Revista Farmacológica 2

2 REVISTA

FARMACOLOGICA

ÍNDICE

ONDASERTRON

SERTRALINA

FLUOXETINA

CIMETIDINA

OPIOIDES

TRAMADOL

FENTANILO

CODEÍNA

OXICODONA

NALOXONA

AINES

ACIDOACETILSALICÍLICO

IBUPROFENO

DICLOFENACO

PARACETAMOL

KETOROLACO

ONDASETRON

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

Antieméticos con acción antagonista selectiva y potente de los receptores de la serotonina, que también actuan de forma compleja sobre la motilidad gastrointes-tinal, y que carecen de actividad antidopaminérgica

FARMACODINAMIA

Antagonista selectivo de los receptores 5HT3.Los receptores 5 HT-3 se encuentran presentes en al área postrema de los terminales nerviosos centrales y periféricos, en la zona gatillo de los quimioreceptores

Se deben a una acción central o periféricael ondasetrón al inhibir esta serotonina, actuaría como antiemético, previniendo las naúseas inducidas por el cisplatino

FARMACOCINÉTICA

Biodisponibilidad oral de un 60% pico plasmático máximo 1-2 h tras su administración metabolización hepática, Se excreta en heces y orina, apareciendo un 44-55% en orina a las 24 h (solo un 5-10% en forma inalterada), y presenta un aclaramiento renal de 15,6-17,5 ml/min

La vida media del ondasetrón de alrededor de 3 hr, aunque en ancianos ésta puede aumentar hasta 5 hr, al igual que el aclaramiento renal

INTERACCIONES

Los agentes inhibidores/inductores de las enzimas hepáticas podrían teóricamente afectar al aclaramiento y/o la eliminación del ondasetrón, dado su mecanismo de acción.

El ondasetrón por si mismo no parece inducir o inhibir las enzimas del citocromo P450 hepático Los datos disponibles indican que el ondasetrón no afecta la farmacocinética de la carmustina, etoposide o cisplatino en el hombre

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Profilaxis de nauseas y vómitos producitos por citostaticos

adultos y niños (4-18 años)3 dosis de 0,15 mg/Kg (o 8 mg) cada una, por vía IV durante 15 min dosis i v iniciales de 4 mg de ondasetrón en el momento de la inducción de la anestesia y dosis de 0 17 mg i v con cada bolo de 1 mg de morfina

Prevención de náuseas y vómitos asociados a analgesia post-operatoria

PRESENTACIONES

FIXCA, comp de 4 y 8 mg LESVI

FIXCA, amp. de 4 y 8 mg. LESVI

YATROX, comp de 4 y 8 mg VITA

YATROX, amp de 4 y 8 mg VITA

ZOFRAN, comp 4 y 8 mg GLAXO

ZOFRAN, amp de 4 y 8 mg GLAXO

ONDASETRON

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

Categoría B de riesgo en el embarazo

REACCIONES ADVERSAS

COMUNES:

cefaleas, constipación o diarrea y sedación moderada

RAROS:

reacciones de hipersensibilidad: rash, prurito, broncoespasmo, edema facial, etc.; sensación de frío/calor, ansiedad, aturdimiento, fatiga, anorexia, dolor o espasmos gástricos/abdominales, disgeusia, sequedad de boca y vértigos

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Definir las características específicas de cada fármaco y su composición Identificar los posibles efectos secundarios o efectos no deseados derivados del tratamiento Conocer los riesgos que comporta su uso a largo plazo Conocer las medidas oportunas a llevar a cabo para revertir los efectos no deseados

FLUOXETINA

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

fármaco antidepresivo que pertenece a la familia de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

Difiere tanto química como farmacológicamente de otros fármacos antidepresivos como los inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAOs)

FARMACODINAMIA

El mecanismo exacto de acción de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina no es del todo conocido efecto más importante es el que incrementan las acciones de la serotonina al bloquear de una manera muy específica su recaptación en la membrana de la neurona Los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina tienen menos efectos sedantes, anticolinérgicos y cardiovasculares que los antidepresivos tricíclicos por no ser ligandos para los receptores a la histamina, acetilcolina y norepinefrina.

FARMACOCINÉTICA

adminuistra por vía oral y se absorbe muy bien por el tracto digestivo

El fármaco experimenta un cierto metabolismo de primer paso hepático

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 6-8 horas.

La fluoxetina se une en gran medida a las proteínas del plasma, sobre todo a la glicoproteína a-1, y se distribuye ampliamente por todo el organismo. Cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y, muy probablemente, la placentaria. También se excreta en la leche materna

La fluoxetina es desmetilada en el hígado La semi-vida de elininación de la fluoxetina es de 2-3 días, y la de su principal metabolito, de 7 a 9 días

INTERACCIONES

De todos los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina, la fluoxetina es, quizas, el que inhibe en mayor grado la mayoría de las enzimas lisosomales hepáticas

Los efectos farmacológicos de la fluoxetina se deben a una inhibición de la recaptación de la serotonina La serotonina es metabolizada a través de una monoaminooxidasa tipo A, por lo que la administración de un fármaco que bloquée dicha enzima al mismo tiempo que la fluoxetina, puede provocar una seria reacción adversa conocida como "síndrome de la serotonina o síndrome serotoninérgico"

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Tratamiento de la depresión (formulación para dosis diarias)

Administración oral:

Adultos, incluídos ancianos: inicialmente 20 mg/día.

Adolescentes y niños > de 7 años: inicialmente 5-10 mg/día, subiendo lentamente las dosis.

Tratamiento de la depresión (formulación para una dosis semanal)

Adultos: 90 mg una vez a la semana Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia de esta formulación no han sido establecidas

FLUOXETINA

Tratamiento de los desórdenes obsesivoscompulsivos:

Adultos, incluyendo personas de > 65 años: Inicialmente, se recomiendan 20 mg/día

Adolescentes y niños de > 7 años: inicialmente se recomiendan dosis de 5 a 10 mg/día

Tratamiento de la bulimia nerviosa:

Adultos: 60 mg una vez al día, administrados por la mañana

dolescentes y niños de > 6 años: aunque no se establecido su seguridad, dosis de 20 mg una vez al dí

Tratamiento de la anorexia nerviosa:

Adultos y adolescentes: 10mg /dia

Tratamiento de la obesidad

Adultos: 60mg/dia

Tratamiento de la dependencia al alcohol en pacientes alcohólicos

Adultos: Inicialmente, 20 mg una vez al día

Tratamiento de la fibromialgia

Adultos: en un pequeño estudio comparando la amitriptilina con la fluoxetina o el placebo o la combinación de amitriptilina + fluoxetina, la fluoxetina en dosis de 20 mg

Profilaxis de la migraña

Adultos: Inicialmente, 20 mg

Adolescentes y niños de > 7 años: Inicialmente, 5 10 mg/ día

Tratamiento del estrés postraumático

Adultos: se han utilizado dosis entre 20 80 mg/día

Tratamiento del autismo:

Adultos 20mg/dia

Tratamiento de la hipotensión ortostática grave

Adultos 20mg/dia

Tratamiento de los sofocos en las mujeres con cáncer de mama que experimentan síntomas similares a los de la menopausia:

Adultos: 80 mg/día

Ancianos: 80 mg/día

Adolescentes: aunque los datos son limitados, se sugiere un máximo de 1 mg/kg/día

Niños de > 6 años: se sugiere un máximo de 1 mg/kg/día

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

categoría C de riesgo en el embarazo

REACCIONES ADVERSAS

COMUNES: RAROS:

ansiedad, nerviosismo, insomio, somnolencia, sedación, fatiga, mareos, temblores, mareos y cefaleas.

rdistonía, tortícolis y acatisia, así como otras reacciones distónicas

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Lavado de manos y uso de guantes

Se debe realizar la extracción en fase estacionaria (concentración valle): antes de la siguiente dosis Por lo que antes de la extracción se debe asegurar de que el paciente no haya tomado la dosis de ese día Anotar siempre en el volante: hora de extracción; día y hora de la última dosis Muestra : suero preferiblemente: 3-5ml de sangre (tubo de bioquímica) Conservar la muestra en nevera: nunca congelar También se puede determinar en orina.

