Practica #1 by Dayana Ordoñez

UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA “Calidad Pertinencia y Calidez” D.L. N° 69-04, DE 14 DE ABRIL DE 1969 PROV. DE EL ORO-REP. DEL ECUADOR UNIDAD ACADÉMICA DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA LABORATORIO DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA

PRÁCTICA BF.9.01-01 1. DATOS INFORMATIVOS Carrera: Bioquímica y Farmacia Docente: Bioq. Carlos García González, Ms. Estudiantes: Dayana Carolina Ordoñez Caiminagua. Ciclo/Nivel: Noveno semestre “A”. Fecha de Elaboración de la Práctica: Jueves 26 de Octubre del 2017. Fecha de Presentación de la Práctica: Martes 31 de Octubre del 2017.

TITULO DE LA PRÁCTICA: CONTROL DE CALIDAD DE COMPRIMIDOS (IBUPROFENO) ANALISIS, TAMAÑO, FORMA Y TEXTURA. 2. DATOS DEL MEDICAMENTO. IBUPROFENO GENÉRICO

 Laboratorio: La Santé  Principio activo: Ibuprofeno  Concentración: 600 mg  Forma farmacéutica: Sólida IBUPROFENO COMERCIAL  Cantidad de comprimidos: 10 comprimidos.

MEDICAMENTO COMERCIAL. “SOLAMENTE LA DOSIS PERMITE CLASIFICAR UNA SUSTANCIA COMO VENENOSA” (PARACELSO)

    

Laboratorio: Julpharma Principio activo: Ibuprofeno Concentración: 800 mg Forma farmacéutica: Solida Cantidad de comprimidos: 10 comprimidos.

3. OBJETIVOS.  Realizar el control de calidad del ibuprofeno en una forma farmacéutica solida (comprimidos), tanto en 

medicamento genérico como en medicamente comercial. Comprobar si el fármaco que es utilizado para el control de calidad está bajo los parámetros referenciales

establecidos en la farmacopea. 4. FUNDAMENTACION. El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo con fuertes propiedades analgésicas y antipiréticas. Inhibe de forma no selectiva las enzimas ciclooxigenasa 1, 2 y 3. Es probablemente la molécula más estudiada clínicamente entre todos los AINEs, y su popularidad ha aumentado recientemente a expensas del descubrimiento del polimorfismo de las cicloxigenasas y su aplicación a la clínica con los coxibs1. El ibuprofeno se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, presentándose picos de concentraciones plasmáticas 1-2 horas después de la administración. Su vida media de eliminación es de unas 2 horas aproximadamente. El ibuprofeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. El ibuprofeno se metaboliza en el hígado, dando lugar a 2 metabolitos inactivos que, junto con el ibuprofeno, se excretan por vía renal bien como tales o como metabolitos conjugados. La excreción renal es rápida y completa. La farmacocinética de los gránulos de ibuprofeno es comparable a la de los comprimidos, por lo que no debe haber diferencias en la pauta de utilización clínica de ambas presentaciones. En los estudios de toxicidad los efectos tóxicos observados coinciden con los de otros antiinflamatorios no esteroideos. El ibuprofeno no resultó teratogénico en diferentes especies animales. Asimismo, tanto los estudios de mutagénesis como los de cancerogénesis dieron resultados negativos. 5. MATERIALES, EQUIPOS, REACTIVOS Y SUSTANCIAS Prueba de dureza.    

MATERIALES Guantes Mascarilla Gorro Mandil

 

EQUIPOS Balanza analítica Durómetro

MEDICAMENTO  Ibuprofeno Wexford

“SOLAMENTE LA DOSIS PERMITE CLASIFICAR UNA SUSTANCIA COMO VENENOSA” (PARACELSO)

Prueba de desintegración.      



MATERIAL ES Vaso de precipitación Guantes Mascarilla Gorro Mandil

  

EQUIPOS



Balanza analítica Plancha eléctrica Desintegrado r



SUSTA NCIAS Agua desioniz ada

 

MEDICA MENTO Ibuprofeno genérico 400g Laboratorio H.G

Prueba de friabilidad. MATERIALES 

EQUIPOS 

Cajita

MUESTRA 

Balanza Analítica Fibrilizador



Diferentes tabletas de Ibuprofeno

Determinación de Humedad. MATERIALES    

EQUIPOS

Mortero Pilón Crisol Guantes, mascarilla, gorro y bata.

