Представляем новый ингаляционный ГКС для лечения астмы
Альвеско® - ИГКС в виде пролекарства быстро активируется после ингаляции, преимущественно в легких1
Благодаря высокой липофильности Альвеско быстро абсорбируется и задерживается в клетках2 2 Циклесонид активируется эстеразами легких в активный метаболит – дезциклесонид3,4 5 3 Дезциклесонид обладает высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам ПРИЕМ 4 Влияние на транскрипцию ДНК обусловливает высокую противовоспалительную активность6 1 РАЗ 1
В СУТКИ
Дезциклесонид обратимо связывается с липидами в легких, что обусловливает длительное противовоспалительное действие7
5
1
Ĥ ŅŕŒŔŅŚŌţ ŎŏʼnŖŎŒō
2
ĤŎŖŌņńŚŌţ
3
ĵņţŋşņńőŌʼn ŕ ŔʼnŚʼnœŖŒŔŒŐ
ĦŏŌţőŌʼn őń ŖŔńőŕŎŔŌœŚŌŢ ĨıĮ
ń
ńŋ
Ŕ Ŗʼn
4
ħĮĴ
Łŕ
ħĮĴ
ħĮĴ
ħĮĴ
*ГКР - глюкокортикоидные рецепторы
5
IJŅŔńŖŌŐŒʼn ŕņţŋşņńőŌʼn ŕ ŏŌœŌňńŐŌ
Активирует противовоспалительные гены Препятствует транскрипции провоспалительных генов
Nave R. Clin Pharmacokinet 2009;48(4):243-252. Nonaka T. et al. BMC Pharmacology 2007;7:12. . Mutch E. et al. Biochem Pharmacol 2007;73(10):1657-1664. Nave R. and McCracken N. J Asthma Allergy 2008;1:11-18. Stoeck M. et al. J Pharmacol Exp Ther 2004;309:249-258. EU SmPC Alvesco, 2011. Nave R. et al. Biopharm Drug Dispos 2006;27:197-207.
Альвеско® демонстрирует минимальный риск развития местных и системных побочных эффектов1 İʼnŕŖőńţ œʼnŔʼnőŒŕŌŐŒŕŖŠ Ингаляция неактивного пролекарства1,2 Низкий уровень накопления в ротоглотке1-4 Минимальная стероидная активность в ротоглотке4
ƩǁNJǃ ljƹǀƻǁNjǁǘ ǃƹdžƽǁƽLJǀƹ NJDŽǁǀǁNJNjLJǂ ljNjƹ Ljljǁ NjƾljƹLjǁǁ ƙDŽǕƻƾNJǃLJ ǀdžƹǐǁNjƾDŽǕdžLJ džǁƿƾ ǐƾDž Ljljǁ NjƾljƹLjǁǁ ǍDŽnjNjǁǃƹǀLJdžLJDž ĵŌŕŖʼnŐőńţ œʼnŔʼnőŒŕŌŐŒŕŖŠ <1% пероральная биодоступность5 99% лекарства в системном кровотоке связано с белками плазмы6 Выраженный эффект «первого прохождения» через печень5 Быстро выводится из организма7
Nave R. Clin Pharmacokinet 2009;48 (4):243-252. Richter K. et al. J Clin Pharmacol 2005;45:146-152. Nave R. et al. Eur J Clin Pharmacol 2005;61:203-208. Newman S. et al. Resp Med 2006;100:375-384. Nave R. et al. Clin Pharmacokinet 2004;43(7):479-486. Rohatagi S. et al. Am J Ther 2005;12:201-209. EU SmPC Alvesco, 2011.
