FARMACOLOGICA
CREADOPOREVELINQUISUPANGUI
ÍNDICE
ONDASERTRON
SERTRALINA
FLUOXETINA
CIMETIDINA
OPIOIDES
TRAMADOL
FENTANILO
CODEÍNA
OXICODONA
NALOXONA
AINES
ACIDOACETILSALICÍLICO
IBUPROFENO
DICLOFENACO
PARACETAMOL
KETOROLACO
ONDASETRON
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
Antieméticos con acción antagonista selectiva y potente de los receptores de la serotonina, que también actuan de forma compleja sobre la motilidad gastrointes-tinal, y que carecen de actividad antidopaminérgica
FARMACODINAMIA
Antagonista selectivo de los receptores 5HT3.Los receptores 5 HT-3 se encuentran presentes en al área postrema de los terminales nerviosos centrales y periféricos, en la zona gatillo de los quimioreceptores
Se deben a una acción central o periféricael ondasetrón al inhibir esta serotonina, actuaría como antiemético, previniendo las naúseas inducidas por el cisplatino
FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad oral de un 60% pico plasmático máximo 1-2 h tras su administración metabolización hepática, Se excreta en heces y orina, apareciendo un 44-55% en orina a las 24 h (solo un 5-10% en forma inalterada), y presenta un aclaramiento renal de 15,6-17,5 ml/min
La vida media del ondasetrón de alrededor de 3 hr, aunque en ancianos ésta puede aumentar hasta 5 hr, al igual que el aclaramiento renal
INTERACCIONES
Los agentes inhibidores/inductores de las enzimas hepáticas podrían teóricamente afectar al aclaramiento y/o la eliminación del ondasetrón, dado su mecanismo de acción.
El ondasetrón por si mismo no parece inducir o inhibir las enzimas del citocromo P450 hepático Los datos disponibles indican que el ondasetrón no afecta la farmacocinética de la carmustina, etoposide o cisplatino en el hombre
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Profilaxis de nauseas y vómitos producitos por citostaticos
adultos y niños (4-18 años)3 dosis de 0,15 mg/Kg (o 8 mg) cada una, por vía IV durante 15 min dosis i v iniciales de 4 mg de ondasetrón en el momento de la inducción de la anestesia y dosis de 0 17 mg i v con cada bolo de 1 mg de morfina
Prevención de náuseas y vómitos asociados a analgesia post-operatoria
PRESENTACIONES
FIXCA, comp de 4 y 8 mg LESVI
FIXCA, amp. de 4 y 8 mg. LESVI
YATROX, comp de 4 y 8 mg VITA
YATROX, amp de 4 y 8 mg VITA
ZOFRAN, comp 4 y 8 mg GLAXO
ZOFRAN, amp de 4 y 8 mg GLAXO
ONDASETRON
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
Categoría B de riesgo en el embarazo
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES:
cefaleas, constipación o diarrea y sedación moderada
RAROS:
reacciones de hipersensibilidad: rash, prurito, broncoespasmo, edema facial, etc.; sensación de frío/calor, ansiedad, aturdimiento, fatiga, anorexia, dolor o espasmos gástricos/abdominales, disgeusia, sequedad de boca y vértigos
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Definir las características específicas de cada fármaco y su composición Identificar los posibles efectos secundarios o efectos no deseados derivados del tratamiento Conocer los riesgos que comporta su uso a largo plazo Conocer las medidas oportunas a llevar a cabo para revertir los efectos no deseados
FLUOXETINA
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
fármaco antidepresivo que pertenece a la familia de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
Difiere tanto química como farmacológicamente de otros fármacos antidepresivos como los inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAOs)
FARMACODINAMIA
El mecanismo exacto de acción de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina no es del todo conocido efecto más importante es el que incrementan las acciones de la serotonina al bloquear de una manera muy específica su recaptación en la membrana de la neurona Los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina tienen menos efectos sedantes, anticolinérgicos y cardiovasculares que los antidepresivos tricíclicos por no ser ligandos para los receptores a la histamina, acetilcolina y norepinefrina.
FARMACOCINÉTICA
adminuistra por vía oral y se absorbe muy bien por el tracto digestivo
El fármaco experimenta un cierto metabolismo de primer paso hepático
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 6-8 horas.
La fluoxetina se une en gran medida a las proteínas del plasma, sobre todo a la glicoproteína a-1, y se distribuye ampliamente por todo el organismo. Cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y, muy probablemente, la placentaria. También se excreta en la leche materna
La fluoxetina es desmetilada en el hígado La semi-vida de elininación de la fluoxetina es de 2-3 días, y la de su principal metabolito, de 7 a 9 días
INTERACCIONES
De todos los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina, la fluoxetina es, quizas, el que inhibe en mayor grado la mayoría de las enzimas lisosomales hepáticas
Los efectos farmacológicos de la fluoxetina se deben a una inhibición de la recaptación de la serotonina La serotonina es metabolizada a través de una monoaminooxidasa tipo A, por lo que la administración de un fármaco que bloquée dicha enzima al mismo tiempo que la fluoxetina, puede provocar una seria reacción adversa conocida como "síndrome de la serotonina o síndrome serotoninérgico"
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Tratamiento de la depresión (formulación para dosis diarias)
Administración oral:
Adultos, incluídos ancianos: inicialmente 20 mg/día.
Adolescentes y niños > de 7 años: inicialmente 5-10 mg/día, subiendo lentamente las dosis.
Tratamiento de la depresión (formulación para una dosis semanal)
Adultos: 90 mg una vez a la semana Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia de esta formulación no han sido establecidas
FLUOXETINA
Tratamiento de los desórdenes obsesivoscompulsivos:
Adultos, incluyendo personas de > 65 años: Inicialmente, se recomiendan 20 mg/día
Adolescentes y niños de > 7 años: inicialmente se recomiendan dosis de 5 a 10 mg/día
Tratamiento de la bulimia nerviosa:
Adultos: 60 mg una vez al día, administrados por la mañana
dolescentes y niños de > 6 años: aunque no se establecido su seguridad, dosis de 20 mg una vez al dí
Tratamiento de la anorexia nerviosa:
Adultos y adolescentes: 10mg /dia
Tratamiento de la obesidad
Adultos: 60mg/dia
Tratamiento de la dependencia al alcohol en pacientes alcohólicos
Adultos: Inicialmente, 20 mg una vez al día
Tratamiento de la fibromialgia
Adultos: en un pequeño estudio comparando la amitriptilina con la fluoxetina o el placebo o la combinación de amitriptilina + fluoxetina, la fluoxetina en dosis de 20 mg
Profilaxis de la migraña
Adultos: Inicialmente, 20 mg
Adolescentes y niños de > 7 años: Inicialmente, 5 10 mg/ día
Tratamiento del estrés postraumático
Adultos: se han utilizado dosis entre 20 80 mg/día
Tratamiento del autismo:
Adultos 20mg/dia
Tratamiento de la hipotensión ortostática grave
Adultos 20mg/dia
Tratamiento de los sofocos en las mujeres con cáncer de mama que experimentan síntomas similares a los de la menopausia:
Adultos: 80 mg/día
Ancianos: 80 mg/día
Adolescentes: aunque los datos son limitados, se sugiere un máximo de 1 mg/kg/día
Niños de > 6 años: se sugiere un máximo de 1 mg/kg/día
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
categoría C de riesgo en el embarazo
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES: RAROS:
ansiedad, nerviosismo, insomio, somnolencia, sedación, fatiga, mareos, temblores, mareos y cefaleas.
rdistonía, tortícolis y acatisia, así como otras reacciones distónicas
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Lavado de manos y uso de guantes
Se debe realizar la extracción en fase estacionaria (concentración valle): antes de la siguiente dosis Por lo que antes de la extracción se debe asegurar de que el paciente no haya tomado la dosis de ese día Anotar siempre en el volante: hora de extracción; día y hora de la última dosis Muestra : suero preferiblemente: 3-5ml de sangre (tubo de bioquímica) Conservar la muestra en nevera: nunca congelar También se puede determinar en orina.
