представляют
Тимозин Бета - 4 Знакомство с Тимозином Бета - 4
20
страниц уникальной информации
Подавление поляризации G-Актина Тимозин Бета - 4 и Суставы Остеохондроз, Апоптоз и Тимозин Бета - 4 Влияние на зрение Дозировки и режимы применения Дела сердечные Заживление ран и повреждений Тимозин Бета - 4 и онкологические заболевания Практика применения Использование Тимозина Бета - 4 Приготовление раствора для инъекций с другими гормональными препаратами WADA и Тимозин Бета - 4 Заключение
i n f o
s u p p o r t
IRON WORLD
железный мир 03.2014
www.ironworld.ru
спортивная фармакология
2
ТИМОЗИН БЕТА-4 Автор: Дмитрий Устименко
УНИВЕРСАЛЬНЫЙ ПОМОЩНИК
В ПОСЛЕДНИЕ ГОДЫ БЕЛКОВО-ПЕПТИДНЫЕ ГОРМОНЫ ВСЕ ГЛУБЖЕ И ГЛУБЖЕ ВХОДЯТ В ЖИЗНЬ СОВРЕМЕННОГО ОТЕЧЕСТВЕННОГО СПОРТСМЕНАСИЛОВИКА. И ЕСЛИ ЕЩЕ ПАРУ-ТРОЙКУ ЛЕТ НАЗАД ТОВАРИЩЕЙ ПО СПОРТУ МОЖНО БЫЛО УДИВИТЬ ВКЛЮЧЕНИЕМ В КУРС С АНДРОГЕННО-АНАБОЛИЧЕСКИМИ СТЕРОИДАМИ ГОРМОНА РОСТА ИЛИ ИНСУЛИНА, ТО СЕЙЧАС ДЛЯ МНОГИХ ДАЛЕКО НЕ ПРОФЕССИОНАЛЬНЫХ СПОРТСМЕНОВ ПОДОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ УЖЕ НЕ В ДИКОВИНКУ. НА ЭТОЙ БЕЛКОВО-ПЕПТИДНОЙ ВОЛНЕ В НАШУ «БЫТОВУЮ СПОРТИВНУЮ ФАРМАКОЛОГИЮ», НЕ ПОБОЮСЬ ЭТОГО СЛОВА, ВОРВАЛИСЬ ПЕПТИДЫ. И ЕСЛИ ПОНАЧАЛУ АССОРТИМЕНТ ДАННЫХ ПРОДУКТОВ ОГРАНИЧИВАЛСЯ ТОЛЬКО СТИМУЛЯТОРАМИ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА ИЛИ СРЕДСТВАМИ ДЛЯ ЗАГАРА, ТО СЕЙЧАС АССОРТИМЕНТ ВСЕ РАСШИРЯЕТСЯ И РАСШИРЯЕТСЯ. СРЕДИ ПРЕДЛАГАЕМЫХ ПРЕПАРАТОВ МОЖНО ВСТРЕТИТЬ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНО ОПАСНЫЕ (ГОНАДОРЕЛИН), ОТКРОВЕННО БЕССМЫСЛЕННЫЕ ДЛЯ МУЖЧИН (ОКСИТОЦИН), ТАК И ОЧЕНЬ ЛЮБОПЫТНЫЕ, КОТОРЫЕ УЖЕ ДАВНО ПРИМЕНЯЮТСЯ В СКАЧКАХ (И НЕ ТОЛЬКО). ВОТ ОБ ОДНОМ ИЗ ТАКИХ БЕЛКОВОПЕПТИДНЫХ ПРОДУКТОВ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ХАРАКТЕРА МЫ С ВАМИ СЕЙЧАС И ПОПЫТАЕМСЯ ПОГОВОРИТЬ. КОНЕЧНО, ОСОБОЙ ИНТРИГИ НЕ ПОЛУЧИТСЯ, ВЕДЬ НАЗВАНИЕ СТАТЬИ ГОВОРИТ САМО ЗА СЕБЯ, ПОЭТОМУ ДАВАЙТЕ ПРИСТУПИМ К РАССМОТРЕНИЮ ТИМОЗИНА БЕТА-4
ЗНАКОМСТВО С ТИМОЗИНОМ БЕТА-4 Как все в нашем мире, любое изобретение, в том числе и в фармакологической области, является интерпретацией либо усовершенствованием уже существующего предмета, существующей субстанции, существующего процесса. Так получилось и в случае с тимозином бета-4. С развитием науки и техники ученым стало все проще заглядывать в глубины нашего организма и изучать более сложные субстанции. Конечно, прежде чем заглядывать в глубины наших с вами организмов, ученым сообществом принято рассматривать тела и органы иных представителей фауны, вследствие чего и был обнаружен в тимусе быка такой интересный
белково-пептидный гормон, как тимозин бета-4. Как оказалось в дальнейшем, тимозин бета-4 также секретируется и нашим тимусом (вилочковой железой, одной из самых главных функций которой является поддержание иммунитета). Но интересен этот гормон и тем, что механизм его секреции до сих пор не установлен. Не удается определить, что именно является сигналом для увеличения его концентрации в организме, да и остается загадкой наличие специфических рецепторов тимозина бета-4 у клеток-мишеней (тканей), влиять на которые может тимозин. Кроме того, уникальности тимозину бета-4 придает тот факт, что он содержится практически во всех тканях, жидкостях и клетках нашего организма. Самая большая
ПОДАВЛЕНИЕ ПОЛЯРИЗАЦИИ G-АКТИНА Многих это зубодробительное название раздела может смутить, но прошу вас не торопиться и не пропускать его, так как данная функция тимозина бета-4 является наиглавнейшей. Каким бы источником информации о тимозине вы ни воспользовались, практически везде можно встретить упоминание о том, что он (тимозин) является ингибитором, супрессантом образования из белка G-актина нитей белков F-актина. F-актин в свою очередь совместно с белком миозином образует основные сократительные элементы мышц – актомиозиновые комплексы саркомеров. Из саркомеров же состоят миофибриллы, ну а из миофибрилл состоит мышечное волокно. Просматривая данную цепь в обратной последовательности, можно подумать, что тимозин бета-4 не дает возможности образовать новые сократительные элементы, тем самым не позволяя нашим натруженным мышцам восстанавливаться и расти, расти, расти. Однако это несколько преждевременный и очень пессимистичный вывод. Дело в том, что, связывая G-актин, тимозин бета-4 не позволяет молекуле АТФ (а это, если вы вдруг забыли, является универсальным источником энергии для любых процессов в организме) соединиться с G-актином (только после соединения с АТФ G-актин способен образовать F-актин), ну а это в свою
но опять же прошу вас не очередь оставляет торопиться, ведь полезных с точки большее количество АТФ зрения «железного» спорта функций у для иных целей. Но даже не тимозина бета-4 предостаточно. это главное. Главным является то, ТИМОЗИН БЕТА-4 И СУСТАВЫ что неполяризованный, свободный Если вы уже интересовались G-актин является ключевым фактором рассматриваемым нами для запуска миграции клетокфармакологическим продуктом, то, без предшественников (стволовых клеток) к сомнений, скорее всего вам попадалась месту, требующему восстановления. информация о положительном влиянии Налицо некий парадокс. Мы «не даем» тимозина бета-4 на суставы. Данная создать сократительный элемент, но информация, благодаря широкому «заставляем» клетку-сателлит распространению мигрировать в место ГЛАВНЫМ ЯВЛЯЕТСЯ продавцами тимозина, повреждения, где уже эта ТО, ЧТО может показаться клетка через ряд НЕПОЛЯРИЗОВАННЫЙ, маркетинговым преобразований запустит СВОБОДНЫЙ преувеличением, но процесс восстановления. G-АКТИН ЯВЛЯЕТСЯ этим свойством Таким образом, мы все КЛЮЧЕВЫМ ФАКТОРОМ тимозин бета-4 равно ДЛЯ ЗАПУСКА действительно приходим к МИГРАЦИИ КЛЕТОКобладает. поставленной ПРЕДШЕСТВЕННИКОВ Как вы, скорее всего, цели – (СТВОЛОВЫХ КЛЕТОК) К знаете, наши суставы восстанавливаем МЕСТУ, ТРЕБУЮЩЕМУ не всегда «успевают» мышцу (ну или ВОССТАНОВЛЕНИЯ за стремительным другую ткань, о чем развитием скелетной поговорим ниже), мускулатуры и прогрессивным что, конечно же, не может не увеличением нагрузок, что зачастую радовать. Вот только есть и приводит к нарушению работы данных обратная сторона данного тканей и последующим травмам. процесса. Тимозин бета-4 Основными эндокринологическими выступает как отличный факторами, влияющими на развитие восстановитель, но тимозин бета-4 повреждений суставов, является группа совсем никакой «созидатель». специфических ферментов под К сожалению, нарастить дополнительных названием матриксные мышц (читай: гипертрофировать) при металлопротеиназы. Самыми активными помощи данного белка не получится. участниками в разрушении Знаю, что некоторые из вас после этих внеклеточного матрикса суставов слов закроют и забудут эту статью, ну а является металлопротеиназа второго и некоторые начнут читать по диагонали,
железный мир
концентрация тимозина бета-4 обнаружена в лейкоцитах (белых кровяных тельцах), и лишь в эритроцитах не представлен герой нашего обзора. Оказывается, что столь высокая концентрация данного белковопептидного гормона (по сравнению с другими белками, пептидами, гормонами, факторами) в нашем организме является не случайной. Дело в том, что тимозин бета-4 задействован в очень большом количестве процессов, которые могут быть очень полезны в нашей нелегкой спортивной жизни. Но обо всем по порядку.
