Ileana Linčir / FARMAKOLOGIJA, udžbenik za srednje medicinske i zdravstvene škole
MEDICINSKA NAKLADA ZAGREB BIBLIOTEKA SREDNJOŠKOLSKI UDŽBENICI Ileana Linčir / FARMAKOLOGIJA, udžbenik za srednje medicinske i zdravstvene škole
Autor: prof. dr. sc. Ileana LINČIR, umirovljena redovita profesorica i dugogodišnja pročelnica Katedre za farmakologiju na Stomatološkom fakultetu Sveučilišta u Zagrebu
Recenzenti: prof. dr. sc. Juraj GEBER, profesor emeritus, Zavod za farmakologiju, Medicinski fakultet Sveučilišta u Zagrebu doc. dr. sc. Milica TUĆAN-FORETIĆ, sveučilišna docentica u mirovini, Zavod za farmakologiju, Medicinski fakultet Sveučilišta u Zagrebu
CIP zapis dostupan u računalnom katalogu Nacionalne i sveučilišne knjižnice u Zagrebu pod brojem 744558
ISBN 978-953-176-494-0
Ministarstvo znanosti, obrazovanja i sporta Republike Hrvatske odobrilo je uporabu udžbenika Farmakologija za srednje medicinske i zdravstvene škole, Rješenjem od 16. travnja 2012. godine, KLASA: UP/I-602-09/11-03/00002; URBROJ: 533-12-12-0002. © Medicinska naklada, Zagreb, 2012. Nijedan dio ove knjige ne smije se umnožavati niti reproducirati u bilo kojem obliku ili na bilo koji način, elektronski ili mehanički, uključujući fotokopiranje, osim za kratke citate, bez nakladnikova pismenog dopuštenja.
Ileana Linčir
FARMAKOLOGIJA udžbenik za srednje medicinske i zdravstvene škole
MEDICINSKA NAKLADA ZAGREB, 2012.
Predgovor Ovaj udžbenik farmakologije nastojat će učenicima približiti i objasniti osnove djelovanja lijekova na ljudski organizam. Čovjek se od svojega postanka suočavao s raznim bolestima, tj. poremećajima fizioloških funkcija koje su se pojavljivale kao posljedice ozljeda, zaraza i sl. Pomoć za svoje tegobe nalazio je u svojem okruženju, među biljkama, mineralima i životinjama. Tako se, naprimjer, kod groznice i povišene tjelesne temperature koristio sastruganom korom vrbe, a za uklanjanje jakih boli raznim solanacejama (bunikom, kužnjakom, mandragorom itd. ...) Mnogo je vremena trebalo proći da bi se, napretkom prirodnih znanosti, aktivni sastojak, npr. kore vrbe, identificirao, izolirao i pripremio u obliku koji može primijeniti čovjek kao lijek koji će mu sniziti povišenu temperaturu i ublažiti bol i upalu. Dugo su se mnogi lijekovi uspješno primjenjivali u liječenju, iako njihov mehanizam djelovanja nije bio poznat. Tako i danas, kad je mehanizam mnogih lijekova objašnjen, ima farmakodinamskih skupina čiji način djelovanja nije poznat, ali se intenzivno ispituju kako bi se došlo i do tih spoznaja. Brzi razvoj biotehnologije posljednjih godina omogućio je proučavanje strukture i kodirajućih gena velikoga broja ciljnih mjesta preko kojih djeluju lijekovi. Takvi se lijekovi mogu dobivati i genetičkim inženjerstvom i nazivaju se biofarmaceuticima. Ovaj udžbenik objašnjava načine djelovanja lijekova, njihovu terapijsku primjenu, ali i moguće neželjene učinke. Naime, svaki lijek uz svoje moguće korisno djelovanje može djelovati i štetno i biti potencijalni otrov. Udžbenik je pisan prema nastavnom planu i programu za srednje medicinske i zdravstvene škole. Gradivo je podijeljeno u 18 poglavlja u kojima su, uz opću farmakologiju, opisane i sve skupine lijekova koji se rabe u farmakoterapiji, razvrstane prema ATK-sustavu (anatomsko-terapijsko-kemijska klasifikacija lijekova) SZO-a. Za učenike koji žele znati nešto više u svakom su poglavlju pojedini dijelovi označeni ovako: ! Za one koji žele znati više. Oni mogu pomoći razumijevanju onoga što se opisuje u poglavlju. Na kraju svakog poglavlja nalaze se sažetak i pitanja za učenje i ponavljanje. Nadam se da ćete preko ovog udžbenika zaključiti da je riječ o zanimljivom dijelu medicine kojim je vrijedno ovladati i znalački postupati u radu s lijekovima, na dobrobit vaših bolesnika. Na kraju, toplo zahvaljujem gospođici Ankici Tečić na računalnom unosu teksta i svestranoj pomoći koju mi je pružala pri pripremi udžbenika, kao i svima koji su mi na bilo koji način pomogli u nastajanju ovog udžbenika. U Zagrebu, srpnja 2010.
