9 Edição #09 OUTUBRO 2018 Distribuição Gratuita para Profissionais de Saúde
Nootropia Agentes?
SAÚDE E VIDA
www.aformulabr.com.br
Sarcopenia e hipogonadismo
Saiba mais
Vitamina D Visão do prescritor
Anti inflamatórios
Tratamento
O uso tópico como opção
SAÚDE E VIDA
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EDITORIAL Prezado(a) prescritor(a), Com a chegada do fim do ano, é tempo de concluir as metas já traçadas, preparar a lista dos novos desafios e viver um outro ciclo. Os objetivos podem até mudar, mas que os princípios como a ética, o profissionalismo e o comprometimento nos acompanhem sempre. Continuaremos prezando pela inovação, apresentando ao mercado o que há de melhor no segmento e confiança, a base de tudo o que fazemos. E assim devemos seguir, buscando melhorar cada vez mais todo o nosso escopo de trabalho, com a missão de levar mais qualidade de vida para você e toda sua família. Hoje, como uma rede de quase 80 unidades espalhadas por todo o Brasil, queremos continuar honrando o nosso slogan: “Especialista em você”. Esperamos que esse fim de ano seja marcado por metas alcançadas e muitas conquistas e que estejamos juntos mais uma vez. Boa leitura e até a próxima. Equipe A Fórmula
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REVISTA A FÓRMULA # EDIÇÃO 9
EDIÇÃO
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ÍNDICE
OUTUBRO/2018
Palavra do especialista GEL TRANSDÉRMICO Farmácia magistral: possibilidades Formas farmacêuticas
12 Anti-inflamatórios tópicos
Agentes nootrópicos
15 Vitamina D
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Sarcopenia e hipogonadismo
de 25 Déficit crescimento
30 Outras opções de formulações
Projeto Gráfico: Argolo Studio Design Diretor de Arte Edu Argolo [eduargolo@gmail.com]
SAÚDE E VIDA
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PALAVRA DO ESPECIALISTA No mundo atual, onde a tecnologia avança a passos acelerados, a arte da medicina não poderia ser diferente. Curar às vezes, consolar e aliviar sempre.
Dra. Beatriz Fracasso CREMEB 7518 Formação em Medicina iniciada em Havard University, Escola de Medicina UFRS e concluída na Escola Bahiana de Medicina. Pós graduação em Reumatologia no Hospital das Clínicas Rio Grande do Sul. Foi Diretora Técnica do Hospital Aristides Maltês. Agente da ONU para refugiados. Fundadora da Sociedade de Osteoporose da Bahia. Diretora da Clínica Reumática em Salvador, Especialista em Ortomolecular, Farmacêutica pela UFRS. Atende em Salvador, Irecê e Seabra.
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As fórmulas magistrais estão presentes desde os primórdios da medicina e acompanha na atualidade o avançar de novas estratégias terapêuticas para manejo de situações agudas e/ou crônicas. O sábio e cuidadoso uso das fórmulas magistrais permitem um tratamento personalizado, adaptadas à situação de cada indivíduo. Na Reumatologia, em situação de doenças em crianças, adultos e idosos, facilitando a adesão ao tratamento e potencializando e melhorando resultados; e consequentemente garantindo qualidade de vida. Manipular implica em conhecer profundamente patologias, princípios ativos, interação medicamentosa e o ser humano como um todo.
“O sábio e cuidadoso uso das fórmulas magistrais permitem um tratamento personalizado, adaptadas à situação de cada indivíduo”.
ARTIGO
Gel transdérmico Administração percutânea sob o olhar do paciente A administração de fármacos com propósito de ação sistêmica pela pele elimina variáveis que influenciam a absorção gástrica, como as mudanças de pH ao longo do trato gastrintestinal, alimentos e ingestão de fluidos, tempo de esvaziamento gástrico, mobilidade intestinal e tempo transiente, bem como a microbiota intestinal e enzimas. O fármaco penetra na circulação sistêmica diretamente, eliminando o efeito de “primeira passagem” (hepática e gástrica). Esta liberação transdérmica pode prover a administração controlada e constante do fármaco, apresentando um efeito farmacológico único. A continuidade da absorção pode permitir o uso de fármacos com meia-vida curta e melhorar a adesão do paciente.
A aplicação de uma fórmula transdérmica sobre a pele requer alguns cuidados, que devem ser devidamente comunicados ao paciente: • Lavar as mãos e a região onde o produto vai ser aplicado, secando-as bem; • Escolher sempre locais com grande área superficial (abdômen, região superior do braço, parte superior do tórax), preferencialmente com pouco pelo. Se houver necessidade, recomenda-se raspar os pelos antes de aplicar o produto. • Não aplicar sobre feridas, inflamadas ou irritadas; • Colocar a quantidade prescrita do produto; • Fazer uma massagem delicada na pele, até o completo desaparecimento do medicamento; • Lavar as mãos para remover possíveis resíduos do produto.
FORMULAÇÕES MAGISTRAIS TRANSDÉRMICAS - A FÓRMULA http://aformulabr.com.br/qrcode/fmpentravanafv01.pdf Referências: 1. Aulton, ME. Delineamento de formas farmacêuticas. 2ª ed, Porto Alegre: Artmed, 2005 2. Lyra Júnior, DP; Marques, TC. As bases da dispensação racional de medicamentos para farmacêuticos. 1ª ed, São Cristóvão: Pharmabooks, 2012.
SAÚDE SAÚDE DA MULHER E VIDA
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FARMÁCIA MAGISTRAL:
POSSIBILIDADES
Medicamentos órfãos e descontinuados Os medicamentos “órfãos” são produtos médicos destinados à prevenção, diagnóstico ou tratamento de doenças muito graves ou que constituem um risco para a vida e que são raras. Estes medicamentos são designados como “órfãos” porque, em condições normais de mercado, a indústria farmacêutica tem pouco interesse no desenvolvimento e comercialização de produtos dirigidos para o pequeno número de doentes afetados por doenças muito raras. Já os medicamentos descontinuados são produtos que a indústria farmacêutica comercializava anteriormente, mas que interrompe sua produção de forma temporária ou definitiva, motivada por questões comerciais (falta de interesse), mudanças no parque fabril, alterações no processo de fabricação (por decisão do fabricante ou exigência sanitária), questões logísticas (aumento da demanda, problemas na importação e prioridade para vendas ao setor público) e também dificulda-
de de encontrar o princípio ativo no mercado. Os laboratórios são obrigados a informar à ANVISA quanto à descontinuação da comercialização, conforme a RDC 18/2014. Qualquer cidadão pode consultar esta relação pelo link: https://sad.anvisa.gov.br/MicroStrategy/ servlet/mstrWeb. As preparações magistrais são estratégias que têm sido empregadas para lidar com essas limitações, permitindo ao prescritor a utilização de formulações que não são produzidas industrialmente. A farmácia magistral é o único estabelecimento autorizado por lei para o preparo e a venda de medicamento manipulado e está regulamentada pela ANVISA. A formação técnico científica dos farmacêuticos confere-lhes competências únicas para preparar e disponibilizar aos pacientes os medicamentos mais adequados ao seu perfil fisiopatológico e proporcionar aos prescritores estratégias terapêuticas que, de outro modo, não seriam viáveis.
Exemplos de fármacos órfãos/descontinuados • Oxandrolona: como anabolizante. • Inositol: na síndrome dos ovários policísticos. • Tri-iodotironina: para hipotireoidismo • Zolpidem: para distúrbios do sono
FORMULAÇÕES MAGISTRIAIS CONTEMPORÂNEAS - A FÓRMULA http://aformulabr.com.br/qrcode/fmcontemporaneaafv01.pdf
Referências: EURODIS. Rare Diseases Europe. <https://www.eurordis.org/pt-pt/medicamentos-orfaos> BRASIL. Anvisa. RDC 67/2007 ORPHANET. <www.orpha.net> Areco et al. Hard gelatin capsules of furosemide and propranolol hydrochloride: preparation and quality control Rev. Bras. Farm. 93(2): 232-241, 2012.
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FORMAS FARMACÊUTICAS As drogas em geral, são administradas em formas farmacêuticas as mais diversas. Nestas formas farmacêuticas, além da droga ativa ou princípio ativo existem os veículos/ excipientes.
A escolha da Forma Farmacêutica depende principalmente: da natureza físico-química do fármaco; do mecanismo de ação;
É necessário ressaltar o importante papel que os excipientes podem desempenhar na liberação do princípio ativo. Os veículos/excipientes não têm atividade terapêutica, porém podem modificar a atividade terapêutica do fármaco, influenciando a sua biodisponibilidade, portanto estes se constituem elementos habituais e imprescindíveis nas formulações magistrais.
do local de ação do medicamento; da dosagem: As formas farmacêuticas, enfim, facilitam a administração dos medicamentos. A escolha da forma farmacêutica está diretamente relacionada com a via de administração que será utilizada.
