TRANSFERENCIA PLACENTARIA DE MEDICAMENTOS

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FUNCIONES DE LA

PLACENTA

La placenta tiene tres funciones principales:  Metabolismo (Ej. Síntesis de glucógeno)  Transporte de gases y nutrientes  Secreción endocrina (Ej. hCG)

Estas actividades amplias son esenciales para conservar la gestación y promover el desarrollo normal del feto


METABOLISMO DE LA

PLACENTA

Al inicio del embarazo la placenta sintetiza glucógeno, colesterol y ácidos grasos que sirven como fuentes de nutrientes y energía para el embrión y el feto Muchas de estas actividades metabólicas son críticas para sus otras dos funciones: transporte y secreción endocrina


TRANSFERENCIA PLACENTARIA El transporte de sustancias entre la placenta y la sangre en ambas direcciones se facilita por la gran superficie de la membrana placentaria Casi todos los materiales pasan a través de la membrana placentaria por cuatro mecanismo de transporte principales


TRANSFERENCIA PLACENTARIA

Principales mecanismo de

transporte placentarios:  Difusión Simple  Difusión facilitada  Transporte activo  Picnocitosis


TRANSFERENCIA PLACENTARIA El transporte pasivo por difusión simple es característico de sustancias que pasan de áreas de mayor a menor concentración, hasta que se establece el equilibrio En la difusión facilitada hay transporte a través de cargas eléctricas


TRANSFERENCIA PLACENTARIA El transporte activo contra un gradiente de concentración requiere energía. Estos sistemas incluyen que se combinan con las sustancias en cuestión de manera general La picnocitosis es una forma de endocitosis en la que el material que se engloba es una muestra pequeña de líquido extracelular. Este método se reserva para moléculas grandes


OTROS MECANISMOS DE TRANSPORTE PLACENTARIO  Durante el parto o un aborto, los eritrocitos fetales pasan a la circulación materna a través de roturas microscópicas en la membrana placentaria  Las células cruzan la membrana placentaria por poder propio, por ejemplo, treponema palidum y leucocitos maternos  Algunas bacterias y protozoarios como el toxoplasma gondii, infectan la placenta, originan lesiones y cruzan la membrana placentaria a través de los defectos que originan


TRANSFERENCIA DE GASES O2, CO2 y CO cruzan la membrana placentaria por difusión simple El intercambio de O2 y CO2 se limita más por el flujo sanguíneo que por la eficiencia de la difusión La interrupción del transporte de O2 por algunos minutos pone en peligro la vida fetal


TRANSFERENCIA DE GASES La membrana placentaria es casi tan eficiente como los pulmones para el intercambio de gases La hipoxia fetal resulta de factores que disminuyen los flujos sanguíneos uterino y fetal Los anestésicos inhalados también pueden cruzar la membrana placentaria y afectar la respiración del feto si se utilizan durante el parto


 SUSTANCIAS NUTRICIONALES  Los nutrientes constituyen el mayor número de sustancias transferidas de la madre al feto  Entre la madre y el feto el agua se intercambia con rapidez y libertad por difusión simple y en cantidades crecientes a medida que avanza la gestación  La glucosa materna y la que produce la placenta pasan del embrión al feto por difusión con rapidez  El colesterol y triglicéridos maternos no pasan o pasan muy poco


SUSTANCIAS NUTRICIONALES Las vitaminas cruzan la membrana placentaria y son esenciales para el desarrollo normal Las hidrosolubles pasan la membrana con mayor facilidad que las liposolubles ¡Precaución¡ Las vitaminas A, D y piridoxina en dosis altas pueden ser teratógenas


HORMONAS Las hormonas proteínicas no llegan en cantidades importantes al embrión o al feto Tiroxina (T4) y triyodotironina (T4) se transfieren lentamente de la madre al feto Las hormonas esteroideas sin conjugar atraviesan la membrana placentaria Testosterona y progestágenos sintéticos cruzan la placenta y pueden ocasionar masculinización de fetos femeninos


