Modulo IV Perfil del Producto

Departamento de Entrenamiento

M贸dulo IV: Perfil del Producto

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Módulo III: Perfil del Producto PERFIL DEL PRODUCTO. Principio Activo: Nebivolol.

Concentración: 2,5; 5; 10 mg.

Presentación: 30 comprimidos. Muestra Médica: 1 comprimido.

INDICACION. • Hipertensión Arterial (HTA).

• Insuficiencia Cardiaca Crónica (ICC).

MECANISMO DE ACCION. El NEBIVOLOL es un nuevo antagonista potente y selectivo de los receptores β1 adren érgicos con propiedades vasodilatadores mediadas por el óxido nítrico.

Se comercializa en 45 países desde que fue aprobado por primera vez en Holanda en 1995.

Actualmente está aprobado por la EMEA (autoridad sanitaria de la Unión Europea) y la FDA. El Nebivolol es un racemato de dos enantiómeros iguales: d-nebivolol y l-nebivolol.

Nebivolol. Fórmula Química.

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Módulo III: Perfil del Producto La porción d-nebivolol es un potente bloqueante β1 selectivo y la rama l-nebivolol tiene propiedades vasodilatadoras dependiente del endotelio a través de la liberación de óxido nítrico.

Nebivolol es un betabloqueante altamente selectivo debido a que tiene una afinidad 321 veces mayor por los receptores β1 localizados en el miocardio humano que por los receptores β2 localizados en las paredes de los bronquios, arterias y páncreas. Su alta cardioselectividad, explica sus mínimos efectos sobre la reactividad bronquial en pacientes asmáticos y la carencia de efectos sobre la sensibilidad a la insulina en pacientes diabéticos.

A nivel vascular, Nebivolol produce vasodilatación, por la liberación de óxido nítrico a nivel del endotelio arterial, lo cual contribuye al control de la presión arterial y al mejoramiento de la función ventricular izquierda en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.

Nebivolol tiene un efecto antioxidante similar al Carvedilol e inhibe la agregación plaquetaria (a diferencia de Carvedilol y otros betabloqueantes) por la acción del óxido nítrico, lo cual lo hace más adecuado para el tratamiento de la enfermedad coronaria.

Por la liberación de óxido nítrico, mejora la función endotelial e inhibe el crecimiento de la capa media de las arterias coronarias, lo cual produce vasodilatación y contribuye a estabilizar las placas de ateroma, evitando que éstas generen trombos que obstruyen totalmente el flujo arterial.

En pacientes con Hipertensión Arterial, el Nebivolol es: - Tan efectivo como el Atenolol produciendo menos bradicardia.

- Similar a Lisinopril pero es más rápido en alcanzar los niveles deseados de presión arterial - En dosis de 5 mg/día es superior a Enalapril 10 mg/día para reducir la presión arterial diastólica (la más perjudicial a nivel cardíaco y renal).

- Similar a Amlodipina y Nifedipina con mejor tolerabilidad que ambos.

En pacientes con Insuficiencia Cardíaca Crónica, Nebivolol: - Reduce la mortalidad y la tasa de hospitalización en pacientes con deterioro de la función ventricular, en pacientes hospitalizados recientemente por insuficiencia cardíaca y en mayores de 70 años - Mejora la función ventricular izquierda - Incrementa la tolerancia al ejercicio - Es tan efectivo y bien tolerado como Carvedilol en pacientes con disfunción ventricular severa.

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- mejora la reserva del flujo coronario en pacientes con miocardiopatía dilatada idiopática.

Al respecto, el estudio SENIORS evaluó el Nebivolol en más de 2.000 pacientes > 70 años con insuficiencia cardíaca crónica y demostró una reducción estadísticamente significativa del 14% en la tasa de mortalidad y hospitalización.

Otro estudio, el estudio ENECA, evaluó el Nebivolol en pacientes > 65 años con insuficiencia cardíaca crónica, fracción de eyección < 35% y clase funcional II-IV; este trabajo demostró una mejora estadísticamente significativa de la función ventricular izquierda.

