UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA UNIDAD DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA SALUD CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA TRABAJO DE FARMACOLOGÍA NOMBRE •
Karen Monserrate
PROFESORA: Bqf. Diana San Marín TEMA:
ANALGÉSICOS
Los analgésicos son un grupo de fármacos muy conocidos por la mayor parte de la población, son fármacos que cambian las características del dolor, suprimiéndolo o calmándolo ya sean dolores de cabeza, musculares, o de artritis, etc. Son medicamentos que se utilizan con frecuencia sin control del médico o farmacéutico, lo que da lugar a que aparezcan efectos indeseados de
distinta gravedad e intensidad de los que no son conscientes la personas que los utilizan. Existen diferentes tipos de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos. Muchas personas creen que los fármacos contra el dolor que se obtienen sin receta pueden tomarse sin ningún problema. Aunque esto es así cuando se toman en las cantidades habituales, porque son efectivos y seguros, si se toman en dosis mayores o de forma más frecuente el paciente queda expuesto a problemas diversos de estómago, hígado o riñón. Tomarlos durante largos períodos puede dar lugar a otras complicaciones. Usarlos de manera crónica contra el dolor de cabeza hace que una proporción alta de enfermos acabe sufriendo el llamado efecto rebote, porque el dolor de cabeza se hace crónico y empeora sin responder a los fármacos. Clasificación y usos de los analgésicos: - AINES (antiinflamatorios no esteroideos).- son un grupo de fármacos heterogéneo, cuyo representante más conocido es la aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol (AINE carente de efectos antiinflamatorios). Además de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antiinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia. - Analgésicos opiáceos débiles: Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgésico, la acción de los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de
la OMS. Dentro de este grupo nos encontramos con principios activos como la codeína, hidrocodona .Este grupo de antiinflamatorios se utilizan para dolores moderados. - Analgésicos opiáceos fuertes: Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es biológicamente correcto asociarlos a opiáceos menores. Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis. Se usan para el dolor grave. Los analgésicos opiáceos pueden ser de tres tipos: agonistas, agonistas/antagonistas o agonistas parciales de los receptores opiáceos.
- Fármacos coadyuvantes: Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la acción de cualquier analgésico en asociación. Entre los fármacos adyuvantes analgésicos se encuentran: • Corticoides. • Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos. • Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.
Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgésicos, el placebo, es decir, el efecto placebo o alivio del dolor en ausencia de un tratamiento conocido biológicamente como activo, es capaz de activar áreas cerebrales dedicadas al alivio del dolor, provocando cambios físicos en la manera en la que el cerebro responde al dolor, visible en resonancia magnética funcional, por lo que está demostrado que la confianza que deposita el paciente en un tratamiento, mejora los resultados del mismo.
Efectos adversos: Como con todos los medicamentos, los opiáceos tienen una serie de posibles efectos secundarios. Los más comunes son: Estreñimiento - al iniciar el tratamiento con un opioide fuerte, el médico también suele recetar un laxante. Los laxantes ayudan a aliviar y prevenir el estreñimiento. • Náusea - sensación de malestar es un efecto secundario común cuando se empieza a tomar un opioide fuerte. Esto generalmente pasa después de una semana o así, una vez que su cuerpo se acostumbra a este medicamento. • La somnolencia y el cansancio - esto por lo general pasa una vez que su cuerpo se acostumbra a este medicamento. El consumo de alcohol, así como tomar un opioide fuerte puede aumentar la somnolencia, especialmente al comienzo del tratamiento o cuando la •
dosis se está aumentando. Es mejor evitar el alcohol si está tomando un opioide fuerte, o beber menos alcohol que de costumbre. Mecanismo de Acción: AINES:
Provoca rotura de la membrana que está formada por una doble capa de células donde flotan fosfolípidos. Al romperse la membrana se libera uno de ellos que es el ácido araquidónico que normalmente existe en poca cantidad, y que es re-captado. Para que se desencadene entonces la llamada "cascada" de mediadores de la inflamación es necesaria una enzima: La fosfolipasa A2 (bloqueada por los corticoides). La que forma ácido araquidónico (en cantidad suficiente para permitir la cascada de mediadores) el que a su vez a través de células migratorias, liberan o inducen la formación de mediadores. Así están los mediadores que estimulan directamente el nociceptor y los que los sensibilizan. Interacciones farmacodinámicas Las interacciones farmacodinamias se manifiestan como antagonismo, adición o sinergia en la toxicidad o en la actividad terapéutica deseada. Los AINEs por su acción retenedora de sodio pueden interferir con los antihipertensivos, esto puede ser de especial importancia en pacientes con insufi-ciencia cardiaca. Se han reportado casos de convulsiones asociadas con el empleo de opioides y antidepresivos ISRS, de opioides y
ATC y de opioides con antipsicóticos. La sedación es una de las interacciones más observadas porque con frecuencia se asocian con medicamentos depresores del SNC (p.e antihista-mínicos, hipnóticos). Si la sedación es en un factor limitante en el proceso de incremento de dosis de un opioide, se puede intentar un curso breve con psicoestimulantes de tal manera que se pueda incrementar la dosis del opioide o disminuir la sedación3. Se han reportado alucinaciones con la asociación de opioide/anticolinérgico y delirio con el empleo de morfina/antidepresivos y morfina/ranitidina; la asociación de opioides y anticolinérgicos puede incrementar el riesgo de delirio, es importante recordar que la amitriptilina, frecuentemente utilizada como coadyuvante en todos los pasos de la escala analgésica, posee una importante actividad anticolinérgica.
Opioides: principales interacciones • No combinar con IMAO •
Vigilar su asociación con otros depresores del SNC (cansancio, sueño).
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La carbamazepina y los macrólidos (excepto la azitromicina) pueden disminuir o acortar la acción analgésica.
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No se recomienda la asociación de un agonista/antagonista (como la nalbufina) con agonistas puros.
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La asociación con ISRS/ATC disminuye el umbral convulsivo (inducción de convulsiones).
Bibliografía: •
Bruera Eduardo y Pereira José. Neuropsychiatric toxicity of opioids. Proceedings of the 8th World Congress on Pain. Progress in pain research and management. Vol.8, IASP Press. Seattle, 1997.
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Gómez Guillermo. Estudio sobre las prácticas de prescripción de AINEs en médicos generales. Boletín de la Asociación Colombiana de Farmacología. ACF. Bogotá, Vol. 8 No. 1 Enero 2000 p.12.
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Jaffe JH, Martin WR. Opiod analgesics and antagonists. En Goodman A, Rall TW, Nies AS, Taylor P (Eds). The Pharmacological Basis of Therapeutics. 8th Ed, New York: McGraw-Hill, 1992:485-521.