NASTEROL Nasterol (Finasteride) es un compuesto 4-azasteroide sintético, un inhibidor de la alfa 5-reductasa esteroideo tipo II especifico. Esta última enzima cataliza la conversión de la testosterona a 5-dihidrotestosterona (DHT), andrógeno muchas veces más potente. Su estructura molecular es la siguiente;
Finasteride es un polvo cristalino blanco con un punto de fusión cerca de 250 ºC, soluble en cloroformo y en solventes más bajos del alcohol, pero es prácticamente insoluble en agua. . Farmacología Clínica: El desarrollo y crecimiento de la glándula prostática depende de un potente andrógeno, la DHT. Este andrógeno se origina de la conversión de testosterona a esta sustancia gracias a la acción de la alfa 5 reductasa, la cual se encuentra en la glándula prostática, en la piel y el hígado. Posterior a esto, la DHT se une al receptor androgenico en el núcleo de las células de estos órganos. Nasterol es un inhibidor específico de la alfa 5-reductasa, a la cual se une formando un
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complejo enzimático estable, inhibiendo a la enzima y por ende la conversión de Testosterona a DHT. Finasteride no se une al receptor de andrógenos. En el hombre, la administración de una dosis oral 5-mg de Nasterol produce una reducción rápida en la concentración del suero DHT, con el efecto máximo observado 8 horas después de la primera dosis. La supresión de DHT se mantiene a través del intervalo de dosificación de 24 horas y con el tratamiento continuado. La dosificación diaria de Nasterol mg/día por periodos prolongados de tiempo (4 años o más) es capaz de reducir la concentración de DHT en suero aproximadamente 70%.
Si se suspende nasterol en voluntarios sanos que lo
tomaron por 14 días, los valores retornan a valores pretratamiento en 2 semanas. La biodisponibilidad mediana de la droga después de una dosis oral de 5 mg es de 65 % (rango 34-108 %). Su volumen de distribución es de 76 litros (44-96 litros). Nasterol tiene una fase lenta de acumulación, lo que significa que tiene niveles plasmáticos más altos después de varias dosis contínuas. Cruza la barrera hematoencefalica, pero no se distribuye preferencialmente en el líquido cefalorraquideo. Metabolismo y excreción: Es extensamente metabolizado en el hígado, vía enzimas del citocromo P-450 3A4. Se identifican dos metabolitos, pero con una actividad inhibitoria de la alfa 5 reductasa menor del 20 %. En hombres sanos, la aclaración plasmática de nasterol es de 165 ml/min, con una vida media de eliminación plasmática de 6 horas. Aproximadamente el 40 % se excreta por la orina como metabolitos, y 60 % en las heces. Estudios Clínicos: Un estudio multicentrico de seguridad y eficacia de Finasteride por 4 años en pacientes de 45 a 78 años con síntomas moderados a severos de hiperplasia prostática, con aumento del tamaño prostático por examen digital rectal, mostró
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un disminución en el puntaje de síntomas relacionados con la hiperplasia, evidente ya a un año de tratamiento, comparado con el grupo placebo (Figura 1) Figura 1 Puntaje de Síntomas
Otro estudio, comparando Finasteride con placebo, el uso de este inhibidor de la alfa 5 reductasa fue asociado a un riesgo perceptiblemente más bajo para retención aguda de orina, necesidad de la cirugía relacionada con la hiperplasia prostática (13.2% para el placebo contra 6.6% para Finasteride) con una reducción del 51% en el riesgo (34 al 63%) (Figura 2 y 3)
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Figura 2 Porcentaje de pacientes que fueron sometidos a cirugía (Incluyendo Resección Transuretral Próstata)
Figura 3 Porcentaje de pacientes que desarrollaron retención aguda de orina (Espontánea y precipitada)
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El uso de Finasteride también se asocia a un incremento en la tasa de flujo urinario máximo, y en una reducción del volumen prostático (figura 4). Figura 4 Volumen Prostático
Indicaciones: Nasterol está indicado para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna sintomática por que
Mejora los síntomas (disminuye el puntaje de síntomas)
Reduce el riesgo de retención aguda de orina
Reduce la necesidad de cirugía
Disminuye el volumen prostático
Aumenta la tasa de flujo urinario máximo
Estudios recientes demuestran que se puede asociar al bloqueantes alfa adrenergicos, potenciando el efecto terapéutico.
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Contraindicaciones y Precauciones: No debe tomar Nasterol si es alérgico a finasterida o cualquiera de sus componentes. El trastorno para el que se indica Nasterol sólo aparece en hombres, por lo que no deben tomarlo ni las mujeres ni los niños. Tenga especial cuidado con PROSCAR: Informe a su médico de sus problemas médicos actuales y pasados y de cualquier alergia que sufra. Nasterol sólo está destinado al tratamiento de la HPB en varones. Las mujeres no deben utilizar Nasterol cuando estén o pudieran estar embarazadas, ni tampoco deberían exponerse a Nasterol manipulando comprimidos triturados o partidos. Si el principio activo de Nasterol se absorbe después del uso oral o a través de la piel por una mujer que está embarazada de un feto varón, éste puede nacer con anormalidades en sus órganos sexuales. Si la embarazada llegó a estar en contacto con el ingrediente activo de Nasterol debe consultar al médico. Los comprimidos de Nasterol están recubiertos y ello prevendrá el contacto con el ingrediente activo durante su manejo normal, siempre que los comprimidos no se aplasten o rompan. Si tiene alguna duda, pregunte a su médico. La HPB se desarrolla durante un periodo de tiempo prolongado. A veces los síntomas mejoran enseguida pero quizá tenga que tomar Nasterol durante al menos seis meses para comprobar si mejoran sus síntomas. A pesar de que no tenga sensación de mejoría o cambio en los síntomas, la terapia con Nasterol puede reducir el riesgo de retención aguda de orina y por tanto la necesidad de cirugía. Deberá acudir a su médico con regularidad para que le someta a revisiones periódicas y valore su evolución. Aunque la HPB no es cáncer ni provoca cáncer, los dos procesos pueden existir al mismo tiempo. Sólo un médico puede evaluar los síntomas y sus posibles causas. 6
Nasterol puede disminuir los niveles del antígeno prostático especifico (APE, es una sustancia del organismo que aumenta cuando la próstata crece y puede causar obstrucción). Si le han hecho una prueba de APE, dígale a su médico que está tomando Nasterol. Nasterol se puede tomar con o sin alimentos. Reacciones adversa: Como todos los medicamentos, Nasterol puede tener efectos adversos. Estos son poco frecuentes y no aparecen en la mayoría de los casos. Entre los efectos secundarios están: Aparato reproductor y trastornos mamarios Frecuentes (>1/100, <1/10): impotencia (imposibilidad de tener una erección) y disminución de la cantidad de semen expulsado en el acto sexual. Esta disminución en la cantidad de semen no parece alterar el funcionamiento sexual normal. Infrecuentes (>1/1.000, <1/100): hinchazón y aumento de la sensibilidad mamaria y problemas con la eyaculación. Raros (>1/10.000, <1/1.000): dolor testicular. Trastornos psiquiátricos Frecuentes (>1/100, <1/10): reducción del deseo sexual. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo Infrecuentes (>1/1.000, <1/100): erupción cutánea. Trastornos del sistema inmune Raros (>1/10.000, <1/1.000): reacciones de tipo alérgico incluyendo hinchazón de los labios y la cara y picor.
POSOLOGÍA. 1 TABLETA DIARIA. 7