Strip orodispersível
Inovação na administração de fármacos pela via oral
O que é o strip orodispersível? É uma forma farmacêutica com formato de uma lâmina, adaptada para a administração local ou sistêmica de fármacos, que adere facilmente à cavidade oral ou diretamente sobre a língua, sem a necessidade de ingestão de água ou mastigação. A maioria dos filmes orodispersíveis não são necessariamente projetados para aderência física na mucosa, mas podem exibir algum grau de mucoaderência, devido às características inerentes aos polímeros utilizados (excipientes), podendo ser utilizado pela via bucal ou sublingual. Estes filmes destinam-se a exibir uma rápida desintegração na cavidade oral, ser engolidos e absorvidos mais rapidamente para a circulação sistêmica via trato gastrintestinal.
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FORMAS FARMACÊUTICAS
Do ponto de vista clínico, alguns filmes orais podem melhorar a biodisponibilidade oral de fármacos com extenso metabolismo de primeira passagem, promovendo a absorção do fármaco através da mucosa oral reduzindo a dose necessária para alcançar a ação terapêutica, o que pode contribuir também uma redução dos efeitos colaterais. No entanto, esta via de absorção também pode ser vantajosa em terapias medicamentosas, onde uma ação de início rápido é essencial. De fato, os filmes orodispersíveis promovem a adesão pelo paciente devido à ideia de maior facilidade de administração. Essas características gerais são especialmente importantes para pacientes jovens e idosos, quando a dosagem
adequada e completa pode ser difícil. Além disso, o fornecimento de medicamentos para esses grupos às vezes precisa ser individualizado/ adaptado ao paciente e pode exigir dispositivos de entrega especiais. No entanto, essa forma de dosagem também pode ser benéfica para medicamentos com pequenas janelas terapêuticas e para aqueles que precisam de adaptação precisa da dose em fases de monitoramento da dose inicial; permitindo o desenvolvimento de alvos de fármacos terapêuticos personalizados que, de outro modo, podem não ser possíveis em formulações convencionais. Além disso, os filmes orais podem ser úteis para pacientes acamados e não cooperativos (por ex., pacientes psiquiátricos), uma vez que são facilmente administrados e dificilmente expelidos.
FORMULAÇÕES MAGISTRIAIS STRIP - A FÓRMULA http://aformulabr.com.br/qrcode/striporalafv01.pdf
SUGESTÕES DE FÓRMULAS Meloxicam ......................................................................................... 7,5 mg Strip oral qsp..................................................................................... 1 dose Modo de uso: 1 dose, 1 a 2 vezes ao dia. Loratadina ......................................................................................... 10 mg Strip oral qsp..................................................................................... 1 dose Modo de uso: 1 dose, 1 a 2 vezes ao dia. Vitamina D3 ...................................................................................... 2.000 UI Strip oral qsp..................................................................................... 1 dose Modo de uso: 1 dose, 1 a 2 vezes ao dia. Referências:
1. Borges AF, Silva C, Coelho JF, Simões S. Oral films: Current status and future perspectives: I - Galenical development and quality attributes. J Control Release. 2015 May 28;206:1-19. BALA, Rajni et al. Orally dissolving strips: A new approach to oral drug delivery system. International journal of pharmaceutical investigation, v. 3, n. 2, p. 67, 2013. Disponível em: < https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3757902/>. Acesso em:01 de Março de 2018. ARYA, Arun et al. Fast dissolving oral films: an innovative drug delivery system and dosage form. International Journal of Chem Tech Research, v. 2, n. 1, p. 576-583, 2010. Disponível em: <https://www.researchgate.net/profile/Kamla_Pathak/publication/268055127_Fast_Dissolving_Oral_Films_An_ Innovative_Drug_Delivery_System_and_Dosage_Form/links/546390cc0cf2837efdb340f0.pdf>. Acesso em: 01 de Março de 2018. BHYAN, Bhupinder et al. Orally fast dissolving films: innovations in formulation and technology. Int J Pharm Sci Rev Res, v. 9, n. 2, p. 9-15, 2011. Disponível em: <https://s3.amazonaws.com/academia.edu.documents/46153195/Bhupinder_Rev.pdf?AWSAccessKeyId=AKIAIWOWYYGZ2Y53UL3A&Expires=1519916578&Signature=cJT1AAvVJ5pHWSTqAiqnvTfKOrY%3D&response-content-disposition=inline%3B%20filename%3DODFs.pdf>. Acesso em: 01 de Março de 2018. BALA, Rajni et al. Orally dissolving strips: A new approach to oral drug delivery system. International journal of pharmaceutical investigation, v. 3, n. 2, p. 67, 2013. Disponível em: < https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3757902/>. Acesso em:01 de Março de 2018. BATISTUZZO, J. A O; ITAYA, M.; ETO, Y. Formulário Médico-Farmacêutico. 5 ed. São Paulo: Pharmabooks, 2015.
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Agentes nootrópicos
Melhorando a cognição As habilidades cerebrais geralmente diminuem significativamente com o avanço da idade e fatores como estresse emocional podem precipitar esses efeitos. Os agentes nootrópicos são compostos capazes de melhorar os processos fisiológicos relacionados à cognição, como atenção, concentração, memória e aprendizado; são usados como tratamento farmacológico de déficits cognitivos.1 O aumento da memória é particularmente importante, uma vez que a perda de memória é uma das consequências do envelhecimento e caracteriza distúrbios como a doença de Alzheimer e outras formas de demência, ou condições com comprometimento cognitivo leve. Diversas estratégias para melhorar a cognição atualmente encontram-se sob investigação, e novas alternativas estão sendo pesquisadas.2,3 Piracetam: derivado do neurotransmissor ácido y-aminobutírico (GABA), possui uma variedade de efeitos fisiológicos que pode resultar, pelo menos em parte, na restauração da fluidez da membrana celular. Em um nível neuronal, o piracetam modula a neurotransmissão em uma série de sistemas transmissores (incluindo co-
linérgicos e glutamatérgicos), tem propriedades neuroprotetoras e anticonvulsivantes e melhora a neuroplasticidade. A nível vascular, parece reduzir a adesão dos eritrócitos ao endotélio vascular, impedir o vasoespasmo e facilitar a microcirculação.4,14 Bacopa monnieri: Algumas pesquisas clínicas mostram que a administração do extrato de Bacopa monnieri, 300-450 mg por dia durante 12 semanas, parece melhorar algumas medidas de aprendizagem verbal, memória e processamento de informações em homens e mulheres saudáveis.6-8 Com base em estudos com animais, os bacosídeos podem facilitar a memória anterógrada e atenuar a amnésia experimental anterógrada induzida por escopolamina e nitrito de sódio, possivelmente melhorando o nível de acetilcolina e condições hipóxicas, respectivamente.9-10 Em crianças de 6-8 anos, a administração de uma colher de chá de extrato de Bacopa três vezes ao dia durante 3 meses parece melhorar a função motora visual e a memória imediata em comparação com o pré-tratamento.11
SUGESTÕES DE FÓRMULAS Piracetam .......................................................................................................... 400 mg Modo de uso: dose inicial – 2 doses (cápsulas), 3 vezes ao dia; manutenção - 1 dose (cápsula), 3 vezes ao dia. Bacopa monnieri (E.S) ................................................................................. 50mg Modo de uso: 1 dose (VCAPs), 2 a 3 vezes ao dia. Obs: até 150mg/dose. Piracetam .......................................................................................................... 400 mg Di-hidroergocristina mesilato.............. 3 mg Modo de uso: 1 dose (cápsula), 2 vezes ao dia. Referências: 1.Madan CR. Front Syst Neurosci. 2014;8(30):1-5. / 2.Franco R, Cedazo-Minguez A. Front Pharmacol. 2014;25(5):146. 3.Sun MK, Nelson TJ, Alkon DL. Trends Pharmacol Sci. 2015;36:384-394 / 4.Winblad B. CNS Drug Reviews. 2005;11(2):169–182 5.Lees L, et al. Psychological Medicine. 2017;47:2358–2368. / 6.Stough C, et al. Psychopharmacology 2001;156:481-4. 7.Roodenrys S, et al. Neuropsychopharmacology 2002;27(2):279-281. / 8.Morgan A, Stevens J. J Altern Complement Med 2010;16:753-9. / 9.Kishore K. Singh M. Indian J Exp.Biol 2005;43(7):640-645. / 10.Russo A. Borrelli F. Phytomedicine. 2005;12(4):305-317. / 11.Sharma R, et al. J Res Edu Ind Med. 1987;1-12. / 12.Keating GM, Raffin MJ. CNS Drugs. 2005; 19:785-803. / 13.Kohli S, et al. Cancer. 2009; 115: 2605–2616. 14.Andrei G, et al. Basic Sci to Novel Clinical Applications to CNS Disorders. 2010;70(3):287–312
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ESTUDOS CLÍNICOS
INFORME TÉCNICO A FÓRMULA
PHENIBUT Promoção do bem estar físico, mental e intelectual
http://aformulabr.com.br/qrcode/ phenibutafv01.pdf
DESCRIÇÃO Phenibut (ácido β-fenil-y-aminobutírico ou β-fenil-GABA) é um agonista do ácido y- aminobutírico (GABA), desenvolvido na União Soviética nos anos 60 com ação ansiolítica e nootrópica. MECANISMO DE AÇÃO O grupo fenil adicionado ao Phenibut favorece a sua passagem através da barreira hematoencefálica de maneira mais eficaz do que o GABA, além de aumentar a liberação do GABA nas terminações nervosas, ativando seus receptores, ocasionando ação GAMA-mimética que produz efeitos antidepressivos e antinociceptivo (alívio da dor). O aumento da dopamina e seus metabólitos (ácido homovanílico e ácido 3,4-dihidroxifenilacético) ocorre pela ativação do metabolismo da dopamina, ocasionando importante efeito sedativo e tranquilizante, que pode ser utilizado em pacientes epilépticos, na promoção da qualidade do sono, na hiperatividade e distúrbios da fala (ex: gagueira). Existem relatos de pacientes que utilizando o Phenibut melhoraram algumas das habilidades cognitivas, corroborando com os estudos que seu uso eleva a comunicação entre os hemisférios do cérebro, consequentemente ao aumento da memória, da criatividade e da capacidade de aprendizagem. Já no âmbito esportivo, o Phenibut pode ser indicado para estimular a liberação do hormônio de crescimento nos estados de repouso e após a atividade física, auxiliando dessa forma o crescimento muscular.
