Alerness
®
Levocetirizina
ia
N IÓ
CONCENTRA A C V
v
oc
eti
lo
Le
mb
de
Potente acción antialérgica en el manejo de la urticaria y rinitis alérgica
NU E
5 mg/5 mL
rizin a e n
Co
Alerness
®
La Levocetirizina es el R-enantiómero activo de la cetirizina, con mayor rapidez de acción y efecto hasta por 24 horas1
Levocetirizina
5 mg/5 mL
Plano en espejo Levocetirizina
CL
CH2 CH2 O N CH2
O
O
CH
CH
Jarabe con mayor concentración 1 mg/mL para un menor volumen de dosificación
C CL
Alta afinidad por el receptor H1
NCENT CO
CIÓN RA
DOBLE
CH N
Dextrocetirizina
No se une al receptor H1
CL O CH N
N CH2 CH2 O CH2
C CH
Alerness® tiene menor riesgo de interacciones farmacológicas
O
B
La Dextrocetirizina, no tiene afinidad por el receptor H1
SA
Levocetirizina es el enantiómero activo de la Cetirizina con una mayor afinidad por el receptor H1
Porción carboxílica mantie unida al receptor
Z RA C E RE
A
Receptor H1 Histamina
Solución Oral 1mg por mL
Tabletas 5 mg
Alerness®, mejor perfil de seguridad en el tratamiento crónico de las condiciones alérgicas Eventos neurológicos reportados durante el uso por 18 meses de Alerness® vs. cetirizina en niños.
Levocetirizina (EPAAC)
Cetirizina (ETAC)
Somnolencia
0%
2.3%
Nerviosismo
0.4%
1.3%
Fatiga
0%
3.3%
ETAC: Early Treatment of Atopic children. EPAAC: Early Prevention of Asthma in Atopic Children
1. Neurologic / behavioural events reported during 18 months of treatment with either cetirizine or levocetirizine. Ref: Evidence for Clinical Safety, Efficacy, and Parent and Physician Perceptions of Levocetirizine for the Treatment of Children with Allergic Disease, Int Arch Allergy Immunol 2011; 155: 367-368
Nuevo antihistamínico de segunda generación. Solución oral con mayor concentración (1mg/1mL). Menor volumen de administración en niños. Mejor aceptación, tolerabilidad y adherencia, en tratamientos agudos y crónicos.
Alerness
Alerness® bloquea las acciones de la histamina y reduce la vasodilatación y permeabilidad vascular.
®
Bloqueo de las acciones fisiológicas de la histamina
Levocetirizina
• Modula la entrada de calcio
5 mg/5 mL
Alivio de los signos y síntomas asociados con la liberación de histamina
• Reduce la expansión de citoquinas proinflamatorias
Alerness®
Antihistamínico H1 (agonista inverso)
Receptor H1 Alérgeno
Piel
Sustancias proinflamatorias
Mastocito Alérgeno
Unión a IgE en la superficie de los basófilos y mastocitos
Citoplasma Núcleo
Desde mastocitos
Alerness
Desde la sangre
Mastocito Aumento de la permeabilidad
Neutrófilos
Bloquea salida de calcio
Ca++
ADN Presentación antígeno
Liberación de histamina y otras sustancias proinflamatorios
Inflamación Basófilos
NF-kß
®
Expresión de citoquinas proinflamatorias, moléculas de adhesión celular y factores quimiotácticos
Alerness
Canal de calcio
®
Capilar o vénula
Retículo Endoplásmico
Alerness®, bloquea el receptor H1 de Histamina y evita la degranulación del mastocito.
Rápido control de síntomas secundarios a exposición de alérgenos.
Alerness
®
Levocetirizina
5 mg/5 mL
Alerness® prolongada acción hasta por 24 horas3
Alerness®, reduce significativamente los síntomas de urticaria, según escala UAS2
Eficacia en Urticaria
Concentraciones plasmáticas de IP3 (pg/mL)
100
80
60
40
20
0
Antes del tratamiento con Alerness®
Después del tratamiento con Alerness®
Grupo control
Levocetirizina, reduce significativamente los síntomas de urticaria, según la escala UAS(*). y se correlaciona con una reducción de los niveles séricos de (inositoltrifosfato) IP3, después de administrarse a dosis altas, durante 7 días. 2. High-dose levocetirizine for the treatment of refractory chronic spontaneous urticaria and the effect on the serum inositol triphosphate level. Journal of International Medical Research 47(9) 2019
Concentraciones plasmáticas de Levocetirizina (ng/ml)
*P<0.05; **P<0.01.
Concentraciones de Levocetirizina
% Supresión del habón
Porcentaje de supresión del enrojecimiento
500
100 90
400
80 70
300
60 50
200
40 30
100
20 10
0
0 0
5
10
15
20
25
Porcentaje de supresión del habón / enrojecimiento
Eficacia en Urticaria
30
Tiempo (horas)
Una dosis de Alerness® en niños mejora los síntomas relacionados con urticaria crónica en niños hasta por 24 horas.