PRESENTACIONES
ROZAC solución 20 mg/ 5 ml. DISTA
PROZAC, caps , 20 mg DISTA
PROZAC, sobres, 20 mg DISTA
ADOFEN, solución, 20 mg/5 ml FERRER
INTERNACIONAL
ADOFEN, caps, 20 mg FERRER INTERNACIONAL ADOFEN, sobres 20 mg FERRER
INTERNACIONAL
FLUOXETINA ALTER, caps, 20 mg ALTER
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
antidepresivo, activo por vía oral, de la clase de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
tiene un menor potencial que otros antidepresivos de la misma clase para interferir con otros fármacos a nivel del sistema enzimático hepático del citocromo P450
FARMACODINAMIA
Potencia la serotonina en el sistema nervioso central, sin afectar significativamente la recaptación de la norepinefrina
El mecanismo de acción de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina no es del todo conocido, se cree que inhiben la recaptación de los serotonina en la membrana neuronal, tienen menos efectos sedantes, anticolinérgicos y cardiovasculares que los antidepresivos tricíclicos debido a su menor afinidad hacia los receptores de histamina y adrenérgicos
FARMACOCINÉTICA
se administra por vía oral y se absorbe muy bien por el tracto digestivo
Con los alimentos incrementa en un 25% las concentraciones plasmáticas máximas extenso metabolismo de primer paso, siendo la N-desmetilsertralina el principal metabolito Este muestra una actividad mucho menor que la sertralina como inhibidor de la recaptación de la serotonina
La semi-vida de eliminación de la sertralina es de unas 24 horas
Por el contrario, la farmacocinética de la sertralina no se modifica en los sujetos son insuficiencia renal, ni siquiera en los sometidos a diálisis.
INTERACCIONES
La sertralina se une extensamente a las proteínas del plasma, por lo que su administración con otros fármacos que también lo hagan (p.ej. digoxina, warfarina, etc ) puede ser una causa de interacción y viceversa, la sertralina puede ser desplazada de las proteínas del plasma por fármacos que tengan una mayor afinidad Después de 21 días de tratamiento con 50200 mg/día de sertralina se observó un aumento del 8% del tiempo de protrombina en pacientes estabilizadas con 0 75 mg/kg de warfarina. Se recomienda, por lo tanto, vigilar el tiempo de protrombina cuando se inicia o se termina un tratamiento con sertralina
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Tratamiento de la depresión mayor:
Adultos: inicialmente, 50 mg una vez al día
Adolescentes: 10 mg/día durante 12 semanas
Tratamiento del desorden obsesivocompulsivo:
Adultos y adolescentes: inicialmente 50 mg una vez a día
Niños de 6 a 12 años: se recomiendan dosis de 25 mg/día
SERTRALINA
SERTRALINA
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Tratamiento del pánico (con o sin agorafobia) o para el tratamiento del desorden post-traumático:
Adultos: inicialmente una dosis de 25 mg una vez al día
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
categoría C de riesgo en el embarazo.
REACCIONES ADVERSAS
Administración oral:
Adultos: las dosis iniciales son de 25 mg una vez al día
COMUNES:
Adultos varones: en un estudio, la administración de 50 mg/día
Tratamiento del desorden de ansiedad social: Tratamiento de la eyaculación prematura: Síndrome disfórico premenstrual:
Mujeres adultas: 50-100 mg una vez al día Para todas las edades las dosis máximas recomendadas son 200 mg/día
PRESENTACIONES
Zoloft, comp 50 mg PFIZER
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Definir las características específicas de cada fármaco y su composición Identificar los posibles efectos secundarios o efectos no deseados derivados del tratamiento.
Conocer los riesgos que comporta su uso a largo plazo. Conocer las medidas oportunas a llevar a cabo para revertir los efectos no deseados
En un 2% los niños se han observado con mayor frecuencia hipocinesia, púrpura, malestar, pérdida de peso, alteraciones de la función cognitiva, reacción maníaca, epitaxis y labilidad emocional
RAROS:
Una reacción adversa muy rara el síndrome de secreción inapropiada de la hormona antidiurética, que se caracteriza por hipoosmolaridad del suero y de la orina e hiponatremia
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CIMETIDINA
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
antagonista de los receptores H2 de histamina comercializado para el tratamiento de la úlcera péptica.
FARMACODINAMIA
bloquea los efectos de la histamina en los receptores localizados en la membrana basolateral de las células parietales del estómago, receptores denominados H2 De este bloqueo disminuye la secreción gástrica de ácido con la correspondiente reducción tanto en el volumen del fluido gástrico como en su acidez. reduce igualmente la secreción gástrica de ácido en respuesta a otros estímulos como los alimentos, la cafeína, la insulina, el betazol o la pentagastrina La cimetidina no reduce la secreción de ácido de una forma tan intensa como los inhibidores de la bomba de protones
La cimetidina exhibe un débil efecto antiandrogénico.
FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo, metabolismo hepático de primer paso que reduce su biodisponibilidad a un 60-70% se distribuye por todo el cuerpo, siendo detectable en la leche materna y la placenta
Aproximadamente el 48% de una dosis oral y el 75% de una dosis intravenosa se eliminan por la orina, siendo el resto eliminado con las heces.
semi-vida de eliminación es de unas dos horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con insuficiencia renal
INTERACCIONES
La cimetidina inhibe las isoenzimas CYP1A2, CYP2C9 y CYP3A, y por lo tanto, puede disminuir la eliminación de otros fármacos que se metabolizan a través de estas vías La inhibición del metabolismo hepático puede ser especialmente importante para los fármacos metabolizados en el hígado de estrecho margen terapéutico, como la teofilina
La cimetidina inhibe el metabolismo hepático de los siguientes anticonvulsivantes: carbamazepina, fosfenitoína y fenitoína Las concentraciones séricas de estos fármacos puede aumentar produciendo efectos secundarios no deseados y aumento la toxicidad de los mismos La administración concomitante de cimetidina y warfarina aumenta el INR y puede inducir un sangrado moderado a severo en algunos pacientes.
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Tratamiento de las úlceras gástricas o duodenales
Administración oral:
Adultos y adolescentes: 800 mg una vez al día Niños: entre 20 y 40 mg/kg/día
Infantes: entre 10 y 20 mg/kg/día
Neonatos: entre 5 y 10 mg/kg/día
Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal asociada a la presencia del Helicobacter pylori en combinación con otros fármacos:
Adultos: 300 mg cuatro veces al día o 800 mg una vez al día
Tratamiento del reflujo gastroesofágico
Administración oral:
Adultos y adolescentes: 800 mg dos veces al día o 400 mg
Niños: 20 40 mg/kg/día
Infantes: 10 20 mg/kg/día
Neonatos: 5 10 mg/kg/día
Tatamiento de la pirosis (ardor de estómago) o dispepsia: (automedicación)
Adultos y niños > 12 años: 200 mg 30 a 60 minutos antes de los alimentos causantes
Niños de < 12 años: utilizar solamente si lo prescribe el médico
Tratamiento de condiciones patológicas hipersecretoras, incluyendo el síndrome Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica o síndrome del adenoma endocrino múltiple
Adultos: 300 mg cuatro veces al día con las comidas
Adultos: 300 mg IV
Administración intravenosa (infusión i v continua
Adultos y adolescentes: 50 mg/hora (1200 mg/día)
Para el tratamiento de la hemorragia digestiva alta, gastritis aguda, esofagitis
CIMETIDINA
PRESENTACIONES
Tagamet, comp 300, 400 y 800 mg; solución oral, 300 mg/mL; amp 300 mg/2mL
Cimetidina, comp. 300 mg
Ilcerfen, comp 50 mg
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
categoría D de riesgo en el embarazo
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES:
agitación, ansiedad, confusión, delirio, mareos, alucinaciones, hostilidad, paranoia, depresión y desorientación, por lo general en pacientes críticamente enfermos
RAROS:
maculopapular, erupción acneiforme, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y dermatitis exfoliativa
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Adultos y adolescentes: 37,5 mg/hora
iños : 20-40 mg /kg/ día IV, en dosis divididas
péptica: Para la profilaxis de la gastritis de estrés en los pacientes críticamente enfermos:
dultos y adolescentes: 50 mg / hora (1200 mg / día)
Para la profilaxis de la aspiración ácida antes de la intubación o anestesia
Adultos: 300 o 400 mg vo
Adultos: 200-300 mg IV
Profilaxis de la úlcera inducida por AINEs
Adultos: Varias dosis orales 200a 400 mg
Para el tratamiento de las verrugas víricas:
iños nueve de los 12 niños 40 mg / kg por vía oral / día administrados durante 2 meses
Adultos: 1200 mg / día por vía oral
Niños: 40 mg/kg/día por vía oral
Administrar el fármaco con las comidas y a la hora de acostarse
Disminuir las dosis en caso de insuficiencia renal y hepática
Administrar la dosis IM sin diluir en profundidad en el grupo muscular grande Organice un seguimiento regular, incluyendo análisis de sangre para evaluar los efectos.
