ÁCIDO ACETILSALICÍLICO UN AINE DE PREFERENCIA ACETILSALICILICO ACID A PREFERENCE AINE Katherine Pinzón Mosquera; Carlos García González Universidad Técnica de Machala, Km 5½ vía a Pasaje, apartado 070151, Machala-Ecuador, Unidad Académica de Ciencias Químicas y de la Salud, Asignatura de Análisis de Medicamentos. liskath25@gmail.com
RESUMEN La investigación de este trabajo tiene como objetivo conocer los beneficios del ácido acetilsalicílico como un fármaco de elección principal para tratar diferentes patologías especialmente cardiovasculares como infarto agudo de miocardio y accidentes cardiovasculares, cefaleas, fiebre, dolores musculares entre otras, que tienen una alta prevalencia en el ser humano sin escoger la edad o el sexo, etc. Además ex un analgésico de un elevado consumo a nivel mundial, mediante revisiones de literatura científica de estudios realizados a un número determinado de población en el mundo, que permite ejecutar un estudio amplio de sus efectos adversos, sus beneficios, sus contraindicaciones, sus mecanismo de acción para diversas enfermedades que afecten al ser humano. Los resultados obtenidos de esta investigación me permito detallar en decir que la ejecución de todos estos estudios a la población mundial brinda la oportunidad evitar alteraciones vasculares en el organismo dándole un tratamiento preventivo o curativo. Concluyendo así, que a tomar las medidas adecuadas de medicación, cumplimiento de tratamientos se puede evitar el aumento de las tasas de mortalidad y morbilidad a nivel mundial, debido a que ex un medicamento de fácil acceso, económico y de calidad en sus efectos terapéuticos. Palabras clave: Analgésico, Prevalencia, Aspirina, Valor Terapéutico, Cefalea. ABSTRACT The investigation of this research has as objective know the benefits of acetylsalicylic acid as a main drug for treating different cardiovascular diseases, such as acute myocardial infarction and cardiovascular accidents, headaches, fever, muscular pain among others, which have a high prevalence in the human being without choosing the age or the sex, etc. It is an analgesic of high consumption worldwide, by means of reviews of scientific literature on studies carried out on a certain number of people in
the world, which allows a wide study of their adverse effects, their benefits, their contraindications, their mechanism of action for various diseases that affect the human being. The results obtained from this research allow me to say that the execution of all these studies to the world population provides the opportunity to avoid vascular alterations in the body giving a preventive or curative treatment. Concluding, that to take appropriate measures of medication, compliance with treatments can be avoided the increase of mortality and morbidity rates worldwide, due to ex a drug easily accessible, economic and quality in its therapeutic effects. Key words: Analgesics, Prevalence, Aspirin, Terapeutic Value, Cephalea.
INTRODUCCIÓN La aspirina, cuyo principio activo es el ácido acetilsalicílico, un derivado de ácido salicílico. Aunque la historia temprana del ácido acetilsalicílico es 400 a. C., este fármaco sigue siendo todavía en objeto de estudio de muchos científicos. Inicialmente concebido como un medicamento antiinflamatorio, antipirético, analgésico y utilizado en siguiendo en la prevención de las enfermedades cardiovasculares, la aspirina es utilizado por la mayor parte de oncólogos, que evalúan su posible uso en la quimioprevención (2). En nuestro cuerpo, la acción Aspirina® es la capacidad para inhibir la enzima ciclooxigenasa, evitando así la unión de ácido araquidónico en el sitio activo de esta enzima. En consecuencia, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, implicada en la aparición de la inflamación; las prostaciclinas y tromboxanos, implicados en la agregación anti-plaquetaria y vasoconstrictor. Gracias a múltiples experimentos se inició en los años 80 del siglo XX, que parece tener también una salida en el mundo vegetal. De hecho se comprobó que aplicaciones exógenas de ácido acetilsalicílico y su precursor, el ácido salicílico, determina un fortalecimiento de las defensas de las plantas frente a patógenos. A partir de esta premisa, llevé a cabo una serie de experimentos en una muestra particular de flores girasol (Helianthus annuus L.), para verificar si es posible considerar este fármaco conservante floral (5).
