Alerness TQ

Alerness

®

Levocetirizina

ia

N IÓ

CONCENTRA A C V

v

oc

eti

lo

Le

mb

de

Potente acción antialérgica en el manejo de la urticaria y rinitis alérgica

NU E

5 mg/5 mL

rizin a e n

Co

Alerness

®

La Levocetirizina es el R-enantiómero activo de la cetirizina, con mayor rapidez de acción y efecto hasta por 24 horas1

Levocetirizina

5 mg/5 mL

Plano en espejo Levocetirizina

CL

CH2 CH2 O N CH2

O

O

CH

CH

Jarabe con mayor concentración 1 mg/mL para un menor volumen de dosificación

C CL

Alta afinidad por el receptor H1

NCENT CO

CIÓN RA

DOBLE

CH N

Dextrocetirizina

No se une al receptor H1

CL O CH N

N CH2 CH2 O CH2

C CH

Alerness® tiene menor riesgo de interacciones farmacológicas

O

B

La Dextrocetirizina, no tiene afinidad por el receptor H1

SA

Levocetirizina es el enantiómero activo de la Cetirizina con una mayor afinidad por el receptor H1

Porción carboxílica mantie unida al receptor

Z RA C E RE

A

Receptor H1 Histamina

Solución Oral 1mg por mL

Tabletas 5 mg

Alerness®, mejor perfil de seguridad en el tratamiento crónico de las condiciones alérgicas Eventos neurológicos reportados durante el uso por 18 meses de Alerness® vs. cetirizina en niños.

Levocetirizina (EPAAC)

Cetirizina (ETAC)

Somnolencia

0%

2.3%

Nerviosismo

0.4%

1.3%

Fatiga

0%

3.3%

ETAC: Early Treatment of Atopic children. EPAAC: Early Prevention of Asthma in Atopic Children

1. Neurologic / behavioural events reported during 18 months of treatment with either cetirizine or levocetirizine. Ref: Evidence for Clinical Safety, Efficacy, and Parent and Physician Perceptions of Levocetirizine for the Treatment of Children with Allergic Disease, Int Arch Allergy Immunol 2011; 155: 367-368

Nuevo antihistamínico de segunda generación.

Solución oral con mayor concentración (1mg/1mL).

Menor volumen de administración en niños.

Mejor aceptación, tolerabilidad y adherencia, en tratamientos agudos y crónicos.

Alerness

Alerness® bloquea las acciones de la histamina y reduce la vasodilatación y permeabilidad vascular.

®

Bloqueo de las acciones fisiológicas de la histamina

Levocetirizina

• Modula la entrada de calcio

5 mg/5 mL

Alivio de los signos y síntomas asociados con la liberación de histamina

• Reduce la expansión de citoquinas proinflamatorias

Alerness®

Antihistamínico H1 (agonista inverso)

Receptor H1 Alérgeno

Piel

Sustancias proinflamatorias

Mastocito Alérgeno

Unión a IgE en la superficie de los basófilos y mastocitos

Citoplasma Núcleo

Desde mastocitos

Alerness

Desde la sangre

Mastocito Aumento de la permeabilidad

Neutrófilos

Bloquea salida de calcio

Ca++

ADN Presentación antígeno

Liberación de histamina y otras sustancias proinflamatorios

Inflamación Basófilos

NF-kß

®

Expresión de citoquinas proinflamatorias, moléculas de adhesión celular y factores quimiotácticos

Alerness

Canal de calcio

®

Capilar o vénula

Retículo Endoplásmico

Alerness®, bloquea el receptor H1 de Histamina y evita la degranulación del mastocito.

Rápido control de síntomas secundarios a exposición de alérgenos.

Alerness

®

Levocetirizina

5 mg/5 mL

Alerness® prolongada acción hasta por 24 horas3

Alerness®, reduce significativamente los síntomas de urticaria, según escala UAS2

Eficacia en Urticaria

Concentraciones plasmáticas de IP3 (pg/mL)

100

80

60

40

20

0

Antes del tratamiento con Alerness®

Después del tratamiento con Alerness®

Grupo control

Levocetirizina, reduce significativamente los síntomas de urticaria, según la escala UAS(*). y se correlaciona con una reducción de los niveles séricos de (inositoltrifosfato) IP3, después de administrarse a dosis altas, durante 7 días.

2. High-dose levocetirizine for the treatment of refractory chronic spontaneous urticaria and the effect on the serum inositol triphosphate level. Journal of International Medical Research 47(9) 2019

Concentraciones plasmáticas de Levocetirizina (ng/ml)

*P<0.05; **P<0.01.

Concentraciones de Levocetirizina

% Supresión del habón

Porcentaje de supresión del enrojecimiento

500

100 90

400

80 70

300

60 50

200

40 30

100

20 10

0

0 0

5

10

15

20

25

Porcentaje de supresión del habón / enrojecimiento

Eficacia en Urticaria

30

Tiempo (horas)

Una dosis de Alerness® en niños mejora los síntomas relacionados con urticaria crónica en niños hasta por 24 horas.