Prof. dr. sc. Ileana Linčir
v
Sadržaj 1. Uvod u farmakologiju . . . . . . . . . . .1 Opća farmakologija . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2 Uvod . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Nazivi lijekova i klasifikacija . . . . . . . . . . . . . . . . . Vrste terapije . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Načini primjene lijeka . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
Recept . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 42 Dijelovi recepta . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 43
2 3 4 5
6. Antiinfektivi . . . . . . . . . . . . . . . . . . 47
2. Uloga farmakologije u obrazovanju medicinske sestre . .7
Sulfonamidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 52 β-laktami . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 53
Antiinfektivi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 48 Antibakterijski lijekovi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 48 Uvod . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 48
3. Osnove farmakodinamike i farmakokinetike . . . . . . . . . . . . . . 11 Farmakodinamika – mehanizam djelovanja lijekova . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12 Farmakokinetika – put lijeka po tijelu . . . . . 16 Apsorpcija lijekova . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16 Apsorpcija lijeka nakon gutanja (enteralna) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17 Apsorpcija lijeka nakon parenteralne primjene. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18
Raspodjela lijekova u organizmu . . . . . . . . . . . 20 Eliminacija lijekova . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22 Biotransformacija (metabolizam) lijekova . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22 Ekskrecija lijekova . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 22
4. Čimbenici koji utječu na učinak lijeka, nepoželjna djelovanja i interakcije lijekova . . . . . . . . . . . 27 Čimbenici koji utječu na učinak lijeka. . . . . . 28 Dob i spol bolesnika . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 28 Patološka stanja . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 28 Individualne prirođene biološke razlike . . . . 29 Individualne stečene razlike . . . . . . . . . . . . . . . 30 Tolerancija . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 30 Netolerancija . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 32
Nepoželjna djelovanja lijekova (nuspojave) 32 Interakcije lijekova . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 34
5. Doziranje lijekova, oblici lijekova, propisivanje lijekova na recept . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 39 Oblici lijekova i propisivanje . . . . . . . . . . . . . . . 41
Penicilin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 53
Cefalosporini . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 58 Monobaktami . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 59 Karbapenemi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 59 Aminoglikozidni antibiotici . . . . . . . . . . . . . . . . 59 Tetraciklini . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 60 Kloramfenikol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 60 Makrolidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 60 Metronidazol. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 61 Polipeptidni antibiotici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 61
Antituberkulotici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 61 Antifungici (antimikotici) . . . . . . . . . . . . . . . . . 62 Antivirusni lijekovi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 62 Antiseptici i dezinficijensi . . . . . . . . . . . . . . . . . 64 Podjela antiseptika i dezificijensa . . . . . . . . . 65 Dezinfekcija ruku . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 68 Sterilizacija . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 69
7. Lijekovi za liječenje zloćudnih bolesti i imunomodulatori . . . . . 71 Lijekovi za liječenje zloćudnih bolesti i imunomodulatori . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 72 Imunomodulatori . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 74 Imunosupresivi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 74
8. Lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav . . . . . . 77 Lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 78 Depresori središnjega živčanog sustava . . . 78 Opći anestetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 78 Hipnotici i anksiolitici. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 80 Benzodiazepini . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 81