3
железный мир 03.2014
www.ironworld.ru
IRON WORLD
4
девятого типов. При этом следует отметить, что данные ферменты, как бы это парадоксально ни казалось, секретируются самими же клетками хряща и лейкоцитами. Рассматривая роль тимозина бета-4 в разрезе воздействия на хрящи и суставы, следует отметить, что в основе положительного влияния лежит возможность тимозина бета-4 выступать в роли медиатора синтеза хондроцитами и последующем подавлении в суставном хряще указанных матриксных металлопротеиназ. Данные ферменты подавляются ингибиторами (тоже ферментами), активирует которые тимозин бета-4. То есть тимозин бета-4 имеет свойство опосредованно воздействовать на матриксные металлопротеиназы, сохраняя тем самым сустав нетронутым. Но я подозреваю, что у вас может возникнуть вопрос о том, какова роль тимозина бета-4 в случае, если сустав уже был деформирован. Действительно, могут возникнуть сомнения, ведь тимозин активирует ингибиторы матриксных металлопротеиназ, металлопротеиназы прекратят уничтожать хрящ, но это не вернет в первоначальное состояние уже поврежденную ткань. Однако данные сомнения будут рассеяны иным полезным свойством тимозина бета-4, о котором я упоминал выше, а именно
свойством стимулировать миграцию клетоксателлитов к месту повреждения. Безусловно, вы знаете, что стволовые клетки существуют не только у скелетных мышц (миосателлитоциты), но и у хондроцитов (мультипотентные мезенхимальные стромальные клетки, ММСК), так вот тимозин способен вызывать деление ММСК и направлять их в место поражения для последующего восстановления. Таким образом, мы с вами видим влияние тимозина бета-4 на сустав, которое уже можно смело назвать комплексным, ведь активируются процессы не только восстановления, но и последующего предотвращения разрушения тканей сустава. Но если продолжить копать еще дальше в этом же направлении, то нас ждет еще один приятный сюрприз. Дело в том, что все чаще и чаще ученое сообщество, занимающееся проблемой суставов и лечения таких заболеваний, как остеоартрит, ревматоидный артрит и т. п. обращают внимание на высокие концентрации тимозина бета-4 в местах (в синовиальной жидкости) наибольшего поражения сустава. При этом чем тяжелее стадия заболевания, тем больше тимозина содержится в ткани. Подобные наблюдения позволяют ученым сделать выводы о возможной важной роли тимозина бета-4 в развитии и протекании заболевания.
IRON WORLD спортивная фармакология
РАССМОТРЕВ В ПРЕДЫДУЩЕЙ ЧАСТИ СТАТЬИ ВЛИЯНИЕ ТИМОЗИНА БЕТА-4 НА СУСТАВЫ, МОЖНО БЫЛО БЫ, В ПРИНЦИПЕ, ПОСТАВИТЬ ТОЧКУ И ПЕРЕХОДИТЬ К СЛЕДУЮЩЕМУ СВОЙСТВУ ДАННОГО БЕЛКА, ОДНАКО НАШ ОБЗОР БУДЕТ НЕПОЛНЫМ, ЕСЛИ МЫ ОБДЕЛИМ СВОИМ ВНИМАНИЕМ УНИКАЛЬНУЮ СПОСОБНОСТЬ ТИМОЗИНА ВЛИЯТЬ НА ПРОТЕКАНИЕ ДЕГЕНЕРАТИВНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ МЕЖПОЗВОНОЧНЫХ ДИСКОВ
железный мир 06.2014
www.ironworld.ru
ВНИМАНИЕ! РЕДАКЦИЯ НЕ ОДОБРЯЕТ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ БЕЗ НАДЛЕЖАЩЕГО ВРАЧЕБНОГО КОНТРОЛЯ. ВСЯ ИНФОРМАЦИЯ ПРЕДОСТАВЛЕНА ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ ОЗНАКОМЛЕНИЯ. БЕСКОНТРОЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ МОЖЕТ НАНЕСТИ СЕРЬЕЗНЫЙ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ
2
Часть
2
о
стименк
итрий У
м Автор: Д
Хотя в некоторых медицинских источниках остеохондроз не принято называть болезнью, а лишь «нормальными изменениями» в межпозвоночных дисках в процессе старения, но в любом случае эти «нормальные изменения» являются результатом утраты (апоптоз, программируемая клеточная смерть) кольца клеток (фибробластов), составляющую внешнюю часть фиброзной капсулы межпозвоночного диска. Еще в начале 2000-х годов учеными были сделаны выводы об улучшении состояния кольца указанных клеток (популяция которых весьма невелика и со временем только уменьшается при применении инсулиноподобного фактора роста – 1, а также при использовании тромбоцитарного фактора роста (он же фактор роста тромбоцитов), которые предотвращали апоптоз. Но многих эти выводы не удовлетворили, и в 2009 году группа ученых из США обратила внимание на тимозин бета-4. Выбор пал именно на этот белок, поскольку в арсенал полезных свойств тимозина входит влияние на апоптоз различных клеток. Как и полагается, предварительно были выращены фибробласты, которые затем поддавались испытаниям. И, как вы могли догадаться, было замечено, что апоптоз фибробластов значительно
железный мир
ОСТЕОХОНДРОЗ, АПОПТОЗ И ТИМОЗИН БЕТА-4
эффективности тимозина бета-4 можно сделать уже и сейчас. Так, например, лично мне известны как минимум два случая «лечения» тимозином бета-4 остеохондроза. Слово «лечение» я не случайно пишу в кавычках, поскольку не хочу делать таких же преждевременных однозначных выводов, о которых так не спешат говорить представители ученого мира. Скажу так: «Люди ставили и результатом довольны», «Шея не болит, голова в разные стороны поворачивается» (о том, как ставили, поговорим в дальнейшем). Вот только УЧЕНЫЕ УСТАНОВИЛИ, надолго ли закрепится такой результат, утверждать не ЧТО ФИБРОБЛАСТЫ берусь, ведь прошло всего ПЕРЕСТАЮТ около полугода. Поживем – «УМИРАТЬ» ТОЛЬКО увидим. ПОСЛЕ А теперь давайте посмотрим СУЩЕСТВЕННОГО снизился после на очень необычное свойство УВЕЛИЧЕНИЯ применения тимозина тимозина бета-4, которое не КОНЦЕНТРАЦИИ бета-4. Хотя в ходе совсем связано с «железным» ТИМОЗИНА БЕТА-4 эксперимента так и не спортом, но сильно может удалось установить пригодиться в повседневной четкий механизм влияния тимозина бетажизни. 4 на «программируемую клеточную ВЛИЯНИЕ НА ЗРЕНИЕ смерть» фибробластов, но было Мир пептидов удивителен и замечено, что происходит это не непредсказуем. Ставим меланотан-2 для благодаря делению этих клеток. То есть загара, а он еще и «жирок топить» может. увеличения количества фибробластов Хотим подлечить суставы тимозином капсулы межпозвоночного диска от бета-4, а, оказывается, еще и глазкам от тимозина бета-4 не произошло, но они него будет неплохо. Так ли это? (фибробласты) перестали «умирать». Оказывается, так. Хорошо ли это? Мне кажется, что Как в случае и с остеохондрозом, хорошо. Кроме того, ученые установили, взаимосвязь тимозина бета-4 с что фибробласты перестают «умирать» воздействием на глаз, а именно на только после существенного увеличения роговицу, было замечено еще с начала концентрации тимозина бета-4. В 2000-х годов. Роговица – это очень результате данного эксперимента был специфическая ткань. Она состоит из сделан оптимистический вывод о том, трех типов клеток: эпителий, строма и что в будущем тимозин бета-4 может эндотелий. применяться в качестве инструмента Роговица – терапии остеохондроза. это Конечно, делая такой вывод, ученые стремятся не допустить преждевременной «бытовой популяризации» и распространения в массах тимозина бета-4, ведь данный продукт еще рано считать полностью изученным. Но неуемный интерес и желание улучшать свои спортивные результаты уже не первый год движут как зарубежными, так и отечественными спортсменами, поэтому определенные выводы об
