CIMETIDINA

Descripci N Farmacologica

antagonista de los receptores H2 de histamina comercializado para el tratamiento de la úlcera péptica.

Farmacodinamia

bloquea los efectos de la histamina en los receptores localizados en la membrana basolateral de las células parietales del estómago, receptores denominados H2 De este bloqueo disminuye la secreción gástrica de ácido con la correspondiente reducción tanto en el volumen del fluido gástrico como en su acidez. reduce igualmente la secreción gástrica de ácido en respuesta a otros estímulos como los alimentos, la cafeína, la insulina, el betazol o la pentagastrina La cimetidina no reduce la secreción de ácido de una forma tan intensa como los inhibidores de la bomba de protones

La cimetidina exhibe un débil efecto antiandrogénico.

Farmacocin Tica

Se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo, metabolismo hepático de primer paso que reduce su biodisponibilidad a un 60-70% se distribuye por todo el cuerpo, siendo detectable en la leche materna y la placenta semi-vida de eliminación es de unas dos horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con insuficiencia renal

Aproximadamente el 48% de una dosis oral y el 75% de una dosis intravenosa se eliminan por la orina, siendo el resto eliminado con las heces.

Interacciones

La cimetidina inhibe las isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 y CYP3A, y por lo tanto, puede disminuir la eliminación de otros fármacos que se metabolizan a través de estas vías La inhibición del metabolismo hepático puede ser especialmente importante para los fármacos metabolizados en el hígado de estrecho margen terapéutico, como la teofilina

La cimetidina inhibe el metabolismo hepático de los siguientes anticonvulsivantes: carbamazepina, fosfenitoína y fenitoína Las concentraciones séricas de estos fármacos puede aumentar produciendo efectos secundarios no deseados y aumento la toxicidad de los mismos La administración concomitante de cimetidina y warfarina aumenta el INR y puede inducir un sangrado moderado a severo en algunos pacientes.

Indicaciones M Dicas Y Posologia

Tratamiento de las úlceras gástricas o duodenales

Administración oral:

Adultos y adolescentes: 800 mg una vez al día Niños: entre 20 y 40 mg/kg/día

Infantes: entre 10 y 20 mg/kg/día

Neonatos: entre 5 y 10 mg/kg/día

Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal asociada a la presencia del Helicobacter pylori en combinación con otros fármacos:

Adultos: 300 mg cuatro veces al día o 800 mg una vez al día

Tratamiento del reflujo gastroesofágico

Administración oral:

Adultos y adolescentes: 800 mg dos veces al día o 400 mg

Niños: 20 40 mg/kg/día

Infantes: 10 20 mg/kg/día

Neonatos: 5 10 mg/kg/día

Tatamiento de la pirosis (ardor de estómago) o dispepsia: (automedicación)

Adultos y niños > 12 años: 200 mg 30 a 60 minutos antes de los alimentos causantes

Niños de < 12 años: utilizar solamente si lo prescribe el médico

Tratamiento de condiciones patológicas hipersecretoras, incluyendo el síndrome Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica o síndrome del adenoma endocrino múltiple

Adultos: 300 mg cuatro veces al día con las comidas

Adultos: 300 mg IV

Administración intravenosa (infusión i v continua

Adultos y adolescentes: 50 mg/hora (1200 mg/día)

Para el tratamiento de la hemorragia digestiva alta, gastritis aguda, esofagitis