INDICAÇÕES: Aumento do desempenho cognitivo e memória; Insônia; Astenia; depressão; alcoolismo; batimentos cardíacos irregulares; Tensão, ansiedade, medo, estresse pós traumático, gagueira; Potencializa medicamentos (neurolépticos e mal de Parkinson); Ganho de massa muscular.
DOSE USUAL:
Recomendação oral de 65mg a 1g ao dia de Phenibut a depender do objetivo. Aconselhável iniciar com uma dose menor e aumentar gradativamente caso seja necessário. SUGESTÕES DE FÓRMULAS Phenibut............................................................................................................. 65mg TeaCrine®........................................................................................................... 50mg Modo de uso: 1 dose (cápsula) ao dia. Indicação: redução dos níveis de estresse e fadiga. Phenibut.............................................................................................................. 120mg Modo de uso: 1 dose (cápsula) ao dia. Indicação: redução da ansiedade. Referências:
LAPIN, I. Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug. CNS Drug Rev. v. 7.n. 4, p. 471-481, 2001. Disponível em:< http://www.ncbi. nlm.nih.gov/pubmed/11830761>. Cesso em: 04 de Novembro de 2015, às 15:48. BORODKINA, L.E.; MOLODAVKIN, G.M.; TIURENKOV, I.N. Effect of phenibut on interhemispheric transmission in the rat brain. Eksp Klin Farmakol. V. 72, n.1, p. 57-59, Jan-Feb 2009. Disponível em:< http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19334513>. Acesso em: 04 de novembro de 2015, às 15:57.
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Anti-inflamatórios tópicos
Tratamento convencional? Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) são a classe de fármacos de primeira escolha no tratamento de doenças reumáticas e não-reumáticas como artrite reumatoide, osteoartrite e artrite psoriática, além de serem bastante utilizados em processos traumáticos, em contusões e em processos pós-operatórios.1,2,16 O uso de AINEs pela via tópica reduz as reações adversas em comparação com o uso oral, minimiza as chances de toxicidade sistêmica e maximiza o efeito local. Os níveis plasmáticos desses medicamentos tópicos são muito menores do que os níveis plasmáticos desses mesmos medicamentos administrados por via oral.3 Piroxicam: O uso do piroxicam é indicado
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no tratamento de dores associadas a processos inflamatórios agudos e crônicos ligados a condições musculoesqueléticas e reumatológicas.5 Um estudo clínico com 200 pacientes em tratamento com 5 mg de piroxicam 0,5% em gel, aplicados topicamente 4 vezes ao dia, registrou uma redução significativa da dor em lesões agudas (torção ou tendinite), uma melhora do grau de mobilidade nas articulações e melhora da sensação de pressão e da dor ao toque.4,16 Diclofenaco: Estudos realizados com o uso tópico de diclofenaco demonstram uma significante eficácia clínica no alívio da dor e de processos inflamatórios como artroses, tendinites, tenossinovites, entorse no torno-
zelo e epicondilites, mostrando um perfil de segurança similar ao placebo.6-8 Estudos prévios demonstraram que o diclofenaco pode ser transportado pela pele para o local lesionado, mantendo níveis mensuráveis do medicamento no líquido sinovial e proporcionando um nível plasmático constante de diclofenaco por até 12 horas.9,10,16 Ibuprofeno: A eficácia tópica do ibuprofeno no tratamento da dor musculoesquelé-
tica crônica é comparável a outros agentes tópicos, como o diclofenaco e o cetoprofeno.11 O ibuprofeno diminui a inflamação intra-articular, diminuindo a expressão de citocinas pró-inflamatórias.12 Vários estudos clínicos concluíram que o ibuprofeno tópico tem eficácia comparável ao ibuprofeno oral, o que deve ser uma alternativa atraente no tratamento de problemas musculoesqueléticos agudos e crônicos, dado seu perfil de segurança favorável.13-16
SUGESTÕES DE FÓRMULAS Ibuprofeno.......................................................................................................... 100 mg Paracetamol...................................................................................................... 150 mg Famotidina......................................................................................................... 200 mg Base transdérmica/Pentravan® qsp................................................... 1 pump Modo de uso: 2 pump nas áreas sem pelo, 2 a 4 vezes ao dia, massageando até completa absorção. Indicação: distrofia simpática reflexa. Ciclobenzaprina HCl...................................................................................... 2% Lidocaína............................................................................................................. 5% Cetoprofeno...................................................................................................... 8% Gel transdérmico qsp................................................................................... 30g Modo de uso: aplicar 1 ml do gel, nas regiões afetadas, 3 a 6 vezes ao dia, a depender do perfil de gravidade do paciente. Obs: para processos inflamatórios dolorosos ligados às condições musculoesqueléticas e reumatológicas.
Referências:
1.Insel PA. In: Hardman JG, Gilman AG, Limbird LE. Goodman & Gilman’s. The pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill; 2005: 2021. / 2.Berenbaum F. Arthritis Res Ther. 2008;10(2):1-7. 3.Weaver AL. Am J Ther. 2008; 15(10):12-6. 4.Brühlmann P. et al. Curr Med Res Opin. 2006;22(12):2429-38. 5.Batistuzzo, JAO. et al. Formulário médico-farmacêutico. São Paulo: Tecnopress, 2011. p. 238. 6.Brühlmann P. et al. Curr Med Res Opin. 2006;22(12):2429-38. 7.Joussellin EJ. Traumatol Sport. 2003;20(1):5-9. 8.Piscataway NJ. Alpharma Pharmaceuticals, LLC; 2009. Flector Patch (diclofenac epolamine topical patch) 1.3% full prescribing information (United States). 9.Petersen B, Rovati S. Clin Drug Investig. 2009;29(1):1–9. 10.Gallacchi G, Marcolongo R. Drugs Exp Clin Res. 1993;19(3):95–97. 11.Derry S. et al. Cochrane Database Syst Rev. 2015;6:CD007402. 12.Park JW. et al. Colloids Surf B Biointerfaces. 2016;147:265–73. 13.Underwood M. et al. BMJ. 2008;336(7636):138–42. 14.Tiso RL. et al. Pain Physician. 2010;13(5):457–67. 15.Whitefield M. et al. J Clin Pharm Ther. 2002;27(6):409–17. 16.Muri EMF. et al. Acta Fisiátr. 2009;16(4):186-190
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ESTUDOS CLÍNICOS
INFORME TÉCNICO A FÓRMULA
PEA BIOACTIVE™ Manejo canabidomimético na dor crônica e neuropática
http://aformulabr.com.br/qrcode/ peabioactivessafv01.pdf
DESCRIÇÃO PEA Bioactive™ (palmitoiletanolamida) é uma amida de ácido graxo endógena que pertence à classe de moléculas sinalizadoras da N-acetiletanolamida (NAE) produzida localmente sob demanda pelos tecidos em resposta ao estresse. MECANISMO DE AÇÃO PEA Bioactive™ não se liga diretamente à receptores canabinoides mas atua como canabidomimético, aumentando os níveis de outros endocanabinoides como anandamida (AEA) e 2-araquidonilglicerol (2-AG), promovendo ação analgésica. PEA BioActive™ é um mediador do recrutamento e atividade dos mastócitos e células gliais relacionadas com o processo inflamatório, patogênese da dor crônica e sensibilização central e periférica. PEA BioActive™ possui afinidade por canais de potássio sensíveis ao ATP (KATP), Receptor de Potencial Transitório (TRP), NFkB (Fator Nuclear Kappa Beta) além de ter propriedades relacionadas a afinidade com outros alvos canabinoides não-receptores como os receptores-orfãos canabinoides GPR55 e GPR119 (Receptor Acoplado à Proteína G) que estão envolvidos na secreção do peptídeo semelhante a glucagon 1 envolvido na sinalização endocanabinoide sendo substrato competitivo ao homólogo anandamida; além disso, interage com receptor vaniloide TRPV1 (receptor transitório vaniloide tipo 1) e o nuclear PPAR-alfa (receptor ativado por peroxisoma). Este último é altamente expresso em neurônios e células da glia atuando como um mensageiro lipídico na regulação de inflamação e dor crônica. Na derme e epiderme, PEA BioActive™ atua nas terminações nervosas sensoriais e mastócitos, ativando os receptores canabinoides que promovem a liberação de opioides desses receptores, reduzindo assim o processo nociceptivo.
