Liječenje sportskih ozljeda iz perspektive ljekarnika

LIJEČENJE SPORTSKIH OZLJEDA IZ PERSPEKTIVE LJEKARNIKA

Prednosti topikalnog liječenja primjenom na kožu su postizanje visokih koncentracija lijeka na mjestu primjene i smanjenje sistemskih nuspojava u odnosu na lijekove koji se primjenjuju parenteralno ili oralno

AUTORICA ČLANKA: Ana Močić, mag.pharm.

Koštano-mišićni bolovi i sportske ozljede iz perspektive ljekarnika

Koštano-mišićna bol jedan je od najčešćih simptoma za koju pacijenti traže pomoć u ljekarni, a ljekarnici su - kao najdostupniji zdravstveni djelatnici - prva “adresa“ na kojoj se traži pomoć u otklanjanju simptoma boli i kod sportskih ozljeda.

Statistički su podjednako zastupljene akutna i kronična bol. Mladi ljudi koji vode fizički aktivan život često precjenjuju mogućnosti svog tijela u nastojanju da izvedu određenu vježbu ili postignu neki rezultat. Male ozljede s vremenom znaju poprimiti i kronično stanje ako im se ne pristupi na ispravan način.

Sindrom prenaprezanja čest je kod sportova kao što su biciklizam, trčanje, triatlon i sl. Kada se govori o ozljedama zglobova, najčešće se radi o akutnim ozljedama - kontuzijama, istegnućima ili puknućima ligamenata te o frakturama.

Osim ozljeda zglobova kod rekreativnih sportaša česti su i problemi s tetivama, burzama i mišićima.

Vodeći simptom ozljede je bol, a često su prisutni otok, hematom i crvenilo. U pravilu, pacijent može sam započeti liječenje, i to primjenom tzv. pravila RICE (Rest Ice Compression Elevation). Ako se stanje ne popravi tijekom nekoliko dana i u slučaju jačih simptoma, potrebno je potražiti pomoć liječnika.

Postoje situacije u kojima se ne preporučuje samoliječenje, nego je pacijentu potrebno savjetovati da potraži liječničku pomoć.

Važnost topikalne primjene i njena učinkovitost

U posljednjih 60 godina razvoj lijekova za dermalnu primjenu sve više napreduje i puno se više zna o djelovanju lijekova na i kroz kožu. U današnje vrijeme razvijaju se različiti nosači djelatnih tvari, prilagođeni potrebama pacijenata. Također je produbljeno razumijevanje utjecaja farmaceutskog oblika na obim isporuke lijeka do ciljanog mjesta učinka, te na djelotvornost i sigurnost primjene lijeka.

Prednosti topikalnog liječenja primjenom na kožu su postizanje visokih koncentracija lijeka na mjestu primjene i smanjenje sistemskih nuspojava u odnosu na lijekove koji se primjenjuju parenteralno ili oralno. Izazov za farmaceutsku industriju još uvijek je određivanje količine lijeka koju koriste pacijenti, te koja dopire u različite slojeve kože.

Farmakološki učinak i efikasnost topikalno primijenjenog lijeka ovisi o mogućnosti prolaska lijeka kroz kožu i dopreme do ciljanih tkiva u koncentracijama dovoljnim za postizanje terapijskog učinka. Ključni faktori su fizikalno-kemijske karakteristike molekula lijeka i formulacije, te mjesto i način aplikacije, a utjecaj imaju i individualne karakteristike te stanje kože pacijenta.

Stratum corneum je rožnata barijera koja štiti dublje slojeve kože i time ograničava pasivno prodiranje lijeka. Lijek prolazi kroz slojeve kože pasivnom difuzijom niz koncentracijski gradijent i raspodjeljuje se u tkiva i tekućine, a dio lijeka može putem kanala znojnica ili folikula dlaka dospjeti do dubljih slojeva. Na razini dermisa lijek se putem krvnih žila može distribuirati u dublja tkiva, a također može doći i do apsorpcije u sistemsku cirkulaciju, iako je sistemska apsorpcija tako primijenjenog lijeka vrlo niska.