3
IRON WORLD IW
www.ironworld.ru
спортивная фармакология своеобразная линза, которая отвечает за преломление света, а также является жесткой оболочкой глазного яблока. Помимо того, что необходимо преломлять свет, роговица должна оставаться абсолютно прозрачной. Достигается это благодаря строме, в которой волокна из коллагена образовывают своеобразные ламели. Регулируя уровень увлажнения стромы, эндотелий сохраняет прозрачность роговицы, что также невозможно без
способствует миграции клеток эпителия к месту поражения. Длительное увеличение концентрации указанных металлопротеиназ либо, наоборот, их снижение приводит к неправильному заживлению роговицы и образованию стойких дефектов и язв. Тимозин бета-4 в данном процессе играет роль своеобразного миротворца, который поддерживает нужный баланс в активности матриксных металлопротеиназ. Вторым положительным свойством тимозина бета-4 при воздействии на поврежденную роговицу является увеличение секреции интерлейкина 6 и 8 (пептидных молекул, отвечающих за снижение воспаления) и фактора некроза опухоли-альфа. Влияя на указанные факторы, тимозин бета-4 проявляет себя как серьезный противовоспалительный агент. В заключение краткого обзора воздействия тимозина бета-4 на роговицу глаза следует отметить, что свойство тимозина влиять на клеточную смерть (апоптоз) также было отмечено и при восстановлении эпителия. Учеными неоднократно демонстрировалось, что тимозин сокращает поступление сигналов о ранней клеточной смерти, что в свою очередь также предотвращает апоптоз нейронов. Теперь, когда мы узнали, что тимозин бета-4 может помочь со зрением, давайте рассмотрим его роль во влиянии на сердце, ведь как ни крути, а сердце в нашей спортивной жизни нельзя оставлять без внимания.
железный мир 06.2014
ДЕЛА СЕРДЕЧНЫЕ
4
участия эпителия. Повреждение эпителия, вызванное физическим, химическим или микробным воздействием, может привести к набуханию стромы, активации стромальных фибробластов, инфильтрации воспалительных клеток, в результате чего наблюдается потеря целостности и прозрачности всей роговицы. В таких случаях важным является своевременное восстановление эпителия после травмы. В чем же роль тимозина? Тимозин бета-4 временно увеличивает активность матриксных металлопротеиназ в поврежденном эпителии, что в свою очередь
Тимозин многолик и многогранен, и его свойства, как оказалось, находят свое применение не только в таких тканях, как суставы и роговицы. Также данный белок в ходе неоднократных экспериментов продемонстрировал свою активность и в лечении сердца. Так, принимая во внимание основные свойства тимозина, научными деятелями было выдвинуто предположение, что сердцу он также может помочь. Для подтверждения данных гипотез периодически, еще с 1997 года, делаются попытки с использованием животных моделей. Совсем недавно (конец ноября 2013 года) группой ученых из ФРГ был поставлен эксперимент, в ходе которого многострадальных лабораторных крыс подвергали
Вот вам и тимозин! Конечно, до результатов вследствие опытов над людьми пока рано говорить об однозначной «полезности» данного белка, но даже рассмотренные нами опыты и результаты над животными могут навести на робкую
оптимистическую мысль о том, что, в принципе, тимозин бета-4 может быть не настолько бесполезен, на сколько кажется с первого взгляда. В продолжении обзора тимозина я буду и дальше делиться с вами интересными фактами о тимозине бета-4, ведь на
самом деле данный белок уже успел продемонстрировать свои свойства не только на сердце, глазах и суставах, но еще и на волосах, коленных связках, открытых ранах. Но об этом поговорим в следующей части статьи о тимозине.
железный мир
искусственному инфаркту миокарда. Следует напомнить, что данное заболевание возникает изза прекращения (либо вследствие недостаточности) кровоснабжения участка миокарда (мышечного среднего слоя сердца), по причине чего развивается омертвение данного участка. По статистике, ежегодно от данного заболевания умирают 4,3 миллиона жителей Европы. Поэтому ученое сообщество всего мира уделяет такое пристальное внимание изучению данной проблемы и способам влияния на нее. Но вернемся к нашим крысам. Крыс разделили на несколько подгрупп, в зависимости от частоты инъекций тимозина бета-4. Первой подгруппе делали ПРИНИМАЯ ВО интраперитонеальную (в ВНИМАНИЕ брюшину) инъекцию ОСНОВНЫЕ СВОЙСТВА тимозина бета-4 ТИМОЗИНА, немедленно после инфаркта. НАУЧНЫМИ Второй подгруппе делали ДЕЯТЕЛЯМИ БЫЛО инъекцию тимозина сразу Фундаментом для подобных ВЫДВИНУТО после инфаркта и в результатов стало умение ПРЕДПОЛОЖЕНИЕ, течение последующих двух тимозина бета-4 ЧТО СЕРДЦУ ОН дней. Третьей тимозин предотвращать апоптоз ТАКЖЕ МОЖЕТ ставили сразу после кардиомиоцитов ПОМОЧЬ инфаркта, в течение (мышечных клеток сердца). последующих двух дней и Применение тимозина в дополнительно делали одну инъекцию последующие после инфаркта дни каждый третий день до истечения 28 способствовало сохранению функций дней с момента начала эксперимента. сердца и уменьшению места поражения, Все три подгруппы выжили после которое уменьшилось на 43 % от инфаркта. Было отмечено, что первичного. Любопытным также стал тот наилучшим стал результат третьей факт, что данные результаты группы, что выразилось в самом практически не отличались от тех, маленьком размере пораженной ткани которые проводились иной командой сердца. На втором месте по размеру ученых из ФРГ с использованием пораженной ткани стала вторая свиней, инъекции тимозина бета-4 подгруппа, ну а самая большая площадь которым делали в самое сердце поражения миокарда по истечении 28 (интракоронарные инъекции). Таким дней наблюдалась у крыс из первой образом, был сделан вывод о том, что подгруппы, которой инъекции тимозина для предотвращения развития бета-4 проводились одноразово лишь инфаркта, а также для уменьшения сразу после инфаркта. Что послужило поражения, делать интракоронарные достижению указанных результатов? инъекции необязательно.