 

Balanza analítica Estufa

MEDICAMENTO  

Ibuprofeno genérico Ibuprofeno comercial

Test de tolerancia/disolución.

      

MATERIALES Vasos de precipitación Pipeta Agitador de vidrio Guantes Mascarilla Gorro Mandil



EQUIPOS Balanza analítica

SUSTANCIAS MEDICAMENTO  Agua  Ibuprofeno destilada genérico (Mk)  Alcohol  Ibuprofeno comercial (Profinal)

Valoración. MATERIALES

EQUIPOS

REACTIVOS

MEDICAMENTO

“SOLAMENTE LA DOSIS PERMITE CLASIFICAR UNA SUSTANCIA COMO VENENOSA” (PARACELSO)

           

Soporte universal Bureta de 50 ml Embudo de vidrio Vasos de precipitación 250 ml Erlenmeyer de 250 ml Soporte de embudo Agitador Espátula Luna de reloj Pipeta volumétrica Balón volumétrico de 100 ml Mortero de porcelana



Balanza analítica

    

Cloroformo Etanol Hidroxido de sodio 0.1M Ibuprofeno 800 mg Indicador fenolftaleína

 

Ibuprofeno genérico (Mk) Ibuprofeno comercial (Profinal)

6. INSTRUCCIONES. a) Trabajar con orden, limpieza y sin prisa. b) Mantener las mesas de trabajo limpias y sin productos, libros, cajas o accesorios innecesarios para el trabajo que se esté realizando. c) Llevar ropa adecuada para la realización de la práctica: bata, guantes, mascarilla, cofia, zapatones, gafas. d) Utilizar la campana de extracción de gases siempre que sea necesario. 7. PROCEDIMIENTO. Prueba de dureza. 1. Pesar las tabletas 2. La prueba es realizada con 10 comprimidos, eliminando cualquier residuo superficial antes de cada determinación. 3. Los comprimidos son probados, individualmente, obedeciendo siempre a la misma orientación (considerando, la forma, presencia de ranura y grabación). 4. Expresar el resultado como el promedio de los valores obtenidos en las determinaciones. 5. El resultado de la prueba es informativo. Prueba de desintegración. 1. Pesar las tabletas. 2. Agregar en un vaso de precipitación agua desionizada, alrededor de 900 ml, y calentar en la plancha eléctrica a una temperatura fija de 37°C. 3. Colocar las tabletas en los recipientes del equipo de desintegración, una tableta por cada orificio, luego colocar el tapón. 4. Colocar el equipo de desintegración en el vaso de precipitación y encender el equipo; esperar que se desintegren las tabletas y anotar el tiempo. Prueba de friabilidad. 1. Pesar las muestras de las tabletas con exactitud. 2. Colocar las muestras pesadas en el tambor del equipo de friabilidad. 3. Encender el equipo y colocar el tiempo: máximo 4 minutos. “SOLAMENTE LA DOSIS PERMITE CLASIFICAR UNA SUSTANCIA COMO VENENOSA” (PARACELSO)

4. 5. 6. 7.

Se retira los comprimidos del equipo. Se elimina las partículas de polvo con la ayuda de aire o un cepillo blando. Si no se observan comprimidos rotos, pesarlos nuevamente. Realizar los cálculos respectivos para determinar el % de friabilidad.

Determinación de humedad. IBUPROFENO GENÉRICO / COMERCIAL 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7.

Pesar los comprimidos tanto genéricos como comerciales. Pulverizar por separado en un mortero. Pesar el crisol vacío. Pesar el crisol con los gramos de los medicamentos. Llevar a la estufa a 105°C por 4 horas. Con los valores obtenidos sacar el porcentaje de humedad. No debe de sobrepasar el 1% de perdida de humedad.