3. Levocetirizine: Pharmacokinetics and pharmacodynamics in children age 6 to 11 years J ALLERGY CLIN IMMUNOL AUGUST 2005

Alerness

®

Alerness®, tiene una alta eficacia en el control de los síntomas respiratorios de la rinitis alérgica4

Levocetirizina

5 mg/5 mL

Eficacia en Rinitis 80

75

72

70

71

64

61

60

% Pacientes

Los pacientes con RA y UC prefieren el tratamiento con Alerness® por su alta eficacia y tolerabilidad, en el control de los síntomas alérgicos6

50

Tolerabilidad

44

40 30

100

20

90

10 0 Rinorrea

Prurito nasal

Estornudos

Congestión nasal

Prurito ocular

80

Síntomas de asma

70

Mejoría de síntomas de RA

% Pacientes

60

Alerness® es más efectivo en el control y tratamiento de la Rinitis alérgica VS loratadina5 Estudio o subgrupo

Levocetirizina Bachert, C., et al. 2004 Ciebiada, M., et al. 2006 Lee, CF., et al. 2009 Subtotal (95% Cl)

Casos

Peso

Diferencia media estándar IC 95%

Diferencia media estándar aleatorizado IC 95%

50 40 30 20

547 40 48 635

19.7% 4.8% 5.2% 29.6%

-0.46 [-0.63, -0.29] -0.60 [-1.24, -0.03] -1.01 [-1.62, -0.41] -0.59 [-0.89, -0.29]

10 0

Loratadina 330 Anolik, R., et al. 2008 324 Hampel, F., et al. 2004 369 Ratner, P., et al. 2004 580 van Adelsberg, J., et al. 2003 1,603 Subtotal (95% Cl)

17.1% 17.0% 17.0% 19.2% 70.4%

Eficacia con Rinitis Alérgica (n = 235)

-0.26 [-0.48, -0.04] -0.19 [-0.41, -0.03] -0.05 [-0.27, -0.17] -0.29 [-0.47, -0.11] -0.21 [-0.31, -0.10] -2

-1

A favor del antihistamínico

0

1

2

Tolerabilidad con Rinitis Alérgica (n = 235)

Excelente

Eficacia con urticaria (n = 97)

Adecuado

A favor del placebo

4. Prasad G, Thomas J, Mohan M, Murugan S, Sampath V, Buddhadeo S, Kulkarni U. Levocetirizine – One of the Most Effective Antihistamines in Urticaria. Int J Sci Stud 2021;9(2):16-21.

5. The Effectiveness of Levocetirizine in Comparison with Loratadine in Treatment of Allergic Rhinitis A Meta-Analysis, Allergology International. 2011;60:541-546

6. Fang, Perng, Lee, Lin and Huang Chinese Journal of Physiology 53(4): 199-207, 2010

Tolerabilidad con urticaria (n = 97) Insuficiente

Alerness

®

Levocetirizina

CONCENTRA C VA

v

oc

eti

lo

Le

mb

de

ia

N IÓ

NU E

5 mg/5 mL

rizin a e n

Co

SA

Z RA C E RE

Beneficios para el paciente: Doble concentración

Dosificación: 5.0 4.5

De 2 a 5 años 1.25 mg/día

5

4.2

4.0 3.5

5

3.2

3.0 2.5

5

2.2

Sin sabor residual y rápida dispersión en la boca

2.0 1.5

5

1.2

1.0

5.0

4.5

De 6 a 11 años 2.5 mg/día

5

4.2

4.0

3.5

Mínima interacción farmacocinética

5

3.2

3.0

2.5

5

2.2

2.0

1.5

5

1.2

1.0

Jeringa y tapón de seguridad para una mejor dosificación

Mayores de 12 años

5.0

4.5

5

4.2

4.0

3.5

Solución Oral: 2.5 a 5 mg/día Tabletas: 5 mg/día

5

3.2

Fórmula libre de azúcar y alcohol

3.0

2.5

5

2.2

2.0

1.5

5

1.2

1.0

Alerness®. Composición: Cada 100 mL de Solución Oral contiene 100 mg de Levocetirizina diclorhidrato; excipientes c.s. (Cada 5 mL contiene 5 mg de Levocetirizina diclorhidrato). Cada tableta de Alerness® contiene 5 mg de Levocetirizina diclorhidrato; excipientes c.s. Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de síntomas asociados a enfermedades alérgicas como: rinitis alérgica estacional (incluyendo los síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, urticaria crónica idiopática. Contraindicaciones: Historia de hipersensibilidad a la levocetirizina o a cualquier otro componente de la formulación o a cualquier derivado piperazínico. Pacientes con enfermedad renal terminal con una aclaración de creatinina inferior a 10 mL/min, pacientes en hemodiálisis y pacientes pediátricos con falla renal entre 6 meses y 11 años. Advertencias y precauciones especiales de empleo: Se recomienda precaución con la ingesta de alcohol y medicamentos depresores del sistema nervioso central. Se debe tener precaución en los pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (por ejemplo. Lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) dado que la levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria. Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga y astenia durante su tratamiento con levocetirizina. Por lo tanto, los pacientes que vayan a conducir, a realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria deberán tener en cuenta su respuesta al fármaco. Recomendaciones generales: ALMACENAR A TEMPERATURA INFERIOR A 30 ºC EN SU ENVASE Y EMPAQUE ORIGINAL. MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. VENTA SIN FÓRMULA MÉDICA. Reg. San. No. INVIMA 2020M-0019797 Material de uso exclusivo de la Fuerza de Visita Médica de Tecnoquímicas. No va dirigido al consumidor.

Para mayor información visite nuestro portal www.tqfarma.com

Literatura Alerness* Uno Raya 2022. Diseño Farmacéutico para Tecnoquímicas S.A. Código: 1162701 Colombia 01_LANZ_ALERNESS_22

A

B

O