ELECTRÓLITOS En forma libre estas sustancias se intercambian en la membrana placentaria en cantidades importantes, cada uno con su propio ritmo Cuando la mujer recibe líquidos intravenosos, estos también pasan al feto y alteran su estado hidroelectrolítico


ANTICUERPOS MATERNOS  El feto solo puede producir pequeñas cantidades de anticuerpos porque su sistema inmunitario es inmaduro  Recibe cierta inmunidad pasiva por transferencia placentaria de anticuerpos maternos  Las globulinas alfa y beta llegan al feto en muy pequeñas cantidades pero muchas de las globulinas gamma, en especial IgG se transportan al feto con facilidad por picnocitosis


ANTICUERPOS MATERNOS  Los anticuerpos maternos confieren inmunidad fetal contra enfermedades como difteria, tétanos y sarampión pero no adquiere inmunidad alguna contra varicela o tosferina  La transferrina cruza la membrana placentaria y lleva hierro al embrión y al feto  La superficie de la placenta contiene receptores especiales para esta proteína


PRODUCTOS DE DESECHO

La urea y el ácido úrico pasan la membrana placentaria por difusión simple La Bilirrubina se elimina con rapidez


FÁRMACOS Y METABOLITOS DE DROGAS Casi todos los fármacos y sus metabolitos cruzan la barrera por difusión simple, con excepción de los que tienen estructura similar a los aminoácidos ( metildopa, antimetabolitos) Algunos fármacos causan malformaciones congénitas importantes


FÁRMACOS Y METABOLITOS DE DROGAS  Ocurre toxicomanía fetal por el uso materno de drogas como la herína o la cocaína  No hay riesgo subsecuente de narcomanía en lactantes  Con excepción de la succinilcolina y el curare (relajantes musculares), la mayor parte de los medicamentos que se usan durante el parto cruzan la membrana placentaria con facilidad


FÁRMACOS Y METABOLITOS DE DROGAS  Los anestésicos causan depresión respiratoria en el recién nacido  Todos los sedantes y analgésicos afectan al feto en cierto grado  Los fármacos que ingiere la madre afectan al embrión y al feto en forma directa e indirecta  La cantidad de fármaco o metabolito que llega a la placenta guarda relación con la concentración sanguínea materna


TRANSFERENCIA PLACENTARIA DE FARMACOS  Fármacos administrados para procedimientos

anestesicos placenta.

obstetricos

atraviesan

la



 La transferencia placentaria dependerå de

tres factores:


 Interfiere también la vía de administración:  Paracervical  Peridural  Caudal  Intramuscular  Intravenosa  Subaracnoidea


FACTORES QUE INFLUYEN EN LA TRANSFERENCIA PLACENTARIA DE FARMACOS

 Factores maternos:

 Propiedades fisicoquímicas del fármaco.  Fracción del flujo sanguineo útero placentario total que

irriga el espacio intervelloso.    

Presión Arterial Materna Compresión aorto cava Presencia o no de contracción uterina Estimulación simpática

 Concentración arterial del fármaco (forma libre no

ionizada)    

Dosis total administrada Sitio y vía de administración Velocidad de absorción Interacciones farmacológicas y metabolismo


 Factores placentarios:  Fluctuaciones del flujo sanguineo placentario en    

las concentraciones. Falta de homogeneidad en la circulación materna y fetal. Superficie de difusión Gradiente de concentración materno fetal de fármaco libre. Fijacion placentaria y metabolismo placentario.


 Factores fetales:  Propiedades fisicoquímicas del fármaco en el feto  Flujo sanguineo umbilical al espacio intervelloso  Peculiaridades de la circulación fetal  Metabolismo hepático  Excreción renal


FACTORES QUE INTERVIENEN EN EL PASO TRANSPLACENTARIO MATERNOFETAL FACTORES MATERNOS  Dosis total inyectada: principal factor

determinante de la concentración que alcanza un anestésico en el feto lo que justifica el uso de la dosis mínima eficaz.  AGB concentración materna alta- exposición fetal

breve  APD concentración materna baja- exposición fetal prolongada


FACTORES MATERNOS  Fijación a proteínas:  Al inicio una unión proteica >90% y reducción de

la fracción libre limitaría la TP  Posteriormente el gradiente de concentración de formas libres favorece la TP  Incluso fármacos con elevada unión a proteínas cruzan la placenta


FACTORES MATERNOS  Flujo sanguineo utero placentario:  El flujo sanguineo U-P es igual a la diferencia entre

la presion arterial uterina- presion venosa uterina sobre la resistencia vascular uterina  Los cortos circuitos vasculares en la placenta limitan la cantidad de farmaco transferido  Para limitar la transferencia placentaria de un farmaco via i.v. se debe administrar al comienzo de una contraccion.