PRESENTACIONES

ROZAC solución 20 mg/ 5 ml. DISTA

PROZAC, caps , 20 mg DISTA

PROZAC, sobres, 20 mg DISTA

ADOFEN, solución, 20 mg/5 ml FERRER

INTERNACIONAL

ADOFEN, caps, 20 mg FERRER INTERNACIONAL ADOFEN, sobres 20 mg FERRER

INTERNACIONAL

FLUOXETINA ALTER, caps, 20 mg ALTER

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

antidepresivo, activo por vía oral, de la clase de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

tiene un menor potencial que otros antidepresivos de la misma clase para interferir con otros fármacos a nivel del sistema enzimático hepático del citocromo P450

FARMACODINAMIA

Potencia la serotonina en el sistema nervioso central, sin afectar significativamente la recaptación de la norepinefrina

El mecanismo de acción de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina no es del todo conocido, se cree que inhiben la recaptación de los serotonina en la membrana neuronal, tienen menos efectos sedantes, anticolinérgicos y cardiovasculares que los antidepresivos tricíclicos debido a su menor afinidad hacia los receptores de histamina y adrenérgicos

FARMACOCINÉTICA

se administra por vía oral y se absorbe muy bien por el tracto digestivo

Con los alimentos incrementa en un 25% las concentraciones plasmáticas máximas extenso metabolismo de primer paso, siendo la N-desmetilsertralina el principal metabolito Este muestra una actividad mucho menor que la sertralina como inhibidor de la recaptación de la serotonina

La semi-vida de eliminación de la sertralina es de unas 24 horas

Por el contrario, la farmacocinética de la sertralina no se modifica en los sujetos son insuficiencia renal, ni siquiera en los sometidos a diálisis.

INTERACCIONES

La sertralina se une extensamente a las proteínas del plasma, por lo que su administración con otros fármacos que también lo hagan (p.ej. digoxina, warfarina, etc ) puede ser una causa de interacción y viceversa, la sertralina puede ser desplazada de las proteínas del plasma por fármacos que tengan una mayor afinidad Después de 21 días de tratamiento con 50200 mg/día de sertralina se observó un aumento del 8% del tiempo de protrombina en pacientes estabilizadas con 0 75 mg/kg de warfarina. Se recomienda, por lo tanto, vigilar el tiempo de protrombina cuando se inicia o se termina un tratamiento con sertralina

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Tratamiento de la depresión mayor:

Adultos: inicialmente, 50 mg una vez al día

Adolescentes: 10 mg/día durante 12 semanas

Tratamiento del desorden obsesivocompulsivo:

Adultos y adolescentes: inicialmente 50 mg una vez a día

Niños de 6 a 12 años: se recomiendan dosis de 25 mg/día

SERTRALINA

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Tratamiento del pánico (con o sin agorafobia) o para el tratamiento del desorden post-traumático:

Adultos: inicialmente una dosis de 25 mg una vez al día

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

categoría C de riesgo en el embarazo.

REACCIONES ADVERSAS

Administración oral:

Adultos: las dosis iniciales son de 25 mg una vez al día

COMUNES:

Adultos varones: en un estudio, la administración de 50 mg/día

Tratamiento del desorden de ansiedad social: Tratamiento de la eyaculación prematura: Síndrome disfórico premenstrual:

Mujeres adultas: 50-100 mg una vez al día Para todas las edades las dosis máximas recomendadas son 200 mg/día

PRESENTACIONES

Zoloft, comp 50 mg PFIZER

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Definir las características específicas de cada fármaco y su composición Identificar los posibles efectos secundarios o efectos no deseados derivados del tratamiento.

Conocer los riesgos que comporta su uso a largo plazo. Conocer las medidas oportunas a llevar a cabo para revertir los efectos no deseados

En un 2% los niños se han observado con mayor frecuencia hipocinesia, púrpura, malestar, pérdida de peso, alteraciones de la función cognitiva, reacción maníaca, epitaxis y labilidad emocional

RAROS:

Una reacción adversa muy rara el síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética, que se caracteriza por hipoosmolaridad del suero y de la orina e hiponatremia

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CIMETIDINA

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

antagonista de los receptores H2 de histamina comercializado para el tratamiento de la úlcera péptica.

FARMACODINAMIA

bloquea los efectos de la histamina en los receptores localizados en la membrana basolateral de las células parietales del estómago, receptores denominados H2 De este bloqueo disminuye la secreción gástrica de ácido con la correspondiente reducción tanto en el volumen del fluido gástrico como en su acidez. reduce igualmente la secreción gástrica de ácido en respuesta a otros estímulos como los alimentos, la cafeína, la insulina, el betazol o la pentagastrina La cimetidina no reduce la secreción de ácido de una forma tan intensa como los inhibidores de la bomba de protones

La cimetidina exhibe un débil efecto antiandrogénico.

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo, metabolismo hepático de primer paso que reduce su biodisponibilidad a un 60-70% se distribuye por todo el cuerpo, siendo detectable en la leche materna y la placenta

Aproximadamente el 48% de una dosis oral y el 75% de una dosis intravenosa se eliminan por la orina, siendo el resto eliminado con las heces.

semi-vida de eliminación es de unas dos horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con insuficiencia renal

INTERACCIONES

La cimetidina inhibe las isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 y CYP3A, y por lo tanto, puede disminuir la eliminación de otros fármacos que se metabolizan a través de estas vías La inhibición del metabolismo hepático puede ser especialmente importante para los fármacos metabolizados en el hígado de estrecho margen terapéutico, como la teofilina

La cimetidina inhibe el metabolismo hepático de los siguientes anticonvulsivantes: carbamazepina, fosfenitoína y fenitoína Las concentraciones séricas de estos fármacos puede aumentar produciendo efectos secundarios no deseados y aumento la toxicidad de los mismos La administración concomitante de cimetidina y warfarina aumenta el INR y puede inducir un sangrado moderado a severo en algunos pacientes.

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Tratamiento de las úlceras gástricas o duodenales

Administración oral:

Adultos y adolescentes: 800 mg una vez al día Niños: entre 20 y 40 mg/kg/día

Infantes: entre 10 y 20 mg/kg/día

Neonatos: entre 5 y 10 mg/kg/día

Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal asociada a la presencia del Helicobacter pylori en combinación con otros fármacos:

Adultos: 300 mg cuatro veces al día o 800 mg una vez al día

Tratamiento del reflujo gastroesofágico

Administración oral:

Adultos y adolescentes: 800 mg dos veces al día o 400 mg

Niños: 20 40 mg/kg/día

Infantes: 10 20 mg/kg/día

Neonatos: 5 10 mg/kg/día

Tatamiento de la pirosis (ardor de estómago) o dispepsia: (automedicación)

Adultos y niños > 12 años: 200 mg 30 a 60 minutos antes de los alimentos causantes

Niños de < 12 años: utilizar solamente si lo prescribe el médico

Tratamiento de condiciones patológicas hipersecretoras, incluyendo el síndrome Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica o síndrome del adenoma endocrino múltiple

Adultos: 300 mg cuatro veces al día con las comidas

Adultos: 300 mg IV

Administración intravenosa (infusión i v continua

Adultos y adolescentes: 50 mg/hora (1200 mg/día)

Para el tratamiento de la hemorragia digestiva alta, gastritis aguda, esofagitis

CIMETIDINA

PRESENTACIONES

Tagamet, comp 300, 400 y 800 mg; solución oral, 300 mg/mL; amp 300 mg/2mL

Cimetidina, comp. 300 mg

Ilcerfen, comp 50 mg

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

categoría D de riesgo en el embarazo

REACCIONES ADVERSAS

COMUNES:

agitación, ansiedad, confusión, delirio, mareos, alucinaciones, hostilidad, paranoia, depresión y desorientación, por lo general en pacientes críticamente enfermos

RAROS:

maculopapular, erupción acneiforme, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y dermatitis exfoliativa

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Adultos y adolescentes: 37,5 mg/hora

iños : 20-40 mg /kg/ día IV, en dosis divididas

péptica: Para la profilaxis de la gastritis de estrés en los pacientes críticamente enfermos:

dultos y adolescentes: 50 mg / hora (1200 mg / día)

Para la profilaxis de la aspiración ácida antes de la intubación o anestesia

Adultos: 300 o 400 mg vo

Adultos: 200-300 mg IV

Profilaxis de la úlcera inducida por AINEs

Adultos: Varias dosis orales 200a 400 mg

Para el tratamiento de las verrugas víricas:

iños nueve de los 12 niños 40 mg / kg por vía oral / día administrados durante 2 meses

Adultos: 1200 mg / día por vía oral

Niños: 40 mg/kg/día por vía oral

Administrar el fármaco con las comidas y a la hora de acostarse

Disminuir las dosis en caso de insuficiencia renal y hepática

Administrar la dosis IM sin diluir en profundidad en el grupo muscular grande Organice un seguimiento regular, incluyendo análisis de sangre para evaluar los efectos.

