PREGUNTA DE LA SEMANA ¿Qué tipo de forma farmacéutica es la presentación MUPS?, ¿qué significan sus siglas? ¿La presentación MUPS para el esomeprazol permite disolverse en agua? El esomeprazol es el enantiómero-S del omeprazol y tiene una actividad antisecretora superior a la del isómero-R. La concentración plasmática máxima del esomeprazol se alcanza 1,5 h después de la administración por vía oral. Es metabolizado mayoritariamente por el CYP2C19 y excretado por la orina. Su semivida de eliminación es de 1 a 1,5 h.[1-3] Se ha sugerido que el esomeprazol, a diferencia del omeprazol, es sometido a una menor metabolización de primer paso hepática, y tiene una biodisponibilidad más alta y una menor variabilidad interindividual [1]. En otras publicaciones hay autores que argumentan que las diferencias farmacocinéticas del esomeprazol no aportan una innovación terapéutica [4]. Las siglas MUPS (Multi Unit Pellets System) hacen referencia a una forma farmacéutica tipo cápsula compuesta por gránulos con una cubierta entérica extremadamente pequeña (pellets) dentro de un recubrimiento externo que puede ser una cápsula de gelatina dura [5]. El recubrimiento entérico protege el principio activo de la inactivación que sufre el esomeprazol en el medio ácido del estómago. La compañía farmacéutica AstraZeneca diseñó este nuevo sistema de entrega del fármaco de modo que los pellets se dosifiquen y administren en forma de comprimidos. La patente que protege esta invención es la WO96/10623 donde se reivindica una “formulación farmacéutica oral en forma de unidades múltiples comprimidas, constituida por excipientes para comprimidos y pellets formados por núcleos que contienen omeprazol o uno de sus enantiómeros (como el esomeprazol), o una sal alcalina de omeprazol o uno de sus enantiómeros junto a excipientes de reacción alcalina, recubiertos con una o más capas, y al menos una de ellas es una cubierta entérica” [5]. De este modo la cubierta entérica tiene propiedades mecánicas para que la compresión de las unidades individuales mezcladas con los excipientes para el comprimido no afecte significativamente la resistencia ácida que muestran individualmente las unidades recubiertas entéricamente [5]. Algunos estudios indican que esta presentación tiene una ventaja en comparación con el omeprazol en las formas farmacéuticas convencionales ya que se puede disolver en agua (en ningún otro liquido) [6-9], con una biodisponibilidad similar a otras presentaciones, y se puede administrar por sonda con facilidad [9,10]. Por tratarse de un comprimido formado por gránulos recubiertos, se puede utilizar para su administración directa por sonda nasogástrica (SNG), hecho que no es posible con otros inhibidores de la bomba de protones (IBP). No obstante en la práctica clínica, este medicamento a igualdad de dosis no aporta ventajas en cuanto a eficacia ni seguridad respecto al omeprazol en las formas
Carrera 30 No. 45 03, FACULTAD DE CIENCIAS, Edificio 450 piso 1 Oficina 214 Conmutador: (57) (1) 3165000 extensión 14623 – 14601 Fax: (57) (1) 3165060 Correo electrónico: cimun@unal.edu.co Bogotá, Colombia, Sur América
farmacéuticas convencionales en el tratamiento de la esofagitis, el reflujo gastroesofágico o la erradicación de H.pylori [11]. El esomeprazol a dosis de 40 mg presenta una eficacia superior al omeprazol en dosis de 20 mg, Aunque a igualdad de dosis la eficacia y seguridad de ambos fármacos son similares pero con un perfil coste-efectividad más desfavorable en el caso de esomeprazol [4], debido a su elevado costo en comparación con los genéricos del omeprazol (8). Por tanto, la mayor eficacia clínica del esomeprazol 40 mg no supone una mayor potencia porque no se ha comparado con omeprazol 40 mg. Al parecer la única ventaja clara del esomeprazol MUPS