J. 1983;287:1276–8. 20.Page JE, Olliff JFC, Dundas DD. Value of anterior posterior radiography in cervical pain of non-traumatic origin. Br Med J. 1989;298:1293–4. 21.Ellenberg MR, Honet JC, Treanor WC. Cervical radiculopathy. Arch Phys Med Rehabil. 1994;75:342–52. 22.Manelfe C. Imaging of the spine and spinal cord. Radiology. 1991;3:5–15. 23.Wilson DW, Pezzuti RT, Place JN. Magnetic resonance imaging in the preoperative evaluation of cervical radiculopthy. Neurosurgery. 1991;28:175–9. 24.Vohanka S, Dvora J. Motor and somatosensory evoked potencials in cervical spine stenosis. 40th Congress of the Czesch and Slovack Nuerophysiology, Brno, 1993.

E d i t o r i a l

Vademécum Dolor

203

Vademécum Dolor 25.Kimura J. Electrodiagnosis in diseases of nerve and muscle: principles and practice, 2nd ed. Philadelphia: FA Davis; 1989. 26.Saal JS, Saal J, Yurth E. Non-operative management of herniated cervical intervertebral disc with radiculopathy. Spine. 1996;21:1877–83. 27.Maigne JY, Delingne L. Computed tomography follow-up study of 21 cases of non-operative treated cervical soft disc herniations. Spine. 1994;19:189–91. 28.Bush K, Chaudhuri R, Hillier S, Penny J. The pathomorphologic changes that accompany the resolution of cervical radiculopathy: a prospective study with repeat magnetic resonance imaging. Spine. 1997;22:183–6. 29.Abdi S, Datta S, Trescot AM, Schultz DM, Adlaka R, Atluri SL, et al. Epidural steroids in the management of chronic spinal pain: A systematic review. Pain Physician. 2007;10:185–212. 30.Castagnera L, Maurette P, Pointillard V, Vital JM, Erny P, Senegas J. Long term results of cervical epidural steroid injection with and without morphine in chronic cervical radicular pain. Pain. 1994;58:239–43. 31.Stav A, Ovadia L, Sternberg A, Kaadan M, Weksler N. Cervical epidural steroid injection for cervicobrachialgia. Acta Anaesthesiol Scand. 1993;37:562–6. 32.Pasqualucci A, Varrassi G, Braschi A, Peduto VA, Brunelli A, Marinangeli F, et al. Epidural local anesthetic plus corticosteroid for the treatment of cervical brachial radicular pain: Single injection versus continuous infusión. Clin J Pain. 2007;23:551–7. 33.Manchikanti L, Boswell M, Singh V, Benyamin R, Fellows B, Abdi S, et al. Comprehensive evidence-based guidelines for interventional techniques in the management of chronic spinal pain. Pain Physcian. 2009;12:699–802. 34.Scanlon G, Moeller-Bertram T, Romanowsky S, Wallace M. Cervical transforaminal epidural steroid injections: more dangerous than we think? Spine. 2007;32:1249–56. 35. Van Kleef M, Spaans F, Dingemans W, Barendse GAM, Floor E, Sluijter ME. Effects and side effects of a percutaneous thermal lesion of the dorsal root ganglion in patients with cervical pain syndrome. Pain. 1993;52:49–53.

204

36.Van Zundert J, Patijn J, Kessels A, Lame I, Van Suijlekom H, Van Kleef M. Pulsed radiofrequency adjacent to the cervical dorsal root ganglion in chronic cervical radicular pain: a double blind sham controlled randomized clinical trial. Pain. 2007;127: 173–82. 37.DePalma AF, Rothman R, Lewinnek G, Canale ST. Anterior interbody fusion for severe cervical disc degeneration. Surg Gynecol Obstet. 1972;134:755–61. 38.Hillibrand AS, Carlson GD, Palumbo M, Jones PK, Bohlman HH. Radiculopathy and myelopathy at segments adjacent to the site of a previuos anterior cervical arthrodesis. J Bone Joint Surg Am. 1999;81-A:519–28. 39.Anderson P, Subach B, Riew D. Predictors of ourcomes after anterior cervical discectomy and fusion. A multivariate analysis. Spine. 2009;34:161–4. 40.Gore D, Sepic S, Gardner G, Murray M. Neck pain: a longterm follow-up of 205 patients. Spine. 1987;12:1–5. 41.Mochida K, Komiri H, Okawa A. Regresión of cervical disc herniation observed on magnetic resonante images. Spine. 1998;23:990–7. 42.Fouyas IP, Stathan PFX, Sandercock PAG. Cochrane review on the role of surgery in cervical spondilotic raiculopathy. Spine. 2002;27:736–47. 43.Bertagnoli R, Yue JJ, Pfeiffer F, Fenk-Mayer A, Lawrence JP, Kershaw T, et al. Early results after Pro Disc-C cervical disc replacement. J Neurosurg Spine. 2005;2:403–10. 44.Peolsson A, Peolsson M. Predictive factors for long term outcome of anterior cervical decompression and fusion: a multivariate data analysis. Eur Spine J. 2008;17: 406–14.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

MECANISMOS DEL DOLOR NEUROPÁTICO: DEL LABORATORIO A LA CLÍNICA

Juan Vicente Gómez-Barrios y 1Víctor Tortorici Laboratorio de Fisiopatología del Sistema Nervioso. Centro de Medicina Experimental. Instituto Venezolano de Investigaciones Científicas (IVIC). Apartado 20632, Caracas 1020A, Venezuela. 2 Postgrado de Farmacología. Facultad de Farmacia. Universidad Central de Venezuela. Caracas 1020A, Venezuela. J.V. Gómez-Barrios. Doctor en Farmacología. V. Tortorici. Doctor en Biofísica y Bioquímica Correspondencia: Juan V. Gómez Barrios. Postgrado de Farmacología. Facultad de Farmacia. Decanato. Universidad Central de Venezuela. Ciudad Universitaria. Caracas 1020A, Venezuela. Teléfono: +58-212-202.21.69 e-mail: jvgomezbarrios@gmail.com 1,2

Resumen: El dolor neuropático es un síndrome de muy difícil manejo en la práctica clínica. Suele originarse a consecuencia de lesiones o enfermedades que afectan al sistema somatosensorial. Lesiones de nervios periféricos, la diabetes, el virus herpes zoster, entre otras, son ejemplos de entidades clínicas que causan dolor neuropático. Este tipo de dolor supone modificaciones de la fisiología normal de las neuronas que integran la vía de transmisión nociceptiva y que operan tanto a nivel periférico, como central. Entre estos mecanismos se incluye la generación de descargas ectópicas, cambios en el genoma de las neuronas involucradas, alteración de canales iónicos, pérdida de las actividades inhibitorias endógenas, activación anormal del sistema inmunitario y sensibilización tanto periférica, como central. Este artículo resume los mecanismos moleculares y neuroplásticos que ocurren en situaciones de dolor neuropático y revisa diferentes modelos experimentales para su estudio. El desarrollo de estos modelos ha permitido dilucidar los mecanismos subyacentes de esta patología, el diseño de nuevas estrategias terapéuticas y el diagnóstico acertado de la enfermedad. Palabras claves: modelos experimentales, sensibilización, NMDA, neuropatía, sistema inmunitario, daño a nervios.

Dolor neuropático: La Asociación Internacional para el Estudio del Dolor (International Association for the Study of Pain, IASP), define al dolor neuropático como un dolor iniciado o causado por una lesión primaria o disfunción en el sistema nervioso periférico o en el sistema nervioso central (Merskey y Bogduk, 1994). Más recientemente, el Grupo de Interés Especial sobre Dolor Neuropático de la IASP [Special Interest Group on Neuropathic Pain (NeupSIG)] lo define como el dolor causado por lesión directa o enfermedad que afecta al sistema somatosensorial (Treede y col., 2008). En esta definición la palabra “enfermedad” reemplaza a “disfunción”, con la intención de referirse a procesos patológicos específicos, como por ejemplo, inflamación, condiciones autoinmunes o canalopatías; mientras que la palabra “lesión”, se refiere a un daño micro- o macroscópicamente identificable (Gómez-Barrios, 2007). En este caso el dolor deja de ser una señal fisiológica asociada a la búsqueda de protección, perdiendo su condición adaptativa, para convertirse en un estado patológico, que involucra una serie de elementos que facilitan su generación y persistencia en el tiempo. Son ejemplos de dolor neuropático la neuralgia del trigémino (Zakrzewska y Patsalos, 2002), la neuropatía diabética (Wilson, 1999; Wolsteind y col., 2005), la neuralgia post-herpética (Mielki y col., 2005; Sabadowsk y col., 2004), las monorradiculopatías w w w . e d i f a r m . c o m . e c

(Jensen y col., 2007), el dolor neuropático inducido por radiación y quimioterapia (Caraceni y col., 2004; Ragajopal y col., 2004; Staats y col. 2004), el dolor de miembro fantasma (Huse y col., 2001; Smith y col., 2005), y el llamado síndrome doloroso regional complejo (Weber, 2004), entre otros. El dolor neuropático presenta una variedad de síntomas y puede percibirse como una sensación quemante, persistente y/o lancinante (Chong y Bajwa, 2003), que frecuentemente está asociado a signos sensoriales como la alodinia (dolor que resulta al aplicar un estímulo inocuo), o la hiperalgesia (incremento de la respuesta a un estímulo que normalmente es doloroso) (Baron, 2006; Cruciani y Nieto, 2006; IASP, 1994). También pueden observarse la presencia de signos sensoriales anormales de tipo espontáneo o evocado, tales como disestesias (sensaciones anormales y displacenteras) y parestesias (sensaciones anómalas no desagradables) (Attal y Bouhassira, 1999; Baron, 2006).

Modelos experimentales para el estudio del dolor neuropático: Son diversos los tipos de neuropatías que están distinguidas en la clínica (Campbell y Meyer, 2006). Sin embargo, se sugiere, pero no se ha demostrado en su totalidad, que al menos todos los tipos de dolor neuropático comparten un mecanismo fisiopatológico común (Besson, 1999; Bridges y col., 2001; Zimmermann, 2001). Con el objeto de estudiar esta patología se han desarrollado diversos modelos de experimentación. Estos generalmente consisten en: a) lesiones parciales o totales del nervio ciático, b) lesiones de nervios raquídeos en la región lumbar, y c) utilización de fármacos como el placlitaxel (Polomano y col., 2001), la vincristina (Autier y col., 1999; Siau y col., 2006) y la estreptozotocina (Bennett, 2001; Calcutt y Chaplan, 1997). Estos últimos producen dolor neuropático por inducción de toxicidad en los nervios periféricos. En la mayoría de los modelos que se utilizan en la actualidad, las alteraciones son realizadas en un miembro posterior, causando un daño parcial en los nervios periféricos o espinales (Bennett, 2001; Bridges y col., 2001). En este tipo de modelos típicamente se estudian la hiperalgesia y la alodinia inducidas mediante la aplicación de estímulos térmicos o mecánicos, que son los más utilizados para determinar el grado de nocicepción en los animales de experimentación. Entre los modelos más empleados para generar un trauma mecánico en los nervios figuran la constricción crónica del nervio (CCN) (Bennett y Xie, 1988), el modelo de ligadura parcial del nervio ciático (LPN) (Seltzer y col., 1990), el modelo de ligadura del nervio espinal (LNS) (Kim y Chung, 1992) y el modelo de ligadura neural por omisión (LNO) (Decosterd y Woolf, 2000). El modelo de CCN consiste en realizar cuatro ligaduras

E d i t o r i a l

205

Vademécum Dolor

laxas en el nervio ciático antes de su trifurcación en la zona poplítea. Al ser laxas, las ligaduras impiden, pero no bloquean totalmente, la circulación en la porción del nervio que resulta afectada. En respuesta a las ligaduras se desarrolla una reacción inflamatoria que conlleva a la pérdida de la mayoría de fibras A (δ, β) y a una leve reducción de las fibras C (Basbaum y col., 1991; Sugimoto y col., 1990; Tandrup y col., 2000). Con este procedimiento los signos sensoriales de alodinia e hiperalgesia son medidos exitosamente (Hamidi y col., 2006). Además, el modelo de CCN permite evaluar al animal en ambos miembros posteriores para efecto de comparación, manteniéndose incluso la presencia de reflejos nocidefensivos en la pata afectada (Bennett, 2001; Bridges y col., 2001; Joshi y col., 2006). El modelo de LPN consiste en una ligadura fuertemente ajustada alrededor de una porción del nervio ciático, la cual produce una desaferentación parcial, pero no diferencial. De hecho, con esta maniobra alrededor de 2/3 de la población total de fibras resulta eliminada (Begon y col., 2002; Bennett, 2001). Por otro lado, este modelo proporciona un menor grado de inflamación, en comparación al modelo de CCN, pero produce dolor espontáneo. Este modelo, al igual que el de CCN, permite evaluar al animal en ambos miembros posteriores para efecto de comparación (Kim y col., 1997; Seltzer y col., 1990). El modelo de LNS consiste en producir un daño en los nervios espinales L5 y L6, por medio de una ligadura realizada con un alto grado de ajuste, lo cual provoca una sección transversal del nervio (Kim y Chung, 1990). En este modelo, los miembros posteriores dejan de ser inervados en más de un 50%, afectando incluso a los ganglios vecinos de la raíz dorsal (Li y col., 2000). Este modelo es significativamente más invasivo que el de CCN e induce conductas nociceptivas por un tiempo más prolongado (Bridges y col., 2001; Xiao y col., 1994). Más recientemente, Decosterd y Woolf (2002), desarrollaron el modelo LNO, que consiste en realizar una sección transversal, por separado, en los nervios peroneal y tibial, dejando intacto el sural del miembro posterior. De esta forma, el modelo permite evaluar territorios de la piel no dañados y territorios de áreas desnervadas. Este modelo produce una rápida y prolongada (>6 meses) modificación conductual (nocicepción). Por otro lado, empleando variaciones de este método de lesión en los que se lesiona cada rama del nervio se expresan con mayor facilidad algunos signos de neuropatía, tales como alodinia mecánica, alodinia por frío y dolor espontáneo (Lee y col., 2000; Shields y col., 2003).

206

FIGURA 1. A: Diferentes modelos animales para la inducción de dolor neuropático por daño a nervios. CCN: Constricción crónica del nervio ciático. Se efectúan cuatro ligaduras laxas antes de la trifurcación del nervio ciático. LPN: Ligadura parcial del nervio ciático. Sólo es realizada una ligadura en la mitad del nervio ciático con alto grado de ajuste. LNS: Ligadura de nervios espinales. Se realizan una o más ligaduras ajustadas de los nervios espinales L5 y L6. LNO: Ligadura del nervio por omisión. Los nervios peroneal y tibial son ligados o cortados, dejando intacto el nervio sural. B: Esquema representativo del curso de la conducta neuropática después de la lesión al nervio. Posterior a la lesión, el umbral de dolor va disminuyendo progresivamente. La recuperación (días o meses), depende del modelo empleado.

Los modelos anteriormente descritos producen signos conductuales característicos del dolor neuropático, que también son observados en los pacientes con este tipo de patología (Bennett, 2001; Kim y col., 1997). El dolor anormal que es producido en los modelos de LPN y LNO aparece luego de las primeras horas posteriores a la cirugía, a diferencia del modelo de CCN, en el que el dolor puede aparecer a partir de cuarto día posterior a la lesión (Kim y Chung, 1991; Seltzer y col., 1990). Al emplear los modelos de LPN y LNO es posible observar las conductas nociceptivas a lo largo de dos meses, a diferencia del modelo de LNS, que puede perdurar hasta los seis meses, o del modelo de CCN, en el que pueden persistir alrededor de dos o tres semanas postcirugía (Bridges y col., 2001; Erichsen y BlackburnMunro, 2002).

Mecanismos periféricos y centrales generadores del dolor neuropático: Los mecanismos responsables de la aparición del dolor neuropático se clasifican en periféricos y centrales. Los mecanismos periféricos implican, entre otros, la generación de una actividad espontánea anormal (descargas ectópicas) en los aferentes primarios, la disminución del umbral de activación de los nociceptores (Bridges y col., 2001), la comunicación cruzada entre fibras de transmisión (Amir y Devor, 2000), la sobreactividad de los canales de sodio en los nervios periféricos (OmanaZapata y col., 1997) y la inflamación del nervio afectado (Attal y Bouhassira, 1999; Baron, 2000; Campbell y Meyer, 2006). El daño de las neuronas sensoriales puede desarrollar cambios en la excitabilidad de las neuronas vecinas, aún en las que no resultan inicialmente afectadas por la lesión, y estos cambios pueden generar potenciales de acción al aplicar cualquier tipo de estímulación en la periferia, inclusive estimulación inocua (alodinia). Estos cambios pueden manifestarse a lo largo de la vía de transmisión nociceptiva. Las descargas ectópicas son más frecuentes en las fibras A; sin embargo, también ocurren en un grado más limitado en fibras o axones desmielinizados (Liu y col., 2002; Woolf, 2004). Al producirse un foco ectópico, la frecuencia de impulsos que se transmite a lo largo de la vía del dolor puede ir en aumento en la medida en que la información avanza hacia su sitio de procesamiento final en la corteza cerebral. Esto significa que cada estación de relevo podría actuar como un amplificador de señales, deformando totalmente el mensaje nociceptivo (Tortorici, 2008). Entre los factores que aparecen como responsables de las descargas ectópicas figuran la sensibilización (up-regulation) de los canales de sodio dependientes de voltaje (incluyendo el NaV1.3, NaV1.7 y NaV1.8), la desensibilización (down-regulation) de los canales de potasio, y la posible reducción del umbral de los canales w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Vademécum Dolor

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

somatosensorial, en las áreas de procesamiento nociceptivo, de forma que un estímulo inocuo podría ser percibido como un estímulo nocivo y así generar dolor. Esto ocurre en la primera semana posterior al daño del nervio y puede extenderse hasta seis meses después de la cirugía (Woolf y col., 1995). La neuroplasticidad también ha sido estudiada directamente en humanos. Estudios electrofisiológicos efectuados durante una talotomía, han demostrado una reorganización profunda de esta estructura en pacientes con dolor neuropático, en comparación con pacientes que sólo presentan desórdenes motores (Lenz y col., 1998). Los incrementos en la excitabilidad de las neuronas de la vía del dolor que se producen en condiciones de neuropatía son consecuencia directa del fenómeno conocido como sensibilización (Woolf y Mannion, 1999; Woolf y Ma, 2007). Bajo esta condición ocurre una disminución del umbral de respuesta de las neuronas nociceptivas (Besson, 1999), que a su vez trae como consecuencia un incremento en la generación y en la frecuencia de transmisión de los impulsos en la vía del dolor. Dependiendo del lugar en el que se produzca la sensibilización, esta puede ser periférica o central (Costigan y Woolf, 2000; Zimmermann, 2001).