En pacientes con Insuficiencia Cardíaca Crónica estable, el tratamiento betabloqueante, siempre debe comenzarse con dosis mínimas e ir aumentándolas lentamente con un control clínico estricto para evitar empeoramiento de la insuficiencia cardíaca. Por este motivo, Nebivolol se presenta en comprimidos ranurados de 2,5 mg; 5 mg y 10 mg.

Se recomienda iniciar el tratamiento con la menor dosis posible: 1,25 mg/24 h., aumentar la dosis cada 1-2 semanas a 2,5 mg/24 h, y posteriormente a 5 mg/24 h. Dosis máxima 10 mg/24 h.

El Nebivolol al igual que cualquier betabloqueante, está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca aguda o crónica descompensada puesto que puede agravar el cuadro.

FARMACOCINÉTICA. Ambos enantiómeros de Nebivolol son rápidamente absorbidos después de su administración oral. La absorción de Nebivolol no se afecta por la comida; nebivolol se puede administrar con o sin comida.

Nebivolol se metaboliza en el hígado. La biodisponibilidad oral de nebivolol es del 12% en metabolizadores rápidos y virtualmente completa en metabolizadores lentos.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN. La dosis es de un comprimido (5 mg) al día, preferentemente a la misma hora del día. Los comprimidos pueden tomarse durante las comidas.

El efecto de descenso de la presión arterial es evidente después de 1-2 semanas de tratamiento.

En algunos casos, el efecto óptimo se alcanza solo tras 4 semanas de tratamiento.

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Módulo III: Perfil del Producto Los beta-bloqueantes pueden utilizarse solos o con otros agentes antihipertensivos como la hidroclorotiazida en dosis de 12,5 - 25 mg.

El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable debe iniciarse con un aumento gradual de la dosis hasta alcanzar la dosis óptima e individual de mantenimiento.

Los pacientes deben tener una insuficiencia cardiaca crónica estable sin insuficiencia aguda durante las últimas 6 semanas.

En pacientes en tratamiento con medicamentos cardiovasculares incluyendo diuréticos y/o digoxina y/o IECAs y/o antagonistas de la angiotensina II, la dosis de estos medicamentos debe quedar establecida durante las 2 semanas previas al inicio del tratamiento con Nebivolol.

El ajuste de la dosis inicial debe realizarse de acuerdo a la siguiente pauta a intervalos semanales o bisemanales según la tolerabilidad del paciente: 1,25 mg de Nebivolol, incrementado a 2,5 mg de nebivolol una vez al día, seguido de 5 mg una vez al día y finalmente 10 mg una vez al día.

La dosis máxima recomendada es de 10 mg de Nebivolol una vez al día.

El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable con Nebivolol es generalmente un tratamiento de larga duración.

No se recomienda interrumpir bruscamente el tratamiento con Nebivolol, ya que esto podría llevar a un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardíaca.

CONTRAINDICACIONES. • • • • • • • • • •

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Insuficiencia hepática o función hepática alterada.

Embarazo y lactancia.

Insuficiencia cardiaca aguda o descompensada, shock Enfermedad del seno, incluyendo bloqueo seno-atrial.

Bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado (sin marcapasos).

Antecedentes de broncoespasmo y asma bronquial.

Feocromocitoma no tratado.

Acidosis metabólica.

Bradicardia (frecuencia cardiaca inferior a 60 latidos/minuto)

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Módulo III: Perfil del Producto • Hipotensión (presión arterial sistólica < 90 mmHg).

• Alteraciones graves de la circulación periférica.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS. En general, los antagonistas beta-adrenérgicos no deben utilizarse en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) no tratada, a menos que su estado esté estabilizado.

Cuando es necesario suspender el tratamiento en pacientes con cardiopatía isquémica, los antagonistas beta-adrenérgicos deben ser discontinuados gradualmente, p. ej. en 1-2 semanas.

REACCIONES ADVERSAS. Las reacciones adversas más frecuentes con Nebivolol fueron bradicardia, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca, hipotensión postural, intolerancia al medicamento, bloqueo atrioventricular de primer grado, etc.

PRESENTACION. - Comprimidos ranurados de 2,5; 5 y 10 mg - Original de Venta: Envases de 30 comprimidos cada uno.

- Muestra Médica: Envases de 1 comprimido cada uno.