OPIOIDES

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

Analgésico opiáceo con un mecanismo dual de acción. Es una mezcla racémica de los isómeros trans, y cis

El tramadol es un análogo sintético de la codeína, con una menor afinidad que esta hacia los receptores opioides

FARMACODINAMIA

posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína

El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo Los receptores opiáceos es encuentran acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas afectoras

El resultado final es la inhibición del estímulo nociceptivo

FARMACOCINÉTICA

Se administra por vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa.

Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% después de varias dosis

Metabolización hepática de primer paso saturable

Las concentraciones máximas del metabolito activo del tramadol (M1) se obtienen a las 3 horas después de una dosis oral

El fármaco atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en un 0 1%

En los adultos normales, la semi-vida de eliminación del tramadol y de su metabolito

M1 oscilan entre las 5 y 7 horas.

TRAMADOL

INTERACCIONES

Toxicidad potenciada por: depresores centrales, alcohol, ritonavir.

Riesgo de depresión respiratoria por: otros derivados de morfina, benzodiazepinas, barbitúricos

Efecto disminuido por: carbamazepina, buprenorfina, nalbufina, pentazocina

Riesgo de convulsiones con: ISRS, inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo como bupropion, mirtazapina, tetrahidrocannabinol

Aumenta el INR y equimosis con: cumarínicos

Requerimientos incrementados por: ondasetrón (dolor posoperatorio)

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Tratamiento del dolor moderado o moderadamente intenso

vía oral:

Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas dosis iniciales de 25 mg una vez al día

Ancianos > 75 años: inicialmente las dosis deben ser de 25 mg una vez al día

Adultos: 50 100 mg cada 4 6 horas

Niños > 12 años: las dosis recomendadas son de 0 7 mg/kg/dosis

vía intravenosa administración intramuscular

Adultos: 50 100 mg cada 6 8 horas

Niños de > 12 años:de 0 7 mg/kg/dosis

TRAMADOL

VOAdultos: 50 100 mg cada 4 6 horas

Ancianos > 75 años: 50 100 mg cada 4 6 horas

Tratamiento adyuvante de la osteoartritis: Tratamiento del dolor neuropático:

vo Adultos 210 mg

Tratamiento del síndrome de las piernas inquietas:

VO:Adultos: el tramadol en dosis de 50 150 mg/día durante 15 24 meses

Tratamiento de los temblores postoperatorios:

IV : Adultos: se han administrado dosis 1 2 mg/kg

Ancianos > 75 años 100 mg/dosis

Adolescentes > 16 años: 100 mg/dosis

Adolescentes y niños: no se han determinado las dosis máximas

PRESENTACIONES

ADOLONTA Cáps 50 mg GRUNENTHAL

ADOLONTA Comp. retard 100 mg, 15o mg y 200 g GRUNENTHAL

ADOLONTA Gotas 100 mg/ml GRUNENTHAL

ADOLONTA Sol iny 100 mg GRUNENTHAL

ADOLONTA Sup. 100 mg GRUNENTHAL

CEPARIDIN Cáps 50 mg CPI

TIONER Cáps. 50 mg GEBRO PHARMA

TIONER RETARD Comp retard 100 mg, 150 mg y 200 mg GEBRO PHARMA

TIONER Sol GEBRO PHARMA

TRALGIOL Cáps 50 mg CICLUM PHARMA

TRALGIOL Gotas orales 100 mg/ml CICLUM

PHARMA

TRALGIOL Sol iny 100 m CICLUM PHARMA

TRALGIOL Sup 100 mg CICLUM PHARMA

ZYTRAM BID Comp. retard 75 mg ZAMBON

ZYTRAM Comp 150 mg, 200, 300 y 400 mg

ZAMBON

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

categoría C de riesgo en el embarazo.

REACCIONES ADVERSAS

COMUNES:

Mareos y el vértigo (entre el 26 y 36%), las náuseas/vómitos (entre el 24 y 40%) la constipación (24 al 46%), las cefaleas (18 al 32%), la letargia (16 al 25%), el prurito (8 al 11%), la astenia (6 al 12%), la diaforesis (6 al 9%), la dispepsia (5 al 13%), la xerostomía (5 al 10%) y la diarrea (5 al 10%)

RAROS:

Urticaria, rash inespecífico, síndrome de Stevens-Johson y necrólisis tóxica epidérmica

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

No precisa reconstitución

Fluidos IV compatibles: SF y SG5%.

Diluido permanece estable 24 h a Tª ambiente.

No mezclar con otros medicamentos

Vigilar la aparición de náuseas, vértigos e hipotensión, así como la función cardiorrespiratoria, signos neurológicos y la aparición de convulsiones

Antídoto: Naloxona, aunque carece de efecto sobre las convulsiones

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

Potente agonista opiáceo sintético , derivado de la fenilpiperidina

El fentanilo se prefiere a la morfina en la anestesia debido a su capacidad para atenuar las respuestas hemodinámicas y mantener la estabilidad cardiaca

Fentanilo transdérmico está indicado para el tratamiento del dolor crónico

FARMACODINAMIA

Fuerte agonista de los receptores opiáceos µ y kappa. Los receptores de opiáceos están acoplados con una G-proteína (proteína de unión a nucleótidos receptores de guanina) y funcionan como moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas efectoras

Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a estímulos nocivos, ni afectan a la conductividad de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos

La analgesia está mediada por los cambios en la percepción del dolor en la médula espinal (receptores µ2, delta, kappa) y en los niveles más altos en el SNC (receptores µ1-y kappa3)

FARMACOCINÉTICA

Se administra en formas parenteral, transmucosa y transdérmica

Cuando se aplica tópicamente sobre la parte superior del torso, el fármaco se absorbe bien

Se libera una pequeña cantidad de etanol, pero esto aumenta la tasa de flujo de fármaco a través de la membrana y aumenta la permeabilidad de la piel.

Las concentraciones séricas se mantienen relativamente constantes en las 72 horas de la duración de un parche

La vida media promedio durante la aplicación transdérmica es de 17 horas

IV: tiene una duración de 30 a 60 minutos después de una dosis

La administración epidural de fentanilo es más eficaz que la administración IM en el alivio del dolor. El fentanilo se unen en un l 80-85% a las proteínas del plasma,

No parece ser metabolizado en la piel, ya que 92% de una dosis transdérmica se puede encontrar sin cambios en la circulación sistémica

Experimenta un metabolismo del hígado a través de la oxidación

INTERACCIONES

Cuando el fentanilo se administra a pacientes tratados con amiodarona, la incidencia de bradicardia y otros efectos cardiovasculares adversos pueden ser mucho más altos que en los pacientes con la amiodarona sola.

Riesgo de depresión respiratoria con: otros narcóticos o depresores.

Riesgo de hipotensión con: droperidol, epinefrina, amiodarona.