E d i t o r i a l

receptores transitorios de potencial (Trp), que aunque son sensibles a cambios de temperatura también responden al tacto y al dolor (Waxman y col., 1999). La actividad ectópica puede generar parestesia, disestesia y dolor de tipo quemante (Baron, 2006). Por ejemplo, se sugiere que la actividad espontánea de los nociceptores de tipo C, es responsable de la sensibilización de las neuronas del asta dorsal (Woolf y Mannion, 1999) y que la actividad espontánea de las fibras A mielinizadas (las cuales transmiten señales no-nocivas), está relacionada inicialmente con parestesias, pero posteriormente con disestesias y dolor (Woolf, 2004). Después de un daño a un nervio periférico no sólo los canales de Na+ están alterados. También los canales de calcio participan en la generación de la alodinia y la hiperalgesia (Aurilio y col., 2008). El uso de antagonistas específicos de los canales de Ca+2 tipo N (neuronales), produce una reducción de la hiperalgesia térmica y la alodinia mecánica en animales con CCN, cuando son administrados directamente en el sitio de la lesión (Bridges y col., 2001; Xiao y Bennett, 1995). Otros estudios han demostrado que la administración subcutánea de antagonistas de estos canales atenúa la hiperalgesia térmica y la mecánica inducida por LPN, sugiriendo el efecto local de estos canales en la generación de hiperalgesia (White y Cousins, 1998). Un hallazgo reciente ha descrito que en la neuropatía inducida por CCN se incrementa la expresión de los canales de Ca+2 tipo T en neuronas del ganglio de la raíz dorsal (Jagodic y col., 2008). Con respecto a los mecanismos centrales, ocurren diversas variaciones neuroquímicas en el entorno de la lesión, tales como la liberación de glutamato (Anbar y Gratt, 1997), de sustancia P, de óxido nítrico (Bardoni y col., 2004; Morisette y Nagy, 1999), e incluso modificaciones de la citoarquitectura neuronal (neuroplasticidad), que podrían inducir la activación patológica de las neuronas nociceptivas centrales (Attal y Bouhassira, 1999; Woolf y Salter, 2000). También se considera anormales la disminución del umbral de activación de las neuronas de relevo de la vía del dolor (Coderre y col., 1993; Nakamura y Atsuta, 2004), y las alteraciones del sistema de modulación endógena del dolor (McHugh y McHugh, 2000). El daño a los aferentes primarios en los nervios periféricos puede inducir severos cambios anatómicos en el asta dorsal de la médula espinal (Coderre y col., 1993; Woolf, 2004). En condiciones fisiológicas normales, las diferentes fibras de los aferentes primarios terminan en zonas específicas del asta dorsal denominadas láminas (Rexed, 1954). Por ejemplo, las fibras Aδ y las fibras C, normalmente asociadas a la transmisión nociceptiva, alcanzan las láminas I, II y V, mientras que las neuronas de las fibras Aβ (típicamente asociadas al tacto) terminan en las laminas III y IV (Baron, 2006; Woolf y Salter, 2000). Sin embargo, esta distribución específica puede verse afectada bajo ciertas condiciones patológicas, incluyendo el dolor neuropático (Polgar, 2004). Estas reorganizaciones neuronales son causadas por la expresión de diversos factores neurotróficos y podrían provocar que estímulos inocuos puedan percibirse como dolorosos (alodinia) (Tandrup y col., 2000; Wright, 1999). Así, en animales de experimentación sometidos a una axotomía del nervio ciático, las fibras Aβ logran alcanzar las láminas superficiales del asta dorsal donde se encuentran las neuronas nociceptivas y de allí proyectan hacia la corteza

FIGURA 2. A: Generación del potencial de acción en condiciones fisiológicas normales. B: En una neurona sensibilizada el umbral de disparo para el potencial de acción disminuye y la generación de descargas resulta facilitada.

La sensibilización es debida, al menos en parte, a la exposición a mediadores pronociceptivos en la zona de daño (Baron, 2000; Basbaum y Jessell, 2001). Por ejemplo, en estudios experimentales en ratas, se ha determinado un incremento de la actividad de la óxido nítrico sintasa, y es de suponer que también del óxido nítrico (ON), en modelos de dolor neuropático (McHugh y McHugh, 2000), alcanzándose un efecto antinociceptivo con inhibidores de esta enzima (Mayer y col., 1999; Tasorelli y col., 2006). Recientemente Naik y col. (2006), demostraron en animales neuropáticos que el uso de precursores del ON (L-arginina, nitroprusiato de sodio, etc.), potenciaban la hiperalgesia y la alodinia en ratas. Por otra parte, la presencia de otro neuromodulador, la sustancia P, ha sido evaluada en estados de dolor crónico en ratas (Kessler y col., 1992, Nakatzuka y col., 2005), y se ha determinado su incremento en animales con neuropatías por ligadura de nervios (Liu y col., 1997). De hecho, la utilización de antisuero de sustancia P en ratas neuropáticas produce un efecto antialodínico en los animales tratados (Wu y col., 2005). En este mismo contexto, también se ha demostrado el incremento del neurotransmisor exci-

207

Vademécum Dolor

tatorio glutamato (Karlsson y col., 2002), el de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) (Broom y col., 2004) y el de diversos tipos de prostaglandinas (Kroin y col., 2006) en animales con neuropatía periférica. Según las evidencias presentes en la literatura, las COXs y sus productos, las prostaglandinas, resultan primordiales en el inicio del proceso inflamatorio asociado a la neuropatía, pero no en su mantenimiento (Heweet y col., 2006; Ma y Eisenach, 2003; Tasorelli y col., 2006; Vázquez y col., 2001). No obstante, existen evidencias que indican que los niveles de COX-2 se incrementan significativamente en la médula espinal luego de efectuar ligaduras alrededor de nervios espinales (Broom y col., 2004). Ese nivel de la enzima disminuye con la administración de inhibidores de la COX-2. Por otro lado, en ratas con ligadura de nervio espinal (L5), se demostró que los niveles COX-2 se incrementan tanto en el asta dorsal, como en el tálamo, de 3 a14 días después de la lesión, sin que ocurran cambios mayores en la expresión de la COX-1 (Zhao y col., 2000). Sin embargo, en el tratamiento del dolor neuropático la manipulación de ambas isoformas y su utilización como blanco terapéutico sigue siendo controversial. Las sustancias pronociceptivas antes mencionadas modifican la capacidad de respuesta de las terminaciones nerviosas libres y de los aferentes primarios, estimulando a la membrana del nociceptor y facilitando la transducción del estímulo nociceptivo (sensibilización periférica) (Dickenson, 1996; Katz y Gold, 2006; Woolf y Salter, 2000). Si la exposición a estos cambios en el microambiente es breve (por ejemplo en el dolor agudo), se producirá una percepción dolorosa que también será breve (Basbaum, 1999; Clancy, 1995), pero si el cambio se extiende tanto en el tiempo, como en el espacio, se producirá de forma mantenida una reducción de los umbrales de activación del nociceptor y un incremento en la transmisión de los impulsos nociceptivos a lo largo del aferente primario (Costigan y Woolf, 2000; Sun y col., 2005). En consecuencia, el incremento de los impulsos nociceptivos que provienen de la periferia termina por afectar a las neuronas de procesamiento nociceptivo ubicadas en las diferentes láminas del asta dorsal, dando como resultado el fenómeno de sensibilización central (Baron, 2006; Besson, 1999; Bereiter y Bennetti, 1996). La coliberación de glutamato y de sustancia P en los terminales centrales de los aferentes primarios en las neuronas nociceptivas (Attal y Bouhassira, 1999) activa sólo a un número restringido de receptores de aminoácidos excitatorios pre- y postsinápticos (Bardoni y col., 2004; Dray y col., 2000; Lee y col., 2002). Al continuar la generación de estos impulsos nociceptivos, se logran activar otros tipos de receptores, incluyendo el denominado N-metil-D-aspartato (NMDA), tanto a nivel precomo postsináptico (Bardoni y col., 2004; Dickenson y col., 1997). Lo anterior origina impulsos anormales persistentes en la médula espinal y con ello se provoca un estado de hiperexcitabilidad y de dolor sostenido (Sun y col., 2005; Woolf y Ma, 2007). En condiciones fisiológicas normales, la liberación de glutamato inicialmente sólo provoca la activación de los receptores de AMPA/kainato (Dickenson y col., 1997; Fields, 1987; Qian y Johnson, 2002), dado que a ese valor de corriente de membrana los receptores de NMDA están desactivados debido a que el ión magnesio se encuentra bloqueando el canal (Diglendine, 1999). Si la estimulación nociva persiste, el efecto acumulado de la liberación de glu-

208

tamato produce un nivel suficiente de despolarización de la membrana postsináptica, que a su vez induce un cambio conformacional en el receptor, lo cual junto a la repulsión electrostática (producto del influjo de cationes) permite eliminar el bloqueo ejercido por el magnesio (Antonov y Johnson, 1999; Qian y col., 2002). De esta manera, el magnesio sale al exterior de la célula en conjunto con el ión potasio (Kandel y Siegelbaum, 2001). Así, el canal del receptor NMDA queda completamente desbloqueado, permitiendo el influjo iónico de calcio y sodio, lo cual se traduce en una despolarización neuronal masiva, que se añade a la ya existente (Bridges y col., 2001; Karlsson y col., 2002; Ruppersberg y col., 1994). El calcio que ingresa a la célula por el canal del receptor de NMDA, sumado a la actividad de los canales de calcio dependientes de voltaje, activa a una serie de neuromoduladores tales como la fosfolipasa A2 (Costijan y Woolf, 2000), a diversos tipos de prostaglandinas (Tasorelli y col., 2006; Woolf y Thompson, 1991), a la sustancia P (Nakasutka y col., 2005) y a la colecistoquinina (CCK) (Ma y col., 2003; Schafer y col., 1998), entre otras. Estas sustancias, al interactuar con sus receptores postsinápticos, mantienen una prolongada excitabilidad neuronal, la cual puede ser revertida con la administración de sus respectivos antagonistas (André y col., 2005; Kandel y Siegelbaum, 2001). En este contexto, en ratas neuropáticas se ha determinado que el aumento en las concentraciones de Ca+2 en el asta dorsal (láminas I y II), disminuye después de administrarse MK-801 (un antagonista de los receptores de NMDA) en los animales de experimentación (Skyba, 2005).

FIGURA 3: Sensibilización periférica. La aplicación del estímulo nocivo origina la liberación de mediadores químicos y la activación de células del sistema inmunitario, que favorecen la generación del mensaje nociceptivo. A consecuencia de lo anterior se ponen en juego diferentes tipos de canales iónicos y de segundos mensajeros. El daño provocado por el estímulo puede afectar de manera directa o indirecta a las fibras nerviosas de la periferia. (AA): ácido araquidónico. (COX-2): ciclooxigenasa-2. (PGs): prostaglandinas. (R-IL-1; R-IL-6): receptor de interleuquinas 1 y 6, respectivamente. (R-TNF-α): receptor de TNF-α. (R-μ): receptor opioide μ. (R-PGs): receptores de prostaglandinas. (PKC): proteína quinasa C. (PKA): proteína quinasa A. (TrpV): canales de potencial transitorio.

Los estados de hiperalgesia primaria, los de alodinia, así como los aumentos en la duración de la respuesta frente a una estimulación breve y la hiperalgesia secundaria en los tejidos no lesionados (dolor referido) (Bridges y col., 2001), son procesos patológicos que persisten después de que ha desaparecido la lesión periférica y que al parecer dependen, en w w w . e d i f a r m . c o m . e c

buena medida, de los cambios centrales asociados a los receptores NMDA (Costigan y Woolf, 2000). En animales con ligadura parcial de nervio ciático se demostró, por medio de histoquímica, un incremento en la expresión del receptor NMDA, específicamente de las subunidades NR1 y NR2B en el lado ipsilateral a la ligadura (Ultenius y col., 2006). El incremento en la expresión de este receptor, puede prevenirse con la administración de memantina (un antagonista de los receptores de NMDA). Por otro parte, posterior a una neuropatía periférica por CCN en ratas, se detectó un incremento de glutamato en el asta dorsal, en comparación con el grupo control (Kawamata y Omote, 1996). Cabe destacar, que ha sido demostrado que el número de receptores de NMDA se incrementa significativamente en el asta dorsal al emplear modelos de diabetes (Tomiyama y col., 2005), lo cual quizás pueda contribuir a explicar la neuropatía en los pacientes afectados. En otro contexto, en un modelo experimental de polineuropatía inducida por ingesta de etanol, los animales expuestos a este tratamiento presentaron hiperalgesia mecánica a las 14 semanas del estudio, siendo atenuada con la administración i.p. de ifenprodil, un inhibidor selectivo de la subunidad NR2B del receptor de NMDA (Narita y col., 2007).

FIGURA 4: Esquema representativo de la actividad de los receptores de glutamato en el asta dorsal de la médula espinal en un estado de dolor agudo y neuropatía (dolor crónico). En el dolor agudo el receptor de NMDA permanece inactivo y está bloqueado por el ión Mg+2. En la neuropatía, se observa una mayor liberación de glutamato, lo cual favorece la actividad de los receptores no-NMDA y una mayor entrada de Na+ (flecha de mayor grosor) al interior de la célula. Debido a ésto, el ión Mg+2 es expulsado al exterior de la célula, permitiendo así el paso de Na+ y Ca+2 y activando cascadas intracelulares, lo cual se traduce en una despolarización neuronal masiva que se añade a la ya existente. Esto contribuye a la sensibilización central neuronal, al incremento de las descargas y a la generación de impulsos nociceptivos. Modificado de Ruppersberg y col., 1994.

Dolor neuropático y el sistema inmunitario: Cuando fueron desarrollados los primeros modelos animales para inducir neuropatía, el daño al tejido y la pérdida de axones mielinizados y amielínicos en el nervio ciático fueron considerados el factor fundamental para la producción de los síntomas del dolor neuropático (Basbaum y col., 1991; Moalen y Tracey, 2006). Sin embargo, el proceso fisiopatológico asociado al dolor neuropático no sólo involucra vías neuronales, sino también a las células de Schwann, a las células satélite en el ganglio de la raíz dorsal, a w w w . e d i f a r m . c o m . e c

la microglía, los astrocitos y a los componentes periféricos y centrales del sistema inmunitario (Campell y Mayer, 2006; Marchand y col., 2005) lo cual contribuye a facilitar la degeneración walleriana de la fibras nerviosas lesionadas (Fischer y col., 2008; Jander y col., 1996; Sholtz y Woolf, 2007; Streit, 2002). Esto significa que el daño local se extiende y conlleva a fenómenos de hiperalgesia primaria y secundaria. Se ha descrito que inmediatamente después de una lesión en el tejido nervioso se produce una respuesta rápida en el sitio del daño debida a la presencia de mediadores vasoactivos, incluyendo sustancia P, bradiquinina, el péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP), la IL-10 y el ON (George y col., 2004; Zochodne y col., 1999). Estos mediadores son liberados por los axones dañados y ocasionan una reacción inflamatoria e hiperemia en el microambiente. En consecuencia, se forma un denso infiltrado celular, principalmente compuesto por macrófagos, linfocitos T y mastocitos (Stoll y col., 2002; Sholtz y Woolf, 2007). Recientemente, se ha demostrado en ratones con CCN, que la infiltración de linfocitos T está mediada por la interleuquina IL-17A (Kleinschnitz y col., 2006). Además, se ha descrito en ratones knockout para esta citoquina, una reducción significativa tanto en el número de macrófagos en la zona de la lesión, como en los niveles de la proteína de atracción de los madisminu disminución significativa de la hiperalgesia. También se ha descrito que las citoquinas proinflamatorias pueden modular el efecto analgésico de la morfina, gracias a la activación de las células gliales espinales, facilitando con ello el mantenimiento de la hiperalgesia y la alodinia (Raghavendra y col., 2002). Como evidencia de lo anterior, la aplicación intratecal (i.t.) de minociclina, un inhibidor de la activación microglial, atenúa el dolor neuropático inducido por lesión a nervios (Raghavendra y col., 2003). Kleinschnitz y col. (2004) encontraron un incremento significativo del factor de necrosis tumoral (TNF-α), de IL-1, IL-10 y de MCP-1, en ratones luego de efectuar la CCN. No obstante, cuando los animales reciben MK-801 por vía i.p, disminuye significativamente la expresión de estas citoquinas. Por otra parte, se ha encontrado que el TNF-α sensibiliza a las neuronas del aferente primario, cambiando la conductancia del canal de potasio en las neuronas del ganglio de la raíz dorsal (Czeschik y col., 2008). Además, se ha descrito que el tratamiento preventivo con etarnecep (un antagonista del TNF-α), disminuye la hiperalgesia térmica asociada a la CCN (Sommer y col., 2001). Por otro lado, la fractalquina, una quimoquina que interactúa con el receptor CX3CR1 está involucrada en el reclutamiento microglial y en la proliferación de astrocitos en el territorio lesionado. La administración i.t. de fractalquina produce alodinia mecánica (Zhuang y col., 2007), mientras que la administración de un anticuerpo neutralizante del receptor CX3CR1 retarda la aparición de alodinia después de la CCN (Milligan y col., 2004). Esta quimoquina media la señalización entre las neuronas y las glías, lo cual parece contribuir al desarrollo del dolor neuropático (Sholtz y Woolf, 2007).

E d i t o r i a l

Vademécum Dolor

Conclusión: Alrededor del 1,5% de la población mundial sufre de dolor neuropático y a pesar de los adelantos en la fisiología, la fisiopatología y la farmacología de este tipo de dolor, sólo un 60% de los

209

Vademécum Dolor

pacientes tratados alcanzan un manejo adecuado de esta sensación. Son diversos los mecanismos que participan en el proceso neuropático, agrupándose en mecanismos periféricos y centrales. La disfunción de los canales de sodio y de potasio, el incremento en la síntesis de mediadores nociceptivos, la liberación de glutamato, la participación de los receptores de NMDA, la pérdida de los receptores tipo opioide y la activación de las células microgliales que ocurre en el asta dorsal de la médula espinal, entre otros, son mecanismos que requieren un mejor entendimiento y consideración para la obtención de nuevas alternativas terapéuticas. Con respecto a los modelos experimentales, sin duda han sido una contribución de suma importancia para el conocimiento de cómo se genera el dolor neuropático y el de emplear estrategias para su prevención y tratamiento. Sin embargo, sería quimérico considerar que sólo la información obtenida con estos modelos ayudará a solucionar las incógnitas y dificultades de las distintas neuropatías. Sólo la convergencia de los modelos preclínicos, los cuales proveen la información biológica general y los estudios clínicos, como etapa concluyente, permitirá abordar los problemas observados en los pacientes y contrastar el valor clínico con los conocimientos obtenidos en los ambientes de laboratorio.

6. 7.

8. 9.

10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. 18.

