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EL USO FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS EN FALLA CARDÍACA
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PHARMANEWS PARO #10
EL USO FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS EN FALLA CARDÍACA Palabras clave: Inhibidores de SGLT2, Antidiabéticos, Farmacología, Diabetes mellitus, Mecanismo de acción.
Introducción Los
fármacos
antidiabéticos
inhibidores
del
cotransportador
sodio-glucosa
tipo
2
(SGLT2)
han
demostrado en muchos estudios clínicos que son muy eficaces para reducir el riesgo de hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca en pacientes diabéticos. En diferentes entornos, la reducción relativa de la hospitalización ha sido de aproximadamente un 30-35% en comparación con los grupos que no recibieron un inhibidor de SGLT2. Los estudios cardiovasculares mostraron que el uso de inhibidores de SGLT2 se asocia con una reducción de nuevos eventos aterotrombóticos en pacientes en prevención secundaria, sin embargo,
también
hubo
una
gran
mejora
en
la
reducción
de
los
factores
de
riesgo
cardiovascular
tradicionales, como reducción de peso, presión arterial, glucemia. . Además, también hubo beneficios hemodinámicos a corto plazo.
Figura 1: Reabsorción de glucosa por el riñón, normalmente SGLT2 reabsorbe la mayoría riñón,
de
pero
la los
glucosa
filtrada
inhibidores
de
por
el
SGLT2
reducen la reabsorción renal de glucosa, produciendo un aumento en la excreción de
glucosa
y
una
glucosa plasmática..
disminución
en
la
PHARMANEWS PARO #10
Mecanismo de acción
Entre las dianas terapéuticas más vistas se encuentra la inhibición
Los inhibidores de SGLT2 reducen la reabsorción de sodio y glucosa en los primeros segmentos del túbulo contorneado distal, lo que produce glucosuria, diuresis osmótica y natriuresis. Luego se postuló que la diuresis y la natriuresis podrían provocar una disminución del volumen
intravascular,
disminución
del
lo
trabajo
que
implicaría
miocárdico
una
mediante
una
reducción de la precarga y la poscarga.
del
intercambiador
de
iones
de
sodio
e
hidrógeno en el corazón, produciendo una disminución de
las
concentraciones
indirectamente efectos
de
tóxicos
de
calcio,
cardiomiocitos reduciendo
asociados
con
la
de
los
sodio,
posibles
acumulación
de
cationes. A nivel cardíaco, los inhibidores de SGLT2 tienen un efecto inhibidor sobre la proteína quinasa dependiente
de
calmodulina
tipo
II
(CaMKII),
que
regula la homeostasis del calcio y puede aumentar la viabilidad celular.
La
renoprotección
ha
sido
un
hallazgo
constante
en
estudios con inhibidores de SGLT2. Los beneficios han sido principalmente en la reducción de la proteinuria y en
una
mejor
glomerular.
conservación
Así,
complejo
se
ha
de
mecanismo
que
la
tasa
postulado,
fisiopatológico
cardiorrenal,
la
para
filtración
apoyado
denominado
renoprotección
indirecto
de
la
por
el
síndrome
puede
ser
de
función
mejora
la
un
En
los
fibroblastos
cardíacos,
el
aumento
de
la
actividad de la quinasa activada por AMP (AMPK) asociado
con
disminuido
el
la
uso
de
actividad
inhibidores del
de
complejo
SGLT2
ha
inflamasoma
multiproteico, que disminuye la respuesta inflamatoria y la producción de tejido fibroso.
ventricular.
También a nivel renal, el aumento del aporte de sodio a los segmentos distales de la nefrona es un estímulo para provocar vasoconstricción de la arteriola aferente, con la consiguiente disminución del flujo sanguíneo renal, lo que
podría
explicar
eritropoyetina.
Como
estímulo
la
para
transporte
de
un
aumento
de
consecuencia,
eritropoyesis
oxígeno
a
con
los
la se un
tejidos.
liberación
de
produciría
un
aumento
del
Además,
Dossificación y efectos adversos Dapagliflozina,
10
mg
una
vez
al
día,
para
el
tratamiento de pacientes con insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida. El efecto adverso más frecuente son las infecciones fúngicas y bacterianas del tracto genitourinario.
la
eritropoyetina se ha asociado con una disminución de la inflamación y una reducción de la masa del ventrículo
Conclusión
izquierdo. El descubrimiento de sus efectos beneficiosos en la Se ha demostrado que en la fisiopatología de la diabetes mellitus se producen alteraciones en la producción de ATP
cardíaco,
oxidación cubierto
de
que
disminuyen
cetonas;
principalmente
En
estos
por
la
la
glucólisis
casos,
el
oxidación
ATP de
por está
ácidos
grasos, todas estas alteraciones se incrementan en la insuficiencia cardíaca, pero pueden ser revertidas por inhibidores de SGLT2 y se ha visto que los mecanismos de producción de ATP pueden tener un impacto positivo en la función contráctil ventricular.
insuficiencia
cardíaca
ha
permitido
un
cambio
importante en su perfil farmacológico y en su utilidad clínica. Esta característica es única ya que ningún otro tipo de fármacos hipoglucemiantes ha demostrado ser eficaz para reducir los eventos graves asociados con la insuficiencia
cardíaca.
demostrados
por
Los
estos
beneficios
antidiabéticos
clínicos para
el
tratamiento de la insuficiencia cardíaca con fracción de eyección
reducida
también
se
consiguen
tanto
diabéticos como en no diabéticos.
¡Todos los créditos de información científica son para los autores de la creación del artículo! Información científica de referencia: Quesada, D. J. (2020). El uso de los inhibidores de SGLT2 en falla cardiaca. Revista Médica Periódica, 1-4.
en
"Estudiantes hoy, FarmacĂŠuticos maĂąana"