OPIOIDES
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
Analgésico opiáceo con un mecanismo dual de acción. Es una mezcla racémica de los isómeros trans, y cis
El tramadol es un análogo sintético de la codeína, con una menor afinidad que esta hacia los receptores opioides
FARMACODINAMIA
posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína
El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo Los receptores opiáceos es encuentran acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas afectoras
El resultado final es la inhibición del estímulo nociceptivo
FARMACOCINÉTICA
Se administra por vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa.
Se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% después de varias dosis
Metabolización hepática de primer paso saturable
Las concentraciones máximas del metabolito activo del tramadol (M1) se obtienen a las 3 horas después de una dosis oral
El fármaco atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna en un 0 1%
En los adultos normales, la semi-vida de eliminación del tramadol y de su metabolito
M1 oscilan entre las 5 y 7 horas.
TRAMADOL
INTERACCIONES
Toxicidad potenciada por: depresores centrales, alcohol, ritonavir.
Riesgo de depresión respiratoria por: otros derivados de morfina, benzodiazepinas, barbitúricos
Efecto disminuido por: carbamazepina, buprenorfina, nalbufina, pentazocina
Riesgo de convulsiones con: ISRS, inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo como bupropion, mirtazapina, tetrahidrocannabinol
Aumenta el INR y equimosis con: cumarínicos
Requerimientos incrementados por: ondasetrón (dolor posoperatorio)
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Tratamiento del dolor moderado o moderadamente intenso
vía oral:
Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas dosis iniciales de 25 mg una vez al día
Ancianos > 75 años: inicialmente las dosis deben ser de 25 mg una vez al día
Adultos: 50 100 mg cada 4 6 horas
Niños > 12 años: las dosis recomendadas son de 0 7 mg/kg/dosis
vía intravenosa administración intramuscular
Adultos: 50 100 mg cada 6 8 horas
Niños de > 12 años:de 0 7 mg/kg/dosis
TRAMADOL
VOAdultos: 50 100 mg cada 4 6 horas
Ancianos > 75 años: 50 100 mg cada 4 6 horas
Tratamiento adyuvante de la osteoartritis: Tratamiento del dolor neuropático:
vo Adultos 210 mg
Tratamiento del síndrome de las piernas inquietas:
VO:Adultos: el tramadol en dosis de 50 150 mg/día durante 15 24 meses
Tratamiento de los temblores postoperatorios:
IV : Adultos: se han administrado dosis 1 2 mg/kg
Ancianos > 75 años 100 mg/dosis
Adolescentes > 16 años: 100 mg/dosis
Adolescentes y niños: no se han determinado las dosis máximas
PRESENTACIONES
ADOLONTA Cáps 50 mg GRUNENTHAL
ADOLONTA Comp. retard 100 mg, 15o mg y 200 g GRUNENTHAL
ADOLONTA Gotas 100 mg/ml GRUNENTHAL
ADOLONTA Sol iny 100 mg GRUNENTHAL
ADOLONTA Sup. 100 mg GRUNENTHAL
CEPARIDIN Cáps 50 mg CPI
TIONER Cáps. 50 mg GEBRO PHARMA
TIONER RETARD Comp retard 100 mg, 150 mg y 200 mg GEBRO PHARMA
TIONER Sol GEBRO PHARMA
TRALGIOL Cáps 50 mg CICLUM PHARMA
TRALGIOL Gotas orales 100 mg/ml CICLUM
PHARMA
TRALGIOL Sol iny 100 m CICLUM PHARMA
TRALGIOL Sup 100 mg CICLUM PHARMA
ZYTRAM BID Comp. retard 75 mg ZAMBON
ZYTRAM Comp 150 mg, 200, 300 y 400 mg
ZAMBON
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
categoría C de riesgo en el embarazo.
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES:
Mareos y el vértigo (entre el 26 y 36%), las náuseas/vómitos (entre el 24 y 40%) la constipación (24 al 46%), las cefaleas (18 al 32%), la letargia (16 al 25%), el prurito (8 al 11%), la astenia (6 al 12%), la diaforesis (6 al 9%), la dispepsia (5 al 13%), la xerostomía (5 al 10%) y la diarrea (5 al 10%)
RAROS:
Urticaria, rash inespecífico, síndrome de Stevens-Johson y necrólisis tóxica epidérmica
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
No precisa reconstitución
Fluidos IV compatibles: SF y SG5%.
Diluido permanece estable 24 h a Tª ambiente.
No mezclar con otros medicamentos
Vigilar la aparición de náuseas, vértigos e hipotensión, así como la función cardiorrespiratoria, signos neurológicos y la aparición de convulsiones
Antídoto: Naloxona, aunque carece de efecto sobre las convulsiones
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
Potente agonista opiáceo sintético , derivado de la fenilpiperidina
El fentanilo se prefiere a la morfina en la anestesia debido a su capacidad para atenuar las respuestas hemodinámicas y mantener la estabilidad cardiaca
Fentanilo transdérmico está indicado para el tratamiento del dolor crónico
FARMACODINAMIA
Fuerte agonista de los receptores opiáceos µ y kappa. Los receptores de opiáceos están acoplados con una G-proteína (proteína de unión a nucleótidos receptores de guanina) y funcionan como moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas efectoras
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a estímulos nocivos, ni afectan a la conductividad de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos
La analgesia está mediada por los cambios en la percepción del dolor en la médula espinal (receptores µ2, delta, kappa) y en los niveles más altos en el SNC (receptores µ1-y kappa3)
FARMACOCINÉTICA
Se administra en formas parenteral, transmucosa y transdérmica
Cuando se aplica tópicamente sobre la parte superior del torso, el fármaco se absorbe bien
Se libera una pequeña cantidad de etanol, pero esto aumenta la tasa de flujo de fármaco a través de la membrana y aumenta la permeabilidad de la piel.
Las concentraciones séricas se mantienen relativamente constantes en las 72 horas de la duración de un parche
La vida media promedio durante la aplicación transdérmica es de 17 horas
IV: tiene una duración de 30 a 60 minutos después de una dosis
La administración epidural de fentanilo es más eficaz que la administración IM en el alivio del dolor. El fentanilo se unen en un l 80-85% a las proteínas del plasma,
No parece ser metabolizado en la piel, ya que 92% de una dosis transdérmica se puede encontrar sin cambios en la circulación sistémica
Experimenta un metabolismo del hígado a través de la oxidación
INTERACCIONES
Cuando el fentanilo se administra a pacientes tratados con amiodarona, la incidencia de bradicardia y otros efectos cardiovasculares adversos pueden ser mucho más altos que en los pacientes con la amiodarona sola.
Riesgo de depresión respiratoria con: otros narcóticos o depresores.
Riesgo de hipotensión con: droperidol, epinefrina, amiodarona.
