Particularidades do Tratamento Farmacol贸gico no Idoso
Paulo Renato Canineu P贸s Gradua莽茫o na PUCSP e USCSP
Questões Pertinentes - Repercussões
do envelhecimento - O perfil farmacoepidemiológico do idoso - As alterações que ocorrem e que modificam a ação das drogas - As interações medicamentosas - As reações adversas - Otimizando à prescrição no idoso
Questões Pertinentes * Repercussões do envelhecimento - O perfil farmacoepidemiológico do idoso - As alterações que ocorrem e que modificam a ação das drogas - As interações medicamentosas - As reações adversas - Otimizando à prescrição no idoso
Repercussões clínicas do envelhecimento - Alterações de vários orgãos e sistemas, não uniforme, possibilitando heterogeneidade nas respostas farmacológicas - Potencializa variações genéticas relativas a genes que codificam enzimas metabólicas e alvos farmacológicos
- O genoma é mais exposto aos fatores ambientais - Fator amplificador da variedade de respostas às drogas obtidas em populações jovens – complexidade >> na abordagem farmacológica
Quem são os idosos? Os 3 tipos de idosos: – Jovem: 60 a 69 anos – Maduro: 70 a 79 anos – Velho: 80 anos e mais Obs: os muito idosos aqueles com mais de 85 anos Longevidade excepcional: nonagenários e centenários Centenários no Brasil: 11422 (IBGE, 2005)
O ENVELHECIMENTO: MUITO VELHO VELHO VELHO VELHO VELHO JOVEM FUTURO VELHO
PESSOA EM PROCESSO DE ENVELHECIMENTO
Algumas mudanças no Envelhecimento: Os idosos podem: – Ter menor Reserva Funcional – Geralmente mais Comorbidades – Maior propenção a desenvolver a Síndrome da Fragilidade – Desenvolver Doenças Crônico-Degenerativas – Estar mais sujeitos a Polifarmácia
« RESERVA FUNCIONAL » « Uma grande revisão da literatura sobre o funcionamento de vários órgãos atesta que 30% de uma função « normal » ainda permite um adequado funcionamento dos órgãos » BORTZ W In: JAHNIGEN DW et al 2nd Ed Cambridge , BLACKWELL Sci 1996
FRAGILIDADE Um estado relacionado à idade de VULNERABILIDADE FISIOLÓGICA resultando em DETERIORAÇÃO DA RESERVA HOMEOSTÁTICA e REDUZIDA CAPACIDADE DO ORGANISMO DE RESISTIR AO STRESS FRIED L et al In: HAZZARD W New York 1998: 1387-1402
Doenças Crônico-Degenerativas DIST. COGNITIVOS
DELIRIUM
QUEDAS
TERAPÊUTICA MÚLTIPLA
FRATURAS QUADROS DEPRESSIVOS
INCAPACITAÇÃO FUNCIONAL (PERDAS)
PRINCIPAIS DOENÇAS
Diabetes, HAS, Osteoporose, ICC, DPOC, Neoplasias AVCs, Depressão, Demências, Infecções, Osteoartrose
Questões Pertinentes - Repercussões do envelhecimento - O perfil farmacoepidemiológico do idoso - As alterações que ocorrem e que modificam a ação das drogas - As interações medicamentosas - As reações adversas - Otimizando à prescrição no idoso
Perfil Farmacoepidemiológico do Idoso *Elevação exponencial do número de fármacos pequisados, complexidade >> e efeitos adversos >>s *Realidade nos idosos – Automedicação (80%) e “Empurroterapia” – Erros de administração – Uso indiscriminado de fármacos – Deterioração fisiológica – Doenças crônico-degenerativas
Perfil Farmacoepidemiológico do Idoso *Medicações + prescritas mundialmente: – Agentes Cardiovasculares – Analgésicos e Antitérmicos – Laxativos – Antiácidos – Ansiolíticos e Hipnóticos – Vitaminas e Sais Minerais (Salom I L, Davis K, Geriatrics, 1991) *Incidência 3x >> de efeitos adversos – 45% das mortes Relacionada direta ou indiretamente ao uso ou abuso de medicamentos – 18% das internações
CONSUMO DE MEDICAMENTOS PELOS IDOSOS
Salom IL, Davis K. Geriatrics, 1995 Ramos LR, Rosa T, Perracini N et al. Rev Saúde Plub, 1993
Perfil Farmacoepidemiológico do Idoso - A evolução da medicina c/ >>s possibilidades diagnósticas e de indicações de medicamentos - A >> longevidade e o acesso do idoso a investigação médica - A medicina “mais rápida” - O acesso livre às prateleiras em nosso meio e uso indiscriminado - Comorbidades mais frequentemente diagnosticadas
Questões Pertinentes - Repercussões do envelhecimento - O perfil farmacoepidemiológico do idoso - As alterações que ocorrem e que modificam a ação das drogas - As interações medicamentosas - As reações adversas - Otimizando à prescrição no idoso
