представляют
Меланотан 2. не загаром единым все 4 части
23
- Неприятность № 1 - Неприятность № 2 - Схемы приминения МТ2 для загара
Меланотан 2 и похудение
- Влияние на метаболизм жиров - Снижение аппетита - Схемы пиминения МТ2 для похудения
Меланотан 2 и рак кожи
s u p p o r t
Меланотан 2 и загар
Аллергические реакции при использовании Меланотан 2
i n f o
Теоретические аспекты. Учение о рецепторах α-MSH
страницы уникальной информации
Меланотан 2 и разрушение мышечных белков Меланотан 1 и Меланотан 2
Меланотан 2 и эрекция
Меланотан 2 в назальных спреях
Меланотан 2 и влияние на суставы
Приминение Меланотан 2 с другими препаратами
Меланотан 2 и нарушение кровяного давления
Заключение и выводы
IRON WORLD
2
спортивная фармакология
МЕЛАНОТАН НЕ ЗАГАРОМ ЕДИНЫМ Автор: Дмитрий Устименко
железный мир 08.2013
www.ironworld.ru
Данный продукт появился на просторах нашей необъятной Всемирной паутины относительно недавно, а в русскоговорящем сегменте Сети так вообще около двух лет назад. Конечно, это не срок для фармакологического средства по сравнению с другими фармпрепаратами. Но самым любопытным является тот факт, что «Меланотан 2» начал свое путешествие в массы именно со страниц порталов, посвященных силовым видам спорта, а точнее со страниц, где ведется обсуждение фармакологической поддержки нелегких спортивных будней.
2
Что же такого любопытного и необычного? А то, что основным свойством указанного продукта является не влияние на спортивные результаты (как это принято судить о продуктах, обсуждаемых на спортивных порталах), а внешний, косметический «тюнинг организма». Что же такое делает этот «Меланотан 2»? Он позволяет достигать качественного загара без риска получения ожогов. Именно за это свойство наше спортивное сообщество выделяет данный продукт из целого ряда пептидных новинок, заполонивших Интернет. Однако не загаром единым
интересен «Меланотан 2», и, как оказалось, об этом многие не знают. Вот поэтому я предлагаю вам совершить краткий экскурс в тему такого продукта, как «Меланотан 2», его перспектив в повседневной жизни и, что самое важное, перспектив в спорте.
Немного теории Знаю, что многие, прочитав название данного раздела, подумают: «Опять теория. Как же надоело!», но прошу вас не горячиться и не пропускать данный раздел, поскольку в нем будут кратко рассмотрены основные механизмы влияния «Меланотана 2» (МТ2) на
МТ2 ЗАПУСКАЕТ ТАКИЕ ПРОЦЕССЫ, КАК ПИГМЕНТАЦИЯ КОЖИ, ОТНОШЕНИЕ К ПИЩЕ, ВНЕШНЕСЕКРЕТОРНАЯ ФУНКЦИЯ, ЛИПОЛИЗ, КОНТРОЛЬ ТЕМПЕРАТУРЫ ТЕЛА, ИММУНОМОДУЛЯЦИЯ, СЕКСУАЛЬНАЯ ФУНКЦИЯ, ПОЗНАВАТЕЛЬНАЯ СПОСОБНОСТЬ И В НЕБОЛЬШОЙ СТЕПЕНИ – ИЗМЕНЕНИЕ КРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯ наш бренный организм. МТ2 является гормональным препаратом, а именно синтетическим аналогом белковопептидного альфамеланоцитстимулирующего гормона (α-MSH). Если зайти еще дальше в наших поисках истины, то можно обнаружить, что α-MSH относится к семейству меланотропных гормонов, включающих в себя альфа- (α), бета- (b) и джи- (g) меланоцитстимулирующие гормоны, а также адренокортикотропный гормон (АКТГ). Называют их меланотропными из-за происхождения, поскольку свое начало они берут из про-гормона проопиомеланокортина. Важно отметить, что данные гормоны оказывают свое влияние на клетки-мишени через пять типов рецепторов (MCR), при этом эффект от взаимодействия гормона с рецептором может «модулироваться» двумя эндогенными белками (антагонистами): агути и агути родственным (агутиподобным). Давайте вкратце рассмотрим рецепторы, с которыми взаимодействуют меланотропные гормоны, а вернее рассмотрим, за какие именно процессы ответственны данные белки. MCR 1-го типа (MC1R) – трансмембранный рецептор, влияющий на пигментацию кожи и некоторых внутренних органов. MC2R – отвечает за адренокортикальный стероидогенез. MC3R – это «рецептор-загадка». На данный момент известно, что он экспрессируется во многих центральных и периферических тканях. Наиболее высокой связывающей способностью он обладает при связывании с g-меланоцитстимулирующим гормоном (g-MSH), и данный рецептор оказывает влияние на контроль кровяного давления. С α-MSH MC3R также способен образовывать комплекс «гормон – рецептор», однако не настолько «прочный», как с g-MSH.
MC4R – отвечает за отношение к пище и за гомеостаз веса. MC5R – данный рецептор вовлечен в контроль внешнесекреторной функции эндокринной железы. И самым интересным является тот факт, что в данное время доподлинно не установлено, какой именно MCR-рецептор отвечает за такие функции меланотропных гормонов (а именно рассматриваемого нами МТ2), как липолиз, контроль температуры тела, иммуномодуляция, сексуальная функция, познавательная способность. Существует предположение, что запускает вышеуказанные процессы не один конкретный рецептор, а комбинация рецепторов. Т. е. МТ2 связывается с несколькими рецепторами одновременно. Очень важно отметить, что наш МТ2, как аналог α-MSH, имеет способность связываться только с четырьмя из вышеуказанных родных рецепторов, а именно с MC1R, MC3R, MC4R и MC5R. То есть вы видите, что МТ2 запускает такие процессы, как пигментация кожи, отношение к пище, внешнесекреторная функция, липолиз, контроль температуры тела, иммуномодуляция, сексуальная функция, познавательная способность и в небольшой степени – изменение кровяного давления. С точки зрения нормального существования, конечно, все эти процессы важны, но, дабы быть максимально практичным, предлагаю обделить нашим вниманием такие процессы, как внешнесекреторная функция и познавательная способность. Предлагаю затронуть те процессы, которые позволят нам изменить нас внешне (а также повлиять на некоторые интересные и приятные аспекты нашей жизни).
МТ2 и загар Практически год назад на страницах нашего журнала уже была статья Олега Озолса о
IRON WORLD IW
железный мир 08.2013
www.ironworld.ru
спортивная фармакология
4
Вначале ультрафиолетовое излучение должно окислить меланин, тем самым меланин достаточно быстро темнеет. Затем, при дальнейшем воздействии ультрафиолета, запускается процесс меланогенеза, и меланоциты уже самостоятельно секретируют меланин
МТ2, которая называлась «Персональное «солнце». В ней описывался такой косметический эффект, как загар от МТ2. Конечно, в таком случае можно опустить повествование о данном эффекте МТ2, однако тогда рассказ не будет полным. Тем более что повторение – мать учения, поэтому давайте рассмотрим, что же такое происходит с нашей кожей после применения МТ2. Как уже упоминалось ранее, МТ2, воздействуя через MC1R-рецептор, увеличивает пигментацию кожи. То есть МТ2, образуя с MC1R-рецептором комплекс «гормон – рецептор», передает сигнал в меланоцит, тем самым стимулируя данную клетку на секрецию меланина – пигмента, отвечающего за защиту кожи (и не только кожи) от разрушающего влияния ультрафиолетового излучения (меланин является специальным «инструментом», призванным защитить ядра клеток (а точнее ДНК, содержащиеся в ядрах), который рассеивает ультрафиолетовое излучение, преобразуя его в тепло). Меланоциты находятся в базальном слое эпидермиса. Данные клетки содержат специальные
внутриклеточные везикулы – меланосомы, и именно в них синтезируется меланин. Меланин после высвобождения из меланоцита попадает в околоклеточное пространство, однако до изменения цвета кожи еще далековато. Важно отметить, что обязательным условием изменения цвета кожи является наличие ультрафиолетового излучения. Многие продавцы МТ2 и, как следствие, многие пользователи МТ2 ошибочно полагают, что изменение цвета кожного покрова при применении МТ2 возможно и без солнечных ванн, но это не так. Вначале ультрафиолетовое излучение должно окислить меланин, тем самым меланин достаточно быстро темнеет. Затем, при дальнейшем воздействии ультрафиолета, запускается процесс меланогенеза, и меланоциты уже самостоятельно секретируют меланин. Таким образом, наше «загорание» можно разделить на три этапа: вначале изменение цвета существующего меланина, затем запуск меланогенеза и потом (где-то спустя 72 часа) накопление новой партии меланина для его последующего окисления (и потемнения).