Antikonvulzivi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 81 Antiepileptici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 81 Antiparkinsonici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 82
vii
9. Analgetici Analgetici-antipiretici, Psihofarmaci – psihotropni lijekovi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 85 Analgetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 86 Opioidni analgetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 86 Sintetički analgetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 88
Analgetici-antipiretici ili nesteroidni protuupalni lijekovi (NES-analgetici) . . . 88 Psihofarmaci − psihotropni lijekovi . . . . . . . . 91 Antipsihotici (psiholeptici) . . . . . . . . . . . . . . . . 91 Antidepresivi (psihoanaleptici) . . . . . . . . . . . . 92
10. Lokalni anestetici . . . . . . . . . . . . . 95
13. Diuretici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 123 Diuretici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 124 Diuretici proksimalnih tubula . . . . . . . . . . . . . 124 Diuretici Henleove petlje . . . . . . . . . . . . . . . . . 124 Diuretici distalnih tubula . . . . . . . . . . . . . . . . . 125 Diuretici koji čuvaju kalij . . . . . . . . . . . . . . . . . . 125 Osmotički diuretici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 126
14. Lijekovi za dišni sustav. Lijekovi koji djeluju na probavni sustav . . . . . . . . . . . . . . 127 Lijekovi koji djeluju na dišni sustav . . . . . . . 128 Bronhodilatatori . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 128 Antitusici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 129
Lokalni anestetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 96
Centralni antitusici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 129 Periferni antitusici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 129
11. Autonomni živčani sustav . . . . 101
Lijekovi koji djeluju na probavni sustav . . . 130
Anatomske i fiziološke značajke autonomnoga živčanog sustava . . . . . . 102
Antacidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 130 Antagonisti histaminskih H2-receptora . . . 131 Inhibitori protonske crpke . . . . . . . . . . . . . . . 131 Lijekovi koji oblažu ulkus . . . . . . . . . . . . . . . . 131 Antikolinergici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 132 Prostaglandini . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 132
Ekspektoransi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 129
Neurotransmitori . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 103 Parasimpatomimetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 105 Direktni agonisti kolinergičnih receptora . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 105 Indirektni agonisti kolinergičnih receptora . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 107
Antagonisti (blokatori) kolinergičnih receptora . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 108 Antimuskarinske tvari . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 108 Blokatori neuromuskularnih veza . . . . . . . . 108
Simpatomimetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 108 Noradrenalin i adrenalin . . . . . . . . . . . . . . . . . 108 Adrenergični receptori . . . . . . . . . . . . . . . . . . 109 Ostali agonisti adrenergičnih receptora . . 111
Antagonisti (blokatori) adrenergičnih receptora . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 113 Blokatori α-adrenergičnih receptora . . . . . . 113 Blokatori β-adrenergičnih receptora . . . . . . 113
Lijekovi za liječenje ulkusne bolesti . . . . . . . 130
Laksativi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 132 Antidijaroici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 133 Emetici i antiemetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 133
15. Lijekovi koji djeluju na bolesti krvi i krvotvornih organa . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 137 Lijekovi koji djeluju na bolesti krvi i krvotvornih organa . . . . . . . . . . . . . . . . . . 138 Antianemici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 138 Sideropenične anemije . . . . . . . . . . . . . . . . . . 138 Megaloblastične anemije . . . . . . . . . . . . . . . . 139 Eritropoetin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 139
Antikoagulansi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 139
12. Lijekovi koji djeluju na bolesti srca i krvnih žila . . . . . . . 115 Lijekovi koji djeluju na bolesti srca i krvnih žila . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 116 Antiaritmici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 116 Lijekovi za liječenje angine pektoris . . . . . . 117 Kardiotonici. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 118 Antihipertenzivi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 119 Statini . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 121