Альвеско® – экстрамелкодисперcный ИГКС1-3 ƩƹǀDžƾljǔ ǐƹNJNjǁǏ LjljƾLjƹljƹNjLJƻ ơƜƣƪ ƥƹNJNJ Džƾƽǁƹdždžǔǂ ƹǖljLJƽǁdžƹDžǁǐƾNJǃǁǂ ƽǁƹDžƾNjlj DžǃDž
ƤLJǃƹDŽǁǀƹǏǁǘ Трахея Бронхи
5.4
Бронхиолы
ƥƾDŽǃǁƾ ƽǔǎƹNjƾDŽǕdžǔƾ LjnjNjǁ ƻƾNjƻǁ LjLJljǘƽǃƹ NJLJNJNjƹƻDŽǘǗNj
LjLJƻƾljǎdžLJNJNjǁ DŽƾƼǃǁǎ
4.0
Терминальные
бронхиолы
Дыхательные
бронхиолы
3.7
2.4
Альвеолярные ходы
1.1
Альвеолярные мешочки
ƚLJDŽǕǑƾƾ LjljLJdžǁǃdžLJƻƾdžǁƾ ƻ DžƾDŽǃǁƾ ƽǔǎƹNjƾDŽǕdžǔƾ LjnjNjǁ njDŽnjǐǑƹƾNj ǁǎ ǍnjdžǃǏǁǗ ǁ ǖǍǍƾǃNjǁƻdžLJ LjLJƽƹƻDŽǘƾNj ǖLJǀǁdžLJǍǁDŽǕdžLJƾ ƻLJNJLjƹDŽƾdžǁƾ
Альвеско® отличается высокими уровнями распределения в мелких дыхательных путях1 Ƨƺǒƾƾ ljƹNJLjljƾƽƾDŽƾdžǁƾ ljƹǀDŽǁǐdžǔǎ LjljƾLjƹljƹNjLJƻ ƻ DŽƾƼǃǁǎ ǁ ƻ DžƾDŽǃǁǎ ƽǔǎƹNjƾDŽǕdžǔǎ LjnjNjǘǎ ƚnjƽƾNJLJdžǁƽ ƨơ
²
ƭDŽnjNjǁǃƹǀLJdž ƪnjNJLjƾdžǀǁǘ NJ Ɯƭƙ
²
LJƺǒƾƾ ljƹNJLjljƾƽƾDŽƾdžǁƾ ƻ DŽƾƼǃǁǎ
LJƺǒƾƾ ljƹNJLjljƾƽƾDŽƾdžǁƾ ƻ DŽƾƼǃǁǎ
Ʀƾ NJLJLJƺǒƹDŽLJNJǕ
ƽLJǀǔ LjljƾLjƹljƹNjƹ NjnjljƺnjǎƹDŽƾlj ljƹNJLjljƾƽƾDŽǘƾNjNJǘ ƻ DžƾDŽǃǁǎ ƽǔǎƹNjƾDŽǕdžǔǎ LjnjNjǘǎ
ƨljƾǁDžnjǒƾNJNjƻƾdždžLJ ljƹNJLjljƾƽƾDŽǘƾNjNJǘ ƻ ǃljnjLjdžǔǎ ǁ NJljƾƽdžǁǎ ƽǔǎƹNjƾDŽǕdžǔǎ LjnjNjǘǎ
ƙDŽǕƻƾNJǃLJ ƩƹNJNjƻLJlj NJ Ɯƭƙ
²
LJƺǒƾƾ ljƹNJLjljƾƽƾDŽƾdžǁƾ ƻ DŽƾƼǃǁǎ
LJƺǒƾǂ ƽLJǀǔ LjljƾLjƹljƹNjƹ ljƹNJLjljƾƽƾDŽǘƾNjNJǘ ƻ DžƾDŽǃǁǎ ƽǔǎƹNjƾDŽǕdžǔǎ LjnjNjǘǎ
Newman S. et al. Resp Med 2006;100:375-384. Cohen J. et al. Eur Resp J 2008;31(6):1213-1220. Hoshino M. Allergol Int 2010;59:59-66. Martin R.J. J Allergy Clin Immunol 2002;109 Suppl 2:S447-460. Yang T.T. et al. J Aerosol Med 2001;14(4):487-494. Cripps A. et al. Respir Med 2000;94 SupplB:S3-9. Leach C.L. et al. Eur Respir J. 1998;12:1346-1353. Leach C.L. et al. J Aerosol Med 2006;19:117-126. Virchow J.C. Pneumologie 2009;(63:Suppl 2):S96-101. Pitcairn G. et al. J Aerosol Med 2005;18(3):264-272. Hirst P.H. et al. Respir Med 2001;95:720-727. Hübner M. et al. Immunol Allergy Clin N Am 2005;25:469-488. Leach C.L. et al. J Aerosol Med 2006;19:117-126. Leach C.L. et al. Chest 2002;122:510-516.