Для чего важно понимать этот алгоритм? Для того чтобы избежать дурацких неприятностей, связанных с «загоранием на меланотане». Подробнее об этих неприятностях я расскажу ниже.
НЕПРИЯТНОСТЬ № 1, С КОТОРОЙ САМ СТОЛКНУЛСЯ: Я СТАЛ ОЧЕНЬ, ОЧЕНЬ ТЕМНЫМ Это бывает практически в 90 % всех случаев, когда человек только начинает свое знакомство с МТ2. Начитавшись рекламных лозунгов и всевозможных форумов, я начинал «курсить» по достаточно странным схемам, которые, как оказалось впоследствии, очень сильно оторваны от реальности. Приведу пример самой распространенной схемы, которую можно охарактеризовать простым словосочетанием «накопление и поддержание». Человеку (т. е. мне) предлагается проставить МТ2, параллельно загорая, и потом еще ставить МТ2 на протяжении неустановленного времени для поддержания эффекта. Что в реальности получилось у меня (как, впрочем, и у многих других)? Я стал вначале хорошо загорелым, а потом я еще и отбелил зубы. Странно? Ничего странного, просто моя кожа стала
настолько темной (землистого цвета), что на ее фоне мои зубы казались просто образцом белизны. Давайте посмотрим на причину. Применяя МТ2, я запустил процесс секреции меланина. Постепенно наращивая дозировки, я постепенно увеличивал количество меланина. Таким образом, к началу солнечных ванн, в сравнении с обычным состоянием, у меня этого меланина были огромные запасы. Помните этапы загорания? Так вот, подставив свое бренное тело под ласкающее ультрафиолетовое излучение, я позволил меланину окислиться, из-за чего он потемнел, и вместе с ним потемнел и я. Но затем идет следующий этап – меланогенез. Меланоциты самостоятельно начали вырабатывать дополнительный меланин, и этот меланин (конечно, под действием ультрафиолета) стал также темнеть. Неплохо? Конечно. Вот только я же после первого этапа (так называемого накопления) не прекратил применение МТ2, а продолжал, как оказалось, наравне со своим организмом, наращивать запасы меланина. Тем самым я получил меланин «от меланогенеза» + меланин от МТ2. И не забывая про солнечные ванны, я уже реально огромное количество меланина окислил и стал по-настоящему темным. На самом деле эта неприятность не настолько страшна, но пару неделек человеку при встрече могут улыбаться и задавать вопрос: «Ты решил стать Майклом Джексоном наоборот?». Как этого избежать? Все оказалось проще простого. Нужно просто выкинуть эти «квазинаучные схемы» и хотя бы за неделю до выхода на пляж (или похода в солярий) ставить МТ2 в самых небольших количествах. После чего на пляже (или в
солярии) вы немного загорите, и у вас запустится процесс производства меланина (меланогенез). В этот период можно совсем немного помочь организму в накоплении запасов меланина при помощи редких (один раз в три-четыре дня) инъекций МТ2 в таких же небольших количествах. Сопровождая подобную «гомеопатию» более-менее регулярными походами на пляж (в солярий), добиться классного загара можно достаточно быстро, после чего можно смело прекращать курс МТ2. Идем дальше.
НЕПРИЯТНОСТЬ № 2. МЕНЯ РОДИНКАМИ ПОСЫПАЛО Вот здесь уже поинтереснее. Я, как и многие из пользователей МТ2, при первом знакомстве с данным гормональным продуктом, спустя дней 5-7 применения по схеме накопления и поддержания, столкнулся с интересным эффектом – увеличением количества маленьких родинок. Это, конечно, немного меня испугало (а некоторых людей это пугает очень даже сильно), но и подтолкнуло к поискам истины. Вот что я нашел. Первое. Это не родинки. Применяя классификацию, принятую у дерматологов, эти маленькие пятнышки (в диаметре около 1,5–3 мм) больше всего соответствуют веснушкам. Они, в отличие от родинок и лентиго, никогда не возвышаются над поверхностью кожи. Получаются эти пятнышки благодаря увеличению концентрации меланина в каком-то случайном месте. И, как и в случае с загаром, для конечного окрашивания этого пятнышка в темный цвет необходимо воздействие на этот участок кожи
ультрафиолетом. Второе. Бороться с ними (с их появлением) можно. Конечно, о стопроцентном рецепте говорить не приходится, но, опираясь на практику, уменьшить шансы появления «меланотановых веснушек» можно благодаря снижению дозировок и уменьшению частоты инъекций МТ2, а также увлажнению кожи на фоне временного уменьшения принятия солнечных ванн. Другими словами, прежде чем проводить весь день на пляже, лучше за несколько недель до этого проставить в небольших количествах МТ2 и пару-тройку раз позагорать, увлажняя кожу (например, кокосовым маслом) после каждого сеанса.
ТРЕТЬЕ. ЭТО НЕ НАВСЕГДА Появлению «меланотановых веснушек» мы препятствовать можем, но вот если они появились, то на данный момент рецепта борьбы с ними пока еще нет. Их побеждает только время (ну и, конечно, снижение концентрации меланина до нормальных пределов совместно с уменьшением приема солнечных ванн). Как показывает практика, средний период исчезновения (а точнее обесцвечивания) пятнышка составляет около 3–6 месяцев. Конечно, это может показаться очень долгим сроком, но его можно еще удлинить, нарастив концентрацию меланина при применении МТ2 в режиме постоянного накопления, как советуют многие продавцы. Прежде чем подводить итог в рассмотрении влияния МТ2 на загар, хочу сказать, что есть еще один «косметический» эффект, вызванный применением МТ2, а именно – временное потемнение волосяного покрова. Находясь под летним палящим солнышком, наши шевелюры, брови, усы и бороды имеют свойство
5
IRON WORLD IW спортивная фармакология
железный мир 08.2013
www.ironworld.ru
выгорать, но МТ2 не только не дает этому произойти, а еще и делает их (шевелюры, брови, усы и бороды) темнее обычного. Так, например, неоднократно было замечено, что даже у людей с русыми и рыжими волосами волосяной покров темнеет. Но, к сожалению многих любителей черных щетин, этот эффект длится недолго. За пару недель волосяной покров вновь становится натурального цвета. Теперь давайте подведем небольшой итог по теме «МТ2 и загар». Лучше всего, конечно, загорать самостоятельно и аккуратно. Но если вы все же хотите воспользоваться «Меланотаном 2», то существует две схемы применения данного продукта. 1. Схема «без меланотановых веснушек». Не применяйте МТ2 в огромных дозировках и с фанатичным постоянством; в первую неделю не злоупотребляйте ультрафиолетом и не забывайте про увлажнение кожи. Вполне нормальными дозировками для людей с белым цветом кожи будут 100-200 мкг каждый день или через 1-2 дня на протяжении 7-10 дней. В это время можно позволить себе пару раз позагорать по 30 минут. Для достижения желаемого оттенка кожи и минимизации вероятности появления «меланотановых веснушек», не превышайте дозировок и не находитесь долго на солнце. Дайте возможность
6
вашему организму самостоятельно накопить меланин. МТ2 в этом процессе должен выполнять лишь роль своеобразного «трамплина», который позволит предотвратить появление ожогов. 2. Схема «максимально быстрый загар + веснушки» (она же схема «накопление и поддержание»). Это самая классическая, раскрученная всеми пептидными продавцами, схема применения МТ2. Она заключается в том, чтобы за первые несколько дней сильно увеличить концентрацию меланина и потом поддерживать эту концентрацию на протяжении всего периода применения «Меланотана». Выглядит это так: начиная с первого дня применения, МТ2 необходимо ставить с 25 % дозировки от своей «нормы», и каждый последующий день наращивать по 25 %. К четвертому дню вы выйдете на применение 100 % дозировки от своей «нормы», и до достижения нужного оттенка загара каждый день необходимо ставить эти 100 %. К какой именно «норме» необходимо привязываться, к сожалению, сложно сказать. Продавцами рекомендуется отталкиваться от фототипа кожи, однако классификаций фототипов кожи существует несколько (самая полная и понятная – классификация по Фитцпатрику), и предлагаемые фототипы не учитывают вероятность появления «меланотановых веснушек». Применение
МТ2 по этой схеме, конечно, поможет вам загореть, но стать пятнистым, как ягуар, тоже можно. И наконец, очень важно отметить, что никакая из выбранных схем не убережет вас от солнечного ожога, если вы будете злоупотреблять солнечными ваннами с первых дней применения МТ2. Конечно, это не совсем вяжется с преамбулой к данной статье, однако я думаю, вы прекрасно понимаете, что, даже применяя такой стимулятор, как МТ2, загорать нужно потихоньку, начиная с непродолжительных сеансов нахождения под ультрафиолетовым излучением. В противном случае ожог со всеми вытекающими последствиями вам гарантирован.
