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NEUE UND BEWÄHRTE ARZNEIMITTEL
Colitis ulcerosa: Neue hochdosierte Mesalazin-Formulierung optimiert Basistherapie
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herapie-Goldstandard bei leichten bis mittelschweren Krankheitsschüben der Colitis ulcerosa (CU) ist Mesalazin (5-Aminosalicylsäure, 5-ASA), das eine antientzündliche Wirkung auf die Darmschleimhautzellen ausübt. In den meisten Fällen lässt sich damit eine Remission erreichen und lange aufrechterhalten. Voraussetzung dafür ist, dass die Erhaltungstherapie langfristig fortgesetzt wird und die Patienten die verschriebene Medikation in der vereinbarten Dosierung konsequent einnehmen. In der Behandlungsrealität neigen jedoch bis zu 60 % der Patienten dazu, ihre Medikamente nicht mehr wie verschrieben zu nehmen, wenn die CU-Beschwerden nachlassen [1]. Damit steigt die Wahrscheinlichkeit für erneute Krankheitsschübe – nicht therapieadhärente* Patienten haben ein mehr als fünffach höheres Rezidivrisiko im Vergleich zu adhärenten Patienten [2]. Mesalazin-Präparate sollten bevorzugt als tägliche Einmalgabe verabreicht werden [3], weil sich dies positiv auf die Therapietreue und damit den Behandlungserfolg auswirkt: In Studien zur Therapie mit Mesalazin war die 1 × tägliche Einnahme der 2 × täglichen An-
* Nicht adhärent war definiert als die Einnahme von weniger als 80 % der verschriebenen Medikamente.
wendung bei CU-Patienten mit aktiver Erkrankung und in Remission überlegen [4, 5]. Zu einer besseren Adhärenz kann auch die Verordnung des Medikaments in einer vom Patienten präferierten Darreichungsform beitragen. So ergab eine kürzlich veröffentlichte Studie bei 380 Patienten mit leichter bis mittelschwerer CU, dass 67 % der Befragten Tabletten bevorzugten, 29 % würden sich für Granulat und weitere 4 % für andere Darreichungsformen entscheiden [6]. Beide Voraussetzungen für eine optimale Adhärenz erfüllt eine innovative Mesalazin-Formulierung, die mit 1600 mg Wirkstoff die bislang höchste Mesalazin-Einzeldosis in einer geschmacksneutralen Tablette enthält, was die 1 × tägliche Gabe erleichtert. Asacol® 1600 mg ist seit 1. Oktober 2019 zur Behandlung akuter Schübe mit leichtem bis mittelschwerem Krankheitsverlauf sowie zur Langzeitbehandlung zur Vermeidung eines Rezidivs der leichten bis mittelschweren CU verfügbar [7].
COlonic Release und basiert auf einer innovativen Beschichtung (Abb. 1). Der aus 1600 mg Mesalazin bestehende Tablettenkern ist von einem mehrschichtigen Überzugssystem ummantelt, das so konzipiert ist, dass die Freisetzung von Mesalazin verzögert wird, bis die Tablette den Dickdarm erreicht hat. Dort wird über verschiedene Trigger ein dualer Freisetzungsmechanismus in Gang gesetzt: Der erste wirkt mithilfe von Eudragit S chemisch ab einem pH-Wert von 7 im terminalen Ileum und im Kolon, der zweite nutzt Enzyme von Darmbakterien, die die in der äußeren Tablettenschicht enthaltene Stärke zersetzen. Die Wirkstofffreisetzung beginnt im terminalen Ileum und setzt sich im Caecum/Colon ascendens bis zum Colon sigmoideum fort (Abb. 2). Beschleunigt wird sie zusätzlich durch eine alkalische Pufferschicht [8].
Dualer Freisetzungsmechanismus
Die randomisierte, aktiv kontrollierte, verblindete Studie zur Zulassung von Asacol® 1600 mg ist mit 817 Patienten in Europa und Kanada die größte jemals durchgeführte Studie zur Remissionsinduktion mit Mesalazin bei leichter
Um eine gezielte Wirkstofffreisetzung im gesamten Kolon zu gewährleisten, nutzt die neue Tablette die OPTICORE™-Technologie. OPTICORE steht für OPTImized
JOURNAL PHARMAKOL. U. THER. 1/2020 · 29. JAHRGANG
Sehr gutes Wirkungs- und Nebenwirkungsprofil
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