FARMACOLOGIA DO IDOSO - Ligação protéica - Distribuição - Metabolização hepática – Efeito da primeira passagem
– Metabolização pelo CYP450 – Inibição ou indução do CYP450 - Eliminação renal - Farmacodinâmica – Alterações nos receptores e neurotransmissores – Alterações dos sistemas de controle da homeostase
Yuen GJ. Clin Geriatr Med, 1990 Feely J, Coakley D. Clin Geriatr Med, 1990 Goldman, 1970
Alterações que ocorrem no Envelhecimento
* Alterações na farmacocinética (a partir dos 30 anos): – O que o organismo faz com a droga (tudo que ocorre desde a entrada até a saída) – Envolvem as várias etapas do trânsito das drogas: absorção, distribuição, metabolização e excreção
Na Farmacocinética Absorção: – Pouco comprometida não modificando significativamente a biodisponibilidade (<< peristaltismo, >> ph gástrico, << fluxo sanguíneo, << epitelização, << transporte ativo) – Via transdérmica: << hidrossolúveis (secura de pele, alterações glândulas sebáceas e composição lipídica, << alças capilares)
Na Farmacocinética Distribuição: – << fluxo regional, << massa corporal, >> gorduras, << água, << albumina, << glicoproteína alfa 1 ácida – >> sensibilidade alvos farmacológicos (exacerbação efeitos adversos) – >> permeabilidade barreira hematoencefálica (DM, HAS)
Na Farmacocinética Metabolização: – << eficiência hepática – fases do metabolismo – fase 1 - oxidação e redução (profundamente alterada) » BZD, Neurolépticos, beta-bloqueadores – fase 2 – conjugação (menos alterada)
» BZD de vida + curta (oxazepan, lorazepan) – Declínio de atividade do Citocromo P450 – Alterações + relacionadas ao estado de higidez ou doença – À exposição à várias drogas é risco adicional
Na Farmacocinética . Excreção: – << taxa filtração glomerular a partir 4ª década (6- 10%) – << fluxo plasmático renal (50% até os 90 anos) – << massa muscular
Clearance da Creatinina =
<< creatinina
(140 –idade) x peso (Kg)
x 72 x creatinina sérica (mg%)
0,85
• Atenção >> fármacos com eliminação renal – Digoxina, Aminoglicosídios, Atenolol, Nadolol, Lítio, Diuréticos, Ranitidina, Captopril, Enalapril e Lisinopril
Alterações que ocorrem no envelhecimento: consequências Pelas: – – – –
alterações anatômicas alterações na distribuição alterações metabólicas alterações na excreção
Reavaliação das Doses
Verificar se: droga lipossolúvel droga hidrossolúvel
1/2 vida maior
1/2 vida menor
mais gordura permanência >> menos água rapidez e potência >>
Alterações que ocorrem no Envelhecimento * Alterações na farmacodinâmica (a partir dos 70 anos): – O que a droga faz no organismo (ação farmacológica) – Envolvem alterações nos mecanismos homeostáticos, neuro-endócrinos e nos receptores
Na Farmacodinâmica - Alterações dos mecanismos homeostáticos: SNC, barorreceptores, termorregulação, reserva cognitiva, resposta imunitária - Alterações nos receptores: << beta-receptores, << resposta dos alfa-receptores aos agonistas, >> sensibilidade dos receptores GABA aos BZD - Alterações neuroendócrinas: << atividade do SRAA, << balanço hídrico
Na Farmacodinâmica: consequências * Hipotensão Ortostática e Instabilidade Postural: – hipotensores, neurolépticos, tricíclicos, antiparkinsonianos e BZD
* Confusão Mental: – teofilina, beta-bloqueadores, hipnóticos, anticolinérgicos, metil-dopa
* Alterações do Controle da Temperatura: – álcool, barbitúricos, neurolépticos, tricíclicos e analgésicos
Questões Pertinentes - Repercussões do envelhecimento - O perfil farmacoepidemiológico do idoso - As alterações que ocorrem e que modificam a ação das drogas - As interações medicamentosas - As reações adversas - Otimizando à prescrição no idoso
Interações Medicamentosas * O que é interação droga-droga? – modificação magnitude ou duração de ação de 1 droga por outra (droga, álcool) * Por que são importantes? – polifarmácia frequente e necessária – comorbidades – 1/3 = 1 ou 2 drogas; – 1/3 = 3 ou + ; 1/10 = 5 ou + – ajustes terapêuticos (maximizar efeitos farmacológicos e minimizar efeitos colaterais)