FIGURA 5: Dolor fisiológico vs. dolor neuropático. A: Dolor fisiológico: Cuando ocurre una lesión breve, esta información se transmite a través del aferente primario, llega al SNC y posteriormente a los centros superiores. Es de esperar que se perciba, en consecuencia, un dolor de tipo breve. B: Dolor neuropático. A consecuencia de un daño periférico y/o central los distintos elementos de la cadena de transmisión pueden resultar afectados. Esto produce descargas anómalas (focos ectópicos) y tiende a propiciar nuevas conexiones (también anómalas). La situación puede verse agravada por la participación del sistema inmunitario. Todo esto trae como resultado la llegada de un mensaje deformado a los centros supraespinales. Bajo ese contexto, la aplicación de estímulos inocuos puede provocar un intenso dolor.

Referencias: 1. Ambar M, Gratt BM. The role of nitric oxide in the physiopathology of pain. J Pain Syntom Manag 1997; 14: 225254. 2. Amir R, Devor M. Functional cross-excitation in rat dorsal root ganglia. Neuroscience 2000; 95: 189-95. 3. Andre J, Brigitte Zeau B, Pohl M, Cesselin G, Benoliel J, Becker C. Involvement of cholecystokininergic systems in anxiety-induced hyperalgesia in male rats: Behavioral and biochemical studies. J Neuroscience 2005; 25(35):7896-7904. 4. Antonov S, Johnson J. Permeant ion regulation of Nmethyl-Daspartate receptor channel block by Mg+2. PNAS 1999; 96(25): 14571-14526. 5. Attal N, Bouhassira D. Mechanism of pain in peripheral neuropathy. Acta Neurol Scand 1999; Suppl. 173: 12-24.

210

19. 20. 21. 22. 23. 24. 25. 26. 27. 28. 29.

Baños JE, Ruiz-Barría G. La evaluación del dolor experimental en el laboratorio: los modelos de dolor neuropático en animales Rev Soc Esp Dolor 2006; 8: 542-552. Bardoni R, Torsney C, Chi-Hun T, Prandini M, MacDermott A. Pre-synaptic NMDA receptors modulate glutamate release from primary sensory neurons in rat spinal cord dorsal horn. J. Neuroscienc 2004; 24(11):2774-2781. Baron R. Mechanisms of disease: neuropathic pain--a clinical perspective. Nat Clin Pract Neurol 2006; 2(2): 95106. Baron R. Peripheral neuropathic pain: from mechanisms to symptoms. Clin J Pain 2000; 16(2):S12-S20. Basbaum AI, Gautron M, Jazat F y Mayes M, Guilbaud G. The spectrum of fiber loss in a model of neuropathic pain in the rat: an electron microscopic study. Pain 1991; 47: 359-367. Basbaum AI, Jessell T. La percepción del dolor. En: Principios de Neurociencias. Editado por: Kandel E, Schawartz J y Jessell T. Capítulo 24. Cuarta edición. McGraw-Hill. España. 2001; pp. 472-489. Basbaum AI. Spinal mechanisms of acute and persistent pain. Reg Anesth Pain Med 2001; 24(1): 59-67. Begon S, Pickering G, Eschalier A, Dubray C. Magnesium increase morphine analgesic effect in different experimental models of pain. Anesthesiology 2002; 96(3): 627-632. Bennett GJ, Xie YK. A peripheral mononeuropathy in rat that produces disordes of pain sensation like those seen in man. Pain 1988; 33: 87-107. Bennett GJ. Animals Models of Pain. En: Methods in Pain Research. Editado por: Kruger Lawrence. Capítulo 4. CRC Press LLC. 2001; pp. 68-87. Bennett GJ. Update on the neurophysiology of pain transmission and modulation: focus on the NMDA-receptor. J Pain Symp Manag 2000; 19(1): S2-S6. Bereiter DA, Benetti AP. Excitatory amino acid release within spinal trigeminal nucleus after mustar oil injection into the temporomandibular joint region of the rat. Pain 1996; 67: 451-459. Besson JM. The neurobiology of pain. Lancet 1999; 353: 1610-1615. Bridges D, Thompson S, Rice A. Mechanism of neuropathic pain. Bri J Anaesth 87: 2001; 12-26. Broom DC, Samad TA, Kohno T, Tegeder I, Geisslinger G, Woolf CJ. Cyclooxigenase 2 expression in the spared nerve injury model of neuropathic pain. Neuroscience 2004; 124:891-900. Calcutt NA, Chaplan SR. Spinal pharmacology of tactile allodynia in diabetic rats. Bri. J. Pharmacol 1997; (7): 1478-82. Campbell JN, Meyer JE. Mechanisms of neuropathic pain. Neuron 2006; 52(1): 77-92. Caraceni A, Zecca E, Bonezzi C, Arcuri E, Tur RY, Maltoni M. Gabapentin for neuropathic cancer pain: a randomized controlled trial from the gabapentin cancer pain study group. J Clin Oncol 2004; 22: 2909-917. Chong MS, Bajwa ZH. Diagnosis and Treatment of Neuropathic Pain. J Pain Sympt Managem 2003; 25(S5): S4-S11. Clancy J. Neurophisiology of pain. Bri J Anaesth 1995; 75: 217-227. Coderre TJ, Katz J, Vaccarino AL, Melzack R. Contribution of central neuroplasticity to pathological pain: review of clinical and experimental evidence. Pain 1993; 52: 259-285. Costigan M, Woolf C. Pain: Molecular mechanisms. J Pain 2000; 1(3): 35-44. Cruciani RA, Nieto MJ. Fisiopatología y tratamiento del dolor neuropático: avances más recientes. Rev. Soc. Esp. Dolor 2006; 13 (5): 312-327. Czeschik JC, Hagenacker T, Schäfers M, Büsselberg D. TNF-alpha differentially modulates ion channels of nociceptive neurons. Neurosci Lett 2008; 434 (3): 293-8. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

30. D’Amour FE, Smith DL. A method for determining loss of pain sensation. J Pharmacol Exp Ther 1941; 72: 74-79. 31. Decosterd I, Woolf C. Spared nerve injury: an animal model of persistent peripheral neuropathic pain. Pain 2000; 87: 149-158. 32. Dickenson AH, Chapman V, Green GM. The pharmacology of excitatory and inhibitory amino acid-mediated events in the transmission and modulation of pain in the spinal cord. Gen Pharmacol 1997; 28: 633-638. 33. Dickenson AH. Pharmacology of pain transmission and control. En: Proceedings of the 8th World Congress on Pain, Progress in Pain Research and Management . Editado por: Gebhart GF, Hammond DL, Jensen T., IASP Press 1996; 113-121. 34. Dingledine R, Borges K, Bowie, Traynelis S. The glutamate receptor ion channels. Pharmacol Rev 1999; 51(1): 7-61. 35. Dray A, Urban L, Dickenson AH. Phramacology of chronic pain. Trends Pharmacol Sci 2000; 15: 190-197. 36. Erichsen H, Blackburn-Munro G. Pharmacological characterisation of the spared nerve injury models of neuropathic pain. Pain 2002; 98: 151-161. 37. Fields HL. Pain. McGraw-Hill Book Company. New York 1987; pp 220-227. 38. Fischer S, Kleinschnitz C, Müller M, Kobsar I, Rollins B, Martini R. Monocyte chemoattractant protein-1 is a pathogenic component in a model for a hereditary peripheral neuropathy. Mol Cell Neurosci 2008; 37(2): 35966. 39. George A, Buehl A, Sommer C. Wallerian degeneration after crush injury of rat sciatic nerve increases endo- and epineurial tumor necrosis factor-alpha protein. Neurosci Lett 2004; 372(3): 215-219. 40. Goldstein DJ, Lu Y, Detke MJ, Lee TC, Iyengar S. Duloxetine vs. placebo in patients with painful diabetic neuropathy. Pain 2005; 116: 109-18. 41. Gómez-Barrios JV. Dolor neuropático focalizado: del origen al diagnóstico. Rev Iberoamerican Dolor 2007; 2(4): 19-24. 42. Gwak YS, Tan HY, Nam TS, Paik KS, Hulsebosch CE, Leem JW. Activation of spinal GABA receptors attenuates chronic central neuropathic pain after spinal cord injury. J Neurotrauma 2006; 23(7): 1111-24. 43. Hamidi GA, Manaheji H, Janahmadi M, Noorbakhsh SM, Salami M. Co-administration of MK-801 and morphine attenuates neuropathic pain in rat. Physiol Behav 2006; 88(4-5): 628-635. 44. Hewett SJ, Bell SC, Hewett JA. Contributions of cyclooxygenase-2 to neuroplasticity and neuropathology of the central nervous system. Pharmacol Ther 2006; 112(2): 335-357. 45. International Association for the Study of Pain. Pain Terms: a current list with definitions and notes on usage. Pain 1994; (Supple): S215-S221. 46. Jagodic MM, Pathirathna S, Joksovic PM, Lee W, Nelson MT, Naik AK, Su P, Jevtovic-Todorovic V, Todorovic SM. Upregulation of the T-type calcium current in small rat sensory neurons after chronic constrictive injury of the sciatic nerve. J Neurophysiol 2008; 99(6): 3151-6. 47. Jander S, Pohl J, Gillen C, Stoll G. Differential expression of interleukin-10 mRNA in Wallerian degeneration and immune-mediated inflammation of the rat peripheral nervous system. J Neurosci Res 1996; 43(2): 254-59. 48. Jensen MP, Chodroff MJ, Dworkin RH. The impact of neuropathic pain on health-related quality of life: review and implications. Neurology 2007; 68: 1178-82. 49. Joshi SK, Hernandez G, Mikusa JP, Zhu CZ, Zhong C, Salyers A, Wismer CT, Decker MW, Honore P. Comparison of antinociceptive actions of standard analgesics in attenuating capsaicin and nerve injury-induced mechanical hypersensitivity. Neuroscience 2006; 143(2): 587-96. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

50. Kandel E, Siegelbaum SA. Integración sináptica. En: Principios de Neurociencias. Editado por: Kandel E, Schawartz J y Jessell T. Capítulo 12. Cuarta edición. McGraw-Hill. España 2001; pp 201-226. 51. Karlsson U, Sjodin J, Moller A, Johansson S, Wikstrom L, Nasstrom J. Glutamate-induced currents reveal three functionally distinct NMDA receptor populations in rat dorsal horn-effects of peripheral nerve lesion and inflammation. Neuroscience 2002; 112(4): 861-868. 52. Katz E, Gold M. Inflammatory hyperalgesia: A role for the C-fiber sensory neuron cell body? J Pain 2006; 7(3): 170-178. 53. Kawamata T, Omote K. Involment of increase excitatory aminoacids and intracellular calcium concentration in the spinal dorsal horn in an animal model of neuropathic pain. Pain 1996; 68: 85-96. 54. Kessler W, Kirchhoff C, Reeh P, Handwerker H. Excitation of cutaneous afferent nerve endings in vitro by a combination of inflammatory mediators and conditioning effect of substance P. Exp Brain Res 1992; 91(3):467-76. 55. Kim KJ, Yoon TW, Chung JM. Comparison of three rodent neuropathic pain models. Exp Brain Res 1997; 113: 200-206. 56. Kim SH, Chung JM. An experimental model for peripheral neuropathy produced by segmental spinal nerve ligation in the rat. Pain 1992; 50: 355-63. 57. Kleinschnitz C, Brinkhoff J, Zelenka M, Sommer C, Stoll G. The extent of cytokine induction in peripheral nerve lesions depends on the mode of injury and NMDA receptor signaling. J Neuroimmunol 2004; 149: 77-83. 58. Kleinschnitz C, Hofstetter HH, Meuth SG, Braeuninger S, Sommer C, Stoll G. T cell infiltration after chronic constriction injury of mouse sciatic nerve is associated with interleukin-17 expression. Exp Neurol 2006; 200(2): 480-5. 59. Kroin JS, Buvanendran A, Watts DE, Saha C, Tuman KJ. Upregulation of cerebrospinal fluid and peripheral prostaglandin E2 in a rat postoperative pain model. Anesth Analg. 2006; 103(2): 334-43. 60. Lee BH, Won R, Baik EJ, Lee SH, Moon CH. An animal model of neuropathic pain employing injury to the sciatic nerve branches. Neuroreport 2000; 11: 657-661. 61. Lee CJ, Bardoni R, Tong CK, Engelman HS, Josefh DJ, Magherini PC, MacDermott AB. Functional expression of AMPA receptors on central terminals of rat dorsal root ganglion neurons and presynaptic inhibition of glutamase release. Neuron 2002; 35: 135-146. 62. Lenz FA, Gracely RH, Baker FH, Richarson RT, Dougherty PM. Reorganization of sensory modalities evoked by microstimulation in region of the thalamic principal sensory nucleus in patients with pain due to nervous system injury. J Comprar Neurol 1998; 399: 125-138. 63. Li Y, Dorsi MG, Meyer MA, Belzberg AJ. Mechanical hiperalgesia after L5 spinal nerve lesion in the rat is not depending on input from injured nerve fibres. Pain 2000; 85: 493-502. 64. Liu CN, Devor M, Waxman SG, Kocsis JD. Subthreshold oscillations induced by spinal nerve injury in dissociated and cutaneous afferents of mouse DRG. J Neurophysiol 2002; 87: 2009-2017. 65. Liu H, Mantyh PW, Basbaum AI. NMDA receptors regulation of substance P release from primary afferent nociceptores. Nature 1997; 386: 721-724. 66. Ma W, Eisenach JC. Intraplantar injection of a cyclooxygenase inhibitor ketorolac reduces immunoreactivities of substance P, calcitonin gene-related peptide, and dynorphin in the dorsal horn of rats with nerve injury or inflammation. Neuroscience 2003; 121(3): 681-90. 67. Marchand F, Perretti M, McMahon SB. Role of the immune system in chronic pain. Neuroscience 2005; 6: 521532.

E d i t o r i a l

Vademécum Dolor

211

Vademécum Dolor 68. Mayer DJ, Mao J, Holt J, Price DD. Cellular mechanisms of neuro pathic pain, morphine tolerance, and their interactions. Proc Natl Acad Sci 96 1999; 7731-7736. 69. McHugh JM, McHugh WB. Pain: neuroanatomy, chemical mediators, and clinical implications. AACN Clin Issues 2002; 11(2): 168-78. 70. Merskey H, Bogduk N. Classification of chronic pain. IASP Press, Second Ed., Seattle 1994; pp 209-214. 71. Mielke S, Sparreboom A, Steinberg SM,Gelderblom H, Unger C, Behringer D, Mross K. Association of Paclitaxel pharmacokinetics with thedevelopment of peripheral neuropathy in patientswith advanced cancer. Clin Cancer Res 2005; 11(13): 4843-4850. 72. Milligan ED, Zapata V, Chacur M, Schoeniger D, Biedenkapp J, O’Connor KA, Verge GM, Chapman G, Green P, Foster AC, Naeve GS, Maier SF, Watkins LR. Evidence that exogenous and endogenous fractalkine can induce spinal nociceptive facilitation in rats. Eur J Neurosci 2004; 20: 2294-2302. 73. Moalem G, Tracey DJ. Immune and inflammatory mechanisms in neuropathic pain. Brain Res Rev 2006; 51(2): 240-64. 74. Morisett V, Nagy F. Ionic basis for plateau potentials in deep dorsal horn neurons of the rat spinal cord. J Neurosci 1999; 19(17): 7309-7316. 75. Naik AK, Tandan SK, Kumar D, Dudhgaonkar SP. Nitric oxide and its modulators in chronic constriction injuryinduced neuropathic pain in rats. Eur J Pharmacol 2006; 530(1-2): 59-69. 76. Nakamura S, Atsuta Y. Electrophysiological study on primary afferent properties of a chronic constriction nerve injury model in spinal rats. J Orthop Sci 2004; 9(4): 38691. 77. Nakatsuka T, Chen M, Takeda D, King C, Ling J, Xing H, Ataka T, Vierck C, Yezierski R, Gu JG.Substance P-driven feed-forward inhibitory activity in the mammalian spinal cord. Mol Pain 2005; 1: 20-29. 78. Narita M, Miyoshi K, Narita M, Suzuki T.Changes in function of NMDA receptor NR2B subunit in spinal cord of rats with neuropathy following chronic ethanol consumption Life Sci 2007; 80(9): 852-859. 79. Omana-Zapata I, Khabbaz MA, Hunter JC, Clarke DE, Bley KR. Tetrodotoxin inhibits neuropathic ectopic activity in neuromas, dorsal root ganglia and dorsal horn neurons. Pain 1997; 72: 41-49. 80. Parsons CG. NMDA receptors as targets for drug action in neuropathic pain. Eur J Pharmacol 2001; 429: 71-78. 81. Polgar E, Gray S, Riddell JS, Todd AJ. Lack of evidence for significant neuronal loss in laminae I-III of the spinal dorsal horn of the rat in the chronic constriction injury model. Pain 2004; 111(1-2): 144-50. 82. Polomano RC, Mannes AJ, Clark US, Bennett GJ. A painful peripheral neuropathy in the rat produced by the chemotherapeutic drug, paclitaxel. Pain 2001; 94: 293304. 83. Qian A, Antonov S, Johnson J. Modulation by permeant ions of Mg+2 inhibition of NMDA activated whole-cell currents in rat cortical neurons. J Physiol 2002; 538(1): 65-77. 84. Qian A, Johnson J. Channel gating of NMDA receptors. Physiol Behav 2002; 577-582. 85. Raghavendra V, Rutkowski, DeLeo J. The role of spinal neuroimmune activation in morphine tolerance/hyperalgesia in neuropathic and sham-operated rats. J Neuros 2002; 22(22): 9980-9989. 86. Raghavendra V, Tanga F, Rutkowski MD, and DeLeo, JA. Anti-hyperalgesic and morphine-sparing actions of propentofylline following peripheral nerve injury in rats: mechanistic implications of spinal glia and proinflammatory cytokines. Pain 2003; 104; 655-664. 87. Rajagopal A, Vassilopoulou-Sellin R, Palmer JL, Kaur G, Bruera E. Symptomatic hypogonadism in male survivors of cancer with chronic exposure to morphine. Cancer 2004; 100: 851-8.