Efecto potenciado por: IMAO
Riesgo de depresión cardiovascular con: óxido nitroso
Riesgo de síntomas de abstinencia en pacietnes dependientes de los opiáceos
Riesgo de hipoventilación, hipotensión y también sedación profunda o coma con otros depresores del SNC
FENTANILO
FENTANILO
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Para procedimientos quirúrgicos menores, y para su uso en el postoperatorio inmediato
Administración parenteral:
Adultos: 2 mg/kg IM o IV lenta
Niños > 1 año: 1-2 mg/kg IM o IV lenta.
Administración epidural:
Adultos: Administrar una dosis en bolo de 50100 mg
Para proporcionar analgesia en una cirugía mayor, y algún alivio de la respuesta al estrés
Administración parenteral:
Adultos: 2-20 mg/kg IM o IV lenta por os niños y bebés: Inicial bolo de 1-3 mg / kg IV lenta
Para la cirugía a corazón abierto y otros procedimientos complicados, donde se prolonga la cirugía y la respuesta al estrés podría ser perjudicial para el bienestar del paciente
Administración parenteral:
Adultos: 20-50 mg/kg IM o IV lenta
Niños: dosis debe ser individualizada
VO: Adultos: 5 mg / kg 20-40 minutos antes del procedimiento
Niños > 10 kg: La dosis debe basarse en el peso del paciente
Adyuvante de una anestesia general durante una cirugía mayor
Para el control del dolor moderado o fuerte:
Administración parental: adultos: 50-100 mg IM o IV lenta por más de 1 -2 minutos
Administración oral
Adultos: 5: mg/kg 20-40 minutos
Niños > 10 kg: La dosis debe basarse en el peso del paciente
Niños < 10 kg: no se recomienda
PRESENTACIONES
Inyectable 0 1 mg: caja conteniendo 20 ampollas
Inyectable 0 5 mg: caja conteniendo 20 ampollas
Fentanyl Actiq®, Duragesic®, Oralet®, Sublimaze® Fentanilo, comp 100 mg
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
categoría B de riesgo en el embarazo
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES:
Los síntomas de abstinencia incluyen náuseas y diarrea, tos, lagrimeo, bostezos, estornudos, rinorrea, sudoración profusa, los músculos crispados, dolor abdominal y / calambres temperatura corporal, frecuencia respiratoria, la frecuencia cardíaca y la presión arterial
RAROS:
Disminución de la libido después de una disminución en la producción de la hormona luteinizante y, posteriormente, en la testosterona. Las mujeres pueden experimentar amenorrea y la infertilidad y los hombres pueden ser incapaces de lograr o mantener una erección
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Comprobar que el paciente está en ayunas. Canalizar una vía venosa periférica si no es portador de ella, para la administración de los fármacos.
Monitorizar el ECG durante el procedimiento, habitualmente de 12 derivaciones, que emplearemos para el estudio/ablación Colocar los parches/electrodos multifunción (según protocolo del laboratorio)
Monitorizar la tensión arterial no invasiva con intervalos regulares de tiempo,
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
Agonista opiáceo, similar a otros derivados de fenantreno como la morfina
La codeína tiene menos actividad analgésica, y tiene menos efectos secundarios que la morfina
Se usa ampliamente como un supresor de la tos debido a su buena la biodisponibilidad y menor incidencia de efectos secundarios en las dosis antitusivas
Sustancia controlada de la Lista C-II.
FARMACODINAMIA
Agonista opiáceo débil en el SNC La actividad analgésica debida a su conversión a la morfina
Los receptores de opiáceos están acoplados con la proteína-G ( proteína de unión al nucleótido de guanina) de unión ) y funcionan como moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas efectoras
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de las terminaciones nerviosas aferentes a estímulos nocivos, ni afectan a la conductancia de los impulsos a lo largo de los nervios periféricos
La analgesia está mediada por los cambios en la percepción del dolor en la médula espinal (receptores µ2-, delta, kappa) y, a un nivel más elevado
Clínicamente, la estimulación de los receptores µ produce analgesia, euforia, depresión respiratoria, miosis, disminución de la motilidad gastrointestinal, y la dependencia física.
CODEINA
FARMACOCINÉTICA
Se administra por vía oral o parenteral
Absorbida después de la administración oral o parenteral El inicio de acción se produce dentro de los 10-30 minutos después de la administración intramuscular y 30-60 minutos después de la administración oral Efectos analgésicos máximos se alcanzan después de 30 a 60 minutos despues
La codeina se une escasamente a las proteínas del plasma (aproximadamente 7%) Metabolismo es principalmente hepático por glucuronidación y por medio de las vías secundarias de O-desmetilación a la morfina y la N-desmetilación a norcodeine
La semi-vida de eliminación oscila entre 3-4 horas
La eliminación se produce por vía renal como fármaco inalterado, norcodeina y morfina libre y conjugada. Se excretan en las heces cantidades insignificantes
INTERACCIONES
Disminución del efecto anlagésico con: agonistas-antagonistas morfínicos (nalbufina, naltrexona, buprenorfina, pentazocina)
Aumento de excitabilidad con: IMAO, antidepresivos tricíclicos.
Potenciación de la depresión central: antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1 sedantes, ansiolíticos, hipnóticos neurolépticos, clonidina y relacionados, talidomida, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, bloqueantes neuromusculares, hidroxizina, alcohol Riesgo mayor de depresión respiratoria con: otros analgésicos morfínicos, barbitúricos, benzodiacepinas
CODEINA
Íleo paralítico y/o retención urinaria con: anticolinérgicos
Estreñimiento y obstrucción intestinal con: antiperistálticos
Aumenta acción de: analgésicos.
Acción aumentada por: cimetidina, quinidina, fluoxetina.
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Para el tratamiento del dolor dolor leve a moderado tales como artralgia, dolor de espalda, dolor de huesos, dolor dental, dolor de cabeza, migraña, mialgia y dolor quirúrgico:
Administración oral:
Adultos: 15 a 60 mg por vía oral cada 4-6
Niños > 1 año: 0,5-1 mg / kg o 15 mg/m2 PO cada 4-6 horas
Administración parenteral:
Adultos: 15 a 60 mg SC o IM
Niños > 1 año: 0,5-1 mg/kg o 15 mg / m2
Para el tratamiento de la tos no productiva
Administración oral:
Adultos: 10 a 20 mg PO cada 4-6 horas
Niños > 1 año: 1-1,5 mg / kg / día
Para el tratamiento de la diarrea:
Administración oral:
Adultos: 30 mg
Niños > = 1 año: 0,5 mg / kg PO
Para el control de la diarrea secundaria a enteropatía asociada al SIDA:
Administración oral:
Adultos: Aunque no existen estudios publicados sobre la efectividad
codeína 30-60 mg PO cuatro veces al dí
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
categoría C de riesgo en el embarazo
PRESENTACIONES
Comprimidos de 28 7 mg
Comprimidos retard de 50 mg
Solución de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml)
Jarabe de 6.33 mg/ 5 ml
Jarabe de 10 mg/ 5 ml (2 mg/ml)
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES:
Los síntomas de abstinencia incluyen náuseas y diarrea, tos, lagrimeo, bostezos, estornudos, rinorrea, sudoración profusa, los músculos crispados, dolor abdominal y músculos/calambres, sofocos y fríos, y piloerección También se pueden presentar elevaciones en la temperatura corporal, de la frecuencia respiratoria, la frecuencia cardíaca y la presión arterial
ALTAS DOSIS:
Dolor de cabeza, nerviosismo, trastornos del sueño, disforia, euforia, mareo, alteraciones del estado de ánimo (sensación de flotación, desorientación, y aprensión), ansiedad e inquietud con la terapia de hidrocodona
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Indicar al paciente que no conduzca u opere maquinaria si presenta vértigo, somnolencia, sedación y confusión.
Advertir al paciente que tenga cuidado al levantarse después de estar acostado, Indicar al paciente que evite el consumo de alcohol durante el tratamiento con analgésicos opioides
Señalar al paciente que respire profundamente, tosa y se mueva con frecuencia (si le está permitido) en el posoperatorio.
