Biosimilares y equivalencia terapéutica

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Biosimilares y Equivalencia Terap茅utica Dra.Olga Delgado Hospital Universitario Son Dureta Palma de Mallorca

8潞 Curso de Evaluaci贸n y Selecci贸n de Medicamentos Hospital Universitario Son Dureta Palma de Mallorca, 4-7 mayo 2010


 Estudios de equivalencia terapéutica entre dos medicamentos  Comparador es el medicamento de referencia  El margen delta aprobado  La variable reconocida

¿Habría dudas de equivalencia?


¿Qué es un medicamento biotecnológico? Medicamento cuyo principio activo se produce por material de origen biológico (microorganismos, tejidos u órganos, células o fluidos de origen animal o vegeral). Implantación de material genético por la tecnología del DNA recombinante, conviertiéndolos en productores de sustancias que necesitamos.

Oligopépticos y proteínas naturales, después mejoradas. Complejas: anticuerpos poli o monoclonales.


Medicamentos biotecnológicos Tipo de molécula

Ejemplo

Hormonas

Insulina, glucacón, GH, tirotropina, hormona folículo estimulante, eritropoyetina

Citoquinas

Interferón-alfa, factor estimulantes colonias granulocitos, interleukinas

Factores coagulación

Factor VII, factor VIII, Factor IX

Anticuerpos monoclonales

Bevacizumab,cetuximab,abciximab,rituximab,infliximab,t ocilizumab,adalimumab,certolizumab,denosumab

Enzimas

Glucocerebrosidasa, alteplasa, rasburicasa

Fragmentos protéicos sinténtico

Etanercept

Moléculas conjugadas

Peg-interferón alfa 2-a, peg-filgrastim Adaptación. N Engl J Med 2008: 358(8):843-9.



Top 10 hospital products in EU (products, molecule and sales) TOP 10 5EU Hospital products HERCEPTIN (TRASTUZUMAB) MABTHERA (RITUXIMAB) TAXOTERE (DOCETAXEL) REMICADE(INFLIXIMAB) AVASTIN (BEVACIZUMAB) ENBREL (ETANERCEPT) TRUVADA (EMTRICITABINE/TENOFOVIR) ARANESP ( DARBEPOETIN ALFA) NEORECORMON ( EPOETIN BETA) EPREX (EPOETIN ALFA)

MAT March 08 838.075.916,00 597.686.276,00 502.690.788,00 463.927.616,00 383.022.879,00 320.151.676,00 313.419.881,00 295.753.853,00 254.157.591,00 251.376.761,00

EUR EUR EUR EUR EUR EUR EUR EUR EUR EUR

8 of Top 10 Hospital products are biotech drugs!! IMS data 1Q 2008



Características Medicamentos biotecnológicos

Tamaño molécula

Estructura

Métodos caracterización

Síntesis química

Biotecnología

Pequeñas

Grandes (tridimensionales)

Simple

Proteínas (glicosiladas)

Análisis químicos

Ensayos clínicos



Genéricos y biosimilares Patentes de los primeros medicamentos biotecnológicos empezaron caducaron en el 2004-2008 en Europa. El mercado se abre a versiones genéricas: Biosimilares (Unión Europea)

Follow-on protein products (Estados Unidos)

Verificación de la similitud de los biosimilares respecto al innovador ha sido un desafío regulatorio para las agencias, en las que la EMEA ha sido pionera.

FDA aún no ha regulado.


Caducidad de patentes de medicamentos biológicos Producto

Marca®

Laboratorio

Expiración UE

Expiración USA

EPO 

Eprex®

Amgen/J&J

Caducada

2012

EPO 

Neorecormon®

Roche

Caducada

Caducada

Interferón  1b

Betaferon®

Bayer

Caducada

Caducada

G-CSF

Neupogen®

Amgen

Caducada

2013

Interferón  2b

Intron-A ®

Schering-Plough

Caducada

Caducada

Interferón  2a

Roferon-A ®

Roche

Caducada

NA

Receptor TNF 

Enbrel®

Amgen/Wyeth

2010

2009

Anti-TNF 

Remicade®

Schering-Plough

2011

2011

Anti-CD20

MabThera®

Roche

2013

2015

Anti-HER2

Herceptin®

Roche

2014

2014

Anti-EGFR

Erbitux®

Merck-Serono

2010

2015

Anti-VEGF

Avastin®

Roche

2019

2017

Ledford H. The same but different. Nature, 2007; 449: 274-276


ÂżQuĂŠ es un medicamento biosimilar?




Genéricos y biosimilares Fármaco

Síntesis química

Biotecnológicos

Genéricos

Biosimilares

Idéntico principio activo Equivalencia farmacéutica Equivalencia farmacocinética

Compuesto similar No técnica analítica

Ensayos clínicos Seguridad

El producto es el proceso


Aspectos diferenciales biosimilares Producci贸n Variabilidad Impacto en la seguridad


Aspectos diferenciales biosimilares Producción

Producción

Genéricos

Biosimilares

100-1.000

18.000-145.000

Registros por lote

<10

>250

Test calidad proceso

<100

>2000

Procesos críticos

<100

>5000

<4.000

>60.000

Tamaño molecular Da

Datos proceso

Cambios pequeños (temperatura o pH) pueden producir grandes diferencias Cada fabricante debe asegurar la consistencia del proceso.