INDICAÇÕES: Dor ciática e lombociática; Dores articulares; Fibromialgias e neuropatias.
DOSE USUAL:
Recomendação oral de 300 a 1200mg de PEA Bioactive™ ao dia, podendo ser dividido em 3 doses; uso transdérmico de 1 a 2%, aplicado até 2 vezes ao dia. SUGESTÕES DE FÓRMULAS PEA BioActive™ ............................................................................................. 300mg Modo de uso: 1 dose ao dia, durante 2 meses. Indicação: coadjuvante no alivio da dor crônica. PEA BioActive™ ............................................................................................ 1% Baclofeno.......................................................................................................... 5% Pentravan® qsp............................................................................................. 1 ml Modo de uso: aplicar 1ml, nas áreas afetadas, 2 vezes ao dia. Indicação: coadjuvante no alívio da dor em neuralgia pós-herpética. PEA BioActive™ ............................................................................................. 400mg Pinus pinaster extrato seco..................................................................... 100mg Uncaria tomentosa extrato seco.......................................................... 250mg Modo de uso: 1 dose, 2 vezes ao dia, por 90 dias. Indicação: coadjuvante no alívio da dor endometriótica. Referências:
BATISTUZZO, J. A O; ITAYA, M.; ETO, Y. Formulário Médico-Farmacêutico. 5 ed. São Paulo: Pharmabooks, 2015. BRITTI, Domenico et al. A novel composite formulation of palmitoylethanolamide and quercetin decreases inflammation and relieves pain in inflammatory and osteoarthritic pain models. BMC veterinary research, v. 13, n. 1, p. 229, 2017. Disponível em: < https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28768536>. Acesso às 09/08/2018.
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Vitamina D
Muito além do metabolismo ósseo Victor Hugo Farias Costa -CRM 18154
Ortopedia, Cirurgia do Joelho e Medicina Esportiva. Titular da Sociedade Brasileira de Ortopedia e Traumatologia SBOT. Titular da Sociedade Brasileira de Cirurgia do Joelho SBCJ. Titular Sociedade Brasileira para Estudos da Fisiologia SOBRAF. Fellow Member Arthroscopy Association of North America AANA. Professor Assistente do Dpt. Cirurgia da UPE- Universidade de Pernambuco , Campus Garanhuns.
Com uma história secular, as repercussões biológicas da Vitamina D ainda estão sendo descobertas e publicadas, sobretudo nos últimos 5 anos, e tem sido uma grata surpresa a percepção de que vários sistemas orgânicos podem ser beneficiados por sua suplementação. Como sabemos, a vitamina D pode ser obtida a partir de duas formas – ingerida, na dieta ou como suplemento dietético (ergocalciferol ou vitamina D2), ou ser sintetizada na pele exposta a radiação ultravioleta (colecalciferol ou vitamina D3)1 sendo este último, o mecanismo predo-
minante. A vitamina D, para se tornar metabolicamente ativa, deve ser hidroxilada. A primeira hidroxilação ocorre no fígado, da qual resulta a 25-hidroxivitamina D, que é a forma circulante predominante, mas que necessita de sofrer uma segunda hidroxilação no rim para ser metabolicamente ativa, a 1,25- dihidroxi-vitamina D. Para muito além do metabolismo ósseo, onde atua na manutenção de níveis adequados de cálcio no sangue, a vitamina D possui efeitos comprovados em importantes determinantes da performance esportiva:
Estrutura e força muscular Já é conhecida a reversão dos efeitos miopáticos da osteomalacia pela administração da vitamina D, contudo, estudos em atletas de body building mostraram um aumento significativo da performance do quadríceps (músculo da coxa) após suplementação da vitamina D por 3 meses. Estudos recentes relatam também efeito na recuperação de fibras musculares após suplementação de Vitamina D. Ocorre que a 1,25 dihidroxivitamina D inibe a miostatina, a qual é um conhecido inimigo da hipertrofia muscular. Ainda, estudos de biópsia mostram uma correlação significativa entre espessura de fibras musculares tipo II (contração rápida) e suplementação de Vitamina D.
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VITAMINA D
Capacidade cardiorrespiratória É sabida a vastidão de tecidos com receptores de Vitamina D. Miocárdio e endotélio também possuem tais estruturas. Um trial inglês demonstrou aumento significativo do VO2max após um protocolo de 8 semanas de suplementação de D3, com manutenção de níveis séricos de 25OH Vit D acima de 40ng/mL. O mecanismo específico ainda não está elucidado, mas especula-se que as CYP enzimas, as quais ativam a vitamina D3 em 1,25 dihidroxivitamina D3 contém proteínas heme, e podem potencializar a afinidade do oxigênio com a hemoglobina.
Vitamina D e Testosterona A testosterona é um hormônio chave para a performance humana como um todo. Otimizar seus efeitos é, portanto, um importante desafio na medicina esportiva. Um estudo transversal canadense com 2229 homens entre 56 e 62 anos evidenciou hipogonadismo em 27% dos participantes e, neste grupo, foram verificados também os níveis séricos menores de 25OH Vit D. Encontramos ainda um ensaio clínico randomizado duplo-cego com 54 homens, demonstrando que o grupo que recebeu 3332 UI/ dia por 14 semanas demonstrou aumento significativo nos níveis séricos de testosterona total e testosterona livre. O mecanismo por trás destes achados ainda não está esclarecido, mas acredita-se que esteja associado à inibição da aromatização. Quando buscamos as novas evidências a respeito da fascinante Vitamina D observamos um cenário curioso: notórias evidencias clínicas apontando o implemento dos principais indicadores de performance esportiva, contudo, uma relativa escassez de estudos conclusivos em ciência básica. 2018 promete trazer nova luz sobre as minúcias bioquímicas destes fenômenos clínicos. Enquanto isso, cabe-nos manter a atualização e lançar mão das melhores evidências para oferecer saúde e melhor performance aos nossos pacientes.
SUGESTÕES DE FÓRMULAS Vitamina D slow realese ......................................................... 50 000 UI Modo de uso: 1 dose (cápsula) por semana, durante 8 semanas, e reavaliar dosagem de 25 OH vitamina D. Indicação: osteoporose. Obs: manutenção- doses diárias entre 1000 UI e 2000 UI.
Vitamina D3 ................................................................................... 5000 UI Vitamina A ...................................................................................... 500 UI Vitamina E ...................................................................................... 200UI Vitamina K2MK7 .......................................................................... 100mcg Modo de uso: 1 dose (encapsulamento oleoso) ao dia. Indicação: atletas de endurance.
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ESTUDOS CLÍNICOS
INFORME TÉCNICO A FÓRMULA
VITAMINA D Micronutriente multifuncional
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DESCRIÇÃO A Vitamina D é um esteroide lipossolúvel essencial que atua como precursor hormonal, regulando a proliferação, maturação e apoptose celular. É um elemento essencial para o metabolismo do cálcio e do fósforo além de colaborar para a mineralização óssea. Sua deficiência ocorre quando não é ingerida corretamente na dieta ou quando não há exposição solar (que realiza ativação) suficiente, desequilibrando a harmonia corporal e promovendo hipocalemia, hipofosfatemia, desmineralização óssea, dor, e diversas outras patologias. A vitamina D é também absorvida pela pele, e através da modulação inflamatória, promove cicatrização e até pigmentação de queimaduras e escoriações.
SUGESTÕES DE FÓRMULAS Vitamina D......................................................................................................... 5.000 UI Strip qsp............................................................................................................. 1 dose Modo de uso: 1 dose ao dia por 12 semanas. Indicação: controle da glicose e resposta inflamatória na DM-II. Obs.: após o período verificar dados laboratoriais para possíveis ajustes. Vitamina D......................................................................................................... 400 UI Gel transdérmico qsp ................................................................................. 1 dose Modo de uso: 1 pump em área não pilosa e limpa, em turno diurno sendo monitorado por meio de dados laboratoriais para evolução clínica. Indicação: osteoporose e/ou longevidade. Vitamina D......................................................................................................... 400 UI Cálcio (quelato)............................................................................................... 1.000 mg Magnésio (quelato)....................................................................................... 500 mg Boro (quelato).................................................................................................. 1 mg Shake sem lactose qsp............................................................................... 1 dose/sachê Modo de uso: dissolver 1 dose/sachê em um copo com agua ou suco, 1 vez ao dia. Indicação: osteoporose. Vitamina D......................................................................................................... 10.000 UI Vitamina A......................................................................................................... 50.000 UI Gotas orais qsp............................................................................................... 1 ml Modo de uso: 1 a 3 gotas ao dia para crianças até 2 anos; 3 a 5 gotas, 1 ou 2 vezes ao dia, para crianças entre 2 e 12 anos; 5 a 10 gotas, 2 ou 3 vezes ao dia, para crianças maiores de 12 anos. Indicação: suplementação infantil. Vitamina D3....................................................................................................... 20mcg L Leucina............................................................................................................. 2,8g WPI qsp............................................................................................................... 25g Modo de uso: dissolver 1 dose em 1 copo com água ou suco, 1 vez ao dia antes do café da manhã. Indicação: suplementação para o raquitismo. Referências:
AL-SOFIANI, E. M. et al. Effect of Vitamin D Supplementation on Glucose Control and Inflammatory Response in Type II Diabetes: A Double Blind, Randomized Clinical Trial. Int J Endocrinol Metab. v. 13, n. 1. 2015. Disponível em:<http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4338666/>. Acesso em: 04/07/2016, às 12:34.
