Кое е най-предписваното в света офталмологично НСПВС?
Diclofenac sodium 0.1% – нестероидно противовъзпалително средство Потискане на миозата по време на операция на катаракта Предотвратяване на възпалението при хирургично лечение на катаракта и хирургични интервенции на преден очен сегмент Облекчаване на очна болка през първите 24 часа след фоторетрактивна кератектомия
Diclofenac – най-предписваното в света офталмологично НСПВС!* 2%
4%
8% 34% 18%
24%
Diclofenac Ketorolac Flurbiprofen Nepafenac Indomethacin Други
Най-предписваните НСПВС (пазарен дял в единици)
* Глобални данни, IMS 2010 Други: pranoprofen, bromfenac
Diclofenac sodium 0.1%
НСПВС – фармакологично действие
Цел: Инхибиране на COX-1 и COX-2 10
9.2
8
Diclofenac
6
n=29 4 2
1.14
cox-1 1
0.49
cox-2 1 0.36
0.54
Indomethacin Ketorolac Flurbiprofen
0.07
0
Резултати от in vitro тест за инхибиция на COX-1 и COX-2 в кръвта
Сравним афинитет на различни НСПВС към COX-1 и COX-2 Etude Brideau, A human whole blood assay for clinical evaluation of biochemical efficacy of cyclooxygenase inhibitors. C. Brideau and al., 1995, Inflamm Res 45:68-74 (1996).
DICLОABAK 1 опаковка = 1 курс на лечение
Diclofenac sodium 0.1%
Предоперативно
Цел: Потискане на миозата
Размер на зеницата (mm)
10 8
6.50 6
4.97
Diclofenac
4
n=65 2
+ мидриатици Мидриатици
0
По време на операция
Diclofenac осигурява по-добро потискане на миозата
DICLОABAK Мощност и поносимост
Diclofenac sodium 0.1%
Непосредствено след операция
Светлинно разсейване ph/ms
Цел: Намаляване на положителен Тиндал 60
*
50 40
*
Diclofenac
30
n=24 20 10 0
Dexamethasone
*
1
3
12
*
*
30
60
Физиологичен праг * несигнификантност
Време (дни)
Diclofenac е толкова ефективен, колкото и dexamethasone за намаляване на положителен Тиндал Dexamethasone versus diclofenac sodium eyedrops to treat inflammation after cataract surgery Philippe Othenin-Girard and al., J cataract refract surg – vol 20, January 1994.
DICLОABAK 1 опаковка = 1 курс на лечение
Diclofenac sodium 0.1%
DICLОABAK – Ползите от нестероидното лечение Без повишаване на вътреочното налягане Без риск от инфекция Без реакция на херпетичен кератит
В допълнение на това, Dicloabak притежава аналгетични свойства
Anti-inflammatoires non stéroїdiens (AINS) et inflammation oculaire, Yan Guex-Crosier Klin monatsbl Augenheilkd 2001, 218:305-308.
DICLОABAK Мощност и поносимост
Diclofenac sodium 0.1%
Постоперативно
Цел: Превенция на кистоиден макулен едем Ангиографска честота на CМЕ 5 седмици след интервенцията
Пациенти (n=106)
Без Ангиографски ангиографски доказан умерен доказан едем до тежък едем на макулата на макулата
Група с diclofenac
50
3
Група с fluorometholone
24
29
Честота на CМЕ (%) *
5.7 %
*
54.7 %
*p<0.05 Comparison of diclofenac and fluorometholone in preventing cystoid macular edema after small incision cataract surgery: a multicentered prospective trial, Kensaku Miyake and al., Jpn J Ophtalmol 44, 58-67 (2000).
DICLОABAK 1 опаковка = 1 курс на лечение
Diclofenac sodium 0.1%
Оптимална поносимост DICLОABAK – Нестероидното противовъзпалително средство без консерванти Защита на очната повърхност Комфорт при инстилирането
DICLOABAK 100% противовъзпалителен ефект 0% консерванти
Intérêt d’une nouvelle formulation de diclofénac sans conservateur pour la surface oculaire F. Chiambarett and al., J. Fr. Ophtalmol, 2004;27,7,739-744.