Efecto potenciado por: IMAO

Riesgo de depresión cardiovascular con: óxido nitroso

Riesgo de síntomas de abstinencia en pacietnes dependientes de los opiáceos

Riesgo de hipoventilación, hipotensión y también sedación profunda o coma con otros depresores del SNC

FENTANILO

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Para procedimientos quirúrgicos menores, y para su uso en el postoperatorio inmediato

Administración parenteral:

Adultos: 2 mg/kg IM o IV lenta

Niños > 1 año: 1-2 mg/kg IM o IV lenta.

Administración epidural:

Adultos: Administrar una dosis en bolo de 50100 mg

Para proporcionar analgesia en una cirugía mayor, y algún alivio de la respuesta al estrés

Administración parenteral:

Adultos: 2-20 mg/kg IM o IV lenta por os niños y bebés: Inicial bolo de 1-3 mg / kg IV lenta

Para la cirugía a corazón abierto y otros procedimientos complicados, donde se prolonga la cirugía y la respuesta al estrés podría ser perjudicial para el bienestar del paciente

Administración parenteral:

Adultos: 20-50 mg/kg IM o IV lenta

Niños: dosis debe ser individualizada

VO: Adultos: 5 mg / kg 20-40 minutos antes del procedimiento

Niños > 10 kg: La dosis debe basarse en el peso del paciente

Adyuvante de una anestesia general durante una cirugía mayor

Para el control del dolor moderado o fuerte:

Administración parental: adultos: 50-100 mg IM o IV lenta por más de 1 -2 minutos

Administración oral

Adultos: 5: mg/kg 20-40 minutos

Niños > 10 kg: La dosis debe basarse en el peso del paciente

Niños < 10 kg: no se recomienda

PRESENTACIONES

Inyectable 0 1 mg: caja conteniendo 20 ampollas

Inyectable 0 5 mg: caja conteniendo 20 ampollas

Fentanyl Actiq®, Duragesic®, Oralet®, Sublimaze® Fentanilo, comp 100 mg

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

categoría B de riesgo en el embarazo

REACCIONES ADVERSAS

COMUNES:

Los síntomas de abstinencia incluyen náuseas y diarrea, tos, lagrimeo, bostezos, estornudos, rinorrea, sudoración profusa, los músculos crispados, dolor abdominal y / calambres temperatura corporal, frecuencia respiratoria, la frecuencia cardíaca y la presión arterial

RAROS:

Disminución de la libido después de una disminución en la producción de la hormona luteinizante y, posteriormente, en la testosterona. Las mujeres pueden experimentar amenorrea y la infertilidad y los hombres pueden ser incapaces de lograr o mantener una erección

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Comprobar que el paciente está en ayunas. Canalizar una vía venosa periférica si no es portador de ella, para la administración de los fármacos.

Monitorizar el ECG durante el procedimiento, habitualmente de 12 derivaciones, que emplearemos para el estudio/ablación Colocar los parches/electrodos multifunción (según protocolo del laboratorio)

Monitorizar la tensión arterial no invasiva con intervalos regulares de tiempo,

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

Agonista opiáceo, similar a otros derivados de fenantreno como la morfina

La codeína tiene menos actividad analgésica, y tiene menos efectos secundarios que la morfina

Se usa ampliamente como un supresor de la tos debido a su buena la biodisponibilidad y menor incidencia de efectos secundarios en las dosis antitusivas

Sustancia controlada de la Lista C-II.

FARMACODINAMIA

Agonista opiáceo débil en el SNC La actividad analgésica debida a su conversión a la morfina

Los receptores de opiáceos están acoplados con la proteína-G ( proteína de unión al nucleótido de guanina) de unión ) y funcionan como moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas efectoras

Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a estímulos nocivos, ni afectan a la conductancia de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos

La analgesia está mediada por los cambios en la percepción del dolor en la médula espinal (receptores µ2-, delta, kappa) y, a un nivel más elevado

Clínicamente, la estimulación de los receptores µ produce analgesia, euforia, depresión respiratoria, miosis, disminución de la motilidad gastrointestinal, y la dependencia física.

CODEINA

FARMACOCINÉTICA

Se administra por vía oral o parenteral

Absorbida después de la administración oral o parenteral El inicio de acción se produce dentro de los 10-30 minutos después de la administración intramuscular y 30-60 minutos después de la administración oral Efectos analgésicos máximos se alcanzan después de 30 a 60 minutos despues

La codeina se une escasamente a las proteínas del plasma (aproximadamente 7%) Metabolismo es principalmente hepático por glucuronidación y por medio de las vías secundarias de O-desmetilación a la morfina y la N-desmetilación a norcodeine

La semi-vida de eliminación oscila entre 3-4 horas

La eliminación se produce por vía renal como fármaco inalterado, norcodeina y morfina libre y conjugada. Se excretan en las heces cantidades insignificantes

INTERACCIONES

Disminución del efecto anlagésico con: agonistas-antagonistas morfínicos (nalbufina, naltrexona, buprenorfina, pentazocina)

Aumento de excitabilidad con: IMAO, antidepresivos tricíclicos.

Potenciación de la depresión central: antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1 sedantes, ansiolíticos, hipnóticos neurolépticos, clonidina y relacionados, talidomida, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, bloqueantes neuromusculares, hidroxizina, alcohol Riesgo mayor de depresión respiratoria con: otros analgésicos morfínicos, barbitúricos, benzodiacepinas

CODEINA

Íleo paralítico y/o retención urinaria con: anticolinérgicos

Estreñimiento y obstrucción intestinal con: antiperistálticos

Aumenta acción de: analgésicos.

Acción aumentada por: cimetidina, quinidina, fluoxetina.

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Para el tratamiento del dolor dolor leve a moderado tales como artralgia, dolor de espalda, dolor de huesos, dolor dental, dolor de cabeza, migraña, mialgia y dolor quirúrgico:

Administración oral:

Adultos: 15 a 60 mg por vía oral cada 4-6

Niños > 1 año: 0,5-1 mg / kg o 15 mg/m2 PO cada 4-6 horas

Administración parenteral:

Adultos: 15 a 60 mg SC o IM

Niños > 1 año: 0,5-1 mg/kg o 15 mg / m2

Para el tratamiento de la tos no productiva

Administración oral:

Adultos: 10 a 20 mg PO cada 4-6 horas

Niños > 1 año: 1-1,5 mg / kg / día

Para el tratamiento de la diarrea:

Administración oral:

Adultos: 30 mg

Niños > = 1 año: 0,5 mg / kg PO

Para el control de la diarrea secundaria a enteropatía asociada al SIDA:

Administración oral:

Adultos: Aunque no existen estudios publicados sobre la efectividad

codeína 30-60 mg PO cuatro veces al dí

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

categoría C de riesgo en el embarazo

PRESENTACIONES

Comprimidos de 28 7 mg

Comprimidos retard de 50 mg

Solución de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml)

Jarabe de 6.33 mg/ 5 ml

Jarabe de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml)

REACCIONES ADVERSAS

COMUNES:

Los síntomas de abstinencia incluyen náuseas y diarrea, tos, lagrimeo, bostezos, estornudos, rinorrea, sudoración profusa, los músculos crispados, dolor abdominal y músculos/calambres, sofocos y fríos, y piloerección También se pueden presentar elevaciones en la temperatura corporal, de la frecuencia respiratoria, la frecuencia cardíaca y la presión arterial

ALTAS DOSIS:

Dolor de cabeza, nerviosismo, trastornos del sueño, disforia, euforia, mareo, alteraciones del estado de ánimo (sensación de flotación, desorientación, y aprensión), ansiedad e inquietud con la terapia de hidrocodona

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Indicar al paciente que no conduzca u opere maquinaria si presenta vértigo, somnolencia, sedación y confusión.

Advertir al paciente que tenga cuidado al levantarse después de estar acostado, Indicar al paciente que evite el consumo de alcohol durante el tratamiento con analgésicos opioides

Señalar al paciente que respire profundamente, tosa y se mueva con frecuencia (si le está permitido) en el posoperatorio.