En particular, se pone énfasis en el efecto de la diferencia entre la administración de una determinada concentración de comprimidos comerciales Aspirina® (que consiste en ácido acetilsalicílico, y adyuvantes) y la administración del único ingrediente activo de los comprimidos (ácido acetilsalicílico). Los resultados obtenidos durante los experimentos, donde se examinaron los parámetros estrictamente cualitativos y basados en una comparación de los vasos analizados, revela la influencia de una dosis dada de comprimido (2). En la actualidad la aspirina es un medicamento predilecto debido a que actúa contra el dolor y la inflamación, por lo tanto, alivia por un lapso de hasta seis horas. Rapidez de acción y la eficacia analgésica demostrado por estudios clínicos, haciendo que la aspirina sea la primera droga de opción para medicar al paciente, siendo así una nueva oportunidad para los pacientes en el tratamiento de la medicación para el dolor, sino también para los médicos y farmacéuticos, que tienen disponible en su arsenal terapéutico un fármaco eficaz y bien tolerado para el tratamiento de dolor agudo contra ciertas patologías que afectan de manera inesperada al humano (1). La aspirina tiene todas las características para responder a lo que un médico busca de un analgésico para el tratamiento del dolor agudo; en esta situación, de hecho, es un fármaco que tiene por garantía la eficacia, o el alivio del dolor, la tolerabilidad, la acción rápida, la manejabilidad y la interacción limitada de riesgos. De hecho, el ácido acetilsalicílico, fundador de los fármacos anti-inflamatorios, tiene una buena tolerancia a enfermedades de tipo cardiovascular, hepática, renal y superior en comparación con otros AINE y tolerabilidad gástrica definitivamente más baja que otros. Finalmente, en pacientes en prevención cardiovascular con ácido acetilsalicílico a dosis bajas, la aspirina permite tener acción analgésica y anti-inflamatoria sin el riesgo de interacciones, que en lugar pueden manifestarse con otros AINEs (5). Se ha hecho mucho para caracterizar ampliamente la seguridad de este medicamento: aspirina, con una historia de más de 115 años, ha sido probado en situaciones reales de diferentes generaciones. Un meta-análisis publicado recientemente, por ejemplo, derivados de 67 estudios clínicos, que incluyeron más de 13.000 pacientes, reafirmó el perfil de seguridad gastrointestinal del ácido acetilsalicílico en el tratamiento a corto plazo del dolor agudo, fiebre, resfriados y síndromes. Si se usa según las instrucciones,
el ácido acetilsalicílico muestra de hecho una incidencia de efectos secundarios gastrointestinales bajos y comparables a los observados con ibuprofeno y paracetamol en las mismas situaciones de uso. Además, el ácido acetilsalicílico es de los pocos no esteroides anti-inflamatorio cuyo uso no está asociado con un mayor riesgo cardiovascular, se emplea, con diferentes métodos y dosificaciones, precisamente debido a la prevención de riesgos cerebro-cardiovascular (4).
MATERIALES Y METODOLOGÍA Se realizó una búsqueda de información científica sobre la importancia y el uso del ácido acetilsalicílico y su ingesta en el tratamiento preventivo o curativo de ciertas patologías en el ser humano; considerando diversos estudios que permitieron aclarar ciertas ideas del mecanismo de acción en el organismo, obteniendo así el efecto deseado dependiendo del uso para el cual está siendo utilizado en el estudio, para así lograr una eficacia en el tratamiento. Se utilizó herramientas importantes para la investigación de literatura científica como Google Académico, para buscar artículos científicos en las diversas revistas científicas de gran impacto: Scielo, Science, etc., obteniendo así información veraz y relevante, que brinde un aporte científico sobre los beneficios de la utilización del ácido acetilsalicílico. Para la culminación de este trabajo de investigación, se organizó las ideas informativas que permitieron dar un aporte breve importante al artículo de revisión científica, por medio de la lectura, incrementando los nuevos conocimientos sobre este fármaco de elevada utilización a nivel mundial por los nobles beneficios.
DESARROLLO Tan grande como una moneda o tan pequeño como un grano de café, blanco y sin sabor o de color y sabor fruto, efervescente o masticable, son muchas las variantes de la Aspirina, cuyo ingrediente activo es el ácido acetilsalicílico, es uno de los fármacos más exitosos en el mundo. ¿Quién no tiene al menos una comprimido en el botiquín? ¿Quién considera que no es un amigo leal? Bueno para todas las ocasiones (4).