Heparin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 141 Peroralni antikoagulansi . . . . . . . . . . . . . . . . . 141 Inhibitori agregacije trombocita . . . . . . . . . 141 Fibrinolitici (trombolitici) . . . . . . . . . . . . . . . . 142
Hemostatici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 142 Opći hemostatici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 142 Lokalni hemostatici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 143
Sredstva za nadomještanje krvi . . . . . . . . . . . 143
16. Histamin i antihistaminici . . . . . 145 Histamin i antihistaminici . . . . . . . . . . . . . . . . 146 Histamin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 146
viii
FARMAKOLOGIJA za srednje škole
Antihistaminici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 147
Spolni hormoni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 160
Antagonisti H1-histaminskih receptora . . . 147
Ženski spolni hormoni . . . . . . . . . . . . . . . . . . 160 Muški spolni hormoni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 161
17. Lijekovi za kožu i sluznice . . . . . 151 18. Hormoni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 155 Hormoni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 156 Hormoni štitnjače . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 156 Štitnjača . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 156 Paratireoidni hormon . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 157 Kalcitonin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 157
Hormoni kore nadbubrežne žlijezde . . . . . . 162 Kortikosteroidi . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 162
Abecedni popis lijekova odobrenih u Republici Hrvatskoj, ožujak 2011.. . . . . . . 167 Kazalo pojmova . . . . . . . . . . . . . . 181
Hormoni gušterače . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 157 Antidijabetici . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 158 Glukagon . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 159
Pojmovnik . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 191
ix
Pitanja za učenje i ponavljanje 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.
6
Što je farmakologija? Što je lijek? Mogu li lijekovi djelovati kao otrov i o čemu to ovisi? Kako se dijeli farmakologija? Što je farmakokinetika? Što je farmakodinamika? Kako se dobivaju lijekovi? Kakvi mogu biti nazivi lijekova? Koje su vrste liječenja lijekovima? Što je etiološka terapija?
FARMAKOLOGIJA za srednje škole
2. Uloga farmakologije u obrazovanju medicinske sestre
Ciljevi 2. poglavlja Kad proučite ovo poglavlje trebali biste moći: definirati ulogu medicinske sestre u farmakoterapiji navesti koje značajke bolesnika utječu na pravilnu provedbu terapije definirati neželjene učinke koji se mogu pojaviti tijekom terapije navesti čimbenike koji će doprinijeti uspjehu liječenja definirati rezultate mogućih interakcija pri usporednoj primjeni dvaju ili više lijekova istodobno.
7
Terapija tuberkuloze je dugotrajna (6 mjeseci) i kompleksna. Danas se redovito provodi, prema općeprihvaćenom sustavu SZO-a, četverostruka terapija izravnoga nadziranog liječenja kratkoga trajanja, tzv. DOTS (Directly observed treatment short course), uz daljnje praćenje ishoda provedenog liječenja. Liječenje započinje antituberkuloticima pr vog reda, a to su: izoniazid, rifampicin, pirazinamid, etambutol i streptomicin. Nakon razvoja rezistencije na primijenjene antituberkulotike uvode se u terapiju rezer vni antituberkulotici: kanamicin, amikacin, kapreomicin, cikloserin i paraaminosalicilna kiselina.
!
Za one koji žele znati više Tuberkuloza je od davnina poznata ljudskom rodu i u pojedinim povijesnim razdobljima (npr. 18. i 19. stoljeće u Europi) bila je najčešći uzrok smrti. Zahvaljujući lijekovima koji su uvedeni u terapiju, tuberkuloza se sredinom 20. stoljeća uspješno liječila. Međutim posljednjih dvaju desetljeća morbiditet od tuberkuloze ponovno je u porastu, tako da je Svjetska zdravstvena organizacija pozvala na uzbunu smatrajući da je bolest izmakla kontroli u mnogim zemljama (posebice Trećeg svijeta: jugoistočna Azija, subsaharska Afrika) i ponovno postala vodećim uzrokom smrti. Od tuberkuloze godišnje oboli 8 milijuna ljudi, od kojih umre 3 milijuna, i to ljudi najproduktivnije dobi (od 15 do 49 godina). U Hrvatskoj je incidencija tuberkuloze srednje visoka i iznosi 26/100.000 stanovnika (između 1910. i 1930. incidencija je bila 508/100.000). Porastu broja oboljelih od tuberkuloze pridonose bolesti moderne civilizacije: šećerna bolest, zloćudne bolesti, kronične bolesti (reumatske, oštećenja bubrega), bolesti sa suprimiranim imunosustavom (AIDS), te stanja vezana uz rizična ponašanja (droga, alkohol, pušenje).