5
IRON WORLD спортивная фармакология
железный мир 06.2014
www.ironworld.ru
ВЛИЯНИЕ ТИМОЗИНА БЕТА-4 НА РОСТ ВОЛОС
6
За годы посещения всевозможных форумов и ресурсов о силовых видах спорта, как отечественных, так и зарубежных, я заметил, что практически каждый подобный проект содержит вопросы или небольшие заметки на тему алопеции – патологического выпадения волос. Конечно, подобные вопросы частично удается списать на дигидротестостерон, но, к сожалению, то, что уже выпало, обратно вернуть крайне сложно. Не хочу давать преждевременные надежды и делать сенсационные заявления, но, как оказывается, связь (положительная) между облысением (а если точнее, между борьбой с облысением) и тимозином бета-4 существует, и о ней еще в 2007 году указывала группа зарубежных ученых во главе с доктором Деборой Филп (Deborah Philp). Конечно, группой указанных ученых были проведены опыты на лабораторных крысках, а не на «стероидных животных» из тренажерных залов, но эти опыты и результаты заслуживают внимания, тем более что открытие, о котором пойдет речь, было сделано чисто случайно. В ходе изучения толщины заживления ран на поверхности кожи у крыс, доктор Филп и сотоварищи стали визуально и на гистологическом уровне замечать, что по краям раны происходит рост волос после того, как данную рану местно обрабатывали тимозином бета-4. Волосинки в данных участках оказывались значительно толще и длиннее, чем на не обработанных тимозином районах. При этом любопытно то, что волосы имели темно-желтый цвет. Впечатлившись подобным наблюдением, ученые решили сделать более чистый эксперимент, для чего крысам наносили местно тимозин бета-4 не на пораженные участки кожи, а на предварительно
Количество волосяных фолликул в анагеновой побритый фазе стало в два раза больше в месте, бок, при этом противоположный обработанном тимозином, по сравнению с бок у той же крысы был обрит, но не просто обритым, необработанным боком. обработан тимозином. После семи дней «Лечение» крыс продолжалось через день лечения тимозином заметили, что на на протяжении более чем 30 дней, и при «тимозиновых участках» увеличилось этом количество волос сохранилось. То количество волосяных фолликул в есть то, что выросло, никуда уже не делось. анагеновой фазе. У части подопытной группы, в которой Здесь, пожалуй, стоит немного отвлечься и тимозин бета-4 был отменен после пояснить, что такое анаген. Анагеном двухнедельного применения, было называется фаза роста волос, во время отмечено снижение количества активных которой происходит активное деление волосяных фолликул. Кроме того, учеными стволовых клеток в глубине волосяной было проведено весьма любопытное луковицы. Клетки делятся и непрерывно сравнение тимозина бета-4 с рогаином продвигаются вверх, где они становятся (Rogaine), коммерческим препаратом на клетками корневого влагалища и стержня основе миноксидила, который продается волоса. Процесс завершается как средство для роста волос. В ходе производством кератина, основного данного сравнения рогаин не смог компонента стержня волоса, и полным продемонстрировать эффективность за замещением клеток корня волоса, отведенные две недели, в то время как образованным кератином. тимозин бета-4 смог это Таким образом, было сделать. Двухпроцентный КОЛИЧЕСТВО установлено, что на обритой и раствор рогаина за две ВОЛОСЯНЫХ обработанной стороне недели смог ФОЛЛИКУЛ В крысиного тела снова простимулировать 56,9 ± АНАГЕНОВОЙ ФАЗЕ «затеплилась жизнь», и при 5,3 % активных волосяных СТАЛО В ДВА РАЗА этом жизнь очень активная. фолликул, 100 мкг тимозина БОЛЬШЕ В МЕСТЕ, бета-4 ОБРАБОТАННОМ продемонстрировали ТИМОЗИНОМ, ПО результат на уровне 68,3 СРАВНЕНИЮ С ПРОСТО ± 4,2 %. Ну и самое ОБРИТЫМ, интересное, что НЕОБРАБОТАННЫМ совместное применение БОКОМ рогаина 2 % и 100 мкг тимозина бета-4 показало результаты на уровне всего 62,4 ± 12,4 %. Следующим этапом изучения влияния тимозина бета-4 на рост волос было применение тимозина на мышах, так как данные животные живут меньше, чем крысы, обмен веществ у них происходит
– ВЛИЯНИЕ ТИМОЗИНА НА МИГРАЦИЮ СТВОЛОВЫХ КЛЕТОК ВНУТРИ ФОЛЛИКУЛА; – ВЛИЯНИЕ НА СИНТЕЗ ФЕРМЕНТОВ, ОТВЕЧАЮЩИХ ЗА ДЕГРАДАЦИЮ ВНЕКЛЕТОЧНОГО МАТРИКСА (МАТРИКСНЫЕ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗЫ ММР-9
И ММР-2); – ВЛИЯНИЕ НА РАННЮЮ ДИФФЕРЕНЦИАЦИЮ СТВОЛОВЫХ КЛЕТОК ВНУТРИ ФОЛЛИКУЛА. Конечно, результаты этих опытов способны вселить оптимизм, но есть несколько вопросов, на которые официальным (исследовательским) путем ученое сообщество пока не дало ответы. Предполагаю, что у многих сейчас крутится в голове вопрос о лечении тимозином бета4 андрогенной алопеции, однако из-за отсутствия подобных исследований и опытов (хотя бы на лабораторных животных) сложно давать однозначные ответы, насколько он может быть эффективен. Несколько тематических форумов пытаются найти ответ, но реальных, существенных результатов пока нет (есть, правда, упоминание о том, что в височной области после применения 5 мг тимозина бета-4 в растворе с 1,5 мл натрия хлорида волоски потемнели и стали более толстыми). Кроме того, есть сложности в интерпретации на человека вышеуказанных результатов тестирования тимозина на животных, поскольку молекулярный вес тимозина бета-4 составляет около 5100 дальтон, в то время как предел проницаемости кожи, согласно «Правилу 500 дальтон» (The 500 Dalton rule for the skin penetration of chemical compounds and drugs), составляет не больше 500 дальтон. В соответствии с данным правилом, молекулы, превышающие вес в 500 дальтон, в основной своей массе не смогут проникнуть сквозь роговой слой эпидермиса. Таким образом, тимозин бета4 со своими 5000 дальтон может показаться огромным БелАЗом, стремящимся заскочить в мышиную норку. Но с другой стороны, роговой слой кожи не всегда может похвастаться такой математически идеальной пористостью по всей своей поверхности. Поэтому шанс у БелАЗа все же может быть. Кроме того, не стоит
железный мир
быстрее, и стареют они раньше. Были отобраны мыши возрастом 8 недель, волосяные фолликулы у которых были в стадии телогена. Телоген характеризуется покоем, то есть волос уже не растет и готов выпадать. Мыши, как и в случае с крысами, были обриты с одной стороны, и на данные участки кожи был нанесен тимозин бета-4. Результат не заставил себя долго ждать, и на обритых и обработанных участках кожи вновь «заколосились» свежие, густые волоски темного цвета. Ну и самым интереснейшим опытом было наружное применение тимозина бета-4 на поверхности тела мышей, которым предварительно сделали инъекцию циклофосфамида – противоопухолевого химиотерапевтического аппарата (проще говоря, бедным мышкам провели химиотерапию). Применение циклофосфамида, помимо всех иных реакций, вызвало алопецию у подопытных животных. После «химии» тела контрольной группы обработали тимозином бета-4. Через несколько дней у данной группы начали отрастать волосы, в то время как у «необработанной» группы волосяной покров стал восстанавливаться значительно позже. Любопытно также и то, что тимозин бета-4 положительно повлиял на рост вибриссов (усы у грызунов, котов, собак и других животных), которые были до этого удалены. Длина вибрисса зависела от дозировки тимозина. Основными механизмами, которые легли в основу вышеуказанных эффектов тимозина бета-4, являются:
7
IRON WORLD спортивная фармакология забывать и про микроинъекции, их можно делать, например, инсулиновым шприцем, игла которого с легкостью проникнет сквозь роговой слой. По крайней мере, торопиться с однозначными выводами, на мой взгляд, преждевременно, ведь официальных результатов испытания тимозина бета-4, вернее, его влияния на волосяные фолликулы именно у людей, пока нет.
