Inhibición de la acción de la tirosinasa

Ácido fítico

El ácido fítico, o hexafosfato de inositol, es un componente de las semillas de las plantas.

Ácido fítico (Phytic Acid).

El inositol es un derivado del ciclohexano que contiene un grupo hidroxilo unido a cada uno de sus átomos de carbono. La forma biológicamente activa se denomina mesoinositol o mioinositol.

Mesoinositol.

El ácido fítico, al ser quelante del cobre, es inhibidor de la tirosinasa. Esta sustancia es usado a concentraciones de 0,5 al 2 % y se asocia a otros compuestos (Rothe de Arocha, 2003). Además del efecto despigmentante, el ácido fítico ejerce una acción antineoplástica y antiproliferativa de tumores posiblemente a través del trifosfato de inositol (Shamsuddin et al., 1989). La reducción del crecimiento tumoral por parte del ácido fítico posiblemente se debe a que reduce la formación de nuevos vasos sanguíneos (angiogénesis) (Vucenik et al., 2004).

INHIBICIÓN DE LA ACCIÓN DE LA TIROSINASA

Algunos de los agentes blanqueadores que inhiben a la tirosinasa son extraídos de fuentes naturales, tales como las hojas de uva-ursi o gayuba (extracto de hoja de Arctostaphylos uva-ursi), raíz de regaliz (Glycyrrhiza glabra), frutos de cítricos e hidratos de carbono fermentados. El agente blanqueador de la uva-ursi es la arbutina (un derivado de la hidroquinona), el de la raíz de regaliz es el ácido glicirricínico, de los cítricos el ácido ascórbico y de los hidratos de carbono fermentados el ácido kójico. Todos los inhibidores de la tirosinasa son sustancias reductoras (antioxidantes).

Arbutina

Rama y fruto de uva-ursi o gayuba (tomado de Font Quer, 1958).

La arbutina es efectiva en el tratamiento tópico de varias hiperpigmentaciones cutáneas caracterizadas por la hiperactividad de la función de los melanocitos. Maeda y Fukuda (1996) estudiaron el mecanismo de la acción despigmentante de la arbutina en cultivos de melanocitos humanos y observaron que inhibe la actividad de la tirosinasa a concentraciones no citotóxicas. También llegaron a la conclusión que la arbutina no afecta la expresión del ARN mensajero que codifica a la tirosinasa.

Arbutina (Arbutin).

Ácido kójico

El ácido kójico es un producto del metabolismo de ciertos hongos. Esta sustancia fue aislada inicialmente de los hongos del género Aspergillus. El ácido kójico inhibe a la tirosinasa, posiblemente debido a que actúa como secuestrante frente al cobre que posee esta enzima. Se utiliza en una concentración superior al 1 %.

Ácido kójico (Kojic Acid).

Ácido ascórbico

El ácido ascórbico se oxida fácilmente en solución acuosa, razón por la cual se utilizan como blanqueadores sustancias que lo liberan en el organismo, tales como el fosfato de magnesio y ascorbilo, que es estable en agua (Zhai y Maibach, 2001).

Ácido ascórbico (Ascorbic Acid).

El ácido ascórbico interfiere con distintas etapas de la melanización por interacción con los iones cobre en el sitio activo de la tirosinasa, reduciendo la dopaquinona y bloqueando la oxidación del ácido 5,6-dihidroxiindol-2-carboxílico (Briganti et al., 2003).

Ácido glicirricínico

El ácido glicirricínico es el principio activo de la raíz de regaliz. Esta sustancia posee un sabor dulce mucho más intenso que el del azúcar y actúa como antiinflamatorio y antialérgico.

Ácido glicirricínico (Glycyrrhizic Acid).

Regaliz (Glycyrrhiza glabra).