Antifungici (antimikotici) Kemoterapijska sredstva kojima se djeluje na gljivice jesu antifungici ili antimikotici. Zaraze gljivicama mogu biti površinske ili sistemne. Predisponirajući čimbenik za razvoj gljivičnih infekcija jest terapija antibioticima širokoga spektra ili imunosupresivima. U liječenju gljivičnih zaraza rabe se: nistatin, koji ima široki antimikotički spektar, ali uglavnom služi u liječenju kandidijaze lokalno na sluznici probavnog sustava. Antifungik amfotericin je sličan nistatinu. Učinkovit je za većinu gljivičnih zaraza. Primjenjuje se iv. Nuspojave su česte: nefrotoksičnost, alergija i dr. Azoli imaju široki antimikotički spektar. Primjenjuju se lokalno, per os, a neki i iv. (flukonazol). Preparati su: ketokonazol, mikonazol, flukonazol i itrakonazol. Antimikotik flucitozin dobro djeluje na kvasnice. Primjenjuje se per os, a terbinafin fungicid za dermatofite primjenjuje se topikalno i per os.
62
FARMAKOLOGIJA za srednje škole
!
Za one koji žele znati više Neki od značajnih primjera virusa i bolesti koje oni izazivaju jesu: • DNK virusi: poksvirusi (male boginje) , herpesvirusi (varicella, varicella-zoster, herpes, inf. mononukleoza), adenovirusi (faringitis, konjunktivitis), papilomavirusi (bradavice); • RNK virusi: ortomiksovirusi (gripa), paramiksovirusi (ospice, mumps), rubelavirusi (rubeola), rabdovirusi (bjesnoća), pikornavirusi (meningitis, poliomijelitis), retrovirusi (AIDS, T-stanična leukemija), arenavirusi (meningitis, Lassa-groznica), hepadnavirusi (serumski hepatitis), arbovirusi (encefalitis i razne groznice, poput žute groznice). Vežuće mjesto na virusu jest polipeptidni omotač. Na stanicu domaćina virus se veže za sastavne dijelove njezine membrane, poput ionskih kanalića, receptora za neurotransmitore ili hormone, integralne glikoproteine i sl. (tako se npr. virus bjesnoće veže za nikotinski receptor u mišićnoj pločici, virus AIDS-a za CD4 (T4) molekulu na limfocitima T, virus T-stanične leukemije za interleukin 2-receptor na limfocitima T i dr.). Nakon ulaska u stanicu nukleinska kiselina virusa koristi se staničnim metabolizmom za sintezu proteina i stvaranje novih virusnih čestica. DNK virusi većinom (osim virusa velikih boginja) ulaze u jezgru stanice domaćina, prave transkripciju svoje DNK na mRNK s pomoću RNK polimeraze stanice domaćina i stvaraju nove viruse. RNK virusi u svoju replikaciju ne uključuju jezgru stanice domaćina, dok RNK retrovirusi (npr. AIDS) sadržavaju enzim obratnu transkriptazu koja pravi DNK kopiju virusne RNK. Ta se DNK kopija integrira u genom stanice domaćina i usmjerava stvaranje novih virusnih čestica. Klinički simptomi virusne zaraze postaju vidljivi tek kod uznapredovale replikacije virusa.