Aspectos diferenciales biosimilares Variabilidad Cátodo

Ánodo Lotes de Eritropoyetina 

Lotes de Eritropoyetina 

Copias: Asia-Pacífico y Sudamérica Heterogenicidad del mismo producto (EPO)


Aspectos diferenciales biosimilares Impacto en la seguridad

Potencial inmunogĂŠnico, muy diferente entre productos muy similares.

Algoritmos informĂĄticos para determinalo, pero es impredecible. ProducciĂłn de Ac puede ser banal o muy importante



Modification of Eprex formulation outside USA


Garant铆as Los productos no son exactamente iguales, el proceso de fabricaci贸n es el producto y hay que garantizar: -Calidad -Eficacia -Seguridad -Inmunogenicidad


¿Cómo se evalúa un biosimilar? La legislación define qué requisitos debe reuni r cada producto, para garantizar que es tan seguro y eficaz como el original.

La eficacia se mide en variables diferentes para cada enfermedad tratada. Estudios en varias fases: calidad y consistencia del proceso de fabricación, seguidos de estudios de eficiencia y seguridad. Se deben hacer estudios comparativos entre los dos medicamentos.


Estudios en humanos Son el pilar del proceso regulatorio Valorar la eficacia y la seguridad en personas

Estudios de farmacovigilancia y postmarketing Variabilidad entre razas, sexo, edad Reacciones derivadas de uso inadecuado, interacciones Requisitos espec铆ficos para cada producto en una sola indicaci贸n, pero se consigue autorizaci贸n para todas las indicaciones.


Mundial EMEA: primera en regular CHMP Francia: reglamentación específica Brasil: conciencia y estiman que debe haber estudios de “no inferioridad” frente a los originales

América central, Ecuador, Venezuela, Argentina, Chile: se presentan biosimilares sin exigencia de estudios clínicos o de farmacovigilancia.


EMEA Proceso regulatorio se inici贸 en 2001 y en 2006 se establecen las gu铆as para la aprobaci贸n de productos. Se establece el procedimiento para mostrar comparabilidad del biosimilar con el producto original en cuanto a calidad, seguridad y eficacia. 2006: primeras aprobaciones de SOMATROPINA (Omnitrope y Valtropin).

FDA Hay 2 productos aprobados: Omnitrope y Cangene. Los mismos principios que la EMEA.


Guías de EMEA para autorización de Biosimilares Guideline on Similar Biological Medicinal Products CHMP/3097/02 (junio 2004)

General

Calidad

Estudios Clínicos y No Clínicos

Anexos

Guideline on Similar Biological Products Containing Biotechnology- derived Proteins as Active Substance: Quality Issues CHMP/49348/05 (junio 2006) Guideline on Similar Biological Products Containing Biotechnology- derived Proteins as Active Substance: Non-Clinical and Clinical Issues CHMP/42832/05 (junio 2006)

G-CSF

EPO

Insulina

Somatropina

CHMP/31329/05 (junio 2006)

CHMP/94527/05 (julio 2006)

CHMP/32775/05 (junio 2006)

CHMP/94528/05 (junio 2006)


Otros documentos EMEA de Biosimilares Conceptos Interferon-alfa

Conceptos: Fin consulta 1 august 2006 Reflection paper Aspectos no clínicos y clínicos: efectivo April 2006

HPBM

Fin consulta 30 april 2007 Guidelines no-clinical and clinical: efectiva octubre2009

EPO

Revisión Guideline no-clinical and clinical será efectiva en septiembre 2010

Anticuerpos monoclonales

Inmunogenicidad: Fin consulta: junio 2009 Guidelines: Fin consulta enero 2010

Hormona Folículo Estimulante (FSH)

Conceptos: Fin consulta Junio 2010


Farmacovigilacia Postcomercializaci贸n Inmunogenicidad impredecible Farmacovigilancia para monitorizar inmunogenicidad


Para una mejor farmacovigilancia, la EMEA definió una guía para la gestión de riesgos aplicable a todo medicamento de uso humano cuya solicitud de autorización sea a través de la EMEA , incluídos los biosimilares. Esta guía está vigente desde Noviembre 2005.