DICLОABAK Мощност и поносимост
Diclofenac sodium 0.1%
Когато се нуждаете от НСПВС...
Потиска миозата
при операция на катаракта
Предотвратява възпалението
при хирургично лечение на катаракта и хирургични интервенции на преден очен сегмент
Облекчава очната болка
през първите 24 часа след фоторетрактивна кератектомия КХП Dicloabak
DICLОABAK 1 опаковка = 1 курс на лечение
Diclofenac sodium 0.1% Име на лекарствения продукт: ДИКЛОАБАК 1 mg/ml, капки за очи, разтвор. Качествен и количествен състав: Диклофенак натрий 1 mg/ml. Помощно вещество: макроголглицерол рицинолеат (рициново масло) 50 mg /ml. Лекарствена форма: Капки за очи, разтвор. Клинични данни: Терапевтични показания: Инхибиране на миозата по време на хирургична намеса за катаракта. Превенция на възпалението при хирургични намеси за катаракта и на предния очен сегмент. Лечение на болката в окото при фоторефрактивна кератектомия през първите 24 часа след операцията. Дозировка: Възрастни: Инхибиране на миозата по време на хирургична намеса за катаракта и превенция на възпалението при хирургични намеси за катаракта и на предния очен сегмент: – Предоперативно: една капка до пет пъти на ден в рамките на трите часа преди хирургичната намеса; – Постоперативно: една капка три пъти непосредствено след хирургичната намеса, а след това една капка три до пет пъти дневно, докато е необходимо. Лечение на болката в окото при фоторефрактивна кератектомия през първите 24 часа след операцията: – Предоперативно: две капки в рамките на един час преди хирургичната намеса; – Постоперативно: две капки в рамките на един час след хирургичната намеса, а след това четири капки в рамките на 24-те часа след операцията. Деца: Не са провеждани специални проучвания. Начин на приложение: Очно приложение. Пациентите трябва да бъдат инструктирани: да си измиват внимателно ръцете преди накапването; да избягват контакт между върха на пипетора и окото или клепачите; да затварят бутилката след употреба. Противопоказания: Свръхчувствителност към диклофенак натрий или към някое от помощните вещества. Анамнеза за алергия или астма, провокирана от приема на диклофенак натрий или лекарства със сходно действие като аспирин или нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Това лекарство е противопоказано след изтичане на 5-ия месец на бременността (след 24 седмици аменорея). Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба: Да не се инжектира, да не се поглъща. Капките за очи не трябва да се прилагат чрез пери- или интраокуларна инжекция. Възможни са реакции на кръстосана чувствителност с ацетилсалицилова киселина или други НСПВС. Приложението на тези капки за очи може да доведе до астматичен пристъп, особено при някои пациенти с алергия към аспирин или НСПВС. В случай на реакции на свръхчувствителност като сърбеж и зачервяване или признаци, предполагащи алергия към този лекарствен продукт, особено астматичен пристъп или внезапно подуване на лицето и врата, лечението трябва да се спре. Пациентите с астма, комбинирана с хроничен ринит, хроничен синузит и/или назална полипоза, имат по-висока честота на алергични прояви, когато приемат аспирин и/или нестеродини противовъзпалителни средства, отколкото останалата част от популацията. Острата инфекция на окото може да бъде маскирана от топикалното приложение на противовъзпалителни лекарства. НСПВС нямат никакви антимикробни свойства. В случай на инфекция на окото употребата на едно/няколко антиинфекциозни лекарства трябва да се извършва внимателно. НСПВС, включително топикалния диклофенак, забавят повторната епителизация на роговицата, ако се дават скоро след това. Последствията от това върху качеството на роговицата и риска от инфекции поради забавеното затваряне на корнеалната рана остават неизяснени. НСПВС могат да индуцират засилена склонност към кървене