212

88. Rexed B. The cytoarchitectonic organization of the spinal cord in the cat. J Comp Neurol 1954; 96:415-495. 89. Ricote M, Valledor AF, Glass CK. Decoding transcrip¬tional programs regulated by PPARs and LXRs in the macrophages: Effects on lipid homeostasis, inflamma¬tion, and atherosclerosis. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2004; 24: 230-39. 90. Ruppersberg J, Kitzing E, Schoepfer R. The mechanism of magnesium block of NMDA receptors. Semin Neurosc 1994; 6(2): 87-96. 91. Sabadowski R, Galvez R, Cherry DA, Jacquot F, Vincent E, Maisonope P. Pregabalin reduces pain and improves mood disturbances in patients with post herpetic neuralgia, results of a randomised placebo-controlled clinical trial. Pain 2004; 109: 26-35. 92. Sanoja R, Vanegas H, Tortorici V. Critical role of RVM in the early spinal events leading to CCI neuropathy in rats. J Pain 2008; 9(6): 532-542. 93. Schafer M, Zhou L, Stein C. Cholecystokinin inhibits peripheral opioid analgesia in inflamed tissue. Neuroscience 1998; 82(2): 603-611. 94. Scholtz J, Woolf CJ. The neuropathic pain triad: neurons, immune cells and glia. Nat Neurosci 2007; 10(11): 1361-8. 95. Seltzer Z, Dubner R, Shir Y. A novel behavioral model of neuropathic pain disorders produced in rats by partial sciatic nerve injury. Pain 1990; 43: 205-211. 96. Shields SD, Eckert WA, Basbaum AI. Spared Nerve Injury Model of Neuropathic Pain in the Mouse: A Behavioral and Anatomic Analysis. J Pain 2003; 4(8): 465-470. 97. Siau C, Xiao W, Bennett GJ. Paclitaxel- and vincristineevoked painful peripheral neuropathies: Loss of epidermal innervation and activation of Langerhans cells. Exp Neurol 2006; 201(2): 507-14. 98. Skyba DA, Lisi TL, Sluka KA. Excitatory amino acid concentrations increase in the spinal cord dorsal horn after repeated intramuscular injection of acidic saline. Pain 2005; 119: 142-149. 99. Smith DG, Ehde DM, Hanley MA, Campbell KM, Jensen MP, Hoffman AJ, et al. Efficacy of gabapentin in treating chronic phantom limb and residual limb pain. J Rehabil Res Dev 2005; 42: 645-54 100. Sommer C, Lindenlaub T, Teuteberg P, Schafers M, Hartung T, Toyka KV. Anti-TNF-neutralizing antibodies reduce pain-related behavior in two different mouse models of painful mononeuropathy. Brain Res 2001; 913: 86-89. 101. Staats PS, Yearwood T, Charapata SG, Presley RW, Wallace MS, Byas-Smith M. Intrathecal ziconotide in the treatment of refractory pain in patients with cancer or AIDS: a randomized controlled trial. JAMA 2004; 291(1): 63-70. 102. Stoll G, Jander S, Myers RR. Degeneration and regeneration of the peripheral nervous system: from Augustus Waller’s observations to neuroinflammation. J Peripher Nerv Syst 2002; 7: 13-27. 103. Streit, W.J. Microglia as neuroprotective, immunocompetent cells of the CNS. Glia 2002; 40: 133-139. 104. Sugimoto T, Bennett GJ, Kajander KC. Transsynaptic degeneration in the superficial dorsal horn after sciatic nerve injury: effects of a chronic constriction injury, transsection, and strychnine. Pain 1990; 42: 205-213. 105. Sun, Q, Tu, H, Xing, G, Hans, J y Wan Y. Ectopic discharges from injured nerve fibers are highly correlated with tactile allodynia only in early, but not late, stage in rats with spinal nerve ligation. Exp Neurol 2005; 191(1): 128-36. 106. Tandrup T, Woolf CJ, Coggeshall RE. Delayed loss of small dorsal root ganglion cells after transsection of the rat sciatic nerve. J Comp Neurol 2000; 422: 172-180. 107. Tassorelli C, Greco R, Wang D, Sandrini G, Nappi G. Prostaglandins, glutamate and nitric oxide synthase mediate nitroglycerin-induced hyperalgesia in the formalin test. Eur J Pharmacol 2006; 534(1-3): 103-107. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

108. Thomson LM, Zeng J, Terma GW. An N-methyl-D-aspartate receptor mediated large, low-frequency, spontaneous excitatory postsynaptic current in neonatal rat spinal dorsal horn neurons. Neuroscience 2006; 141(3): 1489501. 109. Tomiyama M, Furusawa K, Kamijo M, Kimura T, Matsunaga M, Baba M.Upregulation of mRNAs coding for AMPA and NMDA receptor subunits and metabotropic glutamate receptors in the dorsal horn of the spinal cord in a rat model of diabetes mellitus. Brain Res Mol Brain Res 2005; 136(1-2): 275-81. 110. Tortorici V. Fisiopatología del dolor neuropático. En; Consenso Venezolano de Dolor Neuropático. Asociación Venezolana para el Estudio del Dolor (AVED). Caracas 2008; pp. 11-28. 111. Treede RD, Jensen TS, Campbell JN, Cruccu G, Dostrovsky JO, Griffin JW, Hansson P, Hughes R, Nurmikko T, Serra J. Neuropathic pain. Redefinition and a grading system for clinical and research purposes. Neurology 2008; 70(18): 1630-1635. 112. Ultenius C, Linderoth B, Mcyerson B, Wallin J. Spinal NMDA receptor phosphorylation correlates with the presence of neuropathic signs peripheral nerve injury in the rat. Neuroscienc Lett 2006; 222: 85-70. 113. Vásquez E, Bar K J, Ebersberger A, Klein B, Vanegas H, Schaible HG. Spinal prostaglandins are involved in the development but not the maintenance of inflammationinduced spinal hyperexcitability. J Neurosci 2001; 21: 9001-9008. 114. Waxman SG, Dib-Hajj S, Cummins TR, Black JA. Sodium channels and pain. Proc Natl Acad Sci U. S. A. 1999; 96 (14): 7635-7639. 115. Weber WEJ. Randomised controlled trial of gabapentin in Complex Regional pain Syndrome type I. BMC Neurol 2004; 4:13. doi:10.1186/1471-2377-4-13. 116. White DM, Cousins MJ. Effect of subcutaneous administration of calcium channel blockers on nerve injury-induced hyperalgesia. Brain Res. 1998; 801(1-2): 50-8. 117. Wilson RC.The use of low-dose trazodone in the treatment of painful diabetic neuropathy. Am Podiatr Med Assoc 1999; 89(9): 468-71. 118. Woolf CJ, Ma Q. Nociceptors--noxious stimulus detectors. Neuron 2007; 55(3): 353-64. 119. Woolf CJ, Mannion RJ. Neuropathic pain: aetiology, symtoms, mechanisms, and management. Lancet 1999; 353: 1959-964. 120. Woolf CJ, Salter MW. Neuronal plasticity: increasing the gain in pain. Science 2000; 288: 1765-1768. 121. Woolf CJ, Shortland P, Reynolds ML. Central regenerative sprouting: the reorganization of the central terminals of myelinated afferents in the rat dorsal horn following peripheral nerve section or crush. J Comp Neurol 1995; 360: 121-134. 122. Woolf CJ, Thompson SW. The induction and maintenance of central sensibilization is dependent on N-methyl-Daspartic acid receptor activation; implications for the treatment of post-injury pain hypersensitivity states. Pain 1991; 44: 293-299.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

123. Woolf CJ, Wall PD. Relative effectiveness of C primary afferent fibers of different origins in evoking a prolonged facilitation of the flexor reflex in the rat. J Neurosci 1986; 6(5): 1433-42. 124. Woolf CJ. Dissecting out mechanisms responsible for peripheral neuropathic pain: Implications for diagnosis and therapy. Life Sci 2004; 74:2605-2610. 125. Woolf CS, Chong MS. Preemptive analgesia-treating postoperative pain by preventing the establishment of central sensitization. Anesth Analg 1993; 77(2): 362-79. 126. Wright A. Recent concepts in the neurophysiology of pain. Man Ther 1999; 4: 196-202. 127. Wu HE, Schwansinger ET, Hong JS, Tseng LF. Pretreatment with antiserum against dynorphin, substance P, or cholecystokinin enhances the morphine-produced anti-allodynia in the sciatic nerve ligated mice. Neurosci Lett 2005; 386(1): 46-51. 128. Xiao WH, Bennett GJ. Magnesium suppresses neuropathic pain responses in rats via a spinal site of action. Brain Res 1994; 666(2): 168-172. 129. Xu XJ, Alster P, Wu WP, Hao JX, Wiesenfeld-Hallin Z. Increased level of cholecystokinin in cerebrospinal fluid is associated with chronic pain-like behavior in spinally injured rats. Peptides 2001; 22(8): 1305-1308. 130. Yaksh TL. Spinal systems and pain processing: development of novel analgesic drugs with mechanistically defined models. Trends Pharmacol Sci 1999; 329-337. 131. Zakrzewska JM, Patsalos PN. Long-term cohort study comparing medical (oxcarbazepine) and surgical management of intractable trigeminal neuralgia. Pain 2002; 95(3): 259-66. 132. Zernikow B, Smale H, Michel E, Hasan C, Jorch N, Andler W. Pediatric cancer pain management using the WHO analgesic ladder results of prospective analysis from 2265 treatment days during a quality improvement study. Eur J Pharmacol 2006; 10: 587-595. 133. Zhao Z, Chen SR, Eisenach JC, Busija DW, Pan HL. Spinal cyclooxygenase-2 is involved in development of allodynia after nerve injury in rats. Neuroscience 2000; 97(4): 743-8. 134. Zhuang ZY, Kawasaki Y, Tan PH, Wen YR, Huang J, Ji RR. Role of the CX3CR1/p38 MAPK pathway in spinal microglia for the development of neuropathic pain following nerve injury-induced cleavage of fractalkine. Brain Behav Immun 2007; 21: 642-651. 135. Zimmermann M. Pathobiology of neuropathic pain. Eur J Pharmacol 2001; 429: 23-37. 136. Zochodne, DW, Levy D, Zwiers H, Sun H, Rubin I, Cheng C, Lauritzen M. Evidence for nitric oxide and nitric oxide synthase activity in proximal stumps of transected peripheral nerves. Neuroscience 1999; 91: 1515-1527. 137. Zou JY, Crews FT. TNF alpha potentiates glutamate neurotoxicity by inhibiting glutamate uptake in organotypic brain slice cultures: neuroprotection by NF kappa B inhibition. Brain Res 2005; 1034(12): 11-24.

E d i t o r i a l

Vademécum Dolor

213

Vademécum Dolor

MIGRAÑA HEMIPLÉJICA (MH)

Este documento es una traducción de las recomendaciones elaboradas por la Dra. Ducros para su aplicación en Francia, revisada y publicada en Orphanet en 2010. Algunos de los procedimientos mencionados, en particular los tratamientos farmacológicos, pueden no estar validados en el país en el que usted ejerce. Sinónimos: Migraña con aura motora.

Definición: • La migraña hemipléjica (MH) es una variedad rara de migraña con aura motora (migraña acompañada de una debilidad motora transitoria). Los antecedentes familiares permiten distinguir los casos de migraña hemipléjica familiar (MHF) que tienen al menos un pariente de primer o de segundo grado con las mismas crisis, y los casos de migraña hemipléjica esporádica (MHE) que no tienen ningún pariente afectado. • Las crisis típicas de MH comportan un déficit motor asociado siempre a al menos otro signo del aura, los más frecuentes son los trastornos sensitivos, visuales y del lenguaje. Los síntomas llamados “basilares” también son frecuentes: vértigo, inestabilidad, acúfenos. • Pueden aparecer crisis graves de MH tanto en la MHF como en la MHE y comportan un déficit motor prolongado, confusión o coma, fiebre y crisis comiciales. • Entre dos crisis de MH, el 80-90% de los pacientes son asintomáticos. En el 10-20% de los casos, el cuadro clínico puede incluir signos cerebelosos permanentes (nistagmo, ataxia, disartria) y, con menos frecuencia, una epilepsia y un déficit intelectual. Para saber más: Consultar la ficha de Orphanet

Menu Ficha para los servi- Ficha para las urgencios de ambulancias cias hospitalarias Problemática y recomenSinónimos daciones en una urgenMecanismo Riesgos particulares en cia Orientación una urgencia Tratamientos frecuente- Interacciones medicamente prescritos a largo mentosas y contraindicaciones plazo Precauciones anestésiPrecauciones Particularidades de la cas asistencia médica pre- Medidas preventivas que se deben tomar hospitalaria Para obtener más infor- Medidas terapéuticas complementarias y mación hospitalización Donación de órganos Números de emergencia Bibliografía Anexos

214

_________________________________________ Ficha para los servicios de ambulancias Llamada para atender a un paciente afectado de migraña hemipléjica Sinónimos: • migraña con aura motora, MH • subformas: - migraña hemipléjica familiar, MHF - migraña hemipléjica esporádica, MHE Mecanismo: • migraña acompañada de un aura que comporta un déficit motor asociado al menos a otro síntoma (trastornos visuales, sensitivos, afasia, vértigos, acúfenos, etc.) Riesgos particulares en una urgencia: • crisis graves: déficit motor prolongado, hipertermia (a veces intensa), confusión, coma con complicaciones inherentes (agitación, riesgo de aspiración, insuficiencia respiratoria), crisis comiciales, estado de mal epiléptico • un traumatismo craneal leve o una situación de estrés pueden desencadenar una crisis Tratamientos frecuentemente prescritos a largo plazo: • tratamiento de crisis: - paracetamol - antiinflamatorios no esteroideos (ketoprofeno, aspirina) - neuroléptico antiemético (metoclopramida) • tratamiento de fondo (diario): - antiepilépticos eficaces para prevenir las migrañas con aura (topiramato, valproato sódico, lamotrigina) - otros tratamientos antimigrañosos (betabloqueantes, calcioantagonistas, tricíclicos) Precauciones: • corregir una hipoglucemia • buscar una causa vascular o infecciosa ante la falta de certeza diagnóstica Particularidades de la asistencia médica prehospitalaria: • no hay ningún tratamiento eficaz para el aura • no administrar triptanes • no administrar nimodipina (empeoramiento del aura durante las crisis graves) • no hay contraindicaciones para la utilización de los productos anestésicos habituales • orientación según la gravedad: servicio de urgencias con opinión de un especialista en neurología en caso de crisis típica, servicio de reanimación en caso de crisis grave Para obtener más información: • GECSEN - Grupo de estudio de cefaleas de la Sociedad Española de Neurología. http://cefaleas.sen.es T. +34 933426233. • AEPAC Asociación Española de Pacientes con cefalea; http://dolordecabeza.net _________________________________________ w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Ficha para las urgencias hospitalarias Problemática y recomendaciones en una urgencia • Crisis de MH típica • Crisis de MH grave

1. Crisis de MH típica • Medidas diagnósticas de urgencia Diagnóstico de eliminación realizado únicamente mediante el interrogatorio. - Antecedentes: el diagnóstico solo puede determinarse si el paciente: ‹ conoce su enfermedad y/o ‹ refiere claramente la aparición de al menos una crisis idéntica. ‹ es capaz de hablar (en el caso de un niño y/o afasia: interrogar a sus familiares). ‹ el diagnóstico se facilita si el paciente es portador de una tarjeta (Anexo 1). - Descripción de la crisis: ‹ El aura empieza, la mayoría de las veces, con trastornos visuales, luego sensitivos progresivos con parestesias unilaterales ascendentes que alcanzan la cara ‹ Luego se instalan trastornos del lenguaje y un déficit motor (hemiparesia con más frecuencia que hemiplejia) ‹ El déficit neurológico dura de 10 minutos a varias horas ‹ La cefalea se instala durante o después del déficit, y a menudo se acompaña de náuseas, vómitos, foto y fonofobia - In situ: dextrostix© para buscar y tratar una hipoglucemia (diagnóstico diferencial) - En urgencias: ‹ Confirmar el diagnóstico de crisis de MH mediante un nuevo interrogatorio del paciente y/o de los familiares ‹ No es necesario realizar ningún examen complementario si se determina el diagnóstico de crisis de MH típica ‹ Aislar al paciente en un lugar tranquilo y oscuro • Medidas terapéuticas inmediatas: - Aura: ‹ Ningún tratamiento ha demostrado verdaderamente su eficacia sobre el aura. Es preferible dejar que el paciente descanse en un lugar tranquilo hasta que se recupere de su déficit. ‹ Algunas publicaciones, que refieren cada una un número muy pequeño de casos, mencionan una mejoría del aura tras la administración de ketamina intranasal o de naloxona i.v. - Tratamiento de la cefalea en cuanto sea posible, con el propósito de prevenir el dolor, incluso durante el aura si la cefalea todavía no se ha instalado. ‹ AINEs (ketoprofeno 150 mg) por vía oral, o aspirina 1g ‹ En caso de náuseas importantes: vía rectal, ketoprofeno 100 mg y metoclopramida 10 mg ‹ En caso de cefalea ya importante y vómitos: perfusión i.v.: paracetamol 1 g., metoclopramida 10 mg

2. Crisis de MH grave • Medidas diagnósticas de urgencia w w w . e d i f a r m . c o m . e c

- Diagnóstico muy difícil, incluso en un paciente que se sabe que está afectado de MHF o MHE - Buscar imperativamente otra causa vascular o infecciosa (exploraciones complementarias) - Criterios de gravedad y complicaciones: ‹ Coma profundo ‹ Insuficiencia respiratoria ‹ Hipertermia (hasta 41°C posible) ‹ Déficit neurológico completo: hemiplejia, mutismo, trastornos de la deglución ‹ Confusión grave con agitación y alucinaciones ‹ Vómitos (riesgo de aspiración) ‹ Crisis convulsivas epilépticas y, a veces, estado de mal epiléptico parcial o generalizado - Examinar de urgencia: ‹ Exámenes clínicos: (in situ, después regular) · Estado de consciencia: escala de Glasgow (se puede bajar a 3) · Monitorización cardiorrespiratoria: frecuencia respiratoria, saturación, pulso y TA, auscultación pulmonar (obstrucción o aspiración) · Temperatura: hipertermia (hasta 41°C posible) · Intensidad del déficit: hemiplejia, mutismo, trastornos de la deglución ‹ Exámenes paraclínicos: permiten el diagnóstico diferencial y la búsqueda de factores que agudizan una crisis de MH grave (ver cuadro ) · In situ: dextrostix© para buscar una hipoglucemia (diagnóstico diferencial) · Análisis de sangre y orina: glucemia, ionograma, hemograma completo, PCR, función hepática, calcemia, tira reactiva de orina, búsqueda de tóxicos en sangre y orina · Estudio de neuroimagen cerebral por imágenes: como mínimo escáner cerebral (TAC) sin contraste, mejor escáner sin y con contraste o resonancia magnética cerebral RMN cerebral · Punción lumbar en caso de fiebre: se debe hacer después de la exploración de neuroimagen · Radiografía del tórax (en caso de fiebre y/o dificultades respiratorias) · Electrocardiograma (ECG) · Electroencefalograma (EEG) si hay sospecha de crisis epilépticas o en caso de confusión para buscar un estado de mal no convulsivo • Medidas terapéuticas inmediatas El tratamiento es únicamente sintomático. - Sonda gástrica - Vía venosa periférica - Aura: ningún tratamiento ha demostrado ser eficaz - Hipertermia: Paracetamol i.v. 1 g cada 8 horas - Cefalea: Paracetamol i.v. con metoclopramida en caso de náuseas y, a veces, ketoprofeno 100 mg cada 12 horas - Crisis epilépticas y estado de mal epiléptico: antiepiléptico i.v. y/o por vía oral, seguir la misma conducta terapéutica que para las demás causas de crisis epilépticas

E d i t o r i a l

Vademécum Dolor

215

Vademécum Dolor

Orientación • ¿Dónde? - Crisis típica: transporte al Servicio de Atención de Urgencias (SAU) más próximo, vigilancia hasta la recuperación del déficit neurológico y luego regreso al domicilio - Crisis grave sin insuficiencia respiratoria: transporte al SAU más próximo, sector SAS (sector de ayuda y cuidados y del sector social), después hospitalización en un servicio de neurología que disponga de una unidad de cuidados continuos - Crisis grave con insuficiencia respiratoria: transporte al SAU “resucitación”, después al servicio de reanimación médica • ¿Cuándo? Lo más rápidamente posible. • ¿Cómo? Para las crisis graves con fiebre, confusión, coma, insuficiencia respiratoria: transporte por SAMU, monitor, oxígeno, vía venosa periférica

Interacciones medicamentosas y contraindicaciones: • Evitar la angiografía por catéter con inyección de yodo: todas estas angiografías (coronaria, cerebral, etc.) pueden desencadenar una crisis grave con coma y, por lo tanto, deben evitarse. En ausencia de un procedimiento alternativo, el paciente debe ser vigilado durante las 24 horas posteriores a la actuación para identificar los síntomas de una crisis grave. • Triptanes: siguen estando contraindicados aunque ciertos autores afirman su inocuidad y eficacia sobre la cefalea de la crisis de MH. No deben utilizarse nunca durante el aura (típica o prolongada). • Nimodipina: puede empeorar un aura prolongada durante una crisis grave

216

Precauciones anestésicas: No hay contraindicaciones vinculadas a la MH.