Test de tolerancia / disolución. IBUPROFENO GENÉRICO / COMERCIAL 1. Pesar dos comprimidos del Ibuprofeno genérico y dos del ibuprofeno comercial. 2. Medir los comprimidos. 3. Colocar 20 mL de agua destilada en un vaso de precipitación y 20 mL de alcohol en otro vaso de precipitación. 4. Lugo introducir un comprimido en el vaso de precipitación con agua y la otra en vaso de precipitación con alcohol. 5. Tomar el tipo por 60 minutos y agitar al mismo ritmo ambos comprimidos hasta su total disolución. 6. Tomar el tiempo de disolución de los comprimidos. Valoración. 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7.

Desinfectar el área de trabajo. Primeramente, BIOSEGURIDAD. A continuación, se realiza el ensayo pertinente. Pesar y pulverizar los comprimidos. Agitar cantidad de polvo equivalente a 0,5 g de ibuprofeno con 20 ml de cloroformo. Filtrar en embudo de vidrio sinterizado. Lavar el residuo obtenido con 50 ml de etanol, previamente neutralizado con hidróxido de sodio 0,1 M, utilizando fenolftaleína como indicador. 8. Titular con hidróxido de sodio 0,1 M hasta cambio para rosa. Cada ml de NaOH 0.1 M. equivale a 20,628 de C13H1802. 8. GRAFICOS. DUREZA.

“SOLAMENTE LA DOSIS PERMITE CLASIFICAR UNA SUSTANCIA COMO VENENOSA” (PARACELSO)

pesada de los comprimidos (ibuprofeno)

colocando los comprimidos en el durometro.

DESINTEGRACION.

FRIABILIDAD.

HUMEDAD.

“SOLAMENTE LA DOSIS PERMITE CLASIFICAR UNA SUSTANCIA COMO VENENOSA” (PARACELSO)

pesamos los comprimidos

trituramos los comprimidos

despues pesamos ya triturado el comprimido

llevamos a la estufa

una vez ya secado, llevamos al desecador

dejamos enfriar y pesamos

IBUPROFENO COMERCIAL.

pesamos el comprimido

tritutamos el comprimido

TEST TOLERANCIA. MEDICAMENTO GENERICO.

“SOLAMENTE LA DOSIS PERMITE CLASIFICAR UNA SUSTANCIA COMO VENENOSA” (PARACELSO)

pesamos el medicamento generico

medimos el comprimido generico

disolucion en agua y alcohol del comprimido

MEDICAMENTO COMERCIAL.

pesamos el comprimido comercial

medimos el comprimido comercial

disolucion en agua y alcohol del comprimido

pesado del comprimido

filtrado del comprimido

VALORACION.

pulverizacion del comprimido

9. CALCULOS. FRIABILIDAD. 1. CALCULOS “SOLAMENTE LA DOSIS PERMITE CLASIFICAR UNA SUSTANCIA COMO VENENOSA” (PARACELSO)

Ibuprofeno 800g Genérico 0.9922g 0.9931g 0.9828g 0.9761g 0.9929g 4.9371g

Ibuprofeno 800g Comercial 0.9823g 1.0014g 1.0034g 1.0142g 0.9685g 4.9698g

Ibuprofeno 800g Genfar 1.2442g 1.2720g 1.2578g 1.2792g 1.2694g 6.3226g

Ibuprofeno 600g Genamerica 0.7489g 0.7541g 0.7513g 0.7409g 0.7465g 3.7420g

“SOLAMENTE LA DOSIS PERMITE CLASIFICAR UNA SUSTANCIA COMO VENENOSA” (PARACELSO)