В СЛЕДУЮЩЕМ НОМЕРЕ: МТ2 И ПОХУДЕНИЕ МТ2 И ВЛИЯНИЕ НА ЭРЕКЦИЮ НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АЛЛЕРГИЯ НАРУШЕНИЯ КРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯ МТ2 И АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ УЖАСНЫЕ ИСТОРИИ (МТ2 УБИВАЕТ МЫШЦЫ, МТ2 И РАК КОЖИ) СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ МТ2 И МТ1 МТ2 В СПРЕЯХ ЗАКЛЮЧЕНИЕ
IRON WORLD спортивная фармакология
2
МЕЛАНОТАН
И ПОХУДЕНИЕ
2
железный мир 12.2013
www.ironworld.ru
ЧАСТ
2
Ь
Автор: Дмитрий Устименко
КАК Я ГОВОРИЛ РАНЬШЕ, «МЕЛАНОТАН 2» – ЭТО НЕ ТОЛЬКО ОТЛИЧНЫЙ ЗАГАР. ЕСЛИ ПОСМОТРЕТЬ НА РЕЦЕПТОРЫ, С КОТОРЫМИ ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ «МЕЛАНОТАН 2», ТО МЫ УВИДИМ, ЧТО ДАННЫЙ СИНТЕТИЧЕСКИЙ БЕЛКОВО-ПЕПТИДНЫЙ ГОРМОН МОЖЕТ ВЛИЯТЬ НА СНИЖЕНИЕ МАССЫ ТЕЛА ПОЛЬЗОВАТЕЛЯ. ПРИЧЕМ ДАННОЕ СНИЖЕНИЕ МАССЫ ПРОИСХОДИТ ЗА СЧЕТ УМЕНЬШЕНИЯ СОДЕРЖАНИЯ ЖИРА. КОНЕЧНО, У ВАС ДОЛЖЕН ВОЗНИКНУТЬ ВПОЛНЕ РЕЗОННЫЙ ВОПРОС: КАК ТАКОЕ ВОЗМОЖНО? ПОПЫТАЮСЬ ОБЪЯСНИТЬ
ВЛИЯНИЕ НА МЕТАБОЛИЗМ ЖИРОВ
а именно поджелудочной железой, на этот случай предусмотрен специальный механизм воздействия. ИСТОЩАЮТСЯ Поджелудочной железой ГЛИКОГЕНОВЫЕ ДЕПО, секретируется И ПРИ ДАЛЬНЕЙШЕМ пищеварительный ПОТРЕБЛЕНИИ ЭНЕРГИИ фермент под ГОРМОНОЧУВСТВИТЕЛЬ названием НУЮ ЛИПАЗУ панкреатическая ЗАПУСКАЕТ липаза (или липаза СОМАТОТРОПИН, А В поджелудочной железы), ДАЛЬНЕЙШЕМ – которая растворяет АДРЕНАЛИН триглицерид на свободные жирные кислоты и на моноглицериды. После растворения данные продукты проходят через стенки кишечника, после чего вновь образовываются триглицериды, и эти триглицериды через лимфатическую систему попадают в кровь. Через кровь они (триглицериды) транспортируются к адипоцитам, гепатоцитам и мышечным волокнам, где они хранятся или окисляются для энергетических потребностей организма. Но между хранением и окислением порой существует огромнейшая пропасть, перейти которую позволяют некоторые гормоны и ферменты. Мы с вами знаем, что основным «хранилищем» триглицеридов являются жировые клетки – адипоциты. В адипоцитах жир, а именно свободные жирные кислоты и глицерин, заключены за специальной мембраной, которая
пропускает жир на свободу только при помощи специфического фермента – гормоночувствительной липазы. Секретируется этот фермент, как ни странно, этими же жировыми клетками, а запускают секрецию известные и горячо любимые нами гормоны – соматотропин (гормон роста) и адреналин. Если немного упростить каскад процессов, то роль гормона роста и адреналина заключается в следующем. При интенсивных физических нагрузках истощаются гликогеновые депо, и при дальнейшем потреблении энергии гормоночувствительную липазу запускает соматотропин, а в дальнейшем – адреналин, которые призваны компенсировать падение уровня наших энергетических субстратов. Идем дальше (ведь вы же не забыли,
железный мир
В данное время человечеству известно два способа снижения жировой массы. Первый способ – липолиз, второй – липосакция. Если на липосакцию «Меланотан 2» не может повлиять, то на липолиз, как оказалось, может. Но липолиз – это многоэтапный процесс, и в каждом из этапов принимает участие тот или иной гормон/белок/фермент. Поэтому, прежде чем обозначить роль «Меланотана 2» в этом процессе, нам придется вспомнить, что мы знаем о жире и его метаболизме. Практически любой жир, который попадает к нам в организм, является «миксом» из жирных кислот и глицерина. Соединяясь между собой, жирные кислоты и глицерин образовывают триглицериды. Триглицериды, в свою ПРИ ИНТЕНСИВНЫХ очередь, не могут ФИЗИЧЕСКИХ всасываться стенками НАГРУЗКАХ кишечника, но организмом,
3
IRON WORLD IW
железный мир 12.2013
www.ironworld.ru
спортивная фармакология
4
что мы пытаемся определить роль этапов влияния на жировую «МЕЛАНОТАНА 2» в процессе снижения массу (конечно же, жировой массы?). Итак, липаза запущена посредством спорта и (предположим, что этому способствовало спортивной фармакологии) применение экзогенного соматотропина), принципиально важен, ведь адипоцит высвободил свободные жирные нам необходимо жир кислоты и глицерин. Глицерин, являясь окислить. гидрофильным веществом, при попадании В общем, переходим к в кровь растворяется, а вот со свободными окислению свободных жирных жирными кислотами дела обстоят кислот. Не буду вас томить несколько сложнее. Свободные жирные ожиданием, а скажу, что кислоты в крови могут транспортироваться «Меланотан 2» поможет нам только благодаря альбумину, который именно в этом процессе. Те из вас, кто создает с ними (свободными жирными задавался целью разобраться в такой кислотами) комплекс, и этот комплекс спортивной добавке, как достигает клеток-мишеней, L-карнитин, скорее всего, Если свободные в которых и будет обращали внимание на жирные кислоты происходить окисление такой фермент, как не будут окислены, (утилизация) свободных карнитинто они обратно жирных кислот с пальмитоилтрансфераза 1 будут перенесены получением энергии. (конечно, это крайне к адипоцитам, где будут храниться Здесь, с вашего зубодробительное позволения, я опять название, поэтому для немного отвлекусь. Наш организм удобства давайте назовем этот фермент довольно-таки интересный «комплекс», КПФ-1). Напомню, КПФ-1 переносит который в первую очередь всегда свободные жирные кислоты через стремится к поддержанию равновесия и мембрану митохондрий внутри клетки, где постоянному, устойчивому происходит бета-окисление свободных функционированию в любой ситуации и жирных кислот, сопровождаемое при любых условиях. Обеспечивается это солидным выделением энергии. Так вот различными процессами и механизмами. «Меланотан 2», как аналог альфаТак вот что касается жира, то если меланоцитстимулирующего гормона (αсвободные жирные кислоты не будут MSH), увеличивает активность КПФ-1. окислены, то они обратно будут И увеличивает не просто, а где-то на 140 % перенесены к адипоцитам, где будут больше. Что это дает? КПФ-1 теперь может храниться. Именно поэтому каждый из «захватить» и перенести на 140 % больше
свободных жирных кислот в митохондрии клеток (например, в митохондрии мышечных клеток), что в свою очередь приведет к большему окислению свободных жирных кислот, большему высвобождению энергии и снижению жировой массы. Обязательно ли при этом применение гормона роста, карнитина или даже адреналина? Однозначно ответить на данный вопрос не смогу, так как употребление того или иного продукта (спортивных добавок либо экзогенных гормонов) во многом зависит от целей, которые перед собой ставит спортсмен, поэтому «дипломатично» замечу лишь, что комбинирование «Меланотана 2» с другой фармакологией либо спортпитом не обязательно, но может увеличить его эффективность. Подробнее об этом комбинировании мы поговорим немного позже.
