El Aliskireno (Rasilez®) posee un lugar restringido en la terapia de la hipertensión ¿Sabía usted que…? (2) Abril 2013
Propiedades farmacológicas El aliskireno es un inhibidor competitivo, selectivo y directo de la renina humana. En consecuencia, la molécula de aliskireno bloquea el sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) desde su punto de activación, evitando así la conversión del angiotensinógeno a angiotensina I, y disminuyendo los niveles de angiotensina I y II [1]. De esta manera se evita la vasoconstricción y la secreción de aldosterona provocadas por la angiotensina II, resultando en una disminución de la tensión arterial. A diferencia de los primeros inhibidores de la renina, el aliskireno es una nonanamida no peptídica que conserva su actividad al ser administrada oralmente [1]. Las propiedades farmacodinámicas novedosas del fármaco se han asociado teóricamente a beneficios fisiológicos1 que no han sido demostrados en los ensayos clínicos hasta ahora realizados, como se verá a continuación.
Eficacia Revisiones sistemáticas, incluyendo una de la colaboración Cochrane, han mostrado que el aliskireno no es más eficaz que las otras familias tradicionales de antihipertensivos en el control de las cifras de presión arterial [1-3]. No existen ensayos clínicos publicados que muestren los efectos del fármaco más allá de los tres meses de uso, lo que implica que sus efectos sobre la morbimortalidad cardiovascular a largo plazo son desconocidos 2 [1]. El estudio ASTRONAUT mostró que en pacientes con hospitalización por insuficiencia cardiaca con fracción de eyección ventricular izquierda reducida, añadir aliskireno a la terapia estándar no mejora la mortalidad CV o la hospitalización por IC [4].
ATC/DCI
C09XA02 – Aliskireno
Indicacio Antihipertensivo nes INVIMA Titular del Novartis Pharma Registro Sanitario Precio promedio por día de tratamiento
1
Presentación
Tabletas 150 y 300 mg. También se encuentra combinado con amlodipino o hidroclorotiazida
Nombres Comerciales
Rasilez® (Colombia, UK y otros lugares) Tekturna® (US)
DDD (Dosis 150 mg (Dosis diaria promedio Diaria según la OMS) Definida) $2692,5 COP/Día
(2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-carbamoil-2,2dimetiletil)-4-hidroxi-7-{[4-metoxi-3-(3metoxipropoxi)fenilmetil}-8-metil-2-(propan-2il)nonanamida
La generación de angiotensina II por otras enzimas distintas a la ECA (fenómeno que ocurre con los IECA y resulta en un fallo terapéutico) se evitaría con el uso de aliskireno. Además, el aliskireno evita la activación de todos los receptores de angiotensina por parte de este compuesto, a diferencia de los ARB’s [1]. 2 Se piensa que algunos de los efectos protectores de los IECA provienen de la disminución de la degradación de bradiquinina por parte de la ECA: Debido a su selectividad, el aliskireno no tiene ningún efecto sobre la ECA ni sobre la bradiquinina [1].