Antivirusni lijekovi Virusi su vrlo mali infektivni agensi sastavljeni od nukleinskih kiselina (RNK ili DNK) omotani proteinskom ovojnicom (kapsidom). Protein može biti antigen. Neki virusi imaju i lipoproteinski omotač koji može sadržavati antigene virusne glikoproteine kao i fosfolipide koji potječu od prolaska kroz staničnu membranu ili membranu stanice u koju ulaze. Neki virusi sadržavaju i enzime koji započinju njihovu replikaciju. Virusi su unutarstanični paraziti koji nemaju vlastiti metabolizam, nego se koriste metaboličkim procesima stanica domaćina u koje ulaze i koje zaraze. Mehanizam djelovanja antivirusnih lijekova može biti inhibicija: • ulaska virusa u stanicu i stvaranjem virusne ovojnice (amantadin, imunoglobulini) • DNK-polimeraze, čime onemogućuju transkripciju virusnog genoma (aciklovir, ganciklovir, valaciklovir) • sinteze virusne mRNK (interferoni) • virusnih specifičnih enzima • proteaze Antiinfektivi
63
Medicinska sestra treba ... • za akutnu blagu i umjereno jaku bol imati pri ruci NES-analgetik (paracetamol, ibuprofen i sl.). Ako je pacijent uzeo aspirin, treba paziti na moguću alergiju i krvarenja u probavnom sustavu.
90
• derivati aminofeniloctene kiseline (diklofenak) • oksikami (piroksikam, tenoksikam). NUSPOJAVE. Veliki dio neželjenih reakcija na lijekove posljedica su uzimanja analgetika-antipiretika ili NES-analgetika. Najčešći su gastrointestinalni poremećaji poput dispepsija, proljeva, mučnina i povraćanja. Pri kroničnom uzimanju česte su gastrične lezije s opasnošću od krvarenja, kao posljedica ukidanja citoprotektivnog učinka prostaglandina PGE2 na želučanu sluznicu. Najveći je rizik takvih učinaka pri uzimanju piroksikama i acetilsalicilne kiseline u 7 % ljudi, manji kod diklofenaka i naproksena, a najmanji kod ibuprofena i paracetamola. Alergijske reakcije također su učestale pri uporabi lijekova te skupine (0,2 % ljudi je alergično na aspirin). TERAPIJSKA PRIMJENA. Analgetici-antipiretici ili NES-analgetici indicirani su kao analgetici kod boli slabijeg intenziteta. Za kraću analgeziju pri akutnoj boli slabijeg ili srednje jakog intenziteta prikladni su acetilsalicilna kiselina, paracetamol i ibuprofen. Za dulju i jaču analgeziju, osobito pri kroničnoj boli, diflunisal, naproksen, piroksikam ili diklofenak. Maloj se djeci acetilsalicilna kiselina ne daje zbog mogućeg neželjenog djelovanja. Za sniženje povišene tjelesne temperature najviše se rabi paracetamol, jer ne podražuje želučanu sluznicu. Može se davati i djeci. Kao protuupalni lijekovi kod akutnih ili kroničnih upala (npr. reumatoidnog artritisa, upale vezivnoga tkiva i sl.) primjenjuju se nesteroidni protuupalni lijekovi u većim dozama od onih koje se rabe za postizanje same analgezije. Trajanje terapije često je dulje, a pojava neželjenih učinaka češća. Postoje značajne individualne razlike u reagiranju na pojedine članove te skupine lijekova i u njihovu podnošenju. Salicilati produljuju vrijeme krvarenja acetilacijom ciklooksigenaze u trombocitima i inhibicijom sinteze tromboksana. Jedna doza acetilsalicilne kiseline od 0,3 g produljuje vrijeme krvarenja tijekom 4–7 dana. Zato treba prekinuti uzimanje acetilsalicilne kiseline tjedan dana prije operacije. To djelovanje iskorištava se za profilaksu koronarne i cerebralne tromboze. Na tržištu se nalaze kombinacije napravljene uz pretpostavku da dva do tri analgetika-antipiretika u kombinaciji (paracetamol, propifenazon) razviju sinergistički učinak. Uz to se takvim pripravcima dodaju i lijekovi drugih farmakodinamskih skupina: opioidni analgetici (kodein) ili ekscitator središnjega živčanog sustava (kofein). Međutim, kliničkim ispitivanjima nije dokazana opravdanost takvih kombinacija. U nas se na tržištu nalaze kombinacije analgetika-antipiretika navedene u tablici 9-1.