Topikalni lijek može se nakupljati u stratum corneumu, epidermisu, dermisu i potkožnom masnom tkivu te tako stvarati depo iz kojeg se lijek postupno otpušta u okolno tkivo.

Pregled OTC topikalnih pripravaka

Registrirani OTC lijekovi u Hrvatskoj su: diklofenak gel i sprej, piroksikam krema, ibuprofen gel i sprej, ibuprofen+ levomentol gel, racemični mentol gel te pripravci s derivatima salicilne kiseline.

Nesteroidni antireumatici

Nesteroidni antireumatici svoje djelovanje ostvaruju prvenstveno inhibicijom sinteze prostaglandina, ponajprije putem ciklooksigenaze 2 (COX-2) i tako ostvaruju protuupalno i analgetsko djelovanje. Kod upale i boli traumatskog ili reumatskog porijekla ublažavaju bol, smanjuju oteklinu i skraćuju vrijeme do povratka normalne funkcije.

Količina nesteroidnog antireumatika apsorbiranog preko kože je proporcionalna veličini tretiranog područja i ovisi o ukupno primijenjenoj dozi te o stupnju hidracije kože.

Diklofenak se akumulira u koži koja djeluje kao spremnik iz kojeg se lijek postupno oslobađa u tkiva ispod kože. Odatle se prvenstveno distribuira i zadržava u dubokom upaljenom tkivu kao što je zglob, a tek onda ide u krvotok. Diklofenak se može pronaći u tkivu u koncentracijama i do nekoliko puta većim nego u plaz-

RICE protokol je općeprihvaćen način tretiranja ozljeda, koji može ubrzati oporavak te umanjiti bol i otok. Primjenjuje se kod svih sportskih ozljeda osim kod tendinitisa i burzitisa, a sastoji se od 4 koraka: odmor, hlađenje, kompresija i elevacija. Odmor - nakon što je došlo do ozljede, potrebno je prekinuti svaku fizičku aktivnost koja će uzrokovati daljnje naprezanje i pogoršanje stanja ozljeđenog područja. Pacijentu je potrebno preporučiti mirovanje u trajanju od 1-2 dana, da ne bi došlo do pogoršanja oštećenja. Hlađenje - ako se pravovremeno primjeni, hlađenje značajno smanjuje otok i upalu. U prvih 48 sati poželjno je stavljati hladne obloge svakih 1-2 sata, u trajanju od 10-15 minuta. Važno je savjetovati da hladni oblog ne smije biti u direktnom doticaju s kožom kako bi se spriječio eventualni nastanak ozeblina. Kompresija - uporaba kompresivnih zavoja ili odgovarajućih steznika pomaže u ublažavanju otoka. Prilikom kompresije dolazi do boljeg rasprostiranja nakupljene tekućine te do njene brže resorpcije u okolna tkiva. No, ako je kompresija prečvrsta, dolazi do prekida cirkulacije te može doći do neosjetljivosti, trnaca, boli, hladnoće i otoka distalnog područja. Kompresiju je najbolje primijeniti u razdoblju od 48-72 sata nakon ozljede. Elevacija - važna u procesu smanjenja otoka. Pacijentu je potrebno savjetovati da prilikom hlađenja, sjedenja ili ležanja podigne ozlijeđeni dio tijela.

mi. U plazmi se primarno veže na serumske proteine, uglavnom albumin. Najviše koncentracije u plazmi su približno 100 puta niže nego nakon oralne primjene iste količine.

Ibuprofen se primjenjuje lokalno s ciljem perkutane resorpcije. Kad se primjenjuje lokalno, pokazano je da je apsorpcija kroz kožu oko 5% oralne primjene. Ibuprofen se često nalazi u kombinaciji s mentolom. On stimulira kožne nociceptore, dovodeći do povišenja temperature kože i mišića koji se nalaze ispod nje. Stimulacija nociceptora dovodi do početka refleksa aksona što pak dovodi do otpuštanja vazodilatatorskih peptida čime se stvara blago nadražajni učinak. Blaga nadraženost ugodna je za bolna oštećenja mišića, tetiva i zglobova.