СНИЖЕНИЕ АППЕТИТА Кроме улучшения метаболизма жиров, есть у «Меланотана 2» еще одно свойство, которое, безусловно, помогает
IRON WORLD IW
железный мир 12.2013
спортивная фармакология
6
в процессе снижения жировой массы. Я говорю о подавлении аппетита. Для того чтобы понять, как это происходит, нам снова придется обратить внимание на рецепторы, с которыми связывается «Меланотан 2». Как вы, возможно, помните, «Меланотан 2», как аналог альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH), имеет способность связываться с четырьмя из пяти α-MSHрецепторов, а именно с MC1R, MC3R, MC4R и MC5R. Из всех представленных рецепторов за отношение к пище, то есть за аппетит и за предпочтение в питании, отвечает MC4R-рецептор. К такому выводу пришли ученые, вначале основываясь на тестах с использованием мышей (удаляя или, наоборот, стимулируя активность MC4R), ну а затем было замечено, что мутация MC4R является одной из причин ожирения у людей. Важно отметить, что за влиянием на аппетит и на предпочтение в питании кроется более глобальная цель, а именно регуляция энергетического баланса. Давайте теперь рассмотрим, что происходит без введения экзогенных
гормонов. Самым основным (и пока происходит, но, к моему глубочайшему единственным) внешним природным сожалению, пока науке достоверно фактором, запускающим «резкую неизвестно, какие именно процессы и потерю аппетита», является острый факторы задействованы в снижении эмоциональный стресс. Реагируя на «желания поесть» после связывания стресс, нейроны дугообразного ядра «Меланотана 2» с MC4R-рецептором. таламуса из проопиомеланокортина Однако в достоверности данного свойства синтезируют альфа«Меланотана 2» сомневаться не стоит; меланоцитстимулирующий гормон более того, в 2012 году группой («селективным» аналогом которого американских ученых уже предприняты является «Меланотан 2»). Далее этот первые экспериментальные шаги на пути к гормон связывается с MC4Rприменению стимуляторов MC4Rрецептором, который рецепторов для снижения имеет очень широкое аппетита у пациентов, При использовании распространение по всей перенесших операцию «Меланотана 2» для центральной нервной шунтирования желудка. снижения системе (в каждой части В ходе этих экспериментов аппетита больше головного мозга, включая (конечно же, на животных не значит лучше. Не стоит гипоталамус, таламус, кору моделях) было форсировать головного мозга, в стволе продемонстрировано, что события мозга, в спинном мозге). «Меланотан 2» очень Связывание с рецептором неплохо справляется с вызывает чувство тревоги и временное подавлением аппетита, что благоприятно снижение потребности в потреблении сказывается на состоянии пищи. При этом увеличивается уровень постоперационных подопытных. кортикостерона – малоактивного гормона Что касается дозировок и режимов коры надпочечников, который является применения «Меланотана 2» для снижения предшественником альдостерона – «желания поесть», то здесь также пока не гормона, ответственного за баланс натрия существует научно установленной и калия в человеческом организме. Но это зависимости, поэтому, рассматривая влияние естественных факторов, а что же дозировки, я могу опираться только на свой происходит в случае применения опыт и опыт других пользователей «Меланотана 2»? Происходит все то же «Меланотана 2», ну и на некоторые научные самое, кроме возникновения чувства источники с гипотезами, подтвержденными тревоги. То есть происходит связывание исследованиями с использованием «Меланотана 2» с MC4R-рецептором, что животных моделей. сопровождается временной потерей Первое, что нужно понимать, так это то, что аппетита. И вот здесь мне хотелось бы при использовании «Меланотана 2» для объяснить вам поподробнее, как это снижения аппетита больше не значит
понимали, что «Меланотан 2» и его свойство окислять жир и подавлять аппетит не будет иметь никакого эффекта без диеты и тренировок. Это не «волшебная пилюля», и всетаки придется поработать, чтобы даже с помощью «Меланотана» уменьшить ненавистные бока и живот. Итак, давайте подведем своеобразный итог в данном разделе. Как вы видите, «Меланотан 2» действительно обладает способностью влиять на жировой метаболизм, и эта способность неплохо (я бы даже сказал, очень кстати) дополняется свойством снижать аппетит. Однако следует помнить, что улучшение окисления жиров и снижение аппетита – это заслуга не больших дозировок, а постепенного и планомерного режима применения данного продукта современного фармакологического рынка. Не стоит торопиться, тем самым вызывая привыкание и нежелательные побочные явления (о которых мы поговорим позже), лучше выбрать «гомеопатическую» тактику применения «Меланотана 2». Если сказать более конкретно, то
оптимальными могут стать следующие режимы и дозировки: Для подавления аппетита: 50–150 мкг два дня подряд, один день отдыха. Продолжительность такого применения зависит только от вашего желания и от вашего самочувствия. Для улучшения метаболизма жиров: 100–300 мкг каждый день на протяжении одной-двух недель. При этом необходимо помнить, что диета и изменение тренировочного процесса очень помогут в достижении намеченной цели. А также не забывайте, что «Меланотан 2» – это всетаки стимулятор выработки меланина, и если в этот период ваша кожа будет подвергаться ультрафиолетовому излучению, то очень велика вероятность еще и загореть. Повторять или нет данный двухнедельный курс «Меланотана 2» – это зависит от вас, но если есть непреодолимое желание продолжить, то лучше это сделать после недельного отдыха от этого препарата.