Мелкие дыхательные пути играют важную роль в патогенезе астмы ƫǘƿƾDŽƹǘ ƹNJNjDžƹ
ƤƾƼǃƹǘ ƹNJNjDžƹ У пациентов с легкой астмой и нормальной функцией легких отмечается повышение периферического сопротивления в 7 раз1,2 Альвеско позволяет улучшить контроль бронхиальной астмы у пациентов с легким течением заболевания3,4
ƙDŽDŽƾljƼǁǐƾNJǃƹǘ ƹNJNjDžƹ Аэроаллергены малых размеров, например кошачья перхоть или субчастицы пыльцы, могут достигать мелких дыхательных путей8-10 Альвеско эффективно уменьшает выраженность симптомов заболевания у пациентов с аллергической астмой11,12
Воспаление мелких дыхательных путей может приводить к повторяющимся обострениям бронхиальной астмы1, 2
Альвеско позволяет уменьшить дозу оральных стероидов на 62,5% у пациентов с тяжелой астмой5
ƙNJNjDžƹ NJ džLJǐdžǔDžǁ NJǁDžLjNjLJDžƹDžǁ Ночная астма ассоциирована с воспалением мелких дыхательных путей13 Альвеско уменьшает выраженность дневных и ночных симптомов астмы и улучшает контроль над астмой3
Hyde D.M. et al. J Allergy Clin Immunol 2009;124:S72-77. Wagner E.M. et al. Am Rev Respir Dis 1990;141:584-588. Dahl R. et al. Respiratory Medicine (2010)104,1121-1130. Knox A. et al. Curr Med Res Opin 2007;23(10):2387-2394. Bateman E. et al. CHEST 2006;129:1176-1187. Hyde D.M. et al. J Allergy Clin Immunol 2009;124:S72-77. Wagner E.M. et al. Am Rev Respir Dis 1990;141:584-588. Ulrik C.S., Lange P. Clin Respir J 2010; DOI:10.1111/j.1752-699X.2010.00235.x. D’Amato G. et al. Eur Respir J 2002;20:763-776. Zeidler M.R. et al. J Allergy Clin Immunol 2006;118:1075-1081. Gavreau G.M. et al. J Allergy Clin Immunol 2005;116:285-91. Vermeulen J.H. et al. Respir Med 2007;101(10):2182-91. Kraft M. et al. Respir Med 2010;104:1221-1130.
Альвеско® – экстрамелкодисперсный ИГКС для взрослых и детей от 6 лет, страдающих бронхиальной астмой1-11 ƱƹƼ ƻLjƾljƾƽ ƻ DŽƾǐƾdžǁǁ ƹNJNjDžǔ ƝLJNJNjǁƼƹƾNj DžƾDŽǃǁǎ ƽǔǎƹNjƾDŽǕdžǔǎ LjnjNjƾǂ Высокий уровень депонирования в легких1 Высокий уровень распределения в мелких дыхательных путях1,2 ƶǍǍƾǃNjǁƻdžLJNJNjǕ ƽLJǃƹǀƹdždžƹǘ ƻ ǃDŽǁdžǁǐƾNJǃǁǎ ǁNJNJDŽƾƽLJƻƹdžǁǘǎ
Быстрое начало действия4 Контроль симптомов астмы5 Длительный противовоспалительный льный эффект6 ǀLJLjƹNJdžLJNJNjǁ ƧLjNjǁDžƹDŽǕdžǔǂ LjljLJǍǁDŽǕ ƺƾǀLJLjƹNJdžLJNJNjǁ обочных Минимальный риск местных побочных 3 эффектов йствие8 Минимальное системное воздействие Не наблюдается подавления функции ункции надпочечников9