Medidas preventivas que se deben tomar: Evitar los factores desencadenantes de las crisis de MH (típicas o graves): el “estrés” y los traumatismos craneales incluso leves.

Medidas terapéuticas complementarias y hospitalización • Prevención de la trombosis venosa profunda: heparinas de bajo peso molecular (HBPM) hasta la recuperación de la marcha. • Alimentación por sonda gástrica hasta la recuperación de una deglución normal • Déficit motor: fisioterapia diaria en cuanto sea posible, que se debe proseguir tras la salida del hospital • Afasia: logopedia en cuanto sea posible, luego en el domicilio • Prevención de las escaras: instalación, movilización, cuidados de los puntos de contacto Donación de órganos • En teoría, la enfermedad permite la donación de órganos, pero es excepcional que el estado del paciente se agrave al punto de causar un estado de muerte cerebral. • Si la persona está en estado de muerte cerebral (por ejemplo, después de un ACV), la donación de órganos aún es posible. Números de emergencia • Centro de Urgencia de Hospitales de 3er nivel.

Bibliografía • Ducros A. Migraine hémiplégique familiale et sporadique. Rev Neurol (Paris). 2008 Mar;164(3):216-24. Epub 2008 Mar 11.

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Índice de Clasificación Farmacológica (ATC) En el sistema de clasificación Anatómica, Terapéutica y Química, las drogas son divididas dentro de diferentes grupos de acuerdo al órgano o sistema sobre el que ellas actúan y sus propiedades químicas, farmacológicas y terapéuticas.

Vademécum Dolor

ÍNDICE ATC Índice de Clasificación Anatómica, Terapéutica y Química (ATC). A B C D G H J L M N P R S V

Tracto alimentario y metabolismo Sangre y órganos formadores de sangre Sistema cardiovascular Dermatológicos Sistema genitourinario y hormonas sexuales Preparados hormonales sistémicos, excl. Hormonas sexuales e insulinas Antiinfecciosos para uso sistémico Agentes antineoplásicos e inmunomoduladores Sistema musculoesquelético Sistema nervioso Productos antiparasitarios, insecticidas y repelentes Sistema respiratorio Órganos de los sentidos Varios

En el sistema de clasificación Anatómica, Terapéutica y Química, las drogas son divididas dentro de diferentes grupos de acuerdo al órgano o sistema sobre el que ellas actúan y sus propiedades químicas, farmacológicas y terapéuticas. Las drogas se clasifican en 3 diferentes niveles. La clasificación de la metformina ilustra la estructura del código: -A-

A01A

• Producto [Laboratorio]

218

Tracto alimentario y metabolismo (1er. Nivel, grupo anatómico principal) (2do. Nivel, subgrupo farmacológico) Metformina (5to. Nivel, la sustancia química)

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

A03A X01 OTROS AGENTES ANTIESPASMÓDICOS: PROPINOX • Dipinox Compuesto [Life] A03B A03 BELLADONNA ALCALOIDES, COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO SEMISINTÉTICO: BUTILBROMURO DE HIOSCINA • Dolovan [Química Ariston] • Dolovan Gotas [Química Ariston] A03B B01 ALCALOIDES SEMISINTÉTICOS DE LA BELLADONNA, COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO: BUTILESCOPOLAMINA • Buscapina [Boehringer Ing.] A03D B04 BELLADONA Y DERIVADOS EN COMBINACIÓN CON ANALGÉSICOS: BUTILBROMURO DE HIOSCINA Y ANALGÉSICOS • Buscapina Compositum [Boehringer Ing.] A03D C01 OTROS ANTIESPASMÓDICOS EN COMBINACIÓN CON ANALGÉSICOS • Alivol / Alivol Compuesto [PharmaBrand] A11D B00 VITAMINA B1 EN COMBINACIÓN CON VITAMINA B6 Y/O VITAMINA B12 • Complejo B Forte Ariston [Química Ariston] • Luvit B [PharmaBrand] • Neurobion [Merck] • Neurobion 1 000 [Merck] • Neurobion 10000 Hypack [Merck] A11E X01 VITAMINAS DEL COMPLEJO B OTRAS COMBINACIONES • Complejo B Ariston [Química Ariston] • Complejo B Life [Life] • Neurigeme Solución Inyectable [G.M.] • Neurobion 1 000 DC [Merck] • Neurobion Comp [Merck] C SISTEMA CARDIOVASCULAR

C05B A53 HEPARINAS O HEPARINOIDES PARA USO TÓPICO: HEPARINAS, COMBINACIONES • Hirudoid [Sankyo Pharma] • Hirudoid Forte [Sankyo Pharma] H | PREPARADOS HORMONALES SISTÉMICOS, EXCL. HORMONAS SEXUALES E INSULINAS

H02A B02 CORTICOESTEROIDES PARA USO SISTÉMICO, MONODROGAS: GLUCOCORTICOIDES: DEXAMETASONA • Decadron [Tecnoquímicas] • Demexam [PharmaBrand] H02A B07 CORTICOESTEROIDES PARA USO SISTÉMICO, MONODROGAS: GLUCOCORTICOIDES: PREDNISONA • Cortiprex [Laboratorio Chile] M SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO

M01A B05 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO: DICLOFENACO. • Artren [Merck] • Berifen [Acino] • Cataflam [Novartis] • Clofen [Julpharma] • Diclofenaco MK [Laboratorios MK] • Diclofenaco Potásico Nifa [Prophar] • Diclofenaco Sódico Nifa [Prophar] • Diclowal [HospimedikkaWalter Ritter] • Flamydol [Unipharm] • Flenac [PharmaBrand] • Lertus [Medicamenta] • Prolertus [Medicamenta] • Voltaren [Novartis] M01A B11 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO: ACEMETACINA • Pranex & Pranex LP [Bayer] w w w . e d i f a r m . c o m . e c

M01A B15 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO: KETOROLACO • Burten-Burten Fast [Laboratorio Chile] • Dolgenal [Medicamenta] • Dolgenal Rapid [Medicamenta] • Ketorolaco Nifa [Prophar] • Notolac [GrupoFarma] • Toradol [Grünenthal] M01A B55 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO: DICLOFENACO, COMBINACIONES • Artren Pro SR 150 [Merck] • Dolo Neurobion [Merck] • Dolomedox [Unipharm] • Lertus Forte [Medicamenta] M01A C01 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: OXICAMOS: PIROXICAM • Artronil [US Pharm] • Piroxicam MK [Laboratorios MK] • Piroxim D [Ecu] M01A C06 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: OXICAMOS: MELOXICAM • Artrox [PharmaBrand] • Coxamer [HospimedikkaAmerica] • Coxicam [Life] • Coxicam Inyectable [Life] • Flexol [Unipharm] • Loxem [Química Ariston] • Meloxicam MK [Laboratorios MK] • Meloxicam Nifa [Prophar] • Meloxigran [Julpharma] • Mobic [Boehringer Ing.] • Oxa [Medicamenta] M01A C56 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: OXICAMOS: MELOXICAM, COMBINACIONES • Dolocuraflex [Medicamenta] M01A E01 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREMÁTICO NO ESTEROIDAL: DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: IBUPROFENO • Afebril [G.M.] • Buprex [Life] • Buprex Flash [Life] • Femen & Femen Forte [GrupoFarma] • Ibuflash MK [Laboratorios MK] • Ibuprofeno MK [Laboratorios MK] • Ibuprofeno Nifa [Prophar] • Ibupront [Química Ariston] • Ibuspstar [US Pharm] • Profem GM [G.M.] • Profinal [Julpharma] M01A E02 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: NAPROXENO • Apronax [Bayer] • Aproxen [PharmaBrand] • Naprosyn [Grünenthal] • Naproxeno Sódico Nifa [Prophar] • Pronol [Stein] M01A E17 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: DERIVADOS DEL ÁC. PROPIÓNICO: DEXKETOPROFENO • Ketesse [Zambon] • Megacox [Stein] • Merlix [Unipharm] M01A E51 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: IBUPROFENO, COMBINACIONES • Buprex Relax [Life] • Molar-Ex [BioGenet] M01A E52 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO: NAPROXENO, COMBINACIONES • Naproxeno + Paracetamol Nifa [Prophar] • Riproxen [BioGenet]

Í N D I C E

A TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO

A T C

Vademécum Dolor

219

Vademécum Dolor

M01A H01 ANTIINFLAMATORIO Y ANTIRREUMÁTICO NO ESTEROIDAL: COXIBS: CELECOXIB • Celecoxib MK [Laboratorios MK] • Celecoxib Nifa [Prophar] • Colcibra [Ranbaxy] M01A X17 OTROS AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMÁTICOS NO ESTEROIDEOS: NIMESULIDA • Inflalid [Julpharma] • Mesulid [Grünenthal] • Nimestar [US Pharm] • Nimesulida MK [Laboratorios MK] • Nimesulida Nifa [Prophar] • Relmex [Química Ariston] M01A X52 OTROS AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMÁTICOS NO ESTEROIDEOS: NIMESULIDA, COMBINACIONES • Sulidex [BioGenet] M01A X69 OTROS AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMÁTICOS NO ESTEROIDEOS: GLUCOSAMINA, COMBINACIONES • Artrosamin [Julpharma] • Curaflex Duo [Medicamenta] • Jointace [Vitabiotics] • Jointace Gel [Vitabiotics] M01B X99 OTROS AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ ANTIREUMÁTICOS EN COMBINACIÓN CON OTRAS DROGAS: COMBINACIONES • Maxxo Relax [Stein] M02A A06 PREPARADOS CON ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS PARA USO TÓPICO: ETOFENAMATO • Bayro Gel al 10% [Bayer] • Bayro IM [Bayer] M02A A10 PREPARADOS CON ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS PARA USO TÓPICO: KETOPROFENO • Fastum Gel [Menarini] M02A A12 PREPARADOS CON ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS PARA USO TÓPICO: NAPROXENO • Apronax Gel [Bayer] • Naprosyn Gel [Grünenthal] • Naproxeno Gel Nifa [Prophar] M02A A15 PREPARADOS CON ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS PARA USO TÓPICO: DICLOFENACO • Berifen Gel [Acino] • Berifen Patch [Acino] • Diclofenaco Gel Nifa [Prophar] M02A A23 PREPARADOS CON ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS PARA USO TÓPICO: INDOMETACINA • Elmetacin [Sankyo Pharma] M02A A25 PREPARADOS CON ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS PARA USO TÓPICO: NIMESULIDA • Mesulid Gel [Grünenthal] • Relmex Gel [Química Ariston] M03B A52 RELAJANTES MUSCULARES DE ACCIÓN CENTRAL: ÉSTERES DEL ÁCIDO CARBÁMICO: CARISOPRODOL, COMBINACIONES • Dolo Citalgan [Merck] M03B B53 RELAJANTES MUSCULARES DE ACCIÓN CENTRAL: DERIVADOS OXAXÓLICOS: CLORZOXAZONA, COMBINACIONES • Flexidol [PharmaBrand] • Parafon Forte [Janssen-Cilag] M03B X 0 OTROS AGENTES RELAJANTES MUSCULARES DE ACCIÓN CENTRAL: CICLOBENZAPRINA • Mitrul [Medicamenta] M09A X01 OTRAS DROGAS PARA DESÓRDENES DEL SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICOS: ÁCIDO HIALURÓNICO • Suprahyal [Medicamenta]

N01B B02 ANESTÉSICOS LOCALES: AMIDAS: LIDOCAÍNA • Versatis [Grünenthal] N01B B03 ANESTÉSICOS LOCALES: AMIDAS: MEPIVACAÍNA • Lentocaine 3% [Unipharm] N01B B52 ANESTÉSICOS LOCALES: AMIDAS: LIDOCAÍNA, COMBINACIONES • Rapicaine 2% [Unipharm] N02A A05 ALCALOIDES NATURALES DEL OPIO: OXICODONA • Oxycontin [Medicamenta] N02A B03 ANALGÉSICOS OPIODES: DERIVADOS DE LA FENILPIPERIDINA: FENTANILO • Fentanyl [Janssen-Cilag] N02A E01 ANALGÉSICOS OPIODES: DERIVADOS DE LA ORIPAVINA: BUPRENORFINA • Transtec [Grünenthal] N02A X02 ANALGÉSICOS OPIODES: OTROS OPIOIDES: TRAMADOL • Tramal [Grünenthal] • Tramal Long [Grünenthal] N02A X52 ANALGÉSICOS OPIODES: OTROS OPIOIDES: TRAMADOL, COMBINACIONES • Adorlan [Grünenthal] • Domatra Plus [Merck] • Tramedif Compuesto [Medifarma] • Zaldiar [Grünenthal] N02B A51 OTROS ANALGÉSICOS Y ANTIPIRÉTICOS: ÁCIDO ACETILSALICÍLICO, COMBINACIONES EXCLUYENDO PSICOLÉPTICOS • Aspirina Advanced/Aspirina Advanced Eferves-cente [Bayer] N02B B02 OTROS ANALGÉSICOS Y ANTIPIRÉTICOS: PIRAZOLONAS: METAMIZOL SÓDICO (DIPIRONA) • Dolrad [Grünenthal] N02B E01 OTROS ANALGÉSICOS Y ANTIPIRÉTICOS: ANILIDAS: PARACETAMOL O ACETAMINOFÉN • Acetagen [Life] • Acetaminofén Nifa [Prophar] • Analgan [Medicamenta] • Feveril [PharmaBrand] • Finalín Niños/Jarabe [Prophar] • Napafen [Ecu] • Parabay [Bayer] • Paralgen [Julpharma] N02B E51 OTROS ANALGÉSICOS Y ANTIPIRÉ-TICOS: ANILIDAS: PARACETAMOL O ACETAMINOFÉN, COMBINACIONES • Agudol [GrupoFarma] • Analgan Tram [Medicamenta] • Beralmat [G.M.] • Excedrin Extra Fuerte [Novartis] • Finalin Fem [Prophar] • Finalin Forte [Prophar] • Saridon [Bayer] N02C A72 ANTIMIGRAÑOSOS: ALCALOIDES DEL ERGOT: ERGOTAMINA, COMBINACIONES CON PSICOLÉPTICOS • Buprex Migra [Life] N03A X12 OTROS ANTIEPILÉPTICOS: GABAPENTINA • Gabapentin MK [Laboratorios MK] N03A X16 OTROS ANTIEPILÉPTICOS: PREGABALINA • Prebictal [Medicamenta] • Pregalex [Abl Pharma]

N01B A05 ANESTÉSICOS LOCALES: ÉSTERES DEL ÁCIDO AMINOBENZOICO: BENZOCAÍNA • Anestenka [HospimedikkaEnka]

V03A X01 OTROS PRODUCTOS TERAPÉUTICOS • Cloruro de Etilo [HospimedikkaWalter Ritter]

N SISTEMA NERVIOSO

220

R SISTEMA RESPIRATORIO

R05X X99 OTROS PREPARADOS COMBINADOS PARA EL RESFRÍO • Nogrip [PharmaBrand] V PRODUCTOS RADIOFARMACÉUTICOS PARA DIAGNÓSTICO

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Índice de Principios Activos Contiene información sobre las principales indicaciones terapéuticas de los fármacos publicados en la sección Diccionario de Productos.

Vademécum Dolor

ÍNDICE PRINCIPIOS ACTIVOS Utilización del Índice Principios Activos En este índice se listan, en orden alfabético los principios activos de los productos farmacéuticos publicados en esta edición del VADEMÉCUM DEL DOLOR. Bajo estos principios activos se listan:

Los productos que contienen puros con sus respectivas formas farmacéuticas y su dosificación.