железный мир
лучше. Не стоит форсировать события. Достаточно применять 50–150 мкг один раз в день, предпочтительно утром, для того чтобы часов пять-шесть не думать о пище. При этом никаких ощущений тревоги, тошноты и других «неприятностей» не возникает. Однако не следует забывать про тахифилаксию. Страшное словечко, но обозначает оно лишь снижение эффекта от применения препарата. То есть применяя «Меланотан 2», как супрессант аппетита, каждый день в небольших дозировках, мы рискуем снизить эффективность такого воздействия, поскольку организм простонапросто привыкнет и приспособится к стимуляции. Данный эффект был отмечен не только при бытовом использовании «Меланотана 2» «народными экспериментаторами», но и китайскими учеными еще в 2010 году. Как вариант избежания подобной ситуации было предложено делать не ежедневные инъекции, а инъекцию один раз в один-два дня. Такой режим, конечно, удлиняет курс, но позволяет не вызывать привыкания. Если у вас возник вопрос о питании во время похудения на «Меланотане 2», то здесь также нет однозначного рецепта. Урезать жиры придется, конечно, как, впрочем, и с углеводами тоже заигрываться не стоит. Я хотел бы, чтобы вы
7
IRON WORLD
железный мир 01.2014
www.ironworld.ru
спортивная фармакология
2
2
МЕЛАНОТАН
И ВЛИЯНИЕ НА ЭРЕКЦИЮ Автор: Дмитрий Устименко
тех, кто впервые слышит о селективным аналогом данного гормона), в «Меланотане 2», скорее всего, организме должна поддерживаться название данного раздела нормальная концентрация андрогенных вызовет легкое недоумение, гормонов. Если вы подумали, что ведь как это: и загар, и нормальная – это высокая концентрация, то похудение, да еще и эрекция? Оказывается, это не совсем так. Достаточно будет да, есть у «Меланотана 2» такой интересный средней, повседневной концентрации, побочный эффект – вызывать эрекцию. которая является продуктом нормальной Хотя, по правде говоря, не совсем это и жизнедеятельности среднестатистического побочный эффект. Многие, кто применял мужчины. Данный вывод является МТ2, еще могут говорить о стимулировании результатом не только личного наблюдения либидо, но здесь я современных «интернетПРИМЕНЯЯ Α-MSH, В фармакологов», которым в руки однозначно утверждать не ОРГАНИЗМЕ ДОЛЖНА попал флакончик с МТ2, но и стану. Если сравнить МТ2 с ПОДДЕРЖИВАТЬСЯ андрогенно результатом полноценных НОРМАЛЬНАЯ анаболическими исследований, датируемых еще КОНЦЕНТРАЦИЯ стероидами по части 1975 годом, в которых было АНДРОГЕННЫХ либидо, то МТ2 и рядом продемонстрировано, что ГОРМОНОВ не стоит. Кроме того, животные, подвергшие следует отметить, что кастрации, не реагировали на стимуляцию еще с 70-х годов ученые, используя α-MSH, однако, после применения животные модели, стали замечать незначительного количества тестостерона, взаимосвязь между «продуктами» реакция на (а точнее, эрекция от) α-MSH проопиомеланокортина, коими являются возвращалась. Но что характерно и что адренокортикотропный (АКТГ) и альфаподтверждает сомнительность теории меланоцитстимулирующий гормоны (αвлияния α-MSH (МТ2) на половое влечение, MSH), и эрекцией. При этом данные как вышеуказанные исследования, так и различных исследований указывают на то, более поздние труды отмечали, что что эрекция, стимулируемая АКТГ или αповедение животных моделей после MSH, является в определенной степени применения андрогенозависимой. Что это означает? α-MSH (МТ2) не изменялось. На особей Это означает, что, применяя α-MSH (если противоположного пола их не тянуло. вы не забыли, МТ2 является синтетическим Конечно, можно сделать поправку на то, что
У
конкретных исследований взаимосвязи α-MSH и либидо у людей не проводилось, но давайте все-таки смотреть реально на вещи и не наделять новые для нас фармакологические продукты чудодейственными свойствами. В общем, пока про «меланотановое либидо» однозначно говорить не совсем корректно. Тестостерон в этом смысле куда эффективнее. Но вернемся к эрекции. Как вы поняли (а многие на себе заметили), МТ2 влияет на «это дело». Причем влияет иногда очень продолжительно и настойчиво, что может быть определенной проблемой в общественных местах. Если вы помните, в первой части обзора, посвященного «Меланотану 2», мы рассматривали рецепторы, на которые может оказывать влияние данный фармакологический продукт. Этих рецепторов в данный момент насчитывается четыре типа из пяти, с которыми связывается непосредственно гормон α-MSH. И в первой же части мы обсуждали, что доподлинно не установлено, какой именно из рецепторов запускает эрекцию. В этом действительно есть определенная загадка. В ряде исследований (на животных моделях, конечно) было продемонстрировано, что MC4R может отвечать за эрекцию, хотя гораздо большая «концентрация» в гипоталамусе и лимбической системе
железный мир
МТ2 ВЛИЯЕТ НА ЭРЕКЦИЮ. ПРИЧЕМ ВЛИЯЕТ ИНОГДА ОЧЕНЬ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНО И НАСТОЙЧИВО, ЧТО МОЖЕТ БЫТЬ ОПРЕДЕЛЕННОЙ ПРОБЛЕМКОЙ В ОБЩЕСТВЕННЫХ МЕСТАХ
3
ДОЗИРОВКИ «МЕЛАНОТАНА 2» ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ ЭРЕКЦИИ При большом желании можно найти результаты исследований группы ученых во главе с доктором Хантером Вэсселом (Dr. H. Wessels), которым удалось установить взаимосвязь между инъекцией «Меланотана 2» в дозировке 0,025 мкг/кг и продолжительной (около 38 минут) эрекцией у 8 из 10 мужчин с психогенной эректильной дисфункцией. При этом подобные дозировки не способствовали развитию таких нежелательных побочных эффектов, как повышение давления, снижение аппетита, тошнота. Конечно, это отличные результаты, и отличные они не только потому, что хорошие, но и потому, что действительно отличаются от того, что можно наблюдать, применяя «Меланотан 2» в бытовых условиях. Дело в том, что для воссоздания подобного эффекта среднестатистическому мужчине с весом в 80–100 кг по идее будет достаточно всего 2-2,5 мкг/кг. Но такие смехотворные дозировки просто не укладываются в сознании (я уже молчу о том, каким
образом можно такую дозировку набрать обычным инсулиновым шприцем) и наталкивают на мысль о качестве «Меланотана 2», который использовал доктор Хантер Вэссел, и «Меланотана 2», который доступен для использования нами. Хотя, если сравнивать «Меланотан 2» с другими белково-пептидными продуктами, доступными в данное время на рынке, «Меланотан 2» является самым «рабочим» пептидом. Что касается менее академичных и более «бытовых» результатов применения «Меланотана 2», то можно отметить, что эрекция может наблюдаться при дозировках в диапазоне 0,5–2 мкг/кг. Хотя можно диапазон увеличивать и за пределы 2 мкг/кг, но такие увеличения уже могут быть сопряжены с возникновением тошноты, повышенного давления, аллергических реакций. Что касается частоты инъекций, то для стимуляции будет достаточно одной подкожной инъекции для последующих «приступов эрекции» на протяжении 3–8 часов. В общем, как видите, разброс результатов довольно-таки велик, но хочу напомнить, что многое зависит и от андрогенной составляющей, поэтому следует на это делать поправку.
«МЕЛАНОТАН 2» И ВЛИЯНИЕ НА СУСТАВЫ А вот это уже совсем необычно. Хотя Интернет изобилует информацией о
«Меланотане 2», который часто называют Barbie drug (лекарство для Барби), но об этом свойстве данного продукта почему-то упоминается крайне редко, да и то совсем не в кругах основных потребителей «Меланотана». Главными мишенями для «Меланотана 2» в суставных хондроцитах (клетках хрящевой ткани) являются MC1R- и MC3R-рецепторы у данных клеток. Было отмечено как на животных, так и на моделях специально выращенных человеческих хондроцитов (20/A4 хондроциты), что у лиц, страдающих ревматоидным артритом и остеоартрозом, усилению воспаления в суставе предшествует увеличение уровня воспалительных цитокинов TNF-α, IL-1β IL-6 и IL-8, которые приводят к прогрессивному разрушению сустава. В ходе неоднократных исследований было продемонстрировано, что α-MSH и стимуляторы MC1R- и MC3R-рецепторов (к коим относится «Меланотан 2») подавляют воздействие вышеуказанных воспалительных цитокинов, а также подавляют выделение MMP-генов (данные гены ответственны за деградацию внешнего матрикса сустава), при этом увеличивается производство «хороших»
железный мир
(регионах головного мозга, отвечающих за эрекцию) была замечена именно MC3Rрецепторов, нежели MC4R. В общем, работы для исследователей на этом поле предостаточно, я же предлагаю нам не зацикливаться на этом вопросе (тем более, особой принципиальности в этом я не вижу), а продолжать данный обзор.
5
IRON WORLD IW спортивная фармакология белков – IL-10 и хаем оксигеназы-1 (haem oxygenase-1). Хотя от однозначных, положительных перспектив ученые воздерживаются, но все же в каждой очередной статье стараются подчеркнуть, что на этом этапе их изыскания не заканчиваются и развитие гипотезы «Меланотан = лечение суставов» будет продолжаться. Я же в свою очередь предлагаю вам пока указанную информацию просто иметь в виду и до экспериментов в бытовых условиях подождать хотя бы однозначных выводов из мира науки, ведь суставы, как и Восток, дело тонкое, и шутить с этими тканями не желательно. С эрекцией, суставами и влиянием на все это «Меланотана 2» предлагаю закончить и перейти к не менее важной теме (а для многих эта тема является самой важной, поскольку зачастую именно эти эффекты являются фактором, останавливающим новичков от применения того или иного препарата), а именно к «побочкам».