Biosimilares autorizados Somatropina

rHuEpo

Omnitrope (Sandoz) E.coli

Genotropin (Pfizer) E.coli Inmunogenicidad

Valtropin (Biopartners) E.coli

Humatrope (BioPartner) Saccharomyces cerevisiae

Abseamed (Renctschler) Binocrit (Renctschler) Epoetin alfa HEXAL (Renctschler)

Eprex (Epoetin alfa)

Retacrit (Norbitec) epo zeta (Hospira) Silapo (Norbitec) epo zeta Epo Ratio (Ratiopharm) epo theta

Factores estimulantes de colonias granulocitos

Ratiograstim (Ratiopharm) Filgrastim (Ratiopharm) Biograstim (CT Arzneimittel) Tevagrastim (Teva)

Epoetin beta Neupogen (Amgen)


Biosimilares no autorizados Interferon alfa-2

Alpheon

Roferon-A (Pfizer) Datos insuficientes


Ensayos eficacia clínica biosimilares Somatropina biosimilar (Omnitrope, Sandoz 2006)

Somatropina

Omnitrope (Sandoz) E.coli

Genotropin (Pfizer) E.coli EC:89 niños + 51 Inmunogenicidad

EC Fase III Somatropin con Genotropin (9 meses) y extensión 6 meses Pacientes naïve déficit Hormona Crecimiento <-1SD

1º Talla y talla estandarizada edad y sexo mes 6, velocidad mes 0 y 9. 2º: niveles séricos meses 1,3,6 y 9. Estudio inicial de superioridad rediseñado posteriormente para mostrar similitud.


Ensayos eficacia clínica biosimilares Somatropina biosimilar (Omnitrope, Sandoz 2006) Omnitrope

Genotropin

Altura 9 meses

8.6 cm

14.4cm

(-0.59;1.06)

HSDS 9 meses

-3.0 a -2.3

-3.1 a -2.5

(-0.05;0.30)

Velocidad crecimiento

-2.4 a 6.1

-2.3 a 5.4

(-0.81;2.12)

Anticuerpos

57%

2%

Déficit GH, Síndrome Turner, o IRC. Talla baja gestacional Síndrome Prader-Willi Adultos déficit crecimiento


Ensayos eficacia clínica biosimilares Epoteina theta (Eporatio, Ratiopharm 2009)

rHuEpo

Epo Ratio (Ratiopharm) epo theta

Epoetin beta

6 ensayos clínicos en IRC (2 EC doble ciego, aleatorizados) No inferioridad comparado con Epoetin beta 2 vías de administración Variables: cambio nivel Hg final tratamiento Tratamiento previo EPO-beta

Delta <1.0 g/dL


Ensayos eficacia clínica biosimilares Epoteina theta (Eporatio, Ratiopharm 2009)

Anemia sintomática asociada IRC Anemia sintomática en pacientes con cáncer con quimioterapia con enfermedad no mieloide

Nota: no autorizado en autodonación en programa de donación de sangre autóloga


Valoración de biosimilares Aspectos de

Calidad y eficacia Aspectos de

seguridad

Aspectos del Coste-eficacia

Comparador es el de referencia Una indicación y se extiende a las demás Menor número de pacientes

Inmunogenicidad Consecuencia impredecible Detección sistema inmune y causas Plan de farmacovigilancia y gestión riesgos Intercambiabilidad

Cada vez más importancia Impacto sanitario y económico global


Dispensaci贸n Trazabilidad Programas de farmacovigilancia y gesti贸n de riesgos No pueden ser sustituidos


Puntos a debate Nomenclatura Ampliación de indicaciones Capacidad inmunogénica impredecible Intercambio terapéutico


Denominaci贸n (International Nonproprietary Name)


Puntos a debate Nomenclatura Ampliación de indicaciones Capacidad inmunogénica impredecible Intercambio terapéutico


Introducci贸n de biosimilares de EPO (Alemania) Market Share (units) 23.4%

25,0%

21.6% 19.6%

20,0%

17.3% 16.3%

15,0% 10.6% 8.2%

10,0% 5.6%

5,0%

14.4%

13.5%

0.7% 0.4%

3.2%

9.9%

10.6%

11.8%

13.1%

8.2% 6.5%

5.0%

3.5%

2.0%

0,0% Oct '07 Nov '07 Dec '07 Jan '08 Feb '08 Mar '08 Apr '08 May '08 Jun '08 EPO total %

EPO 1陋 gen %

Jul '08

Aug '08


Introducción del biosimilar de Filgrastim (Alemania) Diciembre 2008 – Febrero 2009

Original

Biosimilar

100,0%

35%

80,0%

60,0%

40,0%

20,0%

0,0% Diciembre 2008

Enero 2009

Febrero 2009


2009

2010


Biosimilars: 2 waves & 3 levels of difficulty 1st wave

2nd wave

Recombinant proteíns

2000

EPO ($5.4b)

Europe EE.UU.

Long lasting

Infliximab

M dólars (USA)

1500

Rituximab

PEG-G-CSF

Darb-EPO

EPO 1000

Monoclonal antibodies

Enoxaparin IFN-

G-CSF

Infliximab Rituximab

Enoxaparin

500

Darb-EPO

Trastuzumab IFN- 0 Apr-2001

G-CSF PEG-G-CSF PEG-IFN-a

IFN-a Jan-2004

Oct-2006

Jul-2009

Apr-2012

Dec-2014

Sep-2017

Jun-2020

Expiry of the patent Phrma, 2007


Conclusión  Biosimilares estarán cada día más presentes en los hospitales  Las repercusiones económica de su aparición y selección son muy importantes  Los procesos de evaluación y aprobación son propios, y específicos de cada molécula. Suficientes garantías regulatorias.  Evaluados en los hospitales en términos económicos, se seguridad y de intercambiabilidad.


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