Ejemplos:

NIMESULIDA Puros • INFLALID Cáps. Blandas 100 mg x 10, Tab. 100 mg x 24 [Julpharma] • MESULID Comp. 100 mg x 20, Sobre 100 mg/2 g x 30 Granulado [Grünenthal] • MESULID Gel 3% x 30 g [Grünenthal] • NIMESTAR Sobre 100 mg x 30, Tab. 100 mg x 50 [US Pharm] • NIMESULIDA MK Tab. 100 mg x 10 [Laboratorios MK] • NIMESULIDA NIFA Tab. 100 mg x 20 [Prophar] • RELMEX Comp. 100 mg x 20, Sobre granulado x 30 [Química Ariston] • RELMEX GEL Tubo 30 g [Química Ariston] Asociados • SULIDEX Astaxanthin, Nimesulida | Tab. x 20 [BioGenet]

222

w w w . e d i f a r m . c o m . e c

P R I N C I P I O S

-C-

CAFEÍNA Asociados • AGUDOL Ácido acetil salicílico, Cafeína, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. x 12, Tab. x 48 [GrupoFarma] • ASPIRINA ADVANCED/ASPIRINA ADVANCED EFERVESCENTE Ácido acetil salicílico, Cafeína | Sobre x 20, Tab. x 40 [Bayer] • BUPREX MIGRA Cafeína, Ergotamina, Ibuprofeno | Comp. x 20 [Life] • EXCEDRIN EXTRA FUERTE Ácido acetil salicílico, Cafeína, Paracetamol o Acetaminofén | Comp. x 100, Comp. x 24 [Novartis] • FINALIN FORTE Cafeína, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. Recub. x 100, Tab. Recub. x 30 [Prophar] • SARIDON Cafeína, Paracetamol o Acetaminofén | Comp. x 20 [Bayer] CALCIO PANTOTENATO Asociados • COMPLEJO B ARISTON Ácido fólico, Calcio pantotenato, Dexpantenol, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Grag. x 20, Jbe. 120 ml [Química Ariston] • COMPLEJO B LIFE Ácido fólico, Ácido p-aminobenzoico (PABA), Calcio pantotenato, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Jbe. 120 ml [Life] CARISOPRODOL Asociados • DOLO CITALGAN Carisoprodol, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. x 20 [Merck] CELECOXIB Puros • CELECOXIB MK Cáps. 100 mg x 20, Cáps. 200 mg x 10 [Laboratorios MK] • CELECOXIB NIFA Cáps. 100 mg x 10, Cáps. 200 mg x 10 [Prophar] • COLCIBRA Cáps. 200 mg x 10 [Ranbaxy] CICLOBENZAPRINA Puros • MITRUL Cáps. Lib. Prol. 15 mg x 10 [Medicamenta]

A C T I V O S

-B-

BENZOCAÍNA Asociados • ANESTENKA Benzocaína, Fenazona | Tubo 2 ml x 1 [HospimedikkaEnka] BORON Asociados • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3 , Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] BUPRENORFINA Puros • TRANSTEC Parche x 5 Transdérmico [Grünenthal] BUTILESCOPOLAMINA Puros • BUSCAPINA Amp. 20 mg/1 ml x 1, Grag. 10 mg x 20 [Boehringer Ing.] Asociados • BUSCAPINA COMPOSITUM Butilescopolamina, Metamizol (dipirona) | Amp. 5 ml x 1 [Boehringer Ing.] • DOLOVAN Butilescopolamina, Paracetamol o Acetaminofén | Comp. x 20 [Química Ariston] • DOLOVAN GOTAS Butilescopolamina, Paracetamol o Acetaminofén | Gotas 15 ml x 1 [Química Ariston]

D E

-A-

ACEITE DE EUCALIPTO Asociados • JOINTACE GEL Aceite de eucalipto, Aceite de naranja, Condroitinsulfato, Glucosamina | Tubo 75 ml [Vitabiotics] ACEITE DE HÍGADO DE BACALAO Asociados • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3, Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] ACEITE DE NARANJA Asociados • JOINTACE GEL Aceite de eucalipto, Aceite de naranja, Condroitinsulfato, Glucosamina | Tubo 75 ml [Vitabiotics] ACEMETACINA Puros • PRANEX & PRANEX LP Cáps. 60 mg x 10, Cáps. Lib. Prol. 90 mg x 10 [Bayer] ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO Asociados • AGUDOL Ácido acetil salicílico, Cafeína, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. x 12, Tab. x 48 [GrupoFarma] • ASPIRINA ADVANCED/ASPIRINA ADVANCED EFERVESCENTE Ácido acetil salicílico, Cafeína | Sobre x 20, Tab. x 40 [Bayer] • EXCEDRIN EXTRA FUERTE Ácido acetil salicílico, Cafeína, Paracetamol o Acetaminofén | Comp. x 100, Comp. x 24 [Novartis] ÁCIDO FÓLICO Asociados • COMPLEJO B ARISTON Ácido fólico, Calcio pantotenato, Dexpantenol, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Grag. x 20, Jbe. 120 ml [Química Ariston] • COMPLEJO B LIFE Ácido fólico, Ácido p-aminobenzoico (PABA), Calcio pantotenato, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Jbe. 120 ml [Life] • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3, Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] ÁCIDO OMEGA 3 Asociados • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3 , Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] ÁCIDO P-AMINOBENZOICO (PABA) Asociados • COMPLEJO B LIFE Ácido fólico, Ácido p-aminobenzoico (PABA), Calcio pantotenato, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Jbe. 120 ml [Life] ASTAXANTHIN Puros • RIPROXEN Tab. x 20 [BioGenet] Asociados • SULIDEX Astaxanthin, Nimesulida | Tab. x 20 [BioGenet]

Í N D I C E

Vademécum Dolor

223

Vademécum Dolor

Asociados • MAXXO RELAX Ciclobenzaprina, Clonixinato de lisina | Tab. Recub. x 21 [Stein] CLONIXINATO DE LISINA Asociados • ALIVOL / ALIVOL COMPUESTO Clonixinato de lisina, Propinox Clorhidrato | Amp. x 2, Tab. Recub. x 20 [PharmaBrand] • DIPINOX COMPUESTO Clonixinato de lisina, Propinox Clorhidrato | Comp. x 20 [Life] • MAXXO RELAX Ciclobenzaprina, Clonixinato de lisina | Tab. Recub. x 21 [Stein] CLORFENAMINA Asociados • NOGRIP Clorfenamina, Dextrometorfano, Paracetamol o Acetaminofén, Pseudoefedrina, Vitamina C (Ácido ascórbico) | Comp. Recub. x 20, Sobre x 10 [PharmaBrand] CLORURO DE ETILO Puros • CLORURO DE ETILO Spray 100 ml [HospimedikkaWalter Ritter] CLORZOXAZONA Asociados • BUPREX RELAX Clorzoxazona, Ibuprofeno | Comp. x 10 [Life] • FLEXIDOL Clorzoxazona, Paracetamol o Acetaminofén | Comp. x 20 [PharmaBrand] • PARAFON FORTE Clorzoxazona, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. x 20 [Janssen-Cilag] COBRE Asociados • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3, Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] CODEÍNA Asociados • LERTUS FORTE Codeína, Diclofenaco sódico | Comp. x 10 [Medicamenta] COLÁGENO Asociados • ARTROSAMIN Colágeno, Condroitinsulfato, Glucosamina | Cáps. x 30 [Julpharma] CONDROITINSULFATO Asociados • ARTROSAMIN Colágeno, Condroitinsulfato, Glucosamina | Cáps. x 30 [Julpharma] • CURAFLEX DUO Condroitinsulfato, Glucosamina | Sobre x 15, Sobre x 30 [Medicamenta] • JOINTACE GEL Aceite de eucalipto, Aceite de naranja, Condroitinsulfato, Glucosamina | Tubo 75 ml [Vitabiotics]

-D-

DEXAMETASONA Puros • DECADRON Amp. 4 mg x 1 [Tecnoquímicas] DEXKETOPROFENO TROMETAMOL Puros • KETESSE Amp. 50 mg x 3, Comp. Recub. x 20 [Zambon] • MERLIX Tab. Recub. 25 mg x 10, Tab. Recub. 25 mg x 100, Vial 50 mg/2 ml x 1 [Unipharm] Asociados • MEGACOX Dexketoprofeno trometamol | Tab. Recub. 25 mg x 10 [Stein] DEXPANTENOL Asociados • COMPLEJO B ARISTON Ácido fólico, Calcio pantotenato, Dexpantenol, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Grag. x 20, Jbe. 120 ml [Química Ariston]

224

DEXTROMETORFANO Asociados • NOGRIP Clorfenamina, Dextrometorfano, Paracetamol o Acetaminofén, Pseudoefedrina, Vitamina C (Ácido ascórbico) | Comp. Recub. x 20, Sobre x 10 [PharmaBrand] DICLOFENACO Puros • CLOFEN Amp. 75 mg/3 ml x 5, Tab. 50 mg x 100, Tab. 50 mg x 20 [Julpharma] Asociados • ADORLAN Diclofenaco, Tramadol | Comp. x 30 [Grünenthal] • CATAFLAM Diclofenaco, Diclofenaco potásico, Diclofenaco sódico | Gotas 1.5% x 20 ml, Supos. 12.5 mg x 5, Susp. 120 ml, Tab. 25 mg x 20, Tab. 50 mg x 60, Tab. Disp. 50 mg x 12 [Novartis] • DOLOMEDOX Diclofenaco, Diclofenaco sódico, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Tab. x 20, Vial I + Vial II + Jga. [Unipharm] DICLOFENACO COLESTIRAMINA Puros • PROLERTUS Cáps. 140 mg x 10 [Medicamenta] DICLOFENACO DIETILAMINA Puros • DICLOFENACO GEL NIFA Gel 1% x 30 g [Prophar] DICLOFENACO POTÁSICO Puros • DICLOFENACO POTÁSICO NIFA Grag. 50 mg x 20 [Prophar] • FLAMYDOL Amp. 75 mg/2 ml x 5, Cáps. Lib. Retard. 100 mg x 12, Gotas 20 ml [Unipharm] • VOLTAREN Amp. 75 mg x 10, Comp. 12.5 mg x 10 DOLO, Comp. 50 mg x 50, Comp. 75 mg x 10 SR, Grag. Lib. Retard. 100 mg x 10, Supos. 100 mg x 5, Supos. 12.5 mg x 10 [Novartis] Asociados • CATAFLAM Diclofenaco, Diclofenaco potásico, Diclofenaco sódico | Gotas 1.5% x 20 ml, Supos. 12.5 mg x 5, Susp. 120 ml, Tab. 25 mg x 20, Tab. 50 mg x 60, Tab. Disp. 50 mg x 12 [Novartis] DICLOFENACO SÓDICO Puros • ARTREN Amp. 75 mg/3 ml x 1, Cáps. 100 mg x 10, Gel 1% x 30 g [Merck] • BERIFEN Amp. 75 mg/2 ml x 5, Depocaps Retard 100 mg x 20, Depotabs Retard 75 mg x 10, Depotabs Retard 75 mg x 30, Lactab. 50 mg x 20 [Acino] • BERIFEN GEL Tubo 20 g, Tubo 50 g [Acino] • BERIFEN PATCH Parche x 5 [Acino] • DICLOFENACO MK Amp. 75 mg/3 ml x 1, Gel 1% x 50 g, Grag. 50 mg x 20 [Laboratorios MK] • DICLOFENACO SÓDICO NIFA Comp. Recub. 100 mg x 10, Comp. Recub. 50 mg x 20 [Prophar] • DICLOWAL Amp. 75 mg/3 ml x 5, Tab. 50 mg x 20, Tab. Lib. Retard. 100 mg x 10 [HospimedikkaWalter Ritter] • FLAMYDOL Amp. 75 mg/2 ml x 5, Cáps. Lib. Retard. 100 mg x 12, Gotas 20 ml [Unipharm] • FLENAC Amp. 75 mg/3 ml x 10 [PharmaBrand] • LERTUS Amp. 75 mg x 5, Comp. 150 mg x 10 RL, Comp. 50 mg x 30, Comp. 75 mg x 20 SR, Comp. Lib. Prol. 100 mg x 10 [Medicamenta] • VOLTAREN Amp. 75 mg x 10, Comp. 12.5 mg x 10 DOLO, Comp. 50 mg x 50, Comp. 75 mg x 10 SR, Grag. Lib. Retard. 100 mg x 10, Supos. 100 mg x 5, Supos. 12.5 mg x 10 [Novartis] Asociados • ARTREN PRO SR 150 Diclofenaco sódico, Misoprostol | Cáps. x 10 [Merck] • BERALMAT Diclofenaco sódico, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. Recub. x 20 [G.M.] • CATAFLAM Diclofenaco, Diclofenaco potásico, Diclofenaco sódico | Gotas 1.5% x 20 ml, Supos. 12.5 mg x 5, Susp. 120 ml, Tab. 25 mg x 20, Tab. 50 mg x 60, Tab. Disp. 50 mg x 12 [Novartis] w w w . e d i f a r m . c o m . e c

EPINEFRINA Asociados • RAPICAINE 2% Epinefrina, Lidocaína | Cartucho 1.8 ml x 50 [Unipharm] ERGOTAMINA Asociados • BUPREX MIGRA Cafeína, Ergotamina, Ibuprofeno | Comp. x 20 [Life] ETOFENAMATO Puros • BAYRO GEL AL 10% Gel 20 g [Bayer] • BAYRO IM Amp. 2 ml x 1 [Bayer]

-F-

FENAZONA Asociados • ANESTENKA Benzocaína, Fenazona | Tubo 2 ml x 1 [HospimedikkaEnka] FENTANILO Puros • FENTANYL Amp. 10 ml x 5 [Janssen-Cilag]

-G-

GABAPENTINA Puros • GABAPENTIN MK Cáps. 300 mg x 30, Cáps. 400 mg x 30 [Laboratorios MK] GLUCOSAMINA Asociados • ARTROSAMIN Colágeno, Condroitinsulfato, Glucosamina | Cáps. x 30 [Julpharma] • CURAFLEX DUO Condroitinsulfato, Glucosamina | Sobre x 15, Sobre x 30 [Medicamenta] • DOLOCURAFLEX Glucosamina, Meloxicam | Sobre x 15, Sobre x 30 [Medicamenta] • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3, Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] • JOINTACE GEL Aceite de eucalipto, Aceite de naranja, Condroitinsulfato, Glucosamina | Tubo 75 ml [Vitabiotics]

-H-

HIALURONATO DE SODIO Puros • SUPRAHYAL Jga. Prellenada 25 mg x 1 [Medicamenta]

-I-

IBUPROFENO Puros • AFEBRIL Gotas 30 ml, Susp. 200 mg/5 ml x 120 ml, Tab. 400 mg x 20 [G.M.] • BUPREX Gotas 40 mg/ml x 30 ml, Susp. 100 mg/5 ml x 120 ml, Susp. Forte 200 mg/5 ml x 120 ml [Life] • BUPREX FLASH Cáps. Líq. 200 mg x 10, Cáps. Líq. 400 mg x 10 [Life] • FEMEN & FEMEN FORTE Cáps. 200 mg x 12, Cáps. 200 mg x 48, Cáps. 400 mg x 10, Cáps. 400 mg x 50 [GrupoFarma] • IBUFLASH MK Tab. 400 mg x 16 [Laboratorios MK] w w w . e d i f a r m . c o m . e c

-K-

KETOCONAZOL Puros • KETOROLACO NIFA Tab. 200 mg x 10 [Prophar] KETOPROFENO Puros • FASTUM Gel 50 g [Menarini] KETOROLACO Puros • BURTEN-BURTEN FAST Amp. 30 mg/2 ml x 5, Amp. 30 mg/2 ml x 50, Comp. 10 mg x 10, Comp. Sublingual 10 mg x 20 [Laboratorio Chile] • DOLGENAL Amp. 30 mg x 3, Amp. 60 mg x 1, Comp. 10 mg x 10, Comp. 20 mg x 10 [Medicamenta] • DOLGENAL RAPID Comp. Sublingual 10 mg x 10 [Medicamenta] • NOTOLAC Amp. 30 mg/ml x 1, Tab. 20 mg x 10, Tab. 30 mg x 4 [GrupoFarma] • TORADOL Amp. 30 mg x 1 [Grünenthal]

P R I N C I P I O S

B1 B6

• IBUPROFENO MK Tab. 200 mg x 12, Tab. 200 mg x 24, Tab. 200 mg x 60, Tab. 400 mg x 100, Tab. 600 mg x 50, Tab. 800 mg x 50 [Laboratorios MK] • IBUPROFENO NIFA Gotas 30 ml x 1 Ped. , Grag. 200 mg x 20, Susp. 2% x 120 ml, Tab. 400 mg x 20, Tab. 600 mg x 30, Tab. 800 mg x 20 [Prophar] • IBUPRONT Comp. 400 mg x 20, Comp. 800 mg x 20, Gotas 40 mg/ml x 30 ml, Susp. 200 mg/5 ml x 120 ml [Química Ariston] • PROFEM GM Tab. 600 mg x 10, Tab. 800 mg x 10 [G.M.] • PROFINAL Gotas 40 mg/ml x 30 ml, Susp. 100 mg/5 ml x 100 ml, Susp. 200 mg/5 ml x 120 ml, Tab. 400 mg x 24, Tab. 600 mg x 20, Tab. 800 mg x 20 [Julpharma] Asociados • BUPREX MIGRA Cafeína, Ergotamina, Ibuprofeno | Comp. x 20 [Life] • BUPREX RELAX Clorzoxazona, Ibuprofeno | Comp. x 10 [Life] • FINALIN FEM Ibuprofeno, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. x 20, Tab. x 50 [Prophar] • MOLAR-EX Ibuprofeno, Paracetamol o Acetaminofén | Cáps. x 24 [BioGenet] INDOMETACINA Puros • ELMETACIN Spray 1% x 50 ml [Sankyo Pharma]

D E

-E-

B1 B6

Í N D I C E

• DOLO NEUROBION Diclofenaco sódico, Vitamina (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina (Piridoxina) | Amp. x 3, Grag. x 30 [Merck] • DOLOMEDOX Diclofenaco, Diclofenaco sódico, Vitamina (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina (Piridoxina) | Tab. x 20, Vial I + Vial II + Jga. [Unipharm] • LERTUS FORTE Codeína, Diclofenaco sódico | Comp. x [Medicamenta]

A C T I V O S

Vademécum Dolor

-L-

LECITINA Asociados • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3 , Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] LIDOCAÍNA Puros • VERSATIS Parche x 5 [Grünenthal] Asociados • LUVIT B Lidocaína, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. 2 ml x 1 + Jga. Forte, Comp. x 20, Jga. Prellenada 2 ml x 1 [PharmaBrand] • NEURIGEME SOLUCIÓN INYECTABLE Lidocaína, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. 3 ml x 10 [G.M.] • NEUROBION COMP Lidocaína, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. x 1 [Merck] • RAPICAINE 2% Epinefrina, Lidocaína | Cartucho 1.8 ml x 50 [Unipharm]

225

-M-

MANGANESO Asociados • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3 , Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] MELOXICAM Puros • ARTROX Amp. 15 mg x 3, Jga. Prellenada 15 mg/1.5 ml x 1 STAT JECT, Tab. 15 mg x 10 [PharmaBrand] • COXAMER Tab. 15 mg x 10, Tab. 7.5 mg x 10 [HospimedikkaAmerica] • COXICAM Tab. 15 mg x 10, Tab. 7.5 mg x 10 [Life] • COXICAM INYECTABLE Amp. 15 mg x 1 [Life] • FLEXOL Amp. 15 mg/1.5 ml x 3, Cáps. 15 mg x 12 [Unipharm] • LOXEM Comp. 15 mg x 10 [Química Ariston] • MELOXICAM MK Tab. 15 mg x 10, Tab. 7.5 mg x 10 [Laboratorios MK] • MELOXICAM NIFA Tab. 15 mg x 10, Tab. 7.5 mg x 10 [Prophar] • MELOXIGRAN Tab. 15 mg x 10, Tab. 7.5 mg x 10 [Julpharma] • MOBIC Amp. x 3, Comp. 15 mg x 10, Comp. 7.5 mg x 10 [Boehringer Ing.] • OXA Amp. 15 mg x 3, Comp. 15 mg x 10, Comp. 15 mg x 30, Comp. 7.5 mg x 10 [Medicamenta] Asociados • DOLOCURAFLEX Glucosamina, Meloxicam | Sobre x 15, Sobre x 30 [Medicamenta] MEPIVACAÍNA Puros • LENTOCAINE 3% Cartucho 1.8 ml x 50 [Unipharm] METAMIZOL (DIPIRONA) Puros • DOLRAD Amp. x 5, Comp. 500 mg x 20 [Grünenthal] Asociados • BUSCAPINA COMPOSITUM Butilescopolamina, Metamizol (dipirona) | Amp. 5 ml x 1 [Boehringer Ing.] MISOPROSTOL Asociados • ARTREN PRO SR 150 Diclofenaco sódico, Misoprostol | Cáps. x 10 [Merck] MUCOPOLISACÁRIDOS O GLICOSAMINOGLICANOS Puros • HIRUDOID Gel 20 g, Gel 40 g, Pomada 14 g, Pomada 40 g [Sankyo Pharma] • HIRUDOID FORTE Gel 40 g, Pomada 40 g [Sankyo Pharma]