SAÚDE E VIDA
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Melhor Permeação! Passou. Secou! E é Galena!
combina ciência e inovação para levar mais segurança e adesão da prescrição à manipulação.
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VersaProTM é uma base transdérmica na forma de emulsão óleo em água que combina ciência e inovação e promove excelentes propriedades de permeação. Trata-se de uma base transdérmica de rápida absorção, com sensorial agradável e toque seco sem perder suas propriedades de permeação. Sua fórmula única permite a incorporação de até 25% de ativos, que podem ser tanto hidrofílicos quando lipofílicos sem perder estabilidade, além de garantir a biodisponibilidade comprovada dos mesmos. VersaProTM garante a liberação prolongada dos hormônios na pele, sendo capaz de mimetizar as doses fisiológicas dos hormônios, sem que haja super-dosagem e garantindo segurança do paciente. Além disso, possui a eficácia de uma base transdérmica com sensorial de uma base cosmética. Com textura leve, odor agradável e toque seco, VersaProTM não apresenta riscos de contaminação cruzada, devido as características acima descritas.
BENEFÍCIOS • Permite maior biodisponibilidade dos ativos; • Estudos de estabilidade com inúmeros fármacos; • Estudos de permeação cutânea - Absorção do ativo comprovada; • Sensorial agradável e toque seco para maior conforto e adesão ao tratamento; • Permite liberação prolongada dos hormônios; • Possui rápida absorção na pele evitando a contaminação cruzada de hormônios; • Parabenos free; • Livre de BHT; • Hipoalergênica; • Não oleosa; • Não irritante; • Não comedogênica; • pH amplo de 2 a 12.
ESTUDO DE ESTABILIDADE COM DIFERENTES FÁRMACOS VersaProTM foi formulado com diferentes hormônios, anti-inflamatórios e analgésicos para se avaliar a estabilidade da formulação e demonstrar que o VersaProTM é eficiente e adequado para diferentes classes de fármacos e ativos em concentrações variadas. Todas as seguintes formulações foram acompanhas a temperatura ambiente e a 4°C, no mínimo durante 60 dias. Potência do fármaco conservada (%) em: FORMULAÇÕES
Tempo Zero
30 dias a Temp. Amb
30 dias a 4°C
60 dias a Temp. Amb
60 dias a 4°C
90 dias a Temp. Amb
90 dias a 4°C
Estriol 0,4%, Estradiol, Progesterona
102,50
105,00
105,00
105,00
105,00
-
-
Estriol, Estradiol 0,1%. Progesterona
101,00
101,00
104,00
104,00
105,00
-
-
Estriol, Estradiol, Progesterona 4%
102,50
104,50
104,75
106,25
101,50
-
-
Hidrocortisona 2%
98,50
99,50
99,50
99,50
96,00
-
-
Lidocalna HCI 5%
106,40
92,80
91,60
96,00
94,00
-
-
Tretacaina HCI 4%
95,00
97,00
98,00
98,50
98,75
-
-
Benzocaina 20%
94,25
93,80
95,90
99,00
98,90
-
-
Ciclobenzaprina HCl 1%
106,00
104,00
106,00
100,00
100,00
-
-
Cetamina HCl 8,625%
102,55
99,30
101,50
98,50
98,80
-
-
Gabapentina 6%
94,90
97,70
95,30
104,50
97,70
-
-
Testosterona 1%
98,66
98,05
99,90
99,99
98,67
93,36
93,08
Cetoprofeno 10%
99,22
102,20
97,40
98,30
105,90
-
93,00
SARCOPENIA E HIPOGONADISMO
Visão médica Dra. Anne Stephany Reis Costa - CRM-BA 26.666
Especialista em Qualidade de Vida. Graduada pela Universidade Estadual de Santa Cruz Residência em Clínica Médica pelo Hospital de Clínicas da Universidade Federal do Paraná Membro Titular da Associação Brasileira de Nutrologia e de Medicina do Sono Master Coach pelo Instituto Brasileiro de Coaching.
Sarcopenia tem sido definida por vários grupos internacionais como a queda importante da função motora (velocidade de caminhada ou força de preensão) na presença documentada de baixa massa muscular. Apesar de ser um processo mais comum em idosos, esta doença vem acometendo indivíduos em fases cada vez mais precoces da vida, muitas vezes relacionada ao um estilo de vida não saudável ao longo dos anos. A massa muscular pode ser medida através do exame padrão ouro para avaliação da composição corporal - Raio X de dupla energia (DXA) ou através de Ultrassonografia, Tomografia Computadorizada ou Ressonância Magnética ou através de Bioimpedância tetra polar segmentar de corpo inteiro.
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A prevalência da sarcopenia varia amplamente dependendo do grupo étnico e socioeconômico estudado, com estimativas de 5 a 13% em pessoas de 60 a 70 anos e até 50% naqueles com 80 anos de idade ou mais. É imprescindível identificar pessoas com alta probabilidade de risco para o desenvolvimento de sarcopenia, visto que esta morbidade leva o indivíduo à fragilidade, incapacidade, aumento da chance de quedas, hospitalização, internação em asilos e até mesmo a morte. Recentemente, o SARC-F, um simples e rápido teste de triagem tem sido desenvolvido e validado em várias coortes longitudinais e transversais em todo o mundo a fim de reconhecer indivíduos com fatores de risco para essa patologia, avaliando desde grau de limitação até chance de mortalidade.
As causas de sarcopenia são divididas em não -endócrinas e endócrinas. Dentre as causas não endócrinas estão inatividade/sedentarismo, perda neuronal, fatores circulatórios, perdas de peso muito rápida, deficiência de vitamina D, fluxo sanguíneo reduzido, alterações da função mitocondrial e herança genética. Dentre as causas endócrinas estão a deficiência de testosterona, deficiência de Hormônio do Crescimento (GH) e IGF1 e deficiência de Deidroepiandrosterona (DHEA) e DHEA-Sulfato (S-DHEA). O objetivo deste artigo é explicar a importância do hipogonadismo masculino no surgimento da sarcopenia. O hipogonadismo masculino é uma entidade clínica que resulta de alterações no eixo hipotálamo -hipófise-testicular dos homens. Esta alteração causa déficits da produção de testosterona, repercutindo de maneira importante na qualidade de vida do indivíduo. Vale ressaltar que a deficiência de testosterona não atinge somente homens, mas mulheres em uso de anticoncepcionais orais e pós-menopausa, pois um dos principais sítios de produção de testosterona na mulher são os ovários, colocando-as em risco também para o desenvolvimento de sarcopenia. Fisiologicamente, a Testosterona (T) pode encontrar-se ligada à SHBG (sex hormone binding globulin), forma esta que não está imediatamente disponível para os órgãos-alvo, já que a ligação é forte. Pode ainda ser encontrada em ligação com
a albumina, uma ligação mais fraca, o que a torna facilmente disponível para os órgãos-alvo. Uma pequena porcentagem de T, 1 a 2%, circula livremente (T livre). A T total (100%) resulta da soma das três formas em circulação. A T biodisponível (60%) é a fração correspondente à soma da T livre com a T ligada à albumina. Determinados tecidos requerem a configuração da dehidrotestosterona (DHT), obtida pela ação da 5α-redutase, de modo que o efeito androgênico seja máximo. A T pode ainda ser aromatizada em estradiol, que exerce os seus efeitos ligandose aos receptores estrogênicos. Durante a senescência ocorre o envelhecimento endócrino, com declínio da função de diferentes sistemas hormonais: diminuição da secreção de hormônio do crescimento, com consequente diminuição dos níveis de IGF-1 (somatopausa); diminuição da liberação de LH e FSH e da produção de estradiol e testosterona (menopausa e andropausa); e a uma diminuição da atividade das células do córtex da supra-renal, produtoras de di-hidroepiandrostenediona (adrenopausa), sem que se observem alterações significativas nos níveis de ACTH e cortisol. Pensa-se que, de fato, exista um gatilho central a nível hipotalâmico ou em áreas cerebrais superiores, que associadamente às alterações nos órgãos periféricos (ovários, testículos, supra-renal), regule o processo do envelhecimento destes eixos endócrinos. Níveis baixos de T circulante estão associados a
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SARCOPENIA E HIPOGONADISMO
alterações na composição corporal, com redução de massa magra e aumento de massa gorda, gerando a lipossubstituição, no qual o indivíduo troca massa magra por massa gorda, processo este que explica o desenvolvimento progressivo da sarcopenia pelo hipogonadismo. Além disso, tem um importante papel no comportamento sexual, tanto na geração do libido quanto no próprio ato em si (ereção peniana e ingurgitamento clitoriano), alterações negativas do humor e do empoderamento pessoal (falta de atitude, apatia, fadiga, indisposição e coragem para decisões da vida diária), aumento do risco cardiovascular e perda das funções cognitivas, inclusive aumento da chance de desenvolvimento de doença de Alzheimer. O diagnóstico consiste em medições seriadas dos níveis séricos de T (em todas as suas formas) em conjunto com uma série de fatores incluindo índice de massa corporal (IMC), avaliação da composição corporal por método fidedigno, dosagem sérica da globulina ligadora de hormônios sexuais circulantes (SHBG) e documentação de comorbidades. A terapia com reposição de T (TRT) tem efeitos benéficos bem estabelecidos na composição corporal, incluindo aumento da massa corporal magra
e diminuição da massa gorda. Estes efeitos são rápidos (aparentes já com 3 meses de terapia) e duráveis (mantidos após 3 anos). São identificados, também, aumento da força muscular quando associados com atividade física, melhorias na densidade da coluna lombar e do quadril desde que o indivíduo permaneça em tratamento prolongado, um incremento significativo na função sexual, com aumento do desejo sexual, motivação e desempenho. Da mesma forma, melhorias duradouras são relatadas em escores de humor e cognitivos. Recentemente verifica-se um aumento na utilização da TRT no tratamento dos sintomas no mundo. Nos EUA, entre 2000 e 2008 houve aumento de quase 300%, tendência também observada nas nações europeias. No Brasil ainda não possuímos dados disponíveis. Além da suplementação hormonal é necessária suplementação de Vitaminas e minerais relacionados ao bom funcionamento muscular, como magnésio, zinco, vitaminas do complexo B e Vitamina D3. E como o corpo não funciona apenas com combustível, se faz necessário um estímulo massivo destes indivíduos, pelos profissionais de saúde à prática de atividade física, pois esta é a maior sinalizadora e estimuladora de aumento de massa muscular, tratando a sarcopenia.