ЗАЖИВЛЕНИЕ РАН И ПОВРЕЖДЕНИЙ
железный мир 06.2014
www.ironworld.ru
Если мы вернемся к исследованиям группы доктора Деборы Филп, в ходе которых было обнаружено взаимодействие тимозина бета-4 с волосяными фолликулами, то можем заметить, что доктор Филп изначально искала и пыталась понять связь между заживлением ран и вышеуказанным белком. Подобные вопросы будоражили сознание не только доктора Филп, но и других ученых по всему миру, и их поиски оказались результативными. Связь между заживлением ран и тимозином бета-4 действительно существует. Еще в конце 90-х стали замечать, что при нанесении на поверхность ран (вне зависимости от причины возникновения раны) тимозина бета-4 такие раны затягиваются значительно быстрее. В чем же причина такого свойства? Причина, вернее, механизм воздействия
8
Рассматривая процесс заживления и роль тимозина в нем, было установлено следующее: – после повреждения ткани к очагу повреждения направляется огромное количество тромбоцитов. Эти тромбоциты переносят много, очень много тимозина бета-4; – тимозин высвобождается (отсоединяется) от тромбоцитов и запускает процесс построения новых кровеносных сосудов в поврежденном месте; – параллельно в этом месте происходит усиленное отложение коллагена. Однако стоит отметить, что однозначного мнения о том, является ли тимозин стимулятором (прямым или опосредованным) в синтезе и увеличении коллагена, пока нет; – тимозин активирует миграцию кератиноцитов (клеток-студентов) в месте
тимозина бета-4 на травмированную ткань, основан на его умении активировать миграцию клеток эпителия, о которой я уже рассказывал в предыдущих частях данного обзора. Стоит добавить, что, помимо миграции, тимозин является мощным медиатором клеточной дифференциации. Что это означает? Это означает, что тимозин заставляет активированные клетки эпителия (напомню, это клетки, выстилающие поверхность и полости тела и внутренних органов) не только направляться к нужному месту повреждения, но еще и формировать из них клетки, с функциями, соответствующими клеткам, на чье место эти новые клетки «прибыли». Конечно, это не совсем академическое определение дифференциации, но если еще сильнее упростить, то получится, что тимозин
повреждения, где они выстраиваются, ороговевают и создают клетки эпидермиса. Если же посмотреть немного дальше, чем заживление ранок и царапинок, то можно увидеть определенную перспективу тимозина бета-4 и в развитии скелетных мышц. Подобным вопросом в 2010 году занимались ученые из США, Южной Кореи и Испании под руководством доктора Кристофера Ф. Спарни (Christopher F. Spurney). Данными учеными рассматривалась возможность лечения тимозином бета-4 пациентов с мышечной дистрофией Дюшенна (жуткой генетической болезнью, характеризующейся прогрессирующей дистрофией скелетных мышц в сочетании с сердечно-сосудистыми, костно-суставными и психическими нарушениями, что в конечном итоге приводит к смерти больного). Как всегда,
делает из клетокабитуриентов клетки-инженеры, клеткиюристы, клетки-медики, клетки-военные и т. п. Используя, как обычно, животные модели (бедных крысок) в ряде опытов как с колотыми, так и с рваными ранами, было продемонстрировано, что быстрое заживление поврежденных тканей возможно как в случае с поверхностным нанесением тимозина бета-4 на рану, так и в случае с введением тимозина посредством микроинъекций в район раны.
на алтарь науки были положены тела лабораторных крыс со специфическим мутировавшим геном, которым на протяжении шести месяцев дважды в неделю делали внутрибрюшную инъекцию тимозина бета-4 в дозировке 150 мкг. Во время эксперимента, а также спустя три месяца после него, ученые проводили ряд тестов и анализов (каждый третий месяц). Результаты оказались весьма обнадеживающими: – вес тела, сила хвата (проверялась при помощи так называемого Grip Strength Test, специально разработанного для крыс) и проверка на тесте «Ротарод» демонстрировали показатели, существенно не отличающиеся между группами «тимозиновых крыс» и контрольной; – гистология скелетных мышц показала, что у крыс, к которым был применен тимозин бета-4, увеличилось количество
регенерирующих волокон; степень воспаления у контрольной группы мышей увеличилась, в то время как у мышей на тимозине воспаление осталось неизменным в сравнении с началом теста; – количественная оценка фиброза показала, что у тимозиновой группы увеличился процент коллагена в левом желудочке и в икроножных мышцах. Я понимаю, что пока нет результатов тестирования тимозина бета-4 на людях с мышечной дистрофией Дюшенна, пить шампанское еще рано, но вышеуказанные исследования могут зародить легкую искру оптимизма, которая, впрочем, может быть погашена низким качеством тимозина или неправильным обращением с данным продуктом. Но об этом мы поговорим в следующей части нашего обзора.