Alentar al paciente para que mantenga una higiene dental apropiada, ya que los opioides pueden generar sequedad bucal, lo que aumenta el riesgo de caries.

Codeine | Stanley-Linctus™ | Stanley-Syrup™

OXICODONA

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

Analgésico opioide que se utiliza en monoterapia o en combinación con paracetamol, ibuprofen o naloxona para el tratamiento del dolor entre moderado y severo

FARMACODINAMIA

Agonista opioide puro y es relativamente selectivo para el receptor mu, aunque puede interactuar con otros receptores opioides con las dosis más altas

La acción terapéutica principal de oxicodona es la analgesia

No hay efecto techo a la analgesia.

FARMACOCINÉTICA

Administración oral

Concentraciones plasmáticas máximas que se producen en promedio dentro de 1 2 a 1 4 horas de la primera dosis semi-vida promedio que oscila entre 3-4 horas

biodisponibilidad es del 60% al 87%, La semi-vida de la oxicodona en comprimidos de liberación sostenida aumenta hasta las 4.5

Después de la administración intravenosa, el volumen de distribución de oxicodona es 2,6 L / kg.

Se metaboliza ampliamente por múltiples vías metabólicas dando lugar a noroxicodona, oximorfona y noroximorfona, que se glucuronizan posteriormente

La oxicodona y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal Las cantidades medidas en la orina han sido: 19%; oxicodona conjugada: hasta 50%; oximorfona libre: 0%; y oximorfona conjugado: 14%

INTERACCIONES

La isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 es la principal enzima implicada en la formación de noroxicodona El voriconazol, un inhibidor de CYP3A4, administrado concomitante aumentó el AUC y la Cmax de oxicodona en 3,6 y 1,7 veces. Otros inhibidores potentes de esta enzima podrían ocasionar efectos similares. La coadministración de rifampicina, un inductor enzimático, con oxicodona, disminuyelos valores de Cmax AUC oxicodona y en un 86% y 63%, respectivamente Otros inductores potentes de esta enzima podrían ocasionar efectos similares

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

La oxicodona (en comprimidos de liberación inmediata o en comprimidos de liberación sostenida) esta indicado para el tratamiento agudo y crónico de dolor moderado a severo, donde es apropiado el uso de un analgésico opioide:

Administración oral (oxicodona de liberación inmediata)

Adultos:deben comenzar con dosis de 5 a 15 mg cada 4 a 6 horas

Administración oral (oxicodona de liberación sostenida)

Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 10 mg cada 12 horas

OXICODONA

PRESENTACIONES

XYCONTIN comprimidos de oxicodona de liberación sostenida de 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, y 80 mg

OXECTA, comprimidos de 5 y 7 5 mg de oxicodona

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

categoría B de riesgo en el embarazo.

REACCIONES ADVERSAS

COMUNES:

Náuseas, estreñimiento, vómitos, dolor de cabeza, yl prurito

Graves: depresión respiratoria, paro respiratorio, depresión circulatoria, paro cardíaco, hipotensión y/o síncope.

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Vigilar circunstancias que favorecen la toxicidad Deshidratación IR e IH

Enfermos respiratorios Ancianos / RN y lactante pequeños Desnutrición extrema Observar la respuesta del paciente: individualizar el tratamiento, conseguir una analgesia continuada

LA SOBREDOSIS AGUDA DE OXICODONA

Se manifestarsta por depresión respiratoria (una disminución de la frecuencia respiratoria y/o del volumen corriente, respiración de CheyneStokes, cianosis), somnolencia extrema que progresa a estupor o coma, flacidez muscular esquelética, piel fría y pegajosa, pupilas contraídas, y en algunos casos, edema pulmonar, bradicardia, hipotensión, paro cardiaco y muerte.

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

Antagonista del receptor opioide, derivado de la tebaína y muy similar en estructura a la oximorfona

Antagonista específico de opioides que actúa competitivamente en los receptores opiáceos Posee una semivida media corta motivo por el cual ha sido frecuentemente utilizado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos.

FARMACODINAMIA

Antagonista competitivo de los receptores opioides m (mu), k (kappa) y d (delta). La naltrexona desplaza a los agonistas opiáceos de sus receptores, impiidiendo que se fijen a los mismos

No antagoniza los efectos de otros estimulantes no opiáceos, como la cocaína, etanol, anfetaminas, barbitúricos o benzodiacepinas

El sistema de recompensa opioide mediada por receptores μ-y delta y un sistema de aversión opuesto mediada por los receptores kappa debe estar en equilibrio para mantener un estado neutral en lo que respecta al desarrollo de la adicción

La naltrexona inhibe los efectos de los opioides endógenos y disminuye las vías positivas o de recompensa asociadas con el alcoholismo.

FARMACOCINÉTICA

Se administra por vía oral

La absorción es rápida y casi completa (aproximadamente 96%

NALOXONA

Debido al extenso metabolismo de primer paso en el hígado, sin embargo, sólo 5-40% del fármaco alcanza la circulación sistémica sin cambios

Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo, y su actividad antagonista parece estar relacionada a las concentraciones plasmáticas y tisulares

La unión a proteínas es de aproximadamente 21-28%

Se excretan principalmente por vía renal (53-79% de la dosis) Sólo alrededor del 2% de la naltrexona se excreta en la orina sin cambios dentro de las 24 horas El 6-betanaltrexol se aclara mediante secreción tubular renal

INTERACCIONES

La administración de naltrexona concomitantemente con fenotiazinas aumenta los síntomas de somnolencia y letargo.

Existe la posibilidad de una hepatotoxicidad aditiva, por lo que no se recomienda el uso concurrente de estos agentes

La clonidina puede disminuir el tiempo requerido para conseguir la abstinencia de opiáceos cuando se utiliza concomitantemente con naltrexona

La naltrexona no debe ser administrado a pacientes tratados on agonistas opiáceos tales como analgésicos, antidiarreicos o preparaciones para la tos.

La naltrexona revierte los efectos analgésicos y adversos de los opiáceos agonistas/antagonistas (por ejemplo, butorfanol, nalbufina, y pentazocina).

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Ficha técnica: dosis inicial de 0,01 mg/kg/dosis; si la respuesta no es satisfactoria se puede usar una dosis adicional de 0,1 mg/kg/dosis. Si no es posible la administración por vía intravenosa, también puede administrarse por vía intramuscular (dosis inicial de 0,01 mg/kg), dividida en varias dosis.

Otros autores (PALS 2010, Pediatrics 2008)

recomiendan una dosis inicial de 0,1 mg/kg/dosis hasta una dosis de 2 mg/dosis (en mayores a 5 años o 20 kg de peso usar esta dosis)

Dosis máxima acumulativa: 10 mg

Reversión de la depresión respiratoria/SNC causada por opiáceos (ficha técnica):

0,01-0,02 mg/kg/dosis a intervalos de 2-3 minutos, hasta que se obtenga una respiración y una conciencia satisfactorias

NALOXONA

PRESENTACIONES

Cada ampolla de 1 ml contiene 0,4 mg de hidrocloruro de naloxona

Naloxona B Braun 0,4 mg/ml solución inyectable o para perfusión categoría C de riesgo en el embarazo

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

REACCIONES ADVERSAS

COMUNES:

Cardiovasculares:hiper-/hipotensión, taquicardia, arritmias

Sistema nervioso: agitación, llanto excesivo, irritabilidad, nerviosismo, convulsiones, alucinaciones, encefalopatía Hiperreflexia, debilidad

Gastrointestinal: náuseas, vómitos. Locales: reacción en el sitio de inyección

Respiratorio: hipoxia, depresión respiratoria, rinorrea

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Reversión de la depresión respiratoria/SNC en el recién nacido cuya madre ha recibido opiáceos (ficha técnica):

Pueden ser necesarias dosis adicionales a intervalos de 1-2 horas. 0,01 mg/kg (ver apartado de precauciones).