-N-

NAPROXENO Puros • APRONAX Tab. 275 mg x 20, Tab. 550 mg x 20 [Bayer] • APRONAX Gel 40 g [Bayer] • APROXEN Comp. 275 mg x 20, Comp. 550 mg x 20 [PharmaBrand] • NAPROSYN Tab. 500 mg x 20 [Grünenthal] • NAPROSYN GEL Tubo 30 g [Grünenthal] • NAPROXENO NIFA Gel 30 g x 1 [Prophar] • NAPROXENO SÓDICO NIFA Susp. 125 mg/5 ml x 60 ml, Tab. Recub. 275 mg x 20, Tab. Recub. 550 mg x 20 [Prophar] • PRONOL Tab. 550 mg x 20 [Stein] • RIPROXEN Tab. x 20 [BioGenet] Asociados • NAPROXENO + PARACETAMOL NIFA Naproxeno, Paracetamol o Acetaminofén | Susp. 125/100 mg/5 ml x 60 ml, Tab. 275/300 mg x 20 [Prophar] NIMESULIDA Puros • INFLALID Cáps. Blandas 100 mg x 10, Tab. 100 mg x 24 [Julpharma]

226

Vademécum Dolor

• MESULID Comp. 100 mg x 20, Sobre 100 mg/2 g x 30 Granulado [Grünenthal] • MESULID Gel 3% x 30 g [Grünenthal] • NIMESTAR Sobre 100 mg x 30, Tab. 100 mg x 50 [US Pharm] • NIMESULIDA MK Tab. 100 mg x 10 [Laboratorios MK] • NIMESULIDA NIFA Tab. 100 mg x 20 [Prophar] • RELMEX Comp. 100 mg x 20, Sobre granulado x 30 [Química Ariston] • RELMEX GEL Tubo 30 g [Química Ariston] Asociados • SULIDEX Astaxanthin, Nimesulida | Tab. x 20 [BioGenet] OXICODONA Puros • OXYCONTIN Tab. 10 mg x 30, Tab. 20 mg x 30, Tab. 40 mg x 30 [Medicamenta]

-P-

PARACETAMOL O ACETAMINOFÉN Puros • ACETAGEN Comp. 1 g x 20, Comp. 500 mg x 100, Gotas 100 mg/ml x 30 ml, Jbe. 160 mg/5 ml x 60 ml [Life] • ACETAMINOFÉN NIFA Gotas 100 mg/ml x 30 ml, Jbe. 160 mg/5 ml x 120 ml, Tab. 500 mg x 30 [Prophar] • ANALGAN Comp. 1 g x 20 [Medicamenta] • FEVERIL Fco. 120 ml, Fco. 30 ml, Fco. 60 ml [PharmaBrand] • FINALÍN NIÑOS/JARABE Jbe. 120 ml, Tab. Mastic. 160 mg x 30 [Prophar] • PARABAY Tab. 750 mg x 20 [Bayer] • PARALGEN Gotas 200 mg/ml x 15 ml, Jbe. 120 mg/5 ml x 1, Jbe. 150 mg/5 ml x 1, Tab. 750 mg x 20 [Julpharma] Asociados • AGUDOL Ácido acetil salicílico, Cafeína, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. x 12, Tab. x 48 [GrupoFarma] • ANALGAN TRAM Paracetamol o Acetaminofén, Tramadol | Comp. x 20 [Medicamenta] • BERALMAT Diclofenaco sódico, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. Recub. x 20 [G.M.] • DOLO CITALGAN Carisoprodol, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. x 20 [Merck] • DOLOVAN Butilescopolamina, Paracetamol o Acetaminofén | Comp. x 20 [Química Ariston] • DOLOVAN GOTAS Butilescopolamina, Paracetamol o Acetaminofén | Gotas 15 ml x 1 [Química Ariston] • DOMATRA PLUS Paracetamol o Acetaminofén, Tramadol | Tab. x 10 [Merck] • EXCEDRIN EXTRA FUERTE Ácido acetil salicílico, Cafeína, Paracetamol o Acetaminofén | Comp. x 100, Comp. x 24 [Novartis] • FINALIN FEM Ibuprofeno, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. x 20, Tab. x 50 [Prophar] • FINALIN FORTE Cafeína, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. Recub. x 100, Tab. Recub. x 30 [Prophar] • FLEXIDOL Clorzoxazona, Paracetamol o Acetaminofén | Comp. x 20 [PharmaBrand] • MOLAR-EX Ibuprofeno, Paracetamol o Acetaminofén | Cáps. x 24 [BioGenet] • NAPAFEN Paracetamol o Acetaminofén | Gotas 30 ml x 1 Sin alcohol, Jbe. 120 ml sin alcohol, Supos. 125 mg x 5, Susp. 300 mg x 5 Infantil, Tab. 500 mg x 50 [Ecu] • NAPROXENO + PARACETAMOL NIFA Naproxeno, Paracetamol o Acetaminofén | Susp. 125/100 mg/5 ml x 60 ml, Tab. 275/300 mg x 20 [Prophar] • NOGRIP Clorfenamina, Dextrometorfano, Paracetamol o Acetaminofén, Pseudoefedrina, Vitamina C (Ácido ascórbico) | Comp. Recub. x 20, Sobre x 10 [PharmaBrand] • PARAFON FORTE Clorzoxazona, Paracetamol o Acetaminofén | Tab. x 20 [Janssen-Cilag] • SARIDON Cafeína, Paracetamol o Acetaminofén | Comp. x 20 [Bayer] • TRAMEDIF COMPUESTO Paracetamol o Acetaminofén, Tramadol | Tab. Recub. x 10 [Medifarma] w w w . e d i f a r m . c o m . e c

-T-

TOCILIZUMAB Puros • ACTEMRA Vial 200 mg, Vial 400 mg x 1, Vial 80 mg x 1 [Roche] TRAMADOL Puros • TRAMAL Amp. 100 mg x 5, Amp. 50 mg x 5, Cáps. 50 mg x 20, Gotas 100 mg/ml x 10 ml [Grünenthal] • TRAMAL LONG Tab. 100 mg x 10, Tab. 150 mg x 10, Tab. 200 mg x 10, Tab. 50 mg x 10 [Grünenthal] Asociados • ADORLAN Diclofenaco, Tramadol | Comp. x 30 [Grünenthal] • ANALGAN TRAM Paracetamol o Acetaminofén, Tramadol | Comp. x 20 [Medicamenta] • DOMATRA PLUS Paracetamol o Acetaminofén, Tramadol | Tab. x 10 [Merck] • TRAMEDIF COMPUESTO Paracetamol o Acetaminofén, Tramadol | Tab. Recub. x 10 [Medifarma] • ZALDIAR Paracetamol o Acetaminofén, Tramadol | Comp. x 20 [Grünenthal]

-V-

VITAMINA B1 (TIAMINA) Asociados • COMPLEJO B ARISTON Ácido fólico, Calcio pantotenato, Dexpantenol, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Grag. x 20, Jbe. 120 ml [Química Ariston] w w w . e d i f a r m . c o m . e c

P R I N C I P I O S D E

-S-

SELENIO Asociados • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3, Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics]

• COMPLEJO B FORTE ARISTON Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Comp. x 30 [Química Ariston] • COMPLEJO B LIFE Ácido fólico, Ácido p-aminobenzoico (PABA), Calcio pantotenato, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Jbe. 120 ml [Life] • DOLO NEUROBION Diclofenaco sódico, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. x 3, Grag. x 30 [Merck] • DOLOMEDOX Diclofenaco, Diclofenaco sódico, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Tab. x 20, Vial I + Vial II + Jga. [Unipharm] • LUVIT B Lidocaína, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. 2 ml x 1 + Jga. Forte, Comp. x 20, Jga. Prellenada 2 ml x 1 [PharmaBrand] • NEURIGEME SOLUCIÓN INYECTABLE Lidocaína, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. 3 ml x 10 [G.M.] • NEUROBION Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Grag. x 20 [Merck] • NEUROBION 1 000 Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. x 1 [Merck] • NEUROBION 1 000 DC Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Jga. Prellenada 2 ml x 1, Jga. Prellenada 2 ml x 3 [Merck] • NEUROBION 10000 HYPACK Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Jga. Prellenada 2 ml x 1 [Merck] • NEUROBION COMP Lidocaína, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. x 1 [Merck] VITAMINA B12 (CIANOCOBALAMINA) Asociados • COMPLEJO B ARISTON Ácido fólico, Calcio pantotenato, Dexpantenol, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Grag. x 20, Jbe. 120 ml [Química Ariston] • COMPLEJO B FORTE ARISTON Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Comp. x 30 [Química Ariston] • COMPLEJO B LIFE Ácido fólico, Ácido p-aminobenzoico (PABA), Calcio pantotenato, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Jbe. 120 ml [Life] • DOLO NEUROBION Diclofenaco sódico, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. x 3, Grag. x 30 [Merck] • DOLOMEDOX Diclofenaco, Diclofenaco sódico, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Tab. x 20, Vial I + Vial II + Jga. [Unipharm] • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3 , Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] • LUVIT B Lidocaína, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. 2 ml x 1 + Jga. Forte, Comp. x 20, Jga. Prellenada 2 ml x 1 [PharmaBrand]

Í N D I C E

• ZALDIAR Paracetamol o Acetaminofén, Tramadol | Comp. x 20 [Grünenthal] PIROXICAM Puros • ARTRONIL Tab. Disp. x 20 [US Pharm] • PIROXICAM MK Cáps. 20 mg x 10 [Laboratorios MK] • PIROXIM D Cáps. 20 mg x 24, Gel 0.5% x 25 g [Ecu] PREDNISONA Puros • CORTIPREX Comp. 20 mg x 20, Comp. 5 mg x 20, Susp. 1 mg/ml x 100 ml, Susp. 20 mg/5 ml x 60 ml [Laboratorio Chile] PREGABALINA Puros • PREBICTAL Cáps. 150 mg x 28, Cáps. 75 mg x 28 [Medicamenta] • PREGALEX Comp. 150 mg x 30, Comp. 75 mg x 30 [Abl Pharma] PROPINOX CLORHIDRATO Asociados • ALIVOL / ALIVOL COMPUESTO Clonixinato de lisina, Propinox Clorhidrato | Amp. x 2, Tab. Recub. x 20 [PharmaBrand] • DIPINOX COMPUESTO Clonixinato de lisina, Propinox Clorhidrato | Comp. x 20 [Life] PSEUDOEFEDRINA Asociados • NOGRIP Clorfenamina, Dextrometorfano, Paracetamol o Acetaminofén, Pseudoefedrina, Vitamina C (Ácido ascórbico) | Comp. Recub. x 20, Sobre x 10 [PharmaBrand]

A C T I V O S

Vademécum Dolor

227

Vademécum Dolor

• NEURIGEME SOLUCIÓN INYECTABLE Lidocaína, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. 3 ml x 10 [G.M.] • NEUROBION Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Grag. x 20 [Merck] • NEUROBION 1 000 Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. x 1 [Merck] • NEUROBION 1 000 DC Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Jga. Prellenada 2 ml x 1, Jga. Prellenada 2 ml x 3 [Merck] • NEUROBION 10000 HYPACK Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Jga. Prellenada 2 ml x 1 [Merck] • NEUROBION COMP Lidocaína, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. x 1 [Merck] VITAMINA B2 (RIBOFLAVINA) Asociados • COMPLEJO B ARISTON Ácido fólico, Calcio pantotenato, Dexpantenol, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Grag. x 20, Jbe. 120 ml [Química Ariston] • COMPLEJO B LIFE Ácido fólico, Ácido p-aminobenzoico (PABA), Calcio pantotenato, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Jbe. 120 ml [Life] VITAMINA B3 (NIACINA - NICOTINAMIDA - NIACINAMIDA ÁCIDO NICOTÍNICO - VITAMINA PP) Asociados • COMPLEJO B ARISTON Ácido fólico, Calcio pantotenato, Dexpantenol, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Grag. x 20, Jbe. 120 ml [Química Ariston] • COMPLEJO B LIFE Ácido fólico, Ácido p-aminobenzoico (PABA), Calcio pantotenato, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B1 B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Jbe. 120 ml [Life] VITAMINA B6 (PIRIDOXINA) Asociados • COMPLEJO B ARISTON Ácido fólico, Calcio pantotenato, Dexpantenol, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Grag. x 20, Jbe. 120 ml [Química Ariston] • COMPLEJO B FORTE ARISTON Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Comp. x 30 [Química Ariston] • COMPLEJO B LIFE Ácido fólico, Ácido p-aminobenzoico (PABA), Calcio pantotenato, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Jbe. 120 ml [Life] • DOLO NEUROBION Diclofenaco sódico, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. x 3, Grag. x 30 [Merck] • DOLOMEDOX Diclofenaco, Diclofenaco sódico, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Tab. x 20, Vial I + Vial II + Jga. [Unipharm]

228

• LUVIT B Lidocaína, Vitamina B12 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. 2 ml x 1 + Jga. Forte, Comp. x 20, Jga. Prellenada 2 ml x 1 [PharmaBrand] • NEURIGEME SOLUCIÓN INYECTABLE Lidocaína, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. 3 ml x 10 [G.M.] • NEUROBION Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Grag. x 20 [Merck] • NEUROBION 1 000 Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. x 1 [Merck] • NEUROBION 1 000 DC Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Jga. Prellenada 2 ml x 1, Jga. Prellenada 2 ml x 3 [Merck] • NEUROBION 10000 HYPACK Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Jga. Prellenada 2 ml x 1 [Merck] • NEUROBION COMP Lidocaína, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B6 (Piridoxina) | Amp. x 1 [Merck] VITAMINA B8 (BIOTINA) Asociados • COMPLEJO B ARISTON Ácido fólico, Calcio pantotenato, Dexpantenol, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Grag. x 20, Jbe. 120 ml [Química Ariston] • COMPLEJO B LIFE Ácido fólico, Ácido p-aminobenzoico (PABA), Calcio pantotenato, Vitamina B1 (Tiamina), Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina B2 (Riboflavina), Vitamina B3 (Niacina - Nicotinamida - Niacinamida - Ácido nicotínico Vitamina PP), Vitamina B6 (Piridoxina), Vitamina B8 (Biotina) | Jbe. 120 ml [Life] VITAMINA C (ÁCIDO ASCÓRBICO) Asociados • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3, Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] • NOGRIP Clorfenamina, Dextrometorfano, Paracetamol o Acetaminofén, Pseudoefedrina, Vitamina C (Ácido ascórbico) | Comp. Recub. x 20, Sobre x 10 [PharmaBrand] VITAMINA D3 (COLECALCIFEROL) Asociados • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3, Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] VITAMINA E (TOCOFEROL) Asociados • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3 , Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics]

-Z-

ZINC Asociados • JOINTACE Aceite de hígado de bacalao, Ácido fólico, Ácido Omega 3, Boron, Cobre, Glucosamina, Lecitina, Manganeso, Selenio, Vitamina B12 (Cianocobalamina), Vitamina C (Ácido ascórbico), Vitamina D3 (Colecalciferol), Vitamina E (Tocoferol), Zinc | Cáps. x 30 [Vitabiotics] w w w . e d i f a r m . c o m . e c

ADÉNDUM

BUSCAPINA® COMPOSITUM NF

COMPOSICIÓN: 1 comprimido recubierto contiene: Butilbromuro de hioscina (BUSCAPINA®) 20 mg Ibuprofeno 400 mg

Excipientes**: Comprimidos: aerosil 200, almidón de maíz, talco, glicolato sódico de almidón, almidón pregelatinizado, opadry II 85%10164 púrpura.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antiespasmódico - analgésico.

FARMACODINAMIA: BUSCAPINA® COMPOSITUM NF es un producto combinado que contiene un antiespasmódico (butilbromuro de hioscina) y un inhibidor de la ciclooxigenasa con eficacia analgésica (ibuprofeno). Está indicado en el dolor espasmódico. El butilbromuro de hioscina contenido en BUSCAPINA® COMPOSITUM NF ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso del tubo digestivo y de las vías biliares y genitourinarias. Como derivado del amonio cuaternario, el butilbromuro de hioscina no ingresa al sistema nervioso central. Por lo tanto, no produce efectos adversos anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica surge del resultado del bloqueo ganglionar a nivel de la pared visceral, además de la actividad antimuscarínica. El ibuprofeno, un derivado del ácido propiónico, es un antiinflamatorio no esteroideo con efecto analgésico, antiinflamatorio y antipirético. En el hombre, el ibuprofeno alivia el dolor, el edema y la fiebre relacionados con la inflamación. Su modo de acción, igual que el de otros antiinflamatorios no esteroideos, se relaciona con la inhibición de la ciclooxigenasa. En los estudios clínicos realizados con dosis terapéuticamente equivalentes a otros analgésicos y antiflogísticos, el ibuprofeno se asoció con una reducción significativa de efectos adversos gastrointestinales. En pacientes con dismenorrea primaria, el ibuprofeno redujo los niveles elevados de actividad de las prostaglandinas en el flujo menstrual y también la presión intrauterina, además de la frecuencia de las contracciones uterinas. El mecanismo de acción probable es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas más que la analgesia simple.