Nakon topikalne primjene plazmatske se koncentracije NSAIL kreću od 0,2%-8% ukupne koncentracije postignute oralnom primjenom lijeka, pa su posljedično i komplikacije poput gastrointestinalnog krvarenja i gastričkih ulkusa, te kardiovaskularne i renalne toksičnosti rjeđe. Prilikom topikalne primjene postoji veći rizik od neželjenih kožnih reakcija u odnosu na oralnu primjenu, ali reakcije su uglavnom blage, prolaze nakon prestanka primjene topikalnog lijeka i uglavnom ne zahtijevaju dodatnu intervenciju.

Lijek se primjenjuje isključivo na neozlijeđenu kožu, i to u predviđenom razdoblju za samoliječenje od 7 dana.

Pripravci s derivatima salicilne kiseline

Acetilsalicilna kiselina (ASK) pokazuje periferni i središnji analgetski učinak, protuupalni (visoke doze), antipiretički i antireumatički učinak, inhibira agregaciju trombocita, te ima vazodilatacijsko djelovanje.

Metil-salicilat (sličan ASK) primijenjen u obliku kreme ili spreja ima lokalno djelovanje, brzo se apsorbira iz preparata, u tkivu se hidrolizira do salicilne kiseline, pa su koncentracije metilsalicilata u plazmi male. Koristi se za smanjenje bolova.

Pripravci s derivatima salicilne kiseline primjenjuju se 2-3 puta na dan (ne s okluzivnim zavojem i ne na djeci mlađoj od 5 godina,

TABLICA 2 Usporedba lokalnih pripravaka protiv boli u zglobovima i mišićima

OTC LIJEK INDIKACIJE

Diklofenak • ozljeda mekih tkiva: tetiva, ligamenata, mišića i zglobova uslijed uganuća, iščašenja, podljeva i boli u leđima (sportske ozljede) • reumatizam: tendinitis, burzitis, teniski lakat, sindrom bolnog ramena Ibuprofen • liječenje reumatskih bolova, bolova u mišićima, bolova u leđima, bolova i oteklina izazvanih iščašenjem, istegnućem i ostalim sportskim ozljedama te kod neuralgija

DOZIRANJE KONTRAINDIKACIJE

veličina oraha, laganim utrljavanjem na bolno mjesto 3-4 puta na dan • posljednje tromjesečje trudnoće • djeca mlađa od 14 godina • alergije na NSAID lijekove

1-4 cm gela lagano umasirati ne više od 4 puta na dan, s intervalom od najmanje 4h • ozlijeđena ili oštećena koža, otvorene rane • djeca mlađa od 12 godina • reakcije preosjetljivosti

Ibuprofen + levomentol

Racemični mentol

• ublažavanje reumatske boli, mišićnih boli, bolova i oticanja kao što su istegnuća, uganuća i sportske ozljede • ublažavanje boli povezane s manje ozbiljnim artritičnim stanjima 1-4 cm gela lagano umasirati ne više od 3 puta na dan, s intervalom od najmanje 4h • ako je prisutna lokalna infekcija • u zadnjem tromjesečju trudnoće • reakcije preosjetljivosti • djeca mlađa od 12 godina • bolesnici s peptičkim ulkusom, upalnim bolestima crijeva ili poremećajem rada jetre ili bubrega; starije osobe (sa sklonošću GI krvarenju) • ne stavljati na rane i otvorene ozljede • ne koristiti ispod hermetičkih okluzivnih obloga NE

• simptomatsko ublažavanje bolnih ozljeda mišića, zglobova i tetiva lagano umasirati u tankom sloju 3-4 puta na dan

Piroksikam • lokalno ublažavanje bolova, upale i ukočenost uslijed reumatskih bolesti poput osteoartritisa, te akutnih bolesti MKS poput periartritisa, burzitisa, tendinitisa; stanja nakon ozljeda, uganuća, bolovi u donjem dijelu leđa 1,5 cm kreme 3-4 puta na dan • preosjetljivost na djelatnu ili pomoćnu tvar • djeca mlađa od 5 godina • djeca mlađa od 12 godina