Si la función respiratoria no revierte satisfactoriamente, la inyección puede repetirse a intervalos de 2-3 minutos

Prurito inducido por opioides:

Prevención: niños 6-17 años: 0,25 µg/kg/hora

Tratamiento: niños mayores a 3 años, 2 µg/kg/hora Ir aumentando en 0,5 µg/kg/ hora en unas horas Dosis mayores a 3 µg/kg/hora incrementan el riesgo de pérdida del efecto analgésico de opioides

Las personas que reciben naloxona deben estar bajo observación permanente hasta que llegue el auxilio de emergencia. Deben ser vigiladas durante dos horas después de recibir la última dosis de naloxona para asegurarse de que su respiración no se vuelva lenta o se detenga.

AINES

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

Analgésico, anti-inflamatorio, antipirético y antitrombótico Una vez en el organismo, el ácido acetilsalicíco es hidrolizado a salicilato que también es activo Manifiesto su capacidad para inhibir la agregación plaquetaria, siendo utilizada cada vez más para esta indicación

FARMACODINAMIA

Interfiere con la síntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actúan sobre el ácido araquidónico

La COX-1 está presente sobre todo en el retículo endoplásmico, mientras que la COX2 se encuentra en la membrana nuclear COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es responsable de la síntesis de prostaglandinas en respuesta a estímulos hormonales, para mantener la función renal normal

La COX-2 se expresa sólo en el cerebro, los riñones, los órganos reproductores y algunos tumores.

Efectos antitrombóticos: La COX-1 de las plaquetas genera el tromboxano A2, un potente vasoconstrictor y agonista de las plaquetas

fectos anti-inflamatorios: Se cree que la actividad anti-inflamatoria del ácido acetilsalicílico se debe a la inhibición periférica de la acción de la COX-1 y de la COX-2, Efectos analgésicos: l disminuir la síntesis de prostaglandinas, la aspirina reduce la percepción del dolor

Efectos antipiréticos: son el resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo, lo que a su vez induce una vasodilatación periferíca y sudoración

Efectos antiproliferativos: Aún cuando el ácido acetilsalicílco acetila la COX-2, esta enzima acetilada retiene algo de su capacidad para metabolizar el ácido araquidónico para producir al ácido graso 15R-hydroxieicosatetraenoic (15R-HETE)

Efectos renales: Los salicilatos actúan sobre los túbulos renales afectando la resorción del ácido úrico.

FARMACOCINÉTICA

se administra usualmente por vía oral Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo

La aspirina es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo concentraciones máximas se obtienen al los 0 25-2 horas

La semi-vida de eliminación del plasma es de 15 a 20 minutos la elimimación es de primer orden y la semi-vida permanece constante con un valor de 2-3 horas

Los salicilatos y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal, siendo excretada por la orina la mayor parte de la dosis

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

categoría D de riesgo en el embarazo

ÁCIDO

ACETILSALICÍLICO

INTERACCIONES

Acetazolamida

Anticoagulantes: el riesgo de hemorragias aumenta si se administra ácido acetilsalicílico a pacientes bajo tratamiento anticoagulante

Antineoplásicos

Alcohol: la ingestión concomitante de etanol y aspirina aumenta el riesgo de provocar irritación de la mucosa gástrica y hemorragias gastrointestinales

Antidiabéticos: los salicilatos, al inhibir la sintesis de la prostaglandina E2 aumentan de forma indirecta la secreción de insulina

Inhibidores de la ECA:

Antiácidos: Los salicilatos experimentan en los riñones filtración, excreción y reabsorción. Se sabe que cuando el pH urinario aumenta

Uricosúricos

Diuréticos

Corticoides

Metotrexato

Anticonvulsivantes: la aspirina en grandes dosis puede desplazar a la fenitoína de las proteínas plasmáticas a las que se une este fármaco aumentando sus concentraciones plasmáticas

Alendronato

Vacunas: no se reportado efectos adversos de los salicilatos después de la vacuna de la varicela No obstante, el fabricante de la vacuna a base de virus vivos recomienda evitar el uso de la aspirina durante 6 semanas después del vacunado.

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Tratamiento del dolor moderado,(incluído el dolor menstrual) fiebre, resfriados, etc

Administración oral

Adultos: 1 comprimido de 0,5 g cada 4 ó 6 horas

PRESENTACIONES

Comprimidos de 300 mg y 500 mg Comprimido gastrorresistente de 75 mg Cada comprimido de A A S 100 mg contiene 100 mg de ácido acetilsalicílico.

.

Excipientes: colorante amarillo anaranjado S (E110): 0,002 mg

REACCIONES ADVERSAS

COMUNES:

Gastrointestinales

Sistema nervioso central: la presencia de tinnitus, pérdida de oído y vértigos indican que se han alcanzado unos niveles de salicilatos iguales o superiores a los tóxicos

El tinnitus se observa cuando las concentraciones exceden de 300 µg/ml, y es reversible

Hipersensibilidad

Hepatotoxicidad

Función renal: el ácido acetilsalicílico disminuye el flujo renal y la filtración glomerular en pacientes con insuficiencia renal

Piel

Hematologicos

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Debe tener cuidado de no deshidratarse (puede sentir sed y la boca seca) ya que el uso de ácido acetilsalicílico al mismo tiempo puede producir deterioro de la función renal Este medicamento no es adecuado para aliviar el dolor o reducir la fiebre.

IBUPROFENO

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

Derivado del ácido propiónico que posee propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas

El efecto terapéutico, como antiinflamatorio no esteroideo que es, deriva de su actividad inhibitoria de la prostaglandín-sintetasa

FARMACODINAMIA

El ibuprofeno inhibe la acción de las enzimas COX-1 y COX-2. Los efectos antiinflamatorios del ibuprofeno son el resultado de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa

Inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la liberación por los leucocitos de citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos

No altera el umbral del dolor ni modifica los niveles de prostaglandinas cerebrales, concluyéndose que sus efectos son periféricos

La antipiresis es consecuencia de la vasodilatación periférica debido a una acción central sobre el centro regulador de la temperatura del hipotálamo

FARMACOCINÉTICA

Administracion oral

Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, presentándose picos de concentraciones plasmáticas 1-2 horas vida media de eliminación es de unas 2 horas aproximadamente

Se une fuertemente a las proteínas plasmáticas

se metaboliza en el hígado, dando lugar a 2 metabolitos inactivos

Se excretan por vía renal bien como tales o como metabolitos conjugados

INTERACCIONES

Antihipertensivos: reducción del efecto hipotensor

Diuréticos: disminución del efecto diurético Los diuréticos pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad por antiinflamatorios no esteroideos.

Glucósidos cardiacos: los antiinflamatorios no esteroideos pueden exacerbar la insuficiencia cardiaca, reducir la tasa de filtración glomerular y aumentar los niveles de los glucósidos cardiacos

Litio: disminución de la eliminación de litio.

Metotrexato: disminución de la eliminación de metotrexato.

Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad con los antiinflamatorios no esteroideos

Mifepristona: los antiinflamatorios no esteroideos no deben administrarse en los 8-12 días posteriores a la administración de la mifepristona ya que éstos pueden reducir los efectos de la misma

Otros analgésicos: evitar el uso concomitante con otros antiinflamatorios no esteroideos.

Corticosteroides: aumento del riesgo de sangrado digestivo.

Anticoagulantes: aumento del efecto anticoagulante.

Quinolonas: datos derivados de la experimentación animal indican que los antiinflamatorios no esteroideos asociados a las quinolonas pueden aumentar el riesgo de convulsiones

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Tratamiento de artritis reumatoide

Administración oral:

Adultos: Uso como antiinflamatorio: la dosis recomendada es de 1 200-1 800 mg/día

Niños: El uso de ibuprofen no es adecuado en niños menores de 12 años

Ancianos. No se requieren modificaciones especiales en la posología

PRESENTACIONES

ALGIASDIN Comp. recub. 400 mg

ALGIASDIN Comp recub 600 mg

ALGIASDIN Comp. retard 600 mg

DALSY Jar 100 mg/5 ml

ESPIDIFEN Sobres 400 mg

ESPIDIFEN Sobres 600 mg

NEOBRUFEN Comp. 600 mg

NEOBRUFEN Grag 400 mg

NEOBRUFEN Polvo eferv. 600 mg

NEOBRUFEN Sup 500 mg

SAETIL Sobres 400 mg

SAETIL Sobres 600

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

categoría C de riesgo en el embarazo

IBUPROFENO

REACCIONES ADVERSAS

COMUNES:

Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, melenas, hematemesis, estomatitis ulcerosa y hemorragia digestiva Se han observado con menor frecuencia gastritis, úlcera duodenal, úlcera gástrica y perforación.