es la facilidad para la administración por sonda nasogástrica o de gastrostomía, aunque los estudios tienen algunas limitaciones metodológicas y actualmente se dispone de omeprazol para usar vía parenteral en pacientes con problemas de deglución [2]. Algunos autores señalan que la comercialización de esomeprazol ha sido una estrategia comercial para eliminar la competencia de los productos alternativos de terceros, en reemplazo del omeprazol una vez ha caducado su patente, lo cual dificulta los trámites de aprobación del genérico ante la autoridad sanitaria competente (ya que el producto genérico no tendría elemento de referencia en el mercado). [4]. Referencias [1] Kale-Pradhan PB, Landry HK, Sypula WT. Esomeprazole for acid peptic disorders. Ann Pharmacother. 2002 Apr; 36(4):655-63 [2] Tamargo J. Farmacología de esomeprazol. Emergencias. [En línea] 2005 [Consultado el 2010 Abr 20]; 17: S59-S66. Disponible en: URL:http://www.semes.org/revista/vol17_4/13.pdf [3] Boletín de Información Farmacoterapéutica de Navarra BIT. Formas farmacéuticas de liberación modificada y esteroisómeros. [En línea]. Feb 2005 [Consultado el 2010 Abr 20]; 13(1): 1-10. Disponible en: URL:http://www.cfnavarra.es/webgn/sou/publicac/bj/textos/Bit_v13n1.pdf [4] Correa C. Tendencias en el patentamiento farmacéutico - Estudio de Casos. Buenos Aires: Ediciones Corregidor; 2001. [En línea]. 2001 [Consultado el 2010 Abr 20]. Disponible en: URL:http://apps.who.int/medicinedocs/en/d/Js4916s/2.5.html#Js4916s.2.5 [5] Astrazeneca. Ficha Nexium [En línea] Nov 2007 [Consultado el 2010 Abr 20]. Disponible en: URL:http://www.astrazeneca.com/search/?itemId=3891582 [6] Medizzine. Portal hispano de medicina, medicamentos y plantas medicinales. [En línea] Ene 2009. [Consultado el 2010 Abr 20]. Disponible en: URL:http://www.medizzine.com/pacientes/medicamentos/E/esomeprazol.php [7] Johnson TJ, Hedge DD. Esomeprazole: a clinical review. Am J Health Syst Pharm. [En línea] Jul 2002 [Consultado el 2010 Abr 20]; 59(14):1333-9. Disponible en: URL:http://www.bases.unal.edu.co:2108/ehost/pdfviewer/pdfviewer?vid=3&hid=113&sid=f729d6a44560-4d7a-bb7a-040e6220a28b%40sessionmgr113 [8] Richter JE, Kahrilas PJ, Johanson J, Maton P, Breiter JR, Hwang C. Efficacy and safety of esomeprazole compared with omeprazole in GERD patients with erosive esophagitis: a randomized controlled trial. Am J Gastroenterol. [En línea] Mar 2001 [Consultado el 2010 Abr 18];96(3):656-65.
Carrera 30 No. 45 03, FACULTAD DE CIENCIAS, Edificio 450 piso 1 Oficina 214 Conmutador: (57) (1) 3165000 extensión 14623 – 14601 Fax: (57) (1) 3165060 Correo electrónico: cimun@unal.edu.co Bogotá, Colombia, Sur América
Disponible en: URL:http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=Retrieve&db=pubmed&dopt=Abstract&list_ uids=11280530 [9] Fundación Instituto Catalán de farmacología. [En línea] Ene 2004 [Consultado el 2010 Abr 17]. Disponible en: URL:http://www.icf.uab.es/hospital/informes/cast/2004/02-04esome-es.pdf [10] Sostek MB, Chen Y, Skammer W, Winter H, Zhao J, Andersson T. Esomeprazole administered through a nasogastric tube provides bioavailability similar to oral dosing. Aliment Pharmacol Ther. [En línea] Sep 2003 [Consultado el 2010 Abr 16]; 18(6):581-6. Disponible en: URL:http://www3.interscience.wiley.com/cgibin/fulltext/118880485/PDFSTART [11] Boletín INFAC. Información Farmacoterapéutica de la Comarca. [En línea]. Sep 2003 [Consultado el 2010 Abr 20]; 11(8): 37-40. Disponible en: URL:http://www.osanet.euskadi.net/r8520319/es/contenidos/informacion/infac/es_1223/adjuntos/inf ac_v11n8.pdf
Carrera 30 No. 45 03, FACULTAD DE CIENCIAS, Edificio 450 piso 1 Oficina 214 Conmutador: (57) (1) 3165000 extensión 14623 – 14601 Fax: (57) (1) 3165060 Correo electrónico: cimun@unal.edu.co Bogotá, Colombia, Sur América