FARMAKOLOGIJA za srednje škole
Tablica 9-1. Kombinacije analgetika-antipiretika Zaštićeni naziv Caffetin Kofan Plivadon Saridon
!
mg pro dosi paracetamol
propifenazon
kodein
kofein
250 200 210 250
210 200 250 150
10 — 10 —
50 50 25 50
Za one koji žele znati više U narodu se od davnine rabila kora vrbe (Cortex Salicilis) kao sredstvo za sniženje povišene tjelesne temperature. Nakon što je iz nje izolirana aktivna tvar, salicilna kiselina, sintetizirana je i acetilsalicilna kiselina i još 1897. uvedena u terapiju. Od toga vremena pronađene su brojne supstancije slična djelovanja, ali acetilsalicilna kiselina, poznata u svijetu po svojem prvom zaštićenom nazivu Aspirin, do danas je najčešće rabljeni lijek iz skupine analgetika-antipiretika.
!
Za one koji žele znati više
Noviji nesteroidni protuupalni lijekovi Noviji COX-2 inhibitori poput celekoksiba (Celebrex) čini se da imaju sljedeće prednosti: smanjena je učestalost gastričnih ulceracija tijekom dugotrajnije primjene, mali ili nikakav utjecaj na agregaciju trombocita, dulje trajanje učinka od aspirina, paracetamola i ibuprofena. Međutim, u protuupalnom i analgetičkom djelovanju nemaju prednosti pred ostalim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, a skuplji su.
Psihofarmaci − psihotropni lijekovi Psihofarmaci su lijekovi koji liječe ili ublažuju psihičke poremećaje i bolesti. Glavno područje terapije psihofarmacima jesu poremećaji iz skupine shizofrenih bolesti i sličnih stanja tzv. afektivno-manično-depresivnih bolesti. Psihofarmaci kojima se liječi shizofrenija nazivaju se neurolepticima ili antipsihoticima, dok se depresije liječe antidepresivima.
Antipsihotici (psiholeptici) To je skupina psihofarmaka koji izazivaju neuroleptički sindrom: psihomotorno kočenje i afektivnu indiferentnost bez guAnalgetici, analgetici − antipiretici, psihofarmaci
91
Sažetak 17. poglavlja Koža i sluznice zaštitni su omotači tijela. Oni čine branu ulasku štetnih tvari i mikroorganizama u tijelo. Građa kože: epidermis sa stratus corneum na površini, dermis i subkutis. Prolazak lijekova kroz kožu ovisi o mjestu primjene lijeka, o mogućoj prisutnoj upali i obliku primijenjenog lijeka. Lijekovi kojima se liječe patološke promjene na koži jesu: protektivi, antipruriginoza, antiseptici, antibiotici, kemoterapeutici, kortikosteroidi, lijekovi za liječenje psorijaze. Lijekovi za sluznice su i adstringensi i ljekovite sluzi.
Pitanja za učenje i ponavljanje 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7.
154
Kako je građena koža? Koji sloj kože otežava prolazak lijekovima u organizam? Na kojim se dijelovima kože lijekovi lakše resorbiraju? Koje su značajke psorijaze? Čime se liječi psorijaza? Koji se lijekovi primjenjuju na sluznice? Čemu služe ljekovite sluzi?
FARMAKOLOGIJA za srednje škole
18. Hormoni Sadržaj Hormoni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 156 Hormoni štitnjače . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Štitnjača . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Hormoni gušterače . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Spolni hormoni . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . Hormoni kore nadbubrežne žlijezde. . . . . . .