IRON WORLD спортивная фармакология
железный мир 08.2014
www.ironworld.ru
В ПРОШЛОЙ ЧАСТИ НАШЕГО ОБЗОРА МЫ ОСТАНОВИЛИСЬ НА ВОПРОСЕ ПРАВИЛЬНОГО ОБРАЩЕНИЯ С ТИМОЗИНОМ БЕТА-4. БЕЗУСЛОВНО, СУТЬ ПОВЕСТВОВАНИЯ НЕ МОЖЕТ И НЕ ДОЛЖНА СВОДИТЬСЯ ТОЛЬКО К ОБЩЕТЕОРЕТИЧЕСКОМУ РАССМОТРЕНИЮ РАЗЛИЧНЫХ КАЧЕСТВ ДАННОГО ПРОДУКТА, ВЕДЬ ТИМОЗИН ПОЯВИЛСЯ НА НАШЕМ РЫНКЕ И ЕСТЬ ЛЮДИ, КОТОРЫЕ УЖЕ НЕ ТОЛЬКО ПОПРОБОВАЛИ, НО И СТАЛИ ЕГО СИСТЕМАТИЧЕСКИ ПРИМЕНЯТЬ. ПОЭТОМУ ПРЕДЛАГАЮ ВАМ ОБРАТИТЬ ВНИМАНИЕ НА ПРАКТИКУ ПРИМЕНЕНИЯ ТИМОЗИНА БЕТА-4
тименко итрий Ус Автор: Дм
ФОТОГРАФИИ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В ДАННОЙ СТАТЬЕ, ПОДОБРАНЫ СЛУЧАЙНЫМ ОБРАЗОМ. СПОРТСМЕНЫ, ИЗОБРАЖЕННЫЕ НА НИХ, К ТЕМЕ ДАННОГО МАТЕРИАЛА ОТНОШЕНИЯ НЕ ИМЕЮТ 2
ВНИМАНИЕ! РЕДАКЦИЯ НЕ ОДОБРЯЕТ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ БЕЗ НАДЛЕЖАЩЕГО ВРАЧЕБНОГО КОНТРОЛЯ. ВСЯ ИНФОРМАЦИЯ ПРЕДОСТАВЛЕНА ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ ОЗНАКОМЛЕНИЯ. БЕСКОНТРОЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ СИЛЬНОДЕЙСТВУЮЩИХ ПРЕПАРАТОВ МОЖЕТ НАНЕСТИ СЕРЬЕЗНЫЙ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ
Первый вопрос, с которым сталкивался как «фармакологический неофит», так и «прожженный химик», за плечами у которого не один курс андрогенноанаболических стероидов, – это вопрос приготовления раствора. Если с «классическими» пептидами, которые применяются для стимуляции секреции гормона роста (ghrp-6, ghrp-2 и т.д.) или для стимуляции загара (melanotan 2), всем все более-менее ясно, и люди смело применяют в качестве растворителя обычную воду для инъекций, то с
тимозином бета-4 дела обстоят несколько иначе. Дело в том, что, в отличие от вышеуказанных белково-пептидных продуктов, у тимозина сложная структура. Он (человеческий тимозин бета-4) состоит из 45 аминокислотных остатков, и его молекулярная масса составляет 5,2 кДа. Синтетический тимозин бета-4 имеет на 1 аминокислотный остаток меньше и весит 4,9 кДа. В данное время рынок насыщен именно синтетическим тимозином. Отыскать человеческий, конечно, можно, но цена будет просто колоссальной. Например, 100 мкг такого продукта чистотой ≥95 % будет в пределах 250 евро.
Однако мы отвлеклись. Вернемся к раствору. Как я указывал, у тимозина бета-4 (по сравнению с другими пептидами) довольно сложная структура, которая включает в себя гидрофобные, гидрофильные, ароматические, отрицательно и положительно заряженные аминокислоты. Эти все аминокислоты по-разному взаимодействуют с водой, и для кого-то такая «встреча» может закончиться плачевно. То есть аминокислотный остаток может раствориться, тем самым структура пептида будет частично разрушена. После того как такой разрушенный пептид
железный мир
ПРИГОТОВЛЕНИЕ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
3
IRON WORLD IW
железный мир 08.2014
www.ironworld.ru
спортивная фармакология
4
достигнет своего «родного» рецептора на клетке-мишени, рецептор его простонапросто не идентифицирует и не воспримет, тем самым клетка-мишень не получит сигнала на выполнение полезной нам функции (например, на прекращение апоптоза фибробластов, что предотвращает разрушение сустава). Либо может возникнуть совсем неприятная ситуация, при которой рецептор идентифицирует этот частично разрушенный пептид как некий иной, который вызовет в клетке-мишени совершенно не нужные функции (например, деление клеток). Хотя второй вариант развития событий менее вероятен, но от этого он не становится менее опасным. Первый же вариант, при котором клеткамишень «не увидит» поврежденный пептид, наиболее распространен и частенько характеризуется простой фразой «пептиды не работают». Однако не стоит забывать, что, приобретая флакон с лиофилизатом, вы приобретаете не одну цепочку аминокислот, а очень большое количество таких молекул. После того как вы влили в этот флакон воду для инъекций, аминокислотные остатки (которые «боятся» воды) в МОЖЕТ ВОЗНИКНУТЬ структуре такой молекулы СОВСЕМ НЕПРИЯТНАЯ постепенно будут растворяться, молекулы – СИТУАЦИЯ, ПРИ разрушаться, и раствор КОТОРОЙ РЕЦЕПТОР будет деградировать. ИДЕНТИФИЦИРУЕТ ЭТОТ Скорость деградации ЧАСТИЧНО будет зависеть от РАЗРУШЕННЫЙ ПЕПТИД количества таких КАК НЕКИЙ ИНОЙ, аминокислот, от их КОТОРЫЙ ВЫЗОВЕТ В положения и от структуры КЛЕТКЕ-МИШЕНИ молекулы (конечно, еще и от СОВЕРШЕННО НЕ внешних факторов, таких как НУЖНЫЕ ФУНКЦИИ ультрафиолет, температура, вибрации и т. д.). В общем, можно аккуратно вывести «правило бытового растворения пептидов», которое будет гласить, что продукты с длинными аминокислотными цепочками водой для инъекций растворять не следует, если после растворения такой раствор не будет полностью потреблен. Иными словами, если вы сразу после приготовления раствора введете себе весь этот объем, то воду для инъекций применить можно, если же будете такой раствор хранить, то от воды для инъекций лучше отказаться. Что же применить для более длительного хранения раствора? Необъятные просторы Всемирной паутины содержат много ответов на такой вопрос. Можно найти как
IRON WORLD IW
железный мир 08.2014
www.ironworld.ru
спортивная фармакология
6
научно обоснованные рекомендации непосредственно от таких титанов фармацевтического рынка, как Genentech, Merck, Sigma Aldrich и т. д., так и «ненаучно обоснованные» рекомендации от «форумных гуру» и «пептидных пушеров», к которым можно отнести приготовление раствора на основе воды, уксуса и иногда спирта. Оценку последним рекомендациям я давать не буду, отмечу лишь, что существует менее радикальный и более эффективный метод приготовления в бытовых условиях раствора, который может храниться порядка 5–10 дней без существенной потери эффективности. Речь идет об использовании двух вариантов растворителей: бактериостатической воды и раствора хлорида натрия 0,9 %. Бактериостатическая вода. Хотя ассортимент отечественных фармацевтических производителей в основной своей массе не содержит сей полезный продукт (как отдельный продукт), но приобрести такую «водичку» в различных интернетмагазинах все же можно. В чем ее польза? Данная «вода» (вернее, водный раствор из 0,9 % бензилового
спирта и воды для инъекций) благодаря бензиловому спирту предотвращает рост и развитие каких-либо бактерий, которые могут содержаться или могут занестись в пептид извне. Безусловно, свойство побеждать бактерии очень полезно, ведь о «чистоте» тех или иных белково-пептидных продуктов из Китая ходят «легенды», но бензиловый спирт не всегда может стабилизировать, вернее, сбалансировать различную полярность, кислотность различных аминокислот, входящих в структуру пептида. Вот здесь и может пригодиться второй вариант, а именно водный раствор хлорида натрия 0,9 %. Этот раствор, который еще называют «физраствором», является смесью стерильной воды и 0,9 % соли NaCL. Интересен нам этот раствор благодаря тому, что он позволяет на определенное время уравновесить кислотность и полярность различных аминокислот. Это не повлияет на чистоту полученного раствора, но повлияет на стабильность, что позволит нам применять пептид (а в нашем случае тимозин бета4), хранить подольше, чем 1-2 суток. Слабой стороной у данного раствора, как
ДОЗИРОВКИ И РЕЖИМЫ ПРИМЕНЕНИЯ Итак, мы приготовили раствор тимозин бета-4. Что дальше? А дальше необходимо понимать, с какой