SUGESTÕES DE FÓRMULAS Testosterona base........................................................................................ 1mg Gel Pentravan qsp......................................................................................... 1 dose Modo de uso: aplicar 1 dose diariamente à noite na face interna da coxa. Obs: referência até 200mg/dose. Maca (Lepidium meyenii - 30% saponinas).................................... 250mg Marapuana (Ptychopetalum olacoides - 1,5% taninos totais)........ 200mg Tribulus terrestris extrato seco (40% saponinas)....................... 250mg Testofen® (Trigonella foenum graecum - 50% fenosídeo)....... 250mg Modo de uso: 1 dose (VCAPS), 2 vezes ao dia. Referências: •McKee A, Morley JE, Matsumoto AM, Vinik A. SARCOPENIA: AN ENDOCRINE DISORDER?. Endocr Pract. 2017 Sep;23(9):1140-1149. doi: 10.4158/ EP171795.RA. Epub 2017 Jul 13. / •Morley JE. Pharmacologic Options for the Treatment of Sarcopenia. Calcif Tissue Int. 2016 Apr;98(4):319-33. doi: 10.1007/s00223-015-0022-5. Epub 2015 Jun 23. / •Borst SE, Yarrow JF. Injection of testosterone may be safer and more effective than transdermal administration for combating loss of muscle and bone in older men. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2015 Jun 15;308(12):10.1152/ajpendo.00111.2015. Epub 2015 Apr 21. / •Minetto MA, Ghigo E. Sarcopenia in Endocrine Disorders – The Iceberg or Its Tip? European Endocrinology. 2015;11(1):41-42. doi:10.17925/EE.2015.11.01.41. / •Coss CC, Jones A, Hancock ML, Steiner MS, Dalton JT. Selective androgen receptor modulators for the treatment of late onset male hypogonadism. Asian J Androl. 2014 Mar-Apr;16(2):256-61. doi: 10.4103/1008-682X.122339. •Morley JE. Hypogonadism, testosterone, and nursing home residents. J Am Med Dir Assoc. 2013 Jun;14(6):381-3. doi: 10.1016/j.jamda.2013.03.021. Epub 2013 May 4. / •Alves M, Neves C, Medina JL. Diagnóstico e Tratamento do Hipogonadismo Masculino Tardio. Arq Med, Porto , v. 24, n. 1, p. 13-22, fev. 2010.
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SARCOPENIA E HIPOGONADISMO
ESTUDOS CLÍNICOS
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DESCRIÇÃO Pertencente ao grupo dos fenusteroles derivado das sementes do extrato Trigonella foenum graecum padronizado em 50% de fenosídeo, glicosídeo rico em saponina bioativa (furostanol e esteroides) originário de países asiáticos. MECANISMO DE AÇÃO O Testofen® realiza uma ação específica junto a testosterona orgânica. Grande parte da testosterona do organismo está ligada as proteínas SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) e albumina, ficando com apenas 2 a 3% deste hormônio (5-50pg/ml) circulante livre, como a forma biodisponível responsável pela a ação hormonal. O fenosídeo presente no Testofen® promove um deslocamento de testosterona ligada ao SHBG para testosterona livre aumentando seus níveis em média 98-99% em relação à concentração inicial.
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SUGESTÕES DE FÓRMULAS Testofen® (Trigonella foenum graecum 50% fenosídeo)............................ 600mg Modo de uso: 1 dose (VCAPs), 1 vez ao dia no jantar. Indicação: promotor natural da testosterona. Testofen® (Trigonella foenum graecum. 50% fenosídeo)........................... 600mg Magnésio............................................................................................................................... 17mg Zinco......................................................................................................................................... 15mg Piridoxina............................................................................................................................... 5mg Modo de uso: 1 dose (cápsula), 2 vezes ao dia. Indicação: promotor natural da testosterona. Referências: UDAYASEKHARA R.P.; SHARMA R.D. An evaluation of protein quality of fenugreek seeds (Trigonella foenumgraecum) and their supplementary effects. Food Chemistry. V. 24, nº 1, p. 1–9. 1987. Disponível em:< http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/0308814687900781>. Acesso em: 03 de Julho de 2015, às 10:19. HANDA T.; YAMAGUCHI K.; SONO Y.; YAZAWA K. Effects of fenugreek seed extract in obese mice fed a high-fat diet. Biosci Biotechnol Biochem. V.69, nº6, p.1186-8. Jun; 2005. Disponível em:< http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15973051>. Acesso em: 03 de Julho de 2015, às 09:34. BASCH E.; ULBRICHT C.; KUO G.; SZAPARY P.; SMITH M. Therapeutic Applications of Fenugreek. Alternative Medicine Review. V.8,nº 1. 2003. Disponível em:< http://www.healthymuslim.com/assets/docs/fenugreek-paper-basch.pdf>. Acesso em: 03 de Julho de 2015, às 09:55. STEELS E.; RAO A.; VITETTA L. Physiological Aspects of Male Libido Enhanced by Standardized Trigonella foenum‐graecum Extract and Mineral Formulation. Phytother. Res. 2011. Disponível em:< http://storefronts.supplysideshow.com/~/media/Files/Storefronts/supplyside/resources/72605/Testofen%20Published%20Libido%20Study.pdf>. Acesso em: 06 deJulho de 2015, às 13:43.
24 REVISTA A FÓRMULA # EDIÇÃO 9
Déficit de crescimento
Suplementação no estímulo ao crescimento Na maioria dos casos, a baixa estatura é familiar ou causada por variantes de padrões normais de crescimento, mas é importante identificar causas patológicas de baixa estatura, como um distúrbio primário de crescimento ou uma doença crônica subjacente, como por exemplo, na doença celíaca.1 Problemas relacionados com déficit de crescimento, geralmente, não são decorrentes de patologias, mas é importante identificar as condições tratáveis. O tamanho do recém-nascido é determinado pelo ambiente intra-uterino e, até os 3 anos de idade, o crescimento é predominantemente sob o controle de influências nutricionais. Recomenda-se que para cada criança é importante considerar as circunstâncias psicossociais, já que é bem reconhecido que a baixa estatura pode resultar de privação emocional ou de um ambiente psicossocial patológico.2,3 Se uma doença crônica subjacente é encontrada ao quadro de déficit de crescimento, é essencial que isso seja abordado primeiro. Isso é particularmente importante em situações de má nutrição, pois mesmo na criança com deficiência de hormônio de crescimento, a desnutrição concomitante tornará o tratamento hormonal de crescimento menos eficaz.4
SAÚDE E VIDA
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Zinco
Lisina e arginina
Há fortes evidências da contribuição da deficiência de zinco no crescimento em crianças; até mesmo deficiência de zinco leve a moderada pode afetar o crescimento.5,8 Necessidades diárias recomendadas de zinco, de acordo com a idade são as seguintes: 0 a 6 meses - 2 mg, 7 meses a 3 anos - 3 mg, 4 a 8 anos - 5 mg, 9 a 13 anos - 8 mg (meninas) - 9 mg, 14 a 18 anos (rapazes) - 11 mg.9 A vitamina A e as deficiências de ferro também demonstraram causar falhas no crescimento, embora apenas quando o estado de deficiência desses nutrientes é grave.5 Vários ensaios de suplementação de micronutrientes demonstraram respostas positivas de crescimento em crianças.6-7
A lisina e a arginina podem ser benéficas para a saúde óssea através de vários mecanismos. Além disso, a lisina é necessária para a síntese de colágeno e, portanto, pode ser importante para estrutura óssea.10-12 Um estudo foi realizado em voluntários do sexo masculino para avaliar qualitativamente a secreção de fatores de crescimento após estimulação por aminoácidos orais. Os resultados mostraram que a administração oral de uma combinação de dois aminoácidos (1200 mg de l-lisina mais 1200 mg de L-arginina) provocou uma liberação de somatotropina e insulina na hipófise, estimulando a liberação do hormônio do crescimento.13
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SUGESTÕES DE FÓRMULAS Zinco Taste Free ............................................................................................. 1 mg/ml Flavorizante ..................................................................................................... qs Xarope qsp ....................................................................................................... 1 frasco Modo de uso: 1 medida à noite, depois do jantar. L Arginina ........................................................................................................... 325 mg L Ornitina ........................................................................................................... 175 mg Pantotenato de cálcio ................................................................................ 15 mg Vitamina B6 ..................................................................................................... 15 mg Modo de uso: 3 doses (cápsulas) ao deitar, com estômago vazio. L Ornitina ........................................................................................................... 200 mg Vitamina B6 ...................................................................................................... 100 mg Aspartato de magnésio ............................................................................. 200 mg Modo de uso: 1 dose (cápsula) ao deitar, com estômago vazio.