Alentar al paciente para que mantenga una higiene dental apropiada, ya que los opioides pueden generar sequedad bucal, lo que aumenta el riesgo de caries.
Codeine | Stanley-Linctus™ | Stanley-Syrup™OXICODONA
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
Analgésico opioide que se utiliza en monoterapia o en combinación con paracetamol, ibuprofen o naloxona para el tratamiento del dolor entre moderado y severo
FARMACODINAMIA
Agonista opioide puro y es relativamente selectivo para el receptor mu, aunque puede interactuar con otros receptores opioides con las dosis más altas
La acción terapéutica principal de oxicodona es la analgesia
No hay efecto techo a la analgesia.
FARMACOCINÉTICA
Administración oral
Concentraciones plasmáticas máximas que se producen en promedio dentro de 1 2 a 1 4 horas de la primera dosis semi-vida promedio que oscila entre 3-4 horas
biodisponibilidad es del 60% al 87%, La semi-vida de la oxicodona en comprimidos de liberación sostenida aumenta hasta las 4.5
Después de la administración intravenosa, el volumen de distribución de oxicodona es 2,6 L / kg.
Se metaboliza ampliamente por múltiples vías metabólicas dando lugar a noroxicodona, oximorfona y noroximorfona, que se glucuronizan posteriormente
La oxicodona y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal Las cantidades medidas en la orina han sido: 19%; oxicodona conjugada: hasta 50%; oximorfona libre: 0%; y oximorfona conjugado: 14%
INTERACCIONES
La isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 es la principal enzima implicada en la formación de noroxicodona El voriconazol, un inhibidor de CYP3A4, administrado concomitante aumentó el AUC y la Cmax de oxicodona en 3,6 y 1,7 veces. Otros inhibidores potentes de esta enzima podrían ocasionar efectos similares. La coadministración de rifampicina, un inductor enzimático, con oxicodona, disminuyelos valores de Cmax AUC oxicodona y en un 86% y 63%, respectivamente Otros inductores potentes de esta enzima podrían ocasionar efectos similares
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
La oxicodona (en comprimidos de liberación inmediata o en comprimidos de liberación sostenida) esta indicado para el tratamiento agudo y crónico de dolor moderado a severo, donde es apropiado el uso de un analgésico opioide:
Administración oral (oxicodona de liberación inmediata)
Adultos:deben comenzar con dosis de 5 a 15 mg cada 4 a 6 horas
Administración oral (oxicodona de liberación sostenida)
Adultos: se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 10 mg cada 12 horas
OXICODONA
PRESENTACIONES
XYCONTIN comprimidos de oxicodona de liberación sostenida de 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, y 80 mg
OXECTA, comprimidos de 5 y 7 5 mg de oxicodona
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
categoría B de riesgo en el embarazo.
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES:
Náuseas, estreñimiento, vómitos, dolor de cabeza, yl prurito
Graves: depresión respiratoria, paro respiratorio, depresión circulatoria, paro cardíaco, hipotensión y/o síncope.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Vigilar circunstancias que favorecen la toxicidad Deshidratación IR e IH
Enfermos respiratorios Ancianos / RN y lactante pequeños Desnutrición extrema Observar la respuesta del paciente: individualizar el tratamiento, conseguir una analgesia continuada
LA SOBREDOSIS AGUDA DE OXICODONA
Se manifestarsta por depresión respiratoria (una disminución de la frecuencia respiratoria y/o del volumen corriente, respiración de CheyneStokes, cianosis), somnolencia extrema que progresa a estupor o coma, flacidez muscular esquelética, piel fría y pegajosa, pupilas contraídas, y en algunos casos, edema pulmonar, bradicardia, hipotensión, paro cardiaco y muerte.
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
Antagonista del receptor opioide, derivado de la tebaína y muy similar en estructura a la oximorfona
Antagonista específico de opioides que actúa competitivamente en los receptores opiáceos Posee una semivida media corta motivo por el cual ha sido frecuentemente utilizado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos.
FARMACODINAMIA
Antagonista competitivo de los receptores opioides m (mu), k (kappa) y d (delta). La naltrexona desplaza a los agonistas opiáceos de sus receptores, impiidiendo que se fijen a los mismos
No antagoniza los efectos de otros estimulantes no opiáceos, como la cocaína, etanol, anfetaminas, barbitúricos o benzodiacepinas
El sistema de recompensa opioide mediada por receptores μ-y delta y un sistema de aversión opuesto mediada por los receptores kappa debe estar en equilibrio para mantener un estado neutral en lo que respecta al desarrollo de la adicción
La naltrexona inhibe los efectos de los opioides endógenos y disminuye las vías positivas o de recompensa asociadas con el alcoholismo.
FARMACOCINÉTICA
Se administra por vía oral
La absorción es rápida y casi completa (aproximadamente 96%
NALOXONA
Debido al extenso metabolismo de primer paso en el hígado, sin embargo, sólo 5-40% del fármaco alcanza la circulación sistémica sin cambios
Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo, y su actividad antagonista parece estar relacionada a las concentraciones plasmáticas y tisulares
La unión a proteínas es de aproximadamente 21-28%
Se excretan principalmente por vía renal (53-79% de la dosis) Sólo alrededor del 2% de la naltrexona se excreta en la orina sin cambios dentro de las 24 horas El 6-betanaltrexol se aclara mediante secreción tubular renal
INTERACCIONES
La administración de naltrexona concomitantemente con fenotiazinas aumenta los síntomas de somnolencia y letargo.
Existe la posibilidad de una hepatotoxicidad aditiva, por lo que no se recomienda el uso concurrente de estos agentes
La clonidina puede disminuir el tiempo requerido para conseguir la abstinencia de opiáceos cuando se utiliza concomitantemente con naltrexona
La naltrexona no debe ser administrado a pacientes tratados on agonistas opiáceos tales como analgésicos, antidiarreicos o preparaciones para la tos.
La naltrexona revierte los efectos analgésicos y adversos de los opiáceos agonistas/antagonistas (por ejemplo, butorfanol, nalbufina, y pentazocina).
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Ficha técnica: dosis inicial de 0,01 mg/kg/dosis; si la respuesta no es satisfactoria se puede usar una dosis adicional de 0,1 mg/kg/dosis. Si no es posible la administración por vía intravenosa, también puede administrarse por vía intramuscular (dosis inicial de 0,01 mg/kg), dividida en varias dosis.
Otros autores (PALS 2010, Pediatrics 2008)
recomiendan una dosis inicial de 0,1 mg/kg/dosis hasta una dosis de 2 mg/dosis (en mayores a 5 años o 20 kg de peso usar esta dosis)
Dosis máxima acumulativa: 10 mg
Reversión de la depresión respiratoria/SNC causada por opiáceos (ficha técnica):
0,01-0,02 mg/kg/dosis a intervalos de 2-3 minutos, hasta que se obtenga una respiración y una conciencia satisfactorias
NALOXONA
PRESENTACIONES
Cada ampolla de 1 ml contiene 0,4 mg de hidrocloruro de naloxona
Naloxona B Braun 0,4 mg/ml solución inyectable o para perfusión categoría C de riesgo en el embarazo
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES:
Cardiovasculares:hiper-/hipotensión, taquicardia, arritmias
Sistema nervioso: agitación, llanto excesivo, irritabilidad, nerviosismo, convulsiones, alucinaciones, encefalopatía Hiperreflexia, debilidad
Gastrointestinal: náuseas, vómitos. Locales: reacción en el sitio de inyección
Respiratorio: hipoxia, depresión respiratoria, rinorrea
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Reversión de la depresión respiratoria/SNC en el recién nacido cuya madre ha recibido opiáceos (ficha técnica):
Pueden ser necesarias dosis adicionales a intervalos de 1-2 horas. 0,01 mg/kg (ver apartado de precauciones).