.

Hipersensibilidad:eacción alérgica inespecífica y anafilaxia, (b) reactividad del tracto respiratorio comprendiendo asma, agravación del asma, broncospasmo o disnea, o (c) alteraciones cutáneas variadas, incluyendo rash de varios tipos, prurito, urticaria, púrpura, angioedema

Cardiovasculares

Renales: alteración de la función hepática, hepatitis e ictericia.

Neurológicas y de los órganos de los sentidos

Dermatológicas: fotosensibilidad (ver Reacciones adversas, Hipersensibilidad para otras reacciones cutáneas)

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Medir signos vitales enfatizando en la tensión arterial, la frecuencia y el ritmo cardiaco.

Aparición de reacciones adversas a nivel gastrointestinal: epigastralgia, nauseas, vómitos, y posibles complicaciones Reacciones alérgicas.

En el Sistema Cardiovascular aparición de trastornos del ritmo cardíaco, hipertensión arterial, edema, dolor precordial

A nivel hematológico trastornos de la coagulación o agregación plaquetaria

Inspeccionar ritmo diurético y la aparición de edemas.

Identificar interacciones con otros fármacos y/o alimentos.

DICLOFENACO

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

Es un anti-inflamatorio no esteroidico que exhibe anti-inflamatorias, analgésicas, antipiréticas y actividades en modelos animales.

FARMACODINAMIA

El mecanismo de acción del diclofenac, como el de otros AINE, no se conoce por completo, pero parece implicar la inhibición de las vías de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2) vías

El mecanismo de acción del diclofenac también puede estar relacionado con la inhibición de la prostaglandina sintetasa.

FARMACOCINÉTICA

Administración oral

se absorbe en 100% después de la administración oral en comparación con la administración intravenosa

La presencia de alimentos retrasa la absorción y disminuye las concentraciones plásmaticas máximas, pero no afecta la absorción global

El volumen aparente de distribución del diclofenac de 1,3 L/kg El diclofenac se une extensamente (> del 99%) a las proteínas séricas humanas, principalmente a la albúmina

Diclofenac se elimina a través del metabolismo y la posterior excreción urinaria y la biliar del glucurónido y los conjugados de sulfato de los metabolitos.

La vida media terminal de diclofenac sin cambios es de aproximadamente 2 horas

INTERACCIONES

Litio y digoxina: diclofenac puede aumentar la concentración plasmática de litio y digoxina

Diuréticos: como otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac puede disminuir la acción de los diuréticos.

Antiinflamatorios no esteroideos: la administración simultánea de diversos antiinflamatorios no esteroideos por vía sistémica puede aumentar la frecuencia de aparición de efectos indeseados

Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos no parecen indicar que diclofenac influya sobre la acción de los anticoagulantes

Antidiabéticos

Metotrexato: se procederá con precaución cuando se administren agentes antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato

Ciclosporina: debido a los efectos de los agentes antiinflamatorios no esteroideos sobre las prostaglandinas renales, puede producirse un aumento de la nefrotoxicidad de la ciclosporina

Antibacterianos quinolónicos: existen informes aislados de convulsiones que pueden haber sido debidas al uso concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos

DICLOFENACO

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias

(artritis reumatoide, espondilolartritis

anquilopoyética, artrosis, espondiloartritis

Reumatismo extraarticular. Tratamiento sintomático del ataque agudo de gota

)Administración oral:

Adultos: en casos leves, así como en tratamientos prolongados se recomienda administrar 75 mg-100 mg al día

Ancianos: la farmacocinética de diclofenac

50 mg

Niños: la seguridad y eficacia de diclofenac

50 mg

Pacientes con alteración renal: en el uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con insuficiencia renal conviene adoptar precauciones

Pacientes con alteración hepática: aunque no se han observado diferencias en el perfil farmacocinético, se aconseja adoptar precauciones en el uso de fármacos antiinflamatorios

PRESENTACIONES

Diclofenaco Llorens 75 mg solución inyectable

EFG

Cada ampolla contiene 75 mg de diclofenaco sódico

Excipiente(s) con efecto conocido:

Cada ampolla contiene 119,0 mg de alcohol

bencílico, 4,36 mg de sodio (como hidróxido sódico (E-524) y metabisulfito de sodio (E-223)) y 9,0 mg de metabisulfito de sodio (E-223)

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

REACCIONES ADVERSAS

Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, eructos, pirosis, erupción cutánea

.

Poco frecuentes: anorexia, diarrea, ulceración gastrointestinal, edema de las extremidades, zumbido de oídos, cefalea, nerviosismo, visión borrosa.

Raras: sangrado gastrointestinal, dificultad urinaria, hematuria, confusión mental, depresión mental, discrasias sanguíneas, disfunción hepática.

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Diluir Diclofenac 100 a 500 ml de solución salina isotónica o glucosada al 5% previamente amortiguada con una solución inyectable de bicarbonato de sodio (recién abierta) en un volumen de 0 5 ml

La solución de Diclofenac preparada para venoclisis no debe ser mezclada con otras sustancias medicamentosas

Usar sólo soluciones claras Si se observan cristales o precipitaciones, no se debe administrar

El bicarbonato es de 8.4% o de 1 ml si la solución de bicarbonato es de 4 2% o con el volumen equivalente de acuerdo.

Adultos >60 años: reducir dosis

NO ADMINISTRAR DICLOFENAC POR

INFUSIÓN IV EN BOLO

No se recomienda la administración de solución inyectable en niños

No precisa reconstitución

El tratamiento por vía parenteral no se prolongará más de 2 días

Vigilar diuresis y síntomas digestivos por riesgo de oliguria y úlcera gastroduodenal

categoría C de riesgo en el embarazo

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

Anti-inflamatorio no esteroídico que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas

Indicado como analgésico para el alivio a corto plazo del dolor

FARMACODINAMIA

Los efectos antiinflamatorios de ketorolac pueden ser consecuencia de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa

Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor, y su inhibición se cree que es responsable de los efectos analgésicos del ketorolac.

No modifican el umbral del dolor ni afectan a las prostaglandinas existentes, por lo que el efecto analgésico es más probablemente periférico. La antipiresis puede ocurrir a través de la dilatación periférica causada por una acción central sobre el hipotálamo

Otros efectos debidos a la inhibición de las prostaglandinas son la disminución de la citoprotección de la mucosa gástrica, las alteraciones de la función renal, y la inhibición de la agregación plaquetaria.

FARMACOCINÉTICA

se administra por vía oral, parenteral, o como una solución oftálmica

La absorción es rápida y completa, pero la forma intramuscular se absorbe más lentamente

La biodisponibilidad tras la administración oral es del 80 al 100%

Las concentraciones plasmáticas máximas después de la inyección intramuscular y de la administración oral se alcanzan a los 3060 minutos y 1 hora, respectivamente Después de la inyección intramuscular, el inicio de la analgesia se produce en 10 minutos, con una duración de acción de 6-8 horas Tras la administración oral, la analgesia se produce en 30-60 minutos, con una duración de acción de 6-8 horas

Se une en más del 99% a las proteínas del plasma Este fármaco atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna en pequeñas cantidades

La semi-vida es de 3,5-9,2 horas en adultos jóvenes y 4,7-8,6 horas en los ancianos También se elimina por conjugación con ácido glucurónico. El ketorolac y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina (91%), y el resto se elimina en las heces

INTERACCIONES

Es posible un aumento de los efectos adversos gastrointestinales son posibles si el ketorolac se usa con otros AINEs, etanol, corticosteroides o salicilatos. Además, la administración concomitante de salicilatos y ketorolac se ha traducido en una reducción de la unión a proteínas y un aumento del doble de los niveles plasmáticos de ketorolac

El ajo, Allium sativum, el jengibre, Zingiber officinale, y el ginkgo, Ginkgo biloba, también tienen efectos clínicamente significativos sobre la agregación plaquetaria que llevan a a un aumento potencial del riesgo de sangrado cuando se usan con AINEs

KETOROLACO

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado incluyendo dolor en los huesos, dolor dental, artralgia, mialgia:

Administración ía intramuscular o intravenosa (en una sola dosis de tratamiento:):

Adultos <65 años > = 50 kg: 60 mg IM o IV 30 mg

Adultos <50 kg, > = 65 años, y / o aquellos con función renal reducida: 30 mg IM o 15 mg IV.