FARMACOCINÉTICA: Butilbromuro de hioscina: Absorción: Luego de la administración oral, el butilbromuro de hioscina se absorbe sólo en forma parcial. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan alrededor de 2 horas después de la administración oral. Debido al extenso metabolismo de primer paso hepático, la biodisponibilidad absoluta después de la administración oral es sólo de alrededor del 0,3 - 0,8%. w w w . e d i f a r m . c o m . e c

Distribución: Después de la administración intravenosa, el fármaco es rápidamente depurado del plasma durante los primeros 10 minutos, con una vida media de 2 a 3 minutos. El volumen de distribución es de 128 L. Después de la administración oral e intravenosa, el butilbromuro de hioscina se concentra en los tejidos del tubo digestivo, el hígado y los riñones. A pesar de los niveles sanguíneos extremadamente bajos, apenas medibles, el butilbromuro de hioscina continúa estando disponible en el sitio de acción debido a su elevada afinidad por los tejidos. La autorradiografía confirma que el butilbromuro de hioscina no atraviesa la barrera hematoencefálica. La unión del butilbromuro de hioscina con las proteínas plasmáticas es baja (8 - 13% en humanos). Metabolismo y eliminación: La depuración media total después de la administración intravenosa es de alrededor de 1,2 L/min; aproximadamente la mitad se realiza por vía renal. La vida media de eliminación es de alrededor de 5 horas. Ibuprofeno: Absorción: Después de la administración oral, el ibuprofeno se absorbe en forma rápida y casi completa (> 80%) en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 1 y 2 horas después de la administración oral. Distribución: La unión del ibuprofeno con las proteínas plasmáticas (sobre todo con la albúmina) es elevada (> 98%) y el volumen de distribución es de 6,35 L. Las concentraciones de ibuprofeno y sus metabolitos en la leche de mujeres lactantes fueron insignificantes. Metabolismo y eliminación: El ibuprofeno se metaboliza ante todo por oxidación en el hígado y se excreta principalmente por vía renal y en menor medida por la bilis. El 85% de la dosis oral se recupera en la orina en forma de metabolitos hidroxilados y carboxilados y sus conjugados, además de ibuprofeno conjugado. Sólo cerca del 1% de una dosis de 400 mg se excreta sin modificar por la orina. La vida media de eliminación del ibuprofeno es de alrededor de 2 horas. No existen pruebas de acumulación después de la administración de dosis múltiples. Combinación de ibuprofeno y butilbromuro de hioscina: Los estudios realizados usando la combinación de ibuprofeno y butilbromuro de hioscina mostraron que la coadministración de butilbromuro de hioscina no altera significativamente la biodisponibilidad del ibuprofeno.

a d é n d u m

Vademécum Dolor

INDICACIONES: Dolor espasmódico, por ejemplo cólico del tracto biliar y genitourinario, dismenorrea primaria.

DOSIFICACIÓN Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: Salvo indicación contraria del médico, se recomiendan las siguientes dosis: Comprimidos: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 comprimido, 3 a 4 veces por día. Los comprimidos no deben masticarse y deben tomarse durante o después de las comidas con abundante líquido. Los comprimidos no son adecuados para los niños menores de 12 años.

229

Vademécum Dolor

CONTRAINDICACIONES: - último trimestre del embarazo - hipersensibilidad a cualquiera de los dos principios activos de BUSCAPINA® COMPOSITUM NF (ibuprofeno, butilbromuro de hioscina) o a cualquiera de los otros componentes del producto - úlcera gastroduodenal, o antecedentes de úlcera gastroduodenal recurrente, hemorragias o perforaciones - antecedentes de asma bronquial, pólipos nasales, angioedema, urticaria o broncoespasmo inducido por salicilatos (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) y otros antiinflamatorios no esteroideos - miastenia gravis - megacolon - alteración severa de la función hepática o renal - en pacientes con pérdida importante de líquido (a través de vómitos, diarrea o por falta de ingesta líquida) - insuficiencia cardíaca grave - lactancia

ADVERTENCIAS: Los efectos adversos pueden minimizarse usando la menor dosis diaria eficaz durante el período más corto que resulte necesario para controlar los síntomas. Los pacientes con asma bronquial, fiebre del heno, pólipos nasales preexistentes, edema crónico de las mucosas e infecciones crónicas u obstrucción de las vías aéreas, presentan mayor riesgo de hipersensibilidad al ibuprofeno (intolerancia a los analgésicos / asma inducida por analgésicos). BUSCAPINA® COMPOSITUM NF debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, incluidas las enfermedades inflamatorias intestinales (por ejemplo enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa). En pacientes que reciben tratamiento crónico con antiinflamatorios no esteroideos pueden presentarse efectos secundarios gastrointestinales graves, como hemorragias, úlceras y perforaciones potencialmente mortales, en cualquier momento, con o sin signos de advertencia o antecedentes de eventos gastrointestinales graves. Si existen signos de úlcera gastroduodenal o de hemorragia, debe interrumpirse la administración de BUSCAPINA® COMPOSITUM NF. Los pacientes con antecedentes de eventos gastrointestinales graves y otros factores de riesgo conocidos por su asociación con la úlcera gastroduodenal, como el alcoholismo, el tabaquismo, etc, pueden tener mayor riesgo de sufrir úlcera gastroduodenal y hemorragias. BUSCAPINA® COMPOSITUM NF se debe administrar con precaución a personas de edad avanzada, a pacientes tratados con otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) incluido el salicilato, y a pacientes con defectos intrínsecos de la coagulación o que reciben tratamiento anticoagulante, dado que estos pacientes pueden presentar eventos gastrointestinales más graves. Pueden aparecer reacciones cutáneas graves, como la dermatitis bullosa y exfoliativa, el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, que pueden ser mortales. Debe suspenderse el uso de BUSCAPINA® COMPOSITUM NF en cuanto aparezcan erupciones, lesiones mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. En pacientes sin antecedentes de disfunción hepática puede haber elevación de las concentraciones séricas de las transaminasas y de otros marcadores bioquímicos de la función hepática. Por lo general se trata de

230

elevaciones relativamente pequeñas y transitorias por encima del rango normal. Si estas alteraciones son clínicamente significativas, o si son persistentes, debe suspenderse la administración de BUSCAPINA® COMPOSITUM NF y hacer monitoreo en forma adecuada de la respuesta a la suspensión del tratamiento. Puede producirse angioedema, que aparece en forma de edema facial, de la lengua o de la garganta; puede llegar a estrechar las vías aéreas y causar disnea. La presencia de fiebre, dolor de garganta, lesiones bucales, signos y síntomas de gripe, fatiga intensa, epistaxis y hemorragias en la piel que pueden indicar alteración de la hematopoyesis. La cefalea intensa, las náuseas, los vómitos, el insomnio y la rigidez de nuca pueden ser indicios de meningitis aséptica. Debe suspenderse el tratamiento y buscar asistencia médica en forma inmediata en caso de presumirse angioedema, alteraciones de la hematopoyesis o meningitis aséptica. Los pacientes con lupus eritematoso o enfermedad mixta del tejido conectivo tienen alto riesgo de contraer meningitis aséptica o hepatitis. Debido a un efecto sobre la perfusión renal puede ocurrir retención de sodio, potasio y agua en pacientes sin antecedentes de alteración de la función renal. Esto puede producir edema o precipitar insuficiencia cardíaca o hipertensión en individuos predispuestos. Los pacientes con riesgo más elevado de descompensación renal franca son las personas de edad avanzada, los pacientes deshidratados o hipovolémicos, los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, así como los pacientes tratados con diuréticos y los sometidos a cirugía mayor en forma reciente. La suspensión del tratamiento habitualmente es seguida por un rápido retorno al estado de función renal previo al tratamiento. El ibuprofeno también puede interferir con los efectos natriuréticos de los diuréticos y puede disminuir el efecto de los antihipertensivos. Se recomienda precaución al iniciar el tratamiento en pacientes con antecedentes de hipertensión o insuficiencia cardíaca dado que se han informados casos de retención de líquidos, hipertensión y edema relacionados con la administración de AINEs. Estudios clínicos y epidemiológicos sugieren indicar que el uso de ibuprofeno, especialmente en altas dosis (2.400 mg diarios) y en tratamientos a largo plazo puede causar un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). En general, los estudios epidemiológicos no parecen indicar que las dosis bajas de ibuprofeno (< 1.200 mg por día) se asocien con aumento del riesgo de infarto de miocardio. El uso extensivo de analgésicos, especialmente en altas dosis, puede provocar cefaleas. El uso habitual de analgésicos a largo plazo puede provocar daño renal persistente, e incluso insuficiencia renal (nefropatía por analgésicos). Si el médico tratante considera necesario el tratamiento prolongado, deberá vigilarse la función hepática y renal, así como el hemograma. El uso de ibuprofeno, como el de todos los fármacos que inhiben la síntesis de la ciclooxigenasa / prostaglandinas, puede alterar la fertilidad y no se recomienda en mujeres que deseen un embarazo. El ibuprofeno debe administrarse con precaución a pacientes con trastornos del metabolismo de las porfirinas (por ejemplo, la porfiria aguda intermitente). Se han informado casos de visión borrosa o de disminución de la visión, escotomas o modificación en w w w . e d i f a r m . c o m . e c

la percepción de los colores después de usar ibuprofeno. Si el paciente presenta estas molestias mientras recibe BUSCAPINA® COMPOSITUM NF, debe suspenderse la administración del medicamento y consultar al especialista para realizar un examen oftalmológico que incluya el campo de visión central y la visión cromática. Debido al posible riesgo de complicaciones anticolinérgicas, se debe tener precaución en los pacientes con tendencia al glaucoma, así como en los pacientes propensos a las obstrucciones intestinales o urinarias, y en aquellos propensos a la taquiarritmia. El ibuprofeno puede enmascarar los signos de una infección (fiebre, dolor, hinchazón).

PRECAUCIONES: Interacciones: La coadministración de BUSCAPINA® COMPOSITUM NF y otros AINEs aumenta el riesgo de aparición de efectos adversos. Esto no resulta aplicable a los AINEs tópicos. La administración concomitante de antiplaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (IRSs) aumenta el riesgo de hemorragia digestiva. El efecto anticolinérgico de los antidepresivos tricíclicos, los antihistamínicos, la quinidina, la amantadina, la disopiramida y de otros anticolinérgicos (por ejemplo, el tiotropio y el ipratropio) podría intensificarse por la administración de BUSCAPINA® COMPOSITUM NF. El tratamiento concomitante con antagonistas de la dopamina como la metoclopramida puede disminuir los efectos de ambos fármacos sobre el tubo digestivo. La administración de BUSCAPINA® COMPOSITUM NF puede aumentar el efecto taquicárdico de los agentes beta-adrenérgicos. La administración concomitante con digoxina, fenitoína o litio provoca aumento de las concentraciones plasmáticas de estas sustancias. El efecto de los diuréticos y de los antihipertensivos (betabloqueantes, inhibidores de la ECA, vasodilatadores) puede reducirse. Los diuréticos pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad de los AINEs. La administración simultánea de diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hiperkalemia. El uso concomitante de glucocorticoides y AINEs aumenta el riesgo de efectos adversos gastrointestinales. Los fármacos que contienen probenecid o sulfinpirazona pueden retardar la eliminación del componente ibuprofeno. El efecto uricosúrico de la sulfinpirazona puede reducirse. La administración de ibuprofeno 24 horas antes o después de administrar metotrexato puede exacerbar los efectos adversos del metotrexato debido a una disminución de la eliminación del metotrexato. El uso concomitante de tacrolimus puede potenciar estos efectos adversos. La administración concomitante de ibuprofeno y zidovudina (AZT) a pacientes VIH-positivos puede aumentar el riesgo de hemorragias o de diátesis hemorrágica. Si bien no se han informado interacciones con los antidiabéticos, se deberá controlar la glucemia en tales casos. Es posible que resulte incrementado el efecto de tratamiento anticoagulante oral, por tal motivo debe controlarse cuidadosamente. Los antiinflamatorios no esteroideos pueden aumentar los efectos adversos centrales de las quinolonas, y esto puede provocar convulsiones. El tratamiento concomitante con ácido acetilsalicílico disminuye las concentraciones plasmáticas de ibuw w w . e d i f a r m . c o m . e c

profeno. Existe el riesgo teórico de un exceso de efectos adversos a nivel digestivo y renal por el uso concomitante de ibuprofeno y ácido acetilsalicílico. La administración concomitante de ibuprofeno puede limitar los efectos cardiovasculares beneficiosos del ácido acetilsalicílico en pacientes con incremento de riesgo cardiovascular. Ambos fármacos no deben administrarse en forma concomitante excepto bajo supervisión médica. Embarazo y lactancia: BUSCAPINA® COMPOSITUM NF está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar el desarrollo del embarazo o embriofetal. Los estudios epidemiológicos sugieren aumento del riesgo de abortos, malformaciones cardíacas y gastrosquisis después de administrar un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas al comienzo del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardiovasculares se incrementó desde menos del 1% hasta alrededor del 1,5 %. Se cree que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. En los animales, se demostró que la administración de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas se traduce en un aumento de las pérdidas pre y post-implantación y la letalidad embriofetal. Además, se informó aumento de la incidencia de diversas malformaciones, incluso cardiovasculares, en animales tratados con un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el período organogenético (véase “toxicología”). A menos que sea claramente necesario no debe administrarse BUSCAPINA® COMPOSITUM NF durante el primero y segundo trimestre del embarazo. Debe utilizarse la dosis diaria total más baja y durante el período más corto posible de BUSCAPINA® COMPOSITUM NF en una mujer que desea quedar embarazada, o durante el primero y segundo trimestre del embarazo. Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a: - efectos adversos cardiopulmonares (con cierre prematuro del conducto arterial e hipertensión pulmonar) - disfunción renal, que puede progresar hasta una insuficiencia renal con oligohidramnios; A la madre y el neonato, al final del embarazo a: - posible prolongación del tiempo de sangría, efecto antiagregante que puede producirse aun con dosis muy bajas - inhibición de las contracciones uterinas, lo cual conduce al retraso o a la prolongación del parto Existe evidencia limitada del uso de Butil Bromuro de Hioscina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no demuestran efectos deletéreos respecto a la toxicidad reproductiva. Existe información insuficiente de la excreción del Butil Bromuro de Hioscina y sus metabolitos en la leche materna. El ibuprofeno y sus metabolitos se excretan junto con la leche humana en muy bajas concentraciones y es improbable que esto cause efectos adversos a los lactantes alimentados a pecho. No se han estudiado los efectos sobre la fertilidad humana. El uso de ibuprofeno, como el de todos los fármacos que inhiben la síntesis de la ciclooxigenasa / prostaglandinas, puede alterar la fertilidad y no se recomienda en mujeres que deseen concebir. Se han realizado estudios preclínicos de fertilidad con el butilbromuro de hioscina y el ibuprofeno.

a d é n d u m

Vademécum Dolor

231

Vademécum Dolor

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR VEHÍCULOS U OPERAR MAQUINARIAS: No se han estudiado los efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinarias. Sin embargo, se debe avisar a los pacientes que pueden experimentar efectos adversos como estados de confusión, mareos, fatiga, alteraciones visuales (como visión borrosa) y de la audición durante el tratamiento con BUSCAPINA® COMPOSITUM NF. Por lo tanto, se debe recomendar precaución al conducir vehículos u operar maquinarias. Si los pacientes experimentan los efectos adversos mencionados antes, deben evitar la realización de tareas potencialmente riesgosas como conducir vehículos u operar maquinarias. Esto se aplica en mayor medida si se combina con alcohol.

REACCIONES ADVERSAS: Debido al contenido de butilbromuro - de hioscina, pueden producirse efectos adversos anticolinérgicos como sequedad bucal, taquicardia y retención urinaria aunque en general son leves y autolimitados. Los efectos adversos del ibuprofeno, en especial las complicaciones gastrointestinales, aumentan con la dosis y duración del tratamiento. Trastornos del sistema hematológico y linfático: - Agranulocitosis - Insuficiencia medular (como pancitopenia, anemia aplásica, leucopenia, trombocitopenia) - Anemia (como anemia hemolítica) Trastornos del sistema inmune: - Reacción anafiláctica, shock anafiláctico - Meningitis (incluso fiebre y coma) - Asma, broncoespasmo - Angioedema - Urticaria - Hipersensibilidad (como erupción, prurito, fiebre) Trastornos del sistema nervioso: - Depresión - Insomnio, inquietud, nerviosismo - Estado confusional, irritabilidad - Mareos - Fatiga - Cefalea Trastornos oculares: - Ambliopía - Alteraciones visuales (como visión borrosa) - Daltonismo Trastornos auditivos: - Alteraciones de la audición - Acúfenos Trastornos del sistema cardiovascular: - Insuficiencia cardíaca (en pacientes predispuestos) - Hipotensión (incluso shock) - Hipertensión - Taquicardia - Palpitaciones Trastornos gastrointestinales: - Úlcera gastroduodenal, hemorragia digestiva (incluye hematemesis y melena) y perforación gastrointestinal, incluidos los desenlaces mortales - Pancreatitis - Constipación - Dolor abdominal - Dispepsia, flatulencia - Vómitos - Náuseas - Diarrea - Sequedad bucal

232

Trastornos hepatobiliares: - Hepatotoxicidad - Aumento de las transaminasas Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: - Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica - Eritema multiforme - Reacción cutánea - Dishidrosis - Alopecia Trastornos renales y urinarios: - Insuficiencia renal aguda - Síndrome nefrótico - Nefritis tubulointersticial - Necrosis papilar renal - Disminución de la diuresis, retención urinaria - Retención de líquidos (incluso edema periférico) - Aumento de la creatinina en sangre - Aumento del nitrógeno uréico Otros efectos secundarios observados con el tratamiento con AINEs son estomatitis ulcerosa, exacerbación de la colitis ulcerosa, Enfermedad de Crohn y gastritis. Estudios clínicos y epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, especialmente en altas dosis (2400 mg diarios) y en tratamientos a largo plazo puede causar un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo infarto de miocardio y accidente cerebrovascular).

SOBREDOSIS: Síntomas: La sobredosis de butilbromuro de hioscina puede provocar efectos anticolinérgicos. Los signos y síntomas de la sobredosis de ibuprofeno pueden variar entre los individuos. Los síntomas habituales de la sobredosis de ibuprofeno son náuseas, vómitos, dolor epigástrico y diarrea. Los efectos secundarios más graves del ibuprofeno pueden involucrar al sistema nervioso central (incluso excitación, coma o convulsiones). Puede presentarse acidosis metabólica y prolongación del tiempo de protrombina/INR (Relación Normatizada Internacional) probablemente debido a la interferencia con la acción de los factores circulantes de la coagulación. Puede producirse insuficiencia renal aguda que incluye necrosis papilar, daño hepático, hipotensión, depresión respiratoria y cianosis. Puede haber exacerbación del asma en pacientes con asma bronquial. Tratamiento: El tratamiento debe ser sintomático, con fármacos parasimpaticomiméticos en caso de ser necesarios. La consulta con el oftalmólogo debe realizarse en forma urgente en caso de glaucoma. Pensar en la administración oral de carbón activado si el paciente es examinado dentro de la hora posterior a la ingestión de una dosis potencialmente tóxica. No existe antídoto específico contra el ibuprofeno. Almacenar en un lugar seguro fuera del alcance de los niños. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico. BOEHRINGER-INGELHEIM del Ecuador Cía. Ltda. Quito Av. de los Shyris N-344 y Av. Eloy Alfaro. Edificio Parque Central, Piso 15 Teléfono: (593-2) 397 99 41

w w w . e d i f a r m . c o m . e c