Si la función respiratoria no revierte satisfactoriamente, la inyección puede repetirse a intervalos de 2-3 minutos
Prurito inducido por opioides:
Prevención: niños 6-17 años: 0,25 µg/kg/hora
Tratamiento: niños mayores a 3 años, 2 µg/kg/hora Ir aumentando en 0,5 µg/kg/ hora en unas horas Dosis mayores a 3 µg/kg/hora incrementan el riesgo de pérdida del efecto analgésico de opioides
Las personas que reciben naloxona deben estar bajo observación permanente hasta que llegue el auxilio de emergencia. Deben ser vigiladas durante dos horas después de recibir la última dosis de naloxona para asegurarse de que su respiración no se vuelva lenta o se detenga.
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AINES
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
Analgésico, anti-inflamatorio, antipirético y antitrombótico Una vez en el organismo, el ácido acetilsalicíco es hidrolizado a salicilato que también es activo Manifiesto su capacidad para inhibir la agregación plaquetaria, siendo utilizada cada vez más para esta indicación
FARMACODINAMIA
Interfiere con la síntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actúan sobre el ácido araquidónico
La COX-1 está presente sobre todo en el retículo endoplásmico, mientras que la COX2 se encuentra en la membrana nuclear COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es responsable de la síntesis de prostaglandinas en respuesta a estímulos hormonales, para mantener la función renal normal
La COX-2 se expresa sólo en el cerebro, los riñones, los órganos reproductores y algunos tumores.
Efectos antitrombóticos: La COX-1 de las plaquetas genera el tromboxano A2, un potente vasoconstrictor y agonista de las plaquetas
fectos anti-inflamatorios: Se cree que la actividad anti-inflamatoria del ácido acetilsalicílico se debe a la inhibición periférica de la acción de la COX-1 y de la COX-2, Efectos analgésicos: l disminuir la síntesis de prostaglandinas, la aspirina reduce la percepción del dolor
Efectos antipiréticos: son el resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo, lo que a su vez induce una vasodilatación periferíca y sudoración
Efectos antiproliferativos: Aún cuando el ácido acetilsalicílco acetila la COX-2, esta enzima acetilada retiene algo de su capacidad para metabolizar el ácido araquidónico para producir al ácido graso 15R-hydroxieicosatetraenoic (15R-HETE)
Efectos renales: Los salicilatos actúan sobre los túbulos renales afectando la resorción del ácido úrico.
FARMACOCINÉTICA
se administra usualmente por vía oral Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo
La aspirina es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo concentraciones máximas se obtienen al los 0 25-2 horas
La semi-vida de eliminación del plasma es de 15 a 20 minutos la elimimación es de primer orden y la semi-vida permanece constante con un valor de 2-3 horas
Los salicilatos y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal, siendo excretada por la orina la mayor parte de la dosis
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
categoría D de riesgo en el embarazo
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ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO
INTERACCIONES
Acetazolamida
Anticoagulantes: el riesgo de hemorragias aumenta si se administra ácido acetilsalicílico a pacientes bajo tratamiento anticoagulante
Antineoplásicos
Alcohol: la ingestión concomitante de etanol y aspirina aumenta el riesgo de provocar irritación de la mucosa gástrica y hemorragias gastrointestinales
Antidiabéticos: los salicilatos, al inhibir la sintesis de la prostaglandina E2 aumentan de forma indirecta la secreción de insulina
Inhibidores de la ECA:
Antiácidos: Los salicilatos experimentan en los riñones filtración, excreción y reabsorción. Se sabe que cuando el pH urinario aumenta
Uricosúricos
Diuréticos
Corticoides
Metotrexato
Anticonvulsivantes: la aspirina en grandes dosis puede desplazar a la fenitoína de las proteínas plasmáticas a las que se une este fármaco aumentando sus concentraciones plasmáticas
Alendronato
Vacunas: no se reportado efectos adversos de los salicilatos después de la vacuna de la varicela No obstante, el fabricante de la vacuna a base de virus vivos recomienda evitar el uso de la aspirina durante 6 semanas después del vacunado.
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Tratamiento del dolor moderado,(incluído el dolor menstrual) fiebre, resfriados, etc
Administración oral
Adultos: 1 comprimido de 0,5 g cada 4 ó 6 horas
PRESENTACIONES
Comprimidos de 300 mg y 500 mg Comprimido gastrorresistente de 75 mg Cada comprimido de A A S 100 mg contiene 100 mg de ácido acetilsalicílico.
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Excipientes: colorante amarillo anaranjado S (E110): 0,002 mg
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES:
Gastrointestinales
Sistema nervioso central: la presencia de tinnitus, pérdida de oído y vértigos indican que se han alcanzado unos niveles de salicilatos iguales o superiores a los tóxicos
El tinnitus se observa cuando las concentraciones exceden de 300 µg/ml, y es reversible
Hipersensibilidad
Hepatotoxicidad
Función renal: el ácido acetilsalicílico disminuye el flujo renal y la filtración glomerular en pacientes con insuficiencia renal
Piel
Hematologicos
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Debe tener cuidado de no deshidratarse (puede sentir sed y la boca seca) ya que el uso de ácido acetilsalicílico al mismo tiempo puede producir deterioro de la función renal Este medicamento no es adecuado para aliviar el dolor o reducir la fiebre.
IBUPROFENO
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
Derivado del ácido propiónico que posee propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas
El efecto terapéutico, como antiinflamatorio no esteroideo que es, deriva de su actividad inhibitoria de la prostaglandín-sintetasa
FARMACODINAMIA
El ibuprofeno inhibe la acción de las enzimas COX-1 y COX-2. Los efectos antiinflamatorios del ibuprofeno son el resultado de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa
Inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la liberación por los leucocitos de citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos
No altera el umbral del dolor ni modifica los niveles de prostaglandinas cerebrales, concluyéndose que sus efectos son periféricos
La antipiresis es consecuencia de la vasodilatación periférica debido a una acción central sobre el centro regulador de la temperatura del hipotálamo
FARMACOCINÉTICA
Administracion oral
Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, presentándose picos de concentraciones plasmáticas 1-2 horas vida media de eliminación es de unas 2 horas aproximadamente
Se une fuertemente a las proteínas plasmáticas
se metaboliza en el hígado, dando lugar a 2 metabolitos inactivos
Se excretan por vía renal bien como tales o como metabolitos conjugados
INTERACCIONES
Antihipertensivos: reducción del efecto hipotensor
Diuréticos: disminución del efecto diurético Los diuréticos pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad por antiinflamatorios no esteroideos.
Glucósidos cardiacos: los antiinflamatorios no esteroideos pueden exacerbar la insuficiencia cardiaca, reducir la tasa de filtración glomerular y aumentar los niveles de los glucósidos cardiacos
Litio: disminución de la eliminación de litio.
Metotrexato: disminución de la eliminación de metotrexato.
Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad con los antiinflamatorios no esteroideos
Mifepristona: los antiinflamatorios no esteroideos no deben administrarse en los 8-12 días posteriores a la administración de la mifepristona ya que éstos pueden reducir los efectos de la misma
Otros analgésicos: evitar el uso concomitante con otros antiinflamatorios no esteroideos.
Corticosteroides: aumento del riesgo de sangrado digestivo.
Anticoagulantes: aumento del efecto anticoagulante.
Quinolonas: datos derivados de la experimentación animal indican que los antiinflamatorios no esteroideos asociados a las quinolonas pueden aumentar el riesgo de convulsiones
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Tratamiento de artritis reumatoide
Administración oral:
Adultos: Uso como antiinflamatorio: la dosis recomendada es de 1 200-1 800 mg/día
Niños: El uso de ibuprofen no es adecuado en niños menores de 12 años
Ancianos. No se requieren modificaciones especiales en la posología
PRESENTACIONES
ALGIASDIN Comp. recub. 400 mg
ALGIASDIN Comp recub 600 mg
ALGIASDIN Comp. retard 600 mg
DALSY Jar 100 mg/5 ml
ESPIDIFEN Sobres 400 mg
ESPIDIFEN Sobres 600 mg
NEOBRUFEN Comp. 600 mg
NEOBRUFEN Grag 400 mg
NEOBRUFEN Polvo eferv. 600 mg
NEOBRUFEN Sup 500 mg
SAETIL Sobres 400 mg
SAETIL Sobres 600
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
categoría C de riesgo en el embarazo
IBUPROFENO
REACCIONES ADVERSAS
COMUNES:
Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, melenas, hematemesis, estomatitis ulcerosa y hemorragia digestiva Se han observado con menor frecuencia gastritis, úlcera duodenal, úlcera gástrica y perforación.