FACTORES MATERNOS  Factores específicos en la anestesia loco-

regional

 La absorción de los anestésico locales dependen

de la vascularización de la zona de inyección  Limita su absorción la adición de adrenalina esto reduce las concentraciones plasmaticas maternas y fetales (lidocaína 20/50%)


FACTORES PLACENTARIOS  La placenta pesa 500 gr  Recibe un FS de 600 ml, teniendo una superficie de

contacto de10-11m2  Los rangos son determinados por la Ley de fick

Q/T = KA (Cm – Cf)/D Q/T= rango de difusión(cant. de fármaco transferida x unidad de tiempo) K= constante de difusión A= área de intercambio Cm= concentración materna Cf= concentración fetal D= espesor de la membrana


FACTORES PLACENTARIOS: mecanismos de intercambio placentario


FACTORES PLACENTARIOS: constante de difusión (K)  Factores fisicoquímicos del fármaco  Depende de las características fisicoquímicas

del fármaco:

1.- peso molecular. 2.- solubilidad a los lípidos. 3.- grado de ionización


FACTORES PLACENTARIOS Peso molecular:  Menor de 500 daltons atraviesan fácilmente.  De 500 a 1000 daltons pasan lentamente.  Mas de 1000 daltons no atraviesan la placenta.

 La mayoría de fármacos anestésicos tienen

peso molecular menor a 500 Da.


FARMACOS: PM           

Tiopental 264 Etomidato 244 Propofol 178 Midazolam 325 Diazepam 284 Ketamina 238 Morfina 285 Meperidina 247 Fentanil 336 Sufentanil 386 Remifentanil 412

          

O2 32 N2O 44 Xenón 131 Halotano 197 Enflurano 184 Isoflurano 184 Desflurano 168 Sevoflurano 200 Lidocaína 231 Bupivacaina 288 Ropivacaina 274


FACTORES PLACENTARIOS Grado de ionización:  Depende del pKa del fármaco: cuanto más cercano al pH corporal menos ionizado MÁS paso placentario.  pKa es el pH en el cual las [] de base libre y catión están en equilibrio.  Es el pH en el que el fármaco esta ionizado en 50% .


FACTORES PLACENTARIOS Solubilidad en lipidos  Un mayor grado de solubilidad en lípidos

favorece el paso placentario como narcóticos, Diazepam, barbitúricos y halogenado.

 Entonces la mayor permeabilidad placentaria

se presenta para fármacos con PM bajo, escasa unión a proteínas, alta liposolubilidad y grado bajo de ionización.


FACTORES FETALES  Los efectos de fármacos en el feto están influenciados :  particularidades en la circulación fetal:

 intercambio gaseoso en la placenta.  sistema circulatorio umbilico-placentario de baja resistencia y gran flujo  sistema circulatorio pulmonar de alta resistencia y bajo flujo(PCA).  Derivaciones fisiológicas  Los cortocircuitos contribuyen a la protección relativa del cerebro y corazón.

 2 a. umb.: sangre venosa -placenta - v. uterina.  1 v. umb. : sangre arterial - placenta - a. uterina  Flujos sanguíneos regionales.  Diferencias en las propiedades fisicoquímicas del fármaco.  Eliminación.


AGENTES ANESTESICOS Y TRANSFERENCIA PLACENTARIA


CONCLUSION  Todos los medicamentos usados para

analgesia – anestesia obstétrica pasan la barrera placentaria , sin embargo se pueden usar dosis terapéuticas sin causar efectos nocivos en el producto normal.


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