от тъканите на окото по време на хирургична намеса: препоръчва се тези капки за очи да се използват предпазливо при пациенти, имащи предразположение към кървене или лекувани с лекарства с вероятност да удължат времето на кървене. Когато пациентите се лекуват с висока доза и за продължителен период от време, употребата на топикални НСПВС може да доведе до кератит. При някои предразположени пациенти продължителната употреба може да доведе до разпадане на епитела, изтъняване на роговицата, роговични инфилтрати, ерозия на роговицата, улцерация на роговицата и перфорация на роговицата. Тези реакции могат да застрашат зрението. За да се избегне разреждането на активните вещества в случай на едновременно приложение с други капки за очи, изчакайте за 15 минути между накапванията. DICLOABAK съдържа макроголглицерол рицинолеат (рициново масло). Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие: Ефикасността на капките за очи може да бъде повлияна от едновременното приложение на друг вид капки за очи. Бременност и кърмене: Бременност: Риск за малформации: 1ви триместър: Клиничните проучвания и проучванията върху животни не са достатъчни за оценката на потенциалните малформативни ефекти на диклофенак натрий, когато той се прилага през първия триместър. Фетотоксичен и неонатален риск: 2ри и 3ти триместър. Касае се за класова токсичност, засягаща всички инхибитори на простагландин синтетазата. Приложението през 2ри и 3ти триместър предразполага към: Нарушения на бъбречната функция: * вътреутробно: може да се наблюдават след 12 седмици аменорея (начало на феталната диуреза): олигоамнион (най-често обратим, когато се спре лечението), действителен анамнион, особено в случай на продължителна експозиция; * при раждането: бъбречно увреждане (обратимо или не) може да персистира, особено в случай на късна и продължителна експозиция (с риск от забавена тежка
DICLОABAK Мощност и поносимост
Diclofenac sodium 0.1% хиперкалемия). Риск от кардиопулмонални нарушения: Може да настъпи вътреутробно частично или пълно затваряне на ductus arteriosus, което може да настъпи след пет пълни месеца и може да доведе до фетална или неонатална дясна сърдечна недостатъчност с възможна вътреутробна смърт на плода. Този риск е особено важен, когато приемът е близко до термина (по-малка обратимост). Този ефект съществува дори за еднократния прием. Риск от удължено време на кървене за майката и детето. Следователно: До 12 седмица аменорея като предпазна мярка се препоръчва да се не се приема диклофенак натрий. Между 12 седмици аменорея и 24 седмици аменорея (между началото на феталната диуреза и 5 навършени месеца): трябва да се предписва кратък прием, само когато е необходимо. Трябва да се избягва продължителния прием. След 24 седмици аменорея (пет навършени месеца): всеки прием, дори по изключение, е противопоказан. Приемът по погрешка след 24 седмици аменорея (пет навършени месеца) оправдава проследяване на феталната и/или неонаталната сърдечна и бъбречна функции в зависмост от срока на експозиция. Продължителността на проследяването трябва да се адаптира към елиминационния полуживот на лекарството. Кърмене: Не се очакват никакви ефекти върху кърмачето, тъй като системната експозиция на кърмещите жени на диклофенак натрий е ограничена. Dicloabak може да се използва по време на кърмене. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини: След прилагане на Dicloabak капки за очи, разтвор, може да настъпи транзиторен, зрителен дискомфорт. Ако е засегнат, пациентът трябва да бъде посъветван да не шофира или работи с опасни машини, докато не се възстанови нормалното зрение. Нежелани лекарствени реакции: В някои случаи при приложение могат да настъпят леко транзиторно чувство за парене и (или) зрителни нарушения. Рядко: реакции на свръхчувствителност със сърбеж и зачервяване, фоточувствителност, пунктатен кератит. В редки случаи се съобщават изтъняване на роговицата и улцерации на роговицата, особено при пациенти в риск, когато използват кортикостероиди или когато се представят със съпътстващ ревматоиден артрит. Повечето пациенти са лекувани за дълъг период от време. Опитът след пускането на пазара предполага, че пациентите, подложени на сложни очни хирургични операции, с корнеални епителни дефекти, захарен диабет, заболяване на повърхността на окото (напр. синдром на сухото око), ревматоиден артрит или повторни хирургични намеси върху окото в рамките на кратък период от време, могат да са с повишен риск от корнеални нежелани реакции. Поради наличието на макроголглицерол рицинолеат (рициново масло) има риск от контактна екзема. Предозиране: Неприложимо. Фармакологични свойства: Фармакодинамични свойства: Фармакотерапевтична група: нестероидни противовъзпалителни средства за топикално приложение, ATC код: S01BC03. Диклофенак натрий е инхибитор на простагландин синтетазата. Той има противовъзпалителни и аналгетични свойства. Тези капки за очи, разтвор, не съдържат консерванти. Те се предлагат като бутилка за многократно дозиране, окомплектована със система, съдържаща филтрираща мембрана (0,2 микрона), за да се предпазват капките за очи, разтвор, от микробна контаминация през периода на употреба. Фармакокинетични свойства: При зайци пиковите концентрации на маркирания диклофенак се откриват в корнеята и конюнктивата 30 минути след приложението. Елиминирането е бързо и почти пълно след 6 часа. Доказано е проникването на диклофенак в предната камера при хора. Не могат да се открият измерими плазмени нива на диклофенак след очно приложение. Предклинични данни за безопасност: При изследване на токсичността на повторните дози главната нежелана реакция на диклофенак е върху стомашночревния тракт, като улцерации настъпват в зависимост от вида при перорални дози от над 0,5 до 2,0 mg/kg (приблизително 300 до 1200 пъти над топикалната очна дневна доза при хора). Проучванията за репродуктивна токсичност при животни показват ембриофетотоксичност, удължена бременност и дистокия. При токсични за майката дози се наблюдват фетални смъртни случаи и забавяне на растежа. Диклофенак не показва мутагенен и канцерогенен потенциал. Не се наблюдават никакви ефекти след повторно приложение на диклофенак 1 mg/ml в окото на зайци за период до 3 месеца. Фармацевтични данни: Списък на помощните вещества: Макроголглицерол рицинолеат (рициново масло), трометамол, борова киселина, вода за инжекции Несъвместимости: Неприложимо. Срок на годност: Срок на годност на лекарствения продукт, опакован за продажба: 2 години. Срок на годност след първото отваряне на опаковката: 8 седмици. Специални условия на съхранение: Да не се съхранява над 25°C. Данни за опаковката: 10 ml в бутилка (PE) с откапващо устройство, снабдено с антимикробен филтър (полиетерсулфон) и основа (LDPE) затворено с капачка (PE). Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа: Няма специални изисквания. Притежател на разрешението за употреба: Laboratoires THEA, 12, rue Louis Blériot, 63017 Clermont-Ferrand Cedex 2, Франция. Дата на актуализиране на текста: 12.06.2012
DICLОABAK 1 опаковка = 1 курс на лечение
Diclofenac sodium 0.1%
Обобщение
DICLОABAK – заради неговото мощно действие Инхибиране на COX-1 и COX-2 Намаление на положителен Тиндал Предотвратяване на CМЕ
DICLОABAK – заради неговата поносимост
DICLОABAK – заради удобното приложение 1 опаковка = 1 курс на лечение
Представител: Производител: Синапсис България ООД бул. „Шипченски проход” № 18, 1113 София, Търговски център Галакси, офис 110 тел: + 359 2 444 24 94; факс: + 359 884 159 156; e-mail: office@synapsis.bg
Dicloabak 09/2013/Br/BG
Нестероидно противовъзпалително средство Без консерванти