.
Hipersensibilidad:eacción alérgica inespecífica y anafilaxia, (b) reactividad del tracto respiratorio comprendiendo asma, agravación del asma, broncospasmo o disnea, o (c) alteraciones cutáneas variadas, incluyendo rash de varios tipos, prurito, urticaria, púrpura, angioedema
Cardiovasculares
Renales: alteración de la función hepática, hepatitis e ictericia.
Neurológicas y de los órganos de los sentidos
Dermatológicas: fotosensibilidad (ver Reacciones adversas, Hipersensibilidad para otras reacciones cutáneas)
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Medir signos vitales enfatizando en la tensión arterial, la frecuencia y el ritmo cardiaco.
Aparición de reacciones adversas a nivel gastrointestinal: epigastralgia, nauseas, vómitos, y posibles complicaciones Reacciones alérgicas.
En el Sistema Cardiovascular aparición de trastornos del ritmo cardíaco, hipertensión arterial, edema, dolor precordial
A nivel hematológico trastornos de la coagulación o agregación plaquetaria
Inspeccionar ritmo diurético y la aparición de edemas.
Identificar interacciones con otros fármacos y/o alimentos.
1 2 3. 4
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DICLOFENACO
DESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
Es un anti-inflamatorio no esteroidico que exhibe anti-inflamatorias, analgésicas, antipiréticas y actividades en modelos animales.
FARMACODINAMIA
El mecanismo de acción del diclofenac, como el de otros AINE, no se conoce por completo, pero parece implicar la inhibición de las vías de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2) vías
El mecanismo de acción del diclofenac también puede estar relacionado con la inhibición de la prostaglandina sintetasa.
FARMACOCINÉTICA
Administración oral
se absorbe en 100% después de la administración oral en comparación con la administración intravenosa
La presencia de alimentos retrasa la absorción y disminuye las concentraciones plásmaticas máximas, pero no afecta la absorción global
El volumen aparente de distribución del diclofenac de 1,3 L/kg El diclofenac se une extensamente (> del 99%) a las proteínas séricas humanas, principalmente a la albúmina
Diclofenac se elimina a través del metabolismo y la posterior excreción urinaria y la biliar del glucurónido y los conjugados de sulfato de los metabolitos.
La vida media terminal de diclofenac sin cambios es de aproximadamente 2 horas
INTERACCIONES
Litio y digoxina: diclofenac puede aumentar la concentración plasmática de litio y digoxina
Diuréticos: como otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac puede disminuir la acción de los diuréticos.
Antiinflamatorios no esteroideos: la administración simultánea de diversos antiinflamatorios no esteroideos por vía sistémica puede aumentar la frecuencia de aparición de efectos indeseados
Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos no parecen indicar que diclofenac influya sobre la acción de los anticoagulantes
Antidiabéticos
Metotrexato: se procederá con precaución cuando se administren agentes antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato
Ciclosporina: debido a los efectos de los agentes antiinflamatorios no esteroideos sobre las prostaglandinas renales, puede producirse un aumento de la nefrotoxicidad de la ciclosporina
Antibacterianos quinolónicos: existen informes aislados de convulsiones que pueden haber sido debidas al uso concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos
DICLOFENACO
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias
(artritis reumatoide, espondilolartritis
anquilopoyética, artrosis, espondiloartritis
Reumatismo extraarticular. Tratamiento sintomático del ataque agudo de gota
)Administración oral:
Adultos: en casos leves, así como en tratamientos prolongados se recomienda administrar 75 mg-100 mg al día
Ancianos: la farmacocinética de diclofenac
50 mg
Niños: la seguridad y eficacia de diclofenac
50 mg
Pacientes con alteración renal: en el uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con insuficiencia renal conviene adoptar precauciones
Pacientes con alteración hepática: aunque no se han observado diferencias en el perfil farmacocinético, se aconseja adoptar precauciones en el uso de fármacos antiinflamatorios
PRESENTACIONES
Diclofenaco Llorens 75 mg solución inyectable
EFG
Cada ampolla contiene 75 mg de diclofenaco sódico
Excipiente(s) con efecto conocido:
Cada ampolla contiene 119,0 mg de alcohol
bencílico, 4,36 mg de sodio (como hidróxido sódico (E-524) y metabisulfito de sodio (E-223)) y 9,0 mg de metabisulfito de sodio (E-223)
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
REACCIONES ADVERSAS
Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, eructos, pirosis, erupción cutánea
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Poco frecuentes: anorexia, diarrea, ulceración gastrointestinal, edema de las extremidades, zumbido de oídos, cefalea, nerviosismo, visión borrosa.
Raras: sangrado gastrointestinal, dificultad urinaria, hematuria, confusión mental, depresión mental, discrasias sanguíneas, disfunción hepática.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Diluir Diclofenac 100 a 500 ml de solución salina isotónica o glucosada al 5% previamente amortiguada con una solución inyectable de bicarbonato de sodio (recién abierta) en un volumen de 0 5 ml
La solución de Diclofenac preparada para venoclisis no debe ser mezclada con otras sustancias medicamentosas
Usar sólo soluciones claras Si se observan cristales o precipitaciones, no se debe administrar
El bicarbonato es de 8.4% o de 1 ml si la solución de bicarbonato es de 4 2% o con el volumen equivalente de acuerdo.
Adultos >60 años: reducir dosis
NO ADMINISTRAR DICLOFENAC POR
INFUSIÓN IV EN BOLO
No se recomienda la administración de solución inyectable en niños
No precisa reconstitución
El tratamiento por vía parenteral no se prolongará más de 2 días
Vigilar diuresis y síntomas digestivos por riesgo de oliguria y úlcera gastroduodenal
categoría C de riesgo en el embarazoDESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
Anti-inflamatorio no esteroídico que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas
Indicado como analgésico para el alivio a corto plazo del dolor
FARMACODINAMIA
Los efectos antiinflamatorios de ketorolac pueden ser consecuencia de la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa
Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del dolor, y su inhibición se cree que es responsable de los efectos analgésicos del ketorolac.
No modifican el umbral del dolor ni afectan a las prostaglandinas existentes, por lo que el efecto analgésico es más probablemente periférico. La antipiresis puede ocurrir a través de la dilatación periférica causada por una acción central sobre el hipotálamo
Otros efectos debidos a la inhibición de las prostaglandinas son la disminución de la citoprotección de la mucosa gástrica, las alteraciones de la función renal, y la inhibición de la agregación plaquetaria.
FARMACOCINÉTICA
se administra por vía oral, parenteral, o como una solución oftálmica
La absorción es rápida y completa, pero la forma intramuscular se absorbe más lentamente
La biodisponibilidad tras la administración oral es del 80 al 100%
Las concentraciones plasmáticas máximas después de la inyección intramuscular y de la administración oral se alcanzan a los 3060 minutos y 1 hora, respectivamente Después de la inyección intramuscular, el inicio de la analgesia se produce en 10 minutos, con una duración de acción de 6-8 horas Tras la administración oral, la analgesia se produce en 30-60 minutos, con una duración de acción de 6-8 horas
Se une en más del 99% a las proteínas del plasma Este fármaco atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna en pequeñas cantidades
La semi-vida es de 3,5-9,2 horas en adultos jóvenes y 4,7-8,6 horas en los ancianos También se elimina por conjugación con ácido glucurónico. El ketorolac y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina (91%), y el resto se elimina en las heces
INTERACCIONES
Es posible un aumento de los efectos adversos gastrointestinales son posibles si el ketorolac se usa con otros AINEs, etanol, corticosteroides o salicilatos. Además, la administración concomitante de salicilatos y ketorolac se ha traducido en una reducción de la unión a proteínas y un aumento del doble de los niveles plasmáticos de ketorolac
El ajo, Allium sativum, el jengibre, Zingiber officinale, y el ginkgo, Ginkgo biloba, también tienen efectos clínicamente significativos sobre la agregación plaquetaria que llevan a a un aumento potencial del riesgo de sangrado cuando se usan con AINEs
KETOROLACO
KETOROLACO
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado incluyendo dolor en los huesos, dolor dental, artralgia, mialgia:
Administración ía intramuscular o intravenosa (en una sola dosis de tratamiento:):
Adultos <65 años > = 50 kg: 60 mg IM o IV 30 mg
Adultos <50 kg, > = 65 años, y / o aquellos con función renal reducida: 30 mg IM o 15 mg IV.