La Aspirina ha superado el umbral centenario, sin embargo su tren sigue siendo imparable, revelando una fuerte vitalidad y versatilidad. Para tener una idea de la importancia y difusión de Aspirina, todavía se tiene, tal vez incluso más que en el pasado, sólo piensa que cada año en los EE.UU. se consume 16.000 toneladas de esta droga, inicialmente concebido como un antiinflamatorio, antipirético y analgésico (2). La Aspirina continúa paso a paso para extenderse más y más en sus fronteras. Hoy en día no sólo se utiliza en la prevención de algunas enfermedades cardiovasculares, sino también se observa con cuidado por los oncólogos, en lo que respecta a quimioprevención, como resultado de varios experimentos, se demostró que las aplicaciones exógenas de ácido acetilsalicílico y su precursor, ácido salicílico, en ciertas plantas con una variedad de respuestas biológicas, incluyendo el fortalecimiento de las defensas contra los patógenos (7). La historia Aspirina se compone de un intrincado rompecabezas, uno puede comparar el nacimiento de Aspirina dirigido por los experimentos, investigaciones y puntos de vista, incluso simples que ponen una pieza tras otra. La historia relata que la corteza y las hojas del sauce, comenzó en el año 400 a.C. con Hipócrates, considerado el padre de la medicina, para iniciar la historia de preparados auspicioso terapéuticos. El médico aconsejó a las mujeres atenienses para superar el dolor del parto, beber una infusión de hojas de sauce o savia extraída de la corteza de esta planta, haciendo caso omiso de la acción del ácido salicílico (1). En la Edad Media el uso de la cocción de la corteza de sauce se mantiene sólo en el agricultor y el medio ambiente, como un remedio contra el dolor. Después de la medicina natural cae debido a la recogida de veto de ramas de sauce, que se utiliza para tejer cestas. Es sólo en el siglo XVIII, que forma parte de este medicamento en boga, gracias al reverendo Edward Stone; el sabor amargo de la corteza de sauce trae a la mente de él, a la planta perteneciente a la quina de género, nativa de los Andes, a partir de cuya corteza se extrae la quinina, una sustancia para la cura de la malaria (7). Dado el creciente uso de la corteza y las hojas del árbol de sauce, a principios del siglo XIX se intensificó los estudios sobre las propiedades de esta planta, en un intento de
obtener una sustancia activa. En 1828, el profesor Johann Andreas Buchner obtuvo, por la ebullición de la corteza de sauce, una masa amarilla que llamó salicina (6). El químico italiano Raffaele Piria atribuye el descubrimiento en 1856 de que la salicina llega a ácido salicílico, facilitando su empleo y allanando el camino para la futura síntesis industrial (4). Aspirina es el nombre comercial de un fármaco que pertenece a la clase de los AINE, es decir, de Drogas No Esteroides Anti-Inflamatorios. Su ingrediente activo es el éster acético de ácido salicílico, aunque con frecuencia se utiliza la denominación de acetilsalicilato, o ácido acetilsalicílico, un ácido carboxílico. En algunos de su naturaleza, los derivados se encuentran en muchas plantas, que en el cuerpo se convierte en ácido salicílico. Por ejemplo, la corteza de diversas plantas que pertenecen al género Salix contiene porcentajes de variables de glucósidos fenólico (tal como la salicina y salicortina) que se transforman por oxidación en el hígado y el intestino en ácido salicílico (3). En el laboratorio, es posible obtener el ácido salicílico por una reacción conocida como la síntesis de Kolbe, que consiste en el tratamiento de la sal de un fenol con dióxido de carbono, bajo presión, la introducción de un grupo ácido carboxílico en el anillo aromático. Es por tanto un sustitución aromática entre el anillo aromático, activadas gracias a la presencia del grupo -OH, y un grupo carbonilo, en el que las especies electrófilas es el carbono, que tiene una carga positiva parcial. Gracias a una reacción de esterificación, es posible llegar a ácido salicílico. La reacción consiste en una condensación debido a la eliminación de ácido acético entre el hidroxilo unido al grupo fenilo y el anhídrido acético (5). Aspirina se utiliza básicamente por su efecto antiinflamatorio eficaz, analgésico y antipirético. Sin embargo, el alcance de este medicamento se está extendiendo cada vez más ilimitando las fronteras a través de los esfuerzos de destacados médicos y científicos. Mediante la inhibición de la producción de prostaglandinas, la Aspirina es un analgésico, un compuesto químico que actúa sobre el SNC dando alivio o suprimiendo los estímulos dolorosos que recibe, sin producir inconsciencia (3).