156 156 157 160 162
Ciljevi 18. poglavlja Kad proučite ovo poglavlje trebali biste moći: definirati ulogu žlijezda s unutarnjim lučenjem objasniti ulogu štitnjače i način na koji je regulirana njena funkcija objasniti (paratireoidne) doštitnjačne žlijezde i njihovu funkciju objasniti ulogu gušterače i njezinih hormona opisati šećernu bolest (diabetes mellitus) i njezine značajke definirati antidijabetike: inzulin i oralne antidijabetike objasniti što je glukagon i njegovu ulogu u metabolizmu definirati spolne hormone i podjelu na temelju biološke aktivnosti objasniti ulogu ženskih spolnih hormona objasniti ulogu muških spolnih hormona objasniti ulogu hormona kore nadbubrežne žlijezde.
155
Pojmovnik anafilaktični šok – najteži oblik anafilaktične (alergijske) reakcije s naglim padom kr vnog tla ka. Zahtijeva brzu inter venciju! analgezija – bezbolnost angioedem – alergijska reakcija s oteklinama usnica, očnih vjeđa i jezika ascites – na kupljanje tekućine u peritonejskoj šupljini ataksija – drhtavi pok reti i nesiguran hod zbog za kazivanja mozga u regu laciji držanja tijela i smjera pok reta nogu azoospermija – nestanak spermija u sjemenoj tekućini bronhodilatator – sredstvo koje širi dišne puteve opuštanjem glat kih mišića bronha cijanoza – ljubičasto obojenje vid ljivih sluznica kao posljedica nedovoljne opskrbe krvi kisikom diabetes mellitus – šećerna bolest dismenoreja – bolna mjesečnica dispneja – otežano disanje embolija – ugrušak, zrak, masnoća ili dr. strano tijelo koje putuje kr votokom
ginekomastija – prekomjereno razvijene dojke u muškaraca glaukom – povišen intraoku larni tlak koji može dovesti do sljepoće glija-stanice – različite stanice (oligodendrociti, astrociti, i dr.) koje čine veziv no tkivo mozga i kra lježnične moždine glomerulonefritis – sve bolesti bubrega u koje su uk ljučeni glomeru li hemolitička anemija – nastaje zbog razaranja eritrocita (posljedica djelovanja toksičnih tvari, autoimunosti, abnormalnosti hemoglobina i dr.) homeostaza – fiziološki proces kojim organizam održava unutar sebe rav notežu – equilibrium (kr vni tlak, tjelesnu temperaturu, acido-baznu rav notežu i dr.) usprkos promjenama vanjskih uv jeta hipotenzija – stanje s vrlo niskim tla kom hirzutizam – pojačana dla kavost u žena kao posljedica prevelikog lučenja androgena idiosinkrazija – nasljedna kva litativ no nenormalna reakcija na lijek
endokarditis – upa la endokarda i srčanih za lista ka
IL2 (interleukin 2) – proteinske moleku le iz porodice citokina koje stimu liraju limfocite T na uništavanje zloćudnih stanica
endometrioza – prisutnost tkiva sličnog sluznici endometrija na drugim mjestima u zdjelici
ionoforeza – tehnika unosa iona lijeka kroz kožu, čime prodire dublje u tijelo
enterohepatična cirkulacija – kruženje lijeka na kon apsorpcije u crijevima između jetre i crijeva
ishemija – nedovoljna opskrba kr vlju dijelova tijela zbog suženja kr vnih žila ili zaprjeka u krvnoj žili
euforija – dobro, vedro i optimistično raspoloženje
karcinomatoza – širenje karcinoma limfom i kr vlju po tijelu
feok romocitom – tumor srži nadbubrežne žlijezde koji nekontrolirano luči adrena lin i noradrena lin
kardiogeni šok – posljedica reducirane aktivnosti srca kao kod infarkta miokarda ili plućne embolije
flebitis – upa la venske stijenke
kinetoze – bolesti kretanja (»morske bolesti«)
GI – gastrointestinalni (probav ni) sustav
Pojmovnik
191