Universidad Central del Ecuador
Carrera de Medicina Cátedra de Farmacología. Farmacología Médica, 8va ed. 2014
71. Anestésicos locales 5to. Semestre - P9 Tipán Diego Tixe Julio
FISIOLOGÍA DE LA CONDUCCIÓN NERVIOSA
TIPOS DE CANALES IÓNICOS PASIVOS
MECANISMOS DE ACCIÓN
• Bloquean reversiblemente la conducción o la generación del impulso nervioso a nivel de membrana axonal. • Su difusión depende del tamaño molecular del anestésico, su concentración y su liposubilidad.
MECANISMOS DE ACCIÓN
1. Paso del anestésico en su forma lipofílica a través de la vaina del nervio y la membrana axonal. 2. Ingreso al axoplasma. 3. Ionización o forma hidrofílica. 4. Bloqueo del canal y conductancia del Na. 5. Disminuye la velocidad y grado de despolarización de la membrana. 6. Falla para alcanzar el umbral para el potencial. 7. Ausencia del potencial de acción propagado. 8. Bloqueo de conducción
FACTORES QUE AFECTAN SU ACCIÓN CONFORMACIÓN DE LOS CANALES
CLASIFICACIÓN
CARACTERÍSTICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES • LIPOSOLUBILIDAD.- determina la habilidad del anestésico para difundirse a través de la membrana y ejercer su acción. Los anestésicos con alta liposolubilidad requieren menor concentración para lograr el mismo efecto que aquellos de menor liposolubilidad.
Unión a proteínas
Albúmina
Glicoproteína α 1
Flujo sanguíneo Flujo
Efecto bifásico
Distribución
Excepción
Duración
Prevenir el sangrado con la manipulación de las vías superiores
Utilizaciรณn de vasoconstrictores
DistribuciĂłn VĂa intravenosa
Metabolismo Colinesterasas no especĂficas
Velocidad del metabolismo
TOXICIDAD En el sistema nervioso central
Toxicidad cardiaca
Toxicidad local
Alergia
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Farmacocinéticas
Farmacodinámicas
INDICACIONES CLÍNICAS Anestesia tópica Cocaína
EMLA
Anestesia por infiltraciรณn local
Bloqueo de campo
Técnica tumescente
Bloqueo nervioso
Anestesia regional intravenosa
Anestesia y analgesia epidural y raquĂdea