Al mismo tiempo es también un antipirético. El ácido acetilsalicílico opera directamente sobre el hipotálamo, donde es el centro de la regulación térmica del cuerpo; con su administración tiene una vasodilatación periférica y aumento de la sudoración, lo que implica una pérdida de calor y en consecuencia, una disminución de la temperatura (4). Mediante la inhibición de la formación de tromboxano A2, el fármaco tiene un efecto antiplaquetario, aumentando de este modo la fluidez de la sangre a través de las arterias y disminuyendo la posibilidad de generar un trombo, la obstrucción de un vaso sanguíneo. Esta energía es aprovechada en la prevención de las enfermedades cardiovasculares, tales como ataques al corazón, derrames cerebrales y trombosis (1). La base es la estrecha relación entre la inflamación y carcinogénesis: existe la hipótesis de que la reducción de la inflamación limita el riesgo de cáncer. El cáncer puede sobornar a diputados oficiales de policía a las defensas del cuerpo, es decir, los macrófagos, con un mecanismo inteligente: utilizando sus propias señales de alarma, aprovechando de este modo de códigos de mensajería (citocinas y quimiocinas). De hecho, mediante el examen de las células cancerosas se encuentran muchos macrófagos, atraídos por el mismo tipo de cáncer que los explota a desarrollar. Sin embargo, cuando se trata de los macrófagos, también habla de la inflamación; conociendo la potencia, esta droga, que podría ser realmente útil en el plano de las neoplasias, tanto desde un punto de vista terapéutico como preventivo (6).
RESULTADOS Numerosos ensayos clínicos aleatorizados en los últimos años han contribuido a la caracterización de la aspirina como analgésico, a fin de lograr que las sociedades científicas nacionales e internacionales puedan incluirlo como un tratamiento de primera línea (y por tanto preferible que otros) en el tratamiento sintomático de la cefalea primaria, cefalea de tipo tensional y la migraña, la más extendida en la población mundial. La acción de la aspirina como analgésico, muestra cómo el fármaco más eficaz en el dolor agudo y post-operatorio. A todo esto se añade la eficacia conocida de la aspirina en la inflamación (2).
La aspirina ha demostrado ser eficaz también sobre los síntomas relacionados a náuseas, sensibilidad a la luz (fotofobia) y el ruido (fonofobia). En la innovación tecnológica de aspirina contra el dolor y la inflamación permite al médico tratante y farmacéutico satisfacer las necesidades del paciente cuya satisfacción está relacionada con la velocidad de resolución de los síntomas en las primeras dos horas después de la ingestión (1).
CONCLUSIÓN El artículo de investigación realizado tuvo como fin dar a conocer un poco de la historia de la Aspirina y su gran importancia en el mercado para el tratamiento del dolor, inflamación y antiplaquetario; la dosis recomendada y la ingesta diaria máxima de aspirina se debe prescribir por un médico, debido a que está reservado específicamente para adultos y niños de no menos de 16 años. El producto, disponible en sus respectivos formatos y concentraciones debe ser conocido por el paciente, que es quien lo va a ingerir hacia el interior de su organismo para ciertas patologías de relevancia considerable, evitando contraindicaciones e incluso la muerte por automedicación. Dado así que lo hace predilecto en el mercado mundial por sus numerosos beneficios.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS 1. Bottoni, P., & Fidente, R. (2005). Un primo contributo alla problematica dei farmaci come contaminanti delle acque. Ann Ist Super Sanità, 333-342. 2. Fortunya, J., Silvermanb, D., Malatsa, N., Tardónc, A., García-Closasd, R., Serrae, C., y otros. (2005). Uso de analgésicos y ácido acetilsalicílico en un estudio multicéntrico en España. Gac Sanit, 316-319. 3. García-Salmones, J., & Llamosas-Hernández, E. (2000). Efecto de dos analgésicos en la respuesta pulpar. Investigación Revista ADM, 50-53. 4. Maio, T., Trezzi, P., & Cimmino, M. (2001). La terapia con analgesici puri in un ambulatorio reumatologico. Reumatismo, 116-121. 5. Pengo, V., Prisco, D., & Iliceto, S. (2002). Gestione attuale della terapia anticoagulante orale. Ital Heart J Suppl, 502-517). 6. Rodríguez, M., & Bazán, S. (2014). Síntesis del ácido acetilsalicílico y análisis por cromatografía de capa fina (TLC) de drogas analgésicas. Sartenejas, 1-4.
7. Velázquez, O. (2017). Evidencias para el uso combinado de ácido acetilsalicílico (aspirina) y clopidogrel en síndromes coronarios agudos. Invest Clin , 79 - 91.
_______________________ Katherine Pinzón Mosquera