AMPICILINA - SULBACTAM CAPACITACIONES EN FARMACOVIGILANCIA PERSONAL MÉDICO INNOVAR SALUD Subgerencia de Prestación 2013
Contenido: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9.
COMPOSICIÓN Y PRESENTACIÓN. PROPIEDADES. INDICACIONES. DOSIS. REACCIONES ADVERSAS. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS. INTERACCIONES. CONTRAINDICACIONES. RECOMENDACIONES ESPECÍFICAS PARA LOS USUARIOS.
AMPICILINA - SULBACTAM 1. COMPOSICIÓN Y PRESENTACIÓN Cada frasco-ampolla contiene: Ampicilina Sódica 1063 mg y Sulbactam Sódico 547 mg, equivalentes a Ampicilina Base 1000 mg y Sulbactam Base 500 mg. Principio Activo: Ampicilina y Sulbactam. Excipientes: No presenta. Presentación IV: Estuche con 1 frasco vial y 1 ampolla de solvente. Ampicilina + Sulbactam 2. PROPIEDADES Mientras que la actividad antibacteriana del sulbactam permanece limitada al Neisseriaceae, el potencial del sulbactam sódico para prevenir la destrucción de penicilinas y cefalosporinas por parte de microorganismos resistentes se confirmó en estudios llevados a cabo en microorganismos completos y usando cepas resistentes, estudios que además demostraron que el sulbactam exhibía efectos sinergísticos marcados en asociación con penicilinas y cefalosporinas. Debido a que el sulbactam puede ligarse también a algunas proteínas que se ligan a las penicilinas, algunas cepas sensibles se tornan más susceptibles a la combinación que al antibiótico betalactámico solo.
El componente bactericida de este producto es la ampicilina, la cual, al igual que la bencil-penicilina, actúa contra organismos sensibles durante la etapa de multiplicación activa, gracias a que efectúa la inhibición de la biosíntesis de los mucopéptidos de la pared celular. Farmacocinética: Se hidroliza durante la absorción para proporcionar así el sulbactam y la ampicilina en una proporción molar de 1:1 en la circulación sistémica. La biodisponibilidad de una dosis oral es 80% la de una dosis intravenosa igual de sulbactam y ampicilina. La administración después de los alimentos no afecta la biodisponibilidad sistémica de la sultamicilina. En voluntarios sanos, los periodos de vida media de eliminación son de aprox. 0.75 y 1.0 horas para el sulbactam y la ampicilina, respectivamente, en donde el 50-75% de cada uno de los agentes se excretan sin cambio alguno por la orina. Los periodos de vida media de eliminación se incrementan en los pacientes de edad avanzada y en los pacientes con disfunción renal.
Acción Terapéutica: La Ampicilina es un antibiótico de la familia de los betalactámicos, del grupo A de las penicilinas. El sulbactam es un inhibidor de las penicilinasas y actúa rápida e irreversiblemente frente a la mayor parte de las penicilinasas producidas por las bacterias gram-positivas y gram-negativas.
3. INDICACIONES Esta dirigida a las infecciones de diferentes localizaciones, infecciones respiratorias, orales, renales y urológicas incluyendo gonocócicas, digestivas y biliares, ginecológicas, cutáneas y subcutáneas, osteo-articulares. Se excluyen las meningitis. También como profilaxis de las infecciones por gérmenes sensibles en cirugía abdominal y ginecológica. Espectro Antibacteriano: Del ampicilina + sulbactam es el siguiente: Especies habitualmente sensibles (no productoras de penicilinasa): Cocos gram-positivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Pneumococcus, Enterococcus. Cocos gramnegativos: Gonococcus, Meningococcus, Branhamella catarrhalis. Bacilos gram-positivos: Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes. Bacilos gram-negativos: Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, Campylobacter fetus, Brucella, Pasteurella, Leptospira, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Yersinia enterocolitica. Anaerobios gram-positivos: Clostridium, Bacillus anthracis, Peptococcus, Peptostreptococcus. Anaerobios gram-negativos: Fusobacterium, Bacteroides. Especies inconstantemente sensibles: Enterobacter, Proteus indol positivo.
Especies habitualmente resistentes: Acinetobacter, Citrobacter, Staphylococcus meticilino-resistentes, Serratia, Providencia, Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia, Pseudomonas.
