1 minute read
OPIOIDES
Descripci N Farmacologica
Advertisement
Analgésico opiáceo con un mecanismo dual de acción. Es una mezcla racémica de los isómeros trans, y cis
El tramadol es un análogo sintético de la codeína, con una menor afinidad que esta hacia los receptores opioides
Farmacodinamia
posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína
El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo Los receptores opiáceos es encuentran acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas afectoras
El resultado final es la inhibición del estímulo nociceptivo
Farmacocin Tica
Se administra por vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa.
Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% después de varias dosis
Metabolización hepática de primer paso saturable
Las concentraciones máximas del metabolito activo del tramadol (M1) se obtienen a las 3 horas después de una dosis oral
El fármaco atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en un 0 1%
En los adultos normales, la semi-vida de eliminación del tramadol y de su metabolito
M1 oscilan entre las 5 y 7 horas.