POSEBNA UPOZORENJA

• bolesnici s peptičkim ulkusom, upalnim bolestima crijeva ili poremećajem rada jetre ili bubrega; starije osobe (sa sklonošću GI krvarenju) • ne stavljati na rane i otvorene ozljede • ne koristiti ispod hermetičkih okluzivnih obloga • bolesnici s peptičkim ulkusom, upalnim bolestima crijeva ili poremećajem rada jetre ili bubrega; starije osobe (sa sklonošću GI krvarenju) • područje na kojem se primjenjuje ne izlagati u velikoj mjeri sunčevoj svjetlosti da bi se izbjegla pojava fotoosjetljivosti

TRUDNOĆA I DOJENJE

NE

NE

• reakcije preosjetljivosti NE

• reakcije preosjetljivosti • primjena na mjestu otvorenih rana • bolesnici s peptičkim ulkusom, upalnim bolestima crijeva ili poremećajem rada jetre ili bubrega; starije osobe (sa sklonošću GI krvarenju) • mogućnost fotosenzitivne reakcije NE

Eterična ulja i njihove aktivne tvari

Ulje bora - terpentin je eterično ulje dobiveno destilacijom smole bora, a poznato je po monoterpenskim ugljikovodicima pinenima. Oksidirani spojevi pinena poznati su po učinku na dišni sustav - opuštaju glatke mišiće bronha. Veće koncentracije oksidiranog ulja bora iritiraju kožu.

Ulje eukaliptusa - važan spoj u ulju eukaliptusa je 1,8-cineol (monoterpenski cikloeter). On se veže na proteinske kanale membrane (TRP - transient receptor potential kanali). Aktiviranjem TRPV-3 (važan za osjet topline) dolazi do prolaznog zagrijavanja, pa do desenzitizacije (proteina) i smanjenja boli. Aktivira i TRPM-8 (važan za osjet hladnoće, pa nastupa hlađenje i smanjenje boli) a antagonist je TRPA-1 (tako koči osjet jake hladnoće).

Arnika

Arnika primijenjena na koži ima antiflogističko djelovanje. Također, preparati s arnikom pokazuju analgetsko i antiseptično djelovanje. Istraživanja na životinjama pokazala su antimikrobnu, antitumorsku, protuupalnu, analgetsku, imunostimulativnu i kardiotoničnu aktivnost, što se pripisuje njenoj sastavnici - helenalinu.

Zasad su provedena klinička istraživanja kojima se potvrdio pozitivan učinak arnike na upalu mišića i poboljšanje venskog tonusa. Za vanjsku upotrebu kod odraslih može se koristiti i u obliku tinkture. Masti, kreme, gelovi i komprese pripravljeni su od tinktura, tekućih ekstrakata, razrijeđenih tinktura ili tekućih ekstrakata, dekokta. Najpopularniji preparati koji sadržavaju arniku upravo su masti ili kreme za masažu.

Magnezijev klorid

Magnezijev klorid ili nigari, derivat je morske soli koji se tradicionalno koristi kao prirodno sredstvo za sirenje sojinog mlijeka i izradu tofua. Sadrži više od 95% magnezijevog klorida, a poznat je po brojnim dobrobitima za organizam, s obzirom na to da sadrži visoki postotak prirodnog i organizmu iskoristivog oblika magnezija.

Magnezijev klorid može pozitivno djelovati na probleme s upalom živaca i ligamenata, jer ih omekšava i djeluje protuupalno. U tu svrhu mogu se napraviti oblozi s vodom i magnezijevim kloridom te aplicirati na zahvaćeno područje. Također, može se koristiti i za izradu kupki nakon treninga.

Kada prednost dati nekom topikalnom pripravku?

Kod sportske ozljede mišića - ako je došlo do rupture - mišić je potrebno mazati heparinskim kremama i gelovima.

Kada se radi o bilo kakvoj upali tetiva i zglobova, prednost imaju nesteroidni antireumatici te gelovi na bazi mentola koji hlade, posebno unutar akutnog razdoblja od tri dana. Ukoliko je zbog kontraindikacija ograničena primjena nesteroidnih antireumatika, možemo preporučiti biljne pripravke na bazi arnike koja ima izražen antiflogistički učinak.