Tratamiento de agudos, dolor de cabeza severo, incluida la migraña:

dministración intramuscular o intravenosa (en una sola dosis de tratamiento):

Adultos <65 años: En diversos estudios, se han utilizado dosis de 60 mg de ketorolac intramuscular o 30 mg IV.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos más frecuentemente reportados son gastrointestinales, como dolor abdominal (13%), dispepsia (12%) y náuseas/vómitos (12%) Menos frecuentes son la diarrea (9 3%), estreñimiento, estomatitis, y flatulencia (1 3%)

Administración oftálmica

Adultos y niños > = 12 años: Una gota (0,25 mg)

Administración oftálmica

Adultos y niños > = 12 años: Una gota (0,25 mg)

Reducción del dolor ocular y fotofobia después de la cirugía refractiva incisional: Tratamiento de la conjuntivitis alérgica estacional: Tratamiento de la inflamación ocular postoperatoria después de la cirugía de cataratas:

Administración oftálmica:

Adultos y niños > 12 años: Una gota de la solución oftálmica al 0,5% instilada en el ojo afectado

PRESENTACIONES

KETOROLACO TROMETAMOL ABAX, amp 30 mg/ml

KETOTOLACO TROMETAMOL DOMAC. amp. 30 mg/ml, comp 10 mg

TORADOL, amp. 30 mg/ml, comp. 10 mg/ml

ACULAR: sol oftálmica al 0 5%

.

Las reacciones hematológicas incluyen púrpura, trombocitopenia y anemia

Las reacciones adversas sobre SNC se presentan en el 23% de los pacientes que recibieron ketorolac. El dolor de cabeza es el efecto más frecuente (17%)

Los efectos adversos más frecuentes tras la administración oftálmica de ketorolac son dolor ocular transitorio que consiste en escozor y ardor en la instilación, lo que ocurre en aproximadamente el 20% de los pacientes

CATEGORIA EN EL EMBARAZO

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Medir signos vitales enfatizando en la tensión arterial, la frecuencia y el ritmo cardiaco

Aparición de reacciones adversas a nivel gastrointestinal: epigastralgia, nauseas, vómitos, y posibles complicaciones.

Reacciones alérgicas

En el Sistema Cardiovascular aparición de trastornos del ritmo cardíaco, hipertensión

arterial, edema, dolor precordial

A nivel hematológico trastornos de la coagulación o agregación plaquetaria

Inspeccionar ritmo diurético y la aparición de edemas

Identificar interacciones con otros fármacos y/o alimentos

categoría D de riesgo en el embarazo

DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA

metabolito de la fenacetina (*), un analgésico muy utilizado antiguamente El paracetamol posee propiedades analgésicas y antipiréticas parecidas a las de la aspirina pero no tiene actividad antiinflamatoria, ni ejerce ningún efecto antiplaquetario

FARMACODINAMIA

actúa a nivel central aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que participan en la síntesis de las prostaglandinas el paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, razón por la cual carece de actividad antiinflamatoria. El paracetamol también parece inhibir la síntesis y/o los efectos de varios mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecánicos o químicos Los efectos antipiréticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el pirógeno endógeno en el centro hipotalámico regulador de la temperatura inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas El calor es disipado por vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo periférico y sudoración.

FARMACOCINÉTICA

administración oral se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo.

as concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos

El paracetamol se une a las proteínas del plasma en un 25%.

Aproximadamente una cuarta parte de la dosis experimenta en el hígado un metabolismo de primer paso También es metabolizada en el hígado la mayor parte de la dosis terapéutica, produciéndose conjugados glucurónicos y sulfatos, que son posteriormente eliminados en la orina Entre un 10-15% de la dosis experimenta un metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citrocromo P450, siendo posteriormente conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico La semi-vida de eliminación del paracetamol es de 2-4 horas en los pacientes con la función hepática normal,

INTERACCIONES

Los antiácidos y la comida retrasan y disminuyen la absorción oral de paracetamol. Las fenotiazinas interfieren con el centro termoregulador, con lo que su uso concomitante con el paracetamol puede ocasionar hipotermia

os agentes que inhiben sistema enzimático CYP2E1 o CYP1A2 pueden, en principio, reducir el riesgo de hepatotoxicidad por el paracetamol al competir con él, reduciendo la generación de metabolitos tóxicos. Algunos fármacos que inhiben dichos isoenzimas son la cimetidina, la claritromicina, la eritromicina, el ketoconazol, algunas quinolonas como la ciprofloxacina y la levofloxacina, el omeprazol y la paroxetina

No se recomienda el uso concomitante de paracetamol y salicilatos, por estar aumentado el riesgo de una nefropatía analgésica, incluyendo necrosis papilar y enfermedad renal terminal.

El paracetamol es preferible a la aspirina en los pacientes que necesiten un analgésico estando estabilizados con warfarina.

Los pacientes tratados con prilocaina tienen un mayor riesgo desarrollar metahemoglobinemia

INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA

Tratamiento del dolor ligero/moderado o fiebre (cefaleas mialgias dolor de espalda dolor dental, dismenorrea, molestias asociadas a los resfriados o gripe, etc):

Administración oral o rectal:

Adultos y niños > 12 años: 325-650 mg por vía oral o rectal cada 4-6 horas iños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6 horas

Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por vía oral cada 6-8 horas

Tratamiento del dolor osteoartrítico:

Administración oral:

Adultos:El paracetamol en dosis de 4 g por día por vía oral es igual de efectivo que el ibuprofen en dosis de 1,2 a 2 4 g

PRESENTACIONES

Duorol, comp 500 mg PHARMACIA

Paracetamol EDIGEN, comp 500 mg EDIGEN

Paracetamol ITALFÁRMACO, comp 500 mg

ITALFARMACO

Paracetamol MUNDIGEN, comp 500 mg

MUNDIGEN

Paracetamol WINTROP, comp 500 mg

SANOFI-WINTHROP

categoría B de riesgo en el embarazo

REACCIONES ADVERSAS

CATEGORIA EN EL EMBARAZO .

La hepatotoxicidad inducida por el paracetamol se manifiesta como necrosis hepática, ictericia, hemorragias, y encefalopatía

Después de una sobredosis, las lesiones hepáticas se manifiestan a los 2 o 3 días En las 2-3 horas después de la sobredosis se observan náuseas/vómitos, anorexia, y dolor abdominal con elevación de las enzimas hepáticas e hipoprotrombinemia Pueden producirse hemorragias gastrointestinales secundarias a los bajos niveles de protrombina.

El paracetamol puede producir necrosis tubular renal y nefropatía analgésica crónica, caracterizada por nefritis intersticial y necrosis papilar, sobre todo en pacientes tratados con dosis elevadas (> 4 g/día) de forma crónica, o después de una sobredosis

CUIDADOS DE ENFERMERÍA

Conserva el prospecto junto al jarabe o frasco cuentagotas

Administra la dosis indicada en el prospecto según el peso del niño

Usa siempre la jeringa o cuentagotas que venga en el envase del propio jarabe Control de signos vitales control de ingesta y excreta

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