Tratamiento de agudos, dolor de cabeza severo, incluida la migraña:
dministración intramuscular o intravenosa (en una sola dosis de tratamiento):
Adultos <65 años: En diversos estudios, se han utilizado dosis de 60 mg de ketorolac intramuscular o 30 mg IV.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos más frecuentemente reportados son gastrointestinales, como dolor abdominal (13%), dispepsia (12%) y náuseas/vómitos (12%) Menos frecuentes son la diarrea (9 3%), estreñimiento, estomatitis, y flatulencia (1 3%)
Administración oftálmica
Adultos y niños > = 12 años: Una gota (0,25 mg)
Administración oftálmica
Adultos y niños > = 12 años: Una gota (0,25 mg)
Reducción del dolor ocular y fotofobia después de la cirugía refractiva incisional: Tratamiento de la conjuntivitis alérgica estacional: Tratamiento de la inflamación ocular postoperatoria después de la cirugía de cataratas:
Administración oftálmica:
Adultos y niños > 12 años: Una gota de la solución oftálmica al 0,5% instilada en el ojo afectado
PRESENTACIONES
KETOROLACO TROMETAMOL ABAX, amp 30 mg/ml
KETOTOLACO TROMETAMOL DOMAC. amp. 30 mg/ml, comp 10 mg
TORADOL, amp. 30 mg/ml, comp. 10 mg/ml
ACULAR: sol oftálmica al 0 5%
.
Las reacciones hematológicas incluyen púrpura, trombocitopenia y anemia
Las reacciones adversas sobre SNC se presentan en el 23% de los pacientes que recibieron ketorolac. El dolor de cabeza es el efecto más frecuente (17%)
Los efectos adversos más frecuentes tras la administración oftálmica de ketorolac son dolor ocular transitorio que consiste en escozor y ardor en la instilación, lo que ocurre en aproximadamente el 20% de los pacientes
CATEGORIA EN EL EMBARAZO
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Medir signos vitales enfatizando en la tensión arterial, la frecuencia y el ritmo cardiaco
Aparición de reacciones adversas a nivel gastrointestinal: epigastralgia, nauseas, vómitos, y posibles complicaciones.
Reacciones alérgicas
En el Sistema Cardiovascular aparición de trastornos del ritmo cardíaco, hipertensión
arterial, edema, dolor precordial
A nivel hematológico trastornos de la coagulación o agregación plaquetaria
Inspeccionar ritmo diurético y la aparición de edemas
Identificar interacciones con otros fármacos y/o alimentos
categoría D de riesgo en el embarazoDESCRIPCIÓN FARMACOLOGICA
metabolito de la fenacetina (*), un analgésico muy utilizado antiguamente El paracetamol posee propiedades analgésicas y antipiréticas parecidas a las de la aspirina pero no tiene actividad antiinflamatoria, ni ejerce ningún efecto antiplaquetario
FARMACODINAMIA
actúa a nivel central aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que participan en la síntesis de las prostaglandinas el paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, razón por la cual carece de actividad antiinflamatoria. El paracetamol también parece inhibir la síntesis y/o los efectos de varios mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecánicos o químicos Los efectos antipiréticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el pirógeno endógeno en el centro hipotalámico regulador de la temperatura inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas El calor es disipado por vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo periférico y sudoración.
FARMACOCINÉTICA
administración oral se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo.
as concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos
El paracetamol se une a las proteínas del plasma en un 25%.
Aproximadamente una cuarta parte de la dosis experimenta en el hígado un metabolismo de primer paso También es metabolizada en el hígado la mayor parte de la dosis terapéutica, produciéndose conjugados glucurónicos y sulfatos, que son posteriormente eliminados en la orina Entre un 10-15% de la dosis experimenta un metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citrocromo P450, siendo posteriormente conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico La semi-vida de eliminación del paracetamol es de 2-4 horas en los pacientes con la función hepática normal,
INTERACCIONES
Los antiácidos y la comida retrasan y disminuyen la absorción oral de paracetamol. Las fenotiazinas interfieren con el centro termoregulador, con lo que su uso concomitante con el paracetamol puede ocasionar hipotermia
os agentes que inhiben sistema enzimático CYP2E1 o CYP1A2 pueden, en principio, reducir el riesgo de hepatotoxicidad por el paracetamol al competir con él, reduciendo la generación de metabolitos tóxicos. Algunos fármacos que inhiben dichos isoenzimas son la cimetidina, la claritromicina, la eritromicina, el ketoconazol, algunas quinolonas como la ciprofloxacina y la levofloxacina, el omeprazol y la paroxetina
No se recomienda el uso concomitante de paracetamol y salicilatos, por estar aumentado el riesgo de una nefropatía analgésica, incluyendo necrosis papilar y enfermedad renal terminal.
PARACETAMOL
El paracetamol es preferible a la aspirina en los pacientes que necesiten un analgésico estando estabilizados con warfarina.
Los pacientes tratados con prilocaina tienen un mayor riesgo desarrollar metahemoglobinemia
INDICACIONES MÉDICAS Y POSOLOGIA
Tratamiento del dolor ligero/moderado o fiebre (cefaleas mialgias dolor de espalda dolor dental, dismenorrea, molestias asociadas a los resfriados o gripe, etc):
Administración oral o rectal:
Adultos y niños > 12 años: 325-650 mg por vía oral o rectal cada 4-6 horas iños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6 horas
Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por vía oral cada 6-8 horas
Tratamiento del dolor osteoartrítico:
Administración oral:
Adultos:El paracetamol en dosis de 4 g por día por vía oral es igual de efectivo que el ibuprofen en dosis de 1,2 a 2 4 g
PRESENTACIONES
Duorol, comp 500 mg PHARMACIA
Paracetamol EDIGEN, comp 500 mg EDIGEN
Paracetamol ITALFÁRMACO, comp 500 mg
ITALFARMACO
Paracetamol MUNDIGEN, comp 500 mg
MUNDIGEN
Paracetamol WINTROP, comp 500 mg
SANOFI-WINTHROP
categoría B de riesgo en el embarazo
REACCIONES ADVERSAS
CATEGORIA EN EL EMBARAZO .
La hepatotoxicidad inducida por el paracetamol se manifiesta como necrosis hepática, ictericia, hemorragias, y encefalopatía
Después de una sobredosis, las lesiones hepáticas se manifiestan a los 2 o 3 días En las 2-3 horas después de la sobredosis se observan náuseas/vómitos, anorexia, y dolor abdominal con elevación de las enzimas hepáticas e hipoprotrombinemia Pueden producirse hemorragias gastrointestinales secundarias a los bajos niveles de protrombina.
El paracetamol puede producir necrosis tubular renal y nefropatía analgésica crónica, caracterizada por nefritis intersticial y necrosis papilar, sobre todo en pacientes tratados con dosis elevadas (> 4 g/día) de forma crónica, o después de una sobredosis
CUIDADOS DE ENFERMERÍA
Conserva el prospecto junto al jarabe o frasco cuentagotas
Administra la dosis indicada en el prospecto según el peso del niño
Usa siempre la jeringa o cuentagotas que venga en el envase del propio jarabe Control de signos vitales control de ingesta y excreta
PARACETAMOL
Bibliografías
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