Penetración de los liposomas en la piel

PENETRACIÓN DE LOS LIPOSOMAS EN LA PIEL

Algunos investigadores suponen que los liposomas convencionales administrados sobre la piel primero de desintegran y después difunden a través del estrato córneo en forma de pequeños agregados de moléculas o como moléculas no asociadas (Cevc et al., 2002). Para Cevc y colaboradores (2002), los liposomas convencionales no penetran intactos en la piel, excepto a través de las unidades pilosebáceas. Al ponerse en contacto con el estrato córneo, sobre los liposomas actúa la enzima fosfolipasa A2, que extrae una molécula de ácido graso de la molécula del fosfolípido, alterando de esta manera su composición química y, por lo tanto, su estructura. El Maghraby y colaboradores (2008) reconocen cuatro mecanismos posibles de acción de los liposomas como sistemas de liberación de drogas en la piel. Estos mecanismos son: - De la droga libre. - Como potenciador de la penetración dérmica. - Adsorción de los liposomas en el estrato córneo y/o fusión con la matriz lipídica. - Penetración de los liposomas intactos.

Posibles mecanismos de acción de liposomas como sistemas de liberación de drogas en la piel. (A) Droga libre, (B) acción potenciadora de la penetración de los componentes del liposoma, (C) adsorción de los liposomas al estrato córneo con o sin fusión con la matriz lipídica, (D) y (E) penetración de los liposomas intactos a través de la piel (modificado de El Maghraby et al., 2008).

Mecanismo de la droga libre

En este proceso la droga penetra en la piel independientemente de los componentes del liposoma que la contenía (Ganesan et al., 1984).

Mecanismo como potenciador de la penetración dérmica

Kato y colaboradores (1987) encontraron que la lecitina potencia la liberación transdérmica al modificar la estructura de la matriz lipídica del estrato córneo. En otro estudio, Zellmer y colaboradores (1995) trataron estrato córneo humano con liposomas formados por el fosfolípido dimiristoilfosfatidilcolina y observaron que los liposomas no penetraban en el estrato córneo, pero sí lo hacía el fosfolípido, que modificaba a la matriz lipídica.

Adsorción de los liposomas en el estrato córneo y/o fusión con las matriz lipídica

De acuerdo con este mecanismo, los liposomas pueden ser adsorbidos (la adsorción es la retención de una sustancia en la superficie de un sólido) por la superficie del estrato córneo, liberando la droga. También puede suceder que los liposomas se fusionen con la matriz lipídica del estrato córneo incrementando la penetración de la droga en la piel.

Penetración de los liposomas intactos

Liposomas tradicionales

La posibilidad de que los liposomas penetren en la piel intactos fue sugerida en el primer informe sobre liposomas como sistemas de liberación de drogas (Mezei y Gulasekharam, 1980, 1982). Sin embargo, los estudios posteriores demuestran que los liposomas tradicionales de tamaño grande no pueden atravesar en forma masiva al estrato córneo (El Maghraby et al., 2008).

Liposomas ultradeformables

Los liposomas ultradeformables pueden atravesar la piel intactos y hasta pueden ingresar a la circulación sistémica. La capacidad de penetración de estos liposomas es atribuida a su alta deformabilidad.

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