Universidad Popular Autónoma del Estado de Puebla Facultad de Medicina Farmacología Básica “Sulfonamida”
SULFONAMIDAS ¿Que son las sulfas?
• Son sustancias químicas derivadas de las sulfonamidas; no fueron obtenidas de los cultivos de hongos, sino originadas en el mundo inerte del laboratorio. • Fueron las primeras sustancias químicas que se usaron para curar y prevenir las infecciones bacterianas. • Les caracteriza compartir una estructura química similar al ácido paraamino-benzoico (PABA)
Una sulfonamida es una sustancia química en cuya composición entran el azufre, el oxígeno y el nitrógeno.
SULFONAMIDAS Historia
• Cuya historia nos lleva al año 1909, cuando se usó por primera vez dicho término, Paul Ehrlich
Quimioterapia
En 1932, una • Se dicaba empresa alemana a la fabricación de
tintes, patento “Prontosil”, fue inicialmente un colorante, pues se fabrico con la intención de ser un tinte, después se vieron sus acciones antibacterianas.
El Prontosil
• Se afirmó que era útil para numerosas infecciones, provocadas por un gran no. de bacterias. Este hecho amplio el campo de la quimioterapia.
• En 1935 se realizaron investigaciones donde se comprobó era metabolizado por los animales, convirtiéndolo en sulfanilamida
Tras un estudio sobre eficacia real
Definimos la quimioterapia como un tratamiento de enfermedades con reactivos químicos
SULFONAMIDAS Hoy en día
• De los más de 5000 productos de esta familia desarrollados por los investigadores, solo 20 se utilizan hoy en día de manera efectiva pues los gérmenes se han hecho resistentes a ellas.
SULFONAMIDAS Clasificación Sulfas
Administración
Fármaco
Sulfas de acción corta
Cada 6 horas
Sulfadiazina, sulfisoxasol
Sulfas de acción intermedia
Se indican cada 12 horas
Sulfametoxasol, Sulfamoxol, sulfametrol
Sulfas de acción prolongada La excreción urinaria lenta de estos fármacos permite administrarla cada 24 horas
Sulfameditoxina, sulfatoxidiazina
Sulfas no absorbibles
Salicilazosulfapiridina, ftalilsulfatiazol
Sulfas tópicas
Sulfacetomida, cotrimoxazol
SULFONAMIDAS Vías de administración
• Las sulfas son polvos blancos, cristalinos, de sabor amargo, más solubles a PH alcalino que en ácido. • Las mayorías de las sulfas se pueden preparar como sales de sodio, que son moderadamente solubles, y se usan para administración IV. •
Algunas sulfas tienen baja solubilidad (Ftalilsulfatiazol) y pueden permanecer mucho tiempo en el intestino.
SULFONAMIDAS
MECANISMO DE ACCIÓN • Es bacteriostático, ya que inhibe el crecimiento de microorganismos por interferencia de la síntesis del acido fólico. • Como un antagonista competitivo del PABA (Ácido Paraaminobenzoico), la sulfonamida inhibe competitivamente la síntesis de dihidropteroato sintasa, enzima que produce la formación de ácido dihidrofólico, que se convierte en ácido tetrahidrofólico, purinas, y por último en ADN.
SULFONAMIDAS Farmacocinética
• Las sulfonamidas son compuestos ácidos débiles . • Modesta penetración tisular • Metabolismo hepático • Excreción de tanto la droga intacta como metabolitos acetilados en la orina. • La solubilidad puede disminuir en la orina ácida
SULFONAMIDAS Bacterias suceptibles
Inhiben tanto a bacterias Gram positivas y bacterias Gram negativas, Chlamydia trachomatis y algunos protozoarios. Bacterias entéricas como la E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, y enterobacter se ven inhibidas. A lo largo de las últimas décadas se han usado en casos de infecciones en la vía urinaria, cepas de meningococos, neumococos, estreptococos y toxoplasmosis.
SULFONAMIDAS Usos terapĂŠuticos
Infecciones respiratorias
Prostatitis Infecciones gastrointestinales
Brucelosis
Infecciones urinarias
NeumonĂa
SULFONAMIDAS
EFECTOS TÓXICOS Y SECUNDARIOS • Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutáneo se pueden observar eritemas leves. • Trastornos digestivos: ● Náuseas, vómitos, diarrea. • Alteraciones renales: Obstrucción de la vía urinaria • Alteraciones hematológicas: Anemia hemolítica, anemia megaloblástica
SULFONAMIDAS CONTRAINDICACIONES
• Ultimo trimestre de embarazo. • Durante la lactancia • Primeros meses de vida • Alteraciones hepáticas o renales • Síndrome de mala absorción