железный мир 01.2014
www.ironworld.ru
«МЕЛАНОТАН 2» И НАРУШЕНИЕ КРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯ
6
Те из вас, кому уже посчастливилось «поиграться» с дозировками «Меланотана 2», могли обратить внимание на изменение кровяного давления в результате таких экспериментов. Конечно, не обратить внимания на красное лицо с красными белками глаз и отекшим лицом довольнотаки сложно. Самочувствие тоже не самое приятное в это время. После такого состояния многие и делают однозначный вывод о подозрительности данного препарата, ведь обещанного загара пока нет, а давление подскочило так, что уже и никакого загара не хочется. Причина подобного состояния кроется в двух факторах. «Меланотан 2» действительно влияет на кровяное давление. Влияние это он оказывает, связываясь с MC3R- и MC4Rрецепторами. При этом на данный момент существует несколько экспериментально полученных данных о том, что давление повышается как от связи «Меланотана 2» с MC3R-рецептором, так и от связи с MC4Rрецептором. При этом было замечено, что «Меланотан 2» воздействует на людей с меньшим процентом содержания жира более мягче, чем на людей, страдающих от лишнего веса. Данная зависимость заставила ученых задуматься, и вскоре было выяснено, что продолжительное ожирение снижает содержание оксида азота, это и приводит к повышению давления. В 2011 году данная гипотеза
нашла свое экспериментальное подтверждение. Было установлено, что снижение доступного оксида азота в организме вызывает и усугубляет гипертонию (повышение давления) и тахикардию (увеличение частоты сердечных сокращений). На основании указанных данных можно сделать вывод о том, что людям, не страдающим ожирением, увеличение давления от «Меланотана 2» не страшно. Однако данный вывод будет неверным. Дело в том, что вышеуказанное исследование демонстрирует нам зависимость давления от такого фактора, как NO (оксид азота). Недостаток оксида азота либо отрицательный азотистый баланс в организме может сыграть злую шутку как с абсолютно нетренированным любителем поваляться на диване с кружечкой пива, так и с сознательным приверженцем «железного» спорта, ведь у этих противоположных личностей может
наблюдаться дефицит NO (хотя у спортсмена он (дефицит) будет, конечно, меньше, чем у не спортсмена). Теперь давайте обратим внимание на второй фактор. О нем я уже говорил в первой части обзора «Меланотана 2». Если не помните, то я, конечно же, подскажу. Вторым и, на мой «бытовой» взгляд, самым основным фактором, влияющим на давление, является дозировка. Если вас постигла участь ощутить на себе «прелесть» гипертонии после инъекции «Меланотана 2», то попробуйте вспомнить, какую дозировку вы поставили. Ну и, следовательно, не забывайте, что если у вас до применения «Меланотана 2» наблюдается предрасположенность к гипертонии, то к применению «Меланотана 2» нужно подходить с особым вниманием, а лучше всего вообще воздержаться от экспериментов.
IRON WORLD IW
железный мир 01.2014
www.ironworld.ru
АЛЛЕРГИЯ
8
Другими, довольно-таки часто встречающимися побочным эффектами от применения «Меланотана 2» являются гистамин-зависимые аллергические реакции. К этим реакциям можно отнести тошноту, зуд, покраснение кожи лица, тела, отек слизистой оболочки, тошнота, кишечные колики и т.д. Причиной таких эффектов является гистамин – биологически активное химическое вещество, регулирующее аллергические реакции немедленного типа. Хотя отечественные источники не особо располагают данными о взаимосвязи альфамеланоцитстимулирующего гормона (аналогом которого является «Меланотан 2»), однако при желании и некотором упорстве такую информацию можно найти в зарубежных источниках. Так, например, еще в начале 2000-х было выявлено, что даже пикомолярные концентрации α-MSH способны вызывать секрецию тучными клетками кожи (мастоцитами) гистамина. Ну а гистамин в свою очередь будет вызывать принеприятнейшие реакции. Конечно, в случае возникновения таких реакций лучше всего пойти к доктору и совместными усилиями решить эти проблемы. Но я почему-то думаю, что многие из тех, кто читают данную статью, а также те, кто имел «счастье» столкнуться с аллергией после применения «Меланотана 2», скорее всего, за помощью к квалифицированному врачу и не подумают обращаться. Что ж, это ваш выбор. Я в свою очередь могу указать на аптечные препараты, которые помогут одолеть вышеуказанные «меланотановые побочки». Поскольку бороться придется с гистамином, то по логике нам понадобятся антигистаминные препараты, лекарственные средства, блокирующие рецепторы Н1, Н2, Н3, с которыми может связаться гистамин. Пригодятся именно Н1-блокаторы и Н2блокаторы. Блокаторы Н3 гистаминовых рецепторов не будут нужны, т.к. эти рецепторы, скажем так, «хорошие», поскольку, наоборот, посредством отрицательной обратной связи регулируют секрецию гистамина, поэтому их лучше не блокировать. Н1-блокаторы могут быть полезны при следующих симптомах:
– БРОНХОСПАЗМ (ТЯЖЕЛО ВЫДЫХАТЬ, ХРИПЫ ПРИ ДЫХАНИИ); – ПОКРАСНЕНИЕ ЛИЦА, ГРУДИ ЛИБО ДРУГИХ ЧАСТЕЙ ТЕЛА (КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ ДАННЫХ ЧАСТЕЙ ТЕЛА ПЕРЕПОЛНЯЮТСЯ КРОВЬЮ); – ОТЕКИ; – КОЖНЫЙ ЗУД.
К данной группе относятся следующие лекарственные средства (перечислю самые популярные): супрастин, тавигил, кларитин, диазолин, телфаст и т. д. Н2-блокаторы могут найти свое применение при следующих симптомах (вследствие повышенной секреции желудочного сока):
– ЧУВСТВО ДИСКОМФОРТА В ЖЕЛУДКЕ; – ИЗЖОГА; – ПРОБЛЕМЫ СО СТУЛОМ; – ОТРЫЖКА; – ТЯЖЕСТЬ, ВЗДУТИЕ ЖИВОТА. Хотя такие реакции на «Меланотан 2» встречаются реже, чем реакции при раздражении Н1-рецептора, но все же и такое бывает. Поэтому лучше знать, что может помочь. А помочь могут ранитидин, циметидин и фамотидин. Как видите, масштаб аллергических проблем от «Меланотана 2» может быть весьма широким, поэтому, применяя данный продукт, нужно хорошо знать свой организм. Если у вас и так проблемы с давлением, желудком, аллергией, то от МТ2 очень желательно воздержаться. Ну а
если желание попробовать перевешивает голос разума, то дозировки следует выбирать очень и очень маленькие. Например, 10–25 мкг в день. В ЧЕТВЕРТОЙ ЧАСТИ: Ужасные истории (МТ2 убивает мышцы, МТ2 и рак кожи) Совместное применение с другими препаратами МТ2 и МТ1 МТ2 в спреях Заключение
IRON WORLD
2
МЕЛАНОТАН УЖАСНЫЕ ИСТОРИИ. МТ2 И РАК КОЖИ, МТ2 РАЗРУШАЕТ МЫШЦЫ
Автор: Дмитрий Устименко
железный мир 02.2014
www.ironworld.ru
спортивная фармакология
ФОТОГРАФИИ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В ДАННОЙ СТАТЬЕ, ПОДОБРАНЫ СЛУЧАЙНЫМ ОБРАЗОМ. СПОРТСМЕНЫ, ИЗОБРАЖЕННЫЕ НА НИХ, К ТЕМЕ ДАННОГО МАТЕРИАЛА ОТНОШЕНИЯ НЕ ИМЕЮТ
2
Вначале, конечно, желательно классифицировать виды кожных онкологических заболеваний и понять факторы, влияющие на их развитие. Если вы уже интересовались этим вопросом, то знаете, что на данное время науке известны три вида злокачественных заболеваний кожи:
– РАК БАЗАЛЬНЫХ КЛЕТОК КОЖИ (ИЛИ БАЗАЛИОМА); – РАК СКВАМОЗНЫХ КЛЕТОК (ПЛОСКОКЛЕТОЧНЫЙ РАК ИЛИ СКВАМОЗНО-КЛЕТОЧНАЯ КАРЦИНОМА); – МЕЛАНОМА. Не буду вас пугать и вдаваться в описание базалиомы и плоскоклеточного рака, так как к предмету нашей статьи эти заболевания никак не относятся. Однако на меланоме придется немного остановиться. Как видно из названия, меланома – это болезнь, связанная с меланоцитами – клетками, вырабатывающими меланин. О меланине и его функциях мы с вами уже говорили в первой части статьи. Поскольку меланоциты находятся не только в коже, но и в глазах (сетчатка глаза) и в некоторых внутренних органах (слизистая оболочка полости рта, кишечник и т. д.), риск поражения
меланомой этих тканей также существует, но, обращая внимание на статистику, чаще всего встречается именно меланома кожи. Практически все новообразования являются следствием повреждений ДНК внутри ядра клетки. Эти новообразования могут быть вызваны как генетическими мутациями, так (что бывает в основных случаях) и постепенным развитием на протяжении жизни человека, из-за влияния внешних факторов. Повреждение ДНК приводит к бесконтрольному росту клетки, вызывая тем самым опухоль. Меланома – это в основном недуг, приобретенный вследствие повреждения клеток (меланоцитов) ультрафиолетовым излучением. Самый большой парадокс при рассмотрении «Меланотана 2» в контексте влияния на развитие меланомы заключается в том, что «Меланотан 2» может быть как препаратом, предохраняющим человека от этого заболевания, а может быть и препаратом, провоцирующим меланому.