4. DOSIS La administración debe hacerse por personal entrenado en la administración de soluciones inyectables. La ampicilina/sulbactam puede ser administrada por vía I.V. o I.M. La dosis más utilizadas es: 1.5 a 3 g cada 6 horas IM o IV. En niños ajustar la dosis al peso. Tanto en adultos como en niños, el tratamiento usualmente se continúa hasta 48 horas después de que se hayan resuelto la pirexia (fiebre) y otros signos anormales. El tratamiento normalmente se suministra durante 5-14 días -pero puede extenderse, si se considera necesario. Se recomienda que haya un tratamiento de por lo menos 10 días ante cualquier infección causada por estreptococos hemolíticos a fin de prevenir la ocurrencia de fiebre reumática aguda o glomerulonefritis. Uso en pacientes con disfunción renal: En pacientes con severo deterioro de la función renal (rata de depuración de creatinina < 30 mL/min), la cinética de la eliminación del sulbactam y de la ampicilina se ve similarmente afectada con lo cual la relación entre estas dos drogas en el plasma permanecerá constante. Por consiguiente, las dosis en estos pacientes deberán administrarse con una menor frecuencia siguiendo las prácticas usuales previstas para la ampicilina. a. Para la administración IV, la dosis puede administrarse mediante inyección lenta durante al menos 10-15 minutos o también se pueden entregar, en diluciones mayores con 50-100 ml de un diluyente compatible como una perfusión IV. durante 15-30 minutos. La dosis usual recomendada en adultos es: De 1.5 a 3 g cada 6 horas. La dosis usual pediátrica es: De 200 a 300 mg por kilo de peso corporal, administrado por perfusión IV por día, dividido en dosis iguales. Modo de uso: Disolver el contenido en 5 ml de agua estéril para inyectables. Para perfusión IV, diluir con Agua Estéril, Cloruro de Sodio 0.9%, Lactato de Ringer, DAD al 5%, Lactato de Sodio 1/6M o Dextrosa en Solución Salina. Uso prolongado: El curso de la terapia de forma rutinaria por vía IV, no debe exceder de 14 días. b. La administración IM debe ser profunda y la dosis determinada por médico, quién debe considerar entre otros factores edad, peso, condición de su enfermedad, test de laboratorios (antibiograma) y otros.
5. REACCIONES ADVERSAS a. Efectos Colaterales: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente mortales (reacciones anafilácticas) en pacientes en tratamiento con penicilina. Estas reacciones son más propensas a ocurrir en individuos con historia de hipersensibilidad a la penicilina y/o reacciones de hipersensibilidad a múltiples alérgenos. Existen otros efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de presentarse debe acudir en forma inmediata a un servicio de urgencias: Dificultad para respirar, desmayos, dolor articular, fiebre, dolor abdominal severo y calambres, diarrea, reacción alérgica severa con inflamación de labios, lengua, cara o garganta, rash, picazón, se pueden presentar hemorragias o moretones inusuales, piel u ojos de color amarillo. Otros efectos: Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Se debe consultar si cualquiera de estos efectos persisten o se intensifican: Náuseas, dolor de cabeza, picazón vaginal, dolor, manchas blancas en la boca o en la lengua y colitis pseudomembranosa. En lengua con apariencia de pelos negros, glositis, estomatitis. En sistema hematopoyético y linfático: Anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, agregación plaquetaria anormal. Hepáticas/biliares: Elevaciones transitorias de las transaminasas ALT (SGPT) y AST (SGOT), bilirrubinemia, función hepática anormal e ictericia. Piel/estructuras de la piel: Reportes raros de dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme y síndrome de Steven-Johnson. Urinarios: Reportes raros de nefritis intersticial. b. Durante el tratamiento prolongado se debe monitorear la función renal, hepática y hematológica especialmente en pacientes con alteración de estas. El uso prolongado puede generar crecimiento de microorganismos no sensibles y sobreinfección (Pseudomas y Cándida) en tal caso suspender tratamiento y/o reajustarlo a la terapia más conveniente.
6. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS (para auxiliares, pacientes y cuidadores) a. Embarazo: Informar, antes de usar este medicamento, si está embarazada. b. Lactancia: Este medicamento pasa a la leche materna y puede afectar al lactante, por lo cual su Médico Domiciliario determinará la conveniencia de seguir el tratamiento o dejar la lactancia. c. Lactantes y niños: El uso en niños debe ser definido por el Médico.
d. Precauciones especiales: Avise a su Médico si sus síntomas no mejoran o empeoran. Informe a su Médico Domiciliario si es alérgico a algún antibiótico. Debe utilizar el medicamento por el período que su Médico le indique. Informe al Médico Domiciliario si tiene Mononucleosis o si sufre del intestino, de asma, problemas del hígado u otras alergias. Usted no debe usar este medicamento en los siguientes casos: Si ha presentado síntomas de alergia a ampicilina, amoxicilina u otro antibiótico de la familia de las penicilinas. e. Conservación: Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor luz y humedad a temperaturas inferiores a los 25°C. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
7. INTERACCIONES a. Medicamentosas: Se han descrito las interacciones con los siguientes medicamentos: Enalapril, captopril, furosemida, hidroclorotiazida, suplementos de potasio o medicamentos que contengan potasio, warfarina, ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios, colestiramina, colestipol, anticonceptivos orales, metotrexato, probenecid, alopurinol, rifampicina. b. Enfermedades: Se debe indagar si presenta o ha presentado enfermedades hepáticas, renales, cardiovasculares o cualquier otra enfermedad crónica y severa, alergias, asma, desordenes gastrointestinales o mononucleosis. Sobredosificación: Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos descritos, tales como: Náuseas severas, vómitos, diarrea, espasmos musculares. En caso de ocurrir, el paciente debe ser direccionado a un servicio de urgencias para evaluar la gravedad de la intoxicación y tratarla adecuadamente. Alopurinol: La administración concurrente de alopurinol y ampicilina incrementa la incidencia de erupciones cutáneas. Anticoagulantes: Las penicilinas pueden producir alteraciones en las pruebas de agregación plaquetaria y coagulación. Drogas bacteriostáticas (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas y tetraciclinas): Pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas; por consiguiente, es mejor evitar un tratamiento concurrente con dichos bacteriostáticos. Contraceptivos orales que contienen estrógenos: Reducción de la eficacia de los contraceptivos orales. Metotrexato: Provoca un decrecimiento en la rata de depuración del metotrexato dando paso a un incremento en la toxicidad. . Probenecid: El disminuye la excreción renal tubular de la ampicilina y del sulbactam. Interacciones con las pruebas de laboratorio: Pueden observarse falsos positivos de glicosuria en análisis de orina cuando se usa el reactivo de Benedict, el reactivo de Fehling, o el Clinitest TM. Después de la administración de ampicilina a mujeres
embarazadas, se ha observado un decrecimiento temporal en las concentraciones plasmáticas totales de estriol conjugado, estriol-glucurónido, estrona conjugada y estradiol. Este efecto puede también ocurrir con sulbactam sódico/ampicilina sódica IM/IV.
8. CONTRAINDICACIONES En alergias a los antibióticos del grupo de las penicilinas, infecciones de virus herpes y leucemia linfoide.
9. RECOMENDACIONES ESPECÍFICAS PARA LOS USUARIOS Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 25ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. No usar una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.
10. BIBLIOGRAFÍA a. American college of surgeons. Committee on trauma. Advanced trauma and life support for physiams: student manual.7th ed. Chicago: American college of surgeons.2006. b. Cisneros J, Rodríguez J, Mensac J, Trillac A, Cainzosd M. Profilaxis con antimicrobianos en cirugía. Enferm Infecc Microbiol Clin 2002; 20(7):335-40 Mandell G, Petri W. Fármacos antimicrobianos: penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos betalactámicos. c. Fernández J, Sánchez A, Gross C. Profilaxis antibiótica en fracturas Faciales tratadas electivamente: Estudio comparativo. Rev Cubana estomatol (Cub) 2001; 38 (2): 72-6. d. Mandell G, Bennett J, Dolin R. Enfermedades Infecciosas. Principios y Prácticas. 5ª ed. Madrid: Editorial Médica Panamericana. 2002. e. Mediavilla A, Garcia-Lobo J. Antibióticos betalactámicos. En:Flores J. dir. Farmacología Humana. 3ª ed. Masson: 2006. p 1085-1106. f. Padilla C. Profilaxis antibacteriana en pacientes con fracturas maxilofaciales. g. Revista UNAN [en línea] 2004 [acceso enero de 2007]. p 1- 52. Disponible en: http://es.scribd.com/doc/55149419/profilaxis-antibioticas. h. Sanz M, Feyjoó J, Bouza E. Microbiología y antibioticoterapia en la patología maxilo-cérvico-facial. En: Navarro Vila C dir: Tratado de cirugía oral y maxilofacial. Madrid: Arán Ediciones S.L. 2004. Vol 1. p 87-96.