Kada ozljeda traje dulje, mogu se upotrijebiti eterično ulje bora ili eukaliptusa, i to kao potporna terapija uz neku aktivnu komponentu.

Suportivna terapija za sve sportaše i rekreativce može biti nanošenje magnezijevog klorida, što će nadomjestiti potrošeni magnezij i relaksirati napete mišiće.

Nefarmakološke mjere

Osim liječenja simptoma aktivnim supstancijama, važno je provesti i nefarmakološke mjere, ako su potrebne. Preporučiti se mogu steznici, elastični zavoji ili kinezio trake. Steznici stabiliziraju nestabilne zglobove, pa se često koriste posttraumatski, za vrijeme oporavka i prilikom povratka sportskoj aktivnosti. Zbog mogućnosti atrofije mišića treba biti oprezan s njihovom uporabom. Elastični zavoji koriste se kod ozljeda kada treba imobilizirati ozlijeđeni zglob i smanjiti otok. Kinezio trake koriste se pod stručnim nadzorom kao pričuvno sredstvo za smanjenje boli.

Pregled kliničkih studija

Pregledan je učinak formulacije pojedinih lijekova. Gel formulacije diklofenaka i ketoprofena bile su među najučinkovitijim, uz ibuprofen gel i diklofenak flaster.

Za gelove diklofenaka i ketoprofena, 7 ili 8 od 10 osoba sa sindromom prenaprezanja, uganućem ili istegnućem mišića imalo je znatno smanjenu bol nakon sedam dana, u usporedbi sa samo 2 ili 3 od 10 osoba koje su koristile placebo (podaci visoke kvalitete).

Oko 1 od 20 osoba doživjelo je blagu i kratkotrajnu nuspojavu poput crvenila na mjestu primjene. Isto je bilo i za lokalno primijenjen NSAID i lokalno primjenjen placebo (podaci visoke kvalitete). Nuspojave poput želučanih smetnji ili mučnine bile su rijetke, bez razlika u odnosu na lokalni NSAID-a i lokalni placebo (podaci visoke kvalitete). Nije bilo ozbiljnih nuspojava.

Zaključak

Svaku sportsku ozljedu i koštano-mišićnu bol potrebno je zbrinuti na odgovarajući način, primjenom RICE protokola i farmakološkim sredstvom. Uz oralnu upotrebu od velike je važnosti i topikalna primjena koja djeluje lokalno. Brojne kliničke studije potvrđuju upravo učinkovitost topikalne primjene.

Lokalni nesteroidni protuupalni lijekovi pružili su dobru razinu ublažavanja boli u akutnim stanjima kao što su uganuća, istegnuća i ozljede od prenaprezanja, vjerojatno slične onima koje pružaju oralni NSAID.

Najbolje učinke pružile su gel formulacije diklofenaka, ibuprofena i ketoprofena, te nekih diklofenak flastera, a nuspojave su obično bile minimalne.

Akutna stanja treba tretirati nesteroidnim antireumaticima kojima se tijekom oporavka mogu pridodati i druge komponente.

Literatura:

https://www.cochrane.org/CD007402/SYMPT_topical-non-steroidal-anti-inflammatory-drugs-acute-musculoskeletal-pain-adults https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5629190/ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3004639/ https://sems-journal.ch/2468 https://www.plivamed.net/aktualno/clanak/16167/Primjena-i-svojstva-topikalnih-nesteroidnih-antireumatika.html http://www.inpharma.hr/index.php?mact=News,cntnt01,detail,0&cntnt01article id=1678&cntnt01returnid=21 http://www.inpharma.hr/index.php?mact=News,cntnt01,detail,0&cntnt01article id=1590&cntnt01returnid=21 http://www.inpharma.hr/index.php?mact=News,cntnt01,detail,0&cntnt01arti cleid=770&cntnt01returnid=21 https://www.halmed.hr/Lijekovi/Baza-lijekova/Neofen-Plus-50-mg-g-gel/9217/ https://www.halmed.hr/Lijekovi/Baza-lijekova/Deep-Relief-gel/12069/ http://www.inpharma.hr/index.php?mact=News,cntnt01,detail,0&cntnt01arti cleid=770&cntnt01returnid=21