По волнам драг-дизайна
В дальнейшем аризонские химики довели аналоги альфа-меланотропина до уровня препаратов, позволяющих приобрести равномерный загар даже тем, кому вредны солнечные ультрафиолетовые лучи. Один из них, линейный пептид меланотан-1, сегодня разрешен к клиническому применению в Европе; документы для получения разрешения в США рассматриваются. Второй же, циклический пептид меланотан-2, сходный с аналогами, о которых шла речь в Бостоне, обнаружил дополнительные свойства слабого афродизиака, стимулятора сексуальной активности. Он сравнительно широко продается в Европе, несмотря на разноречивые отклики врачей. Оба пептида доступны в России; они производятся компанией с несколько странным официальным названием «Рашн пептаид», что, по-видимому, должно означать Russian Peptide. С таких и им подобных разработок начиналась так называемая первая волна внедрения пептидных лекарственных средств в практическую медицину. Они были сосредоточены на модификациях пептидов, позволяющих сохранить «правильную» конформацию и одновременно защитить молекулу от пептидаз. Идея о том, что на основе природных пептидов можно изготовить настоящее лекарство, укоренилась и привела в движение могучие ресурсы органической химии.
По волнам драг-дизайна Пептидные лекарства существовали и до начала их активного направленного поиска. Инъекции инсулина назначались диабетикам еще почти сто лет назад; тогда использовался свиной инсулин, поскольку его аминокислотная последовательность ближе всего к человеческой.
99