3. Levocetirizine: Pharmacokinetics and pharmacodynamics in children age 6 to 11 years J ALLERGY CLIN IMMUNOL AUGUST 2005
Alerness
®
Alerness®, tiene una alta eficacia en el control de los síntomas respiratorios de la rinitis alérgica4
Levocetirizina
5 mg/5 mL
Eficacia en Rinitis 80
75
72
70
71
64
61
60
% Pacientes
Los pacientes con RA y UC prefieren el tratamiento con Alerness® por su alta eficacia y tolerabilidad, en el control de los síntomas alérgicos6
50
Tolerabilidad
44
40 30
100
20
90
10 0 Rinorrea
Prurito nasal
Estornudos
Congestión nasal
Prurito ocular
80
Síntomas de asma
70
Mejoría de síntomas de RA
% Pacientes
60
Alerness® es más efectivo en el control y tratamiento de la Rinitis alérgica VS loratadina5 Estudio o subgrupo
Levocetirizina Bachert, C., et al. 2004 Ciebiada, M., et al. 2006 Lee, CF., et al. 2009 Subtotal (95% Cl)
Casos
Peso
Diferencia media estándar IC 95%
Diferencia media estándar aleatorizado IC 95%
50 40 30 20
547 40 48 635
19.7% 4.8% 5.2% 29.6%
-0.46 [-0.63, -0.29] -0.60 [-1.24, -0.03] -1.01 [-1.62, -0.41] -0.59 [-0.89, -0.29]
10 0
Loratadina 330 Anolik, R., et al. 2008 324 Hampel, F., et al. 2004 369 Ratner, P., et al. 2004 580 van Adelsberg, J., et al. 2003 1,603 Subtotal (95% Cl)
17.1% 17.0% 17.0% 19.2% 70.4%
Eficacia con Rinitis Alérgica (n = 235)
-0.26 [-0.48, -0.04] -0.19 [-0.41, -0.03] -0.05 [-0.27, -0.17] -0.29 [-0.47, -0.11] -0.21 [-0.31, -0.10] -2
-1
A favor del antihistamínico
0
1
2
Tolerabilidad con Rinitis Alérgica (n = 235)
Excelente
Eficacia con urticaria (n = 97)
Adecuado
A favor del placebo
4. Prasad G, Thomas J, Mohan M, Murugan S, Sampath V, Buddhadeo S, Kulkarni U. Levocetirizine – One of the Most Effective Antihistamines in Urticaria. Int J Sci Stud 2021;9(2):16-21. 5. The Effectiveness of Levocetirizine in Comparison with Loratadine in Treatment of Allergic Rhinitis A Meta-Analysis, Allergology International. 2011;60:541-546
6. Fang, Perng, Lee, Lin and Huang Chinese Journal of Physiology 53(4): 199-207, 2010
Tolerabilidad con urticaria (n = 97) Insuficiente
Alerness
®
Levocetirizina
CONCENTRA C VA
v
oc
eti
lo
Le
mb
de
ia
N IÓ
NU E
5 mg/5 mL
rizin a e n
Co
SA
Z RA C E RE
Beneficios para el paciente: Doble concentración
Dosificación: 5.0 4.5
De 2 a 5 años 1.25 mg/día
5
4.2
4.0 3.5
5
3.2
3.0 2.5
5
2.2
Sin sabor residual y rápida dispersión en la boca
2.0 1.5
5
1.2
1.0
5.0
4.5
De 6 a 11 años 2.5 mg/día
5
4.2
4.0
3.5
Mínima interacción farmacocinética
5
3.2
3.0
2.5
5
2.2
2.0
1.5
5
1.2
1.0
Jeringa y tapón de seguridad para una mejor dosificación
Mayores de 12 años
5.0
4.5
5
4.2
4.0
3.5
Solución Oral: 2.5 a 5 mg/día Tabletas: 5 mg/día
5
3.2
Fórmula libre de azúcar y alcohol
3.0
2.5
5
2.2
2.0
1.5
5
1.2
1.0
Alerness®. Composición: Cada 100 mL de Solución Oral contiene 100 mg de Levocetirizina diclorhidrato; excipientes c.s. (Cada 5 mL contiene 5 mg de Levocetirizina diclorhidrato). Cada tableta de Alerness® contiene 5 mg de Levocetirizina diclorhidrato; excipientes c.s. Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de síntomas asociados a enfermedades alérgicas como: rinitis alérgica estacional (incluyendo los síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, urticaria crónica idiopática. Contraindicaciones: Historia de hipersensibilidad a la levocetirizina o a cualquier otro componente de la formulación o a cualquier derivado piperazínico. Pacientes con enfermedad renal terminal con una aclaración de creatinina inferior a 10 mL/min, pacientes en hemodiálisis y pacientes pediátricos con falla renal entre 6 meses y 11 años. Advertencias y precauciones especiales de empleo: Se recomienda precaución con la ingesta de alcohol y medicamentos depresores del sistema nervioso central. Se debe tener precaución en los pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (por ejemplo. Lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) dado que la levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga y astenia durante su tratamiento con levocetirizina. Por lo tanto, los pacientes que vayan a conducir, a realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria deberán tener en cuenta su respuesta al fármaco. Recomendaciones generales: ALMACENAR A TEMPERATURA INFERIOR A 30 ºC EN SU ENVASE Y EMPAQUE ORIGINAL. MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. VENTA SIN FÓRMULA MÉDICA. Reg. San. No. INVIMA 2020M-0019797 Material de uso exclusivo de la Fuerza de Visita Médica de Tecnoquímicas. No va dirigido al consumidor. Para mayor información visite nuestro portal www.tqfarma.com
Literatura Alerness* Uno Raya 2022. Diseño Farmacéutico para Tecnoquímicas S.A. Código: 1162701 Colombia 01_LANZ_ALERNESS_22
A
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