В чем же заключается парадокс? Попробую объяснить. С одной стороны, очевидным плюсом «Меланотана 2» является его свойство стимулировать меланоциты к выработке меланина. Меланин, как вы помните, является защитным пигментом, призванным отражать и рассеивать губительное ультрафиолетовое излучение. Применяя «Меланотан 2», мы увеличиваем количество меланина, за счет чего снижаем влияние ультрафиолета на наши меланоциты. Неплохо? Конечно. На этом многие «симпатизирующие» «Меланотану 2» останавливаются и дальше не читают, не рассуждают. Вот только не все так безоблачно. Дело в том (и это вторая сторона нашего «парадокса»), что, стимулируя выработку меланина при помощи «Меланотана 2» (а не природным способом, т. е. при помощи ультрафиолета), мы, как бы это ни называлось, все же «нагружаем» меланоциты и
железный мир
БЕЗУСЛОВНО, ПРАКТИЧЕСКИ КАЖДЫЙ ЧЕЛОВЕК, КОТОРЫЙ ХОТЬ НЕМНОГО ИНТЕРЕСОВАЛСЯ РАССМАТРИВАЕМЫМ НАМИ ПРЕПАРАТОМ, ЗАДАВАЛСЯ МЫСЛЬЮ, А НЕ СВЯЗАН ЛИ «МЕЛАНОТАН» С РАКОМ КОЖИ? ДАВАЙТЕ ПОПЫТАЕМСЯ РАЗОБРАТЬСЯ
3
IRON WORLD IW
железный мир 02.2014
www.ironworld.ru
спортивная фармакология
4
заставляем их работать с большей интенсивностью, производить все больше и больше меланина. Существует гипотеза о том, что подобная нагрузка может быть воспринята организмом как сигнал к увеличению количества меланоцитов. Данные клетки могут пролиферировать (размножаться делением), тем самым ткань будет разрастаться, а это уже предпосылки к образованию доброкачественной либо злокачественной опухоли. Следует отметить, что на данный момент не существует ни одного официально подтвержденного случая заболевания меланомой вследствие применения «Меланотана 2». Анализируя известные и описанные в научных источниках случаи заболевания меланомой и взаимосвязи с «Меланотаном 2», необходимо обратить внимание, что доктора пока не могут найти взаимосвязь возникновения либо развития заболевания именно с «Меланотаном». Так, в первом номере журнала Dermatology за 2014 год описан случай обращения 20-летней девушки за помощью к дерматологу в Дании с меланоцитарным поражением левой ягодичной области. При этом она была очень загорелая. Меланоцитарное (пигментное) поражение являло собой злокачественное новообразование из меланоцитов кожи. После извлечения образцов пораженной ткани был поставлен диагноз меланомы. При этом девушка сообщила, что за три месяца до обращения за медицинской помощью она самостоятельно провела четырехнедельный курс инъекций «Меланотана 2» с целью улучшения загара. К сожалению, информации о частоте инъекций и о дозировках в данном источнике не было указано, а это, возможно, могло бы быть ключевым фактором (почему – читайте ниже). Также, ранее в зарубежной прессе (издание Daily Telegraph) публиковалась статья с очень эмоциональным названием: «Молодая девушка погибла в солярии после применения потенциально опасных инъекций». Речь в данной статье шла о том, что в Манчестере погибла 26летняя Дженна Виккерс во время сеанса загара в солярии. За месяц до этой трагедии она использовала «Меланотан 2» как продукт для улучшения загара. Однако следует отметить, что не медиками, производившим вскрытие, не полицейскими, не функционерами из GMP не было сделано выводов о взаимосвязи смерти Дженны Виккерс и
«Меланотана 2». Читая данные строки, у Вас может возникнуть мысль о том, что я специально выгораживаю «Меланотан 2», чтобы показать несостоятельность мнений о его опасности, однако хочу вас заверить, это не так. Действительно, в данный момент современной науке сложно устанавливать, что именно может подтолкнуть меланоциты к сбою в работе ДНК, после чего может появиться и развиться меланома, также не всегда у ученых есть однозначное понимание того, что именно «Меланотан 2» послужил стимулятором в развитии уже имеющейся меланомы. Но отсутствие единого мнения, на мой взгляд, является только вопросом времени. И рано или поздно ученым удастся установить связь либо отсутствие связи между «Меланотаном 2» и меланомой. Пока однозначного вывода нет, предлагаю продолжить наш обзор.
«МЕЛАНОТАН 2» РАЗРУШАЕТ МЫШЦЫ В конце 2012 – начале 2013 года «пептидный мир» облетела сенсационная новость о том, что «Меланотан 2» способен разрушать мышцы. Поводом для подобных выводов послужила информация о 39-летнем белом мужчине, который решил загореть в домашних условиях в зимний период и сделал себе инъекцию «Меланотана 2» в дозировке 6 мг! В этот же день, спустя два часа после инъекции, этот любитель экстремального загара обратился в больницу за помощью, с жалобами на диффузную боль во всем теле, потливость, ощущение тревоги. Кровяное давление наблюдалось на уровне 151/85 мм рт. ст., пульс – 130 ударов в минуту, который повышался до 146 ударов, температура тела была в норме. Но самым неприятным, что заставило всерьез задуматься о безопасности применения «Меланотана 2», оказался очень высокий уровень креатинина, который практически в два раза превысил норму для человека, не занимающегося спортом, и поднялся до 2,25 мг/дл (198,9 мкмоль/л при норме 62– 106 мкмоль/л), а также уровень КФК (креатинфосфаткиназы), который составлял 17773 ед/л (при норме 38,0–174,0 ед/л). Именно эти показатели позволили сделать вывод о том, что «Меланотан 2» способен разрушать мышцы. Снизить уровень указанных показателей докторам удалось лишь
5
IRON WORLD IW
железный мир 02.2014
В ЧЕМ ЖЕ ОТЛИЧИЕ ДВУХ «ПОКОЛЕНИЙ» «МЕЛАНОТАНОВ»? ГЛАВНОЕ ОТЛИЧИЕ – В ИЗБИРАТЕЛЬНОСТИ, ТО ЕСТЬ В СПОСОБНОСТИ СВЯЗЫВАТЬСЯ С РЕЦЕПТОРАМИ
6
спустя 12 часов. Из больницы нашего незадачливого испытателя «Меланотана 2» выписали только по истечении трех дней, когда уровень креатинина упал до 1,23 мг/дл (108,7 мкмоль/л). К сожалению, ни один из источников не указывает, какова была потеря в весе у данного мужчины, а также не ясно, что было дальше с его состоянием после выписки из больницы. Но как бы то ни было, «рекорд» по применению «Меланотана 2» установлен, и теперь есть наглядный пример того, к чему могут привести заигрывания с дозировками.