Referências: 1.Karlberg JA. Acta Paediatr Scand Suppl 1989;350:70–94. / 2.Talbot NB, et al. N Eng J Med 1947;236:738–89. 3.Powell GF, et al. N Eng J Med 1967;276:1271–8. / 4.Amin N, et al. Arch Dis Child Educ Pract Ed 2015;0:1–6. 5.Rivera JA, et al. J Nutr. 2003; 133:4010–4020. / 6.Smuts CM, et al. J Nutr. 2005; 135: 631–638. 7.Bhutta ZA. Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2008; 11: 309–314. / 8.King C, Davis T. European Journal of Clinical Nutrition (2010) 64, S11–S13 9.Fisberg M, et al. Nutrição em Pauta. 2001; Mai/jun. / 10.Flodin NW. J Am Coll Nutr 1997;16:7-12. 11.Hall SL, Greendale GA. Calcif Tissue Int 1998;63:183-9. / 12.Torricelli P, et al. Biomed.Pharmacother. 2002;56(10):492-497. 13.Isidori A, et al. Journal Current Medical Research and Opinion. 1981;7(7):475-481. SAÚDE E VIDA
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Déficit de crescimento ESTUDOS CLÍNICOS
INFORME TÉCNICO A FÓRMULA
ZINCO TF Oligoelemento no crescimento infantil
http://aformulabr.com.br/qrcode/ zincotfafv01.pdf
DESCRIÇÃO Zinco TF é um complexo patenteado tendo a molécula de zinco ligada à aminoácido, livre de sabor. MECANISMO DE AÇÃO O zinco é um mineral essencial à saúde, sendo necessário para a atividade enzimática associadas em vias metabólicas primárias; na manutenção da estrutura celular (evita retardo no crescimento), desenvolvimento das glândulas sexuais, cicatrização de feridas, saúde ocular, manutenção do sistema imunológico saudável, evita anormalidades no paladar, mantém o tecido cutâneo saudável atuando na formação de colágeno, entre outras funções. A deficiência de zinco afeta o metabolismo de hormônio do crescimento (HC), podendo ser um fator limitante no mecanismo de regulação do crescimento, apresentando benefícios na velocidade de crescimento infantil quando suplementados em crianças que apresentam baixos níveis plasmáticos deste mineral. O Zinco TF pode ser um coadjuvante nutricional no tratamento da acne, por ser constituinte da superóxido desmutase (SOD), modulador da inflamação, cicatrizante e por diminuir a secreção sebácea bloqueando a 5-alfaredutase.
INDICAÇÕES: Regulador metabólico Déficit de crescimento infantil; Imunidade; Regeneração cutânea; Saúde ocular.
DOSE USUAL:
Recomendação oral de 15 a 75mg de Zinco TF ao dia. SUGESTÕES DE FÓRMULAS Zinco TF................................................................................................................ 10mg Cálcio..................................................................................................................... 25mg Magnésio............................................................................................................ 25mg Cobre..................................................................................................................... 0,5mg Manganês.......................................................................................................... 2mg Selênio.................................................................................................................. 10mcg Cromo................................................................................................................... 30mcg Vitamina C.......................................................................................................... 100mg Niacinamida...................................................................................................... 5mg Piridoxina............................................................................................................ 5mg Vitamina E........................................................................................................... 100UI Xarope qsp......................................................................................................... 5ml Modo de uso: 1 vez ao dia ou conforme orientação. Indicação: suplementação infantil para aumento da imunidade. Zinco TF................................................................................................................ 15 mg Goma qsp............................................................................................................ 1 un Modo de uso: 1 unidade à noite após o jantar. Indicação: estimulante de crescimento. Referências:
BATISTUZZO, J. A O; ITAYA, M.; ETO, Y. Formulário Médico-Farmacêutico. 5 ed. São Paulo: Pharmabooks, 2015. BHOWMIK, Debjit; CHIRANJIB, K. P. A potential medicinal importance of zinc in human health and chronic. Int J Pharm, v. 1, n. 1, p. 05-11, 2010. Disponível em: < https://www.researchgate.net/profile/Debjit_Bhowmik4/publication/277014212_A_potential_medicinal_importance_of_zinc_in_human_ health_and_chronic_disease/links/555ec6ea08ae86c06b5f4d7f.pdf>. Acesso às 15/08/2018.
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SAÚDE E VIDA
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PROBIÓTICOS
Outras opções de formulações
A associação de ativos farmacêuticos ocasiona a sinergia de ações entre os mesmos, torna mais prática a administração do composto, além de outros benefícios como a melhoria na adesão ao tratamento descritos nos artigos anteriores.
AGENTES NOOTRÓPICOS GABA .................................................................................................................... 500 mg Modo de uso: 2 doses (cápsulas), 3 vezes ao dia, às refeições. Huperzine A (Huperzia serrata ES) ...................................................... 200mcg Modo de uso: 1 dose (VCAPs), 2 vezes ao dia. Vimpocetine .................................................................................................... 5 mg Modo de uso: 1 dose (VCAPs), 3 vezes ao dia, às refeições. Obs: até 10mg/dose. Rhodiola rosea ES (1% rosavina e 3% salidrosideo).. ................ 200mg Valeriana officinalis (0,8% ác valerênico)......................................... 400mg L Treonina........................................................................................................... 50mg Modo de uso: 1 dose (cápsula) ao dia, à tarde. Indicação: depressão. Rhodiola rosea ES (1% rosavina e 3% salidrosideo)................... 200mg Ginkgo biloba ES padroniz 24% ginkgolídeos................................ 80mg Modo de uso: 1 dose (VCAPS), 2 vezes ao dia. Indicação: neuroprotetor, antifadiga, antidepressivo, ansiolítico e nootrópico. Cognizin®............................................................................................................ 250mg Fosfatidil serina.............................................................................................. 50mg Modo se uso: 1 dose (cápsula) ao dia. Indicação: cognição.
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Magnésio treonato....................................................................................... 500 mg Cognizin.............................................................................................................. 250 mg Ginkgo biloba ES padroniz 24% ginkgolídeos............................... 120 mg Vimpocetina..................................................................................................... 10 mg Panax ginseng ES (5% ginsenosídeos)............................................. 150mg Modo se uso: 1 dose (cápsula) ao dia. Indicação: cognição.
ANTI-INFLAMATÓRIOS TÓPICOS Piroxicam ........................................................................................................... 1 % Versapro qsp ............................................................................................................. 1ml Modo de uso: aplicar 1 ml do gel no local dolorido ou na lesão, 3 a 4 vezes ao dia. Diclofenaco de sódio ................................................................................... 1% DMSO .................................................................................................................. 50% Gel creme qsp ................................................................................................. 30g Modo de uso: aplicar 3 a 4 vezes ao dia. Opção: diclofenaco de sódio 2% em gel transdérmico qsp 1ml, aplicando a dose (1ml) no local dolorido ou na lesão, 2 a 4 vezes ao dia. Ibuprofeno ........................................................................................................ 5% Gel alcóolico qsp ............................................................................................ 50g Modo de uso: aplicar na região afetada 3 vezes ao dia. Diclofenaco Sódico........................................................................................ 3% Ciclobenzaprina.............................................................................................. 0,5% MSM (Metilsulfonilmetano)..................................................................... 5% Gel transdérmico qsp................................................................................... 30ml Modo de uso: 1 ml na região afetada 3 a 4 vezes ao dia. Ibuprofeno......................................................................................................... 20% Piroxicam............................................................................................................ 1% Ciclobenzaprina cloridrato........................................................................ 1% Gel transdérmico qsp................................................................................... 30ml Modo de uso: 1 ml, nas regiões afetadas, 3 a 4 vezes ao dia. Cetoprofeno ..................................................................................................... 10% Versapro qsp ................................................................................................... 1ml Modo de uso: aplicar 1 ml do gel nas regiões afetadas, 3 a 4 vezes ao dia.