FRIABILIDAD 4.9350g

4.9679g

6.3181g

Ibuprofeno 800g Genérico

3.7374g

Ibuprofeno 800g Comercial

%= 4.9371g – 4.9350g x 100 4.9371g

%= 4.9698g – 4.9679g x 100 4.9698g

%= 0.04%

Ibuprofeno 800g Genfar

Ibuprofeno 600g Genamerica

%= 6.3226g – 6.3181g x 100 6.3226g

%= 3.7420g – 3.7374g x 100 3.7420g

%= 0.07%

%= 0.12%

2. CUADRO DE RESULTADOS Ibuprofeno 800g Genérico 0.04%

Ibuprofeno 800g Comercial 0.04%

Ibuprofeno 800g Genfar 0.07%

Ibuprofeno 600g Genamerica 0.12%

DETERMINACION DE HUMEDAD. IBUPROFENO / GENERICO   

Peso de cápsula vacía= 46.1400 g Peso de la cápsula con la muestra= 2.0574 g Peso de la cápsula después del secado= 48.1085 g

(Peso de la cápsula vacía + M) – Peso de la cápsula después del secado (46,1400 g + 2,0574 g) – 48,1085 g 48,1974 – 48,1085 g = 0,0889 g

48,1974 g

100%

0,0889 g

X X= 0,18 %

IBUPROFENO COMERCIAL   

Peso de cápsula vacía= 40.0353 g Peso de la cápsula con la muestra= 2.1780 g Peso de la cápsula después del secado= 42.1663 g

(Peso de la cápsula vacía + M) – Peso de la cápsula después del secado (40.0353 g+ 2, 1780 g) – 42, 1663 g 42, 2133 g – 42, 1663 g = 0,047 g 42.2133 g

100%

0,047 g

X X= 0, 11 %

VALORACION. MEDICAMENTO GENERICO (GENFAR 800 mg) DATOS         

Conc. P.A.: 800 mg Polvo: 0.4043 g Comp. = 404.3 mg Peso Promedio: 701 mg Comp. Consumo Practico: 17.6 mL. NaOH 0.1 M Consumo Teórico CT: ? Consumo Real CR:? % Real:? Equivalente: 1mL. NaOH 0.1M - 20.628 mg P.A. K: 1.003

CANTIDAD PRINCIPIO ACTIVO PARA TRABAJAR 701 mgComp . → 800 mg P . A . 404.3 mg Comp . → X X =354.26 mg P . A .

CONSUMO TEÓRICO

1 mL . NaOH 0.1 M → 20.628 mg P . A X → 354.26 mg P. A . X= 17.17ML

CONSUMO REAL = CONSUMO PRACTICO X K NaOH 0.1N CONSUMO REAL = 17.6 ml NaOH 0.1M x 1.0003 CONSUMO REAL = 17.60 ml NaOH 0.1M

Mg DE p.a EN EL CONSUMO REAL DE NaOH O.1M 1ml NaOH 0.1M 17.60 ml NaOH0.1M X = 363.05 mg p.a

DETERMINACION DEL PORCENTAJE REAL 354.26 mg P . A . 363.05 mg de p.a

100% X

X = 102.48 %

MEDICAMENTO COMERCIAL (PROFINAL 800 mg) DATOS         

Conc. P.A.: 800 mg Polvo: 0.4050 g Comp. = 405 mg Peso Promedio: 970.9 mg Comp. Consumo Practico: 18 mL. NaOH 0.1 M Consumo Teórico CT: ? Consumo Real CR: ? % Real: ? Equivalente: 1mL. NaOH 0.1M - 20.628 mg P.A. K: 1.003

CANTIDAD PRINCIPIO ACTIVO PARA TRABAJAR 970.9 mgComp . → 800 mg P. A . 405 mg Comp . → X X =333.71mg P. A .

20.628 mg de p.a X

CONSUMO TEÓRICO 1 mL . NaOH 0.1 M → 20.628 mg P . A X → 333.71 mg P . A . X= 16.17ML CONSUMO REAL = CONSUMO PRACTICO X K NaOH 0.1N CONSUMO REAL = 18 ml NaOH 0.1M x 1.0003 CONSUMO REAL = 18.0054 ml NaOH 0.1M

Mg DE p.a EN EL CONSUMO REAL DE NaOH O.1M 1ml NaOH 0.1M 18.0054 ml NaOH0.1M

20.628 mg de p.a X

X = 371.41 mg p.a

DETERMINACION DEL PORCENTAJE REAL 333.71 mg P . A .