«МЕЛАНОТАН 1» И «МЕЛАНОТАН 2» Теперь давайте отойдем немного от побочных эффектов «Меланотана 2» и займемся рассмотрением не менее интересной темы – «старшего брата» «Меланотана 2», его более ранней версии, – «Меланотана 1». В последнее время все больше и больше людей начинают интересоваться
разновидностью «Меланотана» под названием «Афамеланотид». Именно такое международное непатентованное название имеет данный продукт. «Меланотан 1» – это неофициальное название, которое дала своему «открытию» группа ученых из Университета Аризоны под руководством Victor J. Hruby и Mac E. Hadley. Любая из фармацевтических компаний может использовать данную молекулу в своих продуктах. Популяризацию и распространение данный продукт получил после разработки австралийской компанией Clinuvel Pharmaceuticals препарата под названием CUV1647. В данный момент этот препарат уже получил название Scenesse и проходит вторую и третью стадии испытания в США и Европе. В Италии и Швейцарии данный препарат могут официально приобрести пациенты с диагнозом порфириновой болезни (эритропоэтической протопорфирией). В 2009 году компанией Clinuvel было опубликовано обращение, в котором заявляется о том, что все продукты под названием «Меланотан 1» и «Меланотан 2» не являются оригинальными и их
применение может повлечь расстройство здоровья. Простите, что немного «промариновал» вас историей, но без этого наш обзор не будет полон, т. к. из-за различий в названии между «Меланотаном 1» и «Меланотаном 2» у многих может сложиться впечатление, что «Меланотан 1» – это продукт первого поколения, и поэтому он «не такой совершенный», чем «Меланотан 2», как продукт второго поколения. Но это не совсем так. В чем же отличие двух «поколений» «Меланотанов»? Главное отличие – в избирательности, то есть в способности связываться с рецепторами. «Меланотан 1» является селективным аналогом альфамеланоцитстимулирующего гормона (αMSH). Помните, в предыдущих номерах мы рассматривали рецепторы, с которым связывается α-MSH, и говорили о процессах, которые запускаются после связывания α-MSH или его аналогом – «Меланотаном 2», с тем или иным рецептором? Рецепторов этих пять: MC1R, MC2R, MC3R, MC4R, MC5R. Так вот «Меланотан 1», благодаря своей структуре, имеет выраженную
возникать такие «бонусы», как спонтанные эрекции, покраснения лица, груди, изменение давления и т. д. Однако не стоит забывать и о том, что излишки меланина способны концентрироваться в кожных слоях и тем самым создавать пятнышко, которое мы с вами назвали «меланотановыми веснушками». Кроме того, не стоит забывать и о возможном (именно возможном, поскольку прямых доказательств пока нет) влиянии на возникновение и/или стимулирование развития меланомы как заболевания, связанного именно с неправильным функционированием меланоцитов. Отечественный «пептидный рынок» пока не пестрит предложениями о «Меланотане 1», и это, на мой взгляд, связано именно с недопониманием различий между первым и вторым «поколением Меланотанов». Как я и говорил, многие воспринимают «Меланотан 1» как продукт устаревший, ведь на рынке есть «Меланотан 2» – продукт «самой последней разработки». Однако рынок двигается в несколько ином направлении и старается реагировать на желания клиентов модифицируя не продукт, а способ доставки этого продукта в наш многострадальный организм. Вот именно об этом я и хочу поговорить ниже.
«МЕЛАНОТАН 2» В НАЗАЛЬНЫХ СПРЕЯХ Как бывает в нашем обществе, усовершенствование того или иного продукта и расширение круга его распространения не всегда может иметь только положительные стороны. Эта участь постигла и такое новшество, как применение «Меланотана 2» при помощи назальных спреев. Назальный спрей – это, безусловно, шаг вперед, ведь таким образом продукт могут пробовать и применять люди, не желающие иметь дела с инъекциями. Это удобно (с точки зрения продаж это тоже очень неплохо). Но на этом все плюсы «Меланотана 2» в назальных спреях заканчиваются. Почему? А вы не подумали о дозировках? «Меланотан 2» – это очень сильный, очень многосторонний и потенциально небезопасный продукт, эффект от применения которого может меняться в зависимости от нескольких десятков микрограммов. Посмотрите на случаи, которые описывались выше, на последствия завышения дозировок. Это могут быть как внешние покраснения кожных покровов (что не совсем привычно, но в целом терпимо), так и существенное увеличение КФК, а это уже очень тревожный звоночек. Можно, конечно, возразить, ведь
железный мир
способность связываться только с рецептором MC1R, отвечающим за пигментацию кожи. С рецепторами MC3R, MC4R и MC5R «Меланотан 1», в отличие от «Меланотана 2», связываться не может. Теперь постараюсь объяснить более понятным языком, что конкретно это значит. Связываясь с MC1R-рецептором, «Меланотан 1» лишь стимулирует выработку меланина, при этом «Меланотан 1» не сможет повлиять на снижение аппетита, на изменение кровяного давления, на эрекцию, на метаболизм жиров. То есть это «чистый» продукт для загара. Что касается влияния на гистамин и на связанные с этим аллергические реакции, то не исключено, что «Меланотан 1» может быть вовлечен в процесс возникновения гистамин зависимых аллергических реакций. С одной стороны, влияние на один рецептор и стимуляция выработки меланина могут являться очевидным плюсом, ведь у пользователя не будут
7
железный мир 02.2014
www.ironworld.ru
IRON WORLD IW
8
биодоступность «Меланотана 2», применяемого при помощи назального спрея, значительно ниже, чем при введении данного препарата посредством подкожной инъекции, однако тогда может возникнуть вопрос о целесообразности приобретения продукта, большая часть которого не будет использована по назначению. Применять или не применять назальный спрей – дело, конечно, ваше, но прошу вас подойти к этому вопросу с пониманием, ведь, повторюсь, «Меланотан 2» – это не простой продукт.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ Многие порталы, обсуждающие и освещающие современную спортивную фармакологию, уже однозначно высказывали мнение о том, что «Меланотан 2» – рабочий препарат. Это действительно так. Вы сделали несколько инъекций, позагорали на солнышке (или в солярии), и классный загар
СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ «МЕЛАНОТАНА 2» С ИНЫМИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИМИ ПРОДУКТАМИ Традиционно попробую рассмотреть ситуацию, когда «Меланотан 2» будет применяться совместно с другой «фармой», ведь прекрасно понимаю, что среди читателей данного обзора есть люди, которые имеют опыт знакомства с миром спортивной фармакологии и совсем не против данный опыт расширить, добавив в свои курсы еще и «Меланотан 2». Самое главное, что я хотел бы до вас донести, – это то, что «Меланотан 2» не следует применять в массонаборный период курса либо в период, когда в вашем арсенале есть препараты, способные влиять на задержку жидкости в организме.
не заставил себя долго ждать. Но не стоит бросаться в фармакологический омут с головой. «Меланотан 2» – это не тот препарат, который простит вам заигрывание с дозировками. Сверхмаксимальные дозировки данного продукта (а многие рекомендации распространителей «Меланотана» как раз и
Поверьте, нет ничего «приятнее», чем потерять массу в массонаборный период, а такое вполне может быть, ведь в это время и без «Меланотана 2» кровяное давление может повыситься (спасибо препаратам, влияющим на солевой баланс и задержку воды), а с «Меланотаном» давление подпрыгнет до очень высоких отметок, что в свою очередь может на несколько дней уложить человека на койку. Кроме того, весьма сомнительной будет перспектива снижения либо вообще подавления аппетита в то время, когда нужно есть и есть. С чем «Меланотан 2» будет уместен? С препаратами, применяемыми в период интенсивного снижения жировой массы и выведения жидкости из организма (проще говоря, во время «сушки»).
указывают на то, что ставить нужно чуть ли не по 1 мг в сутки) – это не только не обоснованно, но еще и может быть опасными для вашего здоровья. Помните, что на данный момент нет однозначных выводов о взаимосвязи между «Меланотаном 2» и возникновением/развитием меланомы, но это совсем не
значит, что можно махнуть рукой на риски. Если уж охота попробовать данный продукт, отнеситесь к этому со всей серьезностью и применяйте небольшие дозировки. Лучше загореть медленно, чем за один день, а потом загорелым лежать дома, борясь с повышенным кровяным давлением и со спонтанными эрекциями.