целью мы вообще приобрели и будем применять данный пептид. Давайте взглянем на свойства тимозина, о которых шла речь в предыдущих частях нашего обзора. Вкратце, тимозин бета-4 положительно влияет на суставы, сердце, зрение, рост волос, заживление ран. В случае применения тимозина бета-4 для профилактики повреждений суставов нормальной дозировкой может быть 100 мкг 1 раз в сутки. Здесь следует сделать небольшую ремарку. К сожалению, сейчас и далее, описывая дозировки тимозина, я буду исходить из личного опыта и опыта применения тимозина людьми, чьему опыту я могу доверять как себе самому. Дозировки, предложенные различными продавцами пептидов, я во внимание не беру, поскольку люди это заинтересованные в частых продажах белково-пептидных продуктов. Но об этом я ниже напишу поконкретнее. Вернемся к дозировкам для профилактики. Основной идеей для применения именно такой дозировки является понимание того, что тимозин бета-4 и так в большом количестве содержится в наших тканях и, добавляя 100 мкг в виде инъекций, мы лишь немногим помогаем организму справиться с небольшими повреждениями, появляющимися в процессе активного образа жизни. Кроме того, не следует забывать, что наш раствор не идеален и сразу после его приготовления пептид будет постепенно деградировать. 100 мкг в первый день применения такого раствора может в реальности содержать не 100 мкг, а 90 или 80 мкг. К моменту, когда вы доберетесь до дна вашего флакончика с раствором, может получиться, что тимозина там уже не останется. Он попросту деградирует. Также можно отметить, что 100 мкг – это вполне подходящая дозировка и для профилактики проблем с сердцем, с поверхностными повреждениями кожи. Идеальным временем для инъекции будет считаться время перед сном, поскольку после инъекции наше тело будет прибывать довольно долго в состоянии покоя. Но профилактика тимозином – довольно затратное дело, поскольку цена на данный пептид высоковата, да и деградация не
позволит использовать долго и эффективно весь объем приготовленного раствора, поэтому многие обращают на тимозин внимание лишь тогда, когда проблему с суставами нужно не предотвращать, а кардинально решать. Конечно, случаи бывают разные. Кто-то «захрустел» после применения станозолола? Для восстановления нормальной работы сустава рабочими будут дозировки в 250–500 мкг 1-2 раза в сутки. Продолжительность такого курса будет зависеть от самочувствия. Хотя именно в случае со станозололом применение тимозина бета-4 будет эффективным и во время применения данного анаболика. Есть вполне реальные случаи, когда на тимозин бета-4 обращают внимание люди с более серьезными болячками, такими как протрузия межпозвоночных дисков и остеохондроз. В таких случаях начинать применять тимозин можно с 250–500 мкг 2 раза в сутки. Хотя есть случаи, когда человек себе ставил сразу по 1 мг, но это слишком много. Практика показывает, что курс в 20–30 суток по 250–500 мкг 2 раза в сутки вполне положительно сказывается даже на остеохондрозе. Конечно, многое зависит от запущенности и тяжести повреждения суставных хрящей, и перед
железный мир
вы поняли, является невозможность подавлять развитие и рост бактерий. Вот так мы и получили своеобразные «щит» (физраствор) и «меч» (бактериостатическая вода) для нашего тимозина бета-4. Соединять в один флакон? Можно, но не сильно эффективно. Концентрации будут невысокие (получится вода + вода + бензиловый спирт 0,45 % + NaCl 0,45 %). Можно поискать уже готовые растворы, в основе которых стерильная вода, хлорид натрия 0,9 % и бензиловый спирт 0,9 %. А можно и не морочить голову, а остановить свой выбор только лишь на растворе хлорида натрия 0,9 %, и вот почему. До разбавления пептида тимозин бета-4 был вначале «обработан» азотом, а потом должен был храниться при минусовых температурах. Такая среда очень затрудняет какое-либо развитие бактерий (если они там оказались). После растворения пептид хранится в холодильнике при низких температурах (конечно, не ниже 0), что также не сильно подстегнет бактерии к росту. Ну и третий фактор заключается в том, что использован этот раствор будет довольно быстро, что также не позволит бактериям расплодиться. Почему тимозин бета-4 будет быстро использован? Сейчас объясню.
7
IRON WORLD IW
железный мир 08.2014
www.ironworld.ru
спортивная фармакология
8
тем как что-либо себе колоть, лучше посоветоваться с квалифицированным доктором, но я почему-то думаю, что многие из читающих данную статью привыкли к самолечению и иглы не боятся. Если говорить о режиме применения тимозина в тренировочные и в дни отдыха, то следует отметить, что наиболее благоприятными будут инъекции сразу после тренировки и перед сном. Если день отдыха, то первая инъекция делается где-то в обед, а вторая также перед сном. Если говорить о восстановлении поверхностных повреждений кожи при помощи тимозина бета-4, то здесь проблема дозировки также будет стоять ребром. Точно в бытовых условиях определить нужное количество пептида для конкретной раны будет невозможным, поэтому можно применить правило «много – не мало» и использовать 100– 200 мкг. Вводить (налить) пептид непосредственно в место повреждения можно, но более эффективнее будет подкожная инъекция вблизи места
повреждения, поскольку при таком введении весь без исключения пептид попадет к вам в организм и по системе сосудов и капилляров будет доставлен к ране. В качестве ориентиров частоты инъекций можно взять частоту в 2-3 укола в сутки, равномерно распределив их по времени. Не стоит забывать, что к месту повреждения будет доставлено большое количество своего эндогенного тимозина бета-4, и экзогенный тимозин будет выполнять роль ударных дозировок при этом, не позволяя организму прекращать поставку эндогенного тимозина. Увеличение частоты инъекций может повлечь снижение уровня своего тимозина бета-4 в месте повреждения, поэтому лучше этого не делать. Для сердца тимозин также может быть применим, но я могу только привести пример использования данного пептида для профилактики. Благо ни я, ни мои товарищи по «железному» спорту не переносили описываемых ранее повреждений сердечной мышцы, поэтому
ударные дозировки не использовались, а предпочтение отдавалось 50–150 мкг 1 раз в сутки. Длительность курса ограничивалась только количеством флаконов с тимозином, но после двух флаконов, при высокой аэробной нагрузке с небольшими
IRON WORLD IW
железный мир 08.2014
www.ironworld.ru
спортивная фармакология
10
интервалами для отдыха, что применялась в период «сушки», сердце себя чувствовало отлично, словно никаких нагрузок и не было. Инъекции в тренировочный день делались до посещения тренажерного зала, а в день отдыха – только перед сном. А теперь, когда мы выделили для себя примеры дозировок, надеюсь, вы меня понимаете, когда я говорил о том, что тимозин бета-4 будет быстро использован, ведь при ударных дозировках в 250–500 мкг 2 раза в сутки одного флакона в 2000 мкг хватит лишь на 2–4 дня. За это время раствор не потеряет полностью своей стабильности и пептид не деградирует. Прежде чем перейти к следующему разделу данного обзора, позволю себе еще немного удержать ваше внимание на режимах применения тимозина. Если вы посещали всевозможные онлайн-магазины, реализующие данный продукт, то, скорее всего, видели такой «рецепт», при котором тимозин бета-4 на протяжении первой недели ставится по 2 мг 1 раз в день, а последующие 5 недель тимозин ставят по 5 мг в неделю. Т. е. это своеобразная фаза загрузки и фаза поддержания. Так вот к подобным схемам стоит относиться очень критично, ведь как вы помните, тимозин бета-4 – это белок, содержащийся в
большом количестве практически во всех тканях организма, это белок, механизм секреции которого до конца не ясен, это белок, который может повлиять на распространение раковой опухоли (об этом – немного ниже), так зачем его «загружать»? Зачем накапливать то, что и так у нас в большом количестве? На мой взгляд, подобные схемы применения имеют под собой цель увеличить объемы продаж тимозина.