ƬƽLJƺdžLJƾ
ƽLJǀǁljLJƻƹdžǁƾ
ljƹǀ ƻ NJnjNjǃǁ ǃǁ
nj ƺLJDŽǕǑǁdžNJNjƻƹ LjƹǏǁƾdžNjLJƻ
Newman S. et al. Respir Med 2006;100:375-384. Cohen J. et al. Eur Resp J 2008; 31(6):1213-1220. Bateman E.D. et al. Pulm Pharmacol Ther 2008;21:264-275. Ukena D. et al. Pulm Pharmacol Ther 2007;20:562-570. Hoshino M. Allergol Int 2010;59:59-66. Adachi M. et al. Respirology 2007;12:573-580. Nave R. et al. Biopharm Drug Dispos 2006;27:197-207. Nave R. Clin Pharmacokinet 2009; 48(4):243-252. Vermeulen J.H. et al. Respir Med 2007;11:2182-219. Skoner D.P. et al. Pediatrics. 2008;121:e1-14. ~ãçèæéàìÞÕ åä âÛÚÞìÞãçàäâé åæÞâÛãÛãÞô åæÛåÖæÖèÖ váòØÛçàä%
Как дозировать Альвеско®1 Режим дозирования1 Взрослые, пожилые и подростки старше 12 лет – Астма легкой и умеренной степени тяжести: рекомендованная ежедневная доза – 160-640 мкг в сутки. Дозу 640 мкг следует делить на 2 приема в день – Тяжелая степень астмы: доза может быть увеличена максимально до 2 х 640 мкг ежедневно Улучшение проявлений заболевания наступает в течение 24 часов после приема Альвеско
Однократный прием в сутки у большинства пациентов
Дети старше 6 лет – Рекомендованная ежедневная доза 80-160 мкг в сутки однократно или 80 мкг дважды в день – Альвеско может использоваться со спейсером или без него
1 доза – 160 мкг циклесонида
При достижении желаемого клинического эффекта дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания
1 доза – 80 мкг циклесонида
xñíÞçáÛããñÛ óàØÞåäèÛãèãñÛ çéèäíãñÛ ÚäÝñ ÞãÙÖáÕìÞäããñë àäæèÞàäçèÛæäÞÚäØ é ØÝæäçáñë) ÞÝàÖÕ æÛÚãÕÕ xñçäàÖÕ çéèäíãÖÕ ÚäÝÖ# âàÙ çéèäíãÖÕ ÚäÝÖ# âàÙ çéèäíãÖÕ ÚäÝÖ# âàÙ wÛàáäâÛèÖÝäãÖ ÚÞåæäåÞäãÖè )'' $ ,'' 5,'' $ (''' 5(''' $ )'''
wéÚÛçäãÞÚ
)'' $ +''
5+'' $ /''
5/'' $ (-''
ÞàáÛçäãÞÚ
/' $ (-'
5(-' $ *)'
5*)' $ ()/'
áéãÞçäáÞÚ
,'' $ ('''
5(''' $ )'''
5)'''
áéèÞàÖÝäãÖ åæäåÞäãÖè
('' $ ),'
5),' $ ,''
5,'' $ ('''
äâÛèÖÝäãÖ êéæäÖè
)'' $ +''
5+'' $ /''
5/'' $ ()''
æÞÖâìÞãäáäãÖ ÖìÛèäãÞÚ
+'' $ ('''
5(''' $ )'''
5)'''
~ãçèæéàìÞÕ åä âÛÚÞìÞãçàäâé åæÞâÛãÛãÞô åæÛåÖæÖèÖ váòØÛçàä. GINA Global Strategy for Asthma Management and Prevention 2009 (update). www.ginasthma.com.
ƫLJljƼLJƻLJƾ džƹǁDžƾdžLJƻƹdžǁƾ ƨljLJNjǁƻLJLjLJǃƹǀƹdžǁǘ
ƤƾǃƹljNJNjƻƾdždžƹǘ ǍLJljDžƹ ƨLJǃƹǀƹdžǁǘ ǃ LjljǁDžƾdžƾdžǁǗ ƪ LJNJNjLJljLJƿdžLJNJNjǕǗ ƪLjLJNJLJƺ
LjljǁDžƾdžƾdžǁǘ ǁ ƽLJǀǔ ƨLJƺLJǐdžLJƾ ƽƾǂNJNjƻǁƾ ƧNJLJƺǔƾ njǃƹǀƹdžǁǘ