Interações Medicamentosas * Quais os diferentes tipo? – Interação farmacodinâmica: • a administração de uma droga A, modifica o efeito farmacológico de uma droga B, sem alterar sua concentração no líquido intersticial – Interação farmacocinética: • droga A altera concentração droga B ou de seus metabólitos no sitio de ação (absorção distribuição, metabolização ou eliminação) – Interações podem ou • Toxicidade • Tolerabilidade • Eficácia – Podem ser benéficas ou não
Interações Medicamentosas * O ato de prescrever e sua complexidade – Indicação, escolha da droga, dose e efeitos colaterais * Medicamentos a serem evitados: – Sedativos: diazepan, clordiazepóxido – Hipnóticos: flurazepan, pentobarbital – Antidepressivos: amitriptilina – AINH: indometacina, fenilbutazona – Hipoglicemiantes Orais: clorpropamida – Cardiovasculares: metildopa, reserpina
Questões Pertinentes - Repercussões do envelhecimento - O perfil farmacoepidemiológico do idoso - As alterações que ocorrem e que modificam a ação das drogas - As interações medicamentosas - As reações adversas - Otimizando à prescrição no idoso
Reações Adversas nos Idosos A) Fatores de Risco: – – – – – – – – –
alterações na farmacocinética e na farmacodinâmica automedicação dosagem empregada uso por tempo indeterminado uso irregular nº e tipo de drogas nº e gravidade das doenças interações medicamentosas >> frequência de procedimentos diagnósticos
com a idade
Portanto: nº Reações adversas 7-18% de idosos hospitalizados
com associação
Reações Adversas nos Idosos B) Polifarmácia e Iatrogenia: – uso de drogas desnecessárias; – outros medicamentos não prescritos – cascata iatrogênica – efeitos adversos + comuns: • estado confusional, • prejuízo cognitivo, • gastrite e sangramento GI, • síncopes e quedas, • sintomas extrapiramidais, • arritmia digoxina-induzida.
Reações Adversas nos Idosos C) Reações adversas mais comuns em idosos * Sedativos e Hipnóticos – “ressaca”, pernas moles, quedas, estados confusionais * Antieméticos e Neurolépticos – Pankinsonismo, estados confusionais, hipotensão ortostática, discinesia tardia, hipotermia * Diuréticos – Desidratação, distúrbios eletrolíticos, hipotensão * AINH – Irritação esôfago, hemorragia gastrintestinal, edema, ICC, IR * Anticolinérgicos – Confusão mental, alterações urinárias, boca seca, constipação, pernas fracas * Observações importante – >> dos sintomas não reconhecidos (talvez 10- 15%)
Questões Pertinentes - Repercussões do envelhecimento - O perfil farmacoepidemiológico do idoso - As alterações que ocorrem e que modificam a ação das drogas - As interações medicamentosas - As reações adversas - Otimizando à prescrição no idoso
Normas para uma adequada Prescrição Médica no Idoso * Fazer diagnóstico correto * Evitar prescrever medicamento apenas para receitar algo * Lembrar da automedicação * Estabelecer objetivo terapêutico * Utilizar o menor número possível de drogas * Empregar a menor dose necessária – Não fazer mímica terapêutica * Começar com pequenas doses e aumentar gradualmente (25 a 50% da dose do adulto)
Normas para uma adequada Prescrição Médica no Idoso
* Rever a prescrição periodicamente e suspender medicamentos desnecessários
* Simplificar o número de tomadas diárias para melhor aderência * Suspeitar de medicação como causa de declínio funcional ou cognitivo * Conhecer bem algumas drogas de cada grupo * Instruir bem o idoso, familiares e acompanhantes para auxílio e melhor controle
PERFIL FARMACOLÓGICO DOS MEDICAMENTOS MAIS ADEQUADOS PARA O IDOSO Eficácia comprovada Baixo potencial para reações adversas graves Baixo risco de interação Meia-vida < 24 horas
Menor porcentual de ligação protéica Menor possibilidade de inibição ou indução das isoenzimas do CYP450 Metabolização e eliminação que não são afetadas pelo envelhecimento ou com regimes conhecidos de ajuste de doses às funções renal e/ou hepática www.geriatricsatyourfingertips.org
Esquema posológico simples (1 a 2 doses diárias) Acessível ao paciente Custo razoável