ТИМОЗИН БЕТА-4 И ОНКОЛОГИЧЕСКИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ Как-то так получилось, что, читая обзор тимозина бета-4, может закрасться не совсем верная мысль о том, что тимозин – это абсолютно безвредный продукт с массой хороших качеств. Это не так. Вернее, это не совсем так, ведь тимозин действительно обладает качествами весьма полезными при занятиях различными видами спорта. Но что еще более важно, так это то, что тимозин может еще быть крайне вредным препаратом. Вредным его качеством, как ни парадоксально, является функция по увеличению мобильности клеток и повышению миграции клеток. К сожалению,
тимозин повышает мобильность не только клетокпредшественников, но еще и повышает мобильность раковых клеток, тем самым очаги раковых заболеваний (метастазы) могут быстрее возникать в разных отдаленных местах от первичного очага. В ходе неоднократных исследований с использованием лабораторных мышей демонстрировалась способность тимозина стимулировать ангиогенез – образование в органе или ткани новых кровеносных сосудов. С одной стороны, это очень полезное, положительное свойство, если
речь идет о восстановлении поврежденной ткани. Но когда речь идет о злокачественных новообразованиях, ангиогенез становится крайне негативным процессом, поскольку позволяет подпитывать новообразования, тем самым усиливая метастазирование, так как опухолевые клетки имеют свойство метастазировать по ходу кровеносных сосудов или разносятся по всему организму с током крови. Ну а если прибавить еще и стимуляцию тимозином бета-4 миграции клеток (как здоровых, так и опухолевых), то данный пептид становится просто крайне опасным. Понимаю, что предыдущий абзац мог немного расстроить пользователей тимозина, но, на мой взгляд, лучше знать и понимать, что это такое, чем потом жутко болеть, не понимая причины развития опухолей. Справедливости ради следует добавить, что на данный момент роль тимозина бета-4 именно в запуске зарождения новообразования не установлена.
препаратами следует немного посвятить своего времени. Тимозин бета-4 можно совмещать с любыми продуктами фармакологического рынка, применяемыми в спорте. Исключение может быть продиктовано лишь целесообразностью такого совмещения. Так, например, как я уже описывал выше, применение тимозина бета-4 совместно со станозололом может имеет смысл, так как
В принципе, людям, которые хотят использовать тимозин бета-4 в качестве профилактики, данный раздел можно и пропустить, но я прекрасно понимаю, что для многих курс из одного препарата – это не курс, поэтому теме совмещения тимозина с иными
позволяет сохранить суставы, при этом не влияя на положительные качества станозолола и не влияя на эффект, которого спортсмен пытается добиться, применяя станозолол. Совмещение с длинными эфирами нандролона, наоборот, будет бессмысленным, т. к. суставы и связки будут и так себя чувствовать неплохо. Влияние на сердце и на восстановление повреждений скелетных мышц и без тимозина будет нормальным. Довольно часто задают вопросы о включении тимозина бета-4 в курс с использованием гормона роста и/или инсулиноподобного фактора роста – 1. На мой взгляд, такое совмещение будет очень
неплохим, если целью является положительное воздействие на суставы. Тем более тимозин будет полезен в период «сушки». Можно ли совмещать с пептидами? Можно. Тимозин можно совмещать как со стимуляторами секреции гормона роста, с механическим фактором роста, даже с меланотаном, но смысла использовать тимозин с последним я не вижу. Тимозин бета-4 + инсулин? Можно? Да. Вот только инсулин – это очень опасный белок, и обращаться с ним нужно с умом. Ну а если давать характеристику данной связки, то она имеет право на существование, и никаких взаимно исключающих функций у данных белковопептидных продуктов нет.
WADA И ТИМОЗИН БЕТА-4 Вот эта «связка» нежелательна. Дело в том, что тимозин бета-4 не является новинкой для легкоатлетов и спортсменов игровых видов спорта, и World Anti-Doping Agency (WADA) расценивает применение тимозина, как нарушение второго класса списка запрещенных препаратов «Пептидные гормоны, факторы роста и связанные вещества». Хотя, как данный параграф, так
железный мир
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ТИМОЗИНА БЕТА-4 СОВМЕСТНО С ДРУГИМИ ГОРМОНАЛЬНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
11
железный мир 08.2014
www.ironworld.ru
IRON WORLD
12
и весь список в целом не содержит конкретно упоминания о тимозине, стоит обратить внимание на такую формулировку: «Кроме того, запрещены следующие факторы роста: факторы роста фибробластов (FGFs), факторы роста гепатоцитов (HGF), механические факторы роста (МФР), тромбоцитарный фактор роста (PDGF), сосудисто-эндотелиальный фактор роста (VEGF), а также любые другие факторы роста, влияющие на мышцы, сухожилия на связки или влияющие на синтез, деградацию белка, на васкуляризацию, использование энергии, регенеративный потенциал или изменение типа волокон, а также и другие субстанции со схожей химической структурой или схожими биологическими эффектами». Пользуясь данной нормой, тимозин смело можно квалифицировать как субстанцию, влияющую на сухожилия, связки, на регенеративный потенциал. Можно, конечно, говорить о том, что это весьма условное толкование, однако прецеденты с тимозином и WADA уже есть, а именно дело об использовании тимозина у игроков австралийской футбольной команды Essendon, в ходе которого применение указанного продукта квалифицировалось как нарушение именно второго класса списка запрещенных препаратов. Однако в данный момент установить, применялся ли тимозин бета-4, возможно только после обработки образцов крови и/или мочи спортсмена в жидком
ЗАКЛЮЧЕНИЕ В конце данного обзора хотелось бы отметить, что тимозин бета-4 – это весьма интересный продукт, который может занять свое место в аптечке современного силовика. Но существует два фактора, делающих применение указанного пептида малорезультативным. Первым фактором является отсутствие адекватной информации о его свойствах и о правильном применении. Посмотрите на сайты, где продается тимозин.
хроматографе с последующей масс-спектрометрией. Дело это очень затратное, да и оборудование тоже большая редкость, поэтому с определенной долей оптимизма можно сказать, что пока применять тимозин болееменее можно. Но хочу напомнить, что использование допинга – это нарушение принципов Fair Play, которые применимы в любом виде спорта.
В описаниях к нему включают все возможные и невозможные функции. Тимозин наделяют качествами уникального суперпрепарата, который может все. Но на самом деле это не так. С этой дезинформацией, я надеюсь, мы можем справиться. Но со вторым фактором справиться нам не под силу. Речь идет о качестве. Вот качество, к моему большому сожалению, оставляет желать лучшего. И пока поставщики тимозина бета-4 будут смотреть только на закупочные цены, а не на качество
реализуемых ими товаров, проблема будет существовать. Ну а перспектива у тимозина бета-4 есть, что подтверждается клиническими исследованиями компании RegeneRx Biopharmaceuticals, которая планирует продавать тимозин как полноценное лекарство для восстановления кожных повреждений (тимозин в кремах), для лечения синдрома сухого глаза (тимозин в глазных каплях) и для лечения сердца (инъекционный тимозин бета-4).