SAÚDE E VIDA
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OUTRAS OPÇÕES DE FORMULAÇÕES
VITAMINA D Vitamina D3 ...................................................................................................... 5000 UI Vitamina A ......................................................................................................... 500 UI Vitamina E ......................................................................................................... 200UI Modo de uso: 1 dose (encapsulamento oleoso) ao dia. Indicação: não atletas. Vitamina D ........................................................................................................ 5000 UI Modo de uso: 1 dose (cápsula) semanal, por 2 meses e reavaliar. Indicação: atletas (sem distúrbio do pth). Obs: manter valores séricos em torno de 100ng / ml e a concentração da vitamina até 10.000 UI. Vitamina D3 ..................................................................................................... 20.000 UI Vitamina A ....................................................................................................... 2000 UI Modo de uso: 1 dose (cápsula oleosa) ao dia. Obs: níveis séricos menores que 35ng/dL. Vitamina D 3 .................................................................................................... 10 000UI Vitamina A ......................................................................................................... 1000 UI Modo de uso: 1 dose (encapsulamento oleoso) ao dia. Indicação: níveis séricos entre 35 e 50ng/dL. Vitamina D 3 ..................................................................................................... 5000 UI Coenzima Q10 .................................................................................................. 50mg Modo de uso: 1 dose (cápsula) ao dia. Indicação: cardioproteção.
SARCOPENIA E HIPOGONADISMO Vitamina D3 ..................................................................................................... 2.000 UI Gotas oleosas qsp........................................................................................ 10 gotas Modo de uso:10 gotas ao dia. Obs: vitamina D3 até 20.000UI. Vitamina B1...................................................................................................... Vitamina B5...................................................................................................... Vitamina B6...................................................................................................... Magnésio (quelado) TF ............................................................................. Zinco (quelado) TF......................................................................................... Modo de uso: 1 dose (cápsula) ao dia.
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200mg 100mg 100mg 200mg 40mg
Tribulus terrestris (40% saponinas)..................................................... 1000mg Modo de uso:1 dose (VCAPS) à noite. Oxandrolona..................................................................................................... 2 mg Pastilha sublingual qsp .............................................................................. 1 dose Modo de uso: 1 pastilha de 12/12h. ATENÇÃO*** avaliar função hepática antes do uso e durante o uso. Obs: dose até 10mg.
DÉFICIT DE CRESCIMENTO Acetato de zinco ............................................................................................ 10 mg/ml Xarope framboesa qsp .............................................................................. 1 frasco Modo de uso: 1 mg/kg (zinco elementar) pela manhã (1 ml da solução de acetato de zinco di-hidratado contém 3 mg de zinco elementar). L Arginina ........................................................................................................... 1.000 mg L Ornitina ........................................................................................................... 200 mg L Fenilalanina .................................................................................................. 500 mg L Lisina ................................................................................................................ 300 mg L Tirosina ........................................................................................................... 200 mg Xarope qsp ....................................................................................................... 20 mL Modo de uso: 1 medida ao deitar. L Lisina ................................................................................................................ 1.000 mg Modo de uso: 1 dose (cápsula) meia hora antes do jantar. L Arginina ........................................................................................................... 500 mg L Fenilalanina ................................................................................................... 300 mg L Tirosina ............................................................................................................ 200 mg Modo de uso: 1 dose (cápsula) ao deitar, com estômago vazio. L Carnitina........................................................................................................... 100mg L Lisina.................................................................................................................. 200 mg L Triptofano........................................................................................................ 20mg Vitamina B1........................................................................................................ 5mg Vitamina B2....................................................................................................... 2mg Vitamina B6....................................................................................................... 10 mg Vitamina B12..................................................................................................... 50mcg Sulfato ferroso................................................................................................ 50mg Modo de uso: 1 dose (cápsula), 2 vezes ao dia, entre as refeições. Indicação: estimulante de apetite; polivitamínico.
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OUTRAS OPÇÕES DE FORMULAÇÕES
Vitamina A......................................................................................................... 2.500UI Vitamina E ........................................................................................................ 5mg Vitamina D ........................................................................................................ 5mcg Vitamina B1 ...................................................................................................... 0,5mg Vitamina B6...................................................................................................... 0,5mg Vitamina B12.................................................................................................... 0,5mcg Ácido fólico........................................................................................................ 0,2mg Zinco TF............................................................................................................... 2,5mg Magnésio aspartato.................................................................................... 50mg Lactato de cálcio ........................................................................................... 50mg Fosfato tribásico de cálcio........................................................................ 200mg Xarope qsp........................................................................................................ 20ml Modo de uso: 1 dose ao dia. Indicação: estimulante do crescimento e do apetite, decorrente de anemia hemolítica em hemodiálise crônica ou síndrome de má absorção ou retardo de crescimento.
Referências:
1.Insel PA. In: Hardman JG, Gilman AG, Limbird LE. Goodman & Gilman’s. The pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill; 2005: 2021. 2. Berenbaum F. Arthritis Res Ther. 2008;10(2):1-7. 3. Weaver AL. Am J Ther. 2008; 15(10):12-6. 4. Brühlmann P. et al. Curr Med Res Opin. 2006;22(12):2429-38. 5. Batistuzzo, JAO. et al. Formulário médico-farmacêutico. São Paulo: Tecnopress, 2011. p. 238. 6. Brühlmann P. et al. Curr Med Res Opin. 2006;22(12):2429-38. 7. Joussellin EJ. Traumatol Sport. 2003;20(1):5-9. 8. Piscataway NJ. Alpharma Pharmaceuticals, LLC; 2009. Flector Patch (diclofenac epolamine topical patch) 1.3% full prescribing information (United States). 9. Petersen B, Rovati S. Clin Drug Investig. 2009;29(1):1–9. 10. Gallacchi G, Marcolongo R. Drugs Exp Clin Res. 1993;19(3):95–97. 11. Derry S. et al. Cochrane Database Syst Rev. 2015;6:CD007402. 12. Park JW. et al. Colloids Surf B Biointerfaces. 2016;147:265–73. 13. Underwood M. et al. BMJ. 2008;336(7636):138–42. 14. Tiso RL. et al. Pain Physician. 2010;13(5):457–67. 15. Whitefield M. et al. J Clin Pharm Ther. 2002;27(6):409–17. 16. Muri EMF. et al. Acta Fisiátr. 2009;16(4):186-190 15. Madan CR. Front Syst Neurosci. 2014;8(30):1-5. 16. Franco R, Cedazo-Minguez A. Front Pharmacol. 2014;25(5):146. 17. Sun MK, Nelson TJ, Alkon DL. Trends Pharmacol Sci. 2015;36:384-394 18. Winblad B. CNS Drug Reviews. 2005;11(2):169–182 19. Lees L, et al. Psychological Medicine. 2017; 47:2358–2368. 20. Stough C, et al. Psychopharmacology 2001;156:481-4. 21. Roodenrys S, et al. Neuropsychopharmacology 2002;27(2):279-281. 22. Morgan A, Stevens J. J Altern Complement Med 2010;16:753-9. 23. Kishore K. Singh M. Indian J Exp.Biol 2005;43(7):640-645. 24. Russo A. Borrelli F. Phytomedicine. 2005;12(4):305-317. 25. Sharma R, et al. J Res Edu Ind Med. 1987;1-12. 26. Keating GM, Raffin MJ. CNS Drugs. 2005; 19:785-803. 27. Kohli S, et al. Cancer. 2009; 115: 2605–2616. 28. Andrei G, et al. Basic Sci to Novel Clinical Applications to CNS Disorders. 2010;70(3):287–312 29. McKee A, Morley JE, Matsumoto AM, Vinik A. SARCOPENIA: AN ENDOCRINE DISORDER?. Endocr Pract. 2017 Sep;23(9):1140-1149. doi: 10.4158/ EP171795.RA. Epub 2017 Jul 13. 30. Morley JE. Pharmacologic Options for the Treatment of Sarcopenia. Calcif Tissue Int. 2016 Apr;98(4):319-33. doi: 10.1007/s00223-015-0022-5. Epub 2015 Jun 23. 31. Borst SE, Yarrow JF. Injection of testosterone may be safer and more effective than transdermal administration for combating loss of muscle and bone in older men. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2015 Jun 15;308(12):10.1152/ajpendo.00111.2015. Epub 2015 Apr 21. 32. Minetto MA, Ghigo E. Sarcopenia in Endocrine Disorders – The Iceberg or Its Tip? European Endocrinology. 2015;11(1):41-42. doi:10.17925/ EE.2015.11.01.41. 33. Coss CC, Jones A, Hancock ML, Steiner MS, Dalton JT. Selective androgen receptor modulators for the treatment of late onset male hypogonadism. Asian J Androl. 2014 Mar-Apr;16(2):256-61. doi: 10.4103/1008-682X.122339. 34. Morley JE. Hypogonadism, testosterone, and nursing home residents. J Am Med Dir Assoc. 2013 Jun;14(6):381-3. doi: 10.1016/j.jamda.2013.03.021. Epub 2013 May 4. 35. Alves M, Neves C, Medina JL. Diagnóstico e Tratamento do Hipogonadismo Masculino Tardio. Arq Med, Porto , v. 24, n. 1, p. 13-22, fev. 2010. 36. Karlberg JA. Acta Paediatr Scand Suppl 1989;350:70–94.
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