371.41 mg p.a

100% X

X = 111.29 %

10. RESULTADOS OBTENIDOS. DESINTEGRACION. Desintegración del comprimido de Ibuprofeno genérico 400g Laboratorio H.G en 30 minutos. DUREZA. PESOS COMPRIMIDOS. Pesos Comprimidos

Ruptura

0.9818

176

1.0017

178

1.0017

167

0.9972

169

Los pesos de los comprimidos no varían están en los rangos permitidos, así mismo los valores obtenidos mediante el análisis de la ruptura están en los rangos permitidos.

TEST DE DISOLUCION. IBUPROFENO GENERICO. DISOLVENTE

TIEMPO

ALCOHOL

50 minutos

AGUA

28 minutos

Los comprimidos genéricos son más solubles en agua, debido a que poseen mayor recubierta. IBUPROFENO COMERCIAL.

DISOLVENTE

TIEMPO

ALCOHOL

30 minutos

AGUA

60 minutos

Dato referencial: Tolerancia - No menos de 80 % de la cantidad declarada de C 13 H18 O2 se debe disolver en 60 minutos. 11. CONCLUSIONES. Gracias al desarrollo de esta práctica logramos determinar mediante la realización de los cálculos que el principio activo del genérico tiene un porcentaje de 144.32% mientras que el comercial tiene un porcentaje de 139.28%. Debido a los valores obtenidos se puede concluir que esos valores no se encuentran dentro de los rangos permitidos que son desde 90 – 110% según la farmacopea. 12. RECOMENDACIONES.  Realizar la asepsia del área a trabajar.  Utilizar el equipo de protección adecuado: bata de laboratorio, guantes, mascarilla.  Aplicar todas las normas de bioseguridad en el laboratorio.  Conocer y aplicar todas las normas de bioseguridad en el laboratorio para evitar posteriormente accidente alguno.  Preparar correctamente los reactives a la concentración requerida en la práctica y así mismo utilizar materiales adecuados para cada reactivo.  Culminada la práctica se debe dejar el área desinfectada, para evitar contaminación con las sustancias químicas utilizadas. 13. CUESTIONARIO. ¿QUE ES EL IBUPROFENO?

Es un analgésico y antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompañados de inflamación significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones musculoesqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras. ¿EFECTOS SECUNDARIOS DEL IBUPROFENO? Siendo un antiinflamatorio no esteroide (AINES), el ibuprofeno comparte de todos los efectos secundarios de la clase. Los principales efectos secundarios del ibuprofeno en orden decreciente de frecuencia son: dispepsia (sensación de ardor en el estómago), náuseas, acidez en el estómago, mareos, visión borrosa, zumbido en los oídos, retención de líquidos y edemas, estreñimiento, exceso de gases, picazón y disminución de volumen urinario. Dos complicaciones graves del ibuprofeno son la úlcera péptica e insuficiencia renal, que pueden ocurrir con el uso prolongado de cualquier AINES. Pacientes que hacen uso crónico de ibuprofeno también tienen un mayor riesgo de complicaciones cardiovasculares.

¿PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES DEL IBUPROFENO? No se debe dar el ibuprofeno a cualquier paciente que ha tenido una reacción alérgica o crisis de broncoespasmo (asma) relacionada con cualquier antiinflamatorio no esteroide o ácido acetilsalicílico (aspirina). En pacientes con cirugía programada, se debe interrumpir el ibuprofeno al menos 48 horas antes. No se debe administrar ibuprofeno, así como cualquier otro AINES, en pacientes con: – Insuficiencia cardiaca, Alto riesgo de enfermedades cardiovasculares, tales como infarto, Gastritis o úlcera péptica, Insuficiencia renal. 14. ANEXO.

15. BIBLIOGRAFIA.  Medline. Efectos del ibuprofeno. (online)(citado en:http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs361/es/ MEDICAMENTOS , 4ta Ed., Bogotá: 1969

el 27 de Ballesteros

FIRMA DE RESPONSABILIDAD

_____________________________ Dayana Carolina Ordoñez Caiminagua C.I. 2101114169

mayo Juan

del ,

2017) Disponible CONTROL DE